JP2005536448A - アミン１，２−及び１，３−ジオール化合物、及びアルツハイマー病を治療するためのその使用 - Google Patents

アミン１，２−及び１，３−ジオール化合物、及びアルツハイマー病を治療するためのその使用 Download PDF

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Abstract

アルツハイマー病及び他の類似の疾患の治療及び／又は予防において有用である、式（１）の化合物：並びに薬剤として許容されるその塩及びエステルを開示する。式中Ｒn、Ｒc、Ｒ1、ｎ及びＲ20は本明細書で定義するものである。これらの化合物は、哺乳動物中のＡβペプチドの沈着を特徴とする、アルツハイマー病及び他の疾患の治療において有用な、β−セクレターゼ酵素の阻害剤を含む。本発明の化合物は、Ａβペプチドの形成を抑制するための、薬剤組成物及び治療法において有用である。

Description

本発明は、アミン１，２−及び１，３−ジオール誘導体に関するものであり、より詳細にはアルツハイマー病及び類似の疾患の治療及び／又は予防において有用であるような化合物に関する。より詳細には本発明は、β−セクレターゼを阻害することができる置換アミン１，２−及び１，３−ジオールに関するものであり、この酵素はアミロイド前駆体タンパク質を切断して、アミロイドβペプチド（Ａβ）を生成させ、これはアルツハイマー病患者の脳内で見られるアミロイド斑の主要成分である。
アルツハイマー病（ＡＤ）は、主に老化と関連した、進行性の脳の変性疾患である。ＡＤの臨床上の症状は、記憶、認知能力、理性、判断力、及び見当識の喪失を特徴とする。疾患が進行するにつれて、運動、感覚、及び言語能力も影響を受け、複合的認知機能の全面的な機能障害がもたらされる。このような認知能力の喪失は徐々に生じるが、通常は重度の機能障害をもたらし、その結果４〜１２年で死に至る。
アルツハイマー病は、脳の主な２つの病理学的所見、すなわち神経原線維変化と、大部分はＡβとして知られているペプチド断片凝集体からなるβアミロイド（若しくは神経突起）斑を特徴とする。ＡＤの個体は、特有の脳でのβアミロイド沈着（βアミロイド斑）及び脳血管でのβアミロイド沈着（βアミロイド血管障害）、並びに神経原線維変化を示す。神経原線維変化は、アルツハイマー病だけでなく、他の痴呆誘発疾患でも起こる。解剖すると、通常記憶及び認知にとって重要なヒトの脳領域にこのような病変が多数見出される。
臨床上ＡＤでない高齢なヒトの大多数の脳内でも、解剖学的分布がより限定された形のこのような病変がそれよりも少数であるが見出される。アミロイド形成的な斑及び血管のアミロイド血管障害は、トリソミー２１（ダウン症候群）、オランダ型遺伝性アミロイド性脳出血（ＨＣＨＷＡ−Ｄ）、及び他の神経形成障害に罹患した個体の脳の特徴でもある。βアミロイドは、ＡＤの定義をなす特徴であり、今や疾患発症の原因となる前駆体又は因子と考えられている。認知活動を担う脳領域でのＡβ沈着は、ＡＤ発症の主要な要因である。βアミロイド斑は、大部分はアミロイドβペプチド（Ａβ、βＡ４とされることもある）からなる。βペプチドは、アミロイド前駆体タンパク質（ＡＰＰ）がタンパク質分解されることによって誘導され、３９〜４２個のアミノ酸からなる。ＡＰＰのプロセシングには、セクレターゼと呼ばれる数種のプロテアーゼが関与している。
ＡＰＰのＡβペプチドＮ末端でのβ−セクレターゼによる切断、及びそのＣ末端での１種又は複数のγセクレターゼによる切断がβアミロイド形成経路、すなわちＡβが形成される経路をなす。αセクレターゼによるＡＰＰの切断によって、α−ｓＡＰＰ、すなわちＡＰＰの分泌型が生成するが、これはβアミロイド斑の形成をもたらさない。この交代性の経路が、Ａβペプチドの形成を妨げる。ＡＰＰのタンパク分解性プロセシング断片についての記述は、例えば、米国特許第５，４４１，８７０号、同第５，７２１，１３０号、及び同第５，９４２，４００号に出ている。
アスパルチルプロテアーゼは、β−セクレターゼ切断部位でのＡＰＰのプロセシングを担う酵素として特定されている。β−セクレターゼ酵素は、ＢＡＣＥ、Ａｓｐ、及びＭｅｍａｐｓｉｎを含む様々な名称を用いて開示されている。例えば、Ｓｉｎｈａ等のＮａｔｕｒｅ第４０２巻：５３７〜５５４（ｐ５０１）、１９９９年、及び公告されたＰＣＴ出願ＷＯ００／１７３６９を参照されたい。
何通りかの証拠は、進行性の大脳βアミロイドペプチド（Ａβ）沈着がＡＤの発生において種のような役割を担い、数年又は数十年後に認知に関する症状を発生させることが示唆する。例えば、ＳｅｌｋｏｅのＮｅｕｒｏｎ第６巻：４８７ページ、１９９１年を参照されたい。正常な個体及びＡＤ患者のどちらにおいても、培養液中で成長させた神経細胞からＡβが遊離すること、及び脳脊髄液（ＣＳＦ）中にＡβが存在することが実証された。例えば、Ｓｅｕｂｅｒｔ等のＮａｔｕｒｅ第３５９巻：３２５〜３２７ページ、１９９２年を参照されたい。
Ａβペプチドは、β−セクレターゼによるＡＰＰプロセシングの結果として蓄積されるので、ＡＤ治療ではこの酵素の活性を阻害することが望ましいと提言されている。β−セクレターゼ切断部位でのＡＰＰのｉｎ ｖｉｖｏプロセシングは、Ａβ生成の律速ステップであるので、ＡＤ治療のための治療ターゲットになると考えられている。例えば、Ｓａｂｂａｇｈ，Ｍ．等のＡｌｚ．Ｄｉｓ．Ｒｅｖ．第３巻、１〜１９ページ１９９７年を参照されたい。
ＢＡＣＥ１ノックアウトマウスは、Ａβを産生せず、正常な表現型を示した。ＡＰＰを過剰発現するトランスジェニックマウスと交雑させると、その子孫では、脳抽出物中のＡβ量が対照動物に比べて減少する（Ｌｕｏ等のＮａｔｕｒｅ Ｎｅｕｒｏｓｃｉｅｎｃｅ第４巻：２３１〜２３２ページ、２００１年）。この証拠も、脳においてβ−セクレターゼ活性を阻害し、Ａβを減少させることがＡＤ及び他のβアミロイド障害を治療する治療方法になるという提言を支持する。
現在では、アルツハイマー病の進行を阻止し、予防し、又は後退させる有効な治療はない。したがって、アルツハイマー病の進行を遅らせ、かつ／又は第１にこれを予防できる薬剤が早急に求められている。
β−セクレターゼの有効な阻害剤であり、β−セクレターゼを媒介とするＡＰＰの切断を阻害し、Ａβ産生の有効な阻害剤であり、かつ／又はアミロイドβの沈着又はその斑を減少させるのに有効な、ＡＤなど、アミロイドβの沈着又はその斑を特徴とする疾患を治療及び予防するための化合物が求められている。種々の薬剤がアルツハイマー病の治療に提案されてきたが、本物の成功はおさめられていない。
現在では、アルツハイマー病の進行を阻止し、予防し、又は後退させる有効な治療はない。脳内でのＡβペプチドの産生及び／又は沈着を遅らせることができる化合物が早急に求められている。これはアルツハイマー病を治療する治療手法を表す。
本発明は、アルツハイマー病の治療において有用な、以下の式の化合物、これらの化合物を含む薬剤組成物、及び方法を提供する。より詳細には本発明は、β−セクレターゼを阻害することができる化合物を提供し、この酵素はアミロイド前駆体タンパク質を切断して、Ａβペプチドを生成させ、これはアルツハイマー病患者の脳内で見られるアミロイド斑の主要成分である。
したがって、広い態様では、本発明は、以下の式（Ｉ）の化合物、及び薬剤として許容されるその塩又はエステルであって、

Figure 2005536448
［式中、ＲＮが、
（Ｉ）ＲＮ−１−ＸＮ−であり、前式でＸＮが以下のものからなる群から選択され：
（Ａ）−ＣＯ−、
（Ｂ）−ＳＯ２−、
（Ｃ）Ｒ”及びＲ”’が出現するごとに、同じであるか異なってもよく、−Ｈ又はＣ１〜Ｃ４アルキルである、−（ＣＲ”Ｒ”’）１〜６、
（Ｄ）ＸＮ−１が−Ｏ−、−Ｓ−、及び−ＮＲ”−からなる群から選択される、−ＣＯ−（ＣＲ”Ｒ”’）１〜６−ＸＮ−１、
（Ｅ）単結合、及び
（Ｆ）−ＣＯ−（ＣＲ”Ｒ”’）１〜６−であって、
ＲＮ−１が以下のものからなる群から選択され：
（Ａ）ＲＮ−アリールであって、ＲＮ−アリールが、出現するごとに独立に、フェニル、ナフチル、テトラニリル、インダニル、インデニル、ジヒドロナフチル、又は６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［ａ］シクロヘプチルであり、これらはそれぞれ、同じであるか異なってもよい１個、２個、又は３個の以下の置換基で場合によっては置換されており：
（１）Ｃ１〜Ｃ６アルキルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルであり、
前式でＲ１−ａ及びＲ１−ｂが、出現するごとに、独立にＨ又はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、
（２）−ＯＨ、
（３）−ＮＯ２、
（４）−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、
（５）−ＣＯ２Ｈ、
（６）−Ｃ≡Ｎ、
（７）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−ＮＲＮ−２ＲＮ−３、前式でＲＮ−２及びＲＮ−３が同じであるか異なっており、以下のものからなる群から選択され：
（ａ）−Ｈ、
（ｂ）以下のものからなる群から選択される１個の置換基で場合によっては置換された−Ｃ１〜Ｃ８アルキル、
（ｉ）−ＯＨ、
（ｉｉ）−ＮＨ２、
（ｉｉｉ）フェニル、
（ｃ）独立に−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、又は−Ｉである、１個、２個、又は３個の基で場合によっては置換された−Ｃ１〜Ｃ８アルキル、
（ｄ）−Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、
（ｅ）−（Ｃ１〜Ｃ２アルキル）−（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）、
（ｆ）−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）、
（ｇ）−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、
（ｈ）−Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、
（ｉ）１つの二重結合及び１つの三重結合を有する−Ｃ１〜Ｃ６アルキル鎖、
（ｊ）−Ｒ１−アリールであって、Ｒ１−アリールが出現するごとに独立に、フェニル、ナフチル、インダニル、インデニル、ジヒドロナフチル、又はテトラリニルであり、これらはそれぞれ、独立に以下のものである１個、２個、３個、又は４個の基で場合によっては置換され：
（ｉ）Ｃ１〜Ｃ６アルキルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、及びＣ１〜Ｃ３アルコキシからなる群から独立に選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、
（ｉｉ）１つ又は２つの二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニルであって、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から独立に選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換されたＣ２〜Ｃ６アルケニル、
（ｉｉｉ）Ｃ２〜Ｃ６アルキニルであって、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から独立に選択される１個、２個、又は３個の基で場合によっては置換されたＣ２〜Ｃ６アルキニル、
（ｉｖ）−Ｆ、Ｃｌ、−Ｂｒ及び−Ｉ、
（ｖ）１個、２個、又は３個の−Ｆで場合によっては置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、
（ｖｉ）−ＮＲＮ−２ＲＮ−３、
（ｖｉｉ）−ＯＨ、
（ｖｉｉｉ）−Ｃ≡Ｎ、
（ｉｘ）Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであって、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から選択される１個、２個、又は３個の基で場合によっては置換されたＣ３〜Ｃ７シクロアルキル、
（ｘ）−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、
（ｘｉ）−ＳＯ２−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ、
（ｘｉｉ）−ＣＯ−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ、又は
（ｘｉｉｉ）−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、
（ｋ）−Ｒ１−ヘテロアリールであって、Ｒ１−ヘテロアリールが出現するごとに、ピリジニル、ピリミジニル、キノリニル、ベンゾチエニル、インドリル、インドリニル、ピリダジニル、ピラジニル、イソインドリル、イソキノリル、キナゾリニル、キノキサリニル、フタラジニル、イミダゾリル、イソオキサゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、インドリジニル、インダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンズイミダゾリル、ベンゾフラニル、フラニル、チエニル、ピロリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、オキサゾロピリジニル、イミダゾピリジニル、イソチアゾリル、ナフチリジニル、シンノリニル、カルバゾリル、β−カルボリニル、イソクロマニル、クロマニル、テトラヒドロイソキノリニル、イソインドリニル、イソベンゾテトラヒドロフラニル、イソベンゾテトラヒドロチエニル、イソベンゾチエニル、ベンズオキサゾリル、ピリドピリジニル、ベンゾテトラヒドロフラニル、ベンゾテトラヒドロチエニル、プリニル、ベンゾジオキソリル、トリアジニル、フェノキサジニル、フェノチアジニル、プテリジニル、ベンゾチアゾリル、イミダゾピリジニル、イミダゾチアゾリル、ジヒドロベンズイソキサジニル、ベンズイソキサジニル、ベンズオキサジニル、ジヒドロベンズイソチアジニル、ベンゾピラニル、ベンゾチオピラニル、クマリニル、イソクマリニル、クロモニル、クロマノニル、ピリジニル−Ｎ−オキシド、テトラヒドロキノリニル、ジヒドロキノリニル、ジヒドロキノリノニル、ジヒドロイソキノリノニル、ジヒドロクマリニル、ジヒドロイソクマリニル、イソインドリノニル、ベンゾジオキサニル、ベンズオキサゾリノニル、ピロリルＮ−オキシド、ピリミジニルＮ−オキシド、ピリダジニルＮ−オキシド、ピラジニルＮ−オキシド、キノリニルＮ−オキシド、インドリルＮ−オキシド、インドリニルＮ−オキシド、イソキノリルＮ−オキシド、キナゾリニルＮ−オキシド、キノオキサリニルＮ−オキシド、フタラジニルＮ−オキシド、イミダゾリルＮ−オキシド、イソオキサゾリルＮ−オキシド、オキサゾリルＮ−オキシド、チアゾリルＮ−オキシド、インドリジニルＮ−オキシド、インダゾリルＮ−オキシド、ベンゾチアゾリルＮ−オキシド、ベンズイミダゾリルＮ−オキシド、ピロリルＮ−オキシド、オキサジアゾリルＮ−オキシド、チアジアゾリルＮ−オキシド、トリアゾリルＮ−オキシド、テトラゾリルＮ−オキシド、ベンゾチオピラニルＳ−オキシド、及びベンゾチオピラニルＳ，Ｓ−ジオキシドからなる群から独立に選択され、
上式でＲ１−ヘテロアリール基が、独立に以下のものである１個、２個、３個、又は４個の基で場合によっては置換され：
（ｉ）Ｃ１〜Ｃ６アルキルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、及びＣ１〜Ｃ３アルコキシからなる群から独立に選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、
（ｉｉ）Ｃ２〜Ｃ６アルケニルであって、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ又は−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から独立に選択される１個、２個、又は３個の基で場合によっては置換されたＣ２〜Ｃ６アルケニル、
（ｉｉｉ）Ｃ２〜Ｃ６アルキニルであって、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ又は−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から独立に選択される１個、２個、又は３個の基で場合によっては置換されたＣ２〜Ｃ６アルキニル、
（ｉｖ）−Ｆ、Ｃｌ、−Ｂｒ及び−Ｉ、
（ｖ）１個、２個、又は３個の−Ｆで場合によっては置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、
（ｖｉ）−（ＣＨ２）０〜４−ＮＲＮ−２ＲＮ−３、
（ｖｉｉ）−ＯＨ、
（ｖｉｉｉ）−Ｃ≡Ｎ、
（ｉｘ）（ＣＨ２）０〜４−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであって、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から独立に選択される１個、２個、又は３個の基で場合によっては置換された（ＣＨ２）０〜４−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、
（ｘ）（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
（ｘｉ）（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ２−ＮＲＮ−２ＲＮ−３、
（ｘｉｉ）（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−ＮＲＮ−２ＮＲＮ−３、
（ｘｉｉｉ）（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
（ｘｉｖ）（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（ＲＮ−２）−ＳＯ２−、及び
（ｘｖ）（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（ＲＮ−２）−Ｃ（Ｏ）−、
（ｌ）−Ｒ１−複素環であって、Ｒ１−複素環が出現するごとに、モルホリニル、チオモルホリニル、チオモルホリニルＳ−オキシド、チオモルホリニルＳ，Ｓ−ジオキシド、ピペラジニル、ホモピペラジニル、ピロリジニル、ピロリニル、テトラヒドロピラニル、ピペリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチエニル、ホモピペリジニル、ホモモルホリニル、ホモチオモルホリニル、ホモチオモルホリニルＳ，Ｓ−ジオキシド、オキサゾリジノリル、ジヒドロピラゾリル、ジヒドロピロリル、ジヒドロピラジニル、ジヒドロピリジニル、ジヒドロピリミジニル、ジヒドロフリル、ジヒドロピラニル、テトラヒドロチエニルＳ−オキシド、テトラヒドロチエニルＳ，Ｓ−ジオキシド及びホモチオモルホリニルＳ−オキシドからなる群から独立に選択され、
上式でＲ１−複素環基が、水素で置換された親Ｒ１−複素環基の任意の原子によって結合されており、その結果Ｒ１−複素環基との新しい結合が、水素原子及びその結合を置換しており、かつ複素環が独立に以下のものである１個、２個、３個、又は４個の基で場合によっては置換されており：
（ａ）Ｃ１〜Ｃ６アルキルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、ハロゲン、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、及びＣ１〜Ｃ３アルコキシからなる群から独立に選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、
（ｂ）１つ又は２つの二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニルであって、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から独立に選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換されたＣ２〜Ｃ６アルケニル、
（ｃ）１つ又は２つの三重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルキニルであって、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から独立に選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換されたＣ２〜Ｃ６アルキニル、
（ｄ）ハロゲン、
（ｅ）Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、
（ｆ）１個、２個、又は３個の−Ｆで場合によっては置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、
（ｇ）−ＮＲＮ−２ＲＮ−３、
（ｈ）−ＯＨ、
（ｉ）−Ｃ≡Ｎ、
（ｊ）（ＣＨ２）０〜４−（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）であって、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から独立に選択される１個、２個、又は３個の基で場合によっては置換された（ＣＨ２）０〜４−（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）、
（ｋ）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、
（ｌ）−（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ２−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ、
（ｍ）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ、
（ｎ）−（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、及び
（ｏ）＝Ｏ、
（ｐ）−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（ＲＮ−２）−ＳＯ２−、
（ｑ）−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（ＲＮ−２）−Ｃ（Ｏ）−、
（８）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ１２アルキル）、
（９）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−（Ｃ２〜Ｃ１２アルケニル）、
（１０）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−（Ｃ２〜Ｃ１２アルキニル）、
（１１）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）、
（１２）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−Ｒ１−アリール、
（１３）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−Ｒ１−ヘテロアリール、
（１４）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−Ｒ１−複素環、
（１５）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−ＲＮ−４であって、前式でＲＮ−４がフェニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、ピペリジニル、ホモモルホリニル、ホモチオモルホリニル、ホモチオモルホリニルＳ−オキシド、ホモチオモルホリニルＳ，Ｓ−ジオキシド、ピロリニル、チエニル、ピラゾリル、ピリジルＮ−オキシド、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、及びピロリジニルからなる群から選択され、それぞれの基が、独立にＣ１〜Ｃ６アルキルである１個、２個、３個、又は４個の基で場合によっては置換された−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−ＲＮ−４、
（１６）ＲＮ−５が以下のものからなる群から選択される、−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−５：
（ａ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
（ｂ）−（ＣＨ２）０〜２−（Ｒ１−アリール）、
（ｃ）Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、
（ｄ）Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、
（ｅ）−（ＣＨ２）０〜２−Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、
（ｆ）−（ＣＨ２）０〜２−（Ｒ１−ヘテロアリール）、及び
（ｇ）−（ＣＨ２）０〜２−（Ｒ１−複素環）、
（１７）−（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ２−ＮＲＮ−２ＲＮ−３、
（１８）−（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ−（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）、
（１９）−（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ１２アルキル）、
（２０）−（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ２−（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）、
（２１）−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（Ｈ又はＲＮ−５）−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−５、
（２２）−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（Ｈ又はＲＮ−５）−ＣＯ−Ｎ（ＲＮ−５）２、
（２３）−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ−ＣＳ−Ｎ（ＲＮ−５）２、
（２４）−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（Ｈ又はＲＮ−５）−ＣＯ−ＲＮ−２、
（２５）−（ＣＨ２）０〜４−ＮＲＮ−２ＲＮ−３、
（２６）−（ＣＨ２）０〜４−ＲＮ−４、
（２７）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
（２８）Ｒ１００が出現するごとに独立に−Ｈ又はＣ１〜Ｃ４アルキルである、−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−Ｐ（Ｏ）−（ＯＲ１００）２、
（２９）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−ＣＯ−Ｎ（ＲＮ−５）２、
（３０）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−ＣＳ−Ｎ（ＲＮ−５）２、
（３１）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−（ＲＮ−５）、
（３２）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−（ＲＮ−５）−ＣＯＯＨ、
（３３）−（ＣＨ２）０〜４−Ｓ−（ＲＮ−５）、
（３４）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−（１個、２個、３個、４個、又は５個の−Ｆで場合によっては置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル）、
（３５）Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、
（３６）Ｃ２〜Ｃ６アルケニルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ又は−ＮＲ１−ａＲ１−ｂで場合によっては置換されたＣ２〜Ｃ６アルケニル、
（３７）Ｃ２〜Ｃ６アルキニルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ又は−ＮＲ１−ａＲ１−ｂで場合によっては置換されたＣ２〜Ｃ６アルキニル、
（３８）−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（−Ｈ又はＲＮ−５）−ＳＯ２−ＲＮ−２、
（３９）−（ＣＨ２）１〜４−（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）、
（Ｂ）−ＲＮ−ヘテロアリールであって、ＲＮ−ヘテロアリールがピリジニル、ピリミジニル、キノリニル、ベンゾチエニル、インドリル、インドリニル、ピリダジニル、ピラジニル、イソインドリル、イソキノリル、キナゾリニル、キノキサリニル、フタラジニル、イミダゾリル、イソオキサゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、インドリジニル、インダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンズイミダゾリル、ベンゾフラニル、フラニル、チエニル、ピロリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、オキサゾロピリジニル、イミダゾピリジニル、イソチアゾリル、ナフチリジニル、シンノリニル、カルバゾリル、β−カルボリニル、イソクロマニル、クロマニル、テトラヒドロイソキノリニル、イソインドリニル、イソベンゾテトラヒドロフラニル、イソベンゾテトラヒドロチエニル、イソベンゾチエニル、ベンズオキサゾリル、ピリドピリジニル、ベンゾテトラヒドロフラニル、ベンゾテトラヒドロチエニル、プリニル、ベンゾジオキソリル、トリアジニル、フェノキサジニル、フェノチアジニル、プテリジニル、ベンゾチアゾリル、イミダゾチアゾリル、ジヒドロベンズイソキサジニル、ベンズイソキサジニル、ベンズオキサジニル、ジヒドロベンズイソチアジニル、ベンゾピラニル、ベンゾチオピラニル、クマリニル、イソクマリニル、クロモニル、クロマノニル、テトラヒドロキノリニル、ジヒドロキノリニル、ジヒドロキノリノニル、ジヒドロイソキノリノニル、ジヒドロクマリニル、ジヒドロイソクマリニル、イソインドリノニル、ベンゾジオキサニル、ベンズオキサゾリノニル、ピリジニル−Ｎ−オキシド、ピロリルＮ−オキシド、ピリミジニルＮ−オキシド、ピリダジニルＮ−オキシド、ピラジニルＮ−オキシド、キノリニルＮ−オキシド、インドリルＮ−オキシド、インドリニルＮ−オキシド、イソキノリルＮ−オキシド、キナゾリニルＮ−オキシド、キノオキサリニルＮ−オキシド、フタラジニルＮ−オキシド、イミダゾリルＮ−オキシド、イソオキサゾリルＮ−オキシド、オキサゾリルＮ−オキシド、チアゾリルＮ−オキシド、インドリジニルＮ−オキシド、インダゾリルＮ−オキシド、ベンゾチアゾリルＮ−オキシド、ベンズイミダゾリルＮ−オキシド、ピロリルＮ−オキシド、オキサジアゾリルＮ−オキシド、チアジアゾリルＮ−オキシド、トリアゾリルＮ−オキシド、テトラゾリルＮ−オキシド、ベンゾチオピラニルＳ−オキシド、ベンゾチオピラニルＳ，Ｓ−ジオキシド、イミダゾピラゾリル、キナゾリノニル、ピラゾピリジル、ベンゾオキサジアゾリル、ジヒドロピリミジノニル、及びジヒドロベンズフラノニルからなる群から選択され、
上式でＲＮ−ヘテロアリール基が、水素で置換された親ＲＮ−ヘテロアリール基の任意の原子によって結合されており、その結果ＲＮ−ヘテロアリール基との新しい結合が、水素原子及びその結合を置換しており、かつヘテロアリールが１個、２個、３個、又は４個の以下のもので場合によっては置換されており：
（１）Ｃ１〜Ｃ６アルキルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から独立に選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、
（２）−ＯＨ、
（３）−ＮＯ２、
（４）−Ｆ、Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、
（５）−ＣＯ２Ｈ、
（６）−Ｃ≡Ｎ、
（７）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−ＮＲＮ−２ＲＮ−３、
（８）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ１２アルキル）、
（９）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−（Ｃ２〜Ｃ１２アルケニル）、
（１０）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−（Ｃ２〜Ｃ１２アルキニル）、
（１１）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）、
（１２）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−Ｒ１−アリール、
（１３）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−Ｒ１−ヘテロアリール、
（１４）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−Ｒ１−複素環、
（１５）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−ＲＮ−４、
（１６）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−５
（１７）−（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ２−ＮＲＮ−２ＲＮ−３、
（１８）−（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ−（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）、
（１９）−（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ１２アルキル）、
（２０）−（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ２−（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）、
（２１）−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（Ｈ又はＲＮ−５）−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−５、
（２２）−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（Ｈ又はＲＮ−５）−ＣＯ−Ｎ（ＲＮ−５）２、
（２３）−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ−ＣＳ−Ｎ（ＲＮ−５）２、
（２４）−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（Ｈ又はＲＮ−５）−ＣＯ−ＲＮ−２、
（２５）−（ＣＨ２）０〜４−ＮＲＮ−２ＲＮ−３、
（２６）−（ＣＨ２）０〜４−ＲＮ−４、
（２７）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
（２８）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−Ｐ（Ｏ）−（ＯＲ１００）２、
（２９）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−ＣＯ−Ｎ（ＲＮ−５）２、
（３０）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−ＣＳ−Ｎ（ＲＮ−５）２、
（３１）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−（ＲＮ−５）、
（３２）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−（ＲＮ−５）−ＣＯＯＨ、
（３３）−（ＣＨ２）０〜４−Ｓ−（ＲＮ−５）、
（３４）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−（１個、２個、３個、４個、又は５個の−Ｆで場合によっては置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル）、
（３５）Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、
（３６）Ｃ２〜Ｃ６アルケニルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ又は−ＮＲ１−ａＲ１−ｂで場合によっては置換されたＣ２〜Ｃ６アルケニル、
（３７）Ｃ２〜Ｃ６アルキニルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ又は−ＮＲ１−ａＲ１−ｂで場合によっては置換されたＣ２〜Ｃ６アルキニル、
（３８）−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（Ｈ又はＲＮ−５）−ＳＯ２−ＲＮ−２、
（３９）−（ＣＨ２）１〜４−（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）、
（Ｃ）ＲＮ−アリール−Ｗ−ＲＮ−アリール、
（Ｄ）ＲＮ−アリール−Ｗ−ＲＮ−ヘテロアリール、
（Ｅ）ＲＮ−アリール−Ｗ−Ｒ１−複素環、
（Ｆ）ＲＮ−ヘテロアリール−Ｗ−ＲＮ−アリール、
（Ｇ）ＲＮ−ヘテロアリール−Ｗ−ＲＮ−ヘテロアリール、
（Ｈ）ＲＮ−ヘテロアリール−Ｗ−ＲＮ−複素環、
（Ｉ）ＲＮ−複素環−Ｗ−ＲＮ−アリール、
（Ｊ）ＲＮ−複素環−Ｗ−ＲＮ−ヘテロアリール、
（Ｋ）ＲＮ−複素環−Ｗ−ＲＮ−１−複素環、
上式でＷは以下のものであり、
Figure 2005536448

（ＩＩ）−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）であって、アルキルが以下の群からなるものから独立に選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換された−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）：
（Ａ）−ＯＨ、
（Ｂ）−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、
（Ｃ）−Ｃ１〜Ｃ６チオアルコキシ、
（Ｄ）ＲＮ−８が、出現するごとに、独立に−Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル又は−フェニルである、−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−８、
（Ｅ）−ＣＯ−ＮＲＮ−２ＲＮ−３、
（Ｆ）−ＣＯ−ＲＮ−４、
（Ｇ）−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）、
（Ｈ）−ＳＯ２−ＮＲＮ−２ＲＮ−３、
（Ｉ）−ＮＨ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
（Ｊ）−ＮＨ−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−８、
（Ｋ）−ＮＲＮ−２ＲＮ−３、
（Ｌ）−ＲＮ−４、
（Ｍ）−Ｏ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
（Ｎ）−Ｏ−ＣＯ−ＮＲＮ−８ＲＮ−８、
（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ５アルキル）−ＣＯＯＨ、
（Ｐ）−Ｏ−（１個、２個、又は３個の−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉで場合によっては置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル）、
（Ｑ）−ＮＨ−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
（Ｒ）ハロゲン、
（Ｓ）−Ｎ（Ｈ又はＲＮ−５）−ＳＯ２−ＲＮ−２、
（Ｔ）−Ｎ（Ｈ又はＲＮ−５）−ＣＯ−（ＲＮ−２）、及び
（Ｕ）−ＳＯ２−ＲＮ−２、
（ＩＩＩ）−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）であって、それぞれのアルキルが非置換であるか、あるいは以下のものからなる群から選択される１個、２個、又は３個の置換基で独立に置換されている−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）：
（Ａ）−ＯＨ、
（Ｂ）−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、
（Ｃ）−Ｃ１〜Ｃ６チオアルコキシ、
（Ｄ）−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−８、
（Ｅ）−ＣＯ−ＮＲＮ−２ＲＮ−３、
（Ｆ）−ＣＯ−ＲＮ−４、
（Ｇ）−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）、
（Ｈ）−ＳＯ２−ＮＲＮ−２ＲＮ−３、
（Ｉ）−ＮＨ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
（Ｊ）−ＮＨ−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−８、
（Ｋ）−ＮＲＮ−２ＲＮ−３、
（Ｌ）−ＲＮ−４、
（Ｍ）−Ｏ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
（Ｎ）−Ｏ−ＣＯ−ＮＲＮ−８ＲＮ−８、
（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ５アルキル）−ＣＯ２Ｈ、
（Ｐ）−Ｏ−（独立に−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、又は−Ｉである１個、２個、又は３個の基で場合によっては置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル）、
（Ｑ）−ＮＨ−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
（Ｒ）ハロゲン、
（Ｓ）−Ｎ（Ｈ又はＲＮ−５）−ＳＯ２−ＲＮ−２、
（Ｔ）−Ｎ（Ｈ又はＲＮ−５）−ＣＯ−（ＲＮ−２）、及び
（Ｕ）−ＳＯ２−ＲＮ−２、
（ＩＶ）−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−Ｓ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）であって、それぞれのアルキルが非置換であるか、あるいは以下のものからなる群から選択される１個、２個、又は３個の置換基で独立に置換されている−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−Ｓ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）：
（Ａ）−ＯＨ、
（Ｂ）−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、
（Ｃ）−Ｃ１〜Ｃ６チオアルコキシ、
（Ｄ）−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−８、
（Ｅ）−ＣＯ−ＮＲＮ−２ＲＮ−３、
（Ｆ）−ＣＯ−ＲＮ−４、
（Ｇ）−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）、
（Ｈ）−ＳＯ２−ＮＲＮ−２ＲＮ−３、
（Ｉ）−ＮＨ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
（Ｊ）−ＮＨ−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−８、
（Ｋ）−ＮＲＮ−２ＲＮ−３、
（Ｌ）−ＲＮ−４、
（Ｍ）−Ｏ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
（Ｎ）−Ｏ−ＣＯ−ＮＲＮ−８ＲＮ−８、
（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ５アルキル）−ＣＯＯＨ、
（Ｐ）−Ｏ−（独立に−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、又は−Ｉである１個、２個、又は３個の基で場合によっては置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル）、
（Ｑ）−ＮＨ−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
（Ｒ）ハロゲン、
（Ｓ）−Ｎ（Ｈ又はＲＮ−５）−ＳＯ２−ＲＮ−２、
（Ｔ）−Ｎ（Ｈ又はＲＮ−５）−ＣＯ−（ＲＮ−２）、及び
（Ｕ）−ＳＯ２−ＲＮ−２、
（Ｖ）−ＣＯ−ＣＨ（−（ＣＨ２）０〜２−Ｏ−ＲＮ−１０）−（ＣＨ２）０〜２−ＲＮ−アリール／ＲＮ−ヘテロアリール）、
上式でＲＮ−１０が以下のものからなる群から選択される：
（Ａ）−Ｈ、
（Ｂ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
（Ｃ）Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、
（Ｄ）１つの二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニル、
（Ｅ）１つの三重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルキニル、
（Ｆ）Ｒ１−アリール、
（Ｇ）ＲＮ−ヘテロアリール、
（Ｈ）ＲＮ−複素環、
（ＶＩ）−ＣＯ−（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）であって、シクロアルキル基が、以下のものからなる群から独立に選択される１個又は２個の置換基で場合によっては置換されたＣＯ−（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）：
（Ａ）−（ＣＨ２）０〜４−ＯＨ、
（Ｂ）−（ＣＨ２）０〜４−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、
（Ｃ）−（ＣＨ２）０〜４−Ｃ１〜Ｃ６チオアルコキシ、
（Ｄ）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−８、
（Ｅ）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−ＮＲＮ−２ＲＮ−３、
（Ｆ）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−ＲＮ−４、
（Ｇ）−（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）、
（Ｈ）−（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ２−ＮＲＮ−２ＲＮ−３、
（Ｉ）−（ＣＨ２）０〜４−ＮＨ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
（Ｊ）ＮＨ−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−８、
（Ｋ）−（ＣＨ２）０〜４−ＮＲＮ−２ＲＮ−３、
（Ｌ）−（ＣＨ２）０〜４−ＲＮ−４、
（Ｍ）−Ｏ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
（Ｎ）−Ｏ−ＣＯ−ＮＲＮ−８ＲＮ−８、
（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−ＣＯ２Ｈ、
（Ｐ）−Ｏ−（−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、及び−Ｉから独立に選択される１個、２個、又は３個の基で場合によっては置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル）、
（Ｑ）−ＮＨ−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
（Ｒ）ハロゲン、
（Ｓ）−Ｎ（Ｈ又はＲＮ−５）−ＳＯ２−ＲＮ−２、及び
（Ｔ）−Ｎ（Ｈ又はＲＮ−５）−ＣＯ−（ＲＮ−２）、及び
（Ｕ）−ＳＯ２−ＲＮ−２；
上式でＲ１がＨ、アリール、ヘテロアリールであり、又は
（Ｉ）Ｃ１〜Ｃ６アルキルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、Ｃ１〜Ｃ７アルキル（Ｃ１〜Ｃ３アルキル及びＣ１〜Ｃ３アルコキシで場合によっては置換されたもの）、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、Ｒ１−ａ及びＲ１−ｂが独立に−Ｈ又はＣ１〜Ｃ６アルキルである−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ、及び−ＯＣ＝ＯＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換された、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
（ＩＩ）−ＣＨ２−Ｓ（Ｏ）０〜２−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
（ＩＩＩ）−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｓ（Ｏ）０〜２−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
（ＩＶ）１つ又は２つの二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニルであって、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換されたＣ２〜Ｃ６アルケニル、
（Ｖ）１つ又は２つの三重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルキニルであって、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換されたＣ２〜Ｃ６アルキニル、
（ＶＩ）−（ＣＨ２）ｎ１−（Ｒ１−アリール）であって、ｎ１が０又は１であり、Ｒ１−アリールが、アリール環上で１個、２個、３個、又は４個の以下の置換基で場合によっては置換された、フェニル、１−ナフチル、２−ナフチル及びインダニル、インデニル、ジヒドロナフタリル、又はテトラリニルである−（ＣＨ２）ｎ１−（Ｒ１−アリール）：
（Ａ）Ｃ１〜Ｃ６アルキルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換された、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
（Ｂ）１つ又は２つの二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニルであって、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換されたＣ２〜Ｃ６アルケニル、
（Ｃ）１つ又は２つの三重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルキニルであって、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換されたＣ２〜Ｃ６アルキニル、
（Ｄ）−Ｆ、Ｃｌ、−Ｂｒ又は−Ｉ、
（Ｆ）１個、２個、又は３個の−Ｆで場合によっては置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、
（Ｇ）ＲＮ−２及びＲＮ−３が以下に定義するものである−ＮＲＮ−２ＲＮ−３、
（Ｈ）−ＯＨ、
（Ｉ）−Ｃ≡Ｎ、
（Ｊ）Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであって、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から選択される１個、２個、又は３個の基で場合によっては置換されたＣ３〜Ｃ７シクロアルキル、
（Ｋ）−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、
（Ｌ）−ＳＯ２−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ、
（Ｍ）−ＣＯ−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ、
（Ｎ）−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、
（ＶＩＩ）−（ＣＨ２）ｎ１−（Ｒ１−ヘテロアリール）であって、Ｒ１−ヘテロアリールがピリジニル、ピリミジニル、キノリニル、ベンゾチエニル、インドリル、インドリニル、ピリダジニル、ピラジニル、イソインドリル、イソキノリル、キナゾリニル、キノキサリニル、フタラジニル、イミダゾリル、イソオキサゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、インドリジニル、インダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンズイミダゾリル、ベンゾフラニル、フラニル、チエニル、ピロリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、オキサゾロピリジニル、イミダゾピリジニル、イソチアゾリル、ナフチリジニル、シンノリニル、カルバゾリル、β−カルボリニル、イソクロマニル、クロマニル、テトラヒドロイソキノリニル、イソインドリニル、イソベンゾテトラヒドロフラニル、イソベンゾテトラヒドロチエニル、イソベンゾチエニル、ベンズオキサゾリル、ピリドピリジニル、ベンゾテトラヒドロフラニル、ベンゾテトラヒドロチエニル、プリニル、ベンゾジオキソリル、トリアジニル、フェノキサジニル、フェノチアジニル、プテリジニル、ベンゾチアゾリル、イミダゾピリジニル、イミダゾチアゾリル、ジヒドロベンズイソキサジニル、ベンズイソキサジニル、ベンズオキサジニル、ジヒドロベンズイソチアジニル、ベンゾピラニル、ベンゾチオピラニル、クマリニル、イソクマリニル、クロモニル、クロマノニル、ピリジニル−Ｎ−オキシド、テトラヒドロキノリニル、ジヒドロキノリニル、ジヒドロキノリノニル、ジヒドロイソキノリノニル、ジヒドロクマリニル、ジヒドロイソクマリニル、イソインドリノニル、ベンゾジオキサニル、ベンズオキサゾリノニル、ピロリルＮ−オキシド、ピリミジニルＮ−オキシド、ピリダジニルＮ−オキシド、ピラジニルＮ−オキシド、キノリニルＮ−オキシド、インドリルＮ−オキシド、インドリニルＮ−オキシド、イソキノリルＮ−オキシド、キナゾリニルＮ−オキシド、キノオキサリニルＮ−オキシド、フタラジニルＮ−オキシド、イミダゾリルＮ−オキシド、イソオキサゾリルＮ−オキシド、オキサゾリルＮ−オキシド、チアゾリルＮ−オキシド、インドリジニルＮ−オキシド、インダゾリルＮ−オキシド、ベンゾチアゾリルＮ−オキシド、ベンズイミダゾリルＮ−オキシド、ピロリルＮ−オキシド、オキサジアゾリルＮ−オキシド、チアジアゾリルＮ−オキシド、トリアゾリルＮ−オキシド、テトラゾリルＮ−オキシド、ベンゾチオピラニルＳ−オキシド、及びベンゾチオピラニルＳ，Ｓ−ジオキシドからなる群から選択され、
上式でＲ１−ヘテロアリール基が、水素で置換された親ＲＮ−ヘテロアリール基の任意の環原子によって−（ＣＨ２）ｎ１−に結合されており、その結果Ｒ１−ヘテロアリール基との新しい結合が、水素原子及びその結合を置換しており、かつヘテロアリールが１個、２個、３個、又は４個の以下のもので場合によっては置換されており：
（１）Ｃ１〜Ｃ６アルキルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、
（２）１つ又は２つの二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニルであって、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換されたＣ２〜Ｃ６アルケニル、
（３）１つ又は２つの三重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルキニルであって、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換されたＣ２〜Ｃ６アルキニル、
（４）−Ｆ、Ｃｌ、−Ｂｒ又は−Ｉ、
（６）１個、２個、又は３個の−Ｆで場合によっては置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、
（７）ＲＮ−２及びＲＮ−３が以下に定義するものである−ＮＲＮ−２ＲＮ−３、
（８）−ＯＨ、
（９）−Ｃ≡Ｎ、
（１０）Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであって、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から選択される１個、２個、又は３個の基で場合によっては置換されたＣ３〜Ｃ７シクロアルキル、
（１１）−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、
（１２）−ＳＯ２−ＮＲ１−ａＮＲ１−ｂ、
（１３）−ＣＯ−ＮＲ１−ａＮＲ１−ｂ、又は
（１４）−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、但しｎ１が０であるとき、Ｒ１−ヘテロアリールは窒素によって炭素鎖に結合されておらず、あるいは
（ＶＩＩＩ）−（ＣＨ２）ｎ１−（Ｒ１−複素環）であって、Ｒ１−複素環がモルホリニル、チオモルホリニル、チオモルホリニルＳ−オキシド、チオモルホリニルＳ，Ｓ−ジオキシド、ピペラジニル、ホモピペラジニル、ピロリジニル、ピロリニル、テトラヒドロピラニル、ピペリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチエニル、ホモピペリジニル、ホモモルホリニル、ホモモルホリニルＳ−オキシド、ホモチオモルホリニルＳ，Ｓ−ジオキシド、オキサゾリジノリル、ジヒドロピラゾリル、ジヒドロピロリル、ジヒドロピラジニル、ジヒドロピリジニル、ジヒドロピリミジニル、ジヒドロフリル、ジヒドロピラニル、テトラヒドロチエニルＳ−オキシド、テトラヒドロチエニルＳ，Ｓ−ジオキシド、ホモチオモルホリニルＳ−オキシドからなる群から選択され、
上式でＲ１−複素環基が、水素で置換された親Ｒ１−複素環基の任意の原子によって結合されており、その結果Ｒ１−複素環基との新しい結合が、水素原子及びその結合を置換しており、かつ複素環が１個、２個、３個、又は４個の以下のもので場合によっては置換されており：
（１）Ｃ１〜Ｃ６アルキルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、
（２）１つ又は２つの二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニルであって、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換されたＣ２〜Ｃ６アルケニル、
（３）１つ又は２つの三重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルキニルであって、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から選択される１個、２個、又は３個の基で場合によっては置換されたＣ２〜Ｃ６アルキニル、
（４）−Ｆ、Ｃｌ、−Ｂｒ又は−Ｉ、
（５）Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、
（６）１個、２個、又は３個の−Ｆで場合によっては置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、
（７）ＲＮ−２及びＲＮ−３が以下に定義するものである−ＮＲＮ−２ＲＮ−３、
（８）−ＯＨ、
（９）−Ｃ≡Ｎ、
（１０）Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであって、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から選択される１個、２個、又は３個の基で場合によっては置換されたＣ３〜Ｃ７シクロアルキル、
（１１）−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、
（１２）−ＳＯ２−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ、
（１３）−ＣＯ−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ、
（１４）−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、
（１５）＝Ｏ、但しｎ１が０であるとき、Ｒ１−複素環は窒素により炭素鎖に結合されておらず；
Ｒ２０がＨ、ＣＨ３、又はＣ２〜Ｃ６アルキル若しくはアルケニルであり、これらはいずれもＣ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＣＯＮ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から独立に選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換されてもよく；
上式でｎが０又は１であり；
上式でＲＣが−ＲＡ、−Ｏ−ＲＡ、−Ｘ−ＲＡ、−ＮＨ−ＮＨＲＡ、−ＮＲ２０−ＮＨＲＡ、−ＮＨ−ＮＲ２０ＲＡ又は−ＮＲ２０−ＮＲ２０ＲＡであり、前式でＸが−ＣＨ２−、−ＣＨ（ＲＡ）、−Ｓ−、−Ｓ（＝Ｏ）、−ＳＯ２−、−ＮＨ−、−Ｎ（Ｒ２０）−、−Ｎ（ＲＡ）−、−ＮＨ−Ｎ（ＲＡ）−、又は−ＮＲ２０−Ｎ（ＲＡ）−であり；
上式でＲＡが、
（Ｉ）−Ｃ１〜Ｃ１０アルキルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、ハロゲン、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ、−ＯＣ＝ＯＮＲ１−ａＲ１−ｂ、−Ｓ（＝Ｏ）０〜２Ｒ１−ａ、−ＮＲ１−ａＣ＝ＯＮＲ１−ａＲ１−ｂ、−Ｃ＝ＯＮＲ１−ａＲ１−ｂ、及び−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から独立に選択される１個、２個、又は３個の基で場合によっては置換された−Ｃ１〜Ｃ１０アルキルであり、
上式でＲ１−ａ及びＲ１−ｂが、出現するごとに、独立にＨ又はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、
（ＩＩ）−（ＣＨ２）０〜３−（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）であって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、ハロゲン、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から独立に選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換された−（ＣＨ２）０〜３−（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）、
（ＩＩＩ）−（ＣＲＣ−ＸＲＣ−Ｙ）０〜４−ＲＣ−アリールであって、ＲＣ−Ｘ及びＲＣ−Ｙが以下のものからなる群から独立に選択され、
−Ｈ、
１個又は２個の−ＯＨで場合によっては置換されたＣ１〜Ｃ４アルキル、
１個、２個、又は３個のハロゲン場合によっては置換されたＣ１〜Ｃ４アルコキシ、
−（ＣＨ２）０〜４−Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、
１つ又は２つの二重結合を含むＣ２〜Ｃ６アルケニル、
１つ又は２つの三重結合を含むＣ２〜Ｃ６アルキニル、及び
フェニル
又は
ＲＣ−Ｘ及びＲＣ−Ｙが、それらが結合する炭素と一緒に、炭素原子が３個、４個、５個、６個又は７個の炭素環を形成し、１つの炭素原子が、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ２−、−ＮＲＮ−２−、及びＲＣ−アリールから選択される基で場合によっては置換されており、かつ
ＲＣ−アリールが、出現するごとに独立に、フェニル、ナフチル、テトラニリル、インダニル、ジヒドロナフチル、又は６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［ａ］シクロヘプチルであり、これらはそれぞれ、独立に以下のものである１個、２個、又は３個の基で場合によっては置換されており：
（１）Ｃ１〜Ｃ６アルキルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、ハロゲン、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、
（２）−ＯＨ、
（３）−ＮＯ２、
（４）ハロゲン、
（５）−ＣＯ２Ｈ、
（６）−Ｃ≡Ｎ、
（７）ＲＮ−２及びＲＮ−３が以下のものからなる群から独立に選択される、−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−ＮＲＮ−２ＲＮ−３、：
（ａ）−Ｈ、
（ｂ）−Ｃ１〜Ｃ６アルキルであって、以下のものからなる群から選択される１個の置換基で場合によっては置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルキル：
（ｉ）−ＯＨ、及び
（ｉｉ）−ＮＨ２、
（ｃ）独立に−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ又はＯＨである、１個、２個、又は３個の基で場合によっては置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
（ｄ）−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、
（ｅ）−（Ｃ１〜Ｃ２アルキル）−（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）、
（ｆ）−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）、
（ｇ）−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、
（ｈ）−Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、
（ｉ）１つの二重結合及び１つの三重結合を有する−Ｃ１〜Ｃ６アルキル鎖、
（ｊ）−Ｒ１−アリールであって、Ｒ１−アリールが出現するごとに独立に、フェニル、ナフチル、インダニル、インデニル、ジヒドロナフチル、又はテトラリニルであり、これらはそれぞれ、独立に以下のものである１個、２個、３個、又は４個の基で場合によっては置換されており：
（ｉ）Ｃ１〜Ｃ６アルキルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、及びＣ１〜Ｃ３アルコキシからなる群から独立に選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、
（ｉｉ）１つ又は２つの二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニルであって、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から独立に選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換されたＣ２〜Ｃ６アルケニル、
（ｉｉｉ）Ｃ２〜Ｃ６アルキニルであって、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から独立に選択される１個、２個、又は３個の基で場合によっては置換されたＣ２〜Ｃ６アルキニル、
（ｉｖ）−Ｆ、Ｃｌ、−Ｂｒ及び−Ｉ、
（ｖ）１個、２個、又は３個の−Ｆで場合によっては置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、
（ｖｉ）−ＮＲＮ−２ＲＮ−３、
（ｖｉｉ）−ＯＨ、
（ｖｉｉｉ）−Ｃ≡Ｎ、
（ｉｘ）Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであって、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から選択される１個、２個、又は３個の基で場合によっては置換されたＣ３〜Ｃ７シクロアルキル、
（ｘ）−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、
（ｘｉ）−ＳＯ２−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ、
（ｘｉｉ）−ＣＯ−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ、又は
（ｘｉｉｉ）−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、
（ｋ）−Ｒ１−ヘテロアリールであって、Ｒ１−ヘテロアリールが出現するごとに、ピリジニル、ピリミジニル、キノリニル、ベンゾチエニル、インドリル、インドリニル、ピリダジニル、ピラジニル、イソインドリル、イソキノリル、キナゾリニル、キノキサリニル、フタラジニル、イミダゾリル、イソオキサゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、インドリジニル、インダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンズイミダゾリル、ベンゾフラニル、フラニル、チエニル、ピロリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、オキサゾロピリジニル、イミダゾピリジニル、イソチアゾリル、ナフチリジニル、シンノリニル、カルバゾリル、β−カルボリニル、イソクロマニル、クロマニル、テトラヒドロイソキノリニル、イソインドリニル、イソベンゾテトラヒドロフラニル、イソベンゾテトラヒドロチエニル、イソベンゾチエニル、ベンズオキサゾリル、ピリドピリジニル、ベンゾテトラヒドロフラニル、ベンゾテトラヒドロチエニル、プリニル、ベンゾジオキソリル、トリアジニル、フェノキサジニル、フェノチアジニル、プテリジニル、ベンゾチアゾリル、イミダゾピリジニル、イミダゾチアゾリル、ジヒドロベンズイソキサジニル、ベンズイソキサジニル、ベンズオキサジニル、ジヒドロベンズイソチアジニル、ベンゾピラニル、ベンゾチオピラニル、クマリニル、イソクマリニル、クロモニル、クロマノニル、ピリジニル−Ｎ−オキシド、テトラヒドロキノリニル、ジヒドロキノリニル、ジヒドロキノリノニル、ジヒドロイソキノリノニル、ジヒドロクマリニル、ジヒドロイソクマリニル、イソインドリノニル、ベンゾジオキサニル、ベンズオキサゾリノニル、ピロリルＮ−オキシド、ピリミジニルＮ−オキシド、ピリダジニルＮ−オキシド、ピラジニルＮ−オキシド、キノリニルＮ−オキシド、インドリルＮ−オキシド、インドリニルＮ−オキシド、イソキノリルＮ−オキシド、キナゾリニルＮ−オキシド、キノオキサリニルＮ−オキシド、フタラジニルＮ−オキシド、イミダゾリルＮ−オキシド、イソオキサゾリルＮ−オキシド、オキサゾリルＮ−オキシド、チアゾリルＮ−オキシド、インドリジニルＮ−オキシド、インダゾリルＮ−オキシド、ベンゾチアゾリルＮ−オキシド、ベンズイミダゾリルＮ−オキシド、ピロリルＮ−オキシド、オキサジアゾリルＮ−オキシド、チアジアゾリルＮ−オキシド、トリアゾリルＮ−オキシド、テトラゾリルＮ−オキシド、ベンゾチオピラニルＳ−オキシド、及びベンゾチオピラニルＳ，Ｓ−ジオキシドからなる群から独立に選択され、
上式でＲ１−ヘテロアリール基が、独立に以下のものである１個、２個、３個、又は４個の基で場合によっては置換されており：
（ｉ）Ｃ１〜Ｃ６アルキルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、及びＣ１〜Ｃ３アルコキシからなる群から独立に選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、
（ｉｉ）Ｃ２〜Ｃ６アルケニルであって、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から独立に選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換されたＣ２〜Ｃ６アルケニル、
（ｉｉｉ）Ｃ２〜Ｃ６アルキニルであって、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から独立に選択される１個、２個、又は３個の基で場合によっては置換されたＣ２〜Ｃ６アルキニル、
（ｉｖ）−Ｆ、Ｃｌ、−Ｂｒ及び−Ｉ、
（ｖ）１個、２個、又は３個の−Ｆで場合によっては置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、
（ｖｉ）−（ＣＨ２）０〜４−ＮＲＮ−２ＲＮ−３、
（ｖｉｉ）−ＯＨ、
（ｖｉｉｉ）−Ｃ≡Ｎ、
（ｉｘ）（ＣＨ２）０〜４−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであって、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から独立に選択される１個、２個、又は３個の基で場合によっては置換された（ＣＨ２）０〜４−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、
（ｘ）（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
（ｘｉ）（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ２−ＮＲＮ−２ＲＮ−３、
（ｘｉｉ）（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−ＮＲＮ−２ＲＮ−３、
（ｘｉｉｉ）（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
（ｘｉｖ）（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（ＲＮ−２）−ＳＯ２−、及び
（ｘｖ）（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（ＲＮ−２）−Ｃ（Ｏ）−、
（８）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ１２アルキル）、
（９）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−（Ｃ２〜Ｃ１２アルケニル）、
（１０）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−（Ｃ２〜Ｃ１２アルキニル）、
（１１）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−（ＣＨ２）０〜４（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）、
（１２）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−Ｒ１−アリール、
（１３）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−Ｒ１−ヘテロアリール、
（１４）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−Ｒ１−複素環、
上式でＲ１−複素環は、出現するごとにモルホリニル、チオモルホリニル、チオモルホリニルＳ−オキシド、チオモルホリニルＳ，Ｓ−ジオキシド、ピペラジニル、ホモピペラジニル、ピロリジニル、ピロリニル、テトラヒドロピラニル、ピペリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチエニル、ホモピペリジニル、ホモモルホリニル、ホモチオモルホリニル、ホモチオモルホリニルＳ，Ｓ−ジオキシド、オキサゾリジノリル、ジヒドロピラゾリル、ジヒドロピロリル、ジヒドロピラジニル、ジヒドロピリジニル、ジヒドロピリミジニル、ジヒドロフリル、ジヒドロピラニル、テトラヒドロチエニルＳ−オキシド、テトラヒドロチエニルＳ，Ｓ−ジオキシド及びホモチオモルホリニルＳ−オキシドからなる群から独立に選択され、
上式でＲ１−複素環基が、水素で置換された親Ｒ１−複素環基の任意の原子によって結合されており、その結果Ｒ１−複素環基との新しい結合が、水素原子及びその結合を置換しており、かつ複素環が独立に以下のものである１個、２個、３個、又は４個の基で場合によっては置換されており：
（ａ）Ｃ１〜Ｃ６アルキルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、ハロゲン、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、及びＣ１〜Ｃ３アルコキシからなる群から独立に選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、
（ｂ）１つ又は２つの二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニルであって、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から独立に選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換されたＣ２〜Ｃ６アルケニル、
（ｃ）１つ又は２つの三重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルキニルであって、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から独立に選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換されたＣ２〜Ｃ６アルキニル、
（ｄ）ハロゲン、
（ｅ）Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、
（ｆ）１個、２個、又は３個の−Ｆで場合によっては置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、
（ｇ）−ＮＲＮ−２ＲＮ−３、
（ｈ）−ＯＨ、
（ｉ）−Ｃ≡Ｎ、
（ｊ）（ＣＨ２）０〜４−（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）であって、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から独立に選択される１個、２個、又は３個の基で場合によっては置換された（ＣＨ２）０〜４−（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）、
（ｋ）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、
（ｌ）−（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ２−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ、
（ｍ）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ、
（ｎ）−（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、及び
（ｏ）＝Ｏ、
（ｐ）−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（ＲＮ−２）−ＳＯ２−、
（ｑ）−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（ＲＮ−２）−Ｃ（Ｏ）−、
（１５）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−ＲＮ−４であって、前式でＲＮ−４が出現するごとに、モルホリニル、チオモルホリニル、ピロリジノニル、ピロリル、ピラゾリル、チエニル、ピリジルＮ−オキシド、ピペラジニル、ピペリジニル、ホモモルホリニル、ホモチオモルホリニル、ホモチオモルホリニルＳ−オキシド、ホモチオモルホリニルＳ，Ｓ−ジオキシド、ピロリニル、及びピロリジニルからなる群から選択され、それぞれの基が、独立にＣ１〜Ｃ６アルキルである１個、２個、３個、又は４個の基で場合によっては置換された−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−ＲＮ−４、
（１６）ＲＮ−５が出現するごとに、以下のものからなる群から独立に選択される−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−５：
（ａ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
（ｂ）−（ＣＨ２）０〜２−（Ｒ１−アリール）、
（ｃ）Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、
（ｄ）Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、
（ｅ）Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、及び
（ｆ）−（ＣＨ２）０〜４−（Ｒ１−ヘテロアリール）、
（１７）−（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ２−ＮＲＮ−２ＲＮ−３、
（１８）−（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ−（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）、
（１９）−（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ１２アルキル）、
（２０）−（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ２−（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）、
（２１）−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（Ｈ又はＲＮ−５）−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−５、
（２２）−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（Ｈ又はＲＮ−５）−ＣＯ−Ｎ（ＲＮ−５）２、
（２３）−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ−ＣＳ−Ｎ（ＲＮ−５）２、
（２４）−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（Ｈ又はＲＮ−５）−ＣＯ−ＲＮ−２、
（２５）−（ＣＨ２）０〜４−ＮＲＮ−２ＲＮ−３、
（２６）−（ＣＨ２）０〜４−ＲＮ−４、
（２７）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
（２８）Ｒ１００が独立にＨ又はＣ１〜Ｃ４アルキルである、−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−Ｐ（Ｏ）−（ＯＲ１００）２、
（２９）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−ＣＯ−Ｎ（ＲＮ−５）２、
（３０）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−ＣＳ−Ｎ（ＲＮ−５）２、
（３１）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−（ＲＮ−５）、
（３２）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−（ＲＮ−５）−ＣＯＯＨ、
（３３）−（ＣＨ２）０〜４−Ｓ−（ＲＮ−５）、
（３４）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）であって、アルキル基が、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、及びＩからなる群から独立に選択される、１個、２個、３個、４個、又は５個の置換基で場合によっては置換された−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
（３５）−（ＣＨ２）０〜４−（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）、
（３６）Ｃ２〜Ｃ６アルケニルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、ハロゲン、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ又は−ＮＲ１−ａＲ１−ｂで場合によっては置換されたＣ２〜Ｃ６アルケニル、
（３７）Ｃ２〜Ｃ６アルキニルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、又は−ＮＲ１−ａＲ１−ｂで場合によっては置換されたＣ２〜Ｃ６アルキニル、
（３８）−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（−Ｈ又はＲＮ−５）−ＳＯ２−ＲＮ−２、
（ＩＶ）−（ＣＲＣ−ＸＲＣ−Ｙ）０〜４−ＲＣ−ヘテロアリールであって、
上式中でＲＣ−ヘテロアリールが出現するごとに、ピリジニル、ピリミジニル、キノリニル、ベンゾチエニル、インドリル、インドリニル、ピリダジニル、ピラジニル、イソインドリル、イソキノリル、キナゾリニル、キノキサリニル、フタラジニル、イミダゾリル、イソオキサゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、インドリジニル、インダゾリル、ベンゾイソチアゾリル、ベンズイミダゾリル、ベンゾフラニル、フラニル、チエニル、ピロリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、オキサゾロピリジニル、イミダゾピリジニル、イソチアゾリル、ナフチリジニル、シンノリニル、カルバゾリル、β−カルボリニル、イソクロマニル、クロマニル、テトラヒドロイソキノリニル、イソインドリニル、イソベンゾテトラヒドロフラニル、イソベンゾテトラヒドロチエニル、イソベンゾチエニル、ベンズオキサゾリル、ピリドピリジニル、ベンゾテトラヒドロフラニル、ベンゾテトラヒドロチエニル、プリニル、ベンゾジオキソリル、トリアジニル、フェノキサジニル、フェノチアジニル、プテリジニル、ベンゾチアゾリル、イミダゾピリジニル、イミダゾチアゾリル、ジヒドロベンズイソキサジニル、ベンズイソキサジニル、ベンズオキサジニル、ジヒドロベンズイソチアジニル、ベンゾピラニル、ベンゾチオピラニル、クマリニル、イソクマリニル、クロモニル、クロマノニル、テトラヒドロキノリニル、ジヒドロキノリニル、ジヒドロキノリノニル、ジヒドロイソキノリノニル、ジヒドロクマリニル、ジヒドロイソクマリニル、イソインドリノニル、ベンゾジオキサニル、ベンズオキサゾリノニル、イミダゾピラゾリル、キナゾリノニル、ピラゾピリジル、ベンゾオキサジアゾリル、ジヒドロピリミジノニル、ジヒドロベンゾフラノニル、ピリジニルＮ−オキシド、ピロリルＮ−オキシド、ピリミジニルＮ−オキシド、ピリダジニルＮ−オキシド、ピラジニルＮ−オキシド、キノリニルＮ−オキシド、インドリルＮ−オキシド、インドリニルＮ−オキシド、イソキノリルＮ−オキシド、キナゾリニルＮ−オキシド、キノオキサリニルＮ−オキシド、フタラジニルＮ−オキシド、イミダゾリルＮ−オキシド、イソオキサゾリルＮ−オキシド、オキサゾリルＮ−オキシド、チアゾリルＮ−オキシド、インドリジニルＮ−オキシド、インダゾリルＮ−オキシド、ベンゾチアゾリルＮ−オキシド、ベンズイミダゾリルＮ−オキシド、ピロリルＮ−オキシド、オキサジアゾリルＮ−オキシド、チアジアゾリルＮ−オキシド、トリアゾリルＮ−オキシド、テトラゾリルＮ−オキシド、ベンゾチオピラニルＳ−オキシド、及びベンゾチオピラニルＳ，Ｓ−ジオキシドからなる群から独立に選択され、
上式でＲＣ−ヘテロアリール基が、水素で置換された親ＲＣ−ヘテロアリール基の任意の原子によって結合されており、その結果ＲＣ−ヘテロアリール基との新しい結合が、水素原子及びその結合を置換しており、かつヘテロアリールが、独立に以下のものである１個、２個、３個、又は４個の基で場合によっては置換されており：
（１）Ｃ１〜Ｃ６アルキルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から独立に選択される１個、２個、又は３個の基で場合によっては置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、
（２）−ＯＨ、
（３）−ＮＯ２、
（４）−Ｆ、Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、
（５）−ＣＯ−ＯＨ、
（６）−Ｃ≡Ｎ、
（７）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−ＮＲＮ−２ＲＮ−３、
（８）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ１２アルキル）、
（９）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−（１つ、２つ、又は３つの二重結合を有するＣ２〜Ｃ１２アルケニル）、
（１０）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−（１つ、２つ、又は３つの三重結合を有するＣ２〜Ｃ１２アルキニル）、
（１１）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）、
（１２）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−Ｒ１−アリール、
（１３）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−Ｒ１−ヘテロアリール、
（１４）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−Ｒ１−複素環、
（１５）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−ＲＮ−４、
（１６）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−５
（１７）−（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ２−ＮＲＮ−２ＲＮ−３、
（１８）−（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ−（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）、
（１９）−（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ１２アルキル）、
（２０）−（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ２−（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）、
（２１）−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（Ｈ又はＲＮ−５）−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−５、
（２２）−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（Ｈ又はＲＮ−５）−ＣＯ−Ｎ（ＲＮ−５）２、
（２３）−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ−ＣＳ−Ｎ（ＲＮ−５）２、
（２４）−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（−Ｈ又はＲＮ−５）−ＣＯ−ＲＮ−２、
（２５）−（ＣＨ２）０〜４−ＮＲＮ−２ＲＮ−３、
（２６）−（ＣＨ２）０〜４−ＲＮ−４、
（２７）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
（２８）Ｒ１００が−Ｈ又はＣ１〜Ｃ４アルキルである、−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−Ｐ（Ｏ）−（ＯＲ１００）２、
（２９）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−ＣＯ−Ｎ（ＲＮ−５）２、
（３０）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−ＣＳ−Ｎ（ＲＮ−５）２、
（３１）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−（ＲＮ−５）、
（３２）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−（ＲＮ−５）−ＣＯＯＨ、
（３３）−（ＣＨ２）０〜４−Ｓ−（ＲＮ−５）、
（３４）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−（１個、２個、３個、４個、又は５個の−Ｆで場合によっては置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル）、
（３５）Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、
（３６）Ｃ２〜Ｃ６アルケニルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、又は−ＮＲ１−ａＲ１−ｂで場合によっては置換されたＣ２〜Ｃ６アルケニル、
（３７）Ｃ２〜Ｃ６アルキニルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、又は−ＮＲ１−ａＲ１−ｂで場合によっては置換されたＣ２〜Ｃ６アルキニル、
（３８）−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（−Ｈ又はＲＮ−５）−ＳＯ２−ＲＮ−２、
（３９）−（ＣＨ２）０〜４−（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）、
（Ｖ）−（ＣＲＣ−ＸＲＣ−Ｙ）０−４−ＲＣ−アリール−Ｒ１０１−ＲＣ−アリール、
（ＶＩ）−（ＣＲＣ−ＸＲＣ−Ｙ）０−４−ＲＣ−アリール−Ｒ１０１−ＲＣ−ヘテロアリール、
（ＶＩＩ）−（ＣＲＣ−ＸＲＣ−Ｙ）０−４−ＲＣ−ヘテロアリール−Ｒ１０１−ＲＣ−アリール、
（ＶＩＩＩ）−（ＣＲＣ−ＸＲＣ−Ｙ）０−４−ＲＣ−ヘテロアリール−Ｒ１０１−ＲＣ−ヘテロアリール、
（ＩＸ）−（ＣＲＣ−ＸＲＣ−Ｙ）０−４−ＲＣ−アリール−Ｒ１０１−Ｒ１−複素環、
（Ｘ）−（ＣＲＣ−ＸＲＣ−Ｙ）０−４−ＲＣ−ヘテロアリール−Ｒ１０１−Ｒ１−複素環、
（ＸＩ）−（ＣＲＣ−ＸＲＣ−Ｙ）０−４−Ｒ１−複素環−Ｒ１０１−ＲＣ−アリール、
（ＸＩＩ）−（ＣＲＣ−ＸＲＣ−Ｙ）０−４−Ｒ１−複素環−Ｒ１０１−ＲＣ−ヘテロアリール、
（ＸＩＩＩ）−（ＣＲＣ−ＸＲＣ−Ｙ）０−４−Ｒ１−複素環−Ｒ１０１−Ｒ１−複素環、
上式でＲ１０１が単結合、（ＣＨ２）０〜４、−Ｏ−、−ＮＨ−、又は−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）であり、
（ＸＩＶ）−（ＣＲＣ−ＸＲＣ−Ｙ）０−４−Ｒ１−複素環、
（ＸＶ）−［Ｃ（ＲＣ−１）（ＲＣ−２）］１〜３−ＣＯ−Ｎ（ＲＣ−３）２であって、前式でＲＣ−１及びＲＣ−２が同じであるか異なってもよく、以下のものからなる群から選択され：
（Ａ）−Ｈ、
（Ｂ）−Ｃ１〜Ｃ６アルキルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から独立に選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
（Ｃ）１つ又は２つの二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から独立に選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換されたＣ２〜Ｃ６アルケニル、
（Ｄ）Ｃ２〜Ｃ６アルキニルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から独立に選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換されたＣ２〜Ｃ６アルキニル、
（Ｅ）−（ＣＨ２）１〜２−Ｓ（Ｏ）０〜２−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
（Ｆ）−（ＣＨ２）０〜４−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から独立に選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換された−（ＣＨ２）０〜４−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、
（Ｇ）−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−Ｒ１−アリール、
（Ｈ）−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＲＣ−ヘテロアリール、
（Ｉ）−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−Ｒ１−複素環、
（Ｊ）−ＲＣ−ヘテロアリール、
（Ｋ）−Ｒ１−複素環、
（Ｍ）ＲＣ−４が−Ｏ−、−Ｓ−又は−ＮＲ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−である、−（ＣＨ２）１〜４−ＲＣ−４−（ＣＨ２）０〜４−Ｒ１−アリール、
（Ｎ）−（ＣＨ２）１〜４−ＲＣ−４−（ＣＨ２）０〜４−ＲＣ−ヘテロアリール、
（Ｏ）−Ｒ１−アリール、
かつＲＣ−３が出現するごとに独立に以下のものである：
（Ａ）−Ｈ、
（Ｂ）−Ｃ１〜Ｃ６アルキルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から独立に選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
（Ｃ）１つ又は２つの二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、ハロゲン、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から独立に選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換されたＣ２〜Ｃ６アルケニル、
（Ｄ）１つ又は２つの三重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルキニルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から独立に選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換されたＣ２〜Ｃ６アルキニル、
（Ｅ）−（ＣＨ２）０〜４−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から独立に選択される１個、２個、又は３個の基で場合によっては置換された−（ＣＨ２）０〜４−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、
（Ｆ）−Ｒ１−アリール、
（Ｇ）−ＲＣ−ヘテロアリール、
（Ｈ）−Ｒ１−複素環、
（Ｉ）−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−Ｒ１−アリール、
（Ｊ）−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＲＣ−ヘテロアリール、
（Ｋ）−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−Ｒ１−複素環、
（ＸＶＩ）−ＣＨ（ＲＣ−アリール）２、
（ＸＶＩＩ）−ＣＨ（ＲＣ−ヘテロアリール）２、
（ＸＶＩＩＩ）−ＣＨ（ＲＣ−アリール）（ＲＣ−ヘテロアリール）、
（ＸＩＸ）ＲＣ−アリール又はＲＣ−ヘテロアリール又はＲ１−複素環と縮合した−シクロペンチル、−シクロヘキシル、又はシクロヘプチル環であって、シクロペンチル、シクロヘキシル、又は−シクロヘプチルの１個の炭素が、ＮＨ、ＮＲＮ−５、Ｏ、Ｓ（＝Ｏ）０〜２で場合によっては置換されており、シクロペンチル、シクロヘキシル、又は−シクロヘプチルが１個又は２個の−Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、＝Ｏ、又は−ＮＲ１−ａＲ１−ｂで場合によっては置換されている、−シクロペンチル、−シクロヘキシル、又はシクロヘプチル環、
（ＸＸ）Ｃ２〜Ｃ１０アルケニルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から独立に選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換されたＣ２〜Ｃ１０アルケニル、
（ＸＸＩ）Ｃ２〜Ｃ１０アルキニルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から独立に選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換されたＣ２〜Ｃ１０アルキニル、
（ＸＸＩ）ＲＣ−６が−（ＣＨ２）０〜６−ＯＨである、−（ＣＨ２）０〜１−ＣＨＲＣ−６−（ＣＨ２）０〜１−ＲＣ−アリール、
（ＸＸＩＩ）−（ＣＨ２）０〜１−ＣＨＲＣ−６−（ＣＨ２）０〜１−ＲＣ−ヘテロアリール、
（ＸＸＩＩＩ）−ＣＨ（−ＲＣ−アリール又はＲＣ−ヘテロアリール）−ＣＯ−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、
（ＸＸＩＶ）−ＣＨ（−ＣＨ２−ＯＨ）−ＣＨ（−ＯＨ）−アルキル−ＮＯ２、
（ＸＸＶ）−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−ＯＨ、
（ＸＸＶＩＩ）−ＣＨ２−ＮＨ−ＣＨ２−ＣＨ（−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ３）２、
（ＸＸＶＩＩＩ）−Ｈ、及び
（ＸＸＩＸ）−（ＣＨ２）０〜６−Ｃ（＝ＮＲ１−ａ）（ＮＲ１−ａＲ１−ｂ）である］化合物、及び薬剤として許容されるその塩又はエステルを意図する。
本発明はまた、β−セクレターゼ仲介のアミロイド前駆体タンパク質（ＡＰＰ）の切断を阻害するための、化合物、組成物、キット及び方法も提供する。より詳細には、本発明の化合物、組成物及び方法は、Ａ−βペプチドの生成を阻害するため、及び病原形のＡ−βペプチドと関連がある、任意のヒト又は動物の疾患又は状態を治療及び／又は予防するために有効である。
本発明はまた、アルツハイマー病の発生の防止又は遅延を助長するため、軽度認知障害（ＭＣＩ）の患者を治療し、ＭＣＩからＡＤへと進行する恐れのある者においてアルツハイマー病の発生を防止又は遅延するため、ダウン症候群を治療するため、オランダ型遺伝性アミロイド性脳出血に罹患したヒトを治療するため、脳アミロイド血管障害を治療し、起こり得るその予後、すなわち単発性及び再発性皮質下出血を予防するため、血管性変性混合型痴呆を含む他の変性痴呆、パーキンソン病に随伴する痴呆、パーキンソン症状を伴う前頭側頭部の痴呆（ＦＴＤＰ）、進行性核上麻痺に随伴する痴呆、皮質基底核変性症に随伴する痴呆、又はびまん性レビー小体型アルツハイマー病を治療するための、アルツハイマー病からなる群から選択された疾患若しくは状態を有し、又は患者が発症するのを予防する際に、そのような治療を必要とする患者を治療する方法であって、治療有効量の次式（Ｉ）の化合物又は薬剤として許容されるその塩若しくはエステルを投与することを含む方法を含む。
本発明の化合物は、β−セクレターゼ阻害活性を有する。本発明の化合物の阻害活性は、例えば、本明細書に記載してあるか当分野で知られている、１つ又は複数のアッセイを使用することによって容易に実証される。
一実施形態では、この治療方法は、疾患がアルツハイマー病である場合に使用できる。
一実施形態では、この治療方法は、アルツハイマー病の発症を防ぎ又は遅らせるのを助長できる。
一実施形態では、この治療方法は、疾患が軽度認知障害である場合に使用できる。
一実施形態では、この治療方法は、疾患がダウン症候群である場合に使用できる。
一実施形態では、この治療方法は、疾患がオランダ型遺伝性アミロイド性脳出血である場合に使用できる。
一実施形態では、この治療方法は、疾患が脳アミロイド血管障害である場合に使用できる。
一実施形態では、この治療方法は、疾患が変性痴呆である場合に使用できる。
一実施形態では、この治療方法は、疾患がびまん性レビー小体型アルツハイマー病である場合に使用できる。
一実施形態では、この治療方法は、現存する疾患を治療することができる。
一実施形態では、この治療方法は、疾患が発生するのを予防することができる。
一実施形態では、この治療方法は、次の治療有効量、すなわち、経口投与では約０．１ｍｇ／日〜約３，０００ｍｇ／日、好ましくは約１，０００ｍｇ／日、非経口、舌下、鼻腔内、くも膜下投与では約０．５〜約５００ｍｇ／日、好ましくは約１００ｍｇ／日、デポー投与及び植込錠では約０．５ｍｇ／日〜約５０ｍｇ／日、局所投与では約０．５ｍｇ／日〜約２００ｍｇ／日、直腸投与では約０．５ｍｇ〜約５００ｍｇを使用することができる。
一実施形態では、この治療方法は、次の治療有効量、すなわち、経口投与では約１ｍｇ／日〜約１００ｍｇ／日、非経口投与では１日約５〜約５０ｍｇを使用することができる。
一実施形態では、この治療方法は、約５ｍｇ／日〜約５０ｍｇ／日の経口投与の治療有効量を使用することができる。
本発明はまた、本明細書中の式の化合物又は薬剤として許容されるその塩若しくはエステルを含む薬剤組成物を含む。
本発明はまた、アルツハイマー病の発生を防ぐ又は遅らせるのを助長する、軽度認知障害（ＭＣＩ）の患者を治療し、ＭＣＩからＡＤへと進行するはずの患者においてはアルツハイマー病の発生を防ぐ又は遅らせる、ダウン症候群を治療する、オランダ型遺伝性アミロイド性脳出血に罹患したヒトを治療する、脳アミロイド血管障害を治療し、可能性のあるその予後、すなわち単発性及び再発性皮質下出血を防ぐ、血管性変性混合型痴呆、パーキンソン病に随伴する痴呆、進行性核上麻痺に随伴する痴呆、進行性核上麻痺に随伴する痴呆、皮質基底核変性症に随伴する痴呆、びまん性レビー小体型アルツハイマー病を含む他の変性痴呆を治療するための、アルツハイマー病からなる群から選択された疾患若しくは状態を有する患者、及びそのような治療を必要とする患者の治療、又は患者におけるそのような疾患若しくは状態の予防に使用する医薬品の製造での本明細書中の式の化合物又は薬剤として許容されるその塩若しくはエステルの使用を含む。
一実施形態では、本明細書中の式の化合物のこの使用法は、疾患がアルツハイマー病である場合に用いることができる。
一実施形態では、本明細書中の式の化合物のこの使用法は、アルツハイマー病の発症を防ぐ又は遅らせるのを助長できる。
一実施形態では、本明細書中の式の化合物のこの使用法は、疾患が軽度認知障害である場合に用いることができる。
一実施形態では、本明細書中の式の化合物のこの使用法は、疾患がダウン症候群である場合に用いることができる。
一実施形態では、本明細書中の式の化合物のこの使用法は、疾患がオランダ型遺伝性アミロイド性脳出血である場合に用いることができる。
一実施形態では、本明細書中の式の化合物のこの使用法は、疾患が脳アミロイド血管障害である場合に用いることができる。
一実施形態では、本明細書中の式の化合物のこの使用法は、疾患が変性痴呆である場合に用いることができる。
一実施形態では、本明細書中の式の化合物のこの使用法は、疾患がびまん性レビー小体型アルツハイマー病である場合に用いることができる。
一実施形態では、置換アミンのこの使用法は、次の酸、すなわち、塩化水素酸、臭化水素酸、ヨウ化水素酸、硝酸、硫酸、リン酸、クエン酸、メタンスルホン酸、ＣＨ３−（ＣＨ２）ｎ−ＣＯＯＨ（式中、ｎは０から４）、ＨＯＯＣ−（ＣＨ２）ｎ−ＣＯＯＨ（式中、ｎは０から４）、ＨＯＯＣ−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＯＯＨ、及びフェニル−ＣＯＯＨの塩からなる群から選択された薬剤として許容される酸の塩を用いる。
本発明は、β−セクレターゼ活性を阻害し、反応混合物中で、ＡＰＰ−６９５アミノ酸アイソタイプの番号のＭｅｔ５９６とＡｓｐ５９７の間の部位、又はそのアイソタイプ若しくは変異体の対応する部位でのアミロイド前駆体タンパク質（ＡＰＰ）の切断を阻害し、細胞中でアミロイドβペプチド（Ａβ）の産生を抑制し、動物においてβアミロイド斑の生成を抑制し、また脳中のβアミロイドの沈着を特徴とする疾患を治療又は予防する諸方法も含む。これらの方法はそれぞれ、治療有効量の本明細書中の式の化合物、又は薬剤として許容されるその塩若しくはエステルを投与することを含む。
本発明は、β−セクレターゼ活性を阻害する方法であって、前記β−セクレターゼを有効阻害量の本明細書中の式の化合物又は薬剤として許容されるその塩若しくはエステルに曝すことを含む方法も含む。
一実施形態では、本発明の方法は、５０マイクロモル未満の濃度で酵素の活性の５０％を阻害する、化合物を使用する。
一実施形態では、本発明の方法は、１０マイクロモル以下の濃度で酵素の活性の５０％を阻害する、化合物を使用する。
一実施形態では、本発明の方法は、１マイクロモル以下の濃度で酵素の活性の５０％を阻害する、化合物を使用する。
一実施形態では、本発明の方法は、１０ナノモル以下の濃度で酵素の活性の５０％を阻害する、化合物を使用する。
一実施形態では、この方法は、前記β−セクレターゼを前記化合物にｉｎ ｖｉｔｒｏで曝すことを含む。
一実施形態では、この方法は、前記β−セクレターゼを前記化合物に細胞中で曝すことを含む。
一実施形態では、この方法は、動物の細胞中で前記β−セクレターゼを前記化合物に曝すことを含む。
一実施形態では、この方法は、ヒトにおいて前記β−セクレターゼを前記化合物に曝すことを含む。
本発明は、反応混合物中で、ＡＰＰ−６９５アミノ酸アイソタイプの番号のＭｅｔ５９６とＡｓｐ５９７の間の部位、又はそのアイソタイプ若しくは変異体の対応する部位でのアミロイド前駆体タンパク質（ＡＰＰ）の切断を阻害する方法であって、前記反応混合物を有効阻害量の本明細書中の式の化合物又は薬剤として許容されるその塩若しくはエステルに曝すことを含む方法も含む。
一実施形態では、この方法は、次の切断部位、すなわち、ＡＰＰ−７５１アイソタイプの番号のＭｅｔ６５２とＡｓｐ６５３の間、ＡＰＰ−７７０アイソタイプの番号のＭｅｔ６７１とＡｓｐ６７２の間、ＡＰＰ−６９５スウェーデン変異のＬｅｕ５９６とＡｓｐ５９７の間、ＡＰＰ−７５１スウェーデン変異のＬｅｕ６５２とＡｓｐ６５３の間、又はＡＰＰ−７７０スウェーデン変異のＬｅｕ６７１とＡｓｐ６７２の間を使用する。
一実施形態では、この方法は、前記反応混合物をｉｎ ｖｉｔｒｏで曝す。
一実施形態では、この方法は、前記反応混合物を細胞中で曝す。
一実施形態では、この方法は、動物細胞中で前記反応混合物を曝す。
一実施形態では、この方法は、ヒト細胞中で前記反応混合物を曝す。
本発明は、細胞中でアミロイドβペプチド（Ａβ）の産生を阻害する方法であって、前記細胞に有効阻害量の本明細書中の式の化合物又は薬剤として許容されるその塩若しくはエステルを投与することを含む方法も含む。
一実施形態では、この方法は、動物に投与することを含む。
一実施形態では、この方法は、ヒトに投与することを含む。
本発明は、動物においてβアミロイド斑の生成を阻害する方法であって、前記動物に有効阻害量の本明細書中の式の化合物又は薬剤として許容されるその塩若しくはエステルを投与することを含む方法も含む。
一実施形態では、この方法は、ヒトに投与することを含む。
本発明は、脳中のβアミロイドの沈着を特徴とする疾患を治療又は予防する方法であって、患者に有効治療量の本明細書中の式のヒドロキシエチレン化合物又は薬剤として許容されるその塩若しくはエステルを投与することを含む方法も含む。
一実施形態では、本発明の方法は、５０マイクロモル未満の濃度で酵素の活性の５０％を阻害する、化合物を使用する。
一実施形態では、本発明の方法は、１０マイクロモル以下の濃度で酵素の活性の５０％を阻害する、化合物を使用する。
一実施形態では、本発明の方法は、１マイクロモル以下の濃度で酵素の活性の５０％を阻害する、化合物を使用する。
一実施形態では、本発明の方法は、１０ナノモル以下の濃度で酵素の活性の５０％を阻害する、化合物を使用する。
一実施形態では、この方法は、約０．１〜約１０００ｍｇ／日の範囲の治療量で化合物を使用する。
一実施形態では、この方法は、約１５〜約１５００ｍｇ／日の範囲の治療量で化合物を使用する。
一実施形態では、この方法は、約１〜約１００ｍｇ／日の範囲の治療量で化合物を使用する。
一実施形態では、この方法は、約５〜約５０ｍｇ／日の範囲の治療量で化合物を使用する。
一実施形態では、この方法は、前記疾患がアルツハイマー病である場合に使用することができる。
一実施形態では、この方法は、前記疾患が軽度認知障害、ダウン症候群、又はオランダ型遺伝性アミロイド性脳出血である場合に使用することができる。
本発明は、本明細書中の式の化合物又は薬剤として許容されるその塩若しくはエステルとの錯体にしたβ−セクレターゼを含む組成物も含む。
本発明は、β−セクレターゼ錯体を生成する方法であって、前記錯体の生成に適する条件下、反応混合物中でβ−セクレターゼを本明細書中の式の化合物又は薬剤として許容されるその塩若しくはエステルに曝すことを含む方法も含む。
一実施形態では、この方法は、ｉｎ ｖｉｔｒｏで曝すことを含む。
一実施形態では、この方法は、反応混合物を細胞として使用する。
本発明は、少なくとも１個の構成要素が、容器に封入された本明細書中の式の化合物を含んでいる、組み立ての可能な構成要素を含むコンポーネントキットも含む。
一実施形態では、このコンポーネントキットは、凍結乾燥された化合物と、希釈剤を含めた少なくとも１種の別の構成要素とを含む。
本発明は、複数の容器を含み、各容器が本明細書中の式の化合物又は薬剤として許容されるその塩若しくはエステルの１回分又は複数回分の単位用量を含んでいる容器キットも含む。
一実施形態では、この容器キットは、経口送達向けにできた各容器を含み、かつ錠剤、ゲル剤、又はカプセル剤を含む。
一実施形態では、この容器キットは、非経口送達向けにできた各容器を含み、かつデポー製品、シリンジ、アンプル、又はバイアルを含む。
一実施形態では、この容器キットは、局所送達向けにできた各容器を含み、かつパッチ、メディパッド、軟膏、又はクリームを含む。
本発明は、本明細書中の式の化合物又は薬剤として許容されるその塩若しくはエステルと、抗酸化剤、抗炎症薬、γセクレターゼ阻害剤、神経栄養剤（ｎｅｕｒｏｔｒｏｐｈｉｃ ａｇｅｎｔ）、アセチルコリンエステラーゼ阻害剤、スタチン、Ａβペプチド、及び抗Ａβ抗体からなる群から選択された１種又は複数の治療薬とを含む薬品キットも含む。
本発明は、本明細書中の式の化合物、又は薬剤として許容されるその塩若しくはエステル、及び不活性希釈剤又は可食担体を含む、組成物も含む。
一実施形態では、本発明の組成物は、油である担体を含む。
本発明は、本明細書中の式の化合物、又は薬剤として許容されるその塩若しくはエステル、及び結合剤、賦形剤、崩壊剤、潤滑剤、又は金箔を含む、組成物も含む。
本発明は、本明細書中の式の化合物、又は薬剤として許容されるその塩若しくはエステルを含む組成物も含み、これはクリーム、軟膏、又はパッチ中に分配される。
本発明は、アルツハイマー病からなる群から選択される疾患又は状態を有する患者を治療するか、或いは患者が前記疾患又は状態になるのを予防する際の方法であって、アルツハイマー病の発症の予防又は遅延を助長するため、軽度認識障害（ＭＣＩ）を有する患者を治療するため、ＭＣＩからＡＤへと進行する恐れのある患者のアルツハイマー病の発症を予防又は遅延するため、ダウン症候群を治療するため、オランダ型のアミロイドーシスを伴う遺伝性脳出血を治療するため、脳アミロイド血管障害を治療し、その予想される結果、すなわち単発性及び再発性皮質下出血を予防するため、血管性及び変性由来の混合型痴呆、パーキンソン病に付随する痴呆、進行性核上麻痺に付随する痴呆、皮質基底核変性症に付随する痴呆、びまん性レビー小体型のアルツハイマー病を含めた他の変性痴呆を治療するためであり、かつ、このような治療を必要とする患者を治療するための方法であって、Ｒ２０、Ｒ１、ＲＮ、ｎ、及びＲＣが上記又は下記で定義するものである式（Ｉ）の化合物、又は薬剤として許容されるその塩若しくはエステルを治療上有効量、投与することを含む方法を意図する。
本発明はまた、式（Ｉ）の化合物、

