JP2007509117A5 - - Google Patents

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  1. 式Ｉ
    Figure 2007509117
     [式中、
    Ｒ１及びＲ５は、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ（ＯＲＪ’）又は１以上のＲ６基により置換されていてもよいヒドロカルビル基であり；
    Ｒ２、Ｒ３及びＲ４は、それぞれ独立して、Ｈ、アルキル又はアルケニルであり、そのそれぞれが、１以上のＲ７基により置換されていてもよく；
    Ｒ６及びＲ７は、それぞれ独立して、ハロゲン、ＮＯ２、ＣＮ、（ＣＨ２）ｍＯＲａ、Ｏ（ＣＨ２）ｎＯＲｂ、（ＣＨ２）ｐＮＲｃＲｄ、ＣＦ３、ＣＯＯＲｅ、ＣＯＮＲｆＲｇ、ＣＯＲｈ、ＳＯ３Ｈ、ＳＯ２Ｒｉ、ＳＯ２ＮＲｊＲｋ、（ＣＨ２）ｑＮＲａ’ＣＯＲｇ’、Ｒｆ’、（ＣＨ２）ｒＮＲｂ’ＳＯ２Ｒｈ’、ＳＯ２ＮＲｄ’Ｒｉ’、ＳＯ２ＮＲｅ’（ＣＨ２）ｓＯＲｃ’、ヘテロシクロアルキル又はヘテロアリールであり、ここで、前記ヘテロシクロアルキル及びヘテロアリールは、アラルキル、スルホニル、Ｒｍ及びＣＯＲｎから選択される１以上の置換基により置換されていてもよく；
    Ｒｇ’、Ｒｈ’、Ｒｉ’及びＲｊ’は、それぞれ独立して、アルキル、アリール、アラルキル及びヘテロアリールから選択され、そのそれぞれが、ハロゲン、ＯＨ、ＮＯ２、ＮＨ２ＣＦ３及びＣＯＯＨから選択される１以上の置換基により置換されていてもよく；
    ｍ、ｐ、ｑ及びｒは、それぞれ独立して、０、１、２又は３であり；
    ｎ及びｓは、それぞれ独立して、１、２又は３であり；及び
    Ｒａ〜ｎ及びＲａ’〜ｆ’は、それぞれ独立して、Ｈ又はアルキルである。]の化合物であって、以下の化合物以外の化合物、又は薬学的に許容可能なその塩：
    ３，４−ジメチル−５−［２−（３−ニトロ−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イル］−３Ｈ−チアゾール−２−オン；
    ５−［２−（４−フルオロ−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イル］−３，４−ジメチル−３Ｈ−チアゾール−２−オン；
    ５−［２−（４−ヒドロキシ−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イル］−３，４−ジメチル−３Ｈ−チアゾール−２−オン；
    ５−［２−（４−クロロ−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イル］−３，４−ジメチル−３Ｈ−チアゾール−２−オン；
    ５−［２−（４−メトキシ−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イル］−３，４−ジメチル−３Ｈ−チアゾール−２−オン；
    ５−［２−（３−ヒドロキシ−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イル］−３，４−ジメチル−３Ｈ−チアゾール−２−オン；
    ５−［２−（４−ジメチルアミノ−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イル］−３，４−ジメチル−３Ｈ−チアゾール−２−オン；
    ３，４−ジメチル−５−［２−（４−モルホリン−４−イル−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イル］−３Ｈ−チアゾール−２−オン；
    ５−［２−（４−フルオロ−３−ニトロ−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イル］−３，４−ジメチル−３Ｈ−チアゾール−２−オン；
    ３，４−ジメチル−５−［２−（４−メチル−３−ニトロ−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イル］−３Ｈ−チアゾール−２−オン；
    ５−［２−（４−フルオロ−３−メチル−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イル］−３，４−ジメチル−３Ｈ−チアゾール−２−オン；
    ３，４−ジメチル−５−｛２−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−フェニルアミノ］−ピリミジン−４−イル｝−３Ｈ−チアゾール−２−オン；
    ５−［２−（３−ヨード−４−メチル−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イル］−３，４−ジメチル−３Ｈ−チアゾール−２−オン；
    ５−［２−（４−クロロ−３−メチル−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イル］−３，４−ジメチル−３Ｈ−チアゾール−２−オン；
