JP2003160477A - Aqueous composition of higher aliphatic alcohol, production method and administration method - Google Patents
Aqueous composition of higher aliphatic alcohol, production method and administration methodInfo
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Abstract
Description
【０００１】[0001]
【発明の属する技術分野】本発明は、生理作用が極めて
高い、高級脂肪族アルコールの水性組成物、その混合
物、前記の高級脂肪族アルコールの水性組成物の製造方
法、さらに、前記の高級脂肪族アルコールの水性組成物
の投与方法に関する。TECHNICAL FIELD The present invention relates to an aqueous composition of a higher aliphatic alcohol, which has an extremely high physiological action, a mixture thereof, a method for producing the aqueous composition of the higher aliphatic alcohol, and the aforementioned higher aliphatic compound. A method of administering an aqueous composition of alcohol.
【０００２】[0002]
【従来の技術】高級脂肪族アルコール、特に天然ワック
スから得られる炭素数２０ないし３８の高級脂肪族アル
コールは、従来から様々な生理活性を有することが指摘
されてきた。これらの中でも、オクタコサノールは脂質
代謝の亢進（S.Shimura et.al．NUTRITION REPORTS
INTERNATIONAL 11,Vol.36，No.5，非特許文献１）や運
動能力の向上("The physiological effects of wheat G
erm oil on humans in exercise"T.K.Cureton.1972年、
非特許文献2)、ストレス耐性の向上などに効果を示すこ
とが報告されている。しかし、これらの高級脂肪族アル
コールは、いずれもその化学構造から融点が高く、ま
た、水に溶けにくいなど、生体が吸収するためには非常
に不適であった。そのため吸収率が悪く、十分な効果を
得るためには非常に大量、長期間の投与が必要であるこ
とや、味に影響を与えるなどの問題があった。It has been pointed out that higher aliphatic alcohols, particularly higher aliphatic alcohols having 20 to 38 carbon atoms, obtained from natural waxes, have various physiological activities. Among these, octacosanol promotes lipid metabolism (S. Shimura et.al. NUTRITION REPORTS
INTERNATIONAL 11, Vol.36, No.5, Non-Patent Document 1) and improvement of motor ability ("The physiological effects of wheat G
erm oil on humans in exercise "TK Cureton. 1972,
Non-Patent Document 2), it has been reported to be effective in improving stress resistance. However, all of these higher aliphatic alcohols have a high melting point due to their chemical structures, and are hardly soluble in water, and thus are extremely unsuitable for absorption by the living body. Therefore, the absorption rate is poor, and there are problems that a very large amount and long-term administration are required to obtain a sufficient effect and that the taste is affected.
【０００３】このように高級脂肪族アルコールの生体に
吸収されにくいことを改善するために、大量の界面活性
剤を添加することにより、乳化、もしくは可溶化するこ
とが行われてきた（例えば特開昭６１−２６３９３７号
公報（特許文献１）、特開昭６３−２１９３５７号公報
（特許文献２））。しかし、これらの組成物において
も、その効果は大量の投与によってのみ発現しており、
高級脂肪族アルコール単独の場合と同様に吸収性が悪い
という問題点がある。また、特開平６−２４９６６号公
報（特許文献３）においては高級脂肪族アルコールとト
コフェロール、トリグリセライドを共存させることによ
り吸収率を高め、少量の投与で生理作用を示す製剤が提
案されているが、さらに高い吸収性が求められている。
また、特開平１１−１８７８５０号公報（特許文献４）
には、界面活性剤を用いて、粒子径が５９〜１０４ｎｍ
の高級脂肪族アルコールの乳化液を製造する技術が開示
されているが、これらの乳化液等の吸収性等について
は、知られていない。In order to improve the difficulty of absorbing higher aliphatic alcohols in the living body, it has been emulsified or solubilized by adding a large amount of a surfactant (see, for example, Japanese Patent Application Laid-Open No. 2000-242242). JP-A-61-263937 (Patent Document 1) and JP-A-63-219357 (Patent Document 2)). However, even in these compositions, the effect is exhibited only by administration of a large amount,
As in the case of using the higher aliphatic alcohol alone, it has a problem of poor absorbability. In addition, JP-A-6-24966 (Patent Document 3) proposes a preparation having a higher aliphatic alcohol, tocopherol, and coexistence of triglyceride to enhance the absorption rate and to exhibit a physiological action with a small amount of administration. Higher absorbency is required.
Further, Japanese Patent Laid-Open No. 11-187850 (Patent Document 4)
The particle size is 59 to 104 nm using a surfactant.
Techniques for producing emulsions of higher aliphatic alcohols are disclosed, but the absorbability of these emulsions and the like are not known.
【非特許文献１】S.Shimura et.al．NUTRITION REPOR
TS INTERNATIONAL 11,Vol.36，No.5，[Non-Patent Document 1] S. Shimura et.al. NUTRITION REPOR
TS INTERNATIONAL 11, Vol.36, No.5,
【非特許文献２】"The physiological effects of whea
t Germ oil on humans in exercise" T.K.Cureton.1972
年、（第290〜297頁）[Non-Patent Document 2] "The physiological effects of whea
t Germ oil on humans in exercise "TKCureton.1972
Year, (p.290-297)
【特許文献１】特開昭６１−２６３９３７号公報、（第
２〜３頁）[Patent Document 1] Japanese Patent Application Laid-Open No. 61-263937 (pages 2 to 3)
【特許文献２】特開昭６３−２１９３５７号公報、（第
３〜５頁）[Patent Document 2] JP-A-63-219357, (pages 3 to 5)
【特許文献３】特開平６−２４９６６号公報、（第３〜
５頁）[Patent Document 3] Japanese Patent Application Laid-Open No. 6-24966, (3rd to
(Page 5)
【特許文献４】特開平１１−１８７８５０号公報、（第
２〜３頁）[Patent Document 4] Japanese Patent Application Laid-Open No. 11-187850 (pages 2 to 3)
【０００４】[0004]
【発明が解決しようとする課題】本発明の第１の目的
は、上記のような問題点を解決するため、吸収性が良好
で、少量、短期間の投与で充分な生理活性が認められる
高級脂肪族アルコールの水性組成物を提供することにあ
る。本発明の第２の目的は、前記高級脂肪族アルコール
の水性組成物の製造方法を提供することにある。本発明
の第３の目的は、吸収性が良好で、少量、短期間の投与
で充分な生理活性が認められる高級脂肪族アルコールの
水性組成物の投与方法を提供することにある。SUMMARY OF THE INVENTION The first object of the present invention is to solve the above-mentioned problems, so that it is a high-grade compound which has good absorbability and is capable of exhibiting sufficient physiological activity even when administered in a small amount for a short period of time. An object is to provide an aqueous composition of an aliphatic alcohol. A second object of the present invention is to provide a method for producing the aqueous composition of the higher aliphatic alcohol. A third object of the present invention is to provide a method for administering an aqueous composition of a higher aliphatic alcohol, which has good absorbability and is capable of exhibiting sufficient physiological activity even when administered in a small amount for a short period of time.
【０００５】[0005]
【課題を解決するための手段】本発明者らは、前記の好
ましい生理活性を有する高級脂肪族アルコールの水性組
成物の粒径とその投与方法について種々検討した結果、
炭素数２０〜３８の高級脂肪族アルコールを特定の界面
活性剤および低級アルコールの存在下で可溶化して、高
級脂肪族アルコールの粒子径を１８０ｎｍ以下に調製し
たものを小動物に投与すると、吸収性が著しく向上し、
少量、短期間の投与で充分な生理活性が認められること
の知見を得て、本発明を完成に至った。すなわち本発明
は、次の（１）〜（８）である。Means for Solving the Problems As a result of various studies on the particle size of the aqueous composition of the higher aliphatic alcohol having the above-mentioned preferable physiological activity and the administration method thereof,
When a higher aliphatic alcohol having 20 to 38 carbon atoms is solubilized in the presence of a specific surfactant and a lower alcohol and the particle size of the higher aliphatic alcohol is adjusted to 180 nm or less and administered to a small animal, the absorbability is improved. Is significantly improved,
The present invention has been completed based on the finding that sufficient physiological activity is observed even when administered in a small amount for a short period of time. That is, the present invention is the following (1) to (8).
【０００６】（１） 炭素数２０〜３８の高級脂肪族ア
ルコールを界面活性剤の存在下で、粒子径を１８０ｎｍ
以下の可溶化状態にしてなることを特徴とする高級脂肪
族アルコールの水性組成物。
（２） 粒子径が９０ｎｍ以下である前記（１）記載の
高級脂肪族アルコールの水性組成物。
（３） 粒子径が５５ｎｍ以下である前記（１）記載の
高級脂肪族アルコールの水性組成物。
（４） 前記（１）〜（３）記載の高級脂肪族アルコー
ルの水性組成物の混合体であって、異なる２種以上の粒
子径の水性組成物を混合してなり、かつ粒子径が５５ｎ
ｍ以下であるものを２０重量％から９０重量％含有する
ことを特徴とする高級脂肪族アルコールの水性組成物混
合体。
（５）下記の工程Ｉ、II、IIIを順次行うかあるいは工
程II、およびＩを行い次いで工程IIIを順次行い水性組
成物中の平均粒子径が１８０ｎｍ以下となるようにする
ことを特徴とする高級脂肪族アルコールの水性組成物の
製造方法。
工程Ｉ；Ａ成分：炭素数２０〜３８の高級脂肪族アルコ
ール０．００００８５〜１０重量％を低級アルコール溶
媒に溶解する。
工程II；次いで、Ｂ成分：ポリグリセリン脂肪酸エステ
ル、ソルビタン脂肪酸エステル、レシチン、酵素分解レ
シチン、モノグリセリド、有機酸モノグリセリド、ジグ
リセリド、ポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エステ
ル、ショ糖脂肪酸エステル、サポニン、カゼインナトリ
ウム、アラビアガムおよびゼラチンからなる群より選択
される１種または２種以上を０．００００８５〜８０重
量％でかつ、Ａ成分／Ｂ成分の比が１／１〜１／３００
で残部が水性溶媒になるように配合する。
工程III；前記の工程後、分散させながら減圧下、もし
くは常圧下にて低級アルコールを除去する脱溶媒工程を
行なう。(1) A higher aliphatic alcohol having 20 to 38 carbon atoms in the presence of a surfactant having a particle diameter of 180 nm
An aqueous composition of a higher aliphatic alcohol, which is in the following solubilized state. (2) The aqueous composition of higher aliphatic alcohol according to (1), which has a particle size of 90 nm or less. (3) The aqueous composition of higher aliphatic alcohol according to (1), which has a particle size of 55 nm or less. (4) A mixture of the aqueous compositions of the higher aliphatic alcohols described in (1) to (3) above, which is prepared by mixing two or more different aqueous compositions having different particle sizes, and has a particle size of 55n.