Figure 2005536448
（上式でＲ２０、Ｒ１、ＲＮ、ｎ、及びＲＣが上記又は下記で定義する通りである）、又は薬剤として許容されるその塩若しくはエステルを作製するための方法を含む。
広い態様では、本発明は、式Ｉ
Figure 2005536448
（ＲＮ、Ｒ２０、Ｒ１、ｎ及びＲＣは上記で定義するものである）の化合物並びに薬剤として許容されるその塩及びエステルを提供する。一般に、本明細書中で開示した種々の式では、Ｒ２０はＨであることが好ましい。
別の広い態様では、本発明は、式中、
Ｒ１が、
（Ｉ）Ｃ１〜Ｃ６アルキルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、（Ｃ１〜Ｃ３アルキル及びＣ１〜Ｃ３アルコキシで場合によっては置換された）Ｃ１〜Ｃ７アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ（Ｒ１−ａ及びＲ１−ｂは独立に、−Ｈ又はＣ１〜Ｃ６アルキルである）、−ＯＣ＝Ｏ ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から独立に選択された１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、
（ＩＩ）−ＣＨ２−Ｓ（Ｏ）０〜２−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
（ＩＩＩ）−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｓ（Ｏ）０〜２−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
（ＩＶ）１つ又は２つの二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニルであって、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から独立に選択された１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換されたＣ２〜Ｃ６アルケニル、
（Ｖ）１つ又は２つの三重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルキニルであって、、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から独立に選択された１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換されたＣ２〜Ｃ６アルキニル、
（ＶＩ）−（ＣＨ２）ｎ１−（Ｒ１−アリール）であって、ｎ１が０又は１であり、Ｒ１−アリールがフェニル、１−ナフチル、２−ナフチル及びインダニル、インデニル、ジヒドロナフチル、テトラリニルであり、このような基はそのアリール環上で以下の独立に選択された１個、２個、３個、又は４個で場合により置換されており：
（Ａ）Ｃ１〜Ｃ６アルキルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、及びＣ１〜Ｃ３アルコキシからなる群から独立に選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、
（Ｂ）１つ又は２つの二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニルであって、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から独立に選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換されたＣ２〜Ｃ６アルケニル、
（Ｃ）１つ又は２つの三重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルキニルであって、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から独立に選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換されたＣ２〜Ｃ６アルキニル、
（Ｄ）−Ｆ、Ｃｌ、−Ｂｒ及び−Ｉ、
（Ｅ）１個、２個、又は３個の−Ｆで場合によっては置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、
（Ｆ）−ＮＲＮ−２ＲＮ−３、
（Ｇ）−ＯＨ、
（Ｈ）−Ｃ≡Ｎ、
（Ｉ）Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであって、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換されたＣ３〜Ｃ７シクロアルキル、
（Ｊ）−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、
（Ｋ）−ＳＯ２−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ、
（Ｌ）−ＣＯ−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ、
（Ｍ）−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、
（ＶＩＩ）−（ＣＨ２）ｎ１−（Ｒ１−ヘテロアリール）であって、Ｒ１−ヘテロアリールが、ピリジニル、ピリミジニル、キノリニル、ベンゾチエニル、インドリル、インドリニル、ピリダジニル、ピラジニル、イソインドリル、イソキノリル、キナゾリニル、キノキサリニル、フタラジニル、イミダゾリル、イソオキサゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、インドリジニル、インダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンズイミダゾリル、ベンゾフラニル、フラニル、チエニル、ピロリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、オキサゾロピリジニル、イミダゾピリジニル、イソチアゾリル、ナフチリジニル、シンノリニル、カルバゾリル、β−カルボリニル、イソクロマニル、クロマニル、テトラヒドロイソキノリニル、イソインドリニル、イソベンゾテトラヒドロフラニル、イソベンゾテトラヒドロチエニル、イソベンゾチエニル、ベンズオキサゾリル、ピリドピリジニル、ベンゾテトラヒドロフラニル、ベンゾテトラヒドロチエニル、プリニル、ベンゾジオキソリル、トリアジニル、フェノキサジニル、フェノチアジニル、プテリジニル、ベンゾチアゾリル、イミダゾピリジニル、イミダゾチアゾリル、ジヒドロベンズイソキサジニル、ベンズイソキサジニル、ベンズオキサジニル、ジヒドロベンズイソチアジニル、ベンゾピラニル、ベンゾチオピラニル、クマリニル、イソクマリニル、クロモニル、クロマノニル、ピリジニル−Ｎ−オキシド、テトラヒドロキノリニル、ジヒドロキノリニル、ジヒドロキノリノニル、ジヒドロイソキノリノニル、ジヒドロクマリニル、ジヒドロイソクマリニル、イソインドリノニル、ベンゾジオキサニル、ベンズオキサゾリノニル、ピロリルＮ−オキシド、ピリミジニルＮ−オキシド、ピリダジニルＮ−オキシド、ピラジニルＮ−オキシド、キノリニルＮ−オキシド、インドリルＮ−オキシド、インドリニルＮ−オキシド、イソキノリルＮ−オキシド、キナゾリニルＮ−オキシド、キノオキサリニルＮ−オキシド、フタラジニルＮ−オキシド、イミダゾリルＮ−オキシド、イソオキサゾリルＮ−オキシド、オキサゾリルＮ−オキシド、チアゾリルＮ−オキシド、インドリジニルＮ−オキシド、インダゾリルＮ−オキシド、ベンゾチアゾリルＮ−オキシド、ベンズイミダゾリルＮ−オキシド、ピロリルＮ−オキシド、オキサジアゾリルＮ−オキシド、チアジアゾリルＮ−オキシド、トリアゾリルＮ−オキシド、テトラゾリルＮ−オキシド、ベンゾチオピラニルＳ−オキシド、ベンゾチオピラニルＳ，Ｓ−ジオキシドからなる群から独立に選択され、
上式でＲ１−ヘテロアリール基が、水素で置換された親Ｒ１−ヘテロアリール基の任意の環原子によって−（ＣＨ２）ｎ１−に結合されており、その結果Ｒ１−ヘテロアリール基との新しい結合が、水素原子及びその結合を置換しており、かつヘテロアリールは１個、２個、３個、又は４個の以下のもので場合によっては置換されており：
（１）Ｃ１〜Ｃ６アルキルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシからなる群から独立に選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、
（２）１つ又は２つの二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニルであって、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から独立に選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換されたＣ２〜Ｃ６アルケニル、
（３）１つ又は２つの三重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルキニルであって、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から独立に選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換されたＣ２〜Ｃ６アルキニル、
（４）−Ｆ、Ｃｌ、−Ｂｒ及び−Ｉ、
（５）１個、２個、又は３個の−Ｆで場合によっては置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、
（６）−ＮＲＮ−２ＲＮ−３、
（７）−ＯＨ、
（８）−Ｃ≡Ｎ、
（９）Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであって、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から独立に選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換されたＣ３〜Ｃ７シクロアルキル、
（１０）−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、
（１１）−ＳＯ２−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ、
（１２）−ＣＯ−ＮＲ１−ａＮＲ１−ｂ、
（１３）−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（但し、ｎ１が０のとき、Ｒ１−ヘテロアリールは窒素で炭素鎖結合していない）
（ＶＩＩＩ）−（ＣＨ２）ｎ１−（Ｒ１−複素環）であって、Ｒ１−複素環が、モルホリニル、チオモルホリニル、チオモルホリニルＳ−オキシド、チオモルホリニルＳ，Ｓ−ジオキシド、ピペラジニル、ホモピペラジニル、ピロリジニル、ピロリニル、テトラヒドロピラニル、ピペリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチエニル、ホモピペリジニル、ホモモルホリニル、ホモチオモルホリニル、ホモチオモルホリニルＳ，Ｓ−ジオキシド、オキサゾリジノリル、ジヒドロピラゾリル、ジヒドロピロリル、ジヒドロピラジニル、ジヒドロピリジニル、ジヒドロピリミジニル、ジヒドロフリル、ジヒドロピラニル、テトラヒドロチエニルＳ−オキシド、テトラヒドロチエニルＳ，Ｓ−ジオキシド、ホモチオモルホリニルＳ−オキシドからなる群から選択され、
上式でＲ１−複素環基が、水素で置換された親Ｒ１−複素環基の任意の原子によって結合されており、その結果Ｒ１−複素環基との新しい結合が、水素原子及びその結合を置換しており、かつ複素環が１個、２個、３個、又は４個の以下のもので場合によっては置換されており：
（１）Ｃ１〜Ｃ６アルキルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシからなる群から独立に選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、
（２）１つ又は２つの二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニルであって、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から独立に選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換されたＣ２〜Ｃ６アルケニル、
（３）１つ又は２つの三重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルキニルであって、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から独立に選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換されたＣ２〜Ｃ６アルキニル、
（４）−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ及び−Ｉ、
（５）１個、２個、又は３個の−Ｆで場合によっては置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、
（６）−ＮＲＮ−２ＲＮ−３、
（７）−ＯＨ、
（８）−Ｃ≡Ｎ、
（９）Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであって、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換されたＣ３〜Ｃ７シクロアルキル、
（１０）−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、
（１１）−ＳＯ２−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ、
（１２）−ＣＯ−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ、
（１３）−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、
（１４）＝Ｏ、但しｎ１が０であるとき、Ｒ１−複素環は窒素によって炭素鎖と結合しておらず；
ここで、ＲＮは、
（Ｉ）ＲＮ−１−ＸＮ−であって、ＸＮは、
（Ａ）−ＣＯ−、
（Ｂ）−ＳＯ２−
からなる群から選択され、ＲＮ−１は、以下からなる群から選択され：
（Ａ）ＲＮ−アリールであって、ＲＮ−アリールは、フェニル、１−ナフチル、２−ナフチル、テトラリニル、インダニル、ジヒドロナフチル、又は６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［ａ］シクロヘプテニルであり、同じであるか異なってもよい１個、２個、又は３個の以下の置換基で場合によっては置換されており：
（１）Ｃ１〜Ｃ６アルキルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、
（２）−ＯＨ、
（３）−ＮＯ２、
（４）−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、
（５）−ＣＯ−ＯＨ、
（６）−Ｃ≡Ｎ、
（７）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−ＮＲＮ−２ＲＮ−３であって、ＲＮ−２及びＲＮ−３は、同じであるか異なり、以下からなる群から選択される−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−ＮＲＮ−２ＲＮ−３：
（ａ）−Ｈ、
（ｂ）−Ｃ１〜Ｃ６アルキルであって、
（ｉ）−ＯＨ、
（ｉｉ）−ＮＨ２
からなる群から選択される１個の置換基で場合によっては置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
（ｃ）−Ｃ１〜Ｃ６アルキルであって、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、及び−Ｉから独立に選択される１個から３個の基で場合によっては置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
（ｄ）−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、
（ｅ）−（Ｃ１〜Ｃ２アルキル）−（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）、
（ｆ）−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）、
（ｇ）１つ又は２つの二重結合を有する−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、
（ｈ）１つ又は２つの三重結合を有する−Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、
（ｉ）１つの二重結合及び１つの三重結合を有する−Ｃ１〜Ｃ６ヒドロカルビル鎖、
（ｊ）−Ｒ１−アリール、
（ｋ）−Ｒ１−ヘテロアリール
（８）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ１２アルキル）、
（９）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−（１つ、２つ又は３つの二重結合を有するＣ２〜Ｃ１２アルケニル）、
（１０）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−（１つ、２つ又は３つの三重結合を有するＣ２〜Ｃ７アルキニル）、
（１１）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）、
（１２）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−Ｒ１−アリール、
（１３）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−Ｒ１−ヘテロアリール、
（１４）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−Ｒ１−複素環、
（１５）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−ＲＮ−４であって、前式でＲＮ−４がモルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、ピペリジニル、ホモモルホリニル、ホモチオモルホリニル、ホモチオモルホリニルＳ−オキシド、ホモチオモルホリニルＳ，Ｓ−ジオキシド、ピロリニル、及びピロリジニルからなる群から選択され、それぞれの基が、１個、２個、３個、又は４個のＣ１〜Ｃ６アルキルで場合によっては置換された−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−ＲＮ−４、
（１６）ＲＮ−５が以下のものからなる群から選択される、−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−５：
（ａ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
（ｂ）−（ＣＨ２）０〜２−（Ｒ１−アリール）、
（ｃ）１つ又は２つの二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニル、
（ｄ）１つ又は２つの三重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルキニル、
（ｅ）Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、
（ｆ）−（ＣＨ２）０〜２−（Ｒ１−ヘテロアリール）、
（１７）−（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ２−ＮＲＮ−２ＲＮ−３、
（１８）−（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ−（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）、
（１９）−（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ１２アルキル）、
（２０）−（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ２−（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）、
（２１）ＲＮ−５が同じであるか異なってもよい、−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（Ｈ又はＲＮ−５）−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−５、
（２２）ＲＮ−５が同じであるか異なってもよい、−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（Ｈ又はＲＮ−５）−ＣＯ−Ｎ（ＲＮ−５）２、
（２３）ＲＮ−５が同じであるか異なってもよい、−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ−ＣＳ−Ｎ（ＲＮ−５）２、
（２４）−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（Ｈ又はＲＮ−５）−ＣＯ−ＲＮ−２、
（２５）−（ＣＨ２）０〜４−ＮＲＮ−２ＲＮ−３、
（２６）−（ＣＨ２）０〜４−ＲＮ−４、
（２７）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
（２８）ＲＮ−１が−Ｈ又はＣ１〜Ｃ４アルキルである、−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−Ｐ（Ｏ）−（ＯＲ１００）２、
（２９）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−ＣＯ−Ｎ（ＲＮ−５）２、
（３０）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−ＣＳ−Ｎ（ＲＮ−５）２、
（３１）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−（ＲＮ−５）２、
（３２）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−（ＲＮ−５）２−ＣＯＯＨ、
（３３）−（ＣＨ２）０〜４−Ｓ−（ＲＮ−５）２、
（３４）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−（１個、２個、３個、４個、又は５個の−Ｆで場合によっては置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル）、
（３５）Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、
（３６）１つ又は２つの二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂで場合によっては置換されたＣ２〜Ｃ６アルケニル、
（３７）１つ又は２つの三重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルキニルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂで場合によっては置換されたＣ２〜Ｃ６アルキニル、
（３８）−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（−Ｈ又はＲＮ−５）−ＳＯ２−ＲＮ−２、又は
（３９）−（ＣＨ２）０〜４−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、
（Ｂ）−ＲＮ−ヘテロアリールであって、ＲＮ−ヘテロアリールがＲ１−ヘテロアリールと同じ定義を有し、上式でＲＮ−ヘテロアリール基が、水素で置換された親ＲＮ−ヘテロアリール基の任意の原子によって結合されており、その結果ＲＮ−ヘテロアリール基との新しい結合が、水素原子及びその結合を置換しており、かつヘテロアリールが以下から独立に選択された１個、２個、３個、又は４個の基で場合によっては置換されており：
（１）Ｃ１〜Ｃ６アルキルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から独立に選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、
（２）−ＯＨ、
（３）−ＮＯ２、
（４）−Ｆ、Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、
（５）−ＣＯ−ＯＨ、
（６）−Ｃ≡Ｎ、
（７）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−ＮＲＮ−２ＲＮ−３、
（Ｃ）ＲＮ−アリール−Ｗ−ＲＮ−アリール、
（Ｄ）ＲＮ−アリール−Ｗ−ＲＮ−ヘテロアリール、
（Ｅ）ＲＮ−複素環がＲ１−複素環と同じであるＲＮ−アリール−Ｗ−ＲＮ−複素環、
（Ｆ）ＲＮ−ヘテロアリール−Ｗ−ＲＮ−アリール、
（Ｇ）ＲＮ−ヘテロアリール−Ｗ−ＲＮ−ヘテロアリール、
（Ｈ）ＲＮ−ヘテロアリール−Ｗ−ＲＮ−複素環、
（Ｉ）ＲＮ−複素環−Ｗ−ＲＮ−アリール、
（Ｊ）ＲＮ−複素環−Ｗ−ＲＮ−ヘテロアリール、
（Ｋ）ＲＮ−複素環−Ｗ−ＲＮ−複素環、
上式でＷは以下のものであり、
（７）−（ＣＨ２）０〜４−、
（８）−Ｏ−、
（９）−Ｓ（Ｏ）０〜２−、
（１０）−Ｎ（ＲＮ−５）−、又は
（５）−ＣＯ−、
Ｒ２０がＨ、ＣＨ３、又はＣ２〜Ｃ６アルキル若しくはアルケニルであり、これらはいずれもＣ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＣＯＮ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から独立に選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換されてもよく；
ｎが０又は１であり；
ＲＣが−ＲＡ、−Ｏ−ＲＡ、−Ｘ−ＲＡ、−ＮＨ−ＮＨＲＡ、−ＮＲ２０−ＮＨＲＡ、−ＮＨ−ＮＲ２０ＲＡ又は−ＮＲ２０−ＮＲ２０ＲＡであり、前式でＸが−ＣＨ２−、−ＣＨ（ＲＡ）、−Ｓ−、−Ｓ（＝Ｏ）、−ＳＯ２−、−ＮＨ−、−Ｎ（Ｒ２０）−、−Ｎ（ＲＡ）−、−ＮＨ−Ｎ（ＲＡ）−、又は−ＮＲ２０−Ｎ（ＲＡ）−であり；
上式でＲＡが、
（Ｉ）−Ｃ１〜Ｃ１０アルキルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、ハロゲン、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ、−ＯＣ＝ＯＮＲ１−ａＲ１−ｂ、−Ｓ（＝Ｏ）０〜２Ｒ１−ａ、−ＮＲ１−ａＣ＝ＯＮＲ１−ａＲ１−ｂ、−Ｃ＝ＯＮＲ１−ａＲ１−ｂ、及び−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から独立に選択される１個、２個、又は３個の基で場合によっては置換された−Ｃ１〜Ｃ１０アルキルであり、
上式でＲ１−ａ及びＲ１−ｂが、出現するごとに、独立にＨ又はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、
（ＩＩ）−（ＣＨ２）０〜３−（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）であって、シクロアルキルがＣ１〜Ｃ３アルキル、ハロゲン、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から独立に選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換されていてもよい−（ＣＨ２）０〜３−（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）、
（ＩＩＩ）−（ＣＲＣ−ＸＲＣ−Ｙ）０〜４−ＲＣ−アリールであって、ＲＣ−Ｘ及びＲＣ−Ｙが以下のものからなる群から独立に選択され、
−Ｈ、
１個又は２個の−ＯＨで場合によっては置換されたＣ１〜Ｃ４アルキル、
１個、２個、又は３個のハロゲン場合によっては置換されたＣ１〜Ｃ４アルコキシ、
−（ＣＨ２）０〜４−Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、
１つ又は２つの二重結合を含むＣ２〜Ｃ６アルケニル、
１つ又は２つの三重結合を含むＣ２〜Ｃ６アルキニル、及び
フェニル
又は
ＲＣ−Ｘ及びＲＣ−Ｙが、それらが結合する炭素と一緒に、炭素原子が３個、４個、５個、６個又は７個の炭素環を形成し、１つの炭素原子が、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ２−、−ＮＲＮ−２−、及びＲＣ−アリールから選択される基で場合によっては置換されており、かつ
ＲＣ−アリールが、出現するごとに独立に、フェニル、ナフチル、テトラニリル、インダニル、ジヒドロナフチル、又は６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［ａ］シクロヘプチルであり、これらはそれぞれ、独立に以下のものである１個、２個、又は３個の基で場合によっては置換されており：
（１）Ｃ１〜Ｃ６アルキルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、ハロゲン、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、
（２）−ＯＨ、
（３）−ＮＯ２、
（４）ハロゲン、
（５）−ＣＯ２Ｈ、
（６）−Ｃ≡Ｎ、
（７）ＲＮ−２及びＲＮ−３が以下のものからなる群から独立に選択される、−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−ＮＲＮ−２ＲＮ−３、：
（ａ）−Ｈ、
（ｂ）−Ｃ１〜Ｃ６アルキルであって、以下のものからなる群から選択される１個の置換基で場合によっては置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルキル：
（ｉ）−ＯＨ、及び
（ｉｉ）−ＮＨ２、
（ｃ）独立に−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ又はＯＨである、１個、２個、又は３個の基で場合によっては置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
（ｄ）−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、
（ｅ）−（Ｃ１〜Ｃ２アルキル）−（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）、
（ｆ）−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）、
（ｇ）−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、
（ｈ）−Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、
（ｉ）１つの二重結合及び１つの三重結合を有する−Ｃ１〜Ｃ６アルキル鎖、
（ｊ）−Ｒ１−アリールであって、Ｒ１−アリールが出現するごとに独立に、フェニル、ナフチル、インダニル、インデニル、ジヒドロナフチル、又はテトラリニルであり、これらはそれぞれ、独立に以下のものである１個、２個、３個、又は４個の基で場合によっては置換されており：
（ｉ）Ｃ１〜Ｃ６アルキルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、及びＣ１〜Ｃ３アルコキシからなる群から独立に選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、
（ｉｉ）１つ又は２つの二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニルであって、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から独立に選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換されたＣ２〜Ｃ６アルケニル、
（ｉｉｉ）Ｃ２〜Ｃ６アルキニルであって、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から独立に選択される１個、２個、又は３個の基で場合によっては置換されたＣ２〜Ｃ６アルキニル、
（ｉｖ）−Ｆ、Ｃｌ、−Ｂｒ及び−Ｉ、
（ｖ）１個、２個、又は３個の−Ｆで場合によっては置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、
（ｖｉ）−ＮＲＮ−２ＲＮ−３、
（ｖｉｉ）−ＯＨ、
（ｖｉｉｉ）−Ｃ≡Ｎ、
（ｉｘ）Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであって、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から選択される１個、２個、又は３個の基で場合によっては置換されたＣ３〜Ｃ７シクロアルキル、
（ｘ）−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、
（ｘｉ）−ＳＯ２−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ、
（ｘｉｉ）−ＣＯ−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ、又は
（ｘｉｉｉ）−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、
（ｋ）−Ｒ１−ヘテロアリールであって、Ｒ１−ヘテロアリールが出現するごとに、ピリジニル、ピリミジニル、キノリニル、ベンゾチエニル、インドリル、インドリニル、ピリダジニル、ピラジニル、イソインドリル、イソキノリル、キナゾリニル、キノキサリニル、フタラジニル、イミダゾリル、イソオキサゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、インドリジニル、インダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンズイミダゾリル、ベンゾフラニル、フラニル、チエニル、ピロリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、オキサゾロピリジニル、イミダゾピリジニル、イソチアゾリル、ナフチリジニル、シンノリニル、カルバゾリル、β−カルボリニル、イソクロマニル、クロマニル、テトラヒドロイソキノリニル、イソインドリニル、イソベンゾテトラヒドロフラニル、イソベンゾテトラヒドロチエニル、イソベンゾチエニル、ベンズオキサゾリル、ピリドピリジニル、ベンゾテトラヒドロフラニル、ベンゾテトラヒドロチエニル、プリニル、ベンゾジオキソリル、トリアジニル、フェノキサジニル、フェノチアジニル、プテリジニル、ベンゾチアゾリル、イミダゾピリジニル、イミダゾチアゾリル、ジヒドロベンズイソキサジニル、ベンズイソキサジニル、ベンズオキサジニル、ジヒドロベンズイソチアジニル、ベンゾピラニル、ベンゾチオピラニル、クマリニル、イソクマリニル、クロモニル、クロマノニル、ピリジニル−Ｎ−オキシド、テトラヒドロキノリニル、ジヒドロキノリニル、ジヒドロキノリノニル、ジヒドロイソキノリノニル、ジヒドロクマリニル、ジヒドロイソクマリニル、イソインドリノニル、ベンゾジオキサニル、ベンズオキサゾリノニル、ピロリルＮ−オキシド、ピリミジニルＮ−オキシド、ピリダジニルＮ−オキシド、ピラジニルＮ−オキシド、キノリニルＮ−オキシド、インドリルＮ−オキシド、インドリニルＮ−オキシド、イソキノリルＮ−オキシド、キナゾリニルＮ−オキシド、キノオキサリニルＮ−オキシド、フタラジニルＮ−オキシド、イミダゾリルＮ−オキシド、イソオキサゾリルＮ−オキシド、オキサゾリルＮ−オキシド、チアゾリルＮ−オキシド、インドリジニルＮ−オキシド、インダゾリルＮ−オキシド、ベンゾチアゾリルＮ−オキシド、ベンズイミダゾリルＮ−オキシド、ピロリルＮ−オキシド、オキサジアゾリルＮ−オキシド、チアジアゾリルＮ−オキシド、トリアゾリルＮ−オキシド、テトラゾリルＮ−オキシド、ベンゾチオピラニルＳ−オキシド、及びベンゾチオピラニルＳ，Ｓ−ジオキシドからなる群から独立に選択され、
上式でＲ１−ヘテロアリール基が、独立に以下のものである１個、２個、３個、又は４個の基で場合によっては置換されており：
（ｉ）Ｃ１〜Ｃ６アルキルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、及びＣ１〜Ｃ３アルコキシからなる群から独立に選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、
（ｉｉ）Ｃ２〜Ｃ６アルケニルであって、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から独立に選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換されたＣ２〜Ｃ６アルケニル、
（ｉｉｉ）Ｃ２〜Ｃ６アルキニルであって、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から独立に選択される１個、２個、又は３個の基で場合によっては置換されたＣ２〜Ｃ６アルキニル、
（ｉｖ）−Ｆ、Ｃｌ、−Ｂｒ及び−Ｉ、
（ｖ）１個、２個、又は３個の−Ｆで場合によっては置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、
（ｖｉ）−（ＣＨ２）０〜４−ＮＲＮ−２ＲＮ−３、
（ｖｉｉ）−ＯＨ、
（ｖｉｉｉ）−Ｃ≡Ｎ、
（ｉｘ）（ＣＨ２）０〜４−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであって、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から独立に選択される１個、２個、又は３個の基で場合によっては置換された（ＣＨ２）０〜４−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、
（ｘ）（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
（ｘｉ）（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ２−ＮＲＮ−２ＲＮ−３、
（ｘｉｉ）（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−ＮＲＮ−２ＲＮ−３、
（ｘｉｉｉ）（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
（ｘｉｖ）（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（ＲＮ−２）−ＳＯ２−、及び
（ｘｖ）（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（ＲＮ−２）−Ｃ（Ｏ）−、
（８）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ１２アルキル）、
（９）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−（Ｃ２〜Ｃ１２アルケニル）、
（１０）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−（Ｃ２〜Ｃ１２アルキニル）、
（１１）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−（ＣＨ２）０〜４（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）、
（１２）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−Ｒ１−アリール、
（１３）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−Ｒ１−ヘテロアリール、
（１４）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−Ｒ１−複素環、
上式でＲ１−複素環は、出現するごとにモルホリニル、チオモルホリニル、チオモルホリニルＳ−オキシド、チオモルホリニルＳ，Ｓ−ジオキシド、ピペラジニル、ホモピペラジニル、ピロリジニル、ピロリニル、テトラヒドロピラニル、ピペリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチエニル、ホモピペリジニル、ホモモルホリニル、ホモチオモルホリニル、ホモチオモルホリニルＳ，Ｓ−ジオキシド、オキサゾリジノリル、ジヒドロピラゾリル、ジヒドロピロリル、ジヒドロピラジニル、ジヒドロピリジニル、ジヒドロピリミジニル、ジヒドロフリル、ジヒドロピラニル、テトラヒドロチエニルＳ−オキシド、テトラヒドロチエニルＳ，Ｓ−ジオキシド及びホモチオモルホリニルＳ−オキシドからなる群から独立に選択され、
上式でＲ１−複素環基が、水素で置換された親Ｒ１−複素環基の任意の原子によって結合されており、その結果Ｒ１−複素環基との新しい結合が、水素原子及びその結合を置換しており、かつ複素環が独立に以下のものである１個、２個、３個、又は４個の基で場合によっては置換されており：
（ａ）Ｃ１〜Ｃ６アルキルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、ハロゲン、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、及びＣ１〜Ｃ３アルコキシからなる群から独立に選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、
（ｂ）１つ又は２つの二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニルであって、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から独立に選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換されたＣ２〜Ｃ６アルケニル、
（ｃ）１つ又は２つの三重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルキニルであって、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から独立に選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換されたＣ２〜Ｃ６アルキニル、
（ｄ）ハロゲン、
（ｅ）Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、
（ｆ）１個、２個、又は３個の−Ｆで場合によっては置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、
（ｇ）−ＮＲＮ−２ＲＮ−３、
（ｈ）−ＯＨ、
（ｉ）−Ｃ≡Ｎ、
（ｊ）（ＣＨ２）０〜４−（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）であって、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から独立に選択される１個、２個、又は３個の基で場合によっては置換された（ＣＨ２）０〜４−（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）、
（ｋ）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、
（ｌ）−（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ２−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ、
（ｍ）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ、
（ｎ）−（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、及び
（ｏ）＝Ｏ、
（ｐ）−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（ＲＮ−２）−ＳＯ２−、
（ｑ）−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（ＲＮ−２）−Ｃ（Ｏ）−、
（１５）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−ＲＮ−４であって、前式でＲＮ−４が出現するごとに、モルホリニル、チオモルホリニル、ピロリジノニル、ピロリル、ピラゾリル、チエニル、ピリジルＮ−オキシド、ピペラジニル、ピペリジニル、ホモモルホリニル、ホモチオモルホリニル、ホモチオモルホリニルＳ−オキシド、ホモチオモルホリニルＳ，Ｓ−ジオキシド、ピロリニル、及びピロリジニルからなる群から選択され、それぞれの基が、独立にＣ１〜Ｃ６アルキルである１個、２個、３個、又は４個の基で場合によっては置換された−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−ＲＮ−４、
（１６）ＲＮ−５が出現するごとに、以下のものからなる群から独立に選択される−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−５：
（ａ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
（ｂ）−（ＣＨ２）０〜２−（Ｒ１−アリール）、
（ｃ）Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、
（ｄ）Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、
（ｅ）Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、及び
（ｆ）−（ＣＨ２）０〜４−（Ｒ１−ヘテロアリール）、
（１７）−（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ２−ＮＲＮ−２ＲＮ−３、
（１８）−（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ−（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）、
（１９）−（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ１２アルキル）、
（２０）−（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ２−（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）、
（２１）−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（Ｈ又はＲＮ−５）−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−５、
（２２）−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（Ｈ又はＲＮ−５）−ＣＯ−Ｎ（ＲＮ−５）２、
（２３）−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ−ＣＳ−Ｎ（ＲＮ−５）２、
（２４）−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（Ｈ又はＲＮ−５）−ＣＯ−ＲＮ−２、
（２５）−（ＣＨ２）０〜４−ＮＲＮ−２ＲＮ−３、
（２６）−（ＣＨ２）０〜４−ＲＮ−４、
（２７）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
（２８）Ｒ１００が独立にＨ又はＣ１〜Ｃ４アルキルである、−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−Ｐ（Ｏ）−（ＯＲ１００）２、
（２９）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−ＣＯ−Ｎ（ＲＮ−５）２、
（３０）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−ＣＳ−Ｎ（ＲＮ−５）２、
（３１）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−（ＲＮ−５）、
（３２）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−（ＲＮ−５）−ＣＯＯＨ、
（３３）−（ＣＨ２）０〜４−Ｓ−（ＲＮ−５）、
（３４）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）であって、アルキル基が、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、及びＩからなる群から独立に選択される、１個、２個、３個、４個、又は５個の置換基で場合によっては置換された−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
（３５）−（ＣＨ２）０〜４−（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）、
（３６）Ｃ２〜Ｃ６アルケニルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、ハロゲン、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ又は−ＮＲ１−ａＲ１−ｂで場合によっては置換されたＣ２〜Ｃ６アルケニル、
（３７）Ｃ２〜Ｃ６アルキニルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、又は−ＮＲ１−ａＲ１−ｂで場合によっては置換されたＣ２〜Ｃ６アルキニル、
（３８）−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（−Ｈ又はＲＮ−５）−ＳＯ２−ＲＮ−２、
（ＩＶ）−（ＣＲＣ−ＸＲＣ−Ｙ）０〜４−ＲＣ−ヘテロアリールであって、
上式中でＲＣ−ヘテロアリールが出現するごとに、ピリジニル、ピリミジニル、キノリニル、ベンゾチエニル、インドリル、インドリニル、ピリダジニル、ピラジニル、イソインドリル、イソキノリル、キナゾリニル、キノキサリニル、フタラジニル、イミダゾリル、イソオキサゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、インドリジニル、インダゾリル、ベンゾイソチアゾリル、ベンズイミダゾリル、ベンゾフラニル、フラニル、チエニル、ピロリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、オキサゾロピリジニル、イミダゾピリジニル、イソチアゾリル、ナフチリジニル、シンノリニル、カルバゾリル、β−カルボリニル、イソクロマニル、クロマニル、テトラヒドロイソキノリニル、イソインドリニル、イソベンゾテトラヒドロフラニル、イソベンゾテトラヒドロチエニル、イソベンゾチエニル、ベンズオキサゾリル、ピリドピリジニル、ベンゾテトラヒドロフラニル、ベンゾテトラヒドロチエニル、プリニル、ベンゾジオキソリル、トリアジニル、フェノキサジニル、フェノチアジニル、プテリジニル、ベンゾチアゾリル、イミダゾピリジニル、イミダゾチアゾリル、ジヒドロベンズイソキサジニル、ベンズイソキサジニル、ベンズオキサジニル、ジヒドロベンズイソチアジニル、ベンゾピラニル、ベンゾチオピラニル、クマリニル、イソクマリニル、クロモニル、クロマノニル、テトラヒドロキノリニル、ジヒドロキノリニル、ジヒドロキノリノニル、ジヒドロイソキノリノニル、ジヒドロクマリニル、ジヒドロイソクマリニル、イソインドリノニル、ベンゾジオキサニル、ベンズオキサゾリノニル、イミダゾピラゾリル、キナゾリノニル、ピラゾピリジル、ベンゾオキサジアゾリル、ジヒドロピリミジノニル、ジヒドロベンゾフラノニル、ピリジニルＮ−オキシド、ピロリルＮ−オキシド、ピリミジニルＮ−オキシド、ピリダジニルＮ−オキシド、ピラジニルＮ−オキシド、キノリニルＮ−オキシド、インドリルＮ−オキシド、インドリニルＮ−オキシド、イソキノリルＮ−オキシド、キナゾリニルＮ−オキシド、キノオキサリニルＮ−オキシド、フタラジニルＮ−オキシド、イミダゾリルＮ−オキシド、イソオキサゾリルＮ−オキシド、オキサゾリルＮ−オキシド、チアゾリルＮ−オキシド、インドリジニルＮ−オキシド、インダゾリルＮ−オキシド、ベンゾチアゾリルＮ−オキシド、ベンズイミダゾリルＮ−オキシド、ピロリルＮ−オキシド、オキサジアゾリルＮ−オキシド、チアジアゾリルＮ−オキシド、トリアゾリルＮ−オキシド、テトラゾリルＮ−オキシド、ベンゾチオピラニルＳ−オキシド、及びベンゾチオピラニルＳ，Ｓ−ジオキシドからなる群から独立に選択され、
上式でＲＣ−ヘテロアリール基が、水素で置換された親ＲＣ−ヘテロアリール基の任意の原子によって結合されており、その結果ＲＣ−ヘテロアリール基との新しい結合が、水素原子及びその結合を置換しており、かつヘテロアリールが、独立に以下のものである１個、２個、３個、又は４個の基で場合によっては置換されており：
（１）Ｃ１〜Ｃ６アルキルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から独立に選択される１個、２個、又は３個の基で場合によっては置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、
（２）−ＯＨ、
（３）−ＮＯ２、
（４）−Ｆ、Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、
（５）−ＣＯ−ＯＨ、
（６）−Ｃ≡Ｎ、
（７）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−ＮＲＮ−２ＲＮ−３、
（８）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ１２アルキル）、
（９）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−（１つ、２つ、又は３つの二重結合を有するＣ２〜Ｃ１２アルケニル）、
（１０）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−（１つ、２つ、又は３つの三重結合を有するＣ２〜Ｃ１２アルキニル）、
（１１）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）、
（１２）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−Ｒ１−アリール、
（１３）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−Ｒ１−ヘテロアリール、
（１４）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−Ｒ１−複素環、
（１５）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−ＲＮ−４、
（１６）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−５
（１７）−（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ２−ＮＲＮ−２ＲＮ−３、
（１８）−（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ−（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）、
（１９）−（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ１２アルキル）、
（２０）−（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ２−（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）、
（２１）−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（Ｈ又はＲＮ−５）−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−５、
（２２）−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（Ｈ又はＲＮ−５）−ＣＯ−Ｎ（ＲＮ−５）２、
（２３）−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ−ＣＳ−Ｎ（ＲＮ−５）２、
（２４）−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（−Ｈ又はＲＮ−５）−ＣＯ−ＲＮ−２、
（２５）−（ＣＨ２）０〜４−ＮＲＮ−２ＲＮ−３、
（２６）−（ＣＨ２）０〜４−ＲＮ−４、
（２７）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
（２８）Ｒ１００が−Ｈ又はＣ１〜Ｃ４アルキルである、−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−Ｐ（Ｏ）−（ＯＲ１００）２、
（２９）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−ＣＯ−Ｎ（ＲＮ−５）２、
（３０）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−ＣＳ−Ｎ（ＲＮ−５）２、
（３１）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−（ＲＮ−５）、
（３２）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−（ＲＮ−５）−ＣＯＯＨ、
（３３）−（ＣＨ２）０〜４−Ｓ−（ＲＮ−５）、
（３４）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−（１個、２個、３個、４個、又は５個の−Ｆで場合によっては置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル）、
（３５）Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、
（３６）Ｃ２〜Ｃ６アルケニルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、又は−ＮＲ１−ａＲ１−ｂで場合によっては置換されたＣ２〜Ｃ６アルケニル、
（３７）Ｃ２〜Ｃ６アルキニルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、又は−ＮＲ１−ａＲ１−ｂで場合によっては置換されたＣ２〜Ｃ６アルキニル、
（３８）−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（−Ｈ又はＲＮ−５）−ＳＯ２−ＲＮ−２、
（３９）−（ＣＨ２）０〜４−（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）、
（Ｖ）−（ＣＲＣ−ＸＲＣ−Ｙ）０−４−ＲＣ−アリール−Ｒ１０１−ＲＣ−アリール、
（ＶＩ）−（ＣＲＣ−ＸＲＣ−Ｙ）０−４−ＲＣ−アリール−Ｒ１０１−ＲＣ−ヘテロアリール、
（ＶＩＩ）−（ＣＲＣ−ＸＲＣ−Ｙ）０−４−ＲＣ−ヘテロアリール−Ｒ１０１−ＲＣ−アリール、
（ＶＩＩＩ）−（ＣＲＣ−ＸＲＣ−Ｙ）０−４−ＲＣ−ヘテロアリール−Ｒ１０１−ＲＣ−ヘテロアリール、
（ＩＸ）−（ＣＲＣ−ＸＲＣ−Ｙ）０−４−ＲＣ−アリール−Ｒ１０１−Ｒ１−複素環、
（Ｘ）−（ＣＲＣ−ＸＲＣ−Ｙ）０−４−ＲＣ−ヘテロアリール−Ｒ１０１−Ｒ１−複素環、
（ＸＩ）−（ＣＲＣ−ＸＲＣ−Ｙ）０−４−Ｒ１−複素環−Ｒ１０１−ＲＣ−アリール、
（ＸＩＩ）−（ＣＲＣ−ＸＲＣ−Ｙ）０−４−Ｒ１−複素環−Ｒ１０１−ＲＣ−ヘテロアリール、
（ＸＩＩＩ）−（ＣＲＣ−ＸＲＣ−Ｙ）０−４−Ｒ１−複素環−Ｒ１０１−Ｒ１−複素環、
上式でＲ１０１が単結合、（ＣＨ２）０〜４、−Ｏ−、−ＮＨ−、又は−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）であり、
（ＸＩＶ）−（ＣＲＣ−ＸＲＣ−Ｙ）０−４−Ｒ１−複素環、
（ＸＶ）−［Ｃ（ＲＣ−１）（ＲＣ−２）］１〜３−ＣＯ−Ｎ（ＲＣ−３）２であって、前式でＲＣ−１及びＲＣ−２が同じであるか異なってもよく、以下のものからなる群から選択され：
（Ａ）−Ｈ、
（Ｂ）−Ｃ１〜Ｃ６アルキルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から独立に選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
（Ｃ）１つ又は２つの二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から独立に選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換されたＣ２〜Ｃ６アルケニル、
（Ｄ）Ｃ２〜Ｃ６アルキニルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から独立に選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換されたＣ２〜Ｃ６アルキニル、
（Ｅ）−（ＣＨ２）１〜２−Ｓ（Ｏ）０〜２−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
（Ｆ）−（ＣＨ２）０〜４−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から独立に選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換された−（ＣＨ２）０〜４−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、
（Ｇ）−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−Ｒ１−アリール、
（Ｈ）−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＲＣ−ヘテロアリール、
（Ｉ）−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−Ｒ１−複素環、
（Ｊ）−ＲＣ−ヘテロアリール、
（Ｋ）−Ｒ１−複素環、
（Ｍ）ＲＣ−４が−Ｏ−、−Ｓ−又は−ＮＲ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−である、−（ＣＨ２）１〜４−ＲＣ−４−（ＣＨ２）０〜４−Ｒ１−アリール、
（Ｎ）−（ＣＨ２）１〜４−ＲＣ−４−（ＣＨ２）０〜４−ＲＣ−ヘテロアリール、
（Ｏ）−Ｒ１−アリール、
かつＲＣ−３が出現するごとに独立に以下のものである：
（Ａ）−Ｈ、
（Ｂ）−Ｃ１〜Ｃ６アルキルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から独立に選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
（Ｃ）１つ又は２つの二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、ハロゲン、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から独立に選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換されたＣ２〜Ｃ６アルケニル、
（Ｄ）１つ又は２つの三重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルキニルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から独立に選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換されたＣ２〜Ｃ６アルキニル、
（Ｅ）−（ＣＨ２）０〜４−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から独立に選択される１個、２個、又は３個の基で場合によっては置換された−（ＣＨ２）０〜４−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、
（Ｆ）−Ｒ１−アリール、
（Ｇ）−ＲＣ−ヘテロアリール、
（Ｈ）−Ｒ１−複素環、
（Ｉ）−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−Ｒ１−アリール、
（Ｊ）−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＲＣ−ヘテロアリール、
（Ｋ）−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−Ｒ１−複素環、
（ＸＶＩ）−ＣＨ（ＲＣ−アリール）２、
（ＸＶＩＩ）−ＣＨ（ＲＣ−ヘテロアリール）２、
（ＸＶＩＩＩ）−ＣＨ（ＲＣ−アリール）（ＲＣ−ヘテロアリール）、
（ＸＩＸ）ＲＣ−アリール又はＲＣ−ヘテロアリール又はＲ１−複素環と縮合した−シクロペンチル、−シクロヘキシル、又はシクロヘプチル環であって、シクロペンチル、シクロヘキシル、又は−シクロヘプチルの１個の炭素が、ＮＨ、ＮＲＮ−５、Ｏ、Ｓ（＝Ｏ）０〜２で場合によっては置換されており、シクロペンチル、シクロヘキシル、又は−シクロヘプチルが１個又は２個の−Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、＝Ｏ、又は−ＮＲ１−ａＲ１−ｂで場合によっては置換されていてもよい、−シクロペンチル、−シクロヘキシル、又はシクロヘプチル環、
（ＸＸ）Ｃ２〜Ｃ１０アルケニルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から独立に選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換されたＣ２〜Ｃ１０アルケニル、
（ＸＸＩ）Ｃ２〜Ｃ１０アルキニルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から独立に選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換されたＣ２〜Ｃ１０アルキニル、
（ＸＸＩ）ＲＣ−６が−（ＣＨ２）０〜６−ＯＨである、−（ＣＨ２）０〜１−ＣＨＲＣ−６−（ＣＨ２）０〜１−ＲＣ−アリール、
（ＸＸＩＩ）−（ＣＨ２）０〜１−ＣＨＲＣ−６−（ＣＨ２）０〜１−ＲＣ−ヘテロアリール、
（ＸＸＩＩＩ）−ＣＨ（−ＲＣ−アリール又はＲＣ−ヘテロアリール）−ＣＯ−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、
（ＸＸＩＶ）−ＣＨ（−ＣＨ２−ＯＨ）−ＣＨ（−ＯＨ）−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＮＯ２、
（ＸＸＶ）−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−ＯＨ、
（ＸＸＶＩＩ）−ＣＨ２−ＮＨ−ＣＨ２−ＣＨ（−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ３）２、
（ＸＸＶＩＩＩ）−Ｈ、及び
（ＸＸＩＸ）−（ＣＨ２）０〜６−Ｃ（＝ＮＲ１−ａ）（ＮＲ１−ａＲ１−ｂ）である式Ｉの化合物を提供する。
本発明の一態様では、式Ｉの化合物は以下に示した立体化学を有することが好ましい。
Figure 2005536448
別の態様では、本発明は、式ＩＩの化合物及び薬剤として許容できるその塩及びエステルを提供する：

Figure 2005536448
式中、ＲＮ、Ｒ２０、Ｒ１及びＲＡは上記で定義するものである。この実施形態に従って、式ＩＩの化合物は以下に示した立体化学を有することが好ましい。
Figure 2005536448
さらに別の実施形態では、本発明は、式ＩＩＩの化合物及び薬剤として許容できるその塩及びエステルを提供する：
Figure 2005536448
式中、ＲＮ、Ｒ２０、Ｒ１及びＲＡは上記で定義するものである。この実施形態に従って、式ＩＩＩの化合物は以下に示した立体化学を有することが好ましい。
Figure 2005536448
さらに別の実施形態では、本発明は、式（ＩＶ）の化合物及び薬剤として許容できるその塩及びエステルを提供する：
Figure 2005536448
［式中、ＲＮ、Ｒ２０、Ｒ１、及びｎが上記で定義するものであり、ｎが０のとき、ＲＣが−Ｏ−ＲＡ、−ＮＨ−ＮＨＲＡ、−ＮＲ２０−ＮＨＲＡ、−ＮＨ−ＮＲ２０ＲＡ、又は−ＮＲ２０−ＮＲ２０ＲＡであり、
ｎが１のとき、ＲＣが−Ｘ−ＲＡであり、かつＸがＯ、ＣＨ２、ＣＨＲＡ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＨ、ＮＲ２０、ＮＲＡ、ＮＨ−ＮＲＡ、又はＮＲ２０−ＮＲＡであり、
かつＲＡが以下のものであり、
（Ｉ）−Ｃ１〜Ｃ８アルキルであって、以下のものからなる群から独立に選択される１〜３個の基で場合によっては置換された−Ｃ１〜Ｃ８アルキル：
Figure 2005536448

（ＩＩ）アリール、ヘテロアリール、又は複素環であって、Ｘ−ＲＡが−ＮＨ−ＮＲＡＲＡ又は−ＮＲＡＲＡであるとき、基ＲＡＲＡが場合によっては結合して５〜７員環を形成することができ、その環中に場合によってはＯ又はＮ原子を含み、このような環は以下のもので場合によっては置換されており：


Figure 2005536448
この実施形態中で使用するとき、Ｒ１−ａ及びＲ１−ｂは以下のものからなる群から独立に選択され：
Figure 2005536448

この実施形態中で使用するとき、ＲＮ−２及びＲＮ−３は以下のものからなる群から独立に選択され：
ｉ）Ｈ
ｉｉ）Ｃ１〜Ｃ７アルキルであって、以下のものからなる群から独立に選択される１個又は２個の置換基で場合によっては置換されたＣ１〜Ｃ７アルキル：
１．ＯＨ
２．アリール
３．ヘテロアリール
ｉｉｉ）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）
ｉｖ）Ｃ１〜Ｃ６シクロアルキル
ｖ）アリール
ｖｉ）ヘテロアリール
ｖｉｉ）複素環
ＲＮ−２及びＲＮ−３は、以下の例において一緒に出現する場合：
Figure 2005536448

５〜７員環を場合によっては形成することができ、この場合環のＲＮ−２−ＲＮ−３部分の０〜１個の原子は、窒素又は酸素を場合によっては含むことができ；
Ｒ１−ａ及びＲ１−ｂは、以下の例において一緒に出現する場合：
Figure 2005536448

５〜７員環を場合によっては形成することができ、この場合環のＲ１−ａ−Ｒ１−ｂ部分の０〜１個の原子は、窒素又は酸素を場合によっては含むことができ；
この実施形態中で使用するとき、アルキルは直鎖、分岐鎖、シクロアルキル、及びシクロアルキルメチルを含むと定義され、１個若しくは２個のアルケン結合、又は１個のアルキン結合を場合によっては含むことができ、このようなアルキル基は以下のものからなる群から独立に選択される１〜３個の基で場合によっては置換することができ：
Figure 2005536448

この実施形態中では、アルキルがシクロアルキル又はシクロアルキルメチルであるとき、１個又は２個の環の炭素を、以下のものからなる群から独立に選択される基で場合によっては置換することができ：
Figure 2005536448

さらにこの実施形態中では、シクロアルキルは、追加の芳香族又は非芳香族で、炭素環又は複素環の、３〜７個の環原子を含む環と場合によっては縮合することができ、この場合、この追加の縮合環は、以下のものからなる群から独立に選択される１〜３個の基で場合によっては置換することができ：
１．ＯＨ
２．−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）
３．−ＮＲ１−ｃ及びＲ１−ｄ
４．−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１−ｃＲ１−ｄ
５．−ＮＣ（Ｏ）Ｒ１−ｃＲ１−ｄ
６．−ＮＣ（Ｏ）ＮＲ１−ｃＲ１−ｄ
７．−ＮＣ（Ｏ）２Ｒ１−ｃＲ１−ｄ
８．芳香環上のハロゲン、縮合環が芳香族であるハロゲン；
さらにこの実施形態中では、シクロアルキル又はシクロアルキルメチルは、追加の芳香環と縮合しない場合、１個又は２個のアルケン結合を場合によっては含むことができ；
この実施形態中で使用するとき、ヘテロアリールはピリジニル、ピリミジニル、キノリニル、ベンゾチエニル、インドリル、インドリニル、ピリダジニル、ピラジニル、イソインドリル、イソキノリル、キナゾリニル、キノキサリニル、フタラジニル、イミダゾリル、イソオキサゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、インドリジニル、インダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンズイミダゾリル、ベンゾフラニル、フラニル、チエニル、ピロリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、オキサゾロピリジニル、イミダゾピリジニル、イソチアゾリル、ナフチリジニル、シンノリニル、カルバゾリル、β−カルボリニル、イソクロマニル、クロマニル、テトラヒドロイソキノリニル、イソインドリニル、イソベンゾテトラヒドロフラニル、イソベンゾテトラヒドロチエニル、イソベンゾチエニル、ベンズオキサゾリル、ピリドピリジニル、ベンゾテトラヒドロフラニル、ベンゾテトラヒドロチエニル、プリニル、ベンゾジオキソリル、トリアジニル、フェノキサジニル、フェノチアジニル、プテリジニル、ベンゾチアゾリル、イミダゾピリジニル、イミダゾチアゾリル、ジヒドロベンズイソキサジニル、ベンズイソキサジニル、ベンズオキサジニル、ジヒドロベンズイソチアジニル、ベンゾピラニル、ベンゾチオピラニル、クマリニル、イソクマリニル、クロモニル、クロマノニル、テトラヒドロキノリニル、ジヒドロキノリニル、ジヒドロキノリノニル、ジヒドロイソキノリノニル、ジヒドロクマリニル、ジヒドロイソクマリニル、イソインドリノニル、ベンゾジオキサニル、ベンズオキサゾリノニルであってよく；
この実施形態中で使用するとき、アリールはフェニル及び二環式環から選択することができ、フェニルは３〜４員を含む他の非芳香環と縮合し、その環員は炭素と、場合によっては、窒素及び酸素からなる群から独立に選択される１個又は２個の非炭素原子から構成され；
さらにこの実施形態中で使用するとき、ヘテロアリール及びアリールが第２の非芳香環を有する場合、前記非芳香環は、炭素環員と直接結合したカルボニル基を含むことができ；
さらにこの実施形態中で使用するとき、アリール及びヘテロアリールは、以下のものからなる群から独立に選択される１個又は２個の基で場合によっては置換することができ：


Figure 2005536448
さらにこの実施形態中で使用するとき、複素環はアゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、アゼピニル、ピペラジニル、モルホリニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、インドリニル、又はイソクロマニルからなる群から選択することができ、かつ複素環は、以下のものからなる群から独立に選択される１個又は２個の基で場合によっては置換することができ：
Figure 2005536448

この実施形態中で使用するとき、Ｒ１−ｃ及びＲ１−ｄは出現するごとに、以下のものからなる群から独立に選択することができ：
Figure 2005536448

この実施形態中で使用するとき、Ｒ１−ｅ及びＲ１−ｆは出現するごとに、
ｉ）Ｈ
ｉｉ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル
からなる群から独立に選択される。
式ＩＶの化合物は、
Figure 2005536448
の配置の立体化学を有することが好ましい。
別の形態では、本発明は、式（Ｖ）の化合物並びに薬剤として許容できるその塩及びエステルを提供する：
Figure 2005536448
式中、ＲＮ、Ｒ２０及びＲ１は上記で定義するものであり、ＲＡは式（ＩＶ）の化合物において上記で定義するものである。この実施形態に従って、式Ｖの化合物は以下に示した立体化学を有することが好ましい。
Figure 2005536448
この好ましい実施形態にさらに従って、本発明は、式ＶＩの化合物並びに薬剤として許容できるその塩及びエステルを提供する：

