JP2002541107A - トルペリソンを含有する経口投与のための薬学的製剤 - Google Patents

トルペリソンを含有する経口投与のための薬学的製剤

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Abstract

(57)【要約】 本発明は、活性成分として、50／50ラセミ体またはトルペリソンの（−）異性体の含量が高いラセミ体であるラセミ混合物の形態のトルペリソン、またはその塩を含有する薬学的製剤に関する。この薬学的製剤は、経口投与のための固体または液体の医薬として処方される。50／50ラセミ体として、または（−）異性体もしくは（＋）異性体の含量が高いラセミ体として存在する活性成分のトルペリソンは、ヒトの身体、好ましくは腸チャンネルにおいて、遅延した特性で当該製剤から放出される。

Description

【発明の詳細な説明】
【０００１】 本発明は、トルペリソンまたはその塩を含有する経口投与のための薬学的製剤
に関する。
【０００２】 種々の剤形のトルペリソン含有薬が知られている。即ち、EP 0 295 411 Bは、
トルペリソンまたはその塩の皮下投与のための薬学的製剤を記載している。
【０００３】 トルペリソン含有薬の他の投与形態も知られている。即ち、JP 51091315 Aは
、経口投与を目的としたトルペリソンの安定なシロップを記載している。
【０００４】 トルペリソンは、Ｃ16Ｈ23ＮＯの実験式を有する筋弛緩剤（ＲＳ）−２，４’
−ジメチル−３−ピペリドノプロプリオフェノンの国際的一般名である。
【０００５】 トルペリソンおよびその塩は、痙攣性麻痺に関する種々の症状だけでなく、頚
部症候群、関節の炎症および背中の痛みのような病気から生じる筋緊張をも改善
する薬剤として知られている。
【０００６】 トルペリソンまたはその塩の経口投与における欠点は、作用が迅速に減衰する
ので、トルペリソン含有製剤を一日に数回摂取しなければならず、患者の胃腸管
が損傷を受ける可能性があることである。
【０００７】 皮下使用の欠点は、EP 0 295 411 Bから知られているように、薬学的活性成分
であるトルペリソンの不十分な皮下吸収のみである。
【０００８】 活性成分であるトルペリソンは、50／50のラセミ体として存在する。研究によ
って、90％以下の（−）異性体および10％以下の（＋）異性体のトルペリソンが
血中に存在することが示された。長い間、（ヒトの）血中に存在する90／10ラセ
ミ体が再ラセミ化によって形成されたものか、または（−）異性体の方が多量に
吸収されることによるものかが結論として明確にされていなかった。
【０００９】 本発明の目的は、経口的に投与されるトルペリソン製剤で生じることが知られ
ている欠点を伴わずに、経口で投与できるトルペリソンまたはその塩を含有する
製剤を利用可能にすることである。
【００１０】 本発明で権利請求しているように、この目的は、請求項１に特徴づけられた製
剤によって達成される。
【００１１】 本発明で権利請求している製剤の好ましく且つ有利な態様は、従属請求項の主
題である。
【００１２】 本発明で権利請求している製剤は、活性なトルペリソンまたはその塩が遅延ベ
ースでのみ放出されるように製造されるから、トルペリソンまたはその塩の公知
の経口製剤では迅速に減衰する作用を、長期持続型の作用で置き換える。特に、
本発明で権利請求している製剤において、活性成分のトルペリソンの放出遅延は
、トルペリソンが腸で優先的に吸収されるように設定されるのが有利であろう。
【００１３】 薬学的な活性成分の制御された放出の利点は、薬学の領域において周知であり
、なかでも、患者が一日に数回の薬物摂取を強制されないように、血中の活性成
分の望ましい含量を比較的長時間に亘って維持できることにある。
【００１４】 トルペリソンまたはその塩の放出が遅延される特許請求の範囲に記載された本
発明の製剤は、例えば、合成、半合成または天然起源の種々のヒドロゲルとの組
合わせにおいて提供することができる。