An aqueous composition mixture of a higher aliphatic alcohol, which contains 20 to 90% by weight of m or less. (5) The following steps I, II and III are carried out in sequence, or steps II and I are carried out and then step III is carried out in order so that the average particle size in the aqueous composition becomes 180 nm or less. A method for producing an aqueous composition of a higher aliphatic alcohol. Step I: Component A: 0.000085-10% by weight of a higher aliphatic alcohol having 20 to 38 carbon atoms is dissolved in a lower alcohol solvent. Step II; Next, component B: polyglycerin fatty acid ester, sorbitan fatty acid ester, lecithin, enzymatically decomposed lecithin, monoglyceride, organic acid monoglyceride, diglyceride, polyoxyethylene sorbitan fatty acid ester, sucrose fatty acid ester, saponin, sodium caseinate, gum arabic And one or more selected from the group consisting of gelatin and 0.0085 to 80% by weight, and the ratio of A component / B component is 1/1 to 1/300
And blend so that the rest is an aqueous solvent. Step III: After the above steps, a solvent removal step of removing the lower alcohol is carried out under reduced pressure or normal pressure while dispersing.
【０００７】（６） 前記の工程Ｉ、II、IIIに引き続
いて、さらに下記の工程IVを行い、粒子径１８０ｎｍ以
下の高級脂肪族アルコールの水性組成物を得ることを特
徴とする高級脂肪族アルコールの水性組成物の製造方
法。
工程IV；前記の工程IIIの後、均質機による均質化圧力
４９ＭＰａ（５００ｋｇ／ｃｍ2）以上の高せん断力を
与える。
（７） 前記の工程Ｉ、II、IIIに引き続いて、さらに
下記の工程Ｖを行い、粒子径１８０ｎｍ以下の高級脂肪
族アルコールの水性組成物を得ることを特徴とする高級
脂肪族アルコールの水性組成物の製造方法。
工程Ｖ；前記の工程IIIの後、ホモミキサーによる攪拌
羽の周速が７５０ｍ/分以上の高せん断力を与える。
（８） 前記（１）〜（３）に記載の高級脂肪族アルコ
ールの水性組成物もしくは、前記（４）記載の高級脂肪
族アルコールの水性組成物混合体を、動物を対象として
経口投与することを特徴とする投与方法。(6) A higher aliphatic alcohol characterized by obtaining the aqueous composition of the higher aliphatic alcohol having a particle size of 180 nm or less by further performing the following step IV following the above steps I, II and III. A method for producing an aqueous composition. Step IV: After the above Step III, a high shearing force of 49 MPa (500 kg / cm 2 ) or more for homogenization with a homogenizer is applied. (7) Following Steps I, II, and III, the following Step V is further performed to obtain an aqueous composition of higher aliphatic alcohol having a particle diameter of 180 nm or less, Method of manufacturing things. Step V: After the above Step III, a high shearing force with a peripheral speed of the stirring blade of 750 m / min or more is applied by a homomixer. (8) Orally administering the aqueous composition of the higher aliphatic alcohol described in (1) to (3) or the aqueous composition mixture of the higher aliphatic alcohol described in (4) above to animals. A method of administration characterized by:
【０００８】[0008]
【発明の実施の形態】以下、本発明を詳細に説明する。
本発明の高級脂肪族アルコールの水性組成物は、炭素数
２０ないし３８の高級脂肪族アルコールを界面活性剤の
存在下で、粒子径を１８０ｎｍ以下の可溶化状態にして
なることを特徴とする。本発明において高級脂肪族アル
コールとは、炭素数２０ないし３８の直鎖、もしくは分
岐鎖を持つアルコールである。このようなものとして
は、例えば、エイコサノール（炭素数２０）、ドコサノ
ール（炭素数２２）、運動能力増強などの生理活性があ
るヘキサコサノール（炭素数２６）、オクタコサノール
（炭素数２８）、トリアコンタノール（＝ミリシルアル
コール、炭素数３０）、テトラトリアコンタノール（炭
素数３４）などが挙げられる。より好ましくは、高級脂
肪族アルコールは、炭素数２２ないし３６の直鎖、もし
くは分岐鎖を持つアルコールである。特に融点が非常に
高く、生体への吸収性がきわめて悪いヘキサコサノール
やオクタコサノール、トリアコンタノールなどに対して
効果的である。これらの高級脂肪族アルコールは、単一
成分で用いてもよいし、あるいは混合物として用いても
よい。BEST MODE FOR CARRYING OUT THE INVENTION The present invention will be described in detail below.
The aqueous composition of higher aliphatic alcohol of the present invention is characterized in that the higher aliphatic alcohol having 20 to 38 carbon atoms is solubilized in the presence of a surfactant to have a particle diameter of 180 nm or less. In the present invention, the higher aliphatic alcohol is an alcohol having a straight or branched chain having 20 to 38 carbon atoms. Examples of such substances include eicosanol (having 20 carbon atoms), docosanol (having 22 carbon atoms), hexacosanol (having 26 carbon atoms), octacosanol (having 28 carbon atoms), and triacone which have physiological activities such as exercise capacity enhancement. Examples thereof include tanol (= myrisyl alcohol, carbon number 30), tetratriacontanol (carbon number 34) and the like. More preferably, the higher aliphatic alcohol is a linear or branched alcohol having 22 to 36 carbon atoms. In particular, it is effective against hexacosanol, octacosanol, triacontanol, etc., which have a very high melting point and are extremely poor in bioavailability. These higher aliphatic alcohols may be used as a single component or as a mixture.
【０００９】このような高級脂肪族アルコールは、砂糖
きびかすや米ぬかろう、小麦胚芽油、とうもろこし、蜜
ろう、キャンデリラろう、カルナウバろう、モクろう、
モンタンろう、オウリキューろう、鯨ろう等の天然ワッ
クスなどから抽出したもの、あるいは天然ワックスを加
水分解、抽出、濃縮等して得られる天然物由来のもの、
および合成品などを用いることができる。これらの高級
脂肪族アルコールは単独で用いてもよいし、あるいは混
合物として用いてもよい。Such higher fatty alcohols include sugar cane, rice bran, wheat germ oil, corn, beeswax, candelilla wax, carnauba wax, moku wax,
Extracted from natural wax such as montan wax, aurikyu wax, whale wax, etc., or derived from natural products obtained by hydrolyzing, extracting and concentrating natural wax,
And synthetic products and the like can be used. These higher aliphatic alcohols may be used alone or as a mixture.
【００１０】本発明において用いられるＡ成分の高級脂
肪族アルコールの純度は、特に制限がなく、例えば５〜
１００重量％のもの、より好ましくは８〜８０重量％の
ものを使用することができる。また、これら天然由来の
高級脂肪族アルコール中には、通常、炭素数の異なる高
級脂肪族アルコールが混在しているが、これらの高級脂
肪族アルコールが混在したままの状態で使用することが
できる。本発明組成物中における高級脂肪族アルコール
の配合量は０．００００８５〜１０重量％、好ましくは
０．０００１〜１０重量％、さらに好ましくは、０．１
〜５重量％となるように配合するのが適当である。前記
の高級脂肪族アルコールを含有するものとしては、米ぬ
かワックス、サトウキビワックスを加水分解して、得ら
れたものが挙げられる。市販品としては、例えば、日本
油脂（株）社製、商品名、ニッサンオクタコサノール１
２−Ｏを好ましく挙げられる。高級脂肪族アルコールの
配合量が、０．００００８５重量％未満の場合、生理作
用上の効果が望めない。また高級脂肪族アルコールの配
合量が１０重量％を超えると高級脂肪族アルコールを安
定に可溶化し、粒子径を１８０ｎｍ以下にすることが困
難となり、生理活性物質等を有効に摂取吸収することが
できにくくなり結果として多量の前記の生理活性物質が
必要になる。The purity of the higher aliphatic alcohol as the component A used in the present invention is not particularly limited, and is, for example, 5 to 5.
It is possible to use 100% by weight, more preferably 8 to 80% by weight. Further, these naturally derived higher aliphatic alcohols usually contain higher aliphatic alcohols having different carbon numbers, but these higher aliphatic alcohols can be used in a mixed state. The amount of the higher aliphatic alcohol in the composition of the present invention is 0.000085 to 10% by weight, preferably 0.0001 to 10% by weight, more preferably 0.1.
Appropriately, it is blended so as to be 5% by weight. Examples of those containing the above-mentioned higher aliphatic alcohol include those obtained by hydrolyzing rice bran wax and sugar cane wax. As a commercially available product, for example, Nippon Oil & Fats Co., Ltd., trade name, Nissan Octacosanol 1
2-O is preferred. When the blending amount of the higher aliphatic alcohol is less than 0.000085% by weight, the physiological effect cannot be expected. If the amount of the higher aliphatic alcohol is more than 10% by weight, the higher aliphatic alcohol can be solubilized stably and it becomes difficult to make the particle diameter 180 nm or less, so that the physiologically active substance or the like can be effectively ingested and absorbed. As a result, it becomes difficult to do so and a large amount of the physiologically active substance is required.
