JP2002508319A - 上気道における炎症/アレルギーのための薬物でのホルモテロールの使用 - Google Patents
上気道における炎症/アレルギーのための薬物でのホルモテロールの使用Info
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Abstract
(57)【要約】
本発明は、ヒトの上気道における炎症および/またはアレルギー状態の処置で使用するための薬物の製造における、ホルモテロール、ホルモテロールの医薬的に許容され得る塩もしくは溶媒和物、またはそのような塩の溶媒和物である活性成分の使用を提供する。
Description
【0001】 発明の分野 本発明は、ヒトの上気道における炎症およびアレルギー状態の処置でのホルモ
テロールの使用を提供する。
テロールの使用を提供する。
【0002】 発明の背景 上気道における炎症およびアレルギー状態には、鼻炎、副鼻腔炎および鼻ポリ
ープといったような状態が含まれる。これらのような状態は、従来から、コルチ
コステロイド経鼻スプレーにより処置されている。コルチコステロイドを使用し
て、これらの状態を処置することでの問題は、それらの効果が生ずるまでに幾ら
か時間がかかることである。
ープといったような状態が含まれる。これらのような状態は、従来から、コルチ
コステロイド経鼻スプレーにより処置されている。コルチコステロイドを使用し
て、これらの状態を処置することでの問題は、それらの効果が生ずるまでに幾ら
か時間がかかることである。
【0003】 季節性アレルギー性鼻炎を処置するために、β−2−アドレナリン刺激剤であ
るフェノテロールの使用が研究されている。フェノテロールは、鼻炎により引き
起こされる鼻水(nasal hypersecretion)および鼻づまり(nasal blockage)に対し
て極僅かな効果しかないことが見出された(Borumら,Allergy 42(1987
),141頁−145頁)。
るフェノテロールの使用が研究されている。フェノテロールは、鼻炎により引き
起こされる鼻水(nasal hypersecretion)および鼻づまり(nasal blockage)に対し
て極僅かな効果しかないことが見出された(Borumら,Allergy 42(1987
),141頁−145頁)。
【0004】 Ciba−GeigyのUS−A−4,975,466は、炎症性皮膚疾患の処置のた めの、ホルモテロールまたはその医薬的に許容され得る塩の1つ、とりわけその
セミフマレートを含む医薬品製剤に関する。ホルモテロールは、非常に著しい消
炎性の(経皮的に炎症を鎮める(phlogistatic))、局所的には抗炎症性の作用を有
すると言われていることから、該製剤は、主として、皮膚および/または粘膜へ
の局所(すなわち、皮膚)適用に使用される。より具体的には、該製剤は、眼球の
結膜、***並びに生殖および肛門部を含め、表皮(outer skin)に対する外用を意
図する。上気道における炎症および/またはアレルギー状態を緩和するためのホ
ルモテロールまたはその製剤の使用に関する情報は全くない。
セミフマレートを含む医薬品製剤に関する。ホルモテロールは、非常に著しい消
炎性の(経皮的に炎症を鎮める(phlogistatic))、局所的には抗炎症性の作用を有
すると言われていることから、該製剤は、主として、皮膚および/または粘膜へ
の局所(すなわち、皮膚)適用に使用される。より具体的には、該製剤は、眼球の
結膜、***並びに生殖および肛門部を含め、表皮(outer skin)に対する外用を意
図する。上気道における炎症および/またはアレルギー状態を緩和するためのホ
ルモテロールまたはその製剤の使用に関する情報は全くない。
【0005】 C. Advenierら,Br. J. Pharmacol.,105(1995),792頁− 798頁は、モルモットの気道においてヒスタミンまたはブラジキニンにより誘
発される微小血管透過性の増大に対する、β−2−アドレナリン受容体アゴニス
トであるサルブタモールおよびホルモテロールの効果に関する。鼻粘膜において
