JP2005521687A - リパーゼ阻害組成物 - Google Patents

リパーゼ阻害組成物 Download PDF

Info

Publication number
JP2005521687A
JP2005521687A JP2003569164A JP2003569164A JP2005521687A JP 2005521687 A JP2005521687 A JP 2005521687A JP 2003569164 A JP2003569164 A JP 2003569164A JP 2003569164 A JP2003569164 A JP 2003569164A JP 2005521687 A JP2005521687 A JP 2005521687A
Authority
JP
Japan
Prior art keywords
well
glycerol
add
composition
units
Prior art date
Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
Pending
Application number
JP2003569164A
Other languages
English (en)
Inventor
ロバート ジュニア カチュヴィンスキー,ジョセフ
チャールズ レイモンド デジェンハート,
スティーヴン ガレット,ギャリー
ウィンストン ソーンダーズ,チャールズ
ジョセフ エイコフ,デイヴィド
ドーン ゲイル,セレスト
リン リーダー,ナンシー
Current Assignee (The listed assignees may be inaccurate. Google has not performed a legal analysis and makes no representation or warranty as to the accuracy of the list.)
Procter and Gamble Co
Original Assignee
Procter and Gamble Co
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Procter and Gamble Co filed Critical Procter and Gamble Co
Publication of JP2005521687A publication Critical patent/JP2005521687A/ja
Pending legal-status Critical Current

Links

Classifications

    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61QSPECIFIC USE OF COSMETICS OR SIMILAR TOILETRY PREPARATIONS
    • A61Q5/00Preparations for care of the hair
    • A61Q5/006Antidandruff preparations
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K8/00Cosmetics or similar toiletry preparations
    • A61K8/18Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
    • A61K8/30Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds
    • A61K8/40Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds containing nitrogen
    • A61K8/42Amides
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K8/00Cosmetics or similar toiletry preparations
    • A61K8/18Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
    • A61K8/30Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds
    • A61K8/49Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds containing heterocyclic compounds
    • A61K8/4906Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds containing heterocyclic compounds with one nitrogen as the only hetero atom
    • A61K8/4926Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds containing heterocyclic compounds with one nitrogen as the only hetero atom having six membered rings
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K8/00Cosmetics or similar toiletry preparations
    • A61K8/18Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
    • A61K8/30Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds
    • A61K8/55Phosphorus compounds
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K8/00Cosmetics or similar toiletry preparations
    • A61K8/18Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
    • A61K8/96Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing materials, or derivatives thereof of undetermined constitution
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00Drugs for dermatological disorders
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/02Drugs for dermatological disorders for treating wounds, ulcers, burns, scars, keloids, or the like
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/10Anti-acne agents
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02Ophthalmic agents
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/04Anorexiants; Antiobesity agents
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K2800/00Properties of cosmetic compositions or active ingredients thereof or formulation aids used therein and process related aspects
    • A61K2800/74Biological properties of particular ingredients
    • A61K2800/78Enzyme modulators, e.g. Enzyme agonists
    • A61K2800/782Enzyme inhibitors; Enzyme antagonists

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Birds (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Child & Adolescent Psychology (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Ophthalmology & Optometry (AREA)
  • Cosmetics (AREA)
  • Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
  • Medicines Containing Plant Substances (AREA)
  • Organic Low-Molecular-Weight Compounds And Preparation Thereof (AREA)
  • Detergent Compositions (AREA)
  • Absorbent Articles And Supports Therefor (AREA)
  • Coloring Foods And Improving Nutritive Qualities (AREA)

Abstract

本発明は、非ポリマー性で、及び/又は約1000未満の重量平均分子量を有する化合物を含む、ふけを処置するための組成物に関する。これらの化合物は、約0.001%以下の濃度で使用された時に、あらゆるマラセジアグロボサリパーゼの活性を少なくとも50%阻害する。本発明は、また、リパーゼ活性を阻害するためのこれらの化合物の使用にも関する。

