JP2006062990A - Restoration agent for ultraviolet damage to cell - Google Patents

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JP2006062990A
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Katsuyoshi Adachi
佳津良 足立
Takahiro Tada
貴広 多田
Kazunori Sakaida
和則 阪井田
Kaname Aramaki
要 荒巻
Mitsunori Hasegawa
光則 長谷川
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Mikimoto Pharmaceutical Co Ltd
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Mikimoto Pharmaceutical Co Ltd
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Abstract

<P>PROBLEM TO BE SOLVED: To provide new uses using extracts of a plant belonging to the Genus Ageratum, whose effect other than that on hair growth, or the like, is not found conventionally. <P>SOLUTION: The extracts of the plant belonging to the Genus Ageratum restore ultraviolet damage to epidermal keratinized cells. Several cutaneous aging symptoms such as wrinkles, skin roughening and skin somberness are found to be improved by compounding the extracts, with one or more of specific agents of humectants, cell activators, antiphlogistics, antioxidants, skin whitening agents, hyaluronidase inhibitors, antiplasmin agents, active oxygen-suppressing agents, collagenase activity inhibitors, antihistaminic agents and elastase activity inhibitors. <P>COPYRIGHT: (C)2006,JPO&NCIPI

Description

本発明は、特定の属の植物から抽出された抽出物が皮膚表皮角化細胞の紫外線損傷を優位に回復し、これと保湿剤、細胞賦活剤、抗炎症剤、抗酸化剤、美白剤、ヒアルロニダーゼ阻害剤、抗プラスミン剤、活性酸素抑制剤、コラゲナーゼ活性阻害剤、抗ヒスタミン剤、エラスターゼ活性阻害剤の特定した薬剤を組み合わせ配合することにより、肌荒れ、しわ、肌のくすみなど、種々の皮膚の老化症状を改善する皮膚外用剤に関する。 In the present invention, an extract extracted from a plant of a specific genus significantly recovers UV damage of skin epidermal keratinocytes, and a moisturizer, cell activator, anti-inflammatory agent, antioxidant, whitening agent, Various skin aging symptoms such as rough skin, wrinkles, dull skin, etc. by combining and combining hyaluronidase inhibitors, antiplasmin agents, active oxygen inhibitors, collagenase activity inhibitors, antihistamines, elastase activity inhibitors The present invention relates to an external preparation for skin.

カッコウアザミ属はキク科に属し、本邦ではカッコウアザミ(Ageratum conyzoides)、およびオオカッコウアザミ(Ageratum houstonianum)の2種類が知られている。カッコウアザミ属はその特長ある花の形態からしばしば園芸用に賞用されている。またカッコウアザミ は、中国では漢薬の1種として解熱、咽喉痛、外傷等に対して使用され、熱帯アジアでは民間薬として用いられる植物の1種である(非特許文献1)。 The genus Cuckoo thistle belongs to the family Asteraceae, and there are two types known in Japan: Ageratum conyzoides and Ageratum houstonianum. Cuckoo Thistle is often awarded for horticulture due to its distinctive flower form. Cuckoo thistle is a kind of herbal medicine used for antipyretic, sore throat, trauma, etc., and is a kind of plant used as a folk medicine in tropical Asia (Non-patent Document 1).

カッコウアザミ属の化粧品原料として利用は、特許文献1及び特許文献2おいて、発毛剤およびチロシナーゼ活性阻害剤として利用されているのみであり、利用分野はごく限られた範囲に留まっている。 Utilization as a cosmetic raw material of the genus Cuckoo is only used as a hair growth agent and an inhibitor of tyrosinase activity in Patent Document 1 and Patent Document 2, and the field of use remains in a very limited range.

皮膚の組成は大きく三つに分類され、外層から表皮、真皮、皮下組織から形成されており、それぞれは身体の恒常維持、外界からの防御など、種々役割を担っている。表皮は主に外界からの菌の進入や悪環境(紫外線、乾燥など)から保護している。 The composition of the skin is roughly classified into three, and is formed from the outer layer from the epidermis, dermis, and subcutaneous tissue, each of which plays various roles such as maintaining the body's homeostasis and protecting from the outside world. The epidermis is mainly protected from the entry of bacteria from the outside world and adverse environments (ultraviolet rays, drying, etc.).

皮膚の乾き、かさつきといった肌荒れは、表皮のダメージにより引き起こされる。表皮のダメージの要因はさまざまであるが、そのひとつに紫外線による種々の悪影響がある。表皮における紫外線防御方法として帽子や衣服で防ぐ方法が挙げられるが、完全に防御できるわけではない。よって、紫外線による皮膚への悪影響を最小限に止めるなんらかの他の方法が必要である。
世界有用植物事典(平凡社)55頁参照 特開平09−295919号公報 特開平10−265366号公報
Rough skin such as dryness and roughness of the skin is caused by damage to the epidermis. There are various causes of damage to the epidermis, one of which is various adverse effects caused by ultraviolet rays. Although the UV protection method in the epidermis is a method to prevent with a hat or clothes, it cannot be completely protected. Thus, some other method is needed to minimize the adverse effects of UV rays on the skin.
See page 55 of the World Useful Encyclopedia (Heibonsha) JP 09-295919 A Japanese Patent Laid-Open No. 10-265366

本発明の目的は、今まで育毛剤や美白剤としてしか効果の知られていないカッコウアザミ属(Ageratum)の抽出物を有効に活用するために種々検討した。 The object of the present invention has been variously studied in order to effectively utilize an extract of the genus Ageratum, which has been known to be effective only as a hair restorer or a whitening agent.