【００１１】本発明において使用するＢ成分の界面活性
剤としては、ポリグリセリン脂肪酸エステル、ソルビタ
ン脂肪酸エステル、レシチン、酵素分解レシチン、モノ
グリセリド、有機酸モノグリセリド、ジグリセリド、ポ
リオキシエチレンソルビタン脂肪酸エステル、ショ糖脂
肪酸エステル、サポニンなどの乳化剤や、カゼインナト
リウム、アラビアガム、ゼラチンなどが挙げられる。高
級脂肪族アルコールを可溶化できるものであれば特に限
定されないが、好ましくはポリグリセリン脂肪酸エステ
ル、さらに好ましくは重合度４〜１０のポリグリセリン
とカプリル酸、ラウリル酸及びオレイン酸とのモノエス
テルの中から選ばれる少なくとも１種以上を含むことが
望ましい。特に好ましくは、デカグリセリンモノオレー
ト、デカグリセリンモノラウレート、ヘキサグリセリン
モノオレート、ペンタグリセリンモノオレートが挙げら
れる。本発明に用いる界面活性剤としては、種々の重合
度のポリグリセリンと種々の上記有機酸とからなるモノ
エステルの２種以上の混合物を使用することができる。
さらに、その他に、通常、界面活性剤として使用可能な
ものであれば適宜組み合わせて使用することも可能であ
る。As the component B surfactant used in the present invention, polyglycerin fatty acid ester, sorbitan fatty acid ester, lecithin, enzymatically decomposed lecithin, monoglyceride, organic acid monoglyceride, diglyceride, polyoxyethylene sorbitan fatty acid ester, sucrose fatty acid. Examples thereof include emulsifiers such as esters and saponins, sodium caseinate, gum arabic, and gelatin. It is not particularly limited as long as it can solubilize the higher aliphatic alcohol, but is preferably a polyglycerin fatty acid ester, more preferably a monoester of polyglycerin having a degree of polymerization of 4 to 10 with caprylic acid, lauric acid and oleic acid. It is desirable to include at least one selected from the following. Particularly preferred are decaglycerin monooleate, decaglycerin monolaurate, hexaglycerin monooleate, and pentaglycerin monooleate. As the surfactant used in the present invention, a mixture of two or more kinds of monoesters composed of polyglycerin having various degrees of polymerization and various organic acids described above can be used.
Furthermore, in addition to these, it is also possible to use them in combination as appropriate as long as they are usually usable as a surfactant.
【００１２】本発明で用いる低級アルコールとしては、
炭素数１〜３のアルコールが挙げられる。前記の低級ア
ルコールとしては、例えば、メタノール、エタノール、
イソプロパノール、ノルマルプロパノール等の、高級脂
肪族アルコールに対しての溶解性があり、かつ沸点が低
いものが挙げられる。なかでも、残存しても問題が少な
いエタノールが好ましく挙げられる。またさらに、水性
溶媒に用いられる水としては、精製水、脱イオン水、純
水、蒸留水等が挙げられる。As the lower alcohol used in the present invention,
An alcohol having 1 to 3 carbon atoms can be mentioned. Examples of the lower alcohol include methanol, ethanol,
Examples thereof include those having solubility in higher aliphatic alcohols such as isopropanol and normal propanol and having a low boiling point. Among them, ethanol is preferably used because it has few problems even if it remains. Further, as water used for the aqueous solvent, purified water, deionized water, pure water, distilled water and the like can be mentioned.
【００１３】高級脂肪族アルコールの水性組成物の製造
方法は、下記の工程Ｉ、II、IIIを順次行い該製剤中の
平均粒子径が１８０ｎｍ以下となるようにすることを特
徴とする製造方法である。
工程Ｉ；Ａ成分：炭素数２０〜３８の高級脂肪族アルコ
ール０．００００８５〜１０重量％を低級アルコール溶
媒に溶解する。
工程II；次いで、Ｂ成分：ポリグリセリン脂肪酸エステ
ル、ソルビタン脂肪酸エステル、レシチン、酵素分解レ
シチン、モノグリセリド、有機酸モノグリセリド、ジグ
リセリド、ポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エステ
ル、ショ糖脂肪酸エステル、サポニン、カゼインナトリ
ウム、アラビアガムおよびゼラチンからなる群より選択
される１種または２種以上を０．００００８５〜８０重
量％でかつ、Ａ成分／Ｂ成分の比が１／１〜１／３００
で残部が水性溶媒になるように配合する。
工程III；前記の工程後、分散させながら減圧下、もし
くは常圧下にて低級アルコールを除去する脱溶媒工程を
行なう。
工程Ｉでは、前記の低級アルコールもしくは低級アルコ
ールと水との配合物である水性溶媒に前記炭素数２０〜
３８の高級脂肪族アルコールを最終組成物中で０．００
００８５〜１０重量％になるように容器に秤とり加温し
て溶解する。工程IIでは、次いで、Ｂ成分：ポリグリセ
リン脂肪酸エステル、ソルビタン脂肪酸エステル、レシ
チン、酵素分解レシチン、モノグリセリド、有機酸モノ
グリセリド、ジグリセリド、ポリオキシエチレンソルビ
タン脂肪酸エステル、ショ糖脂肪酸エステル、サポニ
ン、カゼインナトリウム、アラビアガムおよびゼラチン
からなる群より選択される１種または２種以上を０．０
０００８５〜８０重量％でかつ、Ａ成分／Ｂ成分の比が
１／１〜１／３００で残部が水性溶媒になるように配合
する。ここで、本発明の水性組成物中における界面活性
剤の配合量は、Ａ成分の高級脂肪族アルコール／Ｂ成分
の界面活性剤の重量比が、１／１〜１／３００で残部が
水性溶媒、好ましくは１／１〜１／２００重量部が適当
である。界面活性剤の配合量の比が１／１より大きい場
合（界面活性剤が少ない）、高級脂肪族アルコールを安
定に可溶化させることが困難となり、１／３００より小
さい場合（界面活性剤が多くなる）風味が悪くなり、摂
取することが困難となる。ここで前記の工程ＩとIIの順
序は特に限定されない。工程IIを工程Ｉの先に行っても
よい。工程IIIでは、前記の工程後、分散させながら減
圧下、もしくは常圧下にて低級アルコールを除去する脱
溶媒工程を行なう。ここで、分散させるとは、かき混ぜ
ながら、減圧下もしくは常圧下で、溶解に用いた低級ア
ルコールを除去できる条件下で、高級脂肪族アルコール
が大きな粒子となって固形化しなければよい程度のかき
混ぜでよい。低級アルコールの除去には、減圧下で加温
することがより好ましい。A method for producing an aqueous composition of a higher aliphatic alcohol is characterized in that the following steps I, II and III are sequentially carried out so that the average particle diameter in the preparation is 180 nm or less. is there. Step I: Component A: 0.000085-10% by weight of a higher aliphatic alcohol having 20 to 38 carbon atoms is dissolved in a lower alcohol solvent. Step II; Next, component B: polyglycerin fatty acid ester, sorbitan fatty acid ester, lecithin, enzymatically decomposed lecithin, monoglyceride, organic acid monoglyceride, diglyceride, polyoxyethylene sorbitan fatty acid ester, sucrose fatty acid ester, saponin, sodium caseinate, gum arabic And one or more selected from the group consisting of gelatin and 0.0085 to 80% by weight, and the ratio of A component / B component is 1/1 to 1/300
And blend so that the rest is an aqueous solvent. Step III: After the above steps, a solvent removal step of removing the lower alcohol is carried out under reduced pressure or normal pressure while dispersing. In step I, the lower alcohol or the mixture of lower alcohol and water is added to the aqueous solvent having 20 to 20 carbon atoms.
38 higher fatty alcohols in the final composition at 0.00
It is weighed in a container so as to be 0085 to 10% by weight, heated and dissolved. In step II, then, component B: polyglycerin fatty acid ester, sorbitan fatty acid ester, lecithin, enzymatically decomposed lecithin, monoglyceride, organic acid monoglyceride, diglyceride, polyoxyethylene sorbitan fatty acid ester, sucrose fatty acid ester, saponin, sodium caseinate, arabic 0.0 or more selected from the group consisting of gum and gelatin.
It is compounded so that the proportion of A component / B component is from 1/1 to 1/300 and the balance is an aqueous solvent. Here, the compounding amount of the surfactant in the aqueous composition of the present invention is such that the weight ratio of the higher aliphatic alcohol as the component A / the surfactant as the component B is 1/1 to 1/300 and the balance is the aqueous solvent. , And preferably 1/1 to 1/200 parts by weight. When the blending ratio of the surfactant is larger than 1/1 (the amount of the surfactant is small), it becomes difficult to stably solubilize the higher aliphatic alcohol, and when it is smaller than 1/300 (the amount of the surfactant is large). The taste becomes poor and it becomes difficult to take. Here, the order of the steps I and II is not particularly limited. Step II may be performed before step I. In step III, after the above steps, a solvent removal step of removing lower alcohol under reduced pressure or normal pressure while dispersing is performed. Here, to disperse means to stir under a reduced pressure or normal pressure under stirring and under conditions where the lower alcohol used for dissolution can be removed, and stirring to such an extent that the higher aliphatic alcohol does not solidify into large particles and solidify. Good. For removing the lower alcohol, heating under reduced pressure is more preferable.
【００１４】本発明の高級脂肪族アルコールの水性組成
物の製造方法としては、前記の工程Ｉ、II、IIIに引き
続いて、さらに下記の工程IVを行い、粒子径１８０ｎｍ
以下の高級脂肪族アルコールの水性組成物を得ることを
特徴とする製造方法がより好ましい。
工程IV；前記の工程IIIの後、均質機による均質化圧力
４９ＭＰａ（５００ｋｇ／ｃｍ2）以上の高せん断力を
与える。
ここで工程IVにおいては、前記の工程IIIの後、均質機
による均質化圧力４９ＭＰａ（５００ｋｇ／ｃｍ2）以
上、より好ましくは、９８ＭＰａ（１０００ｋｇ／ｃｍ
2）以上、さらに好ましくは１４７ＭＰａ（１５００ｋ
ｇ／ｃｍ2）以上、の高せん断力を与えることによりさ
らに細かい粒径が得られる。本発明の高級脂肪族アルコ
ールの水性組成物の製造方法としては、前記の工程Ｉ、
II、IIIに引き続いて、さらに下記の工程Ｖを行い、粒
子径１８０ｎｍ以下の高級脂肪族アルコールの水性組成
物を得ることを特徴とする高級脂肪族アルコールの水性
組成物の製造方法がより好ましい。
工程Ｖ；前記の工程IIIの後、ホモミキサーによる攪拌
羽の周速が７５０ｍ/分以上の高せん断力を与える。こ
こで、工程Ｖにおいて前記の工程IIIの後、ホモミキサ
ーによる攪拌羽の周速が７５０ｍ/分以上の高せん断力
を与えるが、そのホモミキサーによる攪拌羽の周速が７
５０ｍ/分より小さい高せん断力では、高級脂肪族アル
コールの水性組成物を平均粒子径がより大きくなるので
好ましくない。また、本発明の高級脂肪族アルコールの
水性組成物の製造方法としては、前記のように工程Ｉ、
II、IIIに引き続いてさらに前期の工程IVとＶを組み合
わせて行ってもよい。その際の順序は、より好ましく
は、作業工程上工程ＶとIVの順序で行う。As the method for producing the aqueous composition of higher aliphatic alcohol of the present invention, the following step IV is further performed following steps I, II and III described above to obtain a particle diameter of 180 nm.
