JP2004123545A - 動物外部寄生虫防除用経皮投与剤 - Google Patents
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Abstract
【解決手段】(a)1−メチル−2−ニトロ−3−[(3−テトラヒドロフリル)メチル]グアニジン及び(b)N,N−ビス(2,4−キシリルイミノメチル)メチルアミンを有効成分として含有し、製剤形成材を含有することを特徴とする動物外部寄生虫防除用経皮投与剤。
【選択図】 なし
Description
【発明の属する技術分野】
本発明は動物外部寄生虫防除用経皮投与剤に関する。
【0002】
【従来の技術及び発明が解決しようとする課題】
これまで種々の動物外部寄生虫防除用経皮投与剤が使用されているが、主たる動物外部寄生虫であるノミおよびマダニに対して、より駆除効果の高い防除剤が求められている。
【0003】
本発明は、より優れた駆除効果を発揮し得る動物外部寄生虫防除用経皮投与剤を提供することにある。
【0004】
【特許文献1】
特開平10−139604号公報
【0005】
【非特許文献1】
S. D. Folz, S. Geng, L. H. Nowakowski & R. D. Conklin, Jr.著「イヌの疥癬症および毛包虫症に対する新たな治療法の評価」 J. vet. Pharmacol. Therap. 1: p. 199−204, 1978
【0006】
【非特許文献2】
C. C. Dawkins and W. J. Gladney著「ホルムアミジン化合物に暴露された4種類のダニの離脱」 J. Econ. Entomol. 71: p. 657−660
【0007】
【課題を解決するための手段】
本発明者は、動物外部寄生虫防除用経皮投与剤について鋭意検討を重ねた結果、1−メチル−2−ニトロ−3−[(3−テトラヒドロフリル)メチル]グアニジン(一般名:ジノテフラン)及びN,N−ビス(2,4−キシリルイミノメチル)メチルアミン(一般名:アミトラズ)を併用する製剤を動物に経皮投与することにより、より低薬量の施用によって種々の動物外部寄生虫に対し優れた駆除効果が発揮されることを見出し、本発明に至った。
【0008】
即ち本発明は、(a)1−メチル−2−ニトロ−3−[(3−テトラヒドロフリル)メチル]グアニジン及び(b)N,N−ビス(2,4−キシリルイミノメチル)メチルアミンを有効成分として含有し、製剤形成材を含有することを特徴とする動物外部寄生虫防除用経皮投与剤(以下、本発明投与剤と記す。)を提供する。
【0009】
【発明の実施の形態】
本発明投与剤において用いられる1−メチル−2−ニトロ−3−[(3−テトラヒドロフリル)メチル]グアニジン(以下、ジノテフランと記す)は特開平7−179448号公報、特開平10−139604号公報等に記載の化合物であり、N,N−ビス(2,4−キシリルイミノメチル)メチルアミン(以下、アミトラズと記す)は農業用の殺ダニ剤として用いられている化合物である。
【0010】
本発明投与剤におけるジノテフランとアミトラズとの混合割合は重量比で、通常、40:1〜1:2、好ましくは20:1〜1:1、さらに好ましくは10:1〜1:1である。
【0011】
本発明投与剤におけるジノテフランとアミトラズの含有量は、合計量で通常、0.1〜60重量%、好ましくは1〜40重量%である。
【0012】
本発明投与剤は、ジノテフランおよびアミトラズを含有し、製剤形成材を含有する経皮投与剤である。本発明投与剤の製剤形態としては、液剤、軟膏剤(ointment)、パップ剤(cataplasm、poultice)等を挙げることができるが、スポットオン用液剤、ポアオン用液剤等の液剤形態が好ましく用いられる。製剤形成材は、動物の皮膚への投与の際に、処理、展着等を効率的に行うために必要な材料であり、通常の製剤において用いられるものを適宜選択することができ、例えば本発明投与剤が液剤の場合には、親水性溶剤を挙げることができ、軟膏剤の場合には、油脂性基剤、水溶性基剤、乳化剤、水、低級アルコール等を挙げることができ、パップ剤の場合には、グリセリン、水等を挙げることができる。
【0013】