前記目的を達成するため、本発明者らは鋭意検討した結果、カッコウアザミ属(Ageratum)の抽出物に、特定の薬剤(保湿剤、細胞賦活剤、抗炎症剤、抗酸化剤、美白剤、ヒアルロニダーゼ阻害剤、抗プラスミン剤、活性酸素抑制剤、コラーゲナーゼ活性阻害剤、抗ヒスタミン剤、エラスターゼ活性阻害剤など)を配合することによって、肌荒れ、しわ、肌のくすみなど、種々の皮膚の老化症状を改善することがわかった。 In order to achieve the above-mentioned object, the present inventors have conducted intensive studies, and as a result, specific agents (humectants, cell activators, anti-inflammatory agents, antioxidants, whitening agents, Hyaluronidase inhibitors, antiplasmin agents, active oxygen inhibitors, collagenase activity inhibitors, antihistamine agents, elastase activity inhibitors, etc.) improve various skin aging symptoms such as rough skin, wrinkles and dull skin I found out that

カッコウアザミ属(Ageratum)の抽出物の形態はなんら限定されるものではないが、好ましくは全草を陰乾し、粉砕後、抽出溶媒(例えばエタノール等のアルコール、水またはこれら混合)とともに、3日間浸漬または1時間100度にて加温、冷却後、ろ過した液を使用する。 The form of the extract of the genus Ageratum is not limited in any way, but preferably, the whole plant is shade-dried, ground, and then extracted for 3 days with an extraction solvent (for example, alcohol such as ethanol, water or a mixture thereof). Use the filtered solution after immersion or heating at 100 degrees for 1 hour and cooling.

紫外線損傷回復能試験試験方法
ヒト正常表皮角化細胞を35mmシャーレに分植し、50〜60%コンフルエントになるまで培養後、HEPES緩衝塩溶液を0.5ml添加し、紫外線を 1.5 J/cm2 照射した後、培地にて調製した試験品溶液を 0.5ml 添加して2時間培養した。
培養液をサンプリングし、1.5mlチューフ゛に入れて遠心分離し、上澄みを損傷細胞として乳酸脱水素酵素活性を測定した。さらにシャーレをHEPES緩衝塩溶液で2回洗浄した後、0.1%モノラウリル酸ポリオキシエチレンソルビタン(20E.O.)を1ml添加し、シャーレに残った細胞をスクレパーで剥がし、1.5mlチューフ゛に入れて、遠心分離を行い、上澄みを生存細胞として乳酸脱水素酵素 活性を測定した。
また、紫外線照射を省いて同様の操作を行ったものを未照射群とした。
シャーレ中の全乳酸脱水素酵素活性量における損傷細胞の乳酸脱水素酵素活性量の占める割合を損傷率として算出し、未照射群の損傷率との増減を紫外線損傷率とした。
試験品は以下に示し、試験結果を表1に示す。
Sample1:カッコウアザミの葉の乾燥物(10g)の熱水(200mL)エキス
Sample2:カッコウアザミの葉の乾燥物(10g)の50%エタノール-水(200mL)エキス
Sample3:カッコウアザミの葉の乾燥物(10g)のエタノール(200mL)エキス
Sample4:キツネアザミの葉の乾燥物(10g)のエタノール(200mL)エキス(注1)
Sample5:ハハコグサの葉の乾燥物(10g)のエタノール(200mL)エキス(注2)
Sample6:フジアザミの葉の乾燥物(10g)のエタノール(200mL)エキス(注3)
(注1)キツネアザミはキク科キツネアザミ属
(注2)ハハコグサはキク科ハハコグサ属
(注3)フジアザミはキク科アザミ属
Test method for UV damage recovery ability Normal human epidermal keratinocytes are planted in a 35 mm dish and cultured until 50-60% confluent, then 0.5 ml of HEPES buffered salt solution is added, and UV is irradiated at 1.5 J / cm2. Thereafter, 0.5 ml of the test product solution prepared in the medium was added and cultured for 2 hours.
The culture solution was sampled, placed in a 1.5 ml tube and centrifuged, and lactate dehydrogenase activity was measured using the supernatant as damaged cells. After further washing the petri dish with HEPES buffered salt solution twice, add 1 ml of 0.1% polyoxyethylene sorbitan (20E.O.) monolaurate, peel off the remaining cells in the petri dish with a scraper, and add 1.5 ml tube. And centrifuged, and the supernatant was used as a living cell to measure lactate dehydrogenase activity.
Moreover, what performed the same operation omitting ultraviolet irradiation was made into the unirradiated group.
The ratio of the amount of lactate dehydrogenase activity of damaged cells in the total amount of lactate dehydrogenase activity in the petri dish was calculated as the damage rate, and the increase or decrease from the damage rate of the unirradiated group was defined as the ultraviolet ray damage rate.
The test products are shown below, and the test results are shown in Table 1.
Sample1: Hot water (200 mL) extract of dried cuckoo leaf leaves (10 g)
Sample 2: 50% ethanol-water (200 mL) extract of dried thistle leaves (10 g)
Sample 3: Ethanol (200 mL) extract of dried cassie leaf (10 g)
Sample 4: Ethanol (200 mL) extract of honey thistle leaf dry matter (10 g) (Note 1)
Sample 5: Ethanol (200 mL) extract (Note 2) of dried leaf leaf (10 g)
Sample 6: Dry extract (10 g) of ethanol flea leaves (200 mL) extract (Note 3)
(Note 1) Fox thistle is Asteraceae (Note 2) Asteroptera is Asteraceae (Note 3) Fujisami is Asteraceae