The production method characterized by obtaining the following aqueous composition of higher aliphatic alcohol is more preferable. Step IV: After the above Step III, a high shearing force of 49 MPa (500 kg / cm 2 ) or more for homogenization with a homogenizer is applied. In step IV, after step III, the homogenizing pressure by a homogenizer is 49 MPa (500 kg / cm 2 ) or more, more preferably 98 MPa (1000 kg / cm 2 ).
2 ) or more, more preferably 147 MPa (1500 k
A finer particle size can be obtained by applying a high shearing force of g / cm 2 ) or more. As the method for producing the aqueous composition of higher aliphatic alcohol of the present invention, the above step I,
More preferable is a method for producing an aqueous composition of higher aliphatic alcohol, which comprises performing the following step V following II and III to obtain an aqueous composition of higher aliphatic alcohol having a particle diameter of 180 nm or less. Step V: After the above Step III, a high shearing force with a peripheral speed of the stirring blade of 750 m / min or more is applied by a homomixer. Here, in step V, after the step III, the peripheral speed of the stirring blade by the homomixer gives a high shearing force of 750 m / min or more, but the peripheral speed of the stirring blade by the homomixer is 7
A high shearing force of less than 50 m / min is not preferable because the average particle size of the aqueous composition of higher aliphatic alcohol becomes larger. Further, as the method for producing the aqueous composition of higher aliphatic alcohol of the present invention, as described above, Step I,
Subsequent to II and III, steps IV and V of the previous period may be combined. In that case, more preferably, the steps V and IV are performed in the order of work steps.
【００１５】本発明において、水性組成物中の高級脂肪
族アルコールの平均粒子径は１８０ｎｍ以下であり、よ
り好ましくは９０ｎｍ以下、さらに好ましくは７０ｎｍ
以下、最も好ましくは５５ｎｍ以下である。高級脂肪族
アルコールの粒子径が１８０ｎｍを超えると、高級脂肪
族アルコールの摂取、吸収が十分でなく生理活性が充分
に発現されず、本発明の目的である「短期間で少量の投
与で生理活性を発現する」効果が得られない。またさら
に、早期には吸収が早くかつ、経過時間にしたがって、
比較的長期の持続的な吸収から高級アルコールの効果を
発揮して、例えば、生理活性として運動能力を発揮する
場合には、粒子径が５５ｎｍ以下である高級脂肪族アル
コールの水性組成物を、ある程度含有する混合体が好ま
しい。特に、前記の高級脂肪族アルコールの水性組成物
の混合体であって、異なる２種以上の粒子径の水性組成
物を混合してなり、かつ粒子径が５５ｎｍ以下であるも
のを２０重量％から９０重量％含有することが好まし
い。このように粒径に分布を持たせると効果が持続する
ことは、高級脂肪族アルコールの粒径の異なるものを用
いることにより吸収性が粒子径に依存していることから
推定される。In the present invention, the average particle size of the higher aliphatic alcohol in the aqueous composition is 180 nm or less, more preferably 90 nm or less, and further preferably 70 nm.
Hereafter, it is most preferably 55 nm or less. When the particle size of the higher aliphatic alcohol is more than 180 nm, the higher aliphatic alcohol is not sufficiently ingested and absorbed, and the physiological activity is not sufficiently expressed, which is an object of the present invention. Effect is not obtained. Furthermore, absorption is early in the early stages, and according to the elapsed time,
In order to exert the effect of higher alcohol from a relatively long-term continuous absorption, for example, to exert exercise capacity as physiological activity, an aqueous composition of higher aliphatic alcohol having a particle diameter of 55 nm or less may be used to some extent. The mixture containing is preferable. In particular, a mixture of the above-mentioned aqueous compositions of higher aliphatic alcohols, which is prepared by mixing two or more different aqueous compositions having different particle sizes, and has a particle size of 55 nm or less from 20% by weight. It is preferable to contain 90% by weight. It is presumed from the fact that the absorptivity depends on the particle size by using the higher aliphatic alcohols having different particle sizes, because the effect is sustained when the particle size is distributed.
【００１６】本発明において得られる水性組成物中には
必要に応じて、その他の油溶性界面活性剤；油溶性フレ
ーバー；ナタネ油や魚油などに代表される食用油脂、硬
化油、中鎖脂肪酸トリグリセリド（ＭＣＴ）；トコフェ
ロール、ビタミンＡ、ビタミンＤ、ビタミンＫ等の油溶
性ビタミンやその類縁体などの油溶性物質；グリセリ
ン、プロピレングリコール、糖類、糖アルコール等の多
価アルコール；ビタミンＣやビタミンＢ類等の水溶性ビ
タミン；果汁；エタノール等低級アルコール；等の水溶
性物質を添加することが可能である。In the aqueous composition obtained in the present invention, if necessary, other oil-soluble surfactants; oil-soluble flavors; edible oils and fats represented by rapeseed oil and fish oil, hardened oils, medium-chain fatty acid triglycerides (MCT); Oil-soluble substances such as oil-soluble vitamins such as tocopherol, vitamin A, vitamin D, and vitamin K and analogs thereof; polyhydric alcohols such as glycerin, propylene glycol, sugars, sugar alcohols; vitamin C and vitamin Bs It is possible to add water-soluble substances such as water-soluble vitamins such as; fruit juice; lower alcohols such as ethanol;
【００１７】本発明の高級脂肪族アルコールの水性組成
物は、前記成分を混合し、溶解、乳化分散させることに
より製造される。この場合、特に混合順序は問わない
が、高級脂肪族アルコールの粒子径を１８０ｎｍ以下に
調製するためには、（１）あらかじめ低級アルコール中
に高級脂肪族アルコールとともに界面活性剤を溶解し、
これを水中に分散させた後、加温して低級アルコールを
実質的に除去する方法や、（２）この溶液をさらに均質
化する方法、あるいは（３）低級アルコール中に界面活
性剤とともに高級脂肪族アルコールを分散、溶解させ、
これを水中に分散させ、均質機で均質化しながら加温し
て低級アルコールを実質的に除去する方法、（４）高級
脂肪族アルコールと界面活性剤を融点以上に加温して溶
解させ、これに融点以上に加温した湯を徐々に添加し、
さらに均質化を行なう方法、などの方法が特に好適であ
る。いずれの方法も、あらかじめ調製した溶液の均質化
に際して界面活性剤をさらに加えても良い。The aqueous composition of higher aliphatic alcohol of the present invention is produced by mixing, dissolving and emulsifying the above components. In this case, the order of mixing is not particularly limited, but in order to adjust the particle size of the higher aliphatic alcohol to 180 nm or less, (1) a surfactant is dissolved in advance in a lower alcohol together with the higher aliphatic alcohol,
This is dispersed in water and then heated to substantially remove the lower alcohol, (2) a method of further homogenizing this solution, or (3) a higher fatty acid together with a surfactant in the lower alcohol. Disperse and dissolve the group alcohol,
A method in which this is dispersed in water and heated while being homogenized with a homogenizer to substantially remove lower alcohols, (4) the higher aliphatic alcohol and the surfactant are heated to a temperature above the melting point and dissolved, Gradually add hot water above the melting point to
Further, a method such as homogenization is particularly preferable. In either method, a surfactant may be further added when homogenizing the solution prepared in advance.
【００１８】前記の均質化する方法としては、粒径を小
さくできれば特に限定されないが、例えば、高圧ホモジ
ナイザー（商品名；マイクロフルイダイザー（みづほ工
業（株）製、商品名；アルティマイザー（（株）スギノ
マシン製））で均質化圧力４９ＭＰａ（５００ｋｇ／ｃ
ｍ2）以上、より好ましくは９８ＭＰａ以上、さらに好
ましくは１４７ＭＰａ以上の高せん断力を与える方法、
また例えば、ホモミキサー（商品名；ＴＫホモミクサー
（特殊機化工業（株）製）、商品名；クレアミックス
（エム・テクニック（株）製））で攪拌羽の周速が７５
０ｍ/分以上の高せん断力を与える方法等が挙げられ
る。より細かい粒径の高級脂肪族アルコールの水性組成
物を得るためには、例えば、高圧ホモジナイザー等を用
いる均質化工程を２回以上行うことがより好ましい。さ
らに場合によっては、膜等により粒径の大きなものを分
離除去することがより好ましい。より好ましくは、高圧
ホモミキサー、ホモミキサー、さらには、ホモミキサー
と高圧ホモジナイザーとの組み合わせによる処理などが
挙げられる。The above-mentioned homogenizing method is not particularly limited as long as the particle size can be reduced. For example, a high pressure homogenizer (trade name; Microfluidizer (manufactured by Mizuho Industry Co., Ltd., trade name; Ultimaizer (trade name) Homogenization pressure 49 MPa (500 kg / c)
m 2 ) or more, more preferably 98 MPa or more, further preferably 147 MPa or more, a method of applying a high shearing force,
Further, for example, a homomixer (trade name: TK homomixer (manufactured by Tokushu Kika Kogyo Co., Ltd.), trade name: CLEARMIX (manufactured by M Technique Co., Ltd.)) has a stirring blade with a peripheral speed of 75.