Figure 2005536448
式中、ＲＮ、Ｒ２０及びＲ１は上記で定義するものであり、ＲＡは式（ＩＶ）の化合物において上記で定義するものである。この実施形態に従って、式ＶＩの化合物は以下に示した立体化学を有することが好ましい。
Figure 2005536448
式Ｉのさらに好ましい化合物には、ＲＮがＲＮ−１Ｃ（Ｏ）−であるものが含まれる。
本発明の他の好ましい化合物では、
ＲＮがＲＮ−１Ｃ（Ｏ）−を表し、
Ｒ１が以下のものを表す：
（Ｉ）−（ＣＨ２）ｎ１−（Ｒ１−アリール）であって、ｎ１が０又は１であり、Ｒ１−アリールが、アリール環上で１個、２個、３個、又は４個の以下の置換基で場合によっては置換された、フェニル、１−ナフチル、２−ナフチル、インダニル、インデニル、ジヒドロナフタリル、又はテトラリニルである−（ＣＨ２）ｎ１−（Ｒ１−アリール）：
（Ａ）Ｃ１〜Ｃ６アルキルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換された、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
（Ｂ）１つ又は２つの二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニルであって、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換されたＣ２〜Ｃ６アルケニル、
（Ｃ）１つ又は２つの三重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルキニルであって、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換されたＣ２〜Ｃ６アルキニル、
（Ｄ）−Ｆ、Ｃｌ、−Ｂｒ又は−Ｉ、
（Ｆ）１個、２個、又は３個の−Ｆで場合によっては置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、
（Ｇ）−ＮＲＮ−２ＲＮ−３、
前式でＲＮ―２及びＲＮ―３が以下のものからなる群から選択される：
（１）−Ｈ、
（２）以下のものからなる群から選択される１個の置換基で場合によっては置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルキル：
（ａ）−ＯＨ、及び
（ｂ）−ＮＨ２、
（３）１個から３個の−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、又は−Ｉで場合によっては置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
（４）−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、
（５）−（Ｃ１〜Ｃ２アルキル）−（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）、
（６）−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）、
（７）１つ又は２つの二重結合を有する−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、
（８）１つ又は２つの三重結合を有する−Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、
（９）１つの二重結合及び１つの三重結合を有する−Ｃ１〜Ｃ６アルキル鎖、
（１０）−Ｒ１―アリール、及び
（１１）−Ｒ１―ヘテロアリール、
（Ｈ）−ＯＨ、
（Ｉ）−Ｃ≡Ｎ、
（Ｊ）Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであって、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から選択される１個、２個、又は３個の基で場合によっては置換されたＣ３〜Ｃ７シクロアルキル、
（Ｋ）−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、
（Ｌ）−ＳＯ２−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ、
（Ｍ）−ＣＯ−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ、又は
（Ｎ）−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、又は
（ＩＩ）−（ＣＨ２）ｎ１−（Ｒ１−ヘテロアリール）であって、ｎ１は０又は１であり、Ｒ１−ヘテロアリールがピリジニル、ピリミジニル、キノリニル、ベンゾチエニル、インドリル、インドリニル、ピリダジニル、ピラジニル、イソインドリル、イソキノリル、キナゾリニル、キノキサリニル、フタラジニル、イミダゾリル、イソオキサゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、インドリジニル、インダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンズイミダゾリル、ベンゾフラニル、フラニル、チエニル、ピロリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、オキサゾロピリジニル、イミダゾピリジニルからなる群から選択され、
上式でＲ１−ヘテロアリール基が、水素で置換された親ＲＮ−ヘテロアリール基の任意の環原子によって−（ＣＨ２）ｎ１−に結合されており、その結果Ｒ１−ヘテロアリール基との新しい結合が、水素原子及びその結合を置換しており、かつヘテロアリールが１個、２個、３個、又は４個の以下のもので場合によっては置換されており：
（１）Ｃ１〜Ｃ６アルキルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、
（２）１つ又は２つの二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニルであって、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換され、Ｒ１−ａ及びＲ１−ｂが−Ｈ又はＣ１〜Ｃ６アルキルであるＣ２〜Ｃ６アルケニル、
（３）１つ又は２つの三重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルキニルであって、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換され、Ｒ１−ａ及びＲ１−ｂが−Ｈ又はＣ１〜Ｃ６アルキルであるＣ２〜Ｃ６アルキニル、
（４）−Ｆ、Ｃｌ、−Ｂｒ又は−Ｉ、
（６）１個、２個、又は３個の−Ｆで場合によっては置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、
（７）−ＮＲＮ−２ＲＮ−３、
（８）−ＯＨ、
（９）−Ｃ≡Ｎ、
（１０）Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであって、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から選択される１個、２個、又は３個の基で場合によっては置換され、Ｒ１−ａ及びＲ１−ｂが−Ｈ又はＣ１〜Ｃ６アルキルであるＣ３〜Ｃ７シクロアルキル、
（１１）−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、
（１２）−ＳＯ２−ＮＲ１−ａＮＲ１−ｂ、
（１３）−ＣＯ−ＮＲ１−ａＮＲ１−ｂ、又は
（１４）−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、但しｎ１が０であるとき、Ｒ１−ヘテロアリールは窒素によって炭素鎖に結合されていない。
本発明の他の好ましい化合物では、
ＲＮがＲＮ−１Ｃ（Ｏ）−を表し、
ＲＮ−１が以下のものからなる群から選択される：
フェニル、１−ナフチル、２−ナフチル、テトラリニル、インダニル、ジヒドロナフチル、又は６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［ａ］シクロヘプチルであって、これらのそれぞれが同じであるか異なってもよい、以下の１個、２個又は３個の置換基で場合によっては置換されている：
（１）Ｃ１〜Ｃ６アルキルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から独立に選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、
（２）−ＯＨ、
（３）−ＮＯ２、
（４）−Ｆ、Ｃｌ、−Ｂｒ、又は−Ｉ、
（５）−ＣＯ−ＯＨ、
（６）−Ｃ≡Ｎ、
（７）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−ＮＲＮ−２ＲＮ−３、
（８）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ１２アルキル）、
（９）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−（１つ、２つ、又は３つの二重結合を有するＣ２〜Ｃ１２アルケニル）、
（１０）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−（１つ、２つ、又は３つの三重結合を有するＣ２〜Ｃ１２アルキニル）、
（１１）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）、
（１２）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−Ｒ１−アリール、
（１３）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−Ｒ１−ヘテロアリール、
（１４）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−Ｒ１−複素環、
（１５）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−ＲＮ−４、前式でＲＮ―４がモルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、ピペリジニル、ホモモルホリニル、ホモチオモルホリニル、ホモチオモルホリニルＳ−オキシド、ホモチオモルホリニルＳ，Ｓ−ジオキシド、ピロリニル及びピロリジニルからなる群から選択され、各基が１個、２個、３個又は４個のＣ１〜Ｃ６アルキルで場合によっては置換されており、
（１６）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−５、前式で、ＲＮ―５が以下のものからなる群から選択され：
（ａ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
（ｂ）−（ＣＨ２）０〜２−（Ｒ１−アリール）、
（ｃ）１つ又は２つの二重結合を有する−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、
（ｄ）１つ又は２つの三重結合を有する−Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、
（ｅ）−Ｃ３〜−Ｃ７シクロアルキル、及び
（ｆ）−（ＣＨ２）０〜２−（Ｒ１―ヘテロアリール）、
（１７）−（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ２−ＮＲＮ−２ＲＮ−３、
（１８）−（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ−（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）、
（１９）−（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ１２アルキル）、
（２０）−（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ２−（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）、
（２１）−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（Ｈ又はＲＮ−５）−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−５、前式でＲＮ−５が同じであるか異なってもよく、
（２２）−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（Ｈ又はＲＮ−５）−ＣＯ−Ｎ（ＲＮ−５）２、前式でＲＮ−５が同じであるか異なってもよく、
（２３）−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ−ＣＳ−Ｎ（ＲＮ−５）２、前式でＲＮ−５が同じであるか異なってもよく、
（２４）−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（−Ｈ又はＲＮ−５）−ＣＯ−ＲＮ−２、前式でＲＮ−５及びＲＮ−２が同じであるか異なってもよく、
（２５）−（ＣＨ２）０〜４−ＮＲＮ−２ＲＮ−３、前式でＲＮ−２及びＲＮ−３が同じであるか異なってもよく、
（２６）−（ＣＨ２）０〜４−ＲＮ−４、
（２７）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
（２８）ＲＮ−アリール−１が−Ｈ又はＣ１〜Ｃ４アルキルである、−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−Ｐ（Ｏ）−（ＯＲＮ−アリール−１）２、
（２９）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−ＣＯ−Ｎ（ＲＮ−５）２、
（３０）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−ＣＳ−Ｎ（ＲＮ−５）２、
（３１）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−（ＲＮ−５）２、
（３２）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−（ＲＮ−５）２−ＣＯＯＨ、
（３３）−（ＣＨ２）０〜４−Ｓ−（ＲＮ−５）２、
（３４）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−（１個、２個、３個、４個、又は５個の−Ｆで場合によっては置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル）、
（３５）Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、
（３６）１つ又は２つの二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、又は−ＮＲ１−ａＲ１−ｂで場合によっては置換されたＣ２〜Ｃ６アルケニル、
（３７）１つ又は２つの三重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルキニルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、又は−ＮＲ１−ａＲ１−ｂで場合によっては置換されたＣ２〜Ｃ６アルキニル、
（３８）−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（−Ｈ又はＲＮ−５）−ＳＯ２−ＲＮ−２、前式でＲＮ−５及びＲＮ−２が同じであるか異なってもよく、又は、
（３９）−（ＣＨ２）０〜４−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル。
本発明のさらに他の好ましい化合物では、
ＲＮがＲＮ−１Ｃ（Ｏ）−を表し、
ＲＮ−１がＲＮ−ヘテロアリールであり、前式でＲＮ−ヘテロアリールが以下のものからなる群から選択される：
ピリジニル、ピリミジニル、キノリニル、ベンゾチエニル、インドリル、インドリニル、ピリダジニル、ピラジニル、イソインドリル、イソキノリル、キナゾリニル、キノキサリニル、フタラジニル、イミダゾリル、イソオキサゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、インドリジニル、インダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンズイミダゾリル、ベンゾフラニル、フラニル、チエニル、ピロリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、オキサゾロピリジニル、イミダゾピリジニル、イソチアゾリル、ナフチリジニル、シンノリニル、カルバゾリル、β−カルボリニル、イソクロマニル、クロマニル、テトラヒドロイソキノリニル、イソインドリニル、イソベンゾテトラヒドロフラニル、イソベンゾテトラヒドロチエニル、イソベンゾチエニル、ベンズオキサゾリル、ピリドピリジニル、ベンゾテトラヒドロフラニル、ベンゾテトラヒドロチエニル、プリニル、ベンゾジオキソリル、トリアジニル、フェノキサジニル、フェノチアジニル、プテリジニル、ベンゾチアゾリル、イミダゾピリジニル、イミダゾチアゾリル、ジヒドロベンズイソキサジニル、ベンズイソキサジニル、ベンズオキサジニル、ジヒドロベンズイソチアジニル、ベンゾピラニル、ベンゾチオピラニル、クマリニル
前式でＲＮ−ヘテロアリール基が、水素で置換された親ＲＮ−ヘテロアリール基の任意の原子によって結合されており、その結果ＲＮ−ヘテロアリール基との新しい結合が、水素原子及びその結合を置換しており、かつヘテロアリールが、以下のものである１個、２個、３個、又は４個の置換基で場合によっては置換されており：
（１）Ｃ１〜Ｃ６アルキルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、
（２）−ＯＨ、
（３）−ＮＯ２、
（４）−Ｆ、Ｃｌ、−Ｂｒ、又は−Ｉ、
（５）−ＣＯ−ＯＨ、
（６）−Ｃ≡Ｎ、
（７）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−ＮＲＮ−２ＲＮ−３、
（８）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ１２アルキル）、
（９）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−（１つ、２つ、又は３つの二重結合を有するＣ２〜Ｃ１２アルケニル）、
（１０）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−（１つ、２つ、又は３つの三重結合を有するＣ２〜Ｃ１２アルキニル）、
（１１）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）、
（１２）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−Ｒ１−アリール、
（１３）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−Ｒ１−ヘテロアリール、
（１４）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−Ｒ１−複素環、
（１５）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−ＲＮ−４、
（１６）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−５
（１７）−（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ２−ＮＲＮ−２ＲＮ−３、
（１８）−（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ−（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）、
（１９）−（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ１２アルキル）、
（２０）−（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ２−（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）、
（２１）−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（Ｈ又はＲＮ−５）−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−５、前式でＲＮ−５が同じであるか異なってもよく、
（２２）−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（Ｈ又はＲＮ−５）−ＣＯ−Ｎ（ＲＮ−５）２、前式でＲＮ−５が同じであるか異なってもよく、
（２３）−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ−ＣＳ−Ｎ（ＲＮ−５）２、前式でＲＮ−５が同じであるか異なってもよく、
（２４）−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（−Ｈ又はＲＮ−５）−ＣＯ−ＲＮ−２、前式でＲＮ−５及びＲＮ−２が同じであるか異なってもよく、
（２５）−（ＣＨ２）０〜４−ＮＲＮ−２ＲＮ−３、前式でＲＮ−２及びＲＮ−３が同じであるか異なってもよく、
（２６）−（ＣＨ２）０〜４−ＲＮ−４、
（２７）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
（２８）ＲＮ−アリール−１が−Ｈ又はＣ１〜Ｃ４アルキルである、−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−Ｐ（Ｏ）−（ＯＲＮ−アリール−１）２、
（２９）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−ＣＯ−Ｎ（ＲＮ−５）２、
（３０）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−ＣＳ−Ｎ（ＲＮ−５）２、
（３１）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−（ＲＮ−５）２、ここでＲＮ−５
（３２）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−（ＲＮ−５）２−ＣＯＯＨ、
（３３）−（ＣＨ２）０〜４−Ｓ−（ＲＮ−５）２、
（３４）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−（１個、２個、３個、４個、又は５個の−Ｆで場合によっては置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル）、
（３５）Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、
（３６）１つ又は２つの二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、又は−ＮＲ１−ａＲ１−ｂで場合によっては置換されたＣ２〜Ｃ６アルケニル、
（３７）１つ又は２つの三重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルキニルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、又は−ＮＲ１−ａＲ１−ｂで場合によっては置換されたＣ２〜Ｃ６アルキニル、
（３８）−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（−Ｈ又はＲＮ−５）−ＳＯ２−ＲＮ−２、前式で、前式でＲＮ−５及びＲＮ−２が同じであるか異なってもよく、
（３９）−（ＣＨ２）０〜４−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル。
本発明のより好ましい化合物では、
ＲＮがＲＮ−１Ｃ（Ｏ）−を表し、
ＲＮ−１がフェニル、１−ナフチル、又は２−ナフチルであり、これらはそれぞれ、同じであるか異なってもよい１個、２個、又は３個の以下の置換基で場合によっては置換されている：
（１）Ｃ１〜Ｃ６アルキルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルであり、
（２）−ＯＨ、
（３）−ＮＯ２、
（４）−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、又は−Ｉ、
（５）−ＣＯ−ＯＨ、
（６）−Ｃ≡Ｎ、
（７）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−ＮＲＮ−２ＲＮ−３、
（８）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ１２アルキル）、
（９）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−（１つ、２つ又は３つの二重結合を有するＣ２〜Ｃ１２アルケニル）、
（１０）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−（１つ、２つ又は３つの三重結合を有するＣ２〜Ｃ１２アルキニル）、
（１１）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）、
（１２）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−Ｒ１−アリール、
（１３）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−Ｒ１−ヘテロアリール、
（１４）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−Ｒ１−複素環、
（１５）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−ＲＮ−４であって、前式でＲＮ−４が、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、ピペリジニル、ホモモルホリニル、ホモチオモルホリニル、ホモチオモルホリニルＳ−オキシド、ホモチオモルホリニルＳ，Ｓ−ジオキシド、ピロリニル、及びピロリジニルからなる群から選択され、それぞれの基が、１個、２個、３個、又は４個のＣ１〜Ｃ６アルキルで場合によっては置換された−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−ＲＮ−４、
（１６）ＲＮ−５が以下のものからなる群から選択される、−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−５：
（ａ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
（ｂ）−（ＣＨ２）０〜２−（Ｒ１−アリール）、
（ｃ）１つ又は２つの二重結合を含むＣ２〜Ｃ６アルケニル、
（ｄ）１つ又は２つの三重結合を含むＣ２〜Ｃ６アルキニル、
（ｅ）Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、及び
（ｆ）−（ＣＨ２）０〜２−（Ｒ１−ヘテロアリール）、
（１７）−（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ２−ＮＲＮ−２ＲＮ−３、
（１８）−（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ−（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）、
（１９）−（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ１２アルキル）、
（２０）−（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ２−（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）、
（２１）−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（Ｈ又はＲＮ−５）−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−５、前式でＲＮ−５が同じであるか異なってもよく、
（２２）−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（Ｈ又はＲＮ−５）−ＣＯ−Ｎ（ＲＮ−５）２、前式でＲＮ−５が同じであるか異なってもよく、
（２３）−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ−ＣＳ−Ｎ（ＲＮ−５）２、前式でＲＮ−５が同じであるか異なってもよく、
（２４）−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（Ｈ又はＲＮ−５）−ＣＯ−ＲＮ−２、前式でＲＮ−５及びＲＮ−２が同じであるか異なってもよく、
（２５）−（ＣＨ２）０〜４−ＮＲＮ−２ＲＮ−３、前式でＲＮ−２及びＲＮ−３が同じであるか異なってもよく、
（２６）−（ＣＨ２）０〜４−ＲＮ−４、
（２７）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
（２８）ＲＮ−アリール−１が−Ｈ又はＣ１〜Ｃ４アルキルである、−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−Ｐ（Ｏ）−（ＯＲＮ−アリール−１）２、
（２９）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−ＣＯ−Ｎ（ＲＮ−５）２、
（３０）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−ＣＳ−Ｎ（ＲＮ−５）２、
（３１）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−（ＲＮ−５）２、
（３２）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−（ＲＮ−５）２−ＣＯＯＨ、
（３３）−（ＣＨ２）０〜４−Ｓ−（ＲＮ−５）２、
（３４）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−（１個、２個、３個、４個、又は５個の−Ｆで場合によっては置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル）、
（３５）Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、
（３６）１つ又は２つの二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ又は−ＮＲ１−ａＲ１−ｂで場合によっては置換されたＣ２〜Ｃ６アルケニル、
（３７）１つ又は２つの三重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルキニルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ又は−ＮＲ１−ａＲ１−ｂで場合によっては置換されたＣ２〜Ｃ６アルキニル、
（３８）−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（−Ｈ又はＲＮ−５）−ＳＯ２−ＲＮ−２、前式でＲＮ−５及びＲＮ−２が同じであるか異なってもよく、又は
（３９）−（ＣＨ２）０〜４−Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル。
本発明のさらに好ましい化合物では、
ＲＮがＲＮ−１Ｃ（Ｏ）−を表し、
ＲＮ−１が同じであるか異なってもよい、以下の１個、２個又は３個の置換基で場合によっては置換されているフェニルである：
（１）Ｃ１〜Ｃ６アルキルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルであり、
（２）−ＯＨ、
（３）−ＮＯ２、
（４）−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、又は−Ｉ、
（５）−ＣＯ−ＯＨ、
（６）−Ｃ≡Ｎ、
（７）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−ＮＲＮ−２ＲＮ−３、
（８）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ１２アルキル）、
（９）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−（１つ、２つ又は３つの二重結合を有するＣ２〜Ｃ１２アルケニル）、
（１０）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−（１つ、２つ又は３つの三重結合を有するＣ２〜Ｃ１２アルキニル）、
（１１）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）、
（１２）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−Ｒ１−アリール、
（１３）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−Ｒ１−ヘテロアリール、
（１４）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−Ｒ１−複素環、
（１５）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−ＲＮ−４であって、前式でＲＮ−４がモルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、ピペリジニル、ホモモルホリニル、ホモチオモルホリニル、ホモチオモルホリニルＳ−オキシド、ホモチオモルホリニルＳ，Ｓ−ジオキシド、ピロリニル、及びピロリジニルからなる群から選択され、それぞれの基が、１個、２個、３個、又は４個のＣ１〜Ｃ６アルキルで場合によっては置換された−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−ＲＮ−４、
（１６）ＲＮ−５が以下のものからなる群から選択される、−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−５：
（ａ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
（ｂ）−（ＣＨ２）０〜２−（Ｒ１−アリール）、
（ｃ）１つ又は２つの二重結合を含むＣ２〜Ｃ６アルケニル、
（ｄ）１つ又は２つの三重結合を含むＣ２〜Ｃ６アルキニル、
（ｅ）Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、及び
（ｆ）−（ＣＨ２）０〜２−（Ｒ１−ヘテロアリール）、
（１７）−（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ２−ＮＲＮ−２ＲＮ−３、
（１８）−（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ−（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）、
（１９）−（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ１２アルキル）、
（２０）−（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ２−（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）、
（２１）−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（Ｈ又はＲＮ−５）−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−５、前式でＲＮ−５が同じであるか異なってもよく、
（２２）−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（Ｈ又はＲＮ−５）−ＣＯ−Ｎ（ＲＮ−５）２、前式でＲＮ−５が同じであるか異なってもよく、
（２３）−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ−ＣＳ−Ｎ（ＲＮ−５）２、前式でＲＮ−５が同じであるか異なってもよく、
（２４）−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（−Ｈ又はＲＮ−５）−ＣＯ−ＲＮ−２、前式でＲＮ−５及びＲＮ−２が同じであるか異なってもよく、
（２５）−（ＣＨ２）０〜４−ＮＲＮ−２ＲＮ−３、前式でＲＮ−２及びＲＮ−３が同じであるか異なってもよく、
（２６）−（ＣＨ２）０〜４−ＲＮ−４、
（２７）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
（２８）ＲＮ―アリール―１が−Ｈ又はＣ１〜Ｃ４アルキルである、−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−Ｐ（Ｏ）−（ＯＲＮ―アリール―１）２、
（２９）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−ＣＯ−Ｎ（ＲＮ−５）２、
（３０）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−ＣＳ−Ｎ（ＲＮ−５）２、
（３１）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−（ＲＮ−５）２、
（３２）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−（ＲＮ−５）２−ＣＯＯＨ、
（３３）−（ＣＨ２）０〜４−Ｓ−（ＲＮ−５）２、
（３４）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−（１個、２個、３個、４個、又は５個の−Ｆで場合によっては置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル）、
（３５）Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、
（３６）１つ又は２つの二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ又は−ＮＲ１−ａＲ１−ｂで場合によっては置換されたＣ２〜Ｃ６アルケニル、
（３７）１つ又は２つの三重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルキニルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ又は−ＮＲ１−ａＲ１−ｂで場合によっては置換されたＣ２〜Ｃ６アルキニル、
（３８）−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（−Ｈ又はＲＮ−５）−ＳＯ２−ＲＮ−２、前式でＲＮ−５及びＲＮ−２が同じであるか異なってもよく、又は
（３９）−（ＣＨ２）０〜４−（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）。
本発明の特に好ましい化合物では、
ＲＮがＲＮ−１Ｃ（Ｏ）−を表し、
ＲＮ−１が同じであるか異なってもよい、以下の１個、２個又は３個の置換基で場合によっては置換されているフェニルである：
（１）Ｃ１〜Ｃ６アルキルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルであり、
（２）−ＯＨ、
（３）−ＮＯ２、
（４）−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、又は−Ｉ、
（５）−ＣＯ−ＯＨ、
（６）−Ｃ≡Ｎ、
（７）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−ＮＲＮ−２ＲＮ−３、
（８）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ１２アルキル）、
（９）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−（１つ、２つ又は３つの二重結合を有するＣ２〜Ｃ１２アルケニル）、
（１０）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−（１つ、２つ又は３つの三重結合を有するＣ２〜Ｃ１２アルキニル）、
（１１）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）、
（１２）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−Ｒ１−アリール、
（１３）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−Ｒ１−ヘテロアリール、
（１４）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−Ｒ１−複素環、
（１５）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−ＲＮ−４であって、前式でＲＮ−４がモルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、ピペリジニル、ホモモルホリニル、ホモチオモルホリニル、ホモチオモルホリニルＳ−オキシド、ホモチオモルホリニルＳ，Ｓ−ジオキシド、ピロリニル、及びピロリジニルからなる群から選択され、それぞれの基が、１個、２個、３個、又は４個のＣ１〜Ｃ６アルキルで場合によっては置換された−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−ＲＮ−４、
（１６）ＲＮ−５が以下のものからなる群から選択される、−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−５：
（ａ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
（ｂ）−（ＣＨ２）０〜２−（Ｒ１−アリール）、
（ｃ）１つ又は２つの二重結合を含むＣ２〜Ｃ６アルケニル、
（ｄ）１つ又は２つの三重結合を含むＣ２〜Ｃ６アルキニル、及び
（ｅ）Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、
（１７）−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（Ｈ又はＲＮ−５）−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−５、前式でＲＮ−５が同じであるか異なってもよく、
（１８）−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（Ｈ又はＲＮ−５）−ＣＯ−Ｎ（ＲＮ−５）２、前式でＲＮ−５が同じであるか異なってもよく、
（１９）−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ−ＣＳ−Ｎ（ＲＮ−５）２、前式でＲＮ−５が同じであるか異なってもよく、
（２０）−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（−Ｈ又はＲＮ−５）−ＣＯ−ＲＮ−２、前式でＲＮ−５及びＲＮ−２が同じであるか異なってもよく、
（２１）−（ＣＨ２）０〜４−ＮＲＮ−２ＲＮ−３、前式でＲＮ−２及びＲＮ−３が同じであるか異なってもよく、
（２２）−（ＣＨ２）０〜４−ＲＮ−４、
（２３）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
（２４）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−ＣＯ−Ｎ（ＲＮ−５）２、
（２５）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−ＣＳ−Ｎ（ＲＮ−５）２、
（２６）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−（ＲＮ−５）２、
（２７）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−（ＲＮ−５）２−ＣＯＯＨ、
（２８）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−（１個、２個、３個、４個、又は５個の−Ｆで場合によっては置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル）、
（２９）−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（−Ｈ又はＲＮ−５）−ＳＯ２−ＲＮ−２、前式でＲＮ−５及びＲＮ−２が同じであるか異なってもよく、又は
（３９）−（ＣＨ２）０〜４−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル。
本発明の特に好ましい化合物では、
ＲＮがＲＮ−１Ｃ（Ｏ）−を表し、
Ｒ１が−（ＣＨ２）ｎ１−フェニルを表し、ｎ１が０又は１であり、フェニルが同じであるか異なる、以下の１個、２個又は３個の置換基で場合によっては置換されている：
（Ａ）Ｃ１〜Ｃ６アルキルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換された、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
（Ｂ）１つ又は２つの二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニルであって、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換されたＣ２〜Ｃ６アルケニル、
（Ｃ）１つ又は２つの三重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルキニルであって、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換されたＣ２〜Ｃ６アルキニル、
（Ｄ）−Ｆ、Ｃｌ、−Ｂｒ又は−Ｉ、
（Ｆ）１個、２個、又は３個の−Ｆで場合によっては置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、
（Ｇ）−ＮＲＮ−２ＲＮ−３、前式でＲＮ―２及びＲＮ―３が独立に、以下のものからなる群から選択される：
（１）−Ｈ、
（２）以下のものからなる群から選択される１個の置換基で場合によっては置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルキル：
（ａ）−ＯＨ、及び
（ｂ）−ＮＨ２、
（３）１個から３個の−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、又は−Ｉで場合によっては置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
（４）−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、
（５）−（Ｃ１〜Ｃ２アルキル）−（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）、
（６）−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）、
（７）１つ又は２つの二重結合を有する−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、
（８）１つ又は２つの三重結合を有する−Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、
（９）１つの二重結合及び１つの三重結合を有する−Ｃ１〜Ｃ６アルキル鎖、
（１０）−Ｒ１―アリール、及び
（１１）−Ｒ１―ヘテロアリール、
（Ｈ）−ＯＨ、
（Ｉ）−Ｃ≡Ｎ、
（Ｊ）Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであって、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から選択される１個、２個、又は３個の基で場合によっては置換されたＣ３〜Ｃ７シクロアルキル、
（Ｋ）−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、
（Ｌ）−ＳＯ２−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ、
（Ｍ）−ＣＯ−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ、又は
（Ｎ）−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）。
とくに好ましいＲ１基には、フェニル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル基が含まれ、このフェニルは以下のものから独立に選択される１個又は２個の基で場合によって置換されている：
（Ａ）Ｃ１〜Ｃ６アルキルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換された、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
（Ｂ）−Ｆ、Ｃｌ、−Ｂｒ又は−Ｉ、
（Ｃ）１個、２個、又は３個の−Ｆで場合によっては置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、
（Ｄ）−ＮＲＮ−２ＲＮ−３、前式でＲＮ―２及びＲＮ―３が独立に、以下のものからなる群から選択される：
（１）−Ｈ、
（２）以下のものからなる群から選択される１個の置換基で場合によっては置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルキル：
（ａ）−ＯＨ、及び
（ｂ）−ＮＨ２、
（３）１個から３個の−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、又は−Ｉで場合によっては置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
（４）−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、
（５）−（Ｃ１〜Ｃ２アルキル）−（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）、
（６）−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）、
（９）１つの二重結合及び１つの三重結合を有する−Ｃ１〜Ｃ６アルキル鎖、
（Ｅ）−ＯＨ、
（Ｆ）−Ｃ≡Ｎ、
（Ｇ）Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであって、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換されたＣ３〜Ｃ７シクロアルキル、
（Ｈ）−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、
（Ｉ）−ＳＯ２−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ、又は
（Ｊ）−ＣＯ−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ。
代表的なＲ１基には、ベンジル、４−ヒドロキシベンジル、２−フルオロ−４−プロピルベンジル、３−アミノ−４−ブロモベンジル、３−クロロ−５−メチルフェネチル、３，５−ジフルオロベンジル、２−メチルフェニルプロピル、４−トリフルオロメチルベンジル、４−トリフルオロメチルフェネチル、２，３−ジクロロベンジル、及び２−クロロ−４−シアノベンジルが含まれる。
［追加の０１−１７２４実施形態をここに挿入する］
別の態様では、本発明は次式ＶＩＩの化合物、及び薬剤として許容されるその塩及びエステルであって、
Figure 2005536448
式（ＶＩＩ）中でＲ１が
（Ｉ）Ｃ１〜Ｃ６アルキルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、Ｃ１〜Ｃ７アルキル（Ｃ１〜Ｃ３アルキル及びＣ１〜Ｃ３アルコキシで場合によっては置換されたもの）、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、Ｒ１−ａ及びＲ１−ｂが独立に−Ｈ又はＣ１〜Ｃ６アルキルである−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ、−ＯＣ＝ＯＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から独立に選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換された、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
（ＩＩ）−ＣＨ２−Ｓ（Ｏ）０〜２−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
（ＩＩＩ）−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｓ（Ｏ）０〜２−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
（ＩＶ）１つ又は２つの二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニルであって、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から独立に選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換されたＣ２〜Ｃ６アルケニル、
（Ｖ）１つ又は２つの三重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルキニルであって、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から独立に選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換されたＣ２〜Ｃ６アルキニル、
（ＶＩ）−（ＣＨ２）ｎ１−（Ｒ１−アリール）であって、ｎ１が０又は１であり、Ｒ１−アリールが、アリール環上で１個、２個、３個、又は４個の以下の独立に選択された置換基で場合によっては置換された、フェニル、１−ナフチル、２−ナフチル及びインダニル、インデニル、ジヒドロナフタリル、又はテトラリニルである−（ＣＨ２）ｎ１−（Ｒ１−アリール）：
（Ａ）Ｃ１〜Ｃ６アルキルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシからなる群から独立に選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換された、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
（Ｂ）１つ又は２つの二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニルであって、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から独立に選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換されたＣ２〜Ｃ６アルケニル、
（Ｃ）１つ又は２つの三重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルキニルであって、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から独立に選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換されたＣ２〜Ｃ６アルキニル、
（Ｄ）−Ｆ、Ｃｌ、−Ｂｒ又は−Ｉ、
（Ｅ）１個、２個、又は３個の−Ｆで場合によっては置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、
（Ｆ）ＲＮ−２及びＲＮ−３が以下に定義するものである−ＮＲＮ−２ＲＮ−３、
（Ｇ）−ＯＨ、
（Ｈ）−Ｃ≡Ｎ、
（Ｉ）Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであって、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から選択される１個、２個、又は３個の基で場合によっては置換されたＣ３〜Ｃ７シクロアルキル、
（Ｊ）−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、
（Ｋ）−ＳＯ２−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ、
（Ｌ）−ＣＯ−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ、
（Ｍ）−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、
（ＶＩＩ）−（ＣＨ２）ｎ１−（Ｒ１−ヘテロアリール）であって、ｎ１は上記に定義されたものであり、Ｒ１−ヘテロアリールがピリジニル、ピリミジニル、キノリニル、ベンゾチエニル、インドリル、インドリニル、ピリダジニル、ピラジニル、イソインドリル、イソキノリル、キナゾリニル、キノキサリニル、フタラジニル、イミダゾリル、イソオキサゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、インドリジニル、インダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンズイミダゾリル、ベンゾフラニル、フラニル、チエニル、ピロリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、オキサゾロピリジニル、イミダゾピリジニル、イソチアゾリル、ナフチリジニル、シンノリニル、カルバゾリル、β−カルボリニル、イソクロマニル、クロマニル、テトラヒドロイソキノリニル、イソインドリニル、イソベンゾテトラヒドロフラニル、イソベンゾテトラヒドロチエニル、イソベンゾチエニル、ベンズオキサゾリル、ピリドピリジニル、ベンゾテトラヒドロフラニル、ベンゾテトラヒドロチエニル、プリニル、ベンゾジオキソリル、トリアジニル、フェノキサジニル、フェノチアジニル、プテリジニル、ベンゾチアゾリル、イミダゾピリジニル、イミダゾチアゾリル、ジヒドロベンズイソキサジニル、ベンズイソキサジニル、ベンズオキサジニル、ジヒドロベンズイソチアジニル、ベンゾピラニル、ベンゾチオピラニル、クマリニル、イソクマリニル、クロモニル、クロマノニル、ピリジニル−Ｎ−オキシド、テトラヒドロキノリニル、ジヒドロキノリニル、ジヒドロキノリノニル、ジヒドロイソキノリノニル、ジヒドロクマリニル、ジヒドロイソクマリニル、イソインドリノニル、ベンゾジオキサニル、ベンズオキサゾリノニル、ピロリルＮ−オキシド、ピリミジニルＮ−オキシド、ピリダジニルＮ−オキシド、ピラジニルＮ−オキシド、キノリニルＮ−オキシド、インドリルＮ−オキシド、インドリニルＮ−オキシド、イソキノリルＮ−オキシド、キナゾリニルＮ−オキシド、キノオキサリニルＮ−オキシド、フタラジニルＮ−オキシド、イミダゾリルＮ−オキシド、イソオキサゾリルＮ−オキシド、オキサゾリルＮ−オキシド、チアゾリルＮ−オキシド、インドリジニルＮ−オキシド、インダゾリルＮ−オキシド、ベンゾチアゾリルＮ−オキシド、ベンズイミダゾリルＮ−オキシド、ピロリルＮ−オキシド、オキサジアゾリルＮ−オキシド、チアジアゾリルＮ−オキシド、トリアゾリルＮ−オキシド、テトラゾリルＮ−オキシド、ベンゾチオピラニルＳ−オキシド、及びベンゾチオピラニルＳ，Ｓ−ジオキシドからなる群から選択され、
上式でＲ１−ヘテロアリール基が、水素で置換された親Ｒ１−ヘテロアリール基の任意の環原子によって−（ＣＨ２）ｎ１−に結合されており、その結果Ｒ１−ヘテロアリール基との新しい結合が、水素原子及びその結合を置換しており、かつヘテロアリールが１個、２個、３個、又は４個の以下のもので場合によっては置換されており：
（１）Ｃ１〜Ｃ６アルキルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシからなる群から選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、
（２）１つ又は２つの二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニルであって、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から独立に選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換されたＣ２〜Ｃ６アルケニル、
（３）１つ又は２つの三重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルキニルであって、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から独立に選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換されたＣ２〜Ｃ６アルキニル、
（４）−Ｆ、Ｃｌ、−Ｂｒ及び−Ｉ、
（５）１個、２個、又は３個の−Ｆで場合によっては置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、
（６）ＲＮ−２及びＲＮ−３が以下に定義するものである−ＮＲＮ−２ＲＮ−３、
（７）−ＯＨ、
（８）−Ｃ≡Ｎ、
（９）Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであって、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から独立に選択される１個、２個、又は３個の基で場合によっては置換されたＣ３〜Ｃ７シクロアルキル、
（１０）−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、
（１１）−ＳＯ２−ＮＲ１−ａＮＲ１−ｂ、
（１２）−ＣＯ−ＮＲ１−ａＮＲ１−ｂ、
（１３）−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、但しｎ１が０であるとき、Ｒ１−ヘテロアリールは窒素によって炭素鎖に結合されておらず、あるいは
（ＶＩＩＩ）−（ＣＨ２）ｎ１−（Ｒ１−複素環）であって、ｎ１は上記に定義したものであり、Ｒ１−複素環がモルホリニル、チオモルホリニル、チオモルホリニルＳ−オキシド、チオモルホリニルＳ，Ｓ−ジオキシド、ピペラジニル、ホモピペラジニル、ピロリジニル、ピロリニル、テトラヒドロピラニル、ピペリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチエニル、ホモピペリジニル、ホモモルホリニル、ホモチオモルホリニル、ホモチオモルホリニルＳ，Ｓ−ジオキシド、オキサゾリジノリル、ジヒドロピラゾリル、ジヒドロピロリル、ジヒドロピラジニル、ジヒドロピリジニル、ジヒドロピリミジニル、ジヒドロフリル、ジヒドロピラニル、テトラヒドロチエニルＳ−オキシド、テトラヒドロチエニルＳ，Ｓ−ジオキシド、ホモチオモルホリニルＳ−オキシドからなる群から選択され、
上式でＲ１−複素環基が、水素で置換された親Ｒ１−複素環基の任意の原子によって結合されており、その結果Ｒ１−複素環基との新しい結合が、水素原子及びその結合を置換しており、かつ複素環が１個、２個、３個、又は４個の以下のもので場合によっては置換されており：
（１）Ｃ１〜Ｃ６アルキルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシからなる群から独立に選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、
（２）１つ又は２つの二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニルであって、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から独立に選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換されたＣ２〜Ｃ６アルケニル、
（３）１つ又は２つの三重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルキニルであって、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から独立に選択される１個、２個、又は３個の基で場合によっては置換されたＣ２〜Ｃ６アルキニル、
（４）−Ｆ、Ｃｌ、−Ｂｒ及び−Ｉ、
（５）１個、２個、又は３個の−Ｆで場合によっては置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、
（６）ＲＮ−２及びＲＮ−３が以下に定義するものである−ＮＲＮ−２ＲＮ−３、
（７）−ＯＨ、
（８）−Ｃ≡Ｎ、
（９）Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであって、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から選択される１個、２個、又は３個の基で場合によっては置換されたＣ３〜Ｃ７シクロアルキル、
（１０）−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、
（１１）−ＳＯ２−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ、
（１２）−ＣＯ−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ、
（１３）−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、
（１４）＝Ｏ、但しｎ１が０であるとき、Ｒ１−複素環は窒素により炭素鎖に結合されておらず；
ここで、Ｒ２は、
（Ｉ）−Ｈ、又は
（ＩＩ）Ｃ１〜Ｃ６アルキルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＣＯＮ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から独立に選択された１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、
ここで、ＲＮは、
（Ｉ）ＲＮ−１−ＸＮ−であって、ＸＮは、
（Ａ）−ＣＯ−、
（Ｂ）−ＳＯ２−
からなる群から選択され、ＲＮ−１は、以下からなる群から選択され：
（Ａ）ＲＮ−アリールであって、ＲＮ−アリールは、フェニル、１−ナフチル、２−ナフチル、テトラリニル、インダニル、ジヒドロナフチル、又は６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［ａ］シクロヘプテニルであり、同じであるか異なってもよい１個、２個、又は３個の以下の置換基で場合によっては置換されており：
（１）Ｃ１〜Ｃ６アルキルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、
（２）−ＯＨ、
（３）−ＮＯ２、
（４）−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、
（５）−ＣＯ−ＯＨ、
（６）−Ｃ≡Ｎ、
（７）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−ＮＲＮ−２ＲＮ−３であって、ＲＮ−２及びＲＮ−３は、同じであるか異なり、以下からなる群から選択される−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−ＮＲＮ−２ＲＮ−３：
（ａ）−Ｈ、
（ｂ）−Ｃ１〜Ｃ６アルキルであって、
（ｉ）−ＯＨ、
（ｉｉ）−ＮＨ２
からなる群から選択される１個の置換基で場合によっては置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
（ｃ）−Ｃ１〜Ｃ６アルキルであって、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、及び−Ｉから独立に選択される１個から３個の基で場合によっては置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
（ｄ）−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、
（ｅ）−（Ｃ１〜Ｃ２アルキル）−（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）、
（ｆ）−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）、
（ｇ）１つ又は２つの二重結合を有する−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、
（ｈ）１つ又は２つの三重結合を有する−Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、
（ｉ）１つの二重結合及び１つの三重結合を有する−Ｃ１〜Ｃ６ヒドロカルビル鎖、
（ｊ）−Ｒ１−アリール、
（ｋ）−Ｒ１−ヘテロアリール
（８）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ１２アルキル）、
（９）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−（１つ、２つ又は３つの二重結合を有するＣ２〜Ｃ１２アルケニル）、
（１０）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−（１つ、２つ又は３つの三重結合を有するＣ２〜Ｃ１２アルキニル）、
（１１）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）、
（１２）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−Ｒ１−アリール、
（１３）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−Ｒ１−ヘテロアリール、
（１４）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−Ｒ１−複素環、
（１５）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−ＲＮ−４であって、ＲＮ−４が、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、ピペリジニル、ホモモルホリニル、ホモチオモルホリニル、ホモチオモルホリニルＳ−オキシド、ホモチオモルホリニルＳ，Ｓ−ジオキシド、ピロリニル及びピロリジニルからなる群から選択され、それぞれの基が、１個、２個、３個、又は４個のＣ１〜Ｃ６アルキルで場合によっては置換された−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−ＲＮ−４、
（１６）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−５であって、ＲＮ−５が以下からなる群から選択され：
（ａ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
（ｂ）−（ＣＨ２）０〜２−（Ｒ１−アリール）、
（ｃ）１つ又は２つの二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニル、
（ｄ）１つ又は２つの三重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルキニル、
（ｅ）Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、
（ｆ）−（ＣＨ２）０〜２−（Ｒ１−ヘテロアリール）、
（１７）−（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ２−ＮＲＮ−２ＲＮ−３、
（１８）−（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ−（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）、
（１９）−（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ１２アルキル）、
（２０）−（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ２−（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）、
（２１）ＲＮ−５が同じであるか異なってもよい−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（Ｈ又はＲＮ−５）−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−５、
（２２）ＲＮ−５が同じであるか異なってもよい−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（Ｈ又はＲＮ−５）−ＣＯ−Ｎ（ＲＮ−５）２、
（２３）各ＲＮ−５が独立に上記で定義したものである−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ−ＣＳ−Ｎ（ＲＮ−５）２、
（２４）−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（−Ｈ又はＲＮ−５）−ＣＯ−ＲＮ−２、
（２５）−（ＣＨ２）０〜４−ＮＲＮ−２ＲＮ−３、
（２６）−（ＣＨ２）０〜４−ＲＮ−４、
（２７）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
（２８）ＲＮ−１が−Ｈ又はＣ１〜Ｃ４アルキルである−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−Ｐ（Ｏ）−（ＯＲＮ−１）２、
（２９）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−ＣＯ−Ｎ（ＲＮ−５）２、
（３０）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−ＣＳ−Ｎ（ＲＮ−５）２、
（３１）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−（ＲＮ−５）２、
（３２）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−（ＲＮ−５）２−ＣＯＯＨ、
（３３）−（ＣＨ２）０〜４−Ｓ−（ＲＮ−５）２、
（３４）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−（１個、２個、３個、４個、又は５個の−Ｆで場合によっては置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル）、
（３５）Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、
（３６）１つ又は２つの二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂで場合によっては置換されたＣ２〜Ｃ６アルケニル、
（３７）１つ又は２つの三重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルキニルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂで場合によっては置換されたＣ２〜Ｃ６アルキニル、
（３８）−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（−Ｈ又はＲＮ−５）−ＳＯ２−ＲＮ−２、又は
（３９）−（ＣＨ２）０〜４−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、
（Ｂ）ＲＮ−ヘテロアリールであって、ＲＮ−ヘテロアリールがＲ１−ヘテロアリールと同じ定義を有し、ＲＮ−ヘテロアリール基が水素で置換された親ＲＮ−ヘテロアリール基の任意の原子によって結合しており、その結果ＲＮ−ヘテロアリール基との新しい結合が、水素原子及びその結合を置換しており、かつヘテロアリールが以下から独立に選択された１個、２個、３個、又は４個の基で場合によっては置換されており：
（１）Ｃ１〜Ｃ６アルキルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ及び−ＮＲ１〜ａＲ１〜ｂからなる群から選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、
（２）−ＯＨ、
（３）−ＮＯ２、
（４）−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、
（５）−ＣＯ−ＯＨ、
（６）−Ｃ≡Ｎ、
（７）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−ＮＲＮ−２ＲＮ−３、
（Ｃ）ＲＮ−アリール−Ｗ−ＲＮ−アリール、
（Ｄ）ＲＮ−アリール−Ｗ−ＲＮ−ヘテロアリール、
（Ｅ）ＲＮ−複素環がＲ１−複素環と同じであるＲＮ−アリール−Ｗ−ＲＮ−複素環、
（Ｆ）ＲＮ−ヘテロアリール−Ｗ−ＲＮ−アリール、
（Ｇ）ＲＮ−ヘテロアリール−Ｗ−ＲＮ−ヘテロアリール、
（Ｈ）ＲＮ−ヘテロアリール−Ｗ−ＲＮ−複素環、
（Ｉ）ＲＮ−複素環−Ｗ−ＲＮ−アリール、
（Ｊ）ＲＮ−複素環−Ｗ−ＲＮ−ヘテロアリール、
（Ｋ）ＲＮ−複素環−Ｗ−ＲＮ−複素環、
Ｗは、以下のものであり、
（１１）−（ＣＨ２）０〜４−、
（１２）−Ｏ−、
（１３）−Ｓ（Ｏ）０〜２−、
（１４）ＲＮ−５が上記で定義したものである−Ｎ（ＲＮ−５）−、又は
（５）−ＣＯ−；
ＲＣは、以下からなる群から選択され：
（Ｉ）−Ｃ１〜Ｃ１０アルキルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、ハロゲン、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ、−ＯＣ＝ＯＮＲ１−ａＲ１−ｂ、−Ｓ（＝Ｏ）０〜２Ｒ１−ａ、−ＮＲ１−ａＣ＝ＯＮＲ１−ａＲ１−ｂ、−Ｃ＝ＯＮＲ１−ａＲ１−ｂ、及び−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から独立に選択される１個、２個、又は３個の基で場合によっては置換された−Ｃ１〜Ｃ１０アルキルであり、
上式でＲ１−ａ及びＲ１−ｂが、出現するごとに、独立にＨ又はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、
（ＩＩ）−（ＣＨ２）０〜３−（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）であって、シクロアルキルは、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、ハロゲン、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から独立に選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換することができる−（ＣＨ２）０〜３−（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）、
（ＩＩＩ）−（ＣＲＣ−ＸＲＣ−Ｙ）０〜４−ＲＣ−アリールであって、ＲＣ−Ｘ及びＲＣ−Ｙが以下のものからなる群から独立に選択され、
−Ｈ、
１個又は２個の−ＯＨで場合によっては置換されたＣ１〜Ｃ４アルキル、
１個、２個、又は３個のハロゲン場合によっては置換されたＣ１〜Ｃ４アルコキシ、
−（ＣＨ２）０〜４−Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、
１つ又は２つの二重結合を含むＣ２〜Ｃ６アルケニル、
１つ又は２つの三重結合を含むＣ２〜Ｃ６アルキニル、及び
フェニル
又は
ＲＣ−Ｘ及びＲＣ−Ｙが、それらが結合する炭素と一緒に、炭素原子が３個、４個、５個、６個又は７個の炭素環を形成し、１つの炭素原子が、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ２−、−ＮＲＮ−２−、及びＲＣ−アリールから選択される基で場合によっては置換されており、かつ
ＲＣ−アリールが、出現するごとに独立に、フェニル、ナフチル、テトラニリル、インダニル、ジヒドロナフチル、又は６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［ａ］シクロヘプチルであり、これらはそれぞれ、独立に以下のものである１個、２個、又は３個の基で場合によっては置換されており：
（１）Ｃ１〜Ｃ６アルキルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、ハロゲン、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、
（２）−ＯＨ、
（３）−ＮＯ２、
（４）ハロゲン、
（５）−ＣＯ２Ｈ、
（６）−Ｃ≡Ｎ、
（７）ＲＮ−２及びＲＮ−３が以下のものからなる群から独立に選択される、−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−ＮＲＮ−２ＲＮ−３、：
（ａ）−Ｈ、
（ｂ）−Ｃ１〜Ｃ６アルキルであって、以下のものからなる群から選択される１個の置換基で場合によっては置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルキル：
（ｉ）−ＯＨ、及び
（ｉｉ）−ＮＨ２、
（ｃ）独立に−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ又はＯＨである、１個、２個、又は３個の基で場合によっては置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
（ｄ）−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、
（ｅ）−（Ｃ１〜Ｃ２アルキル）−（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）、
（ｆ）−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）、
（ｇ）−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、
（ｈ）−Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、
（ｉ）１つの二重結合及び１つの三重結合を有する−Ｃ１〜Ｃ６アルキル鎖、
（ｊ）−Ｒ１−アリールであって、Ｒ１−アリールが出現するごとに独立に、フェニル、ナフチル、インダニル、インデニル、ジヒドロナフチル、又はテトラリニルであり、これらはそれぞれ、独立に以下のものである１個、２個、３個、又は４個の基で場合によっては置換されており：
（ｉ）Ｃ１〜Ｃ６アルキルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、及びＣ１〜Ｃ３アルコキシからなる群から独立に選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、
（ｉｉ）１つ又は２つの二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニルであって、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から独立に選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換されたＣ２〜Ｃ６アルケニル、
（ｉｉｉ）Ｃ２〜Ｃ６アルキニルであって、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から独立に選択される１個、２個、又は３個の基で場合によっては置換されたＣ２〜Ｃ６アルキニル、
（ｉｖ）−Ｆ、Ｃｌ、−Ｂｒ及び−Ｉ、
（ｖ）１個、２個、又は３個の−Ｆで場合によっては置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、
（ｖｉ）−ＮＲＮ−２ＲＮ−３、
（ｖｉｉ）−ＯＨ、
（ｖｉｉｉ）−Ｃ≡Ｎ、
（ｉｘ）Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであって、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から選択される１個、２個、又は３個の基で場合によっては置換されたＣ３〜Ｃ７シクロアルキル、
（ｘ）−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、
（ｘｉ）−ＳＯ２−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ、
（ｘｉｉ）−ＣＯ−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ、又は
（ｘｉｉｉ）−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、
（ｋ）−Ｒ１−ヘテロアリールであって、Ｒ１−ヘテロアリールが出現するごとに、ピリジニル、ピリミジニル、キノリニル、ベンゾチエニル、インドリル、インドリニル、ピリダジニル、ピラジニル、イソインドリル、イソキノリル、キナゾリニル、キノキサリニル、フタラジニル、イミダゾリル、イソオキサゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、インドリジニル、インダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンズイミダゾリル、ベンゾフラニル、フラニル、チエニル、ピロリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、オキサゾロピリジニル、イミダゾピリジニル、イソチアゾリル、ナフチリジニル、シンノリニル、カルバゾリル、β−カルボリニル、イソクロマニル、クロマニル、テトラヒドロイソキノリニル、イソインドリニル、イソベンゾテトラヒドロフラニル、イソベンゾテトラヒドロチエニル、イソベンゾチエニル、ベンズオキサゾリル、ピリドピリジニル、ベンゾテトラヒドロフラニル、ベンゾテトラヒドロチエニル、プリニル、ベンゾジオキソリル、トリアジニル、フェノキサジニル、フェノチアジニル、プテリジニル、ベンゾチアゾリル、イミダゾピリジニル、イミダゾチアゾリル、ジヒドロベンズイソキサジニル、ベンズイソキサジニル、ベンズオキサジニル、ジヒドロベンズイソチアジニル、ベンゾピラニル、ベンゾチオピラニル、クマリニル、イソクマリニル、クロモニル、クロマノニル、ピリジニル−Ｎ−オキシド、テトラヒドロキノリニル、ジヒドロキノリニル、ジヒドロキノリノニル、ジヒドロイソキノリノニル、ジヒドロクマリニル、ジヒドロイソクマリニル、イソインドリノニル、ベンゾジオキサニル、ベンズオキサゾリノニル、ピロリルＮ−オキシド、ピリミジニルＮ−オキシド、ピリダジニルＮ−オキシド、ピラジニルＮ−オキシド、キノリニルＮ−オキシド、インドリルＮ−オキシド、インドリニルＮ−オキシド、イソキノリルＮ−オキシド、キナゾリニルＮ−オキシド、キノオキサリニルＮ−オキシド、フタラジニルＮ−オキシド、イミダゾリルＮ−オキシド、イソオキサゾリルＮ−オキシド、オキサゾリルＮ−オキシド、チアゾリルＮ−オキシド、インドリジニルＮ−オキシド、インダゾリルＮ−オキシド、ベンゾチアゾリルＮ−オキシド、ベンズイミダゾリルＮ−オキシド、ピロリルＮ−オキシド、オキサジアゾリルＮ−オキシド、チアジアゾリルＮ−オキシド、トリアゾリルＮ−オキシド、テトラゾリルＮ−オキシド、ベンゾチオピラニルＳ−オキシド、及びベンゾチオピラニルＳ，Ｓ−ジオキシドからなる群から独立に選択され、
上式でＲ１−ヘテロアリール基が、独立に以下のものである１個、２個、３個、又は４個の基で場合によっては置換されており：
（ｉ）Ｃ１〜Ｃ６アルキルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、及びＣ１〜Ｃ３アルコキシからなる群から独立に選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、
（ｉｉ）Ｃ２〜Ｃ６アルケニルであって、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から独立に選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換されたＣ２〜Ｃ６アルケニル、
（ｉｉｉ）Ｃ２〜Ｃ６アルキニルであって、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から独立に選択される１個、２個、又は３個の基で場合によっては置換されたＣ２〜Ｃ６アルキニル、
（ｉｖ）−Ｆ、Ｃｌ、−Ｂｒ及び−Ｉ、
（ｖ）１個、２個、又は３個の−Ｆで場合によっては置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、
（ｖｉ）−（ＣＨ２）０〜４−ＮＲＮ−２ＲＮ−３、
（ｖｉｉ）−ＯＨ、
（ｖｉｉｉ）−Ｃ≡Ｎ、
（ｉｘ）（ＣＨ２）０〜４−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであって、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から独立に選択される１個、２個、又は３個の基で場合によっては置換された（ＣＨ２）０〜４−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、
（ｘ）（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
（ｘｉ）（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ２−ＮＲＮ−２ＲＮ−３、
（ｘｉｉ）（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−ＮＲＮ−２ＲＮ−３、
（ｘｉｉｉ）（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
（ｘｉｖ）（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（ＲＮ−２）−ＳＯ２−、及び
（ｘｖ）（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（ＲＮ−２）−Ｃ（Ｏ）−、
（８）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ１２アルキル）、
（９）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−（Ｃ２〜Ｃ１２アルケニル）、
（１０）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−（Ｃ２〜Ｃ１２アルキニル）、
（１１）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−（ＣＨ２）０〜４（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）、
（１２）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−Ｒ１−アリール、
（１３）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−Ｒ１−ヘテロアリール、
（１４）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−Ｒ１−複素環、
上式でＲ１−複素環は、出現するごとにモルホリニル、チオモルホリニル、チオモルホリニルＳ−オキシド、チオモルホリニルＳ，Ｓ−ジオキシド、ピペラジニル、ホモピペラジニル、ピロリジニル、ピロリニル、テトラヒドロピラニル、ピペリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチエニル、ホモピペリジニル、ホモモルホリニル、ホモチオモルホリニル、ホモチオモルホリニルＳ，Ｓ−ジオキシド、オキサゾリジノリル、ジヒドロピラゾリル、ジヒドロピロリル、ジヒドロピラジニル、ジヒドロピリジニル、ジヒドロピリミジニル、ジヒドロフリル、ジヒドロピラニル、テトラヒドロチエニルＳ−オキシド、テトラヒドロチエニルＳ，Ｓ−ジオキシド及びホモチオモルホリニルＳ−オキシドからなる群から独立に選択され、
上式でＲ１−複素環基が、水素で置換された親Ｒ１−複素環基の任意の原子によって結合されており、その結果Ｒ１−複素環基との新しい結合が、水素原子及びその結合を置換しており、かつ複素環が独立に以下のものである１個、２個、３個、又は４個の基で場合によっては置換されており：
（ａ）Ｃ１〜Ｃ６アルキルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、ハロゲン、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、及びＣ１〜Ｃ３アルコキシからなる群から独立に選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、
（ｂ）１つ又は２つの二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニルであって、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から独立に選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換されたＣ２〜Ｃ６アルケニル、
（ｃ）１つ又は２つの三重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルキニルであって、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から独立に選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換されたＣ２〜Ｃ６アルキニル、
（ｄ）ハロゲン、
（ｅ）Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、
（ｆ）１個、２個、又は３個の−Ｆで場合によっては置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、
（ｇ）−ＮＲＮ−２ＲＮ−３、
（ｈ）−ＯＨ、
（ｉ）−Ｃ≡Ｎ、
（ｊ）（ＣＨ２）０〜４−（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）であって、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から独立に選択される１個、２個、又は３個の基で場合によっては置換された（ＣＨ２）０〜４−（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）、
（ｋ）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、
（ｌ）−（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ２−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ、
（ｍ）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ、
（ｎ）−（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、及び
（ｏ）＝Ｏ、
（ｐ）−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（ＲＮ−２）−ＳＯ２−、
（ｑ）−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（ＲＮ−２）−Ｃ（Ｏ）−、
（１５）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−ＲＮ−４であって、前式でＲＮ−４が出現するごとに、モルホリニル、チオモルホリニル、ピロリジノニル、ピロリル、ピラゾリル、チエニル、ピリジルＮ−オキシド、ピペラジニル、ピペリジニル、ホモモルホリニル、ホモチオモルホリニル、ホモチオモルホリニルＳ−オキシド、ホモチオモルホリニルＳ，Ｓ−ジオキシド、ピロリニル、及びピロリジニルからなる群から選択され、それぞれの基が、独立にＣ１〜Ｃ６アルキルである１個、２個、３個、又は４個の基で場合によっては置換された−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−ＲＮ−４、
（１６）ＲＮ−５が出現するごとに、以下のものからなる群から独立に選択される−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−５：
（ａ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
（ｂ）−（ＣＨ２）０〜２−（Ｒ１−アリール）、
（ｃ）Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、
（ｄ）Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、
（ｅ）Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、及び
（ｆ）−（ＣＨ２）０〜４−（Ｒ１−ヘテロアリール）、
（１７）−（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ２−ＮＲＮ−２ＲＮ−３、
（１８）−（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ−（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）、
（１９）−（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ１２アルキル）、
（２０）−（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ２−（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）、
（２１）−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（Ｈ又はＲＮ−５）−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−５、
（２２）−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（Ｈ又はＲＮ−５）−ＣＯ−Ｎ（ＲＮ−５）２、
（２３）−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ−ＣＳ−Ｎ（ＲＮ−５）２、
（２４）−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（Ｈ又はＲＮ−５）−ＣＯ−ＲＮ−２、
（２５）−（ＣＨ２）０〜４−ＮＲＮ−２ＲＮ−３、
（２６）−（ＣＨ２）０〜４−ＲＮ−４、
（２７）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
（２８）Ｒ１００が独立にＨ又はＣ１〜Ｃ４アルキルである、−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−Ｐ（Ｏ）−（ＯＲ１００）２、
（２９）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−ＣＯ−Ｎ（ＲＮ−５）２、
（３０）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−ＣＳ−Ｎ（ＲＮ−５）２、
（３１）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−（ＲＮ−５）、
（３２）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−（ＲＮ−５）−ＣＯＯＨ、
（３３）−（ＣＨ２）０〜４−Ｓ−（ＲＮ−５）、
（３４）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）であって、アルキル基が、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、及びＩからなる群から独立に選択される、１個、２個、３個、４個、又は５個の置換基で場合によっては置換された−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
（３５）−（ＣＨ２）０〜４−（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）、
（３６）Ｃ２〜Ｃ６アルケニルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、ハロゲン、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ又は−ＮＲ１−ａＲ１−ｂで場合によっては置換されたＣ２〜Ｃ６アルケニル、
（３７）Ｃ２〜Ｃ６アルキニルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、又は−ＮＲ１−ａＲ１−ｂで場合によっては置換されたＣ２〜Ｃ６アルキニル、
（３８）−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（Ｈ又はＲＮ−５）−ＳＯ２−ＲＮ−２、
（ＩＶ）−（ＣＲＣ−ＸＲＣ−Ｙ）０〜４−ＲＣ−ヘテロアリールであって、
上式中でＲＣ−ヘテロアリールが出現するごとに、ピリジニル、ピリミジニル、キノリニル、ベンゾチエニル、インドリル、インドリニル、ピリダジニル、ピラジニル、イソインドリル、イソキノリル、キナゾリニル、キノキサリニル、フタラジニル、イミダゾリル、イソオキサゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、インドリジニル、インダゾリル、ベンゾイソチアゾリル、ベンズイミダゾリル、ベンゾフラニル、フラニル、チエニル、ピロリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、オキサゾロピリジニル、イミダゾピリジニル、イソチアゾリル、ナフチリジニル、シンノリニル、カルバゾリル、β−カルボリニル、イソクロマニル、クロマニル、テトラヒドロイソキノリニル、イソインドリニル、イソベンゾテトラヒドロフラニル、イソベンゾテトラヒドロチエニル、イソベンゾチエニル、ベンズオキサゾリル、ピリドピリジニル、ベンゾテトラヒドロフラニル、ベンゾテトラヒドロチエニル、プリニル、ベンゾジオキソリル、トリアジニル、フェノキサジニル、フェノチアジニル、プテリジニル、ベンゾチアゾリル、イミダゾピリジニル、イミダゾチアゾリル、ジヒドロベンズイソキサジニル、ベンズイソキサジニル、ベンズオキサジニル、ジヒドロベンズイソチアジニル、ベンゾピラニル、ベンゾチオピラニル、クマリニル、イソクマリニル、クロモニル、クロマノニル、テトラヒドロキノリニル、ジヒドロキノリニル、ジヒドロキノリノニル、ジヒドロイソキノリノニル、ジヒドロクマリニル、ジヒドロイソクマリニル、イソインドリノニル、ベンゾジオキサニル、ベンズオキサゾリノニル、イミダゾピラゾリル、キナゾリノニル、ピラゾピリジル、ベンゾオキサジアゾリル、ジヒドロピリミジノニル、ジヒドロベンゾフラノニル、ピリジニルＮ−オキシド、ピロリルＮ−オキシド、ピリミジニルＮ−オキシド、ピリダジニルＮ−オキシド、ピラジニルＮ−オキシド、キノリニルＮ−オキシド、インドリルＮ−オキシド、インドリニルＮ−オキシド、イソキノリルＮ−オキシド、キナゾリニルＮ−オキシド、キノオキサリニルＮ−オキシド、フタラジニルＮ−オキシド、イミダゾリルＮ−オキシド、イソオキサゾリルＮ−オキシド、オキサゾリルＮ−オキシド、チアゾリルＮ−オキシド、インドリジニルＮ−オキシド、インダゾリルＮ−オキシド、ベンゾチアゾリルＮ−オキシド、ベンズイミダゾリルＮ−オキシド、ピロリルＮ−オキシド、オキサジアゾリルＮ−オキシド、チアジアゾリルＮ−オキシド、トリアゾリルＮ−オキシド、テトラゾリルＮ−オキシド、ベンゾチオピラニルＳ−オキシド、及びベンゾチオピラニルＳ，Ｓ−ジオキシドからなる群から独立に選択され、
上式でＲＣ−ヘテロアリール基が、水素で置換された親ＲＣ−ヘテロアリール基の任意の原子によって結合されており、その結果ＲＣ−ヘテロアリール基との新しい結合が、水素原子及びその結合を置換しており、かつヘテロアリールが、独立に以下のものである１個、２個、３個、又は４個の基で場合によっては置換されており：
（１）Ｃ１〜Ｃ６アルキルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から独立に選択される１個、２個、又は３個の基で場合によっては置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、
（２）−ＯＨ、
（３）−ＮＯ２、
（４）−Ｆ、Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、
（５）−ＣＯ−ＯＨ、
（６）−Ｃ≡Ｎ、
（７）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−ＮＲＮ−２ＲＮ−３、
（８）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ１２アルキル）、
（９）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−（１つ、２つ、又は３つの二重結合を有するＣ２〜Ｃ１２アルケニル）、
（１０）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−（１つ、２つ、又は３つの三重結合を有するＣ２〜Ｃ１２アルキニル）、
（１１）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）、
（１２）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−Ｒ１−アリール、但しＲ１−アリールは上記に定義したものであり
（１３）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−Ｒ１−ヘテロアリール、
（１４）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−Ｒ１−複素環、
（１５）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−ＲＮ−４、
（１６）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−５
（１７）−（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ２−ＮＲＮ−２ＲＮ−３、
（１８）−（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ−（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）、
（１９）−（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ１２アルキル）、
（２０）−（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ２−（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）、
（２１）−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（Ｈ又はＲＮ−５）−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−５、
（２２）−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（Ｈ又はＲＮ−５）−ＣＯ−Ｎ（ＲＮ−５）２、
（２３）−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ−ＣＳ−Ｎ（ＲＮ−５）２、
（２４）−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（−Ｈ又はＲＮ−５）−ＣＯ−ＲＮ−２、
（２５）−（ＣＨ２）０〜４−ＮＲＮ−２ＲＮ−３、
（２６）−（ＣＨ２）０〜４−ＲＮ−４、
（２７）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
（２８）Ｒ１００が−Ｈ又はＣ１〜Ｃ４アルキルである、−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−Ｐ（Ｏ）−（ＯＲ１００）２、
（２９）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−ＣＯ−Ｎ（ＲＮ−５）２、
（３０）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−ＣＳ−Ｎ（ＲＮ−５）２、
（３１）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−（ＲＮ−５）、
（３２）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−（ＲＮ−５）−ＣＯＯＨ、
（３３）−（ＣＨ２）０〜４−Ｓ−（ＲＮ−５）、
