JP2007515464A - 医薬組成物用ペレットの製造方法 - Google Patents
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Abstract
【構成】レオロジー改質剤ならびに可能であれば糖およびセルロースを含む成分組成物と混合してペーストを生成することを含む方法において、水を用いることにより、粒子サイズを制御する。当該ペーストを押出成形して粒子を形成し、次いでこれを球状化し乾燥する。水を用いて粒子サイズを制御することの利点の1つは、所望の範囲(例えば、約800μm〜約1500μmの範囲の間)の直径を有する粒子の数が増加し得ることである。
Description
水を、少なくともレオロジー改質剤を含む成分組成物と混合して、ペーストを生成すること;
当該ペーストの少なくとも一部を押出成形して、押出成形物を形成すること;
押出成形物の少なくとも一部を球状化して、球状化粒子を形成すること;および
当該球状化粒子の少なくとも一部を乾燥すること
を含む、使用が提供される。
水を、少なくともレオロジー改質剤を含む成分組成物と混合して、ペーストを生成すること;
当該ペーストの少なくとも一部を押出成形して、押出成形物を形成すること;
押出成形物の少なくとも一部を球状化して、球状化粒子を形成すること;および
当該球状化粒子の少なくとも一部を乾燥すること
を含む、方法が提供される。
図1は、実施例1で製造された未コーティングペレットの写真である;
図2は、実施例2で製造された未コーティングペレットの写真である;および
図3は、実施例3で製造された未コーティングペレットの写真である。
プレドニゾロン メタスルホベンゾエートのペレットを、5重量%のプレドニゾロン ナトリウム メタスルホベンゾエート、40重量%の微結晶セルロース(Avicel(商標)PH 101)、35重量%のラクトース一水和物(D80 200 Mesh)および20重量%のクロスカルメロースナトリウム(Ac−Di−Sol(商標))の乾燥混合物を製造することにより製造した。精製水(185重量%の乾燥混合成分)を添加し、得られた混合物を10分間混合して、押出成形可能なペーストを形成し、次いでこれを押出成形および球状化した。次いで、ペレットを流動床造粒機中で乾燥し、篩にかけて、粒子サイズが800μm〜1500μmの範囲内にあることを確認した。
単に180重量%の水を、185重量%の代わりに用いた以外は、実施例1に記載の工程を用いて、ペレットを形成した。ペレットの収率(乾燥後)は91%であった。
190重量%の水を、185重量%の代わりに用いた以外は、実施例1に記載の工程を用いて、ペレットを形成した。
単に182.5重量%の水を、185重量%の代わりに用いた以外は、実施例1に記載の工程を用いて、ペレットを形成した。ペレットの収率(乾燥後)は96.5%であった。
単に177.5重量%の水を、185重量%の代わりに用いた以外は、実施例1に記載の工程を用いて、ペレットを形成した。ペレットの収率(乾燥後)は85%であった。
0.50kgのメトロニダゾール、1.00kgの微結晶セルロース(「MCC」)、0.50kgのラクトースおよび0.50kgのクロスカルメロースナトリウム(Ac−Di−Sol(商標))からなる乾燥混合物のバッチを製造した。乾燥混合物に最適な量の水は5.10kgであると決定された。90%(4.59kg)の最適な量の水を乾燥混合物に添加し、得られた混合物の一部を実施例1に記載のように加工した。加工後、得られたペレットの少量のサンプルを保持し、残りのペレットを、混合物の残りの部分に戻した。追加の5%(0.26kg)の最適な量の水を混合物と混合し、この新たな混合物の一部を実施例1に記載のように加工した。この手順をさらに3回繰り返し、ペレット製造の実施の結果を、90重量%、95重量%、100重量%、105重量%又は110重量%の最適な量の水を有する混合物について得た。この5つのペレット製造の実施の結果を、表1に示す。
