JP2007529436A - 種子処理のための殺虫組成物及び殺虫方法 - Google Patents
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Abstract
本発明は:(A)殺線虫有効量の少なくとも1つのマクロライド、及び(B)殺真菌有効量の:(B1)少なくとも1つのフェニルアミド(アシルアラニン型)、(B2)少なくとも1つのフェニルピロール及び(B3)少なくとも1つのストロビルリンから選択される、少なくとも1つの殺真菌化合物を含んで成る、線虫及び微生物(例えば、植物病原真菌)を防除するための少なくとも2成分の組成物を提供する。
Description
本発明は、(a)少なくとも1つの殺線虫剤及び(b)少なくとも1つの殺真菌剤を含んで成る、線虫及び微生物(特に、植物病原真菌)を防除するのに適した殺虫組成物に関する。この殺虫組成物は、特に植物繁殖材料、例えば種子を保護するのに適している。
害虫を防除するための活性成分のある混合物が文献に記載されている。それらの既知の混合物の生物学的特性は、例えば、線虫の防除、植物毒性、負荷率並びに環境曝露及び労働者曝露の分野において全く満足なものでない。殺虫剤による植物繁殖材料の保護(種子処理)は、単独で用いる場合又は葉面若しくは畝中(in−furrow)殺虫剤散布と共に用いる場合に、環境曝露及び労働者曝露の減少に対する必要性に部分的に対処する標的適用である。しかし、旧来の急性毒性殺虫剤の必要性を低減する他の混合物を利用可能にし、そして負荷率を低減する必要性も存在する。旧来の殺線虫剤の中で、以下のものを挙げることができる:臭化メチル、メタムナトリウム、エトプロップ、カルボフラン、アルジカルブ、フェナミホス及びオキサミル。従って、植物繁殖材料の保護のための殺虫組成物及び殺虫方法、特に向上した生物特性、例えば相乗的殺虫特性を有する組成物、特に線虫及び微生物を防除するための組成物を提供する必要がある。この問題は、本殺虫組成物の提供により本発明に従って解決される。
発明の概要
本発明は、(A)少なくとも1つの殺線虫活性マクロライド化合物、及び(B)フェニルアミド、フェニルピロール及びストロビルリンから選択される少なくとも1つの殺真菌活性化合物を含んで成る、線虫及び微生物を防除するための組成物を提供する。
本発明は、(A)少なくとも1つの殺線虫活性マクロライド化合物、及び(B)フェニルアミド、フェニルピロール及びストロビルリンから選択される少なくとも1つの殺真菌活性化合物を含んで成る、線虫及び微生物を防除するための組成物を提供する。
より具体的には、本発明は、植物繁殖材料、例えば作物種子の保護に特に適した、線虫及び微生物、特に植物病原真菌を防除するための組成物を提供する。本発明の殺虫組成物は、(A)殺線虫有効量の少なくとも1つのマクロライド化合物、及び(B)殺真菌有効量の:(B1)少なくとも1つのフェニルアミド(アシルアラニン型)、(B2)少なくとも1つのフェニルピロール及び(B3)少なくとも1つのストロビルリンから選択される、少なくとも1つの殺真菌化合物を含んで成る。1つの実施態様において、少なくとも3つの殺真菌化合物は、(B1)、(B2)及び(B3)から選択され、ここで、少なくとも1つは(B1)、(B2)及び(B3)のそれぞれから選択され、それにより少なくとも4成分の殺虫組成物を提供する。
本発明は、本発明の殺虫組成物を用いて、植物繁殖材料及びそれから得られる植物体を、線虫及び真菌病から保護するための方法にも関する。それは、その殺虫組成物で被覆した植物繁殖材料にも関する。
本発明は、従来技術で知られたものより少量の旧来の急性毒性殺生剤を用いて、種子及び他の植物繁殖材料をドレッシング又は処理することを可能にし、ほとんどの場合、このような旧来の急性毒性殺生剤を置き換える;従って、本発明はこの分野の物質強化を示す。
具体的実施態様の説明
殺線虫化合物(A)
本発明の殺虫組成物は、殺線虫活性成分(A)として、アバメクチン、エマメクチン安息香酸塩及びスピノサドから選択される少なくとも1つのマクロライド化合物を含んで成る。
殺線虫化合物(A)
本発明の殺虫組成物は、殺線虫活性成分(A)として、アバメクチン、エマメクチン安息香酸塩及びスピノサドから選択される少なくとも1つのマクロライド化合物を含んで成る。
アバメクチンは、好ましいマクロライド化合物(A)である。
アバメクチンは、例えばThe Pesticide Manual(11th版(1997),The British Crop Protection Council,London,ページ3)より知られている;
エマメクチン安息香酸塩は、例えばe−Pesticide Manual(バージョン3.0,13th版,Ed.CDC Tomlin,British Crop Protection Council,2003−04,エントリー291)より知られている;そして
スピノサドは、例えばe−Pesticide Manual(バージョン3.0,13th版,Ed.CDC Tomlin, British Crop Protection Council,2003−04,エントリー737)より知られている。
殺真菌成分(B)
本発明の殺虫組成物は、殺真菌活性成分(B)として、(B1)、(B2)及び(B3)から選択される少なくとも1つの殺真菌化合物を含んで成り、ここで:
本発明の殺虫組成物は、殺真菌活性成分(B)として、(B1)、(B2)及び(B3)から選択される少なくとも1つの殺真菌化合物を含んで成り、ここで:
式中、R1はメチルであり;R2はアミノ基に対してオルト位であり、且つメチル、エチル又は塩素であり;R7及びR8は独立に、水素又はメチルであり;R’はメチルであり;且つYは、R4がメチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、sec.ブチル又はtert.ブチルである、−OR4又は−SR4であり;及びそのエナンチオマー;遊離形態又は塩形態。
本発明の範囲内の組成物及び方法において使用可能な式(III)の好ましいフェニルアミド誘導体としては、メタラキシル;70重量%超のR−エナンチオマーから成るメタラキシル;85重量%超のR−エナンチオマーから成るメタラキシル;92重量%超のR−エナンチオマーから成るメタラキシル;97重量%超のR−エナンチオマーから成るメタラキシル;及びメフェノキサム(すなわち、R−メタラキシル又はメタラキシル−M)が挙げられる。
式中、Xは水素又はCO−R1であり、ここでR1は非置換又はハロゲン若しくはC1〜C3アルコキシにより置換されたC1〜C6アルキルであり;或いは、非置換又はハロゲン若しくはC1〜C3アルコキシにより置換されたC3〜C6アルケニル、C3〜C6アルキニル、又はC1〜C6アルコキシであり;或いは、C3〜C6アルケニルオキシ、又はC3〜C6シクロアルキルであり;遊離形態又は塩形態。
本発明の範囲内の組成物及び方法において使用可能な具体的なフェニルピロール(IV)は、フルジオクソニルである。
(B3)は、アゾキシストロビン、ジモキシストロビン、フルオキサストロビン、クレソキシム−メチル、メトミノストロビン、オリサストロビン、ピコキシストロビン、ピラクロストロビン及びトリフロキシストロビンから選択される少なくとも1つのストロビルリン化合物である。
式(III)の化合物は、例えば米国特許第4,151,299号より知られている。
式(IV)の化合物は、例えば米国特許第4,705,800号より知られている。
フルジオクソニルは、例えばThe Pesticide Manual(11th版(1997),The British Crop Protection Council,London,ページ566)より知られている;
メタラキシルは、例えばThe Pesticide Manual(11th版(1997),The British Crop Protection Council,London,ページ792)より知られている;
R−メタラキシル(メフェノキサム)は、例えばThe Pesticide Manual(11th版(1997),The British Crop Protection Council,London,ページ794)より知られている;
アゾキシストロビンは、例えばThe Pesticide Manual(11th版(1997),The British Crop Protection Council,London,ページ70)より知られている;
ジモキシストロビンは、例えばe−Pesticide Manual(バージョン3.0,13th版,Ed.CDC Tomlin,British Crop Protection Council,2003−04,エントリー266)より知られている;
フルオキサストロビンは、例えばe−Pesticide Manual(バージョン3.0,13th版,Ed.CDC Tomlin,British Crop Protection Council,2003−04,エントリー382)より知られている;
クレソキシム−メチルは、例えばe−Pesticide Manual(バージョン3.0,13th版,Ed.CDC Tomlin,British Crop Protection Council,2003−04,エントリー485)より知られている;
メトミノストロビンは、例えばe−Pesticide Manual(バージョン3.0,13th版,Ed.CDC Tomlin,British Crop Protection Council,2003−04,エントリー551)より知られている;
ピコキシストロビンは、例えばe−Pesticide Manual(バージョン3.0,13th版,Ed.CDC Tomlin,British Crop Protection Council,2003−04,エントリー647)より知られている;
ピラクロストロビンは、例えばe−Pesticide Manual(バージョン3.0,13th版,Ed.CDC Tomlin,British Crop Protection Council,2003−04,エントリー690)より知られている;そして
