JP2005536448A - アミン1,2−及び1,3−ジオール化合物、及びアルツハイマー病を治療するためのその使用 - Google Patents
アミン1,2−及び1,3−ジオール化合物、及びアルツハイマー病を治療するためのその使用 Download PDFInfo
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Abstract
Description
[式中、RNが、
(I)RN−1−XN−であり、前式でXNが以下のものからなる群から選択され:
(A)−CO−、
(B)−SO2−、
(C)R”及びR”’が出現するごとに、同じであるか異なってもよく、−H又はC1〜C4アルキルである、−(CR”R”’)1〜6、
(D)XN−1が−O−、−S−、及び−NR”−からなる群から選択される、−CO−(CR”R”’)1〜6−XN−1、
(E)単結合、及び
(F)−CO−(CR”R”’)1〜6−であって、
RN−1が以下のものからなる群から選択され:
(A)RN−アリールであって、RN−アリールが、出現するごとに独立に、フェニル、ナフチル、テトラニリル、インダニル、インデニル、ジヒドロナフチル、又は6,7,8,9−テトラヒドロ−5H−ベンゾ[a]シクロヘプチルであり、これらはそれぞれ、同じであるか異なってもよい1個、2個、又は3個の以下の置換基で場合によっては置換されており:
(1)C1〜C6アルキルであって、C1〜C3アルキル、−F、−Cl、−Br、−I、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C3アルコキシ、及び−NR1−aR1−bからなる群から選択される1個、2個、又は3個の置換基で場合によっては置換されたC1〜C6アルキルであり、
前式でR1−a及びR1−bが、出現するごとに、独立にH又はC1〜C6アルキルであり、
(2)−OH、
(3)−NO2、
(4)−F、−Cl、−Br、−I、
(5)−CO2H、
(6)−C≡N、
(7)−(CH2)0〜4−CO−NRN−2RN−3、前式でRN−2及びRN−3が同じであるか異なっており、以下のものからなる群から選択され:
(a)−H、
(b)以下のものからなる群から選択される1個の置換基で場合によっては置換された−C1〜C8アルキル、
(i)−OH、
(ii)−NH2、
(iii)フェニル、
(c)独立に−F、−Cl、−Br、又は−Iである、1個、2個、又は3個の基で場合によっては置換された−C1〜C8アルキル、
(d)−C3〜C8シクロアルキル、
(e)−(C1〜C2アルキル)−(C3〜C8シクロアルキル)、
(f)−(C1〜C6アルキル)−O−(C1〜C3アルキル)、
(g)−C2〜C6アルケニル、
(h)−C2〜C6アルキニル、
(i)1つの二重結合及び1つの三重結合を有する−C1〜C6アルキル鎖、
(j)−R1−アリールであって、R1−アリールが出現するごとに独立に、フェニル、ナフチル、インダニル、インデニル、ジヒドロナフチル、又はテトラリニルであり、これらはそれぞれ、独立に以下のものである1個、2個、3個、又は4個の基で場合によっては置換され:
(i)C1〜C6アルキルであって、C1〜C3アルキル、−F、−Cl、−Br、−I、−OH、−SH、−NR1−aR1−b、−C≡N、−CF3、及びC1〜C3アルコキシからなる群から独立に選択される1個、2個、又は3個の置換基で場合によっては置換されたC1〜C6アルキル、
(ii)1つ又は2つの二重結合を有するC2〜C6アルケニルであって、−F、−Cl、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C3アルコキシ及び−NR1−aR1−bからなる群から独立に選択される1個、2個、又は3個の置換基で場合によっては置換されたC2〜C6アルケニル、
(iii)C2〜C6アルキニルであって、−F、−Cl、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C3アルコキシ及び−NR1−aR1−bからなる群から独立に選択される1個、2個、又は3個の基で場合によっては置換されたC2〜C6アルキニル、
(iv)−F、Cl、−Br及び−I、
(v)1個、2個、又は3個の−Fで場合によっては置換された−C1〜C6アルコキシ、
(vi)−NRN−2RN−3、
(vii)−OH、
(viii)−C≡N、
(ix)C3〜C7シクロアルキルであって、−F、−Cl、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C3アルコキシ及び−NR1−aR1−bからなる群から選択される1個、2個、又は3個の基で場合によっては置換されたC3〜C7シクロアルキル、
(x)−CO−(C1〜C4アルキル)、
(xi)−SO2−NR1−aR1−b、
(xii)−CO−NR1−aR1−b、又は
(xiii)−SO2−(C1〜C4アルキル)、
(k)−R1−ヘテロアリールであって、R1−ヘテロアリールが出現するごとに、ピリジニル、ピリミジニル、キノリニル、ベンゾチエニル、インドリル、インドリニル、ピリダジニル、ピラジニル、イソインドリル、イソキノリル、キナゾリニル、キノキサリニル、フタラジニル、イミダゾリル、イソオキサゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、インドリジニル、インダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンズイミダゾリル、ベンゾフラニル、フラニル、チエニル、ピロリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、オキサゾロピリジニル、イミダゾピリジニル、イソチアゾリル、ナフチリジニル、シンノリニル、カルバゾリル、β−カルボリニル、イソクロマニル、クロマニル、テトラヒドロイソキノリニル、イソインドリニル、イソベンゾテトラヒドロフラニル、イソベンゾテトラヒドロチエニル、イソベンゾチエニル、ベンズオキサゾリル、ピリドピリジニル、ベンゾテトラヒドロフラニル、ベンゾテトラヒドロチエニル、プリニル、ベンゾジオキソリル、トリアジニル、フェノキサジニル、フェノチアジニル、プテリジニル、ベンゾチアゾリル、イミダゾピリジニル、イミダゾチアゾリル、ジヒドロベンズイソキサジニル、ベンズイソキサジニル、ベンズオキサジニル、ジヒドロベンズイソチアジニル、ベンゾピラニル、ベンゾチオピラニル、クマリニル、イソクマリニル、クロモニル、クロマノニル、ピリジニル−N−オキシド、テトラヒドロキノリニル、ジヒドロキノリニル、ジヒドロキノリノニル、ジヒドロイソキノリノニル、ジヒドロクマリニル、ジヒドロイソクマリニル、イソインドリノニル、ベンゾジオキサニル、ベンズオキサゾリノニル、ピロリルN−オキシド、ピリミジニルN−オキシド、ピリダジニルN−オキシド、ピラジニルN−オキシド、キノリニルN−オキシド、インドリルN−オキシド、インドリニルN−オキシド、イソキノリルN−オキシド、キナゾリニルN−オキシド、キノオキサリニルN−オキシド、フタラジニルN−オキシド、イミダゾリルN−オキシド、イソオキサゾリルN−オキシド、オキサゾリルN−オキシド、チアゾリルN−オキシド、インドリジニルN−オキシド、インダゾリルN−オキシド、ベンゾチアゾリルN−オキシド、ベンズイミダゾリルN−オキシド、ピロリルN−オキシド、オキサジアゾリルN−オキシド、チアジアゾリルN−オキシド、トリアゾリルN−オキシド、テトラゾリルN−オキシド、ベンゾチオピラニルS−オキシド、及びベンゾチオピラニルS,S−ジオキシドからなる群から独立に選択され、
上式でR1−ヘテロアリール基が、独立に以下のものである1個、2個、3個、又は4個の基で場合によっては置換され:
(i)C1〜C6アルキルであって、C1〜C3アルキル、−F、−Cl、−Br、−I、−OH、−SH、−NR1−aR1−b、−C≡N、−CF3、及びC1〜C3アルコキシからなる群から独立に選択される1個、2個、又は3個の置換基で場合によっては置換されたC1〜C6アルキル、
(ii)C2〜C6アルケニルであって、−F、−Cl、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C3アルコキシ又は−NR1−aR1−bからなる群から独立に選択される1個、2個、又は3個の基で場合によっては置換されたC2〜C6アルケニル、
(iii)C2〜C6アルキニルであって、−F、−Cl、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C3アルコキシ又は−NR1−aR1−bからなる群から独立に選択される1個、2個、又は3個の基で場合によっては置換されたC2〜C6アルキニル、
(iv)−F、Cl、−Br及び−I、
(v)1個、2個、又は3個の−Fで場合によっては置換された−C1〜C6アルコキシ、
(vi)−(CH2)0〜4−NRN−2RN−3、
(vii)−OH、
(viii)−C≡N、
(ix)(CH2)0〜4−C3〜C7シクロアルキルであって、−F、−Cl、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C3アルコキシ及び−NR1−aR1−bからなる群から独立に選択される1個、2個、又は3個の基で場合によっては置換された(CH2)0〜4−C3〜C7シクロアルキル、
(x)(CH2)0〜4−CO−(C1〜C6アルキル)、
(xi)(CH2)0〜4−SO2−NRN−2RN−3、
(xii)(CH2)0〜4−CO−NRN−2NRN−3、
(xiii)(CH2)0〜4−SO2−(C1〜C6アルキル)、
(xiv)(CH2)0〜4−N(RN−2)−SO2−、及び
(xv)(CH2)0〜4−N(RN−2)−C(O)−、
(l)−R1−複素環であって、R1−複素環が出現するごとに、モルホリニル、チオモルホリニル、チオモルホリニルS−オキシド、チオモルホリニルS,S−ジオキシド、ピペラジニル、ホモピペラジニル、ピロリジニル、ピロリニル、テトラヒドロピラニル、ピペリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチエニル、ホモピペリジニル、ホモモルホリニル、ホモチオモルホリニル、ホモチオモルホリニルS,S−ジオキシド、オキサゾリジノリル、ジヒドロピラゾリル、ジヒドロピロリル、ジヒドロピラジニル、ジヒドロピリジニル、ジヒドロピリミジニル、ジヒドロフリル、ジヒドロピラニル、テトラヒドロチエニルS−オキシド、テトラヒドロチエニルS,S−ジオキシド及びホモチオモルホリニルS−オキシドからなる群から独立に選択され、
上式でR1−複素環基が、水素で置換された親R1−複素環基の任意の原子によって結合されており、その結果R1−複素環基との新しい結合が、水素原子及びその結合を置換しており、かつ複素環が独立に以下のものである1個、2個、3個、又は4個の基で場合によっては置換されており:
(a)C1〜C6アルキルであって、C1〜C3アルキル、ハロゲン、−OH、−SH、−NR1−aR1−b、−C≡N、−CF3、及びC1〜C3アルコキシからなる群から独立に選択される1個、2個、又は3個の置換基で場合によっては置換されたC1〜C6アルキル、
(b)1つ又は2つの二重結合を有するC2〜C6アルケニルであって、−F、−Cl、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C3アルコキシ及び−NR1−aR1−bからなる群から独立に選択される1個、2個、又は3個の置換基で場合によっては置換されたC2〜C6アルケニル、
(c)1つ又は2つの三重結合を有するC2〜C6アルキニルであって、−F、−Cl、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C3アルコキシ及び−NR1−aR1−bからなる群から独立に選択される1個、2個、又は3個の置換基で場合によっては置換されたC2〜C6アルキニル、
(d)ハロゲン、
(e)C1〜C6アルコキシ、
(f)1個、2個、又は3個の−Fで場合によっては置換された−C1〜C6アルコキシ、
(g)−NRN−2RN−3、
(h)−OH、
(i)−C≡N、
(j)(CH2)0〜4−(C3〜C8シクロアルキル)であって、−F、−Cl、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C3アルコキシ及び−NR1−aR1−bからなる群から独立に選択される1個、2個、又は3個の基で場合によっては置換された(CH2)0〜4−(C3〜C8シクロアルキル)、
(k)−(CH2)0〜4−CO−(C1〜C4アルキル)、
(l)−(CH2)0〜4−SO2−NR1−aR1−b、
(m)−(CH2)0〜4−CO−NR1−aR1−b、
(n)−(CH2)0〜4−SO2−(C1〜C6アルキル)、及び
(o)=O、
(p)−(CH2)0〜4−N(RN−2)−SO2−、
(q)−(CH2)0〜4−N(RN−2)−C(O)−、
(8)−(CH2)0〜4−CO−(C1〜C12アルキル)、
(9)−(CH2)0〜4−CO−(C2〜C12アルケニル)、
(10)−(CH2)0〜4−CO−(C2〜C12アルキニル)、
(11)−(CH2)0〜4−CO−(C3〜C8シクロアルキル)、
(12)−(CH2)0〜4−CO−R1−アリール、
(13)−(CH2)0〜4−CO−R1−ヘテロアリール、
(14)−(CH2)0〜4−CO−R1−複素環、
(15)−(CH2)0〜4−CO−RN−4であって、前式でRN−4がフェニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、ピペリジニル、ホモモルホリニル、ホモチオモルホリニル、ホモチオモルホリニルS−オキシド、ホモチオモルホリニルS,S−ジオキシド、ピロリニル、チエニル、ピラゾリル、ピリジルN−オキシド、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、及びピロリジニルからなる群から選択され、それぞれの基が、独立にC1〜C6アルキルである1個、2個、3個、又は4個の基で場合によっては置換された−(CH2)0〜4−CO−RN−4、
(16)RN−5が以下のものからなる群から選択される、−(CH2)0〜4−CO−O−RN−5:
(a)C1〜C6アルキル、
(b)−(CH2)0〜2−(R1−アリール)、
(c)C2〜C6アルケニル、
(d)C2〜C6アルキニル、
(e)−(CH2)0〜2−C3〜C8シクロアルキル、
(f)−(CH2)0〜2−(R1−ヘテロアリール)、及び
(g)−(CH2)0〜2−(R1−複素環)、
(17)−(CH2)0〜4−SO2−NRN−2RN−3、
(18)−(CH2)0〜4−SO−(C1〜C8アルキル)、
(19)−(CH2)0〜4−SO2−(C1〜C12アルキル)、
(20)−(CH2)0〜4−SO2−(C3〜C8シクロアルキル)、
(21)−(CH2)0〜4−N(H又はRN−5)−CO−O−RN−5、
(22)−(CH2)0〜4−N(H又はRN−5)−CO−N(RN−5)2、
(23)−(CH2)0〜4−N−CS−N(RN−5)2、
(24)−(CH2)0〜4−N(H又はRN−5)−CO−RN−2、
(25)−(CH2)0〜4−NRN−2RN−3、
(26)−(CH2)0〜4−RN−4、
(27)−(CH2)0〜4−O−CO−(C1〜C6アルキル)、
(28)R100が出現するごとに独立に−H又はC1〜C4アルキルである、−(CH2)0〜4−O−P(O)−(OR100)2、
(29)−(CH2)0〜4−O−CO−N(RN−5)2、
(30)−(CH2)0〜4−O−CS−N(RN−5)2、
(31)−(CH2)0〜4−O−(RN−5)、
(32)−(CH2)0〜4−O−(RN−5)−COOH、
(33)−(CH2)0〜4−S−(RN−5)、
(34)−(CH2)0〜4−O−(1個、2個、3個、4個、又は5個の−Fで場合によっては置換されたC1〜C6アルキル)、
(35)C3〜C8シクロアルキル、
(36)C2〜C6アルケニルであって、C1〜C3アルキル、−F、−Cl、−Br、−I、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C3アルコキシ又は−NR1−aR1−bで場合によっては置換されたC2〜C6アルケニル、
(37)C2〜C6アルキニルであって、C1〜C3アルキル、−F、−Cl、−Br、−I、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C3アルコキシ又は−NR1−aR1−bで場合によっては置換されたC2〜C6アルキニル、
(38)−(CH2)0〜4−N(−H又はRN−5)−SO2−RN−2、
(39)−(CH2)1〜4−(C3〜C8シクロアルキル)、
(B)−RN−ヘテロアリールであって、RN−ヘテロアリールがピリジニル、ピリミジニル、キノリニル、ベンゾチエニル、インドリル、インドリニル、ピリダジニル、ピラジニル、イソインドリル、イソキノリル、キナゾリニル、キノキサリニル、フタラジニル、イミダゾリル、イソオキサゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、インドリジニル、インダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンズイミダゾリル、ベンゾフラニル、フラニル、チエニル、ピロリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、オキサゾロピリジニル、イミダゾピリジニル、イソチアゾリル、ナフチリジニル、シンノリニル、カルバゾリル、β−カルボリニル、イソクロマニル、クロマニル、テトラヒドロイソキノリニル、イソインドリニル、イソベンゾテトラヒドロフラニル、イソベンゾテトラヒドロチエニル、イソベンゾチエニル、ベンズオキサゾリル、ピリドピリジニル、ベンゾテトラヒドロフラニル、ベンゾテトラヒドロチエニル、プリニル、ベンゾジオキソリル、トリアジニル、フェノキサジニル、フェノチアジニル、プテリジニル、ベンゾチアゾリル、イミダゾチアゾリル、ジヒドロベンズイソキサジニル、ベンズイソキサジニル、ベンズオキサジニル、ジヒドロベンズイソチアジニル、ベンゾピラニル、ベンゾチオピラニル、クマリニル、イソクマリニル、クロモニル、クロマノニル、テトラヒドロキノリニル、ジヒドロキノリニル、ジヒドロキノリノニル、ジヒドロイソキノリノニル、ジヒドロクマリニル、ジヒドロイソクマリニル、イソインドリノニル、ベンゾジオキサニル、ベンズオキサゾリノニル、ピリジニル−N−オキシド、ピロリルN−オキシド、ピリミジニルN−オキシド、ピリダジニルN−オキシド、ピラジニルN−オキシド、キノリニルN−オキシド、インドリルN−オキシド、インドリニルN−オキシド、イソキノリルN−オキシド、キナゾリニルN−オキシド、キノオキサリニルN−オキシド、フタラジニルN−オキシド、イミダゾリルN−オキシド、イソオキサゾリルN−オキシド、オキサゾリルN−オキシド、チアゾリルN−オキシド、インドリジニルN−オキシド、インダゾリルN−オキシド、ベンゾチアゾリルN−オキシド、ベンズイミダゾリルN−オキシド、ピロリルN−オキシド、オキサジアゾリルN−オキシド、チアジアゾリルN−オキシド、トリアゾリルN−オキシド、テトラゾリルN−オキシド、ベンゾチオピラニルS−オキシド、ベンゾチオピラニルS,S−ジオキシド、イミダゾピラゾリル、キナゾリノニル、ピラゾピリジル、ベンゾオキサジアゾリル、ジヒドロピリミジノニル、及びジヒドロベンズフラノニルからなる群から選択され、
上式でRN−ヘテロアリール基が、水素で置換された親RN−ヘテロアリール基の任意の原子によって結合されており、その結果RN−ヘテロアリール基との新しい結合が、水素原子及びその結合を置換しており、かつヘテロアリールが1個、2個、3個、又は4個の以下のもので場合によっては置換されており:
(1)C1〜C6アルキルであって、C1〜C3アルキル、−F、−Cl、−Br、−I、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C3アルコキシ、及び−NR1−aR1−bからなる群から独立に選択される1個、2個、又は3個の置換基で場合によっては置換されたC1〜C6アルキル、
(2)−OH、
(3)−NO2、
(4)−F、Cl、−Br、−I、
(5)−CO2H、
(6)−C≡N、
(7)−(CH2)0〜4−CO−NRN−2RN−3、
(8)−(CH2)0〜4−CO−(C1〜C12アルキル)、
(9)−(CH2)0〜4−CO−(C2〜C12アルケニル)、
(10)−(CH2)0〜4−CO−(C2〜C12アルキニル)、
(11)−(CH2)0〜4−CO−(C3〜C8シクロアルキル)、
(12)−(CH2)0〜4−CO−R1−アリール、
(13)−(CH2)0〜4−CO−R1−ヘテロアリール、
(14)−(CH2)0〜4−CO−R1−複素環、
(15)−(CH2)0〜4−CO−RN−4、
(16)−(CH2)0〜4−CO−O−RN−5
(17)−(CH2)0〜4−SO2−NRN−2RN−3、
(18)−(CH2)0〜4−SO−(C1〜C8アルキル)、
(19)−(CH2)0〜4−SO2−(C1〜C12アルキル)、
(20)−(CH2)0〜4−SO2−(C3〜C8シクロアルキル)、
(21)−(CH2)0〜4−N(H又はRN−5)−CO−O−RN−5、
(22)−(CH2)0〜4−N(H又はRN−5)−CO−N(RN−5)2、
(23)−(CH2)0〜4−N−CS−N(RN−5)2、
(24)−(CH2)0〜4−N(H又はRN−5)−CO−RN−2、
(25)−(CH2)0〜4−NRN−2RN−3、
(26)−(CH2)0〜4−RN−4、
(27)−(CH2)0〜4−O−CO−(C1〜C6アルキル)、
(28)−(CH2)0〜4−O−P(O)−(OR100)2、
(29)−(CH2)0〜4−O−CO−N(RN−5)2、
(30)−(CH2)0〜4−O−CS−N(RN−5)2、
(31)−(CH2)0〜4−O−(RN−5)、
(32)−(CH2)0〜4−O−(RN−5)−COOH、
(33)−(CH2)0〜4−S−(RN−5)、
(34)−(CH2)0〜4−O−(1個、2個、3個、4個、又は5個の−Fで場合によっては置換されたC1〜C6アルキル)、
(35)C3〜C8シクロアルキル、
(36)C2〜C6アルケニルであって、C1〜C3アルキル、−F、−Cl、−Br、−I、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C3アルコキシ又は−NR1−aR1−bで場合によっては置換されたC2〜C6アルケニル、
(37)C2〜C6アルキニルであって、C1〜C3アルキル、−F、−Cl、−Br、−I、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C3アルコキシ又は−NR1−aR1−bで場合によっては置換されたC2〜C6アルキニル、
(38)−(CH2)0〜4−N(H又はRN−5)−SO2−RN−2、
(39)−(CH2)1〜4−(C3〜C8シクロアルキル)、
(C)RN−アリール−W−RN−アリール、
(D)RN−アリール−W−RN−ヘテロアリール、
(E)RN−アリール−W−R1−複素環、
(F)RN−ヘテロアリール−W−RN−アリール、
(G)RN−ヘテロアリール−W−RN−ヘテロアリール、
(H)RN−ヘテロアリール−W−RN−複素環、
(I)RN−複素環−W−RN−アリール、
(J)RN−複素環−W−RN−ヘテロアリール、
(K)RN−複素環−W−RN−1−複素環、
上式でWは以下のものであり、
(II)−CO−(C1〜C10アルキル)であって、アルキルが以下の群からなるものから独立に選択される1個、2個、又は3個の置換基で場合によっては置換された−CO−(C1〜C10アルキル):
(A)−OH、
(B)−C1〜C6アルコキシ、
(C)−C1〜C6チオアルコキシ、
(D)RN−8が、出現するごとに、独立に−H、C1〜C6アルキル又は−フェニルである、−CO−O−RN−8、
(E)−CO−NRN−2RN−3、
(F)−CO−RN−4、
(G)−SO2−(C1〜C8アルキル)、
(H)−SO2−NRN−2RN−3、
(I)−NH−CO−(C1〜C6アルキル)、
(J)−NH−CO−O−RN−8、
(K)−NRN−2RN−3、
(L)−RN−4、
(M)−O−CO−(C1〜C6アルキル)、
(N)−O−CO−NRN−8RN−8、
(O)−O−(C1〜C5アルキル)−COOH、
(P)−O−(1個、2個、又は3個の−F、−Cl、−Br、−Iで場合によっては置換されたC1〜C6アルキル)、
(Q)−NH−SO2−(C1〜C6アルキル)、
(R)ハロゲン、
(S)−N(H又はRN−5)−SO2−RN−2、
(T)−N(H又はRN−5)−CO−(RN−2)、及び
(U)−SO2−RN−2、
(III)−CO−(C1〜C6アルキル)−O−(C1〜C6アルキル)であって、それぞれのアルキルが非置換であるか、あるいは以下のものからなる群から選択される1個、2個、又は3個の置換基で独立に置換されている−CO−(C1〜C6アルキル)−O−(C1〜C6アルキル):
(A)−OH、
(B)−C1〜C6アルコキシ、
(C)−C1〜C6チオアルコキシ、
(D)−CO−O−RN−8、
(E)−CO−NRN−2RN−3、
(F)−CO−RN−4、
(G)−SO2−(C1〜C8アルキル)、
(H)−SO2−NRN−2RN−3、
(I)−NH−CO−(C1〜C6アルキル)、
(J)−NH−CO−O−RN−8、
(K)−NRN−2RN−3、
(L)−RN−4、
(M)−O−CO−(C1〜C6アルキル)、
(N)−O−CO−NRN−8RN−8、
(O)−O−(C1〜C5アルキル)−CO2H、
(P)−O−(独立に−F、−Cl、−Br、又は−Iである1個、2個、又は3個の基で場合によっては置換されたC1〜C6アルキル)、
(Q)−NH−SO2−(C1〜C6アルキル)、
(R)ハロゲン、
(S)−N(H又はRN−5)−SO2−RN−2、
(T)−N(H又はRN−5)−CO−(RN−2)、及び
(U)−SO2−RN−2、
(IV)−CO−(C1〜C6アルキル)−S−(C1〜C6アルキル)であって、それぞれのアルキルが非置換であるか、あるいは以下のものからなる群から選択される1個、2個、又は3個の置換基で独立に置換されている−CO−(C1〜C6アルキル)−S−(C1〜C6アルキル):
(A)−OH、
(B)−C1〜C6アルコキシ、
(C)−C1〜C6チオアルコキシ、
(D)−CO−O−RN−8、
(E)−CO−NRN−2RN−3、
(F)−CO−RN−4、
(G)−SO2−(C1〜C8アルキル)、
(H)−SO2−NRN−2RN−3、
(I)−NH−CO−(C1〜C6アルキル)、
(J)−NH−CO−O−RN−8、
(K)−NRN−2RN−3、
(L)−RN−4、
(M)−O−CO−(C1〜C6アルキル)、
(N)−O−CO−NRN−8RN−8、
(O)−O−(C1〜C5アルキル)−COOH、
(P)−O−(独立に−F、−Cl、−Br、又は−Iである1個、2個、又は3個の基で場合によっては置換されたC1〜C6アルキル)、
(Q)−NH−SO2−(C1〜C6アルキル)、
(R)ハロゲン、
(S)−N(H又はRN−5)−SO2−RN−2、
(T)−N(H又はRN−5)−CO−(RN−2)、及び
(U)−SO2−RN−2、
(V)−CO−CH(−(CH2)0〜2−O−RN−10)−(CH2)0〜2−RN−アリール/RN−ヘテロアリール)、
上式でRN−10が以下のものからなる群から選択される:
(A)−H、
(B)C1〜C6アルキル、
(C)C3〜C8シクロアルキル、
(D)1つの二重結合を有するC2〜C6アルケニル、
(E)1つの三重結合を有するC2〜C6アルキニル、
(F)R1−アリール、
(G)RN−ヘテロアリール、
(H)RN−複素環、
(VI)−CO−(C3〜C8シクロアルキル)であって、シクロアルキル基が、以下のものからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で場合によっては置換されたCO−(C3〜C8シクロアルキル):
(A)−(CH2)0〜4−OH、
(B)−(CH2)0〜4−C1〜C6アルコキシ、
(C)−(CH2)0〜4−C1〜C6チオアルコキシ、
(D)−(CH2)0〜4−CO−O−RN−8、
(E)−(CH2)0〜4−CO−NRN−2RN−3、
(F)−(CH2)0〜4−CO−RN−4、
(G)−(CH2)0〜4−SO2−(C1〜C8アルキル)、
(H)−(CH2)0〜4−SO2−NRN−2RN−3、
(I)−(CH2)0〜4−NH−CO−(C1〜C6アルキル)、
(J)NH−CO−O−RN−8、
(K)−(CH2)0〜4−NRN−2RN−3、
(L)−(CH2)0〜4−RN−4、
(M)−O−CO−(C1〜C6アルキル)、
(N)−O−CO−NRN−8RN−8、
(O)−O−(C1〜C6アルキル)−CO2H、
(P)−O−(−F、−Cl、−Br、及び−Iから独立に選択される1個、2個、又は3個の基で場合によっては置換されたC1〜C6アルキル)、
(Q)−NH−SO2−(C1〜C6アルキル)、
(R)ハロゲン、
(S)−N(H又はRN−5)−SO2−RN−2、及び
(T)−N(H又はRN−5)−CO−(RN−2)、及び
(U)−SO2−RN−2;
上式でR1がH、アリール、ヘテロアリールであり、又は
(I)C1〜C6アルキルであって、C1〜C3アルキル、C1〜C7アルキル(C1〜C3アルキル及びC1〜C3アルコキシで場合によっては置換されたもの)、−F、−Cl、−Br、−I、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C3アルコキシ、R1−a及びR1−bが独立に−H又はC1〜C6アルキルである−NR1−aR1−b、及び−OC=ONR1−aR1−bからなる群から選択される1個、2個、又は3個の置換基で場合によっては置換された、C1〜C6アルキル、
(II)−CH2−S(O)0〜2−(C1〜C6アルキル)、
(III)−CH2−CH2−S(O)0〜2−(C1〜C6アルキル)、
(IV)1つ又は2つの二重結合を有するC2〜C6アルケニルであって、−F、−Cl、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C3アルコキシ及び−NR1−aR1−bからなる群から選択される1個、2個、又は3個の置換基で場合によっては置換されたC2〜C6アルケニル、
(V)1つ又は2つの三重結合を有するC2〜C6アルキニルであって、−F、−Cl、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C3アルコキシ及び−NR1−aR1−bからなる群から選択される1個、2個、又は3個の置換基で場合によっては置換されたC2〜C6アルキニル、
(VI)−(CH2)n1−(R1−アリール)であって、n1が0又は1であり、R1−アリールが、アリール環上で1個、2個、3個、又は4個の以下の置換基で場合によっては置換された、フェニル、1−ナフチル、2−ナフチル及びインダニル、インデニル、ジヒドロナフタリル、又はテトラリニルである−(CH2)n1−(R1−アリール):
(A)C1〜C6アルキルであって、C1〜C3アルキル、−F、−Cl、−Br、−I、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C3アルコキシ、及び−NR1−aR1−bからなる群から選択される1個、2個、又は3個の置換基で場合によっては置換された、C1〜C6アルキル、
(B)1つ又は2つの二重結合を有するC2〜C6アルケニルであって、−F、−Cl、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C3アルコキシ及び−NR1−aR1−bからなる群から選択される1個、2個、又は3個の置換基で場合によっては置換されたC2〜C6アルケニル、
(C)1つ又は2つの三重結合を有するC2〜C6アルキニルであって、−F、−Cl、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C3アルコキシ及び−NR1−aR1−bからなる群から選択される1個、2個、又は3個の置換基で場合によっては置換されたC2〜C6アルキニル、
(D)−F、Cl、−Br又は−I、
(F)1個、2個、又は3個の−Fで場合によっては置換された−C1〜C6アルコキシ、
(G)RN−2及びRN−3が以下に定義するものである−NRN−2RN−3、
(H)−OH、
(I)−C≡N、
(J)C3〜C7シクロアルキルであって、−F、−Cl、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C3アルコキシ及び−NR1−aR1−bからなる群から選択される1個、2個、又は3個の基で場合によっては置換されたC3〜C7シクロアルキル、
(K)−CO−(C1〜C4アルキル)、
(L)−SO2−NR1−aR1−b、
(M)−CO−NR1−aR1−b、
(N)−SO2−(C1〜C4アルキル)、
(VII)−(CH2)n1−(R1−ヘテロアリール)であって、R1−ヘテロアリールがピリジニル、ピリミジニル、キノリニル、ベンゾチエニル、インドリル、インドリニル、ピリダジニル、ピラジニル、イソインドリル、イソキノリル、キナゾリニル、キノキサリニル、フタラジニル、イミダゾリル、イソオキサゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、インドリジニル、インダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンズイミダゾリル、ベンゾフラニル、フラニル、チエニル、ピロリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、オキサゾロピリジニル、イミダゾピリジニル、イソチアゾリル、ナフチリジニル、シンノリニル、カルバゾリル、β−カルボリニル、イソクロマニル、クロマニル、テトラヒドロイソキノリニル、イソインドリニル、イソベンゾテトラヒドロフラニル、イソベンゾテトラヒドロチエニル、イソベンゾチエニル、ベンズオキサゾリル、ピリドピリジニル、ベンゾテトラヒドロフラニル、ベンゾテトラヒドロチエニル、プリニル、ベンゾジオキソリル、トリアジニル、フェノキサジニル、フェノチアジニル、プテリジニル、ベンゾチアゾリル、イミダゾピリジニル、イミダゾチアゾリル、ジヒドロベンズイソキサジニル、ベンズイソキサジニル、ベンズオキサジニル、ジヒドロベンズイソチアジニル、ベンゾピラニル、ベンゾチオピラニル、クマリニル、イソクマリニル、クロモニル、クロマノニル、ピリジニル−N−オキシド、テトラヒドロキノリニル、ジヒドロキノリニル、ジヒドロキノリノニル、ジヒドロイソキノリノニル、ジヒドロクマリニル、ジヒドロイソクマリニル、イソインドリノニル、ベンゾジオキサニル、ベンズオキサゾリノニル、ピロリルN−オキシド、ピリミジニルN−オキシド、ピリダジニルN−オキシド、ピラジニルN−オキシド、キノリニルN−オキシド、インドリルN−オキシド、インドリニルN−オキシド、イソキノリルN−オキシド、キナゾリニルN−オキシド、キノオキサリニルN−オキシド、フタラジニルN−オキシド、イミダゾリルN−オキシド、イソオキサゾリルN−オキシド、オキサゾリルN−オキシド、チアゾリルN−オキシド、インドリジニルN−オキシド、インダゾリルN−オキシド、ベンゾチアゾリルN−オキシド、ベンズイミダゾリルN−オキシド、ピロリルN−オキシド、オキサジアゾリルN−オキシド、チアジアゾリルN−オキシド、トリアゾリルN−オキシド、テトラゾリルN−オキシド、ベンゾチオピラニルS−オキシド、及びベンゾチオピラニルS,S−ジオキシドからなる群から選択され、
上式でR1−ヘテロアリール基が、水素で置換された親RN−ヘテロアリール基の任意の環原子によって−(CH2)n1−に結合されており、その結果R1−ヘテロアリール基との新しい結合が、水素原子及びその結合を置換しており、かつヘテロアリールが1個、2個、3個、又は4個の以下のもので場合によっては置換されており:
(1)C1〜C6アルキルであって、C1〜C3アルキル、−F、−Cl、−Br、−I、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C3アルコキシ、及び−NR1−aR1−bからなる群から選択される1個、2個、又は3個の置換基で場合によっては置換されたC1〜C6アルキル、
(2)1つ又は2つの二重結合を有するC2〜C6アルケニルであって、−F、−Cl、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C3アルコキシ及び−NR1−aR1−bからなる群から選択される1個、2個、又は3個の置換基で場合によっては置換されたC2〜C6アルケニル、
(3)1つ又は2つの三重結合を有するC2〜C6アルキニルであって、−F、−Cl、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C3アルコキシ及び−NR1−aR1−bからなる群から選択される1個、2個、又は3個の置換基で場合によっては置換されたC2〜C6アルキニル、
(4)−F、Cl、−Br又は−I、
(6)1個、2個、又は3個の−Fで場合によっては置換された−C1〜C6アルコキシ、
(7)RN−2及びRN−3が以下に定義するものである−NRN−2RN−3、
(8)−OH、
(9)−C≡N、
(10)C3〜C7シクロアルキルであって、−F、−Cl、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C3アルコキシ及び−NR1−aR1−bからなる群から選択される1個、2個、又は3個の基で場合によっては置換されたC3〜C7シクロアルキル、
(11)−CO−(C1〜C4アルキル)、
(12)−SO2−NR1−aNR1−b、
(13)−CO−NR1−aNR1−b、又は
(14)−SO2−(C1〜C4アルキル)、但しn1が0であるとき、R1−ヘテロアリールは窒素によって炭素鎖に結合されておらず、あるいは
(VIII)−(CH2)n1−(R1−複素環)であって、R1−複素環がモルホリニル、チオモルホリニル、チオモルホリニルS−オキシド、チオモルホリニルS,S−ジオキシド、ピペラジニル、ホモピペラジニル、ピロリジニル、ピロリニル、テトラヒドロピラニル、ピペリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチエニル、ホモピペリジニル、ホモモルホリニル、ホモモルホリニルS−オキシド、ホモチオモルホリニルS,S−ジオキシド、オキサゾリジノリル、ジヒドロピラゾリル、ジヒドロピロリル、ジヒドロピラジニル、ジヒドロピリジニル、ジヒドロピリミジニル、ジヒドロフリル、ジヒドロピラニル、テトラヒドロチエニルS−オキシド、テトラヒドロチエニルS,S−ジオキシド、ホモチオモルホリニルS−オキシドからなる群から選択され、
上式でR1−複素環基が、水素で置換された親R1−複素環基の任意の原子によって結合されており、その結果R1−複素環基との新しい結合が、水素原子及びその結合を置換しており、かつ複素環が1個、2個、3個、又は4個の以下のもので場合によっては置換されており:
(1)C1〜C6アルキルであって、C1〜C3アルキル、−F、−Cl、−Br、−I、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C3アルコキシ、及び−NR1−aR1−bからなる群から選択される1個、2個、又は3個の置換基で場合によっては置換されたC1〜C6アルキル、
(2)1つ又は2つの二重結合を有するC2〜C6アルケニルであって、−F、−Cl、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C3アルコキシ及び−NR1−aR1−bからなる群から選択される1個、2個、又は3個の置換基で場合によっては置換されたC2〜C6アルケニル、
(3)1つ又は2つの三重結合を有するC2〜C6アルキニルであって、−F、−Cl、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C3アルコキシ及び−NR1−aR1−bからなる群から選択される1個、2個、又は3個の基で場合によっては置換されたC2〜C6アルキニル、
(4)−F、Cl、−Br又は−I、
(5)C1〜C6アルコキシ、
(6)1個、2個、又は3個の−Fで場合によっては置換された−C1〜C6アルコキシ、
(7)RN−2及びRN−3が以下に定義するものである−NRN−2RN−3、
(8)−OH、
(9)−C≡N、
(10)C3〜C7シクロアルキルであって、−F、−Cl、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C3アルコキシ及び−NR1−aR1−bからなる群から選択される1個、2個、又は3個の基で場合によっては置換されたC3〜C7シクロアルキル、
(11)−CO−(C1〜C4アルキル)、
(12)−SO2−NR1−aR1−b、
(13)−CO−NR1−aR1−b、
(14)−SO2−(C1〜C4アルキル)、
(15)=O、但しn1が0であるとき、R1−複素環は窒素により炭素鎖に結合されておらず;
R20がH、CH3、又はC2〜C6アルキル若しくはアルケニルであり、これらはいずれもC1〜C3アルキル、−F、−Cl、−Br、−I、−OH、−SH、−CON、−CF3、C1〜C3アルコキシ、−NR1−aR1−bからなる群から独立に選択される1個、2個、又は3個の置換基で場合によっては置換されてもよく;
上式でnが0又は1であり;
上式でRCが−RA、−O−RA、−X−RA、−NH−NHRA、−NR20−NHRA、−NH−NR20RA又は−NR20−NR20RAであり、前式でXが−CH2−、−CH(RA)、−S−、−S(=O)、−SO2−、−NH−、−N(R20)−、−N(RA)−、−NH−N(RA)−、又は−NR20−N(RA)−であり;
上式でRAが、
(I)−C1〜C10アルキルであって、C1〜C3アルキル、ハロゲン、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C6アルコキシ、−O−フェニル、−NR1−aR1−b、−OC=ONR1−aR1−b、−S(=O)0〜2R1−a、−NR1−aC=ONR1−aR1−b、−C=ONR1−aR1−b、及び−S(=O)2NR1−aR1−bからなる群から独立に選択される1個、2個、又は3個の基で場合によっては置換された−C1〜C10アルキルであり、
上式でR1−a及びR1−bが、出現するごとに、独立にH又はC1〜C6アルキルであり、
(II)−(CH2)0〜3−(C3〜C8シクロアルキル)であって、C1〜C3アルキル、ハロゲン、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C6アルコキシ、−O−フェニル、−CO2H、−CO2−(C1〜C4アルキル)、及び−NR1−aR1−bからなる群から独立に選択される1個、2個、又は3個の置換基で場合によっては置換された−(CH2)0〜3−(C3〜C8シクロアルキル)、
(III)−(CRC−XRC−Y)0〜4−RC−アリールであって、RC−X及びRC−Yが以下のものからなる群から独立に選択され、
−H、
1個又は2個の−OHで場合によっては置換されたC1〜C4アルキル、
1個、2個、又は3個のハロゲン場合によっては置換されたC1〜C4アルコキシ、
−(CH2)0〜4−C3〜C8シクロアルキル、
1つ又は2つの二重結合を含むC2〜C6アルケニル、
1つ又は2つの三重結合を含むC2〜C6アルキニル、及び
フェニル
又は
RC−X及びRC−Yが、それらが結合する炭素と一緒に、炭素原子が3個、4個、5個、6個又は7個の炭素環を形成し、1つの炭素原子が、−O−、−S−、−SO2−、−NRN−2−、及びRC−アリールから選択される基で場合によっては置換されており、かつ
RC−アリールが、出現するごとに独立に、フェニル、ナフチル、テトラニリル、インダニル、ジヒドロナフチル、又は6,7,8,9−テトラヒドロ−5H−ベンゾ[a]シクロヘプチルであり、これらはそれぞれ、独立に以下のものである1個、2個、又は3個の基で場合によっては置換されており:
(1)C1〜C6アルキルであって、C1〜C3アルキル、ハロゲン、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C3アルコキシ、及び−NR1−aR1−bからなる群から選択される1個、2個、又は3個の置換基で場合によっては置換されたC1〜C6アルキル、
(2)−OH、
(3)−NO2、
(4)ハロゲン、
(5)−CO2H、
(6)−C≡N、
(7)RN−2及びRN−3が以下のものからなる群から独立に選択される、−(CH2)0〜4−CO−NRN−2RN−3、:
(a)−H、
(b)−C1〜C6アルキルであって、以下のものからなる群から選択される1個の置換基で場合によっては置換された−C1〜C6アルキル:
(i)−OH、及び
(ii)−NH2、
(c)独立に−F、−Cl、−Br、−I又はOHである、1個、2個、又は3個の基で場合によっては置換された−C1〜C6アルキル、
(d)−C3〜C7シクロアルキル、
(e)−(C1〜C2アルキル)−(C3〜C7シクロアルキル)、
(f)−(C1〜C6アルキル)−O−(C1〜C3アルキル)、
(g)−C2〜C6アルケニル、
(h)−C2〜C6アルキニル、
(i)1つの二重結合及び1つの三重結合を有する−C1〜C6アルキル鎖、
(j)−R1−アリールであって、R1−アリールが出現するごとに独立に、フェニル、ナフチル、インダニル、インデニル、ジヒドロナフチル、又はテトラリニルであり、これらはそれぞれ、独立に以下のものである1個、2個、3個、又は4個の基で場合によっては置換されており:
(i)C1〜C6アルキルであって、C1〜C3アルキル、−F、−Cl、−Br、−I、−OH、−SH、−NR1−aR1−b、−C≡N、−CF3、及びC1〜C3アルコキシからなる群から独立に選択される1個、2個、又は3個の置換基で場合によっては置換されたC1〜C6アルキル、
(ii)1つ又は2つの二重結合を有するC2〜C6アルケニルであって、−F、−Cl、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C3アルコキシ及び−NR1−aR1−bからなる群から独立に選択される1個、2個、又は3個の置換基で場合によっては置換されたC2〜C6アルケニル、
(iii)C2〜C6アルキニルであって、−F、−Cl、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C3アルコキシ及び−NR1−aR1−bからなる群から独立に選択される1個、2個、又は3個の基で場合によっては置換されたC2〜C6アルキニル、
(iv)−F、Cl、−Br及び−I、
(v)1個、2個、又は3個の−Fで場合によっては置換された−C1〜C6アルコキシ、
(vi)−NRN−2RN−3、
(vii)−OH、
(viii)−C≡N、
(ix)C3〜C7シクロアルキルであって、−F、−Cl、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C3アルコキシ及び−NR1−aR1−bからなる群から選択される1個、2個、又は3個の基で場合によっては置換されたC3〜C7シクロアルキル、
(x)−CO−(C1〜C4アルキル)、
(xi)−SO2−NR1−aR1−b、
(xii)−CO−NR1−aR1−b、又は
(xiii)−SO2−(C1〜C4アルキル)、
(k)−R1−ヘテロアリールであって、R1−ヘテロアリールが出現するごとに、ピリジニル、ピリミジニル、キノリニル、ベンゾチエニル、インドリル、インドリニル、ピリダジニル、ピラジニル、イソインドリル、イソキノリル、キナゾリニル、キノキサリニル、フタラジニル、イミダゾリル、イソオキサゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、インドリジニル、インダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンズイミダゾリル、ベンゾフラニル、フラニル、チエニル、ピロリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、オキサゾロピリジニル、イミダゾピリジニル、イソチアゾリル、ナフチリジニル、シンノリニル、カルバゾリル、β−カルボリニル、イソクロマニル、クロマニル、テトラヒドロイソキノリニル、イソインドリニル、イソベンゾテトラヒドロフラニル、イソベンゾテトラヒドロチエニル、イソベンゾチエニル、ベンズオキサゾリル、ピリドピリジニル、ベンゾテトラヒドロフラニル、ベンゾテトラヒドロチエニル、プリニル、ベンゾジオキソリル、トリアジニル、フェノキサジニル、フェノチアジニル、プテリジニル、ベンゾチアゾリル、イミダゾピリジニル、イミダゾチアゾリル、ジヒドロベンズイソキサジニル、ベンズイソキサジニル、ベンズオキサジニル、ジヒドロベンズイソチアジニル、ベンゾピラニル、ベンゾチオピラニル、クマリニル、イソクマリニル、クロモニル、クロマノニル、ピリジニル−N−オキシド、テトラヒドロキノリニル、ジヒドロキノリニル、ジヒドロキノリノニル、ジヒドロイソキノリノニル、ジヒドロクマリニル、ジヒドロイソクマリニル、イソインドリノニル、ベンゾジオキサニル、ベンズオキサゾリノニル、ピロリルN−オキシド、ピリミジニルN−オキシド、ピリダジニルN−オキシド、ピラジニルN−オキシド、キノリニルN−オキシド、インドリルN−オキシド、インドリニルN−オキシド、イソキノリルN−オキシド、キナゾリニルN−オキシド、キノオキサリニルN−オキシド、フタラジニルN−オキシド、イミダゾリルN−オキシド、イソオキサゾリルN−オキシド、オキサゾリルN−オキシド、チアゾリルN−オキシド、インドリジニルN−オキシド、インダゾリルN−オキシド、ベンゾチアゾリルN−オキシド、ベンズイミダゾリルN−オキシド、ピロリルN−オキシド、オキサジアゾリルN−オキシド、チアジアゾリルN−オキシド、トリアゾリルN−オキシド、テトラゾリルN−オキシド、ベンゾチオピラニルS−オキシド、及びベンゾチオピラニルS,S−ジオキシドからなる群から独立に選択され、
上式でR1−ヘテロアリール基が、独立に以下のものである1個、2個、3個、又は4個の基で場合によっては置換されており:
(i)C1〜C6アルキルであって、C1〜C3アルキル、−F、−Cl、−Br、−I、−OH、−SH、−NR1−aR1−b、−C≡N、−CF3、及びC1〜C3アルコキシからなる群から独立に選択される1個、2個、又は3個の置換基で場合によっては置換されたC1〜C6アルキル、
(ii)C2〜C6アルケニルであって、−F、−Cl、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C3アルコキシ及び−NR1−aR1−bからなる群から独立に選択される1個、2個、又は3個の置換基で場合によっては置換されたC2〜C6アルケニル、
(iii)C2〜C6アルキニルであって、−F、−Cl、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C3アルコキシ及び−NR1−aR1−bからなる群から独立に選択される1個、2個、又は3個の基で場合によっては置換されたC2〜C6アルキニル、
(iv)−F、Cl、−Br及び−I、
(v)1個、2個、又は3個の−Fで場合によっては置換された−C1〜C6アルコキシ、
(vi)−(CH2)0〜4−NRN−2RN−3、
(vii)−OH、
(viii)−C≡N、
(ix)(CH2)0〜4−C3〜C7シクロアルキルであって、−F、−Cl、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C3アルコキシ、及び−NR1−aR1−bからなる群から独立に選択される1個、2個、又は3個の基で場合によっては置換された(CH2)0〜4−C3〜C7シクロアルキル、
(x)(CH2)0〜4−CO−(C1〜C6アルキル)、
(xi)(CH2)0〜4−SO2−NRN−2RN−3、
(xii)(CH2)0〜4−CO−NRN−2RN−3、
(xiii)(CH2)0〜4−SO2−(C1〜C6アルキル)、
(xiv)(CH2)0〜4−N(RN−2)−SO2−、及び
(xv)(CH2)0〜4−N(RN−2)−C(O)−、
(8)−(CH2)0〜4−CO−(C1〜C12アルキル)、
(9)−(CH2)0〜4−CO−(C2〜C12アルケニル)、
(10)−(CH2)0〜4−CO−(C2〜C12アルキニル)、
(11)−(CH2)0〜4−CO−(CH2)0〜4(C3〜C7シクロアルキル)、
(12)−(CH2)0〜4−CO−R1−アリール、
(13)−(CH2)0〜4−CO−R1−ヘテロアリール、
(14)−(CH2)0〜4−CO−R1−複素環、
上式でR1−複素環は、出現するごとにモルホリニル、チオモルホリニル、チオモルホリニルS−オキシド、チオモルホリニルS,S−ジオキシド、ピペラジニル、ホモピペラジニル、ピロリジニル、ピロリニル、テトラヒドロピラニル、ピペリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチエニル、ホモピペリジニル、ホモモルホリニル、ホモチオモルホリニル、ホモチオモルホリニルS,S−ジオキシド、オキサゾリジノリル、ジヒドロピラゾリル、ジヒドロピロリル、ジヒドロピラジニル、ジヒドロピリジニル、ジヒドロピリミジニル、ジヒドロフリル、ジヒドロピラニル、テトラヒドロチエニルS−オキシド、テトラヒドロチエニルS,S−ジオキシド及びホモチオモルホリニルS−オキシドからなる群から独立に選択され、
上式でR1−複素環基が、水素で置換された親R1−複素環基の任意の原子によって結合されており、その結果R1−複素環基との新しい結合が、水素原子及びその結合を置換しており、かつ複素環が独立に以下のものである1個、2個、3個、又は4個の基で場合によっては置換されており:
(a)C1〜C6アルキルであって、C1〜C3アルキル、ハロゲン、−OH、−SH、−NR1−aR1−b、−C≡N、−CF3、及びC1〜C3アルコキシからなる群から独立に選択される1個、2個、又は3個の置換基で場合によっては置換されたC1〜C6アルキル、
(b)1つ又は2つの二重結合を有するC2〜C6アルケニルであって、−F、−Cl、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C3アルコキシ及び−NR1−aR1−bからなる群から独立に選択される1個、2個、又は3個の置換基で場合によっては置換されたC2〜C6アルケニル、
(c)1つ又は2つの三重結合を有するC2〜C6アルキニルであって、−F、−Cl、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C3アルコキシ及び−NR1−aR1−bからなる群から独立に選択される1個、2個、又は3個の置換基で場合によっては置換されたC2〜C6アルキニル、
(d)ハロゲン、
(e)C1〜C6アルコキシ、
(f)1個、2個、又は3個の−Fで場合によっては置換された−C1〜C6アルコキシ、
(g)−NRN−2RN−3、
(h)−OH、
(i)−C≡N、
(j)(CH2)0〜4−(C3〜C7シクロアルキル)であって、−F、−Cl、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C3アルコキシ、及び−NR1−aR1−bからなる群から独立に選択される1個、2個、又は3個の基で場合によっては置換された(CH2)0〜4−(C3〜C7シクロアルキル)、
(k)−(CH2)0〜4−CO−(C1〜C4アルキル)、
(l)−(CH2)0〜4−SO2−NR1−aR1−b、
(m)−(CH2)0〜4−CO−NR1−aR1−b、
(n)−(CH2)0〜4−SO2−(C1〜C6アルキル)、及び
(o)=O、
(p)−(CH2)0〜4−N(RN−2)−SO2−、
(q)−(CH2)0〜4−N(RN−2)−C(O)−、
(15)−(CH2)0〜4−CO−RN−4であって、前式でRN−4が出現するごとに、モルホリニル、チオモルホリニル、ピロリジノニル、ピロリル、ピラゾリル、チエニル、ピリジルN−オキシド、ピペラジニル、ピペリジニル、ホモモルホリニル、ホモチオモルホリニル、ホモチオモルホリニルS−オキシド、ホモチオモルホリニルS,S−ジオキシド、ピロリニル、及びピロリジニルからなる群から選択され、それぞれの基が、独立にC1〜C6アルキルである1個、2個、3個、又は4個の基で場合によっては置換された−(CH2)0〜4−CO−RN−4、
(16)RN−5が出現するごとに、以下のものからなる群から独立に選択される−(CH2)0〜4−CO−O−RN−5:
(a)C1〜C6アルキル、
(b)−(CH2)0〜2−(R1−アリール)、
(c)C2〜C6アルケニル、
(d)C2〜C6アルキニル、
(e)C3〜C7シクロアルキル、及び
(f)−(CH2)0〜4−(R1−ヘテロアリール)、
(17)−(CH2)0〜4−SO2−NRN−2RN−3、
(18)−(CH2)0〜4−SO−(C1〜C8アルキル)、
(19)−(CH2)0〜4−SO2−(C1〜C12アルキル)、
(20)−(CH2)0〜4−SO2−(C3〜C7シクロアルキル)、
(21)−(CH2)0〜4−N(H又はRN−5)−CO−O−RN−5、
(22)−(CH2)0〜4−N(H又はRN−5)−CO−N(RN−5)2、
(23)−(CH2)0〜4−N−CS−N(RN−5)2、
(24)−(CH2)0〜4−N(H又はRN−5)−CO−RN−2、
(25)−(CH2)0〜4−NRN−2RN−3、
(26)−(CH2)0〜4−RN−4、
(27)−(CH2)0〜4−O−CO−(C1〜C6アルキル)、
(28)R100が独立にH又はC1〜C4アルキルである、−(CH2)0〜4−O−P(O)−(OR100)2、
(29)−(CH2)0〜4−O−CO−N(RN−5)2、
(30)−(CH2)0〜4−O−CS−N(RN−5)2、
(31)−(CH2)0〜4−O−(RN−5)、
(32)−(CH2)0〜4−O−(RN−5)−COOH、
(33)−(CH2)0〜4−S−(RN−5)、
(34)−(CH2)0〜4−O−(C1〜C6アルキル)であって、アルキル基が、F、Cl、Br、及びIからなる群から独立に選択される、1個、2個、3個、4個、又は5個の置換基で場合によっては置換された−(CH2)0〜4−O−(C1〜C6アルキル)、
(35)−(CH2)0〜4−(C3〜C8シクロアルキル)、
(36)C2〜C6アルケニルであって、C1〜C3アルキル、ハロゲン、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C3アルコキシ又は−NR1−aR1−bで場合によっては置換されたC2〜C6アルケニル、
(37)C2〜C6アルキニルであって、C1〜C3アルキル、−F、−Cl、−Br、−I、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C3アルコキシ、又は−NR1−aR1−bで場合によっては置換されたC2〜C6アルキニル、
(38)−(CH2)0〜4−N(−H又はRN−5)−SO2−RN−2、
(IV)−(CRC−XRC−Y)0〜4−RC−ヘテロアリールであって、
上式中でRC−ヘテロアリールが出現するごとに、ピリジニル、ピリミジニル、キノリニル、ベンゾチエニル、インドリル、インドリニル、ピリダジニル、ピラジニル、イソインドリル、イソキノリル、キナゾリニル、キノキサリニル、フタラジニル、イミダゾリル、イソオキサゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、インドリジニル、インダゾリル、ベンゾイソチアゾリル、ベンズイミダゾリル、ベンゾフラニル、フラニル、チエニル、ピロリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、オキサゾロピリジニル、イミダゾピリジニル、イソチアゾリル、ナフチリジニル、シンノリニル、カルバゾリル、β−カルボリニル、イソクロマニル、クロマニル、テトラヒドロイソキノリニル、イソインドリニル、イソベンゾテトラヒドロフラニル、イソベンゾテトラヒドロチエニル、イソベンゾチエニル、ベンズオキサゾリル、ピリドピリジニル、ベンゾテトラヒドロフラニル、ベンゾテトラヒドロチエニル、プリニル、ベンゾジオキソリル、トリアジニル、フェノキサジニル、フェノチアジニル、プテリジニル、ベンゾチアゾリル、イミダゾピリジニル、イミダゾチアゾリル、ジヒドロベンズイソキサジニル、ベンズイソキサジニル、ベンズオキサジニル、ジヒドロベンズイソチアジニル、ベンゾピラニル、ベンゾチオピラニル、クマリニル、イソクマリニル、クロモニル、クロマノニル、テトラヒドロキノリニル、ジヒドロキノリニル、ジヒドロキノリノニル、ジヒドロイソキノリノニル、ジヒドロクマリニル、ジヒドロイソクマリニル、イソインドリノニル、ベンゾジオキサニル、ベンズオキサゾリノニル、イミダゾピラゾリル、キナゾリノニル、ピラゾピリジル、ベンゾオキサジアゾリル、ジヒドロピリミジノニル、ジヒドロベンゾフラノニル、ピリジニルN−オキシド、ピロリルN−オキシド、ピリミジニルN−オキシド、ピリダジニルN−オキシド、ピラジニルN−オキシド、キノリニルN−オキシド、インドリルN−オキシド、インドリニルN−オキシド、イソキノリルN−オキシド、キナゾリニルN−オキシド、キノオキサリニルN−オキシド、フタラジニルN−オキシド、イミダゾリルN−オキシド、イソオキサゾリルN−オキシド、オキサゾリルN−オキシド、チアゾリルN−オキシド、インドリジニルN−オキシド、インダゾリルN−オキシド、ベンゾチアゾリルN−オキシド、ベンズイミダゾリルN−オキシド、ピロリルN−オキシド、オキサジアゾリルN−オキシド、チアジアゾリルN−オキシド、トリアゾリルN−オキシド、テトラゾリルN−オキシド、ベンゾチオピラニルS−オキシド、及びベンゾチオピラニルS,S−ジオキシドからなる群から独立に選択され、
上式でRC−ヘテロアリール基が、水素で置換された親RC−ヘテロアリール基の任意の原子によって結合されており、その結果RC−ヘテロアリール基との新しい結合が、水素原子及びその結合を置換しており、かつヘテロアリールが、独立に以下のものである1個、2個、3個、又は4個の基で場合によっては置換されており:
(1)C1〜C6アルキルであって、C1〜C3アルキル、−F、−Cl、−Br、−I、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C3アルコキシ、及び−NR1−aR1−bからなる群から独立に選択される1個、2個、又は3個の基で場合によっては置換されたC1〜C6アルキル、
(2)−OH、
(3)−NO2、
(4)−F、Cl、−Br、−I、
(5)−CO−OH、
(6)−C≡N、
(7)−(CH2)0〜4−CO−NRN−2RN−3、
(8)−(CH2)0〜4−CO−(C1〜C12アルキル)、
(9)−(CH2)0〜4−CO−(1つ、2つ、又は3つの二重結合を有するC2〜C12アルケニル)、
(10)−(CH2)0〜4−CO−(1つ、2つ、又は3つの三重結合を有するC2〜C12アルキニル)、
(11)−(CH2)0〜4−CO−(C3〜C7シクロアルキル)、
(12)−(CH2)0〜4−CO−R1−アリール、
(13)−(CH2)0〜4−CO−R1−ヘテロアリール、
(14)−(CH2)0〜4−CO−R1−複素環、
(15)−(CH2)0〜4−CO−RN−4、
(16)−(CH2)0〜4−CO−O−RN−5
(17)−(CH2)0〜4−SO2−NRN−2RN−3、
(18)−(CH2)0〜4−SO−(C1〜C8アルキル)、
(19)−(CH2)0〜4−SO2−(C1〜C12アルキル)、
(20)−(CH2)0〜4−SO2−(C3〜C7シクロアルキル)、
(21)−(CH2)0〜4−N(H又はRN−5)−CO−O−RN−5、
(22)−(CH2)0〜4−N(H又はRN−5)−CO−N(RN−5)2、
(23)−(CH2)0〜4−N−CS−N(RN−5)2、
(24)−(CH2)0〜4−N(−H又はRN−5)−CO−RN−2、
(25)−(CH2)0〜4−NRN−2RN−3、
(26)−(CH2)0〜4−RN−4、
(27)−(CH2)0〜4−O−CO−(C1〜C6アルキル)、
(28)R100が−H又はC1〜C4アルキルである、−(CH2)0〜4−O−P(O)−(OR100)2、
(29)−(CH2)0〜4−O−CO−N(RN−5)2、
(30)−(CH2)0〜4−O−CS−N(RN−5)2、
(31)−(CH2)0〜4−O−(RN−5)、
(32)−(CH2)0〜4−O−(RN−5)−COOH、
(33)−(CH2)0〜4−S−(RN−5)、
(34)−(CH2)0〜4−O−(1個、2個、3個、4個、又は5個の−Fで場合によっては置換されたC1〜C6アルキル)、
(35)C3〜C7シクロアルキル、
(36)C2〜C6アルケニルであって、C1〜C3アルキル、−F、−Cl、−Br、−I、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C3アルコキシ、又は−NR1−aR1−bで場合によっては置換されたC2〜C6アルケニル、
(37)C2〜C6アルキニルであって、C1〜C3アルキル、−F、−Cl、−Br、−I、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C3アルコキシ、又は−NR1−aR1−bで場合によっては置換されたC2〜C6アルキニル、
(38)−(CH2)0〜4−N(−H又はRN−5)−SO2−RN−2、
(39)−(CH2)0〜4−(C3〜C7シクロアルキル)、
(V)−(CRC−XRC−Y)0−4−RC−アリール−R101−RC−アリール、
(VI)−(CRC−XRC−Y)0−4−RC−アリール−R101−RC−ヘテロアリール、
(VII)−(CRC−XRC−Y)0−4−RC−ヘテロアリール−R101−RC−アリール、
(VIII)−(CRC−XRC−Y)0−4−RC−ヘテロアリール−R101−RC−ヘテロアリール、
(IX)−(CRC−XRC−Y)0−4−RC−アリール−R101−R1−複素環、
(X)−(CRC−XRC−Y)0−4−RC−ヘテロアリール−R101−R1−複素環、
(XI)−(CRC−XRC−Y)0−4−R1−複素環−R101−RC−アリール、
(XII)−(CRC−XRC−Y)0−4−R1−複素環−R101−RC−ヘテロアリール、
(XIII)−(CRC−XRC−Y)0−4−R1−複素環−R101−R1−複素環、
上式でR101が単結合、(CH2)0〜4、−O−、−NH−、又は−N(C1〜C6アルキル)であり、
(XIV)−(CRC−XRC−Y)0−4−R1−複素環、
(XV)−[C(RC−1)(RC−2)]1〜3−CO−N(RC−3)2であって、前式でRC−1及びRC−2が同じであるか異なってもよく、以下のものからなる群から選択され:
(A)−H、
(B)−C1〜C6アルキルであって、C1〜C3アルキル、−F、−Cl、−Br、−I、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C6アルコキシ、−O−フェニル、及び−NR1−aR1−bからなる群から独立に選択される1個、2個、又は3個の置換基で場合によっては置換された−C1〜C6アルキル、
(C)1つ又は2つの二重結合を有するC2〜C6アルケニルであって、C1〜C3アルキル、−F、−Cl、−Br、−I、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C6アルコキシ、−O−フェニル、及び−NR1−aR1−bからなる群から独立に選択される1個、2個、又は3個の置換基で場合によっては置換されたC2〜C6アルケニル、