Description

本発明は、低分子量化合物、非ポリマー化合物、及びリパーゼ酵素を阻害、又はリパーゼ酵素の活性を低減するこれらの化合物を含有する組成物に関する。
我々の皮膚の上には、微生物由来の酵素、我々の食事から生成される酵素、及び身体によって産生される酵素を含め、様々な種類のリパーゼ酵素が存在する。これらの酵素には、望ましくない効果を有し得るものがあることが知られている。例えば、酵素は皮膚発疹を引き起こし、場合によっては身体の感染を引き起こすと考えられている。包帯、絆創膏、おむつ、失禁用品、衛生タオル、トレーニングパンツなどのような、皮膚(及びその上のリパーゼ酵素)と接触する物品のユーザーが、この問題に直面する。また、これらの酵素には、ふけの発生の原因になり得るものもあると考えられている。
スキンケア及びヘルスケア製品の製造業者は、過去数十年にわたり、酵素によって引き起こされる問題、特に皮膚発疹が発生するのを低減するのに役立つ製品を開発してきた。これらの製品の主眼は、皮膚が酵素に曝されるのを低減することである。
皮膚上の微生物によって創り出されるリパーゼ酵素に関連した皮膚疾患の証拠が、文献に示されている。これらの皮膚疾患には、ニキビ及びふけが含まれる。リパーゼ酵素は、トリグリセリドから脂肪酸を創り出す。脂肪酸は、何らかの形で疾患の原因に関連している。その状態を軽減する手法の1つは、リパーゼ酵素の活性を妨害することである。
当該技術分野では、様々なリパーゼ酵素阻害物質が公知である。例えば、PCT国際公開特許WO95/24896及びWO95/01155に記載されているような、ある種のリパーゼ酵素に対して特異性を示す抗体が使用される。EP0117632−Bは、リパーゼ阻害剤、好ましくは亜鉛含有構成成分と、ビヒクル物質とを含む、使い捨て物品に関する。米国特許3,091,241号は、リパーゼ酵素活性を阻害するための、タンポンにおけるトリアセチンの使用に関する。米国特許第3,961,486号は、リパーゼ酵素活性を低減し、皮膚発疹を低減するための、アジピン酸の使用を教示している。さらに、PCT国際公開特許WO99/48471は、ある種の共重合リパーゼ阻害物質を開示している。
しかし、前述した阻害物質のいずれも、シャンプー用途におけるふけの処置に特に有効であることは示されていない。ふけは、頭皮上の菌類の存在、並びにそれらの菌類によって創り出されるリパーゼ酵素が産出する生成物の存在によって引き起こされ、及び/又は悪化すると考えられている。したがって、ふけを引き起こすリパーゼ酵素の阻害を指向した化合物が、依然として必要とされている。
本発明者らは、特定の菌類であるマラセジアグロボサ(Malassezia globosa)が、ふけの形成に関連している可能性があることを見出した。マラセジアグロボサは、一般に、ヒトの頭皮上に見られる。加えて、今日、本発明者らは、特定の低分子量及び/又は非ポリマー化合物が、マラセジアグロボサリパーゼ酵素を効果的に阻害、又はマラセジアグロボサ脂肪分解酵素活性を低減し得ることを見出した。これらの化合物は、ふけの低減において、また、マラセジアグロボサ脂肪分解酵素活性の低減が望ましい他の様々な用途において、有用であることが見出された。これらの化合物又はこれらの化合物を含有する組成物は、ふけを低減又は防止できることが見出され;さらに、これらの組成物又は化合物は、香料の寿命を改善できる、例えば香料エステルが酵素によって分解されないように保護できることも見出され;さらに、これらの組成物又は化合物は、食品及び飲料製品の保存性を改善できることも見出され;さらに、これらの組成物又は化合物は、創傷の治癒を改善できることも見出された。
本発明は、重量平均分子量が約1000未満の化合物を含む、ふけを処置するための組成物を対象としており、当該化合物は、約0.001%以下の濃度で使用された時に、次の方法:
a)pH5.5の25mMのMES、90mMのNaCl、8mMのKCl、及び1mMのCaCl2の270μlを、ディープウェルの96ウェルプレートの各ウェルに加える;
b)ジメチルスルホキシドで3倍に希釈されたオリーブ油10μlを各ウェルに加える;
c)候補の阻害化合物15μlを各ウェルに加える;
d)マラセジアグロボサリパーゼ・ポリペプチド5μlを各ウェルに加える;
e)96ウェルプレートに覆いを付ける;
f)96ウェルプレートを室温で1時間激しく振る;
g)1時間後、96ウェルプレートを遠心分離機内で短時間回転させて、液体をウェルの底部に移動させる;
h)回転後、pH8.0の1MのトリスHCl50μlを加えることによって、各ウェル内のpHを上昇させる;
i)各ウェル内の溶液90μlを標準マイクロタイタープレートに移動する;
j)pH7.6の100mMのトリスHCl、10mMのMgCl2、2mMの4−アミノアンチピリン、3mMのN−エチル−N−(3−スルホプロピル)−mアニシジン、1mMのアデノシン5’−トリホスフェート、20単位/mlのペルオキシダーゼ、8単位/mlのグリセロール−3−ホスフェートオキシダーゼ、及び0.5単位/mlのグリセロールキナーゼを組み合わせることによって、グリセロール検出溶液を調製する;
k)前記グリセロール検出溶液90μlを標準マイクロタイタープレートの各ウェルに加える;
l)標準マイクロタイタープレートを、実験室用回転装置上で、室温で15分間回転させる;
m)540nmにおける光学密度を測定し、これを、産生されたグリセロールの量の指標とする;
n)産出されたグリセロールの絶対量を知るために既知のグリセロール濃度を用いて標準曲線を描く;
o)工程m)で産生されたグリセロールのレベルを標準曲線と比較する
を用いるグリセロール産生によって示されるような、あらゆるマラセジアグロボサリパーゼの活性を少なくとも50%阻害する前記組成物。
本発明は、さらに、非ポリマー化合物を含む、ふけを処置するための組成物を対象としており、当該化合物は、約0.001%以下の濃度で使用された時に、前述の方法を用いるグリセロール産生によって示されるあらゆるマラセジアグロボサリパーゼの活性を少なくとも50%阻害する:
本発明は、さらに、この組成物を使用する方法を対象とする。
本発明のこれらの及びその他の特徴、態様、及び利点は、本開示を読むことにより当業者には明らかになる。
本明細書は、本発明を特に指摘し、明確に請求する特許請求の範囲をもって結論とするが、本発明は以下の説明からよりよく理解されると考えられる。
百分率、割合、及び比はすべて、特に指定のない限り、本発明の組成物の総重量に基づく。このようなすべての重量は、記載した成分に関する限り有効濃度に基づくものであり、したがって、特に指定のない限り、市販物質に包含されていることのある溶媒又は副産物を包含しない。
本明細書で使用する時、分子量は、特に指定のない限り、すべてグラム/モルとして表される重量平均分子量である。
本明細書では、「含む」とは、最終結果に影響を与えない他の工程及び他の成分を追加できることを意味する。この用語は、「から成る」及び「から本質的に成る」という用語を包含する。本発明の組成物及び方法/プロセスは、本明細書に記載される本発明の必須要素及び制限事項、並びに本明細書に記載されるいかなる追加成分又は任意成分、構成要素、工程、もしくは制限事項を含み、これらから成り、これらから本質的に成ることができる。
本発明の低分子量及び/又は非ポリマー化合物は、本明細書に記載する時、マラセジアグロボサリパーゼ酵素の酵素活性を、酵素を不活性化することによって低減する。したがって、本発明は、マラセジアグロボサリパーゼ酵素活性の酵素活性を阻害又は低減する組成物を調製するための、本明細書で後述する化合物の使用に関する。
リパーゼ酵素の一般的な作用は、エステル形態で存在する脂肪(ヒトの皮膚に見られるグリセリドなど)を加水分解し、それによって脂肪酸及びグリセロールを産出するものであり、これら脂肪酸及びグリセロールは、菌類のエネルギー源になり得るだけでなく、炎症、ふけ、および体臭の原因にもなり得る。本発明者らは、マラセジアグロボサ菌によって産生されるリパーゼ酵素が、ふけの形成において特に問題であることを見出した。
本発明のリパーゼ阻害化合物は、マラセジアグロボサ酵素の酵素活性を低減させるあるあらゆる用途で使用することができる。具体的には、これらの組成物は、ふけを防止するためのような、ヒト又は動物の身体、特に皮膚又は毛髪と接触するリパーゼ酵素の酵素活性を低減するために使用される。また、本発明の化合物は、食品及び飲料における酵素活性を低減するため、あるいは、台所及び浴室などにおいて布地及び表面上に存在する微生物の酵素活性を低減するために使用することもできる。したがって、本発明の組成物又は化合物は、パーソナルケア製品、食品及び飲料製品、並びに洗浄製品において有用である。
また、本発明の組成物は、シャンプー、ヘアコンディショナー、ヘアスタイリング製品、目薬のようなアイケア製品、殺菌組成物、香料組成物、歯のケア製品において使用することもでき、組成物を吸収性物品で使用することもできる。またこれらの化合物は、洗濯又は洗浄プロセス後の布地上又は洗浄水中に残っている活性リパーゼ酵素を阻害するために使用してもよい。
また、本発明の化合物又は組成物は、消化性脂質分解酵素の酵素活性の低減にも有用な可能性がある。したがって、これらの化合物を肥満の治療に使用してもよい。
本発明の化合物又は組成物は、ふけ、皮膚発疹、ニキビ、及び体臭を含め、リパーゼ酵素によって引き起こされる様々な問題を処置するために使用することができる。また、これらの化合物又は組成物は、食品又は飲料製品の防腐にも使用でき、例えばリパーゼ酵素による香料エステルの分解を低減することによって香料の寿命を延長するためにも使用でき、またさらに、創傷の治癒を改善し、目の炎症を低減するためにも使用することができる。
本明細書では、処置とは、酵素活性によって引き起こされるヒト又は動物の身体の障害の改善を意味する。したがって、本発明の好ましい態様の1つには、酵素によって引き起こされる、ふけ、皮膚発疹もしくは皮膚炎、ニキビ、又は体臭の低減又は少なくとも安定化が含まれる。
リパーゼ酵素活性を低減するための、又は処置における、本発明の化合物又は組成物の量は、処置される状態の具体的な場所、処置される状態の重症度、予想される処置の持続期間、ユーザーに特異的ないずれかの組成物に対する比過敏性、ユーザーの状態、実施される併用療法、ユーザーに存在する他の状態によって変化する。
本発明の好ましい実施形態では、本発明の化合物又はその組成物の最少阻害濃度が、例えば、皮膚もしくは毛髪、目もしくは歯に局所適用される、又はユーザーによって経口的に服用される、あるいは表面もしくは布地上に適用されるなど、リパーゼ酵素の活性を阻害するのに利用可能であるような量及び形態で使用されるのが好ましい。
本発明の化合物を組成物中に含めてよく、これらの組成物は、化粧品組成物、好ましくはヘアトリートメント組成物、シャンプー、コンディショナー、スプレー、クリーム、フォーム、ローション、ジェル、オイル、軟膏、又は粉末、又は錠剤の形態の化粧品組成物でよい。
好ましくは、本発明の化合物は、シャンプー、コンディショナー、頭皮トリートメント、及びヘアスタイリング製品に含まれる。加えて、本発明の化合物は、香料組成物、洗浄組成物、アイケア組成物、並びに、おむつ、ティッシュ、及びウェットタオルのような防臭又は吸収性物品において使用することもできる。
これらの組成物は、追加成分を含んでよく、追加成分の正確な性質及び濃度は、本発明の化合物又はその組成物の用途によって決まる。例えば、本発明の化合物を含むシャンプーにおいては、抗ふけ剤が有用な追加構成成分になり得る。本発明の組成物の他の好ましい追加構成成分は、殺菌剤もしくは防カビ剤及び/又は他の酵素阻害物質であってよい。酵素に対する抗体も存在してよいが、本発明による低分子量及び/又は非ポリマー化合物の性質の理由から、それらを組成物から除外してもよい。多くの用途では、界面活性剤を含めてよく、スキンケア製品では、亜鉛含有化合物を使用してよい。
(マラセジアグロボサリパーゼ阻害化合物)
実施形態の1つでは、本発明のマラセジアグロボサリパーゼ阻害化合物は、重量平均分子量が約1000未満の化合物を含んでおり、当該化合物は、(組成物の)約0.001重量%以下の濃度で使用された時に、あらゆるマラセジアグロボサリパーゼの活性を少なくとも50%阻害する。好ましくは、本発明の化合物は、約900未満の重量平均分子量を有する。より好ましくは、それらは、約850未満の重量平均分子量を有する。さらに好ましくは、それらは、約800未満の重量平均分子量を有する。
好ましくは、これらの化合物は、約0.01%以下の濃度で使用された時に、あらゆるマラセジアグロボサリパーゼの活性を少なくとも50%阻害する。より好ましくは、これらの化合物は、約0.001%以下の濃度で使用された時に、あらゆるマラセジアグロボサリパーゼの活性を少なくとも50%阻害する。さらに好ましくは、これらの化合物は、約0.0002%以下の濃度で使用された時に、あらゆるマラセジアグロボサリパーゼの活性を少なくとも50%阻害する。さらにより好ましくは、これらの化合物は、約0.0001%以下の濃度で使用された時に、あらゆるマラセジアグロボサリパーゼの活性を少なくとも50%阻害する。
第2の実施形態では、本発明のマラセジアグロボサリパーゼ阻害化合物は、非ポリマー化合物を含んでおり、当該化合物は、約0.001%以下の濃度で使用された時に、あらゆるマラセジアグロボサリパーゼの活性を少なくとも50%阻害する。用語「非ポリマー」とは、化合物がモノマーの同一反復部分をもたないことを意味する。
通常、リパーゼ活性の指標として、グリセロール産生が使用される。マラセジアグロボサリパーゼのグリセロール産生の阻害に対する試験化合物の効果を測定する有用な方法は、次の通りである:
a)pH5.5の25mMのMES、90mMのNaCl、8mMのKCl、及び1mMのCaCl2の270μlを、ディープウェルの96ウェルプレートの各ウェルに加える;
b)ジメチルスルホキシドで3倍に希釈されたオリーブ油10μlを各ウェルに加える;
c)候補の阻害化合物15μlを各ウェルに加える;
d)マラセジアグロボサリパーゼ・ポリペプチド5μlを各ウェルに加える;
e)96ウェルプレートに覆いを付ける;
f)96ウェルプレートを室温で1時間激しく振る;
g)1時間後、96ウェルプレートを遠心分離機内で短時間回転させて、液体をウェルの底部に移動させる;
h)回転後、pH8.0の1MのトリスHCl50μlを加えることによって、各ウェル内のpHを上昇させる;
i)各ウェル内の溶液90μlを標準マイクロタイタープレートに移動する;
j)pH7.6の100mMのトリスHCl、10mMのMgCl2、2mMの4−アミノアンチピリン、3mMのN−エチル−N−(3−スルホプロピル)−mアニシジン、1mMのアデノシン5’−トリホスフェート、20単位/mlのペルオキシダーゼ、8単位/mlのグリセロール−3−ホスフェートオキシダーゼ、及び0.5単位/mlのグリセロールキナーゼを組み合わせることによって、グリセロール検出溶液を調製する;
k)前記グリセロール検出溶液90μlを標準マイクロタイタープレートの各ウェルに加える;
l)標準マイクロタイタープレートを、実験室用回転装置上で、室温で15分間回転させる;
m)540nmにおける光学密度を測定し、これを、産生されたグリセロールの量の指標とする;
n)産出されたグリセロールの絶対量を知るために既知のグリセロール濃度を用いて標準曲線を描く;
o)工程m)で産生されたグリセロールのレベルを標準曲線と比較する。
本発明による有用な化合物の具体例としては、フォスピレート(fospirate)(O,O−ジメチル−O−3,5,6−トリクロロ−2−ピリジルホスフェート)、1,6−ビス(シクロヘキシルオキシミノカルボニルアミノ)ヘキサン、及び次式のα−ケトアミド類が挙げられる:
Figure 2005521687
Figure 2005521687
Figure 2005521687
本明細書に記載される最終組成物、特に、ヘアケア製品、スキンケア製品を含む化粧品製品、防臭剤、香料、洗浄製品、食品、飲料、及び殺菌製品においては、本明細書の化合物の濃度は、組成物の好ましくは0.0001重量%〜10重量%、より好ましくは0.0001重量%〜5重量%、さらに好ましくは0.0001重量%〜1重量%である。
(調製方法)
本明細書の組成物は、当該技術分野において既知の、化粧品組成物又は薬剤を調製するためのあらゆる方法によって調製することができる。正確な方法は、組成物の性質によって決まる。本発明の化合物は、別々に組成物に加えることができ、あるいは例えば化粧品組成物又は薬剤において一般に使用される他の成分と組み合わせて加えることもでき、あるいは、例えば組成物への添加前に水もしくは油、又は油中水型エマルションに分散又は溶解させることもできる。
(使用方法)
本発明の組成物は、ヘアケア製品(シャンプー、コンディショナーなど)、洗浄組成物、又は食品もしくは飲料製品の形態にすることができる。これらの組成物は、関連性のある目的に直接使用してもよく、あるいは他の製品又は組成物に加えてもよい。
好ましくは、本発明の組成物は、シャンプーにおいて使用される。その使用方法は、有効量の組成物を、好ましくは水で濡らされた毛髪又は皮膚に適用し、その後すすぎ落とすことを含む。そのような有効量は、一般に約1g〜約50g、好ましくは約1g〜約20gの範囲である。毛髪への適用は、通常、ほとんど又はすべての毛髪が組成物と接触するように組成物を毛髪全体に行き渡らせることを包含する。
毛髪及び皮膚のクレンジング方法は、(a)毛髪及び/又は皮膚を水で濡らす工程、(b)有効量のシャンプー組成物を毛髪及び/又は皮膚に適用する工程、並びに(c)水を使用して毛髪及び/又は皮膚から組成物をすすぐ工程を含む。これらの工程は、所望のクレンジング及びふけ処置効果を達成するのに望ましい回数だけ繰り返すことができる。
また、組成物は、パーソナルケア組成物又はパーソナルケア製品の形態にすることもできる。その場合、本発明の組成物は、組成物の適用及び使用目的に応じて、当該技術分野において既知のいずれかの方法によってユーザーに投与することができる。組成物が、リパーゼ酵素と接触することになる、又はリパーゼ酵素の近傍にくる、皮膚又は毛髪に適用されることが好ましい場合がある。組成物が、ユーザーに経口投与されることが好ましい場合がある。
組成物が体臭の処置に使用される時には、好ましくは、組成物は、スティック又はスプレーに入れられた流体、ジェル、クリーム、又は粉末形態の防臭組成物の形態をとってよい。
組成物が、皮膚炎、ニキビ、又は皮膚発疹の処置に使用される時には、組成物は、好ましくはクリーム又はローション、あるいはアフターシェーブローションの形態をとってもよく、好ましくはアルコール、好ましくは水中のエタノール混合物を含み、好ましくは香料成分を含んでもよい。
また、初めに組成物を物品に適用し、次にそれを皮膚に適用することもできる。
また、本発明の組成物は、吸収性物品、好ましくは使い捨て吸収性物品に含めてもよい。本明細書で使用する時、用語「吸収性物品」は、身体の滲出物又は血液を吸収して封じ込める用具を指し、より具体的には、着用者の身体に当てて又は近傍に置かれて、身体から排出される様々な滲出物を吸収して封じ込める用具を指す。本明細書では、用語「使い捨て」は、洗濯が意図されない、又は吸収性物品として何らかの形での復元もしくは再利用が意図されない(すなわち、1回使用した後に廃棄が意図される、好ましくはリサイクル、堆肥化、又は環境に適合した何らかの方式での処分が意図される)吸収性物品を記述するために使用される。使い捨て吸収性物品の構造は、本発明を実施するのに重要ではない。好ましい物品は、包帯、絆創膏、拭取り用品、生理用品及びおむつ、又はさらにティッシュ及びタンポンである。
(追加成分)
本発明の組成物は、追加成分を含むことができる。いかなる成分が存在し、いかなる濃度であるかは、組成物の特徴及びその用途に依存して決定される。きわめて好ましい成分は、界面活性剤である。
シャンプーのような洗浄組成物では、洗浄性界面活性剤が特に有用である。好ましくは、本発明の組成物は洗浄性界面活性剤を包含する。洗浄性界面活性剤構成成分は、組成物に洗浄性能を与えるために包含される。洗浄性界面活性剤構成成分は、次には、陰イオン性の洗浄性界面活性剤、双イオン性もしくは両性の洗浄性界面活性剤、又はそれらの組み合わせを含む。このような界面活性剤は、本明細書に記載される必須構成成分と物理的及び化学的に適合すべきであり、又はさもなければ製品の安定性、審美性、もしくは性能を過度に損なわないようにすべきである。
本明細書の組成物に使用される好適な陰イオン性の洗浄性界面活性剤構成成分には、ヘアケア又は他のパーソナルケアクレンジング組成物に使用される既知のものが挙げられる。組成物中の陰イオン性界面活性剤構成成分の濃度は、所望の洗浄及び起泡性能を提供するのに十分な濃度にすべきであり、一般に、組成物の約5重量%〜約50重量%、好ましくは約8重量%〜約30重量%、より好ましくは約10重量%〜約25重量%、さらに好ましくは約12重量%〜約22重量%の範囲である。
組成物に使用するのに好適な好ましい陰イオン性界面活性剤は、アルキルサルフェート及びアルキルエーテルサルフェートである。これらの物質は、それぞれ式ROSO3M及びRO(C24O)xSO3Mを有しており、式中、Rは炭素原子数約8〜約18個のアルキル又はアルケニルであり、xは1〜10の値を有する整数であり、Mはアンモニウムのような陽イオン、トリエタノールアミンのようなアルカノールアミン類、ナトリウム及びカリウムのような一価金属類、並びにマグネシウム及びカルシウムのような多価金属陽イオン類である。界面活性剤の溶解度特性は、選択された特定の陰イオン性の洗浄性界面活性剤及び陽イオンによって決まる。
