JP2004210768A5 - - Google Patents
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SOD活性の分布を生体臓器別に比較してみると、代謝を盛んに行う肝臓で最も高く、次いで、副腎および腎臓で高い活性が認められている。副腎では、生理的条件下でO2 −および過酸化脂質が生成されている。これは、種々の副腎ホルモンの生成に関与するP−450がO2 −を生成し、その影響を防ぐためにSOD活性が上昇していると考えられている。
この様にして得られた上記式(I)〜(X)で表される化合物を主成分として含有する医薬品は、対象となる疾患の種類などにより各種の方法で投与することができる。
[結果の解析]
最終生成物1:
FAB−MSにおいて、m/z 266で偽分子イオンMH+を観察し、EI−MSにおいて、トリフロオロ酢酸および酢酸誘導体については、それぞれ、m/z 649(C20H11F12N3O3)でM+イオンを、m/z 331で[M−H2O]+イオンを観察した。H1NMRにより、アルデヒドプロトン、p−置換芳香環およびグルタミン酸残基−CO−CH2−CH2−CH(NH2)−COOHが特徴付けられた。2個の芳香族プロトン(d7.91ppm)の脱シールド、中性溶液(313nm)およびアルカリ性溶液(385nm)でのUV吸収、m/z 136(C7H8N2O)における重要なイオンの発生は、p−フォルミルフェニルヒドラジンユニットと一致した。下記1H−NMRは、重水中、テトラメチルシランを内部標準として測定した。δ値はppmで、結合定数(J)はHzで表記した。データ中、sは一重線、dは二重線、tは三重線、mは多重線を意味する。
最終生成物1:
FAB−MSにおいて、m/z 266で偽分子イオンMH+を観察し、EI−MSにおいて、トリフロオロ酢酸および酢酸誘導体については、それぞれ、m/z 649(C20H11F12N3O3)でM+イオンを、m/z 331で[M−H2O]+イオンを観察した。H1NMRにより、アルデヒドプロトン、p−置換芳香環およびグルタミン酸残基−CO−CH2−CH2−CH(NH2)−COOHが特徴付けられた。2個の芳香族プロトン(d7.91ppm)の脱シールド、中性溶液(313nm)およびアルカリ性溶液(385nm)でのUV吸収、m/z 136(C7H8N2O)における重要なイオンの発生は、p−フォルミルフェニルヒドラジンユニットと一致した。下記1H−NMRは、重水中、テトラメチルシランを内部標準として測定した。δ値はppmで、結合定数(J)はHzで表記した。データ中、sは一重線、dは二重線、tは三重線、mは多重線を意味する。
Claims (16)
- 以下の式I〜IVのいずれかで表される、フォルミル置換したフェニルまたはピロール化合物:
R2は、該R1で定義した基と同意義の基およびC(NHR3)R3からなる群から選択される基であり、
R3は、置換または非置換の直鎖C1〜C6アルキルであり、
R4は、カルボキシル基で置換された直鎖C1〜C6アルキルであり、
nは、0〜6の整数である。 - 前記式IIで表される4−フォルミルフェニル型構造をもつ、請求項1に記載の化合物:
ここで、前記R1は、末端カルボキシル基で置換された直鎖C1〜C6アルキル、または末端ヒドラジノ基もしくは末端アミノ基で置換されたアミノ酸である。 - 前記式IIにおいて、R1はNH−NH−RaまたはNH−Raを表し、ここで、Raは、α−もしくはβ−アスパルチル、またはα−、β−もしくはγ−グルタミルである、請求項2に記載の化合物。
- 請求項1に記載の化合物、および薬学的に受容可能なキャリアを含む、薬学的組成物。
- 免疫賦活活性を有する、請求項5に記載の薬学的組成物。
- 前記免疫賦活活性が樹状細胞誘導活性である、請求項6に記載の組成物。
- スーパーオキシドジスムターゼ(SOD)様活性を有する、請求項5に記載の組成物。
- 前記式IVで表される2−フォルミルピロール型構造をもつ、請求項1に記載の化合物:
ここで、前記R1およびR2は、独立して、OR4、NHR4、SR4、SO3R4、(CH2)nR3、(CH2)nR4、(CH=CH)nR4、C(=O)R4、PhR4および(CH2)nCHR3R4からなる群から選択される基であり、
R3は、置換または非置換の直鎖C1〜C6アルキルであり、
R4は、カルボキシル基で置換された直鎖C1〜C6アルキルであり、
nは、0〜6の整数である。 - 前記R2は、ヒドロキシル基で置換された直鎖のC1〜C6アルキルである、請求項9に記載の化合物。
- 請求項9に記載の化合物、および薬学的に受容可能なキャリアを含む、薬学的組成物。
- 免疫賦活活性を有する、請求項12に記載の薬学的組成物。
- 前記免疫賦活活性が樹状細胞誘導活性である、請求項13に記載の組成物。
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JP2003417356A JP4413599B2 (ja) | 2002-12-16 | 2003-12-15 | 新規化合物およびそれを含む薬学的組成物 |
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