(D)C2〜C6アルキニルであって、C1〜C3アルキル、−F、−Cl、−Br、−I、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C6アルコキシ、−O−フェニル、及び−NR1−aR1−bからなる群から独立に選択される1個、2個、又は3個の置換基で場合によっては置換されたC2〜C6アルキニル、
(E)−(CH2)1〜2−S(O)0〜2−(C1〜C6アルキル)、
(F)−(CH2)0〜4−C3〜C7シクロアルキルであって、C1〜C3アルキル、−F、−Cl、−Br、−I、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C6アルコキシ、−O−フェニル、及び−NR1−aR1−bからなる群から独立に選択される1個、2個、又は3個の置換基で場合によっては置換された−(CH2)0〜4−C3〜C7シクロアルキル、
(G)−(C1〜C4アルキル)−R1−アリール、
(H)−(C1〜C4アルキル)−RC−ヘテロアリール、
(I)−(C1〜C4アルキル)−R1−複素環、
(J)−RC−ヘテロアリール、
(K)−R1−複素環、
(M)RC−4が−O−、−S−又は−NR(C1〜C6アルキル)−である、−(CH2)1〜4−RC−4−(CH2)0〜4−R1−アリール、
(N)−(CH2)1〜4−RC−4−(CH2)0〜4−RC−ヘテロアリール、
(O)−R1−アリール、
かつRC−3が出現するごとに独立に以下のものである:
(A)−H、
(B)−C1〜C6アルキルであって、C1〜C3アルキル、−F、−Cl、−Br、−I、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C6アルコキシ、−O−フェニル、及び−NR1−aR1−bからなる群から独立に選択される1個、2個、又は3個の置換基で場合によっては置換された−C1〜C6アルキル、
(C)1つ又は2つの二重結合を有するC2〜C6アルケニルであって、C1〜C3アルキル、ハロゲン、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C6アルコキシ、−O−フェニル、及び−NR1−aR1−bからなる群から独立に選択される1個、2個、又は3個の置換基で場合によっては置換されたC2〜C6アルケニル、
(D)1つ又は2つの三重結合を有するC2〜C6アルキニルであって、C1〜C3アルキル、−F、−Cl、−Br、−I、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C6アルコキシ、−O−フェニル、及び−NR1−aR1−bからなる群から独立に選択される1個、2個、又は3個の置換基で場合によっては置換されたC2〜C6アルキニル、
(E)−(CH2)0〜4−C3〜C7シクロアルキルであって、C1〜C3アルキル、−F、−Cl、−Br、−I、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C6アルコキシ、−O−フェニル、及び−NR1−aR1−bからなる群から独立に選択される1個、2個、又は3個の基で場合によっては置換された−(CH2)0〜4−C3〜C7シクロアルキル、
(F)−R1−アリール、
(G)−RC−ヘテロアリール、
(H)−R1−複素環、
(I)−(C1〜C4アルキル)−R1−アリール、
(J)−(C1〜C4アルキル)−RC−ヘテロアリール、
(K)−(C1〜C4アルキル)−R1−複素環、
(XVI)−CH(RC−アリール)2、
(XVII)−CH(RC−ヘテロアリール)2、
(XVIII)−CH(RC−アリール)(RC−ヘテロアリール)、
(XIX)RC−アリール又はRC−ヘテロアリール又はR1−複素環と縮合した−シクロペンチル、−シクロヘキシル、又はシクロヘプチル環であって、シクロペンチル、シクロヘキシル、又は−シクロヘプチルの1個の炭素が、NH、NRN−5、O、S(=O)0〜2で場合によっては置換されており、シクロペンチル、シクロヘキシル、又は−シクロヘプチルが1個又は2個の−C1〜C3アルキル、−F、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C6アルコキシ、=O、又は−NR1−aR1−bで場合によっては置換されている、−シクロペンチル、−シクロヘキシル、又はシクロヘプチル環、
(XX)C2〜C10アルケニルであって、C1〜C3アルキル、−F、−Cl、−Br、−I、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C6アルコキシ、−O−フェニル、及び−NR1−aR1−bからなる群から独立に選択される1個、2個、又は3個の置換基で場合によっては置換されたC2〜C10アルケニル、
(XXI)C2〜C10アルキニルであって、C1〜C3アルキル、−F、−Cl、−Br、−I、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C6アルコキシ、−O−フェニル、及び−NR1−aR1−bからなる群から独立に選択される1個、2個、又は3個の置換基で場合によっては置換されたC2〜C10アルキニル、
(XXI)RC−6が−(CH2)0〜6−OHである、−(CH2)0〜1−CHRC−6−(CH2)0〜1−RC−アリール、
(XXII)−(CH2)0〜1−CHRC−6−(CH2)0〜1−RC−ヘテロアリール、
(XXIII)−CH(−RC−アリール又はRC−ヘテロアリール)−CO−O(C1〜C4アルキル)、
(XXIV)−CH(−CH2−OH)−CH(−OH)−アルキル−NO2、
(XXV)−(C1〜C6アルキル)−O−(C1〜C6アルキル)−OH、
(XXVII)−CH2−NH−CH2−CH(−O−CH2−CH3)2、
(XXVIII)−H、及び
(XXIX)−(CH2)0〜6−C(=NR1−a)(NR1−aR1−b)である]化合物、及び薬剤として許容されるその塩又はエステルを意図する。
(RN、R20、R1、n及びRCは上記で定義するものである)の化合物並びに薬剤として許容されるその塩及びエステルを提供する。一般に、本明細書中で開示した種々の式では、R20はHであることが好ましい。
R1が、
(I)C1〜C6アルキルであって、C1〜C3アルキル、(C1〜C3アルキル及びC1〜C3アルコキシで場合によっては置換された)C1〜C7アルキル、−F、−Cl、−Br、−I、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C3アルコキシ、−NR1−aR1−b(R1−a及びR1−bは独立に、−H又はC1〜C6アルキルである)、−OC=O NR1−aR1−bからなる群から独立に選択された1個、2個、又は3個の置換基で場合によっては置換されたC1〜C6アルキル、
(II)−CH2−S(O)0〜2−(C1〜C6アルキル)、
(III)−CH2−CH2−S(O)0〜2−(C1〜C6アルキル)、
(IV)1つ又は2つの二重結合を有するC2〜C6アルケニルであって、−F、−Cl、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C3アルコキシ、−NR1−aR1−bからなる群から独立に選択された1個、2個、又は3個の置換基で場合によっては置換されたC2〜C6アルケニル、
(V)1つ又は2つの三重結合を有するC2〜C6アルキニルであって、、−F、−Cl、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C3アルコキシ、−NR1−aR1−bからなる群から独立に選択された1個、2個、又は3個の置換基で場合によっては置換されたC2〜C6アルキニル、
(VI)−(CH2)n1−(R1−アリール)であって、n1が0又は1であり、R1−アリールがフェニル、1−ナフチル、2−ナフチル及びインダニル、インデニル、ジヒドロナフチル、テトラリニルであり、このような基はそのアリール環上で以下の独立に選択された1個、2個、3個、又は4個で場合により置換されており:
(A)C1〜C6アルキルであって、C1〜C3アルキル、−F、−Cl、−Br、−I、−OH、−SH、−NR1−aR1−b、−C≡N、−CF3、及びC1〜C3アルコキシからなる群から独立に選択される1個、2個、又は3個の置換基で場合によっては置換されたC1〜C6アルキル、
(B)1つ又は2つの二重結合を有するC2〜C6アルケニルであって、−F、−Cl、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C3アルコキシ、−NR1−aR1−bからなる群から独立に選択される1個、2個、又は3個の置換基で場合によっては置換されたC2〜C6アルケニル、
(C)1つ又は2つの三重結合を有するC2〜C6アルキニルであって、−F、−Cl、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C3アルコキシ、−NR1−aR1−bからなる群から独立に選択される1個、2個、又は3個の置換基で場合によっては置換されたC2〜C6アルキニル、
(D)−F、Cl、−Br及び−I、
(E)1個、2個、又は3個の−Fで場合によっては置換された−C1〜C6アルコキシ、
(F)−NRN−2RN−3、
(G)−OH、
(H)−C≡N、
(I)C3〜C7シクロアルキルであって、−F、−Cl、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C3アルコキシ及び−NR1−aR1−bからなる群から選択される1個、2個、又は3個の置換基で場合によっては置換されたC3〜C7シクロアルキル、
(J)−CO−(C1〜C4アルキル)、
(K)−SO2−NR1−aR1−b、
(L)−CO−NR1−aR1−b、
(M)−SO2−(C1〜C4アルキル)、
(VII)−(CH2)n1−(R1−ヘテロアリール)であって、R1−ヘテロアリールが、ピリジニル、ピリミジニル、キノリニル、ベンゾチエニル、インドリル、インドリニル、ピリダジニル、ピラジニル、イソインドリル、イソキノリル、キナゾリニル、キノキサリニル、フタラジニル、イミダゾリル、イソオキサゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、インドリジニル、インダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンズイミダゾリル、ベンゾフラニル、フラニル、チエニル、ピロリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、オキサゾロピリジニル、イミダゾピリジニル、イソチアゾリル、ナフチリジニル、シンノリニル、カルバゾリル、β−カルボリニル、イソクロマニル、クロマニル、テトラヒドロイソキノリニル、イソインドリニル、イソベンゾテトラヒドロフラニル、イソベンゾテトラヒドロチエニル、イソベンゾチエニル、ベンズオキサゾリル、ピリドピリジニル、ベンゾテトラヒドロフラニル、ベンゾテトラヒドロチエニル、プリニル、ベンゾジオキソリル、トリアジニル、フェノキサジニル、フェノチアジニル、プテリジニル、ベンゾチアゾリル、イミダゾピリジニル、イミダゾチアゾリル、ジヒドロベンズイソキサジニル、ベンズイソキサジニル、ベンズオキサジニル、ジヒドロベンズイソチアジニル、ベンゾピラニル、ベンゾチオピラニル、クマリニル、イソクマリニル、クロモニル、クロマノニル、ピリジニル−N−オキシド、テトラヒドロキノリニル、ジヒドロキノリニル、ジヒドロキノリノニル、ジヒドロイソキノリノニル、ジヒドロクマリニル、ジヒドロイソクマリニル、イソインドリノニル、ベンゾジオキサニル、ベンズオキサゾリノニル、ピロリルN−オキシド、ピリミジニルN−オキシド、ピリダジニルN−オキシド、ピラジニルN−オキシド、キノリニルN−オキシド、インドリルN−オキシド、インドリニルN−オキシド、イソキノリルN−オキシド、キナゾリニルN−オキシド、キノオキサリニルN−オキシド、フタラジニルN−オキシド、イミダゾリルN−オキシド、イソオキサゾリルN−オキシド、オキサゾリルN−オキシド、チアゾリルN−オキシド、インドリジニルN−オキシド、インダゾリルN−オキシド、ベンゾチアゾリルN−オキシド、ベンズイミダゾリルN−オキシド、ピロリルN−オキシド、オキサジアゾリルN−オキシド、チアジアゾリルN−オキシド、トリアゾリルN−オキシド、テトラゾリルN−オキシド、ベンゾチオピラニルS−オキシド、ベンゾチオピラニルS,S−ジオキシドからなる群から独立に選択され、
上式でR1−ヘテロアリール基が、水素で置換された親R1−ヘテロアリール基の任意の環原子によって−(CH2)n1−に結合されており、その結果R1−ヘテロアリール基との新しい結合が、水素原子及びその結合を置換しており、かつヘテロアリールは1個、2個、3個、又は4個の以下のもので場合によっては置換されており:
(1)C1〜C6アルキルであって、C1〜C3アルキル、−F、−Cl、−Br、−I、−OH、−SH、−NR1−aR1−b、−C≡N、−CF3、C1〜C3アルコキシからなる群から独立に選択される1個、2個、又は3個の置換基で場合によっては置換されたC1〜C6アルキル、
(2)1つ又は2つの二重結合を有するC2〜C6アルケニルであって、−F、−Cl、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C3アルコキシ、−NR1−aR1−bからなる群から独立に選択される1個、2個、又は3個の置換基で場合によっては置換されたC2〜C6アルケニル、
(3)1つ又は2つの三重結合を有するC2〜C6アルキニルであって、−F、−Cl、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C3アルコキシ、−NR1−aR1−bからなる群から独立に選択される1個、2個、又は3個の置換基で場合によっては置換されたC2〜C6アルキニル、
(4)−F、Cl、−Br及び−I、
(5)1個、2個、又は3個の−Fで場合によっては置換された−C1〜C6アルコキシ、
(6)−NRN−2RN−3、
(7)−OH、
(8)−C≡N、
(9)C3〜C7シクロアルキルであって、−F、−Cl、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C3アルコキシ、−NR1−aR1−bからなる群から独立に選択される1個、2個、又は3個の置換基で場合によっては置換されたC3〜C7シクロアルキル、
(10)−CO−(C1〜C4アルキル)、
(11)−SO2−NR1−aR1−b、
(12)−CO−NR1−aNR1−b、
(13)−SO2−(C1〜C4アルキル)(但し、n1が0のとき、R1−ヘテロアリールは窒素で炭素鎖結合していない)
(VIII)−(CH2)n1−(R1−複素環)であって、R1−複素環が、モルホリニル、チオモルホリニル、チオモルホリニルS−オキシド、チオモルホリニルS,S−ジオキシド、ピペラジニル、ホモピペラジニル、ピロリジニル、ピロリニル、テトラヒドロピラニル、ピペリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチエニル、ホモピペリジニル、ホモモルホリニル、ホモチオモルホリニル、ホモチオモルホリニルS,S−ジオキシド、オキサゾリジノリル、ジヒドロピラゾリル、ジヒドロピロリル、ジヒドロピラジニル、ジヒドロピリジニル、ジヒドロピリミジニル、ジヒドロフリル、ジヒドロピラニル、テトラヒドロチエニルS−オキシド、テトラヒドロチエニルS,S−ジオキシド、ホモチオモルホリニルS−オキシドからなる群から選択され、
上式でR1−複素環基が、水素で置換された親R1−複素環基の任意の原子によって結合されており、その結果R1−複素環基との新しい結合が、水素原子及びその結合を置換しており、かつ複素環が1個、2個、3個、又は4個の以下のもので場合によっては置換されており:
(1)C1〜C6アルキルであって、C1〜C3アルキル、−F、−Cl、−Br、−I、−OH、−SH、−NR1−aR1−b、−C≡N、−CF3、C1〜C3アルコキシからなる群から独立に選択される1個、2個、又は3個の置換基で場合によっては置換されたC1〜C6アルキル、
(2)1つ又は2つの二重結合を有するC2〜C6アルケニルであって、−F、−Cl、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C3アルコキシ、−NR1−aR1−bからなる群から独立に選択される1個、2個、又は3個の置換基で場合によっては置換されたC2〜C6アルケニル、
(3)1つ又は2つの三重結合を有するC2〜C6アルキニルであって、−F、−Cl、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C3アルコキシ、−NR1−aR1−bからなる群から独立に選択される1個、2個、又は3個の置換基で場合によっては置換されたC2〜C6アルキニル、
(4)−F、−Cl、−Br及び−I、
(5)1個、2個、又は3個の−Fで場合によっては置換された−C1〜C6アルコキシ、
(6)−NRN−2RN−3、
(7)−OH、
(8)−C≡N、
(9)C3〜C7シクロアルキルであって、−F、−Cl、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C3アルコキシ、−NR1−aR1−bからなる群から選択される1個、2個、又は3個の置換基で場合によっては置換されたC3〜C7シクロアルキル、
(10)−CO−(C1〜C4アルキル)、
(11)−SO2−NR1−aR1−b、
(12)−CO−NR1−aR1−b、
(13)−SO2−(C1〜C4アルキル)、
(14)=O、但しn1が0であるとき、R1−複素環は窒素によって炭素鎖と結合しておらず;
ここで、RNは、
(I)RN−1−XN−であって、XNは、
(A)−CO−、
(B)−SO2−
からなる群から選択され、RN−1は、以下からなる群から選択され:
(A)RN−アリールであって、RN−アリールは、フェニル、1−ナフチル、2−ナフチル、テトラリニル、インダニル、ジヒドロナフチル、又は6,7,8,9−テトラヒドロ−5H−ベンゾ[a]シクロヘプテニルであり、同じであるか異なってもよい1個、2個、又は3個の以下の置換基で場合によっては置換されており:
(1)C1〜C6アルキルであって、C1〜C3アルキル、−F、−Cl、−Br、−I、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C3アルコキシ、−NR1−aR1−bからなる群から選択される1個、2個、又は3個の置換基で場合によっては置換されたC1〜C6アルキル、
(2)−OH、
(3)−NO2、
(4)−F、−Cl、−Br、−I、
(5)−CO−OH、
(6)−C≡N、
(7)−(CH2)0〜4−CO−NRN−2RN−3であって、RN−2及びRN−3は、同じであるか異なり、以下からなる群から選択される−(CH2)0〜4−CO−NRN−2RN−3:
(a)−H、
(b)−C1〜C6アルキルであって、
(i)−OH、
(ii)−NH2
からなる群から選択される1個の置換基で場合によっては置換された−C1〜C6アルキル、
(c)−C1〜C6アルキルであって、−F、−Cl、−Br、及び−Iから独立に選択される1個から3個の基で場合によっては置換された−C1〜C6アルキル、
(d)−C3〜C7シクロアルキル、
(e)−(C1〜C2アルキル)−(C3〜C7シクロアルキル)、
(f)−(C1〜C6アルキル)−O−(C1〜C3アルキル)、
(g)1つ又は2つの二重結合を有する−C2〜C6アルケニル、
(h)1つ又は2つの三重結合を有する−C2〜C6アルキニル、
(i)1つの二重結合及び1つの三重結合を有する−C1〜C6ヒドロカルビル鎖、
(j)−R1−アリール、
(k)−R1−ヘテロアリール
(8)−(CH2)0〜4−CO−(C1〜C12アルキル)、
(9)−(CH2)0〜4−CO−(1つ、2つ又は3つの二重結合を有するC2〜C12アルケニル)、
(10)−(CH2)0〜4−CO−(1つ、2つ又は3つの三重結合を有するC2〜C7アルキニル)、
(11)−(CH2)0〜4−CO−(C3〜C7シクロアルキル)、
(12)−(CH2)0〜4−CO−R1−アリール、
(13)−(CH2)0〜4−CO−R1−ヘテロアリール、
(14)−(CH2)0〜4−CO−R1−複素環、
(15)−(CH2)0〜4−CO−RN−4であって、前式でRN−4がモルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、ピペリジニル、ホモモルホリニル、ホモチオモルホリニル、ホモチオモルホリニルS−オキシド、ホモチオモルホリニルS,S−ジオキシド、ピロリニル、及びピロリジニルからなる群から選択され、それぞれの基が、1個、2個、3個、又は4個のC1〜C6アルキルで場合によっては置換された−(CH2)0〜4−CO−RN−4、
(16)RN−5が以下のものからなる群から選択される、−(CH2)0〜4−CO−O−RN−5:
(a)C1〜C6アルキル、
(b)−(CH2)0〜2−(R1−アリール)、
(c)1つ又は2つの二重結合を有するC2〜C6アルケニル、
(d)1つ又は2つの三重結合を有するC2〜C6アルキニル、
(e)C3〜C7シクロアルキル、
(f)−(CH2)0〜2−(R1−ヘテロアリール)、
(17)−(CH2)0〜4−SO2−NRN−2RN−3、
(18)−(CH2)0〜4−SO−(C1〜C8アルキル)、
(19)−(CH2)0〜4−SO2−(C1〜C12アルキル)、
(20)−(CH2)0〜4−SO2−(C3〜C8シクロアルキル)、
(21)RN−5が同じであるか異なってもよい、−(CH2)0〜4−N(H又はRN−5)−CO−O−RN−5、
(22)RN−5が同じであるか異なってもよい、−(CH2)0〜4−N(H又はRN−5)−CO−N(RN−5)2、
(23)RN−5が同じであるか異なってもよい、−(CH2)0〜4−N−CS−N(RN−5)2、
(24)−(CH2)0〜4−N(H又はRN−5)−CO−RN−2、
(25)−(CH2)0〜4−NRN−2RN−3、
(26)−(CH2)0〜4−RN−4、
(27)−(CH2)0〜4−O−CO−(C1〜C6アルキル)、
(28)RN−1が−H又はC1〜C4アルキルである、−(CH2)0〜4−O−P(O)−(OR100)2、
(29)−(CH2)0〜4−O−CO−N(RN−5)2、
(30)−(CH2)0〜4−O−CS−N(RN−5)2、
(31)−(CH2)0〜4−O−(RN−5)2、
(32)−(CH2)0〜4−O−(RN−5)2−COOH、
(33)−(CH2)0〜4−S−(RN−5)2、
(34)−(CH2)0〜4−O−(1個、2個、3個、4個、又は5個の−Fで場合によっては置換されたC1〜C6アルキル)、
(35)C3〜C7シクロアルキル、
(36)1つ又は2つの二重結合を有するC2〜C6アルケニルであって、C1〜C3アルキル、−F、−Cl、−Br、−I、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C3アルコキシ、−NR1−aR1−bで場合によっては置換されたC2〜C6アルケニル、
(37)1つ又は2つの三重結合を有するC2〜C6アルキニルであって、C1〜C3アルキル、−F、−Cl、−Br、−I、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C3アルコキシ、−NR1−aR1−bで場合によっては置換されたC2〜C6アルキニル、
(38)−(CH2)0〜4−N(−H又はRN−5)−SO2−RN−2、又は
(39)−(CH2)0〜4−C3〜C7シクロアルキル、
(B)−RN−ヘテロアリールであって、RN−ヘテロアリールがR1−ヘテロアリールと同じ定義を有し、上式でRN−ヘテロアリール基が、水素で置換された親RN−ヘテロアリール基の任意の原子によって結合されており、その結果RN−ヘテロアリール基との新しい結合が、水素原子及びその結合を置換しており、かつヘテロアリールが以下から独立に選択された1個、2個、3個、又は4個の基で場合によっては置換されており:
(1)C1〜C6アルキルであって、C1〜C3アルキル、−F、−Cl、−Br、−I、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C3アルコキシ、及び−NR1−aR1−bからなる群から独立に選択される1個、2個、又は3個の置換基で場合によっては置換されたC1〜C6アルキル、
(2)−OH、
(3)−NO2、
(4)−F、Cl、−Br、−I、
(5)−CO−OH、
(6)−C≡N、
(7)−(CH2)0〜4−CO−NRN−2RN−3、
(C)RN−アリール−W−RN−アリール、
(D)RN−アリール−W−RN−ヘテロアリール、
(E)RN−複素環がR1−複素環と同じであるRN−アリール−W−RN−複素環、
(F)RN−ヘテロアリール−W−RN−アリール、
(G)RN−ヘテロアリール−W−RN−ヘテロアリール、
(H)RN−ヘテロアリール−W−RN−複素環、
(I)RN−複素環−W−RN−アリール、
(J)RN−複素環−W−RN−ヘテロアリール、
(K)RN−複素環−W−RN−複素環、
上式でWは以下のものであり、
(7)−(CH2)0〜4−、
(8)−O−、
(9)−S(O)0〜2−、
(10)−N(RN−5)−、又は
(5)−CO−、
R20がH、CH3、又はC2〜C6アルキル若しくはアルケニルであり、これらはいずれもC1〜C3アルキル、−F、−Cl、−Br、−I、−OH、−SH、−CON、−CF3、C1〜C3アルコキシ、−NR1−aR1−bからなる群から独立に選択される1個、2個、又は3個の置換基で場合によっては置換されてもよく;
nが0又は1であり;
RCが−RA、−O−RA、−X−RA、−NH−NHRA、−NR20−NHRA、−NH−NR20RA又は−NR20−NR20RAであり、前式でXが−CH2−、−CH(RA)、−S−、−S(=O)、−SO2−、−NH−、−N(R20)−、−N(RA)−、−NH−N(RA)−、又は−NR20−N(RA)−であり;
上式でRAが、
(I)−C1〜C10アルキルであって、C1〜C3アルキル、ハロゲン、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C6アルコキシ、−O−フェニル、−NR1−aR1−b、−OC=ONR1−aR1−b、−S(=O)0〜2R1−a、−NR1−aC=ONR1−aR1−b、−C=ONR1−aR1−b、及び−S(=O)2NR1−aR1−bからなる群から独立に選択される1個、2個、又は3個の基で場合によっては置換された−C1〜C10アルキルであり、
上式でR1−a及びR1−bが、出現するごとに、独立にH又はC1〜C6アルキルであり、
(II)−(CH2)0〜3−(C3〜C8シクロアルキル)であって、シクロアルキルがC1〜C3アルキル、ハロゲン、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C6アルコキシ、−O−フェニル、−CO2H、−CO2−(C1〜C4アルキル)、及び−NR1−aR1−bからなる群から独立に選択される1個、2個、又は3個の置換基で場合によっては置換されていてもよい−(CH2)0〜3−(C3〜C8シクロアルキル)、
(III)−(CRC−XRC−Y)0〜4−RC−アリールであって、RC−X及びRC−Yが以下のものからなる群から独立に選択され、
−H、
1個又は2個の−OHで場合によっては置換されたC1〜C4アルキル、
1個、2個、又は3個のハロゲン場合によっては置換されたC1〜C4アルコキシ、
−(CH2)0〜4−C3〜C8シクロアルキル、
1つ又は2つの二重結合を含むC2〜C6アルケニル、
1つ又は2つの三重結合を含むC2〜C6アルキニル、及び
フェニル
又は
RC−X及びRC−Yが、それらが結合する炭素と一緒に、炭素原子が3個、4個、5個、6個又は7個の炭素環を形成し、1つの炭素原子が、−O−、−S−、−SO2−、−NRN−2−、及びRC−アリールから選択される基で場合によっては置換されており、かつ
RC−アリールが、出現するごとに独立に、フェニル、ナフチル、テトラニリル、インダニル、ジヒドロナフチル、又は6,7,8,9−テトラヒドロ−5H−ベンゾ[a]シクロヘプチルであり、これらはそれぞれ、独立に以下のものである1個、2個、又は3個の基で場合によっては置換されており:
(1)C1〜C6アルキルであって、C1〜C3アルキル、ハロゲン、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C3アルコキシ、及び−NR1−aR1−bからなる群から選択される1個、2個、又は3個の置換基で場合によっては置換されたC1〜C6アルキル、
(2)−OH、
(3)−NO2、
(4)ハロゲン、
(5)−CO2H、
(6)−C≡N、
(7)RN−2及びRN−3が以下のものからなる群から独立に選択される、−(CH2)0〜4−CO−NRN−2RN−3、:
(a)−H、
(b)−C1〜C6アルキルであって、以下のものからなる群から選択される1個の置換基で場合によっては置換された−C1〜C6アルキル:
(i)−OH、及び
(ii)−NH2、
(c)独立に−F、−Cl、−Br、−I又はOHである、1個、2個、又は3個の基で場合によっては置換された−C1〜C6アルキル、
(d)−C3〜C7シクロアルキル、
(e)−(C1〜C2アルキル)−(C3〜C7シクロアルキル)、
(f)−(C1〜C6アルキル)−O−(C1〜C3アルキル)、
(g)−C2〜C6アルケニル、
(h)−C2〜C6アルキニル、
(i)1つの二重結合及び1つの三重結合を有する−C1〜C6アルキル鎖、
(j)−R1−アリールであって、R1−アリールが出現するごとに独立に、フェニル、ナフチル、インダニル、インデニル、ジヒドロナフチル、又はテトラリニルであり、これらはそれぞれ、独立に以下のものである1個、2個、3個、又は4個の基で場合によっては置換されており:
(i)C1〜C6アルキルであって、C1〜C3アルキル、−F、−Cl、−Br、−I、−OH、−SH、−NR1−aR1−b、−C≡N、−CF3、及びC1〜C3アルコキシからなる群から独立に選択される1個、2個、又は3個の置換基で場合によっては置換されたC1〜C6アルキル、
(ii)1つ又は2つの二重結合を有するC2〜C6アルケニルであって、−F、−Cl、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C3アルコキシ及び−NR1−aR1−bからなる群から独立に選択される1個、2個、又は3個の置換基で場合によっては置換されたC2〜C6アルケニル、
(iii)C2〜C6アルキニルであって、−F、−Cl、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C3アルコキシ及び−NR1−aR1−bからなる群から独立に選択される1個、2個、又は3個の基で場合によっては置換されたC2〜C6アルキニル、
(iv)−F、Cl、−Br及び−I、
(v)1個、2個、又は3個の−Fで場合によっては置換された−C1〜C6アルコキシ、
(vi)−NRN−2RN−3、
(vii)−OH、
(viii)−C≡N、
(ix)C3〜C7シクロアルキルであって、−F、−Cl、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C3アルコキシ及び−NR1−aR1−bからなる群から選択される1個、2個、又は3個の基で場合によっては置換されたC3〜C7シクロアルキル、
(x)−CO−(C1〜C4アルキル)、
(xi)−SO2−NR1−aR1−b、
(xii)−CO−NR1−aR1−b、又は
(xiii)−SO2−(C1〜C4アルキル)、
(k)−R1−ヘテロアリールであって、R1−ヘテロアリールが出現するごとに、ピリジニル、ピリミジニル、キノリニル、ベンゾチエニル、インドリル、インドリニル、ピリダジニル、ピラジニル、イソインドリル、イソキノリル、キナゾリニル、キノキサリニル、フタラジニル、イミダゾリル、イソオキサゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、インドリジニル、インダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンズイミダゾリル、ベンゾフラニル、フラニル、チエニル、ピロリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、オキサゾロピリジニル、イミダゾピリジニル、イソチアゾリル、ナフチリジニル、シンノリニル、カルバゾリル、β−カルボリニル、イソクロマニル、クロマニル、テトラヒドロイソキノリニル、イソインドリニル、イソベンゾテトラヒドロフラニル、イソベンゾテトラヒドロチエニル、イソベンゾチエニル、ベンズオキサゾリル、ピリドピリジニル、ベンゾテトラヒドロフラニル、ベンゾテトラヒドロチエニル、プリニル、ベンゾジオキソリル、トリアジニル、フェノキサジニル、フェノチアジニル、プテリジニル、ベンゾチアゾリル、イミダゾピリジニル、イミダゾチアゾリル、ジヒドロベンズイソキサジニル、ベンズイソキサジニル、ベンズオキサジニル、ジヒドロベンズイソチアジニル、ベンゾピラニル、ベンゾチオピラニル、クマリニル、イソクマリニル、クロモニル、クロマノニル、ピリジニル−N−オキシド、テトラヒドロキノリニル、ジヒドロキノリニル、ジヒドロキノリノニル、ジヒドロイソキノリノニル、ジヒドロクマリニル、ジヒドロイソクマリニル、イソインドリノニル、ベンゾジオキサニル、ベンズオキサゾリノニル、ピロリルN−オキシド、ピリミジニルN−オキシド、ピリダジニルN−オキシド、ピラジニルN−オキシド、キノリニルN−オキシド、インドリルN−オキシド、インドリニルN−オキシド、イソキノリルN−オキシド、キナゾリニルN−オキシド、キノオキサリニルN−オキシド、フタラジニルN−オキシド、イミダゾリルN−オキシド、イソオキサゾリルN−オキシド、オキサゾリルN−オキシド、チアゾリルN−オキシド、インドリジニルN−オキシド、インダゾリルN−オキシド、ベンゾチアゾリルN−オキシド、ベンズイミダゾリルN−オキシド、ピロリルN−オキシド、オキサジアゾリルN−オキシド、チアジアゾリルN−オキシド、トリアゾリルN−オキシド、テトラゾリルN−オキシド、ベンゾチオピラニルS−オキシド、及びベンゾチオピラニルS,S−ジオキシドからなる群から独立に選択され、
上式でR1−ヘテロアリール基が、独立に以下のものである1個、2個、3個、又は4個の基で場合によっては置換されており:
(i)C1〜C6アルキルであって、C1〜C3アルキル、−F、−Cl、−Br、−I、−OH、−SH、−NR1−aR1−b、−C≡N、−CF3、及びC1〜C3アルコキシからなる群から独立に選択される1個、2個、又は3個の置換基で場合によっては置換されたC1〜C6アルキル、
(ii)C2〜C6アルケニルであって、−F、−Cl、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C3アルコキシ及び−NR1−aR1−bからなる群から独立に選択される1個、2個、又は3個の置換基で場合によっては置換されたC2〜C6アルケニル、
(iii)C2〜C6アルキニルであって、−F、−Cl、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C3アルコキシ及び−NR1−aR1−bからなる群から独立に選択される1個、2個、又は3個の基で場合によっては置換されたC2〜C6アルキニル、
(iv)−F、Cl、−Br及び−I、
(v)1個、2個、又は3個の−Fで場合によっては置換された−C1〜C6アルコキシ、
(vi)−(CH2)0〜4−NRN−2RN−3、
(vii)−OH、
(viii)−C≡N、
(ix)(CH2)0〜4−C3〜C7シクロアルキルであって、−F、−Cl、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C3アルコキシ、及び−NR1−aR1−bからなる群から独立に選択される1個、2個、又は3個の基で場合によっては置換された(CH2)0〜4−C3〜C7シクロアルキル、
(x)(CH2)0〜4−CO−(C1〜C6アルキル)、
(xi)(CH2)0〜4−SO2−NRN−2RN−3、
(xii)(CH2)0〜4−CO−NRN−2RN−3、
(xiii)(CH2)0〜4−SO2−(C1〜C6アルキル)、
(xiv)(CH2)0〜4−N(RN−2)−SO2−、及び
(xv)(CH2)0〜4−N(RN−2)−C(O)−、
(8)−(CH2)0〜4−CO−(C1〜C12アルキル)、
(9)−(CH2)0〜4−CO−(C2〜C12アルケニル)、
(10)−(CH2)0〜4−CO−(C2〜C12アルキニル)、
(11)−(CH2)0〜4−CO−(CH2)0〜4(C3〜C7シクロアルキル)、
(12)−(CH2)0〜4−CO−R1−アリール、
(13)−(CH2)0〜4−CO−R1−ヘテロアリール、
(14)−(CH2)0〜4−CO−R1−複素環、
上式でR1−複素環は、出現するごとにモルホリニル、チオモルホリニル、チオモルホリニルS−オキシド、チオモルホリニルS,S−ジオキシド、ピペラジニル、ホモピペラジニル、ピロリジニル、ピロリニル、テトラヒドロピラニル、ピペリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチエニル、ホモピペリジニル、ホモモルホリニル、ホモチオモルホリニル、ホモチオモルホリニルS,S−ジオキシド、オキサゾリジノリル、ジヒドロピラゾリル、ジヒドロピロリル、ジヒドロピラジニル、ジヒドロピリジニル、ジヒドロピリミジニル、ジヒドロフリル、ジヒドロピラニル、テトラヒドロチエニルS−オキシド、テトラヒドロチエニルS,S−ジオキシド及びホモチオモルホリニルS−オキシドからなる群から独立に選択され、
上式でR1−複素環基が、水素で置換された親R1−複素環基の任意の原子によって結合されており、その結果R1−複素環基との新しい結合が、水素原子及びその結合を置換しており、かつ複素環が独立に以下のものである1個、2個、3個、又は4個の基で場合によっては置換されており:
(a)C1〜C6アルキルであって、C1〜C3アルキル、ハロゲン、−OH、−SH、−NR1−aR1−b、−C≡N、−CF3、及びC1〜C3アルコキシからなる群から独立に選択される1個、2個、又は3個の置換基で場合によっては置換されたC1〜C6アルキル、
(b)1つ又は2つの二重結合を有するC2〜C6アルケニルであって、−F、−Cl、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C3アルコキシ及び−NR1−aR1−bからなる群から独立に選択される1個、2個、又は3個の置換基で場合によっては置換されたC2〜C6アルケニル、
(c)1つ又は2つの三重結合を有するC2〜C6アルキニルであって、−F、−Cl、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C3アルコキシ及び−NR1−aR1−bからなる群から独立に選択される1個、2個、又は3個の置換基で場合によっては置換されたC2〜C6アルキニル、
(d)ハロゲン、
(e)C1〜C6アルコキシ、
(f)1個、2個、又は3個の−Fで場合によっては置換された−C1〜C6アルコキシ、
(g)−NRN−2RN−3、
(h)−OH、
(i)−C≡N、
(j)(CH2)0〜4−(C3〜C7シクロアルキル)であって、−F、−Cl、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C3アルコキシ、及び−NR1−aR1−bからなる群から独立に選択される1個、2個、又は3個の基で場合によっては置換された(CH2)0〜4−(C3〜C7シクロアルキル)、
(k)−(CH2)0〜4−CO−(C1〜C4アルキル)、
(l)−(CH2)0〜4−SO2−NR1−aR1−b、
(m)−(CH2)0〜4−CO−NR1−aR1−b、
(n)−(CH2)0〜4−SO2−(C1〜C6アルキル)、及び
(o)=O、
(p)−(CH2)0〜4−N(RN−2)−SO2−、
(q)−(CH2)0〜4−N(RN−2)−C(O)−、
(15)−(CH2)0〜4−CO−RN−4であって、前式でRN−4が出現するごとに、モルホリニル、チオモルホリニル、ピロリジノニル、ピロリル、ピラゾリル、チエニル、ピリジルN−オキシド、ピペラジニル、ピペリジニル、ホモモルホリニル、ホモチオモルホリニル、ホモチオモルホリニルS−オキシド、ホモチオモルホリニルS,S−ジオキシド、ピロリニル、及びピロリジニルからなる群から選択され、それぞれの基が、独立にC1〜C6アルキルである1個、2個、3個、又は4個の基で場合によっては置換された−(CH2)0〜4−CO−RN−4、
(16)RN−5が出現するごとに、以下のものからなる群から独立に選択される−(CH2)0〜4−CO−O−RN−5:
(a)C1〜C6アルキル、
(b)−(CH2)0〜2−(R1−アリール)、
(c)C2〜C6アルケニル、
(d)C2〜C6アルキニル、
(e)C3〜C7シクロアルキル、及び
(f)−(CH2)0〜4−(R1−ヘテロアリール)、
(17)−(CH2)0〜4−SO2−NRN−2RN−3、
(18)−(CH2)0〜4−SO−(C1〜C8アルキル)、
(19)−(CH2)0〜4−SO2−(C1〜C12アルキル)、
(20)−(CH2)0〜4−SO2−(C3〜C7シクロアルキル)、
(21)−(CH2)0〜4−N(H又はRN−5)−CO−O−RN−5、
(22)−(CH2)0〜4−N(H又はRN−5)−CO−N(RN−5)2、
(23)−(CH2)0〜4−N−CS−N(RN−5)2、
(24)−(CH2)0〜4−N(H又はRN−5)−CO−RN−2、
(25)−(CH2)0〜4−NRN−2RN−3、
(26)−(CH2)0〜4−RN−4、
(27)−(CH2)0〜4−O−CO−(C1〜C6アルキル)、
(28)R100が独立にH又はC1〜C4アルキルである、−(CH2)0〜4−O−P(O)−(OR100)2、
(29)−(CH2)0〜4−O−CO−N(RN−5)2、
(30)−(CH2)0〜4−O−CS−N(RN−5)2、
(31)−(CH2)0〜4−O−(RN−5)、
(32)−(CH2)0〜4−O−(RN−5)−COOH、
(33)−(CH2)0〜4−S−(RN−5)、
(34)−(CH2)0〜4−O−(C1〜C6アルキル)であって、アルキル基が、F、Cl、Br、及びIからなる群から独立に選択される、1個、2個、3個、4個、又は5個の置換基で場合によっては置換された−(CH2)0〜4−O−(C1〜C6アルキル)、
(35)−(CH2)0〜4−(C3〜C8シクロアルキル)、
(36)C2〜C6アルケニルであって、C1〜C3アルキル、ハロゲン、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C3アルコキシ又は−NR1−aR1−bで場合によっては置換されたC2〜C6アルケニル、
(37)C2〜C6アルキニルであって、C1〜C3アルキル、−F、−Cl、−Br、−I、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C3アルコキシ、又は−NR1−aR1−bで場合によっては置換されたC2〜C6アルキニル、
(38)−(CH2)0〜4−N(−H又はRN−5)−SO2−RN−2、
(IV)−(CRC−XRC−Y)0〜4−RC−ヘテロアリールであって、
上式中でRC−ヘテロアリールが出現するごとに、ピリジニル、ピリミジニル、キノリニル、ベンゾチエニル、インドリル、インドリニル、ピリダジニル、ピラジニル、イソインドリル、イソキノリル、キナゾリニル、キノキサリニル、フタラジニル、イミダゾリル、イソオキサゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、インドリジニル、インダゾリル、ベンゾイソチアゾリル、ベンズイミダゾリル、ベンゾフラニル、フラニル、チエニル、ピロリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、オキサゾロピリジニル、イミダゾピリジニル、イソチアゾリル、ナフチリジニル、シンノリニル、カルバゾリル、β−カルボリニル、イソクロマニル、クロマニル、テトラヒドロイソキノリニル、イソインドリニル、イソベンゾテトラヒドロフラニル、イソベンゾテトラヒドロチエニル、イソベンゾチエニル、ベンズオキサゾリル、ピリドピリジニル、ベンゾテトラヒドロフラニル、ベンゾテトラヒドロチエニル、プリニル、ベンゾジオキソリル、トリアジニル、フェノキサジニル、フェノチアジニル、プテリジニル、ベンゾチアゾリル、イミダゾピリジニル、イミダゾチアゾリル、ジヒドロベンズイソキサジニル、ベンズイソキサジニル、ベンズオキサジニル、ジヒドロベンズイソチアジニル、ベンゾピラニル、ベンゾチオピラニル、クマリニル、イソクマリニル、クロモニル、クロマノニル、テトラヒドロキノリニル、ジヒドロキノリニル、ジヒドロキノリノニル、ジヒドロイソキノリノニル、ジヒドロクマリニル、ジヒドロイソクマリニル、イソインドリノニル、ベンゾジオキサニル、ベンズオキサゾリノニル、イミダゾピラゾリル、キナゾリノニル、ピラゾピリジル、ベンゾオキサジアゾリル、ジヒドロピリミジノニル、ジヒドロベンゾフラノニル、ピリジニルN−オキシド、ピロリルN−オキシド、ピリミジニルN−オキシド、ピリダジニルN−オキシド、ピラジニルN−オキシド、キノリニルN−オキシド、インドリルN−オキシド、インドリニルN−オキシド、イソキノリルN−オキシド、キナゾリニルN−オキシド、キノオキサリニルN−オキシド、フタラジニルN−オキシド、イミダゾリルN−オキシド、イソオキサゾリルN−オキシド、オキサゾリルN−オキシド、チアゾリルN−オキシド、インドリジニルN−オキシド、インダゾリルN−オキシド、ベンゾチアゾリルN−オキシド、ベンズイミダゾリルN−オキシド、ピロリルN−オキシド、オキサジアゾリルN−オキシド、チアジアゾリルN−オキシド、トリアゾリルN−オキシド、テトラゾリルN−オキシド、ベンゾチオピラニルS−オキシド、及びベンゾチオピラニルS,S−ジオキシドからなる群から独立に選択され、
上式でRC−ヘテロアリール基が、水素で置換された親RC−ヘテロアリール基の任意の原子によって結合されており、その結果RC−ヘテロアリール基との新しい結合が、水素原子及びその結合を置換しており、かつヘテロアリールが、独立に以下のものである1個、2個、3個、又は4個の基で場合によっては置換されており:
(1)C1〜C6アルキルであって、C1〜C3アルキル、−F、−Cl、−Br、−I、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C3アルコキシ、及び−NR1−aR1−bからなる群から独立に選択される1個、2個、又は3個の基で場合によっては置換されたC1〜C6アルキル、
(2)−OH、
(3)−NO2、
(4)−F、Cl、−Br、−I、
(5)−CO−OH、
(6)−C≡N、
(7)−(CH2)0〜4−CO−NRN−2RN−3、
(8)−(CH2)0〜4−CO−(C1〜C12アルキル)、
(9)−(CH2)0〜4−CO−(1つ、2つ、又は3つの二重結合を有するC2〜C12アルケニル)、
(10)−(CH2)0〜4−CO−(1つ、2つ、又は3つの三重結合を有するC2〜C12アルキニル)、
(11)−(CH2)0〜4−CO−(C3〜C7シクロアルキル)、
(12)−(CH2)0〜4−CO−R1−アリール、
(13)−(CH2)0〜4−CO−R1−ヘテロアリール、
(14)−(CH2)0〜4−CO−R1−複素環、
(15)−(CH2)0〜4−CO−RN−4、
(16)−(CH2)0〜4−CO−O−RN−5
(17)−(CH2)0〜4−SO2−NRN−2RN−3、
(18)−(CH2)0〜4−SO−(C1〜C8アルキル)、
(19)−(CH2)0〜4−SO2−(C1〜C12アルキル)、
(20)−(CH2)0〜4−SO2−(C3〜C7シクロアルキル)、
(21)−(CH2)0〜4−N(H又はRN−5)−CO−O−RN−5、
(22)−(CH2)0〜4−N(H又はRN−5)−CO−N(RN−5)2、
(23)−(CH2)0〜4−N−CS−N(RN−5)2、
(24)−(CH2)0〜4−N(−H又はRN−5)−CO−RN−2、
(25)−(CH2)0〜4−NRN−2RN−3、
(26)−(CH2)0〜4−RN−4、
(27)−(CH2)0〜4−O−CO−(C1〜C6アルキル)、
(28)R100が−H又はC1〜C4アルキルである、−(CH2)0〜4−O−P(O)−(OR100)2、
(29)−(CH2)0〜4−O−CO−N(RN−5)2、
(30)−(CH2)0〜4−O−CS−N(RN−5)2、
(31)−(CH2)0〜4−O−(RN−5)、
(32)−(CH2)0〜4−O−(RN−5)−COOH、
(33)−(CH2)0〜4−S−(RN−5)、
(34)−(CH2)0〜4−O−(1個、2個、3個、4個、又は5個の−Fで場合によっては置換されたC1〜C6アルキル)、
(35)C3〜C7シクロアルキル、
(36)C2〜C6アルケニルであって、C1〜C3アルキル、−F、−Cl、−Br、−I、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C3アルコキシ、又は−NR1−aR1−bで場合によっては置換されたC2〜C6アルケニル、
(37)C2〜C6アルキニルであって、C1〜C3アルキル、−F、−Cl、−Br、−I、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C3アルコキシ、又は−NR1−aR1−bで場合によっては置換されたC2〜C6アルキニル、
(38)−(CH2)0〜4−N(−H又はRN−5)−SO2−RN−2、
(39)−(CH2)0〜4−(C3〜C7シクロアルキル)、
(V)−(CRC−XRC−Y)0−4−RC−アリール−R101−RC−アリール、
(VI)−(CRC−XRC−Y)0−4−RC−アリール−R101−RC−ヘテロアリール、
(VII)−(CRC−XRC−Y)0−4−RC−ヘテロアリール−R101−RC−アリール、
(VIII)−(CRC−XRC−Y)0−4−RC−ヘテロアリール−R101−RC−ヘテロアリール、
(IX)−(CRC−XRC−Y)0−4−RC−アリール−R101−R1−複素環、
(X)−(CRC−XRC−Y)0−4−RC−ヘテロアリール−R101−R1−複素環、
(XI)−(CRC−XRC−Y)0−4−R1−複素環−R101−RC−アリール、
(XII)−(CRC−XRC−Y)0−4−R1−複素環−R101−RC−ヘテロアリール、
(XIII)−(CRC−XRC−Y)0−4−R1−複素環−R101−R1−複素環、
上式でR101が単結合、(CH2)0〜4、−O−、−NH−、又は−N(C1〜C6アルキル)であり、
(XIV)−(CRC−XRC−Y)0−4−R1−複素環、
(XV)−[C(RC−1)(RC−2)]1〜3−CO−N(RC−3)2であって、前式でRC−1及びRC−2が同じであるか異なってもよく、以下のものからなる群から選択され:
(A)−H、
(B)−C1〜C6アルキルであって、C1〜C3アルキル、−F、−Cl、−Br、−I、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C6アルコキシ、−O−フェニル、及び−NR1−aR1−bからなる群から独立に選択される1個、2個、又は3個の置換基で場合によっては置換された−C1〜C6アルキル、
(C)1つ又は2つの二重結合を有するC2〜C6アルケニルであって、C1〜C3アルキル、−F、−Cl、−Br、−I、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C6アルコキシ、−O−フェニル、及び−NR1−aR1−bからなる群から独立に選択される1個、2個、又は3個の置換基で場合によっては置換されたC2〜C6アルケニル、
(D)C2〜C6アルキニルであって、C1〜C3アルキル、−F、−Cl、−Br、−I、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C6アルコキシ、−O−フェニル、及び−NR1−aR1−bからなる群から独立に選択される1個、2個、又は3個の置換基で場合によっては置換されたC2〜C6アルキニル、
(E)−(CH2)1〜2−S(O)0〜2−(C1〜C6アルキル)、
(F)−(CH2)0〜4−C3〜C7シクロアルキルであって、C1〜C3アルキル、−F、−Cl、−Br、−I、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C6アルコキシ、−O−フェニル、及び−NR1−aR1−bからなる群から独立に選択される1個、2個、又は3個の置換基で場合によっては置換された−(CH2)0〜4−C3〜C7シクロアルキル、
(G)−(C1〜C4アルキル)−R1−アリール、
(H)−(C1〜C4アルキル)−RC−ヘテロアリール、
(I)−(C1〜C4アルキル)−R1−複素環、
(J)−RC−ヘテロアリール、
(K)−R1−複素環、
(M)RC−4が−O−、−S−又は−NR(C1〜C6アルキル)−である、−(CH2)1〜4−RC−4−(CH2)0〜4−R1−アリール、
(N)−(CH2)1〜4−RC−4−(CH2)0〜4−RC−ヘテロアリール、
(O)−R1−アリール、
かつRC−3が出現するごとに独立に以下のものである:
(A)−H、
(B)−C1〜C6アルキルであって、C1〜C3アルキル、−F、−Cl、−Br、−I、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C6アルコキシ、−O−フェニル、及び−NR1−aR1−bからなる群から独立に選択される1個、2個、又は3個の置換基で場合によっては置換された−C1〜C6アルキル、
(C)1つ又は2つの二重結合を有するC2〜C6アルケニルであって、C1〜C3アルキル、ハロゲン、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C6アルコキシ、−O−フェニル、及び−NR1−aR1−bからなる群から独立に選択される1個、2個、又は3個の置換基で場合によっては置換されたC2〜C6アルケニル、
(D)1つ又は2つの三重結合を有するC2〜C6アルキニルであって、C1〜C3アルキル、−F、−Cl、−Br、−I、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C6アルコキシ、−O−フェニル、及び−NR1−aR1−bからなる群から独立に選択される1個、2個、又は3個の置換基で場合によっては置換されたC2〜C6アルキニル、
(E)−(CH2)0〜4−C3〜C7シクロアルキルであって、C1〜C3アルキル、−F、−Cl、−Br、−I、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C6アルコキシ、−O−フェニル、及び−NR1−aR1−bからなる群から独立に選択される1個、2個、又は3個の基で場合によっては置換された−(CH2)0〜4−C3〜C7シクロアルキル、
(F)−R1−アリール、
(G)−RC−ヘテロアリール、
(H)−R1−複素環、
(I)−(C1〜C4アルキル)−R1−アリール、
(J)−(C1〜C4アルキル)−RC−ヘテロアリール、
(K)−(C1〜C4アルキル)−R1−複素環、
(XVI)−CH(RC−アリール)2、
(XVII)−CH(RC−ヘテロアリール)2、
(XVIII)−CH(RC−アリール)(RC−ヘテロアリール)、
(XIX)RC−アリール又はRC−ヘテロアリール又はR1−複素環と縮合した−シクロペンチル、−シクロヘキシル、又はシクロヘプチル環であって、シクロペンチル、シクロヘキシル、又は−シクロヘプチルの1個の炭素が、NH、NRN−5、O、S(=O)0〜2で場合によっては置換されており、シクロペンチル、シクロヘキシル、又は−シクロヘプチルが1個又は2個の−C1〜C3アルキル、−F、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C6アルコキシ、=O、又は−NR1−aR1−bで場合によっては置換されていてもよい、−シクロペンチル、−シクロヘキシル、又はシクロヘプチル環、
(XX)C2〜C10アルケニルであって、C1〜C3アルキル、−F、−Cl、−Br、−I、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C6アルコキシ、−O−フェニル、及び−NR1−aR1−bからなる群から独立に選択される1個、2個、又は3個の置換基で場合によっては置換されたC2〜C10アルケニル、
(XXI)C2〜C10アルキニルであって、C1〜C3アルキル、−F、−Cl、−Br、−I、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C6アルコキシ、−O−フェニル、及び−NR1−aR1−bからなる群から独立に選択される1個、2個、又は3個の置換基で場合によっては置換されたC2〜C10アルキニル、
(XXI)RC−6が−(CH2)0〜6−OHである、−(CH2)0〜1−CHRC−6−(CH2)0〜1−RC−アリール、
(XXII)−(CH2)0〜1−CHRC−6−(CH2)0〜1−RC−ヘテロアリール、
(XXIII)−CH(−RC−アリール又はRC−ヘテロアリール)−CO−O(C1〜C4アルキル)、
(XXIV)−CH(−CH2−OH)−CH(−OH)−(C1〜C4アルキル)−NO2、
(XXV)−(C1〜C6アルキル)−O−(C1〜C6アルキル)−OH、
(XXVII)−CH2−NH−CH2−CH(−O−CH2−CH3)2、
(XXVIII)−H、及び
(XXIX)−(CH2)0〜6−C(=NR1−a)(NR1−aR1−b)である式Iの化合物を提供する。
式中、RN、R20、R1及びRAは上記で定義するものである。この実施形態に従って、式IIの化合物は以下に示した立体化学を有することが好ましい。
式中、RN、R20、R1及びRAは上記で定義するものである。この実施形態に従って、式IIIの化合物は以下に示した立体化学を有することが好ましい。
[式中、RN、R20、R1、及びnが上記で定義するものであり、nが0のとき、RCが−O−RA、−NH−NHRA、−NR20−NHRA、−NH−NR20RA、又は−NR20−NR20RAであり、
nが1のとき、RCが−X−RAであり、かつXがO、CH2、CHRA、S、SO、SO2、NH、NR20、NRA、NH−NRA、又はNR20−NRAであり、
かつRAが以下のものであり、
(I)−C1〜C8アルキルであって、以下のものからなる群から独立に選択される1〜3個の基で場合によっては置換された−C1〜C8アルキル:
(II)アリール、ヘテロアリール、又は複素環であって、X−RAが−NH−NRARA又は−NRARAであるとき、基RARAが場合によっては結合して5〜7員環を形成することができ、その環中に場合によってはO又はN原子を含み、このような環は以下のもので場合によっては置換されており:
この実施形態中で使用するとき、R1−a及びR1−bは以下のものからなる群から独立に選択され:
この実施形態中で使用するとき、RN−2及びRN−3は以下のものからなる群から独立に選択され:
i)H
ii)C1〜C7アルキルであって、以下のものからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で場合によっては置換されたC1〜C7アルキル:
1.OH
2.アリール
3.ヘテロアリール
iii)(C1〜C6アルキル)−O−(C1〜C6アルキル)
iv)C1〜C6シクロアルキル
v)アリール
vi)ヘテロアリール
vii)複素環
RN−2及びRN−3は、以下の例において一緒に出現する場合:
5〜7員環を場合によっては形成することができ、この場合環のRN−2−RN−3部分の0〜1個の原子は、窒素又は酸素を場合によっては含むことができ;
R1−a及びR1−bは、以下の例において一緒に出現する場合:
5〜7員環を場合によっては形成することができ、この場合環のR1−a−R1−b部分の0〜1個の原子は、窒素又は酸素を場合によっては含むことができ;
この実施形態中で使用するとき、アルキルは直鎖、分岐鎖、シクロアルキル、及びシクロアルキルメチルを含むと定義され、1個若しくは2個のアルケン結合、又は1個のアルキン結合を場合によっては含むことができ、このようなアルキル基は以下のものからなる群から独立に選択される1〜3個の基で場合によっては置換することができ:
この実施形態中では、アルキルがシクロアルキル又はシクロアルキルメチルであるとき、1個又は2個の環の炭素を、以下のものからなる群から独立に選択される基で場合によっては置換することができ:
さらにこの実施形態中では、シクロアルキルは、追加の芳香族又は非芳香族で、炭素環又は複素環の、3〜7個の環原子を含む環と場合によっては縮合することができ、この場合、この追加の縮合環は、以下のものからなる群から独立に選択される1〜3個の基で場合によっては置換することができ:
1.OH
2.−O−(C1〜C4アルキル)
3.−NR1−c及びR1−d
4.−C(O)NR1−cR1−d
5.−NC(O)R1−cR1−d
6.−NC(O)NR1−cR1−d
7.−NC(O)2R1−cR1−d
8.芳香環上のハロゲン、縮合環が芳香族であるハロゲン;
さらにこの実施形態中では、シクロアルキル又はシクロアルキルメチルは、追加の芳香環と縮合しない場合、1個又は2個のアルケン結合を場合によっては含むことができ;
この実施形態中で使用するとき、ヘテロアリールはピリジニル、ピリミジニル、キノリニル、ベンゾチエニル、インドリル、インドリニル、ピリダジニル、ピラジニル、イソインドリル、イソキノリル、キナゾリニル、キノキサリニル、フタラジニル、イミダゾリル、イソオキサゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、インドリジニル、インダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンズイミダゾリル、ベンゾフラニル、フラニル、チエニル、ピロリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、オキサゾロピリジニル、イミダゾピリジニル、イソチアゾリル、ナフチリジニル、シンノリニル、カルバゾリル、β−カルボリニル、イソクロマニル、クロマニル、テトラヒドロイソキノリニル、イソインドリニル、イソベンゾテトラヒドロフラニル、イソベンゾテトラヒドロチエニル、イソベンゾチエニル、ベンズオキサゾリル、ピリドピリジニル、ベンゾテトラヒドロフラニル、ベンゾテトラヒドロチエニル、プリニル、ベンゾジオキソリル、トリアジニル、フェノキサジニル、フェノチアジニル、プテリジニル、ベンゾチアゾリル、イミダゾピリジニル、イミダゾチアゾリル、ジヒドロベンズイソキサジニル、ベンズイソキサジニル、ベンズオキサジニル、ジヒドロベンズイソチアジニル、ベンゾピラニル、ベンゾチオピラニル、クマリニル、イソクマリニル、クロモニル、クロマノニル、テトラヒドロキノリニル、ジヒドロキノリニル、ジヒドロキノリノニル、ジヒドロイソキノリノニル、ジヒドロクマリニル、ジヒドロイソクマリニル、イソインドリノニル、ベンゾジオキサニル、ベンズオキサゾリノニルであってよく;
この実施形態中で使用するとき、アリールはフェニル及び二環式環から選択することができ、フェニルは3〜4員を含む他の非芳香環と縮合し、その環員は炭素と、場合によっては、窒素及び酸素からなる群から独立に選択される1個又は2個の非炭素原子から構成され;
さらにこの実施形態中で使用するとき、ヘテロアリール及びアリールが第2の非芳香環を有する場合、前記非芳香環は、炭素環員と直接結合したカルボニル基を含むことができ;
さらにこの実施形態中で使用するとき、アリール及びヘテロアリールは、以下のものからなる群から独立に選択される1個又は2個の基で場合によっては置換することができ:
さらにこの実施形態中で使用するとき、複素環はアゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、アゼピニル、ピペラジニル、モルホリニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、インドリニル、又はイソクロマニルからなる群から選択することができ、かつ複素環は、以下のものからなる群から独立に選択される1個又は2個の基で場合によっては置換することができ:
この実施形態中で使用するとき、R1−c及びR1−dは出現するごとに、以下のものからなる群から独立に選択することができ:
この実施形態中で使用するとき、R1−e及びR1−fは出現するごとに、
i)H
ii)C1〜C6アルキル
からなる群から独立に選択される。
式中、RN、R20及びR1は上記で定義するものであり、RAは式(IV)の化合物において上記で定義するものである。この実施形態に従って、式Vの化合物は以下に示した立体化学を有することが好ましい。
式中、RN、R20及びR1は上記で定義するものであり、RAは式(IV)の化合物において上記で定義するものである。この実施形態に従って、式VIの化合物は以下に示した立体化学を有することが好ましい。
RNがRN−1C(O)−を表し、
R1が以下のものを表す:
(I)−(CH2)n1−(R1−アリール)であって、n1が0又は1であり、R1−アリールが、アリール環上で1個、2個、3個、又は4個の以下の置換基で場合によっては置換された、フェニル、1−ナフチル、2−ナフチル、インダニル、インデニル、ジヒドロナフタリル、又はテトラリニルである−(CH2)n1−(R1−アリール):
(A)C1〜C6アルキルであって、C1〜C3アルキル、−F、−Cl、−Br、−I、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C3アルコキシ、及び−NR1−aR1−bからなる群から選択される1個、2個、又は3個の置換基で場合によっては置換された、C1〜C6アルキル、
(B)1つ又は2つの二重結合を有するC2〜C6アルケニルであって、−F、−Cl、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C3アルコキシ及び−NR1−aR1−bからなる群から選択される1個、2個、又は3個の置換基で場合によっては置換されたC2〜C6アルケニル、
(C)1つ又は2つの三重結合を有するC2〜C6アルキニルであって、−F、−Cl、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C3アルコキシ及び−NR1−aR1−bからなる群から選択される1個、2個、又は3個の置換基で場合によっては置換されたC2〜C6アルキニル、
(D)−F、Cl、−Br又は−I、
(F)1個、2個、又は3個の−Fで場合によっては置換された−C1〜C6アルコキシ、
(G)−NRN−2RN−3、
前式でRN―2及びRN―3が以下のものからなる群から選択される:
(1)−H、
(2)以下のものからなる群から選択される1個の置換基で場合によっては置換された−C1〜C6アルキル:
(a)−OH、及び
(b)−NH2、
(3)1個から3個の−F、−Cl、−Br、又は−Iで場合によっては置換された−C1〜C6アルキル、
(4)−C3〜C7シクロアルキル、
(5)−(C1〜C2アルキル)−(C3〜C7シクロアルキル)、
(6)−(C1〜C6アルキル)−O−(C1〜C3アルキル)、
(7)1つ又は2つの二重結合を有する−C2〜C6アルケニル、
(8)1つ又は2つの三重結合を有する−C2〜C6アルキニル、
(9)1つの二重結合及び1つの三重結合を有する−C1〜C6アルキル鎖、
(10)−R1―アリール、及び
(11)−R1―ヘテロアリール、
(H)−OH、
(I)−C≡N、
(J)C3〜C7シクロアルキルであって、−F、−Cl、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C3アルコキシ及び−NR1−aR1−bからなる群から選択される1個、2個、又は3個の基で場合によっては置換されたC3〜C7シクロアルキル、