本発明投与剤の製剤形態が液剤の場合には製剤形成材として親水性溶剤を含有する。親水性溶剤は、室温で等重量の水と混和可能な溶剤または水であり、該溶剤としては、エタノール、イソプロピルアルコール、ベンジルアルコール、エチレングリコール、プロピレングリコール、フェノキシエタノール等のアルコールやグリコール類、エチレングリコールジメチルエーテル、ジエチレングリコールモノメチルエーテル、ジエチレングリコールモノエチルエーテル、プロピレングリコールモノメチルエーテル、ジプロピレングリコールモノメチルエーテル、3−メトキシ−3−メチル−1−ブタノール等のエーテル類、N,N−ジメチルホルムアミド、N,N−ジメチルアセトアミド等の酸アミド類、N−メチル−2−ピロリドン、N−オクチル−2−ピロリドン等のアルキルピロリドン類、炭酸プロピレン、水などが挙げられる。特に、N−メチル−2−ピロリドン、N−オクチル−2−ピロリドン及びN,N−ジメチルアセトアミドが好ましい。親水性溶剤の含有量は、通常40〜99.9重量%であり、好ましくは60〜99重量%である。
【0014】
また、ジノテフランとアミトラズの合計量と親水性溶剤との重量比は通常1:999〜1:1であり、好ましくは1:99〜1:1である。
【0015】
本発明投与剤の製剤形態が軟膏剤の場合には製剤形成材として油脂性基剤、水溶性基剤、乳化剤、水、低級アルコール等を含有する。製剤形成材として油脂性基剤を用いると油脂性軟膏が得られ、その含有量は通常、30〜99重量%である。油脂性基剤及び乳化剤と、水または低級アルコールを用いると、乳剤性軟膏が得られ、油脂性基剤の含有量は、通常30〜70重量%、乳化剤の含有量は、通常1〜10重量%、水またはアルコール類の含有量は、通常2〜68重量%である。水溶性基剤を用いると、水溶性軟膏が得られ、その含有量は、通常、30〜 99重量%である。
【0016】
油脂性基剤としてはミツロウ、ワセリン、植物油、ラノリン等を挙げることができ、乳化剤としてはセスキオレイン酸ソルビタン、ラウロマクロゴール、ラウリル硫酸ナトリウム、コレステロール等を挙げることができ、水溶性基剤としては、ポリエチレングリコール等を挙げることができる。
【0017】
本発明投与剤の製剤形態がパップ剤の場合には製剤形成材として、通常20〜50重量%のグリセリンや水を含有する。またパップ剤は通常さらに、メントール等の精油成分を、通常0.01〜5重量%含有する。
【0018】
本発明投与剤に必要に応じてその他の成分として、ジノテフランおよびアミトラズ以外の殺虫成分、酸化防止剤、着色剤、展延剤、光安定剤、粘着剤等を含有することができる。
【0019】
かかる本化合物以外の殺虫成分としては、例えば、フェノトリン等のピレスロイド化合物;テトラクロルビンフォス、フェンチオン等の有機リン化合物;プロポキサー、カルバリル、フェノブカルブ等のカーバメート化合物;ルフェヌロン、クロルフルアズロン等のキチン形成阻害物質;ピリプロキシフェン、フェノキシカルブ、メトプレン等の昆虫幼若ホルモン様物質;イミダクロプリド、ニテンピラム、チアメトキサム等のネオニコチノイド系化合物;N−フェニルピラゾール系化合物等が挙げられる。中でも、ピリプロキシフェン、フェノキシカルブおよびメトプレンより選ばれる1種以上を含有させるのが動物外部寄生虫防除において、より効果的である。また、本発明投与剤に昆虫幼若ホルモン様物質等のジノテフランおよびアミトラズ以外の殺虫成分が含有される場合、その含有量は合計で、通常0.05〜10重量%である。
【0020】
酸化防止剤としてはBHT、BHA等、着色剤としては、赤色2号(アマランス)、赤色3号(エリスロシン)、黄色4号(タートラジン)、緑色3号(ファストグリーンFCF)、青色1号(ブリリアントブルーFCF)等の食用タール色素等、展延剤としては脂肪酸エステル(ミリスチン酸イソプロピル等)、ジプロピレングリコールペラルゴネート、シリコン油、トリグリセリド、脂肪族アルコール等、光安定剤としてはベンゾフェノン系化合物、ノバンチノール酸等、粘着剤としてはセルロース誘導体、澱粉誘導体、ポリアクリレート、天然ポリマー、アルギン酸塩、ゼラチン等が挙げられる。
【0021】
また、本発明投与剤にこれらの酸化防止剤、着色剤、展延剤、光安定剤、粘着剤等が含有される場合、その含有量は合計で通常0.0001〜1重量%である。
【0022】