トリフロキシストロビンは、例えばe−Pesticide Manual(バージョン3.0,13th版,Ed.CDC Tomlin,British Crop Protection Council,2003−04,エントリー832)より知られている。
A.l.組み合わせ
驚いたことに、少なくとも1つの殺線虫活性成分(A)の、(B1)、(B2)及び(B3)から選択される少なくとも1つの殺真菌活性成分との組み合わせが、線虫及び微生物、例えば種子真菌及び土壌真菌に対して予想外にかなりの作用の強化をもたらし、そして/或いは植物繁殖材料と関連して用いた場合に他の予想外の利点を提供することが見出された。本発明の組み合わせにより達成される作用及び/又は他の有利な特性の増強は、個々の成分により予想される活性よりも極めて大きい。すなわち、活性は相乗的に強化され、特に化合物の殺虫活性の限界を伸ばす。
驚いたことに、少なくとも1つの殺線虫活性成分(A)の、(B1)、(B2)及び(B3)から選択される少なくとも1つの殺真菌活性成分との組み合わせが、線虫及び微生物、例えば種子真菌及び土壌真菌に対して予想外にかなりの作用の強化をもたらし、そして/或いは植物繁殖材料と関連して用いた場合に他の予想外の利点を提供することが見出された。本発明の組み合わせにより達成される作用及び/又は他の有利な特性の増強は、個々の成分により予想される活性よりも極めて大きい。すなわち、活性は相乗的に強化され、特に化合物の殺虫活性の限界を伸ばす。
本発明の混合物は、植物繁殖材料へのドレッシング適用に特に適している。後者の用語は、全ての種類の種子(果実、塊茎、穀粒)、挿し木、切断したシュート(shoot)などを包含する。種子が好ましい。適用の1つの具体的な分野は、全ての種類の種子の処理、特に綿、果菜類、例えばトマト及びコショウ,ウリ科野菜、例えばメロン、カンタロープ、スカッシュ及びキュウリの種子処理である。
少なくとも2つの成分の混合物に加えて、本発明は、真菌及び線虫により群がられる又は群がられやすい部位、例えば植物体又は植物繁殖材料(特に種子)を、(1)少なくとも1つの殺線虫活性成分(A)及び(2)少なくとも1つの殺真菌活性成分(B)を用いて、任意の所望の順序で又は同時に処理することを含んで成る、真菌及び線虫を防除する方法にも関する。
3つの殺真菌剤を一緒に用いる場合、3つの殺真菌活性成分の有利な重量混合比は、(B1):(B2):(B3)=10:1:1〜1:1:10及び〜1:10:1である。例えば、1g:2.5g:1g a.i./100kg種子又は1g:2.5g:2.5g a.i./100kg種子又は1g:2.5g:5g a.i./100kg種子又は1g:2.5g:10g a.i./100kg種子の比が適している。
一般的に、殺線虫活性成分は、重量混合比(A):(B)((B)は、用いる全ての(B1)、(B2)及び/又は(B3)を含む)を200:1〜2.5:1で適用する。例えば、1つの実施態様において、アバメクチン(A)は100g〜400g a.i./100Kg種子の比で適用する。具体例としては、アバメクチンを100g/100Kg種子の比で適用し;R−メタラキシル(B1)を7〜10g a.i./100Kg種子の比で適用し;フルジオクソニル(B2)を2〜5g a.i./100Kg種子の比で適用し、そしてアゾキシストロビン(B3)を15〜20g a.i./100Kg種子の比で適用する。1つの実施態様において、アバメクチンを0.1〜0.15mg/種子又は、特に0.1mg/種子で適用する。
特に、驚いたことに、例えば本発明の組成物の殺虫活性は、個々の成分の殺虫活性と比較して、単に相加的(本来予想することのできるように)ではなく、相乗的効果が存在することが見出された。しかし、「相乗的」という用語は、殺虫活性とのこのような関連に決して限定されるものではなく、個々の成分と比較して本発明の組成物の他の有利な特性について等しく言及する。言及することのできるこのような有利な特性の例は:他の害虫、例えば耐性株に対する殺虫活性の範囲を拡大すること;活性成分の適用の程度を軽減すること;本発明の組成物を用いた害虫の適切な防除(たとえ個々の化合物が全く効果のない適用の程度でも);製剤及び/又は適用、例えば粉砕、篩過、乳化、溶解又は分散の際の有利な作用;保存安定性の増大;光に対する安定性の向上;より有利な分解性;毒性及び/又は生態毒性作用の向上;作物特性の向上、例えば:出芽、収穫量、植物の立った姿勢、より発達した根系、分げつ(tillering)の増大、植物体の高さの増大、より大きな葉身、より少ない枯れた根出葉、より強い分げつ、より緑色の葉色、必要な肥料の減少、必要な種子の減少、より多くの有効分げつ、より早期の開花、早期の穀粒の成熟、植物倒れ(倒伏)の減少、シュート成長の増大、植物の活力の向上、及び早期の発芽;又は当業者に良く知られている任意の他の利点である。
本発明の種子処理組成物で使用する活性成分の組み合わせは、好ましくは、アバメクチン、R−メタラキシル、フルジオクソニル及びアゾキシストロビンを含んで成る。
1つの実施態様においては、少なくとも1つの他の抗菌活性物質(C)を、(A)及び(B)の少なくとも2つの成分の混合物と共に使用して、作用の範囲を増大し、又は特定の作用の獲得、例えば等しく優れた殺真菌活性を保持しながら殺真菌剤の適用の程度を減少させる。適切な付加的な殺真菌剤のクラスとしては、例えば21〜30g a.i./100Kg種子の比で用いることのできるミクロブタニルが挙げられる。言及することのできる他の殺真菌剤としては、トリアジメノール、TCMTB、PCNB、カルボキシン及びクロロネブが挙げられる。
別の実施態様においては、少なくとも1つの殺昆虫活性物質(D)を、(A)及び(B)の少なくとも2成分の混合物と共に用いる。適切な殺虫剤のクラスとしては、ネオニコチノイド、例えばイミダクロプリド、クロチアニジン及びチアメトキサムが挙げられる。例えば、チアメトキサムは、300〜500g a.i./100Kg種子の比で用いる。
1つの実施態様においては、本発明の種子処理組成物及び方法を、1又は複数の葉面及び/又は畝中の殺虫剤処理及び/又は殺真菌剤処理と組み合わせる。適切な殺虫剤としては、例えばTemik(登録商標)(アルジカルブ)、チアメトキサム、イミダクロプリド及びクロチアニジンが挙げられる。適切な殺真菌剤としては、メタラキシル、R−メタラキシル、ストビルリン、例えばアゾキシストロビン、トリアゾール、例えばミクロブタニル、フルジオクソニル、トリアジメノール、TCMTB、PCNB、カルボキシン及びクロロネブが挙げられる。
真菌害虫
本発明の組成物は真菌に対して特に活性があり、特に、卵菌綱(phycomycetes)(例えば、フィトフトラ種(Phytophthora spp.)、ペロノスポラ種(Peronospora spp.)、シュードペロノスポラ種(Pseudoperonospora spp.)、ピチウム種(Pythium spp.)[すなわち、P.ウチマム(P.utimum)、P.アファニデルマタム(P.aphanidermatum)、P.グラミニコラ(P.graminicola)、P.イレグラレ(P.irregulare))又はプラズモパラ種(Plasmopara sp.))、担子菌(basidiomycete)(すなわち、プシニア種(Puccinia spp.)[P.レコンジタ(P.recondita)、P.ストリホルミス(P.striformis)、及びP.グラミニス(P.graminis)]、チレチア種(Tilletia spp.)[すなわち、T.カリエス(T.caries)及びT.コントレベルサ(T.contreversa)]、ウスチラゴ種(Ustilago spp.)[すなわち、U.マイジス(U.maydis)、U.ヌダ(U.nuda)、U.ホルデイ(U.hordei)、及びU.アベナエ(U.avenae)])、子嚢菌(ascomycete)(例えば、ジベレラ種(Gibberella spp.)[すなわち、G.フジクロイ(G. fujikuroi)、G.ロゼウム(G.roseum)]グロメレラ種(Glomerella spp.)[すなわち、G.ゴシピイ(G.gossypii)])、アデロミセテ(adelomycete)又は不完全菌類(Fungi lmperfecti)型、例えば、リゾクトニア種(Rhizoctonia spp.)(すなわち、R.ソラニ(R.solani)、R.セレアリス(R.cerealis)及びR.ゼア(R.zea))、フサリウム種(Fusarium spp.)(すなわち、F.ソラニ(F.solani)、F.オキシスポラム(F.oxysporum)、F.ロゼウム(F.roseum)、F.ニバレ(F.nivale)、F.モニリフォルメ(F.moniliforme)、F.プロリフェラタム(F.proliferatum)、F.ギラミナエラム(F.graminearum)、F.サブグルチナンス(F.subglutinans))ヘルミントスポリウム種(Helminthosporium spp.)(すなわち、H.オリゼ(H.oryzae)、H.テレス(H.teres)、H.グラミエアム(H.gramineum)及びH.サチバム(H.sativum))、ホマ種(Phoma spp.)(すなわち、P.ベタエ(P.betae)、P.ホベアタ(P.foveata)及びP.リンガム(P.lingam))、アルテナリア種(Alternaria spp.)(すなわち、A.ソラニ(A.solani)、A.マクロスポラ(A.macrospora)及びA.アルテナタ(A.alternata))、コレトトリウカム(Colletotriuchum)(すなわち、C.グラミニコラ(C.graminicola)、C.ココデス(C.coccodes)、C.カプシシ(C.capsici)、C.ゴシピイ(C.gossypii)及びC.トランカタム(C.truncatum))、エリシフェ種(Erysiphe spp.)(すなわち、E.グラミニス(E.graminis)及びE.シコラセラム(E.cichoracearum))ガエウマンノミセス種(Gaeumannomyces spp.)