Figure 2006062990
Figure 2006062990

カッコウアザミ属(Ageratum)の抽出物は0.000001〜20重量%にて配合することが望ましい。
さらにカッコウアザミの抽出物に特定の薬剤(保湿剤、細胞賦活剤、抗炎症剤、抗酸化剤、美白剤、ヒアルロニダーゼ阻害剤、抗プラスミン剤、活性酸素抑制剤、コラーゲナーゼ活性阻害剤、抗ヒスタミン剤、エラスターゼ活性阻害剤など)を配合すると肌荒れ、しわ、肌のくすみなど、種々の皮膚の老化症状を改善することがわかった。
とくに有効なものを列記すると、アサガオカラクサの全草、アサムの材、アダトダ バシカ(Adhatoda vasica)の材、イエロウメランチの材、イステカ(Ixcate)(Hippocratea celastroides)の樹皮、イボナシツヅラフジの枝、インドサルサの根、インドセンダンの樹皮、ウッドフォディア フルティコサ(Woodfordia fruticosa)の花および葉、ウバメガシの材、オオバナサルスベリ(lagerstroemia speciosa)の葉、カスカ‐ドーチェ(CASCA‐DOCE)(学名Pradosia lactescens又はLucumaglyciphloea又はChrysophyllum buranhem) 、カツラの材、カプールの材、カミメボウキの茎や枝、カワラケツメイ属(決明子、センナ、望江南、山扁豆、ナンバンサイカチ)、キレンソウの全草、キンコウボクの花、クアチャララテ(Cuachalalate)(Juliania adstringens Schl)の樹皮、グァバの葉、クウェルクス ピダンクレイト(Quercus pedunculate)の果実、クミンの種子、ケブラコの心材、コウスイガヤの根茎、コスティラス(Costillas)(Acalypha diversifolia Jacq.)の幹や枝、コバノブラッシュノキ(Melaleuca leucadendron)の樹皮、ゴルドロボ(Gordolobo)(Gnaphalium sphacellatum)の全草、サフランのめしべ、サラカ インディカ(Saraka indica )の樹皮、ジェキティバ(JEQUITIBA)(Carinianabrasiliensis又はCouratari legalis又はPyxidaria macrocarpa)の樹皮、シモニロの全草、ジャトバ(JATOBA)(Hymenaea coubaril)の果皮、ジャンボラン(Eugenia jambolana)の樹皮、シロバナチョウセンアサガオの種子、スファランサス インディクス(Sphaeranthus indicus)の全草、スプールースの樹皮、スミラックス ゼイラニカ(Smilax zeylanica)の根、セプターの材、タブノキの樹皮、チャバコショウの根、デスモディウム ガンゲチクム(Desmodium gangeticm)の全草、テルミナリア ホーリダ(Terminalia horrida)の果実、トラギア インボルクラタ(Tragia involucrata)の全草、ニゲラ サティバの種子、ハマビシの全草、ヒエルバデルサボ(Hierba del sapo)(Eryngium comosum)の全草、ヒハツの根、ピルル(Pirul)(Schinus molle)の全草、フィランサス ヌリリ(Phyllanthus nuriri)の全草、フウセンカズラの全草、プサ(PUCA)(Cissus antiparaliticus)の実、ベチバーの根、ヘデサルム アウストロシビリクス(Hedysarum austrosibiricus)の根、ヘルペストリス モンニエス(Herpestris monnies)の全草、ベロニカ(VERONICA)(Veronica officinalis)の樹皮、ボッレリア ヒスピダの根や茎、ポンガミア グラブラ(Pongamia glabra )の根、ミズキの樹皮、ミズメの樹皮、ミムソプス エレンギ(Mimusops elengi ミサキノハナ)の全草、ムラヤ コエニギイ(Murraya koenigii)の茎枝、ムンロニア プミラの全草、メラピーの材、モクレン科ホオノキ属の樹皮、ヤマザクラの材、ランボの材、ルウメックス シプリウス(Rumex cyprius)の葉、ワットルの樹皮、愛玉子、一條根、王不留行、化石草、貝母、貫衆、岩弁慶の根、Paeonia anomalaの根、栗いが、栗葉、鶏血藤、沙棗、使君子、小金櫻、秦皮、辛夷、西河柳、石蓮子、石榴根皮、石榴実皮、石榴樹皮、仙鶴草、穿破石、蒼朮、谷精草、中国産白朮、鉄包金、冬葵子、琵琶葉、菱実、鳳尾草、了哥王、蓮の葉、檳榔子、胖大海、茘枝、訶子、鉤藤、鵝不食、イシゲ科の海藻;真珠末、コンキオリン、コンキオリン加水分解物、コンキオリンの加水分解物を無水コハク酸で処理した物質、貝類の粘液を加水分解して得られる物質、貝類肉より得られたステロール類、貝類肉より得られる酸性多糖類、貝類肉より得られたコラーゲン、貝類肉より得られたグリコーゲン、貝類肉より得られたリン脂質、貝類肉より得られたデオキシリボ核酸、チオサリチル酸及びその塩、マグノロール、ホオノキオール、1−(4−ヒドロキシフェニチオ)−2−プロパノール、2−(4−ヒドロキシフェニル)−1,3−ジチアン、2−(4−アセトキシフェニル)−1,3−ジチアン、2,5−ジヒドロキシベンズアミド、2,6−ジヒドロキシベンズアミド、4−アミノフェノール、4−ヒドロキシチオフェノール、4−ヒドロキシベンズアミド、5−ヒドロキシインドール、6-dihydroxy)-dihydrobenzofuran-3-yl-(3'4'-dihydroxy)-phenyl ketone、スチルベンガロイル配糖体、シトラシンC、エチレンジアミン誘導体、カラハナエノン誘導体、カシューナッツ殻油、カルダノール、カルドール、アナカルド酸、センノサイド、α−アルブチン、Glu−Glu−Met−Gln−Arg−Argの配列を含むペプチドもしくはこのペプチドのカルボキシル基末端をアミド体に変換したまたは/およびアミノ基末端をアシル化体に変換したペプチドが挙げられる。
エチレンジアミン誘導体を例示すれば、N‐フェニル‐N‐(2,3,3トリメチル‐1‐シクロペンテン‐1‐エチル)‐N′,N′‐ジメチルエタンジアミン、N‐2‐ピリジル‐N‐(3,7‐ジメチル‐6‐オクテン‐1‐イル)‐N′,N′‐ジメチルエタンジアミン、N‐2‐ピリジル‐N‐(2‐ピネン‐10‐イル)‐N′,N′‐ジメチルエタンジアミン、N‐2‐ピリジル‐N‐(1,8‐p‐メンタジエン‐7‐イル)‐N′,N′‐ジメチルエタンジアミンが挙げることができる。
カラハナエノン誘導体を例示すれば、N−p−ヒドロキシフェニル−3,3,6−トリメチル−5−シクロヘプタン−2−オン−1−カルボキシアミド、2−ヒドロキシ−N−p−ヒドロキシフェニル−3,3,6−トリメチル−5−シクロヘプテン−1−カルボキシアミドが挙げることができる。 スチルベンガロイル配糖体を例示すれば、3,5,4′−トリヒドロキシスチルベン4′−0−β−D−(6″ガロイル)グルコピラノシド、3,5,4′−トリヒドロキシスチルベン4′−0−β−D−(2″ガロイル)グルコピラノシドが挙げることができる。
The extract of the genus Ageratum is preferably blended at 0.000001 to 20% by weight.
Furthermore, certain drugs (humectant, cell activator, anti-inflammatory agent, antioxidant, whitening agent, hyaluronidase inhibitor, antiplasmin agent, active oxygen inhibitor, collagenase activity inhibitor, antihistamine, It has been found that the incorporation of an elastase activity inhibitor and the like improves various skin aging symptoms such as rough skin, wrinkles and dull skin.