（３４）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−（１個、２個、３個、４個、又は５個の−Ｆで場合によっては置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル）、
（３５）Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、
（３６）Ｃ２〜Ｃ６アルケニルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、又は−ＮＲ１−ａＲ１−ｂで場合によっては置換されたＣ２〜Ｃ６アルケニル、
（３７）Ｃ２〜Ｃ６アルキニルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、又は−ＮＲ１−ａＲ１−ｂで場合によっては置換されたＣ２〜Ｃ６アルキニル、
（３８）−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（Ｈ又はＲＮ−５）−ＳＯ２−ＲＮ−２、
（３９）−（ＣＨ２）０〜４−（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）、
（Ｖ）−（ＣＲＣ−ＸＲＣ−Ｙ）０−４−ＲＣ−アリール−Ｒ１０１−ＲＣ−アリール、
（ＶＩ）−（ＣＲＣ−ＸＲＣ−Ｙ）０−４−ＲＣ−アリール−Ｒ１０１−ＲＣ−ヘテロアリール、
（ＶＩＩ）−（ＣＲＣ−ＸＲＣ−Ｙ）０−４−ＲＣ−ヘテロアリール−Ｒ１０１−ＲＣ−アリール、
（ＶＩＩＩ）−（ＣＲＣ−ＸＲＣ−Ｙ）０−４−ＲＣ−ヘテロアリール−Ｒ１０１−ＲＣ−ヘテロアリール、
（ＩＸ）−（ＣＲＣ−ＸＲＣ−Ｙ）０−４−ＲＣ−アリール−Ｒ１０１−Ｒ１−複素環、
（Ｘ）−（ＣＲＣ−ＸＲＣ−Ｙ）０−４−ＲＣ−ヘテロアリール−Ｒ１０１−Ｒ１−複素環、
（ＸＩ）−（ＣＲＣ−ＸＲＣ−Ｙ）０−４−Ｒ１−複素環−Ｒ１０１−ＲＣ−アリール、
（ＸＩＩ）−（ＣＲＣ−ＸＲＣ−Ｙ）０−４−Ｒ１−複素環−Ｒ１０１−ＲＣ−ヘテロアリール、
（ＸＩＩＩ）−（ＣＲＣ−ＸＲＣ−Ｙ）０−４−Ｒ１−複素環−Ｒ１０１−Ｒ１−複素環、
上式でＲ１０１が単結合、（ＣＨ２）０〜４、−Ｏ−、−ＮＨ−、又は−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）であり、
（ＸＩＶ）−（ＣＲＣ−ＸＲＣ−Ｙ）０−４−Ｒ１−複素環、
（ＸＶ）−［Ｃ（ＲＣ−１）（ＲＣ−２）］１〜３−ＣＯ−Ｎ（ＲＣ−３）２であって、前式でＲＣ−１及びＲＣ−２が同じであるか異なってもよく、以下のものからなる群から選択され：
（Ａ）−Ｈ、
（Ｂ）−Ｃ１〜Ｃ６アルキルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から独立に選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
（Ｃ）１つ又は２つの二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から独立に選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換されたＣ２〜Ｃ６アルケニル、
（Ｄ）Ｃ２〜Ｃ６アルキニルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から独立に選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換されたＣ２〜Ｃ６アルキニル、
（Ｅ）−（ＣＨ２）１〜２−Ｓ（Ｏ）０〜２−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
（Ｆ）−（ＣＨ２）０〜４−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から独立に選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換された−（ＣＨ２）０〜４−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、
（Ｇ）−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−Ｒ１−アリール、
（Ｈ）−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＲＣ−ヘテロアリール、
（Ｉ）−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−Ｒ１−複素環、
（Ｊ）−ＲＣ−ヘテロアリール、
（Ｋ）−Ｒ１−複素環、
（Ｍ）ＲＣ−４が−Ｏ−、−Ｓ−又は−ＮＲ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−である、−（ＣＨ２）１〜４−ＲＣ−４−（ＣＨ２）０〜４−Ｒ１−アリール、
（Ｎ）−（ＣＨ２）１〜４−ＲＣ−４−（ＣＨ２）０〜４−ＲＣ−ヘテロアリール、
（Ｏ）−Ｒ１−アリール、
かつＲＣ−３が出現するごとに独立に以下のものである：
（Ａ）−Ｈ、
（Ｂ）−Ｃ１〜Ｃ６アルキルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から独立に選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
（Ｃ）１つ又は２つの二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、ハロゲン、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から独立に選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換されたＣ２〜Ｃ６アルケニル、
（Ｄ）１つ又は２つの三重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルキニルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から独立に選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換されたＣ２〜Ｃ６アルキニル、
（Ｅ）−（ＣＨ２）０〜４−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から独立に選択される１個、２個、又は３個の基で場合によっては置換された−（ＣＨ２）０〜４−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、
（Ｆ）−Ｒ１−アリール、
（Ｇ）−ＲＣ−ヘテロアリール、
（Ｈ）−Ｒ１−複素環、
（Ｉ）−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−Ｒ１−アリール、
（Ｊ）−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＲＣ−ヘテロアリール、
（Ｋ）−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−Ｒ１−複素環、
（ＸＶＩ）−ＣＨ（ＲＣ−アリール）２、
（ＸＶＩＩ）−ＣＨ（ＲＣ−ヘテロアリール）２、
（ＸＶＩＩＩ）−ＣＨ（ＲＣ−アリール）（ＲＣ−ヘテロアリール）、
（ＸＩＸ）ＲＣ−アリール又はＲＣ−ヘテロアリール又はＲ１−複素環と縮合した−シクロペンチル、−シクロヘキシル、又はシクロヘプチル環であって、ＲＣ−アリール又はＲＣ−ヘテロアリール又はＲ１−複素環は上記に定義したものであり、シクロペンチル、シクロヘキシル、又は−シクロヘプチルの１個の炭素が、ＮＨ、ＮＲＮ−５、Ｏ、Ｓ（＝Ｏ）０〜２で場合によっては置換されており、シクロペンチル、シクロヘキシル、又は−シクロヘプチルが１個又は２個の−Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、＝Ｏ、又は−ＮＲ１−ａＲ１−ｂで場合によっては置換することができる、−シクロペンチル、−シクロヘキシル、又はシクロヘプチル環、
（ＸＸ）Ｃ２〜Ｃ１０アルケニルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から独立に選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換されたＣ２〜Ｃ１０アルケニル、
（ＸＸＩ）Ｃ２〜Ｃ１０アルキニルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から独立に選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換されたＣ２〜Ｃ１０アルキニル、
（ＸＸＩ）ＲＣ−６が−（ＣＨ２）０〜６−ＯＨである、−（ＣＨ２）０〜１−ＣＨＲＣ−６−（ＣＨ２）０〜１−ＲＣ−アリール、
（ＸＸＩＩ）−（ＣＨ２）０〜１−ＣＨＲＣ−６−（ＣＨ２）０〜１−ＲＣ−ヘテロアリール、
（ＸＸＩＩＩ）−ＣＨ（−ＲＣ−アリール又はＲＣ−ヘテロアリール）−ＣＯ−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、
（ＸＸＩＶ）−ＣＨ（−ＣＨ２−ＯＨ）−ＣＨ（−ＯＨ）−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＮＯ２、
（ＸＸＶ）−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−ＯＨ、
（ＸＸＶＩＩ）−ＣＨ２−ＮＨ−ＣＨ２−ＣＨ（−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ３）２、
（ＸＸＶＩＩＩ）−Ｈ、及び
（ＸＸＩＸ）−（ＣＨ２）０〜６−Ｃ（＝ＮＲ１−ａ）（ＮＲ１−ａＲ１−ｂ）である化合物、及び薬剤として許容されるその塩を提供する。
式ＶＩＩの好ましい化合物には、ＲＮがＲＮ−１Ｃ（Ｏ）−であるものが含まれる。
本発明の式ＶＩＩの好ましい化合物では、ＲＮがＲＮ−１Ｃ（Ｏ）−を表し、
Ｒ１が以下のものを表す：
（Ｉ）−（ＣＨ２）ｎ１−（Ｒ１−アリール）であって、ｎ１が０又は１であり、Ｒ１−アリールが、アリール環上で１個、２個、３個、又は４個の以下の置換基で場合によっては置換された、フェニル、１−ナフチル、２−ナフチル、インダニル、インデニル、ジヒドロナフタリル、又はテトラリニルである−（ＣＨ２）ｎ１−（Ｒ１−アリール）：
（Ａ）Ｃ１〜Ｃ６アルキルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換された、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
（Ｂ）１つ又は２つの二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニルであって、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換されたＣ２〜Ｃ６アルケニル、
（Ｃ）１つ又は２つの三重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルキニルであって、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換されたＣ２〜Ｃ６アルキニル、
（Ｄ）−Ｆ、Ｃｌ、−Ｂｒ又は−Ｉ、
（Ｆ）１個、２個、又は３個の−Ｆで場合によっては置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、
（Ｇ）ＲＮ−２及びＲＮ−３が以下のものからなる群から独立に選択されたものである−ＮＲＮ−２ＲＮ−３、
（１）−Ｈ、
（２）−Ｃ１〜Ｃ６アルキルであって、
（ａ）−ＯＨ、及び
（ｂ）−ＮＨ２
からなる群から選択される１個の置換基で場合によっては置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
（３）−Ｃ１〜Ｃ６アルキルであって、１個から３個の−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ又は−Ｉで場合によっては置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
（４）−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、
（５）−（Ｃ１〜Ｃ２アルキル）−（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）、
（６）−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）、
（７）１つ又は２つの二重結合を有する−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、
（８）１つ又は２つの三重結合を有する−Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、
（９）１つの二重結合及び１つの三重結合を有する−Ｃ１〜Ｃ６アルキル鎖、
（１０）−Ｒ１−アリール、及び
（１１）−Ｒ１−ヘテロアリール
（Ｈ）−ＯＨ、
（Ｉ）−Ｃ≡Ｎ、
（Ｊ）Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであって、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から選択される１個、２個、又は３個の基で場合によっては置換されたＣ３〜Ｃ７シクロアルキル、
（Ｋ）−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、
（Ｌ）−ＳＯ２−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ、
（Ｍ）−ＣＯ−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ、又は
（Ｎ）−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、又は
（ＩＩ）−（ＣＨ２）ｎ１−（Ｒ１−ヘテロアリール）であって、ｎ１は０又は１であり、Ｒ１−ヘテロアリールがピリジニル、ピリミジニル、キノリニル、ベンゾチエニル、インドリル、インドリニル、ピリダジニル、ピラジニル、イソインドリル、イソキノリル、キナゾリニル、キノキサリニル、フタラジニル、イミダゾリル、イソオキサゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、インドリジニル、インダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンズイミダゾリル、ベンゾフラニル、フラニル、チエニル、ピロリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、オキサゾロピリジニル、イミダゾピリジニル、イソチアゾリル、ナフチリジニル、シンノリニル、カルバゾリル、β−カルボリニル、イソクロマニル、クロマニル、テトラヒドロイソキノリニル、イソインドリニル、イソベンゾテトラヒドロフラニル、イソベンゾテトラヒドロチエニル、イソベンゾチエニル、ベンズオキサゾリル、ピリドピリジニル、ベンゾテトラヒドロフラニル、ベンゾテトラヒドロチエニル、プリニル、ベンゾジオキソリル、トリアジニル、フェノキサジニル、フェノチアジニル、プテリジニル、ベンゾチアゾリル、イミダゾピリジニル、イミダゾチアゾリル、ジヒドロベンズイソキサジニル、ベンズイソキサジニル、ベンズオキサジニル、ジヒドロベンズイソチアジニル、ベンゾピラニル、ベンゾチオピラニル、クマリニル、イソクマリニル、クロモニル、クロマノニル、ピリジニル−Ｎ−オキシド、テトラヒドロキノリニル、ジヒドロキノリニル、ジヒドロキノリノニル、ジヒドロイソキノリノニル、ジヒドロクマリニル、ジヒドロイソクマリニル、イソインドリノニル、ベンゾジオキサニル、ベンズオキサゾリノニル、ピロリルＮ−オキシド、ピリミジニルＮ−オキシド、ピリダジニルＮ−オキシド、ピラジニルＮ−オキシド、キノリニルＮ−オキシド、インドリルＮ−オキシド、インドリニルＮ−オキシド、イソキノリルＮ−オキシド、キナゾリニルＮ−オキシド、キノオキサリニルＮ−オキシド、フタラジニルＮ−オキシド、イミダゾリルＮ−オキシド、イソオキサゾリルＮ−オキシド、オキサゾリルＮ−オキシド、チアゾリルＮ−オキシド、インドリジニルＮ−オキシド、インダゾリルＮ−オキシド、ベンゾチアゾリルＮ−オキシド、ベンズイミダゾリルＮ−オキシド、ピロリルＮ−オキシド、オキサジアゾリルＮ−オキシド、チアジアゾリルＮ−オキシド、トリアゾリルＮ−オキシド、テトラゾリルＮ−オキシド、ベンゾチオピラニルＳ−オキシド、及びベンゾチオピラニルＳ，Ｓ−ジオキシドからなる群から選択され、
上式でＲ１−ヘテロアリール基が、水素で置換された親Ｒ１−ヘテロアリール基の任意の環原子によって−（ＣＨ２）ｎ１−に結合されており、その結果Ｒ１−ヘテロアリール基との新しい結合が、水素原子及びその結合を置換しており、かつヘテロアリールが１個、２個、３個、又は４個の以下のもので場合によっては置換されており：
（１）Ｃ１〜Ｃ６アルキルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、
（２）１つ又は２つの二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニルであって、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換され、Ｒ１−ａ及びＲ１−ｂは−Ｈ又はＣ１〜Ｃ６アルキルであるＣ２〜Ｃ６アルケニル、
（３）１つ又は２つの三重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルキニルであって、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換され、Ｒ１−ａ及びＲ１−ｂは−Ｈ又はＣ１〜Ｃ６アルキルであるＣ２〜Ｃ６アルキニル、
（４）−Ｆ、Ｃｌ、−Ｂｒ又は−Ｉ、
（６）１個、２個、又は３個の−Ｆで場合によっては置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、
（７）−ＮＲＮ−２ＲＮ−３、
（８）−ＯＨ、
（９）−Ｃ≡Ｎ、
（１０）Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであって、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から選択される１個、２個、又は３個の基で場合によっては置換され、Ｒ１−ａ及びＲ１−ｂは−Ｈ又はＣ１〜Ｃ６アルキルであるＣ３〜Ｃ７シクロアルキル、
（１１）−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、
（１２）−ＳＯ２−ＮＲ１−ａＮＲ１−ｂ、
（１３）−ＣＯ−ＮＲ１−ａＮＲ１−ｂ、又は
（１４）−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、但しｎ１が０であるとき、Ｒ１−ヘテロアリールは窒素によって炭素鎖に結合されていない。
本発明の式ＶＩＩの他の好ましい化合物では、
ＲＮがＲＮ−１Ｃ（Ｏ）−を表し、
ＲＮ−１が以下のものからなる群から選択される：
フェニル、１−ナフチル、２−ナフチル、テトラニリル、インダニル、インデニル、ジヒドロナフチル、又は６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［ａ］シクロヘプチルであり、これらはそれぞれ、同じであるか異なってもよい１個、２個、又は３個の以下の置換基で場合によっては置換されており：
（１）Ｃ１〜Ｃ６アルキルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルであり、
（２）−ＯＨ、
（３）−ＮＯ２、
（４）−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、又は−Ｉ、
（５）−ＣＯ−ＯＨ、
（６）−Ｃ≡Ｎ、
（７）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−ＮＲＮ−２ＲＮ−３、
（８）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ１２アルキル）、
（９）１つ、２つ又は３つの二重結合を有する−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−（Ｃ２〜Ｃ１２アルケニル）、
（１０）１つ、２つ又は３つの三重結合を有する−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−（Ｃ２〜Ｃ１２アルキニル）、
（１１）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）、
（１２）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−Ｒ１−アリール、
（１３）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−Ｒ１−ヘテロアリール、
（１４）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−Ｒ１−複素環、
（１５）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−ＲＮ−４であって、前式でＲＮ−４がモルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、ピペリジニル、ホモモルホリニル、ホモチオモルホリニル、ホモチオモルホリニルＳ−オキシド、ホモチオモルホリニルＳ，Ｓ−ジオキシド、ピロリニル、及びピロリジニルからなる群から選択され、それぞれの基が、１個、２個、３個、又は４個のＣ１〜Ｃ６アルキルで場合によっては置換された−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−ＲＮ−４、
（１６）ＲＮ−５が以下のものからなる群から選択される、−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−５：
（ａ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
（ｂ）−（ＣＨ２）０〜２−（Ｒ１−アリール）、
（ｃ）１つ又は２つの二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニル、
（ｄ）１つ又は２つの三重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルキニル、
（ｅ）Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、
（ｆ）−（ＣＨ２）０〜２−（Ｒ１−ヘテロアリール）、
（１７）−（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ２−ＮＲＮ−２ＲＮ−３、
（１８）−（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ−（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）、
（１９）−（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ１２アルキル）、
（２０）−（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ２−（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）、
（２１）−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（Ｈ又はＲＮ−５）−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−５、但し、ＲＮ−５は同じ又は異なってよく、
（２２）−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（Ｈ又はＲＮ−５）−ＣＯ−Ｎ（ＲＮ−５）２、但し、ＲＮ−５は同じ又は異なってよく、
（２３）−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ−ＣＳ−Ｎ（ＲＮ−５）２、但し、ＲＮ−５は同じ又は異なってよく、
（２４）−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（−Ｈ又はＲＮ−５）−ＣＯ−ＲＮ−２、但し、ＲＮ−５は同じ又は異なってよく、
（２５）−（ＣＨ２）０〜４−ＮＲＮ−２ＲＮ−３、但し、ＲＮ−２及びＲＮ−３は同じ又は異なってよく、
（２６）−（ＣＨ２）０〜４−ＲＮ−４、
（２７）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
（２８）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−Ｐ（Ｏ）−（ＯＲＮ−アリール−１）２、但し、ＲＮ−アリール−１は−Ｈ又はＣ１〜Ｃ４アルキルであり、
（２９）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−ＣＯ−Ｎ（ＲＮ−５）２、
（３０）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−ＣＳ−Ｎ（ＲＮ−５）２、
（３１）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−（ＲＮ−５）２、
（３２）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−（ＲＮ−５）２−ＣＯＯＨ、
（３３）−（ＣＨ２）０〜４−Ｓ−（ＲＮ−５）２、
（３４）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−（１個、２個、３個、４個、又は５個の−Ｆで場合によっては置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル）、
（３５）Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、
（３６）１つ又は２つの二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ又は−ＮＲ１−ａＲ１−ｂで場合によっては置換されたＣ２〜Ｃ６アルケニル、
（３７）１つ又は２つの三重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルキニルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ又は−ＮＲ１−ａＲ１−ｂで場合によっては置換されたＣ２〜Ｃ６アルキニル、
（３８）−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（−Ｈ又はＲＮ−５）−ＳＯ２−ＲＮ−２、但し、ＲＮ−５及びＲＮ−２は同じ又は異なってよく、又は上記に定義したものであり、
（３９）−（ＣＨ２）０〜４−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル。
本発明の式ＶＩＩのさらに他の好ましい化合物では、
ＲＮはＲＮ−１Ｃ（Ｏ）−を表し、
ＲＮ−１は−ＲＮ−ヘテロアリールであって、ＲＮ−ヘテロアリールがピリジニル、ピリミジニル、キノリニル、ベンゾチエニル、インドリル、インドリニル、ピリダジニル、ピラジニル、イソインドリル、イソキノリル、キナゾリニル、キノキサリニル、フタラジニル、イミダゾリル、イソオキサゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、インドリジニル、インダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンズイミダゾリル、ベンゾフラニル、フラニル、チエニル、ピロリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、オキサゾロピリジニル、イミダゾピリジニル、イソチアゾリル、ナフチリジニル、シンノリニル、カルバゾリル、β−カルボリニル、イソクロマニル、クロマニル、テトラヒドロイソキノリニル、イソインドリニル、イソベンゾテトラヒドロフラニル、イソベンゾテトラヒドロチエニル、イソベンゾチエニル、ベンズオキサゾリル、ピリドピリジニルからなる群から選択され、
上式でＲＮ−ヘテロアリール基が、水素で置換された親ＲＮ−ヘテロアリール基の任意の原子によって結合されており、その結果ＲＮ−ヘテロアリール基との新しい結合が、水素原子及びその結合を置換しており、かつヘテロアリールが１個、２個、３個、又は４個の以下のもので場合によっては置換されている：
（１）Ｃ１〜Ｃ６アルキルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から独立に選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、
（２）−ＯＨ、
（３）−ＮＯ２、
（４）−Ｆ、Ｃｌ、−Ｂｒ、又は−Ｉ、
（５）−ＣＯ−ＯＨ、
（６）−Ｃ≡Ｎ、
（７）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−ＮＲＮ−２ＲＮ−３、
（８）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ１２アルキル）、
（９）１つ、２つ又は３つの二重結合を有する−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−（Ｃ２〜Ｃ１２アルケニル）、
（１０）１つ、２つ又は３つの三重結合を有する−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−（Ｃ２〜Ｃ１２アルキニル）、
（１１）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）、
（１２）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−Ｒ１−アリール、
（１３）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−Ｒ１−ヘテロアリール、
（１４）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−Ｒ１−複素環、
（１５）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−ＲＮ−４、
（１６）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−５
（１７）−（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ２−ＮＲＮ−２ＲＮ−３、
（１８）−（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ−（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）、
（１９）−（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ１２アルキル）、
（２０）−（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ２−（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）、
（２１）−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（Ｈ又はＲＮ−５）−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−５、但しＲＮ−５は同じ又は異なってよく、
（２２）−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（Ｈ又はＲＮ−５）−ＣＯ−Ｎ（ＲＮ−５）２、但しＲＮ−５は同じ又は異なってよく、
（２３）−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ−ＣＳ−Ｎ（ＲＮ−５）２、但しＲＮ−５は同じ又は異なってよく、
（２４）−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（Ｈ又はＲＮ−５）−ＣＯ−ＲＮ−２、但しＲＮ−５及びＲＮ−２は同じ又は異なってよく、
（２５）−（ＣＨ２）０〜４−ＮＲＮ−２ＲＮ−３、但しＲＮ−２及びＲＮ−３は同じ又は異なってよく、
（２６）−（ＣＨ２）０〜４−ＲＮ−４、
（２７）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
（２８）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−Ｐ（Ｏ）−（ＯＲＮ−アリール−１）２、但しＲＮ−アリール−１は−Ｈ又はＣ１〜Ｃ４アルキルであり、、
（２９）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−ＣＯ−Ｎ（ＲＮ−５）２、
（３０）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−ＣＳ−Ｎ（ＲＮ−５）２、
（３１）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−（ＲＮ−５）２、
（３２）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−（ＲＮ−５）２−ＣＯＯＨ、
（３３）−（ＣＨ２）０〜４−Ｓ−（ＲＮ−５）２、
（３４）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−（１個、２個、３個、４個、又は５個の−Ｆで場合によっては置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル）、
（３５）Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、
（３６）１つ又は２つの二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ又は−ＮＲ１−ａＲ１−ｂで場合によっては置換されたＣ２〜Ｃ６アルケニル、
（３７）１つ又は２つの三重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルキニルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ又は−ＮＲ１−ａＲ１−ｂで場合によっては置換されたＣ２〜Ｃ６アルキニル、
（３８）−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（Ｈ又はＲＮ−５）−ＳＯ２−ＲＮ−２、但し、ＲＮ−５及びＲＮ−２は同じ又は異なってよく、又は
（３９）−（ＣＨ２）０〜４−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル。
本発明の式ＶＩＩのさらに好ましい化合物では、
ＲＮがＲＮ−１Ｃ（Ｏ）−を表し、
ＲＮ−１がフェニル、１−ナフチル又は２−ナフチルであり、これらはそれぞれ、同じであるか異なってもよい１個、２個、又は３個の以下の置換基で場合によっては置換されている：
（１）Ｃ１〜Ｃ６アルキルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルであり、式でＲ１−ａ及びＲ１−ｂが、上記に定義したものであり、
（２）−ＯＨ、
（３）−ＮＯ２、
（４）−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、又は−Ｉ、
（５）−ＣＯ−ＯＨ、
（６）−Ｃ≡Ｎ、
（７）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−ＮＲＮ−２ＲＮ−３
（８）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ１２アルキル）、
（９）１つ、２つ又は３つの二重結合を有する−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−（Ｃ２〜Ｃ１２アルケニル）、
（１０）１つ、２つ又は３つの三重結合を有する−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−（Ｃ２〜Ｃ１２アルキニル）、
（１１）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）、
（１２）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−Ｒ１−アリール、
（１３）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−Ｒ１−ヘテロアリール、
（１４）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−Ｒ１−複素環、
（１５）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−ＲＮ−４であって、前式でＲＮ−４がモルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、ピペリジニル、ホモモルホリニル、ホモチオモルホリニル、ホモチオモルホリニルＳ−オキシド、ホモチオモルホリニルＳ，Ｓ−ジオキシド、ピロリニル、及びピロリジニルからなる群から選択され、それぞれの基が、１個、２個、３個、又は４個のＣ１〜Ｃ６アルキルで場合によっては置換された−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−ＲＮ−４、
（１６）ＲＮ−５が以下のものからなる群から選択される、−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−５：
（ａ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
（ｂ）−（ＣＨ２）０〜２−（Ｒ１−アリール）、
（ｃ）１つ又は２つの二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニル、
（ｄ）１つ又は２つの三重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルキニル、
（ｅ）Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、及び
（ｆ）−（ＣＨ２）０〜２−（Ｒ１−ヘテロアリール）、
（１７）−（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ２−ＮＲＮ−２ＲＮ−３、
（１８）−（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ−（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）、
（１９）−（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ１２アルキル）、
（２０）−（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ２−（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）、
（２１）−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（Ｈ又はＲＮ−５）−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−５、但し、ＲＮ−５は同じ又は異なってよく、
（２２）−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（Ｈ又はＲＮ−５）−ＣＯ−Ｎ（ＲＮ−５）２、但し、ＲＮ−５は同じ又は異なってよく、
（２３）−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ−ＣＳ−Ｎ（ＲＮ−５）２、但し、ＲＮ−５は同じ又は異なってよく、
（２４）−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（Ｈ又はＲＮ−５）−ＣＯ−ＲＮ−２、但し、ＲＮ−５及びＲＮ−２は同じ又は異なってよく、
（２５）−（ＣＨ２）０〜４−ＮＲＮ−２ＲＮ−３、但し、ＲＮ−２及びＲＮ−３は同じ又は異なってよく、
（２６）−（ＣＨ２）０〜４−ＲＮ−４、但し、ＲＮ−４であり、
（２７）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
（２８）ＲＮ−アリール−１が−Ｈ又はＣ１〜Ｃ４アルキルである、−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−Ｐ（Ｏ）−（ＯＲＮ―アリール―１）２、
（２９）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−ＣＯ−Ｎ（ＲＮ−５）２、
（３０）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−ＣＳ−Ｎ（ＲＮ−５）２、
（３１）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−（ＲＮ−５）２、
（３２）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−（ＲＮ−５）２−ＣＯＯＨ、
（３３）−（ＣＨ２）０〜４−Ｓ−（ＲＮ−５）２、
（３４）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−（１個、２個、３個、４個、又は５個の−Ｆで場合によっては置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル）、
（３５）Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、
（３６）１つ又は２つの二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ又は−ＮＲ１−ａＲ１−ｂで場合によっては置換されたＣ２〜Ｃ６アルケニル、
（３７）１つ又は２つの三重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルキニルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ又は−ＮＲ１−ａＲ１−ｂで場合によっては置換されたＣ２〜Ｃ６アルキニル、
（３８）−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（−Ｈ又はＲＮ−５）−ＳＯ２−ＲＮ−２、但し、ＲＮ−５及びＲＮ−２は同じ又は異なってよく、
（３９）−（ＣＨ２）０〜４−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル。
本発明の式ＶＩＩのさらに好ましい化合物では、
ＲＮはＲＮ−１Ｃ（Ｏ）−を表し、
ＲＮ−１は、同じ又は異なってよい１つ、２個、又は３個の以下の置換基で場合によっては置換されたフェニルである：
（１）Ｃ１〜Ｃ６アルキルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、
（２）−ＯＨ、
（３）−ＮＯ２、
（４）−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、又は−Ｉ、
（５）−ＣＯ−ＯＨ、
（６）−Ｃ≡Ｎ、
（７）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−ＮＲＮ−２ＲＮ−３、
（８）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ１２アルキル）、
（９）１つ、２つ又は３つの二重結合を有する−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−（Ｃ２〜Ｃ１２アルケニル）、
（１０）１つ、２つ又は３つの三重結合を有する−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−（Ｃ２〜Ｃ１２アルキニル）、
（１１）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）、
（１２）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−Ｒ１−アリール、
（１３）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−Ｒ１−ヘテロアリール、
（１４）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−Ｒ１−複素環、
（１５）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−ＲＮ−４であって、前式でＲＮ−４が、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、ピペリジニル、ホモモルホリニル、ホモチオモルホリニル、ホモチオモルホリニルＳ−オキシド、ホモチオモルホリニルＳ，Ｓ−ジオキシド、ピロリニル、及びピロリジニルからなる群から選択され、それぞれの基が、１個、２個、３個、又は４個のＣ１〜Ｃ６アルキルで場合によっては置換された−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−ＲＮ−４、
（１６）ＲＮ−５が、以下のものからなる群から独立に選択される−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−５：
（ａ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
（ｂ）−（ＣＨ２）０〜２−（Ｒ１−アリール）、
（ｃ）１つ又は２つの二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニル、
（ｄ）１つ又は２つの三重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルキニル、
（ｅ）Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、及び
（ｆ）−（ＣＨ２）０〜２−（Ｒ１−ヘテロアリール）、
（１７）−（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ２−ＮＲＮ−２ＲＮ−３、
（１８）−（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ−（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）、
（１９）−（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ１２アルキル）、
（２０）−（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ２−（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）、
（２１）−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（Ｈ又はＲＮ−５）−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−５、但し、ＲＮ−５は同じ又は異なってよく、
（２２）−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（Ｈ又はＲＮ−５）−ＣＯ−Ｎ（ＲＮ−５）２、但し、ＲＮ−５は同じ又は異なってよく、
（２３）−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ−ＣＳ−Ｎ（ＲＮ−５）２、但し、ＲＮ−５は同じ又は異なってよく、
（２４）−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（Ｈ又はＲＮ−５）−ＣＯ−ＲＮ−２、但し、ＲＮ−５及びＲＮ−２は同じ又は異なってよく、
（２５）−（ＣＨ２）０〜４−ＮＲＮ−２ＲＮ−３、但し、ＲＮ−２及びＲＮ−３は同じ又は異なってよく、
（２６）−（ＣＨ２）０〜４−ＲＮ−４、
（２７）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
（２８）ＲＮ―アリール―１が−Ｈ又はＣ１〜Ｃ４アルキルである、−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−Ｐ（Ｏ）−（ＯＲＮ―アリール―１）２、
（２９）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−ＣＯ−Ｎ（ＲＮ−５）２、
（３０）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−ＣＳ−Ｎ（ＲＮ−５）２、
（３１）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−（ＲＮ−５）２、
（３２）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−（ＲＮ−５）２−ＣＯＯＨ、
（３３）−（ＣＨ２）０〜４−Ｓ−（ＲＮ−５）２、
（３４）１個、２個、３個、４個、又は５個の−Ｆで場合によっては置換された−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
（３５）Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、
（３６）１つ又は２つの二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ又は−ＮＲ１−ａＲ１−ｂで場合によっては置換されたＣ２〜Ｃ６アルケニル、
（３７）１つ又は２つの三重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルキニルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、又は−ＮＲ１−ａＲ１−ｂで場合によっては置換されたＣ２〜Ｃ６アルキニル、
（３８）−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（Ｈ又はＲＮ−５）−ＳＯ２−ＲＮ−２、但しＲＮ−５及びＲＮ−２は同じ又は異なってよく、
（３９）−（ＣＨ２）０〜４−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル。
本発明の式ＶＩＩの特に好ましい化合物では、
ＲＮはＲＮ−１Ｃ（Ｏ）−を表し、
ＲＮ−１がフェニルであり、これは、同じであるか異なってもよい１個、２個、又は３個の以下の置換基で場合によっては置換されている：
（１）Ｃ１〜Ｃ６アルキルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルであり、
（２）−ＯＨ、
（３）−ＮＯ２、
（４）−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、又は−Ｉ、
（５）−ＣＯ−ＯＨ、
（６）−Ｃ≡Ｎ、
（７）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−ＮＲＮ−２ＲＮ−３、
（８）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ１２アルキル）、
（９）１つ、２つ又は３つの二重結合を有する−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−（Ｃ２〜Ｃ１２アルケニル）、
（１０）１つ、２つ又は３つの三重結合を有する−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−（Ｃ２〜Ｃ１２アルキニル）、
（１１）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）、
（１２）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−Ｒ１−アリール、
（１３）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−Ｒ１−ヘテロアリール、
（１４）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−Ｒ１−複素環、
（１５）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−ＲＮ−４であって、前式でＲＮ−４がモルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、ピペリジニル、ホモモルホリニル、ホモチオモルホリニル、ホモチオモルホリニルＳ−オキシド、ホモチオモルホリニルＳ，Ｓ−ジオキシド、ピロリニル、チエニル、ピラゾリル、ピリジルＮ−オキシド、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、及びピロリジニルからなる群から選択され、それぞれの基が、１個、２個、３個、又は４個のＣ１〜Ｃ６アルキルで場合によっては置換された−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−ＲＮ−４、
（１６）ＲＮ−５が以下のものからなる群から選択される、−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−５：
（ａ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
（ｂ）Ｒ１−アリールは上記に定義したものであり−（ＣＨ２）０〜２−（Ｒ１−アリール）、
（ｃ）１つ又は２つの二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニル、
（ｄ）１つ又は２つの三重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルキニル、
（ｅ）Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、
（１７）−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（Ｈ又はＲＮ−５）−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−５、但し、ＲＮ−５は同じ又は異なってよく、上記に定義したものであり、
（１８）−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（Ｈ又はＲＮ−５）−ＣＯ−Ｎ（ＲＮ−５）２、但し、ＲＮ−５は同じ又は異なってよく、
（１９）−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ−ＣＳ−Ｎ（ＲＮ−５）２、但し、ＲＮ−５は同じ又は異なってよく、
（２０）−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（−Ｈ又はＲＮ−５）−ＣＯ−ＲＮ−２、但し、ＲＮ−５及びＲＮ−２は同じ又は異なってよく、
（２１）−（ＣＨ２）０〜４−ＮＲＮ−２ＲＮ−３、但し、ＲＮ−２及びＲＮ−３は同じ又は異なってよく、
（２２）−（ＣＨ２）０〜４−ＲＮ−４、
（２３）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
（２４）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−ＣＯ−Ｎ（ＲＮ−５）２、
（２５）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−ＣＳ−Ｎ（ＲＮ−５）２、
（２６）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−（ＲＮ−５）２、
（２７）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−（ＲＮ−５）２−ＣＯＯＨ、
（２８）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−（１個、２個、３個、４個、又は５個の−Ｆで場合によっては置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル）、
（２９）−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（−Ｈ又はＲＮ−５）−ＳＯ２−ＲＮ−２、但し、ＲＮ−５及びＲＮ−２は同じ又は異なってよく、又は、
（３９）−（ＣＨ２）０〜４−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル。
本発明の式ＶＩＩの特に好ましい化合物では、
ＲＮがＲＮ−１Ｃ（Ｏ）−であり、
Ｒ１が−（ＣＨ２）ｎ１−フェニルを表し、ｎ１が０又は１であり、フェニルが同じであるか異なる、以下の１個、２個又は３個の置換基で場合によっては置換されている：
（Ａ）Ｃ１〜Ｃ６アルキルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換された、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
（Ｂ）１つ又は２つの二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニルであって、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換されたＣ２〜Ｃ６アルケニル、
（Ｃ）１つ又は２つの三重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルキニルであって、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換されたＣ２〜Ｃ６アルキニル、
（Ｄ）−Ｆ、Ｃｌ、−Ｂｒ又は−Ｉ、
（Ｆ）１個、２個、又は３個の−Ｆで場合によっては置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、
（Ｇ）−ＮＲＮ−２ＲＮ−３、前式でＲＮ―２及びＲＮ―３が独立に、以下のものからなる群から選択される：
（１）−Ｈ、
（２）以下のものからなる群から選択される１個の置換基で場合によっては置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルキル：
（ａ）−ＯＨ、及び
（ｂ）−ＮＨ２、
（３）１個から３個の−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、又は−Ｉで場合によっては置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
（４）−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、
（５）−（Ｃ１〜Ｃ２アルキル）−（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）、
（６）−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）、
（７）１つ又は２つの二重結合を有する−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、
（８）１つ又は２つの三重結合を有する−Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、
（９）１つの二重結合及び１つの三重結合を有する−Ｃ１〜Ｃ６アルキル鎖、
（１０）−Ｒ１―アリール、及び
（１１）−Ｒ１―ヘテロアリール、
（Ｈ）−ＯＨ、
（Ｉ）−Ｃ≡Ｎ、
（Ｊ）Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであって、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から選択される１個、２個、又は３個の基で場合によっては置換されたＣ３〜Ｃ７シクロアルキル、
（Ｋ）−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、
（Ｌ）−ＳＯ２−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ、
（Ｍ）−ＣＯ−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ、又は
（Ｎ）−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）。
式ＶＩＩの化合物の特に好ましいＲ１基には、フェニル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル基が含まれ、フェニルが以下のものから独立に選択される１個又は２個の基で場合によって置換されている：
（Ａ）Ｃ１〜Ｃ６アルキルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換された、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
（Ｂ）−Ｆ、Ｃｌ、−Ｂｒ又は−Ｉ、
（Ｃ）１個、２個、又は３個の−Ｆで場合によっては置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、
（Ｄ）−ＮＲＮ−２ＲＮ−３、前式でＲＮ―２及びＲＮ―３が独立に、以下のものからなる群から選択される：
（１）−Ｈ、
（２）以下のものからなる群から選択される１個の置換基で場合によっては置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルキル：
（ａ）−ＯＨ、及び
（ｂ）−ＮＨ２、
（３）１個から３個の−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、又は−Ｉで場合によっては置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
（４）−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、
（５）−（Ｃ１〜Ｃ２アルキル）−（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）、
（６）−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）、
（９）１つの二重結合及び１つの三重結合を有する−Ｃ１〜Ｃ６アルキル鎖、
（Ｅ）−ＯＨ、
（Ｆ）−Ｃ≡Ｎ、
（Ｇ）Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであって、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から選択される１個、２個、又は３個の基で場合によっては置換されたＣ３〜Ｃ７シクロアルキル、
（Ｈ）−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、
（Ｉ）−ＳＯ２−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ、又は
（Ｊ）−ＣＯ−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ。
式ＶＩＩの代表的なＲ１基には、ベンジル、４−ヒドロキシベンジル、２−フルオロ−４−プロピルベンジル、３−アミノ−４−ブロモベンジル、３−クロロ−５−メチルフェネチル、３，５−ジフルオロベンジル、２−メチルフェニルプロピル、４−トリフルオロメチルベンジル、４−トリフルオロメチルフェネチル、２，３−ジクロロベンジル、及び２−クロロ−４−シアノベンジルが含まれる。
本発明の化合物及び薬剤として許容されるその塩又はエステルは、アルツハイマー病を有するヒトを治療するため、アルツハイマー病の発生の防止又は遅延を助長するため、軽度認知障害（ＭＣＩ）の患者を治療し、ＭＣＩからＡＤへと進行する恐れのある者においてアルツハイマー病の発生の防止又は遅延を実現するため、ダウン症候群を治療するため、オランダ型遺伝性アミロイド性脳出血に罹患したヒトを治療するため、脳アミロイド血管障害を治療し、起こり得るその予後、すなわち単発性及び再発性皮質下出血を予防するため、血管性変性混合型痴呆を含む他の変性痴呆、パーキンソン病に随伴する痴呆、進行性核上麻痺に随伴する痴呆、皮質基底核変性症に随伴する痴呆、びまん性レビー小体型アルツハイマー病を治療するために有用である。疾患はアルツハイマー病であることが好ましい。
本発明の化合物はまた、β−セクレターゼを阻害し、斑の形成を減少させる又は阻害するのに有用である。
これらの疾患を治療する際、本発明の化合物は、患者にとって最適であるように、個々に使用することも、併用することもできる。
こうした疾患については、用語「治療する」とは、本発明の化合物が、現に疾患のあるヒトにおいて使用できることを意味する。本発明の化合物は、疾患に罹っている患者に必ずしも治癒をもたらさないが、疾患の進行の遅延若しくは緩慢化を実現し、それによって個人により有益な余生を与えることになる。
用語「予防する」とは、その時点では疾患に罹っていないが、通常なら疾患を発症し、又は疾患の危険に曝されるはずの者に本発明の化合物を投与すれば、その対象者が疾患を発症しないことを意味する。さらに、「予防する」は、最終的に疾患を発症し、又は疾患の危険に曝されるはずの個体において疾患の発症を遅らせることも含む。本発明の化合物は、疾患の発生を遅らせることによって、個体が通常なら疾患に罹っているはずの期間中にその個体が疾患に罹らないようにし、或いは疾患が発達する速度、又は個人が最終的に疾患に罹る時期に至るまで本発明の化合物を投与しなかった場合の結果のいくらかを低減する。
上記の疾患の治療又は予防では、本発明の化合物を治療有効量投与する。治療有効量は、当分野の技術者に知られているように、使用するその化合物及び投与経路に応じてさまざまである。
上記の状態のいずれかが診断されている患者の治療では、医師は、１種又は複数の本発明の化合物を直ちに投与し、無期限に投与を続けるべきである。
アルツハイマー病はないが、将来アルツハイマー病を発症するリスクが有意にあると考えられる患者の治療では、医師は、患者が加齢に伴う記憶又は認知能力の問題など、初期のアルツハイマー予備症状を最初に経験したときに治療を開始するべきである。さらに、アルツハイマー病の前兆となる遺伝的標識形質ＡＰＯＥ４を有するために高いリスクがある患者も存在する。そのような状況では、患者に疾患がなくても、本発明の化合物の投与を疾患の症状が現れる前に開始し、発症する可能性のある疾患の発生を予防又は延引するために投与を無期限に続けるべきである。
本発明の化合物は、経口、非経口（ＩＶ、ＩＭ、デポーＩＭ、ＳＱ、及びデポーＳＱ）、舌下、鼻腔内（吸入）、くも膜下、局所、及び直腸投与することができる。ここでの発明は本発明の化合物である。投与経路や剤形について新規なものはない。当分野の技術者に知られている剤形は、本発明の化合物の送達に適している。
本発明の化合物は、経口投与する場合、当分野の技術者によく知られているような通常の経口投与用剤形で投与することができる。このような剤形には、通常の固体単位剤形である錠剤及びカプセル剤、並びに溶液、懸濁液、エリキシルなど、液体剤形が含まれる。固体剤形を使用する場合、本発明の化合物の投与が１日１回又は２回だけで済むように、徐放タイプのものにすることが好ましい。
経口用剤形は、１日に１回から４回患者に投与する。本発明の化合物は、１日に３回又はより少ない回数、より好ましくは１日に１回又は２回投与することが好ましい。したがって、本発明の化合物は、固体剤形で投与することが好ましく、固体剤形は１日の投与が１回又は２回ですむ徐放形態であることがさらに好ましい。どんな剤形を使用するにしても、それが本発明の化合物を胃の酸性環境から守るように設計されていることが好ましい。腸溶コーティングされた錠剤は、当分野の技術者によく知られている。さらに、それぞれをコーティングして胃の酸から保護した小球を充填したカプセル剤も、当分野の技術者によく知られている。経口投与する場合、治療有効量は、約０．１ｍｇ／日から約３０，０００ｍｇ／日、好ましくは１，０００ｍｇ／日である。経口での用量が約１ｍｇ／日〜約１００ｍｇ／日であることがより好ましい。経口での用量が約５ｍｇ／日〜約５０ｍｇ／日であることがより好ましい。患者は同じ用量から始めてよいが、その用量は、患者の状態が変化するにつれて時間の経過と共に変動しなければならないことが理解されよう。
本発明の化合物は、非経口的に、例えば、ＩＶ、ＩＭ、デポーＩＭ、ＳＣ、又はデポーＳＣによって投与できる。非経口投与する場合、約０．５〜約１００ｍｇ／日、好ましくは約５〜約５０ｍｇの治療有効量を毎日送達すべきである。デポー製剤が１カ月に１度又は２週間に１度注射に使用される場合、投与量は、約０．５ｍｇ／日〜約５０ｍｇ／日とする、又は毎月の投与量を約１５ｍｇ〜約１，５００ｍｇとすべきである。アルツハイマー病の患者は、ある程度健忘症であるので、非経口剤形がデポー製剤であることが好ましい。
本発明の化合物は、舌下投与することができる。本発明の化合物は、舌下で与える場合、１日に１〜４回、ＩＭ投与の場合と同量を与えるべきである。
本発明の化合物は、鼻腔内投与することができる。この投与経路で与える場合の適切な剤形は、当分野の技術者に知られているように、鼻内噴霧器又は乾燥粉末である。本発明の化合物の鼻腔内投与向け投与量は、上記でＩＭ投与の場合と同量である。
本発明の化合物は、くも膜下投与することができる。この投与経路で与える場合の適切な剤形は、当分野の技術者に知られているように、非経口剤形とすることができる。本発明の化合物のくも膜下投与向け投与量は、上記でＩＭ投与の場合と同量である。
本発明の化合物は、局所投与することができる。この経路で与える場合の適切な剤形は、クリーム、軟膏、又はパッチである。本発明の化合物の投与すべき量を考慮すると、パッチが好ましい。局所投与する場合の投与量は、約０．５ｍｇ／日〜約２００ｍｇ／日である。パッチによって送達できる量は限られるので、２個以上のパッチを使用してよい。当分野の技術者に知られているように、パッチの数及び大きさは重要でなく、重要なのは本発明の化合物が治療有効量だけ送達されることである。本発明の化合物は、当分野の技術者に知られているように、坐剤によって直腸投与することができる。坐剤によって投与する場合の治療有効量は、約０．５ｍｇ〜約５００ｍｇである。
本発明の化合物は、当分野の技術者に知られているように、植込錠によって投与することができる。本発明の化合物を植込錠によって投与する場合の治療有効量は、デポー投与の場合と同量である。
ＭＣＩ（軽度認知障害）に罹患した患者を治療し、ＭＣＩからＡＤへと進行するはずの対象においてはアルツハイマー病の発生を防ぐ又は遅らせる、ダウン症候群を治療する、オランダ型遺伝性アミロイド性脳出血に罹患したヒトを治療する、脳アミロイド血管障害を治療し、可能性のあるその予後、すなわち単発性及び再発性皮質下出血を防ぐ、血管と変性に由来する混合型痴呆、パーキンソン病に随伴する痴呆、進行性核上麻痺に随伴する痴呆、皮質基底核変性症に随伴する痴呆、びまん性レビー小体型アルツハイマー病を含む他の変性痴呆を治療するためにも、本発明の各化合物は、投与スケジュールで、同じ製薬上の剤形を使用して、かつ同じ投与経路によって同じ方式で使用される。
本発明の諸化合物は、互いに、又は前掲の状態を治療又は予防するのに使用される他の薬品と併用することができる。そのような薬品には、γセクレターゼ阻害薬；塩酸ドネペジル（ＡＲＩＣＥＰＴ錠）、塩酸タクリン（ＣＯＧＮＥＸカプセル）、他のアセチルコリンエステラーゼ阻害薬などの抗アミロイドワクチン及び薬剤、さらに将来の直接若しくは間接的な向神経薬が含まれる。
さらに、本発明の化合物は、Ｐ−糖タンパク質（Ｐ−ｇｐ）阻害剤と併用することもできる。Ｐ−ｇｐ阻害剤の使用は、当分野の技術者に知られている。例えば、Ｃａｎｃｅｒ Ｒｅｓｅａｒｃｈ、第５３巻、４５９５〜４６０２ページ（１９９３年）；Ｃｌｉｎ．Ｃａｎｃｅｒ Ｒｅｓ．、第２巻、７〜１２ページ（１９９６年）；Ｃａｎｃｅｒ Ｒｅｓｅａｒｃｈ、第５６巻、４１７１〜４１７９ページ（１９９６年）；国際公開ＷＯ９９／６４００１；及びＷＯ０１／１０３８７を参照されたい。重要なのは、Ｐ−ｇｐ阻害剤の血中濃度が、Ｐ−ｇｐによる本発明の化合物の脳血中濃度の低下を阻止する際にその効果が発揮される程度であることである。そのため、Ｐ−ｇｐ阻害剤及び本発明の化合物は、同じ若しくは異なる投与経路によって同時に投与することも、又は別の時間に投与することもできる。投与の時間ではなく、Ｐ−ｇｐ阻害剤の血中濃度が有効であることが重要である。
適切なＰ−ｇｐ阻害剤には、シクロスポリンＡ、ベラパミル、タモキシフェン、キニジン、ビタミンＥ−ＴＧＰＳ、リトナビル、酢酸メゲステロール、プロゲステロン、ラパマイシン、１０，１１−メタノジベンゾスベラン（１０，１１−ｍｅｔｈａｎｏｄｉｂｅｎｚｏｓｕｂｅｒａｎｅ）、フェノチアジン、ＧＦ１２０９１８などのアクリジン誘導体、ＦＫ５０６、ＶＸ−７１０、ＬＹ３３５９７９、ＰＳＣ−８３３、ＧＦ１０２，９１８及び他のステロイドが含まれる。同じ機能を有する追加の薬品が見つかりそれらも有用であるとみなされることを理解されたい。
Ｐ−ｇｐ阻害剤は、経口、非経口、（ＩＶ、ＩＭ、ＩＭ−デポー、ＳＱ、ＳＱ−デポー）、局所、舌下、直腸、鼻腔内、及びくも膜下投与、及び植込錠によって投与することができる。
治療有効量のＰ−ｇｐ阻害剤は、約０．１〜約３００ｍｇ／ｋｇ／日、好ましくは１日約０．１〜約１５０ｍｇ／ｋｇである。患者はある用量から開始されるにしても、その用量は、患者の状態が変化するにつれて時間と共にさまざまに変えなければならないであろうと理解される。
Ｐ−ｇｐ阻害剤は、経口投与する場合には、当分野の技術者に知られているように、経口投与向けの通常の剤形にして投与することができる。そのような剤形には、錠剤及びカプセル剤の通常の固体単位剤形、並びに溶液、懸濁液、エリキシルなどの液体剤形が含まれる。固体剤形を使用する場合には、Ｐ−ｇｐ阻害剤を１日１回又は２回しか投与しなくて済むように徐放型の剤形とすることが好ましい。経口用剤形は、患者に１日１回から４回投与する。Ｐ−ｇｐ阻害剤は、１日に３回又はそれよりも少なく投与することが好ましく、１日に１回又は２回がより好ましい。したがって、Ｐ−ｇｐ阻害剤は、固体剤形にして投与することが好ましく、さらに、固体剤形は、１日１回又は２回の投与を可能にする徐放形態とすることが好ましい。胃の酸性環境からＰ−ｇｐ阻害剤を保護するように設計された剤形ならどんなものを使用することも好ましい。腸溶コーティングを施された錠剤は、当分野の技術者によく知られている。さらに、酸性の胃から保護されるように各々がコーティングされた小球を充填したカプセル剤も、当分野の技術者によく知られている。
さらに、Ｐ−ｇｐ阻害剤は、非経口的に投与することもできる。非経口的に投与する場合には、この阻害剤は、ＩＶ、ＩＭ、デポーＩＭ、ＳＱ、又はデポーＳＱ投与することができる。Ｐ−ｇｐ阻害剤は、舌下投与することもできる。舌下投与する場合には、Ｐ−ｇｐ阻害剤は、ＩＭ投与と同じ量を１日に１回から４回投与すべきである。
Ｐ−ｇｐ阻害剤は、鼻腔内投与することもできる。この投与経路によって投与する場合には、適切な剤形は、当分野の技術者に知られているように、点鼻用のスプレー又は乾燥粉末である。Ｐ−ｇｐ阻害剤を鼻腔内投与するための投与量は、ＩＭ投与と同じである。
Ｐ−ｇｐ阻害剤は、くも膜下投与することもできる。この投与経路によって投与する場合には、適切な剤形は、当分野の技術者に知られているように、非経口剤形とすることができる。
Ｐ−ｇｐ阻害剤は、局所投与することもできる。この投与経路によって投与する場合には、適切な剤形は、クリーム、軟膏、又はパッチである。投与する必要のあるＰ−ｇｐ阻害剤量を理由としてパッチが好ましい。しかし、パッチによって送達できる量は限られている。したがって、２個以上のパッチが必要になることもある。当分野の技術者に知られているように、パッチの数及び大きさは重要でなく、治療有効量のＰ−ｇｐ阻害剤が送達されることが重要である。
Ｐ−ｇｐ阻害剤は、当分野の技術者に知られているように、座薬によって直腸投与することもできる。
Ｐ−ｇｐ阻害剤は、当分野の技術者に知られているように、植込錠によって投与することもできる。
Ｐ−ｇｐ阻害剤を投与する投与経路及び剤形は当技術分野において知られている。特定のＰ−ｇｐ阻害剤及び所望の剤形の場合について、当分野の技術者ならば、Ｐ−ｇｐ阻害剤に適する剤形をどのように製剤するかがわかるはずである。
当分野の技術者には、厳密な投与量及び投与頻度が、投与する本発明の特定の化合物、治療するその状態、治療する状態の重症度、その患者の年齢、体重、体調全般、及び個体が受け得る他の投薬に応じて変わることがわかるはずであり、同様に、当業者にもよく知られているはずである。
本発明の化合物はまた、β−セクレターゼを阻害し、斑の形成を減少させ又は阻害するのにも有用である。
ＡＰＰ切断の阻害
本発明の化合物は、ＡＰＰ６９５アイソフォーム若しくはその変異体の番号のＭｅｔ５９５とＡｓｐ５９６の間、又はＡＰＰ７５１やＡＰＰ７７０など、異なるアイソフォーム若しくはその変異体の対応する部位（「β−セクレターゼ部位」と呼ぶこともある）でのＡＰＰの切断を阻害する。特定の理論に拘泥しないが、β−セクレターゼ活性の抑制によってβアミロイドペプチド（Ａ−β又はＡβ）の産生が抑制されると考えられている。β−セクレターゼ切断部位での切断をもたらすのに通常は十分である条件下、Ａ−β−セクレターゼ酵素存在下でのＡＰＰ基質の切断を阻害化合物の存在下で分析する、さまざまな阻害アッセイの１つで阻害活性が実証されている。未処理又は不活性対照と比較した、ＡＰＰのβ−セクレターゼ切断部位での切断の減少は、阻害活性と関連している。本発明の化合物阻害剤の効力を証明するのに使用できるアッセイ系は、知られている。代表的なアッセイ系は、例えば、米国特許第５，９４２，４００号、同第７４４，３４６号、並びに以下の実施例に記載されている。
天然、変異、かつ／又は合成ＡＰＰ基質、天然、変異、かつ／又は合成酵素、及び試験化合物を使用して、ｉｎ ｖｉｔｒｏ又はｉｎ ｖｉｖｏでのβ−セクレターゼ酵素活性及びＡβ産生を分析できる。この分析では、天然、変異、かつ／又は合成ＡＰＰ及び酵素を発現する一次細胞又は二次細胞を要件としてもよく、この基質及び酵素を発現するトランスジェニック動物モデルを利用してもよい。酵素活性は、例えば、イムノアッセイ、蛍光定量アッセイ、色素生産性アッセイ、ＨＰＬＣ、又は他の検出手段によって１種又は複数の切断産物を分析して検出できる。反応系中のβ−セクレターゼを媒介とする切断が阻害化合物なしで観察され、測定される対照と比較したときに、生成するβ−セクレターゼ切断産物量を低減させる能力のあったものを、阻害化合物として判定する。
β−セクレターゼ
さまざまな形のβ−セクレターゼ酵素が知られており、酵素活性アッセイ及び酵素活性阻害に利用可能かつ有用である。これらには、天然、組換え型、及び合成の形の酵素が含まれる。ヒトβ−セクレターゼは、β部位ＡＰＰ切断酵素（ＢＡＣＥ）、Ａｓｐ２、及びマメプシン２として知られており、例えば、米国特許第５，７４４，３４６号、公告されたＰＣＴ特許出願ＷＯ９８／２２５９７、ＷＯ００／０３８１９、ＷＯ０１／２３５３３、及びＷＯ００／１７３６９、並びに文献での公告（Ｍｏｌ．Ｃｅｌｌ．Ｎｅｕｒｏｓｃｉ．第１４巻４１９〜４２７ページ（１９９９年）；Ｓｃｉｅｎｃｅ第２８６巻７３５〜７４１ページ（１９９９年）；Ｎａｔｕｒｅ第４０２巻５３３〜５３７ページ（１９９９年）；Ｎａｔｕｒｅ第４０巻５３７〜５４０ページ（１９９９年）；及びＰＮＡＳ ＵＳＡ第９７巻１４５６〜１４６０ページ（２０００年））で特性が述べられている。合成の形の酵素も記載されている（ＷＯ９８／２２５９７及びＷＯ００／１７３６９）。β−セクレターゼは、ヒト脳組織から抽出、精製することができ、細胞中、例えば、組換え型酵素を発現する哺乳類細胞中で製造することもできる。
好ましい化合物は、約５０マイクロモルより低い濃度、好ましくは約１０マイクロモル未満、より好ましくは約１マイクロモル未満、最も好ましくは約１０ナノモル未満の濃度でβ−セクレターゼ酵素活性を５０％阻害するのに有効である化合物を使用する。
ＡＰＰ基質
β−セクレターゼを媒介とするＡＰＰ切断の阻害を証明するアッセイでは、Ｎａｔｕｒｅ第３２５巻７３３〜６ページ（１９８７年）に記載されている６９５アミノ酸「正常」アイソタイプ、Ｎａｔｕｒｅ第３３１巻５３０〜５３２ページ（１９８１年）に記載されている７７０アミノ酸アイソタイプ、及びスウェーデン変異体（ＫＭ６７０−１ＮＬ）（ＡＰＰ−ＳＷ）、ロンドン変異体（Ｖ７１７６Ｆ）、その他などの変異体を含む、知られている形のＡＰＰのいずれかを利用できる。知られている種々の突然変異体の検討には、例えば、米国特許第５，７６６，８４６号、またＮａｔｕｒｅ Ｇｅｎｅｔ．第１巻２３３〜２３４ページ（１９９２年）を参照されたい。それ以外の有用な基質には、例えばＷＯ００／１７３６９に開示されている二塩基性アミノ酸修飾体のＡＰＰ−ＫＫ、ＡＰＰ断片及びβ−セクレターゼ切断部位を含む合成ペプチド、野生型（ＷＴ）又は、例えば米国特許第５，９４２，４００号及びＷＯ００／０３８１９に記載の突然変異型、例えばＳＷが含まれる。
ＡＰＰ基質は、ＡＰＰのβ−セクレターゼ切断部位（ＫＭ−ＤＡ又はＮＬ−ＤＡ）、例えば、完全なＡＰＰペプチド若しくは変異体、ＡＰＰ断片、組換え型若しくは合成ＡＰＰ、又は融合ペプチドを含む。融合ペプチドは、酵素アッセイに有用な部分を有する、例えば、単離及び／又は検出特性を有するペプチドと融合したβ−セクレターゼ切断部位を含むことが好ましい。有用な部位は、抗原結合用抗体エピトープ、標識部分、若しくは他の検出部分、結合基質などであるといえる。
抗体
産物のＡＰＰ切断特性は、例えば、Ｎｅｕｒｏ．Ｌｅｔｔ．第２４９巻２１〜４ページ（１９９９年）、及び米国特許第５，６１２，４８６号に記載されているさまざまな抗体を使用するイムノアッセイによって測定できる。Ａβの検出に有用な抗体には、例えば、Ａβペプチドのアミノ酸１〜１６上のエピトープを特異的に認識する単クローン性抗体６Ｅ１０（Ｓｅｎｅｔｅｋ、ミズーリ州セントルイス）；それぞれヒトＡβ１〜４０及び１〜４２に特異的な抗体１６２及び１６４（Ｎｅｗ Ｙｏｒｋ Ｓｔａｔｅ Ｉｎｓｔｉｔｕｔｅ ｆｏｒ Ｂａｓｉｃ Ｒｅｓｅａｒｃｈ、ニューヨーク市スタッテンアイランド）；及びβアミロイドペプチドの接合区域、すなわち残基１６と残基１７の間の部位を認識する、米国特許第５，５９３，８４６号に記載の抗体が含まれる。米国特許第５，６０４，１０２号及び同第５，７２１，１３０号に記載されているように、ＡＰＰ残基５９１〜５９６の合成ペプチドに対して出現した抗体、及びスウェーデン変異体の５９０〜５９６に対して出現したＳＷ１９２抗体も、ＡＰＰ及びその切断産物のイムノアッセイに有用である。
アッセイ系
β−セクレターゼ切断部位でのＡＰＰ切断を定量するアッセイは、当技術分野でよく知られている。アッセイの例は、例えば、米国特許第５，７４４，３４６号及び同第５，９４２，４００号に記載されており、以下の実施例でも述べる。
細胞未使用アッセイ
本発明の化合物の阻害活性を証明するために使用できるアッセイの例は、例えば、ＷＯ００／１７３６９、ＷＯ００／０３８１９、及び米国特許第５，９４２，４００号及び同第５，７４４，３４６号に記載されている。そのようなアッセイは、細胞未使用でインキュベートする形で、或いはＡ−β−セクレターゼ発現細胞及びＡ−β−セクレターゼ切断部位含有ＡＰＰ基質を使用して、細胞をインキュベートする形で実施できる。
酵素の切断活性に適するインキュベート条件下、β−セクレターゼ酵素、その断片、又はβ−セクレターゼ活性を有し、ＡＰＰのβ−セクレターゼ切断部位の切断に有効な合成若しくは組換え型ポリペプチド変異体の存在下、ＡＰＰβ−セクレターゼ切断部位含有ＡＰＰ基質、例えば、完全ＡＰＰ若しくは変異体、ＡＰＰ断片、又はアミノ酸配列ＫＭ−ＤＡ又はＮＬ−ＤＡを含む組換え型若しくは合成ＡＰＰ基質をインキュベートする。適切な基質は、任意選択で、誘導体を含むが、これらは基質ペプチドとペプチド若しくはそのβ−セクレターゼ切断産物を精製若しくは検出しやすくするのに有用な修飾物とを含む融合タンパク質又は融合ペプチドとされる。有用な修飾には、抗体結合のための知られている抗原エピトープの挿入、標識又は検出可能部分の結合、結合性基質の結合などが含まれる。
細胞未使用ｉｎ ｖｉｔｒｏアッセイのための適切なインキュベート条件には、例えば、ｐＨ４〜７付近かつ約３７℃の水溶液中、基質を約２００ナノモル〜１０マイクロモル、酵素を１０〜２００ピコモル、及び阻害化合物を約０．１ナノモル〜１０マイクロモルとし、時間を約１０分間〜３時間とすることが含まれる。このようなインキュベート条件は単に例に過ぎず、特定のアッセイ成分及び／又は所望の測定系の要件に応じて変更できる。特定のアッセイ成分向けにインキュベート条件を最適化するなら、使用する特定のβ−セクレターゼ酵素及びその最適ｐＨ、アッセイで使用するかもしれない追加の酵素及び／又は標識などについて考えるべきである。そのような最適化は、決まりきったものであり、大袈裟な実験は必要ない。
有用なアッセイの１つでは、マルトース結合タンパク質（ＭＢＰ）とＡＰＰ−ＳＷのＣ末端１２５アミノ酸が融合した融合ペプチドが利用される。ＭＢＰタンパク質は、抗ＭＢＰ捕捉抗体によってアッセイ基質上で捕捉される。β−セクレターゼの存在下、捕捉された融合タンパク質をインキュベートすると、基質のβ−セクレターゼ切断部位が切断される。切断活性は、例えば、切断産物のイムノアッセイによって分析できる。このようなイムノアッセイの１つでは、例えば、抗体ＳＷ１９２を使用して、切断された融合タンパク質のカルボキシ末端を露出した独特なエピトープが検出される。このアッセイは、例えば、米国特許第５，９４２，４００号に記載されている。
細胞アッセイ
β−セクレターゼ活性及び／又はＡβを遊離させるＡＰＰプロセシングの分析には、非常に多くの細胞系アッセイが使用できる。細胞内、かつ本発明の化合物阻害剤の存在下又は不在下、ＡＰＰ基質にＡ−β−セクレターゼ酵素を接触さることによって、この化合物のβ−セクレターゼ阻害活性を実証することができる。有用な阻害化合物の存在下でのアッセイによって、酵素活性が非阻害対照の少なくとも約３０％、最も好ましくは少なくとも約５０％阻害されることが好ましい。
一実施形態では、β−セクレターゼを天然に発現する細胞を使用する。或いは、細胞に手を加えて、上記で論じた組換え型β−セクレターゼ又は合成変異体酵素を発現させる。ＡＰＰ基質は、培地に加えてもよいが、細胞中に発現させることが好ましい。ＡＰＰ、ＡＰＰの変異体若しくは突然変異体を天然に発現する細胞、又はＡＰＰ、突然変異体若しくは変異体のＡＰＰ、組換え型若しくは合成ＡＰＰ、ＡＰＰ断片、β−セクレターゼＡＰＰ切断部位を含む合成ＡＰＰペプチド若しくは融合タンパク質のアイソフォームを発現するように形質転換した細胞を使用するが、但し、発現したＡＰＰは、酵素との接触が可能であり、酵素による切断活性が分析できるものである。
ＡＰＰをＡβへと正常にプロセシングするヒト細胞系が、本発明の化合物の阻害活性を検定するための有用な手段となる。例えば、ウエスタンブロット又はＥＬＩＳＡなどの酵素結合イムノアッセイ（ＥＩＡ）など、イムノアッセイによって、Ａ−β及び／又は他の切断産物の産生及び培地への遊離を測定する。
化合物阻害剤の存在下、ＡＰＰ基質及び活性β−セクレターゼを発現する細胞をインキュベートすると、対照と比較した酵素活性の阻害が実証できる。β−セクレターゼ活性は、ＡＰＰ基質の１種又は複数の切断産物を分析することによって測定できる。例えば、基質ＡＰＰに対するβ−セクレターゼ活性の阻害によって、Ａβなど、特定のβ−セクレターゼ誘発ＡＰＰ切断産物の遊離が減少することが予想されるはずである。
神経細胞と非神経細胞のどちらもがＡ−βをプロセシングし、遊離させるが、内在するβ−セクレターゼ活性が低レベルであり、ＥＬＡで検出するのは難しい。したがって、β−セクレターゼ活性がより高く、ＡＰＰのＡβへのプロセシングがより顕著であり、かつ／又はＡ−βの産生もより顕著であると知られている細胞型の使用が好ましい。例えば、細胞にスウェーデン変異体の形のＡＰＰ（ＡＰＰ−ＳＷ）、ＡＰＰ−ＫＫ、又はＡＰＰ−ＳＷ−ＫＫを形質移入すると、β−セクレターゼ活性及びＡ−β産生量が容易に測定できるまでに向上した細胞が得られる。
そのようなアッセイでは、例えば、ＡＰＰ基質のβ−セクレターゼ切断部位でのβ−セクレターゼ酵素活性に適する条件下の培地で、ＡＰＰ及びβ−セクレターゼを発現する細胞がインキュベートされる。細胞に化合物阻害剤を作用させると、培地中に遊離するＡβ量及び／又は細胞可溶化液中のＡＰＰＣＴＦ９９断片量が対照よりも減少する。ＡＰＰの切断産物は、例えば、上記で論じた特異的な抗体との免疫反応によって分析できる。
β−セクレターゼ活性の分析に好ましい細胞には、初代ヒト神経細胞、導入遺伝子がＡＰＰである初代トランスジェニック動物神経細胞、及びＡＰＰを発現する安定な２９３細胞系、例えばＡＰＰ−ＳＷなど、他の細胞が含まれる。
ｉｎ ｖｉｖｏアッセイ：動物モデル
上述のとおり、β−セクレターゼ活性及び／又はＡβを遊離させるＡＰＰプロセシングの分析には、さまざまな動物モデルが使用できる。例えば、ＡＰＰ基質及びβ−セクレターゼ酵素を発現するトランスジェニック動物を利用して、本発明の化合物の阻害剤活性を実証することができる。例えば、米国特許第５，８７７，３９９号、同第５，６１２，４８６号、同第５，３８７，７４２号、同第５，７２０，９３６号、同第５，８５０，００３号、同第５，８７７，０１５号、同第５，８１１，６３３号、及びＮａｔｕｒｅ第３７３巻５２３ページ（１９９５年）に、ある種のトランスジェニック動物モデルが記載されている。ＡＤの病態生理に随伴する特性を示す動物が好ましい。本明細書に記載のトランスジェニックマウスに本発明の化合物阻害剤を投与すれば、その化合物の阻害活性を実証する代替法となる。また、化合物が薬剤として有効な担体中に含まれ、かつ標的組織に適切な治療量が到達する投与経路によって投与されることが好ましい。
このような動物では、β−セクレターゼを媒介とする、ＡＰＰのβ−セクレターゼ切断部位での切断の阻害、及びＡβ遊離の抑制が、動物の脳脊髄液などの体液中又は組織中の切断断片を測定することによって分析できる。脳組織のＡβ沈着又はＡβ斑を分析することが好ましい。
酵素によって媒介されるＡＰＰの切断及び／又は基質からのＡβの遊離が十分可能である条件下、本発明の阻害化合物の存在下でＡＰＰ基質にＡ−β−セクレターゼ酵素を接触させる場合、本発明の化合物は、β−セクレターゼを媒介とする、β−セクレターゼ切断部位でのＡＰＰ切断を低減するのに有効であり、かつ／又はＡβが遊離する量を減少させるのにも有効である。このような接触として、例えば上述のような動物モデルに、本発明の阻害化合物を投与すれば、この化合物は、動物脳組織でのＡβ沈着を低減し、βアミロイド斑の数を減少させ、かつ／又はその大きさを縮小するのに有効である。その投与をヒトの対象に行えば、Ａβ量の増加を特徴とする疾患の進行を抑制又は緩慢化する、ＡＤの進行を緩慢化する、かつ／又はＡＤの恐れのある患者においてこの疾患の発生又は発症を予防するのに有効である。
別段の定義づけがない限り、本明細書で使用する科学技術用語はすべて、本発明が属する分野の技術者に一般に理解されているものと同じ意味である。
定義及び慣例
以下の定義及び説明は、明細書および特許請求の範囲の両方を含むこの文書全体にわたって使用した用語についてのものである。
定義
薬剤として許容可能とは、組成物、製剤、安定性、患者の忍容性、及び生物学的利用能に関して、薬理学／毒物学の観点から患者に許容され、かつ物理学／化学の観点から製薬の化学者に容認される特性及び／又は物質を指す。
ＡＤとは、アルツハイマー病を指す。
ＡＰＰ、すなわちアミロイド前駆体タンパク質とは、例えば米国特許第５，７６６，８４６に記載されているように、ＡＰＰ変異体、突然変異体、及びアイソフォームを含む任意のＡＰＰポリペプチドであると定義する。
Ａ−β（又はＡβ）、すなわちアミロイドβペプチドとは、３９、４０、４１、４２、及び４３個のアミノ酸からなるペプチドを含み、β−セクレターゼ切断部位からアミノ酸３９、４０、４１、４２、又は４３にまで伸長している、β−セクレターゼを媒介とするＡＰＰの切断によって生じた任意のペプチドであると定義する。
β−セクレターゼ（β−セクレターゼ、ＢＡＣＥ１、Ａｓｐ２、メマプシン２）とは、ＡＰＰがＡβのアミノ末端側の縁で切断されるのを媒介するアスパルチルプロテアーゼである。ヒトβ−セクレターゼは、例えばＷＯ００／１７３６９に記載されている。
ＤＭＳＯとは、ジメチルスルホキシドを指す。
温度はすべて摂氏である。
ＨＰＬＣとは、高圧液体クロマトグラフィーを指す。
ＢＯＣとは、１，１−ジメチルエトキシカルボニル又はｔ−ブトキシカルボニル、−ＣＯ−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３を指す。
保護基とは、一般に、本明細書の化合物を調製する合成経路と適合する任意の適切な保護基を指す。一般に、適切な保護基は、Ｐｒｏｔｅｃｔｉｖｅ Ｇｒｏｕｐｓ ｉｎ Ｏｒｇａｎｉｃ Ｓｙｎｔｈｅｓｉｓ、Ｇｒｅｅｎｅら、第２版、Ｊｏｈｎ Ｗｉｌｅｙ＆Ｓｏｎｓ、１９９１年、及び第３版、Ｊｏｈｎ Ｗｉｌｅｙ＆Ｓｏｎｓ、１９９９年に見出されるものである。より具体的な保護基は、α−メチル ベンジル、ｔ−ブトキシカルボニル、ベンジルオキシカルボニル、ホルミル、トリチル、フタルイミド、トリクロロアセチル、クロロアセチル、ブロモアセチル、ヨードアセチル、４−フェニルベンジルオキシカルボニル、２−メチルベンジルオキシカルボニル、４−エトキシベンジルオキシカルボニル、４−フルオロベンジルオキシカルボニル、４−クロロベンジルオキシカルボニル、３−クロロベンジルオキシカルボニル、２−クロロベンジルオキシカルボニル、２，４−ジクオロロベンジルオキシカルボニル、４−ブロモベンジルオキシカルボニル、３−ブロモベンジルオキシカルボニル、４−ニトロベンジルオキシカルボニル、４−シアノベンジルオキシカルボニル、２−（４−キセニル）イソプロポキシカルボニル、１，１−ジフェニルエト−１−イルオキシカルボニル、１，１−ジフェニルプロプ−１−イルオキシカルボニル、２−フェニルプロプ−２−イルオキシカルボニル、２−（ｐ−トルイル）プロプ−２−イルオキシカルボニル、シクロペンタニルオキシカルボニル、１−メチルシクロペンタニルオキシカルボニル、シクロヘキサニルオキシカルボニル、１−メチルシクロヘキサニルオキシカルボニル、２−メチルシクロヘキサニルオキシカルボニル、２−（４−トルイルスルホニル）エトキシカルボニル、２−（メチルスルホニル）エトキシカルボニル、２−（トリフェニルホスフィノ）エトキシカルボニル、フルオレニルメトキシカルボニル、２−（トリメチルシリル）エトキシカルボニル、アリルオキシカルボニル、１−（トリメチルシリルメチル）プロプ−１−エニルオキシカルボニル、５−ベンズイソキサリルメトキシカルボニル、４−アセトキシベンジルオキシカルボニル、２，２，２−トリクロロエトキシカルボニル、２−エチニル−２−プロポキシカルボニル、シクロプロピルメトキシカルボニル、４−（デシルオキシル）ベンジルオキシカルボニル、イソボルニルオキシカルボニル及び１−ピペリジルオキシカルボニル、９−フルオロエニルメチルカーボネート、−ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ２、並びにフェニル−Ｃ（＝Ｎ−）−Ｈである。
食塩水とは、飽和塩化ナトリウム水溶液を指す。
クロマトグラフィー（カラム及びフラッシュクロマトグラフィー）とは、（担体、溶離液）として表される化合物の精製／分離を指す。適切な画分をプールし、濃縮して、所望の化合物を得ることであると理解される。
薬剤として許容可能とは、組成物、製剤、安定性、患者の忍容性、及び生物学的利用能に関して、薬理学／毒物学の観点から患者に許容され、かつ物理学／化学の観点から製薬の化学者に容認される特性及び／又は物質を指す。
治療有効量とは、治療対象となる少なくとも１種の疾患症状を低減又は軽減し、或いはその疾患の１種又は複数の臨床兆候又は症状の発症を低減又は緩慢化するのに有効な量であると定義する。
本明細書及び添付の特許請求の範囲では、単数形「ａ」、「ａｎ」、及び「ｔｈｅ」には、その内容によって別段明示されていない限り、複数の指示対象が含まれることに留意すべきである。したがって、例えば、「ａ ｃｏｍｐｏｕｎｄ」を含有する組成物に対する言及には、２種以上の化合物の混合物が含まれる。また用語「又は（若しくは）」が、一般に、その内容によって別段明示されていない限り、「及び／又は（若しくは）」を含む意味で用いられることにも留意すべきである。
別段の定義づけがない限り、本明細書で使用する科学技術用語はすべて、本発明が属する分野の技術者に一般に理解されているものと同じ意味である。
本明細書で参考文献とした特許及び刊行物はすべて、いかなる目的でも参照により本明細書に組み込む。
本発明では、「アルキル」及び「Ｃ１〜Ｃ６アルキル」とは、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ペンチル、２−ペンチル、イソペンチル、ネオペンチル、ヘキシル、２−ヘキシル、３−ヘキシル、３−メチルペンチルなど、１〜６個の炭素原子を有する直鎖又は分枝鎖のアルキル基を意味する。置換基（例えば、アルキル、アルコキシ、又はアルケニル基）のアルキル鎖が６炭素よりも短く、又は長い場合では、例えば、「Ｃ１〜Ｃ１０」が最多数の１０個の炭素を示すというように、２番目の「Ｃ」に表示されることが理解される。
本発明では、「アルコキシ」及び「Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ」とは、例えば、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、イソプロポキシ、ｎ−ブトキシ、ｓ−ブトキシ、ｔ−ブトキシ、ペントキシ、イソペントキシ、ネオペントキシ、ヘキソキシ、３−メチルペントキシなど、少なくとも１個の２価の酸素原子を通して結合している、１〜６個の炭素原子を有する直鎖又は分枝鎖のアルキル基を意味する。
用語「ハロゲン」とは、本発明では、フッ素、臭素、塩素、及びヨウ素を意味する。
「アルケニル」及び「Ｃ２〜Ｃ６アルケニル」とは、２〜６個の炭素原子及び１個〜３個の二重結合を有する直鎖及び分枝鎖の炭化水素基を意味し、例えば、エテニル、プロペニル、１−ブタ−３−エニル、１−ペンタ−３−エニル、３−ヘキサ−５−エニルなどが含まれる。
「アルキニル」及び「Ｃ２〜Ｃ６アルキニル」とは、２〜６個の炭素原子及び１個又は２個の三重結合を有する直鎖及び分枝鎖の炭化水素基を意味し、エチニル、プロピニル、ブチニル、ペンチン−２−イルなどが含まれる。
本明細書では、用語「シクロアルキル」とは、３個〜１２個の炭素原子を有する飽和炭素環基を指す。シクロアルキルは、単環式でも、多環式縮合系でもよい。そのような基の例には、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、及びシクロヘキシルが含まれる。好ましいシクロアルキル基は、シクロペンチル、シクロヘキシル、及びシクロヘプチルである。シクロアルキル基は、本明細書では、非置換であるいか、又は指定のとおりに１箇所又は複数の置換可能な位置が様々な基で置換されている。例えば、そのようなシクロアルキル基は、例えば、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、アミノ、モノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、アミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、モノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、又はジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルによって任意選択で置換されていてよい。
「アリール」とは、１個の環（例えば、フェニル）、複数の環（例えば、ビフェニル）、又は少なくとも１個が芳香族である縮合した複数の環（例えば、１，２，３，４−テトラヒドロナフチル、ナフチル）を有し、任意選択で一、二、若しくは三置換されている芳香族炭素環基を意味する。本発明の好ましいアリール基は、フェニル、１−ナフチル、２−ナフチル、インダニル、インデニル、ジヒドロナフチル、テトラリニル、又は６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［ａ］シクロヘプテニルである。本明細書では、アリール基は、非置換であるか、又は指定のとおりに１箇所又は複数の置換可能な位置が様々な基で置換されている。例えば、そのようなアリール基は、例えば、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、アミノ、モノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、アミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、モノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、又はジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルによって任意選択で置換されていてよい。
「ヘテロアリール」とは、５、６、若しくは７員環からなる１個又は複数の芳香環系を意味し、これには、窒素、酸素、又は硫黄から選択された少なくとも１個かつ最高で４個のヘテロ原子を含む９〜１１個の原子からなる縮合環系が含まれる。本発明の好ましいヘテロアリール基には、ピラジニル、ピリミジニル、キノリニル、ベンゾチエニル、インドリル、インドリニル、ピリダジニル、ピラジニル、イソインドリル、イソキノリル、キナゾリニル、キノキサリニル、フタラジニル、イミダゾリル、イソキサゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、インドリジニル、インダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンズイミダゾリル、ベンゾフラニル、フラニル、チエニル、ピロリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、オキサゾロピリジニル、イミダゾピリジニル、イソチアゾリル、ナフチリジニル、シンノリニル、カルバゾリル、β−カルボリニル、イソクロマニル、クロマニル、テトラヒドロイソキノリニル、イソインドリニル、イソベンゾテトラヒドロフラニル、イソベンゾテトラヒドロチエニル、イソベンゾチエニル、ベンズオキサゾリル、ピリドピリジニル、ベンゾテトラヒドロフラニル、ベンゾテトラヒドロチエニル、プリニル、ベンゾジオキソリル、トリアジニル、フェノキサジニル、フェノチアジニル、プテリジニル、ベンゾチアゾリル、イミダゾピリジニル、イミダゾチアゾリル、ジヒドロベンズイソキサジニル、ベンズイソキサジニル、ベンズオキサジニル、ジヒドロベンズイソチアジニル、ベンゾピラニル、ベンゾチオピラニル、クマリニル、イソクマリニル、クロモニル、クロマノニル、ピリジニル−Ｎ−オキシド、テトラヒドロキノリニル、ジヒドロキノリニル、ジヒドロキノリノニル、ジヒドロイソキノリノニル、ジヒドロクマリニル、ジヒドロイソクマリニル、イソインドリノニル、ベンゾジオキサニル、ベンズオキサゾリノニル、ピロリルＮ−オキシド、ピリミジニルＮ−オキシド、ピリダジニルＮ−オキシド、ピラジニルＮ−オキシド、キノリニルＮ−オキシド、インドリルＮ−オキシド、インドリニルＮ−オキシド、イソキノリルＮ−オキシド、キナゾリニルＮ−オキシド、キノキサリニルＮ−オキシド、フタラジニルＮ−オキシド、イミダゾリルＮ−オキシド、イソキサゾリルＮ−オキシド、オキサゾリルＮ−オキシド、チアゾリルＮ−オキシド、インドリジニルＮ−オキシド、インダゾリルＮ−オキシド、ベンゾチアゾリルＮ−オキシド、ベンズイミダゾリルＮ−オキシド、ピロリルＮ−オキシド、オキサジアゾリルＮ−オキシド、チアジアゾリルＮ−オキシド、チアゾリルＮ−オキシド、テトラゾリルＮ−オキシド、ベンゾチオピラニルＳ−オキシド、ベンゾチオピラニルＳ，Ｓ−ジオキシドが含まれる。本明細書では、ヘテロアリール基は、非置換であるか、又は指定のとおりに１箇所又は複数の置換可能な位置が様々な基で置換されている。例えば、そのようなヘテロアリール基は、例えば、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、アミノ、モノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、アミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、モノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、又はジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルによって任意選択で置換されていてよい。
「複素環」、「ヘテロシクロアルキル」、又は「ヘテロシクリル」とは、４、５、６、若しくは７員環からなる１個又は複数の炭素環系を意味し、これには、窒素、酸素、又は硫黄から選択された少なくとも１個かつ最高で４個のヘテロ原子を含む９〜１１個の原子からなる縮合環系が含まれる。本発明の好ましい複素環には、モルホリニル、チオモルホリニル、チオモルホリニルＳ−オキシド、チオモルホリニルＳ，Ｓ−ジオキシド、ピペリジニル、ホモピペラジニル、ピロリジニル、ピロリニル、テトラヒドロピラニル、ピペリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチエニル、ホモピペリジニル、ホモモルホリニル、ホモチオモルホリニル、ホモチオモルホリニルＳ，Ｓ−ジオキシド、オキサゾリジノニル、ジヒドロピラゾリル、ジヒドロピロリル、ジヒドロピラジニル、ジヒドロピラジニル、ジヒドロピリミジニル、ジヒドロフリル、ジヒドロピラニル、テトラヒドロチエニルＳ−オキシド、テトラヒドロチエニルＳ，Ｓ−ジオキシド、及びホモチオモルホリニルＳ−オキシドが含まれる。本明細書では、複素環基は、非置換であるか、又は指定のとおりに１箇所又は複数の置換可能な箇所が様々な基で置換されている。例えば、そのような複素環基は、例えば、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、アミノ、モノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、アミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、モノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、又は＝Ｏによって任意選択で置換されていてよい。
調製の方式
本発明の化合物は、様々な知られている化学的変換を使用して、調製することができる。本質的に、本明細書中に記載した式の化合物の調製は、当分野で知られているものと類似した技法及び化学プロセスを使用して行うことができ；特定の経路の選択は、出発物質の利用性及びコスト、中間体及び最終化合物の分離及び精製における時間及び難点、及び当業者によってよく知られており一般的に認められているような他の要因などの、薬剤研究の慣習における一般的な要因に依存する。実際、本発明の化合物を調製するための、２つ以上の方法が一般に存在するであろう。当業者は、以下の実施例により示されるように、出発物質は様々であってよく、他のステップを使用して、本発明に含まれる化合物が生成されることを理解するであろう。
出発物質及び様々な中間体は、市販品から得ることができ、市販の有機化合物から調製することができ、若しくはよく知られている合成法を使用して、調製することができる。いくつかの場合、反応性官能基の保護が、いくつかの変換を行うために必要である可能性がある。一般に、このような保護基に関する必要性、及びこのような基との結合及び除去のために必要な条件は、有機合成の分野の当業者には明らかであろう。
式（Ｉ）の化合物は、その化合物の化学構造を知りさえすれば、当業者が調製することができる。その化学的性質は、当業者に知られている。実際、本発明の化合物を調製するための、２つ以上の方法が存在する。
本発明の化合物を調製するのに適した代表的な合成法は、当分野で開示されている。調製法の具体例も、当分野において見出すことができる。例えば、Ｊ．Ｍｅｄ．Ｃｈｅｍ．１９９３、３６、９４１〜９５２；Ｊ．Ｍｅｄ．Ｃｈｅｍ．１９９１、３４、２３４４〜２３５６；Ｊ．Ｍｅｄ．Ｃｈｅｍ．１９８７、３０、９７６〜９８２；Ｂｉｏｏｒｇ．Ｍｅｄ．Ｃｈｅｍ．Ｌｅｔｔ．１９９９、９、３０２７〜３０３０；Ｂｉｏｏｒｇ．Ｍｅｄ．Ｃｈｅｍ．Ｌｅｔｔ．１９９３、３、８１９〜８２４；Ｊ．Ａｍ．Ｃｈｅｍ．Ｓｏｃ．１９９６、１１８、８５１１〜８５１７、及びそれらの中で引用された参照文献を参照のこと。このような例は、参照として本明細書に組み込まれる米国特許第４，８６４，０１７号、及びその中で引用された参照文献中にも記載されている。
式Ｉの化合物を調製するための代表的な手順は、スキームＩ〜ＶＩＩにおいて以下で述べる。基Ｒ１、Ｒ２０、ＲＮ及びＲＣは式Ｉに関して前述した定義を有する。用語「Ｐｇ」は、保護基を指す。
スキームＩに示すように、Ｎ保護αアミノアルデヒド（中間体Ａ）は、当分野で知られている方法によって、知られているαアミノ酸又はその誘導体から合成される。例えば、Ｃｈｅｍ．Ｒｅｖ．１９８９、８９、１４９を参照のこと。適切な保護基、及びそれらの使用、すなわち保護及び脱保護に関する方法は、Ｗｕｔｓ ａｎｄ Ｇｒｅｅｎ、「有機合成における保護基（Ｐｒｏｔｅｃｔｉｖｅ Ｇｒｏｕｐｓ ｉｎ Ｏｒｇａｎｉｃ Ｓｙｎｔｈｅｓｉｓ）」、１ｓｔ〜３ｒｄ Ｅｄ中に記載されている。
スキームＩＩに示すように、Ｎ保護αアミノアルデヒド（中間体Ｂ）は、当分野で知られている方法を使用して、知られているαアミノ酸又はその誘導体から合成することができる。例えば、Ｃｈｅｍ．Ｒｅｖ．１９８９、８９、１４９を参照のこと。適切な保護基、及びそれらの使用、すなわち保護及び脱保護に関する方法は、Ｗｕｔｓ ａｎｄ Ｇｒｅｅｎ、「有機合成における保護基（Ｐｒｏｔｅｃｔｉｖｅ Ｇｒｏｕｐｓ ｉｎ Ｏｒｇａｎｉｃ Ｓｙｎｔｈｅｓｉｓ）」、１ｓｔ〜３ｒｄ Ｅｄ中に記載されている。
文献中の手順を使用して、スキームＩＩＩ〜ＶＩにおいて述べる変換を行うことができる。例えば、Ｊ．Ｍｅｄ．Ｃｈｅｍ．１９８９、３２、１３７１〜１３７８、Ｊ．Ｍｅｄ．Ｃｈｅｍ．１９８７、３０、１７２９〜１７３７、Ｊ．Ｍｅｄ．Ｃｈｅｍ．１９９１、３４、２６９２〜２７０１、Ｊ．Ｍｅｄ．Ｃｈｅｍ．１９９３、３６、２７８８〜２８００、Ｂｉｏｏｒｇ．Ｍｅｄ．Ｃｈｅｍ．Ｌｅｔｔ．１９９９、７、２０６３〜２０７２、Ｊ．Ｏｒｇ．Ｃｈｅｍ．２０００、６５、７６０９〜７６１１を参照のこと。
スキームＶＩＩに述べる変換を行うのに適した文献中の手順は、例えばＣｈｅｍ．Ｐｈａｒｍ．Ｂｕｌｌ．１９９４、４２、２１６４〜２１６６中に見出される。

