JP2002512955A - 炎症疾患の治療のためのｎｍｄａアンタゴニストおよび／またはナトリウムチャンネルアンタゴニストの使用 - Google Patents

炎症疾患の治療のためのｎｍｄａアンタゴニストおよび／またはナトリウムチャンネルアンタゴニストの使用

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Abstract

(57)【要約】 本発明は、炎症疾患の治療のためのＮＭＤＡアンタゴニスト活性および／またはナトリウムチャンネルアンタゴニスト活性を有する化合物の使用に関する。本発明の好ましい化合物には式(Ｉ) 【化１】 （式中、Ｒ1はピリジル、フェニルまたは４−フルオロフェニルであり；Ｒ2はフェニルまたは４−フルオロフェニルであり；Ｒ3は水素、Ｃ1-6アルキルまたはメトキシカルボニルであり；Ｒ4は水素またはメチルであり；そしてＲ5は水素またはＣＯＣＨ2ＮＨ2である）を有する化合物およびそれらの代謝産物（両者共に遊離塩基およびその製薬上許容し得る塩として）が包含される。

Description

【発明の詳細な説明】
【０００１】 本発明はある種の医薬化合物を抗炎症剤として使用することに関する。 ＮＭＤＡ（N-Methyl-D-aspartate）アンタゴニスト活性を有する化合物が当該
分野で知られている。例えば、Watkinsら、Trends in Pharmacological Science
, 11：25, 1990 を参照されたい。
【０００２】 特に、EPA 279937 には、ある種の化合物がＮＭＤＡアンタゴニスト活性を有
する旨開示され、またこれらの化合物は種々のＣＮＳ疾患、例えばてんかんおよ
びパーキンソン氏病の治療に有用である。特に、レマセミド（remacemide）とし
て知られている化合物は EPA 279937 からＮＭＤＡアンタゴニストとして既知で
あり、またナトリウムチャンネルアンタゴニストとして作用することも示されて
いる（Wamilsら，Epilepsy Research 23: 1, 1996)。ＮＭＤＡアンタゴニストは
米国特許第5,635,530号および同第5,5238,993号にも開示されており、なかんず
く、抗炎症剤として有用である旨述べられている。
【０００３】 今般、意外にも、化合物レマセミドおよびレマセミドの代謝産物がラット後脚
でのカラゲニン誘起炎症モデルで活性を有することが見い出された。結果として
、ＮＭＤＡアンタゴニスト活性および／またはナトリウムチャンネルアンタゴニ
スト活性を有する化合物が炎症疾患の治療に有用であることが予想される。
【０００４】 従って、第一の特徴では、本発明は炎症疾患治療のためのＮＭＤＡアンタゴニ
ストおよび／またはナトリウムチャンネルアンタゴニストの使用を提供するもの
である。
【０００５】 「ＮＭＤＡアンタゴニストおよび／またはナトリウムチャンネルアンタゴニス
ト」なる用語は、両方の活性を有する単一化合物、ナトリウムチャンネルアンタ
ゴニスト活性を有する単一化合物、または本文で使用されているとおり、それぞ
れが活性の一方を有している２種の別個の化合物、すなわちＮＭＤＡアンタゴニ
スト活性を有する一つ化合物およびナトリウムチャンネルアンタゴニスト活性を
有するもう一つの化合物を意味する。２種の別個の化合物の場合、これらの化合
物は同時に、または引き続いて、すなわち別々に投与することができ、好ましく
は例えば１２時間未満間隔のような２４時間未満の間隔、そして好ましくは１時
間未満の間隔をおいて投与することができる。
【０００６】 適当なＮＭＤＡアンタゴニストには、WO 94／13295 に列挙されているもの、
例えばａ）チャンネル遮断剤、すなわちＮＭＤＡ受容体チャンネルを不競合的に
遮断するよう作用するアンタゴニスト、ｂ）ＮＭＤＡと競合してＮＭＤＡ結合部
位で作用する受容体アンタゴニスト、ｃ）グリシンコアゴニスト部位または数種
のモジュレーション部位のいずれか、例えば亜鉛部位、マグネシウム部位、酸化
還元モジュレーション部位もしくはポリアミン部位で作用する薬剤、ｄ）ＮＭＤ
Ａ受容体刺激の下流方向の効果を阻害する薬剤、例えばＮＭＤＡ刺激によるプロ