(K)−CO−(C1〜C4アルキル)、
(L)−SO2−NR1−aR1−b、
(M)−CO−NR1−aR1−b、又は
(N)−SO2−(C1〜C4アルキル)、又は
(II)−(CH2)n1−(R1−ヘテロアリール)であって、n1は0又は1であり、R1−ヘテロアリールがピリジニル、ピリミジニル、キノリニル、ベンゾチエニル、インドリル、インドリニル、ピリダジニル、ピラジニル、イソインドリル、イソキノリル、キナゾリニル、キノキサリニル、フタラジニル、イミダゾリル、イソオキサゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、インドリジニル、インダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンズイミダゾリル、ベンゾフラニル、フラニル、チエニル、ピロリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、オキサゾロピリジニル、イミダゾピリジニルからなる群から選択され、
上式でR1−ヘテロアリール基が、水素で置換された親RN−ヘテロアリール基の任意の環原子によって−(CH2)n1−に結合されており、その結果R1−ヘテロアリール基との新しい結合が、水素原子及びその結合を置換しており、かつヘテロアリールが1個、2個、3個、又は4個の以下のもので場合によっては置換されており:
(1)C1〜C6アルキルであって、C1〜C3アルキル、−F、−Cl、−Br、−I、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C3アルコキシ、及び−NR1−aR1−bからなる群から選択される1個、2個、又は3個の置換基で場合によっては置換されたC1〜C6アルキル、
(2)1つ又は2つの二重結合を有するC2〜C6アルケニルであって、−F、−Cl、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C3アルコキシ及び−NR1−aR1−bからなる群から選択される1個、2個、又は3個の置換基で場合によっては置換され、R1−a及びR1−bが−H又はC1〜C6アルキルであるC2〜C6アルケニル、
(3)1つ又は2つの三重結合を有するC2〜C6アルキニルであって、−F、−Cl、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C3アルコキシ及び−NR1−aR1−bからなる群から選択される1個、2個、又は3個の置換基で場合によっては置換され、R1−a及びR1−bが−H又はC1〜C6アルキルであるC2〜C6アルキニル、
(4)−F、Cl、−Br又は−I、
(6)1個、2個、又は3個の−Fで場合によっては置換された−C1〜C6アルコキシ、
(7)−NRN−2RN−3、
(8)−OH、
(9)−C≡N、
(10)C3〜C7シクロアルキルであって、−F、−Cl、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C3アルコキシ及び−NR1−aR1−bからなる群から選択される1個、2個、又は3個の基で場合によっては置換され、R1−a及びR1−bが−H又はC1〜C6アルキルであるC3〜C7シクロアルキル、
(11)−CO−(C1〜C4アルキル)、
(12)−SO2−NR1−aNR1−b、
(13)−CO−NR1−aNR1−b、又は
(14)−SO2−(C1〜C4アルキル)、但しn1が0であるとき、R1−ヘテロアリールは窒素によって炭素鎖に結合されていない。
RNがRN−1C(O)−を表し、
RN−1が以下のものからなる群から選択される:
フェニル、1−ナフチル、2−ナフチル、テトラリニル、インダニル、ジヒドロナフチル、又は6,7,8,9−テトラヒドロ−5H−ベンゾ[a]シクロヘプチルであって、これらのそれぞれが同じであるか異なってもよい、以下の1個、2個又は3個の置換基で場合によっては置換されている:
(1)C1〜C6アルキルであって、C1〜C3アルキル、−F、−Cl、−Br、−I、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C3アルコキシ、及び−NR1−aR1−bからなる群から独立に選択される1個、2個、又は3個の置換基で場合によっては置換されたC1〜C6アルキル、
(2)−OH、
(3)−NO2、
(4)−F、Cl、−Br、又は−I、
(5)−CO−OH、
(6)−C≡N、
(7)−(CH2)0〜4−CO−NRN−2RN−3、
(8)−(CH2)0〜4−CO−(C1〜C12アルキル)、
(9)−(CH2)0〜4−CO−(1つ、2つ、又は3つの二重結合を有するC2〜C12アルケニル)、
(10)−(CH2)0〜4−CO−(1つ、2つ、又は3つの三重結合を有するC2〜C12アルキニル)、
(11)−(CH2)0〜4−CO−(C3〜C7シクロアルキル)、
(12)−(CH2)0〜4−CO−R1−アリール、
(13)−(CH2)0〜4−CO−R1−ヘテロアリール、
(14)−(CH2)0〜4−CO−R1−複素環、
(15)−(CH2)0〜4−CO−RN−4、前式でRN―4がモルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、ピペリジニル、ホモモルホリニル、ホモチオモルホリニル、ホモチオモルホリニルS−オキシド、ホモチオモルホリニルS,S−ジオキシド、ピロリニル及びピロリジニルからなる群から選択され、各基が1個、2個、3個又は4個のC1〜C6アルキルで場合によっては置換されており、
(16)−(CH2)0〜4−CO−O−RN−5、前式で、RN―5が以下のものからなる群から選択され:
(a)C1〜C6アルキル、
(b)−(CH2)0〜2−(R1−アリール)、
(c)1つ又は2つの二重結合を有する−C2〜C6アルケニル、
(d)1つ又は2つの三重結合を有する−C2〜C6アルキニル、
(e)−C3〜−C7シクロアルキル、及び
(f)−(CH2)0〜2−(R1―ヘテロアリール)、
(17)−(CH2)0〜4−SO2−NRN−2RN−3、
(18)−(CH2)0〜4−SO−(C1〜C8アルキル)、
(19)−(CH2)0〜4−SO2−(C1〜C12アルキル)、
(20)−(CH2)0〜4−SO2−(C3〜C7シクロアルキル)、
(21)−(CH2)0〜4−N(H又はRN−5)−CO−O−RN−5、前式でRN−5が同じであるか異なってもよく、
(22)−(CH2)0〜4−N(H又はRN−5)−CO−N(RN−5)2、前式でRN−5が同じであるか異なってもよく、
(23)−(CH2)0〜4−N−CS−N(RN−5)2、前式でRN−5が同じであるか異なってもよく、
(24)−(CH2)0〜4−N(−H又はRN−5)−CO−RN−2、前式でRN−5及びRN−2が同じであるか異なってもよく、
(25)−(CH2)0〜4−NRN−2RN−3、前式でRN−2及びRN−3が同じであるか異なってもよく、
(26)−(CH2)0〜4−RN−4、
(27)−(CH2)0〜4−O−CO−(C1〜C6アルキル)、
(28)RN−アリール−1が−H又はC1〜C4アルキルである、−(CH2)0〜4−O−P(O)−(ORN−アリール−1)2、
(29)−(CH2)0〜4−O−CO−N(RN−5)2、
(30)−(CH2)0〜4−O−CS−N(RN−5)2、
(31)−(CH2)0〜4−O−(RN−5)2、
(32)−(CH2)0〜4−O−(RN−5)2−COOH、
(33)−(CH2)0〜4−S−(RN−5)2、
(34)−(CH2)0〜4−O−(1個、2個、3個、4個、又は5個の−Fで場合によっては置換されたC1〜C6アルキル)、
(35)C3〜C7シクロアルキル、
(36)1つ又は2つの二重結合を有するC2〜C6アルケニルであって、C1〜C3アルキル、−F、−Cl、−Br、−I、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C3アルコキシ、又は−NR1−aR1−bで場合によっては置換されたC2〜C6アルケニル、
(37)1つ又は2つの三重結合を有するC2〜C6アルキニルであって、C1〜C3アルキル、−F、−Cl、−Br、−I、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C3アルコキシ、又は−NR1−aR1−bで場合によっては置換されたC2〜C6アルキニル、
(38)−(CH2)0〜4−N(−H又はRN−5)−SO2−RN−2、前式でRN−5及びRN−2が同じであるか異なってもよく、又は、
(39)−(CH2)0〜4−C3〜C7シクロアルキル。
RNがRN−1C(O)−を表し、
RN−1がRN−ヘテロアリールであり、前式でRN−ヘテロアリールが以下のものからなる群から選択される:
ピリジニル、ピリミジニル、キノリニル、ベンゾチエニル、インドリル、インドリニル、ピリダジニル、ピラジニル、イソインドリル、イソキノリル、キナゾリニル、キノキサリニル、フタラジニル、イミダゾリル、イソオキサゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、インドリジニル、インダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンズイミダゾリル、ベンゾフラニル、フラニル、チエニル、ピロリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、オキサゾロピリジニル、イミダゾピリジニル、イソチアゾリル、ナフチリジニル、シンノリニル、カルバゾリル、β−カルボリニル、イソクロマニル、クロマニル、テトラヒドロイソキノリニル、イソインドリニル、イソベンゾテトラヒドロフラニル、イソベンゾテトラヒドロチエニル、イソベンゾチエニル、ベンズオキサゾリル、ピリドピリジニル、ベンゾテトラヒドロフラニル、ベンゾテトラヒドロチエニル、プリニル、ベンゾジオキソリル、トリアジニル、フェノキサジニル、フェノチアジニル、プテリジニル、ベンゾチアゾリル、イミダゾピリジニル、イミダゾチアゾリル、ジヒドロベンズイソキサジニル、ベンズイソキサジニル、ベンズオキサジニル、ジヒドロベンズイソチアジニル、ベンゾピラニル、ベンゾチオピラニル、クマリニル
前式でRN−ヘテロアリール基が、水素で置換された親RN−ヘテロアリール基の任意の原子によって結合されており、その結果RN−ヘテロアリール基との新しい結合が、水素原子及びその結合を置換しており、かつヘテロアリールが、以下のものである1個、2個、3個、又は4個の置換基で場合によっては置換されており:
(1)C1〜C6アルキルであって、C1〜C3アルキル、−F、−Cl、−Br、−I、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C3アルコキシ、及び−NR1−aR1−bからなる群から選択される1個、2個、又は3個の置換基で場合によっては置換されたC1〜C6アルキル、
(2)−OH、
(3)−NO2、
(4)−F、Cl、−Br、又は−I、
(5)−CO−OH、
(6)−C≡N、
(7)−(CH2)0〜4−CO−NRN−2RN−3、
(8)−(CH2)0〜4−CO−(C1〜C12アルキル)、
(9)−(CH2)0〜4−CO−(1つ、2つ、又は3つの二重結合を有するC2〜C12アルケニル)、
(10)−(CH2)0〜4−CO−(1つ、2つ、又は3つの三重結合を有するC2〜C12アルキニル)、
(11)−(CH2)0〜4−CO−(C3〜C7シクロアルキル)、
(12)−(CH2)0〜4−CO−R1−アリール、
(13)−(CH2)0〜4−CO−R1−ヘテロアリール、
(14)−(CH2)0〜4−CO−R1−複素環、
(15)−(CH2)0〜4−CO−RN−4、
(16)−(CH2)0〜4−CO−O−RN−5
(17)−(CH2)0〜4−SO2−NRN−2RN−3、
(18)−(CH2)0〜4−SO−(C1〜C8アルキル)、
(19)−(CH2)0〜4−SO2−(C1〜C12アルキル)、
(20)−(CH2)0〜4−SO2−(C3〜C7シクロアルキル)、
(21)−(CH2)0〜4−N(H又はRN−5)−CO−O−RN−5、前式でRN−5が同じであるか異なってもよく、
(22)−(CH2)0〜4−N(H又はRN−5)−CO−N(RN−5)2、前式でRN−5が同じであるか異なってもよく、
(23)−(CH2)0〜4−N−CS−N(RN−5)2、前式でRN−5が同じであるか異なってもよく、
(24)−(CH2)0〜4−N(−H又はRN−5)−CO−RN−2、前式でRN−5及びRN−2が同じであるか異なってもよく、
(25)−(CH2)0〜4−NRN−2RN−3、前式でRN−2及びRN−3が同じであるか異なってもよく、
(26)−(CH2)0〜4−RN−4、
(27)−(CH2)0〜4−O−CO−(C1〜C6アルキル)、
(28)RN−アリール−1が−H又はC1〜C4アルキルである、−(CH2)0〜4−O−P(O)−(ORN−アリール−1)2、
(29)−(CH2)0〜4−O−CO−N(RN−5)2、
(30)−(CH2)0〜4−O−CS−N(RN−5)2、
(31)−(CH2)0〜4−O−(RN−5)2、ここでRN−5
(32)−(CH2)0〜4−O−(RN−5)2−COOH、
(33)−(CH2)0〜4−S−(RN−5)2、
(34)−(CH2)0〜4−O−(1個、2個、3個、4個、又は5個の−Fで場合によっては置換されたC1〜C6アルキル)、
(35)C3〜C7シクロアルキル、
(36)1つ又は2つの二重結合を有するC2〜C6アルケニルであって、C1〜C3アルキル、−F、−Cl、−Br、−I、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C3アルコキシ、又は−NR1−aR1−bで場合によっては置換されたC2〜C6アルケニル、
(37)1つ又は2つの三重結合を有するC2〜C6アルキニルであって、C1〜C3アルキル、−F、−Cl、−Br、−I、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C3アルコキシ、又は−NR1−aR1−bで場合によっては置換されたC2〜C6アルキニル、
(38)−(CH2)0〜4−N(−H又はRN−5)−SO2−RN−2、前式で、前式でRN−5及びRN−2が同じであるか異なってもよく、
(39)−(CH2)0〜4−C3〜C7シクロアルキル。
RNがRN−1C(O)−を表し、
RN−1がフェニル、1−ナフチル、又は2−ナフチルであり、これらはそれぞれ、同じであるか異なってもよい1個、2個、又は3個の以下の置換基で場合によっては置換されている:
(1)C1〜C6アルキルであって、C1〜C3アルキル、−F、−Cl、−Br、−I、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C3アルコキシ、及び−NR1−aR1−bからなる群から選択される1個、2個、又は3個の置換基で場合によっては置換されたC1〜C6アルキルであり、
(2)−OH、
(3)−NO2、
(4)−F、−Cl、−Br、又は−I、
(5)−CO−OH、
(6)−C≡N、
(7)−(CH2)0〜4−CO−NRN−2RN−3、
(8)−(CH2)0〜4−CO−(C1〜C12アルキル)、
(9)−(CH2)0〜4−CO−(1つ、2つ又は3つの二重結合を有するC2〜C12アルケニル)、
(10)−(CH2)0〜4−CO−(1つ、2つ又は3つの三重結合を有するC2〜C12アルキニル)、
(11)−(CH2)0〜4−CO−(C3〜C7シクロアルキル)、
(12)−(CH2)0〜4−CO−R1−アリール、
(13)−(CH2)0〜4−CO−R1−ヘテロアリール、
(14)−(CH2)0〜4−CO−R1−複素環、
(15)−(CH2)0〜4−CO−RN−4であって、前式でRN−4が、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、ピペリジニル、ホモモルホリニル、ホモチオモルホリニル、ホモチオモルホリニルS−オキシド、ホモチオモルホリニルS,S−ジオキシド、ピロリニル、及びピロリジニルからなる群から選択され、それぞれの基が、1個、2個、3個、又は4個のC1〜C6アルキルで場合によっては置換された−(CH2)0〜4−CO−RN−4、
(16)RN−5が以下のものからなる群から選択される、−(CH2)0〜4−CO−O−RN−5:
(a)C1〜C6アルキル、
(b)−(CH2)0〜2−(R1−アリール)、
(c)1つ又は2つの二重結合を含むC2〜C6アルケニル、
(d)1つ又は2つの三重結合を含むC2〜C6アルキニル、
(e)C3〜C7シクロアルキル、及び
(f)−(CH2)0〜2−(R1−ヘテロアリール)、
(17)−(CH2)0〜4−SO2−NRN−2RN−3、
(18)−(CH2)0〜4−SO−(C1〜C8アルキル)、
(19)−(CH2)0〜4−SO2−(C1〜C12アルキル)、
(20)−(CH2)0〜4−SO2−(C3〜C7シクロアルキル)、
(21)−(CH2)0〜4−N(H又はRN−5)−CO−O−RN−5、前式でRN−5が同じであるか異なってもよく、
(22)−(CH2)0〜4−N(H又はRN−5)−CO−N(RN−5)2、前式でRN−5が同じであるか異なってもよく、
(23)−(CH2)0〜4−N−CS−N(RN−5)2、前式でRN−5が同じであるか異なってもよく、
(24)−(CH2)0〜4−N(H又はRN−5)−CO−RN−2、前式でRN−5及びRN−2が同じであるか異なってもよく、
(25)−(CH2)0〜4−NRN−2RN−3、前式でRN−2及びRN−3が同じであるか異なってもよく、
(26)−(CH2)0〜4−RN−4、
(27)−(CH2)0〜4−O−CO−(C1〜C6アルキル)、
(28)RN−アリール−1が−H又はC1〜C4アルキルである、−(CH2)0〜4−O−P(O)−(ORN−アリール−1)2、
(29)−(CH2)0〜4−O−CO−N(RN−5)2、
(30)−(CH2)0〜4−O−CS−N(RN−5)2、
(31)−(CH2)0〜4−O−(RN−5)2、
(32)−(CH2)0〜4−O−(RN−5)2−COOH、
(33)−(CH2)0〜4−S−(RN−5)2、
(34)−(CH2)0〜4−O−(1個、2個、3個、4個、又は5個の−Fで場合によっては置換されたC1〜C6アルキル)、
(35)C3〜C7シクロアルキル、
(36)1つ又は2つの二重結合を有するC2〜C6アルケニルであって、C1〜C3アルキル、−F、−Cl、−Br、−I、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C3アルコキシ又は−NR1−aR1−bで場合によっては置換されたC2〜C6アルケニル、
(37)1つ又は2つの三重結合を有するC2〜C6アルキニルであって、C1〜C3アルキル、−F、−Cl、−Br、−I、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C3アルコキシ又は−NR1−aR1−bで場合によっては置換されたC2〜C6アルキニル、
(38)−(CH2)0〜4−N(−H又はRN−5)−SO2−RN−2、前式でRN−5及びRN−2が同じであるか異なってもよく、又は
(39)−(CH2)0〜4−C3〜C8シクロアルキル。
RNがRN−1C(O)−を表し、
RN−1が同じであるか異なってもよい、以下の1個、2個又は3個の置換基で場合によっては置換されているフェニルである:
(1)C1〜C6アルキルであって、C1〜C3アルキル、−F、−Cl、−Br、−I、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C3アルコキシ、及び−NR1−aR1−bからなる群から選択される1個、2個、又は3個の置換基で場合によっては置換されたC1〜C6アルキルであり、
(2)−OH、
(3)−NO2、
(4)−F、−Cl、−Br、又は−I、
(5)−CO−OH、
(6)−C≡N、
(7)−(CH2)0〜4−CO−NRN−2RN−3、
(8)−(CH2)0〜4−CO−(C1〜C12アルキル)、
(9)−(CH2)0〜4−CO−(1つ、2つ又は3つの二重結合を有するC2〜C12アルケニル)、
(10)−(CH2)0〜4−CO−(1つ、2つ又は3つの三重結合を有するC2〜C12アルキニル)、
(11)−(CH2)0〜4−CO−(C3〜C7シクロアルキル)、
(12)−(CH2)0〜4−CO−R1−アリール、
(13)−(CH2)0〜4−CO−R1−ヘテロアリール、
(14)−(CH2)0〜4−CO−R1−複素環、
(15)−(CH2)0〜4−CO−RN−4であって、前式でRN−4がモルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、ピペリジニル、ホモモルホリニル、ホモチオモルホリニル、ホモチオモルホリニルS−オキシド、ホモチオモルホリニルS,S−ジオキシド、ピロリニル、及びピロリジニルからなる群から選択され、それぞれの基が、1個、2個、3個、又は4個のC1〜C6アルキルで場合によっては置換された−(CH2)0〜4−CO−RN−4、
(16)RN−5が以下のものからなる群から選択される、−(CH2)0〜4−CO−O−RN−5:
(a)C1〜C6アルキル、
(b)−(CH2)0〜2−(R1−アリール)、
(c)1つ又は2つの二重結合を含むC2〜C6アルケニル、
(d)1つ又は2つの三重結合を含むC2〜C6アルキニル、
(e)C3〜C7シクロアルキル、及び
(f)−(CH2)0〜2−(R1−ヘテロアリール)、
(17)−(CH2)0〜4−SO2−NRN−2RN−3、
(18)−(CH2)0〜4−SO−(C1〜C8アルキル)、
(19)−(CH2)0〜4−SO2−(C1〜C12アルキル)、
(20)−(CH2)0〜4−SO2−(C3〜C7シクロアルキル)、
(21)−(CH2)0〜4−N(H又はRN−5)−CO−O−RN−5、前式でRN−5が同じであるか異なってもよく、
(22)−(CH2)0〜4−N(H又はRN−5)−CO−N(RN−5)2、前式でRN−5が同じであるか異なってもよく、
(23)−(CH2)0〜4−N−CS−N(RN−5)2、前式でRN−5が同じであるか異なってもよく、
(24)−(CH2)0〜4−N(−H又はRN−5)−CO−RN−2、前式でRN−5及びRN−2が同じであるか異なってもよく、
(25)−(CH2)0〜4−NRN−2RN−3、前式でRN−2及びRN−3が同じであるか異なってもよく、
(26)−(CH2)0〜4−RN−4、
(27)−(CH2)0〜4−O−CO−(C1〜C6アルキル)、
(28)RN―アリール―1が−H又はC1〜C4アルキルである、−(CH2)0〜4−O−P(O)−(ORN―アリール―1)2、
(29)−(CH2)0〜4−O−CO−N(RN−5)2、
(30)−(CH2)0〜4−O−CS−N(RN−5)2、
(31)−(CH2)0〜4−O−(RN−5)2、
(32)−(CH2)0〜4−O−(RN−5)2−COOH、
(33)−(CH2)0〜4−S−(RN−5)2、
(34)−(CH2)0〜4−O−(1個、2個、3個、4個、又は5個の−Fで場合によっては置換されたC1〜C6アルキル)、
(35)C3〜C7シクロアルキル、
(36)1つ又は2つの二重結合を有するC2〜C6アルケニルであって、C1〜C3アルキル、−F、−Cl、−Br、−I、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C3アルコキシ又は−NR1−aR1−bで場合によっては置換されたC2〜C6アルケニル、
(37)1つ又は2つの三重結合を有するC2〜C6アルキニルであって、C1〜C3アルキル、−F、−Cl、−Br、−I、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C3アルコキシ又は−NR1−aR1−bで場合によっては置換されたC2〜C6アルキニル、
(38)−(CH2)0〜4−N(−H又はRN−5)−SO2−RN−2、前式でRN−5及びRN−2が同じであるか異なってもよく、又は
(39)−(CH2)0〜4−(C3〜C7シクロアルキル)。
RNがRN−1C(O)−を表し、
RN−1が同じであるか異なってもよい、以下の1個、2個又は3個の置換基で場合によっては置換されているフェニルである:
(1)C1〜C6アルキルであって、C1〜C3アルキル、−F、−Cl、−Br、−I、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C3アルコキシ、及び−NR1−aR1−bからなる群から選択される1個、2個、又は3個の置換基で場合によっては置換されたC1〜C6アルキルであり、
(2)−OH、
(3)−NO2、
(4)−F、−Cl、−Br、又は−I、
(5)−CO−OH、
(6)−C≡N、
(7)−(CH2)0〜4−CO−NRN−2RN−3、
(8)−(CH2)0〜4−CO−(C1〜C12アルキル)、
(9)−(CH2)0〜4−CO−(1つ、2つ又は3つの二重結合を有するC2〜C12アルケニル)、
(10)−(CH2)0〜4−CO−(1つ、2つ又は3つの三重結合を有するC2〜C12アルキニル)、
(11)−(CH2)0〜4−CO−(C3〜C7シクロアルキル)、
(12)−(CH2)0〜4−CO−R1−アリール、
(13)−(CH2)0〜4−CO−R1−ヘテロアリール、
(14)−(CH2)0〜4−CO−R1−複素環、
(15)−(CH2)0〜4−CO−RN−4であって、前式でRN−4がモルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、ピペリジニル、ホモモルホリニル、ホモチオモルホリニル、ホモチオモルホリニルS−オキシド、ホモチオモルホリニルS,S−ジオキシド、ピロリニル、及びピロリジニルからなる群から選択され、それぞれの基が、1個、2個、3個、又は4個のC1〜C6アルキルで場合によっては置換された−(CH2)0〜4−CO−RN−4、
(16)RN−5が以下のものからなる群から選択される、−(CH2)0〜4−CO−O−RN−5:
(a)C1〜C6アルキル、
(b)−(CH2)0〜2−(R1−アリール)、
(c)1つ又は2つの二重結合を含むC2〜C6アルケニル、
(d)1つ又は2つの三重結合を含むC2〜C6アルキニル、及び
(e)C3〜C7シクロアルキル、
(17)−(CH2)0〜4−N(H又はRN−5)−CO−O−RN−5、前式でRN−5が同じであるか異なってもよく、
(18)−(CH2)0〜4−N(H又はRN−5)−CO−N(RN−5)2、前式でRN−5が同じであるか異なってもよく、
(19)−(CH2)0〜4−N−CS−N(RN−5)2、前式でRN−5が同じであるか異なってもよく、
(20)−(CH2)0〜4−N(−H又はRN−5)−CO−RN−2、前式でRN−5及びRN−2が同じであるか異なってもよく、
(21)−(CH2)0〜4−NRN−2RN−3、前式でRN−2及びRN−3が同じであるか異なってもよく、
(22)−(CH2)0〜4−RN−4、
(23)−(CH2)0〜4−O−CO−(C1〜C6アルキル)、
(24)−(CH2)0〜4−O−CO−N(RN−5)2、
(25)−(CH2)0〜4−O−CS−N(RN−5)2、
(26)−(CH2)0〜4−O−(RN−5)2、
(27)−(CH2)0〜4−O−(RN−5)2−COOH、
(28)−(CH2)0〜4−O−(1個、2個、3個、4個、又は5個の−Fで場合によっては置換されたC1〜C6アルキル)、
(29)−(CH2)0〜4−N(−H又はRN−5)−SO2−RN−2、前式でRN−5及びRN−2が同じであるか異なってもよく、又は
(39)−(CH2)0〜4−C3〜C7シクロアルキル。
RNがRN−1C(O)−を表し、
R1が−(CH2)n1−フェニルを表し、n1が0又は1であり、フェニルが同じであるか異なる、以下の1個、2個又は3個の置換基で場合によっては置換されている:
(A)C1〜C6アルキルであって、C1〜C3アルキル、−F、−Cl、−Br、−I、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C3アルコキシ、及び−NR1−aR1−bからなる群から選択される1個、2個、又は3個の置換基で場合によっては置換された、C1〜C6アルキル、
(B)1つ又は2つの二重結合を有するC2〜C6アルケニルであって、−F、−Cl、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C3アルコキシ及び−NR1−aR1−bからなる群から選択される1個、2個、又は3個の置換基で場合によっては置換されたC2〜C6アルケニル、
(C)1つ又は2つの三重結合を有するC2〜C6アルキニルであって、−F、−Cl、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C3アルコキシ及び−NR1−aR1−bからなる群から選択される1個、2個、又は3個の置換基で場合によっては置換されたC2〜C6アルキニル、
(D)−F、Cl、−Br又は−I、
(F)1個、2個、又は3個の−Fで場合によっては置換された−C1〜C6アルコキシ、
(G)−NRN−2RN−3、前式でRN―2及びRN―3が独立に、以下のものからなる群から選択される:
(1)−H、
(2)以下のものからなる群から選択される1個の置換基で場合によっては置換された−C1〜C6アルキル:
(a)−OH、及び
(b)−NH2、
(3)1個から3個の−F、−Cl、−Br、又は−Iで場合によっては置換された−C1〜C6アルキル、
(4)−C3〜C7シクロアルキル、
(5)−(C1〜C2アルキル)−(C3〜C7シクロアルキル)、
(6)−(C1〜C6アルキル)−O−(C1〜C3アルキル)、
(7)1つ又は2つの二重結合を有する−C2〜C6アルケニル、
(8)1つ又は2つの三重結合を有する−C2〜C6アルキニル、
(9)1つの二重結合及び1つの三重結合を有する−C1〜C6アルキル鎖、
(10)−R1―アリール、及び
(11)−R1―ヘテロアリール、
(H)−OH、
(I)−C≡N、
(J)C3〜C7シクロアルキルであって、−F、−Cl、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C3アルコキシ及び−NR1−aR1−bからなる群から選択される1個、2個、又は3個の基で場合によっては置換されたC3〜C7シクロアルキル、
(K)−CO−(C1〜C4アルキル)、
(L)−SO2−NR1−aR1−b、
(M)−CO−NR1−aR1−b、又は
(N)−SO2−(C1〜C4アルキル)。
(A)C1〜C6アルキルであって、C1〜C3アルキル、−F、−Cl、−Br、−I、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C3アルコキシ、及び−NR1−aR1−bからなる群から選択される1個、2個、又は3個の置換基で場合によっては置換された、C1〜C6アルキル、
(B)−F、Cl、−Br又は−I、
(C)1個、2個、又は3個の−Fで場合によっては置換された−C1〜C6アルコキシ、
(D)−NRN−2RN−3、前式でRN―2及びRN―3が独立に、以下のものからなる群から選択される:
(1)−H、
(2)以下のものからなる群から選択される1個の置換基で場合によっては置換された−C1〜C6アルキル:
(a)−OH、及び
(b)−NH2、
(3)1個から3個の−F、−Cl、−Br、又は−Iで場合によっては置換された−C1〜C6アルキル、
(4)−C3〜C7シクロアルキル、
(5)−(C1〜C2アルキル)−(C3〜C7シクロアルキル)、
(6)−(C1〜C6アルキル)−O−(C1〜C3アルキル)、
(9)1つの二重結合及び1つの三重結合を有する−C1〜C6アルキル鎖、
(E)−OH、
(F)−C≡N、
(G)C3〜C7シクロアルキルであって、−F、−Cl、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C3アルコキシ及び−NR1−aR1−bからなる群から選択される1個、2個、又は3個の置換基で場合によっては置換されたC3〜C7シクロアルキル、
(H)−CO−(C1〜C4アルキル)、
(I)−SO2−NR1−aR1−b、又は
(J)−CO−NR1−aR1−b。
別の態様では、本発明は次式VIIの化合物、及び薬剤として許容されるその塩及びエステルであって、
式(VII)中でR1が
(I)C1〜C6アルキルであって、C1〜C3アルキル、C1〜C7アルキル(C1〜C3アルキル及びC1〜C3アルコキシで場合によっては置換されたもの)、−F、−Cl、−Br、−I、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C3アルコキシ、R1−a及びR1−bが独立に−H又はC1〜C6アルキルである−NR1−aR1−b、−OC=ONR1−aR1−bからなる群から独立に選択される1個、2個、又は3個の置換基で場合によっては置換された、C1〜C6アルキル、
(II)−CH2−S(O)0〜2−(C1〜C6アルキル)、
(III)−CH2−CH2−S(O)0〜2−(C1〜C6アルキル)、
(IV)1つ又は2つの二重結合を有するC2〜C6アルケニルであって、−F、−Cl、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C3アルコキシ、−NR1−aR1−bからなる群から独立に選択される1個、2個、又は3個の置換基で場合によっては置換されたC2〜C6アルケニル、
(V)1つ又は2つの三重結合を有するC2〜C6アルキニルであって、−F、−Cl、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C3アルコキシ、−NR1−aR1−bからなる群から独立に選択される1個、2個、又は3個の置換基で場合によっては置換されたC2〜C6アルキニル、
(VI)−(CH2)n1−(R1−アリール)であって、n1が0又は1であり、R1−アリールが、アリール環上で1個、2個、3個、又は4個の以下の独立に選択された置換基で場合によっては置換された、フェニル、1−ナフチル、2−ナフチル及びインダニル、インデニル、ジヒドロナフタリル、又はテトラリニルである−(CH2)n1−(R1−アリール):
(A)C1〜C6アルキルであって、C1〜C3アルキル、−F、−Cl、−Br、−I、−OH、−SH、−NR1−aR1−b、−C≡N、−CF3、C1〜C3アルコキシからなる群から独立に選択される1個、2個、又は3個の置換基で場合によっては置換された、C1〜C6アルキル、
(B)1つ又は2つの二重結合を有するC2〜C6アルケニルであって、−F、−Cl、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C3アルコキシ、−NR1−aR1−bからなる群から独立に選択される1個、2個、又は3個の置換基で場合によっては置換されたC2〜C6アルケニル、
(C)1つ又は2つの三重結合を有するC2〜C6アルキニルであって、−F、−Cl、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C3アルコキシ、−NR1−aR1−bからなる群から独立に選択される1個、2個、又は3個の置換基で場合によっては置換されたC2〜C6アルキニル、
(D)−F、Cl、−Br又は−I、
(E)1個、2個、又は3個の−Fで場合によっては置換された−C1〜C6アルコキシ、
(F)RN−2及びRN−3が以下に定義するものである−NRN−2RN−3、
(G)−OH、
(H)−C≡N、
(I)C3〜C7シクロアルキルであって、−F、−Cl、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C3アルコキシ、−NR1−aR1−bからなる群から選択される1個、2個、又は3個の基で場合によっては置換されたC3〜C7シクロアルキル、
(J)−CO−(C1〜C4アルキル)、
(K)−SO2−NR1−aR1−b、
(L)−CO−NR1−aR1−b、
(M)−SO2−(C1〜C4アルキル)、
(VII)−(CH2)n1−(R1−ヘテロアリール)であって、n1は上記に定義されたものであり、R1−ヘテロアリールがピリジニル、ピリミジニル、キノリニル、ベンゾチエニル、インドリル、インドリニル、ピリダジニル、ピラジニル、イソインドリル、イソキノリル、キナゾリニル、キノキサリニル、フタラジニル、イミダゾリル、イソオキサゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、インドリジニル、インダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンズイミダゾリル、ベンゾフラニル、フラニル、チエニル、ピロリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、オキサゾロピリジニル、イミダゾピリジニル、イソチアゾリル、ナフチリジニル、シンノリニル、カルバゾリル、β−カルボリニル、イソクロマニル、クロマニル、テトラヒドロイソキノリニル、イソインドリニル、イソベンゾテトラヒドロフラニル、イソベンゾテトラヒドロチエニル、イソベンゾチエニル、ベンズオキサゾリル、ピリドピリジニル、ベンゾテトラヒドロフラニル、ベンゾテトラヒドロチエニル、プリニル、ベンゾジオキソリル、トリアジニル、フェノキサジニル、フェノチアジニル、プテリジニル、ベンゾチアゾリル、イミダゾピリジニル、イミダゾチアゾリル、ジヒドロベンズイソキサジニル、ベンズイソキサジニル、ベンズオキサジニル、ジヒドロベンズイソチアジニル、ベンゾピラニル、ベンゾチオピラニル、クマリニル、イソクマリニル、クロモニル、クロマノニル、ピリジニル−N−オキシド、テトラヒドロキノリニル、ジヒドロキノリニル、ジヒドロキノリノニル、ジヒドロイソキノリノニル、ジヒドロクマリニル、ジヒドロイソクマリニル、イソインドリノニル、ベンゾジオキサニル、ベンズオキサゾリノニル、ピロリルN−オキシド、ピリミジニルN−オキシド、ピリダジニルN−オキシド、ピラジニルN−オキシド、キノリニルN−オキシド、インドリルN−オキシド、インドリニルN−オキシド、イソキノリルN−オキシド、キナゾリニルN−オキシド、キノオキサリニルN−オキシド、フタラジニルN−オキシド、イミダゾリルN−オキシド、イソオキサゾリルN−オキシド、オキサゾリルN−オキシド、チアゾリルN−オキシド、インドリジニルN−オキシド、インダゾリルN−オキシド、ベンゾチアゾリルN−オキシド、ベンズイミダゾリルN−オキシド、ピロリルN−オキシド、オキサジアゾリルN−オキシド、チアジアゾリルN−オキシド、トリアゾリルN−オキシド、テトラゾリルN−オキシド、ベンゾチオピラニルS−オキシド、及びベンゾチオピラニルS,S−ジオキシドからなる群から選択され、
上式でR1−ヘテロアリール基が、水素で置換された親R1−ヘテロアリール基の任意の環原子によって−(CH2)n1−に結合されており、その結果R1−ヘテロアリール基との新しい結合が、水素原子及びその結合を置換しており、かつヘテロアリールが1個、2個、3個、又は4個の以下のもので場合によっては置換されており:
(1)C1〜C6アルキルであって、C1〜C3アルキル、−F、−Cl、−Br、−I、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C3アルコキシからなる群から選択される1個、2個、又は3個の置換基で場合によっては置換されたC1〜C6アルキル、
(2)1つ又は2つの二重結合を有するC2〜C6アルケニルであって、−F、−Cl、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C3アルコキシ、−NR1−aR1−bからなる群から独立に選択される1個、2個、又は3個の置換基で場合によっては置換されたC2〜C6アルケニル、
(3)1つ又は2つの三重結合を有するC2〜C6アルキニルであって、−F、−Cl、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C3アルコキシ、−NR1−aR1−bからなる群から独立に選択される1個、2個、又は3個の置換基で場合によっては置換されたC2〜C6アルキニル、
(4)−F、Cl、−Br及び−I、
(5)1個、2個、又は3個の−Fで場合によっては置換された−C1〜C6アルコキシ、
(6)RN−2及びRN−3が以下に定義するものである−NRN−2RN−3、
(7)−OH、
(8)−C≡N、
(9)C3〜C7シクロアルキルであって、−F、−Cl、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C3アルコキシ、−NR1−aR1−bからなる群から独立に選択される1個、2個、又は3個の基で場合によっては置換されたC3〜C7シクロアルキル、
(10)−CO−(C1〜C4アルキル)、
(11)−SO2−NR1−aNR1−b、
(12)−CO−NR1−aNR1−b、
(13)−SO2−(C1〜C4アルキル)、但しn1が0であるとき、R1−ヘテロアリールは窒素によって炭素鎖に結合されておらず、あるいは
(VIII)−(CH2)n1−(R1−複素環)であって、n1は上記に定義したものであり、R1−複素環がモルホリニル、チオモルホリニル、チオモルホリニルS−オキシド、チオモルホリニルS,S−ジオキシド、ピペラジニル、ホモピペラジニル、ピロリジニル、ピロリニル、テトラヒドロピラニル、ピペリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチエニル、ホモピペリジニル、ホモモルホリニル、ホモチオモルホリニル、ホモチオモルホリニルS,S−ジオキシド、オキサゾリジノリル、ジヒドロピラゾリル、ジヒドロピロリル、ジヒドロピラジニル、ジヒドロピリジニル、ジヒドロピリミジニル、ジヒドロフリル、ジヒドロピラニル、テトラヒドロチエニルS−オキシド、テトラヒドロチエニルS,S−ジオキシド、ホモチオモルホリニルS−オキシドからなる群から選択され、
上式でR1−複素環基が、水素で置換された親R1−複素環基の任意の原子によって結合されており、その結果R1−複素環基との新しい結合が、水素原子及びその結合を置換しており、かつ複素環が1個、2個、3個、又は4個の以下のもので場合によっては置換されており:
(1)C1〜C6アルキルであって、C1〜C3アルキル、−F、−Cl、−Br、−I、−OH、−SH、−NR1−aR1−b、−C≡N、−CF3、C1〜C3アルコキシからなる群から独立に選択される1個、2個、又は3個の置換基で場合によっては置換されたC1〜C6アルキル、
(2)1つ又は2つの二重結合を有するC2〜C6アルケニルであって、−F、−Cl、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C3アルコキシ、−NR1−aR1−bからなる群から独立に選択される1個、2個、又は3個の置換基で場合によっては置換されたC2〜C6アルケニル、
(3)1つ又は2つの三重結合を有するC2〜C6アルキニルであって、−F、−Cl、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C3アルコキシ、−NR1−aR1−bからなる群から独立に選択される1個、2個、又は3個の基で場合によっては置換されたC2〜C6アルキニル、
(4)−F、Cl、−Br及び−I、
(5)1個、2個、又は3個の−Fで場合によっては置換された−C1〜C6アルコキシ、
(6)RN−2及びRN−3が以下に定義するものである−NRN−2RN−3、
(7)−OH、
(8)−C≡N、
(9)C3〜C7シクロアルキルであって、−F、−Cl、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C3アルコキシ、−NR1−aR1−bからなる群から選択される1個、2個、又は3個の基で場合によっては置換されたC3〜C7シクロアルキル、
(10)−CO−(C1〜C4アルキル)、
(11)−SO2−NR1−aR1−b、
(12)−CO−NR1−aR1−b、
(13)−SO2−(C1〜C4アルキル)、
(14)=O、但しn1が0であるとき、R1−複素環は窒素により炭素鎖に結合されておらず;
ここで、R2は、
(I)−H、又は
(II)C1〜C6アルキルであって、C1〜C3アルキル、−F、−Cl、−Br、−I、−OH、−SH、−CON、−CF3、C1〜C3アルコキシ、−NR1−aR1−bからなる群から独立に選択された1個、2個、又は3個の置換基で場合によっては置換されたC1〜C6アルキル、
ここで、RNは、
(I)RN−1−XN−であって、XNは、
(A)−CO−、
(B)−SO2−
からなる群から選択され、RN−1は、以下からなる群から選択され:
(A)RN−アリールであって、RN−アリールは、フェニル、1−ナフチル、2−ナフチル、テトラリニル、インダニル、ジヒドロナフチル、又は6,7,8,9−テトラヒドロ−5H−ベンゾ[a]シクロヘプテニルであり、同じであるか異なってもよい1個、2個、又は3個の以下の置換基で場合によっては置換されており:
(1)C1〜C6アルキルであって、C1〜C3アルキル、−F、−Cl、−Br、−I、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C3アルコキシ、−NR1−aR1−bからなる群から選択される1個、2個、又は3個の置換基で場合によっては置換されたC1〜C6アルキル、
(2)−OH、
(3)−NO2、
(4)−F、−Cl、−Br、−I、
(5)−CO−OH、
(6)−C≡N、
(7)−(CH2)0〜4−CO−NRN−2RN−3であって、RN−2及びRN−3は、同じであるか異なり、以下からなる群から選択される−(CH2)0〜4−CO−NRN−2RN−3:
(a)−H、
(b)−C1〜C6アルキルであって、
(i)−OH、
(ii)−NH2
からなる群から選択される1個の置換基で場合によっては置換された−C1〜C6アルキル、
(c)−C1〜C6アルキルであって、−F、−Cl、−Br、及び−Iから独立に選択される1個から3個の基で場合によっては置換された−C1〜C6アルキル、
(d)−C3〜C7シクロアルキル、
(e)−(C1〜C2アルキル)−(C3〜C7シクロアルキル)、
(f)−(C1〜C6アルキル)−O−(C1〜C3アルキル)、
(g)1つ又は2つの二重結合を有する−C2〜C6アルケニル、
(h)1つ又は2つの三重結合を有する−C2〜C6アルキニル、
(i)1つの二重結合及び1つの三重結合を有する−C1〜C6ヒドロカルビル鎖、
(j)−R1−アリール、
(k)−R1−ヘテロアリール
(8)−(CH2)0〜4−CO−(C1〜C12アルキル)、
(9)−(CH2)0〜4−CO−(1つ、2つ又は3つの二重結合を有するC2〜C12アルケニル)、
(10)−(CH2)0〜4−CO−(1つ、2つ又は3つの三重結合を有するC2〜C12アルキニル)、
(11)−(CH2)0〜4−CO−(C3〜C7シクロアルキル)、
(12)−(CH2)0〜4−CO−R1−アリール、
(13)−(CH2)0〜4−CO−R1−ヘテロアリール、
(14)−(CH2)0〜4−CO−R1−複素環、
(15)−(CH2)0〜4−CO−RN−4であって、RN−4が、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、ピペリジニル、ホモモルホリニル、ホモチオモルホリニル、ホモチオモルホリニルS−オキシド、ホモチオモルホリニルS,S−ジオキシド、ピロリニル及びピロリジニルからなる群から選択され、それぞれの基が、1個、2個、3個、又は4個のC1〜C6アルキルで場合によっては置換された−(CH2)0〜4−CO−RN−4、
(16)−(CH2)0〜4−CO−O−RN−5であって、RN−5が以下からなる群から選択され:
(a)C1〜C6アルキル、
(b)−(CH2)0〜2−(R1−アリール)、
(c)1つ又は2つの二重結合を有するC2〜C6アルケニル、
(d)1つ又は2つの三重結合を有するC2〜C6アルキニル、
(e)C3〜C7シクロアルキル、
(f)−(CH2)0〜2−(R1−ヘテロアリール)、
(17)−(CH2)0〜4−SO2−NRN−2RN−3、
(18)−(CH2)0〜4−SO−(C1〜C8アルキル)、
(19)−(CH2)0〜4−SO2−(C1〜C12アルキル)、
(20)−(CH2)0〜4−SO2−(C3〜C7シクロアルキル)、
(21)RN−5が同じであるか異なってもよい−(CH2)0〜4−N(H又はRN−5)−CO−O−RN−5、
(22)RN−5が同じであるか異なってもよい−(CH2)0〜4−N(H又はRN−5)−CO−N(RN−5)2、
(23)各RN−5が独立に上記で定義したものである−(CH2)0〜4−N−CS−N(RN−5)2、
(24)−(CH2)0〜4−N(−H又はRN−5)−CO−RN−2、
(25)−(CH2)0〜4−NRN−2RN−3、
(26)−(CH2)0〜4−RN−4、
(27)−(CH2)0〜4−O−CO−(C1〜C6アルキル)、
(28)RN−1が−H又はC1〜C4アルキルである−(CH2)0〜4−O−P(O)−(ORN−1)2、
(29)−(CH2)0〜4−O−CO−N(RN−5)2、
(30)−(CH2)0〜4−O−CS−N(RN−5)2、
(31)−(CH2)0〜4−O−(RN−5)2、
(32)−(CH2)0〜4−O−(RN−5)2−COOH、
(33)−(CH2)0〜4−S−(RN−5)2、
(34)−(CH2)0〜4−O−(1個、2個、3個、4個、又は5個の−Fで場合によっては置換されたC1〜C6アルキル)、
(35)C3〜C7シクロアルキル、
(36)1つ又は2つの二重結合を有するC2〜C6アルケニルであって、C1〜C3アルキル、−F、−Cl、−Br、−I、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C3アルコキシ、−NR1−aR1−bで場合によっては置換されたC2〜C6アルケニル、
(37)1つ又は2つの三重結合を有するC2〜C6アルキニルであって、C1〜C3アルキル、−F、−Cl、−Br、−I、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C3アルコキシ、−NR1−aR1−bで場合によっては置換されたC2〜C6アルキニル、
(38)−(CH2)0〜4−N(−H又はRN−5)−SO2−RN−2、又は
(39)−(CH2)0〜4−C3〜C7シクロアルキル、
(B)RN−ヘテロアリールであって、RN−ヘテロアリールがR1−ヘテロアリールと同じ定義を有し、RN−ヘテロアリール基が水素で置換された親RN−ヘテロアリール基の任意の原子によって結合しており、その結果RN−ヘテロアリール基との新しい結合が、水素原子及びその結合を置換しており、かつヘテロアリールが以下から独立に選択された1個、2個、3個、又は4個の基で場合によっては置換されており:
(1)C1〜C6アルキルであって、C1〜C3アルキル、−F、−Cl、−Br、−I、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C3アルコキシ及び−NR1〜aR1〜bからなる群から選択される1個、2個、又は3個の置換基で場合によっては置換されたC1〜C6アルキル、
(2)−OH、
(3)−NO2、
(4)−F、−Cl、−Br、−I、
(5)−CO−OH、
(6)−C≡N、
(7)−(CH2)0〜4−CO−NRN−2RN−3、
(C)RN−アリール−W−RN−アリール、
(D)RN−アリール−W−RN−ヘテロアリール、
(E)RN−複素環がR1−複素環と同じであるRN−アリール−W−RN−複素環、
(F)RN−ヘテロアリール−W−RN−アリール、
(G)RN−ヘテロアリール−W−RN−ヘテロアリール、
(H)RN−ヘテロアリール−W−RN−複素環、
(I)RN−複素環−W−RN−アリール、
(J)RN−複素環−W−RN−ヘテロアリール、
(K)RN−複素環−W−RN−複素環、
Wは、以下のものであり、
(11)−(CH2)0〜4−、
(12)−O−、
(13)−S(O)0〜2−、
(14)RN−5が上記で定義したものである−N(RN−5)−、又は
(5)−CO−;
RCは、以下からなる群から選択され:
(I)−C1〜C10アルキルであって、C1〜C3アルキル、ハロゲン、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C6アルコキシ、−O−フェニル、−NR1−aR1−b、−OC=ONR1−aR1−b、−S(=O)0〜2R1−a、−NR1−aC=ONR1−aR1−b、−C=ONR1−aR1−b、及び−S(=O)2NR1−aR1−bからなる群から独立に選択される1個、2個、又は3個の基で場合によっては置換された−C1〜C10アルキルであり、
上式でR1−a及びR1−bが、出現するごとに、独立にH又はC1〜C6アルキルであり、
(II)−(CH2)0〜3−(C3〜C8シクロアルキル)であって、シクロアルキルは、C1〜C3アルキル、ハロゲン、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C6アルコキシ、−O−フェニル、−CO2H、−CO2−(C1〜C4アルキル)、及び−NR1−aR1−bからなる群から独立に選択される1個、2個、又は3個の置換基で場合によっては置換することができる−(CH2)0〜3−(C3〜C8シクロアルキル)、
(III)−(CRC−XRC−Y)0〜4−RC−アリールであって、RC−X及びRC−Yが以下のものからなる群から独立に選択され、
−H、
1個又は2個の−OHで場合によっては置換されたC1〜C4アルキル、
1個、2個、又は3個のハロゲン場合によっては置換されたC1〜C4アルコキシ、
−(CH2)0〜4−C3〜C8シクロアルキル、
1つ又は2つの二重結合を含むC2〜C6アルケニル、
1つ又は2つの三重結合を含むC2〜C6アルキニル、及び
フェニル
又は
RC−X及びRC−Yが、それらが結合する炭素と一緒に、炭素原子が3個、4個、5個、6個又は7個の炭素環を形成し、1つの炭素原子が、−O−、−S−、−SO2−、−NRN−2−、及びRC−アリールから選択される基で場合によっては置換されており、かつ
RC−アリールが、出現するごとに独立に、フェニル、ナフチル、テトラニリル、インダニル、ジヒドロナフチル、又は6,7,8,9−テトラヒドロ−5H−ベンゾ[a]シクロヘプチルであり、これらはそれぞれ、独立に以下のものである1個、2個、又は3個の基で場合によっては置換されており:
(1)C1〜C6アルキルであって、C1〜C3アルキル、ハロゲン、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C3アルコキシ、及び−NR1−aR1−bからなる群から選択される1個、2個、又は3個の置換基で場合によっては置換されたC1〜C6アルキル、
(2)−OH、
(3)−NO2、
(4)ハロゲン、
(5)−CO2H、
(6)−C≡N、
(7)RN−2及びRN−3が以下のものからなる群から独立に選択される、−(CH2)0〜4−CO−NRN−2RN−3、:
(a)−H、
(b)−C1〜C6アルキルであって、以下のものからなる群から選択される1個の置換基で場合によっては置換された−C1〜C6アルキル:
(i)−OH、及び
(ii)−NH2、
(c)独立に−F、−Cl、−Br、−I又はOHである、1個、2個、又は3個の基で場合によっては置換された−C1〜C6アルキル、
(d)−C3〜C7シクロアルキル、
(e)−(C1〜C2アルキル)−(C3〜C7シクロアルキル)、
(f)−(C1〜C6アルキル)−O−(C1〜C3アルキル)、
(g)−C2〜C6アルケニル、
(h)−C2〜C6アルキニル、
(i)1つの二重結合及び1つの三重結合を有する−C1〜C6アルキル鎖、
(j)−R1−アリールであって、R1−アリールが出現するごとに独立に、フェニル、ナフチル、インダニル、インデニル、ジヒドロナフチル、又はテトラリニルであり、これらはそれぞれ、独立に以下のものである1個、2個、3個、又は4個の基で場合によっては置換されており:
(i)C1〜C6アルキルであって、C1〜C3アルキル、−F、−Cl、−Br、−I、−OH、−SH、−NR1−aR1−b、−C≡N、−CF3、及びC1〜C3アルコキシからなる群から独立に選択される1個、2個、又は3個の置換基で場合によっては置換されたC1〜C6アルキル、
(ii)1つ又は2つの二重結合を有するC2〜C6アルケニルであって、−F、−Cl、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C3アルコキシ及び−NR1−aR1−bからなる群から独立に選択される1個、2個、又は3個の置換基で場合によっては置換されたC2〜C6アルケニル、
(iii)C2〜C6アルキニルであって、−F、−Cl、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C3アルコキシ及び−NR1−aR1−bからなる群から独立に選択される1個、2個、又は3個の基で場合によっては置換されたC2〜C6アルキニル、
(iv)−F、Cl、−Br及び−I、
(v)1個、2個、又は3個の−Fで場合によっては置換された−C1〜C6アルコキシ、
(vi)−NRN−2RN−3、
(vii)−OH、
(viii)−C≡N、
(ix)C3〜C7シクロアルキルであって、−F、−Cl、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C3アルコキシ及び−NR1−aR1−bからなる群から選択される1個、2個、又は3個の基で場合によっては置換されたC3〜C7シクロアルキル、
(x)−CO−(C1〜C4アルキル)、
(xi)−SO2−NR1−aR1−b、
(xii)−CO−NR1−aR1−b、又は
(xiii)−SO2−(C1〜C4アルキル)、
(k)−R1−ヘテロアリールであって、R1−ヘテロアリールが出現するごとに、ピリジニル、ピリミジニル、キノリニル、ベンゾチエニル、インドリル、インドリニル、ピリダジニル、ピラジニル、イソインドリル、イソキノリル、キナゾリニル、キノキサリニル、フタラジニル、イミダゾリル、イソオキサゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、インドリジニル、インダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンズイミダゾリル、ベンゾフラニル、フラニル、チエニル、ピロリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、オキサゾロピリジニル、イミダゾピリジニル、イソチアゾリル、ナフチリジニル、シンノリニル、カルバゾリル、β−カルボリニル、イソクロマニル、クロマニル、テトラヒドロイソキノリニル、イソインドリニル、イソベンゾテトラヒドロフラニル、イソベンゾテトラヒドロチエニル、イソベンゾチエニル、ベンズオキサゾリル、ピリドピリジニル、ベンゾテトラヒドロフラニル、ベンゾテトラヒドロチエニル、プリニル、ベンゾジオキソリル、トリアジニル、フェノキサジニル、フェノチアジニル、プテリジニル、ベンゾチアゾリル、イミダゾピリジニル、イミダゾチアゾリル、ジヒドロベンズイソキサジニル、ベンズイソキサジニル、ベンズオキサジニル、ジヒドロベンズイソチアジニル、ベンゾピラニル、ベンゾチオピラニル、クマリニル、イソクマリニル、クロモニル、クロマノニル、ピリジニル−N−オキシド、テトラヒドロキノリニル、ジヒドロキノリニル、ジヒドロキノリノニル、ジヒドロイソキノリノニル、ジヒドロクマリニル、ジヒドロイソクマリニル、イソインドリノニル、ベンゾジオキサニル、ベンズオキサゾリノニル、ピロリルN−オキシド、ピリミジニルN−オキシド、ピリダジニルN−オキシド、ピラジニルN−オキシド、キノリニルN−オキシド、インドリルN−オキシド、インドリニルN−オキシド、イソキノリルN−オキシド、キナゾリニルN−オキシド、キノオキサリニルN−オキシド、フタラジニルN−オキシド、イミダゾリルN−オキシド、イソオキサゾリルN−オキシド、オキサゾリルN−オキシド、チアゾリルN−オキシド、インドリジニルN−オキシド、インダゾリルN−オキシド、ベンゾチアゾリルN−オキシド、ベンズイミダゾリルN−オキシド、ピロリルN−オキシド、オキサジアゾリルN−オキシド、チアジアゾリルN−オキシド、トリアゾリルN−オキシド、テトラゾリルN−オキシド、ベンゾチオピラニルS−オキシド、及びベンゾチオピラニルS,S−ジオキシドからなる群から独立に選択され、
上式でR1−ヘテロアリール基が、独立に以下のものである1個、2個、3個、又は4個の基で場合によっては置換されており:
(i)C1〜C6アルキルであって、C1〜C3アルキル、−F、−Cl、−Br、−I、−OH、−SH、−NR1−aR1−b、−C≡N、−CF3、及びC1〜C3アルコキシからなる群から独立に選択される1個、2個、又は3個の置換基で場合によっては置換されたC1〜C6アルキル、
(ii)C2〜C6アルケニルであって、−F、−Cl、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C3アルコキシ及び−NR1−aR1−bからなる群から独立に選択される1個、2個、又は3個の置換基で場合によっては置換されたC2〜C6アルケニル、
(iii)C2〜C6アルキニルであって、−F、−Cl、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C3アルコキシ及び−NR1−aR1−bからなる群から独立に選択される1個、2個、又は3個の基で場合によっては置換されたC2〜C6アルキニル、
(iv)−F、Cl、−Br及び−I、
(v)1個、2個、又は3個の−Fで場合によっては置換された−C1〜C6アルコキシ、
(vi)−(CH2)0〜4−NRN−2RN−3、
(vii)−OH、
(viii)−C≡N、
(ix)(CH2)0〜4−C3〜C7シクロアルキルであって、−F、−Cl、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C3アルコキシ、及び−NR1−aR1−bからなる群から独立に選択される1個、2個、又は3個の基で場合によっては置換された(CH2)0〜4−C3〜C7シクロアルキル、
(x)(CH2)0〜4−CO−(C1〜C6アルキル)、
(xi)(CH2)0〜4−SO2−NRN−2RN−3、
(xii)(CH2)0〜4−CO−NRN−2RN−3、
(xiii)(CH2)0〜4−SO2−(C1〜C6アルキル)、
(xiv)(CH2)0〜4−N(RN−2)−SO2−、及び
(xv)(CH2)0〜4−N(RN−2)−C(O)−、
(8)−(CH2)0〜4−CO−(C1〜C12アルキル)、
(9)−(CH2)0〜4−CO−(C2〜C12アルケニル)、
(10)−(CH2)0〜4−CO−(C2〜C12アルキニル)、
(11)−(CH2)0〜4−CO−(CH2)0〜4(C3〜C7シクロアルキル)、
(12)−(CH2)0〜4−CO−R1−アリール、
(13)−(CH2)0〜4−CO−R1−ヘテロアリール、
(14)−(CH2)0〜4−CO−R1−複素環、
上式でR1−複素環は、出現するごとにモルホリニル、チオモルホリニル、チオモルホリニルS−オキシド、チオモルホリニルS,S−ジオキシド、ピペラジニル、ホモピペラジニル、ピロリジニル、ピロリニル、テトラヒドロピラニル、ピペリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチエニル、ホモピペリジニル、ホモモルホリニル、ホモチオモルホリニル、ホモチオモルホリニルS,S−ジオキシド、オキサゾリジノリル、ジヒドロピラゾリル、ジヒドロピロリル、ジヒドロピラジニル、ジヒドロピリジニル、ジヒドロピリミジニル、ジヒドロフリル、ジヒドロピラニル、テトラヒドロチエニルS−オキシド、テトラヒドロチエニルS,S−ジオキシド及びホモチオモルホリニルS−オキシドからなる群から独立に選択され、
上式でR1−複素環基が、水素で置換された親R1−複素環基の任意の原子によって結合されており、その結果R1−複素環基との新しい結合が、水素原子及びその結合を置換しており、かつ複素環が独立に以下のものである1個、2個、3個、又は4個の基で場合によっては置換されており:
(a)C1〜C6アルキルであって、C1〜C3アルキル、ハロゲン、−OH、−SH、−NR1−aR1−b、−C≡N、−CF3、及びC1〜C3アルコキシからなる群から独立に選択される1個、2個、又は3個の置換基で場合によっては置換されたC1〜C6アルキル、
(b)1つ又は2つの二重結合を有するC2〜C6アルケニルであって、−F、−Cl、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C3アルコキシ及び−NR1−aR1−bからなる群から独立に選択される1個、2個、又は3個の置換基で場合によっては置換されたC2〜C6アルケニル、
(c)1つ又は2つの三重結合を有するC2〜C6アルキニルであって、−F、−Cl、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C3アルコキシ及び−NR1−aR1−bからなる群から独立に選択される1個、2個、又は3個の置換基で場合によっては置換されたC2〜C6アルキニル、
(d)ハロゲン、
(e)C1〜C6アルコキシ、
(f)1個、2個、又は3個の−Fで場合によっては置換された−C1〜C6アルコキシ、
(g)−NRN−2RN−3、
(h)−OH、
(i)−C≡N、
(j)(CH2)0〜4−(C3〜C7シクロアルキル)であって、−F、−Cl、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C3アルコキシ、及び−NR1−aR1−bからなる群から独立に選択される1個、2個、又は3個の基で場合によっては置換された(CH2)0〜4−(C3〜C7シクロアルキル)、
(k)−(CH2)0〜4−CO−(C1〜C4アルキル)、
(l)−(CH2)0〜4−SO2−NR1−aR1−b、
(m)−(CH2)0〜4−CO−NR1−aR1−b、
(n)−(CH2)0〜4−SO2−(C1〜C6アルキル)、及び
(o)=O、
(p)−(CH2)0〜4−N(RN−2)−SO2−、
(q)−(CH2)0〜4−N(RN−2)−C(O)−、
(15)−(CH2)0〜4−CO−RN−4であって、前式でRN−4が出現するごとに、モルホリニル、チオモルホリニル、ピロリジノニル、ピロリル、ピラゾリル、チエニル、ピリジルN−オキシド、ピペラジニル、ピペリジニル、ホモモルホリニル、ホモチオモルホリニル、ホモチオモルホリニルS−オキシド、ホモチオモルホリニルS,S−ジオキシド、ピロリニル、及びピロリジニルからなる群から選択され、それぞれの基が、独立にC1〜C6アルキルである1個、2個、3個、又は4個の基で場合によっては置換された−(CH2)0〜4−CO−RN−4、
(16)RN−5が出現するごとに、以下のものからなる群から独立に選択される−(CH2)0〜4−CO−O−RN−5:
(a)C1〜C6アルキル、
(b)−(CH2)0〜2−(R1−アリール)、
(c)C2〜C6アルケニル、
(d)C2〜C6アルキニル、
(e)C3〜C7シクロアルキル、及び
(f)−(CH2)0〜4−(R1−ヘテロアリール)、
(17)−(CH2)0〜4−SO2−NRN−2RN−3、
(18)−(CH2)0〜4−SO−(C1〜C8アルキル)、
(19)−(CH2)0〜4−SO2−(C1〜C12アルキル)、
(20)−(CH2)0〜4−SO2−(C3〜C7シクロアルキル)、
(21)−(CH2)0〜4−N(H又はRN−5)−CO−O−RN−5、
(22)−(CH2)0〜4−N(H又はRN−5)−CO−N(RN−5)2、
(23)−(CH2)0〜4−N−CS−N(RN−5)2、
(24)−(CH2)0〜4−N(H又はRN−5)−CO−RN−2、
(25)−(CH2)0〜4−NRN−2RN−3、
(26)−(CH2)0〜4−RN−4、