Figure 2005536448

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本発明の化合物を調製するための、合成経路の他の例は、スキーム１〜６において以下で述べる。
Figure 2005536448

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Ａ．ｔｅｒｔ−ブチル（１Ｓ）−１−（３，５−ジフルオロベンジル）−２−オキソブト−３−エニルカルバメート（２）の調製
Ｎ−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）−３，５−ジフルオロ−Ｌ−フェニルアラニン（１）を、ＤＭＦに溶かしたＨＯＢＴの存在下において、カルボジイミドＥＤＣを使用して、Ｎ−メチル−Ｎ−メトキシルアミンと結合させる。次いで「Ｗｅｉｎｒｅｂ」アミド生成物（融点４８℃）を、ＴＨＦに溶かした臭化ビニルマグネシウムで０℃において２時間処理する。与えられたビニルケトン２（融点１１５℃）を後処理する。
Ｂ．ｔｅｒｔ−ブチル（１Ｓ）−１−（３，５−ジフルオロベンジル）−２−ヒドロキシブト−３−エニルカルバメート（３）の調製
ケトン（２）を、０℃においてメタノール中で水素化ホウ素ナトリウム／塩化セリウム（Ｌｕｃｈｅ条件）を用いて還元して、アルコールのエピマーの混合物として、アリルアルコール３を得た（白い固体）。
Ｃ．ｔｅｒｔ−ブチル（４Ｓ，５Ｓ）−４−（３，５−ジフルオロベンジル）−２，２−ジメチル−５−ビニル−１，３−オキサゾリジン−３−カルボキシレート（４）、及びｔｅｒｔ−ブチル（４Ｓ，５Ｒ）−４−（３，５−ジフルオロベンジル）−２，２−ジメチル−５−ビニル−１，３−オキサゾリジン−３−カルボキシレート（５）の調製
アルコールのエピマーの混合物（３）を、７５℃においてトルエン溶媒中で、ジメトキシプロパン（１０当量）及びピリジニウムｐ−トルエンスルホン酸（０．０５当量）を用いて縮合させて、４及び５を得る。これらを別々にクロマトグラフィーにかけて、分離したジアステレオ異性体を得た。あるいは、この反応を２５℃において３時間行い、後処理することができる；トランス５員環（すなわち４）を形成することができるアルコールによって、アセトニド生成物が与えられるが、シス環アセトニドは形成されない。アセトニド４は、結晶化又はクロマトグラフィーによって未反応アルコールから容易に分離することができ、その後単離したアルコールを、前に記載したさらに強力なアセタール化条件下において、そのシス環アセトニド（５）に転換することができる。
Ｄ．ｔｅｒｔ−ブチル（４Ｓ，５Ｒ）−４−（３，５−ジフルオロベンジル）−５−（１，２−ジヒドロキシエチル）−２，２−ジメチル−１，３−オキサゾリジン−３−カルボキシレート（６）の調製
オレフィン４及び５を、同様の条件を使用してエポキシド７、８、１０、及び１１に対して別々に保った。一例として４を使用し、ＮＭＯの存在下においてオレフィンを触媒ＯｓＯ４で処理して、ジオール異性体の混合物（６）を得た。ジオールをＣｈｉｒａｌＰａｋ ＡＤカラム上で分離し、ヘプタン中の１０％イソプロパノールを用いて溶出した。類似の方法で、オレフィン５をジオール９に転換し、これをＷｈｅｌｋ−０１カラム上で分離し、ヘプタン中の５％イソプロパノールを用いて溶出した。
Ｅ．ｔｅｒｔ−ブチル（４Ｓ，５Ｒ）−４−（３，５−ジフルオロベンジル）−２，２−ジメチル−５−［（２Ｓ）−オキシラン−２−イル］−１，３−オキサゾリジン−３−カルボキシレート（７）の調製
前で合成及び分離したジオールを、次いでトシルイミダゾール／カリウムｔ−ブトキシドを用いて別々に処理して、エポキシド７及び８を得た。同じ手順を使用して、エポキシド１０及び１１を得た。
Figure 2005536448
Ｆ．ｔｅｒｔ−ブチル（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフルオロベンジル）−２−ヒドロキシペント−４−エニルカルバメート（１３）の調製
臭化ビニルマグネシウムを、臭化銅（Ｉ）−硫化ジメチル錯体をテトラヒドロフランに低温で加えた。ｔｅｒｔ−ブチル（１Ｓ）−２−（３，５−ジフルオロフェニル）−１−［（２Ｓ）−オキシラン−２−イル］エチルカルバメート（１２）をテトラヒドロフランに加えた。室温において、飽和塩化アンモニウムで反応を停止させ、抽出を行い、硫酸ナトリウムで乾燥させた。白い固体（１３）を濃縮して得た。
Ｇ．ｔｅｒｔ−ブチル（４Ｓ，５Ｒ）−５−アリル−４−（３，５−ジフルオロベンジル）−２，２−ジメチル−１，３−オキサゾリジン−３−カルボキシレート（１４）の調製
アルコール１３を、ピリジニウムｐ−トルエンスルホン酸及び２，２−ジメトキシプロパンを含むクロロホルム中で、加熱しながら攪拌して、後処理後に黄褐色の固体として（１４）を得た。
Ｈ．ｔｅｒｔ−ブチル（４Ｓ，５Ｒ）−５−（２−ブロモ−３−ヒドロキシプロピル）−４−（３，５−ジフルオロベンジル）−２，２−ジメチル−１，３−オキサゾリジン−３−カルボキシレート及びその位置異性体、ｔｅｒｔ−ブチル（４Ｓ，５Ｒ）−５−（３−ブロモ−２−ヒドロキシプロピル）−４−（３，５−ジフルオロベンジル）−２，２−ジメチル−１，３−オキサゾリジン−３−カルボキシレート（１５）の調製
オレフィン１４を、Ｎ−ブロモスクシンイミドをｔ−ブタノール及び水に溶かしたものと共に攪拌し、次いで亜硫酸ナトリウムを用いて反応を停止させ、抽出を行って、いずれも４つのブロモヒドリンの位置異性体及び立体異性体として（１５）を得た。
Ｉ．ｔｅｒｔ−ブチル（４Ｓ，５Ｒ）−４−（３，５−ジフルオロベンジル）−２，２−ジメチル−５−（オキシラン−２−イルメチル）−１，３−オキサゾリジン−３−カルボキシレート（１６及び１７）の調製
ブロモヒドリンの混合物（１５）をジエチルエーテルに溶かし、水酸化カリウムをメタノールに溶かした溶液を加え攪拌した。反応混合物を抽出し、有機物を硫酸ナトリウムで乾燥させ、濃縮して２つのジアステレオ異性体エポキシドを混合物として得た。
Ｊ．ｔｅｒｔ−ブチル（４Ｓ，５Ｒ）−４−（３，５−ジフルオロベンジル）−２，２−ジメチル−５−［（２Ｓ）−オキシラン−２−イルメチル］−１，３−オキサゾリジン−３−カルボキシレートと、ｔｅｒｔ−ブチル（４Ｓ，５Ｒ）−４−（３，５−ジフルオロベンジル）−２，２−ジメチル−５−［（２Ｒ）−オキシラン−２−イルメチル］−１，３−オキサゾリジン−３−カルボキシレート（１６及び１７）を分離するための分取キラルＨＰＬＣ
ジアステレオ異性体（１６と１７）の混合物を、Ｗｈｅｌｋ−０ １カラム上での分取キラルＨＰＬＣによって分離して、（１６）及び（１７）を白い固体として得た。
Figure 2005536448
Ｋ．４−（１−アジド−２−ヨードエチル）−２，２−ジメチル−１，３−ジオキソラン（１９）の調製
一塩化ヨウ素（１．１５当量）を、アジ化ナトリウム（２．３当量）をアセトニトリルに溶かしたスラリーに加える。次いでオレフィン１８をこのスラリーに加え、一晩攪拌する。反応混合物を氷浴中で冷却し、次いでエーテル及び亜硫酸ナトリウム水溶液、重炭酸ナトリウム水溶液、及び水を用いて抽出した。生成物は液体として得て、追加の精製をせずに次のステップを行った。
Ｌ．２−（２，２−ジメチル−１，３−ジオキソラン−４−イル）アジリジン（２０）の調製
ヨードアジド１９を、メチルｔ−ブチルエーテル（ＭＴＢＥ）溶液として、溶媒が非常に穏かに還流されるような低速で、ＭＴＢＥ中のＬＡＨに加えた。アジド添加の終了時に、反応混合物を一晩攪拌し、次いで４ｎｍＬの水、及び使用したＬＡＨのｎｇ当たりｎｍＬの２Ｎ水酸化ナトリウム水溶液を加えることによって後処理する。このスラリーを濾過し、２０のエーテル溶液を次のステップで行った。
Ｍ．２０からのラセミｔｅｒｔ−ブチル２−（２，２−ジメチル−１，３−ジオキソラン−４−イル）アジリジン−１−カルボキシレート（２１）の調製
アジリジン２０をＢＯＣ２Ｏで処理して、Ｎ−ＢＯＣアジリジン（２１）を得た。溶媒を除去して、４つの立体異性体として、この生成物を得た（液体）。
Ｎ．ラセミ体２１からの、鏡像体として純粋なｔｅｒｔ−ブチル（２Ｓ）−２−［（４Ｓ）−２，２−ジメチル−１，３−ジオキソラン−４−イル］アジリジン−１−カルボキシレート（２１）のキラル体精製
立体異性体の混合物を、５％イソプロパノール／ヘプタンを使用する、Ｃｈｉｒａｌｐａｋ ＡＤカラムを使用して分離した。所望のＳ，Ｓ−鏡像異性体、液体は、［２５］Ｄ ２５＝−４９°（ｃ＝０．８２、ＭｅＯＨ）という特異的な旋光度を有していた。
Ｏ．（１Ｓ）−２−アミノ−１−［（４Ｒ）−２，２−ジメチル−１，３−ジオキソラン−４−イル］エタノール（２３）の調製
安価で鏡像体として純粋なＤ−イソアスコルビン酸から、エポキシド２２を調製した（Ｙ．Ｌ．Ｍｅｒｒｅｒ他、Ｔｅｔｒａｈｅｄ．Ｌｅｔｔ．１９８８、３１、１００３；Ｍ．Ｐｏｔｔｉｅ他、１９９１、２、３２９；Ａ．Ｈ．Ａｌ−Ｈａｋｉｍ他、Ｓｙｎｔｈｅｓｉｓ、１９８５、２０７）。エポキシドを過剰のメタノールに溶かし、アンモニアをメタノールに溶かした多量の飽和溶液に加え、２４時間放置した。溶媒を蒸発させて、アミノアルコール２３を得た。
Ｐ．ｔｅｒｔ−ブチル（２Ｓ）−２−［（４Ｒ）−２，２−ジメチル−１，３−ジオキソラン−４−イル］−２−ヒドロキシエチルカルバメート（２４）の調製
アミノアルコール２３をＴＨＦに溶かし、ＢＯＣ２Ｏを加え、数時間攪拌した。溶媒を除去し、シリカゲルクロマトグラフィーを使用して、生成物を精製した。
Ｑ．（１Ｓ）−２−［（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）アミノ］−１−［（４Ｒ）−２，２−ジメチル−１，３−ジオキソラン−４−イル］エチルメタンスルホン酸（２５）の調製
アルコール２４をジクロロメタンに溶かし、０℃に冷却した。トリエチルアミン及び塩化メタンスルホニルを加え、反応が終了するまで溶液を攪拌した。溶液を抽出し、溶媒を除去してメシレート（２５）を得て、シリカゲルカラムクロマトグラフィーを使用してこれを精製した。溶媒の除去によって液体を得た。
Ｑ．（２５）からの、ｔｅｒｔ−ブチル２−（２，２−ジメチル−１，３−ジオキソラン−４−イル）アジリジン−１−カルボキシレート（２１）の調製
メシレート２５をＴＨＦに溶かし、−４０℃に冷却した。カリウムｔ−ブトキシドをＴＨＦに溶かした溶液を加え（１当量）、溶液を３０分間攪拌した。反応混合物をエーテル及び水を用いて抽出し、溶媒を除去した。シリカゲルクロマトグラフィーを使用した簡単な精製によって、ＢＯＣ保護アジリジン２１を透明な液体として得た。これはスキーム４に記載の別手順を使用して合成した物質と性質が同じであった。
Figure 2005536448
Ｒ．ｔｅｒｔ−ブチル（１Ｓ）−２−（３，５−ジフルオロフェニル）−１−［（４Ｓ）−２，２−ジメチル−１，３−ジオキソラン−４−イル］エチルカルバメート（２６）の調製
ＢＯＣ−アジリジン（２１）、臭化銅−硫化ジメチル（０．１５当量）、及びＴＨＦを−２０°に冷却し、（３，５−ジフルオロフェニル）臭化マグネシウム（１．２５当量）をＴＨＦに溶かしたものを加えた。反応混合物を２０°に温め、一晩攪拌した。反応混合物を抽出し、溶媒を除去して、シロップとして粗製生成物（２６）を得た。
Ｓ．（２Ｓ，３Ｓ）−３−アミノ−４−（３，５−ジフルオロフェニル）ブタン−１，２−ジオール（２７）の調製
粗製生成物（２６）をメタノールに溶かし、５ミリグラム当量／グラム担持量のスルホン酸官能基を含む、ポリスチレン樹脂を加えた（４当量のスルホン酸官能基／出発ＢＯＣ−アジリジンｍｍｏｌ）。スラリーを５５°に加熱し、３時間軽く攪拌した。冷却したスラリーを濾過し、樹脂をＭｅＯＨで洗浄した。次いでアンモニアをＭｅＯＨに溶かした４Ｍの溶液を使用して、樹脂を洗浄し、アミノジオール２７を溶出除去した。溶媒の除去によって純粋な形の２７、融点＝９３°を得た。
Ｔ．ｔｅｒｔ−ブチル（１Ｓ，２Ｓ）−１−（３，５−ジフルオロベンジル）−２，３−ジヒドロキシプロピルカルバメート（２８）の調製
アミノジオール２７をＴＨＦに溶かし、ＢＯＣ２Ｏを加え、一晩攪拌した。溶媒の除去によって２８を得て、これを直接次のステップに持ち込んだ；分析サンプルの融点＝１２２°。
Ｕ．（２Ｓ，３Ｓ）−３−［（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）アミノ］−４−（３，５−ジフルオロフェニル）−２−ヒドロキシブチルベンゾエート（２９）の調製
ＢＯＣ−保護アミノジオール２８をジクロロメタン及びトリエチルアミンに溶かし、０℃に冷却した。塩化ベンゾイル（１．０当量）を加え、出発物質すべてが消費されるまで、溶液を攪拌した。抽出後、ベンゾイルエステル（２９）を、シリカゲルクロマトグラフィーを使用して精製した。
Ｖ．（２Ｓ，３Ｓ）−３−［（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）アミノ］−４−（３，５−ジフルオロフェニル）−２−［（メチルスルホニル）オキシ］ブチルベンゾエート（３０）の調製
ベンゾイルエステル２９をジクロロメタン及びトリエチルアミンに溶かし、０℃に冷却した。塩化メタンスルホニルを加え、溶液を３時間攪拌した。溶液を抽出し、メシレート生成物を濃厚な油として得た。
Ｗ．ｔｅｒｔ−ブチル（１Ｓ）−２−（３，５−ジフルオロフェニル）−１−［（２Ｒ）−オキシラン−２−イル］エチルカルバメート（３１）の調製
メシレート３０を０℃においてメタノール／水に溶かし、水酸化ナトリウム水溶液を加えた。出発物質すべてが消費された後、反応混合物を抽出し、シリカゲルクロマトグラフィーを使用して残留物を精製して、エポキシド３１、融点＝９９°を白い固体として得た。
Ｘ．ｔｅｒｔ−ブチル（１Ｓ，２Ｓ）−１−（３，５−ジフルオロベンジル）−２−ヒドロキシペント−４−エニルカルバメート（３２）の調製
臭化ビニルマグネシウムを、テトラヒドロフラン中の臭化銅（Ｉ）−硫化ジメチル錯体に低温で加えた。テトラヒドロフラン中のｔｅｒｔ−ブチル（１Ｓ）−２−（３，５−ジフルオロフェニル）−１−［（２Ｒ）−オキシラン−２−イル］エチルカルバメート（３１）を加えた。室温において、飽和塩化アンモニウムで反応を停止させ、抽出を行い、硫酸ナトリウムで乾燥させた。白い固体（３２）を濃縮して得た。
Ｙ．ｔｅｒｔ−ブチル（４Ｓ，５Ｓ）−５−アリル−４−（３，５−ジフルオロベンジル）−２，２−ジメチル−１，３−オキサゾリジン−３−カルボキシレート（３３）の調製
アルコール（３２）を、ピリジニウムｐ−トルエンスルホン酸及び２，２−ジメトキシプロパンを含むクロロホルム中で攪拌して、後処理後に琥珀色の油として（３３）を得た。
Ｚ．ｔｅｒｔ−ブチル（４Ｓ，５Ｓ）−５−（３−ブロモ−２−ヒドロキシプロピル）−４−（３，５−ジフルオロベンジル）−２，２−ジメチル−１，３−オキサゾリジン−３−カルボキシレート、及びｔｅｒｔ−ブチル（４Ｓ，５Ｓ）−５−（２−ブロモ−３−ヒドロキシプロピル）−４−（３，５−ジフルオロベンジル）−２，２−ジメチル−１，３−オキサゾリジン−３−カルボキシレート（３４）の調製
オレフィン（３３）を、ｔ−ブタノール及び水の中でＮ−ブロモスクシンイミドと共に攪拌し、次いで亜硫酸ナトリウムを用いて反応を停止させ、抽出を行って、ブロモヒドリンの位置異性体及び立体異性体全４種の混合物として３４を得た。
ＡＡ．４種の異性体ブロモヒドリン（すなわち３４）を分離するための分取キラルＨＰＬＣ
（３４）によって示される位置異性体及び立体異性体を、Ｃｈｉｒａｌｐａｋ ＡＤカラム上での分取ＨＰＬＣによって大まかに分離し、次いでＷｈｅｌｋ−０（Ｒ，Ｒ）カラム上でさらに精製した。４種のブロモヒドリンすべてを分離し、別々に行った。
ＢＢ．ｔｅｒｔ−ブチル（４Ｓ，５Ｓ）−４−（３，５−ジフルオロベンジル）−２，２−ジメチル−５−［（２Ｓ）−オキシラン−２−イルメチル］−１，３−オキサゾリジン−３−カルボキシレート（３５）、及びｔｅｒｔ−ブチル（４Ｓ，５Ｓ）−４−（３，５−ジフルオロベンジル）−２，２−ジメチル−５−［（２Ｒ）−オキシラン−２−イルメチル］−１，３−オキサゾリジン−３−カルボキシレート（３６）の調製
４種の異性体ブロモヒドリン（３４）をジエチルエーテルに別々に溶かし、水酸化カリウムのメタノール溶液で処理した。反応混合物を抽出し、有機物を硫酸ナトリウムで乾燥させ、濃縮して、同一の異性体を合わせた後に、（３５）及び（３６）を油として得た。
エポキシド中間体からの類似体の調製
以下の一般的手順１〜６を使用して、エポキシド試薬３７及び４４から類似体を調製した。
一般的手順１：エーテルを調製するための、アルコールを用いたエポキシド試薬の開環
ジクロロメタン中のエポキシド３７を、アルコール試薬及び触媒量のイッテルビウムトリフルオロメタンスルホン酸に加え、加熱しながら攪拌して、粗製エーテル生成物（３８）を得た。過剰なＤＯＷＥＸ ５０ＷＸ２−４００イオン交換樹脂（約３〜６当量）及びメタノールを加え、反応混合物を２時間加熱した。少量の水を加え、反応混合物をさらに１〜３時間加熱した。樹脂をジクロロメタンとメタノールで交互に洗浄し、次に４Ｍアンモニアのメタノール溶液を用いて生成物を溶出させることによって、アミノジオール生成物（３９）を得た。
一般的手順２：エーテルを調製するための、アルコールを用いたエポキシド試薬の開環
芳香族アルコール（フェノールなど）を、ＴＨＦ中でカリウムｔ−ブトキシドを使用して反応させた。過剰なＤＯＷＥＸ ５０ＷＸ２−４００イオン交換樹脂（約３〜６当量）及びメタノールを加え、反応混合物を２時間加熱した。少量の水を加え、反応混合物をさらに１〜３時間加熱した。樹脂をジクロロメタンとメタノールで交互に洗浄し、次にアンモニアメタノールの溶液を用いて生成物を溶出させることによって、アミノジオール生成物（３９）を得た。
一般的手順３：アミドを調製するためのアミンのアシル化
アミン３９をジクロロメタン及びＨＯＢＴ（１．５当量）に溶かし、カルボジイミドＥＤＣ（１．５当量）を前記カルボン酸（１．２当量）と共に加えた。この溶液を数時間攪拌し、次いで２〜６「窒素」当量、好ましくは４当量の市販の「トリスアミン」樹脂（ポリスチレン結合トリス（２−アミノエチル）アミン、Ａｌｄｒｉｃｈ、Ｉｎｃ．から得られる）を加えた。このスラリーを数時間攪拌した。同じ反応容器中に、次いで３〜７当量、好ましくは４当量のＤＯＷＥＸ−５０ＷＸ２−２００スルホン酸官能型ポリスチレン樹脂、及び同量のＤＯＷＥＸ又はＡｍｂｅｒｌｉｔｅ強塩基性イオン交換樹脂、例えばＤＯＷＥＸ １Ｘ２−４００、ＩＲＡ−９００、又はＩＲＡ−４００（使用前に水酸化物対イオン形に転換）など、及びメタノールを加えた。数時間攪拌した後、スラリーを濾過し、メタノールですすいだ。溶媒を除去した後、アミド生成物を得た。
一般的手順４：アミドを調製するためのアミンのアシル化
アミン４２を、ＴＨＦ中でカルボジイミドＤＩＣ（１．５当量）、ＨＯＢＴ（１．５当量）、及び前記カルボン酸（１．５当量）で処理した。この溶液を数時間攪拌し、次いで２〜６「窒素」当量、好ましくは４当量の市販の「トリスアミン」樹脂（ポリスチレン結合トリス（２−アミノエチル）アミン、Ａｌｄｒｉｃｈ、Ｉｎｃ．から得られる）を加えた。このスラリーを数時間攪拌した。同じ反応容器中に、次いで３〜７当量、好ましくは４当量のＤＯＷＥＸ−５０ＷＸ２−２００スルホン酸樹脂及びメタノールを加えた。スラリーを１時間攪拌した後、次いで濾過し、メタノールで洗浄した。生成物を４Ｍアンモニアのメタノール溶液で溶出させた。溶媒を除去することによって、アミド生成物（４３）を得た。
一般的手順５：アミンを用いたエポキシド試薬の開環
エポキシド３７を２−プロパノールに溶かし、アミン試薬を加えた（１〜２当量）。この溶液を数時間攪拌し、次いで溶媒を除去し、アミノアルコール生成物をシリカゲルクロマトグラフィーによって精製した。アルコール生成物（４１）を、ＤＯＷＥＸ−５０Ｗ−Ｘ２４００スルホン酸樹脂（３〜６当量）の存在下でメタノールに溶かし、５５°、３時間加熱した。少量の水を加え、スラリーをさらに３時間攪拌した。スラリーを濾過し、メタノールで洗浄した。メタノール中４Ｍアンモニアで樹脂を溶出して、ジアミノジオール生成物（４２）を得た。
一般的手順６：有機マグネシウム試薬を用いたエポキシド試薬の開環
エポキシド４４を、臭化銅−硫化ジメチル（０．１５当量）を含むＴＨＦに溶かし、−４０°に冷却した。有機マグネシウム試薬（「グリニャール」試薬）を加え、溶液を数時間攪拌し、溶液を０°にゆっくりと温めた。出発エポキシドが消費された後、飽和塩化アンモニウム水溶液を用いて反応を停止させ、エーテル、水などで抽出を行った。粗製アルコール生成物（４５）を、ＤＯＷＥＸ−５０Ｗ−Ｘ２４００スルホン酸樹脂（３〜６当量）の存在下でメタノールに溶かし、５５°、３時間加熱した。少量の水を加え、スラリーをさらに３時間攪拌した。スラリーを濾過し、メタノールで洗浄した。メタノール中４Ｍアンモニアで樹脂を溶出して、アミノジオール（４６）を得た。

Figure 2005536448
本発明は以下の実施例によってさらに例示され、これらは前述の手順に従って調製されたものであり、これらの実施例は、本発明の範囲又は精神を実施例中に記載した特定の手順に制限するものとして解釈すべきではない。
Figure 2005536448

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本発明の化合物は、幾何異性体又は立体異性体、及び互変異性体として存在することができる。したがって本発明は、あらゆる互変異性体及び幾何異性体、Ｅ及びＺ幾何異性体など、及びこれらの混合物を含む。さらに本発明は、純粋な鏡像異性体及びジアステレオ異性体、及びこれらの混合物を、ラセミ混合物を含めて含む。個々の幾何異性体、鏡像異性体、又はジアステレオ異性体は、当分野で知られている方法によって調製又は単離することができる。
指定の立体化学構造である本発明の化合物が、ラセミ混合物を含めた混合物中に、他の鏡像異性体、ジアステレオ異性体、幾何異性体又は互変異性体と共に含まれてよい。指定の立体化学構造を有する本発明の化合物は、典型的にはこれらの混合物中に５０％を超えて存在する。指定の立体化学構造を有する本発明の化合物は、これらの混合物中に８０％を超えて存在することが好ましい。指定の立体化学構造を有する本発明の化合物は、これらの混合物中に９０％を超えて存在することが最も好ましい。
前述の式（Ｉ）の化合物のいくつかはアミンであり、したがって酸と反応すると塩を形成する。薬剤として許容される塩が、本発明の対応するアミンよりも一般的に好ましい。なぜならそれらは、水溶性、安定性及び／又は結晶性が各々向上した化合物を、普通生成するからである。薬剤として許容される塩は、親化合物の活性を保っており、塩を投与する被験者に対して、かつ塩を投与することの関連で、いかなる有害又は望ましくない影響も与えない任意の塩である。薬剤として許容される塩は、無機酸及び有機酸の塩を含む。好ましい薬剤として許容される塩には、以下の酸、酢酸、アスパラギン酸、ベンゼンスルホン酸、安息香酸、重炭酸、重硫酸、重酒石酸、酪酸、エデト酸カルシウム、カムシン酸、炭酸、クロロ安息香酸、クエン酸、エデト酸、エディシン酸、エストール酸、エシル酸、エシル酸、ギ酸、フマル酸、グルセプト酸、グルコン酸、グルタミン酸、グリコリルアルサニル酸、ヘキサン酸、ヘキシルレソルシノール酸、ヒドラバミン酸、臭化水素酸、塩酸、ヨウ化水素酸、ヒドロキシナフトエ酸、イセチオン酸、乳酸、ラクトビオン酸、マレイン酸、リンゴ酸、マロン酸、マンデル酸、メタンスルホン酸、メチル硝酸、メチル硫酸、粘液酸、ムコン酸、ナプシル酸、硝酸、シュウ酸、ｐ−ニトロメタンスルホン酸、パモン酸、パントテン酸、リン酸、リン酸一水素、リン酸二水素、フタル酸、ポリガラクトウロン酸、プロピオン酸、サリチル酸、ステアリン酸、コハク酸、コハク酸、スルファミン酸、スルファニル酸、スルホン酸、硫酸、タンニン酸、酒石酸、テオクリン酸、及びトルエンスルホン酸の塩がある。他の許容可能な塩に関しては、Ｉｎｔ．Ｊ．Ｐｈａｒｍ．、３３、２０１〜２１７（１９８６）及びＪ．Ｐｈａｒｍ．Ｓｃｉ．、６６（１）、１、（１９７７）を参照のこと。
本発明は、β−セクレターゼの酵素活性及びＡβペプチドの生成を阻害するための、化合物、組成物、キット、及び方法を提供する。β−セクレターゼの酵素活性を阻害することによって、ＡＰＰからのＡβの生成を停止させるかあるいは低下させ、脳中のβ−アミロイド堆積物の形成を低下させるかあるいは排除する。
本発明の方法
上記で言及した通り、本発明の化合物及び薬剤として許容されるその塩又はエステルは、βアミロイド斑など、βアミロイドペプチドの病理形態を特徴とする状態に罹患しているヒト又は動物を治療し、このような状態の発生の防止又は遅延を助長するのに有用である。例えば、この化合物は、アルツハイマー病を治療するため、アルツハイマー病の発生の防止又は遅延を助長するため、ＭＣＩ（軽度認知障害）の患者を治療し、ＭＣＩからＡＤへと進行する恐れのある者においてアルツハイマー病の発生の防止又は遅延を実現するため、ダウン症候群を治療するため、オランダ型遺伝性アミロイド性脳出血に罹患したヒトを治療するため、脳アミロイド血管障害を治療し、起こり得るその予後、すなわち単発性及び再発性皮質下出血を予防するため、血管性変性混合型痴呆を含む他の変性痴呆、パーキンソン病に随伴する痴呆、進行性核上麻痺に随伴する痴呆、皮質基底核変性症に随伴する痴呆、及びびまん性レビー小体型アルツハイマー病を治療するために有用である。本発明の化合物及び組成物は、アルツハイマー病を治療又は予防するのに特に有用である。これらの疾患を治療又は予防する際、本発明の化合物は、患者にとって最適であるように、個々に使用することも、併用することもできる。
組成物を調製するには、本発明の１種又は複数の化合物と薬剤として許容可能で適切な担体を混合する。化合物を混合又は添加する際、得られる混合物は、溶液、懸濁液、乳濁液などとしてよい。リポソーム懸濁液も薬剤として許容される担体として適切であるといえる。これらは、当分野の技術者に知られている方法に従って調製してよい。得られる混合物の形状は、目的の投与方式、及び選択された担体又は溶剤中での化合物の溶解性を含むいくつかの要因に応じて決める。有効濃度は、治療する疾患、障害、又は状態の少なくとも１種の症状を軽減又は改善するのに十分なものであり、経験的に決定してよい。
本明細書で提示する化合物の投与に適する薬剤用担体又は溶剤には、ある投与方式に適することが当分野の技術者に知られている何らかの担体が含まれる。活性材料はその上、所望の作用を弱めない他の活性材料、又は所望の作用を補う若しくは別の作用を有する材料と混合することもできる。化合物は、組成物中に１種だけの薬剤活性成分として処方してもよく、他の活性材料と合わせてもよい。
化合物の溶解性が不十分である場合、可溶化する方法を利用してよい。そのような方法は知られており、これには、それだけに限らないが、ジメチルスルホキシド（ＤＭＳＯ）など、共溶媒を使用すること、Ｔｗｅｅｎ（登録商標）など、界面活性剤を使用すること、及び水性重炭酸塩ナトリウムに溶解させることが含まれる。有効な薬剤組成物を処方するために、塩やプロドラッグなど、化合物の誘導体を使用してもよい。
化合物濃度は、化合物の投与目的である障害の少なくとも１種の症状を軽減又は改善する投与量の送達に有効なものである。通常、組成物は１回投与用に処方される。
本発明の化合物は、徐放性の処方やコーティングなど、体からの急速な***を防ぐ担体と共に調製してよい。そのような担体には、それだけに限らないが、マイクロカプセル化送達系など、徐放製剤が含まれる。活性化合物は、治療する患者への望ましくない副作用がない状態で治療上有用な作用を発揮するのに十分な量の薬剤として許容される担体中に含まれる。治療上有効な濃度は、知られているｉｎ ｖｉｔｒｏ及びｉｎ ｖｉｖｏモデル系で、治療する障害について化合物を試験することによって、経験的に決定してよい。
本発明の化合物及び組成物は、複数回又は１回分の容器に封入することができる。封入された化合物及び組成物は、例えば、組み立てて使用できる構成要素を含むキットの形で提供できる。例えば、凍結乾燥した形の化合物阻害剤と適切な希釈剤を、使用前に合わせるために別々の成分として提供してよい。同時投与用のキットは、化合物阻害剤及び第２の治療薬を含んでいてよい。阻害剤及び第２の治療薬を別々の構成要素として提供してもよい。キットは、複数の容器を含み、各容器が本発明の化合物の１又は複数単位分を収容していてよい。容器は、それだけに限らないが、経口投与では錠剤、ゲルカプセル剤、徐放カプセル剤など、非経口投与ではデポー製品、充填済シリンジ、アンプル、バイアルなど、局所投与ではパッチ、メディパッド、クリームなどを含む所望の投与方式に適合していることが好ましい。
薬物組成物中の活性化合物濃度は、活性化合物の吸収率、不活性化率、***率、投与スケジュール、及び投与量、並びに当分野の技術者に知られている他の要因に応じて決まる。
活性成分は、一度に投与しても、数回分に小分けして、時間間隔をおいて投与してもよい。厳密な用量及び治療期間は、治療する疾患に応じて変わるものであり、知られている試験プロトコルを使用して経験的に、或いはｉｎ ｖｉｖｏ又はｉｎ ｖｉｔｒｏ試験データからの補外によって決定してよいことは理解されよう。濃度及び用量の値は、緩和すべき状態の重症度によっても変わり得ることを留意されたい。さらに、時間の経過と共に、各個の必要度、及びこの組成物の投与を管理又は監督する者による専門的判断に従い、特定の投与レジメンを、あるいずれかの対象向けに調整すべきであること、並びに本明細書で述べる濃度範囲は例に過ぎず、特許請求の範囲に記載の組成物の範囲又は実施を限定するものでないことも理解されたい。
経口投与が望ましい場合、化合物は、それを胃の酸性環境から守る組成物の形で提供すべきである。例えば、胃ではその完全性を維持し、腸で活性化合物を放出する腸溶コーティング中に組成物を処方することができる。組成物を制酸剤又はそのような他の成分と合わせて処方してもよい。
経口組成物は、一般に不活性希釈剤又は可食担体を含んでおり、錠剤に圧縮し、又はゼラチンカプセルに封入してよい。経口で治療的に投与する目的では、活性化合物に添加剤を混ぜ、錠剤、カプセル剤、又はトローチ剤の形で使用することができる。組成物の成分として、薬剤として適合する結合剤及び補助材料を含んでいてもよい。
錠剤、丸剤、カプセル剤、トローチ剤などは、以下の材料、すなわち、それだけに限らないが、トラガカントゴム、アカシア、トウモロコシデンプン、ゼラチンなど、結合剤；微結晶性セルロース、デンプン、ラクトースなど、賦形剤；それだけに限らないが、アルギン酸やトウモロコシデンプンなど、崩壊剤；それだけに限らないが、ステアリン酸マグネシウムなど、滑沢剤；それだけに限らないが、コロイド状二酸化ケイ素など、流動促進剤（ｇｉｌｄａｎｔ）；スクロースやサッカリンなど、甘味剤；及びペパーミント、サリチル酸メチル、果実香料など、着香剤；並びに性質が類似の化合物のいずれかを含有してよい。
単位剤形がカプセル剤である場合、上記のタイプの材料に加えて、脂肪油などの液体担体も含有してよい。さらに、剤形単位は、剤形の物理的形状を改変する他のさまざまな材料、例えば、糖衣及び他の腸溶性薬品類も含んでよい。化合物は、エリキシル、懸濁液、シロップ、カシェ剤、チューインガムなどの成分として投与することもできる。シロップは、活性化合物に加えて、甘味剤及びある種の保存剤としてのスクロース、色素及び着色剤、着香剤を含んでよい。
活性材料は、所望の作用を弱めない他の活性材料又は所望の作用を補う材料と混合することもできる。
非経口、皮内、皮下、又は局所投与に使用する溶液又は懸濁液は、以下の成分、すなわち、注射用水、食塩水、不揮発性油など、無菌希釈剤、ゴマ油、ヤシ油、ラッカセイ油、綿実油など、天然の植物油、又はオレイン酸エチルなど、合成脂肪溶剤；ポリエチレングリコール、グリセリン、プロピレングリコール、又は他の合成溶媒；ベンジルアルコールやメチルパラベンなど、抗菌剤；アスコルビン酸や亜硫酸水素ナトリウムなど、抗酸化剤；エチレンジアミン四酢酸（ＥＤＴＡ）など、キレート剤；酢酸塩、クエン酸塩、リン酸塩など、緩衝剤；及び塩化ナトリウムやデキストロースなど、浸透圧調整剤のいずれかを含んでよい。非経口製剤は、ガラス又はプラスチック製又は他の適切な材料製のアンプル、使い捨てシリンジ、又は複数回分のバイアルに封入することができる。必要に応じて、緩衝剤、保存剤、抗酸化剤などを混ぜてよい。
静脈内投与する場合、適切な担体には、生理食塩水、リン酸緩衝食塩水（ＰＢＳ）、並びにグルコース、ポリエチレングリコール、ポリプロピレングリコール、これらの混合物など、増粘剤及び可溶化剤を含む溶液が含まれる。組織を標的とするリポソームを含むリポソーム懸濁液も薬剤として許容される担体として適切であるといえる。これらは、例えば、米国特許第４，５２２，８１１号に記載されているような知られている方法に従って調製してよい。
活性化合物は、徐放性の処方やコーティングなど、化合物が体から急速に***されるのを防ぐ担体と共に調製してよい。そのような担体には、それだけに限らないが、植込剤やマイクロカプセル化送達系などの徐放製剤、及びコラーゲン、エチレン酢酸ビニル、ポリ無水物、ポリグリコール酸、ポリオルトエステル、ポリ乳酸など、生分解性、生体適合性ポリマーが含まれる。このような処方の調製方法は、当分野の技術者に知られている。
本発明の化合物は、経口、非経口（ＩＶ、ＩＭ、デポーＩＭ、ＳＱ、及びデポーＳＱ）、舌下、鼻腔内（吸入）、くも膜下、局所、又は直腸投与することができる。当分野の技術者に知られている剤形は、本発明の化合物の送達に適している。
本発明の化合物は、経腸的又は非経口的に投与してよい。本発明の化合物は、経口投与する場合、当分野の技術者によく知られているような通常の経口投与用剤形で投与することができる。このような剤形には、通常の固体単位剤形である錠剤及びカプセル剤、並びに溶液、懸濁液、エリキシルなど、液体剤形が含まれる。固体剤形を使用する場合、本発明の化合物の投与が１日１回又は２回だけで済むように、徐放タイプのものにすることが好ましい。
対象への経口用剤形の投与は、１日に１回、２回、３回、又は４回である。本発明の化合物は、１日に３回又はより少ない回数、より好ましくは１日に１回又は２回投与することが好ましい。したがって、本発明の化合物は、経口用剤形で投与することが好ましい。どんな経口用剤形を使用するにしても、それが本発明の化合物を胃の酸性環境から守るように設計されていることが好ましい。腸溶コーティングされた錠剤は、当分野の技術者によく知られている。さらに、それぞれをコーティングして胃の酸から保護した小球を充填したカプセル剤も、当分野の技術者によく知られている。
経口投与する場合、β−セクレターゼ活性を阻害し、Ａβ産生を抑制し、Ａβ沈着を抑制し、又はＡＤを治療若しくは予防するのに治療的に有効な投与量は、約０．１ｍｇ／日〜約１，０００ｍｇ／日である。経口での用量が約１ｍｇ／日〜約１００ｍｇ／日であることが好ましい。経口での用量が約５ｍｇ／日〜約５０ｍｇ／日であることがより好ましい。対象は同じ用量から始めてよいが、その用量は、対象の状態が変化するにつれて時間の経過と共に変動することが理解されよう。
また本発明の化合物は、ナノ結晶分散処方の形で送達すると有利である。そのような処方の調製は、例えば、米国特許第５，１４５，６８４号に記載されている。米国特許第６，０４５，８２９号には、ＨＩＶプロテアーゼ阻害剤のナノ結晶分散系及びその使用方法が記載されている。ナノ結晶性処方は、通常、薬物化合物の生物学的利用能をより高くする。
本発明の化合物は、互いに合わせ、或いは上記で挙げた状態を治療若しくは予防するために使用される他の治療薬又は手法と併せて使用することができる。そのような薬品又は手法には、タクリン（ＣＯＧＮＥＸ（登録商標）として市販されている、テトラヒドロアミノアクリジン）、（アリセプト（登録商標）として市販されている）塩酸ドネペジル、及び（エクセロン（登録商標）として市販されている）リバスチグミンなど、アセチルコリンエステラーゼ阻害剤；γセクレターゼ阻害剤；シクロオキシゲナーゼＩＩ阻害剤など、抗炎症薬；ビタミンＥやギンコリドなど、抗酸化剤；例えば、Ａβペプチドでの免疫化や抗Ａβペプチド抗体の投与など、免疫学的手法；スタチン；及びセレブロリジン（Ｃｅｒｅｂｒｏｌｙｓｉｎ（登録商標））、ＡＩＴ−０８２（ＥｍｉｌｉｅｕのＡｒｃｈ．Ｎｅｕｒｏｌ．第５７巻４５４ページ、２０００年）、他の将来の向神経薬など、直接又は間接的な向神経薬が含まれる。
当分野の技術者には、厳密な投与量及び投与頻度が、投与する本発明の特定の化合物、治療するその状態、治療する状態の重症度、その患者の年齢、体重、体調全般、及び個体が受け得る他の投薬に応じて変わることがわかるはずであり、同様に、投与を行う当分野に通じた医師にもよく知られているはずである。
本発明は、以下の生物学的実施例を参照するとより深く理解されよう。そうした実施例は、本発明の具体的な実施形態を代表するものであり、本発明を限定するものではない。
生物学的実施例
生物学的実施例Ａ
酵素阻害アッセイ
ＭＢＰ−Ｃ１２５アッセイを利用して、本発明の化合物の阻害活性を分析する。このアッセイでは、β−セクレターゼによるモデルＡＰＰ基質ＭＢＰ−Ｃ１２５ＳＷの切断について、未処理対照と比べ、化合物による相対的阻害を決定する。アッセイパラメータの詳細な説明は、例えば、米国特許第５，９４２，４００号に出ている。簡単に述べれば、基質は、マルトース結合タンパク質（ＭＢＰ）とスウェーデン変異体ＡＰＰ−ＳＷのカルボキシ末端側アミノ酸１２５個とから形成される融合タンパク質である。β−セクレターゼ酵素は、Ｓｉｎｈａ等の１９９９年Ｎａｔｕｒｅ第４０巻５３７〜５４０ページで記載されているように、ヒト脳組織から取り出す、或いは全長酵素（アミノ酸１〜５０１）として組換えによって作製され、例えば、ＷＯ００／４７６１８に記載されているように、組換え型ｃＤＮＡを発現する２９３細胞から調製できる。
酵素の阻害は、例えば酵素切断産物のイムノアッセイによって分析する。ＥＬＩＳＡの一例では、抗ＭＢＰ捕捉抗体が使用され、予めコートし、ブロックした９６ウェルの高結合プレートにこの抗体を付着させてから、希釈した酵素を、反応上清と共にインキュベートし、特定のレポーター抗体、例えばビオチン標識抗ＳＷ１９２レポーター抗体と共にインキュベートし、さらにストレプトアビジン／アルカリホスファターゼと共にインキュベートする。このアッセイでは、無傷のＭＢＰ−Ｃ１２５ＳＷ融合タンパク質が切断されると、切断されたアミノ末端断片が生じ、カルボキシ末端に新しいＳＷ−１９２抗体陽性エピトープが露出する。ホスファターゼによる切断の蛍光基質シグナルによって検出を行う。ＥＬＩＳＡは、基質のＡＰＰ−ＳＷ７５１変異部位のＬｅｕ５９６に続く切断だけを検出する。
具体的なアッセイ手順
１試験化合物につき９６プレートの１列として、６段階濃度曲線（１濃度につき２ウェル）に対して１：１で化合物を連続希釈した。各々の試験化合物をＤＭＳＯ中に調製して、１０ミリモルの保存溶液を作製した。この保存溶液をＤＭＳＯで連続的に希釈して、最終化合物濃度を６段階希釈曲線の高位置にある２００ｍＭにする。５２ｍＭのＮａＯＡｃ、７．９％のＤＭＳＯ、ｐＨ４．５各１９０マイクロリットルを予め加えておいた対応するＶ底プレートの列Ｃ上の、各々の２ウェルに各希釈物１０マイクロリットルを加える。ＮａＯＡｃで希釈した化合物を遠心沈殿させて、沈殿物をペレット状にし、２０マイクロリットル／ウェルを平底プレートに移し、これに３０マイクロリットルの氷冷酵素−基質混合物（３０マイクロリットル当たり２．５マイクロリットルのＭＢＰ−Ｃ１２５ＳＷ基質、０．０３マイクロリットルの酵素、及び２４．５マイクロリットルの氷冷０．０９％ＴＸ１００）を加える。曲線最高点である２００ｍＭの化合物の最終反応混合物は、５％のＤＭＳＯ、２０ｍＭのＮａＯＡｃ、０．０６％のＴＸ１００、ｐＨ４．５に含まれる。
プレートを３７℃に温めて、酵素反応を開始させた。９０分後、３７℃で、２００マイクロリットル／ウェルの冷試料希釈物を加えて、反応を停止し、８０マイクロリットル／ウェルの試料希釈物を含む、対応する抗ＭＢＰ抗体でコートした捕捉用のＥＬＩＳＡプレートに、２０マイクロリットル／ウェルを移した。この反応物を終夜４℃でインキュベートし、翌日、抗１９２ＳＷ抗体、次いでストレプトアビジン−ＡＰ接合物及び蛍光物質と共に２時間インキュベートした後ＥＬＩＳＡを展開する。信号を蛍光プレートリーダーで読み取る。
化合物を加えていない対照ウェルでの酵素反応シグナルと比べ、検出されたシグナルが５０％低下した化合物濃度（ＩＣ５０）を算出することによって、化合物の相対的阻害効力を決定する。このアッセイでは、本発明の化合物は５０マイクロモル未満のＩＣ５０を示した。
生物学的実施例Ｂ
合成ＡＰＰ基質を使用する細胞未使用の阻害アッセイ
β−セクレターゼによって切断でき、Ｎ末端ビオチンを有し、Ｃｙｓ残基にオレゴングリーンを共有結合させたために蛍光を発することのできる、合成ＡＰＰ基質を使用して、本発明の阻害化合物の存在下又は不在下でのβ−セクレターゼ活性を検定した。有用な基質には、以下のもの、すなわち、
ビオチン−ＳＥＶＮＬ−ＤＡＥＦＲ［オレゴングリーン］ＫＫ
［配列番号１］
ビオチン−ＳＥＶＫＭ−ＤＡＥＦＲ［オレゴングリーン］ＫＫ
［配列番号２］
ビオチン−ＧＬＮＩＫＴＥＥＩＳＥＩＳＹ−ＥＶＥＦＲＣ［オレゴングリーン］ＫＫ ［配列番号３］
ビオチン−ＡＤＲＧＬＴＴＲＰＧＳＧＬＴＮＩＫＴＥＥＩＳＥＶＮＬ−ＤＡＥＦ［オレゴングリーン］ＫＫ ［配列番号４］
ビオチン−ＦＶＮＱＨＬＣｏｘＧＳＨＬＶＥＡＬＹ−ＬＶＣｏｘＧＥＲＧＦＦＹＴＰＫＡ［オレゴングリーン］ＫＫ ［配列番号５］
が含まれる。
予めブロックした、融和性の低い、黒色プレート（３８４ウェル）中、３７°で、酵素（０．１ｎＭ）及び試験化合物（０．００１〜１００ｍＭ）を３０分間インキュベートする。１５０ｍＭの基質を加えてウェル当たり３０マイクロリットルの最終体積にすることによって、反応を開始する。最終のアッセイ条件は、０．００１〜１００ｍＭの化合物阻害剤、０．１Ｍの酢酸ナトリウム（ｐＨ４．５）、１５０ｎＭの基質、０．１ｎＭの可溶性β−セクレターゼ、０．００１％のＴｗｅｅｎ２０、及び２％のＤＭＳＯである。アッセイ混合物を３７℃で３時間インキュベートし、飽和濃度の免疫的に純粋な（ｉｍｍｕｎｏｐｕｒｅ）ストレプトアビジンを加えて反応を停止した。ストレプトアビジンと共に室温で１５分間インキュベートした後、例えば、ＬＪＬ Ａｃｑｕｒｅｓｔ（Ｅｘ４８５ｎｍ／Ｅｍ５３０ｎｍ）を使用して、蛍光偏光を測定する。β−セクレターゼ酵素の活性は、酵素によって基質が切断されたときに起こる蛍光偏光の変化によって検出する。化合物阻害剤の存在下又は不在下でインキュベートすることによって、合成ＡＰＰ基質のβ−セクレターゼ酵素による切断が特異的に阻害されることが実証される。このアッセイでは、本発明の化合物は５０マイクロモル未満のＩＣ５０を示した。
生物学的実施例Ｃ
β−セクレターゼ阻害：Ｐ２６−Ｐ４’ＳＷアッセイ
ＡＰＰのβ−セクレターゼ切断部位を含む合成基質を使用して、例えば、公告されたＰＣＴ出願ＷＯ００／４７６１８に記載されている方法を用いる、β−セクレターゼ活性のアッセイを行う。Ｐ２６−Ｐ４’ＳＷ基質は、配列（ビオチン）ＣＧＧＡＤＲＧＬＴＴＲＰＧＳＧＬＴＮＩＫＴＥＥＩＳＥＶＮＬＤＡＥＦ［配列番号６］のペプチドである。Ｐ２６−Ｐ１標準体は、配列（ビオチン）ＣＧＧＡＤＲＧＬＴＴＲＰＧＳＧＬＴＮＩＫＴＥＥＩＳＥＶＮＬ［配列番号７］を有する。
簡潔に述べれば、このアッセイでは、ビオチン結合合成基質を約０〜約２００ｍＭの濃度でインキュベートする。阻害化合物を試験する場合、約１．０ｍＭの濃度の基質が好ましい。５％の最終ＤＭＳＯ濃度の反応混合物に、ＤＭＳＯで希釈した化合物を加える。対照も、最終ＤＭＳＯ濃度の５％を含有している。反応物中のβ−セクレターゼ酵素の濃度を変えて、ＥＬＩＳＡアッセイの段階的な範囲、すなわち希釈後約１２５〜２０００ピコモルを有する生成物濃度を得る。
反応混合物は、２０ｍＭの酢酸ナトリウム、ｐＨ４．５、０．０６％のトリトンＸ１００も含んでおり、３７℃で約１〜３時間インキュベートされる。次いで、試料をアッセイ緩衝液（例えば、１４５．４ｎＭの塩化ナトリウム、９．５１ｍＭのリン酸ナトリウム、７．７ｍＭのアジ化ナトリウム、０．０５％のトリトンＸ４０５、６ｇ／リットルのウシ血清アルブミン、ｐＨ７．４）で希釈して、反応を失活させ、次いで切断産物のイムノアッセイに向けてさらに希釈する。
切断産物は、ＥＬＩＳＡによって検定できる。捕捉抗体、例えば、ＳＷ１９２をコートしたアッセイプレート中で、希釈した試料及び標準物質を４℃で２４時間インキュベートする。ＴＴＢＳ緩衝液（１５０ｍＭの塩化ナトリウム、２５ｍＭのトリス、０．０５％のＴｗｅｅｎ２０、ｐＨ７．５）で洗浄後、製造者の指示に従って、試料をストレプトアビジンＡＰと共にインキュベートする。室温で１時間インキュベートした後、サンプルをＴＴＢＳで洗浄し、蛍光物質溶液Ａ（３１．２ｇ／リットルの２−アミノ−２−メチル−１−プロパノール、３０ｍｇ／リットル、ｐＨ９．５）と共にインキュベートする。ストレプトアビジンアルカリリン酸と反応させると、蛍光法での検出が可能になる。β−セクレターゼ活性の有効な阻害剤である化合物では、基質の切断が対照に比べて減少している。
生物学的実施例Ｄ
合成オリゴペプチド基質を使用するアッセイ
知られているβ−セクレターゼ切断部位、及び任意選択で、蛍光性若しくは色素生産性部分など、検出可能なタグを含む合成オリゴペプチドを調製する。このようなペプチドの例、並びにその製造方法及び検出方法は、米国特許第５，９４２，４００号に記載されており、これを参照により本明細書に組み込む。切断産物は、当技術分野でよく知られている方法に従って、検出するペプチドに適する高速液体クロマトグラフィー又は蛍光若しくは色素生産検出法を使用して検出できる。
例として、あるそのようなペプチドは、配列ＳＥＶＮＬ−ＤＡＥＦ［配列番号８］を有し、切断部位が残基５と６の間にある。別の好ましい基質は、配列ＡＤＲＧＬＴＴＲＰＧＳＧＬＴＮＩＫＴＥＥＩＳＥＶＮＬ−ＤＡＥＦ［配列番号９］を有し、切断部位が残基２６と２７の間にある。
β−セクレターゼを媒介とする基質の切断をもたらすのに十分な条件下、β−セクレターゼの存在下でこのような合成ＡＰＰ基質をインキュベートする。化合物阻害剤が存在下での切断結果を対照の結果と比較すると、その化合物の阻害活性の大きさが明らかとなる。
生物学的実施例Ｅ
β−セクレターゼ活性の阻害−細胞アッセイ
米国特許第５，６０４，１０２号に記載されているように、β−セクレターゼ活性の阻害を分析するアッセイの例は、天然発生の二重突然変異体Ｌｙｓ６５１Ｍｅｔ５２〜Ａｓｎ６５１Ｌｅｕ６５２（ＡＰＰ７５１の番号）を含むＡＰＰ７５１を形質移入した、ヒト胎児腎細胞系ＨＥＫｐ２９３（ＡＴＣＣ受入れ番号ＣＲＬ−１５７３）を利用しているが、これは一般にスウェーデン変異体と呼ばれ、Ａβを過剰産生することが示されている（Ｃｉｔｒｏｎ等のＮａｔｕｒｅ第３６０巻６７２〜６７４ページ、１９９２年）。
所望の濃度、一般に最高で１０マイクログラム／ｍｌの（ＤＭＳＯで希釈した）阻害剤化合物の存在下／不在下で、細胞をインキュベートする。処理の終わりに、例えば、切断断片の分析によって、条件を整えた培地のβ−セクレターゼ活性を分析する。Ａβは、特定の検出抗体を使用するイムノアッセイによって分析できる。化合物阻害剤の存在下及び不在下で酵素活性を測定すると、β−セクレターゼを媒介とするＡＰＰ基質の切断が特異的に阻害されることが実証される。
生物学的実施例Ｆ
ＡＤ動物モデルでのβ−セクレターゼの阻害
β−セクレターゼ活性のスクリーニングには、さまざまな動物モデルが使用できる。本発明で使用できる動物モデルの例には、それだけに限らないが、マウス、モルモット、イヌなどが含まれる。使用する動物は、野生型モデル、トランスジェニックモデル、又はノックアウトモデルでよい。さらに、哺乳動物モデルも、本明細書に記載のＡＰＰ６９５−ＳＷなど、ＡＰＰの変異体を発現できる。ヒトでない哺乳動物のトランスジェニックモデルの例は、米国特許第５，６０４，１０２号、同第５，９１２，４１０号、及び同第５，８１１，６３３号に記載されている。
推定上の阻害剤化合物の存在下、ｉｎ ｖｉｖｏでＡβ遊離の抑制を分析するには、Ｇａｍｅｓ等のＮａｔｕｒｅ第３７３巻５２３〜５２７ページ、１９９５年に記載されているとおりに準備したＰＤＡＰＰマウスが有用である。米国特許第６，１９１，１６６号に記載されているように、生後４カ月のＰＤＡＰＰマウスに、トウモロコシ油などの溶剤中に処方した化合物を投与する。マウスは化合物（１〜３０ｍｇ／ｍｌ、好ましくは１〜１０ｍｇ／ｍｌ）を投与される。時間経過後、例えば３〜１０時間後、動物を屠殺し、分析用に脳を取り出す。
トランスジェニック動物には、選択した投与方式に適する担体中に処方された、ある量の化合物阻害剤を投与する。対照動物は、未処置とする、担体で処置する、又は不活性化合物で処置する。投与は、急性向け、すなわち１回投与又は複数回投与を１日で行うことも、或いは、慢性向け、すなわち数日間毎日投与を繰り返すこともできる。０時間から始め、選択した動物から脳組織又は脳脊髄液を得、例えば、Ａβ検出用の特定の抗体を使用するイムノアッセイを利用して、Ａβを含む、ＡＰＰ切断ペプチドの存在を分析する。試験期間の終わりに動物を屠殺し、脳組織又は脳脊髄液のＡβ及び／又はβアミロイド斑の存在を分析する。組織の壊死についても分析する。
本発明の化合物阻害剤を投与した動物では、未処置対象に比べ、脳組織又は脳脊髄液中のＡβが減少し、脳組織中のβアミロイド斑が縮小することが予想される。
生物学的実施例Ｇ
ヒト患者でのＡβ産生の阻害
アルツハイマー病（ＡＤ）に罹患した患者は、脳のＡβ量の増加を示す。ＡＤ患者に、選択した投与方式に適する担体中に処方した、ある量の阻害剤を投与する。試験期間中、投与を毎日繰り返す。０日から始め、例えば１カ月に１度、認知及び記憶能力の試験を実施する。
化合物阻害剤を投与した患者では、１種又は複数の以下の疾患パラメータ、すなわち、ＣＳＦ又は血漿中に存在するＡβ、脳又は海馬の体積、脳でのＡβ沈着、脳のアミドイド斑、認知及び記憶機能についての成績の変化を分析した場合、対照の未処置の対象と比べ、疾患の進行が緩慢化又は安定化することが予想される。
生物学的実施例Ｈ
ＡＤのリスクのある対象でのＡβ産生の予防
家族性の遺伝パターン、例えば、スウェーデン変異の存在を見分ける、かつ／又は診断パラメータをモニタすることによって、ＡＤ発生の素因又はリスクのある患者を識別する。ＡＤ発生の素因又はリスクがあると識別された患者に、選択した投与方式に適する担体中に処方した、ある量の化合物阻害剤を投与する。試験期間中、投与を毎日繰り返す。０日から始め、例えば１カ月に１度、認知及び記憶能力の試験を実施する。
化合物阻害剤を投与した患者では、１種又は複数の以下の疾患パラメータ、すなわち、ＣＳＦ又は血漿中に存在するＡβ、脳又は海馬の体積、脳のアミロイド斑、認知及び記憶機能についての成績の変化を分析した場合、対照の未処置の患者と比べ、疾患の進行が緩慢化又は安定化することが予想される。
本明細書及び添付の特許請求の範囲では、単数形「ａ」、「ａｎ」、及び「ｔｈｅ」には、その内容によって別段明示されていない限り、複数の指示対象が含まれることに留意すべきである。したがって、例えば、「ａ ｃｏｍｐｏｕｎｄ」を含有する組成物に対する言及には、２種以上の化合物の混合物が含まれる。また用語「又は（若しくは）」が、一般に、その内容によって別段明示されていない限り、「及び／又は（若しくは）」を含む意味で用いられることにも留意すべきである。
別段の規定がない限り、本明細書で使用する科学技術用語はすべて、本発明が属する分野の技術者に一般に理解されているものと同じ意味を有する。
本明細書が言及する特許及び刊行物はすべて、あらゆる目的で参照により本明細書に組み込まれる。
本発明は、詳細で好ましい様々な実施形態及び技術に則して記載している。しかし、本発明の意図及び範囲内に留まりつつ、多くの変形及び変更を添えてよいことを理解されたい。

Claims (37)