    ５−［２−（６−クロロ−ピリジン−３−イルアミノ）−ピリミジン−４−イル］−３，４−ジメチル−３Ｈ−チアゾール−２−オン；
    ３−エチル−５−［２−（６−メトキシ−ピリジン−３−イルアミノ）−ピリミジン−４−イル］−４−メチル−３Ｈ−チアゾール−２−オン；
    ５−［２−（４−ヨード−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イル］−３，４−ジメチル−３Ｈ−チアゾール−２−オン。
  2. Ｒ１及びＲ５が、それぞれ独立して、Ｈ、又は、Ｎ、Ｏ、及びＳから選択されるヘテロ原子を最大６個まで含んでいてもよく、１、２又は３個のＲ６基により置換されていてもよいＣ１〜２０ヒドロカルビル基であることを特徴とする請求項１記載の化合物。
  3. Ｒ５が、それぞれ１以上のＲ６基により置換されていてもよいアリール又はヘテロアリールであることを特徴とする請求項１又は２記載の化合物。
  4. Ｒ５が、それぞれ１以上のＲ６基により置換されていてもよいフェニル又はピリジニルであることを特徴とする請求項３記載の化合物。
  5. Ｒ１が、Ｈ又はアルキルであることを特徴とする請求項１〜４のいずれか記載の化合物。
  6. Ｒ２、Ｒ３及びＲ４が、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル又はＣ２〜Ｃ６アルケニルであり、そのそれぞれが、１、２又は３個のＲ７基により置換されていてもよいことを特徴とする請求項１〜５のいずれか記載の化合物。
  7. Ｒ６及びＲ７が、それぞれ独立して、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＣＮ、ＯＨ、ＯＭｅ、ＯＥｔ、ＣＨ２ＯＨ、Ｏ（ＣＨ２）２ＯＭｅ、ＮＨ２、ＮＨＭｅ、ＮＭｅ２、ＣＦ３、ＣＯＯＨ、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＭｅ、ＣＯＮＭｅ２、ＣＯＭｅ、ＳＯ３Ｈ、ＳＯ２Ｍｅ、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＭｅ、ＳＯ２ＮＭｅ２、モルホリン、ピペリジン、ピペラジン、Ｎ−アセチルピペラジン、Ｎ−メチルピペラジン、トリアゾール、又はテトラゾールであることを特徴とする請求項１〜６のいずれか記載の化合物。
  8. Ｒ３及びＲ４が共にＨであり、Ｒ２がＭｅであることを特徴とする請求項１〜７のいずれか記載の化合物。
  9. 化合物が、式II
    Figure 2007509117
     ［式中、
    Ｒ１は、上記請求項１又は２にて定義したとおりであり；
    ＸはＣであり；又はＸはＮであってＲ８は存在せず；
    Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０及びＲ１１は、それぞれ独立して、Ｈ又はＲ６及びＲ７について定義したとおりである。］の化合物、又は薬学的に許容可能なその塩であることを特徴とする請求項１〜８のいずれか記載の化合物。
  10. Ｒ１が、Ｈ又はアルキルであり；
    Ｒ８が、Ｈ、ＮＯ２、ＯＲｐ、ハロゲン、ＣＦ３、ＣＮ、ＣＯＲｑ、アルキル、ＮＲｒＲｓ、Ｏ（ＣＨ２）ｎＯＲｔであり；
    Ｒ９が、Ｈ、ＯＲｕ、ハロゲン、アルキル、ＮＲｖＲｗ、又はＲｍ及びＣＯＲｎから選択される１以上の置換基により置換されていてもよいヘテロシクロアルキルであり；
    ｔが、０、１、２又は３であり；
    Ｒ１０が、Ｈ、アルキル又はＮＲｘＲｙであり；及び
    Ｒｐ〜ｙが、それぞれ独立して、Ｈ又はアルキルであることを特徴とする請求項９記載の化合物。
  11. Ｒ１が、Ｈ、Ｍｅ、Ｅｔ又は３−メチルブチルであることを特徴とする請求項１〜１０のいずれか記載の化合物。
  12. Ｒ８が、Ｈ、ＮＯ２、ＯＨ、Ｍｅ、Ｉ、ＣＦ３、ＣＮ、ＣＨ２ＯＨ、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２Ｍｅ又はＮＨ２であり；
    Ｒ９が、Ｈ、Ｆ、ＯＨ、Ｉ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＯＭｅ、ＮＭｅ２、モルホリン、Ｍｅ、Ｎ−メチルピペラジン、Ｎ−アセチルピペラジン又はピペラジンであり；及び
    Ｒ１０が、Ｈ、Ｍｅ又はＮＭｅ２であることを特徴とする請求項１０又は１１記載の化合物。
  13. ＸがＮであり、Ｒ８が存在しないことを特徴とする請求項９記載の化合物。
  14. ＸがＣであることを特徴とする請求項９記載の化合物。
  15. ５−［２−（４−ブロモ−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イル］−３，４−ジメチル−３Ｈ−チアゾール−２−オン；