1.00kgのメトロニダゾール、1.00kgのMCCおよび0.50kgのクロスカルメロースナトリウム(Ac-Di-Sol(商標))からなる乾燥混合物のバッチを製造した。実施例7の乾燥混合物は、実施例6のラクトースが追加のメトロニダゾールで置き換えられたこと以外は実施例6の乾燥混合物と同じであった。乾燥混合物のための最適な水の量は、再び5.10kgであると決定された。約84%(4.3kg)の最適な量の水を乾燥混合物に添加し、得られた混合物の一部を実施例1に記載のように加工した。加工後、得られたペレットの少量のサンプルを保持し、残りのペレットを、混合物の残りの部分に戻した。追加の約10%(0.5kg)の最適な量の水を混合物と混合し、この新たな混合物の一部を実施例1に記載のように加工した。加工後、得られたペレットの少量のサンプルを保持し、残りのペレットを、混合物の残りの部分に戻した。追加の約6%(0.3kg)の最適な量の水(合計100%)を混合物と混合し、この追加の新たな混合物の一部を実施例1に記載のように加工した。この3つのペレット製造の実施の結果を、表2に示す。
1.00kgのパラセタモール、2.00kgのMCC、1.00kgのラクトースおよび1.00kgのクロスカルメロースナトリウム(Ac−Di−Sol(商標))からなる乾燥混合物のバッチを製造した。乾燥混合物に最適な量の水は9.50kgであると決定された。100%(9.5kg)の最適な量の水を乾燥混合物に添加し、得られた混合物の一部を実施例1に記載のように加工した。加工後、得られたペレットの少量のサンプルを保持し、残りのペレットを、混合物の残りの部分に戻した。追加の5%(約0.48kg)の最適な量の水を混合物と混合し、この新たな混合物の一部を実施例1に記載のように加工した。加工後、得られたペレットの少量のサンプルを保持し、残りのペレットを、混合物の残りの部分に戻した。追加の5%(約0.48kg)の最適な量の水(計約10.5kg)を混合物と混合し、この追加の新たな混合物の一部を実施例1に記載のように加工した。この3つのペレット製造の実施の結果を、表3に示す。
Claims (39)
- 医薬組成物に用いるための粒子の製造方法において粒子サイズを制御するための水の使用方法であって、当該方法が、
水を、少なくともレオロジー改質剤を含む成分組成物と混合して、ペーストを生成すること;
当該ペーストの少なくとも一部を押出成形して、押出成形物を形成すること;
当該押出成形物の少なくとも一部を球状化して、球状化粒子を形成すること;および
当該球状化粒子の少なくとも一部を乾燥すること
からなる、水の使用方法。 - 水が、前記成分組成物の約180重量%〜約190重量%の間の量で用いられる、請求項1に記載の使用方法。。
- 水が、前記成分組成物の約185重量%の量で用いられる、請求項1又は請求項2に記載の使用方法。。
- 約80%〜約98%の間の粒子が、約800μm〜約1500μmの範囲の間の直径を有する、請求項1〜3のいずれかに記載の使用方法。。
- 約95%〜約98%の間の粒子が、約800μm〜約1500μmの範囲の間の直径を有する、前記請求項のいずれかに記載の使用方法。。
- 5重量%を超える水の使用により粒子サイズが増加し、その結果、実質的に全ての粒子が1500μmを超える直径を有する、請求項3に記載の使用方法。。
- 乾燥粒子を篩にかけて、約800μm〜約1500μmの範囲の間の直径を有する粒子を得る、前記請求項のいずれかに記載の使用方法。。
- 前記組成物が、ペプチド、ポリペプチド、タンパク質、インターフェロン、TNFアンタゴニスト、免疫系のタンパク質およびペプチドのアゴニストおよびアンタゴニスト、ホルモン、サイトカインおよびサイトカインのアゴニストおよびアンタゴニスト、鎮痛剤、解熱剤、抗菌剤および抗原虫剤、抗感染症剤、抗生物質、抗ウイルス剤、抗真菌剤、抗マラリア剤、抗炎症剤、ステロイド、プロバイオティクスおよびプレバイオティクス、鎮静剤のアゴニストおよびアンタゴニスト、ビスフォスフォネート、抗癌剤および細胞傷害剤、免疫調節剤、抗寄生虫剤、ならびにこれらの活性剤のそれぞれの薬理学上許容され得る塩および誘導体から選択される治療上活性な化合物をさらに含む、請求項1ないし7のいずれかに記載の使用方法。
- 前記組成物が、エリスロポエチン、ヒト成長ホルモン、メトロニダゾール、アルベナゾール、メベンダゾール、プラジンカンテル(prazinquantel)、クラリスロマイシン、ゲンタマイシン、シプロフロキサシン、リファブチン、5−アミノサリチル酸、4−アミノサリチル酸、バルサラジド、プレドニゾロン メタスルホベンゾエート、α−アミラーゼ、パラセタモール、メトフォルミン、シクロフォスファミド、シスプラチン、ビンクリスチン、メトトレキサート、アザチオプリンおよびシクロスポリン、又はそれらの薬理学上許容され得る塩もしくは誘導体から選択される治療上活性な化合物をさらに含む、請求項1ないし8のいずれかに記載の使用方法。
- 前記治療上活性な化合物が、プレドニゾロン又はその薬理学上許容され得る塩もしくは誘導体である、請求項8又は請求項9に記載の使用方法。