好ましくは、Rは、アルキルサルフェート及びアルキルエーテルサルフェートの両方において、好ましくは約8〜約18個の炭素原子、より好ましくは約10〜約16個の炭素原子、さらにより好ましくは約12〜約14個の炭素原子を有する。アルキルエーテルサルフェートは、通常、エチレンオキシドと約8〜約24個の炭素原子を有する一価アルコールとの縮合物として製造される。アルコールは、合成することができ、あるいは脂肪、例えばココヤシ油、パーム核油、タローから誘導することができる。ココヤシ油又はパーム核油から誘導されるラウリルアルコール及び直鎖アルコール類が好ましい。そのようなアルコールを、約0〜約10モル、好ましくは約2〜約5モル、より好ましくは約3モルのエチレンオキシドと反応させ、例えば得られたアルコール1モルにつき平均3モルのエチレンオキシドを有する分子種の混合物を硫酸化し、中和する。
本発明の組成物で使用してよいアルキルエーテルサルフェート類の具体的な非限定例としては、ココナッツアルキルトリエチレングリコールエーテルサルフェート、タローアルキルトリエチレングリコールエーテルサルフェート、及びタローアルキルヘキサ−オキシエチレンサルフェートのナトリウム及びアンモニウム塩が挙げられる。きわめて好ましいアルキルエーテルサルフェート類は、個々の化合物の混合物を含むものであり、この混合物中の化合物は、炭素原子約10〜約16個の平均アルキル鎖長及びエチレンオキシド約1〜約4モルの平均エトキシル化度を有する。
他の好適な陰イオン性の洗浄性界面活性剤は、式[R1-SO3−M]に従う有機の硫酸反応生成物の水溶性塩であり、式中、R1は約8〜約24個、好ましくは約10〜約18個の炭素原子を有する、直鎖又は分枝鎖の飽和脂肪族炭化水素基であり;Mは前述の陽イオンである。このような洗浄性界面活性剤の非限定例は、約8〜約24個の炭素原子、好ましくは約12〜約18個の炭素原子を有する、イソ−、ネオ−、及びn−パラフィンを包含するメタン系炭化水素とスルホン化剤、例えば、漂白及び加水分解を含めた公知のスルホン化方法によって得られるSO3、H2SO4との、有機硫酸反応生成物の塩である。好ましいのは、C10〜C18n−パラフィンのスルホン化アルカリ金属及びアンモニウムである。
さらに他の好適な陰イオン性の洗浄性界面活性剤は、イセチオン酸でエステル化され、水酸化ナトリウムで中和された脂肪酸の反応生成物(ここで、例えば脂肪酸はココヤシ油又はパーム核油から誘導される)であり、脂肪酸が例えばココヤシ油又はパーム核油から誘導されるメチルタウリドの脂肪酸アミドのナトリウム又はカリウム塩である。他の類似の陰イオン性界面活性剤は、米国特許第2,486,921号、第2,486,922号、及び第2,396,278号に記載されており、これらの記載内容を参照により本明細書に組み込む。
組成物に用いるのに好適な他の陰イオン性の洗浄性界面活性剤はコハク酸塩類であり、その例としては、N−オクタデシルスルホコハク酸ニナトリウム、ラウリルスルホコハク酸二ナトリウム、ラウリルスルホコハク酸ジアンモニウム、N−(1,2−ジカルボキシエチル)−N−オクタデシルスルホコハク酸四ナトリウム、スルホコハク酸ナトリウムのジアミルエステル、スルホコハク酸ナトリウムのジヘキシルエステル、及びスルホコハク酸ナトリウムのジオクチルエステルが挙げられる。
他の好適な陰イオン性の洗浄性界面活性剤には、約10〜約24個の炭素原子を有するオレフィンスルホネート類が挙げられる。これに関連して、用語「オレフィンスルホネート類」は、非錯体化型三酸化イオウを用いてα−オレフィン類をスルホン化し、続いて反応において形成されたいずれのスルホン類も加水分解されて対応するヒドロキシ−アルカンスルホネート類をもたらすような条件で酸反応混合物の中和反応を行うことによって生成できる化合物を指す。三酸化イオウは、液体又はガス状であることができ、必須ではないが、通常は不活性希釈剤によって希釈され、例えば、液体状態で使用される時には液体SO2、塩素化炭化水素などによって、あるいはガス状態で使用される時には、空気、窒素、ガス状SO2などによって希釈される。オレフィンスルホネート類が誘導されるα−オレフィン類は、約10〜約24個の炭素原子、好ましくは約12〜約16個の炭素原子を有するモノ−オレフィン類である。好ましくは、それらは、直鎖オレフィン類である。純粋なアルケンスルホネート類及びある割合のヒドロキシアルカンスルホネート類に加えて、オレフィンスルホネート類は、反応条件、反応物質の割合、出発物質であるオレフィン類及びオレフィンストック中の不純物の性質、並びにスルホン化プロセス中の副反応に応じて、アルケンジスルホネート類のような他の物質を微量含有する場合がある。このようなα−オレフィンスルホネート混合物の非限定例は、米国特許第3,332,880号に記載されており、その記載内容を参照により本明細書に組み込む。
組成物に用いるのに好適な陰イオン性の洗浄性界面活性剤のもう1つの部類は、β−アルキルオキシアルカンスルホネート類である。これらの界面活性剤は、次式に従う:
Figure 2005521687
式中、R1は、約6〜約20個の炭素原子を有する直鎖アルキル基であり、R2は、約1〜約3個の炭素原子、好ましくは1個の炭素原子を有する低級アルキル基であり、Mは前述したような水溶性の陽イオンである。
本組成物に用いるのに好ましい陰イオン性の洗浄性界面活性剤には、ラウリル硫酸アンモニウム、ラウレス硫酸アンモニウム、ラウリル硫酸トリエチルアミン、ラウレス硫酸トリエチルアミン、ラウリル硫酸トリエタノールアミン、ラウレス硫酸トリエタノールアミン、ラウリル硫酸モノエタノールアミン、ラウレス硫酸モノエタノールアミン、ラウリル硫酸ジエタノールアミン、ラウレス硫酸ジエタノールアミン、ラウリルモノグリセリド硫酸ナトリウム、ラウリル硫酸ナトリウム、ラウレス硫酸ナトリウム、ラウリル硫酸カリウム、ラウレス硫酸カリウム、ラウリルサルコシン酸ナトリウム、ラウロイルサルコシン酸ナトリウム、ラウリルサルコシン、ココイルサルコシン、ココイル硫酸アンモニウム、ラウロイル硫酸アンモニウム、ココイル硫酸ナトリウム、ラウロイル硫酸ナトリウム、ココイル硫酸カリウム、ラウリル硫酸カリウム、ラウリル硫酸トリエタノールアミン、ラウリル硫酸トリエタノールアミン、ココイル硫酸モノエタノールアミン、ラウリル硫酸モノエタノールアミン、トリデシルベンゼンスルホン酸ナトリウム、ドデシルベンゼンスルホン酸ナトリウム、及びこれらの組み合わせが挙げられる。
本明細書の組成物に用いるのに好適な両性又は双イオン性の洗浄性界面活性剤には、ヘアケア又は他のパーソナルケアのクレンジングにおける使用で知られている界面活性剤が挙げられる。そのような両性の洗浄性界面活性剤の濃度は、好ましくは、組成物の約0.5重量%〜約20重量%、好ましくは約1重量%〜約10重量%の範囲にある。好適な双イオン性又は両性イオン性界面活性剤の非限定例は、米国特許第5,104,646号(ボリシュ・ジュニア(Bolich Jr.)ら)、同第5,106,609号(ボリシュ・ジュニア(Bolich Jr.)ら)に記載されており、これらの記載内容を参照により本明細書に組み込む。
本組成物に用いるのに好適な両性の洗浄性界面活性剤は、当該技術分野において周知であり、それらは、脂肪族二級及び三級アミン類の誘導体として広く記述される界面活性剤であって、脂肪族基が直鎖又は分枝鎖であることができ、脂肪族置換基の1つが約8〜約18個の炭素原子を含有し、1つがカルボキシル基、スルホネート、サルフェート、ホスフェート、又はホスホネートのような陰イオン性水溶性基を含有する界面活性剤が包含される。本発明に用いるのに好ましい両性の洗浄性界面活性剤には、ココアンフォ酢酸塩、ココアンフォ二酢酸塩、ラウロアンフォ酢酸塩、ラウロアンフォ二酢酸塩、及びこれらの混合物が挙げられる。
本発明の組成物に用いるのに好適な双イオン性の洗浄性界面活性剤は、当該技術分野において周知であり、それには、脂肪族第四級アンモニウム、ホスホニウム、及びスルホニウム化合物の誘導体として広く記述される界面活性剤であって、脂肪族基が直鎖又は分枝鎖であることができ、脂肪族置換基の1つが約8〜約18個の炭素原子を含有し、1つがカルボキシル基、スルホネート、サルフェート、ホスフェート、又はホスホネートのような陰イオン性基を含有する界面活性剤が包含される。ベタイン類のような双イオン性のものが好ましい。
本発明の組成物は、さらに、前述した陰イオン性の洗浄性界面活性剤成分と組み合わせて使用される追加的な界面活性剤を含んでよい。好適な任意の界面活性剤には、非イオン性界面活性剤が挙げられる。ヘアケア製品又はパーソナルケア製品に用いられる当該技術分野において既知のこのようないずれの界面活性剤も使用してよいが、その任意の追加的な界面活性剤が、やはり組成物の必須構成成分と化学的及び物理的に適合性があるか、さもなければ製品性能、審美性、又は安定性を過度に損なわない場合に限る。組成物中の任意の追加的な界面活性剤の濃度は、所望のクレンジング又は起泡性能、選択される任意の界面活性剤、所望の製品濃度、組成物中の他の構成成分の存在、及び当該技術分野において周知の他の要因に応じて変更してよい。
組成物に用いるのに好適な他の陰イオン性、双イオン性、両性、又は任意の追加的な界面活性剤の非限定例は、マッカチャン(McCutcheon)の乳化剤及び洗剤(Emulsifiers and Detergents)、1989年報、M.C.パブリッシング社(M.C.Publishing Co.)発行、並びに米国特許第3,929,678号、第2,658,072号、第2,438,091号、第2,528,378号に記載されており、これらの記載内容を参照により本明細書に組み込む。
本発明の組成物は、さらに、ヘアケア製品又はパーソナルケア製品に使用される既知の1以上の任意構成成分を含んでよいが、その任意構成成分が、本明細書に記載される必須成分と物理的及び化学的に適合性があるか、さもなければ製品の安定性、審美性、又は性能を過度に損なわない場合に限る。このような任意構成成分の個々の濃度は、組成物の約0.001重量%〜約10重量%の範囲であってよい。
組成物に用いられる任意構成成分の非限定例としては、陽イオン性ポリマー類、コンディショニング剤(炭化水素油類、脂肪酸エステル類、シリコーン類)、抗ふけ剤、懸濁剤、粘度調整剤、染料、不揮発性溶媒又は希釈剤(水溶性及び非水溶性)、真珠光沢助剤、起泡増進剤、追加的な界面活性剤又は非イオン性補助界面活性剤、殺シラミ剤、pH調整剤、香料、防腐剤、キレート剤、タンパク質、皮膚活性剤、日焼け止め剤、UV吸収剤、及びビタミン類が挙げられる。
(水性キャリア)
本発明の組成物は、通常、注入可能な液体(周囲条件下で)の形態である。そのため、組成物は、通常、水性キャリアを含むが、これは組成物の約20重量%〜約95重量%、好ましくは約60重量%〜約85重量%の濃度で存在する。水性キャリアは、水又は水と有機溶媒との混和性混合物を含んでもよいが、好ましくは、他の必須構成成分又は任意構成成分の微量成分として組成物中に付随的に組み込まれてしまう場合を除き、有機溶媒の濃度が最小限であるか又は有意でない水を含む。
(陽イオン性ポリマー類)
本発明の組成物は、有機陽イオン性ポリマーを含有してよい。組成物中の陽イオン性ポリマーの濃度は、通常、組成物の約0.05重量%〜約3重量%、好ましくは約0.075重量%〜約2.0重量%、より好ましくは約0.1重量%〜約1.0重量%の範囲である。好ましい陽イオン性ポリマー類は、組成物の意図される用途のpH(一般に、pH約3〜pH約9、好ましくはpH約4〜pH約8の範囲)において、少なくとも約0.9meq/グラム、好ましくは少なくとも約1.2meq/グラム、より好ましくは少なくとも約1.5meq/グラムであると同時に、好ましくは約7meq/グラム未満、より好ましくは約5meq/グラム未満の陽イオン電荷密度を有する。本明細書で用いられる時、ポリマーの「陽イオン電荷密度」という用語は、ポリマーが構成されるモノマー単位における正電荷の数と、前記モノマー単位の分子量との比を指す。陽イオン電荷密度にポリマー分子量を乗じると、所与のポリマー鎖における正に荷電した位置の数が決定される。このような好適な陽イオン性ポリマー類の平均分子量は、一般に約10,000〜10,000,000、好ましくは約50,000〜約5,000,000、より好ましくは約100,000〜約3,000,000である。
本発明の組成物に用いるのに好適な陽イオン性ポリマー類は、第四級アンモニウムのような陽イオン性窒素含有部分又は陽イオン性プロトン化アミノ部分を含有する。陽イオン性プロトン化アミン類は、組成物の具体的な化学種及び選択されたpHに応じて、第一級、第二級、又は第三級アミン(好ましくは第二級又は第三級)であることができる。いずれの陰イオン性対イオンも、陽イオン性ポリマー類と結合させて使用することができるが、ポリマーが水に可溶性、組成物に可溶性、又は組成物のコアセルベート相に可溶性のままであり、またさらに対イオンが組成物の必須成分と物理的及び化学的に適合性があるか、さもなければ製品性能、安定性、又は審美性を過度に損なわない場合に限る。そのような対イオンの非限定例としては、ハロゲン化物(例えば、塩素、フッ素、臭素、ヨウ素)、サルフェート、及びメチルサルフェートが挙げられる。
陽イオン性ポリマーの陽イオン性窒素含有部分は、一般にそのモノマーユニットすべての上に、又はより典型的にはモノマーユニットの一部の上に、置換基として存在する。したがって、組成物に用いられる陽イオン性ポリマーには、本明細書ではスペーサーモノマーと呼ぶ非陽イオン性モノマーと任意で組み合わされた、第四級アンモニウム又は陽イオン性アミン置換モノマーユニットの、ホモポリマー類、コポリマー類、ターポリマー類などが挙げられる。そのようなポリマー類の非限定例は、エストリン(Estrin)、クロスリー(Crosley)、及びヘインズ(Haynes)編「CTFA化粧品原料辞典(CTFA Cosmetic Ingredient Dictionary)(第3版)」(米国香粧品工業会(Cosmetic,Toiletry,and Fragrance Association,Inc.)(ワシントンD.C.)(1982))に記載されており、その記載内容を参照により本明細書に組み込む。
好適な陽イオン性ポリマー類の非限定例としては、陽イオン性プロトン化アミン又は第四級アンモニウム官能基を有するビニルモノマーと、アクリルアミド、メタクリルアミド、アルキル及びジアルキルアクリルアミド、アルキル及びジアルキルメタクリルアミド、アクリル酸アルキル、アルキルメタクリレート、ビニルカプロラクトン、又はビニルピロリドンのような水溶性スペーサーモノマーとのコポリマー類が挙げられる。アルキル及びジアルキル置換モノマーは、好ましくは、C1〜C7アルキル基、より好ましくはC1〜C3アルキル基を有する。他の好適なスペーサーモノマーには、ビニルエステル類、ビニルアルコール(ポリビニルアセテートの加水分解よって製造される)、無水マレイン酸、プロピレングリコール、及びエチレングリコールが挙げられる。
本明細書の組成物の陽イオン性ポリマー類に包接するのに好適な陽イオン性プロトン化アミノ及び第四級アンモニウムモノマーには、ジアルキルアミノアルキルアクリレート、ジアルキルアミノアルキルメタクリレート、モノアルキルアミノアルキルアクリレート、モノアルキルアミノアルキルメタクリレート、トリアルキルメタクリルオキシアルキルアンモニウム塩、トリアルキルアクリルオキシアルキルアンモニウム塩、ジアリル第四級アンモニウム塩で置換されたビニル化合物、並びに、ピリジニウム、イミダゾリウム、及び四級化ピロリドン、例えばアルキルビニルイミダゾリウム、アルキルビニルピリジニウム、アルキルビニルピロリドン塩のような環状陽イオン性窒素含有環を有するビニル第四級アンモニウムモノマーで置換されたビニル化合物が挙げられる。これらのモノマーのアルキル部分は、好ましくはC1、C2、又はC3アルキルのような低級アルキル類である。
本明細書に用いるのに好適なアミン置換ビニルモノマーには、ジアルキルアミノアルキルアクリレート、ジアルキルアミノアルキルメタクリレート、ジアルキルアミノアルキルアクリルアミド、及びジアルキルアミノアルキルメタクリルアミドが挙げられ、ここでアルキル基は、好ましくはC1〜C7ヒドロカルビル、より好ましくはC1〜C3アルキルである。
組成物に用いられるその他の好適な陽イオン性ポリマー類には、1−ビニル−2−ピロリドンと1−ビニル−3−メチルイミダゾリウム塩(例えばクロライド塩)とのコポリマー類(米国香粧品工業会「CTFA」により当業界ではポリクアテルニウム−16と呼ばれる)、例えばBASFワイアンドット社(BASF Wyandotte Corp.)(米国ニュージャージー州パーシッパニー)よりルビクァット(LUVIQUAT)(例えばルビクァット(LUVIQUAT)FC370及びFC905)の商品名で市販されているもの;1−ビニル−2−ピロリドンとジメチルアミノエチルメタクリレートのコポリマー(CTFAにより当業界でポリクアテルニウム−11と呼ばれる)、例えばガフ社(Gaf Corporation)(米国ニュージャージー州ウェーン)よりガフクァット(GAFQUAT)(例えばガフクァット(GAFQUAT)755N)の商品名で市販されているもの;陽イオン性ジアリル第四級アンモニウム含有ポリマーであって、例えば、ジメチルジアリルアンモニウムクロライドホモポリマー、アクリルアミドとジメチルジアリルアンモニウムクロライドとのコポリマー(CTFAにより当業界でそれぞれポリクアテルニウム6及びポリクアテルニウム7と呼ばれる)を含める、例えばカルゴン社(Calgon Corp.)(米国ペンシルベニア州ピッツバーグ)より、メルクァット(MERQUAT)100及びメルクァット(MERQUAT)550としてメルクァット(MERQUAT)の商品名で入手可能なもの;アクリル酸の両性コポリマーであって、アクリル酸とジメチルジアリルアンモニウムクロライドとのコポリマー類(CTFAにより当業界でポリクアテルニウム22と呼ばれる)、例えばカルゴン社より、メルクァット(MERQUAT)(例えばメルクァット(MERQUAT)280及び295)の商品名で入手可能なものを含める、アクリル酸とジメチルジアリルアンモニウムクロライド及びアクリルアミドとのターポリマー類(CTFAにより当業界でポリクアテルニウム39と呼ばれる)、例えばカルゴン社より、メルクァット(MERQUAT)(例えばメルクァット(MERQUAT)3300及び3331)の商品名で入手可能なもの、並びにアクリル酸とメタクリルアミドプロピルトリメチルアンモニウムクロライド及びメチルアクリレートのターポリマー類(CTFAにより当業界でポリクアテルニウム47と呼ばれる)で、カルゴン社より、メルクァット(MERQUAT)(例えばメルクァット(MERQUAT)2001)の商品名で入手可能なものが挙げられる。好ましい陽イオン性置換モノマーは、陽イオン性置換ジアルキルアミノアルキルアクリルアミド類、ジアルキルアミノアルキルメタクリルアミド類、及びこれらの組み合わせである。これらの好ましいモノマーは、次式に従う:
Figure 2005521687
式中、R1は、水素、メチル、又はエチルであり;R2、R3、及びR4はそれぞれ独立して、水素、あるいは約1〜約8個の炭素原子を有する、好ましくは約1〜約5個の炭素原子を有する、より好ましくは約1〜約2個の炭素原子を有する短鎖アルキルであり;nは約1〜約8、好ましくは約1〜約4の値を有する整数であり;Xは対イオンである。R2、R3及びR4に結合する窒素は、プロトン化したアミン(第一級、第二級、又は第三級)であってもよいが、好ましくは第四級アンモニウムであり、その際、R2、R3、及びR4はそれぞれアルキル基であり、その非限定例はポリメタクリルアミドプロピルトリモニウムクロライドであり、米国ニュージャージー州クランベリーのローヌ・プーラン(Rhone-Poulenc)より、ポリケア(Polycare)133の商品名で入手可能である。
組成物に用いられる他の好適な陽イオン性ポリマー類には、陽イオン性セルロース誘導体及び陽イオン性のデンプン誘導体のような多糖類ポリマー類が挙げられる。好適な陽イオン性多糖類ポリマー類には、次式に従うものが挙げられる。
Figure 2005521687
式中、Aは、デンプン又はセルロース無水グルコース残基のような無水グルコース残基であり;Rは、アルキレンオキシアルキレン、ポリオキシアルキレン、又はヒドロキシアルキレン基、あるいはその組み合わせであり;R1、R2、及びR3は、独立して、アルキル、アリール、アルキルアリール、アリールアルキル、アルコキシアルキル、又はアルコキシアリール基であり、各基が約18個までの炭素原子を含有しており、各陽イオン性部分の炭素原子の総数(すなわち、R1、R2、及びR3にある炭素原子の合計)は、好ましくは約20以下であり;Xは前述したような陰イオン性対イオンである。
好ましい陽イオン性セルロースポリマー類は、トリメチルアンモニウム置換エポキシドと反応したヒドロキシエチルセルロースの塩であり、当業界(CTFA)ではポリクアテルニウム(Polyquaternium)10と呼ばれ、アマコール社(Amerchol Corp.)(米国ニュージャージー州エジソン)よりポリマー(Polymer)LR、JR、及びKGシリーズのポリマーとして入手可能である。陽イオン性セルロースの他の好適な種類には、当業界(CTFA)でポリクアテルニウム(Polyquaternium)24と呼ばれる、ラウリルジメチルアンモニウム置換エポキシドと反応したヒドロキシエチルセルロースのポリマー性第四級アンモニウム塩が挙げられる。これらの物質は、アマコール社(Amerchol Corp.)より、ポリマー(Polymer)LM−200の商品名で入手可能である。