    ３−［４−（３，４−ジメチル−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−チアゾール−５−イル）−ピリミジン−２−イルアミノ］−ベンゾニトリル；
    ５−｛２−［４−（４−アセチル−ピペラジン−１−イル）−フェニルアミノ］−ピリミジン−４−イル｝−３，４−ジメチル−３Ｈ−チアゾール−２−オン；
    ５−［２−（４−クロロ−３−ヒドロキシメチル−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イル］−３，４−ジメチル−３Ｈ−チアゾール−２−オン；
    ３，４−ジメチル−５−［２−（３−トリフルオロメチル−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イル］−３Ｈ−チアゾール−２−オン；
    ３，４−ジメチル−５−［２−（２−メチル−５−ニトロ−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イル］−３Ｈ−チアゾール−２−オン；
    ３，４−ジメチル−５−［２−（４−メチル−３−トリフルオロメチル−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イル］−３Ｈ−チアゾール−２−オン；
    ５−［２−（４−ジメチルアミノ−３−ニトロ−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イル］−３，４−ジメチル−３Ｈ−チアゾール−２−オン；
    ３−エチル−４−メチル−５−［２−（３−ニトロ−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イル］−３Ｈ−チアゾール−２−オン；
    ２−クロロ−５−［４−（３−エチル−４−メチル−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−チアゾール−５−イル）−ピリミジン−２−イルアミノ］−安息香酸；
    ２−クロロ−５−［４−（３−エチル−４−メチル−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−チアゾール−５−イル）−ピリミジン−２−イルアミノ］−安息香酸メチルエステル；
    ５−［２−（４−ジメチルアミノ−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イル］−３−エチル−４−メチル−３Ｈ−チアゾール−２−オン；
    ３−エチル−４−メチル−５−［２−（４−モルホリン−４−イル−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イル］−３Ｈ−チアゾール−２−オン；
    ３−エチル−４−メチル−５−［２−（４−メチル−３−ニトロ−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イル］−３Ｈ−チアゾール−２−オン；
    ５−［２−（４−ジメチルアミノ−３−ニトロ−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イル］−３−エチル−４−メチル−３Ｈ−チアゾール−２−オン；
    ４−メチル−３−（３−メチル−ブチル）−５−［２−（３−ニトロ−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イル］−３Ｈ−チアゾール−２−オン；
    ５−［２−（４−クロロ−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イル］−４−メチル−３−（３−メチル−ブチル）−３Ｈ−チアゾール−２−オン；
    ５−［２−（６−クロロ−ピリジン−３−イルアミノ）−ピリミジン−４−イル］−４−メチル−３−（３−メチル−ブチル）−３Ｈ−チアゾール−２−オン；
    ５−［２−（６−メトキシ−ピリジン−３−イルアミノ）−ピリミジン−４−イル］−４−メチル−３−（３−メチル−ブチル）−３Ｈ−チアゾール−２−オン；
    ５−［２−（２−ジメチルアミノ−５−ニトロ−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イル］−３，４−ジメチル−３Ｈ−チアゾール−２−オン；
    ３，４−ジメチル−５−［２−（４−ピペラジン−１−イル−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イル］−３Ｈ−チアゾール−２−オン；
    ５−［２−（３−アミノ−４−メチル−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イル］−３，４−ジメチル−３Ｈ−チアゾール−２−オン；
    ４−メチル−５−［２−（３−ニトロ−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イル］−３Ｈ−チアゾール−２−オン；