A method of giving a high shearing force of 0 m / min or more can be mentioned. In order to obtain an aqueous composition of higher aliphatic alcohol having a finer particle size, it is more preferable to perform the homogenizing step using a high pressure homogenizer or the like twice or more. Further, in some cases, it is more preferable to separate and remove those having a large particle size by a film or the like. More preferably, treatment with a high-pressure homomixer, a homomixer, and a combination of a homomixer and a high-pressure homogenizer can be mentioned.
【００１９】本発明の高級脂肪族アルコールの水性組成
物は、対象としては、特に限定されないが、その生理活
性を発揮するために、人、家畜、小動物等に与えること
ができる。前記の小動物としては、例えば、試験動物等
に使用されるねずみやウサギ、とり等を対象として挙げ
ることができる。The subject of the aqueous composition of the higher aliphatic alcohol of the present invention is not particularly limited, but in order to exert its physiological activity, it can be given to humans, livestock, small animals and the like. Examples of the small animals include mice, rabbits, and birds used in test animals and the like.
【００２０】前記の水性組成物の投与の量や方法は、対
象物や目的とする投与によって必ずしも限定されない
が、例えば、人の場合、高級脂肪族アルコールとして、
およそ０．００１ｍｇ〜１００ｍｇ／日が挙げられる。
このようにして、１８０ｎｍ以下の細かい粒径の高級脂
肪族アルコールの水性組成物は、初期の吸収性がよく、
例えばオクタコサノール摂取による運動能力の向上とし
て知られている効果の向上を目的とする場合には、早期
にその効果を発揮する。またさらに、粒径が５５ｎｍ以
下の細かい粒径の高級脂肪族アルコールの水性組成物を
多く含有させた２種以上の混合物は、粒径の広い範囲の
分布をもたせることにより、より短時間の初期の吸収性
がよく、さらにその後には、経過時間にしたがって粒径
の大きいものが吸収され、例えば、オクタコサノール摂
取による運動能力の向上として知られている効果の向上
を目的とする場合には、早期に、また持続的にその効果
を発揮する。The amount and method of administration of the above-mentioned aqueous composition are not necessarily limited depending on the object and the intended administration. For example, in the case of human beings, as a higher aliphatic alcohol,
Approximately 0.001 mg to 100 mg / day can be mentioned.
Thus, the aqueous composition of the higher aliphatic alcohol having a fine particle diameter of 180 nm or less has good initial absorbency,
For example, when the purpose is to improve the effect known as improvement of exercise capacity by ingesting octacosanol, the effect is exhibited early. Furthermore, the mixture of two or more kinds containing a large amount of an aqueous composition of a higher aliphatic alcohol having a fine particle diameter of 55 nm or less has a distribution in a wide range of the particle diameter, and thus has a shorter initial period. Of which the large particle size is absorbed over time, and, for example, when the purpose is to improve the effect known as improvement of exercise capacity by ingesting octacosanol, It also exerts its effect continuously.
【００２１】[0021]
【発明の効果】本発明の高級脂肪族アルコールの水性組
成物は、界面活性剤により微粒子に分散しているので、
粒子径のより大きなものに比較して、吸収性がよく、少
量で、その高級脂肪族アルコールの生理活性を発揮す
る。また本発明の高級脂肪族アルコールの水性組成物の
製造方法は、容易に平均粒径の小さなものにできる優れ
た製造方法である。またさらに、本発明の高級脂肪族ア
ルコールの水性組成物の投与方法は、前記のように、吸
収性がよく、少量で、その高級脂肪族アルコールの生理
活性を発揮する投与方法である。Since the aqueous composition of higher aliphatic alcohol of the present invention is dispersed in fine particles by a surfactant,
It has better absorbability and exhibits the physiological activity of the higher aliphatic alcohol in a small amount as compared with a larger particle size. Further, the method for producing an aqueous composition of higher aliphatic alcohol of the present invention is an excellent production method capable of easily reducing the average particle size. Furthermore, the administration method of the aqueous composition of the higher aliphatic alcohol of the present invention is, as described above, a method of administration which has good absorbability and exhibits the physiological activity of the higher aliphatic alcohol in a small amount.
【００２２】[0022]
【実施例】次に具体例により本発明をさらに詳細に説明
する。次に用いた測定方法、評価方法を示す。
１．＜平均粒子径の測定方法＞
試料の平均粒子径は、分散粒子をサブミクロン粒度分布
測定装置〔型式：Ｎ４ＳＤ、コールター（株）製〕によ
り測定した。
２．＜生理活性の効果に関する評価方法１＞
高級脂肪族アルコールの生理活性の効果に関する評価と
して持久力に着目し、マウスによる遊泳試験を行なっ
た。持久力を再現性よく、かつデータのばらつきを最小
限度に抑えて得られる実験系として、試験は京都大学農
学部 伏木らが考案したBiosic.Biotec.Biochem.,61(1
0),1718-1723,1997の遊泳試験法に基づき行なった。す
なわち、プールの表面に流水部分をつくり、流れに向か
ってマウスが泳ぐように工夫されている９０ｃｍ×４５
ｃｍ×４５ｃｍのプール（流水プール温度：３０℃・±
１．４℃・流水プール流速：３０ｃｍ／ｓｅｃ）でマウ
スを泳がせ、その遊泳限界時間がどのように影響される
かをみる実験系で行う方法である。この方法の模式的な
説明図として図１に示す。具体的な試験条件は次のとお
りである。試験はｄｄｙ系の５週令の雄マウス（日本Ｓ
ＬＣ製）を用い、１群６匹で、前記実施例、比較例で調
製した高級脂肪族アルコール水性組成物を各個体０．２
ｍｌ、毎日１回ずつ、胃ゾンデを用いて１０日間連続投
与した。この際、効果のコントロールとして、生理食塩
水を与える群についても試験した。この間、食餌は市販
の餌（オリエンタル酵母社製 Type MF）を自由摂取さ
せた。投与開始前と５日目、１０日目に遊泳による持久
力試験を行ない、生理活性の増強効果を確認した。なお
試験は、試料を投与後１〜３時間の間に行った。
３．＜生理活性の効果に関する評価方法２＞
前記の方法と試料投与後の経過時間を変えた以外は、同
様にして 投与開始前と１日目、２日目、３日目の１〜
１４時間における遊泳による持久力試験を行ない、生理
活性の増強効果を確認した。The present invention will be described in more detail with reference to specific examples. Next, the measuring method and evaluation method used are shown. 1. <Measurement Method of Average Particle Diameter> The average particle diameter of the sample was measured by measuring the dispersed particles with a submicron particle size distribution analyzer [model: N4SD, manufactured by Coulter Co., Ltd.]. 2. <Evaluation method 1 regarding effect of physiological activity> As an evaluation regarding effect of physiological activity of higher aliphatic alcohol, attention was paid to endurance, and a swimming test using mice was conducted. As an experimental system that can obtain endurance with good reproducibility and minimize the variation of data, the test was conducted by Biosic.Biotec.Biochem., 61 (1) devised by Fushiki et al., Faculty of Agriculture, Kyoto University.
0), 1718-1723, 1997 based on the swimming test method. That is, 90 cm x 45, which is designed to create a running water part on the surface of the pool so that the mouse swims toward the flow.
cm x 45 cm pool (running water pool temperature: 30 ° C ±
This is a method performed in an experimental system in which a mouse is allowed to swim at 1.4 ° C and a running water pool flow rate: 30 cm / sec, and how the swimming limit time is affected. FIG. 1 shows a schematic explanatory view of this method. The specific test conditions are as follows. The test was conducted on ddy 5-week-old male mice (Japan S
(Manufactured by LC), one group consisting of 6 animals was used to prepare each of the higher aliphatic alcohol aqueous compositions prepared in the above Examples and Comparative Examples by 0.2
ml once a day for 10 consecutive days using a gastric tube. At this time, as a control of the effect, a group given physiological saline was also tested. During this period, a commercial feed (Type MF manufactured by Oriental Yeast Co., Ltd.) was freely ingested. An endurance test by swimming was performed before the start of administration and on the 5th and 10th days to confirm the effect of enhancing physiological activity. The test was conducted within 1 to 3 hours after the administration of the sample. 3. <Evaluation Method 2 for Effect of Physiological Activity> In the same manner as above, except that the time elapsed after administration of the sample was changed, 1 to 2 days before and 3 days before initiation of administration.
An endurance test by swimming was carried out for 14 hours to confirm the effect of enhancing physiological activity.
【００２３】実施例１
米ぬかろうより得られた高級脂肪族アルコールとして日
本油脂（株）社製ニッサンオクタコサノール１２−Ｏ
（以下オクタ１２−Ｏと略す、組成を表１に示す）１２
５ｇをエタノール７５０ｇに分散させ、界面活性剤とし
てのデカグリセリンモノオレート７５０ｇを添加した
後、７５℃まで加熱して溶解混合した。これとは別に水
１６２５ｍｌを用意し、この水を７０℃に昇温した後、
先の高級脂肪族アルコールの混合物を添加してよく混合
し、次いでプロペラ式攪拌機を用いて乳化処理しながら
低級アルコールを除去し、均一な液状とした。この時点
で高級脂肪族アルコールの粒子径を前記の測定方法に従
い測定したところ、粒子径は１４４ｎｍであった。さら
にこの溶液を高圧ホモジナイザーで９８ＭＰａ（１００
０ｋｇ／ｃｍ2）の圧力で均質化し、粒子径７７．３ｎ
ｍの高級脂肪族アルコール含有水性組成物を得た。Example 1 As a higher aliphatic alcohol obtained from rice bran wax, NOF CORPORATION Octacosanol 12-O manufactured by NOF CORPORATION
(Hereinafter abbreviated as Octa 12-O, the composition is shown in Table 1) 12
After dispersing 5 g of ethanol in 750 g and adding 750 g of decaglycerin monooleate as a surfactant, the mixture was heated to 75 ° C. and dissolved and mixed. Separately, prepare 1625 ml of water, heat this water to 70 ° C.,
The above mixture of higher aliphatic alcohols was added and mixed well, and then the lower alcohol was removed while emulsifying using a propeller stirrer to obtain a uniform liquid state. At this time, the particle size of the higher aliphatic alcohol was measured according to the above-mentioned measuring method, and the particle size was 144 nm. Further, this solution was 98 MPa (100 MPa) with a high pressure homogenizer.