Listed particularly effective are the whole grass of morning glory, Asam wood, Adhatoda vasica wood, yellow ranch wood, Ixcate (Hippocratea celastroides) bark, Ibonashi shiraji branch, Indian salsa root, bark of neem, Woodfordia fruticosa flowers and leaves, lumberwood, lagerstroemia speciosa leaves, CASCA-DOCE (CASCA-DOCE) (scientific name Pradosia lactescens or Lucumaglyciphloea Or Chrysophyllum buranhem), wig material, Kapoor material, stalk and branch of swordfish, genus Kawaraketsume (Kemeko, Senna, Wangjiang South, Mountain pea, Nambansaikachi), whole plant of spinach, cinnamon flower, Cuachalalate (Cuachalalate) Juliania adstringens Schl) bark, guava leaf, Quercus pidankrate Quercus pedunculate fruit, cumin seeds, cubraco heartwood, coustigaya rhizome, costillas (Acalypha diversifolia Jacq.) Trunk and branch, bark of melanoleuca leucadendron, Gordolobo (Gnaphalium) sphacellatum), saffron pistil, Saraka indica bark, JEQUITIBA (Carinianabrasiliensis or Couratari legalis or Pyxidaria macrocarpa) bark, Shimoniro whole grass, Jatoba (Hymenaea couba) Bark of Eugenia jambolana, seeds of white dwarf morning glory, whole plant of Sphaeranthus indicus, bark of spruce, root of Smilax zeylanica, scepter wood, bark of barb tree, chaba Pepper root, Desmodium gangeticm Whole grass, Terminalia horrida fruit, Tragia involucrata whole grass, Nigella sativa seed, Scots grass whole plant, Hierba del sapo (Eryngium comosum) whole plant, Hijat root, Whole plant of Pirul (Schinus molle), whole plant of Phyllanthus nuriri, whole plant of Fusenkazura, PUCA (Cissus antiparaliticus), root of vetiver, Hedesalum austrobilis (Hedysarum) austrosibiricus root, Herpestris monnies whole grass, VERONICA (Veronica officinalis) bark, Borrelia hispida root and stem, Pongamia glabra root, Mizuki bark , Mimusops elengi whole plant, Murraya koenigii shoot, Munronia Whole plant of mira, wood of melapie, bark of magnoliaceae genus genus, mountain cherry, lumbo, rumex cyprius leaf, wattle bark, aitamago, one root, fateless, fossil grass , Shellfish mother, intruder, Iwabenkei root, Paeonia anomala root, chestnut, chestnut leaf, chicken blood wisteria, Saya, messenger, small gold cocoon, husk, spicy, Saiheyanagi, Ishirenko, stone potato bark , Stone persimmon skin, stone persimmon bark, sanctuary grass, pierced stone, persimmon, valley essence, Chinese white birch, iron wrapping, winter lion, persimmon leaves, Hishimi, Kashio grass, Ryo Wang, lotus leaf , Eggplant, cormorant sea, toothpick, coconut tree, samurai, sea urchin, seaweed of Ishigeaceae; pearl powder, conchiolin, conchyolin hydrolyzate, conchiolin hydrolyzate treated with succinic anhydride, shellfish Substances obtained by hydrolyzing mucus, sterols obtained from shellfish meat, acidic polysaccharides obtained from shellfish meat Collagen obtained from shellfish meat, glycogen obtained from shellfish meat, phospholipid obtained from shellfish meat, deoxyribonucleic acid obtained from shellfish meat, thiosalicylic acid and its salt, magnolol, honokiol, 1- (4 -Hydroxyphenthio) -2-propanol, 2- (4-hydroxyphenyl) -1,3-dithiane, 2- (4-acetoxyphenyl) -1,3-dithiane, 2,5-dihydroxybenzamide, 2,6 -Dihydroxybenzamide, 4-aminophenol, 4-hydroxythiophenol, 4-hydroxybenzamide, 5-hydroxyindole, 6-dihydroxy) -dihydrobenzofuran-3-yl- (3'4'-dihydroxy) -phenyl ketone, stilbengalo Ile glycoside, citracin C, ethylenediamine derivative, carahanaenone derivative, cashew nut shell oil, carda A peptide containing the sequence of nord, cardol, anacardic acid, sennoside, α-arbutin, Glu-Glu-Met-Gln-Arg-Arg, or the terminal of the carboxyl group of this peptide is converted to an amide or / and the amino group is acylated Peptides converted into isomers can be mentioned.
Examples of ethylenediamine derivatives include N-phenyl-N- (2,3,3 trimethyl-1-cyclopentene-1-ethyl) -N ′, N′-dimethylethanediamine, N-2-pyridyl-N- (3 , 7-Dimethyl-6-octen-1-yl) -N ', N'-dimethylethanediamine, N-2-pyridyl-N- (2-pinen-10-yl) -N', N'-dimethylethane Mention may be made of diamines, N-2-pyridyl-N- (1,8-p-menthadien-7-yl) -N ', N'-dimethylethanediamine.
For example, N-p-hydroxyphenyl-3,3,6-trimethyl-5-cycloheptan-2-one-1-carboxamide, 2-hydroxy-Np-hydroxyphenyl-3,3 , 6-trimethyl-5-cycloheptene-1-carboxamide. Examples of stilbene galloyl glycosides include 3,5,4'-trihydroxystilbene 4'-0-β-D- (6 "galloyl) glucopyranoside, 3,5,4'-trihydroxystilbene 4'- Mention may be made of 0-β-D- (2 ″ galloyl) glucopyranoside.