(27)−(CH2)0〜4−O−CO−(C1〜C6アルキル)、
(28)R100が独立にH又はC1〜C4アルキルである、−(CH2)0〜4−O−P(O)−(OR100)2、
(29)−(CH2)0〜4−O−CO−N(RN−5)2、
(30)−(CH2)0〜4−O−CS−N(RN−5)2、
(31)−(CH2)0〜4−O−(RN−5)、
(32)−(CH2)0〜4−O−(RN−5)−COOH、
(33)−(CH2)0〜4−S−(RN−5)、
(34)−(CH2)0〜4−O−(C1〜C6アルキル)であって、アルキル基が、F、Cl、Br、及びIからなる群から独立に選択される、1個、2個、3個、4個、又は5個の置換基で場合によっては置換された−(CH2)0〜4−O−(C1〜C6アルキル)、
(35)−(CH2)0〜4−(C3〜C8シクロアルキル)、
(36)C2〜C6アルケニルであって、C1〜C3アルキル、ハロゲン、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C3アルコキシ又は−NR1−aR1−bで場合によっては置換されたC2〜C6アルケニル、
(37)C2〜C6アルキニルであって、C1〜C3アルキル、−F、−Cl、−Br、−I、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C3アルコキシ、又は−NR1−aR1−bで場合によっては置換されたC2〜C6アルキニル、
(38)−(CH2)0〜4−N(H又はRN−5)−SO2−RN−2、
(IV)−(CRC−XRC−Y)0〜4−RC−ヘテロアリールであって、
上式中でRC−ヘテロアリールが出現するごとに、ピリジニル、ピリミジニル、キノリニル、ベンゾチエニル、インドリル、インドリニル、ピリダジニル、ピラジニル、イソインドリル、イソキノリル、キナゾリニル、キノキサリニル、フタラジニル、イミダゾリル、イソオキサゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、インドリジニル、インダゾリル、ベンゾイソチアゾリル、ベンズイミダゾリル、ベンゾフラニル、フラニル、チエニル、ピロリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、オキサゾロピリジニル、イミダゾピリジニル、イソチアゾリル、ナフチリジニル、シンノリニル、カルバゾリル、β−カルボリニル、イソクロマニル、クロマニル、テトラヒドロイソキノリニル、イソインドリニル、イソベンゾテトラヒドロフラニル、イソベンゾテトラヒドロチエニル、イソベンゾチエニル、ベンズオキサゾリル、ピリドピリジニル、ベンゾテトラヒドロフラニル、ベンゾテトラヒドロチエニル、プリニル、ベンゾジオキソリル、トリアジニル、フェノキサジニル、フェノチアジニル、プテリジニル、ベンゾチアゾリル、イミダゾピリジニル、イミダゾチアゾリル、ジヒドロベンズイソキサジニル、ベンズイソキサジニル、ベンズオキサジニル、ジヒドロベンズイソチアジニル、ベンゾピラニル、ベンゾチオピラニル、クマリニル、イソクマリニル、クロモニル、クロマノニル、テトラヒドロキノリニル、ジヒドロキノリニル、ジヒドロキノリノニル、ジヒドロイソキノリノニル、ジヒドロクマリニル、ジヒドロイソクマリニル、イソインドリノニル、ベンゾジオキサニル、ベンズオキサゾリノニル、イミダゾピラゾリル、キナゾリノニル、ピラゾピリジル、ベンゾオキサジアゾリル、ジヒドロピリミジノニル、ジヒドロベンゾフラノニル、ピリジニルN−オキシド、ピロリルN−オキシド、ピリミジニルN−オキシド、ピリダジニルN−オキシド、ピラジニルN−オキシド、キノリニルN−オキシド、インドリルN−オキシド、インドリニルN−オキシド、イソキノリルN−オキシド、キナゾリニルN−オキシド、キノオキサリニルN−オキシド、フタラジニルN−オキシド、イミダゾリルN−オキシド、イソオキサゾリルN−オキシド、オキサゾリルN−オキシド、チアゾリルN−オキシド、インドリジニルN−オキシド、インダゾリルN−オキシド、ベンゾチアゾリルN−オキシド、ベンズイミダゾリルN−オキシド、ピロリルN−オキシド、オキサジアゾリルN−オキシド、チアジアゾリルN−オキシド、トリアゾリルN−オキシド、テトラゾリルN−オキシド、ベンゾチオピラニルS−オキシド、及びベンゾチオピラニルS,S−ジオキシドからなる群から独立に選択され、
上式でRC−ヘテロアリール基が、水素で置換された親RC−ヘテロアリール基の任意の原子によって結合されており、その結果RC−ヘテロアリール基との新しい結合が、水素原子及びその結合を置換しており、かつヘテロアリールが、独立に以下のものである1個、2個、3個、又は4個の基で場合によっては置換されており:
(1)C1〜C6アルキルであって、C1〜C3アルキル、−F、−Cl、−Br、−I、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C3アルコキシ、及び−NR1−aR1−bからなる群から独立に選択される1個、2個、又は3個の基で場合によっては置換されたC1〜C6アルキル、
(2)−OH、
(3)−NO2、
(4)−F、Cl、−Br、−I、
(5)−CO−OH、
(6)−C≡N、
(7)−(CH2)0〜4−CO−NRN−2RN−3、
(8)−(CH2)0〜4−CO−(C1〜C12アルキル)、
(9)−(CH2)0〜4−CO−(1つ、2つ、又は3つの二重結合を有するC2〜C12アルケニル)、
(10)−(CH2)0〜4−CO−(1つ、2つ、又は3つの三重結合を有するC2〜C12アルキニル)、
(11)−(CH2)0〜4−CO−(C3〜C7シクロアルキル)、
(12)−(CH2)0〜4−CO−R1−アリール、但しR1−アリールは上記に定義したものであり
(13)−(CH2)0〜4−CO−R1−ヘテロアリール、
(14)−(CH2)0〜4−CO−R1−複素環、
(15)−(CH2)0〜4−CO−RN−4、
(16)−(CH2)0〜4−CO−O−RN−5
(17)−(CH2)0〜4−SO2−NRN−2RN−3、
(18)−(CH2)0〜4−SO−(C1〜C8アルキル)、
(19)−(CH2)0〜4−SO2−(C1〜C12アルキル)、
(20)−(CH2)0〜4−SO2−(C3〜C7シクロアルキル)、
(21)−(CH2)0〜4−N(H又はRN−5)−CO−O−RN−5、
(22)−(CH2)0〜4−N(H又はRN−5)−CO−N(RN−5)2、
(23)−(CH2)0〜4−N−CS−N(RN−5)2、
(24)−(CH2)0〜4−N(−H又はRN−5)−CO−RN−2、
(25)−(CH2)0〜4−NRN−2RN−3、
(26)−(CH2)0〜4−RN−4、
(27)−(CH2)0〜4−O−CO−(C1〜C6アルキル)、
(28)R100が−H又はC1〜C4アルキルである、−(CH2)0〜4−O−P(O)−(OR100)2、
(29)−(CH2)0〜4−O−CO−N(RN−5)2、
(30)−(CH2)0〜4−O−CS−N(RN−5)2、
(31)−(CH2)0〜4−O−(RN−5)、
(32)−(CH2)0〜4−O−(RN−5)−COOH、
(33)−(CH2)0〜4−S−(RN−5)、
(34)−(CH2)0〜4−O−(1個、2個、3個、4個、又は5個の−Fで場合によっては置換されたC1〜C6アルキル)、
(35)C3〜C7シクロアルキル、
(36)C2〜C6アルケニルであって、C1〜C3アルキル、−F、−Cl、−Br、−I、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C3アルコキシ、又は−NR1−aR1−bで場合によっては置換されたC2〜C6アルケニル、
(37)C2〜C6アルキニルであって、C1〜C3アルキル、−F、−Cl、−Br、−I、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C3アルコキシ、又は−NR1−aR1−bで場合によっては置換されたC2〜C6アルキニル、
(38)−(CH2)0〜4−N(H又はRN−5)−SO2−RN−2、
(39)−(CH2)0〜4−(C3〜C7シクロアルキル)、
(V)−(CRC−XRC−Y)0−4−RC−アリール−R101−RC−アリール、
(VI)−(CRC−XRC−Y)0−4−RC−アリール−R101−RC−ヘテロアリール、
(VII)−(CRC−XRC−Y)0−4−RC−ヘテロアリール−R101−RC−アリール、
(VIII)−(CRC−XRC−Y)0−4−RC−ヘテロアリール−R101−RC−ヘテロアリール、
(IX)−(CRC−XRC−Y)0−4−RC−アリール−R101−R1−複素環、
(X)−(CRC−XRC−Y)0−4−RC−ヘテロアリール−R101−R1−複素環、
(XI)−(CRC−XRC−Y)0−4−R1−複素環−R101−RC−アリール、
(XII)−(CRC−XRC−Y)0−4−R1−複素環−R101−RC−ヘテロアリール、
(XIII)−(CRC−XRC−Y)0−4−R1−複素環−R101−R1−複素環、
上式でR101が単結合、(CH2)0〜4、−O−、−NH−、又は−N(C1〜C6アルキル)であり、
(XIV)−(CRC−XRC−Y)0−4−R1−複素環、
(XV)−[C(RC−1)(RC−2)]1〜3−CO−N(RC−3)2であって、前式でRC−1及びRC−2が同じであるか異なってもよく、以下のものからなる群から選択され:
(A)−H、
(B)−C1〜C6アルキルであって、C1〜C3アルキル、−F、−Cl、−Br、−I、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C6アルコキシ、−O−フェニル、及び−NR1−aR1−bからなる群から独立に選択される1個、2個、又は3個の置換基で場合によっては置換された−C1〜C6アルキル、
(C)1つ又は2つの二重結合を有するC2〜C6アルケニルであって、C1〜C3アルキル、−F、−Cl、−Br、−I、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C6アルコキシ、−O−フェニル、及び−NR1−aR1−bからなる群から独立に選択される1個、2個、又は3個の置換基で場合によっては置換されたC2〜C6アルケニル、
(D)C2〜C6アルキニルであって、C1〜C3アルキル、−F、−Cl、−Br、−I、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C6アルコキシ、−O−フェニル、及び−NR1−aR1−bからなる群から独立に選択される1個、2個、又は3個の置換基で場合によっては置換されたC2〜C6アルキニル、
(E)−(CH2)1〜2−S(O)0〜2−(C1〜C6アルキル)、
(F)−(CH2)0〜4−C3〜C7シクロアルキルであって、C1〜C3アルキル、−F、−Cl、−Br、−I、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C6アルコキシ、−O−フェニル、及び−NR1−aR1−bからなる群から独立に選択される1個、2個、又は3個の置換基で場合によっては置換された−(CH2)0〜4−C3〜C7シクロアルキル、
(G)−(C1〜C4アルキル)−R1−アリール、
(H)−(C1〜C4アルキル)−RC−ヘテロアリール、
(I)−(C1〜C4アルキル)−R1−複素環、
(J)−RC−ヘテロアリール、
(K)−R1−複素環、
(M)RC−4が−O−、−S−又は−NR(C1〜C6アルキル)−である、−(CH2)1〜4−RC−4−(CH2)0〜4−R1−アリール、
(N)−(CH2)1〜4−RC−4−(CH2)0〜4−RC−ヘテロアリール、
(O)−R1−アリール、
かつRC−3が出現するごとに独立に以下のものである:
(A)−H、
(B)−C1〜C6アルキルであって、C1〜C3アルキル、−F、−Cl、−Br、−I、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C6アルコキシ、−O−フェニル、及び−NR1−aR1−bからなる群から独立に選択される1個、2個、又は3個の置換基で場合によっては置換された−C1〜C6アルキル、
(C)1つ又は2つの二重結合を有するC2〜C6アルケニルであって、C1〜C3アルキル、ハロゲン、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C6アルコキシ、−O−フェニル、及び−NR1−aR1−bからなる群から独立に選択される1個、2個、又は3個の置換基で場合によっては置換されたC2〜C6アルケニル、
(D)1つ又は2つの三重結合を有するC2〜C6アルキニルであって、C1〜C3アルキル、−F、−Cl、−Br、−I、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C6アルコキシ、−O−フェニル、及び−NR1−aR1−bからなる群から独立に選択される1個、2個、又は3個の置換基で場合によっては置換されたC2〜C6アルキニル、
(E)−(CH2)0〜4−C3〜C7シクロアルキルであって、C1〜C3アルキル、−F、−Cl、−Br、−I、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C6アルコキシ、−O−フェニル、及び−NR1−aR1−bからなる群から独立に選択される1個、2個、又は3個の基で場合によっては置換された−(CH2)0〜4−C3〜C7シクロアルキル、
(F)−R1−アリール、
(G)−RC−ヘテロアリール、
(H)−R1−複素環、
(I)−(C1〜C4アルキル)−R1−アリール、
(J)−(C1〜C4アルキル)−RC−ヘテロアリール、
(K)−(C1〜C4アルキル)−R1−複素環、
(XVI)−CH(RC−アリール)2、
(XVII)−CH(RC−ヘテロアリール)2、
(XVIII)−CH(RC−アリール)(RC−ヘテロアリール)、
(XIX)RC−アリール又はRC−ヘテロアリール又はR1−複素環と縮合した−シクロペンチル、−シクロヘキシル、又はシクロヘプチル環であって、RC−アリール又はRC−ヘテロアリール又はR1−複素環は上記に定義したものであり、シクロペンチル、シクロヘキシル、又は−シクロヘプチルの1個の炭素が、NH、NRN−5、O、S(=O)0〜2で場合によっては置換されており、シクロペンチル、シクロヘキシル、又は−シクロヘプチルが1個又は2個の−C1〜C3アルキル、−F、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C6アルコキシ、=O、又は−NR1−aR1−bで場合によっては置換することができる、−シクロペンチル、−シクロヘキシル、又はシクロヘプチル環、
(XX)C2〜C10アルケニルであって、C1〜C3アルキル、−F、−Cl、−Br、−I、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C6アルコキシ、−O−フェニル、及び−NR1−aR1−bからなる群から独立に選択される1個、2個、又は3個の置換基で場合によっては置換されたC2〜C10アルケニル、
(XXI)C2〜C10アルキニルであって、C1〜C3アルキル、−F、−Cl、−Br、−I、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C6アルコキシ、−O−フェニル、及び−NR1−aR1−bからなる群から独立に選択される1個、2個、又は3個の置換基で場合によっては置換されたC2〜C10アルキニル、
(XXI)RC−6が−(CH2)0〜6−OHである、−(CH2)0〜1−CHRC−6−(CH2)0〜1−RC−アリール、
(XXII)−(CH2)0〜1−CHRC−6−(CH2)0〜1−RC−ヘテロアリール、
(XXIII)−CH(−RC−アリール又はRC−ヘテロアリール)−CO−O(C1〜C4アルキル)、
(XXIV)−CH(−CH2−OH)−CH(−OH)−(C1〜C4アルキル)−NO2、
(XXV)−(C1〜C6アルキル)−O−(C1〜C6アルキル)−OH、
(XXVII)−CH2−NH−CH2−CH(−O−CH2−CH3)2、
(XXVIII)−H、及び
(XXIX)−(CH2)0〜6−C(=NR1−a)(NR1−aR1−b)である化合物、及び薬剤として許容されるその塩を提供する。
R1が以下のものを表す:
(I)−(CH2)n1−(R1−アリール)であって、n1が0又は1であり、R1−アリールが、アリール環上で1個、2個、3個、又は4個の以下の置換基で場合によっては置換された、フェニル、1−ナフチル、2−ナフチル、インダニル、インデニル、ジヒドロナフタリル、又はテトラリニルである−(CH2)n1−(R1−アリール):
(A)C1〜C6アルキルであって、C1〜C3アルキル、−F、−Cl、−Br、−I、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C3アルコキシ、及び−NR1−aR1−bからなる群から選択される1個、2個、又は3個の置換基で場合によっては置換された、C1〜C6アルキル、
(B)1つ又は2つの二重結合を有するC2〜C6アルケニルであって、−F、−Cl、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C3アルコキシ及び−NR1−aR1−bからなる群から選択される1個、2個、又は3個の置換基で場合によっては置換されたC2〜C6アルケニル、
(C)1つ又は2つの三重結合を有するC2〜C6アルキニルであって、−F、−Cl、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C3アルコキシ及び−NR1−aR1−bからなる群から選択される1個、2個、又は3個の置換基で場合によっては置換されたC2〜C6アルキニル、
(D)−F、Cl、−Br又は−I、
(F)1個、2個、又は3個の−Fで場合によっては置換された−C1〜C6アルコキシ、
(G)RN−2及びRN−3が以下のものからなる群から独立に選択されたものである−NRN−2RN−3、
(1)−H、
(2)−C1〜C6アルキルであって、
(a)−OH、及び
(b)−NH2
からなる群から選択される1個の置換基で場合によっては置換された−C1〜C6アルキル、
(3)−C1〜C6アルキルであって、1個から3個の−F、−Cl、−Br又は−Iで場合によっては置換された−C1〜C6アルキル、
(4)−C3〜C7シクロアルキル、
(5)−(C1〜C2アルキル)−(C3〜C7シクロアルキル)、
(6)−(C1〜C6アルキル)−O−(C1〜C3アルキル)、
(7)1つ又は2つの二重結合を有する−C2〜C6アルケニル、
(8)1つ又は2つの三重結合を有する−C2〜C6アルキニル、
(9)1つの二重結合及び1つの三重結合を有する−C1〜C6アルキル鎖、
(10)−R1−アリール、及び
(11)−R1−ヘテロアリール
(H)−OH、
(I)−C≡N、
(J)C3〜C7シクロアルキルであって、−F、−Cl、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C3アルコキシ及び−NR1−aR1−bからなる群から選択される1個、2個、又は3個の基で場合によっては置換されたC3〜C7シクロアルキル、
(K)−CO−(C1〜C4アルキル)、
(L)−SO2−NR1−aR1−b、
(M)−CO−NR1−aR1−b、又は
(N)−SO2−(C1〜C4アルキル)、又は
(II)−(CH2)n1−(R1−ヘテロアリール)であって、n1は0又は1であり、R1−ヘテロアリールがピリジニル、ピリミジニル、キノリニル、ベンゾチエニル、インドリル、インドリニル、ピリダジニル、ピラジニル、イソインドリル、イソキノリル、キナゾリニル、キノキサリニル、フタラジニル、イミダゾリル、イソオキサゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、インドリジニル、インダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンズイミダゾリル、ベンゾフラニル、フラニル、チエニル、ピロリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、オキサゾロピリジニル、イミダゾピリジニル、イソチアゾリル、ナフチリジニル、シンノリニル、カルバゾリル、β−カルボリニル、イソクロマニル、クロマニル、テトラヒドロイソキノリニル、イソインドリニル、イソベンゾテトラヒドロフラニル、イソベンゾテトラヒドロチエニル、イソベンゾチエニル、ベンズオキサゾリル、ピリドピリジニル、ベンゾテトラヒドロフラニル、ベンゾテトラヒドロチエニル、プリニル、ベンゾジオキソリル、トリアジニル、フェノキサジニル、フェノチアジニル、プテリジニル、ベンゾチアゾリル、イミダゾピリジニル、イミダゾチアゾリル、ジヒドロベンズイソキサジニル、ベンズイソキサジニル、ベンズオキサジニル、ジヒドロベンズイソチアジニル、ベンゾピラニル、ベンゾチオピラニル、クマリニル、イソクマリニル、クロモニル、クロマノニル、ピリジニル−N−オキシド、テトラヒドロキノリニル、ジヒドロキノリニル、ジヒドロキノリノニル、ジヒドロイソキノリノニル、ジヒドロクマリニル、ジヒドロイソクマリニル、イソインドリノニル、ベンゾジオキサニル、ベンズオキサゾリノニル、ピロリルN−オキシド、ピリミジニルN−オキシド、ピリダジニルN−オキシド、ピラジニルN−オキシド、キノリニルN−オキシド、インドリルN−オキシド、インドリニルN−オキシド、イソキノリルN−オキシド、キナゾリニルN−オキシド、キノオキサリニルN−オキシド、フタラジニルN−オキシド、イミダゾリルN−オキシド、イソオキサゾリルN−オキシド、オキサゾリルN−オキシド、チアゾリルN−オキシド、インドリジニルN−オキシド、インダゾリルN−オキシド、ベンゾチアゾリルN−オキシド、ベンズイミダゾリルN−オキシド、ピロリルN−オキシド、オキサジアゾリルN−オキシド、チアジアゾリルN−オキシド、トリアゾリルN−オキシド、テトラゾリルN−オキシド、ベンゾチオピラニルS−オキシド、及びベンゾチオピラニルS,S−ジオキシドからなる群から選択され、
上式でR1−ヘテロアリール基が、水素で置換された親R1−ヘテロアリール基の任意の環原子によって−(CH2)n1−に結合されており、その結果R1−ヘテロアリール基との新しい結合が、水素原子及びその結合を置換しており、かつヘテロアリールが1個、2個、3個、又は4個の以下のもので場合によっては置換されており:
(1)C1〜C6アルキルであって、C1〜C3アルキル、−F、−Cl、−Br、−I、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C3アルコキシ、及び−NR1−aR1−bからなる群から選択される1個、2個、又は3個の置換基で場合によっては置換されたC1〜C6アルキル、
(2)1つ又は2つの二重結合を有するC2〜C6アルケニルであって、−F、−Cl、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C3アルコキシ及び−NR1−aR1−bからなる群から選択される1個、2個、又は3個の置換基で場合によっては置換され、R1−a及びR1−bは−H又はC1〜C6アルキルであるC2〜C6アルケニル、
(3)1つ又は2つの三重結合を有するC2〜C6アルキニルであって、−F、−Cl、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C3アルコキシ及び−NR1−aR1−bからなる群から選択される1個、2個、又は3個の置換基で場合によっては置換され、R1−a及びR1−bは−H又はC1〜C6アルキルであるC2〜C6アルキニル、
(4)−F、Cl、−Br又は−I、
(6)1個、2個、又は3個の−Fで場合によっては置換された−C1〜C6アルコキシ、
(7)−NRN−2RN−3、
(8)−OH、
(9)−C≡N、
(10)C3〜C7シクロアルキルであって、−F、−Cl、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C3アルコキシ及び−NR1−aR1−bからなる群から選択される1個、2個、又は3個の基で場合によっては置換され、R1−a及びR1−bは−H又はC1〜C6アルキルであるC3〜C7シクロアルキル、
(11)−CO−(C1〜C4アルキル)、
(12)−SO2−NR1−aNR1−b、
(13)−CO−NR1−aNR1−b、又は
(14)−SO2−(C1〜C4アルキル)、但しn1が0であるとき、R1−ヘテロアリールは窒素によって炭素鎖に結合されていない。
RNがRN−1C(O)−を表し、
RN−1が以下のものからなる群から選択される:
フェニル、1−ナフチル、2−ナフチル、テトラニリル、インダニル、インデニル、ジヒドロナフチル、又は6,7,8,9−テトラヒドロ−5H−ベンゾ[a]シクロヘプチルであり、これらはそれぞれ、同じであるか異なってもよい1個、2個、又は3個の以下の置換基で場合によっては置換されており:
(1)C1〜C6アルキルであって、C1〜C3アルキル、−F、−Cl、−Br、−I、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C3アルコキシ、及び−NR1−aR1−bからなる群から選択される1個、2個、又は3個の置換基で場合によっては置換されたC1〜C6アルキルであり、
(2)−OH、
(3)−NO2、
(4)−F、−Cl、−Br、又は−I、
(5)−CO−OH、
(6)−C≡N、
(7)−(CH2)0〜4−CO−NRN−2RN−3、
(8)−(CH2)0〜4−CO−(C1〜C12アルキル)、
(9)1つ、2つ又は3つの二重結合を有する−(CH2)0〜4−CO−(C2〜C12アルケニル)、
(10)1つ、2つ又は3つの三重結合を有する−(CH2)0〜4−CO−(C2〜C12アルキニル)、
(11)−(CH2)0〜4−CO−(C3〜C7シクロアルキル)、
(12)−(CH2)0〜4−CO−R1−アリール、
(13)−(CH2)0〜4−CO−R1−ヘテロアリール、
(14)−(CH2)0〜4−CO−R1−複素環、
(15)−(CH2)0〜4−CO−RN−4であって、前式でRN−4がモルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、ピペリジニル、ホモモルホリニル、ホモチオモルホリニル、ホモチオモルホリニルS−オキシド、ホモチオモルホリニルS,S−ジオキシド、ピロリニル、及びピロリジニルからなる群から選択され、それぞれの基が、1個、2個、3個、又は4個のC1〜C6アルキルで場合によっては置換された−(CH2)0〜4−CO−RN−4、
(16)RN−5が以下のものからなる群から選択される、−(CH2)0〜4−CO−O−RN−5:
(a)C1〜C6アルキル、
(b)−(CH2)0〜2−(R1−アリール)、
(c)1つ又は2つの二重結合を有するC2〜C6アルケニル、
(d)1つ又は2つの三重結合を有するC2〜C6アルキニル、
(e)C3〜C7シクロアルキル、
(f)−(CH2)0〜2−(R1−ヘテロアリール)、
(17)−(CH2)0〜4−SO2−NRN−2RN−3、
(18)−(CH2)0〜4−SO−(C1〜C8アルキル)、
(19)−(CH2)0〜4−SO2−(C1〜C12アルキル)、
(20)−(CH2)0〜4−SO2−(C3〜C7シクロアルキル)、
(21)−(CH2)0〜4−N(H又はRN−5)−CO−O−RN−5、但し、RN−5は同じ又は異なってよく、
(22)−(CH2)0〜4−N(H又はRN−5)−CO−N(RN−5)2、但し、RN−5は同じ又は異なってよく、
(23)−(CH2)0〜4−N−CS−N(RN−5)2、但し、RN−5は同じ又は異なってよく、
(24)−(CH2)0〜4−N(−H又はRN−5)−CO−RN−2、但し、RN−5は同じ又は異なってよく、
(25)−(CH2)0〜4−NRN−2RN−3、但し、RN−2及びRN−3は同じ又は異なってよく、
(26)−(CH2)0〜4−RN−4、
(27)−(CH2)0〜4−O−CO−(C1〜C6アルキル)、
(28)−(CH2)0〜4−O−P(O)−(ORN−アリール−1)2、但し、RN−アリール−1は−H又はC1〜C4アルキルであり、
(29)−(CH2)0〜4−O−CO−N(RN−5)2、
(30)−(CH2)0〜4−O−CS−N(RN−5)2、
(31)−(CH2)0〜4−O−(RN−5)2、
(32)−(CH2)0〜4−O−(RN−5)2−COOH、
(33)−(CH2)0〜4−S−(RN−5)2、
(34)−(CH2)0〜4−O−(1個、2個、3個、4個、又は5個の−Fで場合によっては置換されたC1〜C6アルキル)、
(35)C3〜C7シクロアルキル、
(36)1つ又は2つの二重結合を有するC2〜C6アルケニルであって、C1〜C3アルキル、−F、−Cl、−Br、−I、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C3アルコキシ又は−NR1−aR1−bで場合によっては置換されたC2〜C6アルケニル、
(37)1つ又は2つの三重結合を有するC2〜C6アルキニルであって、C1〜C3アルキル、−F、−Cl、−Br、−I、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C3アルコキシ又は−NR1−aR1−bで場合によっては置換されたC2〜C6アルキニル、
(38)−(CH2)0〜4−N(−H又はRN−5)−SO2−RN−2、但し、RN−5及びRN−2は同じ又は異なってよく、又は上記に定義したものであり、
(39)−(CH2)0〜4−C3〜C7シクロアルキル。
RNはRN−1C(O)−を表し、
RN−1は−RN−ヘテロアリールであって、RN−ヘテロアリールがピリジニル、ピリミジニル、キノリニル、ベンゾチエニル、インドリル、インドリニル、ピリダジニル、ピラジニル、イソインドリル、イソキノリル、キナゾリニル、キノキサリニル、フタラジニル、イミダゾリル、イソオキサゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、インドリジニル、インダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンズイミダゾリル、ベンゾフラニル、フラニル、チエニル、ピロリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、オキサゾロピリジニル、イミダゾピリジニル、イソチアゾリル、ナフチリジニル、シンノリニル、カルバゾリル、β−カルボリニル、イソクロマニル、クロマニル、テトラヒドロイソキノリニル、イソインドリニル、イソベンゾテトラヒドロフラニル、イソベンゾテトラヒドロチエニル、イソベンゾチエニル、ベンズオキサゾリル、ピリドピリジニルからなる群から選択され、
上式でRN−ヘテロアリール基が、水素で置換された親RN−ヘテロアリール基の任意の原子によって結合されており、その結果RN−ヘテロアリール基との新しい結合が、水素原子及びその結合を置換しており、かつヘテロアリールが1個、2個、3個、又は4個の以下のもので場合によっては置換されている:
(1)C1〜C6アルキルであって、C1〜C3アルキル、−F、−Cl、−Br、−I、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C3アルコキシ、及び−NR1−aR1−bからなる群から独立に選択される1個、2個、又は3個の置換基で場合によっては置換されたC1〜C6アルキル、
(2)−OH、
(3)−NO2、
(4)−F、Cl、−Br、又は−I、
(5)−CO−OH、
(6)−C≡N、
(7)−(CH2)0〜4−CO−NRN−2RN−3、
(8)−(CH2)0〜4−CO−(C1〜C12アルキル)、
(9)1つ、2つ又は3つの二重結合を有する−(CH2)0〜4−CO−(C2〜C12アルケニル)、
(10)1つ、2つ又は3つの三重結合を有する−(CH2)0〜4−CO−(C2〜C12アルキニル)、
(11)−(CH2)0〜4−CO−(C3〜C7シクロアルキル)、
(12)−(CH2)0〜4−CO−R1−アリール、
(13)−(CH2)0〜4−CO−R1−ヘテロアリール、
(14)−(CH2)0〜4−CO−R1−複素環、
(15)−(CH2)0〜4−CO−RN−4、
(16)−(CH2)0〜4−CO−O−RN−5
(17)−(CH2)0〜4−SO2−NRN−2RN−3、
(18)−(CH2)0〜4−SO−(C1〜C8アルキル)、
(19)−(CH2)0〜4−SO2−(C1〜C12アルキル)、
(20)−(CH2)0〜4−SO2−(C3〜C7シクロアルキル)、
(21)−(CH2)0〜4−N(H又はRN−5)−CO−O−RN−5、但しRN−5は同じ又は異なってよく、
(22)−(CH2)0〜4−N(H又はRN−5)−CO−N(RN−5)2、但しRN−5は同じ又は異なってよく、
(23)−(CH2)0〜4−N−CS−N(RN−5)2、但しRN−5は同じ又は異なってよく、
(24)−(CH2)0〜4−N(H又はRN−5)−CO−RN−2、但しRN−5及びRN−2は同じ又は異なってよく、
(25)−(CH2)0〜4−NRN−2RN−3、但しRN−2及びRN−3は同じ又は異なってよく、
(26)−(CH2)0〜4−RN−4、
(27)−(CH2)0〜4−O−CO−(C1〜C6アルキル)、
(28)−(CH2)0〜4−O−P(O)−(ORN−アリール−1)2、但しRN−アリール−1は−H又はC1〜C4アルキルであり、、
(29)−(CH2)0〜4−O−CO−N(RN−5)2、
(30)−(CH2)0〜4−O−CS−N(RN−5)2、
(31)−(CH2)0〜4−O−(RN−5)2、
(32)−(CH2)0〜4−O−(RN−5)2−COOH、
(33)−(CH2)0〜4−S−(RN−5)2、
(34)−(CH2)0〜4−O−(1個、2個、3個、4個、又は5個の−Fで場合によっては置換されたC1〜C6アルキル)、
(35)C3〜C7シクロアルキル、
(36)1つ又は2つの二重結合を有するC2〜C6アルケニルであって、C1〜C3アルキル、−F、−Cl、−Br、−I、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C3アルコキシ又は−NR1−aR1−bで場合によっては置換されたC2〜C6アルケニル、
(37)1つ又は2つの三重結合を有するC2〜C6アルキニルであって、C1〜C3アルキル、−F、−Cl、−Br、−I、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C3アルコキシ又は−NR1−aR1−bで場合によっては置換されたC2〜C6アルキニル、
(38)−(CH2)0〜4−N(H又はRN−5)−SO2−RN−2、但し、RN−5及びRN−2は同じ又は異なってよく、又は
(39)−(CH2)0〜4−C3〜C7シクロアルキル。
RNがRN−1C(O)−を表し、
RN−1がフェニル、1−ナフチル又は2−ナフチルであり、これらはそれぞれ、同じであるか異なってもよい1個、2個、又は3個の以下の置換基で場合によっては置換されている:
(1)C1〜C6アルキルであって、C1〜C3アルキル、−F、−Cl、−Br、−I、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C3アルコキシ、及び−NR1−aR1−bからなる群から選択される1個、2個、又は3個の置換基で場合によっては置換されたC1〜C6アルキルであり、式でR1−a及びR1−bが、上記に定義したものであり、
(2)−OH、
(3)−NO2、
(4)−F、−Cl、−Br、又は−I、
(5)−CO−OH、
(6)−C≡N、
(7)−(CH2)0〜4−CO−NRN−2RN−3
(8)−(CH2)0〜4−CO−(C1〜C12アルキル)、
(9)1つ、2つ又は3つの二重結合を有する−(CH2)0〜4−CO−(C2〜C12アルケニル)、
(10)1つ、2つ又は3つの三重結合を有する−(CH2)0〜4−CO−(C2〜C12アルキニル)、
(11)−(CH2)0〜4−CO−(C3〜C7シクロアルキル)、
(12)−(CH2)0〜4−CO−R1−アリール、
(13)−(CH2)0〜4−CO−R1−ヘテロアリール、
(14)−(CH2)0〜4−CO−R1−複素環、
(15)−(CH2)0〜4−CO−RN−4であって、前式でRN−4がモルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、ピペリジニル、ホモモルホリニル、ホモチオモルホリニル、ホモチオモルホリニルS−オキシド、ホモチオモルホリニルS,S−ジオキシド、ピロリニル、及びピロリジニルからなる群から選択され、それぞれの基が、1個、2個、3個、又は4個のC1〜C6アルキルで場合によっては置換された−(CH2)0〜4−CO−RN−4、
(16)RN−5が以下のものからなる群から選択される、−(CH2)0〜4−CO−O−RN−5:
(a)C1〜C6アルキル、
(b)−(CH2)0〜2−(R1−アリール)、
(c)1つ又は2つの二重結合を有するC2〜C6アルケニル、
(d)1つ又は2つの三重結合を有するC2〜C6アルキニル、
(e)C3〜C7シクロアルキル、及び
(f)−(CH2)0〜2−(R1−ヘテロアリール)、
(17)−(CH2)0〜4−SO2−NRN−2RN−3、
(18)−(CH2)0〜4−SO−(C1〜C8アルキル)、
(19)−(CH2)0〜4−SO2−(C1〜C12アルキル)、
(20)−(CH2)0〜4−SO2−(C3〜C7シクロアルキル)、
(21)−(CH2)0〜4−N(H又はRN−5)−CO−O−RN−5、但し、RN−5は同じ又は異なってよく、
(22)−(CH2)0〜4−N(H又はRN−5)−CO−N(RN−5)2、但し、RN−5は同じ又は異なってよく、
(23)−(CH2)0〜4−N−CS−N(RN−5)2、但し、RN−5は同じ又は異なってよく、
(24)−(CH2)0〜4−N(H又はRN−5)−CO−RN−2、但し、RN−5及びRN−2は同じ又は異なってよく、
(25)−(CH2)0〜4−NRN−2RN−3、但し、RN−2及びRN−3は同じ又は異なってよく、
(26)−(CH2)0〜4−RN−4、但し、RN−4であり、
(27)−(CH2)0〜4−O−CO−(C1〜C6アルキル)、
(28)RN−アリール−1が−H又はC1〜C4アルキルである、−(CH2)0〜4−O−P(O)−(ORN―アリール―1)2、
(29)−(CH2)0〜4−O−CO−N(RN−5)2、
(30)−(CH2)0〜4−O−CS−N(RN−5)2、
(31)−(CH2)0〜4−O−(RN−5)2、
(32)−(CH2)0〜4−O−(RN−5)2−COOH、
(33)−(CH2)0〜4−S−(RN−5)2、
(34)−(CH2)0〜4−O−(1個、2個、3個、4個、又は5個の−Fで場合によっては置換されたC1〜C6アルキル)、
(35)C3〜C7シクロアルキル、
(36)1つ又は2つの二重結合を有するC2〜C6アルケニルであって、C1〜C3アルキル、−F、−Cl、−Br、−I、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C3アルコキシ又は−NR1−aR1−bで場合によっては置換されたC2〜C6アルケニル、
(37)1つ又は2つの三重結合を有するC2〜C6アルキニルであって、C1〜C3アルキル、−F、−Cl、−Br、−I、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C3アルコキシ又は−NR1−aR1−bで場合によっては置換されたC2〜C6アルキニル、
(38)−(CH2)0〜4−N(−H又はRN−5)−SO2−RN−2、但し、RN−5及びRN−2は同じ又は異なってよく、
(39)−(CH2)0〜4−C3〜C7シクロアルキル。
RNはRN−1C(O)−を表し、
RN−1は、同じ又は異なってよい1つ、2個、又は3個の以下の置換基で場合によっては置換されたフェニルである:
(1)C1〜C6アルキルであって、C1〜C3アルキル、−F、−Cl、−Br、−I、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C3アルコキシ、及び−NR1−aR1−bからなる群から選択される1個、2個、又は3個の置換基で場合によっては置換されたC1〜C6アルキル、
(2)−OH、
(3)−NO2、
(4)−F、−Cl、−Br、又は−I、
(5)−CO−OH、
(6)−C≡N、
(7)−(CH2)0〜4−CO−NRN−2RN−3、
(8)−(CH2)0〜4−CO−(C1〜C12アルキル)、
(9)1つ、2つ又は3つの二重結合を有する−(CH2)0〜4−CO−(C2〜C12アルケニル)、
(10)1つ、2つ又は3つの三重結合を有する−(CH2)0〜4−CO−(C2〜C12アルキニル)、
(11)−(CH2)0〜4−CO−(C3〜C7シクロアルキル)、
(12)−(CH2)0〜4−CO−R1−アリール、
(13)−(CH2)0〜4−CO−R1−ヘテロアリール、
(14)−(CH2)0〜4−CO−R1−複素環、
(15)−(CH2)0〜4−CO−RN−4であって、前式でRN−4が、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、ピペリジニル、ホモモルホリニル、ホモチオモルホリニル、ホモチオモルホリニルS−オキシド、ホモチオモルホリニルS,S−ジオキシド、ピロリニル、及びピロリジニルからなる群から選択され、それぞれの基が、1個、2個、3個、又は4個のC1〜C6アルキルで場合によっては置換された−(CH2)0〜4−CO−RN−4、
(16)RN−5が、以下のものからなる群から独立に選択される−(CH2)0〜4−CO−O−RN−5:
(a)C1〜C6アルキル、
(b)−(CH2)0〜2−(R1−アリール)、
(c)1つ又は2つの二重結合を有するC2〜C6アルケニル、
(d)1つ又は2つの三重結合を有するC2〜C6アルキニル、
(e)C3〜C7シクロアルキル、及び
(f)−(CH2)0〜2−(R1−ヘテロアリール)、
(17)−(CH2)0〜4−SO2−NRN−2RN−3、
(18)−(CH2)0〜4−SO−(C1〜C8アルキル)、
(19)−(CH2)0〜4−SO2−(C1〜C12アルキル)、
(20)−(CH2)0〜4−SO2−(C3〜C7シクロアルキル)、
(21)−(CH2)0〜4−N(H又はRN−5)−CO−O−RN−5、但し、RN−5は同じ又は異なってよく、
(22)−(CH2)0〜4−N(H又はRN−5)−CO−N(RN−5)2、但し、RN−5は同じ又は異なってよく、
(23)−(CH2)0〜4−N−CS−N(RN−5)2、但し、RN−5は同じ又は異なってよく、
(24)−(CH2)0〜4−N(H又はRN−5)−CO−RN−2、但し、RN−5及びRN−2は同じ又は異なってよく、
(25)−(CH2)0〜4−NRN−2RN−3、但し、RN−2及びRN−3は同じ又は異なってよく、
(26)−(CH2)0〜4−RN−4、
(27)−(CH2)0〜4−O−CO−(C1〜C6アルキル)、
(28)RN―アリール―1が−H又はC1〜C4アルキルである、−(CH2)0〜4−O−P(O)−(ORN―アリール―1)2、
(29)−(CH2)0〜4−O−CO−N(RN−5)2、
(30)−(CH2)0〜4−O−CS−N(RN−5)2、
(31)−(CH2)0〜4−O−(RN−5)2、
(32)−(CH2)0〜4−O−(RN−5)2−COOH、
(33)−(CH2)0〜4−S−(RN−5)2、
(34)1個、2個、3個、4個、又は5個の−Fで場合によっては置換された−(CH2)0〜4−O−(C1〜C6アルキル)、
(35)C3〜C7シクロアルキル、
(36)1つ又は2つの二重結合を有するC2〜C6アルケニルであって、C1〜C3アルキル、−F、−Cl、−Br、−I、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C3アルコキシ又は−NR1−aR1−bで場合によっては置換されたC2〜C6アルケニル、
(37)1つ又は2つの三重結合を有するC2〜C6アルキニルであって、C1〜C3アルキル、−F、−Cl、−Br、−I、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C3アルコキシ、又は−NR1−aR1−bで場合によっては置換されたC2〜C6アルキニル、
(38)−(CH2)0〜4−N(H又はRN−5)−SO2−RN−2、但しRN−5及びRN−2は同じ又は異なってよく、
(39)−(CH2)0〜4−C3〜C7シクロアルキル。
RNはRN−1C(O)−を表し、
RN−1がフェニルであり、これは、同じであるか異なってもよい1個、2個、又は3個の以下の置換基で場合によっては置換されている:
(1)C1〜C6アルキルであって、C1〜C3アルキル、−F、−Cl、−Br、−I、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C3アルコキシ、及び−NR1−aR1−bからなる群から選択される1個、2個、又は3個の置換基で場合によっては置換されたC1〜C6アルキルであり、
(2)−OH、
(3)−NO2、
(4)−F、−Cl、−Br、又は−I、
(5)−CO−OH、
(6)−C≡N、
(7)−(CH2)0〜4−CO−NRN−2RN−3、
(8)−(CH2)0〜4−CO−(C1〜C12アルキル)、
(9)1つ、2つ又は3つの二重結合を有する−(CH2)0〜4−CO−(C2〜C12アルケニル)、
(10)1つ、2つ又は3つの三重結合を有する−(CH2)0〜4−CO−(C2〜C12アルキニル)、
(11)−(CH2)0〜4−CO−(C3〜C7シクロアルキル)、
(12)−(CH2)0〜4−CO−R1−アリール、
(13)−(CH2)0〜4−CO−R1−ヘテロアリール、
(14)−(CH2)0〜4−CO−R1−複素環、
(15)−(CH2)0〜4−CO−RN−4であって、前式でRN−4がモルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、ピペリジニル、ホモモルホリニル、ホモチオモルホリニル、ホモチオモルホリニルS−オキシド、ホモチオモルホリニルS,S−ジオキシド、ピロリニル、チエニル、ピラゾリル、ピリジルN−オキシド、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、及びピロリジニルからなる群から選択され、それぞれの基が、1個、2個、3個、又は4個のC1〜C6アルキルで場合によっては置換された−(CH2)0〜4−CO−RN−4、
(16)RN−5が以下のものからなる群から選択される、−(CH2)0〜4−CO−O−RN−5:
(a)C1〜C6アルキル、
(b)R1−アリールは上記に定義したものであり−(CH2)0〜2−(R1−アリール)、
(c)1つ又は2つの二重結合を有するC2〜C6アルケニル、
(d)1つ又は2つの三重結合を有するC2〜C6アルキニル、
(e)C3〜C7シクロアルキル、
(17)−(CH2)0〜4−N(H又はRN−5)−CO−O−RN−5、但し、RN−5は同じ又は異なってよく、上記に定義したものであり、
(18)−(CH2)0〜4−N(H又はRN−5)−CO−N(RN−5)2、但し、RN−5は同じ又は異なってよく、
(19)−(CH2)0〜4−N−CS−N(RN−5)2、但し、RN−5は同じ又は異なってよく、
(20)−(CH2)0〜4−N(−H又はRN−5)−CO−RN−2、但し、RN−5及びRN−2は同じ又は異なってよく、
(21)−(CH2)0〜4−NRN−2RN−3、但し、RN−2及びRN−3は同じ又は異なってよく、
(22)−(CH2)0〜4−RN−4、
(23)−(CH2)0〜4−O−CO−(C1〜C6アルキル)、
(24)−(CH2)0〜4−O−CO−N(RN−5)2、
(25)−(CH2)0〜4−O−CS−N(RN−5)2、
(26)−(CH2)0〜4−O−(RN−5)2、
(27)−(CH2)0〜4−O−(RN−5)2−COOH、
(28)−(CH2)0〜4−O−(1個、2個、3個、4個、又は5個の−Fで場合によっては置換されたC1〜C6アルキル)、
(29)−(CH2)0〜4−N(−H又はRN−5)−SO2−RN−2、但し、RN−5及びRN−2は同じ又は異なってよく、又は、
(39)−(CH2)0〜4−C3〜C7シクロアルキル。
RNがRN−1C(O)−であり、
R1が−(CH2)n1−フェニルを表し、n1が0又は1であり、フェニルが同じであるか異なる、以下の1個、2個又は3個の置換基で場合によっては置換されている:
(A)C1〜C6アルキルであって、C1〜C3アルキル、−F、−Cl、−Br、−I、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C3アルコキシ、及び−NR1−aR1−bからなる群から選択される1個、2個、又は3個の置換基で場合によっては置換された、C1〜C6アルキル、
(B)1つ又は2つの二重結合を有するC2〜C6アルケニルであって、−F、−Cl、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C3アルコキシ及び−NR1−aR1−bからなる群から選択される1個、2個、又は3個の置換基で場合によっては置換されたC2〜C6アルケニル、
(C)1つ又は2つの三重結合を有するC2〜C6アルキニルであって、−F、−Cl、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C3アルコキシ及び−NR1−aR1−bからなる群から選択される1個、2個、又は3個の置換基で場合によっては置換されたC2〜C6アルキニル、
(D)−F、Cl、−Br又は−I、
(F)1個、2個、又は3個の−Fで場合によっては置換された−C1〜C6アルコキシ、
(G)−NRN−2RN−3、前式でRN―2及びRN―3が独立に、以下のものからなる群から選択される:
(1)−H、
(2)以下のものからなる群から選択される1個の置換基で場合によっては置換された−C1〜C6アルキル:
(a)−OH、及び
(b)−NH2、
(3)1個から3個の−F、−Cl、−Br、又は−Iで場合によっては置換された−C1〜C6アルキル、
(4)−C3〜C7シクロアルキル、
(5)−(C1〜C2アルキル)−(C3〜C7シクロアルキル)、
(6)−(C1〜C6アルキル)−O−(C1〜C3アルキル)、
(7)1つ又は2つの二重結合を有する−C2〜C6アルケニル、
(8)1つ又は2つの三重結合を有する−C2〜C6アルキニル、
(9)1つの二重結合及び1つの三重結合を有する−C1〜C6アルキル鎖、
(10)−R1―アリール、及び
(11)−R1―ヘテロアリール、
(H)−OH、
(I)−C≡N、
(J)C3〜C7シクロアルキルであって、−F、−Cl、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C3アルコキシ及び−NR1−aR1−bからなる群から選択される1個、2個、又は3個の基で場合によっては置換されたC3〜C7シクロアルキル、
(K)−CO−(C1〜C4アルキル)、
(L)−SO2−NR1−aR1−b、
(M)−CO−NR1−aR1−b、又は
(N)−SO2−(C1〜C4アルキル)。
(A)C1〜C6アルキルであって、C1〜C3アルキル、−F、−Cl、−Br、−I、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C3アルコキシ、及び−NR1−aR1−bからなる群から選択される1個、2個、又は3個の置換基で場合によっては置換された、C1〜C6アルキル、
(B)−F、Cl、−Br又は−I、
(C)1個、2個、又は3個の−Fで場合によっては置換された−C1〜C6アルコキシ、
(D)−NRN−2RN−3、前式でRN―2及びRN―3が独立に、以下のものからなる群から選択される:
(1)−H、
(2)以下のものからなる群から選択される1個の置換基で場合によっては置換された−C1〜C6アルキル:
(a)−OH、及び
(b)−NH2、
(3)1個から3個の−F、−Cl、−Br、又は−Iで場合によっては置換された−C1〜C6アルキル、
(4)−C3〜C7シクロアルキル、
(5)−(C1〜C2アルキル)−(C3〜C7シクロアルキル)、
(6)−(C1〜C6アルキル)−O−(C1〜C3アルキル)、
(9)1つの二重結合及び1つの三重結合を有する−C1〜C6アルキル鎖、
(E)−OH、
(F)−C≡N、
(G)C3〜C7シクロアルキルであって、−F、−Cl、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C3アルコキシ及び−NR1−aR1−bからなる群から選択される1個、2個、又は3個の基で場合によっては置換されたC3〜C7シクロアルキル、
(H)−CO−(C1〜C4アルキル)、
(I)−SO2−NR1−aR1−b、又は
(J)−CO−NR1−aR1−b。
式VIIの代表的なR1基には、ベンジル、4−ヒドロキシベンジル、2−フルオロ−4−プロピルベンジル、3−アミノ−4−ブロモベンジル、3−クロロ−5−メチルフェネチル、3,5−ジフルオロベンジル、2−メチルフェニルプロピル、4−トリフルオロメチルベンジル、4−トリフルオロメチルフェネチル、2,3−ジクロロベンジル、及び2−クロロ−4−シアノベンジルが含まれる。
本発明の化合物は、APP695アイソフォーム若しくはその変異体の番号のMet595とAsp596の間、又はAPP751やAPP770など、異なるアイソフォーム若しくはその変異体の対応する部位(「β−セクレターゼ部位」と呼ぶこともある)でのAPPの切断を阻害する。特定の理論に拘泥しないが、β−セクレターゼ活性の抑制によってβアミロイドペプチド(A−β又はAβ)の産生が抑制されると考えられている。β−セクレターゼ切断部位での切断をもたらすのに通常は十分である条件下、A−β−セクレターゼ酵素存在下でのAPP基質の切断を阻害化合物の存在下で分析する、さまざまな阻害アッセイの1つで阻害活性が実証されている。未処理又は不活性対照と比較した、APPのβ−セクレターゼ切断部位での切断の減少は、阻害活性と関連している。本発明の化合物阻害剤の効力を証明するのに使用できるアッセイ系は、知られている。代表的なアッセイ系は、例えば、米国特許第5,942,400号、同第744,346号、並びに以下の実施例に記載されている。
さまざまな形のβ−セクレターゼ酵素が知られており、酵素活性アッセイ及び酵素活性阻害に利用可能かつ有用である。これらには、天然、組換え型、及び合成の形の酵素が含まれる。ヒトβ−セクレターゼは、β部位APP切断酵素(BACE)、Asp2、及びマメプシン2として知られており、例えば、米国特許第5,744,346号、公告されたPCT特許出願WO98/22597、WO00/03819、WO01/23533、及びWO00/17369、並びに文献での公告(Mol.Cell.Neurosci.第14巻419〜427ページ(1999年);Science第286巻735〜741ページ(1999年);Nature第402巻533〜537ページ(1999年);Nature第40巻537〜540ページ(1999年);及びPNAS USA第97巻1456〜1460ページ(2000年))で特性が述べられている。合成の形の酵素も記載されている(WO98/22597及びWO00/17369)。β−セクレターゼは、ヒト脳組織から抽出、精製することができ、細胞中、例えば、組換え型酵素を発現する哺乳類細胞中で製造することもできる。
β−セクレターゼを媒介とするAPP切断の阻害を証明するアッセイでは、Nature第325巻733〜6ページ(1987年)に記載されている695アミノ酸「正常」アイソタイプ、Nature第331巻530〜532ページ(1981年)に記載されている770アミノ酸アイソタイプ、及びスウェーデン変異体(KM670−1NL)(APP−SW)、ロンドン変異体(V7176F)、その他などの変異体を含む、知られている形のAPPのいずれかを利用できる。知られている種々の突然変異体の検討には、例えば、米国特許第5,766,846号、またNature Genet.第1巻233〜234ページ(1992年)を参照されたい。それ以外の有用な基質には、例えばWO00/17369に開示されている二塩基性アミノ酸修飾体のAPP−KK、APP断片及びβ−セクレターゼ切断部位を含む合成ペプチド、野生型(WT)又は、例えば米国特許第5,942,400号及びWO00/03819に記載の突然変異型、例えばSWが含まれる。
産物のAPP切断特性は、例えば、Neuro.Lett.第249巻21〜4ページ(1999年)、及び米国特許第5,612,486号に記載されているさまざまな抗体を使用するイムノアッセイによって測定できる。Aβの検出に有用な抗体には、例えば、Aβペプチドのアミノ酸1〜16上のエピトープを特異的に認識する単クローン性抗体6E10(Senetek、ミズーリ州セントルイス);それぞれヒトAβ1〜40及び1〜42に特異的な抗体162及び164(New York State Institute for Basic Research、ニューヨーク市スタッテンアイランド);及びβアミロイドペプチドの接合区域、すなわち残基16と残基17の間の部位を認識する、米国特許第5,593,846号に記載の抗体が含まれる。米国特許第5,604,102号及び同第5,721,130号に記載されているように、APP残基591〜596の合成ペプチドに対して出現した抗体、及びスウェーデン変異体の590〜596に対して出現したSW192抗体も、APP及びその切断産物のイムノアッセイに有用である。
β−セクレターゼ切断部位でのAPP切断を定量するアッセイは、当技術分野でよく知られている。アッセイの例は、例えば、米国特許第5,744,346号及び同第5,942,400号に記載されており、以下の実施例でも述べる。
本発明の化合物の阻害活性を証明するために使用できるアッセイの例は、例えば、WO00/17369、WO00/03819、及び米国特許第5,942,400号及び同第5,744,346号に記載されている。そのようなアッセイは、細胞未使用でインキュベートする形で、或いはA−β−セクレターゼ発現細胞及びA−β−セクレターゼ切断部位含有APP基質を使用して、細胞をインキュベートする形で実施できる。
β−セクレターゼ活性及び/又はAβを遊離させるAPPプロセシングの分析には、非常に多くの細胞系アッセイが使用できる。細胞内、かつ本発明の化合物阻害剤の存在下又は不在下、APP基質にA−β−セクレターゼ酵素を接触さることによって、この化合物のβ−セクレターゼ阻害活性を実証することができる。有用な阻害化合物の存在下でのアッセイによって、酵素活性が非阻害対照の少なくとも約30%、最も好ましくは少なくとも約50%阻害されることが好ましい。
上述のとおり、β−セクレターゼ活性及び/又はAβを遊離させるAPPプロセシングの分析には、さまざまな動物モデルが使用できる。例えば、APP基質及びβ−セクレターゼ酵素を発現するトランスジェニック動物を利用して、本発明の化合物の阻害剤活性を実証することができる。例えば、米国特許第5,877,399号、同第5,612,486号、同第5,387,742号、同第5,720,936号、同第5,850,003号、同第5,877,015号、同第5,811,633号、及びNature第373巻523ページ(1995年)に、ある種のトランスジェニック動物モデルが記載されている。ADの病態生理に随伴する特性を示す動物が好ましい。本明細書に記載のトランスジェニックマウスに本発明の化合物阻害剤を投与すれば、その化合物の阻害活性を実証する代替法となる。また、化合物が薬剤として有効な担体中に含まれ、かつ標的組織に適切な治療量が到達する投与経路によって投与されることが好ましい。
以下の定義及び説明は、明細書および特許請求の範囲の両方を含むこの文書全体にわたって使用した用語についてのものである。
薬剤として許容可能とは、組成物、製剤、安定性、患者の忍容性、及び生物学的利用能に関して、薬理学/毒物学の観点から患者に許容され、かつ物理学/化学の観点から製薬の化学者に容認される特性及び/又は物質を指す。
本発明の化合物は、様々な知られている化学的変換を使用して、調製することができる。本質的に、本明細書中に記載した式の化合物の調製は、当分野で知られているものと類似した技法及び化学プロセスを使用して行うことができ;特定の経路の選択は、出発物質の利用性及びコスト、中間体及び最終化合物の分離及び精製における時間及び難点、及び当業者によってよく知られており一般的に認められているような他の要因などの、薬剤研究の慣習における一般的な要因に依存する。実際、本発明の化合物を調製するための、2つ以上の方法が一般に存在するであろう。当業者は、以下の実施例により示されるように、出発物質は様々であってよく、他のステップを使用して、本発明に含まれる化合物が生成されることを理解するであろう。
N−(tert−ブトキシカルボニル)−3,5−ジフルオロ−L−フェニルアラニン(1)を、DMFに溶かしたHOBTの存在下において、カルボジイミドEDCを使用して、N−メチル−N−メトキシルアミンと結合させる。次いで「Weinreb」アミド生成物(融点48℃)を、THFに溶かした臭化ビニルマグネシウムで0℃において2時間処理する。与えられたビニルケトン2(融点115℃)を後処理する。
ケトン(2)を、0℃においてメタノール中で水素化ホウ素ナトリウム/塩化セリウム(Luche条件)を用いて還元して、アルコールのエピマーの混合物として、アリルアルコール3を得た(白い固体)。
アルコールのエピマーの混合物(3)を、75℃においてトルエン溶媒中で、ジメトキシプロパン(10当量)及びピリジニウムp−トルエンスルホン酸(0.05当量)を用いて縮合させて、4及び5を得る。これらを別々にクロマトグラフィーにかけて、分離したジアステレオ異性体を得た。あるいは、この反応を25℃において3時間行い、後処理することができる;トランス5員環(すなわち4)を形成することができるアルコールによって、アセトニド生成物が与えられるが、シス環アセトニドは形成されない。アセトニド4は、結晶化又はクロマトグラフィーによって未反応アルコールから容易に分離することができ、その後単離したアルコールを、前に記載したさらに強力なアセタール化条件下において、そのシス環アセトニド(5)に転換することができる。
オレフィン4及び5を、同様の条件を使用してエポキシド7、8、10、及び11に対して別々に保った。一例として4を使用し、NMOの存在下においてオレフィンを触媒OsO4で処理して、ジオール異性体の混合物(6)を得た。ジオールをChiralPak ADカラム上で分離し、ヘプタン中の10%イソプロパノールを用いて溶出した。類似の方法で、オレフィン5をジオール9に転換し、これをWhelk−01カラム上で分離し、ヘプタン中の5%イソプロパノールを用いて溶出した。
前で合成及び分離したジオールを、次いでトシルイミダゾール/カリウムt−ブトキシドを用いて別々に処理して、エポキシド7及び8を得た。同じ手順を使用して、エポキシド10及び11を得た。
臭化ビニルマグネシウムを、臭化銅(I)−硫化ジメチル錯体をテトラヒドロフランに低温で加えた。tert−ブチル(1S)−2−(3,5−ジフルオロフェニル)−1−[(2S)−オキシラン−2−イル]エチルカルバメート(12)をテトラヒドロフランに加えた。室温において、飽和塩化アンモニウムで反応を停止させ、抽出を行い、硫酸ナトリウムで乾燥させた。白い固体(13)を濃縮して得た。
アルコール13を、ピリジニウムp−トルエンスルホン酸及び2,2−ジメトキシプロパンを含むクロロホルム中で、加熱しながら攪拌して、後処理後に黄褐色の固体として(14)を得た。
オレフィン14を、N−ブロモスクシンイミドをt−ブタノール及び水に溶かしたものと共に攪拌し、次いで亜硫酸ナトリウムを用いて反応を停止させ、抽出を行って、いずれも4つのブロモヒドリンの位置異性体及び立体異性体として(15)を得た。
ブロモヒドリンの混合物(15)をジエチルエーテルに溶かし、水酸化カリウムをメタノールに溶かした溶液を加え攪拌した。反応混合物を抽出し、有機物を硫酸ナトリウムで乾燥させ、濃縮して2つのジアステレオ異性体エポキシドを混合物として得た。
ジアステレオ異性体(16と17)の混合物を、Whelk−0 1カラム上での分取キラルHPLCによって分離して、(16)及び(17)を白い固体として得た。
一塩化ヨウ素(1.15当量)を、アジ化ナトリウム(2.3当量)をアセトニトリルに溶かしたスラリーに加える。次いでオレフィン18をこのスラリーに加え、一晩攪拌する。反応混合物を氷浴中で冷却し、次いでエーテル及び亜硫酸ナトリウム水溶液、重炭酸ナトリウム水溶液、及び水を用いて抽出した。生成物は液体として得て、追加の精製をせずに次のステップを行った。
ヨードアジド19を、メチルt−ブチルエーテル(MTBE)溶液として、溶媒が非常に穏かに還流されるような低速で、MTBE中のLAHに加えた。アジド添加の終了時に、反応混合物を一晩攪拌し、次いで4nmLの水、及び使用したLAHのng当たりnmLの2N水酸化ナトリウム水溶液を加えることによって後処理する。このスラリーを濾過し、20のエーテル溶液を次のステップで行った。
アジリジン20をBOC2Oで処理して、N−BOCアジリジン(21)を得た。溶媒を除去して、4つの立体異性体として、この生成物を得た(液体)。
立体異性体の混合物を、5%イソプロパノール/ヘプタンを使用する、Chiralpak ADカラムを使用して分離した。所望のS,S−鏡像異性体、液体は、[25]D 25=−49°(c=0.82、MeOH)という特異的な旋光度を有していた。
安価で鏡像体として純粋なD−イソアスコルビン酸から、エポキシド22を調製した(Y.L.Merrer他、Tetrahed.Lett.1988、31、1003;M.Pottie他、1991、2、329;A.H.Al−Hakim他、Synthesis、1985、207)。エポキシドを過剰のメタノールに溶かし、アンモニアをメタノールに溶かした多量の飽和溶液に加え、24時間放置した。溶媒を蒸発させて、アミノアルコール23を得た。
アミノアルコール23をTHFに溶かし、BOC2Oを加え、数時間攪拌した。溶媒を除去し、シリカゲルクロマトグラフィーを使用して、生成物を精製した。
アルコール24をジクロロメタンに溶かし、0℃に冷却した。トリエチルアミン及び塩化メタンスルホニルを加え、反応が終了するまで溶液を攪拌した。溶液を抽出し、溶媒を除去してメシレート(25)を得て、シリカゲルカラムクロマトグラフィーを使用してこれを精製した。溶媒の除去によって液体を得た。
メシレート25をTHFに溶かし、−40℃に冷却した。カリウムt−ブトキシドをTHFに溶かした溶液を加え(1当量)、溶液を30分間攪拌した。反応混合物をエーテル及び水を用いて抽出し、溶媒を除去した。シリカゲルクロマトグラフィーを使用した簡単な精製によって、BOC保護アジリジン21を透明な液体として得た。これはスキーム4に記載の別手順を使用して合成した物質と性質が同じであった。
BOC−アジリジン(21)、臭化銅−硫化ジメチル(0.15当量)、及びTHFを−20°に冷却し、(3,5−ジフルオロフェニル)臭化マグネシウム(1.25当量)をTHFに溶かしたものを加えた。反応混合物を20°に温め、一晩攪拌した。反応混合物を抽出し、溶媒を除去して、シロップとして粗製生成物(26)を得た。
粗製生成物(26)をメタノールに溶かし、5ミリグラム当量/グラム担持量のスルホン酸官能基を含む、ポリスチレン樹脂を加えた(4当量のスルホン酸官能基/出発BOC−アジリジンmmol)。スラリーを55°に加熱し、3時間軽く攪拌した。冷却したスラリーを濾過し、樹脂をMeOHで洗浄した。次いでアンモニアをMeOHに溶かした4Mの溶液を使用して、樹脂を洗浄し、アミノジオール27を溶出除去した。溶媒の除去によって純粋な形の27、融点=93°を得た。
アミノジオール27をTHFに溶かし、BOC2Oを加え、一晩攪拌した。溶媒の除去によって28を得て、これを直接次のステップに持ち込んだ;分析サンプルの融点=122°。