  1. 以下の式Ｉの化合物、又は薬剤として許容されるその塩であって、
    Figure 2005536448
    ［式中、ＲＮが、
    （Ｉ）ＲＮ−１−ＸＮ−であり、前式でＸＮが以下のものからなる群から選択され：
    （Ａ）−ＣＯ−、
    （Ｂ）−ＳＯ２−、
    （Ｃ）Ｒ”及びＲ”’が出現するごとに、同じであるか異なってもよく、−Ｈ又はＣ１〜Ｃ４アルキルである、−（ＣＲ”Ｒ”’）１〜６、
    （Ｄ）ＸＮ−１が−Ｏ−、−Ｓ−、及び−ＮＲ”−からなる群から選択される、−ＣＯ−（ＣＲ”Ｒ”’）１〜６−ＸＮ−１、
    （Ｅ）単結合、及び
    （Ｆ）−ＣＯ−（ＣＲ”Ｒ”’）１〜６−であって、
    ＲＮ−１が以下のものからなる群から選択され：
    （Ａ）ＲＮ−アリールであって、ＲＮ−アリールが、出現するごとに独立に、フェニル、ナフチル、テトラニリル、インダニル、インデニル、ジヒドロナフチル、又は６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［ａ］シクロヘプチルであり、これらはそれぞれ、同じであるか異なってもよい１個、２個、又は３個の以下の置換基で場合によっては置換されており：
    （１）Ｃ１〜Ｃ６アルキルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルであり、
    前式でＲ１−ａ及びＲ１−ｂが、出現するごとに、独立にＨ又はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、
    （２）−ＯＨ、
    （３）−ＮＯ２、
    （４）−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、
    （５）−ＣＯ２Ｈ、
    （６）−Ｃ≡Ｎ、
    （７）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−ＮＲＮ−２ＲＮ−３、前式でＲＮ−２及びＲＮ−３が同じであるか異なっており、以下のものからなる群から選択され：
    （ａ）−Ｈ、
    （ｂ）以下のものからなる群から選択される１個の置換基で場合によっては置換された−Ｃ１〜Ｃ８アルキル、
    （ｉ）−ＯＨ、
    （ｉｉ）−ＮＨ２、
    （ｉｉｉ）フェニル、
    （ｃ）独立に−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、又は−Ｉである、１個、２個、又は３個の基で場合によっては置換された−Ｃ１〜Ｃ８アルキル、
    （ｄ）−Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、
    （ｅ）−（Ｃ１〜Ｃ２アルキル）−（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）、
    （ｆ）−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）、
    （ｇ）−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、
    （ｈ）−Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、
    （ｉ）１つの二重結合及び１つの三重結合を有する−Ｃ１〜Ｃ６アルキル鎖、
    （ｊ）−Ｒ１−アリールであって、Ｒ１−アリールが出現するごとに独立に、フェニル、ナフチル、インダニル、インデニル、ジヒドロナフチル、又はテトラリニルであり、これらはそれぞれ、独立に以下のものである１個、２個、３個、又は４個の基で場合によっては置換され：
    （ｉ）Ｃ１〜Ｃ６アルキルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、及びＣ１〜Ｃ３アルコキシからなる群から独立に選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、
    （ｉｉ）１つ又は２つの二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニルであって、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から独立に選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換されたＣ２〜Ｃ６アルケニル、
    （ｉｉｉ）Ｃ２〜Ｃ６アルキニルであって、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から独立に選択される１個、２個、又は３個の基で場合によっては置換されたＣ２〜Ｃ６アルキニル、
    （ｉｖ）−Ｆ、Ｃｌ、−Ｂｒ及び−Ｉ、
    （ｖ）１個、２個、又は３個の−Ｆで場合によっては置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、
    （ｖｉ）−ＮＲＮ−２ＲＮ−３、
    （ｖｉｉ）−ＯＨ、
    （ｖｉｉｉ）−Ｃ≡Ｎ、
    （ｉｘ）Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであって、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から選択される１個、２個、又は３個の基で場合によっては置換されたＣ３〜Ｃ７シクロアルキル、
    （ｘ）−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、
    （ｘｉ）−ＳＯ２−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ、
    （ｘｉｉ）−ＣＯ−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ、又は
    （ｘｉｉｉ）−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、
    （ｋ）−Ｒ１−ヘテロアリールであって、Ｒ１−ヘテロアリールが出現するごとに、ピリジニル、ピリミジニル、キノリニル、ベンゾチエニル、インドリル、インドリニル、ピリダジニル、ピラジニル、イソインドリル、イソキノリル、キナゾリニル、キノキサリニル、フタラジニル、イミダゾリル、イソオキサゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、インドリジニル、インダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンズイミダゾリル、ベンゾフラニル、フラニル、チエニル、ピロリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、オキサゾロピリジニル、イミダゾピリジニル、イソチアゾリル、ナフチリジニル、シンノリニル、カルバゾリル、β−カルボリニル、イソクロマニル、クロマニル、テトラヒドロイソキノリニル、イソインドリニル、イソベンゾテトラヒドロフラニル、イソベンゾテトラヒドロチエニル、イソベンゾチエニル、ベンズオキサゾリル、ピリドピリジニル、ベンゾテトラヒドロフラニル、ベンゾテトラヒドロチエニル、プリニル、ベンゾジオキソリル、トリアジニル、フェノキサジニル、フェノチアジニル、プテリジニル、ベンゾチアゾリル、イミダゾピリジニル、イミダゾチアゾリル、ジヒドロベンズイソキサジニル、ベンズイソキサジニル、ベンズオキサジニル、ジヒドロベンズイソチアジニル、ベンゾピラニル、ベンゾチオピラニル、クマリニル、イソクマリニル、クロモニル、クロマノニル、ピリジニル−Ｎ−オキシド、テトラヒドロキノリニル、ジヒドロキノリニル、ジヒドロキノリノニル、ジヒドロイソキノリノニル、ジヒドロクマリニル、ジヒドロイソクマリニル、イソインドリノニル、ベンゾジオキサニル、ベンズオキサゾリノニル、ピロリルＮ−オキシド、ピリミジニルＮ−オキシド、ピリダジニルＮ−オキシド、ピラジニルＮ−オキシド、キノリニルＮ−オキシド、インドリルＮ−オキシド、インドリニルＮ−オキシド、イソキノリルＮ−オキシド、キナゾリニルＮ−オキシド、キノオキサリニルＮ−オキシド、フタラジニルＮ−オキシド、イミダゾリルＮ−オキシド、イソオキサゾリルＮ−オキシド、オキサゾリルＮ−オキシド、チアゾリルＮ−オキシド、インドリジニルＮ−オキシド、インダゾリルＮ−オキシド、ベンゾチアゾリルＮ−オキシド、ベンズイミダゾリルＮ−オキシド、ピロリルＮ−オキシド、オキサジアゾリルＮ−オキシド、チアジアゾリルＮ−オキシド、トリアゾリルＮ−オキシド、テトラゾリルＮ−オキシド、ベンゾチオピラニルＳ−オキシド、及びベンゾチオピラニルＳ，Ｓ−ジオキシドからなる群から独立に選択され、
    上式でＲ１−ヘテロアリール基が、独立に以下のものである１個、２個、３個、又は４個の基で場合によっては置換され：
    （ｉ）Ｃ１〜Ｃ６アルキルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、及びＣ１〜Ｃ３アルコキシからなる群から独立に選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、
    （ｉｉ）Ｃ２〜Ｃ６アルケニルであって、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ又は−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から独立に選択される１個、２個、又は３個の基で場合によっては置換されたＣ２〜Ｃ６アルケニル、
    （ｉｉｉ）Ｃ２〜Ｃ６アルキニルであって、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ又は−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から独立に選択される１個、２個、又は３個の基で場合によっては置換されたＣ２〜Ｃ６アルキニル、
    （ｉｖ）−Ｆ、Ｃｌ、−Ｂｒ及び−Ｉ、
    （ｖ）１個、２個、又は３個の−Ｆで場合によっては置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、
    （ｖｉ）−（ＣＨ２）０〜４−ＮＲＮ−２ＲＮ−３、
    （ｖｉｉ）−ＯＨ、
    （ｖｉｉｉ）−Ｃ≡Ｎ、
    （ｉｘ）（ＣＨ２）０〜４−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであって、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から独立に選択される１個、２個、又は３個の基で場合によっては置換された（ＣＨ２）０〜４−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、
    （ｘ）（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
    （ｘｉ）（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ２−ＮＲＮ−２ＲＮ−３、
    （ｘｉｉ）（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−ＮＲＮ−２ＮＲＮ−３、
    （ｘｉｉｉ）（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
    （ｘｉｖ）（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（ＲＮ−２）−ＳＯ２−、及び
    （ｘｖ）（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（ＲＮ−２）−Ｃ（Ｏ）−、
    （ｌ）−Ｒ１−複素環であって、Ｒ１−複素環が出現するごとに、モルホリニル、チオモルホリニル、チオモルホリニルＳ−オキシド、チオモルホリニルＳ，Ｓ−ジオキシド、ピペラジニル、ホモピペラジニル、ピロリジニル、ピロリニル、テトラヒドロピラニル、ピペリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチエニル、ホモピペリジニル、ホモモルホリニル、ホモチオモルホリニル、ホモチオモルホリニルＳ，Ｓ−ジオキシド、オキサゾリジノリル、ジヒドロピラゾリル、ジヒドロピロリル、ジヒドロピラジニル、ジヒドロピリジニル、ジヒドロピリミジニル、ジヒドロフリル、ジヒドロピラニル、テトラヒドロチエニルＳ−オキシド、テトラヒドロチエニルＳ，Ｓ−ジオキシド及びホモチオモルホリニルＳ−オキシドからなる群から独立に選択され、
    上式でＲ１−複素環基が、水素で置換された親Ｒ１−複素環基の任意の原子によって結合されており、その結果Ｒ１−複素環基との新しい結合が、水素原子及びその結合を置換しており、かつ複素環が独立に以下のものである１個、２個、３個、又は４個の基で場合によっては置換されており：
    （ａ）Ｃ１〜Ｃ６アルキルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、ハロゲン、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、及びＣ１〜Ｃ３アルコキシからなる群から独立に選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、
    （ｂ）１つ又は２つの二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニルであって、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から独立に選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換されたＣ２〜Ｃ６アルケニル、
    （ｃ）１つ又は２つの三重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルキニルであって、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から独立に選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換されたＣ２〜Ｃ６アルキニル、
    （ｄ）ハロゲン、
    （ｅ）Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、
    （ｆ）１個、２個、又は３個の−Ｆで場合によっては置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、
    （ｇ）−ＮＲＮ−２ＲＮ−３、
    （ｈ）−ＯＨ、
    （ｉ）−Ｃ≡Ｎ、
    （ｊ）（ＣＨ２）０〜４−（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）であって、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から独立に選択される１個、２個、又は３個の基で場合によっては置換された（ＣＨ２）０〜４−（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）、
    （ｋ）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、
    （ｌ）−（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ２−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ、
    （ｍ）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ、
    （ｎ）−（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、及び
    （ｏ）＝Ｏ、
    （ｐ）−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（ＲＮ−２）−ＳＯ２−、
    （ｑ）−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（ＲＮ−２）−Ｃ（Ｏ）−、
    （８）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ１２アルキル）、
    （９）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−（Ｃ２〜Ｃ１２アルケニル）、
    （１０）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−（Ｃ２〜Ｃ１２アルキニル）、
    （１１）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）、
    （１２）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−Ｒ１−アリール、
    （１３）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−Ｒ１−ヘテロアリール、
    （１４）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−Ｒ１−複素環、
    （１５）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−ＲＮ−４であって、前式でＲＮ−４がフェニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、ピペリジニル、ホモモルホリニル、ホモチオモルホリニル、ホモチオモルホリニルＳ−オキシド、ホモチオモルホリニルＳ，Ｓ−ジオキシド、ピロリニル、チエニル、ピラゾリル、ピリジルＮ−オキシド、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、及びピロリジニルからなる群から選択され、それぞれの基が、独立にＣ１〜Ｃ６アルキルである１個、２個、３個、又は４個の基で場合によっては置換された−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−ＲＮ−４、
    （１６）ＲＮ−５が以下のものからなる群から選択される、−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−５：
    （ａ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
    （ｂ）−（ＣＨ２）０〜２−（Ｒ１−アリール）、
    （ｃ）Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、
    （ｄ）Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、
    （ｅ）−（ＣＨ２）０〜２−Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、
    （ｆ）−（ＣＨ２）０〜２−（Ｒ１−ヘテロアリール）、及び
    （ｇ）−（ＣＨ２）０〜２−（Ｒ１−複素環）、
    （１７）−（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ２−ＮＲＮ−２ＲＮ−３、
    （１８）−（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ−（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）、
    （１９）−（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ１２アルキル）、
    （２０）−（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ２−（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）、
    （２１）−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（Ｈ又はＲＮ−５）−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−５、
    （２２）−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（Ｈ又はＲＮ−５）−ＣＯ−Ｎ（ＲＮ−５）２、
    （２３）−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ−ＣＳ−Ｎ（ＲＮ−５）２、
    （２４）−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（Ｈ又はＲＮ−５）−ＣＯ−ＲＮ−２、
    （２５）−（ＣＨ２）０〜４−ＮＲＮ−２ＲＮ−３、
    （２６）−（ＣＨ２）０〜４−ＲＮ−４、
    （２７）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
    （２８）Ｒ１００が出現するごとに独立に−Ｈ又はＣ１〜Ｃ４アルキルである、−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−Ｐ（Ｏ）−（ＯＲ１００）２、
    （２９）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−ＣＯ−Ｎ（ＲＮ−５）２、
    （３０）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−ＣＳ−Ｎ（ＲＮ−５）２、
    （３１）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−（ＲＮ−５）、
    （３２）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−（ＲＮ−５）−ＣＯＯＨ、
    （３３）−（ＣＨ２）０〜４−Ｓ−（ＲＮ−５）、
    （３４）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−（１個、２個、３個、４個、又は５個の−Ｆで場合によっては置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル）、
    （３５）Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、
    （３６）Ｃ２〜Ｃ６アルケニルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ又は−ＮＲ１−ａＲ１−ｂで場合によっては置換されたＣ２〜Ｃ６アルケニル、
    （３７）Ｃ２〜Ｃ６アルキニルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ又は−ＮＲ１−ａＲ１−ｂで場合によっては置換されたＣ２〜Ｃ６アルキニル、
    （３８）−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（−Ｈ又はＲＮ−５）−ＳＯ２−ＲＮ−２、
    （３９）−（ＣＨ２）１〜４−（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）、
    （Ｂ）−ＲＮ−ヘテロアリールであって、ＲＮ−ヘテロアリールがピリジニル、ピリミジニル、キノリニル、ベンゾチエニル、インドリル、インドリニル、ピリダジニル、ピラジニル、イソインドリル、イソキノリル、キナゾリニル、キノキサリニル、フタラジニル、イミダゾリル、イソオキサゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、インドリジニル、インダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンズイミダゾリル、ベンゾフラニル、フラニル、チエニル、ピロリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、オキサゾロピリジニル、イミダゾピリジニル、イソチアゾリル、ナフチリジニル、シンノリニル、カルバゾリル、β−カルボリニル、イソクロマニル、クロマニル、テトラヒドロイソキノリニル、イソインドリニル、イソベンゾテトラヒドロフラニル、イソベンゾテトラヒドロチエニル、イソベンゾチエニル、ベンズオキサゾリル、ピリドピリジニル、ベンゾテトラヒドロフラニル、ベンゾテトラヒドロチエニル、プリニル、ベンゾジオキソリル、トリアジニル、フェノキサジニル、フェノチアジニル、プテリジニル、ベンゾチアゾリル、イミダゾチアゾリル、ジヒドロベンズイソキサジニル、ベンズイソキサジニル、ベンズオキサジニル、ジヒドロベンズイソチアジニル、ベンゾピラニル、ベンゾチオピラニル、クマリニル、イソクマリニル、クロモニル、クロマノニル、テトラヒドロキノリニル、ジヒドロキノリニル、ジヒドロキノリノニル、ジヒドロイソキノリノニル、ジヒドロクマリニル、ジヒドロイソクマリニル、イソインドリノニル、ベンゾジオキサニル、ベンズオキサゾリノニル、ピリジニル−Ｎ−オキシド、ピロリルＮ−オキシド、ピリミジニルＮ−オキシド、ピリダジニルＮ−オキシド、ピラジニルＮ−オキシド、キノリニルＮ−オキシド、インドリルＮ−オキシド、インドリニルＮ−オキシド、イソキノリルＮ−オキシド、キナゾリニルＮ−オキシド、キノオキサリニルＮ−オキシド、フタラジニルＮ−オキシド、イミダゾリルＮ−オキシド、イソオキサゾリルＮ−オキシド、オキサゾリルＮ−オキシド、チアゾリルＮ−オキシド、インドリジニルＮ−オキシド、インダゾリルＮ−オキシド、ベンゾチアゾリルＮ−オキシド、ベンズイミダゾリルＮ−オキシド、ピロリルＮ−オキシド、オキサジアゾリルＮ−オキシド、チアジアゾリルＮ−オキシド、トリアゾリルＮ−オキシド、テトラゾリルＮ−オキシド、ベンゾチオピラニルＳ−オキシド、ベンゾチオピラニルＳ，Ｓ−ジオキシド、イミダゾピラゾリル、キナゾリノニル、ピラゾピリジル、ベンゾオキサジアゾリル、ジヒドロピリミジノニル、及びジヒドロベンズフラノニルからなる群から選択され、
    上式でＲＮ−ヘテロアリール基が、水素で置換された親ＲＮ−ヘテロアリール基の任意の原子によって結合されており、その結果ＲＮ−ヘテロアリール基との新しい結合が、水素原子及びその結合を置換しており、かつヘテロアリールが１個、２個、３個、又は４個の以下のもので場合によっては置換されており：
    （１）Ｃ１〜Ｃ６アルキルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から独立に選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、
    （２）−ＯＨ、
    （３）−ＮＯ２、
    （４）−Ｆ、Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、
    （５）−ＣＯ２Ｈ、
    （６）−Ｃ≡Ｎ、
    （７）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−ＮＲＮ−２ＲＮ−３、
    （８）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ１２アルキル）、
    （９）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−（Ｃ２〜Ｃ１２アルケニル）、
    （１０）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−（Ｃ２〜Ｃ１２アルキニル）、
    （１１）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）、
    （１２）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−Ｒ１−アリール、
    （１３）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−Ｒ１−ヘテロアリール、
    （１４）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−Ｒ１−複素環、
    （１５）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−ＲＮ−４、
    （１６）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−５
    （１７）−（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ２−ＮＲＮ−２ＲＮ−３、
    （１８）−（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ−（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）、
    （１９）−（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ１２アルキル）、
    （２０）−（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ２−（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）、
    （２１）−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（Ｈ又はＲＮ−５）−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−５、
    （２２）−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（Ｈ又はＲＮ−５）−ＣＯ−Ｎ（ＲＮ−５）２、
    （２３）−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ−ＣＳ−Ｎ（ＲＮ−５）２、
    （２４）−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（Ｈ又はＲＮ−５）−ＣＯ−ＲＮ−２、
    （２５）−（ＣＨ２）０〜４−ＮＲＮ−２ＲＮ−３、
    （２６）−（ＣＨ２）０〜４−ＲＮ−４、
    （２７）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
    （２８）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−Ｐ（Ｏ）−（ＯＲ１００）２、
    （２９）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−ＣＯ−Ｎ（ＲＮ−５）２、
    （３０）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−ＣＳ−Ｎ（ＲＮ−５）２、
    （３１）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−（ＲＮ−５）、
    （３２）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−（ＲＮ−５）−ＣＯＯＨ、
    （３３）−（ＣＨ２）０〜４−Ｓ−（ＲＮ−５）、
    （３４）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−（１個、２個、３個、４個、又は５個の−Ｆで場合によっては置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル）、
    （３５）Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、
    （３６）Ｃ２〜Ｃ６アルケニルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ又は−ＮＲ１−ａＲ１−ｂで場合によっては置換されたＣ２〜Ｃ６アルケニル、
    （３７）Ｃ２〜Ｃ６アルキニルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ又は−ＮＲ１−ａＲ１−ｂで場合によっては置換されたＣ２〜Ｃ６アルキニル、
    （３８）−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（−Ｈ又はＲＮ−５）−ＳＯ２−ＲＮ−２、
    （３９）−（ＣＨ２）１〜４−（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）、
    （Ｃ）ＲＮ−アリール−Ｗ−ＲＮ−アリール、
    （Ｄ）ＲＮ−アリール−Ｗ−ＲＮ−ヘテロアリール、
    （Ｅ）ＲＮ−アリール−Ｗ−Ｒ１−複素環、
    （Ｆ）ＲＮ−ヘテロアリール−Ｗ−ＲＮ−アリール、
    （Ｇ）ＲＮ−ヘテロアリール−Ｗ−ＲＮ−ヘテロアリール、
    （Ｈ）ＲＮ−ヘテロアリール−Ｗ−ＲＮ−１−複素環、
    （Ｉ）ＲＮ−複素環−Ｗ−ＲＮ−アリール、
    （Ｊ）ＲＮ−複素環−Ｗ−ＲＮ−ヘテロアリール、
    （Ｋ）ＲＮ−複素環−Ｗ−ＲＮ−１−複素環、
    上式でＷは以下のものであり、
    Figure 2005536448

    （ＩＩ）−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）であって、アルキルが以下の群からなるものから独立に選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換された−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）：
    （Ａ）−ＯＨ、
    （Ｂ）−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、
    （Ｃ）−Ｃ１〜Ｃ６チオアルコキシ、
    （Ｄ）ＲＮ−８が、出現するごとに、独立に−Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル又は−フェニルである、−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−８、
    （Ｅ）−ＣＯ−ＮＲＮ−２ＲＮ−３、
    （Ｆ）−ＣＯ−ＲＮ−４、
    （Ｇ）−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）、
    （Ｈ）−ＳＯ２−ＮＲＮ−２ＲＮ−３、
    （Ｉ）−ＮＨ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
    （Ｊ）−ＮＨ−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−８、
    （Ｋ）−ＮＲＮ−２ＲＮ−３、
    （Ｌ）−ＲＮ−４、
    （Ｍ）−Ｏ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
    （Ｎ）−Ｏ−ＣＯ−ＮＲＮ−８ＲＮ−８、
    （Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ５アルキル）−ＣＯＯＨ、
    （Ｐ）−Ｏ−（１個、２個、又は３個の−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉで場合によっては置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル）、
    （Ｑ）−ＮＨ−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
    （Ｒ）ハロゲン、
    （Ｓ）−Ｎ（Ｈ又はＲＮ−５）−ＳＯ２−ＲＮ−２、
    （Ｔ）−Ｎ（Ｈ又はＲＮ−５）−ＣＯ−（ＲＮ−２）、及び
    （Ｕ）−ＳＯ２−ＲＮ−２、
    （ＩＩＩ）−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）であって、それぞれのアルキルが非置換であるか、あるいは以下のものからなる群から選択される１個、２個、又は３個の置換基で独立に置換されている−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）：
    （Ａ）−ＯＨ、
    （Ｂ）−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、
    （Ｃ）−Ｃ１〜Ｃ６チオアルコキシ、
    （Ｄ）−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−８、
    （Ｅ）−ＣＯ−ＮＲＮ−２ＲＮ−３、
    （Ｆ）−ＣＯ−ＲＮ−４、
    （Ｇ）−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）、
    （Ｈ）−ＳＯ２−ＮＲＮ−２ＲＮ−３、
    （Ｉ）−ＮＨ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
    （Ｊ）−ＮＨ−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−８、
    （Ｋ）−ＮＲＮ−２ＲＮ−３、
    （Ｌ）−ＲＮ−４、
    （Ｍ）−Ｏ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
    （Ｎ）−Ｏ−ＣＯ−ＮＲＮ−８ＲＮ−８、
    （Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ５アルキル）−ＣＯ２Ｈ、
    （Ｐ）−Ｏ−（独立に−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、又は−Ｉである１個、２個、又は３個の基で場合によっては置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル）、
    （Ｑ）−ＮＨ−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
    （Ｒ）ハロゲン、
    （Ｓ）−Ｎ（Ｈ又はＲＮ−５）−ＳＯ２−ＲＮ−２、
    （Ｔ）−Ｎ（Ｈ又はＲＮ−５）−ＣＯ−（ＲＮ−２）、及び
    （Ｕ）−ＳＯ２−ＲＮ−２、
    （ＩＶ）−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−Ｓ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）であって、それぞれのアルキルが非置換であるか、あるいは以下のものからなる群から選択される１個、２個、又は３個の置換基で独立に置換されている−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−Ｓ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）：
    （Ａ）−ＯＨ、
    （Ｂ）−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、
    （Ｃ）−Ｃ１〜Ｃ６チオアルコキシ、
    （Ｄ）−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−８、
    （Ｅ）−ＣＯ−ＮＲＮ−２ＲＮ−３、
    （Ｆ）−ＣＯ−ＲＮ−４、
    （Ｇ）−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）、
    （Ｈ）−ＳＯ２−ＮＲＮ−２ＲＮ−３、
    （Ｉ）−ＮＨ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
    （Ｊ）−ＮＨ−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−８、
    （Ｋ）−ＮＲＮ−２ＲＮ−３、
    （Ｌ）−ＲＮ−４、
    （Ｍ）−Ｏ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
    （Ｎ）−Ｏ−ＣＯ−ＮＲＮ−８ＲＮ−８、
    （Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ５アルキル）−ＣＯＯＨ、
    （Ｐ）−Ｏ−（独立に−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、又は−Ｉである１個、２個、又は３個の基で場合によっては置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル）、
    （Ｑ）−ＮＨ−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
    （Ｒ）ハロゲン、
    （Ｓ）−Ｎ（Ｈ又はＲＮ−５）−ＳＯ２−ＲＮ−２、
    （Ｔ）−Ｎ（Ｈ又はＲＮ−５）−ＣＯ−（ＲＮ−２）、及び
    （Ｕ）−ＳＯ２−ＲＮ−２、
    （Ｖ）−ＣＯ−ＣＨ（−（ＣＨ２）０〜２−Ｏ−ＲＮ−１０）−（ＣＨ２）０〜２−ＲＮ−アリール／ＲＮ−ヘテロアリール）、
    上式でＲＮ−１０が以下のものからなる群から選択される：
    （Ａ）−Ｈ、
    （Ｂ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
    （Ｃ）Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、
    （Ｄ）１つの二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニル、
    （Ｅ）１つの三重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルキニル、
    （Ｆ）Ｒ１−アリール、
    （Ｇ）ＲＮ−ヘテロアリール、
    （Ｈ）ＲＮ−複素環、
    （ＶＩ）−ＣＯ−（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）であって、シクロアルキル基が、以下のものからなる群から独立に選択される１個又は２個の置換基で場合によっては置換されたＣＯ−（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）：
    （Ａ）−（ＣＨ２）０〜４−ＯＨ、
    （Ｂ）−（ＣＨ２）０〜４−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、
    （Ｃ）−（ＣＨ２）０〜４−Ｃ１〜Ｃ６チオアルコキシ、
    （Ｄ）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−８、
    （Ｅ）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−ＮＲＮ−２ＲＮ−３、
    （Ｆ）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−ＲＮ−４、
    （Ｇ）−（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）、
    （Ｈ）−（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ２−ＮＲＮ−２ＲＮ−３、
    （Ｉ）−（ＣＨ２）０〜４−ＮＨ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
    （Ｊ）ＮＨ−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−８、
    （Ｋ）−（ＣＨ２）０〜４−ＮＲＮ−２ＲＮ−３、
    （Ｌ）−（ＣＨ２）０〜４−ＲＮ−４、
    （Ｍ）−Ｏ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
    （Ｎ）−Ｏ−ＣＯ−ＮＲＮ−８ＲＮ−８、
    （Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−ＣＯ２Ｈ、
    （Ｐ）−Ｏ−（−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、及び−Ｉから独立に選択される１個、２個、又は３個の基で場合によっては置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル）、
    （Ｑ）−ＮＨ−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
    （Ｒ）ハロゲン、
    （Ｓ）−Ｎ（Ｈ又はＲＮ−５）−ＳＯ２−ＲＮ−２、及び
    （Ｔ）−Ｎ（Ｈ又はＲＮ−５）−ＣＯ−（ＲＮ−２）、及び
    （Ｕ）−ＳＯ２−ＲＮ−２；
    上式でＲ１がＨ、アリール、ヘテロアリールであり、又は
    （Ｉ）Ｃ１〜Ｃ６アルキルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、Ｃ１〜Ｃ７アルキル（Ｃ１〜Ｃ３アルキル及びＣ１〜Ｃ３アルコキシで場合によっては置換されたもの）、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、Ｒ１−ａ及びＲ１−ｂが独立に−Ｈ又はＣ１〜Ｃ６アルキルである−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ、及び−ＯＣ＝ＯＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換された、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
    （ＩＩ）−ＣＨ２−Ｓ（Ｏ）０〜２−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
    （ＩＩＩ）−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｓ（Ｏ）０〜２−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
    （ＩＶ）１つ又は２つの二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニルであって、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換されたＣ２〜Ｃ６アルケニル、
    （Ｖ）１つ又は２つの三重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルキニルであって、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換されたＣ２〜Ｃ６アルキニル、
    （ＶＩ）−（ＣＨ２）ｎ１−（Ｒ１−アリール）であって、ｎ１が０又は１であり、Ｒ１−アリールが、アリール環上で１個、２個、３個、又は４個の以下の置換基で場合によっては置換された、フェニル、１−ナフチル、２−ナフチル及びインダニル、インデニル、ジヒドロナフタリル、又はテトラリニルである−（ＣＨ２）ｎ１−（Ｒ１−アリール）：
    （Ａ）Ｃ１〜Ｃ６アルキルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換された、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
    （Ｂ）１つ又は２つの二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニルであって、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換されたＣ２〜Ｃ６アルケニル、
    （Ｃ）１つ又は２つの三重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルキニルであって、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換されたＣ２〜Ｃ６アルキニル、
    （Ｄ）−Ｆ、Ｃｌ、−Ｂｒ又は−Ｉ、
    （Ｆ）１個、２個、又は３個の−Ｆで場合によっては置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、
    （Ｇ）ＲＮ−２及びＲＮ−３が以下に定義するものである−ＮＲＮ−２ＲＮ−３、
    （Ｈ）−ＯＨ、
    （Ｉ）−Ｃ≡Ｎ、
    （Ｊ）Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであって、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から選択される１個、２個、又は３個の基で場合によっては置換されたＣ３〜Ｃ７シクロアルキル、
    （Ｋ）−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、
    （Ｌ）−ＳＯ２−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ、
    （Ｍ）−ＣＯ−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ、
    （Ｎ）−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、
    （ＶＩＩ）−（ＣＨ２）ｎ１−（Ｒ１−ヘテロアリール）であって、Ｒ１−ヘテロアリールがピリジニル、ピリミジニル、キノリニル、ベンゾチエニル、インドリル、インドリニル、ピリダジニル、ピラジニル、イソインドリル、イソキノリル、キナゾリニル、キノキサリニル、フタラジニル、イミダゾリル、イソオキサゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、インドリジニル、インダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンズイミダゾリル、ベンゾフラニル、フラニル、チエニル、ピロリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、オキサゾロピリジニル、イミダゾピリジニル、イソチアゾリル、ナフチリジニル、シンノリニル、カルバゾリル、β−カルボリニル、イソクロマニル、クロマニル、テトラヒドロイソキノリニル、イソインドリニル、イソベンゾテトラヒドロフラニル、イソベンゾテトラヒドロチエニル、イソベンゾチエニル、ベンズオキサゾリル、ピリドピリジニル、ベンゾテトラヒドロフラニル、ベンゾテトラヒドロチエニル、プリニル、ベンゾジオキソリル、トリアジニル、フェノキサジニル、フェノチアジニル、プテリジニル、ベンゾチアゾリル、イミダゾピリジニル、イミダゾチアゾリル、ジヒドロベンズイソキサジニル、ベンズイソキサジニル、ベンズオキサジニル、ジヒドロベンズイソチアジニル、ベンゾピラニル、ベンゾチオピラニル、クマリニル、イソクマリニル、クロモニル、クロマノニル、ピリジニル−Ｎ−オキシド、テトラヒドロキノリニル、ジヒドロキノリニル、ジヒドロキノリノニル、ジヒドロイソキノリノニル、ジヒドロクマリニル、ジヒドロイソクマリニル、イソインドリノニル、ベンゾジオキサニル、ベンズオキサゾリノニル、ピロリルＮ−オキシド、ピリミジニルＮ−オキシド、ピリダジニルＮ−オキシド、ピラジニルＮ−オキシド、キノリニルＮ−オキシド、インドリルＮ−オキシド、インドリニルＮ−オキシド、イソキノリルＮ−オキシド、キナゾリニルＮ−オキシド、キノオキサリニルＮ−オキシド、フタラジニルＮ−オキシド、イミダゾリルＮ−オキシド、イソオキサゾリルＮ−オキシド、オキサゾリルＮ−オキシド、チアゾリルＮ−オキシド、インドリジニルＮ−オキシド、インダゾリルＮ−オキシド、ベンゾチアゾリルＮ−オキシド、ベンズイミダゾリルＮ−オキシド、ピロリルＮ−オキシド、オキサジアゾリルＮ−オキシド、チアジアゾリルＮ−オキシド、トリアゾリルＮ−オキシド、テトラゾリルＮ−オキシド、ベンゾチオピラニルＳ−オキシド、及びベンゾチオピラニルＳ，Ｓ−ジオキシドからなる群から選択され、
    上式でＲ１−ヘテロアリール基が、水素で置換された親ＲＮ−ヘテロアリール基の任意の環原子によって−（ＣＨ２）ｎ１−に結合されており、その結果Ｒ１−ヘテロアリール基との新しい結合が、水素原子及びその結合を置換しており、かつヘテロアリールが１個、２個、３個、又は４個の以下のもので場合によっては置換されており：
    （１）Ｃ１〜Ｃ６アルキルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、
    （２）１つ又は２つの二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニルであって、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換されたＣ２〜Ｃ６アルケニル、
    （３）１つ又は２つの三重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルキニルであって、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換されたＣ２〜Ｃ６アルキニル、
    （４）−Ｆ、Ｃｌ、−Ｂｒ又は−Ｉ、
    （６）１個、２個、又は３個の−Ｆで場合によっては置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、
    （７）ＲＮ−２及びＲＮ−３が以下に定義するものである−ＮＲＮ−２ＲＮ−３、
    （８）−ＯＨ、
    （９）−Ｃ≡Ｎ、
    （１０）Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであって、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から選択される１個、２個、又は３個の基で場合によっては置換されたＣ３〜Ｃ７シクロアルキル、
    （１１）−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、
    （１２）−ＳＯ２−ＮＲ１−ａＮＲ１−ｂ、
    （１３）−ＣＯ−ＮＲ１−ａＮＲ１−ｂ、又は
    （１４）−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、但しｎ１が０であるとき、Ｒ１−ヘテロアリールは窒素によって炭素鎖に結合されておらず、あるいは
    （ＶＩＩＩ）−（ＣＨ２）ｎ１−（Ｒ１−複素環）であって、Ｒ１−複素環がモルホリニル、チオモルホリニル、チオモルホリニルＳ−オキシド、チオモルホリニルＳ，Ｓ−ジオキシド、ピペラジニル、ホモピペラジニル、ピロリジニル、ピロリニル、テトラヒドロピラニル、ピペリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチエニル、ホモピペリジニル、ホモモルホリニル、ホモモルホリニルＳ−オキシド、ホモチオモルホリニルＳ，Ｓ−ジオキシド、オキサゾリジノリル、ジヒドロピラゾリル、ジヒドロピロリル、ジヒドロピラジニル、ジヒドロピリジニル、ジヒドロピリミジニル、ジヒドロフリル、ジヒドロピラニル、テトラヒドロチエニルＳ−オキシド、テトラヒドロチエニルＳ，Ｓ−ジオキシド、ホモチオモルホリニルＳ−オキシドからなる群から選択され、
    上式でＲ１−複素環基が、水素で置換された親Ｒ１−複素環基の任意の原子によって結合されており、その結果Ｒ１−複素環基との新しい結合が、水素原子及びその結合を置換しており、かつ複素環が１個、２個、３個、又は４個の以下のもので場合によっては置換されており：
    （１）Ｃ１〜Ｃ６アルキルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、
    （２）１つ又は２つの二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニルであって、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換されたＣ２〜Ｃ６アルケニル、
    （３）１つ又は２つの三重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルキニルであって、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から選択される１個、２個、又は３個の基で場合によっては置換されたＣ２〜Ｃ６アルキニル、
    （４）−Ｆ、Ｃｌ、−Ｂｒ又は−Ｉ、
    （５）Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、
    （６）１個、２個、又は３個の−Ｆで場合によっては置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、
    （７）ＲＮ−２及びＲＮ−３が以下に定義するものである−ＮＲＮ−２ＲＮ−３、
    （８）−ＯＨ、
    （９）−Ｃ≡Ｎ、
    （１０）Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであって、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から選択される１個、２個、又は３個の基で場合によっては置換されたＣ３〜Ｃ７シクロアルキル、
    （１１）−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、
    （１２）−ＳＯ２−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ、
    （１３）−ＣＯ−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ、
    （１４）−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、
    （１５）＝Ｏ、但しｎ１が０であるとき、Ｒ１−複素環は窒素により炭素鎖に結合されておらず；
    Ｒ２０がＨ、ＣＨ３、又はＣ２〜Ｃ６アルキル若しくはアルケニルであり、これらはいずれもＣ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＣＯＮ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から独立に選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換されてもよく；
    上式でｎが０又は１であり；
    上式でＲＣが−ＲＡ、−Ｏ−ＲＡ、−Ｘ−ＲＡ、−ＮＨ−ＮＨＲＡ、−ＮＲ２０−ＮＨＲＡ、−ＮＨ−ＮＲ２０ＲＡ又は−ＮＲ２０−ＮＲ２０ＲＡであり、前式でＸが−ＣＨ２−、−ＣＨ（ＲＡ）、−Ｓ−、−Ｓ（＝Ｏ）、−ＳＯ２−、−ＮＨ−、−Ｎ（Ｒ２０）−、−Ｎ（ＲＡ）−、−ＮＨ−Ｎ（ＲＡ）−、又は−ＮＲ２０−Ｎ（ＲＡ）−であり；
    上式でＲＡが、
    （Ｉ）−Ｃ１〜Ｃ１０アルキルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、ハロゲン、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ、−ＯＣ＝ＯＮＲ１−ａＲ１−ｂ、−Ｓ（＝Ｏ）０〜２Ｒ１−ａ、−ＮＲ１−ａＣ＝ＯＮＲ１−ａＲ１−ｂ、−Ｃ＝ＯＮＲ１−ａＲ１−ｂ、及び−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から独立に選択される１個、２個、又は３個の基で場合によっては置換された−Ｃ１〜Ｃ１０アルキルであり、
    上式でＲ１−ａ及びＲ１−ｂが、出現するごとに、独立にＨ又はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、
    （ＩＩ）−（ＣＨ２）０〜３−（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）であって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、ハロゲン、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から独立に選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換された−（ＣＨ２）０〜３−（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）、
    （ＩＩＩ）−（ＣＲＣ−ＸＲＣ−Ｙ）０〜４−ＲＣ−アリールであって、ＲＣ−Ｘ及びＲＣ−Ｙが以下のものからなる群から独立に選択され、
    −Ｈ、
    １個又は２個の−ＯＨで場合によっては置換されたＣ１〜Ｃ４アルキル、
    １個、２個、又は３個のハロゲン場合によっては置換されたＣ１〜Ｃ４アルコキシ、
    −（ＣＨ２）０〜４−Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、
    １つ又は２つの二重結合を含むＣ２〜Ｃ６アルケニル、
    １つ又は２つの三重結合を含むＣ２〜Ｃ６アルキニル、及び
    フェニル
    又は
    ＲＣ−Ｘ及びＲＣ−Ｙが、それらが結合する炭素と一緒に、炭素原子が３個、４個、５個、６個又は７個の炭素環を形成し、１つの炭素原子が、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ２−、−ＮＲＮ−２−、及びＲＣ−アリールから選択される基で場合によっては置換されており、かつ
    ＲＣ−アリールが、出現するごとに独立に、フェニル、ナフチル、テトラニリル、インダニル、ジヒドロナフチル、又は６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［ａ］シクロヘプチルであり、これらはそれぞれ、独立に以下のものである１個、２個、又は３個の基で場合によっては置換されており：
    （１）Ｃ１〜Ｃ６アルキルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、ハロゲン、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、
    （２）−ＯＨ、
    （３）−ＮＯ２、
    （４）ハロゲン、
    （５）−ＣＯ２Ｈ、
    （６）−Ｃ≡Ｎ、
    （７）ＲＮ−２及びＲＮ−３が以下のものからなる群から独立に選択される、−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−ＮＲＮ−２ＲＮ−３、：
    （ａ）−Ｈ、
    （ｂ）−Ｃ１〜Ｃ６アルキルであって、以下のものからなる群から選択される１個の置換基で場合によっては置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルキル：
    （ｉ）−ＯＨ、及び
    （ｉｉ）−ＮＨ２、
    （ｃ）独立に−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ又はＯＨである、１個、２個、又は３個の基で場合によっては置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
    （ｄ）−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、
    （ｅ）−（Ｃ１〜Ｃ２アルキル）−（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）、
    （ｆ）−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）、
    （ｇ）−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、
    （ｈ）−Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、
    （ｉ）１つの二重結合及び１つの三重結合を有する−Ｃ１〜Ｃ６アルキル鎖、
    （ｊ）−Ｒ１−アリールであって、Ｒ１−アリールが出現するごとに独立に、フェニル、ナフチル、インダニル、インデニル、ジヒドロナフチル、又はテトラリニルであり、これらはそれぞれ、独立に以下のものである１個、２個、３個、又は４個の基で場合によっては置換されており：
    （ｉ）Ｃ１〜Ｃ６アルキルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、及びＣ１〜Ｃ３アルコキシからなる群から独立に選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、
    （ｉｉ）１つ又は２つの二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニルであって、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から独立に選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換されたＣ２〜Ｃ６アルケニル、
    （ｉｉｉ）Ｃ２〜Ｃ６アルキニルであって、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から独立に選択される１個、２個、又は３個の基で場合によっては置換されたＣ２〜Ｃ６アルキニル、
    （ｉｖ）−Ｆ、Ｃｌ、−Ｂｒ及び−Ｉ、
    （ｖ）１個、２個、又は３個の−Ｆで場合によっては置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、
    （ｖｉ）−ＮＲＮ−２ＲＮ−３、
    （ｖｉｉ）−ＯＨ、
    （ｖｉｉｉ）−Ｃ≡Ｎ、
    （ｉｘ）Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであって、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から選択される１個、２個、又は３個の基で場合によっては置換されたＣ３〜Ｃ７シクロアルキル、
    （ｘ）−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、
    （ｘｉ）−ＳＯ２−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ、
    （ｘｉｉ）−ＣＯ−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ、又は
    （ｘｉｉｉ）−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、
    （ｋ）−Ｒ１−ヘテロアリールであって、Ｒ１−ヘテロアリールが出現するごとに、ピリジニル、ピリミジニル、キノリニル、ベンゾチエニル、インドリル、インドリニル、ピリダジニル、ピラジニル、イソインドリル、イソキノリル、キナゾリニル、キノキサリニル、フタラジニル、イミダゾリル、イソオキサゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、インドリジニル、インダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンズイミダゾリル、ベンゾフラニル、フラニル、チエニル、ピロリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、オキサゾロピリジニル、イミダゾピリジニル、イソチアゾリル、ナフチリジニル、シンノリニル、カルバゾリル、β−カルボリニル、イソクロマニル、クロマニル、テトラヒドロイソキノリニル、イソインドリニル、イソベンゾテトラヒドロフラニル、イソベンゾテトラヒドロチエニル、イソベンゾチエニル、ベンズオキサゾリル、ピリドピリジニル、ベンゾテトラヒドロフラニル、ベンゾテトラヒドロチエニル、プリニル、ベンゾジオキソリル、トリアジニル、フェノキサジニル、フェノチアジニル、プテリジニル、ベンゾチアゾリル、イミダゾピリジニル、イミダゾチアゾリル、ジヒドロベンズイソキサジニル、ベンズイソキサジニル、ベンズオキサジニル、ジヒドロベンズイソチアジニル、ベンゾピラニル、ベンゾチオピラニル、クマリニル、イソクマリニル、クロモニル、クロマノニル、ピリジニル−Ｎ−オキシド、テトラヒドロキノリニル、ジヒドロキノリニル、ジヒドロキノリノニル、ジヒドロイソキノリノニル、ジヒドロクマリニル、ジヒドロイソクマリニル、イソインドリノニル、ベンゾジオキサニル、ベンズオキサゾリノニル、ピロリルＮ−オキシド、ピリミジニルＮ−オキシド、ピリダジニルＮ−オキシド、ピラジニルＮ−オキシド、キノリニルＮ−オキシド、インドリルＮ−オキシド、インドリニルＮ−オキシド、イソキノリルＮ−オキシド、キナゾリニルＮ−オキシド、キノオキサリニルＮ−オキシド、フタラジニルＮ−オキシド、イミダゾリルＮ−オキシド、イソオキサゾリルＮ−オキシド、オキサゾリルＮ−オキシド、チアゾリルＮ−オキシド、インドリジニルＮ−オキシド、インダゾリルＮ−オキシド、ベンゾチアゾリルＮ−オキシド、ベンズイミダゾリルＮ−オキシド、ピロリルＮ−オキシド、オキサジアゾリルＮ−オキシド、チアジアゾリルＮ−オキシド、トリアゾリルＮ−オキシド、テトラゾリルＮ−オキシド、ベンゾチオピラニルＳ−オキシド、及びベンゾチオピラニルＳ，Ｓ−ジオキシドからなる群から独立に選択され、
    上式でＲ１−ヘテロアリール基が、独立に以下のものである１個、２個、３個、又は４個の基で場合によっては置換されており：
    （ｉ）Ｃ１〜Ｃ６アルキルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、及びＣ１〜Ｃ３アルコキシからなる群から独立に選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、
    （ｉｉ）Ｃ２〜Ｃ６アルケニルであって、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から独立に選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換されたＣ２〜Ｃ６アルケニル、
    （ｉｉｉ）Ｃ２〜Ｃ６アルキニルであって、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から独立に選択される１個、２個、又は３個の基で場合によっては置換されたＣ２〜Ｃ６アルキニル、
    （ｉｖ）−Ｆ、Ｃｌ、−Ｂｒ及び−Ｉ、
    （ｖ）１個、２個、又は３個の−Ｆで場合によっては置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、
    （ｖｉ）−（ＣＨ２）０〜４−ＮＲＮ−２ＲＮ−３、
    （ｖｉｉ）−ＯＨ、
    （ｖｉｉｉ）−Ｃ≡Ｎ、
    （ｉｘ）（ＣＨ２）０〜４−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであって、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から独立に選択される１個、２個、又は３個の基で場合によっては置換された（ＣＨ２）０〜４−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、
    （ｘ）（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
    （ｘｉ）（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ２−ＮＲＮ−２ＲＮ−３、
    （ｘｉｉ）（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−ＮＲＮ−２ＲＮ−３、
    （ｘｉｉｉ）（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
    （ｘｉｖ）（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（ＲＮ−２）−ＳＯ２−、及び
    （ｘｖ）（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（ＲＮ−２）−Ｃ（Ｏ）−、
    （８）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ１２アルキル）、
    （９）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−（Ｃ２〜Ｃ１２アルケニル）、
    （１０）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−（Ｃ２〜Ｃ１２アルキニル）、
    （１１）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−（ＣＨ２）０〜４（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）、
    （１２）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−Ｒ１−アリール、
    （１３）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−Ｒ１−ヘテロアリール、
    （１４）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−Ｒ１−複素環、
    上式でＲ１−複素環は、出現するごとにモルホリニル、チオモルホリニル、チオモルホリニルＳ−オキシド、チオモルホリニルＳ，Ｓ−ジオキシド、ピペラジニル、ホモピペラジニル、ピロリジニル、ピロリニル、テトラヒドロピラニル、ピペリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチエニル、ホモピペリジニル、ホモモルホリニル、ホモチオモルホリニル、ホモチオモルホリニルＳ，Ｓ−ジオキシド、オキサゾリジノリル、ジヒドロピラゾリル、ジヒドロピロリル、ジヒドロピラジニル、ジヒドロピリジニル、ジヒドロピリミジニル、ジヒドロフリル、ジヒドロピラニル、テトラヒドロチエニルＳ−オキシド、テトラヒドロチエニルＳ，Ｓ−ジオキシド及びホモチオモルホリニルＳ−オキシドからなる群から独立に選択され、
    上式でＲ１−複素環基が、水素で置換された親Ｒ１−複素環基の任意の原子によって結合されており、その結果Ｒ１−複素環基との新しい結合が、水素原子及びその結合を置換しており、かつ複素環が独立に以下のものである１個、２個、３個、又は４個の基で場合によっては置換されており：
    （ａ）Ｃ１〜Ｃ６アルキルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、ハロゲン、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、及びＣ１〜Ｃ３アルコキシからなる群から独立に選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、
    （ｂ）１つ又は２つの二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニルであって、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から独立に選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換されたＣ２〜Ｃ６アルケニル、
    （ｃ）１つ又は２つの三重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルキニルであって、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から独立に選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換されたＣ２〜Ｃ６アルキニル、
    （ｄ）ハロゲン、
    （ｅ）Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、
    （ｆ）１個、２個、又は３個の−Ｆで場合によっては置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、
    （ｇ）−ＮＲＮ−２ＲＮ−３、
    （ｈ）−ＯＨ、
    （ｉ）−Ｃ≡Ｎ、
    （ｊ）（ＣＨ２）０〜４−（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）であって、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から独立に選択される１個、２個、又は３個の基で場合によっては置換された（ＣＨ２）０〜４−（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）、
    （ｋ）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、
    （ｌ）−（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ２−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ、
    （ｍ）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ、
    （ｎ）−（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、及び
    （ｏ）＝Ｏ、
    （ｐ）−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（ＲＮ−２）−ＳＯ２−、
    （ｑ）−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（ＲＮ−２）−Ｃ（Ｏ）−、
    （１５）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−ＲＮ−４であって、前式でＲＮ−４が出現するごとに、モルホリニル、チオモルホリニル、ピロリジノニル、ピロリル、ピラゾリル、チエニル、ピリジルＮ−オキシド、ピペラジニル、ピペリジニル、ホモモルホリニル、ホモチオモルホリニル、ホモチオモルホリニルＳ−オキシド、ホモチオモルホリニルＳ，Ｓ−ジオキシド、ピロリニル、及びピロリジニルからなる群から選択され、それぞれの基が、独立にＣ１〜Ｃ６アルキルである１個、２個、３個、又は４個の基で場合によっては置換された−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−ＲＮ−４、
    （１６）ＲＮ−５が出現するごとに、以下のものからなる群から独立に選択される−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−５：
    （ａ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
    （ｂ）−（ＣＨ２）０〜２−（Ｒ１−アリール）、
    （ｃ）Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、
    （ｄ）Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、
    （ｅ）Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、及び
    （ｆ）−（ＣＨ２）０〜４−（Ｒ１−ヘテロアリール）、
    （１７）−（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ２−ＮＲＮ−２ＲＮ−３、
    （１８）−（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ−（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）、
    （１９）−（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ１２アルキル）、
    （２０）−（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ２−（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）、
    （２１）−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（Ｈ又はＲＮ−５）−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−５、
    （２２）−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（Ｈ又はＲＮ−５）−ＣＯ−Ｎ（ＲＮ−５）２、
    （２３）−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ−ＣＳ−Ｎ（ＲＮ−５）２、
    （２４）−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（Ｈ又はＲＮ−５）−ＣＯ−ＲＮ−２、
    （２５）−（ＣＨ２）０〜４−ＮＲＮ−２ＲＮ−３、
    （２６）−（ＣＨ２）０〜４−ＲＮ−４、
    （２７）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
    （２８）Ｒ１００が独立にＨ又はＣ１〜Ｃ４アルキルである、−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−Ｐ（Ｏ）−（ＯＲ１００）２、
    （２９）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−ＣＯ−Ｎ（ＲＮ−５）２、
    （３０）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−ＣＳ−Ｎ（ＲＮ−５）２、
    （３１）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−（ＲＮ−５）、
    （３２）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−（ＲＮ−５）−ＣＯＯＨ、
    （３３）−（ＣＨ２）０〜４−Ｓ−（ＲＮ−５）、
    （３４）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）であって、アルキル基が、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、及びＩからなる群から独立に選択される、１個、２個、３個、４個、又は５個の置換基で場合によっては置換された−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
    （３５）−（ＣＨ２）０〜４−（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）、
    （３６）Ｃ２〜Ｃ６アルケニルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、ハロゲン、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ又は−ＮＲ１−ａＲ１−ｂで場合によっては置換されたＣ２〜Ｃ６アルケニル、
    （３７）Ｃ２〜Ｃ６アルキニルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、又は−ＮＲ１−ａＲ１−ｂで場合によっては置換されたＣ２〜Ｃ６アルキニル、
    （３８）−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（−Ｈ又はＲＮ−５）−ＳＯ２−ＲＮ−２、
    （ＩＶ）−（ＣＲＣ−ＸＲＣ−Ｙ）０〜４−ＲＣ−ヘテロアリールであって、
    上式中でＲＣ−ヘテロアリールが出現するごとに、ピリジニル、ピリミジニル、キノリニル、ベンゾチエニル、インドリル、インドリニル、ピリダジニル、ピラジニル、イソインドリル、イソキノリル、キナゾリニル、キノキサリニル、フタラジニル、イミダゾリル、イソオキサゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、インドリジニル、インダゾリル、ベンゾイソチアゾリル、ベンズイミダゾリル、ベンゾフラニル、フラニル、チエニル、ピロリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、オキサゾロピリジニル、イミダゾピリジニル、イソチアゾリル、ナフチリジニル、シンノリニル、カルバゾリル、β−カルボリニル、イソクロマニル、クロマニル、テトラヒドロイソキノリニル、イソインドリニル、イソベンゾテトラヒドロフラニル、イソベンゾテトラヒドロチエニル、イソベンゾチエニル、ベンズオキサゾリル、ピリドピリジニル、ベンゾテトラヒドロフラニル、ベンゾテトラヒドロチエニル、プリニル、ベンゾジオキソリル、トリアジニル、フェノキサジニル、フェノチアジニル、プテリジニル、ベンゾチアゾリル、イミダゾピリジニル、イミダゾチアゾリル、ジヒドロベンズイソキサジニル、ベンズイソキサジニル、ベンズオキサジニル、ジヒドロベンズイソチアジニル、ベンゾピラニル、ベンゾチオピラニル、クマリニル、イソクマリニル、クロモニル、クロマノニル、テトラヒドロキノリニル、ジヒドロキノリニル、ジヒドロキノリノニル、ジヒドロイソキノリノニル、ジヒドロクマリニル、ジヒドロイソクマリニル、イソインドリノニル、ベンゾジオキサニル、ベンズオキサゾリノニル、イミダゾピラゾリル、キナゾリノニル、ピラゾピリジル、ベンゾオキサジアゾリル、ジヒドロピリミジノニル、ジヒドロベンゾフラノニル、ピリジニルＮ−オキシド、ピロリルＮ−オキシド、ピリミジニルＮ−オキシド、ピリダジニルＮ−オキシド、ピラジニルＮ−オキシド、キノリニルＮ−オキシド、インドリルＮ−オキシド、インドリニルＮ−オキシド、イソキノリルＮ−オキシド、キナゾリニルＮ−オキシド、キノオキサリニルＮ−オキシド、フタラジニルＮ−オキシド、イミダゾリルＮ−オキシド、イソオキサゾリルＮ−オキシド、オキサゾリルＮ−オキシド、チアゾリルＮ−オキシド、インドリジニルＮ−オキシド、インダゾリルＮ−オキシド、ベンゾチアゾリルＮ−オキシド、ベンズイミダゾリルＮ−オキシド、ピロリルＮ−オキシド、オキサジアゾリルＮ−オキシド、チアジアゾリルＮ−オキシド、トリアゾリルＮ−オキシド、テトラゾリルＮ−オキシド、ベンゾチオピラニルＳ−オキシド、及びベンゾチオピラニルＳ，Ｓ−ジオキシドからなる群から独立に選択され、
    上式でＲＣ−ヘテロアリール基が、水素で置換された親ＲＣ−ヘテロアリール基の任意の原子によって結合されており、その結果ＲＣ−ヘテロアリール基との新しい結合が、水素原子及びその結合を置換しており、かつヘテロアリールが、独立に以下のものである１個、２個、３個、又は４個の基で場合によっては置換されており：
    （１）Ｃ１〜Ｃ６アルキルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から独立に選択される１個、２個、又は３個の基で場合によっては置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、
    （２）−ＯＨ、
    （３）−ＮＯ２、
    （４）−Ｆ、Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、
    （５）−ＣＯ−ＯＨ、
    （６）−Ｃ≡Ｎ、
    （７）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−ＮＲＮ−２ＲＮ−３、
    （８）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ１２アルキル）、
    （９）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−（１つ、２つ、又は３つの二重結合を有するＣ２〜Ｃ１２アルケニル）、
    （１０）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−（１つ、２つ、又は３つの三重結合を有するＣ２〜Ｃ１２アルキニル）、
    （１１）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）、
    （１２）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−Ｒ１−アリール、
    （１３）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−Ｒ１−ヘテロアリール、
    （１４）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−Ｒ１−複素環、
    （１５）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−ＲＮ−４、
    （１６）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−５
    （１７）−（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ２−ＮＲＮ−２ＲＮ−３、
    （１８）−（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ−（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）、
    （１９）−（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ１２アルキル）、
    （２０）−（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ２−（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）、
    （２１）−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（Ｈ又はＲＮ−５）−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−５、
    （２２）−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（Ｈ又はＲＮ−５）−ＣＯ−Ｎ（ＲＮ−５）２、
    （２３）−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ−ＣＳ−Ｎ（ＲＮ−５）２、
    （２４）−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（−Ｈ又はＲＮ−５）−ＣＯ−ＲＮ−２、
    （２５）−（ＣＨ２）０〜４−ＮＲＮ−２ＲＮ−３、
    （２６）−（ＣＨ２）０〜４−ＲＮ−４、
    （２７）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
    （２８）Ｒ１００が−Ｈ又はＣ１〜Ｃ４アルキルである、−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−Ｐ（Ｏ）−（ＯＲ１００）２、
    （２９）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−ＣＯ−Ｎ（ＲＮ−５）２、
    （３０）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−ＣＳ−Ｎ（ＲＮ−５）２、
    （３１）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−（ＲＮ−５）、
    （３２）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−（ＲＮ−５）−ＣＯＯＨ、
    （３３）−（ＣＨ２）０〜４−Ｓ−（ＲＮ−５）、
    （３４）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−（１個、２個、３個、４個、又は５個の−Ｆで場合によっては置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル）、
    （３５）Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、
    （３６）Ｃ２〜Ｃ６アルケニルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、又は−ＮＲ１−ａＲ１−ｂで場合によっては置換されたＣ２〜Ｃ６アルケニル、
    （３７）Ｃ２〜Ｃ６アルキニルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、又は−ＮＲ１−ａＲ１−ｂで場合によっては置換されたＣ２〜Ｃ６アルキニル、
    （３８）−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（−Ｈ又はＲＮ−５）−ＳＯ２−ＲＮ−２、
    （３９）−（ＣＨ２）０〜４−（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）、
    （Ｖ）−（ＣＲＣ−ＸＲＣ−Ｙ）０−４−ＲＣ−アリール−Ｒ１０１−ＲＣ−アリール、
    （ＶＩ）−（ＣＲＣ−ＸＲＣ−Ｙ）０−４−ＲＣ−アリール−Ｒ１０１−ＲＣ−ヘテロアリール、
    （ＶＩＩ）−（ＣＲＣ−ＸＲＣ−Ｙ）０−４−ＲＣ−ヘテロアリール−Ｒ１０１−ＲＣ−アリール、
    （ＶＩＩＩ）−（ＣＲＣ−ＸＲＣ−Ｙ）０−４−ＲＣ−ヘテロアリール−Ｒ１０１−ＲＣ−ヘテロアリール、
    （ＩＸ）−（ＣＲＣ−ＸＲＣ−Ｙ）０−４−ＲＣ−アリール−Ｒ１０１−Ｒ１−複素環、
    （Ｘ）−（ＣＲＣ−ＸＲＣ−Ｙ）０−４−ＲＣ−ヘテロアリール−Ｒ１０１−Ｒ１−複素環、
    （ＸＩ）−（ＣＲＣ−ＸＲＣ−Ｙ）０−４−Ｒ１−複素環−Ｒ１０１−ＲＣ−アリール、
    （ＸＩＩ）−（ＣＲＣ−ＸＲＣ−Ｙ）０−４−Ｒ１−複素環−Ｒ１０１−ＲＣ−ヘテロアリール、
    （ＸＩＩＩ）−（ＣＲＣ−ＸＲＣ−Ｙ）０−４−Ｒ１−複素環−Ｒ１０１−Ｒ１−複素環、
    上式でＲ１０１が単結合、（ＣＨ２）０〜４、−Ｏ−、−ＮＨ−、又は−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）であり、
    （ＸＩＶ）−（ＣＲＣ−ＸＲＣ−Ｙ）０−４−Ｒ１−複素環、
    （ＸＶ）−［Ｃ（ＲＣ−１）（ＲＣ−２）］１〜３−ＣＯ−Ｎ（ＲＣ−３）２であって、前式でＲＣ−１及びＲＣ−２が同じであるか異なってもよく、以下のものからなる群から選択され：
    （Ａ）−Ｈ、
    （Ｂ）−Ｃ１〜Ｃ６アルキルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から独立に選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
    （Ｃ）１つ又は２つの二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から独立に選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換されたＣ２〜Ｃ６アルケニル、
    （Ｄ）Ｃ２〜Ｃ６アルキニルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から独立に選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換されたＣ２〜Ｃ６アルキニル、
    （Ｅ）−（ＣＨ２）１〜２−Ｓ（Ｏ）０〜２−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
    （Ｆ）−（ＣＨ２）０〜４−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から独立に選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換された−（ＣＨ２）０〜４−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、
    （Ｇ）−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−Ｒ１−アリール、
    （Ｈ）−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＲＣ−ヘテロアリール、
    （Ｉ）−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−Ｒ１−複素環、
    （Ｊ）−ＲＣ−ヘテロアリール、
    （Ｋ）−Ｒ１−複素環、
    （Ｍ）ＲＣ−４が−Ｏ−、−Ｓ−又は−ＮＲ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−である、−（ＣＨ２）１〜４−ＲＣ−４−（ＣＨ２）０〜４−Ｒ１−アリール、
    （Ｎ）−（ＣＨ２）１〜４−ＲＣ−４−（ＣＨ２）０〜４−ＲＣ−ヘテロアリール、
    （Ｏ）−Ｒ１−アリール、
    かつＲＣ−３が出現するごとに独立に以下のものである：
    （Ａ）−Ｈ、
    （Ｂ）−Ｃ１〜Ｃ６アルキルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から独立に選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
    （Ｃ）１つ又は２つの二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、ハロゲン、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から独立に選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換されたＣ２〜Ｃ６アルケニル、
    （Ｄ）１つ又は２つの三重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルキニルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から独立に選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換されたＣ２〜Ｃ６アルキニル、
    （Ｅ）−（ＣＨ２）０〜４−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から独立に選択される１個、２個、又は３個の基で場合によっては置換された−（ＣＨ２）０〜４−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、
    （Ｆ）−Ｒ１−アリール、
    （Ｇ）−ＲＣ−ヘテロアリール、
    （Ｈ）−Ｒ１−複素環、
    （Ｉ）−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−Ｒ１−アリール、
    （Ｊ）−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＲＣ−ヘテロアリール、
    （Ｋ）−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−Ｒ１−複素環、
    （ＸＶＩ）−ＣＨ（ＲＣ−アリール）２、
    （ＸＶＩＩ）−ＣＨ（ＲＣ−ヘテロアリール）２、
    （ＸＶＩＩＩ）−ＣＨ（ＲＣ−アリール）（ＲＣ−ヘテロアリール）、
    （ＸＩＸ）ＲＣ−アリール又はＲＣ−ヘテロアリール又はＲ１−複素環と縮合した−シクロペンチル、−シクロヘキシル、又はシクロヘプチル環であって、シクロペンチル、シクロヘキシル、又は−シクロヘプチルの１個の炭素が、ＮＨ、ＮＲＮ−５、Ｏ、Ｓ（＝Ｏ）０〜２で場合によっては置換されており、シクロペンチル、シクロヘキシル、又は−シクロヘプチルが１個又は２個の−Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、＝Ｏ、又は−ＮＲ１−ａＲ１−ｂで場合によっては置換されている、−シクロペンチル、−シクロヘキシル、又はシクロヘプチル環、
    （ＸＸ）Ｃ２〜Ｃ１０アルケニルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から独立に選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換されたＣ２〜Ｃ１０アルケニル、
    （ＸＸＩ）Ｃ２〜Ｃ１０アルキニルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から独立に選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換されたＣ２〜Ｃ１０アルキニル、
    （ＸＸＩ）ＲＣ−６が−（ＣＨ２）０〜６−ＯＨである、−（ＣＨ２）０〜１−ＣＨＲＣ−６−（ＣＨ２）０〜１−ＲＣ−アリール、
    （ＸＸＩＩ）−（ＣＨ２）０〜１−ＣＨＲＣ−６−（ＣＨ２）０〜１−ＲＣ−ヘテロアリール、
    （ＸＸＩＩＩ）−ＣＨ（−ＲＣ−アリール又はＲＣ−ヘテロアリール）−ＣＯ−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、
    （ＸＸＩＶ）−ＣＨ（−ＣＨ２−ＯＨ）−ＣＨ（−ＯＨ）−アルキル−ＮＯ２、
    （ＸＸＶ）−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−ＯＨ、
    （ＸＸＶＩＩ）−ＣＨ２−ＮＨ−ＣＨ２−ＣＨ（−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ３）２、
    （ＸＸＶＩＩＩ）−Ｈ、及び
    （ＸＸＩＸ）−（ＣＨ２）０〜６−Ｃ（＝ＮＲ１−ａ）（ＮＲ１−ａＲ１−ｂ）である］化合物、又は薬剤として許容されるその塩。
  2. 以下の式Ｉの化合物、又は薬剤として許容されるその塩であって、
    Figure 2005536448
    ［式中Ｒ１が、
    （Ｉ）Ｃ１〜Ｃ６アルキルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、Ｃ１〜Ｃ７アルキル（Ｃ１〜Ｃ３アルキル及びＣ１〜Ｃ３アルコキシで場合によっては置換されたもの）、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、Ｒ１−ａ及びＲ１−ｂが独立に−Ｈ又はＣ１〜Ｃ６アルキルである−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ、−ＯＣ＝ＯＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から独立に選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、
    （ＩＩ）−ＣＨ２−Ｓ（Ｏ）０〜２−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
    （ＩＩＩ）−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｓ（Ｏ）０〜２−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
    （ＩＶ）１つ又は２つの二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニルであって、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から独立に選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換されたＣ２〜Ｃ６アルケニル、
    （Ｖ）１つ又は２つの三重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルキニルであって、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から独立に選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換されたＣ２〜Ｃ６アルキニル、
    （ＶＩ）−（ＣＨ２）ｎ１−（Ｒ１−アリール）であって、ｎ１が０又は１であり、Ｒ１−アリールが、アリール環上で１個、２個、３個、又は４個の以下の独立に選択された置換基で場合によっては置換された、フェニル、１−ナフチル、２−ナフチル及びインダニル、インデニル、ジヒドロナフタリル、テトラリニルである−（ＣＨ２）ｎ１−（Ｒ１−アリール）：
    （Ａ）Ｃ１〜Ｃ６アルキルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシからなる群から独立に選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換された、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
    （Ｂ）１つ又は２つの二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニルであって、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から独立に選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換されたＣ２〜Ｃ６アルケニル、
    （Ｃ）１つ又は２つの三重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルキニルであって、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から独立に選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換されたＣ２〜Ｃ６アルキニル、
    （Ｄ）−Ｆ、Ｃｌ、−Ｂｒ及び−Ｉ、
    （Ｅ）１個、２個、又は３個の−Ｆで場合によっては置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、
    （Ｆ）−ＮＲＮ−２ＲＮ−３、
    （Ｇ）−ＯＨ、
    （Ｈ）−Ｃ≡Ｎ、
    （Ｉ）Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであって、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から選択される１個、２個、又は３個の基で場合によっては置換されたＣ３〜Ｃ７シクロアルキル、
    （Ｊ）−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、
    （Ｋ）−ＳＯ２−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ、
    （Ｌ）−ＣＯ−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ、
    （Ｍ）−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、
    （ＶＩＩ）−（ＣＨ２）ｎ１−（Ｒ１−ヘテロアリール）であって、Ｒ１−ヘテロアリールがピリジニル、ピリミジニル、キノリニル、ベンゾチエニル、インドリル、インドリニル、ピリダジニル、ピラジニル、イソインドリル、イソキノリル、キナゾリニル、キノキサリニル、フタラジニル、イミダゾリル、イソオキサゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、インドリジニル、インダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンズイミダゾリル、ベンゾフラニル、フラニル、チエニル、ピロリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、オキサゾロピリジニル、イミダゾピリジニル、イソチアゾリル、ナフチリジニル、シンノリニル、カルバゾリル、β−カルボリニル、イソクロマニル、クロマニル、テトラヒドロイソキノリニル、イソインドリニル、イソベンゾテトラヒドロフラニル、イソベンゾテトラヒドロチエニル、イソベンゾチエニル、ベンズオキサゾリル、ピリドピリジニル、ベンゾテトラヒドロフラニル、ベンゾテトラヒドロチエニル、プリニル、ベンゾジオキソリル、トリアジニル、フェノキサジニル、フェノチアジニル、プテリジニル、ベンゾチアゾリル、イミダゾピリジニル、イミダゾチアゾリル、ジヒドロベンズイソキサジニル、ベンズイソキサジニル、ベンズオキサジニル、ジヒドロベンズイソチアジニル、ベンゾピラニル、ベンゾチオピラニル、クマリニル、イソクマリニル、クロモニル、クロマノニル、ピリジニル−Ｎ−オキシド、テトラヒドロキノリニル、ジヒドロキノリニル、ジヒドロキノリノニル、ジヒドロイソキノリノニル、ジヒドロクマリニル、ジヒドロイソクマリニル、イソインドリノニル、ベンゾジオキサニル、ベンズオキサゾリノニル、ピロリルＮ−オキシド、ピリミジニルＮ−オキシド、ピリダジニルＮ−オキシド、ピラジニルＮ−オキシド、キノリニルＮ−オキシド、インドリルＮ−オキシド、インドリニルＮ−オキシド、イソキノリルＮ−オキシド、キナゾリニルＮ−オキシド、キノオキサリニルＮ−オキシド、フタラジニルＮ−オキシド、イミダゾリルＮ−オキシド、イソオキサゾリルＮ−オキシド、オキサゾリルＮ−オキシド、チアゾリルＮ−オキシド、インドリジニルＮ−オキシド、インダゾリルＮ−オキシド、ベンゾチアゾリルＮ−オキシド、ベンズイミダゾリルＮ−オキシド、ピロリルＮ−オキシド、オキサジアゾリルＮ−オキシド、チアジアゾリルＮ−オキシド、トリアゾリルＮ−オキシド、テトラゾリルＮ−オキシド、ベンゾチオピラニルＳ−オキシド、及びベンゾチオピラニルＳ，Ｓ−ジオキシドからなる群から選択され、
    上式でＲ１−ヘテロアリール基が、水素で置換された親ＲＮ−ヘテロアリール基の任意の環原子によって−（ＣＨ２）ｎ１−に結合されており、その結果Ｒ１−ヘテロアリール基との新しい結合が、水素原子及びその結合を置換しており、かつヘテロアリールが１個、２個、３個、又は４個の以下のもので場合によっては置換されており：
    （１）Ｃ１〜Ｃ６アルキルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシからなる群から独立に選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、
    （２）１つ又は２つの二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニルであって、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から独立に選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換されたＣ２〜Ｃ６アルケニル、
    （３）１つ又は２つの三重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルキニルであって、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から独立に選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換されたＣ２〜Ｃ６アルキニル、
    （４）−Ｆ、Ｃｌ、−Ｂｒ及び−Ｉ、
    （５）１個、２個、又は３個の−Ｆで場合によっては置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、
    （６）−ＮＲＮ−２ＲＮ−３、
    （７）−ＯＨ、
    （８）−Ｃ≡Ｎ、
    （９）Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであって、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から独立に選択される１個、２個、又は３個の基で場合によっては置換されたＣ３〜Ｃ７シクロアルキル、
    （１０）−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、
    （１１）−ＳＯ２−ＮＲ１−ａＮＲ１−ｂ、
    （１２）−ＣＯ−ＮＲ１−ａＮＲ１−ｂ、
    （１３）−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、但しｎ１が０であるとき、Ｒ１−ヘテロアリールは窒素によって炭素鎖に結合されておらず、
    （ＶＩＩＩ）−（ＣＨ２）ｎ１−（Ｒ１−複素環）であって、Ｒ１−複素環がモルホリニル、チオモルホリニル、チオモルホリニルＳ−オキシド、チオモルホリニルＳ，Ｓ−ジオキシド、ピペラジニル、ホモピペラジニル、ピロリジニル、ピロリニル、テトラヒドロピラニル、ピペリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチエニル、ホモピペリジニル、ホモモルホリニル、ホモチオモルホリニル、ホモチオモルホリニルＳ，Ｓ−ジオキシド、オキサゾリジノリル、ジヒドロピラゾリル、ジヒドロピロリル、ジヒドロピラジニル、ジヒドロピリジニル、ジヒドロピリミジニル、ジヒドロフリル、ジヒドロピラニル、テトラヒドロチエニルＳ−オキシド、テトラヒドロチエニルＳ，Ｓ−ジオキシド、ホモチオモルホリニルＳ−オキシドからなる群から選択され、
    上式でＲ１−複素環基が、水素で置換された親Ｒ１−複素環基の任意の原子によって結合されており、その結果Ｒ１−複素環基との新しい結合が、水素原子及びその結合を置換しており、かつ複素環が１個、２個、３個、又は４個の以下のもので場合によっては置換されており：
    （１）Ｃ１〜Ｃ６アルキルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシからなる群から独立に選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、
    （２）１つ又は２つの二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニルであって、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から独立に選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換されたＣ２〜Ｃ６アルケニル、
    （３）１つ又は２つの三重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルキニルであって、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から独立に選択される１個、２個、又は３個の基で場合によっては置換されたＣ２〜Ｃ６アルキニル、
    （４）−Ｆ、Ｃｌ、−Ｂｒ又は−Ｉ、
    （５）１個、２個、又は３個の−Ｆで場合によっては置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、
    （６）−ＮＲＮ−２ＲＮ−３、
    （７）−ＯＨ、
    （８）−Ｃ≡Ｎ、
    （９）Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであって、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から選択される１個、２個、又は３個の基で場合によっては置換されたＣ３〜Ｃ７シクロアルキル、
    （１０）−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、
    （１１）−ＳＯ２−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ、
    （１２）−ＣＯ−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ、
    （１３）−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、
    （１４）＝Ｏ、但しｎ１が０であるとき、Ｒ１−複素環は窒素により炭素鎖に結合されておらず；
    ＲＮは、以下のものであり：
    （Ｉ）ＲＮ−１−ＸＮ−であって、ＸＮは以下からなる群から選択され：
    （Ａ）−ＣＯ−、
    （Ｂ）−ＳＯ２−
    ここで、ＲＮ−１は以下からなる群から選択され：
    （Ａ）ＲＮ−アリールであって、ＲＮ−アリールは、フェニル、１−ナフチル、２−ナフチル、テトラリニル、インダニル、ジヒドロナフチル又は６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［ａ］シクロヘプテニルであり、同じであるか異なってもよい１個、２個、又は３個の以下の置換基で場合によっては置換されており：
    （１）Ｃ１〜Ｃ６アルキルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、
    （２）−ＯＨ、
    （３）−ＮＯ２、
    （４）−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、
    （５）−ＣＯ−ＯＨ、
    （６）−Ｃ≡Ｎ、
    （７）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−ＮＲＮ−２ＲＮ−３であって、ＲＮ−２及びＲＮ−３は、同じであるか異なり、以下からなる群から選択される−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−ＮＲＮ−２ＲＮ−３：
    （ａ）−Ｈ、
    （ｂ）−Ｃ１〜Ｃ６アルキルであって、
    （ｉ）−ＯＨ、
    （ｉｉ）−ＮＨ２
    からなる群から選択される１個の置換基で場合によっては置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
    （ｃ）−Ｃ１〜Ｃ６アルキルであって、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、及び−Ｉから独立に選択される１個から３個の基で場合によっては置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
    （ｄ）−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、
    （ｅ）−（Ｃ１〜Ｃ２アルキル）−（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）、
    （ｆ）−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）、
    （ｇ）１つ又は２つの二重結合を有する−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、
    （ｈ）１つ又は２つの三重結合を有する−Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、
    （ｉ）１つの二重結合及び１つの三重結合を有する−Ｃ１〜Ｃ６ヒドロカルビル鎖、
    （ｊ）−Ｒ１−アリール、
    （ｋ）−Ｒ１−ヘテロアリール
    （８）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ１２アルキル）、
    （９）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−（１つ、２つ又は３つの二重結合を有するＣ２〜Ｃ１２アルケニル）、
    （１０）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−（１つ、２つ又は３つの三重結合を有するＣ２〜Ｃ１２アルキニル）、
    （１１）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）、
    （１２）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−Ｒ１−アリール、
    （１３）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−Ｒ１−ヘテロアリール、
    （１４）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−Ｒ１−複素環、
    （１５）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−ＲＮ−４であって、ＲＮ−４が、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、ピペリジニル、ホモモルホリニル、ホモチオモルホリニル、ホモチオモルホリニルＳ−オキシド、ホモチオモルホリニルＳ，Ｓ−ジオキシド、ピロリニル及びピロリジニルからなる群から選択され、それぞれの基が、１個、２個、３個、又は４個のＣ１〜Ｃ６アルキルで場合によっては置換された−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−ＲＮ−４、
    （１６）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−５であって、ＲＮ−５が以下からなる群から選択され：
    （ａ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
    （ｂ）−（ＣＨ２）０〜２−（Ｒ１−アリール）、
    （ｃ）１つ又は２つの二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニル、
    （ｄ）１つ又は２つの三重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルキニル、
    （ｅ）Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、
    （ｆ）−（ＣＨ２）０〜２−（Ｒ１−ヘテロアリール）、
    （１７）−（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ２−ＮＲＮ−２ＲＮ−３、
    （１８）−（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ−（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）、
    （１９）−（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ１２アルキル）、
    （２０）−（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ２−（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）、
    （２１）ＲＮ−５が同じであるか異なってもよい−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（Ｈ又はＲＮ−５）−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−５、
    （２２）ＲＮ−５が同じであるか異なってもよい−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（Ｈ又はＲＮ−５）−ＣＯ−Ｎ（ＲＮ−５）２、
    （２３）ＲＮ−５が同じであるか異なってもよい−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ−ＣＳ−Ｎ（ＲＮ−５）２、
    （２４）−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（−Ｈ又はＲＮ−５）−ＣＯ−ＲＮ−２、
    （２５）−（ＣＨ２）０〜４−ＮＲＮ−２ＲＮ−３、
    （２６）−（ＣＨ２）０〜４−ＲＮ−４、
    （２７）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
    （２８）ＲＮ−１が−Ｈ又はＣ１〜Ｃ４アルキルである−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−Ｐ（Ｏ）−（ＯＲＮ−１）２、
    （２９）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−ＣＯ−Ｎ（ＲＮ−５）２、
    （３０）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−ＣＳ−Ｎ（ＲＮ−５）２、
    （３１）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−（ＲＮ−５）２、
    （３２）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−（ＲＮ−５）２−ＣＯＯＨ、
    （３３）−（ＣＨ２）０〜４−Ｓ−（ＲＮ−５）２、
    （３４）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−（１個、２個、３個、４個、又は５個の−Ｆで場合によっては置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル）、
    （３５）Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、
    （３６）１つ又は２つの二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂで場合によっては置換されたＣ２〜Ｃ６アルケニル、
    （３７）１つ又は２つの三重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルキニルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂで場合によっては置換されたＣ２〜Ｃ６アルキニル、
    （３８）−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（−Ｈ又はＲＮ−５）−ＳＯ２−ＲＮ−２、又は
    （３９）−（ＣＨ２）０〜４−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、
    （Ｂ）ＲＮ−ヘテロアリールであって、ＲＮ−ヘテロアリールがＲ１−ヘテロアリールと同じ定義を有し、ＲＮ−ヘテロアリール基が水素で置換された親ＲＮ−ヘテロアリール基の任意の原子によって結合しており、その結果ＲＮ−ヘテロアリール基との新しい結合が、水素原子及びその結合を置換しており、かつヘテロアリールが以下から独立に選択された１個、２個、３個、又は４個の基で場合によっては置換されており：
    （１）Ｃ１〜Ｃ６アルキルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、
    （２）−ＯＨ、
    （３）−ＮＯ２、
    （４）−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、
    （５）−ＣＯ−ＯＨ、
    （６）−Ｃ≡Ｎ、
    （７）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−ＮＲＮ−２ＲＮ−３、
    （Ｃ）ＲＮ−アリール−Ｗ−ＲＮ−アリール、
    （Ｄ）ＲＮ−アリール−Ｗ−ＲＮ−ヘテロアリール、
    （Ｅ）ＲＮ−複素環がＲ１−複素環と同じであるＲＮ−アリール−Ｗ−ＲＮ−複素環、
    （Ｆ）ＲＮ−ヘテロアリール−Ｗ−ＲＮ−アリール、
    （Ｇ）ＲＮ−ヘテロアリール−Ｗ−ＲＮ−ヘテロアリール、
    （Ｈ）ＲＮ−ヘテロアリール−Ｗ−ＲＮ−複素環、
    （Ｉ）ＲＮ−複素環−Ｗ−ＲＮ−アリール、
    （Ｊ）ＲＮ−複素環−Ｗ−ＲＮ−ヘテロアリール、
    （Ｋ）ＲＮ−複素環−Ｗ−ＲＮ−複素環、
    Ｗは、以下のものであり、
    （２１）−（ＣＨ２）０〜４−、
    （２２）−Ｏ−、
    （２３）−Ｓ（Ｏ）０〜２−、
    （２４）−Ｎ（ＲＮ−５）−、又は
    （５）−ＣＯ−；
    Ｒ２０がＨ、ＣＨ３、又はＣ２〜Ｃ６アルキル若しくはアルケニルであり、これらはいずれもＣ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＣＯＮ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から独立に選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換されてもよく；
    ｎが０又は１であり；
    ＲＣが−ＲＡ、−Ｏ−ＲＡ、−Ｘ−ＲＡ、−ＮＨ−ＮＨＲＡ、−ＮＲ２０−ＮＨＲＡ、−ＮＨ−ＮＲ２０ＲＡ又は−ＮＲ２０−ＮＲ２０ＲＡであり、前式でＸが−ＣＨ２−、−ＣＨ（ＲＡ）、−Ｓ−、−Ｓ（＝Ｏ）、−ＳＯ２−、−ＮＨ−、−Ｎ（Ｒ２０）−、−Ｎ（ＲＡ）−、−ＮＨ−Ｎ（ＲＡ）−、又は−ＮＲ２０−Ｎ（ＲＡ）−であり；
    上式でＲＡが、
    （Ｉ）−Ｃ１〜Ｃ１０アルキルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、ハロゲン、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ、−ＯＣ＝ＯＮＲ１−ａＲ１−ｂ、−Ｓ（＝Ｏ）０〜２Ｒ１−ａ、−ＮＲ１−ａＣ＝ＯＮＲ１−ａＲ１−ｂ、−Ｃ＝ＯＮＲ１−ａＲ１−ｂ、及び−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から独立に選択される１個、２個、又は３個の基で場合によっては置換された−Ｃ１〜Ｃ１０アルキルであり、
    上式でＲ１−ａ及びＲ１−ｂが、出現するごとに、独立にＨ又はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、
    （ＩＩ）−（ＣＨ２）０〜３−（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）であって、シクロアルキルが、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、ハロゲン、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から独立に選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換されていてもよい−（ＣＨ２）０〜３−（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）、
    （ＩＩＩ）−（ＣＲＣ−ＸＲＣ−Ｙ）０〜４−ＲＣ−アリールであって、ＲＣ−Ｘ及びＲＣ−Ｙが以下のものからなる群から独立に選択され、
    −Ｈ、
    １個又は２個の−ＯＨで場合によっては置換されたＣ１〜Ｃ４アルキル、
    １個、２個、又は３個のハロゲン場合によっては置換されたＣ１〜Ｃ４アルコキシ、
    −（ＣＨ２）０〜４−Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、
    １つ又は２つの二重結合を含むＣ２〜Ｃ６アルケニル、
    １つ又は２つの三重結合を含むＣ２〜Ｃ６アルキニル、及び
    フェニル
    又は
    ＲＣ−Ｘ及びＲＣ−Ｙが、それらが結合する炭素と一緒に、炭素原子が３個、４個、５個、６個又は７個の炭素環を形成し、１つの炭素原子が、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ２−、−ＮＲＮ−２−、及びＲＣ−アリールから選択される基で場合によっては置換されており、かつ
    ＲＣ−アリールが、出現するごとに独立に、フェニル、ナフチル、テトラニリル、インダニル、ジヒドロナフチル、又は６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［ａ］シクロヘプチルであり、これらはそれぞれ、独立に以下のものである１個、２個、又は３個の基で場合によっては置換されており：
    （１）Ｃ１〜Ｃ６アルキルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、ハロゲン、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、
    （２）−ＯＨ、
    （３）−ＮＯ２、
    （４）ハロゲン、
    （５）−ＣＯ２Ｈ、
    （６）−Ｃ≡Ｎ、
    （７）ＲＮ−２及びＲＮ−３が以下のものからなる群から独立に選択される、−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−ＮＲＮ−２ＲＮ−３、：
    （ａ）−Ｈ、
    （ｂ）−Ｃ１〜Ｃ６アルキルであって、以下のものからなる群から選択される１個の置換基で場合によっては置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルキル：
    （ｉ）−ＯＨ、及び
    （ｉｉ）−ＮＨ２、
    （ｃ）独立に−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ又はＯＨである、１個、２個、又は３個の基で場合によっては置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
    （ｄ）−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、
    （ｅ）−（Ｃ１〜Ｃ２アルキル）−（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）、
    （ｆ）−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）、
    （ｇ）−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、
    （ｈ）−Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、
    （ｉ）１つの二重結合及び１つの三重結合を有する−Ｃ１〜Ｃ６アルキル鎖、
    （ｊ）−Ｒ１−アリールであって、Ｒ１−アリールが出現するごとに独立に、フェニル、ナフチル、インダニル、インデニル、ジヒドロナフチル、又はテトラリニルであり、これらはそれぞれ、独立に以下のものである１個、２個、３個、又は４個の基で場合によっては置換されており：
    （ｉ）Ｃ１〜Ｃ６アルキルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、及びＣ１〜Ｃ３アルコキシからなる群から独立に選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、
    （ｉｉ）１つ又は２つの二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニルであって、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から独立に選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換されたＣ２〜Ｃ６アルケニル、
    （ｉｉｉ）Ｃ２〜Ｃ６アルキニルであって、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から独立に選択される１個、２個、又は３個の基で場合によっては置換されたＣ２〜Ｃ６アルキニル、
    （ｉｖ）−Ｆ、Ｃｌ、−Ｂｒ及び−Ｉ、
    （ｖ）１個、２個、又は３個の−Ｆで場合によっては置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、
    （ｖｉ）−ＮＲＮ−２ＲＮ−３、
    （ｖｉｉ）−ＯＨ、
    （ｖｉｉｉ）−Ｃ≡Ｎ、
    （ｉｘ）Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであって、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から選択される１個、２個、又は３個の基で場合によっては置換されたＣ３〜Ｃ７シクロアルキル、
    （ｘ）−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、
    （ｘｉ）−ＳＯ２−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ、
    （ｘｉｉ）−ＣＯ−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ、又は
    （ｘｉｉｉ）−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、
    （ｋ）−Ｒ１−ヘテロアリールであって、Ｒ１−ヘテロアリールが出現するごとに、ピリジニル、ピリミジニル、キノリニル、ベンゾチエニル、インドリル、インドリニル、ピリダジニル、ピラジニル、イソインドリル、イソキノリル、キナゾリニル、キノキサリニル、フタラジニル、イミダゾリル、イソオキサゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、インドリジニル、インダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンズイミダゾリル、ベンゾフラニル、フラニル、チエニル、ピロリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、オキサゾロピリジニル、イミダゾピリジニル、イソチアゾリル、ナフチリジニル、シンノリニル、カルバゾリル、β−カルボリニル、イソクロマニル、クロマニル、テトラヒドロイソキノリニル、イソインドリニル、イソベンゾテトラヒドロフラニル、イソベンゾテトラヒドロチエニル、イソベンゾチエニル、ベンズオキサゾリル、ピリドピリジニル、ベンゾテトラヒドロフラニル、ベンゾテトラヒドロチエニル、プリニル、ベンゾジオキソリル、トリアジニル、フェノキサジニル、フェノチアジニル、プテリジニル、ベンゾチアゾリル、イミダゾピリジニル、イミダゾチアゾリル、ジヒドロベンズイソキサジニル、ベンズイソキサジニル、ベンズオキサジニル、ジヒドロベンズイソチアジニル、ベンゾピラニル、ベンゾチオピラニル、クマリニル、イソクマリニル、クロモニル、クロマノニル、ピリジニル−Ｎ−オキシド、テトラヒドロキノリニル、ジヒドロキノリニル、ジヒドロキノリノニル、ジヒドロイソキノリノニル、ジヒドロクマリニル、ジヒドロイソクマリニル、イソインドリノニル、ベンゾジオキサニル、ベンズオキサゾリノニル、ピロリルＮ−オキシド、ピリミジニルＮ−オキシド、ピリダジニルＮ−オキシド、ピラジニルＮ−オキシド、キノリニルＮ−オキシド、インドリルＮ−オキシド、インドリニルＮ−オキシド、イソキノリルＮ−オキシド、キナゾリニルＮ−オキシド、キノオキサリニルＮ−オキシド、フタラジニルＮ−オキシド、イミダゾリルＮ−オキシド、イソオキサゾリルＮ−オキシド、オキサゾリルＮ−オキシド、チアゾリルＮ−オキシド、インドリジニルＮ−オキシド、インダゾリルＮ−オキシド、ベンゾチアゾリルＮ−オキシド、ベンズイミダゾリルＮ−オキシド、ピロリルＮ−オキシド、オキサジアゾリルＮ−オキシド、チアジアゾリルＮ−オキシド、トリアゾリルＮ−オキシド、テトラゾリルＮ−オキシド、ベンゾチオピラニルＳ−オキシド、及びベンゾチオピラニルＳ，Ｓ−ジオキシドからなる群から独立に選択され、
    上式でＲ１−ヘテロアリール基が、独立に以下のものである１個、２個、３個、又は４個の基で場合によっては置換されており：
    （ｉ）Ｃ１〜Ｃ６アルキルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、及びＣ１〜Ｃ３アルコキシからなる群から独立に選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、
    （ｉｉ）Ｃ２〜Ｃ６アルケニルであって、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から独立に選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換されたＣ２〜Ｃ６アルケニル、
    （ｉｉｉ）Ｃ２〜Ｃ６アルキニルであって、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から独立に選択される１個、２個、又は３個の基で場合によっては置換されたＣ２〜Ｃ６アルキニル、
    （ｉｖ）−Ｆ、Ｃｌ、−Ｂｒ及び−Ｉ、
    （ｖ）１個、２個、又は３個の−Ｆで場合によっては置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、
    （ｖｉ）−（ＣＨ２）０〜４−ＮＲＮ−２ＲＮ−３、
    （ｖｉｉ）−ＯＨ、
    （ｖｉｉｉ）−Ｃ≡Ｎ、
    （ｉｘ）（ＣＨ２）０〜４−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであって、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から独立に選択される１個、２個、又は３個の基で場合によっては置換された（ＣＨ２）０〜４−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、
    （ｘ）（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
    （ｘｉ）（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ２−ＮＲＮ−２ＲＮ−３、
    （ｘｉｉ）（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−ＮＲＮ−２ＲＮ−３、
    （ｘｉｉｉ）（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
    （ｘｉｖ）（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（ＲＮ−２）−ＳＯ２−、及び
    （ｘｖ）（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（ＲＮ−２）−Ｃ（Ｏ）−、
    （８）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ１２アルキル）、
    （９）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−（Ｃ２〜Ｃ１２アルケニル）、
    （１０）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−（Ｃ２〜Ｃ１２アルキニル）、
    （１１）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−（ＣＨ２）０〜４（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）、
    （１２）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−Ｒ１−アリール、
    （１３）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−Ｒ１−ヘテロアリール、
    （１４）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−Ｒ１−複素環、
    上式でＲ１−複素環は、出現するごとにモルホリニル、チオモルホリニル、チオモルホリニルＳ−オキシド、チオモルホリニルＳ，Ｓ−ジオキシド、ピペラジニル、ホモピペラジニル、ピロリジニル、ピロリニル、テトラヒドロピラニル、ピペリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチエニル、ホモピペリジニル、ホモモルホリニル、ホモチオモルホリニル、ホモチオモルホリニルＳ，Ｓ−ジオキシド、オキサゾリジノリル、ジヒドロピラゾリル、ジヒドロピロリル、ジヒドロピラジニル、ジヒドロピリジニル、ジヒドロピリミジニル、ジヒドロフリル、ジヒドロピラニル、テトラヒドロチエニルＳ−オキシド、テトラヒドロチエニルＳ，Ｓ−ジオキシド及びホモチオモルホリニルＳ−オキシドからなる群から独立に選択され、
    上式でＲ１−複素環基が、水素で置換された親Ｒ１−複素環基の任意の原子によって結合されており、その結果Ｒ１−複素環基との新しい結合が、水素原子及びその結合を置換しており、かつ複素環が独立に以下のものである１個、２個、３個、又は４個の基で場合によっては置換されており：
    （ａ）Ｃ１〜Ｃ６アルキルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、ハロゲン、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、及びＣ１〜Ｃ３アルコキシからなる群から独立に選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、
    （ｂ）１つ又は２つの二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニルであって、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から独立に選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換されたＣ２〜Ｃ６アルケニル、
    （ｃ）１つ又は２つの三重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルキニルであって、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から独立に選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換されたＣ２〜Ｃ６アルキニル、
    （ｄ）ハロゲン、
    （ｅ）Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、
    （ｆ）１個、２個、又は３個の−Ｆで場合によっては置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、
    （ｇ）−ＮＲＮ−２ＲＮ−３、
    （ｈ）−ＯＨ、
    （ｉ）−Ｃ≡Ｎ、
    （ｊ）（ＣＨ２）０〜４−（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）であって、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から独立に選択される１個、２個、又は３個の基で場合によっては置換された（ＣＨ２）０〜４−（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）、
    （ｋ）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、
    （ｌ）−（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ２−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ、
    （ｍ）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ、
    （ｎ）−（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、及び
    （ｏ）＝Ｏ、
    （ｐ）−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（ＲＮ−２）−ＳＯ２−、
    （ｑ）−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（ＲＮ−２）−Ｃ（Ｏ）−、
    （１５）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−ＲＮ−４であって、前式でＲＮ−４が出現するごとに、モルホリニル、チオモルホリニル、ピロリジノニル、ピロリル、ピラゾリル、チエニル、ピリジルＮ−オキシド、ピペラジニル、ピペリジニル、ホモモルホリニル、ホモチオモルホリニル、ホモチオモルホリニルＳ−オキシド、ホモチオモルホリニルＳ，Ｓ−ジオキシド、ピロリニル、及びピロリジニルからなる群から選択され、それぞれの基が、独立にＣ１〜Ｃ６アルキルである１個、２個、３個、又は４個の基で場合によっては置換された−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−ＲＮ−４、
    （１６）ＲＮ−５が出現するごとに、以下のものからなる群から独立に選択される−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−５：
    （ａ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
    （ｂ）−（ＣＨ２）０〜２−（Ｒ１−アリール）、
    （ｃ）Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、
    （ｄ）Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、
    （ｅ）Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、及び
    （ｆ）−（ＣＨ２）０〜４−（Ｒ１−ヘテロアリール）、
    （１７）−（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ２−ＮＲＮ−２ＲＮ−３、
    （１８）−（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ−（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）、
    （１９）−（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ１２アルキル）、
    （２０）−（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ２−（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）、
    （２１）−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（Ｈ又はＲＮ−５）−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−５、
    （２２）−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（Ｈ又はＲＮ−５）−ＣＯ−Ｎ（ＲＮ−５）２、
    （２３）−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ−ＣＳ−Ｎ（ＲＮ−５）２、
    （２４）−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（Ｈ又はＲＮ−５）−ＣＯ−ＲＮ−２、
    （２５）−（ＣＨ２）０〜４−ＮＲＮ−２ＲＮ−３、
    （２６）−（ＣＨ２）０〜４−ＲＮ−４、
    （２７）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
    （２８）Ｒ１００が独立にＨ又はＣ１〜Ｃ４アルキルである、−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−Ｐ（Ｏ）−（ＯＲ１００）２、
    （２９）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−ＣＯ−Ｎ（ＲＮ−５）２、
    （３０）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−ＣＳ−Ｎ（ＲＮ−５）２、
    （３１）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−（ＲＮ−５）、
    （３２）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−（ＲＮ−５）−ＣＯＯＨ、
    （３３）−（ＣＨ２）０〜４−Ｓ−（ＲＮ−５）、
    （３４）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）であって、アルキル基が、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、及びＩからなる群から独立に選択される、１個、２個、３個、４個、又は５個の置換基で場合によっては置換された−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
    （３５）−（ＣＨ２）０〜４−（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）、
    （３６）Ｃ２〜Ｃ６アルケニルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、ハロゲン、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ又は−ＮＲ１−ａＲ１−ｂで場合によっては置換されたＣ２〜Ｃ６アルケニル、
    （３７）Ｃ２〜Ｃ６アルキニルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、又は−ＮＲ１−ａＲ１−ｂで場合によっては置換されたＣ２〜Ｃ６アルキニル、
    （３８）−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（−Ｈ又はＲＮ−５）−ＳＯ２−ＲＮ−２、
    （ＩＶ）−（ＣＲＣ−ＸＲＣ−Ｙ）０〜４−ＲＣ−ヘテロアリールであって、
    上式中でＲＣ−ヘテロアリールが出現するごとに、ピリジニル、ピリミジニル、キノリニル、ベンゾチエニル、インドリル、インドリニル、ピリダジニル、ピラジニル、イソインドリル、イソキノリル、キナゾリニル、キノキサリニル、フタラジニル、イミダゾリル、イソオキサゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、インドリジニル、インダゾリル、ベンゾイソチアゾリル、ベンズイミダゾリル、ベンゾフラニル、フラニル、チエニル、ピロリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、オキサゾロピリジニル、イミダゾピリジニル、イソチアゾリル、ナフチリジニル、シンノリニル、カルバゾリル、β−カルボリニル、イソクロマニル、クロマニル、テトラヒドロイソキノリニル、イソインドリニル、イソベンゾテトラヒドロフラニル、イソベンゾテトラヒドロチエニル、イソベンゾチエニル、ベンズオキサゾリル、ピリドピリジニル、ベンゾテトラヒドロフラニル、ベンゾテトラヒドロチエニル、プリニル、ベンゾジオキソリル、トリアジニル、フェノキサジニル、フェノチアジニル、プテリジニル、ベンゾチアゾリル、イミダゾピリジニル、イミダゾチアゾリル、ジヒドロベンズイソキサジニル、ベンズイソキサジニル、ベンズオキサジニル、ジヒドロベンズイソチアジニル、ベンゾピラニル、ベンゾチオピラニル、クマリニル、イソクマリニル、クロモニル、クロマノニル、テトラヒドロキノリニル、ジヒドロキノリニル、ジヒドロキノリノニル、ジヒドロイソキノリノニル、ジヒドロクマリニル、ジヒドロイソクマリニル、イソインドリノニル、ベンゾジオキサニル、ベンズオキサゾリノニル、イミダゾピラゾリル、キナゾリノニル、ピラゾピリジル、ベンゾオキサジアゾリル、ジヒドロピリミジノニル、ジヒドロベンゾフラノニル、ピリジニルＮ−オキシド、ピロリルＮ−オキシド、ピリミジニルＮ−オキシド、ピリダジニルＮ−オキシド、ピラジニルＮ−オキシド、キノリニルＮ−オキシド、インドリルＮ−オキシド、インドリニルＮ−オキシド、イソキノリルＮ−オキシド、キナゾリニルＮ−オキシド、キノオキサリニルＮ−オキシド、フタラジニルＮ−オキシド、イミダゾリルＮ−オキシド、イソオキサゾリルＮ−オキシド、オキサゾリルＮ−オキシド、チアゾリルＮ−オキシド、インドリジニルＮ−オキシド、インダゾリルＮ−オキシド、ベンゾチアゾリルＮ−オキシド、ベンズイミダゾリルＮ−オキシド、ピロリルＮ−オキシド、オキサジアゾリルＮ−オキシド、チアジアゾリルＮ−オキシド、トリアゾリルＮ−オキシド、テトラゾリルＮ−オキシド、ベンゾチオピラニルＳ−オキシド、及びベンゾチオピラニルＳ，Ｓ−ジオキシドからなる群から独立に選択され、
    上式でＲＣ−ヘテロアリール基が、水素で置換された親ＲＣ−ヘテロアリール基の任意の原子によって結合されており、その結果ＲＣ−ヘテロアリール基との新しい結合が、水素原子及びその結合を置換しており、かつヘテロアリールが、独立に以下のものである１個、２個、３個、又は４個の基で場合によっては置換されており：
    （１）Ｃ１〜Ｃ６アルキルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から独立に選択される１個、２個、又は３個の基で場合によっては置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、
    （２）−ＯＨ、
    （３）−ＮＯ２、
    （４）−Ｆ、Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、
    （５）−ＣＯ−ＯＨ、
    （６）−Ｃ≡Ｎ、
    （７）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−ＮＲＮ−２ＲＮ−３、
    （８）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ１２アルキル）、
    （９）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−（１つ、２つ、又は３つの二重結合を有するＣ２〜Ｃ１２アルケニル）、
    （１０）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−（１つ、２つ、又は３つの三重結合を有するＣ２〜Ｃ１２アルキニル）、
    （１１）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）、
    （１２）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−Ｒ１−アリール、
    （１３）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−Ｒ１−ヘテロアリール、
    （１４）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−Ｒ１−複素環、
    （１５）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−ＲＮ−４、
    （１６）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−５
    （１７）−（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ２−ＮＲＮ−２ＲＮ−３、
    （１８）−（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ−（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）、
    （１９）−（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ１２アルキル）、
    （２０）−（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ２−（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）、
    （２１）−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（Ｈ又はＲＮ−５）−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−５、
    （２２）−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（Ｈ又はＲＮ−５）−ＣＯ−Ｎ（ＲＮ−５）２、
    （２３）−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ−ＣＳ−Ｎ（ＲＮ−５）２、
    （２４）−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（−Ｈ又はＲＮ−５）−ＣＯ−ＲＮ−２、
    （２５）−（ＣＨ２）０〜４−ＮＲＮ−２ＲＮ−３、
    （２６）−（ＣＨ２）０〜４−ＲＮ−４、
    （２７）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
    （２８）Ｒ１００が−Ｈ又はＣ１〜Ｃ４アルキルである、−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−Ｐ（Ｏ）−（ＯＲ１００）２、
    （２９）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−ＣＯ−Ｎ（ＲＮ−５）２、
    （３０）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−ＣＳ−Ｎ（ＲＮ−５）２、
    （３１）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−（ＲＮ−５）、
    （３２）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−（ＲＮ−５）−ＣＯＯＨ、
    （３３）−（ＣＨ２）０〜４−Ｓ−（ＲＮ−５）、
    （３４）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−（１個、２個、３個、４個、又は５個の−Ｆで場合によっては置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル）、
    （３５）Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、
    （３６）Ｃ２〜Ｃ６アルケニルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、又は−ＮＲ１−ａＲ１−ｂで場合によっては置換されたＣ２〜Ｃ６アルケニル、
    （３７）Ｃ２〜Ｃ６アルキニルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、又は−ＮＲ１−ａＲ１−ｂで場合によっては置換されたＣ２〜Ｃ６アルキニル、
    （３８）−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（−Ｈ又はＲＮ−５）−ＳＯ２−ＲＮ−２、
    （３９）−（ＣＨ２）０〜４−（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）、
    （Ｖ）−（ＣＲＣ−ＸＲＣ−Ｙ）０−４−ＲＣ−アリール−Ｒ１０１−ＲＣ−アリール、
    （ＶＩ）−（ＣＲＣ−ＸＲＣ−Ｙ）０−４−ＲＣ−アリール−Ｒ１０１−ＲＣ−ヘテロアリール、
    （ＶＩＩ）−（ＣＲＣ−ＸＲＣ−Ｙ）０−４−ＲＣ−ヘテロアリール−Ｒ１０１−ＲＣ−アリール、
    （ＶＩＩＩ）−（ＣＲＣ−ＸＲＣ−Ｙ）０−４−ＲＣ−ヘテロアリール−Ｒ１０１−ＲＣ−ヘテロアリール、
    （ＩＸ）−（ＣＲＣ−ＸＲＣ−Ｙ）０−４−ＲＣ−アリール−Ｒ１０１−Ｒ１−複素環、
    （Ｘ）−（ＣＲＣ−ＸＲＣ−Ｙ）０−４−ＲＣ−ヘテロアリール−Ｒ１０１−Ｒ１−複素環、
    （ＸＩ）−（ＣＲＣ−ＸＲＣ−Ｙ）０−４−Ｒ１−複素環−Ｒ１０１−ＲＣ−アリール、
    （ＸＩＩ）−（ＣＲＣ−ＸＲＣ−Ｙ）０−４−Ｒ１−複素環−Ｒ１０１−ＲＣ−ヘテロアリール、
    （ＸＩＩＩ）−（ＣＲＣ−ＸＲＣ−Ｙ）０−４−Ｒ１−複素環−Ｒ１０１−Ｒ１−複素環、
    上式でＲ１０１が単結合、（ＣＨ２）０〜４、−Ｏ−、−ＮＨ−、又は−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）であり、
    （ＸＩＶ）−（ＣＲＣ−ＸＲＣ−Ｙ）０−４−Ｒ１−複素環、
    （ＸＶ）−［Ｃ（ＲＣ−１）（ＲＣ−２）］１〜３−ＣＯ−Ｎ（ＲＣ−３）２であって、前式でＲＣ−１及びＲＣ−２が同じであるか異なってもよく、以下のものからなる群から選択され：
    （Ａ）−Ｈ、
    （Ｂ）−Ｃ１〜Ｃ６アルキルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から独立に選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
    （Ｃ）１つ又は２つの二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から独立に選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換されたＣ２〜Ｃ６アルケニル、
    （Ｄ）Ｃ２〜Ｃ６アルキニルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から独立に選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換されたＣ２〜Ｃ６アルキニル、
    （Ｅ）−（ＣＨ２）１〜２−Ｓ（Ｏ）０〜２−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
    （Ｆ）−（ＣＨ２）０〜４−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から独立に選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換された−（ＣＨ２）０〜４−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、
    （Ｇ）−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−Ｒ１−アリール、
    （Ｈ）−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＲＣ−ヘテロアリール、
    （Ｉ）−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−Ｒ１−複素環、
    （Ｊ）−ＲＣ−ヘテロアリール、
    （Ｋ）−Ｒ１−複素環、
    （Ｍ）ＲＣ−４が−Ｏ−、−Ｓ−又は−ＮＲ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−である、−（ＣＨ２）１〜４−ＲＣ−４−（ＣＨ２）０〜４−Ｒ１−アリール、
    （Ｎ）−（ＣＨ２）１〜４−ＲＣ−４−（ＣＨ２）０〜４−ＲＣ−ヘテロアリール、
    （Ｏ）−Ｒ１−アリール、
    かつＲＣ−３が出現するごとに独立に以下のものである：
    （Ａ）−Ｈ、
    （Ｂ）−Ｃ１〜Ｃ６アルキルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から独立に選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
    （Ｃ）１つ又は２つの二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、ハロゲン、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から独立に選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換されたＣ２〜Ｃ６アルケニル、
    （Ｄ）１つ又は２つの三重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルキニルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から独立に選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換されたＣ２〜Ｃ６アルキニル、
    （Ｅ）−（ＣＨ２）０〜４−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から独立に選択される１個、２個、又は３個の基で場合によっては置換された−（ＣＨ２）０〜４−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、
    （Ｆ）−Ｒ１−アリール、
    （Ｇ）−ＲＣ−ヘテロアリール、
    （Ｈ）−Ｒ１−複素環、
    （Ｉ）−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−Ｒ１−アリール、
    （Ｊ）−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＲＣ−ヘテロアリール、
    （Ｋ）−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−Ｒ１−複素環、
    （ＸＶＩ）−ＣＨ（ＲＣ−アリール）２、
    （ＸＶＩＩ）−ＣＨ（ＲＣ−ヘテロアリール）２、
    （ＸＶＩＩＩ）−ＣＨ（ＲＣ−アリール）（ＲＣ−ヘテロアリール）、
    （ＸＩＸ）ＲＣ−アリール又はＲＣ−ヘテロアリール又はＲ１−複素環と縮合した−シクロペンチル、−シクロヘキシル、又はシクロヘプチル環であって、シクロペンチル、シクロヘキシル、又は−シクロヘプチルの１個の炭素が、ＮＨ、ＮＲＮ−５、Ｏ、Ｓ（＝Ｏ）０〜２で場合によっては置換されており、シクロペンチル、シクロヘキシル、又は−シクロヘプチルが１個又は２個の−Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、＝Ｏ、又は−ＮＲ１−ａＲ１−ｂで場合によっては置換されている、−シクロペンチル、−シクロヘキシル、又はシクロヘプチル環、
    （ＸＸ）Ｃ２〜Ｃ１０アルケニルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から独立に選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換されたＣ２〜Ｃ１０アルケニル、
    （ＸＸＩ）Ｃ２〜Ｃ１０アルキニルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から独立に選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換されたＣ２〜Ｃ１０アルキニル、
    （ＸＸＩ）ＲＣ−６が−（ＣＨ２）０〜６−ＯＨである、−（ＣＨ２）０〜１−ＣＨＲＣ−６−（ＣＨ２）０〜１−ＲＣ−アリール、
    （ＸＸＩＩ）−（ＣＨ２）０〜１−ＣＨＲＣ−６−（ＣＨ２）０〜１−ＲＣ−ヘテロアリール、
    （ＸＸＩＩＩ）−ＣＨ（−ＲＣ−アリール又はＲＣ−ヘテロアリール）−ＣＯ−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、
    （ＸＸＩＶ）−ＣＨ（−ＣＨ２−ＯＨ）−ＣＨ（−ＯＨ）−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＮＯ２、
    （ＸＸＶ）−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−ＯＨ、
    （ＸＸＶＩＩ）−ＣＨ２−ＮＨ−ＣＨ２−ＣＨ（−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ３）２、
    （ＸＸＶＩＩＩ）−Ｈ、及び
    （ＸＸＩＸ）−（ＣＨ２）０〜６−Ｃ（＝ＮＲ１−ａ）（ＮＲ１−ａＲ１−ｂ）である］化合物、又は薬剤として許容されるその塩。
  3. Figure 2005536448
    の配置の立体化学構造である、請求項１又は２に記載の化合物。
  4. 式ＩＩの化合物であって、
    Figure 2005536448
    上式でＲＮ、Ｒ２０、Ｒ１、及びＲＡが請求項１又は２で定義するものである化合物、並びに薬剤として許容されるその塩及びエステル。
  5. Figure 2005536448
    の配置の立体化学構造である、請求項４に記載の化合物。
  6. 式ＩＩＩの化合物であって、
    Figure 2005536448
    上式でＲＮ、Ｒ２０、Ｒ１、及びＲＡが請求項１又は２で定義するものである化合物、並びに薬剤として許容されるその塩及びエステル。