さらに水酸基を2つ以上含む多価アルコール、低級アルコール、界面活性剤、低分子ベタインのいずれか1種または2種以上を配合するとより効果が得られることもわかった。 Furthermore, it has also been found that the effect can be further obtained by blending one or more of polyhydric alcohols containing two or more hydroxyl groups, lower alcohols, surfactants, and low molecular betaines.

利用できる多価アルコールに特に限定はないが例示すれば、グリセリン、1,3ブチレングリコール、プロピレングリコール、イソプレングリコール、ソルビトール、トレハロース、マルトース等が挙げられる。これらを0.1〜80重量%、好ましくは1〜30重量%を配合するが、多価アルコールの種類によって配合量は変化し、また、複数の多価アルコールを利用で
きることはいうまでもない。
The polyhydric alcohol that can be used is not particularly limited, and examples thereof include glycerin, 1,3 butylene glycol, propylene glycol, isoprene glycol, sorbitol, trehalose, maltose and the like. These are blended in an amount of 0.1 to 80% by weight, preferably 1 to 30% by weight. Needless to say, the blending amount varies depending on the type of polyhydric alcohol, and a plurality of polyhydric alcohols can be used.

低級アルコールを配合することによって吸収性が向上する。低級アルコールの種類は種々あるが通常エタノールを用いる。配合量は特に限定はないが、2〜70重量%が好ましい。
カッコウアザミ属(Ageratum)の抽出物を含む多価アルコールの組み合わせに界面活性剤を併せて配合することも有効であり、さらに前記の低級アルコールをも合わせて配合することも有効である。
界面活性剤には特に限定はなく、用途や剤形によって種類や量を選択すればよい。
界面活性剤は、油剤等の乳化や可溶化等のために用いられ、アニオン性(アルキルカルボン酸塩、アルキルスルホン酸塩、アルキル硫酸エステル塩、アルキルリン酸エステル塩)、非イオン性(エーテル型非イオン界面活性剤、エーテルエステル型非イオン界面活性剤、エステル型非イオン界面活性剤、ブロックポリマー型非イオン界面活性剤、含窒素型非イオン界面活性剤)及び両性(カルボン酸型両性界面活性剤(アミノ型、ベタイン型)、硫酸エステル型両性界面活性剤、スルホン酸型両性界面活性剤、リン酸エステル型両性界面活性剤)その他の界面活性剤(天然界面活性剤、タンパク質加水分解物の誘導体、高分子界面活性剤、チタン・ケイ素を含む界面活性剤、フッ化炭素系界面活性剤)の活性剤を適宜用いることができる。
Absorbability improves by mix | blending a lower alcohol. Although there are various kinds of lower alcohols, ethanol is usually used. The blending amount is not particularly limited but is preferably 2 to 70% by weight.
It is also effective to combine a surfactant with a polyhydric alcohol combination containing an extract of the genus Ageratum, and it is also effective to combine the lower alcohol.
There is no particular limitation on the surfactant, and the type and amount may be selected depending on the application and dosage form.
Surfactants are used for emulsification and solubilization of oils, etc., and are anionic (alkyl carboxylates, alkyl sulfonates, alkyl sulfate esters, alkyl phosphate esters), nonionic (ether type) Nonionic surfactant, ether ester type nonionic surfactant, ester type nonionic surfactant, block polymer type nonionic surfactant, nitrogen-containing type nonionic surfactant) and amphoteric (carboxylic acid type amphoteric surfactant) Agents (amino type, betaine type), sulfate ester type amphoteric surfactant, sulfonic acid type amphoteric surfactant, phosphate ester type amphoteric surfactant) and other surfactants (natural surfactants, protein hydrolysates) Derivatives, polymer surfactants, surfactants containing titanium and silicon, and fluorocarbon surfactants) can be used as appropriate.

低分子ベタインも選択されるべき原料の1つであり、これを配合することによってさらに効果は向上し、且つ塗布感もよくなり、皮膚外用剤として有効性は増す。
利用できる低分子ベタインは、分子量200以下の、第四アンモニウム塩基、スルホニウム塩基、ホスホニウム塩基等の分子内塩で両性イオンを形成するものを包含し得る。例示すれば、トリメチルグリシン、N,N,N−トリメチルアラニン、N,N,N−トリメチルグルタミン酸、トリエチルグリシンなどがあるが、トリメチルグリシンが好適である。
なお、分子量200以上のものは界面活性能を有し、低分子ベタインの効果とは異なるもので、上述したように界面活性剤を用いることは本発明の効果を高めるが低分子ベタインとは効果が異なる。
Low molecular weight betaine is also one of the raw materials to be selected, and by blending this, the effect is further improved and the feeling of application is improved, and the effectiveness as an external preparation for skin is increased.
Low molecular weight betaines that can be utilized may include those that form zwitterions with internal salts such as quaternary ammonium bases, sulfonium bases, phosphonium bases and the like having a molecular weight of 200 or less. Examples include trimethylglycine, N, N, N-trimethylalanine, N, N, N-trimethylglutamic acid, triethylglycine, and the like, with trimethylglycine being preferred.
Those having a molecular weight of 200 or more have a surface-active ability, which is different from the effect of low molecular betaine. As described above, the use of a surfactant enhances the effect of the present invention, but the effect of low molecular betaine is Is different.

本発明の皮膚外用剤は、常法に従い、通常の皮膚外用剤として知られる種々の形態の基材に配合して調製することができる。   The external preparation for skin of the present invention can be prepared by blending with various forms of base materials known as normal external preparations for skin according to conventional methods.

外用剤の形態としては、特に限定されず、例えば、乳液、クリーム、水溶液、パック等の任意の剤形を選択することができる。 It does not specifically limit as a form of an external preparation, For example, arbitrary dosage forms, such as a milky lotion, cream, aqueous solution, a pack, can be selected.

本発明の皮膚外用剤には、上記した必須成分の他に通常の外用剤に配合される成分、例えば、油剤、粉体、精製水、高分子化合物、ゲル化剤、紫外線吸収剤、紫外線散乱剤、酸化防止剤、色素、防腐剤、香料、美容成分を本発明の効果を損なわない範囲で適宜選択して用いることができる。 In the external preparation for skin of the present invention, in addition to the above-mentioned essential components, components that are blended in normal external preparations, such as oils, powders, purified water, polymer compounds, gelling agents, UV absorbers, UV scattering Agents, antioxidants, pigments, preservatives, fragrances, and cosmetic ingredients can be appropriately selected and used within a range not impairing the effects of the present invention.