    ４−メチル−５−［２−（４−メチル−３−ニトロ−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イル］−３Ｈ−チアゾール−２−オン；
    Ｎ−｛３−［４−（３，４−ジメチル−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−チアゾール−５−イル）−ピリミジン−２−イルアミノ］−ベンジル｝−アセトアミド；
    ３−エチル−５−［２−（３−ヒドロキシ−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イル］−４−メチル−３Ｈ−チアゾール−２−オン；
    ５−［２−（３−クロロ−４−ピペラジン−１−イル−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イル］−３，４−ジメチル−３Ｈ−チアゾール−２−オン；
    ３−エチル−５−［２−（４−フルオロ−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イル］−４−メチル−３Ｈ−チアゾール−２−オン；
    ５−［２−（４−クロロ−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イル］−３−エチル−４−メチル−３Ｈ−チアゾール−２−オン；
    ３−エチル−５−［２−（３−ヒドロキシ−４−メチル−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イル］−４−メチル−３Ｈ−チアゾール−２−オン；
    ５−［２−（４−クロロ−３−トリフルオロメチル−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イル］−３−エチル−４−メチル−３Ｈ−チアゾール−２−オン；
    ５−｛２−［３−（４−アセチル−ピペラジン−１−イル）−フェニルアミノ］−ピリミジン−４−イル｝−３，４−ジメチル−３Ｈ−チアゾール−２−オン；
    ３−エチル−５−［２−（３−メトキシ−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イル］−４−メチル−３Ｈ−チアゾール−２−オン；
    ５−［２−（４−クロロ−３−メチル−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イル］−３−エチル−４−メチル−３Ｈ−チアゾール−２−オン；
    ３−エチル−４−メチル−５−［２−（４−ニトロ−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イル］−３Ｈ−チアゾール−２−オン；
    ４−［４−（３−エチル−４−メチル−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−チアゾール−５−イル）−ピリミジン−２−イルアミノ］−ベンゼンスルホン酸；
    ３−［４−（３−エチル−４−メチル−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−チアゾール−５−イル）−ピリミジン−２−イルアミノ］−ベンゼンスルホン酸；
    Ｎ−｛３−［４−（３，４−ジメチル−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−チアゾール−５−イル）−ピリミジン−２−イルアミノ］−ベンジル｝−メタン−スルホンアミド；
    ５−［２−（５−メトキシ−２−メチル−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イル］−３，４−ジメチル−３Ｈ−チアゾール−２−オン；
    Ｎ−｛３−［４−（３，４−ジメチル−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−チアゾール−５−イル）−ピリミジン−２−イルアミノ］−ベンジル｝−ベンズアミド；
    Ｎ−｛３−［４−（３，４−ジメチル−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−チアゾール−５−イル）−ピリミジン−２−イルアミノ］−ベンジル｝−Ｃ，Ｃ，Ｃ−トリフルオロ−メタンスルホンアミド；
    Ｎ−｛４−［４−（３，４−ジメチル−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−チアゾール−５−イル）−ピリミジン−２−イルアミノ］−ベンジル｝−アセトアミド；
    ３−［４−（３，４−ジメチル−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−チアゾール−５−イル）−ピリミジン−２−イルアミノ］−ベンゼンスルホンアミド；