(すなわち、G.グラミニス変種(G.graminis var.)グラミニス(graminis)及びG.グラミニス変種(G.graminis var.)トリチシ(tritici))、ボトリチス種(Botrytis spp.)(すなわち、B.シネレア(B.cinerea))、ピロクラリア種(Pyricularia spp.)(すなわち、P.グリシア(P.grisea)及びP.オリゼ(P.oryzae))、セルコソオラ種(Cercosoora spp.)(すなわち、C.ベチコラ(C.beticola))、リンコスポリウム種(Rhinchosporium spp.)(すなわち、R.セカリス(R.Secalis))、ピレノホラ種(Pyrenophora spp.)(すなわち、P.アベタエ(P.avenae))、セプトリア種(Septoria spp.)(すなわち、S.トリチシ(S.tritici)及びS.アベナエ(S.avenae))、フェトゼリニア種(Whetzelinia spp.)(すなわち、W.スクレロチオラム(W.sclerotiorum))、ミクロドシアム種(Microdochium spp.)、ミクロソファエレラ種(Mycosohaerella spp.)、(すなわち、M.フィジエンシス(M.fijiensis))、アルペルギルス種(Aspergillus spp.)(すなわち、A.ニガー(A.niger)及びA.フラバス(A.flavus))、セルコスポラ種(Cercospora spp.)(すなわち、C.アラキジコラ(C.arachidicola)及びC.ゴシピナ(C.gossypina))、クラビセプス種(Claviceps spp.)、クラドスポリウム種(Cladosporium spp.)(すなわち、C.ヘルバラム(C.herbarum))、ペニシリウム種(Penicillium spp.)、ペスタロジア種(Pestalozzia sp)、ベルチシリウム種(Verticillium spp.)(すなわち、V.ダリアエ(V.dahliae))、アスコチア種(Ascochyta spp.)(すなわち、A.ピシ(A.pisi)及びA.ゴシピ(A.gossypii))、グイグナルジア種(Guignardia spp.)(すなわち、G.ビドエリ(G.bidwellii))、コルチシウムロルフシ(Corticium rolfsii)、ホンポシス種(Phomposis spp.)(すなわち、P.ビチコラ(P.viticola))、スクレロチニア種(Sclerotinia spp.)(すなわち、S.スクレロチオラム(S.sclerotiorum)及びS.マイナ(S.minor)、スクレロチニアマイナ(Sclerotinia minor)、コリネウムカルジナレ(Coryneum cardinale)、アクロスタラグムスコニンジ(Acrostalagmus koningi)、コルチシウムロルフシ(Corticium rolfsii)、ジプロジア種(Diplodia spp.)(すなわち、D.ナタレンシス(D.natalensis))、ホルモデンドロンクラドスポリオイデス(Hormodendron cladosporioides)、ミロテシウム種(Myrothecium spp.)(すなわち、M.ベルルカリア(M.verrucaria))、パエシロミセスバリオチ(Paecylomyces varioti)、ペリクラリアササキ(Pellicularia sasakii)、フェリナスメガロポラス(Phellinus megaloporus)、セプトリア種(Septoria spp.)、スクレロチウム種(Sclerotium spp.)(すなわち、S.ロルフシ(S.rolfsii))、スタチボトリスアトラ(Stachybotris atra)、トリコデルマ種(Trichoderma ssp.)(すなわち、T.シュードコニンジ(T.pseudokoningi))、チエラビオプシスバシコラ(Thielaviopsis basicola)及びトリコテシウムロゼウム(Trichothecium roseum)のクラスに属する卵菌綱の真菌に対して活性がある。
本発明の組成物は、真菌及び真菌病に対する植物繁殖材料の減少、予防及び治療保護に特に適しており、例えば: 立ち枯れ病(例えば、フサリウム種(Fusarium sp.)、ピチウム種(Pythium sp.)、リゾクトニア種(Rhizoctonia sp.))根腐れ(例えば、ピチウム種(Pythium sp.)、フサリウム種(Fusarium sp.)、ジベレラ種(Gibberella sp.))、及び種子又は土壌根朽ち病(レプトスファエリアマクランス(Leptosphaeria maculans)) 植物及び植物一般、特に作物、例えば綿及びダイズ及びトウモロコシの病気。
本発明の組成物は真菌に対して特に活性があり、特に、卵菌綱(phycomycetes)(例えば、フィトフトラ種(Phytophthora spp.)、ペロノスポラ種(Peronospora spp.)、シュードペロノスポラ種(Pseudoperonospora spp.)、ピチウム種(Pythium spp.)[すなわち、P.ウチマム(P.utimum)、P.アファニデルマタム(P.aphanidermatum)、P.グラミニコラ(P.graminicola)、P.イレグラレ(P.irregulare))又はプラズモパラ種(Plasmopara sp.))、担子菌(basidiomycete)(すなわち、プシニア種(Puccinia spp.)[P.レコンジタ(P.recondita)、P.ストリホルミス(P.striformis)、及びP.グラミニス(P.graminis)]、チレチア種(Tilletia spp.)[すなわち、T.カリエス(T.caries)及びT.コントレベルサ(T.contreversa)]、ウスチラゴ種(Ustilago spp.)[すなわち、U.マイジス(U.maydis)、U.ヌダ(U.nuda)、U.ホルデイ(U.hordei)、及びU.アベナエ(U.avenae)])、子嚢菌(ascomycete)(例えば、ジベレラ種(Gibberella spp.)[すなわち、G.フジクロイ(G. fujikuroi)、G.ロゼウム(G.roseum)]グロメレラ種(Glomerella spp.)[すなわち、G.ゴシピイ(G.gossypii)])、アデロミセテ(adelomycete)又は不完全菌類(Fungi lmperfecti)型、例えば、リゾクトニア種(Rhizoctonia spp.)(すなわち、R.ソラニ(R.solani)、R.セレアリス(R.cerealis)及びR.ゼア(R.zea))、フサリウム種(Fusarium spp.)(すなわち、F.ソラニ(F.solani)、F.オキシスポラム(F.oxysporum)、F.ロゼウム(F.roseum)、F.ニバレ(F.nivale)、F.モニリフォルメ(F.moniliforme)、F.プロリフェラタム(F.proliferatum)、F.ギラミナエラム(F.graminearum)、F.サブグルチナンス(F.subglutinans))ヘルミントスポリウム種(Helminthosporium spp.)(すなわち、H.オリゼ(H.oryzae)、H.テレス(H.teres)、H.グラミエアム(H.gramineum)及びH.サチバム(H.sativum))、ホマ種(Phoma spp.)(すなわち、P.ベタエ(P.betae)、P.ホベアタ(P.foveata)及びP.リンガム(P.lingam))、アルテナリア種(Alternaria spp.)(すなわち、A.ソラニ(A.solani)、A.マクロスポラ(A.macrospora)及びA.アルテナタ(A.alternata))、コレトトリウカム(Colletotriuchum)(すなわち、C.グラミニコラ(C.graminicola)、C.ココデス(C.coccodes)、C.カプシシ(C.capsici)、C.ゴシピイ(C.gossypii)及びC.トランカタム(C.truncatum))、エリシフェ種(Erysiphe spp.)(すなわち、E.グラミニス(E.graminis)及びE.シコラセラム(E.cichoracearum))ガエウマンノミセス種(Gaeumannomyces spp.)(すなわち、G.グラミニス変種(G.graminis var.)グラミニス(graminis)及びG.グラミニス変種(G.graminis var.)トリチシ(tritici))、ボトリチス種(Botrytis spp.)(すなわち、B.シネレア(B.cinerea))、ピロクラリア種(Pyricularia spp.)(すなわち、P.グリシア(P.grisea)及びP.オリゼ(P.oryzae))、セルコソオラ種(Cercosoora spp.)(すなわち、C.ベチコラ(C.beticola))、リンコスポリウム種(Rhinchosporium spp.)(すなわち、R.セカリス(R.Secalis))、ピレノホラ種(Pyrenophora spp.)(すなわち、P.アベタエ(P.avenae))、セプトリア種(Septoria spp.)(すなわち、S.トリチシ(S.tritici)及びS.アベナエ(S.avenae))、フェトゼリニア種(Whetzelinia spp.)(すなわち、W.スクレロチオラム(W.sclerotiorum))、ミクロドシアム種(Microdochium spp.)、ミクロソファエレラ種(Mycosohaerella spp.)、(すなわち、M.フィジエンシス(M.fijiensis))、アルペルギルス種(Aspergillus spp.)(すなわち、A.ニガー(A.niger)及びA.フラバス(A.flavus))、セルコスポラ種(Cercospora spp.)(すなわち、C.アラキジコラ(C.arachidicola)及びC.ゴシピナ(C.gossypina))、クラビセプス種(Claviceps spp.)、クラドスポリウム種(Cladosporium spp.)