JP2005532338A - 高脂質血症および関連疾患の処置のための置換シアノピロリジンの使用およびそれらを含む組み合わせ製剤 - Google Patents
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Abstract
Description
Rは置換アダマンチルであり;そして
Nは0から3である。〕
の化合物を投与することを含む、高脂質血症および/または高脂質血症と関連する状態を調節する方法を提供する。
Rは置換アダマンチルであり;そして
Nは0から3である。〕
の化合物を投与することを含む。
R’はヒドロキシ、C1−C7アルコキシ、C1−C8−アルカノイルオキシまたはR5R4N−−CO−−O−−であり、ここでR4およびR5は独立してC1−C7アルキルまたは非置換またはC1−C7アルキル、C1−C7アルコキシ、ハロゲンおよびトリフルオロメチルからなる群から選択される置換基で置換されているフェニであり、R4はさらに水素であるか;またはR4およびR5は一緒になってC3−C6アルキレンであり;そしてR”は水素であるか;またはR’およびR”は独立してC1−C7アルキルである。〕
の化合物である。
1)家族性高キロミクロン血症(Familial hyperchylomicronemia)、脂肪分子を破壊する酵素LPリパーゼの欠損が原因である希な遺伝子疾患。LPリパーゼ欠損は、血中の大量の脂肪またはリポタンパク質の蓄積をもたらし得る;
2)家族性高コレステロール血症、LDLレセプターの機能不良および/またはLDLレセプターの欠損をもたらすLDLレセプター遺伝子における一連の変異が原因の欠損であることによりもたらされる、比較的一般的な遺伝子疾患。これは、LDLレセプターによるLDLの無効な除去をもたらし、血漿中の上昇したLDLおよび総コレステロールレベルを引き起こす;
3)家族性の合併した高脂質血症、多様なリポタンパク質タイプ高脂質血症としてもまた既知;患者およびその罹患した一等親血縁者において、種々の時点で高コレステロールおよび高トリグリセリドが発現する、遺伝性疾患である。HDLコレステロールのレベルは、しばしば中程度減少する;
4)家族性アポリポタンパク質B−100欠損は、比較的一般的な常染色体優性遺伝子異常である。欠損は、グルタミンをアルギニンに置換する一つのヌクレオチド変異によりもたらされ、それはLDL粒子のLDLレセプターへの親和性の低下をもたらし得る。結果として、高血漿LDLおよび総コレステロールレベルをもたらし得る;
5)家族性異ベータリポタンパク血症は、タイプIII高リポ蛋白血症とも呼ばれるが、中程度から重度に上昇した血清TGおよびコレステロールレベルに異常アポリポタンパク質E機能が伴う、希な遺伝性疾患である。HDLレベルは通常正常である;および
6)家族性高トリグリセリド血症は、血漿VLDLの濃度が上昇する、一般的な遺伝性疾患である。これは、軽度から中程度に上昇したトリグリセリドレベル(および通常コレステロールレベルではない)をもたらし得、しばしば低血漿HDLレベルと関連し得る。
Rは置換アダマンチルであり;そして
Nは0から3である。〕
の化合物を投与することを含む、高脂質血症を調節する方法を提供する。
R’はヒドロキシ、C1−C7アルコキシ、C1−C8−アルカノイルオキシまたはR5R4N−−CO−−O−−であり、ここでR4およびR5は独立してC1−C7アルキルまたは非置換またはC1−C7アルキル、C1−C7アルコキシ、ハロゲンおよびトリフルオロメチルからなる群から選択される置換基で置換されているフェニであり、R4はさらに水素であるか;またはR4およびR5は一緒になってC3−C6アルキレンであり;そしてR”は水素であるか;またはR’およびR”は独立してC1−C7アルキルである。〕
の化合物である。
Rは置換アダマンチルであり;そして
Nは0から3である。〕
の化合物を投与することを含む、高脂質血症と関連する状態を調節する方法を提供する。