次に実施例を挙げて本発明を更に詳細に説明するが、本発明はこれらになんら制約されるものではない。また、使用した薬剤の抽出液についての抽出方法は何ら限定されるものではない。
実施例の処方を表2から表4に示す。作成方法は常法により行った。なお、表2はローション、表3は美容液、表4はクリームの処方であり、配合量は重量部で示す。
EXAMPLES Next, although an Example is given and this invention is demonstrated further in detail, this invention is not restrict | limited at all. Moreover, the extraction method about the extract of the used chemical | medical agent is not limited at all.
The formulations of the examples are shown in Tables 2 to 4. The preparation method was performed by a conventional method. Table 2 shows the lotion, Table 3 shows the serum, and Table 4 shows the cream. The amount is shown in parts by weight.

Figure 2006062990
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(注1)カッコウアザミ抽出液1はカッコウアザミの葉の乾燥物10gに精製水200mlを加えて1時間煮沸した後、ろ過した抽出液を用いた。
(注2)カッコウアザミ抽出液2はカッコウアザミの葉の乾燥物10gに精製水100mlとエタノール100mlを加えて10日間放置後、ろ過した抽出液を用いた。
(注3)カッコウアザミ抽出液3はカッコウアザミの葉の乾燥物10gにエタノール200mlを加えて10日間放置後、ろ過した抽出液を用いた。
(注4)加水分解コンキオリン液はコンキオリンを硫酸分解し、分子量1000以下のものを用いた。
(注5)サフランめしべ抽出液はサフランめしべ10gにエタノール300mlを加えて5日間放置後、ろ過した抽出液を用いた。
(注6)ホオノキ抽出液はファルコレックスホオノキE[一丸ファルコス(株)製]を用いた。
(注7)グァバ抽出液はグァバの葉10gにエタノール300mlを加えて5日間放置後、ろ過した抽出液を用いた。
(注8)西河柳抽出液は西河柳エキス[日本精化株]製]を用いた。
(注9)海藻抽出液はマリンパージ[一丸ファルコス(株)製]を用いた。
(注10)アカシア樹皮抽出液は樹皮10gにエタノール300mlを加えて5日間放置後、ろ過した抽出液を用いた。
(注11)ムラヤコエンギイ抽出液はムラヤコエンギイ]抽出液[山川貿易(株)製を用いた。
(注12)オオバナサルスベリ抽出液はオオバナサルスベリ抽出液 [山川貿易(株)製]を用いた。
(Note 1) The extract of Cuckold Thistle 1 was obtained by adding 200 ml of purified water to 10 g of the dried product of Cuckoo Thistle and boiled for 1 hour, and then using the filtered extract.
(Note 2) For the Cuckoo Thistle Extract 2, the filtered extract was used after adding 100 ml of purified water and 100 ml of ethanol to 10 g of the dried product of Cuckoo Thistle and leaving it to stand for 10 days.
(Note 3) For the Cuckoo Thistle Extract 3 was used a filtered extract after adding 200 ml of ethanol to 10 g of dried dried Clover Thistle leaves for 10 days.
(Note 4) The hydrolyzed conchiolin solution used was a hydrolyzed conchyolin that had a molecular weight of 1000 or less.
(Note 5) For the saffron pistil extract, 300 ml of ethanol was added to 10 g of saffron pistil and allowed to stand for 5 days, and then the filtered extract was used.
(Note 6) Falco Rex Honoki E [Ichimaru Falcos Co., Ltd.] was used as the honoki extract.
(Note 7) As the guava extract, 300 ml of ethanol was added to 10 g of guava leaves and allowed to stand for 5 days, and then the filtered extract was used.
(Note 8) Nishi-Haruyanagi extract used Nishi-Haruyanagi extract [Nippon Seika Co., Ltd.].
(Note 9) Marine purge [manufactured by Ichimaru Falcos Co., Ltd.] was used as the seaweed extract.
(Note 10) As the acacia bark extract, 300 ml of ethanol was added to 10 g of bark and left for 5 days, and then the filtered extract was used.
(Note 11) Murayako Engii extract was used as an extract from Murayako Engui [Yamakawa Trading Co., Ltd.].
(Note 12) The giant crape myrtle extract used was the greater crested weevil extract [manufactured by Yamakawa Trading Co., Ltd.].

表1〜表3記載の実施例1〜12及び比較例1〜3の美肌効果試験を実施した。試験方法は25〜55才の女性20名をパネルとし、毎日朝と夜の2回、12週間にわたって洗顔後に被験外用剤の適量を顔面に塗布した。塗布による美肌効果の結果を表5に示す。 The skin beautification effect tests of Examples 1 to 12 and Comparative Examples 1 to 3 described in Tables 1 to 3 were performed. The test method consisted of 20 females aged 25 to 55 years old, and a suitable amount of a topical preparation was applied to the face after washing the face twice a day in the morning and night for 12 weeks. Table 5 shows the results of the skin beautifying effect by application.

Figure 2006062990
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表5の結果から表皮角化細胞の紫外線障害回復効果を有するカッコウアザミ属(Ageratum)の抽出物と特定の薬剤(保湿剤、細胞賦活剤、抗炎症剤、抗酸化剤、美白剤、ヒアルロニダーゼ阻害剤、抗プラスミン剤、活性酸素抑制剤、コラーゲナーゼ活性阻害剤、抗ヒスタミン剤、エラスターゼ活性阻害剤など)のいずれか1種または2種以上を配合すると肌荒れ、シミ、ソバカス、肝斑、シワの予防、減少、改善効果がより効果的になった。さらに、上記効果が相乗的に高まることが分かった。   From the results in Table 5, an extract of Ageratum that has an effect of recovering UV damage from epidermal keratinocytes and specific drugs (humectants, cell activators, anti-inflammatory agents, antioxidants, whitening agents, hyaluronidase inhibition) 1 type or 2 or more types of agents, antiplasmin agents, active oxygen inhibitors, collagenase activity inhibitors, antihistamines, elastase activity inhibitors, etc., to prevent rough skin, spots, freckles, liver spots, wrinkles, Reduction and improvement effect became more effective. Furthermore, it turned out that the said effect increases synergistically.