その他の好適な陽イオン性ポリマー類には、グアーヒドロキシプロピルトリモニウムクロライドのような陽イオン性グアーガム誘導体が挙げられ、その具体例としては、ローヌ・プーラン社(Rhone-Poulenc Incorporated)より市販されているジャガー(Jaguar)シリーズ、及びハーキュレス社(Hercules,Inc.)のアクアロン部門(Aqualon Division)より市販されているN−ハンス(N-Hance)シリーズが挙げられる。その他の好適な陽イオン性ポリマー類には、第四級窒素含有セルロースエーテルが挙げられ、その一例が米国特許第3,962,418号に記載されており、その記載内容を参照により本明細書に組み込む。他の好適な陽イオン性ポリマー類には、エーテル化セルロース、グアー、及びデンプンのコポリマーが挙げられ、その一例が米国特許第3,958,581号に記載されており、その記載内容を参照により本明細書に組み込む。使用される場合、本明細書の陽イオン性ポリマー類は、組成物に可溶性であるか、あるいは陽イオン性ポリマーと前述した陰イオン性の洗浄性界面活性剤成分とによって形成される組成物中の複合コアセルベート相に可溶性である。また、陽イオン性ポリマーの複合コアセルベートは、組成物中の他の荷電物質によって形成することもできる。
コアセルベートの形成は、分子量、構成成分濃度、並びに相互作用するイオン性構成成分の比率、イオン強度(例えば塩の添加によるイオン強度の調整を含める)、陽イオン性及び陰イオン性構成成分の電荷密度、pH、並びに温度のような種々の基準に依存する。コアセルベート系及びこれらのパラメータの効果については、例えばJ.カエルス(J.Caelles)らの、「混合系中の陰イオン性及び陽イオン性化合物(Anionic and Cationic Compounds in Mixed Systems)」、化粧品及びトイレタリー(Cosmetics & Toiletries)、第106巻、1991年4月、49〜54ページ、C.J.バン・オッス(C.J.van Oss)の、「コアセルベーション、複合コアセルベーション、及び凝集(Coacervation,Complex-Coacervation and Flocculation)」、分散科学・技術雑誌(J.Dispersion Science and Technology)、第9巻(5、6)、1988〜89、561〜573ページ、並びにD.J.バージェス(D.J.Burgess)の、「複合コアセルベート系の実用的分析(Practical Analysis of Complex Coacervate Systems)」、コロイド・界面科学雑誌(J.of Colloid and Interface Science)、第140巻、第1号、1990年11月、227〜238ページに記載されており、これらの記載内容を参照により本明細書に組み込む。
陽イオン性ポリマーが組成物中でコアセルベート相に存在すること、あるいは毛髪にシャンプーを適用すると、又は毛髪からシャンプーをすすぎ落とすとコアセルベート相を形成することが特に有利であると考えられている。複合コアセルベートは、より迅速に毛髪に付着すると考えられている。したがって一般に、陽イオン性ポリマーがシャンプー組成物中にコアセルベート相として存在すること、又は希釈されるとコアセルベート相を形成することが好ましい。
複合コアセルベートの形成を分析する技術は、当該技術分野において既知である。例えば、希釈の選択されたあらゆる段階で、組成物の顕微鏡分析を用いて、コアセルベート相が形成されたかどうか確認することができる。このようなコアセルベート相は、組成物中に追加的な乳化相として確認可能である。染料の使用は、コアセルベート相を、シャンプー組成物中に分散した他の不溶性の相と区別するのに役立つ場合がある。
(コンディショニング剤)
コンディショニング剤には、毛髪及び/又は皮膚に特定のコンディショニング効果を与えるのに使用されるあらゆる物質が包含される。毛髪用トリートメント組成物において好適なコンディショニング剤は、光沢、柔軟性、櫛通りの良さ、静電気防止特性、濡れているときの取扱性、損傷、扱い易さ、髪のボリューム、及び脂っぽさに関連した1以上の効果を提供するものである。本発明の組成物において有用なコンディショニング剤は、通常、乳化された液体粒子を形成する非水溶性、水分散性、不揮発性の液体を含むか又は陰イオン性の洗浄性界面活性剤構成成分中(上述)で界面活性剤ミセルにより可溶化される。組成物に用いるのに好適なコンディショニング剤は、一般にシリコーン類(例えばシリコーンオイル類、陽イオン性シリコーン類、シリコーンゴム類、高屈折率シリコーン類、及びシリコーン樹脂類)、有機コンディショニングオイル類(例えば、炭化水素油類、ポリオレフィン類、及び脂肪酸エステル類)、又はこれらの組み合わせとして特徴付けられるコンディショニング剤であり、あるいは本明細書の水性界面活性剤マトリックス中に液体の分散粒子を何らかの形で形成するコンディショニング剤である。このようなコンディショニング剤は、組成物の必須成分と物理的及び化学的に適合性があるようにすべきであり、さもなければ製品の安定性、審美性、又は性能を過度に損なわないようにすべきである。
組成物中のコンディショニング剤の濃度は、所望のコンディショニング効果を提供するのに十分な濃度にすべきであり、これは当業者には明白である。このような濃度は、コンディショニング剤、所望されるコンディショニング性能、コンディショニング剤粒子の平均の大きさ、その他の構成成分の種類及び濃度、並びにその他の要因によって変更することができる。
1.(シリコーン類)
本発明の組成物のコンディショニング剤は、好ましくは不溶性シリコーンコンディショニング剤である。シリコーンコンディショニング剤粒子は、揮発性シリコーン、非揮発性シリコーン、又はこれらの組み合わせを含んでよい。非揮発性シリコーンコンディショニング剤が好ましい。揮発性シリコーンが存在する場合、それは通常、シリコーンゴム及び樹脂のような不揮発性シリコーン物質成分の市販形態のための、溶媒又はキャリアとしての使用に付随したものである。シリコーンコンディショニング剤粒子は、シリコーン流体コンディショニング剤を含んでよく、またさらにシリコーン流体の付着効率を改善するため、または毛髪の光沢を向上させるためにシリコーン樹脂のような他の成分を含んでもよい(特に高屈折率(例えば約1.46より高い)のシリコーンコンディショニング剤(例えば高度にフェニル化したシリコーン類)が使用される場合)。
シリコーンコンディショニング剤の濃度は、通常、組成物の約0.01重量%〜約10重量%、好ましくは約0.1重量%〜約8重量%、より好ましくは約0.1重量%〜約5重量%、最も好ましくは約0.2重量%〜約3重量%の範囲である。好適なシリコーンコンディショニング剤及びシリコーン用の任意の懸濁剤の非限定例は、米国再発行特許第34,584号、米国特許第5,104,646号、及び米国特許第5,106,609号に記載されており、これらの記載内容を参照により本明細書に組み込む。本発明の組成物に用いられるシリコーンコンディショニング剤は、25℃で測定した時に、好ましくは、約20〜約2,000,000センチストーク(「csk」)、より好ましくは約1,000〜約1,800,000csk、さらに好ましくは約50,000〜約1,500,000csk、最も好ましくは約100,000〜約1,500,000cskの粘度を有する。
分散したシリコーンコンディショニング剤粒子は、通常、約0.01μm〜約50μmの範囲の数平均粒子直径を有する。小さな粒子を毛髪に適用する場合、数平均粒子直径は、通常、約0.01μm〜約4μm、好ましくは約0.01μm〜約2μm、より好ましくは約0.01μm〜約0.5μmの範囲である。より大きな粒子を毛髪に適用する場合、数平均粒子直径は、通常、約4μm〜約50μm、好ましくは約6μm〜約30μm、より好ましくは約9μm〜約20μm、最も好ましくは約12μm〜約18μmの範囲である。平均粒子サイズが約5μm未満のコンディショニング剤は、より効率的に毛髪に付着し得る。小さなサイズの粒子のコンディショニング剤は、シャンプーを希釈すると、陰イオン界面活性剤構成成分(前述のもの)と陽イオン性ポリマー構成成分(前述のもの)との間に形成されるコアセルベート内に含有されると考えられている。
シリコーン流体、ゴム、及び樹脂、並びにシリコーン類の製造について論じている項を含め、シリコーン類の背景資料は、「ポリマーの科学及び技術百科事典(Encyclopedia of Polymer Science and Engineering)」、第15巻、第2版、204〜308ページ、ジョン・ワイリー・アンド・サンズ社(John Wiley & Sons,Inc.)(1989)に見出すことができ、これを参照により本明細書に組み込む。
a.(シリコーンオイル)
シリコーン流体には、シリコーンオイルが包含され、これは、25℃で測定した時に1,000,000csk未満、好ましくは約5csk〜約1,000,000csk、より好ましくは約10csk〜約100,000cskの粘度を有する流動性シリコーン物質である。本発明の組成物に用いるのに好適なシリコーンオイルには、ポリアルキルシロキサン類、ポリアリールシロキサン類、ポリアルキルアリールシロキサン類、ポリエーテルシロキサンコポリマー類、及びこれらの混合物が挙げられる。また、ヘアコンディショニング特性を有する他の不溶性不揮発性シリコーン流体も、使用してよい。
シリコーンオイルには、次式(III)に従うポリアルキル又はポリアリールシロキサン類が挙げられる:
Figure 2005521687
式中、Rは脂肪族、好ましくはアルキルもしくはアルケニル、又はアリールであり、Rは置換又は非置換であることができ、xは1〜約8,000の整数である。本発明の組成物に用いるのに好適な非置換R基には、アルコキシ基、アリールオキシ基、アルカリール基、アリールアルキル基、アリールアルケニル基、アルカミノ基、並びにエーテル置換、ヒドロキシル置換、及びハロゲン置換脂肪族及びアリール基が挙げられるが、これらに限定されない。また、好適なR基には、陽イオン性アミン類及び第四級アンモニウム基も挙げられる。
シロキサン鎖上の置換脂肪族又は置換アリール基は、いずれの構造を有してもよいが、得られるシリコーン類が室温で流体のままであり、疎水性であり、髪に適用した時に刺激性も毒性も示さず、あるいは有害でなく、組成物のその他の成分と適合性があり、通常の使用条件及び保管条件下で化学的に安定であり、本明細書における組成物中で不溶性であり、さらに毛髪に沈着してコンディショニングすることができる場合に限る。各モノマーシリコーンユニットのシリコーン原子上の2つのR基は、同一の基又は異なる基を表していてよい。好ましくは、2つのR基は、同一の基を表す。
好ましいアルキル及びアルケニル置換基は、C1〜C5アルキル及びアルケニル基、より好ましくはC1〜C4、最も好ましくはC1〜C2のアルキル及びアルケニル基である。その他のアルキル含有、アルケニル含有、又はアルキニル含有基(アルコキシ基、アルカリール基、及びアルカミノ基など)の脂肪族部分は、直鎖又は分枝鎖であり得るが、好ましくはC1〜C5、より好ましくはC1〜C4、さらに好ましくはC1〜C3、最も好ましくはC1〜C2である。前述したように、R置換基もまたアミノ官能性(例えば、アルカミノ基)を含有することができ、これは第一級、第二級、もしくは第三級アミン、又は第四級アンモニウムであることができる。これらには、モノ−、ジ−、及びトリ−アルキルアミノ並びにアルコキシアミノ基が挙げられ、この際、脂肪族部分の鎖長は、好ましくは本明細書に記載されるものである。また、R置換基は、ハロゲン基(例えば、塩素、フッ素、及び臭素)、ハロゲン化脂肪族基又はアリール基、ヒドロキシ基(例えば、ヒドロキシ置換脂肪族基)、及びこれらの混合物のようなその他の基で置換してもよい。好適なハロゲン化R基には、例えば、−R1CF3(式中、R1はC1〜C3アルキル)のようなトリハロゲン化(好ましくはトリフルオロ)アルキル基を含めることができる。このようなポリシロキサンの例としては、ポリメチル3,3,3−トリフルオロプロピルシロキサンが挙げられるが、これに限定されない。
本発明の組成物に用いるのに好適なR基には、メチル、エチル、プロピル、フェニル、メチルフェニル、及びフェニルメチルが挙げられるが、これらに限定されない。好ましいシリコーン類の具体的な非限定例としては、ポリジメチルシロキサン、ポリジエチルシロキサン、及びポリメチルフェニルシロキサンが挙げられるが、これらに限定されない。とりわけポリジメチルシロキサンが好ましい。その他の好適なR基には、メチル基、メトキシル基、エトキシ基、プロポキシ基、及びアリールオキシ基が挙げられる。シリコーンの末端キャップ上の3つのR基は、同一の基又は異なる基を表していてよい。
使用可能な不揮発性ポリアルキルシロキサン流体には、例えば、低分子量のポリジメチルシロキサン類が挙げられる。これらのシロキサン類は、例えば、ゼネラル・エレクトリック社(General Electric Company)よりビスカシル(Viscasil)R及びSF96シリーズとして市販され、またダウ・コーニング社(Dow Corning)よりダウ・コーニング社(Dow Corning)200シリーズとして市販されている。また、使用可能なポリアルキルアリールシロキサン流体には、例えばポリメチルフェニルシロキサン類が挙げられる。これらのシロキサン類は、例えば、ゼネラル・エレクトリック社(General Electric Company)よりSF1075メチルフェニル流体(SF 1075 methyl phenyl fluid)として市販され、又はダウ・コーニング社(Dow Corning)より556コスメチック・グレード流体(556 Cosmetic Grade Fluid)として市販されている。使用可能なポリエーテルシロキサンコポリマーには、例えば、ポリプロピレンオキシドで修飾されたポリジメチルシロキサン(例えば、ダウ・コーニング社(Dow Corning)製DC−1248)が挙げられるが、エチレンオキシド、又はエチレンオキシドとプロピレンオキシドとの混合物も使用してよい。エチレンオキシド及びポリプロピレンオキシドの濃度は、水及び本明細書に記載される組成物に溶解しないように十分低くなければならない。
本発明の組成物に使用するのに好適なアルキルアミノ置換シリコーン類には、次の一般式(IV)に従うものが挙げられるが、これらに限定されない:
Figure 2005521687
式中、x及びyは整数である。このポリマーはまた「アモジメチコーン」としても知られている。
b.(陽イオン性シリコーン類)
本発明の組成物に使用するのに好適な陽イオン性シリコーン流体には、一般式(V)に従うものが挙げられるが、これらに限定されない:
(R1a3-a−Si−(−OSiG2n−(−OSiGb(R12-b)m−O−SiG3-a(R1a
式中、Gは水素、フェニル、ヒドロキシ、又はC1〜C8アルキルで、好ましくはメチルであり;aは0又は1〜3の値を有する整数で、好ましくは0であり;bは0又は1で、好ましくは1であり;nは0〜1,999、好ましくは49〜149の数であり;mは1〜2,000、好ましくは1〜10の整数であり;nとmの合計は1〜2,000、好ましくは50〜150の数であり;R1は、一般式CqH2qLに従う一価のラジカルであり、式中、qは2〜8の値を有する整数であり、Lは次の基から選択される:
−N(R2)CH2−CH2−N(R22
−N(R22
−N(R23-
−N(R2)CH2−CH2−NR22-
式中、R2は、水素、フェニル、ベンジル、又は飽和炭化水素基、好ましくは約C1〜約C20のアルキル基であり、A-はハロゲンイオンである。
式(V)に相当する特に好ましい陽イオン性シリコーンは、「トリメチルシリルアモジメチコーン」として既知のポリマーであり、以下の式(VI)で示される:
Figure 2005521687
本発明の組成物で使用できる他のシリコーン陽イオン性ポリマーは、一般式(VII)によって表される:
Figure 2005521687
式中、R3は、C1〜C18の一価炭化水素基、好ましくはメチルのようなアルキル又はアルケニル基であり;R4は、炭化水素基、好ましくはC1〜C18アルキレン基又はC10〜C18アルキレンオキシ基、より好ましくはC1〜C8アルキレンオキシ基であり;Q-はハロゲンイオン、好ましくは塩素基であり;rは2〜20、好ましくは2〜8の平均統計値であり;sは20〜200、好ましくは20〜50の平均統計値である。この部類の好ましいポリマーは、ユニオン・カーバイド社(Union Carbide)から入手可能なユーケアシリコーンALE56(UCARE SILICONE ALE 56)(商標)として知られている。
c.(シリコーンゴム)
本発明の組成物に用いるのに好適な他のシリコーン流体は、不溶性シリコーンゴムである。これらのゴムは、25℃で測定した時に、1,000,000csk以上の粘度を有するポリオルガノシロキサン物質である。シリコーンゴムは、米国特許第4,152,416号;ノル及びウォルター(Noll and Walter)の「シリコーンの化学及び技術(Chemistry and Technology of Silicones)」、ニューヨーク、アカデミック・プレス(Academic Press)(1968年);ゼネラル・エレクトリック社(General Electric)シリコーンゴム製品データシート(Silicone Rubber Product Data Sheets)SE30、SE33、SE54、及びSE76に記載されており、これらすべてを参照により本明細書に組み込む。シリコーンゴムは、通常、重量平均分子量が約200,000超、好ましくは約200,000〜約1,000,000である。本発明の組成物に用いられるシリコーンゴムの具体的な非限定例としては、ポリジメチルシロキサン、(ポリジメチルシロキサン)(メチルビニルシロキサン)コポリマー、ポリ(ジメチルシロキサン)(ジフェニルシロキサン)(メチルビニルシロキサン)コポリマー、及びこれらの混合物が挙げられる。
d.(高屈折率シリコーン類)
本発明の組成物に用いるのに好適なその他の不揮発性の不溶性シリコーン流体コンディショニング剤は、少なくとも約1.46、好ましくは少なくとも約1.48、より好ましくは少なくとも約1.52、最も好ましくは少なくとも約1.55の屈折率を有する「高屈折率シリコーン類」として知られているものである。ポリシロキサン流体の屈折率は、一般に約1.70未満、通常は約1.60未満である。この状況では、ポリシロキサン「流体」には、油並びにゴムが包含される。
高屈折率ポリシロキサン流体には、上記の一般式(III)により表されるもの、並びに次式(VIII)により表されるような環状ポリシロキサン類が挙げられる:
Figure 2005521687
式中、Rは上記に定義した通りであり、nは約3〜約7、好ましくは約3〜約5の数である。
高屈折率ポリシロキサン流体は、屈折率を本明細書に記載される所望のレベルまで増大させるのに十分な量のアリール含有R置換基を含有する。さらに、R及びnは、物質が不揮発性になるように選択されなければならない。
アリール含有置換基には、脂環式及び複素環式の5員及び6員のアリール環を含有するもの、並びに5員又は6員の縮合環を含有するものが含まれる。アリール環自体は、置換又は非置換であり得る。置換基には、脂肪族置換基が包含され、またさらにアルコキシ置換基、アシル置換基、ケトン類、ハロゲン類(例えば、Cl及びBr)、アミン類なども含めてよい。アリール含有基の例としては、置換及び非置換アレーン類、例えばフェニル、並びにフェニル誘導体、例えばC1〜C5アルキル又はアルケニル置換を有するフェニル類が挙げられるが、これらに限定されない。具体的な非限定例としては、アリルフェニル、メチルフェニル及びエチルフェニル、ビニルフェニル類(例えば、スチレニル)、並びにフェニルアルキン類(例えば、フェニルC2〜C4アルキン類)が挙げられる。複素環式アリール基には、フラン、イミダゾール、ピロール、ピリジンなどから誘導される置換基が挙げられるが、これらに限定されない。縮合アリール環置換基の例としては、ナフタレン、クマリン、及びプリンが挙げられるが、これらに限定されない。
一般に、高屈折率ポリシロキサン流体は、少なくとも約15%、好ましくは少なくとも20%、より好ましくは少なくとも25%、さらに好ましくは少なくとも約35%、最も好ましくは少なくとも約50%の程度のアリール含有置換基を有する。通常、アリール置換の程度は、約90%未満、より一般的には約85%未満、好ましくは約55%〜約80%である。
また、高屈折率ポリシロキサン流体は、そのアリール置換基の結果として表面張力が比較的高いことを特徴とする。一般に、ポリシロキサン流体は、少なくとも約24ダイン/cm2、通常は少なくとも約27ダイン/cm2の表面張力を有する。表面張力は、本明細書の目的では、ダウ・コーニング社(Dow Corning)の試験方法CTM0461(1971年11月23日)に従い、de Nouyリング張力計によって測定される。表面張力の変化は、上述の試験方法又はASTMの方法D1331に従って測定することができる。
好ましい高屈折率ポリシロキサン流体は、フェニル置換基又はフェニル誘導体置換基(最も好ましくはフェニル)と、アルキル置換基、好ましくはC1〜C4アルキル(最も好ましくはメチル)、ヒドロキシ、又はC1〜C4アルキルアミノ基(特に−R1NHR2NH2であって、式中、R1及びR2はそれぞれ独立して、C1〜C3のアルキル基、アルケニル基及び/又はアルコキシ基であるもの)との組み合わせを有する。高屈折率ポリシロキサン類は、ダウ・コーニング社(Dow Corning)、ハルス・アメリカ社(Huls America)、及びゼネラル・エレクトリック社(General Electric)より入手可能である。