BOC−保護アミノジオール28をジクロロメタン及びトリエチルアミンに溶かし、0℃に冷却した。塩化ベンゾイル(1.0当量)を加え、出発物質すべてが消費されるまで、溶液を攪拌した。抽出後、ベンゾイルエステル(29)を、シリカゲルクロマトグラフィーを使用して精製した。
ベンゾイルエステル29をジクロロメタン及びトリエチルアミンに溶かし、0℃に冷却した。塩化メタンスルホニルを加え、溶液を3時間攪拌した。溶液を抽出し、メシレート生成物を濃厚な油として得た。
メシレート30を0℃においてメタノール/水に溶かし、水酸化ナトリウム水溶液を加えた。出発物質すべてが消費された後、反応混合物を抽出し、シリカゲルクロマトグラフィーを使用して残留物を精製して、エポキシド31、融点=99°を白い固体として得た。
臭化ビニルマグネシウムを、テトラヒドロフラン中の臭化銅(I)−硫化ジメチル錯体に低温で加えた。テトラヒドロフラン中のtert−ブチル(1S)−2−(3,5−ジフルオロフェニル)−1−[(2R)−オキシラン−2−イル]エチルカルバメート(31)を加えた。室温において、飽和塩化アンモニウムで反応を停止させ、抽出を行い、硫酸ナトリウムで乾燥させた。白い固体(32)を濃縮して得た。
アルコール(32)を、ピリジニウムp−トルエンスルホン酸及び2,2−ジメトキシプロパンを含むクロロホルム中で攪拌して、後処理後に琥珀色の油として(33)を得た。
オレフィン(33)を、t−ブタノール及び水の中でN−ブロモスクシンイミドと共に攪拌し、次いで亜硫酸ナトリウムを用いて反応を停止させ、抽出を行って、ブロモヒドリンの位置異性体及び立体異性体全4種の混合物として34を得た。
(34)によって示される位置異性体及び立体異性体を、Chiralpak ADカラム上での分取HPLCによって大まかに分離し、次いでWhelk−0(R,R)カラム上でさらに精製した。4種のブロモヒドリンすべてを分離し、別々に行った。
4種の異性体ブロモヒドリン(34)をジエチルエーテルに別々に溶かし、水酸化カリウムのメタノール溶液で処理した。反応混合物を抽出し、有機物を硫酸ナトリウムで乾燥させ、濃縮して、同一の異性体を合わせた後に、(35)及び(36)を油として得た。
以下の一般的手順1〜6を使用して、エポキシド試薬37及び44から類似体を調製した。
ジクロロメタン中のエポキシド37を、アルコール試薬及び触媒量のイッテルビウムトリフルオロメタンスルホン酸に加え、加熱しながら攪拌して、粗製エーテル生成物(38)を得た。過剰なDOWEX 50WX2−400イオン交換樹脂(約3〜6当量)及びメタノールを加え、反応混合物を2時間加熱した。少量の水を加え、反応混合物をさらに1〜3時間加熱した。樹脂をジクロロメタンとメタノールで交互に洗浄し、次に4Mアンモニアのメタノール溶液を用いて生成物を溶出させることによって、アミノジオール生成物(39)を得た。
芳香族アルコール(フェノールなど)を、THF中でカリウムt−ブトキシドを使用して反応させた。過剰なDOWEX 50WX2−400イオン交換樹脂(約3〜6当量)及びメタノールを加え、反応混合物を2時間加熱した。少量の水を加え、反応混合物をさらに1〜3時間加熱した。樹脂をジクロロメタンとメタノールで交互に洗浄し、次にアンモニアメタノールの溶液を用いて生成物を溶出させることによって、アミノジオール生成物(39)を得た。
アミン39をジクロロメタン及びHOBT(1.5当量)に溶かし、カルボジイミドEDC(1.5当量)を前記カルボン酸(1.2当量)と共に加えた。この溶液を数時間攪拌し、次いで2〜6「窒素」当量、好ましくは4当量の市販の「トリスアミン」樹脂(ポリスチレン結合トリス(2−アミノエチル)アミン、Aldrich、Inc.から得られる)を加えた。このスラリーを数時間攪拌した。同じ反応容器中に、次いで3〜7当量、好ましくは4当量のDOWEX−50WX2−200スルホン酸官能型ポリスチレン樹脂、及び同量のDOWEX又はAmberlite強塩基性イオン交換樹脂、例えばDOWEX 1X2−400、IRA−900、又はIRA−400(使用前に水酸化物対イオン形に転換)など、及びメタノールを加えた。数時間攪拌した後、スラリーを濾過し、メタノールですすいだ。溶媒を除去した後、アミド生成物を得た。
アミン42を、THF中でカルボジイミドDIC(1.5当量)、HOBT(1.5当量)、及び前記カルボン酸(1.5当量)で処理した。この溶液を数時間攪拌し、次いで2〜6「窒素」当量、好ましくは4当量の市販の「トリスアミン」樹脂(ポリスチレン結合トリス(2−アミノエチル)アミン、Aldrich、Inc.から得られる)を加えた。このスラリーを数時間攪拌した。同じ反応容器中に、次いで3〜7当量、好ましくは4当量のDOWEX−50WX2−200スルホン酸樹脂及びメタノールを加えた。スラリーを1時間攪拌した後、次いで濾過し、メタノールで洗浄した。生成物を4Mアンモニアのメタノール溶液で溶出させた。溶媒を除去することによって、アミド生成物(43)を得た。
エポキシド37を2−プロパノールに溶かし、アミン試薬を加えた(1〜2当量)。この溶液を数時間攪拌し、次いで溶媒を除去し、アミノアルコール生成物をシリカゲルクロマトグラフィーによって精製した。アルコール生成物(41)を、DOWEX−50W−X2400スルホン酸樹脂(3〜6当量)の存在下でメタノールに溶かし、55°、3時間加熱した。少量の水を加え、スラリーをさらに3時間攪拌した。スラリーを濾過し、メタノールで洗浄した。メタノール中4Mアンモニアで樹脂を溶出して、ジアミノジオール生成物(42)を得た。
エポキシド44を、臭化銅−硫化ジメチル(0.15当量)を含むTHFに溶かし、−40°に冷却した。有機マグネシウム試薬(「グリニャール」試薬)を加え、溶液を数時間攪拌し、溶液を0°にゆっくりと温めた。出発エポキシドが消費された後、飽和塩化アンモニウム水溶液を用いて反応を停止させ、エーテル、水などで抽出を行った。粗製アルコール生成物(45)を、DOWEX−50W−X2400スルホン酸樹脂(3〜6当量)の存在下でメタノールに溶かし、55°、3時間加熱した。少量の水を加え、スラリーをさらに3時間攪拌した。スラリーを濾過し、メタノールで洗浄した。メタノール中4Mアンモニアで樹脂を溶出して、アミノジオール(46)を得た。
上記で言及した通り、本発明の化合物及び薬剤として許容されるその塩又はエステルは、βアミロイド斑など、βアミロイドペプチドの病理形態を特徴とする状態に罹患しているヒト又は動物を治療し、このような状態の発生の防止又は遅延を助長するのに有用である。例えば、この化合物は、アルツハイマー病を治療するため、アルツハイマー病の発生の防止又は遅延を助長するため、MCI(軽度認知障害)の患者を治療し、MCIからADへと進行する恐れのある者においてアルツハイマー病の発生の防止又は遅延を実現するため、ダウン症候群を治療するため、オランダ型遺伝性アミロイド性脳出血に罹患したヒトを治療するため、脳アミロイド血管障害を治療し、起こり得るその予後、すなわち単発性及び再発性皮質下出血を予防するため、血管性変性混合型痴呆を含む他の変性痴呆、パーキンソン病に随伴する痴呆、進行性核上麻痺に随伴する痴呆、皮質基底核変性症に随伴する痴呆、及びびまん性レビー小体型アルツハイマー病を治療するために有用である。本発明の化合物及び組成物は、アルツハイマー病を治療又は予防するのに特に有用である。これらの疾患を治療又は予防する際、本発明の化合物は、患者にとって最適であるように、個々に使用することも、併用することもできる。
生物学的実施例A
酵素阻害アッセイ
MBP−C125アッセイを利用して、本発明の化合物の阻害活性を分析する。このアッセイでは、β−セクレターゼによるモデルAPP基質MBP−C125SWの切断について、未処理対照と比べ、化合物による相対的阻害を決定する。アッセイパラメータの詳細な説明は、例えば、米国特許第5,942,400号に出ている。簡単に述べれば、基質は、マルトース結合タンパク質(MBP)とスウェーデン変異体APP−SWのカルボキシ末端側アミノ酸125個とから形成される融合タンパク質である。β−セクレターゼ酵素は、Sinha等の1999年Nature第40巻537〜540ページで記載されているように、ヒト脳組織から取り出す、或いは全長酵素(アミノ酸1〜501)として組換えによって作製され、例えば、WO00/47618に記載されているように、組換え型cDNAを発現する293細胞から調製できる。
1試験化合物につき96プレートの1列として、6段階濃度曲線(1濃度につき2ウェル)に対して1:1で化合物を連続希釈した。各々の試験化合物をDMSO中に調製して、10ミリモルの保存溶液を作製した。この保存溶液をDMSOで連続的に希釈して、最終化合物濃度を6段階希釈曲線の高位置にある200mMにする。52mMのNaOAc、7.9%のDMSO、pH4.5各190マイクロリットルを予め加えておいた対応するV底プレートの列C上の、各々の2ウェルに各希釈物10マイクロリットルを加える。NaOAcで希釈した化合物を遠心沈殿させて、沈殿物をペレット状にし、20マイクロリットル/ウェルを平底プレートに移し、これに30マイクロリットルの氷冷酵素−基質混合物(30マイクロリットル当たり2.5マイクロリットルのMBP−C125SW基質、0.03マイクロリットルの酵素、及び24.5マイクロリットルの氷冷0.09%TX100)を加える。曲線最高点である200mMの化合物の最終反応混合物は、5%のDMSO、20mMのNaOAc、0.06%のTX100、pH4.5に含まれる。
合成APP基質を使用する細胞未使用の阻害アッセイ
β−セクレターゼによって切断でき、N末端ビオチンを有し、Cys残基にオレゴングリーンを共有結合させたために蛍光を発することのできる、合成APP基質を使用して、本発明の阻害化合物の存在下又は不在下でのβ−セクレターゼ活性を検定した。有用な基質には、以下のもの、すなわち、
ビオチン−SEVNL−DAEFR[オレゴングリーン]KK
[配列番号1]
ビオチン−SEVKM−DAEFR[オレゴングリーン]KK
[配列番号2]
ビオチン−GLNIKTEEISEISY−EVEFRC[オレゴングリーン]KK [配列番号3]
ビオチン−ADRGLTTRPGSGLTNIKTEEISEVNL−DAEF[オレゴングリーン]KK [配列番号4]
ビオチン−FVNQHLCoxGSHLVEALY−LVCoxGERGFFYTPKA[オレゴングリーン]KK [配列番号5]
が含まれる。
β−セクレターゼ阻害:P26−P4’SWアッセイ
APPのβ−セクレターゼ切断部位を含む合成基質を使用して、例えば、公告されたPCT出願WO00/47618に記載されている方法を用いる、β−セクレターゼ活性のアッセイを行う。P26−P4’SW基質は、配列(ビオチン)CGGADRGLTTRPGSGLTNIKTEEISEVNLDAEF[配列番号6]のペプチドである。P26−P1標準体は、配列(ビオチン)CGGADRGLTTRPGSGLTNIKTEEISEVNL[配列番号7]を有する。
合成オリゴペプチド基質を使用するアッセイ
知られているβ−セクレターゼ切断部位、及び任意選択で、蛍光性若しくは色素生産性部分など、検出可能なタグを含む合成オリゴペプチドを調製する。このようなペプチドの例、並びにその製造方法及び検出方法は、米国特許第5,942,400号に記載されており、これを参照により本明細書に組み込む。切断産物は、当技術分野でよく知られている方法に従って、検出するペプチドに適する高速液体クロマトグラフィー又は蛍光若しくは色素生産検出法を使用して検出できる。
β−セクレターゼ活性の阻害−細胞アッセイ
米国特許第5,604,102号に記載されているように、β−セクレターゼ活性の阻害を分析するアッセイの例は、天然発生の二重突然変異体Lys651Met52〜Asn651Leu652(APP751の番号)を含むAPP751を形質移入した、ヒト胎児腎細胞系HEKp293(ATCC受入れ番号CRL−1573)を利用しているが、これは一般にスウェーデン変異体と呼ばれ、Aβを過剰産生することが示されている(Citron等のNature第360巻672〜674ページ、1992年)。
AD動物モデルでのβ−セクレターゼの阻害
β−セクレターゼ活性のスクリーニングには、さまざまな動物モデルが使用できる。本発明で使用できる動物モデルの例には、それだけに限らないが、マウス、モルモット、イヌなどが含まれる。使用する動物は、野生型モデル、トランスジェニックモデル、又はノックアウトモデルでよい。さらに、哺乳動物モデルも、本明細書に記載のAPP695−SWなど、APPの変異体を発現できる。ヒトでない哺乳動物のトランスジェニックモデルの例は、米国特許第5,604,102号、同第5,912,410号、及び同第5,811,633号に記載されている。
ヒト患者でのAβ産生の阻害
アルツハイマー病(AD)に罹患した患者は、脳のAβ量の増加を示す。AD患者に、選択した投与方式に適する担体中に処方した、ある量の阻害剤を投与する。試験期間中、投与を毎日繰り返す。0日から始め、例えば1カ月に1度、認知及び記憶能力の試験を実施する。
ADのリスクのある対象でのAβ産生の予防
家族性の遺伝パターン、例えば、スウェーデン変異の存在を見分ける、かつ/又は診断パラメータをモニタすることによって、AD発生の素因又はリスクのある患者を識別する。AD発生の素因又はリスクがあると識別された患者に、選択した投与方式に適する担体中に処方した、ある量の化合物阻害剤を投与する。試験期間中、投与を毎日繰り返す。0日から始め、例えば1カ月に1度、認知及び記憶能力の試験を実施する。
Claims (37)
- 以下の式Iの化合物、又は薬剤として許容されるその塩であって、
[式中、RNが、
(I)RN−1−XN−であり、前式でXNが以下のものからなる群から選択され:
(A)−CO−、
(B)−SO2−、
(C)R”及びR”’が出現するごとに、同じであるか異なってもよく、−H又はC1〜C4アルキルである、−(CR”R”’)1〜6、
(D)XN−1が−O−、−S−、及び−NR”−からなる群から選択される、−CO−(CR”R”’)1〜6−XN−1、
(E)単結合、及び
(F)−CO−(CR”R”’)1〜6−であって、
RN−1が以下のものからなる群から選択され:
(A)RN−アリールであって、RN−アリールが、出現するごとに独立に、フェニル、ナフチル、テトラニリル、インダニル、インデニル、ジヒドロナフチル、又は6,7,8,9−テトラヒドロ−5H−ベンゾ[a]シクロヘプチルであり、これらはそれぞれ、同じであるか異なってもよい1個、2個、又は3個の以下の置換基で場合によっては置換されており:
(1)C1〜C6アルキルであって、C1〜C3アルキル、−F、−Cl、−Br、−I、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C3アルコキシ、及び−NR1−aR1−bからなる群から選択される1個、2個、又は3個の置換基で場合によっては置換されたC1〜C6アルキルであり、
前式でR1−a及びR1−bが、出現するごとに、独立にH又はC1〜C6アルキルであり、
(2)−OH、
(3)−NO2、
(4)−F、−Cl、−Br、−I、
(5)−CO2H、
(6)−C≡N、
(7)−(CH2)0〜4−CO−NRN−2RN−3、前式でRN−2及びRN−3が同じであるか異なっており、以下のものからなる群から選択され:
(a)−H、
(b)以下のものからなる群から選択される1個の置換基で場合によっては置換された−C1〜C8アルキル、
(i)−OH、
(ii)−NH2、
(iii)フェニル、
(c)独立に−F、−Cl、−Br、又は−Iである、1個、2個、又は3個の基で場合によっては置換された−C1〜C8アルキル、
(d)−C3〜C8シクロアルキル、
(e)−(C1〜C2アルキル)−(C3〜C8シクロアルキル)、
(f)−(C1〜C6アルキル)−O−(C1〜C3アルキル)、
(g)−C2〜C6アルケニル、
(h)−C2〜C6アルキニル、
(i)1つの二重結合及び1つの三重結合を有する−C1〜C6アルキル鎖、
(j)−R1−アリールであって、R1−アリールが出現するごとに独立に、フェニル、ナフチル、インダニル、インデニル、ジヒドロナフチル、又はテトラリニルであり、これらはそれぞれ、独立に以下のものである1個、2個、3個、又は4個の基で場合によっては置換され:
(i)C1〜C6アルキルであって、C1〜C3アルキル、−F、−Cl、−Br、−I、−OH、−SH、−NR1−aR1−b、−C≡N、−CF3、及びC1〜C3アルコキシからなる群から独立に選択される1個、2個、又は3個の置換基で場合によっては置換されたC1〜C6アルキル、
(ii)1つ又は2つの二重結合を有するC2〜C6アルケニルであって、−F、−Cl、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C3アルコキシ及び−NR1−aR1−bからなる群から独立に選択される1個、2個、又は3個の置換基で場合によっては置換されたC2〜C6アルケニル、
(iii)C2〜C6アルキニルであって、−F、−Cl、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C3アルコキシ及び−NR1−aR1−bからなる群から独立に選択される1個、2個、又は3個の基で場合によっては置換されたC2〜C6アルキニル、
(iv)−F、Cl、−Br及び−I、
(v)1個、2個、又は3個の−Fで場合によっては置換された−C1〜C6アルコキシ、
(vi)−NRN−2RN−3、
(vii)−OH、
(viii)−C≡N、
(ix)C3〜C7シクロアルキルであって、−F、−Cl、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C3アルコキシ及び−NR1−aR1−bからなる群から選択される1個、2個、又は3個の基で場合によっては置換されたC3〜C7シクロアルキル、
(x)−CO−(C1〜C4アルキル)、
(xi)−SO2−NR1−aR1−b、
(xii)−CO−NR1−aR1−b、又は
(xiii)−SO2−(C1〜C4アルキル)、
(k)−R1−ヘテロアリールであって、R1−ヘテロアリールが出現するごとに、ピリジニル、ピリミジニル、キノリニル、ベンゾチエニル、インドリル、インドリニル、ピリダジニル、ピラジニル、イソインドリル、イソキノリル、キナゾリニル、キノキサリニル、フタラジニル、イミダゾリル、イソオキサゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、インドリジニル、インダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンズイミダゾリル、ベンゾフラニル、フラニル、チエニル、ピロリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、オキサゾロピリジニル、イミダゾピリジニル、イソチアゾリル、ナフチリジニル、シンノリニル、カルバゾリル、β−カルボリニル、イソクロマニル、クロマニル、テトラヒドロイソキノリニル、イソインドリニル、イソベンゾテトラヒドロフラニル、イソベンゾテトラヒドロチエニル、イソベンゾチエニル、ベンズオキサゾリル、ピリドピリジニル、ベンゾテトラヒドロフラニル、ベンゾテトラヒドロチエニル、プリニル、ベンゾジオキソリル、トリアジニル、フェノキサジニル、フェノチアジニル、プテリジニル、ベンゾチアゾリル、イミダゾピリジニル、イミダゾチアゾリル、ジヒドロベンズイソキサジニル、ベンズイソキサジニル、ベンズオキサジニル、ジヒドロベンズイソチアジニル、ベンゾピラニル、ベンゾチオピラニル、クマリニル、イソクマリニル、クロモニル、クロマノニル、ピリジニル−N−オキシド、テトラヒドロキノリニル、ジヒドロキノリニル、ジヒドロキノリノニル、ジヒドロイソキノリノニル、ジヒドロクマリニル、ジヒドロイソクマリニル、イソインドリノニル、ベンゾジオキサニル、ベンズオキサゾリノニル、ピロリルN−オキシド、ピリミジニルN−オキシド、ピリダジニルN−オキシド、ピラジニルN−オキシド、キノリニルN−オキシド、インドリルN−オキシド、インドリニルN−オキシド、イソキノリルN−オキシド、キナゾリニルN−オキシド、キノオキサリニルN−オキシド、フタラジニルN−オキシド、イミダゾリルN−オキシド、イソオキサゾリルN−オキシド、オキサゾリルN−オキシド、チアゾリルN−オキシド、インドリジニルN−オキシド、インダゾリルN−オキシド、ベンゾチアゾリルN−オキシド、ベンズイミダゾリルN−オキシド、ピロリルN−オキシド、オキサジアゾリルN−オキシド、チアジアゾリルN−オキシド、トリアゾリルN−オキシド、テトラゾリルN−オキシド、ベンゾチオピラニルS−オキシド、及びベンゾチオピラニルS,S−ジオキシドからなる群から独立に選択され、
上式でR1−ヘテロアリール基が、独立に以下のものである1個、2個、3個、又は4個の基で場合によっては置換され:
(i)C1〜C6アルキルであって、C1〜C3アルキル、−F、−Cl、−Br、−I、−OH、−SH、−NR1−aR1−b、−C≡N、−CF3、及びC1〜C3アルコキシからなる群から独立に選択される1個、2個、又は3個の置換基で場合によっては置換されたC1〜C6アルキル、
(ii)C2〜C6アルケニルであって、−F、−Cl、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C3アルコキシ又は−NR1−aR1−bからなる群から独立に選択される1個、2個、又は3個の基で場合によっては置換されたC2〜C6アルケニル、
(iii)C2〜C6アルキニルであって、−F、−Cl、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C3アルコキシ又は−NR1−aR1−bからなる群から独立に選択される1個、2個、又は3個の基で場合によっては置換されたC2〜C6アルキニル、
(iv)−F、Cl、−Br及び−I、
(v)1個、2個、又は3個の−Fで場合によっては置換された−C1〜C6アルコキシ、
(vi)−(CH2)0〜4−NRN−2RN−3、
(vii)−OH、
(viii)−C≡N、
(ix)(CH2)0〜4−C3〜C7シクロアルキルであって、−F、−Cl、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C3アルコキシ及び−NR1−aR1−bからなる群から独立に選択される1個、2個、又は3個の基で場合によっては置換された(CH2)0〜4−C3〜C7シクロアルキル、
(x)(CH2)0〜4−CO−(C1〜C6アルキル)、
(xi)(CH2)0〜4−SO2−NRN−2RN−3、
(xii)(CH2)0〜4−CO−NRN−2NRN−3、
(xiii)(CH2)0〜4−SO2−(C1〜C6アルキル)、
(xiv)(CH2)0〜4−N(RN−2)−SO2−、及び
(xv)(CH2)0〜4−N(RN−2)−C(O)−、
(l)−R1−複素環であって、R1−複素環が出現するごとに、モルホリニル、チオモルホリニル、チオモルホリニルS−オキシド、チオモルホリニルS,S−ジオキシド、ピペラジニル、ホモピペラジニル、ピロリジニル、ピロリニル、テトラヒドロピラニル、ピペリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチエニル、ホモピペリジニル、ホモモルホリニル、ホモチオモルホリニル、ホモチオモルホリニルS,S−ジオキシド、オキサゾリジノリル、ジヒドロピラゾリル、ジヒドロピロリル、ジヒドロピラジニル、ジヒドロピリジニル、ジヒドロピリミジニル、ジヒドロフリル、ジヒドロピラニル、テトラヒドロチエニルS−オキシド、テトラヒドロチエニルS,S−ジオキシド及びホモチオモルホリニルS−オキシドからなる群から独立に選択され、
上式でR1−複素環基が、水素で置換された親R1−複素環基の任意の原子によって結合されており、その結果R1−複素環基との新しい結合が、水素原子及びその結合を置換しており、かつ複素環が独立に以下のものである1個、2個、3個、又は4個の基で場合によっては置換されており:
(a)C1〜C6アルキルであって、C1〜C3アルキル、ハロゲン、−OH、−SH、−NR1−aR1−b、−C≡N、−CF3、及びC1〜C3アルコキシからなる群から独立に選択される1個、2個、又は3個の置換基で場合によっては置換されたC1〜C6アルキル、
(b)1つ又は2つの二重結合を有するC2〜C6アルケニルであって、−F、−Cl、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C3アルコキシ及び−NR1−aR1−bからなる群から独立に選択される1個、2個、又は3個の置換基で場合によっては置換されたC2〜C6アルケニル、
(c)1つ又は2つの三重結合を有するC2〜C6アルキニルであって、−F、−Cl、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C3アルコキシ及び−NR1−aR1−bからなる群から独立に選択される1個、2個、又は3個の置換基で場合によっては置換されたC2〜C6アルキニル、
(d)ハロゲン、
(e)C1〜C6アルコキシ、
(f)1個、2個、又は3個の−Fで場合によっては置換された−C1〜C6アルコキシ、
(g)−NRN−2RN−3、
(h)−OH、
(i)−C≡N、
(j)(CH2)0〜4−(C3〜C8シクロアルキル)であって、−F、−Cl、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C3アルコキシ及び−NR1−aR1−bからなる群から独立に選択される1個、2個、又は3個の基で場合によっては置換された(CH2)0〜4−(C3〜C8シクロアルキル)、
(k)−(CH2)0〜4−CO−(C1〜C4アルキル)、
(l)−(CH2)0〜4−SO2−NR1−aR1−b、
(m)−(CH2)0〜4−CO−NR1−aR1−b、
(n)−(CH2)0〜4−SO2−(C1〜C6アルキル)、及び
(o)=O、
(p)−(CH2)0〜4−N(RN−2)−SO2−、
(q)−(CH2)0〜4−N(RN−2)−C(O)−、
(8)−(CH2)0〜4−CO−(C1〜C12アルキル)、
(9)−(CH2)0〜4−CO−(C2〜C12アルケニル)、
(10)−(CH2)0〜4−CO−(C2〜C12アルキニル)、
(11)−(CH2)0〜4−CO−(C3〜C8シクロアルキル)、
(12)−(CH2)0〜4−CO−R1−アリール、
(13)−(CH2)0〜4−CO−R1−ヘテロアリール、
(14)−(CH2)0〜4−CO−R1−複素環、
(15)−(CH2)0〜4−CO−RN−4であって、前式でRN−4がフェニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、ピペリジニル、ホモモルホリニル、ホモチオモルホリニル、ホモチオモルホリニルS−オキシド、ホモチオモルホリニルS,S−ジオキシド、ピロリニル、チエニル、ピラゾリル、ピリジルN−オキシド、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、及びピロリジニルからなる群から選択され、それぞれの基が、独立にC1〜C6アルキルである1個、2個、3個、又は4個の基で場合によっては置換された−(CH2)0〜4−CO−RN−4、
(16)RN−5が以下のものからなる群から選択される、−(CH2)0〜4−CO−O−RN−5:
(a)C1〜C6アルキル、
(b)−(CH2)0〜2−(R1−アリール)、
(c)C2〜C6アルケニル、
(d)C2〜C6アルキニル、
(e)−(CH2)0〜2−C3〜C8シクロアルキル、
(f)−(CH2)0〜2−(R1−ヘテロアリール)、及び
(g)−(CH2)0〜2−(R1−複素環)、
(17)−(CH2)0〜4−SO2−NRN−2RN−3、
(18)−(CH2)0〜4−SO−(C1〜C8アルキル)、
(19)−(CH2)0〜4−SO2−(C1〜C12アルキル)、
(20)−(CH2)0〜4−SO2−(C3〜C8シクロアルキル)、
(21)−(CH2)0〜4−N(H又はRN−5)−CO−O−RN−5、
(22)−(CH2)0〜4−N(H又はRN−5)−CO−N(RN−5)2、
(23)−(CH2)0〜4−N−CS−N(RN−5)2、
(24)−(CH2)0〜4−N(H又はRN−5)−CO−RN−2、
(25)−(CH2)0〜4−NRN−2RN−3、
(26)−(CH2)0〜4−RN−4、
(27)−(CH2)0〜4−O−CO−(C1〜C6アルキル)、
(28)R100が出現するごとに独立に−H又はC1〜C4アルキルである、−(CH2)0〜4−O−P(O)−(OR100)2、
(29)−(CH2)0〜4−O−CO−N(RN−5)2、
(30)−(CH2)0〜4−O−CS−N(RN−5)2、
(31)−(CH2)0〜4−O−(RN−5)、
(32)−(CH2)0〜4−O−(RN−5)−COOH、
(33)−(CH2)0〜4−S−(RN−5)、
(34)−(CH2)0〜4−O−(1個、2個、3個、4個、又は5個の−Fで場合によっては置換されたC1〜C6アルキル)、
(35)C3〜C8シクロアルキル、
(36)C2〜C6アルケニルであって、C1〜C3アルキル、−F、−Cl、−Br、−I、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C3アルコキシ又は−NR1−aR1−bで場合によっては置換されたC2〜C6アルケニル、
(37)C2〜C6アルキニルであって、C1〜C3アルキル、−F、−Cl、−Br、−I、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C3アルコキシ又は−NR1−aR1−bで場合によっては置換されたC2〜C6アルキニル、
(38)−(CH2)0〜4−N(−H又はRN−5)−SO2−RN−2、
(39)−(CH2)1〜4−(C3〜C8シクロアルキル)、
(B)−RN−ヘテロアリールであって、RN−ヘテロアリールがピリジニル、ピリミジニル、キノリニル、ベンゾチエニル、インドリル、インドリニル、ピリダジニル、ピラジニル、イソインドリル、イソキノリル、キナゾリニル、キノキサリニル、フタラジニル、イミダゾリル、イソオキサゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、インドリジニル、インダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンズイミダゾリル、ベンゾフラニル、フラニル、チエニル、ピロリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、オキサゾロピリジニル、イミダゾピリジニル、イソチアゾリル、ナフチリジニル、シンノリニル、カルバゾリル、β−カルボリニル、イソクロマニル、クロマニル、テトラヒドロイソキノリニル、イソインドリニル、イソベンゾテトラヒドロフラニル、イソベンゾテトラヒドロチエニル、イソベンゾチエニル、ベンズオキサゾリル、ピリドピリジニル、ベンゾテトラヒドロフラニル、ベンゾテトラヒドロチエニル、プリニル、ベンゾジオキソリル、トリアジニル、フェノキサジニル、フェノチアジニル、プテリジニル、ベンゾチアゾリル、イミダゾチアゾリル、ジヒドロベンズイソキサジニル、ベンズイソキサジニル、ベンズオキサジニル、ジヒドロベンズイソチアジニル、ベンゾピラニル、ベンゾチオピラニル、クマリニル、イソクマリニル、クロモニル、クロマノニル、テトラヒドロキノリニル、ジヒドロキノリニル、ジヒドロキノリノニル、ジヒドロイソキノリノニル、ジヒドロクマリニル、ジヒドロイソクマリニル、イソインドリノニル、ベンゾジオキサニル、ベンズオキサゾリノニル、ピリジニル−N−オキシド、ピロリルN−オキシド、ピリミジニルN−オキシド、ピリダジニルN−オキシド、ピラジニルN−オキシド、キノリニルN−オキシド、インドリルN−オキシド、インドリニルN−オキシド、イソキノリルN−オキシド、キナゾリニルN−オキシド、キノオキサリニルN−オキシド、フタラジニルN−オキシド、イミダゾリルN−オキシド、イソオキサゾリルN−オキシド、オキサゾリルN−オキシド、チアゾリルN−オキシド、インドリジニルN−オキシド、インダゾリルN−オキシド、ベンゾチアゾリルN−オキシド、ベンズイミダゾリルN−オキシド、ピロリルN−オキシド、オキサジアゾリルN−オキシド、チアジアゾリルN−オキシド、トリアゾリルN−オキシド、テトラゾリルN−オキシド、ベンゾチオピラニルS−オキシド、ベンゾチオピラニルS,S−ジオキシド、イミダゾピラゾリル、キナゾリノニル、ピラゾピリジル、ベンゾオキサジアゾリル、ジヒドロピリミジノニル、及びジヒドロベンズフラノニルからなる群から選択され、
上式でRN−ヘテロアリール基が、水素で置換された親RN−ヘテロアリール基の任意の原子によって結合されており、その結果RN−ヘテロアリール基との新しい結合が、水素原子及びその結合を置換しており、かつヘテロアリールが1個、2個、3個、又は4個の以下のもので場合によっては置換されており:
(1)C1〜C6アルキルであって、C1〜C3アルキル、−F、−Cl、−Br、−I、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C3アルコキシ、及び−NR1−aR1−bからなる群から独立に選択される1個、2個、又は3個の置換基で場合によっては置換されたC1〜C6アルキル、
(2)−OH、
(3)−NO2、
(4)−F、Cl、−Br、−I、
(5)−CO2H、
(6)−C≡N、
(7)−(CH2)0〜4−CO−NRN−2RN−3、
(8)−(CH2)0〜4−CO−(C1〜C12アルキル)、
(9)−(CH2)0〜4−CO−(C2〜C12アルケニル)、
(10)−(CH2)0〜4−CO−(C2〜C12アルキニル)、
(11)−(CH2)0〜4−CO−(C3〜C8シクロアルキル)、
(12)−(CH2)0〜4−CO−R1−アリール、
(13)−(CH2)0〜4−CO−R1−ヘテロアリール、
(14)−(CH2)0〜4−CO−R1−複素環、
(15)−(CH2)0〜4−CO−RN−4、
(16)−(CH2)0〜4−CO−O−RN−5
(17)−(CH2)0〜4−SO2−NRN−2RN−3、
(18)−(CH2)0〜4−SO−(C1〜C8アルキル)、
(19)−(CH2)0〜4−SO2−(C1〜C12アルキル)、
(20)−(CH2)0〜4−SO2−(C3〜C8シクロアルキル)、
(21)−(CH2)0〜4−N(H又はRN−5)−CO−O−RN−5、
(22)−(CH2)0〜4−N(H又はRN−5)−CO−N(RN−5)2、
(23)−(CH2)0〜4−N−CS−N(RN−5)2、
(24)−(CH2)0〜4−N(H又はRN−5)−CO−RN−2、
(25)−(CH2)0〜4−NRN−2RN−3、
(26)−(CH2)0〜4−RN−4、
(27)−(CH2)0〜4−O−CO−(C1〜C6アルキル)、
(28)−(CH2)0〜4−O−P(O)−(OR100)2、
(29)−(CH2)0〜4−O−CO−N(RN−5)2、
(30)−(CH2)0〜4−O−CS−N(RN−5)2、
(31)−(CH2)0〜4−O−(RN−5)、
(32)−(CH2)0〜4−O−(RN−5)−COOH、
(33)−(CH2)0〜4−S−(RN−5)、
(34)−(CH2)0〜4−O−(1個、2個、3個、4個、又は5個の−Fで場合によっては置換されたC1〜C6アルキル)、
(35)C3〜C8シクロアルキル、
(36)C2〜C6アルケニルであって、C1〜C3アルキル、−F、−Cl、−Br、−I、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C3アルコキシ又は−NR1−aR1−bで場合によっては置換されたC2〜C6アルケニル、
(37)C2〜C6アルキニルであって、C1〜C3アルキル、−F、−Cl、−Br、−I、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C3アルコキシ又は−NR1−aR1−bで場合によっては置換されたC2〜C6アルキニル、
(38)−(CH2)0〜4−N(−H又はRN−5)−SO2−RN−2、
(39)−(CH2)1〜4−(C3〜C8シクロアルキル)、
(C)RN−アリール−W−RN−アリール、
(D)RN−アリール−W−RN−ヘテロアリール、
(E)RN−アリール−W−R1−複素環、
(F)RN−ヘテロアリール−W−RN−アリール、
(G)RN−ヘテロアリール−W−RN−ヘテロアリール、
(H)RN−ヘテロアリール−W−RN−1−複素環、
(I)RN−複素環−W−RN−アリール、
(J)RN−複素環−W−RN−ヘテロアリール、
(K)RN−複素環−W−RN−1−複素環、
上式でWは以下のものであり、
(II)−CO−(C1〜C10アルキル)であって、アルキルが以下の群からなるものから独立に選択される1個、2個、又は3個の置換基で場合によっては置換された−CO−(C1〜C10アルキル):
(A)−OH、
(B)−C1〜C6アルコキシ、
(C)−C1〜C6チオアルコキシ、
(D)RN−8が、出現するごとに、独立に−H、C1〜C6アルキル又は−フェニルである、−CO−O−RN−8、
(E)−CO−NRN−2RN−3、
(F)−CO−RN−4、
(G)−SO2−(C1〜C8アルキル)、
(H)−SO2−NRN−2RN−3、
(I)−NH−CO−(C1〜C6アルキル)、
(J)−NH−CO−O−RN−8、
(K)−NRN−2RN−3、
(L)−RN−4、
(M)−O−CO−(C1〜C6アルキル)、
(N)−O−CO−NRN−8RN−8、
(O)−O−(C1〜C5アルキル)−COOH、
(P)−O−(1個、2個、又は3個の−F、−Cl、−Br、−Iで場合によっては置換されたC1〜C6アルキル)、
(Q)−NH−SO2−(C1〜C6アルキル)、
(R)ハロゲン、
(S)−N(H又はRN−5)−SO2−RN−2、
(T)−N(H又はRN−5)−CO−(RN−2)、及び
(U)−SO2−RN−2、
(III)−CO−(C1〜C6アルキル)−O−(C1〜C6アルキル)であって、それぞれのアルキルが非置換であるか、あるいは以下のものからなる群から選択される1個、2個、又は3個の置換基で独立に置換されている−CO−(C1〜C6アルキル)−O−(C1〜C6アルキル):
(A)−OH、
(B)−C1〜C6アルコキシ、
(C)−C1〜C6チオアルコキシ、
(D)−CO−O−RN−8、
(E)−CO−NRN−2RN−3、
(F)−CO−RN−4、
(G)−SO2−(C1〜C8アルキル)、
(H)−SO2−NRN−2RN−3、
(I)−NH−CO−(C1〜C6アルキル)、
(J)−NH−CO−O−RN−8、
(K)−NRN−2RN−3、
(L)−RN−4、
(M)−O−CO−(C1〜C6アルキル)、
(N)−O−CO−NRN−8RN−8、
(O)−O−(C1〜C5アルキル)−CO2H、
(P)−O−(独立に−F、−Cl、−Br、又は−Iである1個、2個、又は3個の基で場合によっては置換されたC1〜C6アルキル)、
(Q)−NH−SO2−(C1〜C6アルキル)、
(R)ハロゲン、
(S)−N(H又はRN−5)−SO2−RN−2、
(T)−N(H又はRN−5)−CO−(RN−2)、及び
(U)−SO2−RN−2、
(IV)−CO−(C1〜C6アルキル)−S−(C1〜C6アルキル)であって、それぞれのアルキルが非置換であるか、あるいは以下のものからなる群から選択される1個、2個、又は3個の置換基で独立に置換されている−CO−(C1〜C6アルキル)−S−(C1〜C6アルキル):
(A)−OH、
(B)−C1〜C6アルコキシ、
(C)−C1〜C6チオアルコキシ、
(D)−CO−O−RN−8、
(E)−CO−NRN−2RN−3、
(F)−CO−RN−4、
(G)−SO2−(C1〜C8アルキル)、
(H)−SO2−NRN−2RN−3、
(I)−NH−CO−(C1〜C6アルキル)、
(J)−NH−CO−O−RN−8、
(K)−NRN−2RN−3、
(L)−RN−4、
(M)−O−CO−(C1〜C6アルキル)、
(N)−O−CO−NRN−8RN−8、
(O)−O−(C1〜C5アルキル)−COOH、
(P)−O−(独立に−F、−Cl、−Br、又は−Iである1個、2個、又は3個の基で場合によっては置換されたC1〜C6アルキル)、
(Q)−NH−SO2−(C1〜C6アルキル)、
(R)ハロゲン、
(S)−N(H又はRN−5)−SO2−RN−2、
(T)−N(H又はRN−5)−CO−(RN−2)、及び
(U)−SO2−RN−2、
(V)−CO−CH(−(CH2)0〜2−O−RN−10)−(CH2)0〜2−RN−アリール/RN−ヘテロアリール)、
上式でRN−10が以下のものからなる群から選択される:
(A)−H、
(B)C1〜C6アルキル、
(C)C3〜C8シクロアルキル、
(D)1つの二重結合を有するC2〜C6アルケニル、
(E)1つの三重結合を有するC2〜C6アルキニル、
(F)R1−アリール、
(G)RN−ヘテロアリール、
(H)RN−複素環、
(VI)−CO−(C3〜C8シクロアルキル)であって、シクロアルキル基が、以下のものからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で場合によっては置換されたCO−(C3〜C8シクロアルキル):
(A)−(CH2)0〜4−OH、
(B)−(CH2)0〜4−C1〜C6アルコキシ、
(C)−(CH2)0〜4−C1〜C6チオアルコキシ、
(D)−(CH2)0〜4−CO−O−RN−8、
(E)−(CH2)0〜4−CO−NRN−2RN−3、
(F)−(CH2)0〜4−CO−RN−4、
(G)−(CH2)0〜4−SO2−(C1〜C8アルキル)、
(H)−(CH2)0〜4−SO2−NRN−2RN−3、
(I)−(CH2)0〜4−NH−CO−(C1〜C6アルキル)、
(J)NH−CO−O−RN−8、
(K)−(CH2)0〜4−NRN−2RN−3、
(L)−(CH2)0〜4−RN−4、
(M)−O−CO−(C1〜C6アルキル)、
(N)−O−CO−NRN−8RN−8、
(O)−O−(C1〜C6アルキル)−CO2H、
(P)−O−(−F、−Cl、−Br、及び−Iから独立に選択される1個、2個、又は3個の基で場合によっては置換されたC1〜C6アルキル)、
(Q)−NH−SO2−(C1〜C6アルキル)、
(R)ハロゲン、
(S)−N(H又はRN−5)−SO2−RN−2、及び
(T)−N(H又はRN−5)−CO−(RN−2)、及び
(U)−SO2−RN−2;
上式でR1がH、アリール、ヘテロアリールであり、又は
(I)C1〜C6アルキルであって、C1〜C3アルキル、C1〜C7アルキル(C1〜C3アルキル及びC1〜C3アルコキシで場合によっては置換されたもの)、−F、−Cl、−Br、−I、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C3アルコキシ、R1−a及びR1−bが独立に−H又はC1〜C6アルキルである−NR1−aR1−b、及び−OC=ONR1−aR1−bからなる群から選択される1個、2個、又は3個の置換基で場合によっては置換された、C1〜C6アルキル、
(II)−CH2−S(O)0〜2−(C1〜C6アルキル)、
(III)−CH2−CH2−S(O)0〜2−(C1〜C6アルキル)、
(IV)1つ又は2つの二重結合を有するC2〜C6アルケニルであって、−F、−Cl、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C3アルコキシ及び−NR1−aR1−bからなる群から選択される1個、2個、又は3個の置換基で場合によっては置換されたC2〜C6アルケニル、
(V)1つ又は2つの三重結合を有するC2〜C6アルキニルであって、−F、−Cl、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C3アルコキシ及び−NR1−aR1−bからなる群から選択される1個、2個、又は3個の置換基で場合によっては置換されたC2〜C6アルキニル、
(VI)−(CH2)n1−(R1−アリール)であって、n1が0又は1であり、R1−アリールが、アリール環上で1個、2個、3個、又は4個の以下の置換基で場合によっては置換された、フェニル、1−ナフチル、2−ナフチル及びインダニル、インデニル、ジヒドロナフタリル、又はテトラリニルである−(CH2)n1−(R1−アリール):
(A)C1〜C6アルキルであって、C1〜C3アルキル、−F、−Cl、−Br、−I、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C3アルコキシ、及び−NR1−aR1−bからなる群から選択される1個、2個、又は3個の置換基で場合によっては置換された、C1〜C6アルキル、
(B)1つ又は2つの二重結合を有するC2〜C6アルケニルであって、−F、−Cl、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C3アルコキシ及び−NR1−aR1−bからなる群から選択される1個、2個、又は3個の置換基で場合によっては置換されたC2〜C6アルケニル、
(C)1つ又は2つの三重結合を有するC2〜C6アルキニルであって、−F、−Cl、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C3アルコキシ及び−NR1−aR1−bからなる群から選択される1個、2個、又は3個の置換基で場合によっては置換されたC2〜C6アルキニル、
(D)−F、Cl、−Br又は−I、
(F)1個、2個、又は3個の−Fで場合によっては置換された−C1〜C6アルコキシ、
(G)RN−2及びRN−3が以下に定義するものである−NRN−2RN−3、
(H)−OH、
(I)−C≡N、
(J)C3〜C7シクロアルキルであって、−F、−Cl、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C3アルコキシ及び−NR1−aR1−bからなる群から選択される1個、2個、又は3個の基で場合によっては置換されたC3〜C7シクロアルキル、
(K)−CO−(C1〜C4アルキル)、
(L)−SO2−NR1−aR1−b、
(M)−CO−NR1−aR1−b、
(N)−SO2−(C1〜C4アルキル)、
(VII)−(CH2)n1−(R1−ヘテロアリール)であって、R1−ヘテロアリールがピリジニル、ピリミジニル、キノリニル、ベンゾチエニル、インドリル、インドリニル、ピリダジニル、ピラジニル、イソインドリル、イソキノリル、キナゾリニル、キノキサリニル、フタラジニル、イミダゾリル、イソオキサゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、インドリジニル、インダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンズイミダゾリル、ベンゾフラニル、フラニル、チエニル、ピロリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、オキサゾロピリジニル、イミダゾピリジニル、イソチアゾリル、ナフチリジニル、シンノリニル、カルバゾリル、β−カルボリニル、イソクロマニル、クロマニル、テトラヒドロイソキノリニル、イソインドリニル、イソベンゾテトラヒドロフラニル、イソベンゾテトラヒドロチエニル、イソベンゾチエニル、ベンズオキサゾリル、ピリドピリジニル、ベンゾテトラヒドロフラニル、ベンゾテトラヒドロチエニル、プリニル、ベンゾジオキソリル、トリアジニル、フェノキサジニル、フェノチアジニル、プテリジニル、ベンゾチアゾリル、イミダゾピリジニル、イミダゾチアゾリル、ジヒドロベンズイソキサジニル、ベンズイソキサジニル、ベンズオキサジニル、ジヒドロベンズイソチアジニル、ベンゾピラニル、ベンゾチオピラニル、クマリニル、イソクマリニル、クロモニル、クロマノニル、ピリジニル−N−オキシド、テトラヒドロキノリニル、ジヒドロキノリニル、ジヒドロキノリノニル、ジヒドロイソキノリノニル、ジヒドロクマリニル、ジヒドロイソクマリニル、イソインドリノニル、ベンゾジオキサニル、ベンズオキサゾリノニル、ピロリルN−オキシド、ピリミジニルN−オキシド、ピリダジニルN−オキシド、ピラジニルN−オキシド、キノリニルN−オキシド、インドリルN−オキシド、インドリニルN−オキシド、イソキノリルN−オキシド、キナゾリニルN−オキシド、キノオキサリニルN−オキシド、フタラジニルN−オキシド、イミダゾリルN−オキシド、イソオキサゾリルN−オキシド、オキサゾリルN−オキシド、チアゾリルN−オキシド、インドリジニルN−オキシド、インダゾリルN−オキシド、ベンゾチアゾリルN−オキシド、ベンズイミダゾリルN−オキシド、ピロリルN−オキシド、オキサジアゾリルN−オキシド、チアジアゾリルN−オキシド、トリアゾリルN−オキシド、テトラゾリルN−オキシド、ベンゾチオピラニルS−オキシド、及びベンゾチオピラニルS,S−ジオキシドからなる群から選択され、
上式でR1−ヘテロアリール基が、水素で置換された親RN−ヘテロアリール基の任意の環原子によって−(CH2)n1−に結合されており、その結果R1−ヘテロアリール基との新しい結合が、水素原子及びその結合を置換しており、かつヘテロアリールが1個、2個、3個、又は4個の以下のもので場合によっては置換されており:
(1)C1〜C6アルキルであって、C1〜C3アルキル、−F、−Cl、−Br、−I、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C3アルコキシ、及び−NR1−aR1−bからなる群から選択される1個、2個、又は3個の置換基で場合によっては置換されたC1〜C6アルキル、
(2)1つ又は2つの二重結合を有するC2〜C6アルケニルであって、−F、−Cl、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C3アルコキシ及び−NR1−aR1−bからなる群から選択される1個、2個、又は3個の置換基で場合によっては置換されたC2〜C6アルケニル、
(3)1つ又は2つの三重結合を有するC2〜C6アルキニルであって、−F、−Cl、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C3アルコキシ及び−NR1−aR1−bからなる群から選択される1個、2個、又は3個の置換基で場合によっては置換されたC2〜C6アルキニル、
(4)−F、Cl、−Br又は−I、
(6)1個、2個、又は3個の−Fで場合によっては置換された−C1〜C6アルコキシ、
(7)RN−2及びRN−3が以下に定義するものである−NRN−2RN−3、
(8)−OH、
(9)−C≡N、
(10)C3〜C7シクロアルキルであって、−F、−Cl、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C3アルコキシ及び−NR1−aR1−bからなる群から選択される1個、2個、又は3個の基で場合によっては置換されたC3〜C7シクロアルキル、
(11)−CO−(C1〜C4アルキル)、
(12)−SO2−NR1−aNR1−b、
(13)−CO−NR1−aNR1−b、又は
(14)−SO2−(C1〜C4アルキル)、但しn1が0であるとき、R1−ヘテロアリールは窒素によって炭素鎖に結合されておらず、あるいは
(VIII)−(CH2)n1−(R1−複素環)であって、R1−複素環がモルホリニル、チオモルホリニル、チオモルホリニルS−オキシド、チオモルホリニルS,S−ジオキシド、ピペラジニル、ホモピペラジニル、ピロリジニル、ピロリニル、テトラヒドロピラニル、ピペリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチエニル、ホモピペリジニル、ホモモルホリニル、ホモモルホリニルS−オキシド、ホモチオモルホリニルS,S−ジオキシド、オキサゾリジノリル、ジヒドロピラゾリル、ジヒドロピロリル、ジヒドロピラジニル、ジヒドロピリジニル、ジヒドロピリミジニル、ジヒドロフリル、ジヒドロピラニル、テトラヒドロチエニルS−オキシド、テトラヒドロチエニルS,S−ジオキシド、ホモチオモルホリニルS−オキシドからなる群から選択され、
上式でR1−複素環基が、水素で置換された親R1−複素環基の任意の原子によって結合されており、その結果R1−複素環基との新しい結合が、水素原子及びその結合を置換しており、かつ複素環が1個、2個、3個、又は4個の以下のもので場合によっては置換されており:
(1)C1〜C6アルキルであって、C1〜C3アルキル、−F、−Cl、−Br、−I、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C3アルコキシ、及び−NR1−aR1−bからなる群から選択される1個、2個、又は3個の置換基で場合によっては置換されたC1〜C6アルキル、
(2)1つ又は2つの二重結合を有するC2〜C6アルケニルであって、−F、−Cl、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C3アルコキシ及び−NR1−aR1−bからなる群から選択される1個、2個、又は3個の置換基で場合によっては置換されたC2〜C6アルケニル、
(3)1つ又は2つの三重結合を有するC2〜C6アルキニルであって、−F、−Cl、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C3アルコキシ及び−NR1−aR1−bからなる群から選択される1個、2個、又は3個の基で場合によっては置換されたC2〜C6アルキニル、
(4)−F、Cl、−Br又は−I、
(5)C1〜C6アルコキシ、
(6)1個、2個、又は3個の−Fで場合によっては置換された−C1〜C6アルコキシ、
(7)RN−2及びRN−3が以下に定義するものである−NRN−2RN−3、
(8)−OH、
(9)−C≡N、
(10)C3〜C7シクロアルキルであって、−F、−Cl、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C3アルコキシ及び−NR1−aR1−bからなる群から選択される1個、2個、又は3個の基で場合によっては置換されたC3〜C7シクロアルキル、
(11)−CO−(C1〜C4アルキル)、
(12)−SO2−NR1−aR1−b、
(13)−CO−NR1−aR1−b、
(14)−SO2−(C1〜C4アルキル)、
(15)=O、但しn1が0であるとき、R1−複素環は窒素により炭素鎖に結合されておらず;
R20がH、CH3、又はC2〜C6アルキル若しくはアルケニルであり、これらはいずれもC1〜C3アルキル、−F、−Cl、−Br、−I、−OH、−SH、−CON、−CF3、C1〜C3アルコキシ、−NR1−aR1−bからなる群から独立に選択される1個、2個、又は3個の置換基で場合によっては置換されてもよく;
上式でnが0又は1であり;
上式でRCが−RA、−O−RA、−X−RA、−NH−NHRA、−NR20−NHRA、−NH−NR20RA又は−NR20−NR20RAであり、前式でXが−CH2−、−CH(RA)、−S−、−S(=O)、−SO2−、−NH−、−N(R20)−、−N(RA)−、−NH−N(RA)−、又は−NR20−N(RA)−であり;
上式でRAが、
(I)−C1〜C10アルキルであって、C1〜C3アルキル、ハロゲン、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C6アルコキシ、−O−フェニル、−NR1−aR1−b、−OC=ONR1−aR1−b、−S(=O)0〜2R1−a、−NR1−aC=ONR1−aR1−b、−C=ONR1−aR1−b、及び−S(=O)2NR1−aR1−bからなる群から独立に選択される1個、2個、又は3個の基で場合によっては置換された−C1〜C10アルキルであり、
上式でR1−a及びR1−bが、出現するごとに、独立にH又はC1〜C6アルキルであり、
(II)−(CH2)0〜3−(C3〜C8シクロアルキル)であって、C1〜C3アルキル、ハロゲン、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C6アルコキシ、−O−フェニル、−CO2H、−CO2−(C1〜C4アルキル)、及び−NR1−aR1−bからなる群から独立に選択される1個、2個、又は3個の置換基で場合によっては置換された−(CH2)0〜3−(C3〜C8シクロアルキル)、
(III)−(CRC−XRC−Y)0〜4−RC−アリールであって、RC−X及びRC−Yが以下のものからなる群から独立に選択され、
−H、
1個又は2個の−OHで場合によっては置換されたC1〜C4アルキル、
1個、2個、又は3個のハロゲン場合によっては置換されたC1〜C4アルコキシ、
−(CH2)0〜4−C3〜C8シクロアルキル、
1つ又は2つの二重結合を含むC2〜C6アルケニル、
1つ又は2つの三重結合を含むC2〜C6アルキニル、及び
フェニル
又は
RC−X及びRC−Yが、それらが結合する炭素と一緒に、炭素原子が3個、4個、5個、6個又は7個の炭素環を形成し、1つの炭素原子が、−O−、−S−、−SO2−、−NRN−2−、及びRC−アリールから選択される基で場合によっては置換されており、かつ
RC−アリールが、出現するごとに独立に、フェニル、ナフチル、テトラニリル、インダニル、ジヒドロナフチル、又は6,7,8,9−テトラヒドロ−5H−ベンゾ[a]シクロヘプチルであり、これらはそれぞれ、独立に以下のものである1個、2個、又は3個の基で場合によっては置換されており:
(1)C1〜C6アルキルであって、C1〜C3アルキル、ハロゲン、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C3アルコキシ、及び−NR1−aR1−bからなる群から選択される1個、2個、又は3個の置換基で場合によっては置換されたC1〜C6アルキル、
(2)−OH、
(3)−NO2、
(4)ハロゲン、
(5)−CO2H、
(6)−C≡N、
(7)RN−2及びRN−3が以下のものからなる群から独立に選択される、−(CH2)0〜4−CO−NRN−2RN−3、:
(a)−H、
(b)−C1〜C6アルキルであって、以下のものからなる群から選択される1個の置換基で場合によっては置換された−C1〜C6アルキル:
(i)−OH、及び
(ii)−NH2、
(c)独立に−F、−Cl、−Br、−I又はOHである、1個、2個、又は3個の基で場合によっては置換された−C1〜C6アルキル、
(d)−C3〜C7シクロアルキル、
(e)−(C1〜C2アルキル)−(C3〜C7シクロアルキル)、
(f)−(C1〜C6アルキル)−O−(C1〜C3アルキル)、
(g)−C2〜C6アルケニル、
(h)−C2〜C6アルキニル、
(i)1つの二重結合及び1つの三重結合を有する−C1〜C6アルキル鎖、
(j)−R1−アリールであって、R1−アリールが出現するごとに独立に、フェニル、ナフチル、インダニル、インデニル、ジヒドロナフチル、又はテトラリニルであり、これらはそれぞれ、独立に以下のものである1個、2個、3個、又は4個の基で場合によっては置換されており:
(i)C1〜C6アルキルであって、C1〜C3アルキル、−F、−Cl、−Br、−I、−OH、−SH、−NR1−aR1−b、−C≡N、−CF3、及びC1〜C3アルコキシからなる群から独立に選択される1個、2個、又は3個の置換基で場合によっては置換されたC1〜C6アルキル、
(ii)1つ又は2つの二重結合を有するC2〜C6アルケニルであって、−F、−Cl、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C3アルコキシ及び−NR1−aR1−bからなる群から独立に選択される1個、2個、又は3個の置換基で場合によっては置換されたC2〜C6アルケニル、
(iii)C2〜C6アルキニルであって、−F、−Cl、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C3アルコキシ及び−NR1−aR1−bからなる群から独立に選択される1個、2個、又は3個の基で場合によっては置換されたC2〜C6アルキニル、
(iv)−F、Cl、−Br及び−I、
(v)1個、2個、又は3個の−Fで場合によっては置換された−C1〜C6アルコキシ、
(vi)−NRN−2RN−3、
(vii)−OH、
(viii)−C≡N、
(ix)C3〜C7シクロアルキルであって、−F、−Cl、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C3アルコキシ及び−NR1−aR1−bからなる群から選択される1個、2個、又は3個の基で場合によっては置換されたC3〜C7シクロアルキル、
(x)−CO−(C1〜C4アルキル)、
(xi)−SO2−NR1−aR1−b、
(xii)−CO−NR1−aR1−b、又は
(xiii)−SO2−(C1〜C4アルキル)、
(k)−R1−ヘテロアリールであって、R1−ヘテロアリールが出現するごとに、ピリジニル、ピリミジニル、キノリニル、ベンゾチエニル、インドリル、インドリニル、ピリダジニル、ピラジニル、イソインドリル、イソキノリル、キナゾリニル、キノキサリニル、フタラジニル、イミダゾリル、イソオキサゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、インドリジニル、インダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンズイミダゾリル、ベンゾフラニル、フラニル、チエニル、ピロリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、オキサゾロピリジニル、イミダゾピリジニル、イソチアゾリル、ナフチリジニル、シンノリニル、カルバゾリル、β−カルボリニル、イソクロマニル、クロマニル、テトラヒドロイソキノリニル、イソインドリニル、イソベンゾテトラヒドロフラニル、イソベンゾテトラヒドロチエニル、イソベンゾチエニル、ベンズオキサゾリル、ピリドピリジニル、ベンゾテトラヒドロフラニル、ベンゾテトラヒドロチエニル、プリニル、ベンゾジオキソリル、トリアジニル、フェノキサジニル、フェノチアジニル、プテリジニル、ベンゾチアゾリル、イミダゾピリジニル、イミダゾチアゾリル、ジヒドロベンズイソキサジニル、ベンズイソキサジニル、ベンズオキサジニル、ジヒドロベンズイソチアジニル、ベンゾピラニル、ベンゾチオピラニル、クマリニル、イソクマリニル、クロモニル、クロマノニル、ピリジニル−N−オキシド、テトラヒドロキノリニル、ジヒドロキノリニル、ジヒドロキノリノニル、ジヒドロイソキノリノニル、ジヒドロクマリニル、ジヒドロイソクマリニル、イソインドリノニル、ベンゾジオキサニル、ベンズオキサゾリノニル、ピロリルN−オキシド、ピリミジニルN−オキシド、ピリダジニルN−オキシド、ピラジニルN−オキシド、キノリニルN−オキシド、インドリルN−オキシド、インドリニルN−オキシド、イソキノリルN−オキシド、キナゾリニルN−オキシド、キノオキサリニルN−オキシド、フタラジニルN−オキシド、イミダゾリルN−オキシド、イソオキサゾリルN−オキシド、オキサゾリルN−オキシド、チアゾリルN−オキシド、インドリジニルN−オキシド、インダゾリルN−オキシド、ベンゾチアゾリルN−オキシド、ベンズイミダゾリルN−オキシド、ピロリルN−オキシド、オキサジアゾリルN−オキシド、チアジアゾリルN−オキシド、トリアゾリルN−オキシド、テトラゾリルN−オキシド、ベンゾチオピラニルS−オキシド、及びベンゾチオピラニルS,S−ジオキシドからなる群から独立に選択され、
上式でR1−ヘテロアリール基が、独立に以下のものである1個、2個、3個、又は4個の基で場合によっては置換されており:
(i)C1〜C6アルキルであって、C1〜C3アルキル、−F、−Cl、−Br、−I、−OH、−SH、−NR1−aR1−b、−C≡N、−CF3、及びC1〜C3アルコキシからなる群から独立に選択される1個、2個、又は3個の置換基で場合によっては置換されたC1〜C6アルキル、
(ii)C2〜C6アルケニルであって、−F、−Cl、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C3アルコキシ及び−NR1−aR1−bからなる群から独立に選択される1個、2個、又は3個の置換基で場合によっては置換されたC2〜C6アルケニル、
(iii)C2〜C6アルキニルであって、−F、−Cl、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C3アルコキシ及び−NR1−aR1−bからなる群から独立に選択される1個、2個、又は3個の基で場合によっては置換されたC2〜C6アルキニル、
(iv)−F、Cl、−Br及び−I、
(v)1個、2個、又は3個の−Fで場合によっては置換された−C1〜C6アルコキシ、
(vi)−(CH2)0〜4−NRN−2RN−3、
(vii)−OH、
(viii)−C≡N、
(ix)(CH2)0〜4−C3〜C7シクロアルキルであって、−F、−Cl、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C3アルコキシ、及び−NR1−aR1−bからなる群から独立に選択される1個、2個、又は3個の基で場合によっては置換された(CH2)0〜4−C3〜C7シクロアルキル、
(x)(CH2)0〜4−CO−(C1〜C6アルキル)、
(xi)(CH2)0〜4−SO2−NRN−2RN−3、
(xii)(CH2)0〜4−CO−NRN−2RN−3、
(xiii)(CH2)0〜4−SO2−(C1〜C6アルキル)、
(xiv)(CH2)0〜4−N(RN−2)−SO2−、及び
(xv)(CH2)0〜4−N(RN−2)−C(O)−、
(8)−(CH2)0〜4−CO−(C1〜C12アルキル)、
(9)−(CH2)0〜4−CO−(C2〜C12アルケニル)、
(10)−(CH2)0〜4−CO−(C2〜C12アルキニル)、
(11)−(CH2)0〜4−CO−(CH2)0〜4(C3〜C7シクロアルキル)、
(12)−(CH2)0〜4−CO−R1−アリール、
(13)−(CH2)0〜4−CO−R1−ヘテロアリール、
(14)−(CH2)0〜4−CO−R1−複素環、
上式でR1−複素環は、出現するごとにモルホリニル、チオモルホリニル、チオモルホリニルS−オキシド、チオモルホリニルS,S−ジオキシド、ピペラジニル、ホモピペラジニル、ピロリジニル、ピロリニル、テトラヒドロピラニル、ピペリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチエニル、ホモピペリジニル、ホモモルホリニル、ホモチオモルホリニル、ホモチオモルホリニルS,S−ジオキシド、オキサゾリジノリル、ジヒドロピラゾリル、ジヒドロピロリル、ジヒドロピラジニル、ジヒドロピリジニル、ジヒドロピリミジニル、ジヒドロフリル、ジヒドロピラニル、テトラヒドロチエニルS−オキシド、テトラヒドロチエニルS,S−ジオキシド及びホモチオモルホリニルS−オキシドからなる群から独立に選択され、
上式でR1−複素環基が、水素で置換された親R1−複素環基の任意の原子によって結合されており、その結果R1−複素環基との新しい結合が、水素原子及びその結合を置換しており、かつ複素環が独立に以下のものである1個、2個、3個、又は4個の基で場合によっては置換されており:
(a)C1〜C6アルキルであって、C1〜C3アルキル、ハロゲン、−OH、−SH、−NR1−aR1−b、−C≡N、−CF3、及びC1〜C3アルコキシからなる群から独立に選択される1個、2個、又は3個の置換基で場合によっては置換されたC1〜C6アルキル、
(b)1つ又は2つの二重結合を有するC2〜C6アルケニルであって、−F、−Cl、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C3アルコキシ及び−NR1−aR1−bからなる群から独立に選択される1個、2個、又は3個の置換基で場合によっては置換されたC2〜C6アルケニル、
(c)1つ又は2つの三重結合を有するC2〜C6アルキニルであって、−F、−Cl、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C3アルコキシ及び−NR1−aR1−bからなる群から独立に選択される1個、2個、又は3個の置換基で場合によっては置換されたC2〜C6アルキニル、