、30μg/kgの用量でのサルブタモールのみがヒスタミンに対して著しい阻害 効果を示したが、10μg/kgのホルモテロールは、ヒスタミンの効果を劇的な 態様で著しく増大させた。それゆえに、Advenierらは、上気道における炎症お よび/またはアレルギー状態の処置でのホルモテロールの使用は避けるべきだと
強硬に示している。
発される微小血管透過性の増大に対する、β−2−アドレナリン受容体アゴニス
トであるサルブタモールおよびホルモテロールの効果に関する。鼻粘膜において
、30μg/kgの用量でのサルブタモールのみがヒスタミンに対して著しい阻害 効果を示したが、10μg/kgのホルモテロールは、ヒスタミンの効果を劇的な 態様で著しく増大させた。それゆえに、Advenierらは、上気道における炎症お よび/またはアレルギー状態の処置でのホルモテロールの使用は避けるべきだと
強硬に示している。
【0006】 従って、より早い開始時間および長い持続期間を有する有効な処置の必要性が
ある。
ある。
【0007】 発明の要約 本発明は、ヒトの上気道における炎症および/またはアレルギー状態の処置で
の使用に適当な薬物を製造するための、ホルモテロール、またはその医薬的に許
容され得る塩もしくは溶媒和物の使用に関する。
の使用に適当な薬物を製造するための、ホルモテロール、またはその医薬的に許
容され得る塩もしくは溶媒和物の使用に関する。
【0008】 本発明の好ましい態様により、活性成分はホルモテロールフマレート二水和物
である。
である。
【0009】 発明の詳細な説明 本発明により、ヒトの上気道における炎症および/またはアレルギー状態の処
置で使用するための薬物の製造における、ホルモテロール、ホルモテロールの医
薬的に許容され得る塩もしくは溶媒和物、またはそのような塩の溶媒和物である
活性成分の使用を提供する。
置で使用するための薬物の製造における、ホルモテロール、ホルモテロールの医
薬的に許容され得る塩もしくは溶媒和物、またはそのような塩の溶媒和物である
活性成分の使用を提供する。
【0010】 本発明により、上気道において炎症および/またはアレルギー状態を患ってい
る患者を処置する方法であって、該患者に、活性成分の治療上有効な量を投与す
ることを含んでなる方法も提供し、ここで、該患者はヒトである。
る患者を処置する方法であって、該患者に、活性成分の治療上有効な量を投与す
ることを含んでなる方法も提供し、ここで、該患者はヒトである。
【0011】 本発明により、1つまたはそれ以上の医薬的に許容され得る希釈剤、担体また
は添加剤と共に活性成分を含んでなる医薬組成物であって、ヒトの上気道におけ
る炎症および/またはアレルギー状態の処置での使用のための組成物をさらに提
供する。
は添加剤と共に活性成分を含んでなる医薬組成物であって、ヒトの上気道におけ
る炎症および/またはアレルギー状態の処置での使用のための組成物をさらに提
供する。
【0012】 ホルモテロールは、式(N−[2−ヒドロキシ−5−[1−ヒドロキシ−2−[[
2−(4−メトキシフェニル)−1−メチルエチル]アミノ]エチル]フェニル]ホル
ムアミド)をもつ、β2受容体を選択的に刺激するアドレナリン受容体アゴニス トである。驚いたことに、ヒトの上気道における炎症およびアレルギー状態の処
置に有効であることが見出された。ホルモテロールの吸入は、迅速に、通常、数
分以内に作用して、12時間までの長時間にわたる効果を発揮するという両方の
利点を有する。
2−(4−メトキシフェニル)−1−メチルエチル]アミノ]エチル]フェニル]ホル
ムアミド)をもつ、β2受容体を選択的に刺激するアドレナリン受容体アゴニス トである。驚いたことに、ヒトの上気道における炎症およびアレルギー状態の処
置に有効であることが見出された。ホルモテロールの吸入は、迅速に、通常、数
分以内に作用して、12時間までの長時間にわたる効果を発揮するという両方の
利点を有する。
【0013】 ホルモテロールの適当な生理的に許容され得る塩には、無機および有機酸から
誘導される酸付加塩、例えば、塩酸塩、臭化水素酸塩、硫酸塩、リン酸塩、マレ
イン酸塩、フマル酸塩、酒石酸塩、クエン酸塩、安息香酸塩、4−メトキシ安息
香酸塩、2−もしくは4−ヒドロキシ安息香酸塩、4−クロロ安息香酸塩、p− トルエンスルホン酸塩、メタンスルホン酸塩、アスコルビン酸塩、酢酸塩、コハ