Homogenized at a pressure of 0 kg / cm 2 ) to give a particle size of 77.3 n
m higher fatty alcohol-containing aqueous composition was obtained.
【００２４】実施例２
実施例１と同様、高級脂肪族アルコールとして日本油脂
（株）社製オクタ１２−Ｏ（組成を表１に示す）１２５
ｇをエタノール７５０ｇに分散させ、界面活性剤として
のデカグリセリンモノオレート７５０ｇを添加した後、
７５℃まで加熱して溶解混合した。これとは別に水１６
２５ｍｌを用意し、この水を７０℃に昇温した後、先の
高級脂肪族アルコールの混合物を添加してよく混合し、
次いでホモミキサーを用いて１００００ｒｐｍの均質化
処理をしながら、９０℃まで昇温し、２０分間保持して
エタノールを除去し、高級脂肪族アルコール含有水性組
成物を得た。この粒子径を同様に測定したところ、粒子
径は５８．１ｎｍであった。Example 2 As in Example 1, as a higher aliphatic alcohol, Octa 12-O (composition is shown in Table 1) 125 manufactured by NOF CORPORATION.
g was dispersed in 750 g of ethanol, and 750 g of decaglycerin monooleate as a surfactant was added,
The mixture was heated to 75 ° C. and dissolved and mixed. Separately water 16
After preparing 25 ml and heating this water to 70 ° C., the above mixture of higher aliphatic alcohols was added and mixed well,
Next, while homogenizing at 10000 rpm using a homomixer, the temperature was raised to 90 ° C. and kept for 20 minutes to remove ethanol to obtain a higher aliphatic alcohol-containing aqueous composition. When the particle size was measured in the same manner, the particle size was 58.1 nm.
【００２５】参考例１
実施例１と同様、米ぬかろうより得られた高級脂肪族ア
ルコールとして日本油脂（株）社製オクタ１２−Ｏ（組
成を表１に示す）１２５ｇをエタノール７５０ｇに分散
させ、界面活性剤としてのデカグリセリンモノオレート
７５０ｇを添加した後、７５℃まで加熱して溶解混合し
た。これとは別に水１６２５ｍｌを用意し、この水を７
０℃に昇温した後、先の高級脂肪族アルコールの混合物
を添加してよく混合し、次いでプロペラ式攪拌機を用い
て乳化処理しながら低級アルコールを除去し、均一な液
状とし、参考例１の高級脂肪族アルコール水性組成物を
得た。この時点で高級脂肪族アルコールの粒子径を同様
に測定したところ、粒子径は１４４ｎｍであった。Reference Example 1 In the same manner as in Example 1, 125 g of Octa 12-O (composition shown in Table 1) manufactured by Nippon Oil & Fats Co., Ltd. as a higher aliphatic alcohol obtained from rice bran wax was dispersed in 750 g of ethanol. After adding 750 g of decaglycerin monooleate as a surfactant, the mixture was heated to 75 ° C. and dissolved and mixed. Separately, prepare 1625 ml of water and add 7
After the temperature was raised to 0 ° C., the above mixture of higher aliphatic alcohols was added and mixed well, and then the lower alcohol was removed while emulsifying using a propeller stirrer to obtain a uniform liquid. An aqueous composition of higher aliphatic alcohol was obtained. When the particle size of the higher aliphatic alcohol was similarly measured at this point, the particle size was 144 nm.
【００２６】実施例１−２、２−２、参考例１−２（実
施例１、２および参考例１の試料を用いた遊泳試験）
実施例１、２、参考例１に示す高級脂肪族アルコールの
水性組成物の試料をマウスに投与し、前記の＜生理活性
の効果に関する評価方法１＞に従い、投与後の評価を行
った。組成と結果を表２、３および図２に示す。Examples 1-2 and 2-2, Reference Example 1-2 (Swimming test using the samples of Examples 1 and 2 and Reference Example 1) Higher aliphatic compounds shown in Examples 1 and 2 and Reference Example 1 A sample of an aqueous alcohol composition was administered to mice, and the evaluation after administration was performed according to <Evaluation method 1 regarding effect of physiological activity> described above. The composition and the results are shown in Tables 2 and 3 and FIG.
【００２７】[0027]
【表１】 [Table 1]
【００２８】[0028]
【表２】 [Table 2]
【００２９】[0029]
【表３】 [Table 3]
【００３０】注）コントロールに対する有意差；
対 コントロール＊Ｐ＜０．０５、 ＊＊ Ｐ＜０．０２
５、有意
対 投与 ＋Ｐ＜０．０５、＋＋Ｐ＜０．０１、有意Note) Significant difference from control; vs control * P <0.05, ** P <0.02
5, significant vs. administration + P <0.05, ++ P <0.01, significant
【００３１】表３および図２に示すように、組成物中に
含まれる高級脂肪族アルコール粒子の平均粒径が７７ｎ
ｍである実施例１、平均粒径が５８ｎｍである実施例２
においては投与期間中に遊泳時間が有意に延長し、持久
力増強の生理効果が短期間に得られることが確認され
た。高級脂肪族アルコール粒子の平均粒径が１４４ｎｍ
である参考例１においては投与期間中、遊泳時間の延長
効果は認められなかった。これは遊泳試験を行ったの
は、組成物の試料を投与後１〜３時間であり、高級脂肪
族アルコールの吸収効果が発現する以前で評価を行なっ
ていると考えられる。As shown in Table 3 and FIG. 2, the average particle size of the higher aliphatic alcohol particles contained in the composition is 77 n.
Example 1 in which m is m, Example 2 in which the average particle size is 58 nm
It was confirmed that the swimming time was significantly prolonged during the administration period, and the physiological effect of endurance enhancement was obtained in a short period of time. The average particle size of the higher aliphatic alcohol particles is 144 nm
In Reference Example 1 which is No, the effect of extending the swimming time was not observed during the administration period. It is considered that the swimming test was conducted 1 to 3 hours after the administration of the sample of the composition, and the evaluation was performed before the absorption effect of the higher aliphatic alcohol was exhibited.
【００３２】実施例３
米ぬかろうより得られた高級脂肪族アルコールとして日
本油脂（株）社製オクタ１２−Ｏ（組成を表１に示す）
１２５ｇをエタノール７５０ｇに分散させ、界面活性剤
としてのデカグリセリンモノオレート５００ｇ、ヘキサ
グリセリンモノオレート２５０ｇを添加した後、７５℃
まで加熱して溶解混合した。これとは別に水１６２５ｍ
ｌを用意し、この水を７０℃に昇温した後、先の高級脂
肪族アルコールの混合物を添加してよく混合し、次いで
プロペラ式攪拌機を用いて乳化処理しながら低級アルコ
ールを除去し、均一な液状とした。この時点で高級脂肪
族アルコールの粒子径を前記の測定方法に従い測定した
ところ、粒子径は１２４ｎｍであった。さらにこの溶液
を高圧ホモジナイザーで１４７ＭＰａ（１５００ｋｇ／
ｃｍ2）の圧力で均質化する工程を２回行い、粒子径４
２．４ｎｍの高級脂肪族アルコール含有水性組成物を得
た。Example 3 Octa 12-O manufactured by NOF CORPORATION as a higher aliphatic alcohol obtained from rice bran wax (composition is shown in Table 1).
Disperse 125 g in 750 g of ethanol, add 500 g of decaglycerin monooleate and 250 g of hexaglycerin monooleate as a surfactant, and then add 75 ° C.
Heated to dissolve and mix. Separately 1625m of water
1 was prepared, the temperature of this water was raised to 70 ° C., the mixture of the higher aliphatic alcohol was added and mixed well, and then the lower alcohol was removed while emulsifying with a propeller stirrer to obtain a uniform mixture. Made liquid. At this time, the particle size of the higher aliphatic alcohol was measured according to the above-mentioned measuring method, and the particle size was 124 nm. Furthermore, this solution was 147 MPa (1500 kg /
The process of homogenizing at a pressure of cm 2 ) is performed twice, and the particle size is 4
A 2.4 nm higher aliphatic alcohol-containing aqueous composition was obtained.
【００３３】実施例４
米ぬかろうより得られた高級脂肪族アルコールとして日
本油脂（株）社製オクタ１２−Ｏ（組成を表１に示す）
１２５ｇをエタノール７５０ｇに分散させ、界面活性剤
としてのデカグリセリンモノオレート５００ｇ、デカグ
リセリンモノラウレート２５０ｇを添加した後、７５℃
まで加熱して溶解混合した。これとは別に水１６２５ｍ
ｌを用意し、この水を７０℃に昇温した後、先の高級脂
肪族アルコールの混合物を添加してよく混合し、次いで
プロペラ式攪拌機を用いて乳化処理しながら低級アルコ
ールを除去し、均一な液状とした。この時点で高級脂肪
族アルコールの粒子径を前記の測定方法に従い測定した
ところ、粒子径は１５２ｎｍであった。さらにこの溶液
を高圧ホモジナイザーで１４７ＭＰａ（１５００ｋｇ／
ｃｍ2）の圧力で均質化する工程を２回行い、粒子径４
８．９ｎｍの高級脂肪族アルコール含有水性組成物を得
た。Example 4 Octa 12-O manufactured by NOF CORPORATION as a higher aliphatic alcohol obtained from rice bran wax (composition is shown in Table 1).
Disperse 125 g in 750 g of ethanol, add 500 g of decaglycerin monooleate and 250 g of decaglycerin monolaurate as a surfactant, and then add 75 ° C.
Heated to dissolve and mix. Separately 1625m of water
1 was prepared, the temperature of this water was raised to 70 ° C., the mixture of the higher aliphatic alcohol was added and mixed well, and then the lower alcohol was removed while emulsifying with a propeller stirrer to obtain a uniform mixture. Made liquid. At this time, the particle size of the higher aliphatic alcohol was measured according to the above-mentioned measuring method, and was found to be 152 nm. Furthermore, this solution was 147 MPa (1500 kg /
The process of homogenizing at a pressure of cm 2 ) is performed twice, and the particle size is 4
To obtain a higher aliphatic alcohol containing aqueous composition 8.9 nm.