- 前記治療上活性な化合物が、メトロニダゾール又はその薬理学上許容され得る塩もしくは誘導体である、請求項8又は請求項9に記載の使用方法。
- 前記治療上活性な化合物が、エリスロポエチン又はその薬理学上許容され得る塩もしくは誘導体である、請求項8又は請求項9に記載の使用方法。
- 前記治療上活性な化合物が、前記組成物中に治療上の量で存在する、請求項8〜12のいずれかに記載の使用方法。
- 前記治療上活性な化合物が、前記成分組成物の0重量%を超え約90重量%までの間の量で存在する、請求項8〜13のいずれかに記載の使用方法。
- 前記治療上活性な化合物が、前記成分組成物の0重量%を超え約40重量%までの間の量で存在する、請求項8〜14のいずれかに記載の使用方法。
- 前記治療上活性な化合物が、前記成分組成物の約5重量%を超え約20重量%までの間の量で存在する、請求項8〜15のいずれかに記載の使用方法。
- 前記治療上活性な化合物が、前記成分組成物の0重量%を超え約1重量%までの間の量で存在する、請求項8〜15のいずれかに記載の使用方法。
- 前記レオロジー改質剤がクロスカルメロースナトリウムを含む、請求項1ないし17のいずれかに記載の使用方法。
- 前記レオロジー改質剤がAc−Di−Sol(商標)である、請求項1ないし18のいずれかに記載の使用方法。
- 前記レオロジー改質剤が、前記成分組成物の少なくとも5重量%の量で存在する、請求項1ないし19のいずれかに記載の使用方法。
- 前記レオロジー改質剤が、前記成分組成物の少なくとも10重量%の量で存在する、請求項1ないし20のいずれかに記載の使用方法。
- 前記レオロジー改質剤が、前記成分組成物の約10重量%〜約40重量%の量で存在する、請求項1ないし21のいずれかに記載の使用方法。
- 前記レオロジー改質剤が、前記成分組成物の約20重量%の量で存在する、請求項1なし22のいずれかに記載の使用方法。
- 前記成分組成物が、さらに糖を含む、請求項1ないし23のいずれかに記載の使用方法。
- 前記糖がラクトース一水和物である、請求項24に記載の使用方法。
- 前記糖が、前記成分組成物の約30重量%〜約50重量%の間の量で存在する、請求項24又は請求項25に記載の使用方法。
- 前記糖が、前記成分組成物の約35重量%の量で存在する、請求項24〜26のいずれかに記載の使用方法。
- 前記成分組成物が、さらにセルロースを含む、請求項1ないし27のいずれかに記載の使用方法。
- 前記セルロースが、微結晶セルロースである、請求項28に記載の使用方法。
- 前記セルロースが、前記成分組成物の約35重量%〜約45重量%の量で存在する、請求項28又は請求項29に記載の使用方法。
- 前記セルロースが、前記成分組成物の約30重量%の量で存在する、請求項28〜30のいずれかに記載の使用方法。
- 前記組成物が、プレドニゾロン又はその薬理学上許容され得る塩もしくは誘導体、レオロジー改質剤、糖およびセルロースから実質的になる、請求項1ないし31のいずれかに記載の使用方法。
- 前記組成物が、メトロニダゾール又はその薬理学上許容され得る塩もしくは誘導体、レオロジー改質剤、糖およびセルロースから実質的になる、請求項1〜31のいずれかに記載の使用方法。
- 前記組成物が、エリスロポエチン又はその薬理学上許容され得る塩もしくは誘導体、レオロジー改質剤、糖およびセルロースから実質的になる、請求項1〜31のいずれかに記載の使用方法。
- 添付の実施例を参照して本明細書に実質的に記載された使用方法。
- 医薬組成物に用いるための粒子の製造方法であって、当該方法が、
水を、少なくともレオロジー改質剤を含む成分組成物と混合して、ペーストを生成すること;
当該ペーストの少なくとも一部を押出成形して、押出成形物を形成すること;
押出成形物の少なくとも一部を球状化して、球状化粒子を形成すること;および
当該球状化粒子の少なくとも一部を乾燥すること
からなる、粒子の製造方法。 - 水の使用量が、前記成分組成物の重量の約180重量%〜約190重量%の間であり、前記球状化工程で回転70cmプレートが用いられ、当該プレートは約33rpmで回転しない、請求項36に記載の方法。
- 前記方法が、請求項2〜35で定義される特徴のいずれかを含む、請求項36又は請求項37に記載の方法。
- 添付の実施例を参照して本明細書に実質的に記載された方法。
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