本発明の組成物に高屈折率シリコーンが用いられる時には、それらは好ましくは、溶液中で、展着を高めるのに十分量な量だけ、表面張力を減少するためにシリコーン樹脂又は界面活性剤のような展着剤と共に、それによって組成物で処理される毛髪の光沢(乾燥後)を向上させるのに十分な量で用いられる。一般に、高屈折率ポリシロキサン流体の表面張力を少なくとも約5%、好ましくは少なくとも約10%、より好ましくは少なくとも約15%、さらに好ましくは少なくとも約20%、最も好ましくは少なくとも約25%減少させるのに十分な量の展着剤が用いられる。ポリシロキサン流体/展着剤混合物の表面張力が減少すると、毛髪の光沢が改善される場合がある。
同様に、展着剤は、好ましくは、表面張力を少なくとも約2ダイン/cm2、好ましくは少なくとも約3ダイン/cm2、さらに好ましくは少なくとも約4ダイン/cm2、最も好ましくは少なくとも約5ダイン/cm2減少させる。
ポリシロキサン流体及び展着剤の混合物の表面張力は、最終製品中に存在する比率では、好ましくは30ダイン/cm2以下、より好ましくは約28ダイン/cm2以下、最も好ましくは約25ダイン/cm2以下である。通常、表面張力は、約15ダイン/cm2〜約30ダイン/cm2、より典型的には約18ダイン/cm2〜約28ダイン/cm2、最も一般的には約20ダイン/cm2〜約25ダイン/cm2の範囲である。
高度にアリール化されたポリシロキサン流体と展着剤との重量比は、一般に、約1,000:1〜約1:1、好ましくは約100:1〜約2:1、より好ましくは約50:1〜約2:1、最も好ましくは約25:1〜約2:1である。フッ素化界面活性剤を使用する場合、これらの界面活性剤の効率の理由から、ポリシロキサン流体と展着剤との比が特に高いことが効果的な場合がある。したがって、1,000:1より大幅に高い比率を使用できることが企図される。
本発明の組成物に用いるのに好適なシリコーン流体は、米国特許第2,826,551号、米国特許第3,964,500号、米国特許第4,364,837号、GB849,433、及び「シリコン化合物(Silicon Compounds)」(ペトラーチ・システムズ社(Petrarch Systems,Inc.)、1984年)に開示されており、これら全てを参照により本明細書に組み込む。
e.(シリコーン樹脂)
本発明の組成物のシリコーンコンディショニング剤に、シリコーン樹脂を含めてもよい。これらの樹脂は、高度に架橋したポリマーシロキサン系である。架橋は、シリコーン樹脂の製造時に、三官能性及び四官能性のシランを一官能性もしくは二官能性、又はその両方のシランと共に取り込むことによって導入される。当業者には明白であるように、シリコーン樹脂を得るために必要な架橋の程度は、シリコーン樹脂に組み込まれる具体的なシランユニットによって変わる。一般に、十分なレベルの三官能性及び四官能性シロキサンモノマー単位(したがって、十分なレベルの架橋)を有していて、その結果乾燥すると堅固又は硬質のフィルムになるシリコーン物質は、シリコーン樹脂と見なされる。酸素原子とケイ素原子との比は、特定のシリコーン物質における架橋レベルの指標である。本発明の組成物に用いるのに好適なシリコーン樹脂は、一般に、ケイ素原子1個当たり少なくとも約1.1個の酸素原子を有する。好ましくは、酸素原子:ケイ素原子の比は、少なくとも約1.2:1.0である。シリコーン樹脂の製造に用いられるシラン類には、モノメチル−、ジメチル−、トリメチル−、モノフェニル−、ジフェニル−、メチルフェニル−、モノビニル−、及びメチルビニル−クロロシラン、並びにテトラクロロシランが挙げられるが、これらに限定されるものではなく、メチル置換シラン類が最も一般的に使用される。好ましい樹脂はGE SS4230及びGE SS4267としてゼネラル・エレクトリック社(General Electric)より入手可能である。市販のシリコーン樹脂は、一般に、低粘性の揮発性又は不揮発性シリコーン流体に溶解した形態で供給される。本明細書に用いられるシリコーン樹脂は、当業者には容易に明らかなように、上記のような溶解形態で供給され、本発明の組成物中に組み入れられるべきである。
特にシリコーン物質及びシリコーン樹脂は、「MDTQ」命名法として当業者に公知の省略命名法のシステムに従って、便利に識別することができる。このシステムにおいては、シリコーンは、シリコーンを構成する種々のシロキサンモノマー単位の存在に従って記述される。簡潔に言えば、記号Mは一官能性ユニット(CH33SiO0.5を意味し、Dは二官能性ユニット(CH32SiOを意味し、Tは三官能性ユニット(CH3)SiO1.5を意味し、Qは四官能性ユニットSiO2を意味する。ユニット記号のプライム符号(例えば、M’、D’、T’及びQ’)は、メチル以外の置換基を意味しており、また出現の度に特に定義されなければならない。典型的な代替置換基には、ビニル基、フェニル基、アミン基、ヒドロキシル基などのような基が挙げられるが、これらに限定されない。様々なユニットのモル比を、シリコーン中の各種ユニットの総数(又はその平均値)を示す下付き添字として、あるいは分子量と組み合わせて具体的に示される比として表して、MDTQシステムにおけるシリコーン物質の記述が完了する。シリコーン樹脂中のT、Q、T’、及び/又はQ’と、D、D’、M、及び/又はM’との相対的なモル量が高いほど、架橋レベルが高くなることを示す。ただし、前述したように、架橋の全体的なレベルは、酸素とケイ素との比によっても示すことができる。
本発明の組成物に用いるのに好ましいシリコーン樹脂には、MQ、MT、MTQ、MDT、及びMDTQ樹脂が挙げられるがこれに限定されない。メチル基は好ましいシリコーン置換基である。特に好ましいシリコーン樹脂は、MQ樹脂であり、ここでM:Q比は、約0.5:1.0〜約1.5:1.0で、シリコーン樹脂の平均分子量は、約1,000〜約10,000である。
屈折率が1.46未満の不揮発性シリコーン流体とシリコーン樹脂成分との使用時の重量比は、特に、シリコーン流体構成成分が前述したようなポリジメチルシロキサン流体又はポリジメチルシロキサン流体とポリジメチルシロキサンゴムとの混合物である時には、好ましくは約4:1〜約400:1、より好ましくは約9:1〜約200:1、最も好ましくは約19:1〜約100:1である。シリコーン樹脂が本発明の組成物中でシリコーン流体と同一の相の一部を構成する限り、すなわち、コンディショニング活性である限り、組成物中のシリコーンコンディショニング剤の濃度を決定する際にシリコーン流体及びシリコーン樹脂の合計を含めなければならない。
2.(有機コンディショニングオイル)
本発明の組成物のコンディショニング構成成分は、また、コンディショニング剤として、組成物の約0.05重量%〜約3重量%、好ましくは約0.08重量%〜約1.5重量%、より好ましくは約0.1重量%〜約1重量%の少なくとも1つの有機コンディショニングオイルを、単独で、あるいはシリコーン(前述)のような他のコンディショニング剤と組み合わせて含んでもよい。
このような有機コンディショニングオイルは、組成物の必須構成成分と組み合わせて使用すると、特に陽イオン性ポリマー(前述)と組み合わせて使用すると、シャンプー組成物に改善されたコンディショニング性能を与えると考えられている。コンディショニングオイルは、毛髪に輝き及び艶を加えることができる。さらに、それらは、乾いた状態の毛髪の櫛通り及び手触りを向上させることができる。これら有機コンディショニングオイルの大部分又はすべてが、シャンプー組成物の界面活性剤ミセル中に可溶化すると考えられている。また、この界面活性剤ミセルへの可溶化が、本明細書の組成物のヘアコンディショニング性能の改善に寄与すると考えられている。
本明細書のコンディショニング剤として使用するのに好適な有機コンディショニングオイルは、好ましくは、炭化水素油、ポリオレフィン類、脂肪酸エステル類、及びこれらの混合物から選択される、低粘度で非水溶性の液体である。このような有機コンディショニングオイルの粘度は、40℃で測定した時に、好ましくは約1センチポアズ〜約200センチポアズ、より好ましくは約1センチポアズ〜約100センチポアズ、最も好ましくは約2センチポアズ〜約50センチポアズである。
a.(炭化水素油)
本発明の組成物においてコンディショニング剤として使用するのに好適な有機コンディショニングオイルには、少なくとも約10個の炭素原子を有する炭化水素油、例えば環状炭化水素、直鎖脂肪族炭化水素(飽和又は不飽和)、及び分枝鎖脂肪族炭化水素(飽和又は不飽和)、ポリマー及びこれらの混合物が挙げられるが、これらに限定されない。直鎖炭化水素油は、好ましくは約C12〜約C19のものである。炭化水素ポリマーを含め、分枝鎖炭化水素油は、通常、19個より多くの炭素原子を含有する。
これら炭化水素油の具体的な非限定例としては、パラフィン油、鉱物油、飽和及び不飽和ドデカン、飽和及び不飽和トリデカン、飽和及び不飽和テトラデカン、飽和及び不飽和ペンタデカン、飽和及び不飽和ヘキサデカン、ポリブテン、ポリデセン、並びにこれらの混合物が挙げられる。また、これらの化合物の分枝鎖異性体並びに長鎖炭化水素も使用することができ、その例としては、パーメチル置換異性体のような高度に分枝、飽和又は不飽和化されたアルカン類、例えば、2,2,4,4,6,6,8,8−ジメチル−10−メチルウンデカン及び2,2,4,4,6,6−ジメチル−8−メチルノナン(パーメチル社(Permethyl Corporation)から入手可能)のようなヘキサデカン及びエイコサンのパーメチル置換異性体が挙げられる。ポリブテン及びポリデセンのような炭化水素ポリマー。好ましい炭化水素ポリマーは、イソブチレン及びブテンのコポリマーのようなポリブテンである。この種類の市販の物質は、アモコ・ケミカル社(Amoco Chemical Corporation)のL−14ポリブテンである。
b.(ポリオレフィン類)
本発明の組成物において使用される有機コンディショニングオイルは、また、液体ポリオレフィン類、より好ましくは液体ポリ−α−オレフィン類、最も好ましくは、水素添加液体ポリ−α−オレフィン類を含有することができる。本明細書に用いられるポリオレフィン類は、C4〜約C14のオレフィンモノマー、好ましくは約C6〜約C12のオレフィンモノマーの重合によって調製される。
本明細書のポリオレフィン液を調製する際に使用されるオレフィンモノマーの非限定例としては、エチレン、プロピレン、1−ブテン、1−ペンテン、1−ヘキセン、1−オクテン、1−デセン、1−ドデセン、1−テトラデセン、4−メチル−1−ペンテンのような分枝鎖異性体、及びこれらの混合物が挙げられる。また、ポリオレフィン液の調製に好適なものは、オレフィン含有精製供給材料又は廃液である。好ましい水素添加α−オレフィンモノマーには、1−ヘキセンから1−ヘキサデセン、1−オクテンから1−テトラデセン、及びこれらの混合物が挙げられるが、これらに限定されない。
c.(脂肪酸エステル類)
本発明の組成物においてコンディショニング剤として使用するのに好適な他の有機コンディショニングオイルには、少なくとも10個の炭素原子を有する脂肪酸エステル類が挙げられるが、これに限定されない。これらの脂肪酸エステル類には、脂肪酸又はアルコール類から誘導されるヒドロカルビル鎖とのエステル類(例えば、モノエステル類、多価アルコールエステル類、並びにジ−及びトリ−カルボン酸エステル類)が挙げられる。本明細書の脂肪酸エステル類のヒドロカルビル基は、アミド及びアルコキシ部分(例えばエトキシ又はエーテル結合など)のような他の適合性のある官能基を包含してよく、あるいはそれら官能基と共有結合してもよい。
本発明の組成物に用いるのに好適であるのは、約C10〜約C22の脂肪族鎖を有する脂肪酸のアルキル及びアルケニルエステル、並びにC10〜約C22のアルキル及び/又はアルケニルアルコールから誘導された脂肪族鎖を有するアルキル及びアルケニル脂肪族アルコールカルボン酸エステル、並びにこれらの混合物である。好ましい脂肪酸エステル類の具体例としては、イソステアリン酸イソプロピル、ラウリン酸ヘキシル、ラウリン酸イソヘキシル、パルミチン酸イソヘキシル、パルミチン酸イソプロピル、オレイン酸デシル、オレイン酸イソデシル、ステアリン酸ヘキサデシル、ステアリン酸デシル、イソステアリン酸イソプロピル、アジピン酸ジヘキシルデシル、乳酸ラウリル、乳酸ミリスチル、乳酸セチル、ステアリン酸オレイル、オレイン酸オレイル、ミリスチン酸オレイル、酢酸ラウリル、プロピオン酸セチル、及びアジピン酸オレイルが挙げられるが、これらに限定されない。
本発明の組成物に用いるのに好適なその他の脂肪酸エステル類は、一般式R’COORのモノカルボン酸エステルであり、式中、R’及びRはアルキル又はアルケニル基であり、R’及びRの炭素原子の合計は少なくとも10、好ましくは少なくとも20である。モノカルボン酸エステルは、少なくとも1つの鎖に少なくとも10個の炭素原子を必ずしも含有する必要はなく、むしろ、脂肪族鎖炭素原子の総数が少なくとも10個でなければならない。モノカルボン酸エステル類の具体的な非限定例としては、ミリスチン酸イソプロピル、ステアリン酸グリコール、及びラウリン酸イソプロピルが挙げられる。
本発明の組成物に用いるのに好適なさらに他の脂肪酸エステル類は、カルボン酸のジ−及びトリ−アルキル並びにアルケニルエステル類、例えば、C4〜C8ジカルボン酸のエステル(例えば、コハク酸、グルタル酸、アジピン酸、ヘキサン酸、ヘプタン酸、及びオクタン酸の、C1〜C22エステル、好ましくはC1〜C6エステル)である。カルボン酸のジ−及びトリ−アルキル並びにアルケニルエステル類の具体的な非限定例としては、ステアリン酸イソセチルステアリオール(stearyol)、アジピン酸ジイソプロピル、及びクエン酸トリステアリルが挙げられる。
本発明の組成物に用いるのに好適な他の脂肪酸エステル類は、多価アルコールエステル類として知られているものである。そのような多価アルコールエステル類には、エチレングリコールモノ−及びジ−脂肪酸エステル、ジエチレングリコールモノ−及びジ−脂肪酸エステル、ポリエチレングリコールモノ−及びジ−脂肪酸エステル、プロピレングリコールモノ−及びジ−脂肪酸エステル、ポリプロピレングリコールモノオレエート、ポリプロピレングリコール2000モノステアレート、エトキシル化プロピレングリコールモノステアレート、グリセリルモノ−及びジ−脂肪酸エステル、ポリグリセロールポリ脂肪酸エステル、エトキシル化モノステアリン酸グリセリル、1,3−ブチレングリコールモノステアレート、1,3−ブチレングリコールジステアレート、ポリオキシエチレンポリオール脂肪酸エステル、ソルビタン脂肪酸エステル、及びポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エステルのような、アルキレングリコールエステル類が挙げられる。
本発明の組成物に用いるのに好適なさらに他の脂肪酸エステル類はグリセリド類であり、これには、モノ−、ジ−、及びトリ−グリセリド類、好ましくはジ−及びトリ−グリセリド類、最も好ましくはトリグリセリド類が挙げられるが、これらに限定されない。本明細書に記載の組成物に使用される場合、グリセリド類は、好ましくは、C10〜C22カルボン酸のような長鎖カルボン酸とグリセロールのモノ−、ジ−及びトリ−エステル類である。これらの種類の様々な物質は、植物及び動物の油脂、例えば、ヒマシ油、ベニバナ油、綿実油、トウモロコシ油、オリーブ油、タラ肝油、アーモンド油、アボカド油、パーム油、胡麻油、ラノリン、及び大豆油から得ることができる。合成油には、トリオレイン及びトリステアリングリセリルジラウレートが挙げられるが、これらに限定されない。
本発明の組成物に用いるのに好適なその他の脂肪酸エステル類は、非水溶性の合成脂肪酸エステル類である。幾つかの好ましい合成エステル類は、次の一般式(IX)に従う:
Figure 2005521687
式中、R1はC7〜C9アルキル、アルケニル、ヒドロキシアルキル、又はヒドロキシアルケニル基、好ましくは飽和アルキル基、より好ましくは飽和直鎖アルキル基であり;nは2〜4、好ましくは3の値を有する正の整数であり;Yは約2〜約20個の炭素原子、好ましくは約3〜約14個の炭素原子を有する、アルキル、アルケニル、ヒドロキシ、又はカルボキシ置換アルキル又はアルケニルである。他の好ましい合成エステル類は、次の一般式(X)に従う:
Figure 2005521687
式中、R2は、C8〜C10アルキル、アルケニル、ヒドロキシアルキル、又はヒドロキシアルケニル基、好ましくは飽和アルキル基、より好ましくは飽和直鎖アルキル基であり;n及びYは、上式(X)で定義した通りである。
好ましい合成エステル類は、本発明の組成物の必須構成成分と組み合わせて使用される時に、特に陽イオン性ポリマー構成成分(前述)と組み合わせて使用される時に、濡れた状態の毛髪の手触りを改善すると考えられている。これらの合成エステル類は、陽イオン性ポリマーでコンディショニングされた、濡れた状態の毛髪のねばねばした手触り又はコンディショニング過剰な手触りを軽減することによって、濡れた状態の毛髪の手触りを改善する。
本発明の組成物に用いるのに好適な合成脂肪酸エステル類の具体的な非限定例としては、P−43(トリメチロールプロパンのC8〜C10トリエステル)、MCP−684(3,3ジエタノール−1,5ペンタジオールのテトラエステル)、MCP121(アジピン酸のC8〜C10ジエステル)が挙げられ、これらすべてはモービル・ケミカル社(Mobil Chemical Company)より入手可能である。
3.(その他のコンディショニング剤)
やはり本明細書の組成物に用いるのに好適であるのは、プロクター・アンド・ギャンブル社(Procter & Gamble Company)の米国特許第5,674,478号及び第5,750,122号に記載のコンディショニング剤であり、これら両方の特許の全体を参照により本明細書に組み込む。また、本明細書に用いるのに好適であるのは、米国特許第4,529,586号(クレロール(Clairol))、第4,507,280号(クレロール)、第4,663,158号(クレロール)、第4,197,865号(ロレアル(L’Oreal))、第4,217,914号(ロレアル)、第4,381,919号(ロレアル)、及び第4,422,853号(ロレアル)に記載されているコンディショニング剤であり、これらすべてを参照により本明細書に組み込む。
本発明の組成物に用いるのに好ましいその他のシリコーンコンディショニング剤の例をいくつか挙げれば、ゴールドシュミット社(Goldschmidt)より入手可能なエイビル(Abil)(登録商標)S201(ジメチコーン/PG−プロピルジメチコーンチオ硫酸ナトリウムコポリマー);ダウ・コーニング社(Dow Corning)より入手可能なDC Q2−8220(トリメチルシリルアモジメチコーン);ダウ・コーニング社より入手可能なDC949(アモジメチコーン、塩化セトリモニウム、及びトリデセス−12(Trideceth-12));ダウ・コーニング社より入手可能なDC749(シクロメチコーン及びトリメチルシロキシシリケート);ダウ・コーニング社より入手可能なDC2502(セチルジメチコーン);バシルドン・ケミカルズ社(Basildon Chemicals)より入手可能なBC97/004及びBC99/088(アミノ官能化シリコーンマイクロエマルション);ゼネラル・エレクトリック社(General Electric)より入手可能なGE SME253及びSM2115−D2並びにSM2658及びSF1708(アミノ官能化シリコーンマイクロエマルション);クローダ社(Croda)より入手可能なシリコン化メドウフォーム種子油(meadowfoam seed oil);並びにGAF社(GAF Corp.)の米国特許第4,834,767号(四級化されたアミノラクタム)、バイオシル・テクノロジーズ社(Biosil Technologies)の米国特許第5,854,319号(アミノ酸含有反応性シリコーンエマルション)、並びにダウ・コーニング社の米国特許第4,898,585号(ポリシロキサン類)に記載されているシリコーンコンディショニング剤が挙げられ、これら全ての文献の記載内容を参照により本明細書に組み込む。
(抗ふけ活性物質)
本発明の組成物は、また、抗ふけ剤を含有してもよい。抗ふけ粒子の好適な非限定例としては、ピリジンチオン塩、硫化セレン、粒子状イオウ、及びこれらの混合物が挙げられる。ピリジンチオン塩が好ましい。このような抗ふけ粒子は、組成物の必須構成成分と物理的及び化学的に適合性があるようにすべきであり、さもなければ製品の安定性、審美性、又は性能を過度に損なわないようにすべきである。
1.(ピリジンチオン塩)
