JP2004519491A5

JP2004519491A5 -

Info

Publication number: JP2004519491A5
Application number: JP2002571473A
Authority: JP
Filing date: 2002-02-23
Publication date: 2009-06-18
Anticipated expiration: 2022-02-23

Description

式III中のＲ'残基は、式ＩにおいてＲ残基について上で記載した意味を有するが、遊離カルボン酸基は、エステル化された形態、例えば（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）−アルキルエステル又はベンジルエステルの形態、例えばtert−ブチルエステルの形態で式IIIの化合物中に存在し、そして他の官能基、例えばアルデヒド基又はヒドロキシメチル基は、すでに式Ｉの化合物について上記説明したように保護された形態又は前駆体の形態で存在しうる又は存在しなければならない。挙げることができる前駆体の例は、後の工程で還元によりアミノ基に転化することができるニトロ基又は後の工程で還元によりアミノメチル基に又は加水分解によりアミド基又はカルボン酸基に転化することができるニトリル基である。望ましくない反応が起こるのを回避するため、すなわち副反応を防止するためのこのような保護基の技術及び合成戦略は、当業者によく知られている。

Claims

式Ｉｆ

（式中、Ｒ¹及びＲ²は、互いに独立して、水素、（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル、（Ｃ₂−Ｃ₆）−アルケニル、（Ｃ₂−Ｃ₆）−アルキニル、（Ｃ₃−Ｃ₇）−シクロアルキル、（Ｃ₃−Ｃ₇）−シクロアルキル−（Ｃ₁−Ｃ₄）−アルキル、（Ｃ₆−Ｃ₁₂）−アリール、（Ｃ₆−Ｃ₁₂）−アリール−（Ｃ₁−Ｃ₄）−アルキル、ヘテロアリール又はヘテロアリール−（Ｃ₁−Ｃ₄）−アルキルであり、そしてＹは、ヒドロキシ、（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルコキシ又はベンジルオキシである）のヒダントイン及びその塩。
Ｒ²が水素である請求項１記載の式Ｉｆのヒダントイン及びその塩。
Ｒ¹が（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル、（Ｃ₃−Ｃ₇）−シクロアルキル又は（Ｃ₃−Ｃ₇）−シクロアルキル−（Ｃ₁−Ｃ₄）−アルキルである、請求項２記載の式Ｉｆのヒダントイン及びその塩。
Ｒ¹がイソブチル又はシクロプロピルメチルである、請求項２又は３記載の式Ｉｆのヒダントイン及びその塩。
Ｒ¹を担持している炭素原子がＳ配置を有する請求項３又は４記載の式Ｉｆのヒダントイン。
Ｙが（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルコキシである請求項１〜５のいずれか一項記載の式Ｉｆのヒダントイン。
式IIの化合物を式IIIaの化合物と反応させる

（式中、式IIIa中のＲ¹、Ｒ²は、式ＩｆのＲ¹、Ｒ²について請求項１〜６に記載された意味を有し、Ｙは（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルコキシ又はベンジルオキシである）ことからなる請求項１〜６のいずれか一項記載の式Ｉｆのヒダントインの製造方法。