(d)ハロゲン、
(e)C1〜C6アルコキシ、
(f)1個、2個、又は3個の−Fで場合によっては置換された−C1〜C6アルコキシ、
(g)−NRN−2RN−3、
(h)−OH、
(i)−C≡N、
(j)(CH2)0〜4−(C3〜C7シクロアルキル)であって、−F、−Cl、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C3アルコキシ、及び−NR1−aR1−bからなる群から独立に選択される1個、2個、又は3個の基で場合によっては置換された(CH2)0〜4−(C3〜C7シクロアルキル)、
(k)−(CH2)0〜4−CO−(C1〜C4アルキル)、
(l)−(CH2)0〜4−SO2−NR1−aR1−b、
(m)−(CH2)0〜4−CO−NR1−aR1−b、
(n)−(CH2)0〜4−SO2−(C1〜C6アルキル)、及び
(o)=O、
(p)−(CH2)0〜4−N(RN−2)−SO2−、
(q)−(CH2)0〜4−N(RN−2)−C(O)−、
(15)−(CH2)0〜4−CO−RN−4であって、前式でRN−4が出現するごとに、モルホリニル、チオモルホリニル、ピロリジノニル、ピロリル、ピラゾリル、チエニル、ピリジルN−オキシド、ピペラジニル、ピペリジニル、ホモモルホリニル、ホモチオモルホリニル、ホモチオモルホリニルS−オキシド、ホモチオモルホリニルS,S−ジオキシド、ピロリニル、及びピロリジニルからなる群から選択され、それぞれの基が、独立にC1〜C6アルキルである1個、2個、3個、又は4個の基で場合によっては置換された−(CH2)0〜4−CO−RN−4、
(16)RN−5が出現するごとに、以下のものからなる群から独立に選択される−(CH2)0〜4−CO−O−RN−5:
(a)C1〜C6アルキル、
(b)−(CH2)0〜2−(R1−アリール)、
(c)C2〜C6アルケニル、
(d)C2〜C6アルキニル、
(e)C3〜C7シクロアルキル、及び
(f)−(CH2)0〜4−(R1−ヘテロアリール)、
(17)−(CH2)0〜4−SO2−NRN−2RN−3、
(18)−(CH2)0〜4−SO−(C1〜C8アルキル)、
(19)−(CH2)0〜4−SO2−(C1〜C12アルキル)、
(20)−(CH2)0〜4−SO2−(C3〜C7シクロアルキル)、
(21)−(CH2)0〜4−N(H又はRN−5)−CO−O−RN−5、
(22)−(CH2)0〜4−N(H又はRN−5)−CO−N(RN−5)2、
(23)−(CH2)0〜4−N−CS−N(RN−5)2、
(24)−(CH2)0〜4−N(H又はRN−5)−CO−RN−2、
(25)−(CH2)0〜4−NRN−2RN−3、
(26)−(CH2)0〜4−RN−4、
(27)−(CH2)0〜4−O−CO−(C1〜C6アルキル)、
(28)R100が独立にH又はC1〜C4アルキルである、−(CH2)0〜4−O−P(O)−(OR100)2、
(29)−(CH2)0〜4−O−CO−N(RN−5)2、
(30)−(CH2)0〜4−O−CS−N(RN−5)2、
(31)−(CH2)0〜4−O−(RN−5)、
(32)−(CH2)0〜4−O−(RN−5)−COOH、
(33)−(CH2)0〜4−S−(RN−5)、
(34)−(CH2)0〜4−O−(C1〜C6アルキル)であって、アルキル基が、F、Cl、Br、及びIからなる群から独立に選択される、1個、2個、3個、4個、又は5個の置換基で場合によっては置換された−(CH2)0〜4−O−(C1〜C6アルキル)、
(35)−(CH2)0〜4−(C3〜C8シクロアルキル)、
(36)C2〜C6アルケニルであって、C1〜C3アルキル、ハロゲン、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C3アルコキシ又は−NR1−aR1−bで場合によっては置換されたC2〜C6アルケニル、
(37)C2〜C6アルキニルであって、C1〜C3アルキル、−F、−Cl、−Br、−I、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C3アルコキシ、又は−NR1−aR1−bで場合によっては置換されたC2〜C6アルキニル、
(38)−(CH2)0〜4−N(−H又はRN−5)−SO2−RN−2、
(IV)−(CRC−XRC−Y)0〜4−RC−ヘテロアリールであって、
上式中でRC−ヘテロアリールが出現するごとに、ピリジニル、ピリミジニル、キノリニル、ベンゾチエニル、インドリル、インドリニル、ピリダジニル、ピラジニル、イソインドリル、イソキノリル、キナゾリニル、キノキサリニル、フタラジニル、イミダゾリル、イソオキサゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、インドリジニル、インダゾリル、ベンゾイソチアゾリル、ベンズイミダゾリル、ベンゾフラニル、フラニル、チエニル、ピロリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、オキサゾロピリジニル、イミダゾピリジニル、イソチアゾリル、ナフチリジニル、シンノリニル、カルバゾリル、β−カルボリニル、イソクロマニル、クロマニル、テトラヒドロイソキノリニル、イソインドリニル、イソベンゾテトラヒドロフラニル、イソベンゾテトラヒドロチエニル、イソベンゾチエニル、ベンズオキサゾリル、ピリドピリジニル、ベンゾテトラヒドロフラニル、ベンゾテトラヒドロチエニル、プリニル、ベンゾジオキソリル、トリアジニル、フェノキサジニル、フェノチアジニル、プテリジニル、ベンゾチアゾリル、イミダゾピリジニル、イミダゾチアゾリル、ジヒドロベンズイソキサジニル、ベンズイソキサジニル、ベンズオキサジニル、ジヒドロベンズイソチアジニル、ベンゾピラニル、ベンゾチオピラニル、クマリニル、イソクマリニル、クロモニル、クロマノニル、テトラヒドロキノリニル、ジヒドロキノリニル、ジヒドロキノリノニル、ジヒドロイソキノリノニル、ジヒドロクマリニル、ジヒドロイソクマリニル、イソインドリノニル、ベンゾジオキサニル、ベンズオキサゾリノニル、イミダゾピラゾリル、キナゾリノニル、ピラゾピリジル、ベンゾオキサジアゾリル、ジヒドロピリミジノニル、ジヒドロベンゾフラノニル、ピリジニルN−オキシド、ピロリルN−オキシド、ピリミジニルN−オキシド、ピリダジニルN−オキシド、ピラジニルN−オキシド、キノリニルN−オキシド、インドリルN−オキシド、インドリニルN−オキシド、イソキノリルN−オキシド、キナゾリニルN−オキシド、キノオキサリニルN−オキシド、フタラジニルN−オキシド、イミダゾリルN−オキシド、イソオキサゾリルN−オキシド、オキサゾリルN−オキシド、チアゾリルN−オキシド、インドリジニルN−オキシド、インダゾリルN−オキシド、ベンゾチアゾリルN−オキシド、ベンズイミダゾリルN−オキシド、ピロリルN−オキシド、オキサジアゾリルN−オキシド、チアジアゾリルN−オキシド、トリアゾリルN−オキシド、テトラゾリルN−オキシド、ベンゾチオピラニルS−オキシド、及びベンゾチオピラニルS,S−ジオキシドからなる群から独立に選択され、
上式でRC−ヘテロアリール基が、水素で置換された親RC−ヘテロアリール基の任意の原子によって結合されており、その結果RC−ヘテロアリール基との新しい結合が、水素原子及びその結合を置換しており、かつヘテロアリールが、独立に以下のものである1個、2個、3個、又は4個の基で場合によっては置換されており:
(1)C1〜C6アルキルであって、C1〜C3アルキル、−F、−Cl、−Br、−I、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C3アルコキシ、及び−NR1−aR1−bからなる群から独立に選択される1個、2個、又は3個の基で場合によっては置換されたC1〜C6アルキル、
(2)−OH、
(3)−NO2、
(4)−F、Cl、−Br、−I、
(5)−CO−OH、
(6)−C≡N、
(7)−(CH2)0〜4−CO−NRN−2RN−3、
(8)−(CH2)0〜4−CO−(C1〜C12アルキル)、
(9)−(CH2)0〜4−CO−(1つ、2つ、又は3つの二重結合を有するC2〜C12アルケニル)、
(10)−(CH2)0〜4−CO−(1つ、2つ、又は3つの三重結合を有するC2〜C12アルキニル)、
(11)−(CH2)0〜4−CO−(C3〜C7シクロアルキル)、
(12)−(CH2)0〜4−CO−R1−アリール、
(13)−(CH2)0〜4−CO−R1−ヘテロアリール、
(14)−(CH2)0〜4−CO−R1−複素環、
(15)−(CH2)0〜4−CO−RN−4、
(16)−(CH2)0〜4−CO−O−RN−5
(17)−(CH2)0〜4−SO2−NRN−2RN−3、
(18)−(CH2)0〜4−SO−(C1〜C8アルキル)、
(19)−(CH2)0〜4−SO2−(C1〜C12アルキル)、
(20)−(CH2)0〜4−SO2−(C3〜C7シクロアルキル)、
(21)−(CH2)0〜4−N(H又はRN−5)−CO−O−RN−5、
(22)−(CH2)0〜4−N(H又はRN−5)−CO−N(RN−5)2、
(23)−(CH2)0〜4−N−CS−N(RN−5)2、
(24)−(CH2)0〜4−N(−H又はRN−5)−CO−RN−2、
(25)−(CH2)0〜4−NRN−2RN−3、
(26)−(CH2)0〜4−RN−4、
(27)−(CH2)0〜4−O−CO−(C1〜C6アルキル)、
(28)R100が−H又はC1〜C4アルキルである、−(CH2)0〜4−O−P(O)−(OR100)2、
(29)−(CH2)0〜4−O−CO−N(RN−5)2、
(30)−(CH2)0〜4−O−CS−N(RN−5)2、
(31)−(CH2)0〜4−O−(RN−5)、
(32)−(CH2)0〜4−O−(RN−5)−COOH、
(33)−(CH2)0〜4−S−(RN−5)、
(34)−(CH2)0〜4−O−(1個、2個、3個、4個、又は5個の−Fで場合によっては置換されたC1〜C6アルキル)、
(35)C3〜C7シクロアルキル、
(36)C2〜C6アルケニルであって、C1〜C3アルキル、−F、−Cl、−Br、−I、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C3アルコキシ、又は−NR1−aR1−bで場合によっては置換されたC2〜C6アルケニル、
(37)C2〜C6アルキニルであって、C1〜C3アルキル、−F、−Cl、−Br、−I、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C3アルコキシ、又は−NR1−aR1−bで場合によっては置換されたC2〜C6アルキニル、
(38)−(CH2)0〜4−N(−H又はRN−5)−SO2−RN−2、
(39)−(CH2)0〜4−(C3〜C7シクロアルキル)、
(V)−(CRC−XRC−Y)0−4−RC−アリール−R101−RC−アリール、
(VI)−(CRC−XRC−Y)0−4−RC−アリール−R101−RC−ヘテロアリール、
(VII)−(CRC−XRC−Y)0−4−RC−ヘテロアリール−R101−RC−アリール、
(VIII)−(CRC−XRC−Y)0−4−RC−ヘテロアリール−R101−RC−ヘテロアリール、
(IX)−(CRC−XRC−Y)0−4−RC−アリール−R101−R1−複素環、
(X)−(CRC−XRC−Y)0−4−RC−ヘテロアリール−R101−R1−複素環、
(XI)−(CRC−XRC−Y)0−4−R1−複素環−R101−RC−アリール、
(XII)−(CRC−XRC−Y)0−4−R1−複素環−R101−RC−ヘテロアリール、
(XIII)−(CRC−XRC−Y)0−4−R1−複素環−R101−R1−複素環、
上式でR101が単結合、(CH2)0〜4、−O−、−NH−、又は−N(C1〜C6アルキル)であり、
(XIV)−(CRC−XRC−Y)0−4−R1−複素環、
(XV)−[C(RC−1)(RC−2)]1〜3−CO−N(RC−3)2であって、前式でRC−1及びRC−2が同じであるか異なってもよく、以下のものからなる群から選択され:
(A)−H、
(B)−C1〜C6アルキルであって、C1〜C3アルキル、−F、−Cl、−Br、−I、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C6アルコキシ、−O−フェニル、及び−NR1−aR1−bからなる群から独立に選択される1個、2個、又は3個の置換基で場合によっては置換された−C1〜C6アルキル、
(C)1つ又は2つの二重結合を有するC2〜C6アルケニルであって、C1〜C3アルキル、−F、−Cl、−Br、−I、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C6アルコキシ、−O−フェニル、及び−NR1−aR1−bからなる群から独立に選択される1個、2個、又は3個の置換基で場合によっては置換されたC2〜C6アルケニル、
(D)C2〜C6アルキニルであって、C1〜C3アルキル、−F、−Cl、−Br、−I、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C6アルコキシ、−O−フェニル、及び−NR1−aR1−bからなる群から独立に選択される1個、2個、又は3個の置換基で場合によっては置換されたC2〜C6アルキニル、
(E)−(CH2)1〜2−S(O)0〜2−(C1〜C6アルキル)、
(F)−(CH2)0〜4−C3〜C7シクロアルキルであって、C1〜C3アルキル、−F、−Cl、−Br、−I、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C6アルコキシ、−O−フェニル、及び−NR1−aR1−bからなる群から独立に選択される1個、2個、又は3個の置換基で場合によっては置換された−(CH2)0〜4−C3〜C7シクロアルキル、
(G)−(C1〜C4アルキル)−R1−アリール、
(H)−(C1〜C4アルキル)−RC−ヘテロアリール、
(I)−(C1〜C4アルキル)−R1−複素環、
(J)−RC−ヘテロアリール、
(K)−R1−複素環、
(M)RC−4が−O−、−S−又は−NR(C1〜C6アルキル)−である、−(CH2)1〜4−RC−4−(CH2)0〜4−R1−アリール、
(N)−(CH2)1〜4−RC−4−(CH2)0〜4−RC−ヘテロアリール、
(O)−R1−アリール、
かつRC−3が出現するごとに独立に以下のものである:
(A)−H、
(B)−C1〜C6アルキルであって、C1〜C3アルキル、−F、−Cl、−Br、−I、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C6アルコキシ、−O−フェニル、及び−NR1−aR1−bからなる群から独立に選択される1個、2個、又は3個の置換基で場合によっては置換された−C1〜C6アルキル、
(C)1つ又は2つの二重結合を有するC2〜C6アルケニルであって、C1〜C3アルキル、ハロゲン、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C6アルコキシ、−O−フェニル、及び−NR1−aR1−bからなる群から独立に選択される1個、2個、又は3個の置換基で場合によっては置換されたC2〜C6アルケニル、
(D)1つ又は2つの三重結合を有するC2〜C6アルキニルであって、C1〜C3アルキル、−F、−Cl、−Br、−I、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C6アルコキシ、−O−フェニル、及び−NR1−aR1−bからなる群から独立に選択される1個、2個、又は3個の置換基で場合によっては置換されたC2〜C6アルキニル、
(E)−(CH2)0〜4−C3〜C7シクロアルキルであって、C1〜C3アルキル、−F、−Cl、−Br、−I、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C6アルコキシ、−O−フェニル、及び−NR1−aR1−bからなる群から独立に選択される1個、2個、又は3個の基で場合によっては置換された−(CH2)0〜4−C3〜C7シクロアルキル、
(F)−R1−アリール、
(G)−RC−ヘテロアリール、
(H)−R1−複素環、
(I)−(C1〜C4アルキル)−R1−アリール、
(J)−(C1〜C4アルキル)−RC−ヘテロアリール、
(K)−(C1〜C4アルキル)−R1−複素環、
(XVI)−CH(RC−アリール)2、
(XVII)−CH(RC−ヘテロアリール)2、
(XVIII)−CH(RC−アリール)(RC−ヘテロアリール)、
(XIX)RC−アリール又はRC−ヘテロアリール又はR1−複素環と縮合した−シクロペンチル、−シクロヘキシル、又はシクロヘプチル環であって、シクロペンチル、シクロヘキシル、又は−シクロヘプチルの1個の炭素が、NH、NRN−5、O、S(=O)0〜2で場合によっては置換されており、シクロペンチル、シクロヘキシル、又は−シクロヘプチルが1個又は2個の−C1〜C3アルキル、−F、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C6アルコキシ、=O、又は−NR1−aR1−bで場合によっては置換されている、−シクロペンチル、−シクロヘキシル、又はシクロヘプチル環、
(XX)C2〜C10アルケニルであって、C1〜C3アルキル、−F、−Cl、−Br、−I、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C6アルコキシ、−O−フェニル、及び−NR1−aR1−bからなる群から独立に選択される1個、2個、又は3個の置換基で場合によっては置換されたC2〜C10アルケニル、
(XXI)C2〜C10アルキニルであって、C1〜C3アルキル、−F、−Cl、−Br、−I、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C6アルコキシ、−O−フェニル、及び−NR1−aR1−bからなる群から独立に選択される1個、2個、又は3個の置換基で場合によっては置換されたC2〜C10アルキニル、
(XXI)RC−6が−(CH2)0〜6−OHである、−(CH2)0〜1−CHRC−6−(CH2)0〜1−RC−アリール、
(XXII)−(CH2)0〜1−CHRC−6−(CH2)0〜1−RC−ヘテロアリール、
(XXIII)−CH(−RC−アリール又はRC−ヘテロアリール)−CO−O(C1〜C4アルキル)、
(XXIV)−CH(−CH2−OH)−CH(−OH)−アルキル−NO2、
(XXV)−(C1〜C6アルキル)−O−(C1〜C6アルキル)−OH、
(XXVII)−CH2−NH−CH2−CH(−O−CH2−CH3)2、
(XXVIII)−H、及び
(XXIX)−(CH2)0〜6−C(=NR1−a)(NR1−aR1−b)である]化合物、又は薬剤として許容されるその塩。 - 以下の式Iの化合物、又は薬剤として許容されるその塩であって、
[式中R1が、
(I)C1〜C6アルキルであって、C1〜C3アルキル、C1〜C7アルキル(C1〜C3アルキル及びC1〜C3アルコキシで場合によっては置換されたもの)、−F、−Cl、−Br、−I、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C3アルコキシ、R1−a及びR1−bが独立に−H又はC1〜C6アルキルである−NR1−aR1−b、−OC=ONR1−aR1−bからなる群から独立に選択される1個、2個、又は3個の置換基で場合によっては置換されたC1〜C6アルキル、
(II)−CH2−S(O)0〜2−(C1〜C6アルキル)、
(III)−CH2−CH2−S(O)0〜2−(C1〜C6アルキル)、
(IV)1つ又は2つの二重結合を有するC2〜C6アルケニルであって、−F、−Cl、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C3アルコキシ、−NR1−aR1−bからなる群から独立に選択される1個、2個、又は3個の置換基で場合によっては置換されたC2〜C6アルケニル、
(V)1つ又は2つの三重結合を有するC2〜C6アルキニルであって、−F、−Cl、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C3アルコキシ、−NR1−aR1−bからなる群から独立に選択される1個、2個、又は3個の置換基で場合によっては置換されたC2〜C6アルキニル、
(VI)−(CH2)n1−(R1−アリール)であって、n1が0又は1であり、R1−アリールが、アリール環上で1個、2個、3個、又は4個の以下の独立に選択された置換基で場合によっては置換された、フェニル、1−ナフチル、2−ナフチル及びインダニル、インデニル、ジヒドロナフタリル、テトラリニルである−(CH2)n1−(R1−アリール):
(A)C1〜C6アルキルであって、C1〜C3アルキル、−F、−Cl、−Br、−I、−OH、−SH、−NR1−aR1−b、−C≡N、−CF3、C1〜C3アルコキシからなる群から独立に選択される1個、2個、又は3個の置換基で場合によっては置換された、C1〜C6アルキル、
(B)1つ又は2つの二重結合を有するC2〜C6アルケニルであって、−F、−Cl、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C3アルコキシ、−NR1−aR1−bからなる群から独立に選択される1個、2個、又は3個の置換基で場合によっては置換されたC2〜C6アルケニル、
(C)1つ又は2つの三重結合を有するC2〜C6アルキニルであって、−F、−Cl、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C3アルコキシ、−NR1−aR1−bからなる群から独立に選択される1個、2個、又は3個の置換基で場合によっては置換されたC2〜C6アルキニル、
(D)−F、Cl、−Br及び−I、
(E)1個、2個、又は3個の−Fで場合によっては置換された−C1〜C6アルコキシ、
(F)−NRN−2RN−3、
(G)−OH、
(H)−C≡N、
(I)C3〜C7シクロアルキルであって、−F、−Cl、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C3アルコキシ、−NR1−aR1−bからなる群から選択される1個、2個、又は3個の基で場合によっては置換されたC3〜C7シクロアルキル、
(J)−CO−(C1〜C4アルキル)、
(K)−SO2−NR1−aR1−b、
(L)−CO−NR1−aR1−b、
(M)−SO2−(C1〜C4アルキル)、
(VII)−(CH2)n1−(R1−ヘテロアリール)であって、R1−ヘテロアリールがピリジニル、ピリミジニル、キノリニル、ベンゾチエニル、インドリル、インドリニル、ピリダジニル、ピラジニル、イソインドリル、イソキノリル、キナゾリニル、キノキサリニル、フタラジニル、イミダゾリル、イソオキサゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、インドリジニル、インダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンズイミダゾリル、ベンゾフラニル、フラニル、チエニル、ピロリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、オキサゾロピリジニル、イミダゾピリジニル、イソチアゾリル、ナフチリジニル、シンノリニル、カルバゾリル、β−カルボリニル、イソクロマニル、クロマニル、テトラヒドロイソキノリニル、イソインドリニル、イソベンゾテトラヒドロフラニル、イソベンゾテトラヒドロチエニル、イソベンゾチエニル、ベンズオキサゾリル、ピリドピリジニル、ベンゾテトラヒドロフラニル、ベンゾテトラヒドロチエニル、プリニル、ベンゾジオキソリル、トリアジニル、フェノキサジニル、フェノチアジニル、プテリジニル、ベンゾチアゾリル、イミダゾピリジニル、イミダゾチアゾリル、ジヒドロベンズイソキサジニル、ベンズイソキサジニル、ベンズオキサジニル、ジヒドロベンズイソチアジニル、ベンゾピラニル、ベンゾチオピラニル、クマリニル、イソクマリニル、クロモニル、クロマノニル、ピリジニル−N−オキシド、テトラヒドロキノリニル、ジヒドロキノリニル、ジヒドロキノリノニル、ジヒドロイソキノリノニル、ジヒドロクマリニル、ジヒドロイソクマリニル、イソインドリノニル、ベンゾジオキサニル、ベンズオキサゾリノニル、ピロリルN−オキシド、ピリミジニルN−オキシド、ピリダジニルN−オキシド、ピラジニルN−オキシド、キノリニルN−オキシド、インドリルN−オキシド、インドリニルN−オキシド、イソキノリルN−オキシド、キナゾリニルN−オキシド、キノオキサリニルN−オキシド、フタラジニルN−オキシド、イミダゾリルN−オキシド、イソオキサゾリルN−オキシド、オキサゾリルN−オキシド、チアゾリルN−オキシド、インドリジニルN−オキシド、インダゾリルN−オキシド、ベンゾチアゾリルN−オキシド、ベンズイミダゾリルN−オキシド、ピロリルN−オキシド、オキサジアゾリルN−オキシド、チアジアゾリルN−オキシド、トリアゾリルN−オキシド、テトラゾリルN−オキシド、ベンゾチオピラニルS−オキシド、及びベンゾチオピラニルS,S−ジオキシドからなる群から選択され、
上式でR1−ヘテロアリール基が、水素で置換された親RN−ヘテロアリール基の任意の環原子によって−(CH2)n1−に結合されており、その結果R1−ヘテロアリール基との新しい結合が、水素原子及びその結合を置換しており、かつヘテロアリールが1個、2個、3個、又は4個の以下のもので場合によっては置換されており:
(1)C1〜C6アルキルであって、C1〜C3アルキル、−F、−Cl、−Br、−I、−OH、−SH、−NR1−aR1−b、−C≡N、−CF3、C1〜C3アルコキシからなる群から独立に選択される1個、2個、又は3個の置換基で場合によっては置換されたC1〜C6アルキル、
(2)1つ又は2つの二重結合を有するC2〜C6アルケニルであって、−F、−Cl、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C3アルコキシ、−NR1−aR1−bからなる群から独立に選択される1個、2個、又は3個の置換基で場合によっては置換されたC2〜C6アルケニル、
(3)1つ又は2つの三重結合を有するC2〜C6アルキニルであって、−F、−Cl、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C3アルコキシ、−NR1−aR1−bからなる群から独立に選択される1個、2個、又は3個の置換基で場合によっては置換されたC2〜C6アルキニル、
(4)−F、Cl、−Br及び−I、
(5)1個、2個、又は3個の−Fで場合によっては置換された−C1〜C6アルコキシ、
(6)−NRN−2RN−3、
(7)−OH、
(8)−C≡N、
(9)C3〜C7シクロアルキルであって、−F、−Cl、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C3アルコキシ、−NR1−aR1−bからなる群から独立に選択される1個、2個、又は3個の基で場合によっては置換されたC3〜C7シクロアルキル、
(10)−CO−(C1〜C4アルキル)、
(11)−SO2−NR1−aNR1−b、
(12)−CO−NR1−aNR1−b、
(13)−SO2−(C1〜C4アルキル)、但しn1が0であるとき、R1−ヘテロアリールは窒素によって炭素鎖に結合されておらず、
(VIII)−(CH2)n1−(R1−複素環)であって、R1−複素環がモルホリニル、チオモルホリニル、チオモルホリニルS−オキシド、チオモルホリニルS,S−ジオキシド、ピペラジニル、ホモピペラジニル、ピロリジニル、ピロリニル、テトラヒドロピラニル、ピペリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチエニル、ホモピペリジニル、ホモモルホリニル、ホモチオモルホリニル、ホモチオモルホリニルS,S−ジオキシド、オキサゾリジノリル、ジヒドロピラゾリル、ジヒドロピロリル、ジヒドロピラジニル、ジヒドロピリジニル、ジヒドロピリミジニル、ジヒドロフリル、ジヒドロピラニル、テトラヒドロチエニルS−オキシド、テトラヒドロチエニルS,S−ジオキシド、ホモチオモルホリニルS−オキシドからなる群から選択され、
上式でR1−複素環基が、水素で置換された親R1−複素環基の任意の原子によって結合されており、その結果R1−複素環基との新しい結合が、水素原子及びその結合を置換しており、かつ複素環が1個、2個、3個、又は4個の以下のもので場合によっては置換されており:
(1)C1〜C6アルキルであって、C1〜C3アルキル、−F、−Cl、−Br、−I、−OH、−SH、−NR1−aR1−b、−C≡N、−CF3、C1〜C3アルコキシからなる群から独立に選択される1個、2個、又は3個の置換基で場合によっては置換されたC1〜C6アルキル、
(2)1つ又は2つの二重結合を有するC2〜C6アルケニルであって、−F、−Cl、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C3アルコキシ、−NR1−aR1−bからなる群から独立に選択される1個、2個、又は3個の置換基で場合によっては置換されたC2〜C6アルケニル、
(3)1つ又は2つの三重結合を有するC2〜C6アルキニルであって、−F、−Cl、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C3アルコキシ、−NR1−aR1−bからなる群から独立に選択される1個、2個、又は3個の基で場合によっては置換されたC2〜C6アルキニル、
(4)−F、Cl、−Br又は−I、
(5)1個、2個、又は3個の−Fで場合によっては置換された−C1〜C6アルコキシ、
(6)−NRN−2RN−3、
(7)−OH、
(8)−C≡N、
(9)C3〜C7シクロアルキルであって、−F、−Cl、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C3アルコキシ、−NR1−aR1−bからなる群から選択される1個、2個、又は3個の基で場合によっては置換されたC3〜C7シクロアルキル、
(10)−CO−(C1〜C4アルキル)、
(11)−SO2−NR1−aR1−b、
(12)−CO−NR1−aR1−b、
(13)−SO2−(C1〜C4アルキル)、
(14)=O、但しn1が0であるとき、R1−複素環は窒素により炭素鎖に結合されておらず;
RNは、以下のものであり:
(I)RN−1−XN−であって、XNは以下からなる群から選択され:
(A)−CO−、
(B)−SO2−
ここで、RN−1は以下からなる群から選択され:
(A)RN−アリールであって、RN−アリールは、フェニル、1−ナフチル、2−ナフチル、テトラリニル、インダニル、ジヒドロナフチル又は6,7,8,9−テトラヒドロ−5H−ベンゾ[a]シクロヘプテニルであり、同じであるか異なってもよい1個、2個、又は3個の以下の置換基で場合によっては置換されており:
(1)C1〜C6アルキルであって、C1〜C3アルキル、−F、−Cl、−Br、−I、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C3アルコキシ、−NR1−aR1−bからなる群から選択される1個、2個、又は3個の置換基で場合によっては置換されたC1〜C6アルキル、
(2)−OH、
(3)−NO2、
(4)−F、−Cl、−Br、−I、
(5)−CO−OH、
(6)−C≡N、
(7)−(CH2)0〜4−CO−NRN−2RN−3であって、RN−2及びRN−3は、同じであるか異なり、以下からなる群から選択される−(CH2)0〜4−CO−NRN−2RN−3:
(a)−H、
(b)−C1〜C6アルキルであって、
(i)−OH、
(ii)−NH2
からなる群から選択される1個の置換基で場合によっては置換された−C1〜C6アルキル、
(c)−C1〜C6アルキルであって、−F、−Cl、−Br、及び−Iから独立に選択される1個から3個の基で場合によっては置換された−C1〜C6アルキル、
(d)−C3〜C7シクロアルキル、
(e)−(C1〜C2アルキル)−(C3〜C7シクロアルキル)、
(f)−(C1〜C6アルキル)−O−(C1〜C3アルキル)、
(g)1つ又は2つの二重結合を有する−C2〜C6アルケニル、
(h)1つ又は2つの三重結合を有する−C2〜C6アルキニル、
(i)1つの二重結合及び1つの三重結合を有する−C1〜C6ヒドロカルビル鎖、
(j)−R1−アリール、
(k)−R1−ヘテロアリール
(8)−(CH2)0〜4−CO−(C1〜C12アルキル)、
(9)−(CH2)0〜4−CO−(1つ、2つ又は3つの二重結合を有するC2〜C12アルケニル)、
(10)−(CH2)0〜4−CO−(1つ、2つ又は3つの三重結合を有するC2〜C12アルキニル)、
(11)−(CH2)0〜4−CO−(C3〜C7シクロアルキル)、
(12)−(CH2)0〜4−CO−R1−アリール、
(13)−(CH2)0〜4−CO−R1−ヘテロアリール、
(14)−(CH2)0〜4−CO−R1−複素環、
(15)−(CH2)0〜4−CO−RN−4であって、RN−4が、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、ピペリジニル、ホモモルホリニル、ホモチオモルホリニル、ホモチオモルホリニルS−オキシド、ホモチオモルホリニルS,S−ジオキシド、ピロリニル及びピロリジニルからなる群から選択され、それぞれの基が、1個、2個、3個、又は4個のC1〜C6アルキルで場合によっては置換された−(CH2)0〜4−CO−RN−4、
(16)−(CH2)0〜4−CO−O−RN−5であって、RN−5が以下からなる群から選択され:
(a)C1〜C6アルキル、
(b)−(CH2)0〜2−(R1−アリール)、
(c)1つ又は2つの二重結合を有するC2〜C6アルケニル、
(d)1つ又は2つの三重結合を有するC2〜C6アルキニル、
(e)C3〜C7シクロアルキル、
(f)−(CH2)0〜2−(R1−ヘテロアリール)、
(17)−(CH2)0〜4−SO2−NRN−2RN−3、
(18)−(CH2)0〜4−SO−(C1〜C8アルキル)、
(19)−(CH2)0〜4−SO2−(C1〜C12アルキル)、
(20)−(CH2)0〜4−SO2−(C3〜C7シクロアルキル)、
(21)RN−5が同じであるか異なってもよい−(CH2)0〜4−N(H又はRN−5)−CO−O−RN−5、
(22)RN−5が同じであるか異なってもよい−(CH2)0〜4−N(H又はRN−5)−CO−N(RN−5)2、
(23)RN−5が同じであるか異なってもよい−(CH2)0〜4−N−CS−N(RN−5)2、
(24)−(CH2)0〜4−N(−H又はRN−5)−CO−RN−2、
(25)−(CH2)0〜4−NRN−2RN−3、
(26)−(CH2)0〜4−RN−4、
(27)−(CH2)0〜4−O−CO−(C1〜C6アルキル)、
(28)RN−1が−H又はC1〜C4アルキルである−(CH2)0〜4−O−P(O)−(ORN−1)2、
(29)−(CH2)0〜4−O−CO−N(RN−5)2、
(30)−(CH2)0〜4−O−CS−N(RN−5)2、
(31)−(CH2)0〜4−O−(RN−5)2、
(32)−(CH2)0〜4−O−(RN−5)2−COOH、
(33)−(CH2)0〜4−S−(RN−5)2、
(34)−(CH2)0〜4−O−(1個、2個、3個、4個、又は5個の−Fで場合によっては置換されたC1〜C6アルキル)、
(35)C3〜C7シクロアルキル、
(36)1つ又は2つの二重結合を有するC2〜C6アルケニルであって、C1〜C3アルキル、−F、−Cl、−Br、−I、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C3アルコキシ、−NR1−aR1−bで場合によっては置換されたC2〜C6アルケニル、
(37)1つ又は2つの三重結合を有するC2〜C6アルキニルであって、C1〜C3アルキル、−F、−Cl、−Br、−I、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C3アルコキシ、−NR1−aR1−bで場合によっては置換されたC2〜C6アルキニル、
(38)−(CH2)0〜4−N(−H又はRN−5)−SO2−RN−2、又は
(39)−(CH2)0〜4−C3〜C7シクロアルキル、
(B)RN−ヘテロアリールであって、RN−ヘテロアリールがR1−ヘテロアリールと同じ定義を有し、RN−ヘテロアリール基が水素で置換された親RN−ヘテロアリール基の任意の原子によって結合しており、その結果RN−ヘテロアリール基との新しい結合が、水素原子及びその結合を置換しており、かつヘテロアリールが以下から独立に選択された1個、2個、3個、又は4個の基で場合によっては置換されており:
(1)C1〜C6アルキルであって、C1〜C3アルキル、−F、−Cl、−Br、−I、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C3アルコキシ及び−NR1−aR1−bからなる群から選択される1個、2個、又は3個の置換基で場合によっては置換されたC1〜C6アルキル、
(2)−OH、
(3)−NO2、
(4)−F、−Cl、−Br、−I、
(5)−CO−OH、
(6)−C≡N、
(7)−(CH2)0〜4−CO−NRN−2RN−3、
(C)RN−アリール−W−RN−アリール、
(D)RN−アリール−W−RN−ヘテロアリール、
(E)RN−複素環がR1−複素環と同じであるRN−アリール−W−RN−複素環、
(F)RN−ヘテロアリール−W−RN−アリール、
(G)RN−ヘテロアリール−W−RN−ヘテロアリール、
(H)RN−ヘテロアリール−W−RN−複素環、
(I)RN−複素環−W−RN−アリール、
(J)RN−複素環−W−RN−ヘテロアリール、
(K)RN−複素環−W−RN−複素環、
Wは、以下のものであり、
(21)−(CH2)0〜4−、
(22)−O−、
(23)−S(O)0〜2−、
(24)−N(RN−5)−、又は
(5)−CO−;
R20がH、CH3、又はC2〜C6アルキル若しくはアルケニルであり、これらはいずれもC1〜C3アルキル、−F、−Cl、−Br、−I、−OH、−SH、−CON、−CF3、C1〜C3アルコキシ、−NR1−aR1−bからなる群から独立に選択される1個、2個、又は3個の置換基で場合によっては置換されてもよく;
nが0又は1であり;
RCが−RA、−O−RA、−X−RA、−NH−NHRA、−NR20−NHRA、−NH−NR20RA又は−NR20−NR20RAであり、前式でXが−CH2−、−CH(RA)、−S−、−S(=O)、−SO2−、−NH−、−N(R20)−、−N(RA)−、−NH−N(RA)−、又は−NR20−N(RA)−であり;
上式でRAが、
(I)−C1〜C10アルキルであって、C1〜C3アルキル、ハロゲン、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C6アルコキシ、−O−フェニル、−NR1−aR1−b、−OC=ONR1−aR1−b、−S(=O)0〜2R1−a、−NR1−aC=ONR1−aR1−b、−C=ONR1−aR1−b、及び−S(=O)2NR1−aR1−bからなる群から独立に選択される1個、2個、又は3個の基で場合によっては置換された−C1〜C10アルキルであり、
上式でR1−a及びR1−bが、出現するごとに、独立にH又はC1〜C6アルキルであり、
(II)−(CH2)0〜3−(C3〜C8シクロアルキル)であって、シクロアルキルが、C1〜C3アルキル、ハロゲン、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C6アルコキシ、−O−フェニル、−CO2H、−CO2−(C1〜C4アルキル)、及び−NR1−aR1−bからなる群から独立に選択される1個、2個、又は3個の置換基で場合によっては置換されていてもよい−(CH2)0〜3−(C3〜C8シクロアルキル)、
(III)−(CRC−XRC−Y)0〜4−RC−アリールであって、RC−X及びRC−Yが以下のものからなる群から独立に選択され、
−H、
1個又は2個の−OHで場合によっては置換されたC1〜C4アルキル、
1個、2個、又は3個のハロゲン場合によっては置換されたC1〜C4アルコキシ、
−(CH2)0〜4−C3〜C8シクロアルキル、
1つ又は2つの二重結合を含むC2〜C6アルケニル、
1つ又は2つの三重結合を含むC2〜C6アルキニル、及び
フェニル
又は
RC−X及びRC−Yが、それらが結合する炭素と一緒に、炭素原子が3個、4個、5個、6個又は7個の炭素環を形成し、1つの炭素原子が、−O−、−S−、−SO2−、−NRN−2−、及びRC−アリールから選択される基で場合によっては置換されており、かつ
RC−アリールが、出現するごとに独立に、フェニル、ナフチル、テトラニリル、インダニル、ジヒドロナフチル、又は6,7,8,9−テトラヒドロ−5H−ベンゾ[a]シクロヘプチルであり、これらはそれぞれ、独立に以下のものである1個、2個、又は3個の基で場合によっては置換されており:
(1)C1〜C6アルキルであって、C1〜C3アルキル、ハロゲン、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C3アルコキシ、及び−NR1−aR1−bからなる群から選択される1個、2個、又は3個の置換基で場合によっては置換されたC1〜C6アルキル、
(2)−OH、
(3)−NO2、
(4)ハロゲン、
(5)−CO2H、
(6)−C≡N、
(7)RN−2及びRN−3が以下のものからなる群から独立に選択される、−(CH2)0〜4−CO−NRN−2RN−3、:
(a)−H、
(b)−C1〜C6アルキルであって、以下のものからなる群から選択される1個の置換基で場合によっては置換された−C1〜C6アルキル:
(i)−OH、及び
(ii)−NH2、
(c)独立に−F、−Cl、−Br、−I又はOHである、1個、2個、又は3個の基で場合によっては置換された−C1〜C6アルキル、
(d)−C3〜C7シクロアルキル、
(e)−(C1〜C2アルキル)−(C3〜C7シクロアルキル)、
(f)−(C1〜C6アルキル)−O−(C1〜C3アルキル)、
(g)−C2〜C6アルケニル、
(h)−C2〜C6アルキニル、
(i)1つの二重結合及び1つの三重結合を有する−C1〜C6アルキル鎖、
(j)−R1−アリールであって、R1−アリールが出現するごとに独立に、フェニル、ナフチル、インダニル、インデニル、ジヒドロナフチル、又はテトラリニルであり、これらはそれぞれ、独立に以下のものである1個、2個、3個、又は4個の基で場合によっては置換されており:
(i)C1〜C6アルキルであって、C1〜C3アルキル、−F、−Cl、−Br、−I、−OH、−SH、−NR1−aR1−b、−C≡N、−CF3、及びC1〜C3アルコキシからなる群から独立に選択される1個、2個、又は3個の置換基で場合によっては置換されたC1〜C6アルキル、
(ii)1つ又は2つの二重結合を有するC2〜C6アルケニルであって、−F、−Cl、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C3アルコキシ及び−NR1−aR1−bからなる群から独立に選択される1個、2個、又は3個の置換基で場合によっては置換されたC2〜C6アルケニル、
(iii)C2〜C6アルキニルであって、−F、−Cl、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C3アルコキシ及び−NR1−aR1−bからなる群から独立に選択される1個、2個、又は3個の基で場合によっては置換されたC2〜C6アルキニル、
(iv)−F、Cl、−Br及び−I、
(v)1個、2個、又は3個の−Fで場合によっては置換された−C1〜C6アルコキシ、
(vi)−NRN−2RN−3、
(vii)−OH、
(viii)−C≡N、
(ix)C3〜C7シクロアルキルであって、−F、−Cl、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C3アルコキシ及び−NR1−aR1−bからなる群から選択される1個、2個、又は3個の基で場合によっては置換されたC3〜C7シクロアルキル、
(x)−CO−(C1〜C4アルキル)、
(xi)−SO2−NR1−aR1−b、
(xii)−CO−NR1−aR1−b、又は
(xiii)−SO2−(C1〜C4アルキル)、
(k)−R1−ヘテロアリールであって、R1−ヘテロアリールが出現するごとに、ピリジニル、ピリミジニル、キノリニル、ベンゾチエニル、インドリル、インドリニル、ピリダジニル、ピラジニル、イソインドリル、イソキノリル、キナゾリニル、キノキサリニル、フタラジニル、イミダゾリル、イソオキサゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、インドリジニル、インダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンズイミダゾリル、ベンゾフラニル、フラニル、チエニル、ピロリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、オキサゾロピリジニル、イミダゾピリジニル、イソチアゾリル、ナフチリジニル、シンノリニル、カルバゾリル、β−カルボリニル、イソクロマニル、クロマニル、テトラヒドロイソキノリニル、イソインドリニル、イソベンゾテトラヒドロフラニル、イソベンゾテトラヒドロチエニル、イソベンゾチエニル、ベンズオキサゾリル、ピリドピリジニル、ベンゾテトラヒドロフラニル、ベンゾテトラヒドロチエニル、プリニル、ベンゾジオキソリル、トリアジニル、フェノキサジニル、フェノチアジニル、プテリジニル、ベンゾチアゾリル、イミダゾピリジニル、イミダゾチアゾリル、ジヒドロベンズイソキサジニル、ベンズイソキサジニル、ベンズオキサジニル、ジヒドロベンズイソチアジニル、ベンゾピラニル、ベンゾチオピラニル、クマリニル、イソクマリニル、クロモニル、クロマノニル、ピリジニル−N−オキシド、テトラヒドロキノリニル、ジヒドロキノリニル、ジヒドロキノリノニル、ジヒドロイソキノリノニル、ジヒドロクマリニル、ジヒドロイソクマリニル、イソインドリノニル、ベンゾジオキサニル、ベンズオキサゾリノニル、ピロリルN−オキシド、ピリミジニルN−オキシド、ピリダジニルN−オキシド、ピラジニルN−オキシド、キノリニルN−オキシド、インドリルN−オキシド、インドリニルN−オキシド、イソキノリルN−オキシド、キナゾリニルN−オキシド、キノオキサリニルN−オキシド、フタラジニルN−オキシド、イミダゾリルN−オキシド、イソオキサゾリルN−オキシド、オキサゾリルN−オキシド、チアゾリルN−オキシド、インドリジニルN−オキシド、インダゾリルN−オキシド、ベンゾチアゾリルN−オキシド、ベンズイミダゾリルN−オキシド、ピロリルN−オキシド、オキサジアゾリルN−オキシド、チアジアゾリルN−オキシド、トリアゾリルN−オキシド、テトラゾリルN−オキシド、ベンゾチオピラニルS−オキシド、及びベンゾチオピラニルS,S−ジオキシドからなる群から独立に選択され、
上式でR1−ヘテロアリール基が、独立に以下のものである1個、2個、3個、又は4個の基で場合によっては置換されており:
(i)C1〜C6アルキルであって、C1〜C3アルキル、−F、−Cl、−Br、−I、−OH、−SH、−NR1−aR1−b、−C≡N、−CF3、及びC1〜C3アルコキシからなる群から独立に選択される1個、2個、又は3個の置換基で場合によっては置換されたC1〜C6アルキル、
(ii)C2〜C6アルケニルであって、−F、−Cl、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C3アルコキシ及び−NR1−aR1−bからなる群から独立に選択される1個、2個、又は3個の置換基で場合によっては置換されたC2〜C6アルケニル、
(iii)C2〜C6アルキニルであって、−F、−Cl、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C3アルコキシ及び−NR1−aR1−bからなる群から独立に選択される1個、2個、又は3個の基で場合によっては置換されたC2〜C6アルキニル、
(iv)−F、Cl、−Br及び−I、
(v)1個、2個、又は3個の−Fで場合によっては置換された−C1〜C6アルコキシ、
(vi)−(CH2)0〜4−NRN−2RN−3、
(vii)−OH、
(viii)−C≡N、
(ix)(CH2)0〜4−C3〜C7シクロアルキルであって、−F、−Cl、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C3アルコキシ、及び−NR1−aR1−bからなる群から独立に選択される1個、2個、又は3個の基で場合によっては置換された(CH2)0〜4−C3〜C7シクロアルキル、
(x)(CH2)0〜4−CO−(C1〜C6アルキル)、
(xi)(CH2)0〜4−SO2−NRN−2RN−3、
(xii)(CH2)0〜4−CO−NRN−2RN−3、
(xiii)(CH2)0〜4−SO2−(C1〜C6アルキル)、
(xiv)(CH2)0〜4−N(RN−2)−SO2−、及び
(xv)(CH2)0〜4−N(RN−2)−C(O)−、
(8)−(CH2)0〜4−CO−(C1〜C12アルキル)、
(9)−(CH2)0〜4−CO−(C2〜C12アルケニル)、
(10)−(CH2)0〜4−CO−(C2〜C12アルキニル)、
(11)−(CH2)0〜4−CO−(CH2)0〜4(C3〜C7シクロアルキル)、
(12)−(CH2)0〜4−CO−R1−アリール、
(13)−(CH2)0〜4−CO−R1−ヘテロアリール、
(14)−(CH2)0〜4−CO−R1−複素環、
上式でR1−複素環は、出現するごとにモルホリニル、チオモルホリニル、チオモルホリニルS−オキシド、チオモルホリニルS,S−ジオキシド、ピペラジニル、ホモピペラジニル、ピロリジニル、ピロリニル、テトラヒドロピラニル、ピペリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチエニル、ホモピペリジニル、ホモモルホリニル、ホモチオモルホリニル、ホモチオモルホリニルS,S−ジオキシド、オキサゾリジノリル、ジヒドロピラゾリル、ジヒドロピロリル、ジヒドロピラジニル、ジヒドロピリジニル、ジヒドロピリミジニル、ジヒドロフリル、ジヒドロピラニル、テトラヒドロチエニルS−オキシド、テトラヒドロチエニルS,S−ジオキシド及びホモチオモルホリニルS−オキシドからなる群から独立に選択され、
上式でR1−複素環基が、水素で置換された親R1−複素環基の任意の原子によって結合されており、その結果R1−複素環基との新しい結合が、水素原子及びその結合を置換しており、かつ複素環が独立に以下のものである1個、2個、3個、又は4個の基で場合によっては置換されており:
(a)C1〜C6アルキルであって、C1〜C3アルキル、ハロゲン、−OH、−SH、−NR1−aR1−b、−C≡N、−CF3、及びC1〜C3アルコキシからなる群から独立に選択される1個、2個、又は3個の置換基で場合によっては置換されたC1〜C6アルキル、
(b)1つ又は2つの二重結合を有するC2〜C6アルケニルであって、−F、−Cl、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C3アルコキシ及び−NR1−aR1−bからなる群から独立に選択される1個、2個、又は3個の置換基で場合によっては置換されたC2〜C6アルケニル、
(c)1つ又は2つの三重結合を有するC2〜C6アルキニルであって、−F、−Cl、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C3アルコキシ及び−NR1−aR1−bからなる群から独立に選択される1個、2個、又は3個の置換基で場合によっては置換されたC2〜C6アルキニル、
(d)ハロゲン、
(e)C1〜C6アルコキシ、
(f)1個、2個、又は3個の−Fで場合によっては置換された−C1〜C6アルコキシ、
(g)−NRN−2RN−3、
(h)−OH、
(i)−C≡N、
(j)(CH2)0〜4−(C3〜C7シクロアルキル)であって、−F、−Cl、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C3アルコキシ、及び−NR1−aR1−bからなる群から独立に選択される1個、2個、又は3個の基で場合によっては置換された(CH2)0〜4−(C3〜C7シクロアルキル)、
(k)−(CH2)0〜4−CO−(C1〜C4アルキル)、
(l)−(CH2)0〜4−SO2−NR1−aR1−b、
(m)−(CH2)0〜4−CO−NR1−aR1−b、
(n)−(CH2)0〜4−SO2−(C1〜C6アルキル)、及び
(o)=O、
(p)−(CH2)0〜4−N(RN−2)−SO2−、
(q)−(CH2)0〜4−N(RN−2)−C(O)−、
(15)−(CH2)0〜4−CO−RN−4であって、前式でRN−4が出現するごとに、モルホリニル、チオモルホリニル、ピロリジノニル、ピロリル、ピラゾリル、チエニル、ピリジルN−オキシド、ピペラジニル、ピペリジニル、ホモモルホリニル、ホモチオモルホリニル、ホモチオモルホリニルS−オキシド、ホモチオモルホリニルS,S−ジオキシド、ピロリニル、及びピロリジニルからなる群から選択され、それぞれの基が、独立にC1〜C6アルキルである1個、2個、3個、又は4個の基で場合によっては置換された−(CH2)0〜4−CO−RN−4、
(16)RN−5が出現するごとに、以下のものからなる群から独立に選択される−(CH2)0〜4−CO−O−RN−5:
(a)C1〜C6アルキル、
(b)−(CH2)0〜2−(R1−アリール)、
(c)C2〜C6アルケニル、
(d)C2〜C6アルキニル、
(e)C3〜C7シクロアルキル、及び
(f)−(CH2)0〜4−(R1−ヘテロアリール)、
(17)−(CH2)0〜4−SO2−NRN−2RN−3、
(18)−(CH2)0〜4−SO−(C1〜C8アルキル)、
(19)−(CH2)0〜4−SO2−(C1〜C12アルキル)、
(20)−(CH2)0〜4−SO2−(C3〜C7シクロアルキル)、
(21)−(CH2)0〜4−N(H又はRN−5)−CO−O−RN−5、
(22)−(CH2)0〜4−N(H又はRN−5)−CO−N(RN−5)2、
(23)−(CH2)0〜4−N−CS−N(RN−5)2、
(24)−(CH2)0〜4−N(H又はRN−5)−CO−RN−2、
(25)−(CH2)0〜4−NRN−2RN−3、
(26)−(CH2)0〜4−RN−4、
(27)−(CH2)0〜4−O−CO−(C1〜C6アルキル)、
(28)R100が独立にH又はC1〜C4アルキルである、−(CH2)0〜4−O−P(O)−(OR100)2、
(29)−(CH2)0〜4−O−CO−N(RN−5)2、
(30)−(CH2)0〜4−O−CS−N(RN−5)2、
(31)−(CH2)0〜4−O−(RN−5)、
(32)−(CH2)0〜4−O−(RN−5)−COOH、
(33)−(CH2)0〜4−S−(RN−5)、
(34)−(CH2)0〜4−O−(C1〜C6アルキル)であって、アルキル基が、F、Cl、Br、及びIからなる群から独立に選択される、1個、2個、3個、4個、又は5個の置換基で場合によっては置換された−(CH2)0〜4−O−(C1〜C6アルキル)、
(35)−(CH2)0〜4−(C3〜C8シクロアルキル)、
(36)C2〜C6アルケニルであって、C1〜C3アルキル、ハロゲン、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C3アルコキシ又は−NR1−aR1−bで場合によっては置換されたC2〜C6アルケニル、
(37)C2〜C6アルキニルであって、C1〜C3アルキル、−F、−Cl、−Br、−I、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C3アルコキシ、又は−NR1−aR1−bで場合によっては置換されたC2〜C6アルキニル、
(38)−(CH2)0〜4−N(−H又はRN−5)−SO2−RN−2、
(IV)−(CRC−XRC−Y)0〜4−RC−ヘテロアリールであって、
上式中でRC−ヘテロアリールが出現するごとに、ピリジニル、ピリミジニル、キノリニル、ベンゾチエニル、インドリル、インドリニル、ピリダジニル、ピラジニル、イソインドリル、イソキノリル、キナゾリニル、キノキサリニル、フタラジニル、イミダゾリル、イソオキサゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、インドリジニル、インダゾリル、ベンゾイソチアゾリル、ベンズイミダゾリル、ベンゾフラニル、フラニル、チエニル、ピロリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、オキサゾロピリジニル、イミダゾピリジニル、イソチアゾリル、ナフチリジニル、シンノリニル、カルバゾリル、β−カルボリニル、イソクロマニル、クロマニル、テトラヒドロイソキノリニル、イソインドリニル、イソベンゾテトラヒドロフラニル、イソベンゾテトラヒドロチエニル、イソベンゾチエニル、ベンズオキサゾリル、ピリドピリジニル、ベンゾテトラヒドロフラニル、ベンゾテトラヒドロチエニル、プリニル、ベンゾジオキソリル、トリアジニル、フェノキサジニル、フェノチアジニル、プテリジニル、ベンゾチアゾリル、イミダゾピリジニル、イミダゾチアゾリル、ジヒドロベンズイソキサジニル、ベンズイソキサジニル、ベンズオキサジニル、ジヒドロベンズイソチアジニル、ベンゾピラニル、ベンゾチオピラニル、クマリニル、イソクマリニル、クロモニル、クロマノニル、テトラヒドロキノリニル、ジヒドロキノリニル、ジヒドロキノリノニル、ジヒドロイソキノリノニル、ジヒドロクマリニル、ジヒドロイソクマリニル、イソインドリノニル、ベンゾジオキサニル、ベンズオキサゾリノニル、イミダゾピラゾリル、キナゾリノニル、ピラゾピリジル、ベンゾオキサジアゾリル、ジヒドロピリミジノニル、ジヒドロベンゾフラノニル、ピリジニルN−オキシド、ピロリルN−オキシド、ピリミジニルN−オキシド、ピリダジニルN−オキシド、ピラジニルN−オキシド、キノリニルN−オキシド、インドリルN−オキシド、インドリニルN−オキシド、イソキノリルN−オキシド、キナゾリニルN−オキシド、キノオキサリニルN−オキシド、フタラジニルN−オキシド、イミダゾリルN−オキシド、イソオキサゾリルN−オキシド、オキサゾリルN−オキシド、チアゾリルN−オキシド、インドリジニルN−オキシド、インダゾリルN−オキシド、ベンゾチアゾリルN−オキシド、ベンズイミダゾリルN−オキシド、ピロリルN−オキシド、オキサジアゾリルN−オキシド、チアジアゾリルN−オキシド、トリアゾリルN−オキシド、テトラゾリルN−オキシド、ベンゾチオピラニルS−オキシド、及びベンゾチオピラニルS,S−ジオキシドからなる群から独立に選択され、
上式でRC−ヘテロアリール基が、水素で置換された親RC−ヘテロアリール基の任意の原子によって結合されており、その結果RC−ヘテロアリール基との新しい結合が、水素原子及びその結合を置換しており、かつヘテロアリールが、独立に以下のものである1個、2個、3個、又は4個の基で場合によっては置換されており:
(1)C1〜C6アルキルであって、C1〜C3アルキル、−F、−Cl、−Br、−I、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C3アルコキシ、及び−NR1−aR1−bからなる群から独立に選択される1個、2個、又は3個の基で場合によっては置換されたC1〜C6アルキル、
(2)−OH、
(3)−NO2、
(4)−F、Cl、−Br、−I、
(5)−CO−OH、
(6)−C≡N、
(7)−(CH2)0〜4−CO−NRN−2RN−3、
(8)−(CH2)0〜4−CO−(C1〜C12アルキル)、
(9)−(CH2)0〜4−CO−(1つ、2つ、又は3つの二重結合を有するC2〜C12アルケニル)、
(10)−(CH2)0〜4−CO−(1つ、2つ、又は3つの三重結合を有するC2〜C12アルキニル)、
(11)−(CH2)0〜4−CO−(C3〜C7シクロアルキル)、
(12)−(CH2)0〜4−CO−R1−アリール、
(13)−(CH2)0〜4−CO−R1−ヘテロアリール、
(14)−(CH2)0〜4−CO−R1−複素環、
(15)−(CH2)0〜4−CO−RN−4、
(16)−(CH2)0〜4−CO−O−RN−5
(17)−(CH2)0〜4−SO2−NRN−2RN−3、
(18)−(CH2)0〜4−SO−(C1〜C8アルキル)、
(19)−(CH2)0〜4−SO2−(C1〜C12アルキル)、
(20)−(CH2)0〜4−SO2−(C3〜C7シクロアルキル)、
(21)−(CH2)0〜4−N(H又はRN−5)−CO−O−RN−5、
(22)−(CH2)0〜4−N(H又はRN−5)−CO−N(RN−5)2、
(23)−(CH2)0〜4−N−CS−N(RN−5)2、
(24)−(CH2)0〜4−N(−H又はRN−5)−CO−RN−2、
(25)−(CH2)0〜4−NRN−2RN−3、
(26)−(CH2)0〜4−RN−4、
(27)−(CH2)0〜4−O−CO−(C1〜C6アルキル)、
(28)R100が−H又はC1〜C4アルキルである、−(CH2)0〜4−O−P(O)−(OR100)2、
(29)−(CH2)0〜4−O−CO−N(RN−5)2、
(30)−(CH2)0〜4−O−CS−N(RN−5)2、
(31)−(CH2)0〜4−O−(RN−5)、
(32)−(CH2)0〜4−O−(RN−5)−COOH、
(33)−(CH2)0〜4−S−(RN−5)、
(34)−(CH2)0〜4−O−(1個、2個、3個、4個、又は5個の−Fで場合によっては置換されたC1〜C6アルキル)、
(35)C3〜C7シクロアルキル、
(36)C2〜C6アルケニルであって、C1〜C3アルキル、−F、−Cl、−Br、−I、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C3アルコキシ、又は−NR1−aR1−bで場合によっては置換されたC2〜C6アルケニル、
(37)C2〜C6アルキニルであって、C1〜C3アルキル、−F、−Cl、−Br、−I、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C3アルコキシ、又は−NR1−aR1−bで場合によっては置換されたC2〜C6アルキニル、
(38)−(CH2)0〜4−N(−H又はRN−5)−SO2−RN−2、
(39)−(CH2)0〜4−(C3〜C7シクロアルキル)、
(V)−(CRC−XRC−Y)0−4−RC−アリール−R101−RC−アリール、
(VI)−(CRC−XRC−Y)0−4−RC−アリール−R101−RC−ヘテロアリール、
(VII)−(CRC−XRC−Y)0−4−RC−ヘテロアリール−R101−RC−アリール、
(VIII)−(CRC−XRC−Y)0−4−RC−ヘテロアリール−R101−RC−ヘテロアリール、
(IX)−(CRC−XRC−Y)0−4−RC−アリール−R101−R1−複素環、
(X)−(CRC−XRC−Y)0−4−RC−ヘテロアリール−R101−R1−複素環、
(XI)−(CRC−XRC−Y)0−4−R1−複素環−R101−RC−アリール、
(XII)−(CRC−XRC−Y)0−4−R1−複素環−R101−RC−ヘテロアリール、
(XIII)−(CRC−XRC−Y)0−4−R1−複素環−R101−R1−複素環、
上式でR101が単結合、(CH2)0〜4、−O−、−NH−、又は−N(C1〜C6アルキル)であり、
(XIV)−(CRC−XRC−Y)0−4−R1−複素環、
(XV)−[C(RC−1)(RC−2)]1〜3−CO−N(RC−3)2であって、前式でRC−1及びRC−2が同じであるか異なってもよく、以下のものからなる群から選択され:
(A)−H、
(B)−C1〜C6アルキルであって、C1〜C3アルキル、−F、−Cl、−Br、−I、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C6アルコキシ、−O−フェニル、及び−NR1−aR1−bからなる群から独立に選択される1個、2個、又は3個の置換基で場合によっては置換された−C1〜C6アルキル、
(C)1つ又は2つの二重結合を有するC2〜C6アルケニルであって、C1〜C3アルキル、−F、−Cl、−Br、−I、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C6アルコキシ、−O−フェニル、及び−NR1−aR1−bからなる群から独立に選択される1個、2個、又は3個の置換基で場合によっては置換されたC2〜C6アルケニル、
(D)C2〜C6アルキニルであって、C1〜C3アルキル、−F、−Cl、−Br、−I、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C6アルコキシ、−O−フェニル、及び−NR1−aR1−bからなる群から独立に選択される1個、2個、又は3個の置換基で場合によっては置換されたC2〜C6アルキニル、
(E)−(CH2)1〜2−S(O)0〜2−(C1〜C6アルキル)、
(F)−(CH2)0〜4−C3〜C7シクロアルキルであって、C1〜C3アルキル、−F、−Cl、−Br、−I、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C6アルコキシ、−O−フェニル、及び−NR1−aR1−bからなる群から独立に選択される1個、2個、又は3個の置換基で場合によっては置換された−(CH2)0〜4−C3〜C7シクロアルキル、
(G)−(C1〜C4アルキル)−R1−アリール、
(H)−(C1〜C4アルキル)−RC−ヘテロアリール、
(I)−(C1〜C4アルキル)−R1−複素環、
(J)−RC−ヘテロアリール、
(K)−R1−複素環、
(M)RC−4が−O−、−S−又は−NR(C1〜C6アルキル)−である、−(CH2)1〜4−RC−4−(CH2)0〜4−R1−アリール、
(N)−(CH2)1〜4−RC−4−(CH2)0〜4−RC−ヘテロアリール、
(O)−R1−アリール、
かつRC−3が出現するごとに独立に以下のものである:
(A)−H、
(B)−C1〜C6アルキルであって、C1〜C3アルキル、−F、−Cl、−Br、−I、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C6アルコキシ、−O−フェニル、及び−NR1−aR1−bからなる群から独立に選択される1個、2個、又は3個の置換基で場合によっては置換された−C1〜C6アルキル、
(C)1つ又は2つの二重結合を有するC2〜C6アルケニルであって、C1〜C3アルキル、ハロゲン、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C6アルコキシ、−O−フェニル、及び−NR1−aR1−bからなる群から独立に選択される1個、2個、又は3個の置換基で場合によっては置換されたC2〜C6アルケニル、
(D)1つ又は2つの三重結合を有するC2〜C6アルキニルであって、C1〜C3アルキル、−F、−Cl、−Br、−I、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C6アルコキシ、−O−フェニル、及び−NR1−aR1−bからなる群から独立に選択される1個、2個、又は3個の置換基で場合によっては置換されたC2〜C6アルキニル、
(E)−(CH2)0〜4−C3〜C7シクロアルキルであって、C1〜C3アルキル、−F、−Cl、−Br、−I、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C6アルコキシ、−O−フェニル、及び−NR1−aR1−bからなる群から独立に選択される1個、2個、又は3個の基で場合によっては置換された−(CH2)0〜4−C3〜C7シクロアルキル、
(F)−R1−アリール、
(G)−RC−ヘテロアリール、
(H)−R1−複素環、
(I)−(C1〜C4アルキル)−R1−アリール、
(J)−(C1〜C4アルキル)−RC−ヘテロアリール、