ピリジンチオン抗ふけ粒子、特に1−ヒドロキシ−2−ピリジンチオン塩は、本発明の組成物に用いるのに極めて好ましい粒子状抗ふけ剤である。ピリジンチオン抗ふけ粒子の濃度は、通常、組成物の約0.1重量%〜約4重量%、好ましくは約0.1重量%〜約3重量%、最も好ましくは約0.3重量%〜約2重量%の範囲である。好ましいピリジンチオン塩には、亜鉛、スズ、カドミウム、マグネシウム、アルミニウム、及びジルコニウムのような重金属から形成されるものが挙げられ、好ましくは亜鉛、より好ましくは1−ヒドロキシ−2−ピリジンチオンの亜鉛塩(「ジンクピリジンチオン」又は「ZPT」として知られている)、最も好ましくは小板状粒子の形態の1−ヒドロキシ−2−ピリジンチオン塩であり、当該粒子の平均サイズは、約20μまで、好ましくは約5μまで、最も好ましくは約2.5μまでである。ナトリウムのようなその他の陽イオン類から形成される塩もまた好適な場合がある。ピリジンチオン抗ふけ剤は、例えば、米国特許第2,809,971号、米国特許第3,236,733号、米国特許第3,753,196号、米国特許第3,761,418号、米国特許4,345,080号、米国特許第4,323,683号、米国特許第4,379,753号、及び米国特許第4,470,982号に記載されており、これら全てを参照により本明細書に組み込む。ZPTが本明細書の組成物において抗ふけ粒子として使用される時には、毛髪の成長又は再生を刺激又は調節できるか、又はその両方が可能であり、あるいは脱毛を軽減又は抑制でき、又は毛髪をより太く豊かにできることが企図される。
2.(硫化セレン)
硫化セレンは、本発明の組成物に用いるのに好適な粒子状抗ふけ剤であり、その有効濃度は、組成物の約0.1重量%〜約4重量%、好ましくは約0.3重量%〜約2.5重量%、より好ましくは約0.5重量%〜約1.5重量%の範囲である。硫化セレンは、一般にセレン1モル及びイオウ2モルを有する化合物と考えられているが、一般式Sexy(式中x+y=8)に従う環式構造であってもよい。硫化セレンの平均粒子直径は、通常、前方レーザー光散乱装置(forward laser light scattering device)(例えばマルバーン(Malvern)3600機器)で測定した時に、15μm未満、好ましくは10μm未満である。硫化セレン化合物は、例えば、米国特許第2,694,668号、米国特許第3,152,046号、米国特許第4,089,945号、及び米国特許第4,885,107号に記載されており、これらの記載内容すべてを参照により本明細書に組み込む。
3.(イオウ)
本発明の組成物には、また、粒子状抗ふけ剤としてイオウも使用してよい。粒子状イオウの有効濃度は、通常、組成物の約1重量%〜約4重量%、好ましくは約2重量%〜約4重量%である。
(保湿剤)
本発明の組成物は、保湿剤を含有してもよい。本明細書の保湿剤は、多価アルコール類、水溶性アルコキシル化非イオン性ポリマー類、及びこれらの混合物から成る群より選択される。本明細書で使用される場合、保湿剤は、好ましくは、組成物の約0.1重量%〜約20重量%、より好ましくは約0.5重量%〜約5重量%の濃度で使用される。
本明細書で有用な多価アルコール類には、グリセリン、ソルビトール、プロピレングリコール、ブチレングリコール、ヘキシレングリコール、エトキシル化グルコース、1,2−ヘキサンジオール、ヘキサントリオール、ジプロピレングリコール、エリスリトール、トレハロース、ジグリセリン、キシリトール、マルチトール、マルトース、グルコース、フルクトース、コンドロイチン硫酸ナトリウム、ヒアルロン酸ナトリウム、アデノシンリン酸ナトリウム、乳酸ナトリウム、ピロリドンカーボネート、グルコサミン、シクロデキストリン、及びこれらの混合物が挙げられる。
本明細書で有用な水溶性アルコキシル化非イオン性ポリマーには、約1,000までの分子量を有するポリエチレングリコール類及びポリプロピレングリコール類、例えば、CTFA名称PEG−200、PEG−400、PEG−600、PEG−1000のもの、及びこれらの混合物が挙げられる。
本明細書における市販の保湿剤には、プロクター・アンド・ギャンブル社(The Procter & Gamble Company)より入手可能なスター(STAR)(商標)及びスーパロール(SUPEROL)(商標)、クローダ・ユニバーサル社(Croda Universal Ltd.)より入手可能なクローデロール(CRODEROL)GA7000(商標)、ユニケマ社(Unichema)より入手可能なプレセリン(PRECERIN)(商標)シリーズ、並びにNOF社より入手可能な化学名と同一の商品名を有するグリセリン;イノレックス社(Inolex)より入手可能なレクソール(LEXOL)PG−865/855(商標)の商品名を有するプロピレングリコール、BASF社より入手可能な米国薬局方1,2−プロピレングリコール;リポ社(Lipo)より入手可能なリポニック(LIPONIC)(商標)シリーズ、ICI社より入手可能なソルボ(SORBO)(商標)、アレックス(ALEX)(商標)、A−625(商標)、及びA−641(商標)、並びにUPI社より入手可能なユニスウィート(UNISWEET)70(商標)、ユニスウィート・コンク(UNISWEET CONC)(商標)の商品名を有するソルビトール;BASF社より入手可能な同一の商品名を有するジプロピレングリコール;ソルベイ社(Solvay GmbH)より入手可能なジグリセロール(DIGLYCEROL)(商標)の商品名を有するジグリセリン;協和(Kyowa)及びエーザイ(Eizai)より入手可能な同一の商品名を有するキシリトール;林原(Hayashibara)より入手可能なマルビット(MALBIT)の商品名を有するマルチトール、フリーマン・アンド・バイオイベリカ社(Freeman and Bioiberica)より入手可能な同一商品名を有し、及びアトマージック・ケメタルズ社(Atomergic Chemetals)より入手可能なアトマージック・ソジウム・コンドロイチン・サルフェート(ATOMERGIC SODIUM CHONDROITIN SULFATE)の商品名を有するコンドロイチン硫酸ナトリウム;アクティブ・オーガニクス社(Active Organics)より入手可能なアクチモイスト(ACTIMOIST)、インターゲン(Intergen)より入手可能なアビアン・ソジウム・ヒアルロネート(AVIAN SODIUM HYALURONATE)シリーズ、イチマル・ファルコス社(Ichimaru Pharcos)より入手可能なヒアルロニック・アシッド・ナトリウム(HYALURONIC ACID Na)の商品名を有するヒアルロン酸ナトリウム;旭化成(Asahikasei)、協和、及び第一製薬(Daiichi Seiyaku)から入手可能な同一の商品名を有するアデノシンリン酸ナトリウム;メルク(Merck)、和光(Wako)、及び昭和化工(Showa Kako)より入手可能な同一の商品名を有する乳酸ナトリウム、アメリカン・メイズ社(American Maize)より入手可能なカビトロン(CAVITRON)、ローン・プーラン(Rhone-Poulenc)より入手可能なロードカップ(RHODOCAP)シリーズ、及びトーメン社(Tomen)より入手可能なデクスパール(DEXPEARL)の商品名を有するシクロデキストリン;並びにユニオン・カーバイド社(Union Carbide)より入手可能なカーボワックス(CARBOWAX)シリーズの商品名を有するポリエチレングリコールが挙げられる。
(懸濁剤)
本発明の組成物は、さらに、非水溶性物質を組成物中に分散した形態で懸濁させるのに有効な濃度で、あるいは組成物の粘度を変化させるのに有効な濃度で、懸濁剤を含んでよい。このような濃度は、組成物の約0.1重量%〜約10重量%、好ましくは約0.3重量%〜約5.0重量%の範囲にある。
本明細書で有用な懸濁剤には、陰イオン性ポリマー類及び非イオン性ポリマー類が挙げられる。本明細書で有用であるのは、ビニルポリマー、例えばCTFA名カルボマー(Carbomer)を有する架橋アクリル酸ポリマー、セルロース誘導体及び変性セルロースポリマー、例えばメチルセルロース、エチルセルロース、ヒドロキシエチルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ニトロセルロース、硫酸セルロースナトリウム、カルボキシメチルセルロースナトリウム、結晶性セルロース、セルロース粉末、ポリビニルピロリドン、ポリビニルアルコール、グアーガム、ヒドロキシプロピルグアーガム、キサンタンゴム、アラビアゴム、トラガカント、ガラクタン、カロブゴム、グアーガム、カラヤゴム、カラゲーナン、ペクチン、寒天、マルメロ種子(Cydonia oblonga Mill)、デンプン(コメ、トウモロコシ、ジャガイモ、小麦)、藻類コロイド(藻類抽出物)、微生物学的ポリマー、例えばデキストラン、サクシノグルカン、プレラン、デンプン系ポリマー、例えばカルボキシメチルデンプン、メチルヒドロキシプロピルデンプン、アルギン酸系ポリマー、例えばアルギン酸ナトリウム、アルギン酸プロピレングリコールエステル、アクリレートポリマー、例えばポリアクリル酸ナトリウム、ポリエチルアクリレート、ポリアクリルアミド、ポリエチレンイミン、並びに無機水溶性物質、例えばベントナイト、アルミニウムマグネシウムシリケート、ラポナイト、ヘクトナイト、及び無水ケイ酸である。
本明細書には、約1000を超える分子量を有するポリアルキレングリコール類が有用である。次の一般式を有するものが有用である:
Figure 2005521687
式中、R95は、H、メチル、及びこれらの混合物から成る群から選択される。R95がHの時には、これらの物質は、ポリエチレンオキシド類、ポリオキシエチレン類、及びポリエチレングリコール類としても知られている、エチレンオキシドのポリマー類である。R95がメチルの時には、これらの物質は、ポリプロピレンオキシド類、ポリオキシプロピレン類、及びポリプロピレングリコール類としても知られている、プロピレンオキシドのポリマー類である。また、R95がメチルの時には、得られるポリマーの種々の位置異性体が存在し得ることも認識されている。上記構造において、x3は約1,500〜約25,000の平均値、好ましくは約2,500〜約20,000、より好ましくは約3,500〜約15,000の平均値を有する。他の有用なポリマー類には、ポリプロピレングリコール類及び混合ポリエチレン−ポリプロピレングリコール類、又はポリオキシエチレン−ポリオキシプロピレンコポリマーポリマー類が挙げられる。本明細書で有用なポリエチレングリコールポリマー類は、R95がHでありそしてx3が約2,000の平均値を有しているPEG−2M(PEG−2Mはまた、ユニオン・カーバイド社より入手可能なポリオックスWSR(Polyox WSR)(登録商標)N−10として、そしてPEG−2,000としても知られている)、R95がHでありそしてx3が約5,000の平均値を有するPEG−5M(PEG−5Mはまた、共にユニオン・カーバイド社より入手可能なポリオックスWSR(Polyox WSR)(登録商標)N−35及びポリオックスWSR(Polyox WSR)(登録商標)N−80として、そしてPEG−5,000及びポリエチレングリコール300,000としても知られている)、R95がHでありそしてx3が約7,000の平均値を有するPEG7M(PEG−7Mはまた、ユニオン・カーバイド社より入手可能なポリオックスWSR(Polyox WSR)(登録商標)N−750としても知られている)、R95がHでありそしてx3が約9,000の平均値を有するPEG−9M(PEG−9Mはまた、ユニオン・カーバイド社より入手可能なポリオックスWSR(Polyox WSR)(登録商標)N−3333としても知られている)並びにR95がHでありそしてx3が約14,000の平均値を有するPEG−14M(PEG−14Mはまた、ユニオン・カーバイド社より入手可能なポリオックスWSR(Polyox WSR)(登録商標)N−3000としても知られている)である。
本明細書できわめて有用な市販の粘度調整剤には、商品名カーボポール(Carbopol)934、カーボポール940、カーボポール950、カーボポール980、及びカーボポール981(全てB.F.グッドリッチ社(B.F.Goodrich Company)から市販)のカルボマー類、商品名ACRYSOL22(ローム・アンド・ハース社(Rohm and Hass)から市販)のアクリレート/ステアレス−20メタクリレートコポリマー、商品名AMERCELL POLYMER HM−1500(アマコール社(Amerchol)から市販)のノノキシニルヒドロキシエチルセルロース、商品名BENECELのメチルセルロース、商品名NATROSOLのヒドロキシエチルセルロース、商品名KLUCELのヒドロキシプロピルセルロース、商品名POLYSURF67のセチルヒドロキシエチルセルロース(全てハーキュレス社(Hercules)から供給)、商品名CARBOWAX PEG、POLYOX WASR、及びUCON FLUIDS(全てアマコール社(Amerchol)から供給)のエチレンオキシド及び/又はプロピレンオキシド系ポリマーが挙げられる。
その他の任意の懸濁剤には、アシル誘導体、長鎖アミンオキシド類、及びこれらの混合物として分類できる、結晶性懸濁剤が挙げられる。これらの懸濁剤は、米国特許第4,741,855号に記載されており、その記載内容を参照により本明細書に組み込む。これらの好ましい懸濁剤には、好ましくは約16〜約22個の炭素原子を有する脂肪酸のエチレングリコールエステル類が挙げられる。より好ましいのは、モノステアレート及びジステアレート両方のエチレングリコールステアレート類であるが、特に約7%未満のモノステアレートを含有するジステアレートが好ましい。他の好適な懸濁剤には、好ましくは約16〜約22個の炭素原子、より好ましくは約16〜18個の炭素原子を有する脂肪酸のアルカノールアミド類が挙げられ、その好ましい例には、ステアリンモノエタノールアミド、ステアリンジエタノールアミド、ステアリンモノイソプロパノールアミド、及びステアリンモノエタノールアミドステアレートが挙げられる。その他の長鎖アシル誘導体には、長鎖脂肪酸の長鎖エステル類(例えば、ステアリルステアレート、セチルパルミテートなど);長鎖アルカノールアミド類の長鎖エステル類(例えば、ステアラミドジエタノールアミドジステアレート、ステアラミドモノエタノールアミドステアレート);及びグリセリルエステル類(例えば、グリセリルジステアレート、トリヒドロキシステアリン、トリベヘニン)(市販例はレオックス社(Rheox,Inc.)より入手可能なジキシン(Thixin)R)が挙げられる。前述した好ましい物質に加えて、長鎖アシル誘導体、長鎖カルボン酸のエチレングリコールエステル類、長鎖アミンオキシド類、及び長鎖カルボン酸のアルカノールアミド類を懸濁剤として使用してよい。
懸濁剤として用いるのに好適な他の長鎖アシル誘導体には、N,N−ジヒドロカルビルアミド安息香酸及びそれらの可溶性の塩(例えば、Na、K)が挙げられ、特にこのファミリーのN,N−ジ(水素添加)C16、C18及びタローアミド安息香酸種が挙げられ、これらはステパン社(Stepan Company)(米国イリノイ州ノースフィールド)より市販されている。
懸濁剤として用いるのに好適な長鎖アミンオキシド類の例には、アルキル(C16〜C22)ジメチルアミンオキシド類、例えばステアリルジメチルアミンオキシドが挙げられる。
他の好適な懸濁剤には、少なくとも約16個の炭素原子を有する脂肪酸アルキル部分を有する第一級アミン類が挙げられ、その例としては、パルミタミン(palmitamine)又はステアラミンが挙げられ、さらにそれぞれ少なくとも約12個の炭素原子を有する2つの脂肪酸アルキル部分を有する第二級アミン類が挙げられ、その例としてはジパルミトイルアミン又はジ(水素添加タロー)アミンが挙げられる。さらに他の好適な懸濁剤には、ジ(水素添加タロー)フタル酸アミド、及び架橋無水マレイン酸−メチルビニルエーテルコポリマーが挙げられる。
(その他の任意構成成分)
本発明の組成物は、また、ビタミンB1、B2、B6、B12、C、パントテン酸、パントテニルエチルエーテル、パンテノール、ビオチン、及びこれらの誘導体のような水溶性ビタミン類、アスパラギン、アラニン、インドール、グルタミン酸及びこれらの塩のような水溶性アミノ酸類、ビタミンA、D、E、及びこれらの誘導体のような非水溶性ビタミン類、チロシン、トリプタミン、及びこれらの塩のような非水溶性アミノ酸類など、ビタミン類及びアミノ酸類も含有してよい。
また、本発明の組成物は、無機、ニトロソ、モノアゾ、ジアゾ、カロテノイド、トリフェニルメタン、トリアリールメタン、キサンテン、キノリン、オキサジン、アジン、アントラキノン、インジゴイド、チオンインジゴイド、キナクリドン、フタロシアニン、植物性、天然色素のような顔料物質も含有してよく、これらには、C.I.名称:酸性レッド18、26、27、33、51、52、87、88、92、94、95、酸性イエロー1、3、11、23、36、40、73、食用イエロー3、食用グリーン3、食用ブルー2、食用レッド1、6、酸性ブルー5、9、74、顔料レッド57−1、53(Na)、塩基性バイオレット10、ソルベントレッド49、酸性オレンジ7、20、24、酸性グリーン1、3、5、25、ソルベントグリーン7、酸性バイオレット9、43のような水溶性構成成分;C.I.名称:顔料レッド53(Ba)、49(Na)、49(Ca)、49(Ba)、49(Sr)、57、ソルベントレッド23、24、43、48、72、73、ソルベントオレンジ2、7、顔料レッド4、24、48、63(Ca)3、64、バットレッド1、バットブルー1、6、顔料オレンジ1、5、13、ソルベントイエロー5、6、33、顔料イエロー1、12、ソルベントグリーン3、ソルベントバイオレット13、ソルベントブルー63、顔料ブルー15、二酸化チタン、クロロフィリン銅コンプレックス、ウルトラマリン、アルミニウム粉末、ベントナイト、炭酸カルシウム、硫酸バリウム、ビスムチン、硫酸カルシウム、カーボンブラック、ボーンブラック、クロム酸、コバルトブルー、ゴールド、酸化第二鉄、水和化酸化第二鉄、フェロシアン化鉄、炭酸マグネシウム、ホスフェートマンガン、シルバー、及び酸化亜鉛のような非水溶性構成成分が含まれる。
また、本発明の組成物は、化粧品用殺生物剤及び抗ふけ剤として有用な抗微生物剤も含有してよく、これらには、ピロクトンオラミンのような水溶性構成成分、3,4,4’−トリクロロカルバニリド(トリクロサン)、トリクロカルバン及びピリチオン亜鉛のような非水溶性構成成分が含まれる。
また本発明の組成物は、2,2’−ジピリジルアミン;1,10−フェナントロリン{o−フェナントロリン};ジ−2−ピリジルケトン;2,3−ビス(2−ピリジル)ピラジン;2,3−ビス(2−ピリジル)−5,6−ジヒドロピラジン;1,1’−カルボニルジイミダゾール;2,4−ビス(5,6−ジフェニル−1,2,4−トリアジン−3−イル)ピリジン;2,4,6−トリ(2−ピリジル)−1,3,5−トリアジン;4,4’−ジメチル−2,2’−ジピリジル;2,2’−ビキノリン;ジ−2−ピリジルグリオキサル{2,2’−ピリジル};2−(2−ピリジル)ベンズイミダゾール;2,2’−ビピラジン;3−(2−ピリジル)−5,6−ジフェニル−1,2,4−トリアジン;3−(4−フェニル−2−ピリジル)−5−フェニル−1,2,4−トリアジン;3−(4−フェニル−2−ピリジル)−5,6−ジフェニル−1,2,4−トリアジン;2,3,5,6−テトラキス−(2’−ピリジル)−ピラジン;2,6−ピリジンジ−カルボン酸;2,4,5−トリヒドロキシピリミジン;フェニル2−ピリジルケトキシム;3−アミノ−5,6−ジメチル−1,2,4−トリアジン;6−ヒドロキシ−2−フェニル−3(2H)−ピリダジノン;2,4−プテリジンジオール{ルマジン};2,2’−ジピリジル;及び2,3−ジヒドロキシピリジンのようなキレート剤も含有してよい。
(その他の実施形態)
もう1つの実施形態では、本発明の組成物は、クリーム、スプレー、ローション、ジェル等の形態にすることができる。好ましくは、本明細書の化粧品組成物は、水性連続相中に1以上の油相がある水中油エマルションの形態であり、各油相が単一の油性構成成分、又は混和性もしくは均質な形態の油性構成成分の混合物を含むが、前記異なる油相は、互いに異なる物質又は物質の組み合わせを含有する。本発明の組成物中の油相構成成分の総濃度は、好ましくは約0.1重量%〜約60重量%、好ましくは約1重量%〜約30重量%、より好ましくは約1重量%〜約10重量%である。
非閉塞性の保湿剤、湿潤剤、ゲル化剤、中和剤、香料、着色剤、及び界面活性剤のような多種多様な任意成分を、本明細書の皮膚用組成物に加えることができる。
パーソナルケア製品では、陽イオン性界面活性剤のような陽イオン性有機化合物を含めることが極めて好ましい場合がある。組成物が、皮膚炎を軽減できる他の1以上の成分、又は、トリアセチン、ベンザルコニウム塩、金属含有化合物、特に亜鉛含有化合物、ビタミン類及びコルチゾン類のような皮膚の治癒に役立つことのできる化合物、またさらに、ワセリン、グリセリン、トリエチレングリコール、ラノリン、パラフィンのような皮膚を軟化させる化合物、並びに、本明細書にも記載したような医薬品及び化粧品の製造業者に広く使用される別の群のポリマーを含むことが好ましい場合がある。
防臭剤及び/又は制汗剤組成物では、香料が、好ましくは、ジオクチルアジパート及び/又はファルニゾール(Farnisol)を含め、追加的な香料寿命延長助剤又は残存性改善助剤との組み合わせで存在することがきわめて好ましい場合がある。また、トリクロサン、フェノールスルホン酸亜鉛、プロピレングリコール、及び/又はジプロピレングリコールもきわめて好ましい。また、ジルコニウム及び/又はジルコニウムアルミニウムグリシネートを含む、塩化アルミニウム、アルミニウムクロロ水和物、又はこれらの混合物のようなアルミニウム化合物も有用な場合がある。これらの成分は、いずれか好適な濃度で存在してよいが、好ましくは防臭剤組成物の0.01重量%〜約10重量%、好ましくは0.05重量%〜5重量%、より好ましくは0.05重量%から3重量%まで、又はさらに2重量%まで、又はさらに5重量%まで存在する。