【００１５】 活性成分（ここではトルペリソンまたはその塩）の放出速度が遅延された経口
製剤は、放出速度およびプロファイルを、生理学的および時間治療学的要件に従
って設定することができる。これは、特許請求の範囲に記載の本発明の製剤によ
って可能になる。研究によって、トルペリソンの（−）異性体および（＋）異性
体は殆ど同じく有効であることが示された。従って、これらトルペリソンの異性
体のラセミ混合物もまた、一方または他の異性体単独と本質的に同一の活性を有
する。
【００１６】 トルペリソンは、請求項に記載の製剤中に50／50のラセミ体として、または50
／50ラセミ体とは異なるラセミ混合物として存在することができる。（−）異性
体の含量が（＋）異性体の含量よりも高いラセミ体も同様に使用される。トルペ
リソン（２’，４’−ジメチル−３−ピペリドノプロプリオフェノン）の（−）
異性体の比率が優勢なラセミ体は、90／10ラセミ体として存在することができる
。
【００１７】 以下に、本発明の請求項に記載された薬学的製剤の例を記載する。
【００１８】 例 １： 粒子サイズが30メッシュおよび60メッシュの結晶性トルペリソン塩酸塩（50／
50ラセミ体）を、空気流で動作するコーティングカラム内に配置し、エチルセル
ロース、ヒドロキシプロピルセルロースおよびメタノールを含有するクロロホル
ム中のポリマー溶液混合物でコーティングした。このコーティング溶液は、2.5
バールの圧力および60 ml／minの速度でカラム内に噴霧された。コーティングの
供給が終了した後、迅速に乾燥され且つポリマーでコートされたトルペリソンの
結晶を、コーティングカラムから底部へ取り出した。
【００１９】 例 ２： この例では、徐放性トルペリソン（50／50ラセミ体）の水性液体懸濁液を製造
した。水性担体をトルペリソンで飽和させ、マイクロカプセル化されたトルペリ
ソンを水中に懸濁させた。トルペリソンは、その溶解度に対応する量で、飽和水
溶液の中に含有された。トルペリソンで飽和された水溶性媒体中のトルペリソン
含有マイクロカプセル懸濁液を投与することによって、トルペリソンを十分な量
で利用可能にすることが可能である。これは、トルペリソンが懸濁されたトルペ
リソン含有マイクロカプセル、および水溶液としてのトルペリソンの形態（その
ときに必要とされる混合率）で利用可能になることによって達成される。マイク
ロカプセル中に置換されるトルペリソン溶液の量を考慮するために、マイクロカ
プセル中のトルペリソンの量を増大させることができる。
【００２０】 例 ３： この例では、最初に、活性成分であるトルペリソンの遅延放出のためのバイン
ダが製造され、次いで、これに活性成分であるトルペリソン（50／50ラセミ体）
が添加され、最終的に圧縮して錠剤にされる。遅延放出のためのバインダは、対
応する量のキサンタンガム、キャロブガム、硫酸カルシウムおよびデキストロー
スを高速ミキサー／顆粒化機で2分間、乾燥混合することによって製造された。
混合の間、初期のまだ乾燥した混合物に水を添加し、次いで２分間だけ顆粒化を
行った。得られた顆粒を流動床乾燥機中で乾燥した。次いで、この方法で得られ
た乾燥した顆粒を20メッシュの粒子サイズに粉砕した。例えば、バインダーは25
％のキサンタンガム、25％のキャロブガム、40％のセルロース、10％の硫酸カル
シウム、および10％の水（顆粒化の際に添加した）の混合物から製造された。
【００２１】 次に、遅延放出のためのバインダーに、そのときに望ましい塩酸塩として使用
される量のトルペリソンを、高速ミキサー／顆粒化機で２分間混合した。ミキサ
ーを運転しながら、エタノール中のエチルセルロース溶液を混合物に添加し、該
混合物を２分間顆粒化させた。得られた顆粒を流動床乾燥機で乾燥し、次いで20
メッシュの粒子サイズに粉砕した。適切な錠剤化補助剤（例えば、ステアリルフ
マール酸ナトリウム）を添加した後、更に５分間だけ混合を継続した。最終的に
得られた混合物を圧縮して錠剤にした。
【００２２】 この方法で製造された錠剤は、活性成分（トルペリソン）の放出が減少するの