テインキナーゼＣの活性化を阻害する薬剤、抗酸化剤およびホスファチジルイノ
シトール代謝産物を低減させる薬剤が包含される。本発明に有用である特別なＮ
ＭＤＡアンタゴニストには、Watkinsら，Trends in Pharmacological Science, 11 ：25, 1990 に開示されているものが包含される。
【０００７】 適当なナトリウムチャンネルアンタゴニストには、Taylor および Meldrum, T
rends in Pharmacological Science, 16：309, 1995 に開示されている化合物が
包含される。 好ましい化合物の例には以下のものが包含される：メマンチン（Memantine）(
Merz)；リルゾッレ（Riluzole）(RPR)；ラモトリジン（Lamotrigine）(Glaxo We
llcome)；フェニトイン（Phenytoin）およびホスフェンルトイン（Phosphenltoi
n）(Warner-Lambert)；カルバマゼピン（Carbamazepine）およびオキシカルバマ
ゼピン（Oxcarbamazepine）(Novartis)；レマセミド（Remacemide）および(Ｓ)
−１−フェニル−２−（２−ピリジル）エタンアミン。 特に適当な化合物には EPA 279937 および EPA 633879 に開示されているもの
が包含される。
【０００８】 本発明の好ましい化合物は、式(Ｉ)
【化２】 （式中、Ｒ1はピリジル、フェニルまたは４−フルオロフェニルであり；Ｒ2はフ
ェニルまたは４−フルオロフェニルであり；Ｒ3は水素、Ｃ1-6アルキルまたはメ
トキシカルボニルであり；Ｒ4は水素またはメチルであり；そしてＲ5は水素また
はＣＯＣＨ2ＮＨ2である）の化合物およびそれらの代謝産物を包含し、これらは
その遊離塩基およびその製薬上許容し得る塩の両方の形態である。
【０００９】 好ましくは、式(Ｉ)の化合物は１−フェニル−２−（２−ピリジル）エタンア
ミンもしくはその製薬上許容し得る塩（好ましくは(Ｓ)異性体）、または２−ア
ミノ−Ｎ−（１,２−ジフェニル−１−メチルエチル）アセトアミド（もしくは
その製薬上許容し得る塩もしくは代謝産物である。好ましいレマセミドの代謝産
物には、以下の構造式を有する２,３−ジフェニル−２−プロピルアミンとして
知られている化合物またはその製薬上許容し得る塩が包含される。
【化３】
【００１０】 適用な塩は、EPA 279937 および EPA 633879 に記述されているすべての既知
の製薬上許容し得る塩、例えば酸付加塩、好ましくは塩酸塩である。
【００１１】 本発明によれば、ＮＭＤＡアンタゴニスト活性および／またはナトリウムチャ
ンネルアンタゴニスト活性を有する化合物またはその製薬上許容し得る塩を患者
に投与することからなる炎症疾患を治療または予防する方法も提供される。
【００１２】 治療し得る特別な炎症疾患には、関節炎性病態、湿疹、乾癬、皮膚炎およびそ
の他の炎症病態例えば日焼け；炎症性眼科病態例えばブドウ膜炎および結膜炎；
炎症が関係している肺疾患例えば喘息および気管支炎；ＧＩ管（胃腸管）の病態
、アフタ性潰瘍、歯肉炎、クローン病、萎縮性胃炎；異型胃炎（gastritis vari
aloforme)、潰瘍性大腸炎、小児脂肪便症、ゴルドン病（regional iletis)、消
化性潰瘍形成、胸やけ（pyresis)、疼痛およびその他のＧＩ管に対する損傷、例
えばヘリコバクター・ピロリ（Helicobacter pylori）の感染によるか、または
非ステロイド系抗炎症剤での治療による損傷が包含される。
【００１３】 さらに他の特徴では、本発明によればＮＭＤＡアンタゴニストおよび／または
ナトリウムチャンネルアンタゴニスト活性を有する化合物を炎症誘発疼痛、特に
線維筋痛の治療のために使用することが提供される。好ましい化合物は前文に掲
げたものであり、特にレマセミドである。
【００１４】 さらに他の特徴では、本発明によれば、炎症疾患の予防または治療に使用する
ための医薬の製造におけるＮＭＤＡアンタゴニスト活性および／またはナトリウ
ムチャンネルアンタゴニスト活性を有する化合物、特に、式(Ｉ)の化合物または