  7. Figure 2005536448
    の配置の立体化学構造である、請求項６に記載の化合物。
  8. 式ＩＶの化合物、又は薬剤として許容されるその塩。
    Figure 2005536448
    ［式中、ＲＮ、Ｒ２０、Ｒ１、及びｎが請求項１又は２で定義するものであり、ｎが０のとき、ＲＣが−Ｏ−ＲＡ、−ＮＨ−ＮＨＲＡ、−ＮＲ２０−ＮＨＲＡ、−ＮＨ−ＮＲ２０ＲＡ、又は−ＮＲ２０−ＮＲ２０ＲＡであり、
    ｎが１のとき、ＲＣが−Ｘ−ＲＡであり、かつＸがＯ、ＣＨ２、ＣＨＲＡ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＨ、ＮＲ２０、ＮＲＡ、ＮＨ−ＮＲＡ、又はＮＲ２０−ＮＲＡであり、
    かつＲＡが以下のものであり、
    （Ｉ）−Ｃ１〜Ｃ８アルキルであって、以下のものからなる群から独立に選択される１〜３個の基で場合によっては置換された−Ｃ１〜Ｃ８アルキル：
    Figure 2005536448

    （ＩＩ）アリール、ヘテロアリール、又は複素環であって、Ｘ−ＲＡが−ＮＨ−ＮＲＡＲＡ又は−ＮＲＡＲＡであるとき、基ＲＡＲＡが場合によっては結合して５〜７員環を形成することができ、その環中に場合によってはＯ又はＮ原子を含み、このような環は以下のもので場合によっては置換されており：
    Figure 2005536448

    この実施形態中で使用するとき、Ｒ１−ａ及びＲ１−ｂは以下のものからなる群から独立に選択され：
    Figure 2005536448

    この実施形態中で使用するとき、ＲＮ−２及びＲＮ−３は以下のものからなる群から独立に選択され：
    ｉ）Ｈ
    ｉｉ）Ｃ１〜Ｃ７アルキルであって、以下のものからなる群から独立に選択される１個又は２個の置換基で場合によっては置換されたＣ１〜Ｃ７アルキル：
    １．ＯＨ
    ２．アリール
    ３．ヘテロアリール
    ｉｉｉ）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）
    ｉｖ）Ｃ１〜Ｃ６シクロアルキル
    ｖ）アリール
    ｖｉ）ヘテロアリール
    ｖｉｉ）複素環
    ＲＮ−２及びＲＮ−３は、以下の例において一緒に出現する場合：


    Figure 2005536448
    ５〜７員環を場合によっては形成することができ、この場合環のＲＮ−２−ＲＮ−３部分の０〜１個の原子は、窒素又は酸素を場合によっては含むことができ；
    Ｒ１−ａ及びＲ１−ｂは、以下の例において一緒に出現する場合：
    Figure 2005536448

    ５〜７員環を場合によっては形成することができ、この場合環のＲ１−ａ−Ｒ１−ｂ部分の０〜１個の原子は、窒素又は酸素を場合によっては含むことができ；
    この実施形態中で使用するとき、アルキルは直鎖、分岐鎖、シクロアルキル、及びシクロアルキルメチルを含むと定義され、１個若しくは２個のアルケン結合、又は１個のアルキン結合を場合によっては含むことができ、このようなアルキル基は以下のものからなる群から独立に選択される１〜３個の基で場合によっては置換することができ：
    Figure 2005536448

    この実施形態中では、アルキルがシクロアルキル又はシクロアルキルメチルであるとき、１個又は２個の環の炭素を、以下のものからなる群から独立に選択される基で場合によっては置換することができ：


    Figure 2005536448
    さらにこの実施形態中では、シクロアルキルは、追加の芳香族又は非芳香族で、炭素環又は複素環の、３〜７個の環原子を含む環と場合によっては縮合することができ、この場合、この追加の縮合環は、以下のものからなる群から独立に選択される１〜３個の基で場合によっては置換することができ：
    １．ＯＨ
    ２．−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）
    ３．−ＮＲ１−ｃ及びＲ１−ｄ
    ４．−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１−ｃＲ１−ｄ
    ５．−ＮＣ（Ｏ）Ｒ１−ｃＲ１−ｄ
    ６．−ＮＣ（Ｏ）ＮＲ１−ｃＲ１−ｄ
    ７．−ＮＣ（Ｏ）２Ｒ１−ｃＲ１−ｄ
    ９．芳香環上のハロゲン、縮合環が芳香族であるハロゲン；
    さらにこの実施形態中では、シクロアルキル又はシクロアルキルメチルは、追加の芳香環と縮合しない場合、１個又は２個のアルケン結合を場合によっては含むことができ；
    この実施形態中で使用するとき、ヘテロアリールはピリジニル、ピリミジニル、キノリニル、ベンゾチエニル、インドリル、インドリニル、ピリダジニル、ピラジニル、イソインドリル、イソキノリル、キナゾリニル、キノキサリニル、フタラジニル、イミダゾリル、イソオキサゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、インドリジニル、インダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンズイミダゾリル、ベンゾフラニル、フラニル、チエニル、ピロリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、オキサゾロピリジニル、イミダゾピリジニル、イソチアゾリル、ナフチリジニル、シンノリニル、カルバゾリル、β−カルボリニル、イソクロマニル、クロマニル、テトラヒドロイソキノリニル、イソインドリニル、イソベンゾテトラヒドロフラニル、イソベンゾテトラヒドロチエニル、イソベンゾチエニル、ベンズオキサゾリル、ピリドピリジニル、ベンゾテトラヒドロフラニル、ベンゾテトラヒドロチエニル、プリニル、ベンゾジオキソリル、トリアジニル、フェノキサジニル、フェノチアジニル、プテリジニル、ベンゾチアゾリル、イミダゾピリジニル、イミダゾチアゾリル、ジヒドロベンズイソキサジニル、ベンズイソキサジニル、ベンズオキサジニル、ジヒドロベンズイソチアジニル、ベンゾピラニル、ベンゾチオピラニル、クマリニル、イソクマリニル、クロモニル、クロマノニル、テトラヒドロキノリニル、ジヒドロキノリニル、ジヒドロキノリノニル、ジヒドロイソキノリノニル、ジヒドロクマリニル、ジヒドロイソクマリニル、イソインドリノニル、ベンゾジオキサニル、ベンズオキサゾリノニルであってよく；
    この実施形態中で使用するとき、アリールはフェニル及び二環式環から選択することができ、フェニルは３〜４員を含む他の非芳香環と縮合し、その環員は炭素と、場合によっては、窒素及び酸素からなる群から独立に選択される１個又は２個の非炭素原子から構成され；
    さらにこの実施形態中で使用するとき、ヘテロアリール及びアリールが第２の非芳香環を有する場合、前記非芳香環は、炭素環員と直接結合したカルボニル基を含むことができ；
    さらにこの実施形態中で使用するとき、アリール及びヘテロアリールは、以下のものからなる群から独立に選択される１個又は２個の基で場合によっては置換することができ：
    Figure 2005536448

    さらにこの実施形態中で使用するとき、複素環はアゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、アゼピニル、ピペラジニル、モルホリニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、インドリニル、又はイソクロマニルからなる群から選択することができ、かつ複素環は、以下のものからなる群から独立に選択される１個又は２個の基で場合によっては置換することができ：
    Figure 2005536448

    この実施形態中で使用するとき、Ｒ１−ｃ及びＲ１−ｄは出現するごとに、以下のものからなる群から独立に選択することができ：


    Figure 2005536448
    この実施形態中で使用するとき、Ｒ１−ｅ及びＲ１−ｆは出現するごとに、
    ｉ）Ｈ
    ｉｉ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル
    からなる群から独立に選択される］
  9. Figure 2005536448
    の配置の立体化学構造である、請求項８に記載の化合物。
  10. 式Ｖの化合物であって、
    Figure 2005536448
    上式でＲＮ、Ｒ２０、及びＲ１が請求項１又は請求項２で定義するものであり、ＲＡが請求項８で定義するものである化合物、並びに薬剤として許容されるその塩及びエステル。

  11. Figure 2005536448
    の配置の立体化学構造である、請求項１０に記載の化合物。
  12. 式ＶＩの化合物であって、
    Figure 2005536448
    上式でＲＮ、Ｒ２０、及びＲ１が請求項１又は請求項２で定義するものであり、ＲＡが請求項８で定義するものである化合物、並びに薬剤として許容されるその塩及びエステル。
  13. Figure 2005536448
    の配置の立体化学構造である、請求項１２に記載の化合物。
  14. ＲＮがＲＮ−１Ｃ（Ｏ）−である、請求項１又は２に記載の化合物。
  15. ＲＮがＲＮ−１Ｃ（Ｏ）−であり、
    Ｒ１が
    （Ｉ）−（ＣＨ２）ｎ１−（Ｒ１−アリール）であって、ｎ１が０又は１であり、Ｒ１−アリールが、アリール環上で１個、２個、３個、又は４個の以下の置換基で場合によっては置換された、フェニル、１−ナフチル、２−ナフチル、インダニル、インデニル、ジヒドロナフタリル、又はテトラリニルである−（ＣＨ２）ｎ１−（Ｒ１−アリール）：
    （Ａ）Ｃ１〜Ｃ６アルキルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換された、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
    （Ｂ）１つ又は２つの二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニルであって、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換されたＣ２〜Ｃ６アルケニル、
    （Ｃ）１つ又は２つの三重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルキニルであって、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換されたＣ２〜Ｃ６アルキニル、
    （Ｄ）−Ｆ、Ｃｌ、−Ｂｒ又は−Ｉ、
    （Ｆ）１個、２個、又は３個の−Ｆで場合によっては置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、
    （Ｇ）−ＮＲＮ−２ＲＮ−３、
    前式でＲＮ―２及びＲＮ―３が以下のものからなる群から選択される：
    （１）−Ｈ、
    （２）以下のものからなる群から選択される１個の置換基で場合によっては置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルキル：
    （ａ）−ＯＨ、及び
    （ｂ）−ＮＨ２、
    （３）１個から３個の−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、又は−Ｉで場合によっては置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
    （４）−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、
    （５）−（Ｃ１〜Ｃ２アルキル）−（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）、
    （６）−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）、
    （７）１つ又は２つの二重結合を有する−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、
    （８）１つ又は２つの三重結合を有する−Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、
    （９）１つの二重結合及び１つの三重結合を有する−Ｃ１〜Ｃ６アルキル鎖、
    （１０）−Ｒ１―アリール、及び
    （１１）−Ｒ１―ヘテロアリール、
    （Ｈ）−ＯＨ、
    （Ｉ）−Ｃ≡Ｎ、
    （Ｊ）Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであって、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から選択される１個、２個、又は３個の基で場合によっては置換されたＣ３〜Ｃ７シクロアルキル、
    （Ｋ）−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、
    （Ｌ）−ＳＯ２−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ、
    （Ｍ）−ＣＯ−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ、又は
    （Ｎ）−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、又は
    （ＩＩ）−（ＣＨ２）ｎ１−（Ｒ１−ヘテロアリール）であって、ｎ１は０又は１であり、Ｒ１−ヘテロアリールがピリジニル、ピリミジニル、キノリニル、ベンゾチエニル、インドリル、インドリニル、ピリダジニル、ピラジニル、イソインドリル、イソキノリル、キナゾリニル、キノキサリニル、フタラジニル、イミダゾリル、イソオキサゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、インドリジニル、インダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンズイミダゾリル、ベンゾフラニル、フラニル、チエニル、ピロリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、オキサゾロピリジニル、イミダゾピリジニルからなる群から選択され、
    上式でＲ１−ヘテロアリール基が、水素で置換された親ＲＮ−ヘテロアリール基の任意の環原子によって−（ＣＨ２）ｎ１−に結合されており、その結果Ｒ１−ヘテロアリール基との新しい結合が、水素原子及びその結合を置換しており、かつヘテロアリールが１個、２個、３個、又は４個の以下のもので場合によっては置換されており：
    （１）Ｃ１〜Ｃ６アルキルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、
    （２）１つ又は２つの二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニルであって、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換され、Ｒ１−ａ及びＲ１−ｂが−Ｈ又はＣ１〜Ｃ６アルキルであるＣ２〜Ｃ６アルケニル、
    （３）１つ又は２つの三重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルキニルであって、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換され、Ｒ１−ａ及びＲ１−ｂが−Ｈ又はＣ１〜Ｃ６アルキルであるＣ２〜Ｃ６アルキニル、
    （４）−Ｆ、Ｃｌ、−Ｂｒ又は−Ｉ、
    （６）１個、２個、又は３個の−Ｆで場合によっては置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、
    （７）−ＮＲＮ−２ＲＮ−３、
    （８）−ＯＨ、
    （９）−Ｃ≡Ｎ、
    （１０）Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであって、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から選択される１個、２個、又は３個の基で場合によっては置換され、Ｒ１−ａ及びＲ１−ｂが−Ｈ又はＣ１〜Ｃ６アルキルであるＣ３〜Ｃ７シクロアルキル、
    （１１）−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、
    （１２）−ＳＯ２−ＮＲ１−ａＮＲ１−ｂ、
    （１３）−ＣＯ−ＮＲ１−ａＮＲ１−ｂ、又は
    （１４）−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、但しｎ１が０であるとき、Ｒ１−ヘテロアリールは窒素によって炭素鎖に結合されていない
    である請求項１又は２に記載の化合物。
  16. ＲＮがＲＮ−１Ｃ（Ｏ）−であり、
    ＲＮ−１が以下のものからなる群から選択され：
    フェニル、１−ナフチル、２−ナフチル、テトラリニル、インダニル、ジヒドロナフチル、又は６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［ａ］シクロヘプチルであって、これらのそれぞれが同じであるか異なってもよい、以下の１個、２個又は３個の置換基で場合によっては置換されている：
    （１）Ｃ１〜Ｃ６アルキルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から独立に選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、
    （２）−ＯＨ、
    （３）−ＮＯ２、
    （４）−Ｆ、Ｃｌ、−Ｂｒ、又は−Ｉ、
    （５）−ＣＯ−ＯＨ、
    （６）−Ｃ≡Ｎ、
    （７）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−ＮＲＮ−２ＲＮ−３、
    （８）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ１２アルキル）、
    （９）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−（１つ、２つ、又は３つの二重結合を有するＣ２〜Ｃ１２アルケニル）、
    （１０）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−（１つ、２つ、又は３つの三重結合を有するＣ２〜Ｃ１２アルキニル）、
    （１１）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）、
    （１２）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−Ｒ１−アリール、
    （１３）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−Ｒ１−ヘテロアリール、
    （１４）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−Ｒ１−複素環、
    （１５）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−ＲＮ−４、前式でＲＮ―４がモルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、ピペリジニル、ホモモルホリニル、ホモチオモルホリニル、ホモチオモルホリニルＳ−オキシド、ホモチオモルホリニルＳ，Ｓ−ジオキシド、ピロリニル及びピロリジニルからなる群から選択され、各基が１個、２個、３個又は４個のＣ１〜Ｃ６アルキルで場合によっては置換されており、
    （１６）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−５、前式で、ＲＮ―５が以下のものからなる群から選択され：
    （ａ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
    （ｂ）−（ＣＨ２）０〜２−（Ｒ１−アリール）、
    （ｃ）１つ又は２つの二重結合を有する−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、
    （ｄ）１つ又は２つの三重結合を有する−Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、
    （ｅ）−Ｃ３〜−Ｃ７シクロアルキル、及び
    （ｆ）−（ＣＨ２）０〜２−（Ｒ１―ヘテロアリール）、
    （１７）−（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ２−ＮＲＮ−２ＲＮ−３、
    （１８）−（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ−（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）、
    （１９）−（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ１２アルキル）、
    （２０）−（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ２−（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）、
    （２１）−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（Ｈ又はＲＮ−５）−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−５、前式でＲＮ−５が同じであるか異なってもよく、
    （２２）−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（Ｈ又はＲＮ−５）−ＣＯ−Ｎ（ＲＮ−５）２、前式でＲＮ−５が同じであるか異なってもよく、
    （２３）−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ−ＣＳ−Ｎ（ＲＮ−５）２、前式でＲＮ−５が同じであるか異なってもよく、
    （２４）−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（−Ｈ又はＲＮ−５）−ＣＯ−ＲＮ−２、前式でＲＮ−５及びＲＮ−２が同じであるか異なってもよく、
    （２５）−（ＣＨ２）０〜４−ＮＲＮ−２ＲＮ−３、前式でＲＮ−２及びＲＮ−３が同じであるか異なってもよく、
    （２６）−（ＣＨ２）０〜４−ＲＮ−４、
    （２７）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
    （２８）ＲＮ−アリール−１が−Ｈ又はＣ１〜Ｃ４アルキルである、−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−Ｐ（Ｏ）−（ＯＲＮ−アリール−１）２、
    （２９）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−ＣＯ−Ｎ（ＲＮ−５）２、
    （３０）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−ＣＳ−Ｎ（ＲＮ−５）２、
    （３１）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−（ＲＮ−５）２、
    （３２）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−（ＲＮ−５）２−ＣＯＯＨ、
    （３３）−（ＣＨ２）０〜４−Ｓ−（ＲＮ−５）２、
    （３４）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−（１個、２個、３個、４個、又は５個の−Ｆで場合によっては置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル）、
    （３５）Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、
    （３６）１つ又は２つの二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、又は−ＮＲ１−ａＲ１−ｂで場合によっては置換されたＣ２〜Ｃ６アルケニル、
    （３７）１つ又は２つの三重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルキニルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、又は−ＮＲ１−ａＲ１−ｂで場合によっては置換されたＣ２〜Ｃ６アルキニル、
    （３８）−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（−Ｈ又はＲＮ−５）−ＳＯ２−ＲＮ−２、前式でＲＮ−５及びＲＮ−２が同じであるか異なってもよく、又は、
    （３９）−（ＣＨ２）０〜４−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、
    請求項１又は２に記載の化合物。
  17. ＲＮがＲＮ−１Ｃ（Ｏ）−であり、
    ＲＮ−１がＲＮ−ヘテロアリールであり、前式でＲＮ−ヘテロアリールが以下のものからなる群から選択される：
    ピリジニル、ピリミジニル、キノリニル、ベンゾチエニル、インドリル、インドリニル、ピリダジニル、ピラジニル、イソインドリル、イソキノリル、キナゾリニル、キノキサリニル、フタラジニル、イミダゾリル、イソオキサゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、インドリジニル、インダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンズイミダゾリル、ベンゾフラニル、フラニル、チエニル、ピロリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、オキサゾロピリジニル、イミダゾピリジニル、イソチアゾリル、ナフチリジニル、シンノリニル、カルバゾリル、β−カルボリニル、イソクロマニル、クロマニル、テトラヒドロイソキノリニル、イソインドリニル、イソベンゾテトラヒドロフラニル、イソベンゾテトラヒドロチエニル、イソベンゾチエニル、ベンズオキサゾリル、ピリドピリジニル、ベンゾテトラヒドロフラニル、ベンゾテトラヒドロチエニル、プリニル、ベンゾジオキソリル、トリアジニル、フェノキサジニル、フェノチアジニル、プテリジニル、ベンゾチアゾリル、イミダゾピリジニル、イミダゾチアゾリル、ジヒドロベンズイソキサジニル、ベンズイソキサジニル、ベンズオキサジニル、ジヒドロベンズイソチアジニル、ベンゾピラニル、ベンゾチオピラニル、クマリニル
    前式でＲＮ−ヘテロアリール基が、水素で置換された親ＲＮ−ヘテロアリール基の任意の原子によって結合されており、その結果ＲＮ−ヘテロアリール基との新しい結合が、水素原子及びその結合を置換しており、かつヘテロアリールが、以下のものである１個、２個、３個、又は４個の置換基で場合によっては置換されており：
    （１）Ｃ１〜Ｃ６アルキルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、
    （２）−ＯＨ、
    （３）−ＮＯ２、
    （４）−Ｆ、Ｃｌ、−Ｂｒ、又は−Ｉ、
    （５）−ＣＯ−ＯＨ、
    （６）−Ｃ≡Ｎ、
    （７）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−ＮＲＮ−２ＲＮ−３、
    （８）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ１２アルキル）、
    （９）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−（１つ、２つ、又は３つの二重結合を有するＣ２〜Ｃ１２アルケニル）、
    （１０）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−（１つ、２つ、又は３つの三重結合を有するＣ２〜Ｃ１２アルキニル）、
    （１１）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）、
    （１２）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−Ｒ１−アリール、
    （１３）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−Ｒ１−ヘテロアリール、
    （１４）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−Ｒ１−複素環、
    （１５）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−ＲＮ−４、
    （１６）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−５
    （１７）−（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ２−ＮＲＮ−２ＲＮ−３、
    （１８）−（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ−（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）、
    （１９）−（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ１２アルキル）、
    （２０）−（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ２−（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）、
    （２１）−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（Ｈ又はＲＮ−５）−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−５、前式でＲＮ−５が同じであるか異なってもよく、
    （２２）−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（Ｈ又はＲＮ−５）−ＣＯ−Ｎ（ＲＮ−５）２、前式でＲＮ−５が同じであるか異なってもよく、
    （２３）−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ−ＣＳ−Ｎ（ＲＮ−５）２、前式でＲＮ−５が同じであるか異なってもよく、
    （２４）−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（−Ｈ又はＲＮ−５）−ＣＯ−ＲＮ−２、前式でＲＮ−５及びＲＮ−２が同じであるか異なってもよく、
    （２５）−（ＣＨ２）０〜４−ＮＲＮ−２ＲＮ−３、前式でＲＮ−２及びＲＮ−３が同じであるか異なってもよく、
    （２６）−（ＣＨ２）０〜４−ＲＮ−４、
    （２７）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
    （２８）ＲＮ−アリール−１が−Ｈ又はＣ１〜Ｃ４アルキルである、−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−Ｐ（Ｏ）−（ＯＲＮ−アリール−１）２、
    （２９）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−ＣＯ−Ｎ（ＲＮ−５）２、
    （３０）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−ＣＳ−Ｎ（ＲＮ−５）２、
    （３１）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−（ＲＮ−５）２、
    （３２）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−（ＲＮ−５）２−ＣＯＯＨ、
    （３３）−（ＣＨ２）０〜４−Ｓ−（ＲＮ−５）２、
    （３４）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−（１個、２個、３個、４個、又は５個の−Ｆで場合によっては置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル）、
    （３５）Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、
    （３６）１つ又は２つの二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、又は−ＮＲ１−ａＲ１−ｂで場合によっては置換されたＣ２〜Ｃ６アルケニル、
    （３７）１つ又は２つの三重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルキニルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、又は−ＮＲ１−ａＲ１−ｂで場合によっては置換されたＣ２〜Ｃ６アルキニル、
    （３８）−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（−Ｈ又はＲＮ−５）−ＳＯ２−ＲＮ−２、前式で、前式でＲＮ−５及びＲＮ−２が同じであるか異なってもよく、
    （３９）−（ＣＨ２）０〜４−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、
    請求項１又は２に記載の化合物。
  18. ＲＮがＲＮ−１Ｃ（Ｏ）−であり、
    ＲＮ−１がフェニル、１−ナフチル、又は２−ナフチルであり、これらはそれぞれ、同じであるか異なってもよい１個、２個、又は３個の以下の置換基で場合によっては置換されている：
    （１）Ｃ１〜Ｃ６アルキルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルであり、
    （２）−ＯＨ、
    （３）−ＮＯ２、
    （４）−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、又は−Ｉ、
    （５）−ＣＯ−ＯＨ、
    （６）−Ｃ≡Ｎ、
    （７）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−ＮＲＮ−２ＲＮ−３、
    （８）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ１２アルキル）、
    （９）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−（１つ、２つ又は３つの二重結合を有するＣ２〜Ｃ１２アルケニル）、
    （１０）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−（１つ、２つ又は３つの三重結合を有するＣ２〜Ｃ１２アルキニル）、
    （１１）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）、
    （１２）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−Ｒ１−アリール、
    （１３）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−Ｒ１−ヘテロアリール、
    （１４）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−Ｒ１−複素環、
    （１５）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−ＲＮ−４であって、前式でＲＮ−４が、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、ピペリジニル、ホモモルホリニル、ホモチオモルホリニル、ホモチオモルホリニルＳ−オキシド、ホモチオモルホリニルＳ，Ｓ−ジオキシド、ピロリニル、及びピロリジニルからなる群から選択され、それぞれの基が、１個、２個、３個、又は４個のＣ１〜Ｃ６アルキルで場合によっては置換された−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−ＲＮ−４、
    （１６）ＲＮ−５が以下のものからなる群から選択される、−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−５：
    （ａ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
    （ｂ）−（ＣＨ２）０〜２−（Ｒ１−アリール）、
    （ｃ）１つ又は２つの二重結合を含むＣ２〜Ｃ６アルケニル、
    （ｄ）１つ又は２つの三重結合を含むＣ２〜Ｃ６アルキニル、
    （ｅ）Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、及び
    （ｆ）−（ＣＨ２）０〜２−（Ｒ１−ヘテロアリール）、
    （１７）−（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ２−ＮＲＮ−２ＲＮ−３、
    （１８）−（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ−（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）、
    （１９）−（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ１２アルキル）、
    （２０）−（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ２−（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）、
    （２１）−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（Ｈ又はＲＮ−５）−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−５、前式でＲＮ−５が同じであるか異なってもよく、
    （２２）−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（Ｈ又はＲＮ−５）−ＣＯ−Ｎ（ＲＮ−５）２、前式でＲＮ−５が同じであるか異なってもよく、
    （２３）−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ−ＣＳ−Ｎ（ＲＮ−５）２、前式でＲＮ−５が同じであるか異なってもよく、
    （２４）−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（Ｈ又はＲＮ−５）−ＣＯ−ＲＮ−２、前式でＲＮ−５及びＲＮ−２が同じであるか異なってもよく、
    （２５）−（ＣＨ２）０〜４−ＮＲＮ−２ＲＮ−３、前式でＲＮ−２及びＲＮ−３が同じであるか異なってもよく、
    （２６）−（ＣＨ２）０〜４−ＲＮ−４、
    （２７）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
    （２８）ＲＮ−アリール−１が−Ｈ又はＣ１〜Ｃ４アルキルである、−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−Ｐ（Ｏ）−（ＯＲＮ−アリール−１）２、
    （２９）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−ＣＯ−Ｎ（ＲＮ−５）２、
    （３０）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−ＣＳ−Ｎ（ＲＮ−５）２、
    （３１）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−（ＲＮ−５）２、
    （３２）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−（ＲＮ−５）２−ＣＯＯＨ、
    （３３）−（ＣＨ２）０〜４−Ｓ−（ＲＮ−５）２、
    （３４）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−（１個、２個、３個、４個、又は５個の−Ｆで場合によっては置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル）、
    （３５）Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、
    （３６）１つ又は２つの二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ又は−ＮＲ１−ａＲ１−ｂで場合によっては置換されたＣ２〜Ｃ６アルケニル、
    （３７）１つ又は２つの三重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルキニルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ又は−ＮＲ１−ａＲ１−ｂで場合によっては置換されたＣ２〜Ｃ６アルキニル、
    （３８）−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（−Ｈ又はＲＮ−５）−ＳＯ２−ＲＮ−２、前式でＲＮ−５及びＲＮ−２が同じであるか異なってもよく、又は
    （３９）−（ＣＨ２）０〜４−Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、
    請求項１又は２に記載の化合物。
  19. ＲＮがＲＮ−１Ｃ（Ｏ）−を表し、
    ＲＮ−１が同じであるか異なってもよい、以下の１個、２個又は３個の置換基で場合によっては置換されているフェニルである：
    （１）Ｃ１〜Ｃ６アルキルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルであり、
    （２）−ＯＨ、
    （３）−ＮＯ２、
    （４）−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、又は−Ｉ、
    （５）−ＣＯ−ＯＨ、
    （６）−Ｃ≡Ｎ、
    （７）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−ＮＲＮ−２ＲＮ−３、
    （８）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ１２アルキル）、
    （９）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−（１つ、２つ又は３つの二重結合を有するＣ２〜Ｃ１２アルケニル）、
    （１０）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−（１つ、２つ又は３つの三重結合を有するＣ２〜Ｃ１２アルキニル）、
    （１１）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）、
    （１２）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−Ｒ１−アリール、
    （１３）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−Ｒ１−ヘテロアリール、
    （１４）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−Ｒ１−複素環、
    （１５）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−ＲＮ−４であって、前式でＲＮ−４がモルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、ピペリジニル、ホモモルホリニル、ホモチオモルホリニル、ホモチオモルホリニルＳ−オキシド、ホモチオモルホリニルＳ，Ｓ−ジオキシド、ピロリニル、及びピロリジニルからなる群から選択され、それぞれの基が、１個、２個、３個、又は４個のＣ１〜Ｃ６アルキルで場合によっては置換された−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−ＲＮ−４、
    （１６）ＲＮ−５が以下のものからなる群から選択される、−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−５：
    （ａ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
    （ｂ）−（ＣＨ２）０〜２−（Ｒ１−アリール）、
    （ｃ）１つ又は２つの二重結合を含むＣ２〜Ｃ６アルケニル、
    （ｄ）１つ又は２つの三重結合を含むＣ２〜Ｃ６アルキニル、
    （ｅ）Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、及び
    （ｆ）−（ＣＨ２）０〜２−（Ｒ１−ヘテロアリール）、
    （１７）−（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ２−ＮＲＮ−２ＲＮ−３、
    （１８）−（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ−（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）、
    （１９）−（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ１２アルキル）、
    （２０）−（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ２−（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）、
    （２１）−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（Ｈ又はＲＮ−５）−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−５、前式でＲＮ−５が同じであるか異なってもよく、
    （２２）−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（Ｈ又はＲＮ−５）−ＣＯ−Ｎ（ＲＮ−５）２、前式でＲＮ−５が同じであるか異なってもよく、
    （２３）−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ−ＣＳ−Ｎ（ＲＮ−５）２、前式でＲＮ−５が同じであるか異なってもよく、
    （２４）−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（−Ｈ又はＲＮ−５）−ＣＯ−ＲＮ−２、前式でＲＮ−５及びＲＮ−２が同じであるか異なってもよく、
    （２５）−（ＣＨ２）０〜４−ＮＲＮ−２ＲＮ−３、前式でＲＮ−２及びＲＮ−３が同じであるか異なってもよく、
    （２６）−（ＣＨ２）０〜４−ＲＮ−４、
    （２７）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
    （２８）ＲＮ―アリール―１が−Ｈ又はＣ１〜Ｃ４アルキルである、−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−Ｐ（Ｏ）−（ＯＲＮ―アリール―１）２、
    （２９）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−ＣＯ−Ｎ（ＲＮ−５）２、
    （３０）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−ＣＳ−Ｎ（ＲＮ−５）２、
    （３１）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−（ＲＮ−５）２、
    （３２）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−（ＲＮ−５）２−ＣＯＯＨ、
    （３３）−（ＣＨ２）０〜４−Ｓ−（ＲＮ−５）２、
    （３４）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−（１個、２個、３個、４個、又は５個の−Ｆで場合によっては置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル）、
    （３５）Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、
    （３６）１つ又は２つの二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ又は−ＮＲ１−ａＲ１−ｂで場合によっては置換されたＣ２〜Ｃ６アルケニル、
    （３７）１つ又は２つの三重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルキニルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ又は−ＮＲ１−ａＲ１−ｂで場合によっては置換されたＣ２〜Ｃ６アルキニル、
    （３８）−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（−Ｈ又はＲＮ−５）−ＳＯ２−ＲＮ−２、前式でＲＮ−５及びＲＮ−２が同じであるか異なってもよく、又は
    （３９）−（ＣＨ２）０〜４−（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）、
    請求項１又は２に記載の化合物。
  20. ＲＮがＲＮ−１Ｃ（Ｏ）−を表し、
    ＲＮ−１が同じであるか異なってもよい、以下の１個、２個又は３個の置換基で場合によっては置換されているフェニルである：
    （１）Ｃ１〜Ｃ６アルキルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルであり、
    （２）−ＯＨ、
    （３）−ＮＯ２、
    （４）−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、又は−Ｉ、
    （５）−ＣＯ−ＯＨ、
    （６）−Ｃ≡Ｎ、
    （７）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−ＮＲＮ−２ＲＮ−３、
    （８）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ１２アルキル）、
    （９）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−（１つ、２つ又は３つの二重結合を有するＣ２〜Ｃ１２アルケニル）、
    （１０）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−（１つ、２つ又は３つの三重結合を有するＣ２〜Ｃ１２アルキニル）、
    （１１）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）、
    （１２）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−Ｒ１−アリール、
    （１３）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−Ｒ１−ヘテロアリール、
    （１４）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−Ｒ１−複素環、
    （１５）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−ＲＮ−４であって、前式でＲＮ−４がモルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、ピペリジニル、ホモモルホリニル、ホモチオモルホリニル、ホモチオモルホリニルＳ−オキシド、ホモチオモルホリニルＳ，Ｓ−ジオキシド、ピロリニル、及びピロリジニルからなる群から選択され、それぞれの基が、１個、２個、３個、又は４個のＣ１〜Ｃ６アルキルで場合によっては置換された−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−ＲＮ−４、
    （１６）ＲＮ−５が以下のものからなる群から選択される、−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−５：
    （ａ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
    （ｂ）−（ＣＨ２）０〜２−（Ｒ１−アリール）、
    （ｃ）１つ又は２つの二重結合を含むＣ２〜Ｃ６アルケニル、
    （ｄ）１つ又は２つの三重結合を含むＣ２〜Ｃ６アルキニル、及び
    （ｅ）Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、
    （１７）−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（Ｈ又はＲＮ−５）−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−５、前式でＲＮ−５が同じであるか異なってもよく、
    （１８）−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（Ｈ又はＲＮ−５）−ＣＯ−Ｎ（ＲＮ−５）２、前式でＲＮ−５が同じであるか異なってもよく、
    （１９）−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ−ＣＳ−Ｎ（ＲＮ−５）２、前式でＲＮ−５が同じであるか異なってもよく、
    （２０）−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（−Ｈ又はＲＮ−５）−ＣＯ−ＲＮ−２、前式でＲＮ−５及びＲＮ−２が同じであるか異なってもよく、
    （２１）−（ＣＨ２）０〜４−ＮＲＮ−２ＲＮ−３、前式でＲＮ−２及びＲＮ−３が同じであるか異なってもよく、
    （２２）−（ＣＨ２）０〜４−ＲＮ−４、
    （２３）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
    （２４）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−ＣＯ−Ｎ（ＲＮ−５）２、
    （２５）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−ＣＳ−Ｎ（ＲＮ−５）２、
    （２６）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−（ＲＮ−５）２、
    （２７）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−（ＲＮ−５）２−ＣＯＯＨ、
    （２８）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−（１個、２個、３個、４個、又は５個の−Ｆで場合によっては置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル）、
    （２９）−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（−Ｈ又はＲＮ−５）−ＳＯ２−ＲＮ−２、前式でＲＮ−５及びＲＮ−２が同じであるか異なってもよく、又は
    （３９）−（ＣＨ２）０〜４−Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、
    請求項１又は２に記載の化合物。
  21. ＲＮがＲＮ−１Ｃ（Ｏ）−であり、
    Ｒ１が−（ＣＨ２）ｎ１−フェニルを表し、ｎ１が０又は１であり、フェニルが同じであるか異なる、以下の１個、２個又は３個の置換基で場合によっては置換されている：
    （Ａ）Ｃ１〜Ｃ６アルキルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換された、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
    （Ｂ）１つ又は２つの二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニルであって、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換されたＣ２〜Ｃ６アルケニル、
    （Ｃ）１つ又は２つの三重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルキニルであって、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換されたＣ２〜Ｃ６アルキニル、
    （Ｄ）−Ｆ、Ｃｌ、−Ｂｒ又は−Ｉ、
    （Ｆ）１個、２個、又は３個の−Ｆで場合によっては置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、
    （Ｇ）−ＮＲＮ−２ＲＮ−３、前式でＲＮ―２及びＲＮ―３が独立に、以下のものからなる群から選択される：
    （１）−Ｈ、
    （２）以下のものからなる群から選択される１個の置換基で場合によっては置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルキル：
    （ａ）−ＯＨ、及び
    （ｂ）−ＮＨ２、
    （３）１個から３個の−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、又は−Ｉで場合によっては置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
    （４）−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、
    （５）−（Ｃ１〜Ｃ２アルキル）−（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）、
    （６）−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）、
    （７）１つ又は２つの二重結合を有する−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、
    （８）１つ又は２つの三重結合を有する−Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、
    （９）１つの二重結合及び１つの三重結合を有する−Ｃ１〜Ｃ６アルキル鎖、
    （１０）−Ｒ１―アリール、及び
    （１１）−Ｒ１―ヘテロアリール、
    （Ｈ）−ＯＨ、
    （Ｉ）−Ｃ≡Ｎ、
    （Ｊ）Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであって、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から選択される１個、２個、又は３個の基で場合によっては置換されたＣ３〜Ｃ７シクロアルキル、
    （Ｋ）−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、
    （Ｌ）−ＳＯ２−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ、
    （Ｍ）−ＣＯ−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ、又は
    （Ｎ）−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、
    請求項１又は２に記載の化合物。
  22. Ｒ１がフェニル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル基からなる群から選択され、フェニルが以下のものから独立に選択される１個又は２個の基で場合によって置換されている：
    （Ａ）Ｃ１〜Ｃ６アルキルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換された、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
    （Ｂ）−Ｆ、Ｃｌ、−Ｂｒ又は−Ｉ、
    （Ｃ）１個、２個、又は３個の−Ｆで場合によっては置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、
    （Ｄ）−ＮＲＮ−２ＲＮ−３、前式でＲＮ―２及びＲＮ―３が独立に、以下のものからなる群から選択される：
    （１）−Ｈ、
    （２）以下のものからなる群から選択される１個の置換基で場合によっては置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルキル：
    （ａ）−ＯＨ、及び
    （ｂ）−ＮＨ２、
    （３）１個から３個の−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、又は−Ｉで場合によっては置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
    （４）−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、
    （５）−（Ｃ１〜Ｃ２アルキル）−（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）、
    （６）−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）、
    （９）１つの二重結合及び１つの三重結合を有する−Ｃ１〜Ｃ６アルキル鎖、
    （Ｅ）−ＯＨ、
    （Ｆ）−Ｃ≡Ｎ、
    （Ｇ）Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであって、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換されたＣ３〜Ｃ７シクロアルキル、
    （Ｈ）−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、
    （Ｉ）−ＳＯ２−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ、又は
    （Ｊ）−ＣＯ−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ、
    請求項１又は２に記載の化合物。
  23. Ｒ１がベンジル、４−ヒドロキシベンジル、２−フルオロ−４−プロピルベンジル、３−アミノ−４−ブロモベンジル、３−クロロ−５−メチルフェネチル、３，５−ジフルオロベンジル、２−メチルフェニルプロピル、４−トリフルオロメチルベンジル、４−トリフルオロメチルフェネチル、２，３−ジクロロベンジル、及び２−クロロ−４−シアノベンジルからなる群から選択される、請求項１又は２に記載の化合物。