本発明投与剤が液剤形態の場合には、ジノテフラン、アミトラズ及び親水性溶剤、必要であればさらに他の成分(他の殺虫成分、酸化防止剤、着色剤、展延剤、光安定剤、粘着剤等)を混合・溶解することにより得ることができる。
【0023】
本発明投与剤が軟膏剤形態の場合には、ジノテフラン、アミトラズ及び親水性溶剤、必要であればさらに他の成分(他の殺虫成分、酸化防止剤、着色剤、展延剤、光安定剤、粘着剤等)を混和して均質化することにより得ることができる。本発明投与剤がパップ剤形態の場合には、ジノテフラン及びアミトラズ、必要であれば他の成分(他の殺虫成分、酸化防止剤、着色剤、展延剤、光安定剤、粘着剤等)をグリセリンや水で混和し、通常は精油成分を加えて泥状に練合し、該練合物を布に塗布することにより得ることができる。
【0024】
本発明投与剤における好ましい液剤形態の具体例としては、(a)1−メチル−2−ニトロ−3−[(3−テトラヒドロフリル)メチル]グアニジンを0.5〜40重量%、(b)N,N−ビス(2,4−キシリルイミノメチル)メチルアミン0.1〜10重量%、(c)N−メチル−2−ピロリドン、N−オクチル−2−ピロリドンおよびN,N−ジメチルアセトアミドから選ばれる少なくとも1種以上の溶剤を50〜99.5重量%、(d)必要に応じ、ピリプロキシフェン、フェノキシカルブ及びメトプレンより選ばれる少なくとも1種の幼若ホルモン様物質を0.05〜10重量%及び(e)さらに必要に応じ、酸化防止剤、着色剤、展延剤、光安定剤、粘着剤等より選ばれる少なくとも1種を0.0001〜1重量%含有する剤を挙げることができる。
【0025】
本発明投与剤を、宿主動物の外皮に施用することにより動物外部寄生虫を駆除することができる。
【0026】
本発明投与剤が液剤形態の場合、通常は本発明投与剤を宿主動物の皮膚に滴下、塗布等の処理を行うことにより施用される。具体的には、いわゆるスポットオン処理、ポアオン処理が好ましい。
【0027】
スポットオン処理とは、通常,宿主動物の皮膚に液状の製剤を滴下または塗布する方法である。皮膚への処理は、宿主動物が本発明投与剤を舐めたりすることを防止する点で、肩胛骨中間の背部等、動物の口(舌)が届き難い部分に施用することが好ましい。また、ポアオン処理とは、通常、宿主動物体の背中線に沿って液状の製剤を注ぐ方法である。
【0028】
本発明投与剤が軟膏剤形態の場合、通常は本発明投与剤を宿主動物の皮膚に擦り込むことにより施用することができる。
【0029】
本発明投与剤がパップ剤形態の場合、通常は本発明投与剤を宿主動物の皮膚に貼りつけることにより施用することができる。該処理においては、宿主動物の被毛の少ない部位あるいは予め毛を刈った部分に貼ることが好ましい。
【0030】
本発明投与剤の動物への処理量は、対象となる動物または防除される外部寄生虫の種類、本発明投与剤の製剤形態等によっても変わり得るが、対象となる動物の生体重1kg当たり、ジノテフランおよびアミトラズの合計量に換算して、通常0.05〜1000mg/kg、好ましくは0.1〜200mg/kgである。
【0031】
本発明投与剤が駆除対象とする動物外部寄生虫としては、動物外部寄生性のフタトゲチマダニ(Haemaphysalis longicornis)、ヤマトチマダニ(Haemaphysalis flava)、タイワンカクマダニ(Dermacentor taiwanicus)、ヤマトマダニ(Ixodes ovatus)、シュルツマダニ(Ixodes persulcatus) 、オウシマダニ(Boophilus microplus)、クリイロコイタマダニ(Rhipicephalus sangguineus)等のマダニ類、ネコノミ(Ctenocephalides felis),イヌノミ(Ctenocephalides canis)、ケオプスネズミノミ(Xenopsylla cheopis)等のノミ目害虫等を挙げることができる。
【0032】
本発明投与剤の投与象となる動物としては、前記動物外部寄生虫の宿主となり得る動物が挙げられ、通常、家畜やペットとして飼養されている動物が挙げられる。具体的には、例えば、哺乳綱動物として、イヌ、ネコ、フェレット等の食肉目、ウシ、ヒツジ、ヤギ、ブタ等の偶蹄目、マウス、ラット、ハムスター、リス等のげっ歯目、ウサギ等の兎目、サル等の霊長目;鳥綱としては、アヒル等のガンカモ目、ハト等のハト目、オウム等のオウム目等の動物が挙げられる。