(すなわち、C.ヘルバラム(C.herbarum))、ペニシリウム種(Penicillium spp.)、ペスタロジア種(Pestalozzia sp)、ベルチシリウム種(Verticillium spp.)(すなわち、V.ダリアエ(V.dahliae))、アスコチア種(Ascochyta spp.)(すなわち、A.ピシ(A.pisi)及びA.ゴシピ(A.gossypii))、グイグナルジア種(Guignardia spp.)(すなわち、G.ビドエリ(G.bidwellii))、コルチシウムロルフシ(Corticium rolfsii)、ホンポシス種(Phomposis spp.)(すなわち、P.ビチコラ(P.viticola))、スクレロチニア種(Sclerotinia spp.)(すなわち、S.スクレロチオラム(S.sclerotiorum)及びS.マイナ(S.minor)、スクレロチニアマイナ(Sclerotinia minor)、コリネウムカルジナレ(Coryneum cardinale)、アクロスタラグムスコニンジ(Acrostalagmus koningi)、コルチシウムロルフシ(Corticium rolfsii)、ジプロジア種(Diplodia spp.)(すなわち、D.ナタレンシス(D.natalensis))、ホルモデンドロンクラドスポリオイデス(Hormodendron cladosporioides)、ミロテシウム種(Myrothecium spp.)(すなわち、M.ベルルカリア(M.verrucaria))、パエシロミセスバリオチ(Paecylomyces varioti)、ペリクラリアササキ(Pellicularia sasakii)、フェリナスメガロポラス(Phellinus megaloporus)、セプトリア種(Septoria spp.)、スクレロチウム種(Sclerotium spp.)(すなわち、S.ロルフシ(S.rolfsii))、スタチボトリスアトラ(Stachybotris atra)、トリコデルマ種(Trichoderma ssp.)(すなわち、T.シュードコニンジ(T.pseudokoningi))、チエラビオプシスバシコラ(Thielaviopsis basicola)及びトリコテシウムロゼウム(Trichothecium roseum)のクラスに属する卵菌綱の真菌に対して活性がある。
本発明の組成物は、真菌及び真菌病に対する植物繁殖材料の減少、予防及び治療保護に特に適しており、例えば: 立ち枯れ病(例えば、フサリウム種(Fusarium sp.)、ピチウム種(Pythium sp.)、リゾクトニア種(Rhizoctonia sp.))根腐れ(例えば、ピチウム種(Pythium sp.)、フサリウム種(Fusarium sp.)、ジベレラ種(Gibberella sp.))、及び種子又は土壌根朽ち病(レプトスファエリアマクランス(Leptosphaeria maculans)) 植物及び植物一般、特に作物、例えば綿及びダイズ及びトウモロコシの病気。
線虫害虫
本発明の組成物により防除することのできる代表的なクラスの線虫の例としては、例えば:根こぶ線虫、茎線虫及び葉線虫;特にヘテロデラ種(Heterodera spp)、例えばヘテロデラチャクチイ(Heterodera schachtii)、ヘテロドラアベナエ(Heterodora avenae)及びヘテロドラトリフォリイ(Heterodora trifolii);ホプロライムス種(Hoplolaimus spp)、例えばホプロライムスガレアタス(Hoplolaimus galeatus)及びホプロライムスコロンブス(Hoplolaimus columbus);グロボデラ種(Globodera spp)、例えばグロボデラロストチエンシス(Globodera rostochiensis);メロイドジン種(Meloidogyne spp)、例えばメロイドジンインコジニタ(Meloidogyne incoginita)及びメロイドジンジャバニカ(Meloidogyne javanica);ラドフォラス種(Radopholus spp)、例えばラドフォラス シミリス(Radopholus similis);ロチレンキュルス種(Rotylenchulus spp)、例えばR.レニホルミス(R.reniformis);プラチレンクス種(Pratylenchus spp)、例えばプラチレンクスネグレクタンス(Pratylenchus neglectans)及びプラチレンクスペネトランス(Pratylenchus penetrans);チレンキュルス種(Tylenchulus spp)、例えばチレンキュルスセミペネトランス(Tylenchulus semipenetrans);ベロノライムス種(Belonolaimus spp);ロンジドラス種(Longidorus spp);トリコドラス種(Trichodorus spp);キシフィネマ種(Xiphinema spp);ジチレンクス種(Ditylenchus spp);アフェレンコイデス種(Aphelenchoides spp);及びアングイナ種(Anguina spp);特にメロイドジン種(Meloidogyne SPP)、例えばメロイドジンインコジニタ(Meloidogyne incoginita)、及びヘテロデラ種(Heterodera spp)、例えばヘテロデラグリシン(Heterodera glycine)が挙げられる。
本発明の組成物により防除することのできる代表的なクラスの線虫の例としては、例えば:根こぶ線虫、茎線虫及び葉線虫;特にヘテロデラ種(Heterodera spp)、例えばヘテロデラチャクチイ(Heterodera schachtii)、ヘテロドラアベナエ(Heterodora avenae)及びヘテロドラトリフォリイ(Heterodora trifolii);ホプロライムス種(Hoplolaimus spp)、例えばホプロライムスガレアタス(Hoplolaimus galeatus)及びホプロライムスコロンブス(Hoplolaimus columbus);グロボデラ種(Globodera spp)、例えばグロボデラロストチエンシス(Globodera rostochiensis);メロイドジン種(Meloidogyne spp)、例えばメロイドジンインコジニタ(Meloidogyne incoginita)及びメロイドジンジャバニカ(Meloidogyne javanica);ラドフォラス種(Radopholus spp)、例えばラドフォラス シミリス(Radopholus similis);ロチレンキュルス種(Rotylenchulus spp)、例えばR.レニホルミス(R.reniformis);プラチレンクス種(Pratylenchus spp)、例えばプラチレンクスネグレクタンス(Pratylenchus neglectans)及びプラチレンクスペネトランス(Pratylenchus penetrans);チレンキュルス種(Tylenchulus spp)、例えばチレンキュルスセミペネトランス(Tylenchulus semipenetrans);ベロノライムス種(Belonolaimus spp);ロンジドラス種(Longidorus spp);トリコドラス種(Trichodorus spp);キシフィネマ種(Xiphinema spp);ジチレンクス種(Ditylenchus spp);アフェレンコイデス種(Aphelenchoides spp);及びアングイナ種(Anguina spp);特にメロイドジン種(Meloidogyne SPP)、例えばメロイドジンインコジニタ(Meloidogyne incoginita)、及びヘテロデラ種(Heterodera spp)、例えばヘテロデラグリシン(Heterodera glycine)が挙げられる。
標的作物
本発明の範囲内の標的作物は、例えば以下の植物種である:ビート(甜菜及び飼料用ビート)、油脂植物(カノーラ、菜種、からしの種子、ポピー、オリーブ、ヒマワリ、ココナッツ、トウゴマ、カカオの実、ラッカセイ及びダイズ)。ピーナッツ、小麦ソルガム、綿、トウモロコシ、ダイズ、タバコ、コール、キャベツ、タマネギ及びニンジンも挙げることができる。
本発明の範囲内の標的作物は、例えば以下の植物種である:ビート(甜菜及び飼料用ビート)、油脂植物(カノーラ、菜種、からしの種子、ポピー、オリーブ、ヒマワリ、ココナッツ、トウゴマ、カカオの実、ラッカセイ及びダイズ)。ピーナッツ、小麦ソルガム、綿、トウモロコシ、ダイズ、タバコ、コール、キャベツ、タマネギ及びニンジンも挙げることができる。
本発明の範囲内の他の適切な作物としては、ジャガイモ、ミント、イネ科植物試料及び干し草並びにハーブのサブグループが挙げられる。
更に、40 CFR Sec.180.41(1995)中の作物グループの表に記載されている作物について言及する。有用な作物に関するそれらの開示のために、40 CFR Sec.180.41(1995)及び連邦公報(May 17、1995(vol.60,no.95)pp.26625−26643)が、本明細書中で引用文献により完全に組み込まれている:
(1)作物グループ5:アブラナ科(コール)葉菜グループ、例えばブロッコリ、カリフラワー;キャベツ;及びカラシナ;
(2)作物グループ9:ウリ科野菜グループ、例えばキュウリ、メロン、カンタロープ、マスクメロン、スカッシュ、例えばペポカボチャ;
(3)作物グループ11:仁果グループ、例えばリンゴ及びナシ;
(4)作物グループ15:穀物グループ、例えばトウモロコシ及びコメ。
更に、40 CFR Sec.180.41(1995)中の作物グループの表に記載されている作物について言及する。有用な作物に関するそれらの開示のために、40 CFR Sec.180.41(1995)及び連邦公報(May 17、1995(vol.60,no.95)pp.26625−26643)が、本明細書中で引用文献により完全に組み込まれている:
(1)作物グループ5:アブラナ科(コール)葉菜グループ、例えばブロッコリ、カリフラワー;キャベツ;及びカラシナ;