Claims (4)

カッコウアザミ属(Ageratum)に属する植物の抽出物を配合することを特徴とする細胞紫外線損傷回復剤 Cellular UV damage recovery agent comprising an extract of a plant belonging to the genus Ageratum カッコウアザミ属(Ageratum)に属する植物の抽出物と保湿剤、細胞賦活剤、抗炎症剤、抗酸化剤、美白剤、ヒアルロニダーゼ阻害剤、抗プラスミン剤、活性酸素抑制剤、コラゲナーゼ活性阻害剤、抗ヒスタミン剤、エラスターゼ活性阻害剤のいずれか1種または2種以上を配合することを特徴とする請求項1の細胞紫外線損傷回復剤 Extracts and moisturizers of plants belonging to the genus Ageratum (Ageratum), cell activators, anti-inflammatory agents, antioxidants, whitening agents, hyaluronidase inhibitors, antiplasmin agents, active oxygen inhibitors, collagenase activity inhibitors, antihistamines The cell ultraviolet ray damage recovery agent according to claim 1, wherein any one or more of elastase activity inhibitors are added. 保湿剤、細胞賦活剤、抗炎症剤、抗酸化剤、美白剤、ヒアルロニダーゼ阻害剤、抗プラスミン剤、活性酸素抑制剤、コラゲナーゼ活性阻害剤、抗ヒスタミン剤、エラスターゼ活性阻害剤がアサガオカラクサの全草、アサムの材、アダトダ バシカ(Adhatoda vasica)の材、イエロウメランチの材イステカ(Ixcate)(Hippocratea celastroides)の樹皮、イボナシツヅラフジの枝、インドサルサの根、インドセンダンの樹皮、ウッドフォディア フルティコサ(Woodfordia fruticosa)の花および葉、ウバメガシの材、オオバナサルスベリ(lagerstroemia speciosa)の葉、カスカ‐ドーチェ(CASCA‐DOCE)(学名Pradosia lactescens又はLucumaglyciphloea又はChrysophyllum buranhem) 、カツラの材、カプールの材、カミメボウキの茎や枝、カワラケツメイ属(決明子、センナ、望江南、山扁豆、ナンバンサイカチ)、キレンソウの全草、キンコウボクの花、クアチャララテ(Cuachalalate)(Juliania adstringens Schl)の樹皮、グァバの葉、クウェルクス ピダンクレイト(Quercus pedunculate)の果実、クミンの種子、ケブラコの心材、コウスイガヤの根茎、コスティラス(Costillas)(Acalypha diversifolia Jacq.)の幹や枝、コバノブラッシュノキ(Melaleuca leucadendron)の樹皮、ゴルドロボ(Gordolobo)(Gnaphalium sphacellatum)の全草、サフランのめしべ、サラカ インディカ(Saraka indica )の樹皮、ジェキティバ(JEQUITIBA)(Carinianabrasiliensis又はCouratari legalis又はPyxidaria macrocarpa)の樹皮、シモニロの全草、ジャトバ(JATOBA)(Hymenaea coubaril)の果皮、ジャンボラン(Eugenia jambolana)の樹皮、シロバナチョウセンアサガオの種子、スファランサス インディクス(Sphaeranthus indicus)の全草、スプールースの樹皮、スミラックス ゼイラニカ(Smilax zeylanica)の根、セプターの材、タブノキの樹皮、チャバコショウの根、デスモディウム ガンゲチクム(Desmodium gangeticm)の全草、テルミナリア ホーリダ(Terminalia horrida)の果実、トラギア インボルクラタ(Tragia involucrata)の全草、ニゲラ サティバの種子、ハマビシの全草、ヒエルバデルサボ(Hierba del sapo)(Eryngium comosum)の全草、ヒハツの根、ピルル(Pirul)(Schinus molle)の全草、フィランサス ヌリリ(Phyllanthus nuriri)の全草、フウセンカズラの全草、プサ(PUCA)(Cissus antiparaliticus)の実、ベチバーの根、ヘデサルム アウストロシビリクス(Hedysarum austrosibiricus)の根、ヘルペストリス モンニエス(Herpestris monnies)の全草、ベロニカ(VERONICA)(Veronica officinalis)の樹皮、ボッレリア ヒスピダの根や茎、ポンガミア グラブラ(Pongamia glabra)の根、ミズキの樹皮、ミズメの樹皮、ミムソプス エレンギ(Mimusops elengi ミサキノハナ)の全草、ムラヤ コエニギイ(Murraya koenigii)の茎枝、ムンロニア プミラの全草、メラピーの材、モクレン科ホオノキ属の樹皮、ヤマザクラの材、ランボの材、ルウメックス シプリウス(Rumex cyprius)の葉、ワットルの樹皮、愛玉子、一條根、王不留行、化石草、貝母、貫衆、岩弁慶の根、Paeonia anomalaの根、栗いが、栗葉、鶏血藤、沙棗、使君子、小金櫻、秦皮、辛夷、西河柳、石蓮子、石榴根皮、石榴実皮、石榴樹皮、仙鶴草、穿破石、蒼朮、谷精草、中国産白朮、鉄包金、冬葵子、琵琶葉、菱実、鳳尾草、了哥王、蓮の葉、檳榔子、胖大海、茘枝、訶子、鉤藤、鵝不食草、イシゲ科の海藻、;真珠末、コンキオリン、コンキオリン加水分解物、コンキオリンの加水分解物を無水コハク酸で処理した物質、貝類の粘液を加水分解して得られる物質、貝類肉より得られたステロール類、貝類肉より得られる酸性多糖類、貝類肉より得られたコラーゲン、貝類肉より得られたグリコーゲン、貝類肉より得られたリン脂質、貝類肉より得られたデオキシリボ核酸、チオサリチル酸及びその塩、マグノロール、ホオノキオール、1−(4−ヒドロキシフェニチオ)−2−プロパノール、2−(4−ヒドロキシフェニル)−1,3−ジチアン、2−(4−アセトキシフェニル)−1,3−ジチアン、2,5−ジヒドロキシベンズアミド、2,6−ジヒドロキシベンズアミド、4−アミノフェノール、4−ヒドロキシチオフェノール、4−ヒドロキシベンズアミド、5−ヒドロキシインドール、6-dihydroxy)-dihydrobenzofuran-3-yl-(3'4'-dihydroxy)-phenyl ketone、スチルベンガロイル配糖体、シトラシンC、エチレンジアミン誘導体、カラハナエノンの誘導体、カシューナッツ殻油、カルダノール、カルドール、アナカルド酸、センノサイド、α−アルブチン、Glu−Glu−Met−Gln−Arg−Argの配列を含むペプチドもしくはこのペプチドのカルボキシル基末端をアミド体に変換したまたは/およびアミノ基末端をアシル化体に変換したペプチドである請求項2の細胞紫外線損傷回復剤 Moisturizers, cell activators, anti-inflammatory agents, antioxidants, whitening agents, hyaluronidase inhibitors, antiplasmin agents, active oxygen inhibitors, collagenase activity inhibitors, antihistamines, elastase activity inhibitors Timber, Adhatoda vasica timber, yellow ranch timber bark, Ixcate (Hippocratea celastroides) bark, Ibana tsutsu rafu branch, Indian salsa root, neem bark, Woodfordia Fruticosa (Woodfordia) fruticosa) flowers and leaves, lumberjack, lagerstroemia speciosa leaves, CASCA-DOCE (scientific name Pradosia lactescens