(K)−(C1〜C4アルキル)−R1−複素環、
(XVI)−CH(RC−アリール)2、
(XVII)−CH(RC−ヘテロアリール)2、
(XVIII)−CH(RC−アリール)(RC−ヘテロアリール)、
(XIX)RC−アリール又はRC−ヘテロアリール又はR1−複素環と縮合した−シクロペンチル、−シクロヘキシル、又はシクロヘプチル環であって、シクロペンチル、シクロヘキシル、又は−シクロヘプチルの1個の炭素が、NH、NRN−5、O、S(=O)0〜2で場合によっては置換されており、シクロペンチル、シクロヘキシル、又は−シクロヘプチルが1個又は2個の−C1〜C3アルキル、−F、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C6アルコキシ、=O、又は−NR1−aR1−bで場合によっては置換されている、−シクロペンチル、−シクロヘキシル、又はシクロヘプチル環、
(XX)C2〜C10アルケニルであって、C1〜C3アルキル、−F、−Cl、−Br、−I、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C6アルコキシ、−O−フェニル、及び−NR1−aR1−bからなる群から独立に選択される1個、2個、又は3個の置換基で場合によっては置換されたC2〜C10アルケニル、
(XXI)C2〜C10アルキニルであって、C1〜C3アルキル、−F、−Cl、−Br、−I、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C6アルコキシ、−O−フェニル、及び−NR1−aR1−bからなる群から独立に選択される1個、2個、又は3個の置換基で場合によっては置換されたC2〜C10アルキニル、
(XXI)RC−6が−(CH2)0〜6−OHである、−(CH2)0〜1−CHRC−6−(CH2)0〜1−RC−アリール、
(XXII)−(CH2)0〜1−CHRC−6−(CH2)0〜1−RC−ヘテロアリール、
(XXIII)−CH(−RC−アリール又はRC−ヘテロアリール)−CO−O(C1〜C4アルキル)、
(XXIV)−CH(−CH2−OH)−CH(−OH)−(C1〜C4アルキル)−NO2、
(XXV)−(C1〜C6アルキル)−O−(C1〜C6アルキル)−OH、
(XXVII)−CH2−NH−CH2−CH(−O−CH2−CH3)2、
(XXVIII)−H、及び
(XXIX)−(CH2)0〜6−C(=NR1−a)(NR1−aR1−b)である]化合物、又は薬剤として許容されるその塩。 - 式IVの化合物、又は薬剤として許容されるその塩。
[式中、RN、R20、R1、及びnが請求項1又は2で定義するものであり、nが0のとき、RCが−O−RA、−NH−NHRA、−NR20−NHRA、−NH−NR20RA、又は−NR20−NR20RAであり、
nが1のとき、RCが−X−RAであり、かつXがO、CH2、CHRA、S、SO、SO2、NH、NR20、NRA、NH−NRA、又はNR20−NRAであり、
かつRAが以下のものであり、
(I)−C1〜C8アルキルであって、以下のものからなる群から独立に選択される1〜3個の基で場合によっては置換された−C1〜C8アルキル:
(II)アリール、ヘテロアリール、又は複素環であって、X−RAが−NH−NRARA又は−NRARAであるとき、基RARAが場合によっては結合して5〜7員環を形成することができ、その環中に場合によってはO又はN原子を含み、このような環は以下のもので場合によっては置換されており:
この実施形態中で使用するとき、R1−a及びR1−bは以下のものからなる群から独立に選択され:
この実施形態中で使用するとき、RN−2及びRN−3は以下のものからなる群から独立に選択され:
i)H
ii)C1〜C7アルキルであって、以下のものからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で場合によっては置換されたC1〜C7アルキル:
1.OH
2.アリール
3.ヘテロアリール
iii)(C1〜C6アルキル)−O−(C1〜C6アルキル)
iv)C1〜C6シクロアルキル
v)アリール
vi)ヘテロアリール
vii)複素環
RN−2及びRN−3は、以下の例において一緒に出現する場合:
5〜7員環を場合によっては形成することができ、この場合環のRN−2−RN−3部分の0〜1個の原子は、窒素又は酸素を場合によっては含むことができ;
R1−a及びR1−bは、以下の例において一緒に出現する場合:
5〜7員環を場合によっては形成することができ、この場合環のR1−a−R1−b部分の0〜1個の原子は、窒素又は酸素を場合によっては含むことができ;
この実施形態中で使用するとき、アルキルは直鎖、分岐鎖、シクロアルキル、及びシクロアルキルメチルを含むと定義され、1個若しくは2個のアルケン結合、又は1個のアルキン結合を場合によっては含むことができ、このようなアルキル基は以下のものからなる群から独立に選択される1〜3個の基で場合によっては置換することができ:
この実施形態中では、アルキルがシクロアルキル又はシクロアルキルメチルであるとき、1個又は2個の環の炭素を、以下のものからなる群から独立に選択される基で場合によっては置換することができ:
さらにこの実施形態中では、シクロアルキルは、追加の芳香族又は非芳香族で、炭素環又は複素環の、3〜7個の環原子を含む環と場合によっては縮合することができ、この場合、この追加の縮合環は、以下のものからなる群から独立に選択される1〜3個の基で場合によっては置換することができ:
1.OH
2.−O−(C1〜C4アルキル)
3.−NR1−c及びR1−d
4.−C(O)NR1−cR1−d
5.−NC(O)R1−cR1−d
6.−NC(O)NR1−cR1−d
7.−NC(O)2R1−cR1−d
9.芳香環上のハロゲン、縮合環が芳香族であるハロゲン;
さらにこの実施形態中では、シクロアルキル又はシクロアルキルメチルは、追加の芳香環と縮合しない場合、1個又は2個のアルケン結合を場合によっては含むことができ;
この実施形態中で使用するとき、ヘテロアリールはピリジニル、ピリミジニル、キノリニル、ベンゾチエニル、インドリル、インドリニル、ピリダジニル、ピラジニル、イソインドリル、イソキノリル、キナゾリニル、キノキサリニル、フタラジニル、イミダゾリル、イソオキサゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、インドリジニル、インダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンズイミダゾリル、ベンゾフラニル、フラニル、チエニル、ピロリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、オキサゾロピリジニル、イミダゾピリジニル、イソチアゾリル、ナフチリジニル、シンノリニル、カルバゾリル、β−カルボリニル、イソクロマニル、クロマニル、テトラヒドロイソキノリニル、イソインドリニル、イソベンゾテトラヒドロフラニル、イソベンゾテトラヒドロチエニル、イソベンゾチエニル、ベンズオキサゾリル、ピリドピリジニル、ベンゾテトラヒドロフラニル、ベンゾテトラヒドロチエニル、プリニル、ベンゾジオキソリル、トリアジニル、フェノキサジニル、フェノチアジニル、プテリジニル、ベンゾチアゾリル、イミダゾピリジニル、イミダゾチアゾリル、ジヒドロベンズイソキサジニル、ベンズイソキサジニル、ベンズオキサジニル、ジヒドロベンズイソチアジニル、ベンゾピラニル、ベンゾチオピラニル、クマリニル、イソクマリニル、クロモニル、クロマノニル、テトラヒドロキノリニル、ジヒドロキノリニル、ジヒドロキノリノニル、ジヒドロイソキノリノニル、ジヒドロクマリニル、ジヒドロイソクマリニル、イソインドリノニル、ベンゾジオキサニル、ベンズオキサゾリノニルであってよく;
この実施形態中で使用するとき、アリールはフェニル及び二環式環から選択することができ、フェニルは3〜4員を含む他の非芳香環と縮合し、その環員は炭素と、場合によっては、窒素及び酸素からなる群から独立に選択される1個又は2個の非炭素原子から構成され;
さらにこの実施形態中で使用するとき、ヘテロアリール及びアリールが第2の非芳香環を有する場合、前記非芳香環は、炭素環員と直接結合したカルボニル基を含むことができ;
さらにこの実施形態中で使用するとき、アリール及びヘテロアリールは、以下のものからなる群から独立に選択される1個又は2個の基で場合によっては置換することができ:
さらにこの実施形態中で使用するとき、複素環はアゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、アゼピニル、ピペラジニル、モルホリニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、インドリニル、又はイソクロマニルからなる群から選択することができ、かつ複素環は、以下のものからなる群から独立に選択される1個又は2個の基で場合によっては置換することができ:
この実施形態中で使用するとき、R1−c及びR1−dは出現するごとに、以下のものからなる群から独立に選択することができ:
この実施形態中で使用するとき、R1−e及びR1−fは出現するごとに、
i)H
ii)C1〜C6アルキル
からなる群から独立に選択される] - RNがRN−1C(O)−である、請求項1又は2に記載の化合物。
- RNがRN−1C(O)−であり、
R1が
(I)−(CH2)n1−(R1−アリール)であって、n1が0又は1であり、R1−アリールが、アリール環上で1個、2個、3個、又は4個の以下の置換基で場合によっては置換された、フェニル、1−ナフチル、2−ナフチル、インダニル、インデニル、ジヒドロナフタリル、又はテトラリニルである−(CH2)n1−(R1−アリール):
(A)C1〜C6アルキルであって、C1〜C3アルキル、−F、−Cl、−Br、−I、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C3アルコキシ、及び−NR1−aR1−bからなる群から選択される1個、2個、又は3個の置換基で場合によっては置換された、C1〜C6アルキル、
(B)1つ又は2つの二重結合を有するC2〜C6アルケニルであって、−F、−Cl、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C3アルコキシ及び−NR1−aR1−bからなる群から選択される1個、2個、又は3個の置換基で場合によっては置換されたC2〜C6アルケニル、
(C)1つ又は2つの三重結合を有するC2〜C6アルキニルであって、−F、−Cl、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C3アルコキシ及び−NR1−aR1−bからなる群から選択される1個、2個、又は3個の置換基で場合によっては置換されたC2〜C6アルキニル、
(D)−F、Cl、−Br又は−I、
(F)1個、2個、又は3個の−Fで場合によっては置換された−C1〜C6アルコキシ、
(G)−NRN−2RN−3、
前式でRN―2及びRN―3が以下のものからなる群から選択される:
(1)−H、
(2)以下のものからなる群から選択される1個の置換基で場合によっては置換された−C1〜C6アルキル:
(a)−OH、及び
(b)−NH2、
(3)1個から3個の−F、−Cl、−Br、又は−Iで場合によっては置換された−C1〜C6アルキル、
(4)−C3〜C7シクロアルキル、
(5)−(C1〜C2アルキル)−(C3〜C7シクロアルキル)、
(6)−(C1〜C6アルキル)−O−(C1〜C3アルキル)、
(7)1つ又は2つの二重結合を有する−C2〜C6アルケニル、
(8)1つ又は2つの三重結合を有する−C2〜C6アルキニル、
(9)1つの二重結合及び1つの三重結合を有する−C1〜C6アルキル鎖、
(10)−R1―アリール、及び
(11)−R1―ヘテロアリール、
(H)−OH、
(I)−C≡N、
(J)C3〜C7シクロアルキルであって、−F、−Cl、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C3アルコキシ及び−NR1−aR1−bからなる群から選択される1個、2個、又は3個の基で場合によっては置換されたC3〜C7シクロアルキル、
(K)−CO−(C1〜C4アルキル)、
(L)−SO2−NR1−aR1−b、
(M)−CO−NR1−aR1−b、又は
(N)−SO2−(C1〜C4アルキル)、又は
(II)−(CH2)n1−(R1−ヘテロアリール)であって、n1は0又は1であり、R1−ヘテロアリールがピリジニル、ピリミジニル、キノリニル、ベンゾチエニル、インドリル、インドリニル、ピリダジニル、ピラジニル、イソインドリル、イソキノリル、キナゾリニル、キノキサリニル、フタラジニル、イミダゾリル、イソオキサゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、インドリジニル、インダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンズイミダゾリル、ベンゾフラニル、フラニル、チエニル、ピロリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、オキサゾロピリジニル、イミダゾピリジニルからなる群から選択され、
上式でR1−ヘテロアリール基が、水素で置換された親RN−ヘテロアリール基の任意の環原子によって−(CH2)n1−に結合されており、その結果R1−ヘテロアリール基との新しい結合が、水素原子及びその結合を置換しており、かつヘテロアリールが1個、2個、3個、又は4個の以下のもので場合によっては置換されており:
(1)C1〜C6アルキルであって、C1〜C3アルキル、−F、−Cl、−Br、−I、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C3アルコキシ、及び−NR1−aR1−bからなる群から選択される1個、2個、又は3個の置換基で場合によっては置換されたC1〜C6アルキル、
(2)1つ又は2つの二重結合を有するC2〜C6アルケニルであって、−F、−Cl、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C3アルコキシ及び−NR1−aR1−bからなる群から選択される1個、2個、又は3個の置換基で場合によっては置換され、R1−a及びR1−bが−H又はC1〜C6アルキルであるC2〜C6アルケニル、
(3)1つ又は2つの三重結合を有するC2〜C6アルキニルであって、−F、−Cl、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C3アルコキシ及び−NR1−aR1−bからなる群から選択される1個、2個、又は3個の置換基で場合によっては置換され、R1−a及びR1−bが−H又はC1〜C6アルキルであるC2〜C6アルキニル、
(4)−F、Cl、−Br又は−I、
(6)1個、2個、又は3個の−Fで場合によっては置換された−C1〜C6アルコキシ、
(7)−NRN−2RN−3、
(8)−OH、
(9)−C≡N、
(10)C3〜C7シクロアルキルであって、−F、−Cl、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C3アルコキシ及び−NR1−aR1−bからなる群から選択される1個、2個、又は3個の基で場合によっては置換され、R1−a及びR1−bが−H又はC1〜C6アルキルであるC3〜C7シクロアルキル、
(11)−CO−(C1〜C4アルキル)、
(12)−SO2−NR1−aNR1−b、
(13)−CO−NR1−aNR1−b、又は
(14)−SO2−(C1〜C4アルキル)、但しn1が0であるとき、R1−ヘテロアリールは窒素によって炭素鎖に結合されていない
である請求項1又は2に記載の化合物。 - RNがRN−1C(O)−であり、
RN−1が以下のものからなる群から選択され:
フェニル、1−ナフチル、2−ナフチル、テトラリニル、インダニル、ジヒドロナフチル、又は6,7,8,9−テトラヒドロ−5H−ベンゾ[a]シクロヘプチルであって、これらのそれぞれが同じであるか異なってもよい、以下の1個、2個又は3個の置換基で場合によっては置換されている:
(1)C1〜C6アルキルであって、C1〜C3アルキル、−F、−Cl、−Br、−I、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C3アルコキシ、及び−NR1−aR1−bからなる群から独立に選択される1個、2個、又は3個の置換基で場合によっては置換されたC1〜C6アルキル、
(2)−OH、
(3)−NO2、
(4)−F、Cl、−Br、又は−I、
(5)−CO−OH、
(6)−C≡N、
(7)−(CH2)0〜4−CO−NRN−2RN−3、
(8)−(CH2)0〜4−CO−(C1〜C12アルキル)、
(9)−(CH2)0〜4−CO−(1つ、2つ、又は3つの二重結合を有するC2〜C12アルケニル)、
(10)−(CH2)0〜4−CO−(1つ、2つ、又は3つの三重結合を有するC2〜C12アルキニル)、
(11)−(CH2)0〜4−CO−(C3〜C7シクロアルキル)、
(12)−(CH2)0〜4−CO−R1−アリール、
(13)−(CH2)0〜4−CO−R1−ヘテロアリール、
(14)−(CH2)0〜4−CO−R1−複素環、
(15)−(CH2)0〜4−CO−RN−4、前式でRN―4がモルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、ピペリジニル、ホモモルホリニル、ホモチオモルホリニル、ホモチオモルホリニルS−オキシド、ホモチオモルホリニルS,S−ジオキシド、ピロリニル及びピロリジニルからなる群から選択され、各基が1個、2個、3個又は4個のC1〜C6アルキルで場合によっては置換されており、
(16)−(CH2)0〜4−CO−O−RN−5、前式で、RN―5が以下のものからなる群から選択され:
(a)C1〜C6アルキル、
(b)−(CH2)0〜2−(R1−アリール)、
(c)1つ又は2つの二重結合を有する−C2〜C6アルケニル、
(d)1つ又は2つの三重結合を有する−C2〜C6アルキニル、
(e)−C3〜−C7シクロアルキル、及び
(f)−(CH2)0〜2−(R1―ヘテロアリール)、
(17)−(CH2)0〜4−SO2−NRN−2RN−3、
(18)−(CH2)0〜4−SO−(C1〜C8アルキル)、
(19)−(CH2)0〜4−SO2−(C1〜C12アルキル)、
(20)−(CH2)0〜4−SO2−(C3〜C7シクロアルキル)、
(21)−(CH2)0〜4−N(H又はRN−5)−CO−O−RN−5、前式でRN−5が同じであるか異なってもよく、
(22)−(CH2)0〜4−N(H又はRN−5)−CO−N(RN−5)2、前式でRN−5が同じであるか異なってもよく、
(23)−(CH2)0〜4−N−CS−N(RN−5)2、前式でRN−5が同じであるか異なってもよく、
(24)−(CH2)0〜4−N(−H又はRN−5)−CO−RN−2、前式でRN−5及びRN−2が同じであるか異なってもよく、
(25)−(CH2)0〜4−NRN−2RN−3、前式でRN−2及びRN−3が同じであるか異なってもよく、
(26)−(CH2)0〜4−RN−4、
(27)−(CH2)0〜4−O−CO−(C1〜C6アルキル)、
(28)RN−アリール−1が−H又はC1〜C4アルキルである、−(CH2)0〜4−O−P(O)−(ORN−アリール−1)2、
(29)−(CH2)0〜4−O−CO−N(RN−5)2、
(30)−(CH2)0〜4−O−CS−N(RN−5)2、
(31)−(CH2)0〜4−O−(RN−5)2、
(32)−(CH2)0〜4−O−(RN−5)2−COOH、
(33)−(CH2)0〜4−S−(RN−5)2、
(34)−(CH2)0〜4−O−(1個、2個、3個、4個、又は5個の−Fで場合によっては置換されたC1〜C6アルキル)、
(35)C3〜C7シクロアルキル、
(36)1つ又は2つの二重結合を有するC2〜C6アルケニルであって、C1〜C3アルキル、−F、−Cl、−Br、−I、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C3アルコキシ、又は−NR1−aR1−bで場合によっては置換されたC2〜C6アルケニル、
(37)1つ又は2つの三重結合を有するC2〜C6アルキニルであって、C1〜C3アルキル、−F、−Cl、−Br、−I、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C3アルコキシ、又は−NR1−aR1−bで場合によっては置換されたC2〜C6アルキニル、
(38)−(CH2)0〜4−N(−H又はRN−5)−SO2−RN−2、前式でRN−5及びRN−2が同じであるか異なってもよく、又は、
(39)−(CH2)0〜4−C3〜C7シクロアルキル、
請求項1又は2に記載の化合物。 - RNがRN−1C(O)−であり、
RN−1がRN−ヘテロアリールであり、前式でRN−ヘテロアリールが以下のものからなる群から選択される:
ピリジニル、ピリミジニル、キノリニル、ベンゾチエニル、インドリル、インドリニル、ピリダジニル、ピラジニル、イソインドリル、イソキノリル、キナゾリニル、キノキサリニル、フタラジニル、イミダゾリル、イソオキサゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、インドリジニル、インダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンズイミダゾリル、ベンゾフラニル、フラニル、チエニル、ピロリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、オキサゾロピリジニル、イミダゾピリジニル、イソチアゾリル、ナフチリジニル、シンノリニル、カルバゾリル、β−カルボリニル、イソクロマニル、クロマニル、テトラヒドロイソキノリニル、イソインドリニル、イソベンゾテトラヒドロフラニル、イソベンゾテトラヒドロチエニル、イソベンゾチエニル、ベンズオキサゾリル、ピリドピリジニル、ベンゾテトラヒドロフラニル、ベンゾテトラヒドロチエニル、プリニル、ベンゾジオキソリル、トリアジニル、フェノキサジニル、フェノチアジニル、プテリジニル、ベンゾチアゾリル、イミダゾピリジニル、イミダゾチアゾリル、ジヒドロベンズイソキサジニル、ベンズイソキサジニル、ベンズオキサジニル、ジヒドロベンズイソチアジニル、ベンゾピラニル、ベンゾチオピラニル、クマリニル
前式でRN−ヘテロアリール基が、水素で置換された親RN−ヘテロアリール基の任意の原子によって結合されており、その結果RN−ヘテロアリール基との新しい結合が、水素原子及びその結合を置換しており、かつヘテロアリールが、以下のものである1個、2個、3個、又は4個の置換基で場合によっては置換されており:
(1)C1〜C6アルキルであって、C1〜C3アルキル、−F、−Cl、−Br、−I、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C3アルコキシ、及び−NR1−aR1−bからなる群から選択される1個、2個、又は3個の置換基で場合によっては置換されたC1〜C6アルキル、
(2)−OH、
(3)−NO2、
(4)−F、Cl、−Br、又は−I、
(5)−CO−OH、
(6)−C≡N、
(7)−(CH2)0〜4−CO−NRN−2RN−3、
(8)−(CH2)0〜4−CO−(C1〜C12アルキル)、
(9)−(CH2)0〜4−CO−(1つ、2つ、又は3つの二重結合を有するC2〜C12アルケニル)、
(10)−(CH2)0〜4−CO−(1つ、2つ、又は3つの三重結合を有するC2〜C12アルキニル)、
(11)−(CH2)0〜4−CO−(C3〜C7シクロアルキル)、
(12)−(CH2)0〜4−CO−R1−アリール、
(13)−(CH2)0〜4−CO−R1−ヘテロアリール、
(14)−(CH2)0〜4−CO−R1−複素環、
(15)−(CH2)0〜4−CO−RN−4、
(16)−(CH2)0〜4−CO−O−RN−5
(17)−(CH2)0〜4−SO2−NRN−2RN−3、
(18)−(CH2)0〜4−SO−(C1〜C8アルキル)、
(19)−(CH2)0〜4−SO2−(C1〜C12アルキル)、
(20)−(CH2)0〜4−SO2−(C3〜C7シクロアルキル)、
(21)−(CH2)0〜4−N(H又はRN−5)−CO−O−RN−5、前式でRN−5が同じであるか異なってもよく、
(22)−(CH2)0〜4−N(H又はRN−5)−CO−N(RN−5)2、前式でRN−5が同じであるか異なってもよく、
(23)−(CH2)0〜4−N−CS−N(RN−5)2、前式でRN−5が同じであるか異なってもよく、
(24)−(CH2)0〜4−N(−H又はRN−5)−CO−RN−2、前式でRN−5及びRN−2が同じであるか異なってもよく、
(25)−(CH2)0〜4−NRN−2RN−3、前式でRN−2及びRN−3が同じであるか異なってもよく、
(26)−(CH2)0〜4−RN−4、
(27)−(CH2)0〜4−O−CO−(C1〜C6アルキル)、
(28)RN−アリール−1が−H又はC1〜C4アルキルである、−(CH2)0〜4−O−P(O)−(ORN−アリール−1)2、
(29)−(CH2)0〜4−O−CO−N(RN−5)2、
(30)−(CH2)0〜4−O−CS−N(RN−5)2、
(31)−(CH2)0〜4−O−(RN−5)2、
(32)−(CH2)0〜4−O−(RN−5)2−COOH、
(33)−(CH2)0〜4−S−(RN−5)2、
(34)−(CH2)0〜4−O−(1個、2個、3個、4個、又は5個の−Fで場合によっては置換されたC1〜C6アルキル)、
(35)C3〜C7シクロアルキル、
(36)1つ又は2つの二重結合を有するC2〜C6アルケニルであって、C1〜C3アルキル、−F、−Cl、−Br、−I、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C3アルコキシ、又は−NR1−aR1−bで場合によっては置換されたC2〜C6アルケニル、
(37)1つ又は2つの三重結合を有するC2〜C6アルキニルであって、C1〜C3アルキル、−F、−Cl、−Br、−I、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C3アルコキシ、又は−NR1−aR1−bで場合によっては置換されたC2〜C6アルキニル、
(38)−(CH2)0〜4−N(−H又はRN−5)−SO2−RN−2、前式で、前式でRN−5及びRN−2が同じであるか異なってもよく、
(39)−(CH2)0〜4−C3〜C7シクロアルキル、
請求項1又は2に記載の化合物。 - RNがRN−1C(O)−であり、
RN−1がフェニル、1−ナフチル、又は2−ナフチルであり、これらはそれぞれ、同じであるか異なってもよい1個、2個、又は3個の以下の置換基で場合によっては置換されている:
(1)C1〜C6アルキルであって、C1〜C3アルキル、−F、−Cl、−Br、−I、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C3アルコキシ、及び−NR1−aR1−bからなる群から選択される1個、2個、又は3個の置換基で場合によっては置換されたC1〜C6アルキルであり、
(2)−OH、
(3)−NO2、
(4)−F、−Cl、−Br、又は−I、
(5)−CO−OH、
(6)−C≡N、
(7)−(CH2)0〜4−CO−NRN−2RN−3、
(8)−(CH2)0〜4−CO−(C1〜C12アルキル)、
(9)−(CH2)0〜4−CO−(1つ、2つ又は3つの二重結合を有するC2〜C12アルケニル)、
(10)−(CH2)0〜4−CO−(1つ、2つ又は3つの三重結合を有するC2〜C12アルキニル)、
(11)−(CH2)0〜4−CO−(C3〜C7シクロアルキル)、
(12)−(CH2)0〜4−CO−R1−アリール、
(13)−(CH2)0〜4−CO−R1−ヘテロアリール、
(14)−(CH2)0〜4−CO−R1−複素環、
(15)−(CH2)0〜4−CO−RN−4であって、前式でRN−4が、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、ピペリジニル、ホモモルホリニル、ホモチオモルホリニル、ホモチオモルホリニルS−オキシド、ホモチオモルホリニルS,S−ジオキシド、ピロリニル、及びピロリジニルからなる群から選択され、それぞれの基が、1個、2個、3個、又は4個のC1〜C6アルキルで場合によっては置換された−(CH2)0〜4−CO−RN−4、
(16)RN−5が以下のものからなる群から選択される、−(CH2)0〜4−CO−O−RN−5:
(a)C1〜C6アルキル、
(b)−(CH2)0〜2−(R1−アリール)、
(c)1つ又は2つの二重結合を含むC2〜C6アルケニル、
(d)1つ又は2つの三重結合を含むC2〜C6アルキニル、
(e)C3〜C7シクロアルキル、及び
(f)−(CH2)0〜2−(R1−ヘテロアリール)、
(17)−(CH2)0〜4−SO2−NRN−2RN−3、
(18)−(CH2)0〜4−SO−(C1〜C8アルキル)、
(19)−(CH2)0〜4−SO2−(C1〜C12アルキル)、
(20)−(CH2)0〜4−SO2−(C3〜C7シクロアルキル)、
(21)−(CH2)0〜4−N(H又はRN−5)−CO−O−RN−5、前式でRN−5が同じであるか異なってもよく、
(22)−(CH2)0〜4−N(H又はRN−5)−CO−N(RN−5)2、前式でRN−5が同じであるか異なってもよく、
(23)−(CH2)0〜4−N−CS−N(RN−5)2、前式でRN−5が同じであるか異なってもよく、
(24)−(CH2)0〜4−N(H又はRN−5)−CO−RN−2、前式でRN−5及びRN−2が同じであるか異なってもよく、
(25)−(CH2)0〜4−NRN−2RN−3、前式でRN−2及びRN−3が同じであるか異なってもよく、
(26)−(CH2)0〜4−RN−4、
(27)−(CH2)0〜4−O−CO−(C1〜C6アルキル)、
(28)RN−アリール−1が−H又はC1〜C4アルキルである、−(CH2)0〜4−O−P(O)−(ORN−アリール−1)2、
(29)−(CH2)0〜4−O−CO−N(RN−5)2、
(30)−(CH2)0〜4−O−CS−N(RN−5)2、
(31)−(CH2)0〜4−O−(RN−5)2、
(32)−(CH2)0〜4−O−(RN−5)2−COOH、
(33)−(CH2)0〜4−S−(RN−5)2、
(34)−(CH2)0〜4−O−(1個、2個、3個、4個、又は5個の−Fで場合によっては置換されたC1〜C6アルキル)、
(35)C3〜C7シクロアルキル、
(36)1つ又は2つの二重結合を有するC2〜C6アルケニルであって、C1〜C3アルキル、−F、−Cl、−Br、−I、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C3アルコキシ又は−NR1−aR1−bで場合によっては置換されたC2〜C6アルケニル、
(37)1つ又は2つの三重結合を有するC2〜C6アルキニルであって、C1〜C3アルキル、−F、−Cl、−Br、−I、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C3アルコキシ又は−NR1−aR1−bで場合によっては置換されたC2〜C6アルキニル、
(38)−(CH2)0〜4−N(−H又はRN−5)−SO2−RN−2、前式でRN−5及びRN−2が同じであるか異なってもよく、又は
(39)−(CH2)0〜4−C3〜C8シクロアルキル、
請求項1又は2に記載の化合物。 - RNがRN−1C(O)−を表し、
RN−1が同じであるか異なってもよい、以下の1個、2個又は3個の置換基で場合によっては置換されているフェニルである:
(1)C1〜C6アルキルであって、C1〜C3アルキル、−F、−Cl、−Br、−I、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C3アルコキシ、及び−NR1−aR1−bからなる群から選択される1個、2個、又は3個の置換基で場合によっては置換されたC1〜C6アルキルであり、
(2)−OH、
(3)−NO2、
(4)−F、−Cl、−Br、又は−I、
(5)−CO−OH、
(6)−C≡N、
(7)−(CH2)0〜4−CO−NRN−2RN−3、
(8)−(CH2)0〜4−CO−(C1〜C12アルキル)、
(9)−(CH2)0〜4−CO−(1つ、2つ又は3つの二重結合を有するC2〜C12アルケニル)、
(10)−(CH2)0〜4−CO−(1つ、2つ又は3つの三重結合を有するC2〜C12アルキニル)、
(11)−(CH2)0〜4−CO−(C3〜C7シクロアルキル)、
(12)−(CH2)0〜4−CO−R1−アリール、
(13)−(CH2)0〜4−CO−R1−ヘテロアリール、
(14)−(CH2)0〜4−CO−R1−複素環、
(15)−(CH2)0〜4−CO−RN−4であって、前式でRN−4がモルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、ピペリジニル、ホモモルホリニル、ホモチオモルホリニル、ホモチオモルホリニルS−オキシド、ホモチオモルホリニルS,S−ジオキシド、ピロリニル、及びピロリジニルからなる群から選択され、それぞれの基が、1個、2個、3個、又は4個のC1〜C6アルキルで場合によっては置換された−(CH2)0〜4−CO−RN−4、
(16)RN−5が以下のものからなる群から選択される、−(CH2)0〜4−CO−O−RN−5:
(a)C1〜C6アルキル、
(b)−(CH2)0〜2−(R1−アリール)、
(c)1つ又は2つの二重結合を含むC2〜C6アルケニル、
(d)1つ又は2つの三重結合を含むC2〜C6アルキニル、
(e)C3〜C7シクロアルキル、及び
(f)−(CH2)0〜2−(R1−ヘテロアリール)、
(17)−(CH2)0〜4−SO2−NRN−2RN−3、
(18)−(CH2)0〜4−SO−(C1〜C8アルキル)、
(19)−(CH2)0〜4−SO2−(C1〜C12アルキル)、
(20)−(CH2)0〜4−SO2−(C3〜C7シクロアルキル)、
(21)−(CH2)0〜4−N(H又はRN−5)−CO−O−RN−5、前式でRN−5が同じであるか異なってもよく、
(22)−(CH2)0〜4−N(H又はRN−5)−CO−N(RN−5)2、前式でRN−5が同じであるか異なってもよく、
(23)−(CH2)0〜4−N−CS−N(RN−5)2、前式でRN−5が同じであるか異なってもよく、
(24)−(CH2)0〜4−N(−H又はRN−5)−CO−RN−2、前式でRN−5及びRN−2が同じであるか異なってもよく、
(25)−(CH2)0〜4−NRN−2RN−3、前式でRN−2及びRN−3が同じであるか異なってもよく、
(26)−(CH2)0〜4−RN−4、
(27)−(CH2)0〜4−O−CO−(C1〜C6アルキル)、
(28)RN―アリール―1が−H又はC1〜C4アルキルである、−(CH2)0〜4−O−P(O)−(ORN―アリール―1)2、
(29)−(CH2)0〜4−O−CO−N(RN−5)2、
(30)−(CH2)0〜4−O−CS−N(RN−5)2、
(31)−(CH2)0〜4−O−(RN−5)2、
(32)−(CH2)0〜4−O−(RN−5)2−COOH、
(33)−(CH2)0〜4−S−(RN−5)2、
(34)−(CH2)0〜4−O−(1個、2個、3個、4個、又は5個の−Fで場合によっては置換されたC1〜C6アルキル)、
(35)C3〜C7シクロアルキル、
(36)1つ又は2つの二重結合を有するC2〜C6アルケニルであって、C1〜C3アルキル、−F、−Cl、−Br、−I、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C3アルコキシ又は−NR1−aR1−bで場合によっては置換されたC2〜C6アルケニル、
(37)1つ又は2つの三重結合を有するC2〜C6アルキニルであって、C1〜C3アルキル、−F、−Cl、−Br、−I、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C3アルコキシ又は−NR1−aR1−bで場合によっては置換されたC2〜C6アルキニル、
(38)−(CH2)0〜4−N(−H又はRN−5)−SO2−RN−2、前式でRN−5及びRN−2が同じであるか異なってもよく、又は
(39)−(CH2)0〜4−(C3〜C7シクロアルキル)、
請求項1又は2に記載の化合物。 - RNがRN−1C(O)−を表し、
RN−1が同じであるか異なってもよい、以下の1個、2個又は3個の置換基で場合によっては置換されているフェニルである:
(1)C1〜C6アルキルであって、C1〜C3アルキル、−F、−Cl、−Br、−I、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C3アルコキシ、及び−NR1−aR1−bからなる群から選択される1個、2個、又は3個の置換基で場合によっては置換されたC1〜C6アルキルであり、
(2)−OH、
(3)−NO2、
(4)−F、−Cl、−Br、又は−I、
(5)−CO−OH、
(6)−C≡N、
(7)−(CH2)0〜4−CO−NRN−2RN−3、
(8)−(CH2)0〜4−CO−(C1〜C12アルキル)、
(9)−(CH2)0〜4−CO−(1つ、2つ又は3つの二重結合を有するC2〜C12アルケニル)、
(10)−(CH2)0〜4−CO−(1つ、2つ又は3つの三重結合を有するC2〜C12アルキニル)、
(11)−(CH2)0〜4−CO−(C3〜C7シクロアルキル)、
(12)−(CH2)0〜4−CO−R1−アリール、
(13)−(CH2)0〜4−CO−R1−ヘテロアリール、
(14)−(CH2)0〜4−CO−R1−複素環、
(15)−(CH2)0〜4−CO−RN−4であって、前式でRN−4がモルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、ピペリジニル、ホモモルホリニル、ホモチオモルホリニル、ホモチオモルホリニルS−オキシド、ホモチオモルホリニルS,S−ジオキシド、ピロリニル、及びピロリジニルからなる群から選択され、それぞれの基が、1個、2個、3個、又は4個のC1〜C6アルキルで場合によっては置換された−(CH2)0〜4−CO−RN−4、
(16)RN−5が以下のものからなる群から選択される、−(CH2)0〜4−CO−O−RN−5:
(a)C1〜C6アルキル、
(b)−(CH2)0〜2−(R1−アリール)、
(c)1つ又は2つの二重結合を含むC2〜C6アルケニル、
(d)1つ又は2つの三重結合を含むC2〜C6アルキニル、及び
(e)C3〜C7シクロアルキル、
(17)−(CH2)0〜4−N(H又はRN−5)−CO−O−RN−5、前式でRN−5が同じであるか異なってもよく、
(18)−(CH2)0〜4−N(H又はRN−5)−CO−N(RN−5)2、前式でRN−5が同じであるか異なってもよく、
(19)−(CH2)0〜4−N−CS−N(RN−5)2、前式でRN−5が同じであるか異なってもよく、
(20)−(CH2)0〜4−N(−H又はRN−5)−CO−RN−2、前式でRN−5及びRN−2が同じであるか異なってもよく、
(21)−(CH2)0〜4−NRN−2RN−3、前式でRN−2及びRN−3が同じであるか異なってもよく、
(22)−(CH2)0〜4−RN−4、
(23)−(CH2)0〜4−O−CO−(C1〜C6アルキル)、
(24)−(CH2)0〜4−O−CO−N(RN−5)2、
(25)−(CH2)0〜4−O−CS−N(RN−5)2、
(26)−(CH2)0〜4−O−(RN−5)2、
(27)−(CH2)0〜4−O−(RN−5)2−COOH、
(28)−(CH2)0〜4−O−(1個、2個、3個、4個、又は5個の−Fで場合によっては置換されたC1〜C6アルキル)、
(29)−(CH2)0〜4−N(−H又はRN−5)−SO2−RN−2、前式でRN−5及びRN−2が同じであるか異なってもよく、又は
(39)−(CH2)0〜4−C3〜C8シクロアルキル、
請求項1又は2に記載の化合物。 - RNがRN−1C(O)−であり、
R1が−(CH2)n1−フェニルを表し、n1が0又は1であり、フェニルが同じであるか異なる、以下の1個、2個又は3個の置換基で場合によっては置換されている:
(A)C1〜C6アルキルであって、C1〜C3アルキル、−F、−Cl、−Br、−I、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C3アルコキシ、及び−NR1−aR1−bからなる群から選択される1個、2個、又は3個の置換基で場合によっては置換された、C1〜C6アルキル、
(B)1つ又は2つの二重結合を有するC2〜C6アルケニルであって、−F、−Cl、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C3アルコキシ及び−NR1−aR1−bからなる群から選択される1個、2個、又は3個の置換基で場合によっては置換されたC2〜C6アルケニル、
(C)1つ又は2つの三重結合を有するC2〜C6アルキニルであって、−F、−Cl、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C3アルコキシ及び−NR1−aR1−bからなる群から選択される1個、2個、又は3個の置換基で場合によっては置換されたC2〜C6アルキニル、
(D)−F、Cl、−Br又は−I、
(F)1個、2個、又は3個の−Fで場合によっては置換された−C1〜C6アルコキシ、
(G)−NRN−2RN−3、前式でRN―2及びRN―3が独立に、以下のものからなる群から選択される:
(1)−H、
(2)以下のものからなる群から選択される1個の置換基で場合によっては置換された−C1〜C6アルキル:
(a)−OH、及び
(b)−NH2、
(3)1個から3個の−F、−Cl、−Br、又は−Iで場合によっては置換された−C1〜C6アルキル、
(4)−C3〜C7シクロアルキル、
(5)−(C1〜C2アルキル)−(C3〜C7シクロアルキル)、
(6)−(C1〜C6アルキル)−O−(C1〜C3アルキル)、
(7)1つ又は2つの二重結合を有する−C2〜C6アルケニル、
(8)1つ又は2つの三重結合を有する−C2〜C6アルキニル、
(9)1つの二重結合及び1つの三重結合を有する−C1〜C6アルキル鎖、
(10)−R1―アリール、及び
(11)−R1―ヘテロアリール、
(H)−OH、
(I)−C≡N、
(J)C3〜C7シクロアルキルであって、−F、−Cl、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C3アルコキシ及び−NR1−aR1−bからなる群から選択される1個、2個、又は3個の基で場合によっては置換されたC3〜C7シクロアルキル、
(K)−CO−(C1〜C4アルキル)、
(L)−SO2−NR1−aR1−b、
(M)−CO−NR1−aR1−b、又は
(N)−SO2−(C1〜C4アルキル)、
請求項1又は2に記載の化合物。 - R1がフェニル(C1〜C6)アルキル基からなる群から選択され、フェニルが以下のものから独立に選択される1個又は2個の基で場合によって置換されている:
(A)C1〜C6アルキルであって、C1〜C3アルキル、−F、−Cl、−Br、−I、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C3アルコキシ、及び−NR1−aR1−bからなる群から選択される1個、2個、又は3個の置換基で場合によっては置換された、C1〜C6アルキル、
(B)−F、Cl、−Br又は−I、
(C)1個、2個、又は3個の−Fで場合によっては置換された−C1〜C6アルコキシ、
(D)−NRN−2RN−3、前式でRN―2及びRN―3が独立に、以下のものからなる群から選択される:
(1)−H、
(2)以下のものからなる群から選択される1個の置換基で場合によっては置換された−C1〜C6アルキル:
(a)−OH、及び
(b)−NH2、
(3)1個から3個の−F、−Cl、−Br、又は−Iで場合によっては置換された−C1〜C6アルキル、
(4)−C3〜C7シクロアルキル、
(5)−(C1〜C2アルキル)−(C3〜C7シクロアルキル)、
(6)−(C1〜C6アルキル)−O−(C1〜C3アルキル)、
(9)1つの二重結合及び1つの三重結合を有する−C1〜C6アルキル鎖、
(E)−OH、
(F)−C≡N、
(G)C3〜C7シクロアルキルであって、−F、−Cl、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C3アルコキシ及び−NR1−aR1−bからなる群から選択される1個、2個、又は3個の置換基で場合によっては置換されたC3〜C7シクロアルキル、
(H)−CO−(C1〜C4アルキル)、
(I)−SO2−NR1−aR1−b、又は
(J)−CO−NR1−aR1−b、
請求項1又は2に記載の化合物。 - R1がベンジル、4−ヒドロキシベンジル、2−フルオロ−4−プロピルベンジル、3−アミノ−4−ブロモベンジル、3−クロロ−5−メチルフェネチル、3,5−ジフルオロベンジル、2−メチルフェニルプロピル、4−トリフルオロメチルベンジル、4−トリフルオロメチルフェネチル、2,3−ジクロロベンジル、及び2−クロロ−4−シアノベンジルからなる群から選択される、請求項1又は2に記載の化合物。
- アルツハイマー病からなる群から選択される疾患又は状態を有する患者を治療するか、或いは患者が前記疾患又は状態になるのを予防する際の方法であって、アルツハイマー病の発症の予防又は遅延を助長するため、軽度認識障害(MCI)を有する患者を治療するため、MCIからADへと進行する恐れのある患者のアルツハイマー病の発症を予防又は遅延するため、ダウン症候群を治療するため、オランダ型のアミロイドーシスを伴う遺伝性脳出血を治療するため、脳アミロイド血管障害を治療し、その予想される結果、すなわち単発性及び再発性皮質下出血を予防するため、血管性及び変性由来の混合型痴呆、パーキンソン病に付随する痴呆、進行性核上麻痺に付随する痴呆、皮質基底核変性症に付随する痴呆、びまん性レビー小体型のアルツハイマー病を含めた他の変性痴呆を治療するためであり、かつ、このような治療を必要とする患者を治療するための方法であって、R20、R1、RN、n、及びRCが請求項1又は請求項2で定義するものである式(I)の化合物、又は薬剤として許容されるその塩若しくはエステルを治療上有効量、投与することを含む方法。
- 以下の式VIIの化合物、及び薬剤として許容されるその塩及びエステルであって、
式(VII)中でR1が
(I)C1〜C6アルキルであって、C1〜C3アルキル、C1〜C7アルキル(C1〜C3アルキル及びC1〜C3アルコキシで場合によっては置換されたもの)、−F、−Cl、−Br、−I、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C3アルコキシ、R1−a及びR1−bが独立に−H又はC1〜C6アルキルである−NR1−aR1−b、−OC=ONR1−aR1−bからなる群から独立に選択される1個、2個、又は3個の置換基で場合によっては置換された、C1〜C6アルキル、
(II)−CH2−S(O)0〜2−(C1〜C6アルキル)、
(III)−CH2−CH2−S(O)0〜2−(C1〜C6アルキル)、
(IV)1つ又は2つの二重結合を有するC2〜C6アルケニルであって、−F、−Cl、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C3アルコキシ、−NR1−aR1−bからなる群から独立に選択される1個、2個、又は3個の置換基で場合によっては置換されたC2〜C6アルケニル、
(V)1つ又は2つの三重結合を有するC2〜C6アルキニルであって、−F、−Cl、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C3アルコキシ、−NR1−aR1−bからなる群から独立に選択される1個、2個、又は3個の置換基で場合によっては置換されたC2〜C6アルキニル、
(VI)−(CH2)n1−(R1−アリール)であって、n1が0又は1であり、R1−アリールが、アリール環上で1個、2個、3個、又は4個の以下の独立に選択された置換基で場合によっては置換された、フェニル、1−ナフチル、2−ナフチル及びインダニル、インデニル、ジヒドロナフタリル、又はテトラリニルである−(CH2)n1−(R1−アリール):
(A)C1〜C6アルキルであって、C1〜C3アルキル、−F、−Cl、−Br、−I、−OH、−SH、−NR1−aR1−b、−C≡N、−CF3、C1〜C3アルコキシからなる群から独立に選択される1個、2個、又は3個の置換基で場合によっては置換された、C1〜C6アルキル、
(B)1つ又は2つの二重結合を有するC2〜C6アルケニルであって、−F、−Cl、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C3アルコキシ、−NR1−aR1−bからなる群から独立に選択される1個、2個、又は3個の置換基で場合によっては置換されたC2〜C6アルケニル、
(C)1つ又は2つの三重結合を有するC2〜C6アルキニルであって、−F、−Cl、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C3アルコキシ、−NR1−aR1−bからなる群から独立に選択される1個、2個、又は3個の置換基で場合によっては置換されたC2〜C6アルキニル、
(D)−F、Cl、−Br又は−I、
(E)1個、2個、又は3個の−Fで場合によっては置換された−C1〜C6アルコキシ、
(F)RN−2及びRN−3が以下に定義するものである−NRN−2RN−3、
(G)−OH、
(H)−C≡N、
(I)C3〜C7シクロアルキルであって、−F、−Cl、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C3アルコキシ、−NR1−aR1−bからなる群から選択される1個、2個、又は3個の基で場合によっては置換されたC3〜C7シクロアルキル、
(J)−CO−(C1〜C4アルキル)、
(K)−SO2−NR1−aR1−b、
(L)−CO−NR1−aR1−b、
(M)−SO2−(C1〜C4アルキル)、
(VII)−(CH2)n1−(R1−ヘテロアリール)であって、n1は上記に定義されたものであり、R1−ヘテロアリールがピリジニル、ピリミジニル、キノリニル、ベンゾチエニル、インドリル、インドリニル、ピリダジニル、ピラジニル、イソインドリル、イソキノリル、キナゾリニル、キノキサリニル、フタラジニル、イミダゾリル、イソオキサゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、インドリジニル、インダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンズイミダゾリル、ベンゾフラニル、フラニル、チエニル、ピロリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、オキサゾロピリジニル、イミダゾピリジニル、イソチアゾリル、ナフチリジニル、シンノリニル、カルバゾリル、β−カルボリニル、イソクロマニル、クロマニル、テトラヒドロイソキノリニル、イソインドリニル、イソベンゾテトラヒドロフラニル、イソベンゾテトラヒドロチエニル、イソベンゾチエニル、ベンズオキサゾリル、ピリドピリジニル、ベンゾテトラヒドロフラニル、ベンゾテトラヒドロチエニル、プリニル、ベンゾジオキソリル、トリアジニル、フェノキサジニル、フェノチアジニル、プテリジニル、ベンゾチアゾリル、イミダゾピリジニル、イミダゾチアゾリル、ジヒドロベンズイソキサジニル、ベンズイソキサジニル、ベンズオキサジニル、ジヒドロベンズイソチアジニル、ベンゾピラニル、ベンゾチオピラニル、クマリニル、イソクマリニル、クロモニル、クロマノニル、ピリジニル−N−オキシド、テトラヒドロキノリニル、ジヒドロキノリニル、ジヒドロキノリノニル、ジヒドロイソキノリノニル、ジヒドロクマリニル、ジヒドロイソクマリニル、イソインドリノニル、ベンゾジオキサニル、ベンズオキサゾリノニル、ピロリルN−オキシド、ピリミジニルN−オキシド、ピリダジニルN−オキシド、ピラジニルN−オキシド、キノリニルN−オキシド、インドリルN−オキシド、インドリニルN−オキシド、イソキノリルN−オキシド、キナゾリニルN−オキシド、キノオキサリニルN−オキシド、フタラジニルN−オキシド、イミダゾリルN−オキシド、イソオキサゾリルN−オキシド、オキサゾリルN−オキシド、チアゾリルN−オキシド、インドリジニルN−オキシド、インダゾリルN−オキシド、ベンゾチアゾリルN−オキシド、ベンズイミダゾリルN−オキシド、ピロリルN−オキシド、オキサジアゾリルN−オキシド、チアジアゾリルN−オキシド、トリアゾリルN−オキシド、テトラゾリルN−オキシド、ベンゾチオピラニルS−オキシド、及びベンゾチオピラニルS,S−ジオキシドからなる群から選択され、
上式でR1−ヘテロアリール基が、水素で置換された親R1−ヘテロアリール基の任意の環原子によって−(CH2)n1−に結合されており、その結果R1−ヘテロアリール基との新しい結合が、水素原子及びその結合を置換しており、かつヘテロアリールが1個、2個、3個、又は4個の以下のもので場合によっては置換されており:
(1)C1〜C6アルキルであって、C1〜C3アルキル、−F、−Cl、−Br、−I、−OH、−SH、−NR1−aR1−b、−C≡N、−CF3、C1〜C3アルコキシからなる群から独立に選択される1個、2個、又は3個の置換基で場合によっては置換されたC1〜C6アルキル、
(2)1つ又は2つの二重結合を有するC2〜C6アルケニルであって、−F、−Cl、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C3アルコキシ、−NR1−aR1−bからなる群から独立に選択される1個、2個、又は3個の置換基で場合によっては置換されたC2〜C6アルケニル、
(3)1つ又は2つの三重結合を有するC2〜C6アルキニルであって、−F、−Cl、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C3アルコキシ、−NR1−aR1−bからなる群から独立に選択される1個、2個、又は3個の置換基で場合によっては置換されたC2〜C6アルキニル、
(4)−F、Cl、−Br及び−I、
(5)1個、2個、又は3個の−Fで場合によっては置換された−C1〜C6アルコキシ、
(6)RN−2及びRN−3が以下に定義するものである−NRN−2RN−3、
(7)−OH、
(8)−C≡N、
(9)C3〜C7シクロアルキルであって、−F、−Cl、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C3アルコキシ、−NR1−aR1−bからなる群から独立に選択される1個、2個、又は3個の基で場合によっては置換されたC3〜C7シクロアルキル、
(10)−CO−(C1〜C4アルキル)、
(11)−SO2−NR1−aNR1−b、
(12)−CO−NR1−aNR1−b、
(13)−SO2−(C1〜C4アルキル)、但しn1が0であるとき、R1−ヘテロアリールは窒素によって炭素鎖に結合されておらず、
(VIII)−(CH2)n1−(R1−複素環)であって、n1は上記に定義したものであり、R1−複素環がモルホリニル、チオモルホリニル、チオモルホリニルS−オキシド、チオモルホリニルS,S−ジオキシド、ピペラジニル、ホモピペラジニル、ピロリジニル、ピロリニル、テトラヒドロピラニル、ピペリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチエニル、ホモピペリジニル、ホモモルホリニル、ホモチオモルホリニル、ホモチオモルホリニルS,S−ジオキシド、オキサゾリジノリル、ジヒドロピラゾリル、ジヒドロピロリル、ジヒドロピラジニル、ジヒドロピリジニル、ジヒドロピリミジニル、ジヒドロフリル、ジヒドロピラニル、テトラヒドロチエニルS−オキシド、テトラヒドロチエニルS,S−ジオキシド、ホモチオモルホリニルS−オキシドからなる群から選択され、
上式でR1−複素環基が、水素で置換された親R1−複素環基の任意の原子によって結合されており、その結果R1−複素環基との新しい結合が、水素原子及びその結合を置換しており、かつ複素環が1個、2個、3個、又は4個の以下のもので場合によっては置換されており:
(1)C1〜C6アルキルであって、C1〜C3アルキル、−F、−Cl、−Br、−I、−OH、−SH、−NR1−aR1−b、−C≡N、−CF3、C1〜C3アルコキシからなる群から独立に選択される1個、2個、又は3個の置換基で場合によっては置換されたC1〜C6アルキル、
(2)1つ又は2つの二重結合を有するC2〜C6アルケニルであって、−F、−Cl、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C3アルコキシ、−NR1−aR1−bからなる群から独立に選択される1個、2個、又は3個の置換基で場合によっては置換されたC2〜C6アルケニル、
(3)1つ又は2つの三重結合を有するC2〜C6アルキニルであって、−F、−Cl、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C3アルコキシ、−NR1−aR1−bからなる群から独立に選択される1個、2個、又は3個の基で場合によっては置換されたC2〜C6アルキニル、
(4)−F、Cl、−Br及び−I、
(5)1個、2個、又は3個の−Fで場合によっては置換された−C1〜C6アルコキシ、
(6)RN−2及びRN−3が以下に定義するものである−NRN−2RN−3、
(7)−OH、
(8)−C≡N、
(9)C3〜C7シクロアルキルであって、−F、−Cl、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C3アルコキシ、−NR1−aR1−bからなる群から選択される1個、2個、又は3個の基で場合によっては置換されたC3〜C7シクロアルキル、
(10)−CO−(C1〜C4アルキル)、
(11)−SO2−NR1−aR1−b、
(12)−CO−NR1−aR1−b、
(13)−SO2−(C1〜C4アルキル)、
(14)=O、但しn1が0であるとき、R1−複素環は窒素により炭素鎖に結合されておらず;
ここで、R2は、
(I)−H、又は
(II)C1〜C6アルキルであって、C1〜C3アルキル、−F、−Cl、−Br、−I、−OH、−SH、−CON、−CF3、C1〜C3アルコキシ、−NR1−aR1−bからなる群から独立に選択された1個、2個、又は3個の置換基で場合によっては置換されたC1〜C6アルキル、
ここで、RNは、
(I)RN−1−XN−であって、XNは、
(A)−CO−、
(B)−SO2−
からなる群から選択され、RN−1は、以下からなる群から選択され:
(A)RN−アリールであって、RN−アリールは、フェニル、1−ナフチル、2−ナフチル、テトラリニル、インダニル、ジヒドロナフチル、又は6,7,8,9−テトラヒドロ−5H−ベンゾ[a]シクロヘプテニルであり、同じであるか異なってもよい1個、2個、又は3個の以下の置換基で場合によっては置換されており:
(1)C1〜C6アルキルであって、C1〜C3アルキル、−F、−Cl、−Br、−I、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C3アルコキシ、−NR1−aR1−bからなる群から選択される1個、2個、又は3個の置換基で場合によっては置換されたC1〜C6アルキル、
(2)−OH、
(3)−NO2、
(4)−F、−Cl、−Br、−I、
(5)−CO−OH、
(6)−C≡N、
(7)−(CH2)0〜4−CO−NRN−2RN−3であって、RN−2及びRN−3は、同じであるか異なり、以下からなる群から選択される−(CH2)0〜4−CO−NRN−2RN−3:
(a)−H、
(b)−C1〜C6アルキルであって、
(i)−OH、
(ii)−NH2
からなる群から選択される1個の置換基で場合によっては置換された−C1〜C6アルキル、
(c)−C1〜C6アルキルであって、−F、−Cl、−Br、及び−Iから独立に選択される1個から3個の基で場合によっては置換された−C1〜C6アルキル、
(d)−C3〜C7シクロアルキル、
(e)−(C1〜C2アルキル)−(C3〜C7シクロアルキル)、
(f)−(C1〜C6アルキル)−O−(C1〜C3アルキル)、
(g)1つ又は2つの二重結合を有する−C2〜C6アルケニル、
(h)1つ又は2つの三重結合を有する−C2〜C6アルキニル、
(i)1つの二重結合及び1つの三重結合を有する−C1〜C6ヒドロカルビル鎖、
(j)−R1−アリール、
(k)−R1−ヘテロアリール
(8)−(CH2)0〜4−CO−(C1〜C12アルキル)、
(9)−(CH2)0〜4−CO−(1つ、2つ又は3つの二重結合を有するC2〜C12アルケニル)、
(10)−(CH2)0〜4−CO−(1つ、2つ又は3つの三重結合を有するC2〜C12アルキニル)、
(11)−(CH2)0〜4−CO−(C3〜C7シクロアルキル)、
(12)−(CH2)0〜4−CO−R1−アリール、
(13)−(CH2)0〜4−CO−R1−ヘテロアリール、
(14)−(CH2)0〜4−CO−R1−複素環、
(15)−(CH2)0〜4−CO−RN−4であって、RN−4が、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、ピペリジニル、ホモモルホリニル、ホモチオモルホリニル、ホモチオモルホリニルS−オキシド、ホモチオモルホリニルS,S−ジオキシド、ピロリニル及びピロリジニルからなる群から選択され、それぞれの基が、1個、2個、3個、又は4個のC1〜C6アルキルで場合によっては置換された−(CH2)0〜4−CO−RN−4、
(16)−(CH2)0〜4−CO−O−RN−5であって、RN−5が以下からなる群から選択され:
(a)C1〜C6アルキル、
(b)−(CH2)0〜2−(R1−アリール)、
(c)1つ又は2つの二重結合を有するC2〜C6アルケニル、
(d)1つ又は2つの三重結合を有するC2〜C6アルキニル、
(e)C3〜C7シクロアルキル、
(f)−(CH2)0〜2−(R1−ヘテロアリール)、
(17)−(CH2)0〜4−SO2−NRN−2RN−3、
(18)−(CH2)0〜4−SO−(C1〜C8アルキル)、
(19)−(CH2)0〜4−SO2−(C1〜C12アルキル)、
(20)−(CH2)0〜4−SO2−(C3〜C7シクロアルキル)、
(21)RN−5が同じであるか異なってもよい−(CH2)0〜4−N(H又はRN−5)−CO−O−RN−5、
(22)RN−5が同じであるか異なってもよい−(CH2)0〜4−N(H又はRN−5)−CO−N(RN−5)2、
(23)各RN−5が独立に上記で定義したものである−(CH2)0〜4−N−CS−N(RN−5)2、
(24)−(CH2)0〜4−N(−H又はRN−5)−CO−RN−2、
(25)−(CH2)0〜4−NRN−2RN−3、
(26)−(CH2)0〜4−RN−4、
(27)−(CH2)0〜4−O−CO−(C1〜C6アルキル)、
(28)RN−1が−H又はC1〜C4アルキルである−(CH2)0〜4−O−P(O)−(ORN−1)2、
(29)−(CH2)0〜4−O−CO−N(RN−5)2、
(30)−(CH2)0〜4−O−CS−N(RN−5)2、
(31)−(CH2)0〜4−O−(RN−5)2、
(32)−(CH2)0〜4−O−(RN−5)2−COOH、
(33)−(CH2)0〜4−S−(RN−5)2、
(34)−(CH2)0〜4−O−(1個、2個、3個、4個、又は5個の−Fで場合によっては置換されたC1〜C6アルキル)、
(35)C3〜C7シクロアルキル、
(36)1つ又は2つの二重結合を有するC2〜C6アルケニルであって、C1〜C3アルキル、−F、−Cl、−Br、−I、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C3アルコキシ、−NR1−aR1−bで場合によっては置換されたC2〜C6アルケニル、
(37)1つ又は2つの三重結合を有するC2〜C6アルキニルであって、C1〜C3アルキル、−F、−Cl、−Br、−I、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C3アルコキシ、−NR1−aR1−bで場合によっては置換されたC2〜C6アルキニル、
(38)−(CH2)0〜4−N(−H又はRN−5)−SO2−RN−2、又は
(39)−(CH2)0〜4−C3〜C7シクロアルキル、
(B)RN−ヘテロアリールであって、RN−ヘテロアリールがR1−ヘテロアリールと同じ定義を有し、RN−ヘテロアリール基が水素で置換された親RN−ヘテロアリール基の任意の原子によって結合しており、その結果RN−ヘテロアリール基との新しい結合が、水素原子及びその結合を置換しており、かつヘテロアリールが以下から独立に選択された1個、2個、3個、又は4個の基で場合によっては置換されており:
(1)C1〜C6アルキルであって、C1〜C3アルキル、−F、−Cl、−Br、−I、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C3アルコキシ及び−NR1〜aR1〜bからなる群から選択される1個、2個、又は3個の置換基で場合によっては置換されたC1〜C6アルキル、
(2)−OH、
(3)−NO2、
(4)−F、−Cl、−Br、−I、
(5)−CO−OH、
(6)−C≡N、
(7)−(CH2)0〜4−CO−NRN−2RN−3、
(C)RN−アリール−W−RN−アリール、
(D)RN−アリール−W−RN−ヘテロアリール、
(E)RN−複素環がR1−複素環と同じであるRN−アリール−W−RN−複素環、
(F)RN−ヘテロアリール−W−RN−アリール、
(G)RN−ヘテロアリール−W−RN−ヘテロアリール、
(H)RN−ヘテロアリール−W−RN−複素環、
(I)RN−複素環−W−RN−アリール、
(J)RN−複素環−W−RN−ヘテロアリール、
(K)RN−複素環−W−RN−複素環、
Wは、以下のものであり、
(25)−(CH2)0〜4−、
(26)−O−、
(27)−S(O)0〜2−、
(28)RN−5が上記で定義したものである−N(RN−5)−、又は
(5)−CO−;
RCは、以下からなる群から選択され:
(I)−C1〜C10アルキルであって、C1〜C3アルキル、ハロゲン、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C6アルコキシ、−O−フェニル、−NR1−aR1−b、−OC=ONR1−aR1−b、−S(=O)0〜2R1−a、−NR1−aC=ONR1−aR1−b、−C=ONR1−aR1−b、及び−S(=O)2NR1−aR1−bからなる群から独立に選択される1個、2個、又は3個の基で場合によっては置換された−C1〜C10アルキルであり、
上式でR1−a及びR1−bが、出現するごとに、独立にH又はC1〜C6アルキルであり、
(II)−(CH2)0〜3−(C3〜C8シクロアルキル)であって、シクロアルキルは、C1〜C3アルキル、ハロゲン、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C6アルコキシ、−O−フェニル、−CO2H、−CO2−(C1〜C4アルキル)、及び−NR1−aR1−bからなる群から独立に選択される1個、2個、又は3個の置換基で場合によっては置換することができる−(CH2)0〜3−(C3〜C8シクロアルキル)、
(III)−(CRC−XRC−Y)0〜4−RC−アリールであって、RC−X及びRC−Yが以下のものからなる群から独立に選択され、
−H、
1個又は2個の−OHで場合によっては置換されたC1〜C4アルキル、
1個、2個、又は3個のハロゲン場合によっては置換されたC1〜C4アルコキシ、
−(CH2)0〜4−C3〜C8シクロアルキル、
1つ又は2つの二重結合を含むC2〜C6アルケニル、
1つ又は2つの三重結合を含むC2〜C6アルキニル、及び