【００３４】実施例５
米ぬかろうより得られた高級脂肪族アルコールとして日
本油脂（株）社製オクタ１２−Ｏ（組成を表１に示す）
１２５ｇをエタノール７５０ｇに分散させ、界面活性剤
としてのデカグリセリンモノオレート５００ｇ、ペンタ
グリセリンモノオエート２５０ｇを添加した後、７５℃
まで加熱して溶解混合した。これとは別に水１６２５ｍ
ｌを用意し、この水を７０℃に昇温した後、先の高級脂
肪族アルコールの混合物を添加してよく混合し、次いで
プロペラ式攪拌機を用いて乳化処理しながら低級アルコ
ールを除去し、均一な液状とした。この時点で高級脂肪
族アルコールの粒子径を前記の測定方法に従い測定した
ところ、粒子径は１３９ｎｍであった。さらにこの溶液
を高圧ホモジナイザーで１４７ＭＰａ（１５００ｋｇ／
ｃｍ2）の圧力で均質化する工程を２回行い、粒子径５
２．１ｎｍの高級脂肪族アルコール含有水性組成物を得
た。Example 5 Octa 12-O manufactured by NOF CORPORATION as a higher aliphatic alcohol obtained from rice bran (composition is shown in Table 1).
Disperse 125 g in 750 g of ethanol, add decaglycerin monooleate 500 g and pentaglycerin monooate 250 g as surfactants, and then add 75 ° C.
Heated to dissolve and mix. Separately 1625m of water
1 was prepared, the temperature of this water was raised to 70 ° C., the mixture of the higher aliphatic alcohol was added and mixed well, and then the lower alcohol was removed while emulsifying with a propeller stirrer to obtain a uniform mixture. Made liquid. At this time, the particle size of the higher aliphatic alcohol was measured according to the above-mentioned measuring method, and the particle size was 139 nm. Furthermore, this solution was 147 MPa (1500 kg /
The process of homogenizing at a pressure of cm 2 ) is performed twice, and the particle size is 5
A 2.1 nm higher aliphatic alcohol-containing aqueous composition was obtained.
【００３５】実施例３−２、４−２、５−２（実施例
３、４、５の試料を用いた遊泳試験）実施例３、４、５
に示す高級脂肪族アルコールの水性組成物の試料を用い
てマウスに投与し、前記の＜生理活性の効果に関する評
価方法１＞に従い、投与後の評価を行った。組成と結果
を表４、５および図３に示す。Examples 3-2, 4-2, 5-2 (Swimming test using the samples of Examples 3, 4, 5) Examples 3, 4, 5
The sample of the aqueous composition of higher aliphatic alcohol shown in 1 above was used for administration to mice, and the post-administration evaluation was performed according to <Evaluation method 1 regarding effect of physiological activity> described above. The composition and the results are shown in Tables 4 and 5 and FIG.
【００３６】[0036]
【表４】 [Table 4]
【００３７】[0037]
【表５】 [Table 5]
【００３８】注）コントロールに対する有意差；
対 コントロール＊Ｐ＜０．０５ ＊＊ Ｐ＜０．０２５
有意
対 投与 ＋Ｐ＜０．０５、＋＋Ｐ＜０．０２５、有意Note) Significant difference from control; vs control * P <0.05 ** P <0.025
Significant versus administration + P <0.05, ++ P <0.025, significant
【００３９】実施例６
米ぬかろうより得られた高級脂肪族アルコールとして日
本油脂（株）社製オクタ１２−Ｏ（組成を表１に示す）
５０ｇをエタノール５７５ｇに分散させ、界面活性剤と
してのデカグリセリンモノオレート２５０ｇ、ヘキサグ
リセリンモノオレート１２５ｇを添加した後、７５℃ま
で加熱して溶解混合した。これとは別に水２０００ｍｌ
を用意し、この水を７０℃に昇温した後、先の高級脂肪
族アルコールの混合物を添加してよく混合し、次いでプ
ロペラ式攪拌機を用いて乳化処理しながら低級アルコー
ルを除去し、均一な液状とした。この時点で高級脂肪族
アルコールの粒子径を前記の測定方法に従い測定したと
ころ、粒子径は１２８ｎｍであった。Example 6 Octa 12-O manufactured by NOF CORPORATION as a higher aliphatic alcohol obtained from rice bran wax (composition is shown in Table 1).
50 g of ethanol was dispersed in 575 g of ethanol, 250 g of decaglycerin monooleate and 125 g of hexaglycerin monooleate as surfactants were added, and then heated to 75 ° C. and dissolved and mixed. Separately 2000 ml of water
After heating this water to 70 ° C., the above mixture of higher aliphatic alcohols was added and mixed well, and then the lower alcohol was removed while emulsifying with a propeller stirrer to obtain a uniform mixture. Made liquid. At this time, the particle size of the higher aliphatic alcohol was measured according to the above-mentioned measuring method, and the particle size was 128 nm.
【００４０】実施例７
米ぬかろうより得られた高級脂肪族アルコールとして日
本油脂（株）社製オクタ１２−Ｏ（組成を表１に示す）
５０ｇをエタノール５７５ｇに分散させ、界面活性剤と
してのデカグリセリンモノオレート２５０ｇ、ヘキサグ
リセリンモノオレート１２５ｇを添加した後、７５℃ま
で加熱して溶解混合した。これとは別に水２０００ｍｌ
を用意し、この水を７０℃に昇温した後、先の高級脂肪
族アルコールの混合物を添加してよく混合し、次いでプ
ロペラ式攪拌機を用いて乳化処理しながら低級アルコー
ルを除去し、均一な液状とした。この時点で高級脂肪族
アルコールの粒子径を前記の測定方法に従い測定したと
ころ、粒子径は１２８ｎｍであった。さらにこの溶液を
高圧ホモジナイザーで１４７ＭＰａ（１５００ｋｇ／ｃ
ｍ2）の圧力で均質化し、粒子径８２．２ｎｍの高級脂
肪族アルコール含有水性組成物を得た。Example 7 Octa 12-O manufactured by NOF CORPORATION as a higher aliphatic alcohol obtained from rice bran wax (composition is shown in Table 1).
50 g of ethanol was dispersed in 575 g of ethanol, 250 g of decaglycerin monooleate and 125 g of hexaglycerin monooleate as surfactants were added, and then heated to 75 ° C. and dissolved and mixed. Separately 2000 ml of water
After heating this water to 70 ° C., the above mixture of higher aliphatic alcohols was added and mixed well, and then the lower alcohol was removed while emulsifying with a propeller stirrer to obtain a uniform mixture. Made liquid. At this time, the particle size of the higher aliphatic alcohol was measured according to the above-mentioned measuring method, and the particle size was 128 nm. Further, this solution was 147 MPa (1500 kg / c by a high pressure homogenizer).
The mixture was homogenized under a pressure of m 2 ) to obtain a higher aliphatic alcohol-containing aqueous composition having a particle size of 82.2 nm.
【００４１】実施例８
米ぬかろうより得られた高級脂肪族アルコールとして日
本油脂（株）社製オクタ１２−Ｏ（組成を表１に示す）
５０ｇをエタノール５７５ｇに分散させ、界面活性剤と
してのデカグリセリンモノオレート２５０ｇ、ヘキサグ
リセリンモノオレート１２５ｇを添加した後、７５℃ま
で加熱して溶解混合した。これとは別に水２０００ｍｌ
を用意し、この水を７０℃に昇温した後、先の高級脂肪
族アルコールの混合物を添加してよく混合し、次いでプ
ロペラ式攪拌機を用いて乳化処理しながら低級アルコー
ルを除去し、均一な液状とした。この時点で高級脂肪族
アルコールの粒子径を前記の測定方法に従い測定したと
ころ、粒子径は１２８ｎｍであった。さらにこの溶液を
ホモミキサーを用いて１５０００ｒｐｍの均質化処理を
しながら９０℃まで昇温し、６０分間保持してエタノー
ルを除去し、次いで高圧ホモジナイザーで１４７ＭＰａ
（１５００ｋｇ／ｃｍ2）の圧力で均質化し、粒子径５
５．０ｎｍの高級脂肪族アルコール含有水性組成物を得
た。これらの組成、処理結果等を表６に示す。Example 8 Octa 12-O manufactured by NOF CORPORATION as a higher aliphatic alcohol obtained from rice bran wax (composition is shown in Table 1).
50 g of ethanol was dispersed in 575 g of ethanol, 250 g of decaglycerin monooleate and 125 g of hexaglycerin monooleate as surfactants were added, and then heated to 75 ° C. and dissolved and mixed. Separately 2000 ml of water
After heating this water to 70 ° C., the above mixture of higher aliphatic alcohols was added and mixed well, and then the lower alcohol was removed while emulsifying with a propeller stirrer to obtain a uniform mixture. Made liquid. At this time, the particle size of the higher aliphatic alcohol was measured according to the above-mentioned measuring method, and the particle size was 128 nm. Further, this solution was heated to 90 ° C. while homogenizing at 15000 rpm using a homomixer and kept for 60 minutes to remove ethanol, and then 147 MPa with a high pressure homogenizer.
Homogenized at a pressure of (1500 kg / cm 2 ) and a particle size of 5
A 5.0 nm higher aliphatic alcohol-containing aqueous composition was obtained. Table 6 shows the composition, treatment results, and the like.
【００４２】[0042]
【表６】 [Table 6]
【００４３】実施例６−２、７−２、８−２（実施例
６、７、８の試料を用いた遊泳試験）実施例６、７、８
に示す高級脂肪族アルコールの水性組成物の試料を用い
てマウスに投与し、前記の＜生理活性の効果に関する評
価方法２＞に従い、投与後の評価を行った。結果を表７
〜１１、図４、５に示す。Examples 6-2, 7-2, 8-2 (Swimming test using the samples of Examples 6, 7, 8) Examples 6, 7, 8
The sample of the aqueous composition of higher aliphatic alcohol shown in 1 was used for administration to mice, and the evaluation after administration was performed according to the above <Evaluation method 2 regarding effect of physiological activity>. The results are shown in Table 7.