(2)作物グループ9:ウリ科野菜グループ、例えばキュウリ、メロン、カンタロープ、マスクメロン、スカッシュ、例えばペポカボチャ;
(3)作物グループ11:仁果グループ、例えばリンゴ及びナシ;
(4)作物グループ15:穀物グループ、例えばトウモロコシ及びコメ。
果菜グループ、例えばトマト及びコショウも挙げることができる。
以下の植物は、本発明の少なくとも4成分の殺虫組成物に特に適した標的作物として見なされる:油脂植物(カノーラ、菜種、からしの種子、ポピー、オリーブ、ヒマワリ、ココナッツ、トウゴマ、カカオの実、ラッカセイ)の植物繁殖材料(例えば種子)。
本発明に従って処理する標的作物及び種子としては、慣用の品種及び遺伝学的に強化した品種又は遺伝子組み換えした品種、例えば昆虫耐性品種(例えば、Bt. And VIP品種)並びに耐病性品種、除草剤耐性品種及び線虫耐性品種が挙げられる。一例としては、適切な遺伝学的に強化した品種又は遺伝子組み換えした作物品種として、Stoneville 5599BR綿及びStoneville 4892BR綿の品種が挙げられる。
種子処理
本発明の殺虫組成物は、種子、特に綿の種子、果菜類、例えばトマト及びコショウ、ウリ科野菜、例えばメロン、カンタロープ、スカッシュ及びキュウリを保護するのに、特に有利であることが分かった。しかし、本発明の組成物は、土壌又は植物の他の部分の直接的な処理にも適している。本発明の組成物は、植物によって良好な耐性を示され、そして生態学的に許容される。
本発明の殺虫組成物は、種子、特に綿の種子、果菜類、例えばトマト及びコショウ、ウリ科野菜、例えばメロン、カンタロープ、スカッシュ及びキュウリを保護するのに、特に有利であることが分かった。しかし、本発明の組成物は、土壌又は植物の他の部分の直接的な処理にも適している。本発明の組成物は、植物によって良好な耐性を示され、そして生態学的に許容される。
本発明の目的は、植物の繁殖産物(植物繁殖材料)及びそれから得られる植物体を、線虫病及び真菌病から保護するための方法でもある。ここで、当該繁殖産物を、本発明の殺線虫性で且つ殺虫性で且つ実質的に植物毒性のない組成物で被覆する。
本発明の少なくとも2成分の殺虫組成物は、製剤技術における通例のアジュバントと共に通常用いる。通常、活性成分(A)並びに(B1)、(B2)及び(B3)のうちの少なくとも1つとの組み合わせは、組成物の形態で、同時に又は連続的に、更なる化合物と共に、植物繁殖材料に適用する(種子又はその繁殖の場所(例えば畝)に適用することもできるが)。これらの更なる化合物は、肥料又は微量栄養素ドナー又は植物の成長に影響を与える他の調製物であることができる。それらは、選択的除草剤、殺虫剤、殺真菌剤、殺菌剤、昆虫成長抑制剤、植物成長抑制剤、葉面若しくは土壌適用殺線虫剤、軟体動物駆除剤又はこれらの調製物のいくつかの混合物(もし必要であれば、更なる担体、界面活性剤又は製剤の分野において通例用いられる適用促進アジュバントと共に)であることもできる。更に、接種材料、増白剤及びポリマーを挙げることができる。
本発明は、基本的に本発明の少なくとも2成分の殺虫組成物に加えて、適切な不活性の界面活性剤又は適切な不活性の液体若しくは固体担体から成る、種子上又は種子中の線虫及び真菌を防除するための適切な農業用組成物も含む。本明細書中で用いる場合、「基本的に、から成る」という語句は、他の活性殺虫物質又は慣用の製剤成分の存在を排除しない。
活性成分(A)並びに(B1)、(B2)及び(B3)のうちの少なくとも1つを、例えば乳化可能な濃縮物、懸濁エマルジョン、広げることのできるペースト、直接スプレー可能な又は希釈可能な溶液、希薄エマルジョン、湿潤化可能な粉末、溶解性粉末、粉剤、顆粒を得るために、既知の方法で加工し、そしてまた、例えばポリマー物質中にカプセル化するために加工し又は適用直前に別々に製剤した成分を水で同時に希釈することにより調製する、いわゆるタンクミックスの形態に加工する。適用方法、例えばスプレー、ミスト、噴霧、散布、ブラッシング又は注入、及び組成物の性質は、意図した目的及び支配的な環境に適応させるために適合する。特定の標的線虫及び一連の病気条件に対する、本発明の組成物の適用の最適な程度は、温室又は現場環境で実施する単純な範囲試験による過度の実験をせずに容易に決定することができる。一般的に、適用の好ましい程度は、保護する繁殖材料100kgあたり、0.0005〜0.5kg以下、特に0.001〜0.02kgの各活性成分(B1)、(B2)及び(B3)である。活性成分(A)に関しては、適用の好ましい程度は、保護する繁殖材料100kgあたり、0.005〜0.8kg以下、特に0.01〜0.5kg、より特別には0.1〜0.4kgの範囲であることができる。しかし、適用条件は基本的に、その物質の性質(表面積、濃度、水分含量)、及びその環境因子に依存する。従って、当業者は、これらの範囲内で、彼らの一般的な一連の知識及び適切な場合には2,3の実験に基づいて、植物毒性はないが殺真菌及び/又は殺線虫の見地から効果的な投与量を選択する。
「植物繁殖材料」という用語は、植物の全ての生殖部分、例えば種子を意味すると理解され、これは後期及び栄養植物材料、例えば挿し木及び塊茎(例えば、ジャガイモ)の増殖に利用することができる。例えば、種子(厳格な意味で)、根、果実、塊茎、球根、根茎、植物体の一部を挙げることができる。発芽後又は土壌からの出芽後に移植される、発芽した植物および幼植物も挙げることができる。浸漬による全体または一部の処理によって、移植の前にこれらの幼植物を保護することができる。
種子処理適用の技術は当業者に周知であり、これらは本発明との関係において容易に使用され得る。活性成分はスラリー、固体種子コーティング、浸漬剤(soak)として、又は種子の表面上の粉剤として製剤し、適用し得る。例えば、フィルム−コーティング又はカプセル化も挙げることができる。コーティング加工はこの分野で周知であり、種子については、フィルム−コーティング又はカプセル化の技術が使用され、或いは他の繁殖産物については、浸漬の技術が使用される。言うまでもなく、種子へのこの化合物の適用方法は変えることができ、本発明は使用されるべき任意の技術を包むことを意図している。
本発明の混合物を適用する好ましい方法は、液体調製物を用いて植物繁殖材料をスプレー又は湿潤させること、或いはこの植物材料を活性成分の固体調製物と混合することから成る。
本発明の化合物は、種子処理タンク中で製剤又は混合することができ、或いは他の種子処理物質で上塗りすることにより種子上に結合させることができる。本発明の化合物と混合すべき物質は、害虫の防除、成長の変化、栄養、又は植物病害の抑制のためのものであることができる。
製剤
活性成分(A)、(B1)、(B2)及び(B3)、並びに適切な場合には、適切な不活性の固体又は液体担体を含む、製剤、すなわち組成物、調製物又は混合物は、既知の方法、例えば活性成分を不活性の農業上許容される増量剤、例えば固体又は液体担体及び適切な場合には界面活性化合物(界面活性剤)と、均質に混合及び/又は粉砕することにより調製する。このような組成物は、流動性組成物、懸濁物、マイクロ懸濁物、懸濁エマルジョン、水和剤、顆粒濃縮物、マイクロエマルジョンなどとして有利に製剤することができる。これらの全ては、種子処理適用及び必要な植物保護を提供するのに役立つ。
活性成分(A)、(B1)、(B2)及び(B3)、並びに適切な場合には、適切な不活性の固体又は液体担体を含む、製剤、すなわち組成物、調製物又は混合物は、既知の方法、例えば活性成分を不活性の農業上許容される増量剤、例えば固体又は液体担体及び適切な場合には界面活性化合物(界面活性剤)と、均質に混合及び/又は粉砕することにより調製する。このような組成物は、流動性組成物、懸濁物、マイクロ懸濁物、懸濁エマルジョン、水和剤、顆粒濃縮物、マイクロエマルジョンなどとして有利に製剤することができる。これらの全ては、種子処理適用及び必要な植物保護を提供するのに役立つ。
本記載中の「担体」という用語は、植物体、種子又は土壌への適用を容易にするために活性物質と混合する、天然又は合成の、有機又は無機物質を示す。従って、この担体は一般的に不活性であり、それは特に処理する植物に対して農業上許容可能でなければならない。この担体は、固体(粘土、天然又は合成のケイ酸塩、シリカ、樹脂、ワックス、固体肥料など)又は液体(水、アルコール、ケトン、石油留分、芳香族又はパラフィン系炭化水素、塩化炭化水素、液化ガスなど)であることができる。
適切な液体担体は:芳香族炭化水素、特に留分C8〜C12、例えばキシレン混合物又は置換ナフタレン、フタル酸エステル、例えばジブチル又はジオクチルフタル酸塩、脂肪族炭化水素、例えばシクロヘキサン又はパラフィン、アルコール及びグリコール並びにそれらのエーテル及びエステル、例えばエチレングリコールモノメチルエーテル、ケトン、例えばシクロヘキサノン、強極性溶媒、例えばN−メチル−2−ピロリドン、ジメチルスルホキシド又はジメチルホルムアミド、そしてもし適切な場合には、エポキシ化植物油又はダイズ油;又は水である。
例えば粉剤及び分散性粉末に用いることのできる固体担体は、方解石、滑石、カオリン、モントモリロナイト又はアタパルガイト、高分散性シリカ又は吸収性ポリマーである。顆粒のための有力な粒子状、吸収性担体は、軽石、破砕ブリック、海泡石又はベントナイト、モントモリロナイト型粘土、そして有力な非吸着担体物質は、方解石又は白雲石である。
適切な界面活性化合物は、製剤(個々に又は様々な順列及び組み合わせの1つにおいて)する活性成分(A)、(B1)、(B2)及び(B3)の性質に依存して、優れた乳化、分散及び湿潤特性を有する、非イオン性、陽イオン性及び/又は陰イオン性界面活性剤である。界面活性剤は、界面活性剤の混合物を意味するものとしても理解される。
製剤技術において通例用いられる界面活性剤は、特に以下の刊行物に記載されている:
「McCutcheon's Detergents and Emulsifiers Annual」(MC Publishing Corp.,Glen Rock,N.J.,1988.)