フェニル
又は
RC−X及びRC−Yが、それらが結合する炭素と一緒に、炭素原子が3個、4個、5個、6個又は7個の炭素環を形成し、1つの炭素原子が、−O−、−S−、−SO2−、−NRN−2−、及びRC−アリールから選択される基で場合によっては置換されており、かつ
RC−アリールが、出現するごとに独立に、フェニル、ナフチル、テトラニリル、インダニル、ジヒドロナフチル、又は6,7,8,9−テトラヒドロ−5H−ベンゾ[a]シクロヘプチルであり、これらはそれぞれ、独立に以下のものである1個、2個、又は3個の基で場合によっては置換されており:
(1)C1〜C6アルキルであって、C1〜C3アルキル、ハロゲン、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C3アルコキシ、及び−NR1−aR1−bからなる群から選択される1個、2個、又は3個の置換基で場合によっては置換されたC1〜C6アルキル、
(2)−OH、
(3)−NO2、
(4)ハロゲン、
(5)−CO2H、
(6)−C≡N、
(7)RN−2及びRN−3が以下のものからなる群から独立に選択される、−(CH2)0〜4−CO−NRN−2RN−3、:
(a)−H、
(b)−C1〜C6アルキルであって、以下のものからなる群から選択される1個の置換基で場合によっては置換された−C1〜C6アルキル:
(i)−OH、及び
(ii)−NH2、
(c)独立に−F、−Cl、−Br、−I又はOHである、1個、2個、又は3個の基で場合によっては置換された−C1〜C6アルキル、
(d)−C3〜C7シクロアルキル、
(e)−(C1〜C2アルキル)−(C3〜C7シクロアルキル)、
(f)−(C1〜C6アルキル)−O−(C1〜C3アルキル)、
(g)−C2〜C6アルケニル、
(h)−C2〜C6アルキニル、
(i)1つの二重結合及び1つの三重結合を有する−C1〜C6アルキル鎖、
(j)−R1−アリールであって、R1−アリールが出現するごとに独立に、フェニル、ナフチル、インダニル、インデニル、ジヒドロナフチル、又はテトラリニルであり、これらはそれぞれ、独立に以下のものである1個、2個、3個、又は4個の基で場合によっては置換されており:
(i)C1〜C6アルキルであって、C1〜C3アルキル、−F、−Cl、−Br、−I、−OH、−SH、−NR1−aR1−b、−C≡N、−CF3、及びC1〜C3アルコキシからなる群から独立に選択される1個、2個、又は3個の置換基で場合によっては置換されたC1〜C6アルキル、
(ii)1つ又は2つの二重結合を有するC2〜C6アルケニルであって、−F、−Cl、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C3アルコキシ及び−NR1−aR1−bからなる群から独立に選択される1個、2個、又は3個の置換基で場合によっては置換されたC2〜C6アルケニル、
(iii)C2〜C6アルキニルであって、−F、−Cl、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C3アルコキシ及び−NR1−aR1−bからなる群から独立に選択される1個、2個、又は3個の基で場合によっては置換されたC2〜C6アルキニル、
(iv)−F、Cl、−Br及び−I、
(v)1個、2個、又は3個の−Fで場合によっては置換された−C1〜C6アルコキシ、
(vi)−NRN−2RN−3、
(vii)−OH、
(viii)−C≡N、
(ix)C3〜C7シクロアルキルであって、−F、−Cl、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C3アルコキシ及び−NR1−aR1−bからなる群から選択される1個、2個、又は3個の基で場合によっては置換されたC3〜C7シクロアルキル、
(x)−CO−(C1〜C4アルキル)、
(xi)−SO2−NR1−aR1−b、
(xii)−CO−NR1−aR1−b、又は
(xiii)−SO2−(C1〜C4アルキル)、
(k)−R1−ヘテロアリールであって、R1−ヘテロアリールが出現するごとに、ピリジニル、ピリミジニル、キノリニル、ベンゾチエニル、インドリル、インドリニル、ピリダジニル、ピラジニル、イソインドリル、イソキノリル、キナゾリニル、キノキサリニル、フタラジニル、イミダゾリル、イソオキサゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、インドリジニル、インダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンズイミダゾリル、ベンゾフラニル、フラニル、チエニル、ピロリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、オキサゾロピリジニル、イミダゾピリジニル、イソチアゾリル、ナフチリジニル、シンノリニル、カルバゾリル、β−カルボリニル、イソクロマニル、クロマニル、テトラヒドロイソキノリニル、イソインドリニル、イソベンゾテトラヒドロフラニル、イソベンゾテトラヒドロチエニル、イソベンゾチエニル、ベンズオキサゾリル、ピリドピリジニル、ベンゾテトラヒドロフラニル、ベンゾテトラヒドロチエニル、プリニル、ベンゾジオキソリル、トリアジニル、フェノキサジニル、フェノチアジニル、プテリジニル、ベンゾチアゾリル、イミダゾピリジニル、イミダゾチアゾリル、ジヒドロベンズイソキサジニル、ベンズイソキサジニル、ベンズオキサジニル、ジヒドロベンズイソチアジニル、ベンゾピラニル、ベンゾチオピラニル、クマリニル、イソクマリニル、クロモニル、クロマノニル、ピリジニル−N−オキシド、テトラヒドロキノリニル、ジヒドロキノリニル、ジヒドロキノリノニル、ジヒドロイソキノリノニル、ジヒドロクマリニル、ジヒドロイソクマリニル、イソインドリノニル、ベンゾジオキサニル、ベンズオキサゾリノニル、ピロリルN−オキシド、ピリミジニルN−オキシド、ピリダジニルN−オキシド、ピラジニルN−オキシド、キノリニルN−オキシド、インドリルN−オキシド、インドリニルN−オキシド、イソキノリルN−オキシド、キナゾリニルN−オキシド、キノオキサリニルN−オキシド、フタラジニルN−オキシド、イミダゾリルN−オキシド、イソオキサゾリルN−オキシド、オキサゾリルN−オキシド、チアゾリルN−オキシド、インドリジニルN−オキシド、インダゾリルN−オキシド、ベンゾチアゾリルN−オキシド、ベンズイミダゾリルN−オキシド、ピロリルN−オキシド、オキサジアゾリルN−オキシド、チアジアゾリルN−オキシド、トリアゾリルN−オキシド、テトラゾリルN−オキシド、ベンゾチオピラニルS−オキシド、及びベンゾチオピラニルS,S−ジオキシドからなる群から独立に選択され、
上式でR1−ヘテロアリール基が、独立に以下のものである1個、2個、3個、又は4個の基で場合によっては置換されており:
(i)C1〜C6アルキルであって、C1〜C3アルキル、−F、−Cl、−Br、−I、−OH、−SH、−NR1−aR1−b、−C≡N、−CF3、及びC1〜C3アルコキシからなる群から独立に選択される1個、2個、又は3個の置換基で場合によっては置換されたC1〜C6アルキル、
(ii)C2〜C6アルケニルであって、−F、−Cl、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C3アルコキシ及び−NR1−aR1−bからなる群から独立に選択される1個、2個、又は3個の置換基で場合によっては置換されたC2〜C6アルケニル、
(iii)C2〜C6アルキニルであって、−F、−Cl、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C3アルコキシ及び−NR1−aR1−bからなる群から独立に選択される1個、2個、又は3個の基で場合によっては置換されたC2〜C6アルキニル、
(iv)−F、Cl、−Br及び−I、
(v)1個、2個、又は3個の−Fで場合によっては置換された−C1〜C6アルコキシ、
(vi)−(CH2)0〜4−NRN−2RN−3、
(vii)−OH、
(viii)−C≡N、
(ix)(CH2)0〜4−C3〜C7シクロアルキルであって、−F、−Cl、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C3アルコキシ、及び−NR1−aR1−bからなる群から独立に選択される1個、2個、又は3個の基で場合によっては置換された(CH2)0〜4−C3〜C7シクロアルキル、
(x)(CH2)0〜4−CO−(C1〜C6アルキル)、
(xi)(CH2)0〜4−SO2−NRN−2RN−3、
(xii)(CH2)0〜4−CO−NRN−2RN−3、
(xiii)(CH2)0〜4−SO2−(C1〜C6アルキル)、
(xiv)(CH2)0〜4−N(RN−2)−SO2−、及び
(xv)(CH2)0〜4−N(RN−2)−C(O)−、
(8)−(CH2)0〜4−CO−(C1〜C12アルキル)、
(9)−(CH2)0〜4−CO−(C2〜C12アルケニル)、
(10)−(CH2)0〜4−CO−(C2〜C12アルキニル)、
(11)−(CH2)0〜4−CO−(CH2)0〜4(C3〜C7シクロアルキル)、
(12)−(CH2)0〜4−CO−R1−アリール、
(13)−(CH2)0〜4−CO−R1−ヘテロアリール、
(14)−(CH2)0〜4−CO−R1−複素環、
上式でR1−複素環は、出現するごとにモルホリニル、チオモルホリニル、チオモルホリニルS−オキシド、チオモルホリニルS,S−ジオキシド、ピペラジニル、ホモピペラジニル、ピロリジニル、ピロリニル、テトラヒドロピラニル、ピペリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチエニル、ホモピペリジニル、ホモモルホリニル、ホモチオモルホリニル、ホモチオモルホリニルS,S−ジオキシド、オキサゾリジノリル、ジヒドロピラゾリル、ジヒドロピロリル、ジヒドロピラジニル、ジヒドロピリジニル、ジヒドロピリミジニル、ジヒドロフリル、ジヒドロピラニル、テトラヒドロチエニルS−オキシド、テトラヒドロチエニルS,S−ジオキシド及びホモチオモルホリニルS−オキシドからなる群から独立に選択され、
上式でR1−複素環基が、水素で置換された親R1−複素環基の任意の原子によって結合されており、その結果R1−複素環基との新しい結合が、水素原子及びその結合を置換しており、かつ複素環が独立に以下のものである1個、2個、3個、又は4個の基で場合によっては置換されており:
(a)C1〜C6アルキルであって、C1〜C3アルキル、ハロゲン、−OH、−SH、−NR1−aR1−b、−C≡N、−CF3、及びC1〜C3アルコキシからなる群から独立に選択される1個、2個、又は3個の置換基で場合によっては置換されたC1〜C6アルキル、
(b)1つ又は2つの二重結合を有するC2〜C6アルケニルであって、−F、−Cl、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C3アルコキシ及び−NR1−aR1−bからなる群から独立に選択される1個、2個、又は3個の置換基で場合によっては置換されたC2〜C6アルケニル、
(c)1つ又は2つの三重結合を有するC2〜C6アルキニルであって、−F、−Cl、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C3アルコキシ及び−NR1−aR1−bからなる群から独立に選択される1個、2個、又は3個の置換基で場合によっては置換されたC2〜C6アルキニル、
(d)ハロゲン、
(e)C1〜C6アルコキシ、
(f)1個、2個、又は3個の−Fで場合によっては置換された−C1〜C6アルコキシ、
(g)−NRN−2RN−3、
(h)−OH、
(i)−C≡N、
(j)(CH2)0〜4−(C3〜C7シクロアルキル)であって、−F、−Cl、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C3アルコキシ、及び−NR1−aR1−bからなる群から独立に選択される1個、2個、又は3個の基で場合によっては置換された(CH2)0〜4−(C3〜C7シクロアルキル)、
(k)−(CH2)0〜4−CO−(C1〜C4アルキル)、
(l)−(CH2)0〜4−SO2−NR1−aR1−b、
(m)−(CH2)0〜4−CO−NR1−aR1−b、
(n)−(CH2)0〜4−SO2−(C1〜C6アルキル)、及び
(o)=O、
(p)−(CH2)0〜4−N(RN−2)−SO2−、
(q)−(CH2)0〜4−N(RN−2)−C(O)−、
(15)−(CH2)0〜4−CO−RN−4であって、前式でRN−4が出現するごとに、モルホリニル、チオモルホリニル、ピロリジノニル、ピロリル、ピラゾリル、チエニル、ピリジルN−オキシド、ピペラジニル、ピペリジニル、ホモモルホリニル、ホモチオモルホリニル、ホモチオモルホリニルS−オキシド、ホモチオモルホリニルS,S−ジオキシド、ピロリニル、及びピロリジニルからなる群から選択され、それぞれの基が、独立にC1〜C6アルキルである1個、2個、3個、又は4個の基で場合によっては置換された−(CH2)0〜4−CO−RN−4、
(16)RN−5が出現するごとに、以下のものからなる群から独立に選択される−(CH2)0〜4−CO−O−RN−5:
(a)C1〜C6アルキル、
(b)−(CH2)0〜2−(R1−アリール)、
(c)C2〜C6アルケニル、
(d)C2〜C6アルキニル、
(e)C3〜C7シクロアルキル、及び
(f)−(CH2)0〜4−(R1−ヘテロアリール)、
(17)−(CH2)0〜4−SO2−NRN−2RN−3、
(18)−(CH2)0〜4−SO−(C1〜C8アルキル)、
(19)−(CH2)0〜4−SO2−(C1〜C12アルキル)、
(20)−(CH2)0〜4−SO2−(C3〜C7シクロアルキル)、
(21)−(CH2)0〜4−N(H又はRN−5)−CO−O−RN−5、
(22)−(CH2)0〜4−N(H又はRN−5)−CO−N(RN−5)2、
(23)−(CH2)0〜4−N−CS−N(RN−5)2、
(24)−(CH2)0〜4−N(H又はRN−5)−CO−RN−2、
(25)−(CH2)0〜4−NRN−2RN−3、
(26)−(CH2)0〜4−RN−4、
(27)−(CH2)0〜4−O−CO−(C1〜C6アルキル)、
(28)R100が独立にH又はC1〜C4アルキルである、−(CH2)0〜4−O−P(O)−(OR100)2、
(29)−(CH2)0〜4−O−CO−N(RN−5)2、
(30)−(CH2)0〜4−O−CS−N(RN−5)2、
(31)−(CH2)0〜4−O−(RN−5)、
(32)−(CH2)0〜4−O−(RN−5)−COOH、
(33)−(CH2)0〜4−S−(RN−5)、
(34)−(CH2)0〜4−O−(C1〜C6アルキル)であって、アルキル基が、F、Cl、Br、及びIからなる群から独立に選択される、1個、2個、3個、4個、又は5個の置換基で場合によっては置換された−(CH2)0〜4−O−(C1〜C6アルキル)、
(35)−(CH2)0〜4−(C3〜C8シクロアルキル)、
(36)C2〜C6アルケニルであって、C1〜C3アルキル、ハロゲン、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C3アルコキシ又は−NR1−aR1−bで場合によっては置換されたC2〜C6アルケニル、
(37)C2〜C6アルキニルであって、C1〜C3アルキル、−F、−Cl、−Br、−I、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C3アルコキシ、又は−NR1−aR1−bで場合によっては置換されたC2〜C6アルキニル、
(38)−(CH2)0〜4−N(H又はRN−5)−SO2−RN−2、
(IV)−(CRC−XRC−Y)0〜4−RC−ヘテロアリールであって、
上式中でRC−ヘテロアリールが出現するごとに、ピリジニル、ピリミジニル、キノリニル、ベンゾチエニル、インドリル、インドリニル、ピリダジニル、ピラジニル、イソインドリル、イソキノリル、キナゾリニル、キノキサリニル、フタラジニル、イミダゾリル、イソオキサゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、インドリジニル、インダゾリル、ベンゾイソチアゾリル、ベンズイミダゾリル、ベンゾフラニル、フラニル、チエニル、ピロリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、オキサゾロピリジニル、イミダゾピリジニル、イソチアゾリル、ナフチリジニル、シンノリニル、カルバゾリル、β−カルボリニル、イソクロマニル、クロマニル、テトラヒドロイソキノリニル、イソインドリニル、イソベンゾテトラヒドロフラニル、イソベンゾテトラヒドロチエニル、イソベンゾチエニル、ベンズオキサゾリル、ピリドピリジニル、ベンゾテトラヒドロフラニル、ベンゾテトラヒドロチエニル、プリニル、ベンゾジオキソリル、トリアジニル、フェノキサジニル、フェノチアジニル、プテリジニル、ベンゾチアゾリル、イミダゾピリジニル、イミダゾチアゾリル、ジヒドロベンズイソキサジニル、ベンズイソキサジニル、ベンズオキサジニル、ジヒドロベンズイソチアジニル、ベンゾピラニル、ベンゾチオピラニル、クマリニル、イソクマリニル、クロモニル、クロマノニル、テトラヒドロキノリニル、ジヒドロキノリニル、ジヒドロキノリノニル、ジヒドロイソキノリノニル、ジヒドロクマリニル、ジヒドロイソクマリニル、イソインドリノニル、ベンゾジオキサニル、ベンズオキサゾリノニル、イミダゾピラゾリル、キナゾリノニル、ピラゾピリジル、ベンゾオキサジアゾリル、ジヒドロピリミジノニル、ジヒドロベンゾフラノニル、ピリジニルN−オキシド、ピロリルN−オキシド、ピリミジニルN−オキシド、ピリダジニルN−オキシド、ピラジニルN−オキシド、キノリニルN−オキシド、インドリルN−オキシド、インドリニルN−オキシド、イソキノリルN−オキシド、キナゾリニルN−オキシド、キノオキサリニルN−オキシド、フタラジニルN−オキシド、イミダゾリルN−オキシド、イソオキサゾリルN−オキシド、オキサゾリルN−オキシド、チアゾリルN−オキシド、インドリジニルN−オキシド、インダゾリルN−オキシド、ベンゾチアゾリルN−オキシド、ベンズイミダゾリルN−オキシド、ピロリルN−オキシド、オキサジアゾリルN−オキシド、チアジアゾリルN−オキシド、トリアゾリルN−オキシド、テトラゾリルN−オキシド、ベンゾチオピラニルS−オキシド、及びベンゾチオピラニルS,S−ジオキシドからなる群から独立に選択され、
上式でRC−ヘテロアリール基が、水素で置換された親RC−ヘテロアリール基の任意の原子によって結合されており、その結果RC−ヘテロアリール基との新しい結合が、水素原子及びその結合を置換しており、かつヘテロアリールが、独立に以下のものである1個、2個、3個、又は4個の基で場合によっては置換されており:
(1)C1〜C6アルキルであって、C1〜C3アルキル、−F、−Cl、−Br、−I、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C3アルコキシ、及び−NR1−aR1−bからなる群から独立に選択される1個、2個、又は3個の基で場合によっては置換されたC1〜C6アルキル、
(2)−OH、
(3)−NO2、
(4)−F、Cl、−Br、−I、
(5)−CO−OH、
(6)−C≡N、
(7)−(CH2)0〜4−CO−NRN−2RN−3、
(8)−(CH2)0〜4−CO−(C1〜C12アルキル)、
(9)−(CH2)0〜4−CO−(1つ、2つ、又は3つの二重結合を有するC2〜C12アルケニル)、
(10)−(CH2)0〜4−CO−(1つ、2つ、又は3つの三重結合を有するC2〜C12アルキニル)、
(11)−(CH2)0〜4−CO−(C3〜C7シクロアルキル)、
(12)−(CH2)0〜4−CO−R1−アリール、但しR1−アリールは上記に定義したものであり
(13)−(CH2)0〜4−CO−R1−ヘテロアリール、
(14)−(CH2)0〜4−CO−R1−複素環、
(15)−(CH2)0〜4−CO−RN−4、
(16)−(CH2)0〜4−CO−O−RN−5
(17)−(CH2)0〜4−SO2−NRN−2RN−3、
(18)−(CH2)0〜4−SO−(C1〜C8アルキル)、
(19)−(CH2)0〜4−SO2−(C1〜C12アルキル)、
(20)−(CH2)0〜4−SO2−(C3〜C7シクロアルキル)、
(21)−(CH2)0〜4−N(H又はRN−5)−CO−O−RN−5、
(22)−(CH2)0〜4−N(H又はRN−5)−CO−N(RN−5)2、
(23)−(CH2)0〜4−N−CS−N(RN−5)2、
(24)−(CH2)0〜4−N(−H又はRN−5)−CO−RN−2、
(25)−(CH2)0〜4−NRN−2RN−3、
(26)−(CH2)0〜4−RN−4、
(27)−(CH2)0〜4−O−CO−(C1〜C6アルキル)、
(28)R100が−H又はC1〜C4アルキルである、−(CH2)0〜4−O−P(O)−(OR100)2、
(29)−(CH2)0〜4−O−CO−N(RN−5)2、
(30)−(CH2)0〜4−O−CS−N(RN−5)2、
(31)−(CH2)0〜4−O−(RN−5)、
(32)−(CH2)0〜4−O−(RN−5)−COOH、
(33)−(CH2)0〜4−S−(RN−5)、
(34)−(CH2)0〜4−O−(1個、2個、3個、4個、又は5個の−Fで場合によっては置換されたC1〜C6アルキル)、
(35)C3〜C7シクロアルキル、
(36)C2〜C6アルケニルであって、C1〜C3アルキル、−F、−Cl、−Br、−I、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C3アルコキシ、又は−NR1−aR1−bで場合によっては置換されたC2〜C6アルケニル、
(37)C2〜C6アルキニルであって、C1〜C3アルキル、−F、−Cl、−Br、−I、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C3アルコキシ、又は−NR1−aR1−bで場合によっては置換されたC2〜C6アルキニル、
(38)−(CH2)0〜4−N(H又はRN−5)−SO2−RN−2、
(39)−(CH2)0〜4−(C3〜C7シクロアルキル)、
(V)−(CRC−XRC−Y)0−4−RC−アリール−R101−RC−アリール、
(VI)−(CRC−XRC−Y)0−4−RC−アリール−R101−RC−ヘテロアリール、
(VII)−(CRC−XRC−Y)0−4−RC−ヘテロアリール−R101−RC−アリール、
(VIII)−(CRC−XRC−Y)0−4−RC−ヘテロアリール−R101−RC−ヘテロアリール、
(IX)−(CRC−XRC−Y)0−4−RC−アリール−R101−R1−複素環、
(X)−(CRC−XRC−Y)0−4−RC−ヘテロアリール−R101−R1−複素環、
(XI)−(CRC−XRC−Y)0−4−R1−複素環−R101−RC−アリール、
(XII)−(CRC−XRC−Y)0−4−R1−複素環−R101−RC−ヘテロアリール、
(XIII)−(CRC−XRC−Y)0−4−R1−複素環−R101−R1−複素環、
上式でR101が単結合、(CH2)0〜4、−O−、−NH−、又は−N(C1〜C6アルキル)であり、
(XIV)−(CRC−XRC−Y)0−4−R1−複素環、
(XV)−[C(RC−1)(RC−2)]1〜3−CO−N(RC−3)2であって、前式でRC−1及びRC−2が同じであるか異なってもよく、以下のものからなる群から選択され:
(A)−H、
(B)−C1〜C6アルキルであって、C1〜C3アルキル、−F、−Cl、−Br、−I、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C6アルコキシ、−O−フェニル、及び−NR1−aR1−bからなる群から独立に選択される1個、2個、又は3個の置換基で場合によっては置換された−C1〜C6アルキル、
(C)1つ又は2つの二重結合を有するC2〜C6アルケニルであって、C1〜C3アルキル、−F、−Cl、−Br、−I、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C6アルコキシ、−O−フェニル、及び−NR1−aR1−bからなる群から独立に選択される1個、2個、又は3個の置換基で場合によっては置換されたC2〜C6アルケニル、
(D)C2〜C6アルキニルであって、C1〜C3アルキル、−F、−Cl、−Br、−I、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C6アルコキシ、−O−フェニル、及び−NR1−aR1−bからなる群から独立に選択される1個、2個、又は3個の置換基で場合によっては置換されたC2〜C6アルキニル、
(E)−(CH2)1〜2−S(O)0〜2−(C1〜C6アルキル)、
(F)−(CH2)0〜4−C3〜C7シクロアルキルであって、C1〜C3アルキル、−F、−Cl、−Br、−I、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C6アルコキシ、−O−フェニル、及び−NR1−aR1−bからなる群から独立に選択される1個、2個、又は3個の置換基で場合によっては置換された−(CH2)0〜4−C3〜C7シクロアルキル、
(G)−(C1〜C4アルキル)−R1−アリール、
(H)−(C1〜C4アルキル)−RC−ヘテロアリール、
(I)−(C1〜C4アルキル)−R1−複素環、
(J)−RC−ヘテロアリール、
(K)−R1−複素環、
(M)RC−4が−O−、−S−又は−NR(C1〜C6アルキル)−である、−(CH2)1〜4−RC−4−(CH2)0〜4−R1−アリール、
(N)−(CH2)1〜4−RC−4−(CH2)0〜4−RC−ヘテロアリール、
(O)−R1−アリール、
かつRC−3が出現するごとに独立に以下のものである:
(A)−H、
(B)−C1〜C6アルキルであって、C1〜C3アルキル、−F、−Cl、−Br、−I、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C6アルコキシ、−O−フェニル、及び−NR1−aR1−bからなる群から独立に選択される1個、2個、又は3個の置換基で場合によっては置換された−C1〜C6アルキル、
(C)1つ又は2つの二重結合を有するC2〜C6アルケニルであって、C1〜C3アルキル、ハロゲン、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C6アルコキシ、−O−フェニル、及び−NR1−aR1−bからなる群から独立に選択される1個、2個、又は3個の置換基で場合によっては置換されたC2〜C6アルケニル、
(D)1つ又は2つの三重結合を有するC2〜C6アルキニルであって、C1〜C3アルキル、−F、−Cl、−Br、−I、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C6アルコキシ、−O−フェニル、及び−NR1−aR1−bからなる群から独立に選択される1個、2個、又は3個の置換基で場合によっては置換されたC2〜C6アルキニル、
(E)−(CH2)0〜4−C3〜C7シクロアルキルであって、C1〜C3アルキル、−F、−Cl、−Br、−I、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C6アルコキシ、−O−フェニル、及び−NR1−aR1−bからなる群から独立に選択される1個、2個、又は3個の基で場合によっては置換された−(CH2)0〜4−C3〜C7シクロアルキル、
(F)−R1−アリール、
(G)−RC−ヘテロアリール、
(H)−R1−複素環、
(I)−(C1〜C4アルキル)−R1−アリール、
(J)−(C1〜C4アルキル)−RC−ヘテロアリール、
(K)−(C1〜C4アルキル)−R1−複素環、
(XVI)−CH(RC−アリール)2、
(XVII)−CH(RC−ヘテロアリール)2、
(XVIII)−CH(RC−アリール)(RC−ヘテロアリール)、
(XIX)RC−アリール又はRC−ヘテロアリール又はR1−複素環と縮合した−シクロペンチル、−シクロヘキシル、又はシクロヘプチル環であって、RC−アリール又はRC−ヘテロアリール又はR1−複素環は上記に定義したものであり、シクロペンチル、シクロヘキシル、又は−シクロヘプチルの1個の炭素が、NH、NRN−5、O、S(=O)0〜2で場合によっては置換されており、シクロペンチル、シクロヘキシル、又は−シクロヘプチルが1個又は2個の−C1〜C3アルキル、−F、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C6アルコキシ、=O、又は−NR1−aR1−bで場合によっては置換することができる、−シクロペンチル、−シクロヘキシル、又はシクロヘプチル環、
(XX)C2〜C10アルケニルであって、C1〜C3アルキル、−F、−Cl、−Br、−I、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C6アルコキシ、−O−フェニル、及び−NR1−aR1−bからなる群から独立に選択される1個、2個、又は3個の置換基で場合によっては置換されたC2〜C10アルケニル、
(XXI)C2〜C10アルキニルであって、C1〜C3アルキル、−F、−Cl、−Br、−I、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C6アルコキシ、−O−フェニル、及び−NR1−aR1−bからなる群から独立に選択される1個、2個、又は3個の置換基で場合によっては置換されたC2〜C10アルキニル、
(XXI)RC−6が−(CH2)0〜6−OHである、−(CH2)0〜1−CHRC−6−(CH2)0〜1−RC−アリール、
(XXII)−(CH2)0〜1−CHRC−6−(CH2)0〜1−RC−ヘテロアリール、
(XXIII)−CH(−RC−アリール又はRC−ヘテロアリール)−CO−O(C1〜C4アルキル)、
(XXIV)−CH(−CH2−OH)−CH(−OH)−(C1〜C4アルキル)−NO2、
(XXV)−(C1〜C6アルキル)−O−(C1〜C6アルキル)−OH、
(XXVII)−CH2−NH−CH2−CH(−O−CH2−CH3)2、
(XXVIII)−H、及び
(XXIX)−(CH2)0〜6−C(=NR1−a)(NR1−aR1−b)である化合物、及び薬剤として許容されるその塩。 - RNがRN−1C(O)−である請求項27に記載の化合物。
- RNがRN−1C(O)−を表し、
R1が以下のものを表し、
(I)−(CH2)n1−(R1−アリール)であって、n1が0又は1であり、R1−アリールが、アリール環上で1個、2個、3個、又は4個の以下の置換基で場合によっては置換された、フェニル、1−ナフチル、2−ナフチル、インダニル、インデニル、ジヒドロナフタリル、又はテトラリニルである−(CH2)n1−(R1−アリール):
(A)C1〜C6アルキルであって、C1〜C3アルキル、−F、−Cl、−Br、−I、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C3アルコキシ、及び−NR1−aR1−bからなる群から選択される1個、2個、又は3個の置換基で場合によっては置換された、C1〜C6アルキル、
(B)1つ又は2つの二重結合を有するC2〜C6アルケニルであって、−F、−Cl、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C3アルコキシ及び−NR1−aR1−bからなる群から選択される1個、2個、又は3個の置換基で場合によっては置換されたC2〜C6アルケニル、
(C)1つ又は2つの三重結合を有するC2〜C6アルキニルであって、−F、−Cl、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C3アルコキシ及び−NR1−aR1−bからなる群から選択される1個、2個、又は3個の置換基で場合によっては置換されたC2〜C6アルキニル、
(D)−F、Cl、−Br又は−I、
(F)1個、2個、又は3個の−Fで場合によっては置換された−C1〜C6アルコキシ、
(G)RN−2及びRN−3が以下のものからなる群から独立に選択されたものである−NRN−2RN−3、
(1)−H、
(2)−C1〜C6アルキルであって、
(a)−OH、及び
(b)−NH2
からなる群から選択される1個の置換基で場合によっては置換された−C1〜C6アルキル、
(3)−C1〜C6アルキルであって、1個から3個の−F、−Cl、−Br又は−Iで場合によっては置換された−C1〜C6アルキル、
(4)−C3〜C7シクロアルキル、
(5)−(C1〜C2アルキル)−(C3〜C7シクロアルキル)、
(6)−(C1〜C6アルキル)−O−(C1〜C3アルキル)、
(7)1つ又は2つの二重結合を有する−C2〜C6アルケニル、
(8)1つ又は2つの三重結合を有する−C2〜C6アルキニル、
(9)1つの二重結合及び1つの三重結合を有する−C1〜C6アルキル鎖、
(10)−R1−アリール、及び
(11)−R1−ヘテロアリール
(H)−OH、
(I)−C≡N、
(J)C3〜C7シクロアルキルであって、−F、−Cl、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C3アルコキシ及び−NR1−aR1−bからなる群から選択される1個、2個、又は3個の基で場合によっては置換されたC3〜C7シクロアルキル、
(K)−CO−(C1〜C4アルキル)、
(L)−SO2−NR1−aR1−b、
(M)−CO−NR1−aR1−b、又は
(N)−SO2−(C1〜C4アルキル)、又は
(II)−(CH2)n1−(R1−ヘテロアリール)であって、n1は0又は1であり、R1−ヘテロアリールがピリジニル、ピリミジニル、キノリニル、ベンゾチエニル、インドリル、インドリニル、ピリダジニル、ピラジニル、イソインドリル、イソキノリル、キナゾリニル、キノキサリニル、フタラジニル、イミダゾリル、イソオキサゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、インドリジニル、インダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンズイミダゾリル、ベンゾフラニル、フラニル、チエニル、ピロリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、オキサゾロピリジニル、イミダゾピリジニル、イソチアゾリル、ナフチリジニル、シンノリニル、カルバゾリル、β−カルボリニル、イソクロマニル、クロマニル、テトラヒドロイソキノリニル、イソインドリニル、イソベンゾテトラヒドロフラニル、イソベンゾテトラヒドロチエニル、イソベンゾチエニル、ベンズオキサゾリル、ピリドピリジニル、ベンゾテトラヒドロフラニル、ベンゾテトラヒドロチエニル、プリニル、ベンゾジオキソリル、トリアジニル、フェノキサジニル、フェノチアジニル、プテリジニル、ベンゾチアゾリル、イミダゾピリジニル、イミダゾチアゾリル、ジヒドロベンズイソキサジニル、ベンズイソキサジニル、ベンズオキサジニル、ジヒドロベンズイソチアジニル、ベンゾピラニル、ベンゾチオピラニル、クマリニル、イソクマリニル、クロモニル、クロマノニル、ピリジニル−N−オキシド、テトラヒドロキノリニル、ジヒドロキノリニル、ジヒドロキノリノニル、ジヒドロイソキノリノニル、ジヒドロクマリニル、ジヒドロイソクマリニル、イソインドリノニル、ベンゾジオキサニル、ベンズオキサゾリノニル、ピロリルN−オキシド、ピリミジニルN−オキシド、ピリダジニルN−オキシド、ピラジニルN−オキシド、キノリニルN−オキシド、インドリルN−オキシド、インドリニルN−オキシド、イソキノリルN−オキシド、キナゾリニルN−オキシド、キノオキサリニルN−オキシド、フタラジニルN−オキシド、イミダゾリルN−オキシド、イソオキサゾリルN−オキシド、オキサゾリルN−オキシド、チアゾリルN−オキシド、インドリジニルN−オキシド、インダゾリルN−オキシド、ベンゾチアゾリルN−オキシド、ベンズイミダゾリルN−オキシド、ピロリルN−オキシド、オキサジアゾリルN−オキシド、チアジアゾリルN−オキシド、トリアゾリルN−オキシド、テトラゾリルN−オキシド、ベンゾチオピラニルS−オキシド、及びベンゾチオピラニルS,S−ジオキシドからなる群から選択され、
上式でR1−ヘテロアリール基が、水素で置換された親R1−ヘテロアリール基の任意の環原子によって−(CH2)n1−に結合されており、その結果R1−ヘテロアリール基との新しい結合が、水素原子及びその結合を置換しており、かつヘテロアリールが1個、2個、3個、又は4個の以下のもので場合によっては置換されており:
(1)C1〜C6アルキルであって、C1〜C3アルキル、−F、−Cl、−Br、−I、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C3アルコキシ、及び−NR1−aR1−bからなる群から選択される1個、2個、又は3個の置換基で場合によっては置換されたC1〜C6アルキル、
(2)1つ又は2つの二重結合を有するC2〜C6アルケニルであって、−F、−Cl、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C3アルコキシ及び−NR1−aR1−bからなる群から選択される1個、2個、又は3個の置換基で場合によっては置換され、R1−a及びR1−bは−H又はC1〜C6アルキルであるC2〜C6アルケニル、
(3)1つ又は2つの三重結合を有するC2〜C6アルキニルであって、−F、−Cl、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C3アルコキシ及び−NR1−aR1−bからなる群から選択される1個、2個、又は3個の置換基で場合によっては置換され、R1−a及びR1−bは−H又はC1〜C6アルキルであるC2〜C6アルキニル、
(4)−F、Cl、−Br又は−I、
(6)1個、2個、又は3個の−Fで場合によっては置換された−C1〜C6アルコキシ、
(7)−NRN−2RN−3、
(8)−OH、
(9)−C≡N、
(10)C3〜C7シクロアルキルであって、−F、−Cl、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C3アルコキシ及び−NR1−aR1−bからなる群から選択される1個、2個、又は3個の基で場合によっては置換され、R1−a及びR1−bは−H又はC1〜C6アルキルであるC3〜C7シクロアルキル、
(11)−CO−(C1〜C4アルキル)、
(12)−SO2−NR1−aNR1−b、
(13)−CO−NR1−aNR1−b、又は
(14)−SO2−(C1〜C4アルキル)、但しn1が0であるとき、R1−ヘテロアリールは窒素によって炭素鎖に結合されていない、請求項27に記載の化合物。 - RNがRN−1C(O)−を表し、
RN−1が以下のものからなる群から選択される:
フェニル、1−ナフチル、2−ナフチル、テトラニリル、インダニル、インデニル、ジヒドロナフチル、又は6,7,8,9−テトラヒドロ−5H−ベンゾ[a]シクロヘプチルであり、これらはそれぞれ、同じであるか異なってもよい1個、2個、又は3個の以下の置換基で場合によっては置換されており:
(1)C1〜C6アルキルであって、C1〜C3アルキル、−F、−Cl、−Br、−I、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C3アルコキシ、及び−NR1−aR1−bからなる群から選択される1個、2個、又は3個の置換基で場合によっては置換されたC1〜C6アルキルであり、
(2)−OH、
(3)−NO2、
(4)−F、−Cl、−Br、又は−I、
(5)−CO−OH、
(6)−C≡N、
(7)−(CH2)0〜4−CO−NRN−2RN−3、
(8)−(CH2)0〜4−CO−(C1〜C12アルキル)、
(9)1つ、2つ又は3つの二重結合を有する−(CH2)0〜4−CO−(C2〜C12アルケニル)、
(10)1つ、2つ又は3つの三重結合を有する−(CH2)0〜4−CO−(C2〜C12アルキニル)、
(11)−(CH2)0〜4−CO−(C3〜C7シクロアルキル)、
(12)−(CH2)0〜4−CO−R1−アリール、
(13)−(CH2)0〜4−CO−R1−ヘテロアリール、
(14)−(CH2)0〜4−CO−R1−複素環、
(15)−(CH2)0〜4−CO−RN−4であって、前式でRN−4がモルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、ピペリジニル、ホモモルホリニル、ホモチオモルホリニル、ホモチオモルホリニルS−オキシド、ホモチオモルホリニルS,S−ジオキシド、ピロリニル、及びピロリジニルからなる群から選択され、それぞれの基が、1個、2個、3個、又は4個のC1〜C6アルキルで場合によっては置換された−(CH2)0〜4−CO−RN−4、
(16)RN−5が以下のものからなる群から選択される、−(CH2)0〜4−CO−O−RN−5:
(a)C1〜C6アルキル、
(b)−(CH2)0〜2−(R1−アリール)、
(c)1つ又は2つの二重結合を有するC2〜C6アルケニル、
(d)1つ又は2つの三重結合を有するC2〜C6アルキニル、
(e)C3〜C7シクロアルキル、及び
(f)−(CH2)0〜2−(R1−ヘテロアリール)、
(17)−(CH2)0〜4−SO2−NRN−2RN−3、
(18)−(CH2)0〜4−SO−(C1〜C8アルキル)、
(19)−(CH2)0〜4−SO2−(C1〜C12アルキル)、
(20)−(CH2)0〜4−SO2−(C3〜C7シクロアルキル)、
(21)−(CH2)0〜4−N(H又はRN−5)−CO−O−RN−5、但し、RN−5は同じ又は異なってよく、
(22)−(CH2)0〜4−N(H又はRN−5)−CO−N(RN−5)2、但し、RN−5は同じ又は異なってよく、
(23)−(CH2)0〜4−N−CS−N(RN−5)2、但し、RN−5は同じ又は異なってよく、
(24)−(CH2)0〜4−N(−H又はRN−5)−CO−RN−2、但し、RN−5は同じ又は異なってよく、
(25)−(CH2)0〜4−NRN−2RN−3、但し、RN−2及びRN−3は同じ又は異なってよく、
(26)−(CH2)0〜4−RN−4、
(27)−(CH2)0〜4−O−CO−(C1〜C6アルキル)、
(28)−(CH2)0〜4−O−P(O)−(ORN−アリール−1)2、但し、RN−アリール−1は−H又はC1〜C4アルキルであり、
(29)−(CH2)0〜4−O−CO−N(RN−5)2、
(30)−(CH2)0〜4−O−CS−N(RN−5)2、
(31)−(CH2)0〜4−O−(RN−5)2、
(32)−(CH2)0〜4−O−(RN−5)2−COOH、
(33)−(CH2)0〜4−S−(RN−5)2、
(34)−(CH2)0〜4−O−(1個、2個、3個、4個、又は5個の−Fで場合によっては置換されたC1〜C6アルキル)、
(35)C3〜C7シクロアルキル、
(36)1つ又は2つの二重結合を有するC2〜C6アルケニルであって、C1〜C3アルキル、−F、−Cl、−Br、−I、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C3アルコキシ又は−NR1−aR1−bで場合によっては置換されたC2〜C6アルケニル、
(37)1つ又は2つの三重結合を有するC2〜C6アルキニルであって、C1〜C3アルキル、−F、−Cl、−Br、−I、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C3アルコキシ又は−NR1−aR1−bで場合によっては置換されたC2〜C6アルキニル、
(38)−(CH2)0〜4−N(−H又はRN−5)−SO2−RN−2、但し、RN−5及びRN−2は同じ又は異なってよく、又は上記に定義したものであり、
(39)−(CH2)0〜4−C3〜C7シクロアルキル、
請求項27に記載の化合物。 - RNはRN−1C(O)−を表し、
RN−1は−RN−ヘテロアリールであって、RN−ヘテロアリールがピリジニル、ピリミジニル、キノリニル、ベンゾチエニル、インドリル、インドリニル、ピリダジニル、ピラジニル、イソインドリル、イソキノリル、キナゾリニル、キノキサリニル、フタラジニル、イミダゾリル、イソオキサゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、インドリジニル、インダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンズイミダゾリル、ベンゾフラニル、フラニル、チエニル、ピロリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、オキサゾロピリジニル、イミダゾピリジニル、イソチアゾリル、ナフチリジニル、シンノリニル、カルバゾリル、β−カルボリニル、イソクロマニル、クロマニル、テトラヒドロイソキノリニル、イソインドリニル、イソベンゾテトラヒドロフラニル、イソベンゾテトラヒドロチエニル、イソベンゾチエニル、ベンズオキサゾリル、ピリドピリジニルからなる群から選択され、
上式でRN−ヘテロアリール基が、水素で置換された親RN−ヘテロアリール基の任意の原子によって結合されており、その結果RN−ヘテロアリール基との新しい結合が、水素原子及びその結合を置換しており、かつヘテロアリールが1個、2個、3個、又は4個の以下のもので場合によっては置換されている:
(1)C1〜C6アルキルであって、C1〜C3アルキル、−F、−Cl、−Br、−I、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C3アルコキシ、及び−NR1−aR1−bからなる群から独立に選択される1個、2個、又は3個の置換基で場合によっては置換されたC1〜C6アルキル、
(2)−OH、
(3)−NO2、
(4)−F、Cl、−Br、又は−I、
(5)−CO−OH、
(6)−C≡N、
(7)−(CH2)0〜4−CO−NRN−2RN−3、
(8)−(CH2)0〜4−CO−(C1〜C12アルキル)、
(9)1つ、2つ又は3つの二重結合を有する−(CH2)0〜4−CO−(C2〜C12アルケニル)、
(10)1つ、2つ又は3つの三重結合を有する−(CH2)0〜4−CO−(C2〜C12アルキニル)、
(11)−(CH2)0〜4−CO−(C3〜C7シクロアルキル)、
(12)−(CH2)0〜4−CO−R1−アリール、
(13)−(CH2)0〜4−CO−R1−ヘテロアリール、
(14)−(CH2)0〜4−CO−R1−複素環、
(15)−(CH2)0〜4−CO−RN−4、
(16)−(CH2)0〜4−CO−O−RN−5
(17)−(CH2)0〜4−SO2−NRN−2RN−3、
(18)−(CH2)0〜4−SO−(C1〜C8アルキル)、
(19)−(CH2)0〜4−SO2−(C1〜C12アルキル)、
(20)−(CH2)0〜4−SO2−(C3〜C7シクロアルキル)、
(21)−(CH2)0〜4−N(H又はRN−5)−CO−O−RN−5、但しRN−5は同じ又は異なってよく、
(22)−(CH2)0〜4−N(H又はRN−5)−CO−N(RN−5)2、但しRN−5は同じ又は異なってよく、
(23)−(CH2)0〜4−N−CS−N(RN−5)2、但しRN−5は同じ又は異なってよく、
(24)−(CH2)0〜4−N(H又はRN−5)−CO−RN−2、但しRN−5及びRN−2は同じ又は異なってよく、
(25)−(CH2)0〜4−NRN−2RN−3、但しRN−2及びRN−3は同じ又は異なってよく、
(26)−(CH2)0〜4−RN−4、
(27)−(CH2)0〜4−O−CO−(C1〜C6アルキル)、
(28)−(CH2)0〜4−O−P(O)−(ORN−アリール−1)2、但しRN−アリール−1は−H又はC1〜C4アルキルであり、、
(29)−(CH2)0〜4−O−CO−N(RN−5)2、
(30)−(CH2)0〜4−O−CS−N(RN−5)2、
(31)−(CH2)0〜4−O−(RN−5)2、
(32)−(CH2)0〜4−O−(RN−5)2−COOH、
(33)−(CH2)0〜4−S−(RN−5)2、
(34)−(CH2)0〜4−O−(1個、2個、3個、4個、又は5個の−Fで場合によっては置換されたC1〜C6アルキル)、
(35)C3〜C7シクロアルキル、
(36)1つ又は2つの二重結合を有するC2〜C6アルケニルであって、C1〜C3アルキル、−F、−Cl、−Br、−I、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C3アルコキシ又は−NR1−aR1−bで場合によっては置換されたC2〜C6アルケニル、
(37)1つ又は2つの三重結合を有するC2〜C6アルキニルであって、C1〜C3アルキル、−F、−Cl、−Br、−I、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C3アルコキシ又は−NR1−aR1−bで場合によっては置換されたC2〜C6アルキニル、
(38)−(CH2)0〜4−N(−H又はRN−5)−SO2−RN−2、但し、RN−5及びRN−2は同じ又は異なってよく、又は
(39)−(CH2)0〜4−C3〜C7シクロアルキル、
請求項27に記載の化合物。 - RNがRN−1C(O)−を表し、
RN−1がフェニル、1−ナフチル又は2−ナフチルであり、これらはそれぞれ、同じであるか異なってもよい1個、2個、又は3個の以下の置換基で場合によっては置換されている:
(1)C1〜C6アルキルであって、C1〜C3アルキル、−F、−Cl、−Br、−I、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C3アルコキシ、及び−NR1−aR1−bからなる群から選択される1個、2個、又は3個の置換基で場合によっては置換されたC1〜C6アルキルであり、式でR1−a及びR1−bが、上記に定義したものであり、
(2)−OH、
(3)−NO2、
(4)−F、−Cl、−Br、又は−I、
(5)−CO−OH、
(6)−C≡N、
(7)−(CH2)0〜4−CO−NRN−2RN−3
(8)−(CH2)0〜4−CO−(C1〜C12アルキル)、
(9)1つ、2つ又は3つの二重結合を有する−(CH2)0〜4−CO−(C2〜C12アルケニル)、
(10)1つ、2つ又は3つの三重結合を有する−(CH2)0〜4−CO−(C2〜C12アルキニル)、
(11)−(CH2)0〜4−CO−(C3〜C7シクロアルキル)、
(12)−(CH2)0〜4−CO−R1−アリール、
(13)−(CH2)0〜4−CO−R1−ヘテロアリール、
(14)−(CH2)0〜4−CO−R1−複素環、
(15)−(CH2)0〜4−CO−RN−4であって、前式でRN−4がモルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、ピペリジニル、ホモモルホリニル、ホモチオモルホリニル、ホモチオモルホリニルS−オキシド、ホモチオモルホリニルS,S−ジオキシド、ピロリニル、及びピロリジニルからなる群から選択され、それぞれの基が、1個、2個、3個、又は4個のC1〜C6アルキルで場合によっては置換された−(CH2)0〜4−CO−RN−4、
(16)RN−5が以下のものからなる群から選択される、−(CH2)0〜4−CO−O−RN−5:
(a)C1〜C6アルキル、
(b)−(CH2)0〜2−(R1−アリール)、
(c)1つ又は2つの二重結合を有するC2〜C6アルケニル、
(d)1つ又は2つの三重結合を有するC2〜C6アルキニル、
(e)C3〜C7シクロアルキル、及び
(f)−(CH2)0〜2−(R1−ヘテロアリール)、
(17)−(CH2)0〜4−SO2−NRN−2RN−3、
(18)−(CH2)0〜4−SO−(C1〜C8アルキル)、
(19)−(CH2)0〜4−SO2−(C1〜C12アルキル)、
(20)−(CH2)0〜4−SO2−(C3〜C7シクロアルキル)、
(21)−(CH2)0〜4−N(H又はRN−5)−CO−O−RN−5、但し、RN−5は同じ又は異なってよく、
(22)−(CH2)0〜4−N(H又はRN−5)−CO−N(RN−5)2、但し、RN−5は同じ又は異なってよく、
(23)−(CH2)0〜4−N−CS−N(RN−5)2、但し、RN−5は同じ又は異なってよく、
(24)−(CH2)0〜4−N(H又はRN−5)−CO−RN−2、但し、RN−5及びRN−2は同じ又は異なってよく、
(25)−(CH2)0〜4−NRN−2RN−3、但し、RN−2及びRN−3は同じ又は異なってよく、
(26)−(CH2)0〜4−RN−4、但し、RN−4であり、
(27)−(CH2)0〜4−O−CO−(C1〜C6アルキル)、
(28)RN−アリール−1が−H又はC1〜C4アルキルである、−(CH2)0〜4−O−P(O)−(ORN―アリール―1)2、
(29)−(CH2)0〜4−O−CO−N(RN−5)2、
(30)−(CH2)0〜4−O−CS−N(RN−5)2、
(31)−(CH2)0〜4−O−(RN−5)2、
(32)−(CH2)0〜4−O−(RN−5)2−COOH、
(33)−(CH2)0〜4−S−(RN−5)2、
(34)−(CH2)0〜4−O−(1個、2個、3個、4個、又は5個の−Fで場合によっては置換されたC1〜C6アルキル)、
(35)C3〜C7シクロアルキル、
(36)1つ又は2つの二重結合を有するC2〜C6アルケニルであって、C1〜C3アルキル、−F、−Cl、−Br、−I、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C3アルコキシ又は−NR1−aR1−bで場合によっては置換されたC2〜C6アルケニル、
(37)1つ又は2つの三重結合を有するC2〜C6アルキニルであって、C1〜C3アルキル、−F、−Cl、−Br、−I、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C3アルコキシ又は−NR1−aR1−bで場合によっては置換されたC2〜C6アルキニル、
(38)−(CH2)0〜4−N(H又はRN−5)−SO2−RN−2、但しRN−5及びRN−2は同じ又は異なってよく、
(39)−(CH2)0〜4−C3〜C7シクロアルキル、
請求項27に記載の化合物。 - RNはRN−1C(O)−を表し、
RN−1は、同じ又は異なってよい1つ、2個、又は3個の以下の置換基で場合によっては置換されたフェニルである:
(1)C1〜C6アルキルであって、C1〜C3アルキル、−F、−Cl、−Br、−I、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C3アルコキシ、及び−NR1−aR1−bからなる群から選択される1個、2個、又は3個の置換基で場合によっては置換されたC1〜C6アルキル、
(2)−OH、
(3)−NO2、
(4)−F、−Cl、−Br、又は−I、
(5)−CO−OH、
(6)−C≡N、
(7)−(CH2)0〜4−CO−NRN−2RN−3、
(8)−(CH2)0〜4−CO−(C1〜C12アルキル)、
(9)1つ、2つ又は3つの二重結合を有する−(CH2)0〜4−CO−(C2〜C12アルケニル)、
(10)1つ、2つ又は3つの三重結合を有する−(CH2)0〜4−CO−(C2〜C12アルキニル)、
(11)−(CH2)0〜4−CO−(C3〜C7シクロアルキル)、
(12)−(CH2)0〜4−CO−R1−アリール、
(13)−(CH2)0〜4−CO−R1−ヘテロアリール、
(14)−(CH2)0〜4−CO−R1−複素環、
(15)−(CH2)0〜4−CO−RN−4であって、前式でRN−4が、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、ピペリジニル、ホモモルホリニル、ホモチオモルホリニル、ホモチオモルホリニルS−オキシド、ホモチオモルホリニルS,S−ジオキシド、ピロリニル、及びピロリジニルからなる群から選択され、それぞれの基が、1個、2個、3個、又は4個のC1〜C6アルキルで場合によっては置換された−(CH2)0〜4−CO−RN−4、
(16)RN−5が、以下のものからなる群から独立に選択される−(CH2)0〜4−CO−O−RN−5:
(a)C1〜C6アルキル、
(b)−(CH2)0〜2−(R1−アリール)、
(c)1つ又は2つの二重結合を有するC2〜C6アルケニル、
(d)1つ又は2つの三重結合を有するC2〜C6アルキニル、
(e)C3〜C7シクロアルキル、及び
(f)−(CH2)0〜2−(R1−ヘテロアリール)、
(17)−(CH2)0〜4−SO2−NRN−2RN−3、
(18)−(CH2)0〜4−SO−(C1〜C8アルキル)、
(19)−(CH2)0〜4−SO2−(C1〜C12アルキル)、
(20)−(CH2)0〜4−SO2−(C3〜C7シクロアルキル)、
(21)−(CH2)0〜4−N(H又はRN−5)−CO−O−RN−5、但し、RN−5は同じ又は異なってよく、
(22)−(CH2)0〜4−N(H又はRN−5)−CO−N(RN−5)2、但し、RN−5は同じ又は異なってよく、
(23)−(CH2)0〜4−N−CS−N(RN−5)2、但し、RN−5は同じ又は異なってよく、
(24)−(CH2)0〜4−N(H又はRN−5)−CO−RN−2、但し、RN−5及びRN−2は同じ又は異なってよく、
(25)−(CH2)0〜4−NRN−2RN−3、但し、RN−2及びRN−3は同じ又は異なってよく、
(26)−(CH2)0〜4−RN−4、
(27)−(CH2)0〜4−O−CO−(C1〜C6アルキル)、
(28)RN―アリール―1が−H又はC1〜C4アルキルである、−(CH2)0〜4−O−P(O)−(ORN―アリール―1)2、
(29)−(CH2)0〜4−O−CO−N(RN−5)2、
(30)−(CH2)0〜4−O−CS−N(RN−5)2、
(31)−(CH2)0〜4−O−(RN−5)2、
(32)−(CH2)0〜4−O−(RN−5)2−COOH、
(33)−(CH2)0〜4−S−(RN−5)2、
(34)1個、2個、3個、4個、又は5個の−Fで場合によっては置換された−(CH2)0〜4−O−(C1〜C6アルキル)、
(35)C3〜C7シクロアルキル、
(36)1つ又は2つの二重結合を有するC2〜C6アルケニルであって、C1〜C3アルキル、−F、−Cl、−Br、−I、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C3アルコキシ又は−NR1−aR1−bで場合によっては置換されたC2〜C6アルケニル、
(37)1つ又は2つの三重結合を有するC2〜C6アルキニルであって、C1〜C3アルキル、−F、−Cl、−Br、−I、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C3アルコキシ、又は−NR1−aR1−bで場合によっては置換されたC2〜C6アルキニル、
(38)−(CH2)0〜4−N(−H又はRN−5)−SO2−RN−2、但しRN−5及びRN−2は同じ又は異なってよく、
(39)−(CH2)0〜4−C3〜C7シクロアルキル、
請求項27に記載の化合物。 - RNはRN−1C(O)−を表し、
RN−1がフェニルであり、これは、同じであるか異なってもよい1個、2個、又は3個の以下の置換基で場合によっては置換されている:
(1)C1〜C6アルキルであって、C1〜C3アルキル、−F、−Cl、−Br、−I、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C3アルコキシ、及び−NR1−aR1−bからなる群から選択される1個、2個、又は3個の置換基で場合によっては置換されたC1〜C6アルキルであり、
(2)−OH、
(3)−NO2、
(4)−F、−Cl、−Br、又は−I、
(5)−CO−OH、
(6)−C≡N、
(7)−(CH2)0〜4−CO−NRN−2RN−3、
(8)−(CH2)0〜4−CO−(C1〜C12アルキル)、
(9)1つ、2つ又は3つの二重結合を有する−(CH2)0〜4−CO−(C2〜C12アルケニル)、
(10)1つ、2つ又は3つの三重結合を有する−(CH2)0〜4−CO−(C2〜C12アルキニル)、
(11)−(CH2)0〜4−CO−(C3〜C7シクロアルキル)、
(12)−(CH2)0〜4−CO−R1−アリール、
(13)−(CH2)0〜4−CO−R1−ヘテロアリール、
(14)−(CH2)0〜4−CO−R1−複素環、
(15)−(CH2)0〜4−CO−RN−4であって、前式でRN−4がモルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、ピペリジニル、ホモモルホリニル、ホモチオモルホリニル、ホモチオモルホリニルS−オキシド、ホモチオモルホリニルS,S−ジオキシド、ピロリニル、チエニル、ピラゾリル、ピリジルN−オキシド、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、及びピロリジニルからなる群から選択され、それぞれの基が、1個、2個、3個、又は4個のC1〜C6アルキルで場合によっては置換された−(CH2)0〜4−CO−RN−4、
(16)RN−5が以下のものからなる群から選択される、−(CH2)0〜4−CO−O−RN−5:
(a)C1〜C6アルキル、
(b)R1−アリールは上記に定義したものであり−(CH2)0〜2−(R1−アリール)、
(c)1つ又は2つの二重結合を有するC2〜C6アルケニル、
(d)1つ又は2つの三重結合を有するC2〜C6アルキニル、
(e)C3〜C7シクロアルキル、
(17)−(CH2)0〜4−N(H又はRN−5)−CO−O−RN−5、但し、RN−5は同じ又は異なってよく、上記に定義したものであり、
(18)−(CH2)0〜4−N(H又はRN−5)−CO−N(RN−5)2、但し、RN−5は同じ又は異なってよく、
(19)−(CH2)0〜4−N−CS−N(RN−5)2、但し、RN−5は同じ又は異なってよく、
(20)−(CH2)0〜4−N(−H又はRN−5)−CO−RN−2、但し、RN−5及びRN−2は同じ又は異なってよく、
(21)−(CH2)0〜4−NRN−2RN−3、但し、RN−2及びRN−3は同じ又は異なってよく、
(22)−(CH2)0〜4−RN−4、
(23)−(CH2)0〜4−O−CO−(C1〜C6アルキル)、
(24)−(CH2)0〜4−O−CO−N(RN−5)2、
(25)−(CH2)0〜4−O−CS−N(RN−5)2、
(26)−(CH2)0〜4−O−(RN−5)2、
(27)−(CH2)0〜4−O−(RN−5)2−COOH、
(28)−(CH2)0〜4−O−(1個、2個、3個、4個、又は5個の−Fで場合によっては置換されたC1〜C6アルキル)、
(29)−(CH2)0〜4−N(−H又はRN−5)−SO2−RN−2、但し、RN−5及びRN−2は同じ又は異なってよく、又は、
(39)−(CH2)0〜4−C3〜C7シクロアルキル、
請求項27に記載の化合物。 - RNがRN−1C(O)−であり、
R1が−(CH2)n1−フェニルを表し、n1が0又は1であり、フェニルが同じであるか異なる、以下の1個、2個又は3個の置換基で場合によっては置換されている:
(A)C1〜C6アルキルであって、C1〜C3アルキル、−F、−Cl、−Br、−I、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C3アルコキシ、及び−NR1−aR1−bからなる群から選択される1個、2個、又は3個の置換基で場合によっては置換された、C1〜C6アルキル、
(B)1つ又は2つの二重結合を有するC2〜C6アルケニルであって、−F、−Cl、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C3アルコキシ及び−NR1−aR1−bからなる群から選択される1個、2個、又は3個の置換基で場合によっては置換されたC2〜C6アルケニル、
(C)1つ又は2つの三重結合を有するC2〜C6アルキニルであって、−F、−Cl、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C3アルコキシ及び−NR1−aR1−bからなる群から選択される1個、2個、又は3個の置換基で場合によっては置換されたC2〜C6アルキニル、
(D)−F、Cl、−Br又は−I、
(F)1個、2個、又は3個の−Fで場合によっては置換された−C1〜C6アルコキシ、
(G)−NRN−2RN−3、前式でRN―2及びRN―3が独立に、以下のものからなる群から選択される:
(1)−H、
(2)以下のものからなる群から選択される1個の置換基で場合によっては置換された−C1〜C6アルキル:
(a)−OH、及び
(b)−NH2、
(3)1個から3個の−F、−Cl、−Br、又は−Iで場合によっては置換された−C1〜C6アルキル、
(4)−C3〜C7シクロアルキル、
(5)−(C1〜C2アルキル)−(C3〜C7シクロアルキル)、
(6)−(C1〜C6アルキル)−O−(C1〜C3アルキル)、
(7)1つ又は2つの二重結合を有する−C2〜C6アルケニル、
(8)1つ又は2つの三重結合を有する−C2〜C6アルキニル、
(9)1つの二重結合及び1つの三重結合を有する−C1〜C6アルキル鎖、
(10)−R1―アリール、及び
(11)−R1―ヘテロアリール、
(H)−OH、
(I)−C≡N、
(J)C3〜C7シクロアルキルであって、−F、−Cl、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C3アルコキシ及び−NR1−aR1−bからなる群から選択される1個、2個、又は3個の基で場合によっては置換されたC3〜C7シクロアルキル、
(K)−CO−(C1〜C4アルキル)、
(L)−SO2−NR1−aR1−b、
(M)−CO−NR1−aR1−b、又は
(N)−SO2−(C1〜C4アルキル)、
請求項27に記載の化合物。 - R1がフェニル(C1〜C6)アルキル基であり、フェニルが以下のものから独立に選択される1個又は2個の基で場合によって置換されている:
(A)C1〜C6アルキルであって、C1〜C3アルキル、−F、−Cl、−Br、−I、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C3アルコキシ、及び−NR1−aR1−bからなる群から選択される1個、2個、又は3個の置換基で場合によっては置換された、C1〜C6アルキル、
(B)−F、Cl、−Br又は−I、
(C)1個、2個、又は3個の−Fで場合によっては置換された−C1〜C6アルコキシ、
(D)−NRN−2RN−3、前式でRN―2及びRN―3が独立に、以下のものからなる群から選択される:
(1)−H、
(2)以下のものからなる群から選択される1個の置換基で場合によっては置換された−C1〜C6アルキル:
(a)−OH、及び
(b)−NH2、
(3)1個から3個の−F、−Cl、−Br、又は−Iで場合によっては置換された−C1〜C6アルキル、
(4)−C3〜C7シクロアルキル、
(5)−(C1〜C2アルキル)−(C3〜C7シクロアルキル)、
(6)−(C1〜C6アルキル)−O−(C1〜C3アルキル)、
(9)1つの二重結合及び1つの三重結合を有する−C1〜C6アルキル鎖、
(E)−OH、
(F)−C≡N、
(G)C3〜C7シクロアルキルであって、−F、−Cl、−OH、−SH、−C≡N、−CF3、C1〜C3アルコキシ及び−NR1−aR1−bからなる群から選択される1個、2個、又は3個の基で場合によっては置換されたC3〜C7シクロアルキル、
(H)−CO−(C1〜C4アルキル)、
(I)−SO2−NR1−aR1−b、又は
(J)−CO−NR1−aR1−b、
請求項27に記載の化合物。 - R1がベンジル、4−ヒドロキシベンジル、2−フルオロ−4−プロピルベンジル、3−アミノ−4−ブロモベンジル、3−クロロ−5−メチルフェネチル、3,5−ジフルオロベンジル、2−メチルフェニルプロピル、4−トリフルオロメチルベンジル、4−トリフルオロメチルフェネチル、2,3−ジクロロベンジル、及び2−クロロ−4−シアノベンジルである、請求項27に記載の化合物。
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