R’はヒドロキシ、C1−C7アルコキシ、C1−C8−アルカノイルオキシ、またはR5R4N−−CO−−O−−であり、ここでR4およびR5は独立してC1−C7アルキルまたは非置換またはC1−C7アルキル、C1−C7アルコキシ、ハロゲンおよびトリフルオロメチルからなる群から選択される置換基で置換されているフェニルであり、R4はさらに水素であるか;またはR4およびR5は一緒になってC3 C6アルキレンであり;そしてR”は水素であるか;またはR’およびR”は独立してC1−C7アルキルである。〕
の化合物である。
Rは置換アダマンチルであり;
Nは0から3である。〕
の化合物および他の活性剤を投与することを含む、哺乳類における高脂質血症と関連する状態を調節するためのおよび/またはVLDL、LDLおよびLp(a)レベルを低下するための方法に関する。
Rは置換アダマンチルであり;
Nは0から3である。〕
の化合物および他の活性剤を含む薬学的組み合わせの、哺乳類における高脂質血症を調節するための、高脂質血症と関連する状態を調節するためのおよび/または、VLDL、LDLおよびLp(a)レベルを低下するための薬剤の製造における使用に関する。
(a)第1投与単位形に一定量の式Iの化合物またはその薬学的に許容される塩;
(b)第2投与単位形などに、上記の成分(活性剤(b))またはいずれの場合も、適当な場合、その薬学的に許容される塩;および
(c)第1、第2単位形などを含む容器
を含む、本発明の疾患または状態の予防、進行の遅延、処置のためのキットである。
(a)第1投与単位形に一定量の式Iの化合物またはその薬学的に許容される塩;
(b)上記成分の2個または3個またはそれ以上の別の単位に、一定量の上記の成分(活性剤)、またはいずれの場合も、適当な場合、その薬学的に許容される塩
を含む、複数部分のキットに関する。
本発明を以下の実施例によりさらに説明する。実施例は、具体的態様を引用して、単に本発明を説明する目的のみで提要されている。本例示は、本発明のある具体的実施態様を説明するが、記載の本発明の限定または制限を表現しない。
ヒト脂質プロフィールにおける化合物ICの効果の評価
年齢が少なくとも30歳であり、2型糖尿病の診断から少なくとも3ヶ月経過している、男性および妊娠していない女性患者を含み、試験エントリー前に少なくとも1ヶ月、食事療法単独で処置された六十(60)名の患者を選択した。期間1は試験開始前の4週間であり、期間2は4週間であり、患者を化合物ICで処置した実際の試験期間である。したがって、試験エントリーは−4週目であり、終点は期間2の4週目の後である。
Claims (17)
- 式Iの化合物、またはその薬学的に許容される塩の、高脂質血症および/または高脂質血症と関連する状態を調節するための医薬の製造における使用。
- 式Iの化合物、またはその薬学的に許容される塩を含む、高脂質血症および/または高脂質血症と関連する状態を調節するための医薬組成物。
- (a)式Iの化合物および(b)抗高脂質血症剤;血漿HDL−増加剤;コレステロール生合成阻害剤、例えば、HMG−CoAレダクターゼ阻害剤、HMG−CoA合成酵素阻害剤、スクアレンエポキシダーゼ阻害剤またはスクアレン合成酵素阻害剤のような抗高コレステロール血症剤;ACAT阻害剤;プロブコール;ニコチン酸およびその塩およびナイアシンアミド;コレステロール吸収阻害剤;胆汁酸金属イオン封鎖剤(sequestrant)アニオン交換樹脂;LDLレセプターインデューサー;コレステロール吸収阻害剤;フィブラート;ビタミンB6およびその薬学的に許容される塩;ビタミンB12;ビタミンB3;抗酸化ビタミン;β−ブロッカー;アンギオテンシンIIレセプター(AT1)アンタゴニスト;アンギオテンシン変換酵素阻害剤;レニン阻害剤、および血小板凝集阻害剤、フィブリノーゲンレセプターアンタゴニスト、グリコプロテインIIb/IIIaフィブリノーゲンレセプターアンタゴニスト;およびアスピリンから選択される少なくとも一つの化合物を含む、組み合わせ。