M.and J.Ash,「Encyclopedia of Surfactants」(Vol.l−lll,Chemical Publishing Co.,New York,1980−1981.)
「McCutcheon's Detergents and Emulsifiers Annual」(MC Publishing Corp.,Glen Rock,N.J.,1988.)
M.and J.Ash,「Encyclopedia of Surfactants」(Vol.l−lll,Chemical Publishing Co.,New York,1980−1981.)
適切な界面活性剤の中で、例えばポリアクリル酸塩、リグノスルホン酸塩、フェノールスルホン酸塩、(モノ−又はジ−アルキル)ナフタレンスルホン酸塩、ラウリル硫酸塩、エチレンオキシドのリグノスルホン酸塩との重縮合物、エチレンオキシドの脂肪アルコール又は脂肪酸若しくは脂肪アミンとの重縮合物、置換フェノール(特に、アルキルフェノール又はアリールフェノール、例えばモノ−及びジ−(ポリオキシアルキレンアルキルフェノール)リン酸塩、ポリオキシアルキレンアルキルフェノールカルボン酸塩、又はポリオキシアルキレンアルキルフェノール硫酸塩)、スルホコハク酸エステルの塩、タウリン誘導体(特に、アルキルタウリン酸塩(alkyltauride))、エチレンオキシドのリン酸化トリスチリルフェノールとの重縮合物及びエチレンオキシドのアルコール又はフェノールのリン酸エステルとの重縮合物が挙げられる。活性物質及び/又は不活性の賦形剤が水に不溶であり、適用のための担体物質が水であるので、少なくとも1つの界面活性剤の存在がしばしば必要である。
更に、適用を促進する特に有用なアジュバントは、一連のケファリン及びレシチンからの天然又は合成のリン脂質、例えばホスファチジルエタノールアミン、ホスファチジルセリン、ホスファチジルグリセリン又はリソレシチンである。
農薬組成物は一般的に:活性物質(A)、(B1)、(B2)及び(B3)を、0.1〜99%、特に10〜75%、より特別には20〜60%含み;その製剤のバランスは、最適な界面活性剤及び当業界知られている他の最適な不活性成分、例えば保護コロイド、接着剤、増粘剤、チキソトロープ剤、浸透剤、保存剤、安定剤、消泡剤、不凍剤、金属イオン封鎖剤、色素、顔料、着色剤、及びポリマーとともに、固体及び/又は液体担体(例えば、水)を含んで成る。
1つの実施態様において、市販製品は好ましくは濃縮物として製剤され、一方でエンドユーザーは通常は希釈製剤を用いる。
具体的な実施態様において、マクロライド化合物、特にアバメクチンを含む製剤は、水性懸濁液であり、製剤アジュバントとして少なくとも2つの界面活性化合物を含んで成る。ここで、(i)少なくとも1つの界面活性化合物は、2200未満、好ましくは1700未満、例えば400〜1500の範囲、有利には600〜1200の範囲の分子量を有し、そして少なくとも10、好ましくは10〜25、例えば12〜20、好ましくは14〜18の範囲の親水性−親油性バランス(HLB)を有し、且つ(ii)少なくとも1つの界面活性化合物は、非イオン性であり、少なくとも2200、好ましくは少なくとも3000、例えば3500〜15000、例えば3500〜10000、特に4000〜7500、有利には4500〜6000の範囲の分子量を有し、ここでこの化合物の分子量の10〜85、例えば15〜80、好ましくは17〜50%がこの化合物の親水性構成成分に寄与し、そして親水性比率から独立して、この化合物の疎水性構成成分の分子量は、2000〜10000、好ましくは2400〜3900、より好ましくは3000〜3800、例えば3200〜3700であり;マクロライド化合物に対する界面活性化合物の重量比が0.08〜0.5、好ましくは0.1〜0.3、有利には0.15〜0.25の範囲であるならば、(ii):(i)の重量比は少なくとも0.5、例えば少なくとも1.0、好ましくは少なくとも1.5、特別には2〜5の範囲、有利には2〜3の範囲である。有利には、3つの界面活性化合物(1つが(i)であり、2つが(ii)である)が製剤中で用いられる。適切な界面活性化合物(i)の例は、イオン性、有利には陰イオン性界面活性剤であり;例えば、硫酸塩タイプ(たとえば、アリール硫酸塩)及びリン酸塩タイプ(例えば、アルキルフェノールポリアルコキシエーテルリン酸塩、ポリアルコキシエーテルリン酸塩のブロック共重合体、ポリアリールフェノールポリアルコキシエーテルリン酸塩及びアリールフェノールポリアルコキシエーテルリン酸塩)から選択され、特にリン酸塩タイプの界面活性剤(例えば、ポリアリールフェノールポリアルコキシエーテルリン酸塩)である。各(i)の界面活性化合物は同一のタイプのものであることが特に望まれ、好ましいタイプはリン酸塩タイプの界面活性剤である。適切な陰イオン性界面活性剤の具体例としては:Soprophor PS19(Rhodia)、Dowafax30 C05(Dow)Soprophor 4D384(Rhodia)及びSoprophor 3D33(Rhodia)が挙げられる。適切な界面活性化合物(ii)の例は、ポリアルキレンオキシドポリマー、例えばブロックポリマーである。具体例は、ポリオキシエチレンポリオキシプロピレンブロックポリマー、及びポリオキシエチレンポリオキシプロピレンブロックポリマーエーテルであり、そして具体例としては、Toximul 8320(Stepan)、Emulsogen 3510(Clariant)、Antarox PL/122(Rhodia)、Pluronic L101(BASF)、Pluronic L122(BASF)及びPluronic PE 10500(BASF)が挙げられる。
別の実施態様において、マクロライド化合物、特にアバメクチンを含む製剤は、水性懸濁液であり、製剤アジュバントとして少なくとも2つの界面活性化合物を含んで成る。ここで、(a)少なくとも1つは陰イオン性リン酸塩タイプの化合物であり、且つ(b)少なくとも1つは非イオン性アルコキシル化アルコール又はフェノールである。1つの実施態様において、(a)及び(b)の界面活性化合物の分子量は、互いに独立して、2200未満、好ましくは1700未満、例えば400〜1500の範囲、好ましくは600〜1200の範囲である。好ましくは、(a)界面活性化合物は、少なくとも10、好ましくは10〜25、例えば12〜20、好ましくは14〜18の範囲の親水性−親油性バランス(HLB)を有し;そして、好ましくは、(b)界面活性化合物は、少なくとも5、好ましくは7〜20、例えば10〜15の親水性−親油性バランス(HLB)を有する。界面活性化合物(a)の(b)に対する重量比は、一般的には、1:10〜10:1、好ましくは5:1〜1:1、特別には3:1〜1:1の範囲である。リン酸塩タイプの界面活性剤の例としては、アルキルフェノールポリアルコキシエーテルリン酸塩、ポリアルコキシエーテルリン酸塩のブロック共重合体、ポリアリールフェノールポリアルコキシエーテルリン酸塩及びアリールフェノールポリアルコキシエーテルリン酸塩が挙げられる。アルコキシル化アルコールの例としては、アルコキシル化アルコール(例えば、アルコキシル化オイル、アルコール中にC5〜C18の炭素原子を有するアルコキシル化アルコール)が挙げられる。アルコキシル化フェノールの例としては、アルキルフェノールポリアルコキシエーテル及び(ポリ)アリールフェノールポリアルコキシエーテルが挙げられる。好ましくは、(b)化合物は、アルコキシル化フェノールである。適切な陰イオン性界面活性剤の具体例としては:Soprophor 3D33(Rhodia)、Soprophor PS19(Rhodia)及びDowafax30 C05(Dow)が挙げられ、そして非イオン性界面活性剤の具体例としては:Synperonic NP(Uniqema)、Soprophor BSU(Rhodia)、Rhodasurf BC−610(Rhodia)、Toximul 8240(Stepan)及びSynperonic 91/4(Uniqema)が挙げられる。
陰イオン性界面活性剤は、酸として存在することができ、或いはアルカリ金属(例えば、リチウム、ナトリウム及びカリウム)、アルカリ土類金属(例えば、カルシウム及びマグネシウム)、アンモニウム及び様々なアミン(例えば、アルキルアミン、シクロアルキルアミン及びアルカノールアミン)を含むことができる。