or Lucumaglyciphloea or Chrysophyllum buranhem), wigs, kapoor, stems , Branch, Kawaroketsumei (Kemeko, Senna, Minami Moe, Yamashirazu, Nanba Cypress, whole spinach, cinnamon blossom, Cuachalalate (Juliania adstringens Schl) bark, guava leaf, Quercus pedunculate fruit, cumin seeds, cubraco heartwood, cous iguaya rhizome, costilas (Costillas) (Acalypha diversifolia Jacq.) Trunks and branches, bark of Melaleuca leucadendron, whole grass of Gordolobo (Gnaphalium sphacellatum), bark of saffron, bark of Saraka indica, Bark of JEQUITIBA (Carinianabrasiliensis or Couratari legalis or Pyxidaria macrocarpa), whole plant of Simonilo, bark of Jatoba (Hymenaea coubaril), bark of Jugebora (Eugenia jambolana), seed of white moth (Sphaeranthus indicus) Bark, Smilax zeylanica (Smilax zeylanica) root, scepter wood, tablin bark, green pepper root, Desmodium gangeticm whole grass, Terminalia horrida fruit, Tragia involcata (rata) Whole plant, Nigella sativa seeds, alligator grass, Hierba del sapo (Eryngium comosum) whole plant, jade root, Pirul (Schinus molle) whole plant, Phyllanthus nuriri Whole plant, whole plant of Fusenkazura, PUCA (Cissus antiparaliticus), root of vetiver, root of Hedesalum austrosibiricus, whole plant of Herpestris monnies, Veronica ( VERONICA) (Veronica officinalis) bark, Borrelia hispida roots and stems, Pongamia gra Pongamia glabra root, Mizuki bark, Mizubark bark, Mimusops elengi whole plant, Murraya koenigii shoot, Munronia pumila whole plant, Melapi wood Bark of the genus, Yamazakura wood, Lambo wood, Rumex cyprius leaf, Watle bark, Ai Tamago, Ichione root, Wang immutable, Fossil grass, Shell mother, Intruder, Iwabenkei root, Paeonia anomala roots, chestnuts, chestnut leaves, chicken blood wisteria, Saya, ambassador, small gold cocoon, husk, spicy, Nishikawayanagi, Ishirenko, sarcophagus bark, sarcophagus bark, sarcophagus bark, sasakuru Fracture stones, cormorants, valley essences, Chinese white coral, iron wrapping, winter lions, cocoon leaves, Hishimi, Kashiwaso, Ryohao, lotus leaves, lions, 胖大海, 茘 枝, lions, Saito, 鵝 不 食草, Ishigeae seaweed, pearl powder, conchiolin, conchiolin water Decomposed product, substance obtained by treating hydrolyzate of conchiolin with succinic anhydride, substance obtained by hydrolyzing shellfish mucus, sterols obtained from shellfish meat, acidic polysaccharide obtained from shellfish meat, shellfish meat Collagen obtained, glycogen obtained from shellfish meat, phospholipid obtained from shellfish meat, deoxyribonucleic acid obtained from shellfish meat, thiosalicylic acid and its salt, magnolol, honokiol, 1- (4-hydroxypheny Thio) -2-propanol, 2- (4-hydroxyphenyl) -1,3-dithiane, 2- (4-acetoxyphenyl) -1,3-dithiane, 2,5-dihydroxybenzamide, 2,6-dihydroxybenzamide , 4-aminophenol, 4-hydroxythiophenol, 4-hydroxybenzamide, 5-hydroxyindo , 6-dihydroxy) -dihydrobenzofuran-3-yl- (3'4'-dihydroxy) -phenyl ketone, stilbengaloyl glycoside, citracin C, ethylenediamine derivative, caranahanaone derivative, cashew nut shell liquid, cardanol, cardol, anacard A peptide containing the sequence of acid, sennoside, α-arbutin, Glu-Glu-Met-Gln-Arg-Arg, or the carboxyl group terminal of this peptide was converted to an amide form, and / or the amino group terminal was converted to an acylated form The agent for recovering cellular UV damage according to claim 2, which is a peptide さらに水酸基を2つ以上含む多価アルコール、低級アルコール、界面活性剤、低分子ベタインのいずれか1種または2種以上を含む請求項1乃至請求項3の細胞紫外線損傷回復剤
Furthermore, the cell ultraviolet ray damage recovery agent of Claim 1 thru | or 3 which contains any 1 type, or 2 or more types of the polyhydric alcohol containing two or more hydroxyl groups, a lower alcohol, surfactant, and low molecular betaine.
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