Claims (8)

  1. 界面活性剤と重量平均分子量約1000未満の化合物とを含む、ふけを処置するための組成物であって、前記化合物は、約0.001%以下の濃度で使用された時に、次の方法:
    a)pH5.5の25mMのMES、90mMのNaCl、8mMのKCl、及び1mMのCaCl2の270μlを、ディープウェルの96ウェルプレートの各ウェルに加える;
    b)ジメチルスルホキシドで3倍に希釈されたオリーブ油10μlを各ウェルに加える;
    c)候補の阻害化合物15μlを各ウェルに加える;
    d)マラセジアグロボサリパーゼポリペプチド5μlを各ウェルに加える;
    e)96ウェルプレートに覆いを付ける;
    f)96ウェルプレートを室温で1時間激しく振る;
    g)1時間後、96ウェルプレートを遠心分離機内で短時間回転させて、液体をウェルの底部に移動させる;
    h)回転後、pH8.0の1MのトリスHCl50μlを加えることによって、各ウェル内のpHを上昇させる;
    i)各ウェル内の溶液90μlを標準マイクロタイタープレートに移動する;
    j)pH7.6の100mMのトリスHCl、10mMのMgCl2、2mMの4−アミノアンチピリン、3mMのN−エチル−N−(3−スルホプロピル)−mアニシジン、1mMのアデノシン5’−トリホスフェート、20単位/mlのペルオキシダーゼ、8単位/mlのグリセロール−3−ホスフェートオキシダーゼ、及び0.5単位/mlのグリセロールキナーゼを組み合わせることによって、グリセロール検出溶液を調製する;
    k)前記グリセロール検出溶液90μlを標準マイクロタイタープレートの各ウェルに加える;
    l)標準マイクロタイタープレートを、実験室用回転装置上で、室温で15分間回転させる;
    m)540nmにおける光学密度を測定し、これを、産生されたグリセロールの量の指標とする;
    n)産出されたグリセロールの絶対量を知るために既知のグリセロール濃度を用いて標準曲線を描く;
    o)工程m)で産生されたグリセロールのレベルを標準曲線と比較する
    を用いるグリセロール産生によって示されるような、あらゆるマラセジアグロボサ(Malassezia globosa)リパーゼの活性を少なくとも50%阻害する前記組成物。
  2. 抗ふけ剤をさらに含む、請求項1に記載の組成物。
  3. 前記界面活性剤は洗浄性界面活性剤である、請求項1に記載の組成物。
  4. 界面活性剤と非ポリマー化合物とを含む、ふけを処置するための組成物であって、前記化合物は、約0.001%以下の濃度で使用された時に、次の方法:
    a)pH5.5の25mMのMES、90mMのNaCl、8mMのKCl、及び1mMのCaCl2の270μlを、ディープウェルの96ウェルプレートの各ウェルに加える;
    b)ジメチルスルホキシドで3倍に希釈されたオリーブ油10μlを各ウェルに加える;
    c)候補の阻害化合物15μlを各ウェルに加える;
    d)マラセジアグロボサリパーゼポリペプチド5μlを各ウェルに加える;
    e)96ウェルプレートに覆いを付ける;
    f)96ウェルプレートを室温で1時間激しく振る;
    g)1時間後、96ウェルプレートを遠心分離機内で短時間回転させて、液体をウェルの底部に移動させる;
    h)回転後、pH8.0の1MのトリスHCl50μlを加えることによって、各ウェル内のpHを上昇させる;
    i)各ウェル内の溶液90μlを標準マイクロタイタープレートに移動する;
    j)pH7.6の100mMのトリスHCl、10mMのMgCl2、2mMの4−アミノアンチピリン、3mMのN−エチル−N−(3−スルホプロピル)−mアニシジン、1mMのアデノシン5’−トリホスフェート、20単位/mlのペルオキシダーゼ、8単位/mlのグリセロール−3−ホスフェートオキシダーゼ、及び0.5単位/mlのグリセロールキナーゼを組み合わせることによって、グリセロール検出溶液を調製する;
    k)前記グリセロール検出溶液90μlを標準マイクロタイタープレートの各ウェルに加える;
    l)標準マイクロタイタープレートを、実験室用回転装置上で、室温で15分間回転させる;
    m)540nmにおける光学密度を測定し、これを、産生されたグリセロールの量の指標とする;
    n)産出されたグリセロールの絶対量を知るために既知のグリセロール濃度を用いて標準曲線を描く;
    o)工程m)で産生されたグリセロールのレベルを標準曲線と比較する
    を用いるグリセロール産生によって示されるような、あらゆるマラセジアグロボサリパーゼの活性を少なくとも50%阻害する前記組成物。
  5. 抗ふけ剤をさらに含む、請求項5に記載の組成物。
  6. 前記界面活性剤は、洗浄性界面活性剤である、請求項5に記載の組成物。
  7. あらゆるマラセジアグロボサリパーゼの活性を少なくとも50%阻害する方法であって、重量平均分子量約1000未満の化合物を皮膚に適用することを含んでおり、前記化合物は、約0.001%以下の濃度で使用された時に、次の方法:
    a)pH5.5の25mMのMES、90mMのNaCl、8mMのKCl、及び1mMのCaCl2の270μlを、ディープウェルの96ウェルプレートの各ウェルに加える;
    b)ジメチルスルホキシドで3倍に希釈されたオリーブ油10μlを各ウェルに加える;
    c)候補の阻害化合物15μlを各ウェルに加える;
    d)マラセジアグロボサリパーゼポリペプチド5μlを各ウェルに加える;
    e)96ウェルプレートに覆いを付ける;
    f)96ウェルプレートを室温で1時間激しく振る;
    g)1時間後、96ウェルプレートを遠心分離機内で短時間回転させて、液体をウェルの底部に移動させる;
    h)回転後、pH8.0の1MのトリスHCl50μlを加えることによって、各ウェル内のpHを上昇させる;
    i)各ウェル内の溶液90μlを標準マイクロタイタープレートに移動する;
    j)pH7.6の100mMのトリスHCl、10mMのMgCl2、2mMの4−アミノアンチピリン、3mMのN−エチル−N−(3−スルホプロピル)−mアニシジン、1mMのアデノシン5’−トリホスフェート、20単位/mlのペルオキシダーゼ、8単位/mlのグリセロール−3−ホスフェートオキシダーゼ、及び0.5単位/mlのグリセロールキナーゼを組み合わせることによって、グリセロール検出溶液を調製する;
    k)前記グリセロール検出溶液90μlを標準マイクロタイタープレートの各ウェルに加える;
    l)標準マイクロタイタープレートを、実験室用回転装置上で、室温で15分間回転させる;
    m)540nmにおける光学密度を測定し、これを、産生されたグリセロールの量の指標とする;
    n)産出されたグリセロールの絶対量を知るために既知のグリセロール濃度を用いて標準曲線を描く;
    o)工程m)で産生されたグリセロールのレベルを標準曲線と比較する
    を用いるグリセロール産生によって示されるような、あらゆるマラセジアグロボサリパーゼの活性を少なくとも50%阻害する前記方法。
  8. あらゆるマラセジアグロボサリパーゼの活性を少なくとも50%阻害する方法であって、非ポリマー化合物を皮膚に適用することを含んでおり、前記化合物は、約0.001%以下の濃度で使用された時に、次の方法:
    a)pH5.5の25mMのMES、90mMのNaCl、8mMのKCl、及び1mMのCaCl2の270μlを、ディープウェルの96ウェルプレートの各ウェルに加える;
    b)ジメチルスルホキシドで3倍に希釈されたオリーブ油10μlを各ウェルに加える;
    c)候補の阻害化合物15μlを各ウェルに加える;
    d)マラセジアグロボサリパーゼポリペプチド5μlを各ウェルに加える;
    e)96ウェルプレートに覆いを付ける;
    f)96ウェルプレートを室温で1時間激しく振る;
    g)1時間後、96ウェルプレートを遠心分離機内で短時間回転させて、液体をウェルの底部に移動させる;
    h)回転後、pH8.0の1MのトリスHCl50μlを加えることによって、各ウェル内のpHを上昇させる;
    i)各ウェル内の溶液90μlを標準マイクロタイタープレートに移動する;
    j)pH7.6の100mMのトリスHCl、10mMのMgCl2、2mMの4−アミノアンチピリン、3mMのN−エチル−N−(3−スルホプロピル)−mアニシジン、1mMのアデノシン5’−トリホスフェート、20単位/mlのペルオキシダーゼ、8単位/mlのグリセロール−3−ホスフェートオキシダーゼ、及び0.5単位/mlのグリセロールキナーゼを組み合わせることによって、グリセロール検出溶液を調製する;
    k)前記グリセロール検出溶液90μlを標準マイクロタイタープレートの各ウェルに加える;
    l)標準マイクロタイタープレートを、実験室用回転装置上で、室温で15分間回転させる;
    m)540nmにおける光学密度を測定し、これを、産生されたグリセロールの量の指標とする;
    n)産出されたグリセロールの絶対量を知るために既知のグリセロール濃度を用いて標準曲線を描く;
    o)工程m)で産生されたグリセロールのレベルを標準曲線と比較する
    を用いるグリセロール産生によって示されるような、あらゆるマラセジアグロボサリパーゼの活性を少なくとも50%阻害する前記方法。
JP2003569164A 2002-02-19 2003-02-19 リパーゼ阻害組成物 Pending JP2005521687A (ja)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US35780002P 2002-02-19 2002-02-19
US35819602P 2002-02-20 2002-02-20
PCT/US2003/004977 WO2003070204A2 (en) 2002-02-19 2003-02-19 Lipase inhibiting composition