親水性−親油性バランス(HLB)値は、Griffinにより提案された化合物の親水性の指数である。ポリオキシエチレンアルキルエーテルのHLB値は、例えばGriffin方程式により決定することができる。
HLB値=[(親水性部分の分子量)/(界面活性化合物の分子量)]×20
基、例えば硫酸イオン及びリン酸イオンも、HLB値に寄与し得る。
HLB値=[(親水性部分の分子量)/(界面活性化合物の分子量)]×20
基、例えば硫酸イオン及びリン酸イオンも、HLB値に寄与し得る。
以下の実施例は、本発明を限定するのではなく、例証することを意図する。
製剤の実施例(%=重量パーセント)
実施例1
界面活性剤、増粘剤、ポリマー、懸濁補助物質(aid)、消泡剤、保存剤及び不凍剤を、均一相が得られるまで水と混合することにより、アバメクチン製剤を調製する。その後、アバメクチンを加え、混合する。次に、得られた混合物を、いわゆるビーズミル(例えば、Dyno、Drais、Premier)により湿式粉砕する。粉砕パラメータは、得られた粉末のプレミックスの平均粒径が規格内(通常、メジアン粒径平均は、大きくて2.0umである)であるように設定される。最終的に、バッファー(もしあれば)及び少量の水を添加し、最終産物を少なくとも30分間混合する。
実施例1
界面活性剤、増粘剤、ポリマー、懸濁補助物質(aid)、消泡剤、保存剤及び不凍剤を、均一相が得られるまで水と混合することにより、アバメクチン製剤を調製する。その後、アバメクチンを加え、混合する。次に、得られた混合物を、いわゆるビーズミル(例えば、Dyno、Drais、Premier)により湿式粉砕する。粉砕パラメータは、得られた粉末のプレミックスの平均粒径が規格内(通常、メジアン粒径平均は、大きくて2.0umである)であるように設定される。最終的に、バッファー(もしあれば)及び少量の水を添加し、最終産物を少なくとも30分間混合する。
実施例2
この製剤は、固体及び液体活性成分の混合物、例えば(B1)、(B2)及び(B3)の混合物に適している。この固体活性成分を、一部分の乳化剤及び水と完全に混合し、この混合物を適切な製粉機の中で完全に粉砕する。別の部分の乳化剤及び水を、液体活性成分と混合する。2つの混合物を製剤中で用いる任意の他の不活性成分(例えば、顔料、増粘剤など)と共に混合する。
この製剤は、固体及び液体活性成分の混合物、例えば(B1)、(B2)及び(B3)の混合物に適している。この固体活性成分を、一部分の乳化剤及び水と完全に混合し、この混合物を適切な製粉機の中で完全に粉砕する。別の部分の乳化剤及び水を、液体活性成分と混合する。2つの混合物を製剤中で用いる任意の他の不活性成分(例えば、顔料、増粘剤など)と共に混合する。
実施例3−タンクミックス種子処理製剤の調製
実施例1及び2の種子処理組成物を、スラリー中で以下の既製の種子処理製品と混合する:100g a.i./100Kg種子(実施例1):25g a.i./100Kg種子(実施例2):21g a.i./100Kg種子(ミクロブタニル)及び30g a.i./100,000種子(チアメトキサム)の活性成分濃度を得るのに十分な量の、Cruiser(登録商標)5 FS(チアメトキサム)及びSysthane(登録商標)40WP(ミクロブタニル)。最終的な混合組成物は、スプレー、湿潤又は100Kgの種子あたり200ml〜3リットルの体積の最終混合組成物を含む容器中で混合することによる種子への適用に適している。この容器を回転及び/又は振とうすることにより、活性成分を種子表面上に均一に分配する。
実施例1及び2の種子処理組成物を、スラリー中で以下の既製の種子処理製品と混合する:100g a.i./100Kg種子(実施例1):25g a.i./100Kg種子(実施例2):21g a.i./100Kg種子(ミクロブタニル)及び30g a.i./100,000種子(チアメトキサム)の活性成分濃度を得るのに十分な量の、Cruiser(登録商標)5 FS(チアメトキサム)及びSysthane(登録商標)40WP(ミクロブタニル)。最終的な混合組成物は、スプレー、湿潤又は100Kgの種子あたり200ml〜3リットルの体積の最終混合組成物を含む容器中で混合することによる種子への適用に適している。この容器を回転及び/又は振とうすることにより、活性成分を種子表面上に均一に分配する。
実施例3の製剤でドレッシングした綿種子では、植物毒性は観察されない。病気及び線虫害虫の適切な防除が得られる。
実施例4−生物学的実施例
イントロダクション:
種子処理物質としての病気抑制産物の能力の評価としては:作物の発生、シーズンの初期の直立での定着性(stand establishment)及び活力の評価(種まき後4週まで)、並びにシーズンの終わりの収量、を挙げることができる。「より効果的な殺真菌剤処理は、発生後の適切な時期に記録した、生存している及び枯れた苗木の数に基づいて容易に確認することができる」(Minton他 ページ252−255 in Methods of evaluating pesticides ed.K.D.Hickey,APS Press,1986.)。
イントロダクション:
種子処理物質としての病気抑制産物の能力の評価としては:作物の発生、シーズンの初期の直立での定着性(stand establishment)及び活力の評価(種まき後4週まで)、並びにシーズンの終わりの収量、を挙げることができる。「より効果的な殺真菌剤処理は、発生後の適切な時期に記録した、生存している及び枯れた苗木の数に基づいて容易に確認することができる」(Minton他 ページ252−255 in Methods of evaluating pesticides ed.K.D.Hickey,APS Press,1986.)。
防除剤に対する線虫個体数の応答を判断する上で最も重要な考慮すべき事は、代表的な土壌若しくは根の試料又はその双方の回収、処理及び評価である(Barker他ページ283−296 in Methods of evaluating pesticides ed.K.D.Hickey,APS Press 1986)。Barker他は、線虫が苗木の直立での定着性に影響を及ぼすことを報告している。
この実施例は、種子処理殺真菌剤の3通りの混合物の有効性を比較する:土壌病を防除するための種子処理物質として使用する、アバメクチン(CAS#65195−56−4及びNo.65195−55−3)との組み合わせでの、3.32%で適用するメフェノキサム(CAS#70630−17−0)、1.11%で適用するフルジオクソニル(CAS#131341−86−1)及び6.64%で適用するアゾキシストロビン(CAS#131860−33−8)。アバメクチンは抗菌又は抗真菌活性を有しないことが報告されている(Burg他,Ivermectin and Abamectin ed.W.C.Campbell,Springer−Verlag,1989中のページ24−32の表2.3及び2.4)。
コントロール−(殺真菌剤及び殺虫剤(殺線虫剤はなし)による種子処理)
(a)上記比率におけるメフェノキサム、フルジオクソニル及びアゾキシストロビンの3通りの殺真菌混合物を、100キログラムの種子当たり25グラムの活性成分で、100キログラムの種子当たり21グラムの活性成分の殺真菌剤Systhane(登録商標)(ミクロブタニル)(CAS#88671−89−0)と共に適用する。
(a)上記比率におけるメフェノキサム、フルジオクソニル及びアゾキシストロビンの3通りの殺真菌混合物を、100キログラムの種子当たり25グラムの活性成分で、100キログラムの種子当たり21グラムの活性成分の殺真菌剤Systhane(登録商標)(ミクロブタニル)(CAS#88671−89−0)と共に適用する。
殺虫剤であるチアメトキサム(CAS#153719−23−4)を、担体として水を用いて、個々の種子当たり0.30mgで、スラリー中に含める。この製剤希釈物を、1〜2分間、周囲温度で、およそ1キログラムの綿種子に、Hege種子処理装置中で適用する。処理した種子を、空気乾燥し、出荷し、そして種まきの前におよそ2週間保存する。
アバメクチンで処理した種子
(b)アバメクチン種子処理製剤を、100Kgの綿種子あたり100グラムの活性成分の比率で、46.3%のアバメクチンを含む、アバメクチン500FS種子処理製剤を希釈することにより調製する。これに、上記の4つの種子処理殺真菌剤及び殺虫剤チアメトキサムを、示した比率で加える(担体としての水の中で)。この製剤希釈物を、1〜2分間、周囲温度で、およそ1キログラムの綿種子に、Hege種子処理装置において適用する。処理した種子を、空気乾燥し、出荷し、そして種まきの前に(およそ2週間)周囲温度で保存する。