    ３−［４−（３，４−ジメチル−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−チアゾール−５−イル）−ピリミジン−２−イルアミノ］−Ｎ−イソプロピル−４−メチル−ベンズアミド；
    ３−［４−（３，４−ジメチル−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−チアゾール−５−イル）−ピリミジン−２−イルアミノ］−Ｎ−エチル−ベンゼンスルホンアミド；
    ５−［２−（５−ヒドロキシメチル−２−メチル−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イル］−３，４−ジメチル−３Ｈ−チアゾール−２−オン；
    Ｎ−｛３−［４−（３，４−ジメチル−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−チアゾール−５−イル）−ピリミジン−２−イルアミノ］−５−トリフルオロメチル−フェニル｝−アセトアミド；
    ４−［４−（３，４−ジメチル−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−チアゾール−５−イル）−ピリミジン−２−イルアミノ］−Ｎ−（２−メトキシ−エチル）−ベンゼンスルホンアミド；
    ５−［２−（４−クロロ−３−トリフルオロメチル−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イル］−３，４−ジメチル−３Ｈ−チアゾール−２−オン；
    ３−［４−（３，４−ジメチル−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−チアゾール−５−イル）−ピリミジン−２−イルアミノ］−Ｎ−（２−メトキシ−エチル）−ベンゼンスルホンアミド；
    ５−［２−（３−ブロモ−５−トリフルオロメチル−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イル］−３，４−ジメチル−３Ｈ−チアゾール−２−オン；
    ５−｛２−［４−（４−ベンジル−ピペラジン−１−イル）−フェニルアミノ］−ピリミジン−４−イル｝−３，４−ジメチル−３Ｈ−チアゾール−２−オン；
    ４−［４−（３，４−ジメチル−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−チアゾール−５−イル）−ピリミジン−２−イルアミノ］−２−トリフルオロメチル−ベンゾニトリル；
    ５−［２−（３−アミノ−５−トリフルオロメチル−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イル］−３，４−ジメチル−３Ｈ−チアゾール−２−オン；
    ４−［４−（３，４−ジメチル−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−チアゾール−５−イル）−ピリミジン−２−イルアミノ］−Ｎ−（２−ヒドロキシ−エチル）−ベンゼンスルホンアミド；
    Ｎ−ベンジル−４−［４−（３，４−ジメチル−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−チアゾール−５−イル）−ピリミジン−２−イルアミノ］−ベンゼンスルホンアミド；
    ３−［４−（３，４−ジメチル−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−チアゾール−５−イル）−ピリミジン−２−イルアミノ］−Ｎ−イソプロピル−ベンゼンスルホンアミド；
    ３−［４−（３，４−ジメチル−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−チアゾール−５−イル）−ピリミジン−２−イルアミノ］−Ｎ−（２−ヒドロキシ−エチル）−ベンゼンスルホンアミド；
    ３，４−ジメチル−５−［２−（３−メチルアミノ−５−トリフルオロメチル−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イル］−３Ｈ−チアゾール−２−オン；
    Ｎ−ベンジル−３−［４−（３，４−ジメチル−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−チアゾール−５−イル）−ピリミジン−２−イルアミノ］−ベンゼンスルホンアミド；
    ３，４−ジメチル−５−｛２−［４−メチル−３−（モルホリン−４−スルホニル）−フェニルアミノ］−ピリミジン−４−イル｝−３Ｈ−チアゾール−２−オン；
    ３，４−ジメチル−５−｛２−［３−（モルホリン−４−スルホニル）−フェニルアミノ］−ピリミジン−４−イル｝−３Ｈ−チアゾール−２−オン；
    ５−［２−（４−アミノメチル−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イル］−３，４−ジメチル−３Ｈ−チアゾール−２−オン；