その代謝産物が提供される。
【００１５】 本発明によれば、炎症疾患の治療または予防のためのＮＭＤＡアンタゴニスト
活性および／またはナトリウムチャンネルアンタゴニスト活性を有する化合物も
提供される。適当な一日量の範囲は約１.０mg／kg〜約１００mg／kgである。単
位用量は通常一日１回または２回以上、例えば２、３または４回／日、さらに普
通には１〜２回／日投与することができる。
【００１６】 本発明の化合物を包含する医薬組成物は好都合には経口投与のための錠剤、丸
剤、カプセル剤、シロップ剤、散剤または顆粒剤；非経口投のための滅菌非経口
または皮下液剤、懸濁剤；または経腸投与のための坐剤であり、これらはすべて
当該分野で周知である。 本発明を以下の実施例によって例示する。
【００１７】 実施例 １ １２〜１３日令のWistarラットで、カラゲニン（短時間ハロタン麻酔下に右足
蹠に滅菌生理食塩水中０.５％）５０μlの注射により炎症反応を誘起させた。生
じた炎症の尺度である足の浮腫を、バーニヤ付キャリパーを用いて、両方の後脚
の背面足蹠の厚さを測定することによって評価した。各動物での注射済みの脚の
数値から注射していない脚の数値を差し引くことにより、評価点の差が生じた。
３つのベースライン示度を供試化合物の適用前９０分、６０分および３０分に読
み取った。測定はカラゲニン適用後３０分、１時間およびその後は１〜６時間の
間隔で行った。 滅菌生理食塩水（0.9％ NaCl w/v）に溶解した２,３−ジフェニル−２−プロ
ピルアミンをカラゲニン注射前３０分に腹腔内（i.p.）注射により６匹の動物に
７５mg／kgの用量で投与した。比較動物（ｎ＝６）はカラゲニン注射前３０分に
ビヒクル単独の腹腔内注射を施した。 データは平均値±ＳＥＭとして表わし、時間の関数としてプロットした。統計
的分析は、個々の時点でのスチューデント無対ｔ−検定分析による有意差（ｐ＜
0.05）の場合に従って、曲線下の面積のＡＮＯＶＡ分析を用いて実施した。 カラゲニンの足蹠内注射により、＞６時間の期間で脚浮腫が発症し、そして適
用後４時間でピークに達した。７５mg／kg. i.p. での２,３−ジフェニル−２−
プロピルアミンによる前処置では、薬物ビヒクル単独の適用と比較して、カラゲ
ニン処置後２時間、３時間および４時間で誘発される脚浮腫の程度を有意に（ｐ
＜0.05）低減させた。
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.7 識別記号 ＦＩ テーマコート゛(参考） Ａ６１Ｐ 43/00 １１１ Ａ６１Ｐ 43/00 １１１ // Ｃ０７Ｄ 213/40 Ｃ０７Ｄ 213/40 (81)指定国 ＥＰ(ＡＴ，ＢＥ，ＣＨ，ＣＹ， ＤＥ，ＤＫ，ＥＳ，ＦＩ，ＦＲ，ＧＢ，ＧＲ，ＩＥ，Ｉ Ｔ，ＬＵ，ＭＣ，ＮＬ，ＰＴ，ＳＥ)，ＯＡ(ＢＦ，ＢＪ ，ＣＦ，ＣＧ，ＣＩ，ＣＭ，ＧＡ，ＧＮ，ＧＷ，ＭＬ， ＭＲ，ＮＥ，ＳＮ，ＴＤ，ＴＧ)，ＡＰ(ＧＨ，ＧＭ，Ｋ Ｅ，ＬＳ，ＭＷ，ＳＤ，ＳＬ，ＳＺ，ＵＧ，ＺＷ)，Ｅ Ａ(ＡＭ，ＡＺ，ＢＹ，ＫＧ，ＫＺ，ＭＤ，ＲＵ，ＴＪ ，ＴＭ)，ＡＥ，ＡＬ，ＡＭ，ＡＴ，ＡＵ，ＡＺ，ＢＡ ，ＢＢ，ＢＧ，ＢＲ，ＢＹ，ＣＡ，ＣＨ，ＣＮ，ＣＵ， ＣＺ，ＤＥ，ＤＫ，ＥＥ，ＥＳ，ＦＩ，ＧＢ，ＧＤ，Ｇ Ｅ，ＧＨ，ＧＭ，ＨＲ，ＨＵ，ＩＤ，ＩＬ，ＩＮ，ＩＳ ，ＪＰ，ＫＥ，ＫＧ，ＫＰ，ＫＲ，ＫＺ，ＬＣ，ＬＫ， ＬＲ，ＬＳ，ＬＴ，ＬＵ，ＬＶ，ＭＤ，ＭＧ，ＭＫ，Ｍ Ｎ，ＭＷ，ＭＸ，ＮＯ，ＮＺ，ＰＬ，ＰＴ，ＲＯ，ＲＵ ，ＳＤ，ＳＥ，ＳＧ，ＳＩ，ＳＫ，ＳＬ，ＴＪ，ＴＭ， ＴＲ，ＴＴ，ＵＡ，ＵＧ，ＵＳ，ＵＺ，ＶＮ，ＹＵ，Ｚ Ａ，ＺＷ (72)発明者 アン・キング イギリス国リーズ・エル・エス２・９エ ヌ・キュー．ユニヴァーシティ・オブ・リ ーズ．ザ・ワースレイ・ビルディング．ス クール・オブ・バイオメディカル・サイエ ンセズ Ｆターム(参考） 4C055 AA01 BA02 BA27 BB01 CA01 DA01 4C084 AA17 NA14 ZB111 4C086 AA01 BC17 MA04 NA14 ZB11 4C206 FA09 KA01 MA04 ZB11