【0033】
【実施例】
以下、本発明を実施例にてより詳細に説明するが、本発明はこれに限定されるものではない。
製剤例1
ジノテフラン10gおよびアミトラズ5gにN−メチル−2−ピロリドン85gを加えて混合し、製剤1を得た。
【0034】
製剤例2
ジノテフラン10g、アミトラズ3gおよびピリプロキシフェン4gにN−メチル−2−ピロリドン83gを加えて混合し、製剤を得る。
【0035】
製剤例3
ジノテフラン5g、アミトラズ1gおよびメトプレン4gにN−メチル−2−ピロリドン40gおよび炭酸プロピレン50gを加えて混合し、製剤を得る。
【0036】
製剤例4
ジノテフラン5g、アミトラズ3gおよびピリプロキシフェン2gにN,N−ジメチルアセトアミド90gを加えて混合し、製剤を得る。
【0037】
試験例1
ビーグル犬(7〜9ヶ月齢)の外耳道(耳介内側)にフタトゲチマダニ(Haemaphysalis longicornis)の若ダニ50頭を放った。2日後にフタトゲチマダニが寄生しているのを確認した後、製剤1を1ml/10kg生体重の用量にて該犬の肩胛骨中間の背部皮膚にピペットを用いてスポットオン処理により塗布した。薬剤投与後、飼育ケージ内に移し、餌と水を与え飼育した。薬剤投与1日後に該犬に寄生しているフタトゲチマダニ数を数えた。駆除率(%)を下記式により求めた。結果を表1に示す。
【0038】
駆除率(%)=100(1−A/B)
A:投与後マダニ寄生数
B:投与前マダニ寄生数
【0039】
【表1】
【0040】
試験例2
ネコ(生体重約3kg)1頭当たりにネコノミ(Ctenocephalides felis)成虫30頭を寄生させた。翌日、製剤1を0.5ml該ネコの肩胛骨中間の背部皮膚にピペットを用いてスポットオン処理により塗布した。薬剤投与後、飼育ケージ内に移し、餌と水を与え飼育した。薬剤投与1日後にノミ取り櫛を用いて該ネコに寄生しているネコノミ数を数えた。駆除率(%)を下記式により求めた。結果を表2に示す。
【0041】
駆除率(%)=100(1−P/Q)
P:投与後ノミ寄生数
Q:投与前ノミ寄生数
【0042】
【表2】
【0043】
【発明の効果】
本発明によれば、動物の外部寄生虫防除において優れた駆除効果を有する経皮投与剤を提供できる。
Claims (6)
- (a)1−メチル−2−ニトロ−3−[(3−テトラヒドロフリル)メチル]グアニジン及び(b)N,N−ビス(2,4−キシリルイミノメチル)メチルアミンを有効成分として含有し、製剤形成材を含有することを特徴とする動物外部寄生虫防除用経皮投与剤。
- (a)1−メチル−2−ニトロ−3−[(3−テトラヒドロフリル)メチル]グアニジンと(b)N,N−ビス(2,4−キシリルイミノメチル)メチルアミンとの重量比が20:1から1:1である請求項1に記載の動物外部寄生虫防除用経皮投与剤。
- 製剤形成材が親水性溶剤であり、経皮投与剤の製剤形態が液剤である請求項1または2に記載の動物外部寄生虫防除用経皮投与剤。
- 親水性溶剤が、酸アミド類及びアルキルピロリドン類から選ばれる少なくとも1種である請求項3に記載の動物外部寄生虫防除用経皮投与剤
- 親水性溶剤が、N−メチル−2−ピロリドン、N−オクチル−2−ピロリドンおよびN,N−ジメチルアセトアミドから選ばれる少なくとも1種である請求項4に記載の動物外部寄生虫防除用経皮投与剤。
- 親水性溶剤が、N−メチル−2−ピロリドンである請求項4に記載の動物外部寄生虫防除用経皮投与剤。
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JP2002285480A JP2004123545A (ja) | 2002-09-30 | 2002-09-30 | 動物外部寄生虫防除用経皮投与剤 |
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2002
- 2002-09-30 JP JP2002285480A patent/JP2004123545A/ja active Pending
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