で、製剤中のガムの量が増大されていることにより、その放出速度が影響されて
いる可能性がある。従って、例えば、この例３による錠剤を用いて、トルペリソ
ンを24時間利用可能にすることが可能である。
【００２３】 例 ４： 活性成分としてトルペリソン塩酸塩（50／50ラセミ体）を含有し、活性成分の
遅延放出特性をもった錠剤は、 トルペリソン塩酸塩 ラクトース メチルヒドロキシプロピルセルロース 色素 顆粒形成のための水 ステアリン酸マグネシウム 微細分散した二酸化珪素 を含有する。
【００２４】 この錠剤を製造するための方法は下記の通りである。
【００２５】 色素を水中に攪拌混合し、トルペリソン塩酸塩、ラクトースおよびメチルヒド
ロキシプロピルセルロースを流動床顆粒化機に加え、色素を含有する水溶液を用
いて顆粒化した。得られた顆粒は、ステアリン酸マグネシウムおよび微細分散二
酸化珪素と共に、メッシュ幅1.25 mmのスクリーンに通し、ミキサー中でホモジ
ェナイズした。この方法で得られた混合物を、打錠機で圧縮して錠剤にした。
【００２６】 例 ５： 例１の明細に従って、90／10ラセミ体（（−）異性体の比率が高い）を含有す
るトルペリソンの製剤を製造した。
【００２７】 例 ６： 例２の明細に従って、80／20ラセミ体（（−）異性体の比率が高い）を含有す
るトルペリソンの製剤を製造した。
【００２８】 例 ７： 例２の明細に従って、70／30ラセミ体（（−）異性体の比率が高い）を含有す
るトルペリソンの製剤を製造した。
【００２９】 例 ８： 例３の明細に従って、90／10ラセミ体（（−）異性体の比率が高い）を含有す
るトルペリソンの製剤を製造した。
【００３０】 例 ９： 例４の明細に従って、65／35ラセミ体（（−）異性体の比率が高い）を含有す
るトルペリソンの製剤を製造した。
【００３１】 例１０： 例４の明細に従って、90／10ラセミ体（（−）異性体の比率が高い）を含有す
るトルペリソンの製剤を製造した。
【００３２】 要約すれば、本発明の一つの実施例は下記のように説明することができる。
【００３３】 薬学的製剤は、活性成分としてラセミ混合物の形態のトルペリソンまたはその
塩を含有し、これは50／50ラセミ体、または（−）異性体の比率が高いラセミ体
である。経口投与を意図した薬学的製剤は、固体または液体の経口投与される薬
剤として処方され、活性成分であるトルペリソンは50／50ラセミ体として、また
は（−）もしくは（＋）異性多の比率が高いラセミ体として存在し、ヒトの身体
（好ましくは腸管）内において該製剤から放出される。
【手続補正書】特許協力条約第３４条補正の翻訳文提出書
【提出日】平成１３年３月１９日（２００１．３．１９）
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.7 識別記号 ＦＩ テーマコート゛(参考） Ａ６１Ｋ 47/14 Ａ６１Ｋ 47/14 47/36 47/36 47/38 47/38 Ａ６１Ｐ 19/02 Ａ６１Ｐ 19/02 21/02 21/02 (81)指定国 ＥＰ(ＡＴ，ＢＥ，ＣＨ，ＣＹ， ＤＥ，ＤＫ，ＥＳ，ＦＩ，ＦＲ，ＧＢ，ＧＲ，ＩＥ，Ｉ Ｔ，ＬＵ，ＭＣ，ＮＬ，ＰＴ，ＳＥ)，ＯＡ(ＢＦ，ＢＪ ，ＣＦ，ＣＧ，ＣＩ，ＣＭ，ＧＡ，ＧＮ，ＧＷ，ＭＬ， ＭＲ，ＮＥ，ＳＮ，ＴＤ，ＴＧ)，ＡＰ(ＧＨ，ＧＭ，Ｋ Ｅ，ＬＳ，ＭＷ，ＳＤ，ＳＬ，ＳＺ，ＴＺ，ＵＧ，ＺＷ )，ＥＡ(ＡＭ，ＡＺ，ＢＹ，ＫＧ，ＫＺ，ＭＤ，ＲＵ， ＴＪ，ＴＭ)，ＡＬ，ＡＭ，ＡＴ，ＡＵ，ＡＺ，ＢＡ， ＢＢ，ＢＧ，ＢＲ，ＢＹ，ＣＡ，ＣＨ，ＣＮ，ＣＵ，Ｃ Ｚ，ＤＥ，ＤＫ，ＥＥ，ＥＳ，ＦＩ，ＧＢ，ＧＤ，ＧＥ ，ＧＨ，ＧＭ，ＨＲ，ＨＵ，ＩＤ，ＩＬ，ＩＮ，ＩＳ， ＪＰ，ＫＥ，ＫＧ，ＫＰ，ＫＲ，ＫＺ，ＬＣ，ＬＫ，Ｌ Ｒ，ＬＳ，ＬＴ，ＬＵ，ＬＶ，ＭＤ，ＭＧ，ＭＫ，ＭＮ ，ＭＷ，ＭＸ，ＮＯ，ＮＺ，ＰＬ，ＰＴ，ＲＯ，ＲＵ， ＳＤ，ＳＥ，ＳＧ，ＳＩ，ＳＫ，ＳＬ，ＴＪ，ＴＭ，Ｔ Ｒ，ＴＴ，ＵＡ，ＵＧ，ＵＳ，ＵＺ，ＶＮ，ＹＵ，ＺＷ