    ５−［２−（６−クロロ−５−メチル−ピリジン−３−イルアミノ）−ピリミジン−４−イル］−３，４−ジメチル−３Ｈ−チアゾール−２−オン；
    ピリジン−２−カルボン酸４−［４−（３，４−ジメチル−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−チアゾール−５−イル）−ピリミジン−２−イルアミノ］−ベンジルアミド；
    ３，４−ジメチル−５−｛２−［（ピリジン−３−イルメチル）−アミノ］−ピリミジン−４−イル｝−３Ｈ−チアゾール−２−オン；
    ５−（２−アミノ−ピリミジン−４−イル）−３，４−ジメチル−３Ｈ−チアゾール−２−オン；
    Ｎ−［４−（３，４−ジメチル−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−チアゾール−５−イル）−ピリミジン−２−イル］−アセトアミド；
    から選択されることを特徴とする請求項１〜１４のいずれか記載の化合物。
  16. 請求項１〜１５のいずれか記載の化合物と薬学的に許容可能な希釈剤、賦形剤又は担体とを混合してなる医薬組成物。
  17. 請求項１〜１５のいずれか記載の化合物を含む、増殖性障害を治療する薬剤。
  18. 増殖性障害が、癌又は白血病であることを特徴とする請求項１７記載の薬剤。
  19. 増殖性障害が、糸球体腎炎、関節リウマチ、乾癬又は慢性閉塞性肺疾患であることを特徴とする請求項１７記載の薬剤。
  20. 請求項１〜１５のいずれか記載の化合物を含む、ウィルス性障害を治療する薬剤。
  21. ウィルス性障害が、ヒトサイトメガロウィルス（ＨＣＭＶ）、単純ヘルペスウィルスＩ型（ＨＳＶ−１）、ヒト免疫不全ウィルスＩ型（ＨＩＶ−１）及び水痘帯状ヘルペスウィルス（ＶＺＶ）から選択されることを特徴とする請求項２０記載の薬剤。
  22. 請求項１〜１５のいずれか記載の化合物を含む、ＣＮＳ障害を治療する薬剤。
  23. ＣＮＳ障害が、アルツハイマー病又は双極性障害であることを特徴とする請求項２２記載の薬剤。
  24. 請求項１〜１５のいずれか記載の化合物を含む、脱毛症を治療する薬剤。
  25. 請求項１〜１５のいずれか記載の化合物を含む、卒中を治療する薬剤。
  26. 化合物が、少なくとも１つのＰＬＫ酵素を阻害するのに充分な量で投与されることを特徴とする請求項１７〜２５のいずれか記載の薬剤。
  27. ＰＬＫ酵素が、ＰＬＫ１であることを特徴とする請求項２６記載の薬剤。
  28. 化合物が、少なくとも１つのＣＤＫ酵素を阻害するのに充分な量で投与されることを特徴とする請求項１７〜２５のいずれか記載の薬剤。
  29. ＣＤＫ酵素が、ＣＤＫ１、ＣＤＫ２、ＣＤＫ３、ＣＤＫ４、ＣＤＫ６、ＣＤＫ７、ＣＤＫ８、及びＣＤＫ９から選ばれる１種又は２種以上の酵素であることを特徴とする請求項２８記載の薬剤。
  30. 化合物が、オーロラキナーゼを阻害するのに充分な量で投与されることを特徴とする請求項１７〜２５のいずれか記載の薬剤。
  31. 請求項１〜１５のいずれか記載の化合物を含む、糖尿病を治療する薬剤。
  32. 糖尿病が、II型糖尿病であることを特徴とする請求項３１記載の薬剤。
  33. 化合物が、ＧＳＫを阻害するのに充分な量で投与されることを特徴とする請求項３１又は３２記載の薬剤。
  34. 化合物が、ＧＳＫ３βを阻害するのに充分な量で投与されることを特徴とする請求項３３記載の薬剤。
  35. サイクリン依存性キナーゼ、ＧＳＫ及びＰＬＫ酵素のうち、１つ以上を阻害することが可能なさらなる候補化合物を同定するアッセイにおける、請求項１〜１５のいずれか記載の化合物の使用。
  36. アッセイが結合タンパク質競合アッセイであることを特徴とする請求項３５記載の使用。
  37. 請求項１で定義された式Ｉの化合物を調製するプロセスであって、式Ｘの化合物と式XIの化合物とを反応させて、式Ｉの化合物を形成するプロセス。
    Figure 2007509117
  38. 式Ｘの化合物が、以下のステップにより調製されることを特徴とする請求項３７記載のプロセス：
    （Ａ） （ｉ）式IIIの化合物を式VIIの化合物と反応させて、式VIIIの化合物を形成するステップ；
    （ii）前記式VIIIの化合物を式Ｘの化合物に変換するステップ；
    Figure 2007509117
     又は、
    （Ｂ） （ｉ）式IIIの化合物を式IVの化合物と反応させて、式VIの化合物を形成するステップ；
    （ii）前記式VIの化合物を式VIIIの化合物に変換するステップ；及び
    （iii）前記式VIIIの化合物を式Ｘの化合物に変換するステップ；
    Figure 2007509117
     又は、
    （Ｃ） （ｉ）式IIIの化合物を式IVの化合物と反応させて、式VIの化合物を形成するステップ；
    （ii）前記式VIの化合物を式Ｘの化合物に変換するステップ；
    Figure 2007509117
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