Claims (9)

    【特許請求の範囲】
  1. 【請求項１】 炎症疾患の治療のためのＮＭＤＡアンタゴニスト活性および
    ／またはナトリウムチャンネルアンタゴニスト活性を有する化合物の使用。
  2. 【請求項２】 ＮＭＤＡアンタゴニスト活性および／またはナトリウムチャ
    ンネルアンタゴニスト活性を有する化合物が、式(Ｉ) 【化１】 （式中、 Ｒ1はピリジル、フェニルまたは４−フルオロフェニルであり； Ｒ2はフェニルまたは４−フルオロフェニルであり； Ｒ3は水素、Ｃ1-6アルキルまたはメトキシカルボニルであり； Ｒ4は水素またはメチルであり；そして Ｒ5は水素またはＣＯＣＨ2ＮＨ2である） の化合物およびその代謝産物でありそしてこれらが遊離塩基およびその製薬上許
    容し得る塩である、請求項１記載の使用。
  3. 【請求項３】 式(Ｉ)の化合物がレマセミドまたはその製薬上許容し得る塩
    もしくは代謝産物である、請求項１または２記載の使用。
  4. 【請求項４】 式(Ｉ)の化合物が２,３−ジフェニル−２−プロピルアミン
    またはその製薬上許容し得る塩である、請求項１または２記載の使用。
  5. 【請求項５】 式(Ｉ)の化合物が(Ｓ)−１−フェニル−２−（２−ピリジル
    ）エタンアミンまたはその製薬上許容し得る塩である、請求項１または２記載の
    使用。
  6. 【請求項６】 ＮＭＤＡアンタゴニスト活性またはナトリウムチャンネルア
    ンタゴニスト活性を有する化合物またはその製薬上許容し得る塩を投与すること
    かなる、哺乳動物の炎症疾患を治療または予防する方法。
  7. 【請求項７】 式(Ｉ)の化合物がレマセミドまたはその製薬上許容し得る塩
    もしくは代謝産物である、請求項６記載の方法。
  8. 【請求項８】 式(Ｉ)の化合物が２,３−ジフェニル−２−プロピルアミン
    またはその製薬上許容し得る塩である、請求項６記載の方法。
  9. 【請求項９】 式(Ｉ)の化合物が(Ｓ)−１−フェニル−２−（２−ピリジル
    ）エタンアミンまたはその製薬上許容し得る塩である、請求項６記載の方法。
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