Claims (11)

    【特許請求の範囲】
  1. 【請求項１】 トルペリソンまたはその塩を含有する経口投与のための薬学
    的製剤であって、ヒトの身体内において有効量のトルペリソンが長期間に亘って
    放出されるように、活性成分であるトルペリソンの徐放製剤が調製されることを
    特徴とする薬学的製剤。
  2. 【請求項２】 請求項１に記載の製剤であって、顆粒または錠剤の形態の固
    形経口製剤として処方される製剤。
  3. 【請求項３】 請求項１に記載の製剤であって、経口投与のための液体製剤
    として処方される製剤。
  4. 【請求項４】 請求項１〜３の何れか１項に記載の製剤であって、トルペリ
    ソンが主にヒトの身体の腸で吸収されるように、活性成分であるトルペリソンの
    徐放のために処方される製剤。
  5. 【請求項５】 トルペリソンまたはその塩を含有する経口投与のための薬学
    的製剤であって、ラセミ体としてトルペリソンを含有する製剤。
  6. 【請求項６】 請求項５に記載の製剤であって、（−）異性体の比率の方が
    大きいラセミ体としてトルペリソンを含有する製剤。
  7. 【請求項７】 請求項５に記載の製剤であって、（＋）異性体の比率の方が
    大きいラセミ体としてトルペリソンを含有する製剤。
  8. 【請求項８】 請求項５〜７の何れか１項に記載の製剤であって、ヒトの身
    体内において有効量のトルペリソンが長期間に亘って放出されるように、活性成
    分であるトルペリソンまたはその塩の経口投与および徐放のために調製される製
    剤。
  9. 【請求項９】 請求項５〜８の何れか１項に記載の製剤であって、顆粒の形
    態または錠剤の形態で固形の経口製剤として処方される製剤。
  10. 【請求項１０】 請求項５〜８の何れか１項に記載の製剤であって、経口投
    与のための液体製剤として処方される製剤。
  11. 【請求項１１】 請求項５〜８の何れか１項に記載の製剤であって、トルペ
    リソンが主にヒトの身体の腸で吸収されるように、活性成分であるトルペリソン
    の徐放のために処方される製剤。
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