Publications (1)

Publication Number Publication Date
JP2005521687A true JP2005521687A (ja) 2005-07-21

Family

ID=27760473

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
JP2003569164A Pending JP2005521687A (ja) 2002-02-19 2003-02-19 リパーゼ阻害組成物

Country Status (11)

Country Link
US (1) US7101889B2 (ja)
EP (1) EP1476128B1 (ja)
JP (1) JP2005521687A (ja)
CN (1) CN1625385A (ja)
AT (1) ATE410203T1 (ja)
AU (1) AU2003216318B2 (ja)
BR (1) BRPI0307808A2 (ja)
CA (1) CA2486381A1 (ja)
DE (1) DE60323942D1 (ja)
MX (1) MXPA04008032A (ja)
WO (1) WO2003070204A2 (ja)

Cited By (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JP2013249293A (ja) * 2012-06-04 2013-12-12 Kao Corp リパーゼ活性阻害剤、抗真菌剤、及びフケ抑制剤
JP2019170734A (ja) * 2018-03-28 2019-10-10 花王株式会社 吸収性物品

Families Citing this family (16)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US20050095218A1 (en) * 2003-10-29 2005-05-05 The Procter & Gamble Company Personal care composition containing a detersive surfactant, an antidandruff component, and ketoamide surfactants
CN101131389B (zh) * 2006-08-22 2012-09-05 浙江养生堂天然药物研究所有限公司 从中药中筛选胰脂肪酶抑制剂的方法
KR100852203B1 (ko) 2008-01-18 2008-08-13 신라대학교 산학협력단 다시마 추출물을 포함하는 항진균 조성물
WO2012116081A2 (en) 2011-02-22 2012-08-30 The Procter & Gamble Company Methods for identifying cosmetic agents for skin care compositions
WO2012135651A1 (en) 2011-03-31 2012-10-04 The Procter & Gamble Company Systems, models and methods for identifying and evaluating skin-active agents effective for treating dandruff/seborrheic dermatitis
CN103320328A (zh) * 2012-03-23 2013-09-25 兰州理工大学 一种黑曲霉及用途
JP2015527630A (ja) 2012-06-06 2015-09-17 ザ プロクター アンド ギャンブルカンパニー ヘア/頭皮ケア組成物向け化粧剤の同定システム及び方法
US9393197B2 (en) 2012-06-29 2016-07-19 Kimberly-Clark Worldwide, Inc. Stable emulsion for prevention of skin irritation and articles using same
US9511006B2 (en) 2012-06-29 2016-12-06 Kimberly-Clark Worldwide, Inc. Dispersible moist wipe with emulsion for prevention of skin irritation
US9949902B2 (en) 2012-06-29 2018-04-24 Kimberly-Clark Worldwide, Inc. Stable emulsion for prevention of skin irritation and items using same
WO2014028734A1 (en) 2012-08-15 2014-02-20 The Procter & Gamble Company Human ex vivo skin model and use in methods of identifying modulators of skin inflammation
WO2014028569A1 (en) 2012-08-15 2014-02-20 The Procter & Gamble Company Systems, models and methods for identifying and evaluating skin-active agents effective for treating an array of skin disorders
CN103361326B (zh) * 2013-07-08 2014-07-02 华南理工大学 一种耐热性提高的偏甘油酯脂肪酶突变体及突变质粒、重组菌株和制备方法
EP3322488B1 (en) * 2015-07-15 2022-11-30 Bakel S.R.L. Cosmetic composition
JP6648176B2 (ja) * 2018-03-12 2020-02-14 三菱鉛筆株式会社 化粧料用顔料分散液、それを用いた水系液体化粧料
JP6595644B2 (ja) * 2018-03-12 2019-10-23 三菱鉛筆株式会社 化粧料用顔料分散液、それを用いた水系液体化粧料

Family Cites Families (10)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US3091241A (en) * 1959-08-26 1963-05-28 Kimberly Clark Co Vaginal tampon
US3961486A (en) * 1974-10-22 1976-06-08 Linden-Alimak Ab Pipe for sticking down drains into the ground
NZ206837A (en) 1983-01-27 1986-08-08 Johnson & Johnson Prod Inc Thin film adhesive dressing:backing material in three sections
AU7345094A (en) 1993-07-01 1995-01-24 Unilever Plc Oral compositions
GB9405046D0 (en) 1994-03-15 1994-04-27 Unilever Plc Skin treatment composition
IL114923A (en) 1995-08-14 1998-12-27 Univ Ramot Pharmaceutical or cosmetic compositions containing chitin soluble extract for treatment of yeast infection
ZA992000B (en) 1998-03-12 1999-09-13 Procter & Gamble Disposable absorbent article having a skin care composition containing an enzyme inhibitor.
GB2335596A (en) 1998-03-24 1999-09-29 Procter & Gamble Polyalkyleneglycol Copolymers as Lipase Inhibitors
FR2793680B1 (fr) 1999-04-26 2002-08-02 Oreal Utilisation de composes antifongiques halogenes et de composes antibacteriens cationiques pour traiter les rougeurs cutanees et/ou les desordres desquamatifs lies a malassezia spp
DE19921794A1 (de) 1999-05-11 2000-11-23 Hexal Ag Neue pharmazeutische Zusammensetzung

Cited By (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JP2013249293A (ja) * 2012-06-04 2013-12-12 Kao Corp リパーゼ活性阻害剤、抗真菌剤、及びフケ抑制剤
JP2019170734A (ja) * 2018-03-28 2019-10-10 花王株式会社 吸収性物品

Also Published As

Publication number Publication date
CA2486381A1 (en) 2003-08-28
WO2003070204A2 (en) 2003-08-28
DE60323942D1 (de) 2008-11-20
AU2003216318B2 (en) 2006-02-23
CN1625385A (zh) 2005-06-08
BRPI0307808A2 (pt) 2016-06-28
US20030165449A1 (en) 2003-09-04
WO2003070204A3 (en) 2004-08-05
EP1476128A2 (en) 2004-11-17
US7101889B2 (en) 2006-09-05
EP1476128B1 (en) 2008-10-08
AU2003216318A1 (en) 2003-09-09
ATE410203T1 (de) 2008-10-15
MXPA04008032A (es) 2004-11-26

Similar Documents

Publication Publication Date Title
US6930078B2 (en) Shampoo containing a cationic guar derivative
US7101889B2 (en) Lipase inhibiting composition
US20030109391A1 (en) Shampoo containing particles and a deposition aid
US20030108501A1 (en) Shampoo containing a cationic polymer and particles
US7087221B2 (en) Shampoo containing an alkyl ether
JP2005524689A (ja) カチオン性ポリマー及び抗ふけ粒子を含有するシャンプー
US20030091521A1 (en) Composition for improving hair volume
EP1432385B1 (en) Shampoo containing hollow particles
US20030143177A1 (en) Shampoo containing a silicone in water emulsion
EP1448164B1 (en) Shampoo containing an ester oil
EP1693048B1 (en) Shampoo containing hollow particles

Legal Events

Date Code Title Description
A977 Report on retrieval

Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A971007

Effective date: 20060920

A131 Notification of reasons for refusal

Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A131

Effective date: 20060926

A521 Request for written amendment filed

Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A523

Effective date: 20061225

A02 Decision of refusal

Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A02

Effective date: 20071120