~ 11, shown in FIGS.
【００４４】[0044]
【表７】 [Table 7]
【００４５】注）コントロールに対する有意差；
対 コントロール ＊ Ｐ＜０．０５、＊＊ Ｐ＜０．０
１、有意
対 投与 ＋Ｐ＜０．０５、＋＋Ｐ＜０．０１有意Note) Significant difference from control; vs control * P <0.05, ** P <0.0
1, significant vs. administration + P <0.05, ++ P <0.01 significant
【００４６】[0046]
【表８】 [Table 8]
【００４７】[0047]
【表９】 [Table 9]
【００４８】[0048]
【表１０】 [Table 10]
【００４９】[0049]
【表１１】 [Table 11]
【００５０】注）投与０日に対する有意差； 対 投与 ＋Ｐ＜０．０５、＋＋Ｐ＜０．０１、有意Note) Significant difference from day 0 of administration; Administration + P <0.05, ++ P <0.01, significant
【００５１】以上の結果から、まとめとして図６に示し
た、粒径と吸収のピークの関係の模式的な図から次のこ
とが分かる。すなわち、この検討では、オクタコサノー
ルの水性組成物の粒径によりその吸収ピークが時間的に
異なることがわかる。５５ｎｍの粒径のものは、摂取後
１〜４時間で、８２ｎｍの粒径のものは、摂取後、７〜
９時間で、１２８ｎｍの粒径のものは、摂取後１０〜１
３時間で運動能力のピークが発現する。また、それらの
粒径の異なるものを混合すると、初期の効果、持続効果
が発揮できることが推定できる。From the above results, the following can be understood from the schematic diagram of the relationship between the particle size and the absorption peak shown in FIG. 6 as a summary. That is, in this study, it is found that the absorption peaks temporally differ depending on the particle size of the aqueous composition of octacosanol. One with a particle size of 55 nm is 1 to 4 hours after ingestion, and one with a particle size of 82 nm is 7 to
In 9 hours, the particle size of 128 nm is 10-1 after ingestion
A peak of exercise capacity appears in 3 hours. Further, it can be estimated that the initial effect and the sustained effect can be exhibited by mixing those having different particle sizes.
【図１】図１は、遊泳試験方法を模式的に示した図であ
る。FIG. 1 is a diagram schematically showing a swimming test method.
【図２】図２は、実施例１、２、比較例１、参考例１の
高級脂肪族アルコール製剤投与による遊泳時間の変化を
示す図である。FIG. 2 is a diagram showing changes in swimming time due to administration of a higher aliphatic alcohol preparation of Examples 1 and 2, Comparative Example 1 and Reference Example 1.
【図３】図３は、実施例３、４、５、比較例１の高級脂
肪族アルコール製剤投与後の遊泳時間の変化を示す図で
ある。FIG. 3 is a diagram showing changes in swimming time after administration of the higher aliphatic alcohol preparation of Examples 3, 4, 5 and Comparative Example 1.
【図４】図４は、実施例６、７、８、比較例１の高級脂
肪族アルコール製剤投与後の遊泳時間の変化を示す図で
ある。FIG. 4 is a diagram showing changes in swimming time after administration of the higher aliphatic alcohol preparation of Examples 6, 7, 8 and Comparative Example 1.
【図５】図５は、実施例６、７、８の高級脂肪族アルコ
ール製剤投与後の遊泳時間の変化を示す図である。FIG. 5 is a diagram showing changes in swimming time after administration of the higher aliphatic alcohol preparations in Examples 6, 7, and 8.
【図６】図６は、各種粒径と運動能力発現時間のピーク
を模式的に示した図である。FIG. 6 is a diagram schematically showing peaks of various particle sizes and exercise capacity development time.
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.7 識別記号 ＦＩ テーマコート゛(参考） Ａ６１Ｋ 47/26 Ａ６１Ｋ 47/26 47/28 47/28 47/34 47/34 47/36 47/36 47/42 47/42 Ａ６１Ｐ 3/00 Ａ６１Ｐ 3/00 21/00 21/00 25/22 25/22 Ｆターム(参考） 2B150 DA06 4C076 AA12 BB01 CC01 CC21 DD15F DD46E DD68F DD70F EE30G EE41 FF11 FF12 FF15 FF16 GG46 4C206 AA02 CA03 MA37 NA02 NA11 ZA01 ZA36 ZA94 ─────────────────────────────────────────────────── ─── Continuation of front page (51) Int.Cl. 7 Identification code FI theme code (reference) A61K 47/26 A61K 47/26 47/28 47/28 47/34 47/34 47/36 47/36 47 / 42 47/42 A61P 3/00 A61P 3/00 21/00 21/00 25/22 25/22 F term (reference) 2B150 DA06 4C076 AA12 BB01 CC01 CC21 DD15F DD46E DD68F DD70F EE30G EE41 FF11 FF12 FF15 FF16 GG46 4C206 A02 CA03 MA37 NA02 NA11 ZA01 ZA36 ZA94
Claims (8)
を界面活性剤の存在下で、粒子径を１８０ｎｍ以下の可
溶化状態にしてなることを特徴とする高級脂肪族アルコ
ールの水性組成物。1. An aqueous composition of a higher aliphatic alcohol, which comprises solubilizing a higher aliphatic alcohol having 20 to 38 carbon atoms in the presence of a surfactant to have a particle diameter of 180 nm or less.
の高級脂肪族アルコールの水性組成物。2. The aqueous composition of higher aliphatic alcohol according to claim 1, which has a particle size of 90 nm or less.
の高級脂肪族アルコールの水性組成物。3. The aqueous composition of higher aliphatic alcohol according to claim 1, which has a particle size of 55 nm or less.
の水性組成物の混合体であって、異なる２種以上の粒子
径の水性組成物を混合してなり、かつ粒子径が５５ｎｍ
以下であるものを２０重量％から９０重量％含有するこ
とを特徴とする高級脂肪族アルコールの水性組成物混合
体。4. A mixture of aqueous compositions of higher aliphatic alcohols according to claims 1 to 3, which is obtained by mixing two or more different aqueous compositions having different particle sizes, and has a particle size of 55 nm.
An aqueous composition mixture of a higher aliphatic alcohol, characterized by containing 20% by weight to 90% by weight of:
いは工程IIおよび工程Ｉを行い次いで工程IIIを順次行
い水性組成物中の平均粒子径が１８０ｎｍ以下となるよ
うにすることを特徴とする高級脂肪族アルコールの水性
組成物の製造方法。 工程Ｉ；Ａ成分：炭素数２０〜３８の高級脂肪族アルコ
ール０．００００８５〜１０重量％を低級アルコール溶
媒に溶解する。 工程II；次いで、Ｂ成分：ポリグリセリン脂肪酸エステ
ル、ソルビタン脂肪酸エステル、レシチン、酵素分解レ
シチン、モノグリセリド、有機酸モノグリセリド、ジグ
リセリド、ポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エステ
ル、ショ糖脂肪酸エステル、サポニン、カゼインナトリ
ウム、アラビアガムおよびゼラチンからなる群より選択
される１種または２種以上を０．００００８５〜８０重
量％でかつ、Ａ成分／Ｂ成分の比が１／１〜１／３００
で残部が水性溶媒になるように配合する。 工程III；前記の工程後、分散させながら減圧下、もし
くは常圧下にて低級アルコールを除去する脱溶媒工程を
行なう。5. The following steps I, II and III are carried out in sequence, or steps II and I are carried out and then step III is carried out in order so that the average particle size in the aqueous composition is 180 nm or less. And a method for producing an aqueous composition of a higher aliphatic alcohol. Step I: Component A: 0.000085-10% by weight of a higher aliphatic alcohol having 20 to 38 carbon atoms is dissolved in a lower alcohol solvent. Step II; then component B: polyglycerin fatty acid ester, sorbitan fatty acid ester, lecithin, enzymatically decomposed lecithin, monoglyceride, organic acid monoglyceride, diglyceride, polyoxyethylene sorbitan fatty acid ester, sucrose fatty acid ester, saponin, sodium caseinate, gum arabic And one or more selected from the group consisting of gelatin and 0.0085 to 80% by weight, and the ratio of A component / B component is 1/1 to 1/300
And blend so that the rest is an aqueous solvent. Step III: After the above steps, a solvent removal step of removing the lower alcohol is carried out under reduced pressure or normal pressure while dispersing.
らに下記の工程IVを行い、粒子径１８０ｎｍ以下の高級
脂肪族アルコールの水性組成物を得ることを特徴とする
高級脂肪族アルコールの水性組成物の製造方法。 工程IV；前記の工程IIIの後、均質機による均質化圧力
４９ＭＰａ（５００ｋｇ／ｃｍ2）以上の高せん断力を
与える。6. A higher aliphatic alcohol characterized in that an aqueous composition of a higher aliphatic alcohol having a particle diameter of 180 nm or less is obtained by further performing the following step IV following the above steps I, II and III. A method for producing an aqueous composition. Step IV: After the above Step III, a high shearing force of 49 MPa (500 kg / cm 2 ) or more for homogenization with a homogenizer is applied.
らに下記の工程Ｖを行い、粒子径１８０ｎｍ以下の高級
脂肪族アルコールの水性組成物を得ることを特徴とする
高級脂肪族アルコールの水性組成物の製造方法。 工程Ｖ；前記の工程IIIの後、ホモミキサーによる攪拌
羽の周速が７５０ｍ/分以上の高せん断力を与える。7. A higher aliphatic alcohol characterized in that an aqueous composition of a higher aliphatic alcohol having a particle diameter of 180 nm or less is obtained by further performing the following step V following the above steps I, II and III. A method for producing an aqueous composition. Step V: After the above Step III, a high shearing force with a peripheral speed of the stirring blade of 750 m / min or more is applied by a homomixer.
ルの水性組成物もしくは、請求項４記載の高級脂肪族ア
ルコールの水性組成物混合体を、動物を対象として経口
投与することを特徴とする投与方法。8. The aqueous composition of the higher aliphatic alcohol according to any one of claims 1 to 3 or the aqueous composition mixture of the higher aliphatic alcohol according to claim 4 is orally administered to an animal. And the administration method.
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