  24. Figure 2005536448


    Figure 2005536448

    Figure 2005536448

    Figure 2005536448

    Figure 2005536448

    Figure 2005536448

    Figure 2005536448

    Figure 2005536448

    Figure 2005536448

    Figure 2005536448

    Figure 2005536448

    Figure 2005536448

    Figure 2005536448

    Figure 2005536448

    Figure 2005536448

    Figure 2005536448

    Figure 2005536448

    Figure 2005536448

    Figure 2005536448

    Figure 2005536448

    Figure 2005536448

    Figure 2005536448
    からなる群から選択される化合物。
  25. アルツハイマー病からなる群から選択される疾患又は状態を有する患者を治療するか、或いは患者が前記疾患又は状態になるのを予防する際の方法であって、アルツハイマー病の発症の予防又は遅延を助長するため、軽度認識障害（ＭＣＩ）を有する患者を治療するため、ＭＣＩからＡＤへと進行する恐れのある患者のアルツハイマー病の発症を予防又は遅延するため、ダウン症候群を治療するため、オランダ型のアミロイドーシスを伴う遺伝性脳出血を治療するため、脳アミロイド血管障害を治療し、その予想される結果、すなわち単発性及び再発性皮質下出血を予防するため、血管性及び変性由来の混合型痴呆、パーキンソン病に付随する痴呆、進行性核上麻痺に付随する痴呆、皮質基底核変性症に付随する痴呆、びまん性レビー小体型のアルツハイマー病を含めた他の変性痴呆を治療するためであり、かつ、このような治療を必要とする患者を治療するための方法であって、Ｒ２０、Ｒ１、ＲＮ、ｎ、及びＲＣが請求項１又は請求項２で定義するものである式（Ｉ）の化合物、又は薬剤として許容されるその塩若しくはエステルを治療上有効量、投与することを含む方法。
  26. 式（Ｉ）の化合物、
    Figure 2005536448
    （上式でＲ２０、Ｒ１、ＲＮ、ｎ、及びＲＣが請求項１又は請求項２で定義する通りである）、又は薬剤として許容されるその塩若しくはエステルを作製するための方法。
  27. 以下の式ＶＩＩの化合物、及び薬剤として許容されるその塩及びエステルであって、
    Figure 2005536448
    式（ＶＩＩ）中でＲ１が
    （Ｉ）Ｃ１〜Ｃ６アルキルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、Ｃ１〜Ｃ７アルキル（Ｃ１〜Ｃ３アルキル及びＣ１〜Ｃ３アルコキシで場合によっては置換されたもの）、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、Ｒ１−ａ及びＲ１−ｂが独立に−Ｈ又はＣ１〜Ｃ６アルキルである−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ、−ＯＣ＝ＯＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から独立に選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換された、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
    （ＩＩ）−ＣＨ２−Ｓ（Ｏ）０〜２−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
    （ＩＩＩ）−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｓ（Ｏ）０〜２−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
    （ＩＶ）１つ又は２つの二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニルであって、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から独立に選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換されたＣ２〜Ｃ６アルケニル、
    （Ｖ）１つ又は２つの三重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルキニルであって、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から独立に選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換されたＣ２〜Ｃ６アルキニル、
    （ＶＩ）−（ＣＨ２）ｎ１−（Ｒ１−アリール）であって、ｎ１が０又は１であり、Ｒ１−アリールが、アリール環上で１個、２個、３個、又は４個の以下の独立に選択された置換基で場合によっては置換された、フェニル、１−ナフチル、２−ナフチル及びインダニル、インデニル、ジヒドロナフタリル、又はテトラリニルである−（ＣＨ２）ｎ１−（Ｒ１−アリール）：
    （Ａ）Ｃ１〜Ｃ６アルキルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシからなる群から独立に選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換された、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
    （Ｂ）１つ又は２つの二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニルであって、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から独立に選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換されたＣ２〜Ｃ６アルケニル、
    （Ｃ）１つ又は２つの三重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルキニルであって、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から独立に選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換されたＣ２〜Ｃ６アルキニル、
    （Ｄ）−Ｆ、Ｃｌ、−Ｂｒ又は−Ｉ、
    （Ｅ）１個、２個、又は３個の−Ｆで場合によっては置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、
    （Ｆ）ＲＮ−２及びＲＮ−３が以下に定義するものである−ＮＲＮ−２ＲＮ−３、
    （Ｇ）−ＯＨ、
    （Ｈ）−Ｃ≡Ｎ、
    （Ｉ）Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであって、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から選択される１個、２個、又は３個の基で場合によっては置換されたＣ３〜Ｃ７シクロアルキル、
    （Ｊ）−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、
    （Ｋ）−ＳＯ２−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ、
    （Ｌ）−ＣＯ−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ、
    （Ｍ）−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、
    （ＶＩＩ）−（ＣＨ２）ｎ１−（Ｒ１−ヘテロアリール）であって、ｎ１は上記に定義されたものであり、Ｒ１−ヘテロアリールがピリジニル、ピリミジニル、キノリニル、ベンゾチエニル、インドリル、インドリニル、ピリダジニル、ピラジニル、イソインドリル、イソキノリル、キナゾリニル、キノキサリニル、フタラジニル、イミダゾリル、イソオキサゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、インドリジニル、インダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンズイミダゾリル、ベンゾフラニル、フラニル、チエニル、ピロリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、オキサゾロピリジニル、イミダゾピリジニル、イソチアゾリル、ナフチリジニル、シンノリニル、カルバゾリル、β−カルボリニル、イソクロマニル、クロマニル、テトラヒドロイソキノリニル、イソインドリニル、イソベンゾテトラヒドロフラニル、イソベンゾテトラヒドロチエニル、イソベンゾチエニル、ベンズオキサゾリル、ピリドピリジニル、ベンゾテトラヒドロフラニル、ベンゾテトラヒドロチエニル、プリニル、ベンゾジオキソリル、トリアジニル、フェノキサジニル、フェノチアジニル、プテリジニル、ベンゾチアゾリル、イミダゾピリジニル、イミダゾチアゾリル、ジヒドロベンズイソキサジニル、ベンズイソキサジニル、ベンズオキサジニル、ジヒドロベンズイソチアジニル、ベンゾピラニル、ベンゾチオピラニル、クマリニル、イソクマリニル、クロモニル、クロマノニル、ピリジニル−Ｎ−オキシド、テトラヒドロキノリニル、ジヒドロキノリニル、ジヒドロキノリノニル、ジヒドロイソキノリノニル、ジヒドロクマリニル、ジヒドロイソクマリニル、イソインドリノニル、ベンゾジオキサニル、ベンズオキサゾリノニル、ピロリルＮ−オキシド、ピリミジニルＮ−オキシド、ピリダジニルＮ−オキシド、ピラジニルＮ−オキシド、キノリニルＮ−オキシド、インドリルＮ−オキシド、インドリニルＮ−オキシド、イソキノリルＮ−オキシド、キナゾリニルＮ−オキシド、キノオキサリニルＮ−オキシド、フタラジニルＮ−オキシド、イミダゾリルＮ−オキシド、イソオキサゾリルＮ−オキシド、オキサゾリルＮ−オキシド、チアゾリルＮ−オキシド、インドリジニルＮ−オキシド、インダゾリルＮ−オキシド、ベンゾチアゾリルＮ−オキシド、ベンズイミダゾリルＮ−オキシド、ピロリルＮ−オキシド、オキサジアゾリルＮ−オキシド、チアジアゾリルＮ−オキシド、トリアゾリルＮ−オキシド、テトラゾリルＮ−オキシド、ベンゾチオピラニルＳ−オキシド、及びベンゾチオピラニルＳ，Ｓ−ジオキシドからなる群から選択され、
    上式でＲ１−ヘテロアリール基が、水素で置換された親Ｒ１−ヘテロアリール基の任意の環原子によって−（ＣＨ２）ｎ１−に結合されており、その結果Ｒ１−ヘテロアリール基との新しい結合が、水素原子及びその結合を置換しており、かつヘテロアリールが１個、２個、３個、又は４個の以下のもので場合によっては置換されており：
    （１）Ｃ１〜Ｃ６アルキルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシからなる群から独立に選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、
    （２）１つ又は２つの二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニルであって、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から独立に選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換されたＣ２〜Ｃ６アルケニル、
    （３）１つ又は２つの三重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルキニルであって、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から独立に選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換されたＣ２〜Ｃ６アルキニル、
    （４）−Ｆ、Ｃｌ、−Ｂｒ及び−Ｉ、
    （５）１個、２個、又は３個の−Ｆで場合によっては置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、
    （６）ＲＮ−２及びＲＮ−３が以下に定義するものである−ＮＲＮ−２ＲＮ−３、
    （７）−ＯＨ、
    （８）−Ｃ≡Ｎ、
    （９）Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであって、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から独立に選択される１個、２個、又は３個の基で場合によっては置換されたＣ３〜Ｃ７シクロアルキル、
    （１０）−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、
    （１１）−ＳＯ２−ＮＲ１−ａＮＲ１−ｂ、
    （１２）−ＣＯ−ＮＲ１−ａＮＲ１−ｂ、
    （１３）−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、但しｎ１が０であるとき、Ｒ１−ヘテロアリールは窒素によって炭素鎖に結合されておらず、
    （ＶＩＩＩ）−（ＣＨ２）ｎ１−（Ｒ１−複素環）であって、ｎ１は上記に定義したものであり、Ｒ１−複素環がモルホリニル、チオモルホリニル、チオモルホリニルＳ−オキシド、チオモルホリニルＳ，Ｓ−ジオキシド、ピペラジニル、ホモピペラジニル、ピロリジニル、ピロリニル、テトラヒドロピラニル、ピペリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチエニル、ホモピペリジニル、ホモモルホリニル、ホモチオモルホリニル、ホモチオモルホリニルＳ，Ｓ−ジオキシド、オキサゾリジノリル、ジヒドロピラゾリル、ジヒドロピロリル、ジヒドロピラジニル、ジヒドロピリジニル、ジヒドロピリミジニル、ジヒドロフリル、ジヒドロピラニル、テトラヒドロチエニルＳ−オキシド、テトラヒドロチエニルＳ，Ｓ−ジオキシド、ホモチオモルホリニルＳ−オキシドからなる群から選択され、
    上式でＲ１−複素環基が、水素で置換された親Ｒ１−複素環基の任意の原子によって結合されており、その結果Ｒ１−複素環基との新しい結合が、水素原子及びその結合を置換しており、かつ複素環が１個、２個、３個、又は４個の以下のもので場合によっては置換されており：
    （１）Ｃ１〜Ｃ６アルキルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシからなる群から独立に選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、
    （２）１つ又は２つの二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニルであって、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から独立に選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換されたＣ２〜Ｃ６アルケニル、
    （３）１つ又は２つの三重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルキニルであって、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から独立に選択される１個、２個、又は３個の基で場合によっては置換されたＣ２〜Ｃ６アルキニル、
    （４）−Ｆ、Ｃｌ、−Ｂｒ及び−Ｉ、
    （５）１個、２個、又は３個の−Ｆで場合によっては置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、
    （６）ＲＮ−２及びＲＮ−３が以下に定義するものである−ＮＲＮ−２ＲＮ−３、
    （７）−ＯＨ、
    （８）−Ｃ≡Ｎ、
    （９）Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであって、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から選択される１個、２個、又は３個の基で場合によっては置換されたＣ３〜Ｃ７シクロアルキル、
    （１０）−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、
    （１１）−ＳＯ２−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ、
    （１２）−ＣＯ−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ、
    （１３）−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、
    （１４）＝Ｏ、但しｎ１が０であるとき、Ｒ１−複素環は窒素により炭素鎖に結合されておらず；
    ここで、Ｒ２は、
    （Ｉ）−Ｈ、又は
    （ＩＩ）Ｃ１〜Ｃ６アルキルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＣＯＮ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から独立に選択された１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、
    ここで、ＲＮは、
    （Ｉ）ＲＮ−１−ＸＮ−であって、ＸＮは、
    （Ａ）−ＣＯ−、
    （Ｂ）−ＳＯ２−
    からなる群から選択され、ＲＮ−１は、以下からなる群から選択され：
    （Ａ）ＲＮ−アリールであって、ＲＮ−アリールは、フェニル、１−ナフチル、２−ナフチル、テトラリニル、インダニル、ジヒドロナフチル、又は６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［ａ］シクロヘプテニルであり、同じであるか異なってもよい１個、２個、又は３個の以下の置換基で場合によっては置換されており：
    （１）Ｃ１〜Ｃ６アルキルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、
    （２）−ＯＨ、
    （３）−ＮＯ２、
    （４）−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、
    （５）−ＣＯ−ＯＨ、
    （６）−Ｃ≡Ｎ、
    （７）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−ＮＲＮ−２ＲＮ−３であって、ＲＮ−２及びＲＮ−３は、同じであるか異なり、以下からなる群から選択される−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−ＮＲＮ−２ＲＮ−３：
    （ａ）−Ｈ、
    （ｂ）−Ｃ１〜Ｃ６アルキルであって、
    （ｉ）−ＯＨ、
    （ｉｉ）−ＮＨ２
    からなる群から選択される１個の置換基で場合によっては置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
    （ｃ）−Ｃ１〜Ｃ６アルキルであって、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、及び−Ｉから独立に選択される１個から３個の基で場合によっては置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
    （ｄ）−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、
    （ｅ）−（Ｃ１〜Ｃ２アルキル）−（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）、
    （ｆ）−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）、
    （ｇ）１つ又は２つの二重結合を有する−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、
    （ｈ）１つ又は２つの三重結合を有する−Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、
    （ｉ）１つの二重結合及び１つの三重結合を有する−Ｃ１〜Ｃ６ヒドロカルビル鎖、
    （ｊ）−Ｒ１−アリール、
    （ｋ）−Ｒ１−ヘテロアリール
    （８）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ１２アルキル）、
    （９）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−（１つ、２つ又は３つの二重結合を有するＣ２〜Ｃ１２アルケニル）、
    （１０）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−（１つ、２つ又は３つの三重結合を有するＣ２〜Ｃ１２アルキニル）、
    （１１）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）、
    （１２）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−Ｒ１−アリール、
    （１３）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−Ｒ１−ヘテロアリール、
    （１４）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−Ｒ１−複素環、
    （１５）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−ＲＮ−４であって、ＲＮ−４が、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、ピペリジニル、ホモモルホリニル、ホモチオモルホリニル、ホモチオモルホリニルＳ−オキシド、ホモチオモルホリニルＳ，Ｓ−ジオキシド、ピロリニル及びピロリジニルからなる群から選択され、それぞれの基が、１個、２個、３個、又は４個のＣ１〜Ｃ６アルキルで場合によっては置換された−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−ＲＮ−４、
    （１６）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−５であって、ＲＮ−５が以下からなる群から選択され：
    （ａ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
    （ｂ）−（ＣＨ２）０〜２−（Ｒ１−アリール）、
    （ｃ）１つ又は２つの二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニル、
    （ｄ）１つ又は２つの三重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルキニル、
    （ｅ）Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、
    （ｆ）−（ＣＨ２）０〜２−（Ｒ１−ヘテロアリール）、
    （１７）−（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ２−ＮＲＮ−２ＲＮ−３、
    （１８）−（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ−（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）、
    （１９）−（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ１２アルキル）、
    （２０）−（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ２−（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）、
    （２１）ＲＮ−５が同じであるか異なってもよい−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（Ｈ又はＲＮ−５）−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−５、
    （２２）ＲＮ−５が同じであるか異なってもよい−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（Ｈ又はＲＮ−５）−ＣＯ−Ｎ（ＲＮ−５）２、
    （２３）各ＲＮ−５が独立に上記で定義したものである−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ−ＣＳ−Ｎ（ＲＮ−５）２、
    （２４）−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（−Ｈ又はＲＮ−５）−ＣＯ−ＲＮ−２、
    （２５）−（ＣＨ２）０〜４−ＮＲＮ−２ＲＮ−３、
    （２６）−（ＣＨ２）０〜４−ＲＮ−４、
    （２７）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
    （２８）ＲＮ−１が−Ｈ又はＣ１〜Ｃ４アルキルである−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−Ｐ（Ｏ）−（ＯＲＮ−１）２、
    （２９）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−ＣＯ−Ｎ（ＲＮ−５）２、
    （３０）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−ＣＳ−Ｎ（ＲＮ−５）２、
    （３１）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−（ＲＮ−５）２、
    （３２）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−（ＲＮ−５）２−ＣＯＯＨ、
    （３３）−（ＣＨ２）０〜４−Ｓ−（ＲＮ−５）２、
    （３４）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−（１個、２個、３個、４個、又は５個の−Ｆで場合によっては置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル）、
    （３５）Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、
    （３６）１つ又は２つの二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂで場合によっては置換されたＣ２〜Ｃ６アルケニル、
    （３７）１つ又は２つの三重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルキニルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂで場合によっては置換されたＣ２〜Ｃ６アルキニル、
    （３８）−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（−Ｈ又はＲＮ−５）−ＳＯ２−ＲＮ−２、又は
    （３９）−（ＣＨ２）０〜４−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、
    （Ｂ）ＲＮ−ヘテロアリールであって、ＲＮ−ヘテロアリールがＲ１−ヘテロアリールと同じ定義を有し、ＲＮ−ヘテロアリール基が水素で置換された親ＲＮ−ヘテロアリール基の任意の原子によって結合しており、その結果ＲＮ−ヘテロアリール基との新しい結合が、水素原子及びその結合を置換しており、かつヘテロアリールが以下から独立に選択された１個、２個、３個、又は４個の基で場合によっては置換されており：
    （１）Ｃ１〜Ｃ６アルキルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ及び−ＮＲ１〜ａＲ１〜ｂからなる群から選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、
    （２）−ＯＨ、
    （３）−ＮＯ２、
    （４）−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、
    （５）−ＣＯ−ＯＨ、
    （６）−Ｃ≡Ｎ、
    （７）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−ＮＲＮ−２ＲＮ−３、
    （Ｃ）ＲＮ−アリール−Ｗ−ＲＮ−アリール、
    （Ｄ）ＲＮ−アリール−Ｗ−ＲＮ−ヘテロアリール、
    （Ｅ）ＲＮ−複素環がＲ１−複素環と同じであるＲＮ−アリール−Ｗ−ＲＮ−複素環、
    （Ｆ）ＲＮ−ヘテロアリール−Ｗ−ＲＮ−アリール、
    （Ｇ）ＲＮ−ヘテロアリール−Ｗ−ＲＮ−ヘテロアリール、
    （Ｈ）ＲＮ−ヘテロアリール−Ｗ−ＲＮ−複素環、
    （Ｉ）ＲＮ−複素環−Ｗ−ＲＮ−アリール、
    （Ｊ）ＲＮ−複素環−Ｗ−ＲＮ−ヘテロアリール、
    （Ｋ）ＲＮ−複素環−Ｗ−ＲＮ−複素環、
    Ｗは、以下のものであり、
    （２５）−（ＣＨ２）０〜４−、
    （２６）−Ｏ−、
    （２７）−Ｓ（Ｏ）０〜２−、
    （２８）ＲＮ−５が上記で定義したものである−Ｎ（ＲＮ−５）−、又は
    （５）−ＣＯ−；
    ＲＣは、以下からなる群から選択され：
    （Ｉ）−Ｃ１〜Ｃ１０アルキルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、ハロゲン、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ、−ＯＣ＝ＯＮＲ１−ａＲ１−ｂ、−Ｓ（＝Ｏ）０〜２Ｒ１−ａ、−ＮＲ１−ａＣ＝ＯＮＲ１−ａＲ１−ｂ、−Ｃ＝ＯＮＲ１−ａＲ１−ｂ、及び−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から独立に選択される１個、２個、又は３個の基で場合によっては置換された−Ｃ１〜Ｃ１０アルキルであり、
    上式でＲ１−ａ及びＲ１−ｂが、出現するごとに、独立にＨ又はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、
    （ＩＩ）−（ＣＨ２）０〜３−（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）であって、シクロアルキルは、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、ハロゲン、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から独立に選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換することができる−（ＣＨ２）０〜３−（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）、
    （ＩＩＩ）−（ＣＲＣ−ＸＲＣ−Ｙ）０〜４−ＲＣ−アリールであって、ＲＣ−Ｘ及びＲＣ−Ｙが以下のものからなる群から独立に選択され、
    −Ｈ、
    １個又は２個の−ＯＨで場合によっては置換されたＣ１〜Ｃ４アルキル、
    １個、２個、又は３個のハロゲン場合によっては置換されたＣ１〜Ｃ４アルコキシ、
    −（ＣＨ２）０〜４−Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、
    １つ又は２つの二重結合を含むＣ２〜Ｃ６アルケニル、
    １つ又は２つの三重結合を含むＣ２〜Ｃ６アルキニル、及び
    フェニル
    又は
    ＲＣ−Ｘ及びＲＣ−Ｙが、それらが結合する炭素と一緒に、炭素原子が３個、４個、５個、６個又は７個の炭素環を形成し、１つの炭素原子が、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ２−、−ＮＲＮ−２−、及びＲＣ−アリールから選択される基で場合によっては置換されており、かつ
    ＲＣ−アリールが、出現するごとに独立に、フェニル、ナフチル、テトラニリル、インダニル、ジヒドロナフチル、又は６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［ａ］シクロヘプチルであり、これらはそれぞれ、独立に以下のものである１個、２個、又は３個の基で場合によっては置換されており：
    （１）Ｃ１〜Ｃ６アルキルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、ハロゲン、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、
    （２）−ＯＨ、
    （３）−ＮＯ２、
    （４）ハロゲン、
    （５）−ＣＯ２Ｈ、
    （６）−Ｃ≡Ｎ、
    （７）ＲＮ−２及びＲＮ−３が以下のものからなる群から独立に選択される、−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−ＮＲＮ−２ＲＮ−３、：
    （ａ）−Ｈ、
    （ｂ）−Ｃ１〜Ｃ６アルキルであって、以下のものからなる群から選択される１個の置換基で場合によっては置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルキル：
    （ｉ）−ＯＨ、及び
    （ｉｉ）−ＮＨ２、
    （ｃ）独立に−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ又はＯＨである、１個、２個、又は３個の基で場合によっては置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
    （ｄ）−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、
    （ｅ）−（Ｃ１〜Ｃ２アルキル）−（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）、
    （ｆ）−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）、
    （ｇ）−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、
    （ｈ）−Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、
    （ｉ）１つの二重結合及び１つの三重結合を有する−Ｃ１〜Ｃ６アルキル鎖、
    （ｊ）−Ｒ１−アリールであって、Ｒ１−アリールが出現するごとに独立に、フェニル、ナフチル、インダニル、インデニル、ジヒドロナフチル、又はテトラリニルであり、これらはそれぞれ、独立に以下のものである１個、２個、３個、又は４個の基で場合によっては置換されており：
    （ｉ）Ｃ１〜Ｃ６アルキルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、及びＣ１〜Ｃ３アルコキシからなる群から独立に選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、
    （ｉｉ）１つ又は２つの二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニルであって、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から独立に選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換されたＣ２〜Ｃ６アルケニル、
    （ｉｉｉ）Ｃ２〜Ｃ６アルキニルであって、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から独立に選択される１個、２個、又は３個の基で場合によっては置換されたＣ２〜Ｃ６アルキニル、
    （ｉｖ）−Ｆ、Ｃｌ、−Ｂｒ及び−Ｉ、
    （ｖ）１個、２個、又は３個の−Ｆで場合によっては置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、
    （ｖｉ）−ＮＲＮ−２ＲＮ−３、
    （ｖｉｉ）−ＯＨ、
    （ｖｉｉｉ）−Ｃ≡Ｎ、
    （ｉｘ）Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであって、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から選択される１個、２個、又は３個の基で場合によっては置換されたＣ３〜Ｃ７シクロアルキル、
    （ｘ）−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、
    （ｘｉ）−ＳＯ２−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ、
    （ｘｉｉ）−ＣＯ−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ、又は
    （ｘｉｉｉ）−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、
    （ｋ）−Ｒ１−ヘテロアリールであって、Ｒ１−ヘテロアリールが出現するごとに、ピリジニル、ピリミジニル、キノリニル、ベンゾチエニル、インドリル、インドリニル、ピリダジニル、ピラジニル、イソインドリル、イソキノリル、キナゾリニル、キノキサリニル、フタラジニル、イミダゾリル、イソオキサゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、インドリジニル、インダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンズイミダゾリル、ベンゾフラニル、フラニル、チエニル、ピロリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、オキサゾロピリジニル、イミダゾピリジニル、イソチアゾリル、ナフチリジニル、シンノリニル、カルバゾリル、β−カルボリニル、イソクロマニル、クロマニル、テトラヒドロイソキノリニル、イソインドリニル、イソベンゾテトラヒドロフラニル、イソベンゾテトラヒドロチエニル、イソベンゾチエニル、ベンズオキサゾリル、ピリドピリジニル、ベンゾテトラヒドロフラニル、ベンゾテトラヒドロチエニル、プリニル、ベンゾジオキソリル、トリアジニル、フェノキサジニル、フェノチアジニル、プテリジニル、ベンゾチアゾリル、イミダゾピリジニル、イミダゾチアゾリル、ジヒドロベンズイソキサジニル、ベンズイソキサジニル、ベンズオキサジニル、ジヒドロベンズイソチアジニル、ベンゾピラニル、ベンゾチオピラニル、クマリニル、イソクマリニル、クロモニル、クロマノニル、ピリジニル−Ｎ−オキシド、テトラヒドロキノリニル、ジヒドロキノリニル、ジヒドロキノリノニル、ジヒドロイソキノリノニル、ジヒドロクマリニル、ジヒドロイソクマリニル、イソインドリノニル、ベンゾジオキサニル、ベンズオキサゾリノニル、ピロリルＮ−オキシド、ピリミジニルＮ−オキシド、ピリダジニルＮ−オキシド、ピラジニルＮ−オキシド、キノリニルＮ−オキシド、インドリルＮ−オキシド、インドリニルＮ−オキシド、イソキノリルＮ−オキシド、キナゾリニルＮ−オキシド、キノオキサリニルＮ−オキシド、フタラジニルＮ−オキシド、イミダゾリルＮ−オキシド、イソオキサゾリルＮ−オキシド、オキサゾリルＮ−オキシド、チアゾリルＮ−オキシド、インドリジニルＮ−オキシド、インダゾリルＮ−オキシド、ベンゾチアゾリルＮ−オキシド、ベンズイミダゾリルＮ−オキシド、ピロリルＮ−オキシド、オキサジアゾリルＮ−オキシド、チアジアゾリルＮ−オキシド、トリアゾリルＮ−オキシド、テトラゾリルＮ−オキシド、ベンゾチオピラニルＳ−オキシド、及びベンゾチオピラニルＳ，Ｓ−ジオキシドからなる群から独立に選択され、
    上式でＲ１−ヘテロアリール基が、独立に以下のものである１個、２個、３個、又は４個の基で場合によっては置換されており：
    （ｉ）Ｃ１〜Ｃ６アルキルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、及びＣ１〜Ｃ３アルコキシからなる群から独立に選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、
    （ｉｉ）Ｃ２〜Ｃ６アルケニルであって、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から独立に選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換されたＣ２〜Ｃ６アルケニル、
    （ｉｉｉ）Ｃ２〜Ｃ６アルキニルであって、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から独立に選択される１個、２個、又は３個の基で場合によっては置換されたＣ２〜Ｃ６アルキニル、
    （ｉｖ）−Ｆ、Ｃｌ、−Ｂｒ及び−Ｉ、
    （ｖ）１個、２個、又は３個の−Ｆで場合によっては置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、
    （ｖｉ）−（ＣＨ２）０〜４−ＮＲＮ−２ＲＮ−３、
    （ｖｉｉ）−ＯＨ、
    （ｖｉｉｉ）−Ｃ≡Ｎ、
    （ｉｘ）（ＣＨ２）０〜４−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであって、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から独立に選択される１個、２個、又は３個の基で場合によっては置換された（ＣＨ２）０〜４−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、
    （ｘ）（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
    （ｘｉ）（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ２−ＮＲＮ−２ＲＮ−３、
    （ｘｉｉ）（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−ＮＲＮ−２ＲＮ−３、
    （ｘｉｉｉ）（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
    （ｘｉｖ）（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（ＲＮ−２）−ＳＯ２−、及び
    （ｘｖ）（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（ＲＮ−２）−Ｃ（Ｏ）−、
    （８）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ１２アルキル）、
    （９）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−（Ｃ２〜Ｃ１２アルケニル）、
    （１０）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−（Ｃ２〜Ｃ１２アルキニル）、
    （１１）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−（ＣＨ２）０〜４（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）、
    （１２）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−Ｒ１−アリール、
    （１３）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−Ｒ１−ヘテロアリール、
    （１４）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−Ｒ１−複素環、
    上式でＲ１−複素環は、出現するごとにモルホリニル、チオモルホリニル、チオモルホリニルＳ−オキシド、チオモルホリニルＳ，Ｓ−ジオキシド、ピペラジニル、ホモピペラジニル、ピロリジニル、ピロリニル、テトラヒドロピラニル、ピペリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチエニル、ホモピペリジニル、ホモモルホリニル、ホモチオモルホリニル、ホモチオモルホリニルＳ，Ｓ−ジオキシド、オキサゾリジノリル、ジヒドロピラゾリル、ジヒドロピロリル、ジヒドロピラジニル、ジヒドロピリジニル、ジヒドロピリミジニル、ジヒドロフリル、ジヒドロピラニル、テトラヒドロチエニルＳ−オキシド、テトラヒドロチエニルＳ，Ｓ−ジオキシド及びホモチオモルホリニルＳ−オキシドからなる群から独立に選択され、
    上式でＲ１−複素環基が、水素で置換された親Ｒ１−複素環基の任意の原子によって結合されており、その結果Ｒ１−複素環基との新しい結合が、水素原子及びその結合を置換しており、かつ複素環が独立に以下のものである１個、２個、３個、又は４個の基で場合によっては置換されており：
    （ａ）Ｃ１〜Ｃ６アルキルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、ハロゲン、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、及びＣ１〜Ｃ３アルコキシからなる群から独立に選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、
    （ｂ）１つ又は２つの二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニルであって、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から独立に選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換されたＣ２〜Ｃ６アルケニル、
    （ｃ）１つ又は２つの三重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルキニルであって、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から独立に選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換されたＣ２〜Ｃ６アルキニル、
    （ｄ）ハロゲン、
    （ｅ）Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、
    （ｆ）１個、２個、又は３個の−Ｆで場合によっては置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、
    （ｇ）−ＮＲＮ−２ＲＮ−３、
    （ｈ）−ＯＨ、
    （ｉ）−Ｃ≡Ｎ、
    （ｊ）（ＣＨ２）０〜４−（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）であって、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から独立に選択される１個、２個、又は３個の基で場合によっては置換された（ＣＨ２）０〜４−（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）、
    （ｋ）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、
    （ｌ）−（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ２−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ、
    （ｍ）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ、
    （ｎ）−（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、及び
    （ｏ）＝Ｏ、
    （ｐ）−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（ＲＮ−２）−ＳＯ２−、
    （ｑ）−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（ＲＮ−２）−Ｃ（Ｏ）−、
    （１５）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−ＲＮ−４であって、前式でＲＮ−４が出現するごとに、モルホリニル、チオモルホリニル、ピロリジノニル、ピロリル、ピラゾリル、チエニル、ピリジルＮ−オキシド、ピペラジニル、ピペリジニル、ホモモルホリニル、ホモチオモルホリニル、ホモチオモルホリニルＳ−オキシド、ホモチオモルホリニルＳ，Ｓ−ジオキシド、ピロリニル、及びピロリジニルからなる群から選択され、それぞれの基が、独立にＣ１〜Ｃ６アルキルである１個、２個、３個、又は４個の基で場合によっては置換された−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−ＲＮ−４、
    （１６）ＲＮ−５が出現するごとに、以下のものからなる群から独立に選択される−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−５：
    （ａ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
    （ｂ）−（ＣＨ２）０〜２−（Ｒ１−アリール）、
    （ｃ）Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、
    （ｄ）Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、
    （ｅ）Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、及び
    （ｆ）−（ＣＨ２）０〜４−（Ｒ１−ヘテロアリール）、
    （１７）−（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ２−ＮＲＮ−２ＲＮ−３、
    （１８）−（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ−（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）、
    （１９）−（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ１２アルキル）、
    （２０）−（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ２−（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）、
    （２１）−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（Ｈ又はＲＮ−５）−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−５、
    （２２）−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（Ｈ又はＲＮ−５）−ＣＯ−Ｎ（ＲＮ−５）２、
    （２３）−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ−ＣＳ−Ｎ（ＲＮ−５）２、
    （２４）−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（Ｈ又はＲＮ−５）−ＣＯ−ＲＮ−２、
    （２５）−（ＣＨ２）０〜４−ＮＲＮ−２ＲＮ−３、
    （２６）−（ＣＨ２）０〜４−ＲＮ−４、
    （２７）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
    （２８）Ｒ１００が独立にＨ又はＣ１〜Ｃ４アルキルである、−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−Ｐ（Ｏ）−（ＯＲ１００）２、
    （２９）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−ＣＯ−Ｎ（ＲＮ−５）２、
    （３０）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−ＣＳ−Ｎ（ＲＮ−５）２、
    （３１）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−（ＲＮ−５）、
    （３２）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−（ＲＮ−５）−ＣＯＯＨ、
    （３３）−（ＣＨ２）０〜４−Ｓ−（ＲＮ−５）、
    （３４）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）であって、アルキル基が、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、及びＩからなる群から独立に選択される、１個、２個、３個、４個、又は５個の置換基で場合によっては置換された−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
    （３５）−（ＣＨ２）０〜４−（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）、
    （３６）Ｃ２〜Ｃ６アルケニルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、ハロゲン、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ又は−ＮＲ１−ａＲ１−ｂで場合によっては置換されたＣ２〜Ｃ６アルケニル、
    （３７）Ｃ２〜Ｃ６アルキニルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、又は−ＮＲ１−ａＲ１−ｂで場合によっては置換されたＣ２〜Ｃ６アルキニル、
    （３８）−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（Ｈ又はＲＮ−５）−ＳＯ２−ＲＮ−２、
    （ＩＶ）−（ＣＲＣ−ＸＲＣ−Ｙ）０〜４−ＲＣ−ヘテロアリールであって、
    上式中でＲＣ−ヘテロアリールが出現するごとに、ピリジニル、ピリミジニル、キノリニル、ベンゾチエニル、インドリル、インドリニル、ピリダジニル、ピラジニル、イソインドリル、イソキノリル、キナゾリニル、キノキサリニル、フタラジニル、イミダゾリル、イソオキサゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、インドリジニル、インダゾリル、ベンゾイソチアゾリル、ベンズイミダゾリル、ベンゾフラニル、フラニル、チエニル、ピロリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、オキサゾロピリジニル、イミダゾピリジニル、イソチアゾリル、ナフチリジニル、シンノリニル、カルバゾリル、β−カルボリニル、イソクロマニル、クロマニル、テトラヒドロイソキノリニル、イソインドリニル、イソベンゾテトラヒドロフラニル、イソベンゾテトラヒドロチエニル、イソベンゾチエニル、ベンズオキサゾリル、ピリドピリジニル、ベンゾテトラヒドロフラニル、ベンゾテトラヒドロチエニル、プリニル、ベンゾジオキソリル、トリアジニル、フェノキサジニル、フェノチアジニル、プテリジニル、ベンゾチアゾリル、イミダゾピリジニル、イミダゾチアゾリル、ジヒドロベンズイソキサジニル、ベンズイソキサジニル、ベンズオキサジニル、ジヒドロベンズイソチアジニル、ベンゾピラニル、ベンゾチオピラニル、クマリニル、イソクマリニル、クロモニル、クロマノニル、テトラヒドロキノリニル、ジヒドロキノリニル、ジヒドロキノリノニル、ジヒドロイソキノリノニル、ジヒドロクマリニル、ジヒドロイソクマリニル、イソインドリノニル、ベンゾジオキサニル、ベンズオキサゾリノニル、イミダゾピラゾリル、キナゾリノニル、ピラゾピリジル、ベンゾオキサジアゾリル、ジヒドロピリミジノニル、ジヒドロベンゾフラノニル、ピリジニルＮ−オキシド、ピロリルＮ−オキシド、ピリミジニルＮ−オキシド、ピリダジニルＮ−オキシド、ピラジニルＮ−オキシド、キノリニルＮ−オキシド、インドリルＮ−オキシド、インドリニルＮ−オキシド、イソキノリルＮ−オキシド、キナゾリニルＮ−オキシド、キノオキサリニルＮ−オキシド、フタラジニルＮ−オキシド、イミダゾリルＮ−オキシド、イソオキサゾリルＮ−オキシド、オキサゾリルＮ−オキシド、チアゾリルＮ−オキシド、インドリジニルＮ−オキシド、インダゾリルＮ−オキシド、ベンゾチアゾリルＮ−オキシド、ベンズイミダゾリルＮ−オキシド、ピロリルＮ−オキシド、オキサジアゾリルＮ−オキシド、チアジアゾリルＮ−オキシド、トリアゾリルＮ−オキシド、テトラゾリルＮ−オキシド、ベンゾチオピラニルＳ−オキシド、及びベンゾチオピラニルＳ，Ｓ−ジオキシドからなる群から独立に選択され、
    上式でＲＣ−ヘテロアリール基が、水素で置換された親ＲＣ−ヘテロアリール基の任意の原子によって結合されており、その結果ＲＣ−ヘテロアリール基との新しい結合が、水素原子及びその結合を置換しており、かつヘテロアリールが、独立に以下のものである１個、２個、３個、又は４個の基で場合によっては置換されており：
    （１）Ｃ１〜Ｃ６アルキルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から独立に選択される１個、２個、又は３個の基で場合によっては置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、
    （２）−ＯＨ、
    （３）−ＮＯ２、
    （４）−Ｆ、Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、
    （５）−ＣＯ−ＯＨ、
    （６）−Ｃ≡Ｎ、
    （７）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−ＮＲＮ−２ＲＮ−３、
    （８）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ１２アルキル）、
    （９）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−（１つ、２つ、又は３つの二重結合を有するＣ２〜Ｃ１２アルケニル）、
    （１０）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−（１つ、２つ、又は３つの三重結合を有するＣ２〜Ｃ１２アルキニル）、
    （１１）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）、
    （１２）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−Ｒ１−アリール、但しＲ１−アリールは上記に定義したものであり
    （１３）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−Ｒ１−ヘテロアリール、
    （１４）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−Ｒ１−複素環、
    （１５）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−ＲＮ−４、
    （１６）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−５
    （１７）−（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ２−ＮＲＮ−２ＲＮ−３、
    （１８）−（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ−（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）、
    （１９）−（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ１２アルキル）、
    （２０）−（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ２−（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）、
    （２１）−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（Ｈ又はＲＮ−５）−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−５、
    （２２）−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（Ｈ又はＲＮ−５）−ＣＯ−Ｎ（ＲＮ−５）２、
    （２３）−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ−ＣＳ−Ｎ（ＲＮ−５）２、
    （２４）−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（−Ｈ又はＲＮ−５）−ＣＯ−ＲＮ−２、
    （２５）−（ＣＨ２）０〜４−ＮＲＮ−２ＲＮ−３、
    （２６）−（ＣＨ２）０〜４−ＲＮ−４、
    （２７）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
    （２８）Ｒ１００が−Ｈ又はＣ１〜Ｃ４アルキルである、−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−Ｐ（Ｏ）−（ＯＲ１００）２、
    （２９）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−ＣＯ−Ｎ（ＲＮ−５）２、
    （３０）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−ＣＳ−Ｎ（ＲＮ−５）２、
    （３１）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−（ＲＮ−５）、
    （３２）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−（ＲＮ−５）−ＣＯＯＨ、
    （３３）−（ＣＨ２）０〜４−Ｓ−（ＲＮ−５）、
    （３４）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−（１個、２個、３個、４個、又は５個の−Ｆで場合によっては置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル）、
    （３５）Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、
    （３６）Ｃ２〜Ｃ６アルケニルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、又は−ＮＲ１−ａＲ１−ｂで場合によっては置換されたＣ２〜Ｃ６アルケニル、
    （３７）Ｃ２〜Ｃ６アルキニルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、又は−ＮＲ１−ａＲ１−ｂで場合によっては置換されたＣ２〜Ｃ６アルキニル、
    （３８）−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（Ｈ又はＲＮ−５）−ＳＯ２−ＲＮ−２、
    （３９）−（ＣＨ２）０〜４−（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）、
    （Ｖ）−（ＣＲＣ−ＸＲＣ−Ｙ）０−４−ＲＣ−アリール−Ｒ１０１−ＲＣ−アリール、
    （ＶＩ）−（ＣＲＣ−ＸＲＣ−Ｙ）０−４−ＲＣ−アリール−Ｒ１０１−ＲＣ−ヘテロアリール、
    （ＶＩＩ）−（ＣＲＣ−ＸＲＣ−Ｙ）０−４−ＲＣ−ヘテロアリール−Ｒ１０１−ＲＣ−アリール、
    （ＶＩＩＩ）−（ＣＲＣ−ＸＲＣ−Ｙ）０−４−ＲＣ−ヘテロアリール−Ｒ１０１−ＲＣ−ヘテロアリール、
    （ＩＸ）−（ＣＲＣ−ＸＲＣ−Ｙ）０−４−ＲＣ−アリール−Ｒ１０１−Ｒ１−複素環、
    （Ｘ）−（ＣＲＣ−ＸＲＣ−Ｙ）０−４−ＲＣ−ヘテロアリール−Ｒ１０１−Ｒ１−複素環、
    （ＸＩ）−（ＣＲＣ−ＸＲＣ−Ｙ）０−４−Ｒ１−複素環−Ｒ１０１−ＲＣ−アリール、
    （ＸＩＩ）−（ＣＲＣ−ＸＲＣ−Ｙ）０−４−Ｒ１−複素環−Ｒ１０１−ＲＣ−ヘテロアリール、
    （ＸＩＩＩ）−（ＣＲＣ−ＸＲＣ−Ｙ）０−４−Ｒ１−複素環−Ｒ１０１−Ｒ１−複素環、
    上式でＲ１０１が単結合、（ＣＨ２）０〜４、−Ｏ−、−ＮＨ−、又は−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）であり、
    （ＸＩＶ）−（ＣＲＣ−ＸＲＣ−Ｙ）０−４−Ｒ１−複素環、
    （ＸＶ）−［Ｃ（ＲＣ−１）（ＲＣ−２）］１〜３−ＣＯ−Ｎ（ＲＣ−３）２であって、前式でＲＣ−１及びＲＣ−２が同じであるか異なってもよく、以下のものからなる群から選択され：
    （Ａ）−Ｈ、
    （Ｂ）−Ｃ１〜Ｃ６アルキルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から独立に選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
    （Ｃ）１つ又は２つの二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から独立に選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換されたＣ２〜Ｃ６アルケニル、
    （Ｄ）Ｃ２〜Ｃ６アルキニルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から独立に選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換されたＣ２〜Ｃ６アルキニル、
    （Ｅ）−（ＣＨ２）１〜２−Ｓ（Ｏ）０〜２−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
    （Ｆ）−（ＣＨ２）０〜４−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から独立に選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換された−（ＣＨ２）０〜４−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、
    （Ｇ）−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−Ｒ１−アリール、
    （Ｈ）−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＲＣ−ヘテロアリール、
    （Ｉ）−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−Ｒ１−複素環、
    （Ｊ）−ＲＣ−ヘテロアリール、
    （Ｋ）−Ｒ１−複素環、
    （Ｍ）ＲＣ−４が−Ｏ−、−Ｓ−又は−ＮＲ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−である、−（ＣＨ２）１〜４−ＲＣ−４−（ＣＨ２）０〜４−Ｒ１−アリール、
    （Ｎ）−（ＣＨ２）１〜４−ＲＣ−４−（ＣＨ２）０〜４−ＲＣ−ヘテロアリール、
    （Ｏ）−Ｒ１−アリール、
    かつＲＣ−３が出現するごとに独立に以下のものである：
    （Ａ）−Ｈ、
    （Ｂ）−Ｃ１〜Ｃ６アルキルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から独立に選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
    （Ｃ）１つ又は２つの二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、ハロゲン、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から独立に選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換されたＣ２〜Ｃ６アルケニル、
    （Ｄ）１つ又は２つの三重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルキニルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から独立に選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換されたＣ２〜Ｃ６アルキニル、
    （Ｅ）−（ＣＨ２）０〜４−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から独立に選択される１個、２個、又は３個の基で場合によっては置換された−（ＣＨ２）０〜４−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、
    （Ｆ）−Ｒ１−アリール、
    （Ｇ）−ＲＣ−ヘテロアリール、
    （Ｈ）−Ｒ１−複素環、
    （Ｉ）−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−Ｒ１−アリール、
    （Ｊ）−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＲＣ−ヘテロアリール、
    （Ｋ）−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−Ｒ１−複素環、
    （ＸＶＩ）−ＣＨ（ＲＣ−アリール）２、
    （ＸＶＩＩ）−ＣＨ（ＲＣ−ヘテロアリール）２、
    （ＸＶＩＩＩ）−ＣＨ（ＲＣ−アリール）（ＲＣ−ヘテロアリール）、
    （ＸＩＸ）ＲＣ−アリール又はＲＣ−ヘテロアリール又はＲ１−複素環と縮合した−シクロペンチル、−シクロヘキシル、又はシクロヘプチル環であって、ＲＣ−アリール又はＲＣ−ヘテロアリール又はＲ１−複素環は上記に定義したものであり、シクロペンチル、シクロヘキシル、又は−シクロヘプチルの１個の炭素が、ＮＨ、ＮＲＮ−５、Ｏ、Ｓ（＝Ｏ）０〜２で場合によっては置換されており、シクロペンチル、シクロヘキシル、又は−シクロヘプチルが１個又は２個の−Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、＝Ｏ、又は−ＮＲ１−ａＲ１−ｂで場合によっては置換することができる、−シクロペンチル、−シクロヘキシル、又はシクロヘプチル環、
    （ＸＸ）Ｃ２〜Ｃ１０アルケニルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から独立に選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換されたＣ２〜Ｃ１０アルケニル、
    （ＸＸＩ）Ｃ２〜Ｃ１０アルキニルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から独立に選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換されたＣ２〜Ｃ１０アルキニル、
    （ＸＸＩ）ＲＣ−６が−（ＣＨ２）０〜６−ＯＨである、−（ＣＨ２）０〜１−ＣＨＲＣ−６−（ＣＨ２）０〜１−ＲＣ−アリール、
    （ＸＸＩＩ）−（ＣＨ２）０〜１−ＣＨＲＣ−６−（ＣＨ２）０〜１−ＲＣ−ヘテロアリール、
    （ＸＸＩＩＩ）−ＣＨ（−ＲＣ−アリール又はＲＣ−ヘテロアリール）−ＣＯ−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、
    （ＸＸＩＶ）−ＣＨ（−ＣＨ２−ＯＨ）−ＣＨ（−ＯＨ）−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＮＯ２、
    （ＸＸＶ）−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−ＯＨ、
    （ＸＸＶＩＩ）−ＣＨ２−ＮＨ−ＣＨ２−ＣＨ（−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ３）２、
    （ＸＸＶＩＩＩ）−Ｈ、及び
    （ＸＸＩＸ）−（ＣＨ２）０〜６−Ｃ（＝ＮＲ１−ａ）（ＮＲ１−ａＲ１−ｂ）である化合物、及び薬剤として許容されるその塩。
  28. ＲＮがＲＮ−１Ｃ（Ｏ）−である請求項２７に記載の化合物。
  29. ＲＮがＲＮ−１Ｃ（Ｏ）−を表し、
    Ｒ１が以下のものを表し、
    （Ｉ）−（ＣＨ２）ｎ１−（Ｒ１−アリール）であって、ｎ１が０又は１であり、Ｒ１−アリールが、アリール環上で１個、２個、３個、又は４個の以下の置換基で場合によっては置換された、フェニル、１−ナフチル、２−ナフチル、インダニル、インデニル、ジヒドロナフタリル、又はテトラリニルである−（ＣＨ２）ｎ１−（Ｒ１−アリール）：
    （Ａ）Ｃ１〜Ｃ６アルキルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換された、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
    （Ｂ）１つ又は２つの二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニルであって、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換されたＣ２〜Ｃ６アルケニル、
    （Ｃ）１つ又は２つの三重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルキニルであって、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換されたＣ２〜Ｃ６アルキニル、
    （Ｄ）−Ｆ、Ｃｌ、−Ｂｒ又は−Ｉ、
    （Ｆ）１個、２個、又は３個の−Ｆで場合によっては置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、
    （Ｇ）ＲＮ−２及びＲＮ−３が以下のものからなる群から独立に選択されたものである−ＮＲＮ−２ＲＮ−３、
    （１）−Ｈ、
    （２）−Ｃ１〜Ｃ６アルキルであって、
    （ａ）−ＯＨ、及び
    （ｂ）−ＮＨ２
    からなる群から選択される１個の置換基で場合によっては置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
    （３）−Ｃ１〜Ｃ６アルキルであって、１個から３個の−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ又は−Ｉで場合によっては置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
    （４）−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、
    （５）−（Ｃ１〜Ｃ２アルキル）−（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）、
    （６）−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）、
    （７）１つ又は２つの二重結合を有する−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、
    （８）１つ又は２つの三重結合を有する−Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、
    （９）１つの二重結合及び１つの三重結合を有する−Ｃ１〜Ｃ６アルキル鎖、
    （１０）−Ｒ１−アリール、及び
    （１１）−Ｒ１−ヘテロアリール
    （Ｈ）−ＯＨ、
    （Ｉ）−Ｃ≡Ｎ、
    （Ｊ）Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであって、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から選択される１個、２個、又は３個の基で場合によっては置換されたＣ３〜Ｃ７シクロアルキル、
    （Ｋ）−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、
    （Ｌ）−ＳＯ２−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ、
    （Ｍ）−ＣＯ−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ、又は
    （Ｎ）−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、又は
    （ＩＩ）−（ＣＨ２）ｎ１−（Ｒ１−ヘテロアリール）であって、ｎ１は０又は１であり、Ｒ１−ヘテロアリールがピリジニル、ピリミジニル、キノリニル、ベンゾチエニル、インドリル、インドリニル、ピリダジニル、ピラジニル、イソインドリル、イソキノリル、キナゾリニル、キノキサリニル、フタラジニル、イミダゾリル、イソオキサゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、インドリジニル、インダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンズイミダゾリル、ベンゾフラニル、フラニル、チエニル、ピロリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、オキサゾロピリジニル、イミダゾピリジニル、イソチアゾリル、ナフチリジニル、シンノリニル、カルバゾリル、β−カルボリニル、イソクロマニル、クロマニル、テトラヒドロイソキノリニル、イソインドリニル、イソベンゾテトラヒドロフラニル、イソベンゾテトラヒドロチエニル、イソベンゾチエニル、ベンズオキサゾリル、ピリドピリジニル、ベンゾテトラヒドロフラニル、ベンゾテトラヒドロチエニル、プリニル、ベンゾジオキソリル、トリアジニル、フェノキサジニル、フェノチアジニル、プテリジニル、ベンゾチアゾリル、イミダゾピリジニル、イミダゾチアゾリル、ジヒドロベンズイソキサジニル、ベンズイソキサジニル、ベンズオキサジニル、ジヒドロベンズイソチアジニル、ベンゾピラニル、ベンゾチオピラニル、クマリニル、イソクマリニル、クロモニル、クロマノニル、ピリジニル−Ｎ−オキシド、テトラヒドロキノリニル、ジヒドロキノリニル、ジヒドロキノリノニル、ジヒドロイソキノリノニル、ジヒドロクマリニル、ジヒドロイソクマリニル、イソインドリノニル、ベンゾジオキサニル、ベンズオキサゾリノニル、ピロリルＮ−オキシド、ピリミジニルＮ−オキシド、ピリダジニルＮ−オキシド、ピラジニルＮ−オキシド、キノリニルＮ−オキシド、インドリルＮ−オキシド、インドリニルＮ−オキシド、イソキノリルＮ−オキシド、キナゾリニルＮ−オキシド、キノオキサリニルＮ−オキシド、フタラジニルＮ−オキシド、イミダゾリルＮ−オキシド、イソオキサゾリルＮ−オキシド、オキサゾリルＮ−オキシド、チアゾリルＮ−オキシド、インドリジニルＮ−オキシド、インダゾリルＮ−オキシド、ベンゾチアゾリルＮ−オキシド、ベンズイミダゾリルＮ−オキシド、ピロリルＮ−オキシド、オキサジアゾリルＮ−オキシド、チアジアゾリルＮ−オキシド、トリアゾリルＮ−オキシド、テトラゾリルＮ−オキシド、ベンゾチオピラニルＳ−オキシド、及びベンゾチオピラニルＳ，Ｓ−ジオキシドからなる群から選択され、
    上式でＲ１−ヘテロアリール基が、水素で置換された親Ｒ１−ヘテロアリール基の任意の環原子によって−（ＣＨ２）ｎ１−に結合されており、その結果Ｒ１−ヘテロアリール基との新しい結合が、水素原子及びその結合を置換しており、かつヘテロアリールが１個、２個、３個、又は４個の以下のもので場合によっては置換されており：
    （１）Ｃ１〜Ｃ６アルキルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、
    （２）１つ又は２つの二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニルであって、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換され、Ｒ１−ａ及びＲ１−ｂは−Ｈ又はＣ１〜Ｃ６アルキルであるＣ２〜Ｃ６アルケニル、
    （３）１つ又は２つの三重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルキニルであって、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換され、Ｒ１−ａ及びＲ１−ｂは−Ｈ又はＣ１〜Ｃ６アルキルであるＣ２〜Ｃ６アルキニル、
    （４）−Ｆ、Ｃｌ、−Ｂｒ又は−Ｉ、
    （６）１個、２個、又は３個の−Ｆで場合によっては置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、
    （７）−ＮＲＮ−２ＲＮ−３、
    （８）−ＯＨ、
    （９）−Ｃ≡Ｎ、
    （１０）Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであって、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から選択される１個、２個、又は３個の基で場合によっては置換され、Ｒ１−ａ及びＲ１−ｂは−Ｈ又はＣ１〜Ｃ６アルキルであるＣ３〜Ｃ７シクロアルキル、
    （１１）−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、
    （１２）−ＳＯ２−ＮＲ１−ａＮＲ１−ｂ、
    （１３）−ＣＯ−ＮＲ１−ａＮＲ１−ｂ、又は
    （１４）−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、但しｎ１が０であるとき、Ｒ１−ヘテロアリールは窒素によって炭素鎖に結合されていない、請求項２７に記載の化合物。
  30. ＲＮがＲＮ−１Ｃ（Ｏ）−を表し、
    ＲＮ−１が以下のものからなる群から選択される：
    フェニル、１−ナフチル、２−ナフチル、テトラニリル、インダニル、インデニル、ジヒドロナフチル、又は６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［ａ］シクロヘプチルであり、これらはそれぞれ、同じであるか異なってもよい１個、２個、又は３個の以下の置換基で場合によっては置換されており：
    （１）Ｃ１〜Ｃ６アルキルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルであり、
    （２）−ＯＨ、
    （３）−ＮＯ２、
    （４）−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、又は−Ｉ、
    （５）−ＣＯ−ＯＨ、
    （６）−Ｃ≡Ｎ、
    （７）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−ＮＲＮ−２ＲＮ−３、
    （８）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ１２アルキル）、
    （９）１つ、２つ又は３つの二重結合を有する−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−（Ｃ２〜Ｃ１２アルケニル）、
    （１０）１つ、２つ又は３つの三重結合を有する−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−（Ｃ２〜Ｃ１２アルキニル）、
    （１１）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）、
    （１２）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−Ｒ１−アリール、
    （１３）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−Ｒ１−ヘテロアリール、
    （１４）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−Ｒ１−複素環、
    （１５）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−ＲＮ−４であって、前式でＲＮ−４がモルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、ピペリジニル、ホモモルホリニル、ホモチオモルホリニル、ホモチオモルホリニルＳ−オキシド、ホモチオモルホリニルＳ，Ｓ−ジオキシド、ピロリニル、及びピロリジニルからなる群から選択され、それぞれの基が、１個、２個、３個、又は４個のＣ１〜Ｃ６アルキルで場合によっては置換された−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−ＲＮ−４、
    （１６）ＲＮ−５が以下のものからなる群から選択される、−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−５：
    （ａ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
    （ｂ）−（ＣＨ２）０〜２−（Ｒ１−アリール）、
    （ｃ）１つ又は２つの二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニル、
    （ｄ）１つ又は２つの三重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルキニル、
    （ｅ）Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、及び
    （ｆ）−（ＣＨ２）０〜２−（Ｒ１−ヘテロアリール）、
    （１７）−（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ２−ＮＲＮ−２ＲＮ−３、
    （１８）−（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ−（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）、
    （１９）−（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ１２アルキル）、
    （２０）−（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ２−（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）、
    （２１）−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（Ｈ又はＲＮ−５）−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−５、但し、ＲＮ−５は同じ又は異なってよく、
    （２２）−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（Ｈ又はＲＮ−５）−ＣＯ−Ｎ（ＲＮ−５）２、但し、ＲＮ−５は同じ又は異なってよく、
    （２３）−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ−ＣＳ−Ｎ（ＲＮ−５）２、但し、ＲＮ−５は同じ又は異なってよく、
    （２４）−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（−Ｈ又はＲＮ−５）−ＣＯ−ＲＮ−２、但し、ＲＮ−５は同じ又は異なってよく、
    （２５）−（ＣＨ２）０〜４−ＮＲＮ−２ＲＮ−３、但し、ＲＮ−２及びＲＮ−３は同じ又は異なってよく、
    （２６）−（ＣＨ２）０〜４−ＲＮ−４、
    （２７）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
    （２８）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−Ｐ（Ｏ）−（ＯＲＮ−アリール−１）２、但し、ＲＮ−アリール−１は−Ｈ又はＣ１〜Ｃ４アルキルであり、
    （２９）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−ＣＯ−Ｎ（ＲＮ−５）２、
    （３０）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−ＣＳ−Ｎ（ＲＮ−５）２、
    （３１）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−（ＲＮ−５）２、
    （３２）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−（ＲＮ−５）２−ＣＯＯＨ、
    （３３）−（ＣＨ２）０〜４−Ｓ−（ＲＮ−５）２、
    （３４）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−（１個、２個、３個、４個、又は５個の−Ｆで場合によっては置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル）、
    （３５）Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、
    （３６）１つ又は２つの二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ又は−ＮＲ１−ａＲ１−ｂで場合によっては置換されたＣ２〜Ｃ６アルケニル、
    （３７）１つ又は２つの三重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルキニルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ又は−ＮＲ１−ａＲ１−ｂで場合によっては置換されたＣ２〜Ｃ６アルキニル、
    （３８）−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（−Ｈ又はＲＮ−５）−ＳＯ２−ＲＮ−２、但し、ＲＮ−５及びＲＮ−２は同じ又は異なってよく、又は上記に定義したものであり、
    （３９）−（ＣＨ２）０〜４−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、
    請求項２７に記載の化合物。
  31. ＲＮはＲＮ−１Ｃ（Ｏ）−を表し、
    ＲＮ−１は−ＲＮ−ヘテロアリールであって、ＲＮ−ヘテロアリールがピリジニル、ピリミジニル、キノリニル、ベンゾチエニル、インドリル、インドリニル、ピリダジニル、ピラジニル、イソインドリル、イソキノリル、キナゾリニル、キノキサリニル、フタラジニル、イミダゾリル、イソオキサゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、インドリジニル、インダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンズイミダゾリル、ベンゾフラニル、フラニル、チエニル、ピロリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、オキサゾロピリジニル、イミダゾピリジニル、イソチアゾリル、ナフチリジニル、シンノリニル、カルバゾリル、β−カルボリニル、イソクロマニル、クロマニル、テトラヒドロイソキノリニル、イソインドリニル、イソベンゾテトラヒドロフラニル、イソベンゾテトラヒドロチエニル、イソベンゾチエニル、ベンズオキサゾリル、ピリドピリジニルからなる群から選択され、
    上式でＲＮ−ヘテロアリール基が、水素で置換された親ＲＮ−ヘテロアリール基の任意の原子によって結合されており、その結果ＲＮ−ヘテロアリール基との新しい結合が、水素原子及びその結合を置換しており、かつヘテロアリールが１個、２個、３個、又は４個の以下のもので場合によっては置換されている：
    （１）Ｃ１〜Ｃ６アルキルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から独立に選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、
    （２）−ＯＨ、
    （３）−ＮＯ２、
    （４）−Ｆ、Ｃｌ、−Ｂｒ、又は−Ｉ、
    （５）−ＣＯ−ＯＨ、
    （６）−Ｃ≡Ｎ、
    （７）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−ＮＲＮ−２ＲＮ−３、
    （８）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ１２アルキル）、
    （９）１つ、２つ又は３つの二重結合を有する−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−（Ｃ２〜Ｃ１２アルケニル）、
    （１０）１つ、２つ又は３つの三重結合を有する−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−（Ｃ２〜Ｃ１２アルキニル）、
    （１１）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）、
    （１２）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−Ｒ１−アリール、
    （１３）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−Ｒ１−ヘテロアリール、
    （１４）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−Ｒ１−複素環、
    （１５）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−ＲＮ−４、
    （１６）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−５
    （１７）−（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ２−ＮＲＮ−２ＲＮ−３、
    （１８）−（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ−（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）、
    （１９）−（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ１２アルキル）、
    （２０）−（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ２−（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）、
    （２１）−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（Ｈ又はＲＮ−５）−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−５、但しＲＮ−５は同じ又は異なってよく、
    （２２）−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（Ｈ又はＲＮ−５）−ＣＯ−Ｎ（ＲＮ−５）２、但しＲＮ−５は同じ又は異なってよく、
    （２３）−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ−ＣＳ−Ｎ（ＲＮ−５）２、但しＲＮ−５は同じ又は異なってよく、
    （２４）−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（Ｈ又はＲＮ−５）−ＣＯ−ＲＮ−２、但しＲＮ−５及びＲＮ−２は同じ又は異なってよく、
    （２５）−（ＣＨ２）０〜４−ＮＲＮ−２ＲＮ−３、但しＲＮ−２及びＲＮ−３は同じ又は異なってよく、
    （２６）−（ＣＨ２）０〜４−ＲＮ−４、
    （２７）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
    （２８）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−Ｐ（Ｏ）−（ＯＲＮ−アリール−１）２、但しＲＮ−アリール−１は−Ｈ又はＣ１〜Ｃ４アルキルであり、、
    （２９）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−ＣＯ−Ｎ（ＲＮ−５）２、
    （３０）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−ＣＳ−Ｎ（ＲＮ−５）２、
    （３１）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−（ＲＮ−５）２、
    （３２）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−（ＲＮ−５）２−ＣＯＯＨ、
    （３３）−（ＣＨ２）０〜４−Ｓ−（ＲＮ−５）２、
    （３４）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−（１個、２個、３個、４個、又は５個の−Ｆで場合によっては置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル）、
    （３５）Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、
    （３６）１つ又は２つの二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ又は−ＮＲ１−ａＲ１−ｂで場合によっては置換されたＣ２〜Ｃ６アルケニル、
    （３７）１つ又は２つの三重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルキニルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ又は−ＮＲ１−ａＲ１−ｂで場合によっては置換されたＣ２〜Ｃ６アルキニル、
    （３８）−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（−Ｈ又はＲＮ−５）−ＳＯ２−ＲＮ−２、但し、ＲＮ−５及びＲＮ−２は同じ又は異なってよく、又は
    （３９）−（ＣＨ２）０〜４−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、
    請求項２７に記載の化合物。
  32. ＲＮがＲＮ−１Ｃ（Ｏ）−を表し、
    ＲＮ−１がフェニル、１−ナフチル又は２−ナフチルであり、これらはそれぞれ、同じであるか異なってもよい１個、２個、又は３個の以下の置換基で場合によっては置換されている：
    （１）Ｃ１〜Ｃ６アルキルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルであり、式でＲ１−ａ及びＲ１−ｂが、上記に定義したものであり、
    （２）−ＯＨ、
    （３）−ＮＯ２、
    （４）−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、又は−Ｉ、
    （５）−ＣＯ−ＯＨ、
    （６）−Ｃ≡Ｎ、
    （７）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−ＮＲＮ−２ＲＮ−３
    （８）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ１２アルキル）、
    （９）１つ、２つ又は３つの二重結合を有する−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−（Ｃ２〜Ｃ１２アルケニル）、
    （１０）１つ、２つ又は３つの三重結合を有する−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−（Ｃ２〜Ｃ１２アルキニル）、
    （１１）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）、
    （１２）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−Ｒ１−アリール、
    （１３）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−Ｒ１−ヘテロアリール、
    （１４）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−Ｒ１−複素環、
    （１５）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−ＲＮ−４であって、前式でＲＮ−４がモルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、ピペリジニル、ホモモルホリニル、ホモチオモルホリニル、ホモチオモルホリニルＳ−オキシド、ホモチオモルホリニルＳ，Ｓ−ジオキシド、ピロリニル、及びピロリジニルからなる群から選択され、それぞれの基が、１個、２個、３個、又は４個のＣ１〜Ｃ６アルキルで場合によっては置換された−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−ＲＮ−４、
    （１６）ＲＮ−５が以下のものからなる群から選択される、−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−５：
    （ａ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
    （ｂ）−（ＣＨ２）０〜２−（Ｒ１−アリール）、
    （ｃ）１つ又は２つの二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニル、
    （ｄ）１つ又は２つの三重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルキニル、
    （ｅ）Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、及び
    （ｆ）−（ＣＨ２）０〜２−（Ｒ１−ヘテロアリール）、
    （１７）−（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ２−ＮＲＮ−２ＲＮ−３、
    （１８）−（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ−（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）、
    （１９）−（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ１２アルキル）、
    （２０）−（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ２−（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）、
    （２１）−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（Ｈ又はＲＮ−５）−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−５、但し、ＲＮ−５は同じ又は異なってよく、
    （２２）−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（Ｈ又はＲＮ−５）−ＣＯ−Ｎ（ＲＮ−５）２、但し、ＲＮ−５は同じ又は異なってよく、
    （２３）−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ−ＣＳ−Ｎ（ＲＮ−５）２、但し、ＲＮ−５は同じ又は異なってよく、
    （２４）−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（Ｈ又はＲＮ−５）−ＣＯ−ＲＮ−２、但し、ＲＮ−５及びＲＮ−２は同じ又は異なってよく、
    （２５）−（ＣＨ２）０〜４−ＮＲＮ−２ＲＮ−３、但し、ＲＮ−２及びＲＮ−３は同じ又は異なってよく、
    （２６）−（ＣＨ２）０〜４−ＲＮ−４、但し、ＲＮ−４であり、
    （２７）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
    （２８）ＲＮ−アリール−１が−Ｈ又はＣ１〜Ｃ４アルキルである、−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−Ｐ（Ｏ）−（ＯＲＮ―アリール―１）２、
    （２９）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−ＣＯ−Ｎ（ＲＮ−５）２、
    （３０）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−ＣＳ−Ｎ（ＲＮ−５）２、
    （３１）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−（ＲＮ−５）２、
    （３２）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−（ＲＮ−５）２−ＣＯＯＨ、
    （３３）−（ＣＨ２）０〜４−Ｓ−（ＲＮ−５）２、
    （３４）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−（１個、２個、３個、４個、又は５個の−Ｆで場合によっては置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル）、
    （３５）Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、
    （３６）１つ又は２つの二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ又は−ＮＲ１−ａＲ１−ｂで場合によっては置換されたＣ２〜Ｃ６アルケニル、
    （３７）１つ又は２つの三重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルキニルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ又は−ＮＲ１−ａＲ１−ｂで場合によっては置換されたＣ２〜Ｃ６アルキニル、
    （３８）−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（Ｈ又はＲＮ−５）−ＳＯ２−ＲＮ−２、但しＲＮ−５及びＲＮ−２は同じ又は異なってよく、
    （３９）−（ＣＨ２）０〜４−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、
    請求項２７に記載の化合物。
  33. ＲＮはＲＮ−１Ｃ（Ｏ）−を表し、
    ＲＮ−１は、同じ又は異なってよい１つ、２個、又は３個の以下の置換基で場合によっては置換されたフェニルである：
    （１）Ｃ１〜Ｃ６アルキルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、
    （２）−ＯＨ、
    （３）−ＮＯ２、
    （４）−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、又は−Ｉ、
    （５）−ＣＯ−ＯＨ、
    （６）−Ｃ≡Ｎ、
    （７）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−ＮＲＮ−２ＲＮ−３、
    （８）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ１２アルキル）、
    （９）１つ、２つ又は３つの二重結合を有する−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−（Ｃ２〜Ｃ１２アルケニル）、
    （１０）１つ、２つ又は３つの三重結合を有する−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−（Ｃ２〜Ｃ１２アルキニル）、
    （１１）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）、
    （１２）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−Ｒ１−アリール、
    （１３）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−Ｒ１−ヘテロアリール、
    （１４）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−Ｒ１−複素環、
    （１５）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−ＲＮ−４であって、前式でＲＮ−４が、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、ピペリジニル、ホモモルホリニル、ホモチオモルホリニル、ホモチオモルホリニルＳ−オキシド、ホモチオモルホリニルＳ，Ｓ−ジオキシド、ピロリニル、及びピロリジニルからなる群から選択され、それぞれの基が、１個、２個、３個、又は４個のＣ１〜Ｃ６アルキルで場合によっては置換された−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−ＲＮ−４、
    （１６）ＲＮ−５が、以下のものからなる群から独立に選択される−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−５：
    （ａ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
    （ｂ）−（ＣＨ２）０〜２−（Ｒ１−アリール）、
    （ｃ）１つ又は２つの二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニル、
    （ｄ）１つ又は２つの三重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルキニル、
    （ｅ）Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、及び
    （ｆ）−（ＣＨ２）０〜２−（Ｒ１−ヘテロアリール）、
    （１７）−（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ２−ＮＲＮ−２ＲＮ−３、
    （１８）−（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ−（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）、
    （１９）−（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ１２アルキル）、
    （２０）−（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ２−（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）、
    （２１）−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（Ｈ又はＲＮ−５）−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−５、但し、ＲＮ−５は同じ又は異なってよく、
    （２２）−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（Ｈ又はＲＮ−５）−ＣＯ−Ｎ（ＲＮ−５）２、但し、ＲＮ−５は同じ又は異なってよく、
    （２３）−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ−ＣＳ−Ｎ（ＲＮ−５）２、但し、ＲＮ−５は同じ又は異なってよく、
    （２４）−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（Ｈ又はＲＮ−５）−ＣＯ−ＲＮ−２、但し、ＲＮ−５及びＲＮ−２は同じ又は異なってよく、
    （２５）−（ＣＨ２）０〜４−ＮＲＮ−２ＲＮ−３、但し、ＲＮ−２及びＲＮ−３は同じ又は異なってよく、
    （２６）−（ＣＨ２）０〜４−ＲＮ−４、
    （２７）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
    （２８）ＲＮ―アリール―１が−Ｈ又はＣ１〜Ｃ４アルキルである、−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−Ｐ（Ｏ）−（ＯＲＮ―アリール―１）２、
    （２９）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−ＣＯ−Ｎ（ＲＮ−５）２、
    （３０）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−ＣＳ−Ｎ（ＲＮ−５）２、
    （３１）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−（ＲＮ−５）２、
    （３２）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−（ＲＮ−５）２−ＣＯＯＨ、
    （３３）−（ＣＨ２）０〜４−Ｓ−（ＲＮ−５）２、
    （３４）１個、２個、３個、４個、又は５個の−Ｆで場合によっては置換された−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
    （３５）Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、
    （３６）１つ又は２つの二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ又は−ＮＲ１−ａＲ１−ｂで場合によっては置換されたＣ２〜Ｃ６アルケニル、
    （３７）１つ又は２つの三重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルキニルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、又は−ＮＲ１−ａＲ１−ｂで場合によっては置換されたＣ２〜Ｃ６アルキニル、
    （３８）−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（−Ｈ又はＲＮ−５）−ＳＯ２−ＲＮ−２、但しＲＮ−５及びＲＮ−２は同じ又は異なってよく、
    （３９）−（ＣＨ２）０〜４−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、
    請求項２７に記載の化合物。
  34. ＲＮはＲＮ−１Ｃ（Ｏ）−を表し、
    ＲＮ−１がフェニルであり、これは、同じであるか異なってもよい１個、２個、又は３個の以下の置換基で場合によっては置換されている：
    （１）Ｃ１〜Ｃ６アルキルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルであり、
    （２）−ＯＨ、
    （３）−ＮＯ２、
    （４）−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、又は−Ｉ、
    （５）−ＣＯ−ＯＨ、
    （６）−Ｃ≡Ｎ、
    （７）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−ＮＲＮ−２ＲＮ−３、
    （８）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ１２アルキル）、
    （９）１つ、２つ又は３つの二重結合を有する−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−（Ｃ２〜Ｃ１２アルケニル）、
    （１０）１つ、２つ又は３つの三重結合を有する−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−（Ｃ２〜Ｃ１２アルキニル）、
    （１１）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）、
    （１２）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−Ｒ１−アリール、
    （１３）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−Ｒ１−ヘテロアリール、
    （１４）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−Ｒ１−複素環、
    （１５）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−ＲＮ−４であって、前式でＲＮ−４がモルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、ピペリジニル、ホモモルホリニル、ホモチオモルホリニル、ホモチオモルホリニルＳ−オキシド、ホモチオモルホリニルＳ，Ｓ−ジオキシド、ピロリニル、チエニル、ピラゾリル、ピリジルＮ−オキシド、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、及びピロリジニルからなる群から選択され、それぞれの基が、１個、２個、３個、又は４個のＣ１〜Ｃ６アルキルで場合によっては置換された−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−ＲＮ−４、
    （１６）ＲＮ−５が以下のものからなる群から選択される、−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−５：
    （ａ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
    （ｂ）Ｒ１−アリールは上記に定義したものであり−（ＣＨ２）０〜２−（Ｒ１−アリール）、
    （ｃ）１つ又は２つの二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニル、
    （ｄ）１つ又は２つの三重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルキニル、
    （ｅ）Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、
    （１７）−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（Ｈ又はＲＮ−５）−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−５、但し、ＲＮ−５は同じ又は異なってよく、上記に定義したものであり、
    （１８）−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（Ｈ又はＲＮ−５）−ＣＯ−Ｎ（ＲＮ−５）２、但し、ＲＮ−５は同じ又は異なってよく、
    （１９）−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ−ＣＳ−Ｎ（ＲＮ−５）２、但し、ＲＮ−５は同じ又は異なってよく、
    （２０）−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（−Ｈ又はＲＮ−５）−ＣＯ−ＲＮ−２、但し、ＲＮ−５及びＲＮ−２は同じ又は異なってよく、
    （２１）−（ＣＨ２）０〜４−ＮＲＮ−２ＲＮ−３、但し、ＲＮ−２及びＲＮ−３は同じ又は異なってよく、
    （２２）−（ＣＨ２）０〜４−ＲＮ−４、
    （２３）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
    （２４）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−ＣＯ−Ｎ（ＲＮ−５）２、
    （２５）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−ＣＳ−Ｎ（ＲＮ−５）２、
    （２６）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−（ＲＮ−５）２、
    （２７）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−（ＲＮ−５）２−ＣＯＯＨ、
    （２８）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−（１個、２個、３個、４個、又は５個の−Ｆで場合によっては置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル）、
    （２９）−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（−Ｈ又はＲＮ−５）−ＳＯ２−ＲＮ−２、但し、ＲＮ−５及びＲＮ−２は同じ又は異なってよく、又は、
    （３９）−（ＣＨ２）０〜４−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、
    請求項２７に記載の化合物。
  35. ＲＮがＲＮ−１Ｃ（Ｏ）−であり、
    Ｒ１が−（ＣＨ２）ｎ１−フェニルを表し、ｎ１が０又は１であり、フェニルが同じであるか異なる、以下の１個、２個又は３個の置換基で場合によっては置換されている：
    （Ａ）Ｃ１〜Ｃ６アルキルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換された、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
    （Ｂ）１つ又は２つの二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニルであって、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換されたＣ２〜Ｃ６アルケニル、
    （Ｃ）１つ又は２つの三重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルキニルであって、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換されたＣ２〜Ｃ６アルキニル、
    （Ｄ）−Ｆ、Ｃｌ、−Ｂｒ又は−Ｉ、
    （Ｆ）１個、２個、又は３個の−Ｆで場合によっては置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、
    （Ｇ）−ＮＲＮ−２ＲＮ−３、前式でＲＮ―２及びＲＮ―３が独立に、以下のものからなる群から選択される：
    （１）−Ｈ、
    （２）以下のものからなる群から選択される１個の置換基で場合によっては置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルキル：
    （ａ）−ＯＨ、及び
    （ｂ）−ＮＨ２、
    （３）１個から３個の−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、又は−Ｉで場合によっては置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
    （４）−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、
    （５）−（Ｃ１〜Ｃ２アルキル）−（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）、
    （６）−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）、
    （７）１つ又は２つの二重結合を有する−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、
    （８）１つ又は２つの三重結合を有する−Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、
    （９）１つの二重結合及び１つの三重結合を有する−Ｃ１〜Ｃ６アルキル鎖、
    （１０）−Ｒ１―アリール、及び
    （１１）−Ｒ１―ヘテロアリール、
    （Ｈ）−ＯＨ、
    （Ｉ）−Ｃ≡Ｎ、
    （Ｊ）Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであって、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から選択される１個、２個、又は３個の基で場合によっては置換されたＣ３〜Ｃ７シクロアルキル、
    （Ｋ）−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、
    （Ｌ）−ＳＯ２−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ、
    （Ｍ）−ＣＯ−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ、又は
    （Ｎ）−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、
    請求項２７に記載の化合物。
  36. Ｒ１がフェニル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル基であり、フェニルが以下のものから独立に選択される１個又は２個の基で場合によって置換されている：
    （Ａ）Ｃ１〜Ｃ６アルキルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換された、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
    （Ｂ）−Ｆ、Ｃｌ、−Ｂｒ又は−Ｉ、
    （Ｃ）１個、２個、又は３個の−Ｆで場合によっては置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、
    （Ｄ）−ＮＲＮ−２ＲＮ−３、前式でＲＮ―２及びＲＮ―３が独立に、以下のものからなる群から選択される：
    （１）−Ｈ、
    （２）以下のものからなる群から選択される１個の置換基で場合によっては置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルキル：
    （ａ）−ＯＨ、及び
    （ｂ）−ＮＨ２、
    （３）１個から３個の−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、又は−Ｉで場合によっては置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
    （４）−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、
    （５）−（Ｃ１〜Ｃ２アルキル）−（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）、
    （６）−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）、
    （９）１つの二重結合及び１つの三重結合を有する−Ｃ１〜Ｃ６アルキル鎖、
    （Ｅ）−ＯＨ、
    （Ｆ）−Ｃ≡Ｎ、
    （Ｇ）Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであって、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から選択される１個、２個、又は３個の基で場合によっては置換されたＣ３〜Ｃ７シクロアルキル、
    （Ｈ）−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、
    （Ｉ）−ＳＯ２−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ、又は
    （Ｊ）−ＣＯ−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ、
    請求項２７に記載の化合物。
  37. Ｒ１がベンジル、４−ヒドロキシベンジル、２−フルオロ−４−プロピルベンジル、３−アミノ−４−ブロモベンジル、３−クロロ−５−メチルフェネチル、３，５−ジフルオロベンジル、２−メチルフェニルプロピル、４−トリフルオロメチルベンジル、４−トリフルオロメチルフェネチル、２，３−ジクロロベンジル、及び２−クロロ−４−シアノベンジルである、請求項２７に記載の化合物。
JP2003545613A 2001-11-19 2002-11-19 アミン１，２−及び１，３−ジオール化合物、及びアルツハイマー病を治療するためのその使用 Pending JP2005536448A (ja)

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