- 式Iの化合物が、遊離形または薬学的に許容される酸付加塩形の式IAまたはIB:
R’はヒドロキシ、C1−C7アルコキシ、C1−C8−アルカノイルオキシまたはR5R4N−−CO−−O−−であり、ここでR4およびR5は独立してC1−C7アルキルまたは非置換またはC1−C7アルキル、C1−C7アルコキシ、ハロゲンおよびトリフルオロメチルからなる群から選択される置換基で置換されているフェニであり、R4はさらに水素であるか;またはR4およびR5は一緒になってC3−C6アルキレンであり;そしてR”は水素であるか;またはR’およびR”は独立してC1−C7アルキルである。〕
の化合物から選択される化合物である、請求項1記載の方法、請求項2または3記載の使用および請求項4記載の組み合わせ。 - 高脂質血症と関連する状態が、アテローム性動脈硬化症、狭心症、頚動脈疾患、脳動脈硬化症、黄色腫、CHD、虚血性脳卒中、血管形成後の再狭窄、末梢血管疾患、間欠性跛行、心筋梗塞後の壊死の減少、異常脂質血症、食後脂質血症(post-prandial lipemia)からなる群から選択される、請求項1記載の方法または請求項2または3記載の使用。
- 哺乳類に治療的有効量の式Iの化合物および他の活性剤を投与することを含む、LDL、Lp(a)および/またはVLDLレベルを低下させる方法。
- 式Iの化合物が式ICの化合物である、請求項8−9の記載の方法または請求項10記載の使用。
- 活性剤が抗高脂質血症剤;血漿HDL−増加剤;コレステロール生合成阻害剤、例えば、HMG−CoAレダクターゼ阻害剤、HMG−CoA合成酵素阻害剤、スクアレンエポキシダーゼ阻害剤またはスクアレン合成酵素阻害剤のような抗高コレステロール血症剤;ACAT阻害剤;プロブコール;ニコチン酸およびその塩およびナイアシンアミド;コレステロール吸収阻害剤;胆汁酸金属イオン封鎖剤アニオン交換樹脂;LDLレセプターインデューサー;コレステロール吸収阻害剤;フィブラート;ビタミンB6およびその薬学的に許容される塩;ビタミンB12;ビタミンB3;抗酸化ビタミン;β−ブロッカー;アンギオテンシンIIレセプター(AT1)アンタゴニスト;アンギオテンシン変換酵素阻害剤;レニン阻害剤、および血小板凝集阻害剤、フィブリノーゲンレセプターアンタゴニスト、グリコプロテインIIb/IIIaフィブリノーゲンレセプターアンタゴニスト;およびアスピリンから選択される、請求項8−9記載の方法または請求項10記載の使用。
- 高脂質血症と関連する状態が、アテローム性動脈硬化症、狭心症、頚動脈疾患、脳動脈硬化症、黄色腫、CHD、虚血性脳卒中、血管形成後の再狭窄、末梢血管疾患、間欠性跛行、心筋梗塞後の壊死の減少、異常脂質血症、食後脂質血症からなる群から選択される、請求項8−9記載の方法または請求項10記載の使用。
- 活性剤(b)がスタチン;胆汁酸結合樹脂;ニコチン酸、プロブコール、β−カロテン、ビタミンEまたはビタミンCからなる群から選択される、請求項4記載の組み合わせ、請求項8−9記載の方法または請求項10記載の使用。
- 活性剤(b)がフルバスタチン、ロバスタチン、プラバスタチン、アトルバスタチンまたはシンバスタチンからなる群から選択される、請求項4記載の組み合わせ、請求項8−9記載の方法または請求項10記載の使用。
- 式Iの化合物が式ICの化合物であり、活性剤(b)がフルバスタチン、ロバスタチン、プラバスタチン、アトルバスタチンまたはシンバスタチンからなる群から選択される、請求項4記載の組み合わせ、請求項8−9記載の方法または請求項10記載の使用。
- 組み合わせが組み合わせ製剤または医薬組成物である、請求項4記載の組み合わせ、請求項8−9記載の方法または請求項10記載の使用。
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