(b)アバメクチン種子処理製剤を、100Kgの綿種子あたり100グラムの活性成分の比率で、46.3%のアバメクチンを含む、アバメクチン500FS種子処理製剤を希釈することにより調製する。これに、上記の4つの種子処理殺真菌剤及び殺虫剤チアメトキサムを、示した比率で加える(担体としての水の中で)。この製剤希釈物を、1〜2分間、周囲温度で、およそ1キログラムの綿種子に、Hege種子処理装置において適用する。処理した種子を、空気乾燥し、出荷し、そして種まきの前に(およそ2週間)周囲温度で保存する。
植物適用におけるテミク(登録商標)
(c)テミク(アルジカルブ)(CAS#116−06−3)中で用いた綿種子の小区分(plot)はまた、種子処理殺真菌剤(メフェノキサム+、フルジオクソニル+、アゾキストロビン)の同一の3通りの混合物を、100キログラムの種子あたり25グラムの活性成分で受けた。この種子を、(a)及び(b)と同一の方法で処理しそして出荷した。テミク15Gを、商業用ラベル上の指示の通りに、1ヘクタールあたり5.6キログラムの比率で適用する。
(c)テミク(アルジカルブ)(CAS#116−06−3)中で用いた綿種子の小区分(plot)はまた、種子処理殺真菌剤(メフェノキサム+、フルジオクソニル+、アゾキストロビン)の同一の3通りの混合物を、100キログラムの種子あたり25グラムの活性成分で受けた。この種子を、(a)及び(b)と同一の方法で処理しそして出荷した。テミク15Gを、商業用ラベル上の指示の通りに、1ヘクタールあたり5.6キログラムの比率で適用する。
コットンベルトにわたって7つの場所で、慣用の生産実務を用いて、試験を確立した。すなわち、36インチの畝において、1フィートの畝あたり4つの種子の比率で、ランダム化した完全なブロック試験設計を用いて、種子をまいた。試験部位を、既知の線虫個体数(根瘤及び腎臓形(Reniform))及び真菌病原体(ピチウム種、リゾクトニアソラニ(Rhizoctonia solani)、及びチエラビオプシスバシコラ(Thielaviopsis bassicola))により選択した。
以下の直立での定着性のデータを、これらの試験から収集する。試験間の直立の変動は、記録方法(×フィートあたりの、畝/1プロットあたり/1エーカーあたり)に起因する。
このデータは、アバメクチン及びある殺真菌剤の混合物を種子処理物質として、線虫及び病気の存在下で適用した場合に、それが病気に起因する直立の損失を改善できることを示す。
要約すると、本発明が植物繁殖材料の保護のための新規の少なくとも2成分の殺虫組成物を提供することが理解される。以下の特許請求の範囲により規定する本発明の範囲から逸脱することなく、比率、手順及び材料を変えることができる。
Claims (20)
- 活性成分として:
(A)殺線虫有効量の、アバメクチン、エマメクチン安息香酸塩及びスピノサドから選択される少なくとも1つのマクロライド化合物;並びに
(B)殺真菌有効量の:
(B1)少なくとも1つの式(III)のフェニルアミド
R1はメチルであり;R2はアミノ基に対してオルト位であり、且つメチル、エチル又は塩素であり;R7及びR8は独立に、水素又はメチルであり;R’はメチルであり;且つYは、R4がメチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、sec.ブチル又はtert.ブチルである、−OR4又は−SR4であり;及びそのエナンチオマー;遊離形態又は塩形態};
(B2)少なくとも1つの式(IV)のフェニルピロール
Xは水素又はCO−R1であり、ここでR1は非置換又はハロゲン若しくはC1〜C3アルコキシにより置換されたC1〜C6アルキルであり;或いは、非置換又はハロゲン若しくはC1〜C3アルコキシにより置換されたC3〜C6アルケニル、C3〜C6アルキニル、又はC1〜C6アルコキシであり;或いは、C3〜C6アルケニルオキシ、又はC3〜C6シクロアルキルであり;遊離形態又は塩形態};及び
(B3)アゾキシストロビン、ジモキシストロビン、フルオキサストロビン、クレソキシム−メチル、メトミノストロビン、オリサストロビン、ピコキシストロビン、ピラクロストロビン及びトリフロキシストロビンから選択される少なくとも1つのストロビルリン化合物;
から選択される少なくとも1つの殺真菌剤を、
その適切な担体と共に含んで成る、少なくとも2成分の殺虫組成物。 - (A)殺線虫有効量のアバメクチンを含む、請求項1に記載の組成物。
- (B1)殺真菌有効量の、メタラキシル;70重量%超のR−エナンチオマーから成るメタラキシル;85重量%超のR−エナンチオマーから成るメタラキシル;92重量%超のR−エナンチオマーから成るメタラキシル;97重量%超のR−エナンチオマーから成るメタラキシル;及びメフェノキサム(メタラキシル−m)から成る群から選択される化合物を含む、請求項1又は請求項2に記載の組成物。
- (B2)殺真菌有効量のフルジオクソニルを含む、請求項1〜請求項3のいずれか一項に記載の組成物。
- (B3)殺真菌有効量のアゾキシストロビンを含む、請求項1〜請求項4のいずれか一項に記載の組成物。
- (A)殺線虫有効量のアバメクチン;及び
(B)殺真菌有効量の、(B1)メフェノキサム、(B2)フルジオクソニル及び(B3)アゾキシストロビン
を含む、請求項1に記載の組成物。 - 活性成分の比(A):(B1):(B2):(B3)が、100Kgの種子あたり(100〜400g):(7〜10g):(2〜5g):(15〜20g)、好ましくは100Kgの種子あたり(100g):(7.5g):(2.5g):(15g)である、請求項1〜請求項6のいずれか一項に記載の組成物。
- 殺真菌有効量の(C)ミクロブタニルを更に含んで成る、請求項1〜請求項7のいずれか一項に記載の組成物。
- 殺虫有効量の(D)チアメトキサムを更に含んで成る、請求項1〜請求項8のいずれか一項に記載の組成物。
- 殺虫有効量の、請求項1〜請求項9のいずれか一項に記載の殺虫組成物で処理した植物繁殖材料を含んで成る、害虫耐性植物繁殖材料。
- 前記殺虫組成物が、(A)殺線虫有効量のアバメクチンを含む、請求項10に記載の害虫耐性植物繁殖材料。
- 前記殺虫組成物が、(B1)殺真菌有効量の、メタラキシル;70重量%超のR−エナンチオマーから成るメタラキシル;85重量%超のR−エナンチオマーから成るメタラキシル;92重量%超のR−エナンチオマーから成るメタラキシル;97重量%超のR−エナンチオマーから成るメタラキシル;及びメフェノキサムから成る群から選択される化合物を含む、請求項10又は請求項11に記載の害虫耐性植物繁殖材料。
- 前記殺虫組成物が、(B2)殺真菌有効量のフルジオクソニルを含む、請求項10〜請求項12のいずれか一項に記載の害虫耐性植物繁殖材料。
- 前記殺虫組成物が、(B3)殺真菌有効量のアゾキシストロビンを含む、請求項10〜請求項13のいずれか一項に記載の害虫耐性植物繁殖材料。
- 前記殺虫組成物が:
(A)殺線虫有効量のアバメクチン;及び
(B)殺真菌有効量の、(B1)メフェノキサム、(B2)フルジオクソニル及び(B3)アゾキシストロビン
を含む、請求項10に記載の害虫耐性植物繁殖材料。 - 活性成分の比(A):(B1):(B2):(B3)が、100Kgの種子あたり(100〜400g):(7〜10g):(2〜5g):(15〜20g)、好ましくは100Kgの種子あたり(100g):(7.5g):(2.5g):(15g)である、請求項10〜請求項15のいずれか一項に記載の害虫耐性植物繁殖材料。
- 殺虫有効量の、請求項1〜請求項9のいずれか一項に記載の組成物で植物繁殖材料を処理することを含んで成る、植物繁殖材料を線虫及び植物病原真菌による攻撃から保護する方法。
- 前記組成物が、殺真菌有効量の(C)ミクロブタニルを更に含んで成る、請求項17に記載の方法。
- 前記組成物が、殺虫有効量の(D)チアメトキサムを更に含んで成る、請求項17又は請求項18に記載の方法。
- 前記植物繁殖材料が、綿、トマト、コショウ,メロン、カンタロープ、スカッシュ及びキュウリから選択される植物種子である、請求項17〜請求項19のいずれか一項に記載の方法。
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