ク酸塩、乳酸塩、グルタル酸塩、グルコン酸塩、トリカルバリル酸塩、ヒドロキ
シナフタレン−カルボン酸塩もしくはオレイン酸塩またはそれらの溶媒和物が含
まれる。活性成分は、ホルモテロールフマレート、とりわけその二水和物である
のが好ましい。
誘導される酸付加塩、例えば、塩酸塩、臭化水素酸塩、硫酸塩、リン酸塩、マレ
イン酸塩、フマル酸塩、酒石酸塩、クエン酸塩、安息香酸塩、4−メトキシ安息
香酸塩、2−もしくは4−ヒドロキシ安息香酸塩、4−クロロ安息香酸塩、p− トルエンスルホン酸塩、メタンスルホン酸塩、アスコルビン酸塩、酢酸塩、コハ
ク酸塩、乳酸塩、グルタル酸塩、グルコン酸塩、トリカルバリル酸塩、ヒドロキ
シナフタレン−カルボン酸塩もしくはオレイン酸塩またはそれらの溶媒和物が含
まれる。活性成分は、ホルモテロールフマレート、とりわけその二水和物である
のが好ましい。
【0014】 ホルモテロール、ホルモテロールの医薬的に許容され得る塩および溶媒和物、
並びにそのような塩の溶媒和物は、AstraのUS−A−5,434,304および
YamanouchiのDE−A−2,305,092に記載されている方法により製造す ることができる。
並びにそのような塩の溶媒和物は、AstraのUS−A−5,434,304および
YamanouchiのDE−A−2,305,092に記載されている方法により製造す ることができる。
【0015】 活性成分の好ましい一日用量は、5〜250nmol(好ましくは15〜120nmo
l)である。活性成分がホルモテロールフマレート二水和物である場合、好ましい
一日用量は、1日あたり3〜96μg、より好ましくは3〜48μg、そして最も
好ましくは3〜24μgである。適当な単位用量の例には、3、4.5、6、9お
よび12μgのホルモテロールフマレート二水和物が含まれる。
l)である。活性成分がホルモテロールフマレート二水和物である場合、好ましい
一日用量は、1日あたり3〜96μg、より好ましくは3〜48μg、そして最も
好ましくは3〜24μgである。適当な単位用量の例には、3、4.5、6、9お
よび12μgのホルモテロールフマレート二水和物が含まれる。
【0016】 本発明は、ヒトの上気道における炎症および/またはアレルギー状態の新たで
驚くほど有効な処置を提供する。本発明により処置され得る状態は、鼻および副
鼻腔におけるものであるのが好ましい。それらには、 −ブタクサ、カバノキ、草、ヒマラヤスギまたは他の植物から発生する花粉によ
り引き起こされる花粉症である季節性アレルギー性鼻炎; −例えば、塵埃ダニ(Dermatophagoides pteronyssinusおよびD. farinae)、ゴ
キブリ並びにネコ、イヌおよびウマといったような哺乳動物により引き起こされ
る永続性アレルギー性鼻炎; −永続性非アレルギー性鼻炎; −鼻ポリープ、さらにはまた、術後鼻ポリープの予防; −慢性副鼻腔炎; −再発性副鼻腔炎;および −肥厚性アデノイド; が含まれる。
驚くほど有効な処置を提供する。本発明により処置され得る状態は、鼻および副
鼻腔におけるものであるのが好ましい。それらには、 −ブタクサ、カバノキ、草、ヒマラヤスギまたは他の植物から発生する花粉によ
り引き起こされる花粉症である季節性アレルギー性鼻炎; −例えば、塵埃ダニ(Dermatophagoides pteronyssinusおよびD. farinae)、ゴ
キブリ並びにネコ、イヌおよびウマといったような哺乳動物により引き起こされ
る永続性アレルギー性鼻炎; −永続性非アレルギー性鼻炎; −鼻ポリープ、さらにはまた、術後鼻ポリープの予防; −慢性副鼻腔炎; −再発性副鼻腔炎;および −肥厚性アデノイド; が含まれる。
【0017】 活性成分を、用量あたり好ましくは50μg〜25mgの量で、より好ましくは 50μg〜10mgの量で、最も好ましくは100〜4000μgの量で、1つまた
はそれ以上の医薬的に許容され得る添加剤、希釈剤または担体と混合して使用す
るのが好ましい。適当な希釈剤または担体の例には、ラクトース、デキストラン
、マンニトールおよびグルコースが含まれる。ラクトースを、とりわけ一水和物
として使用するのが好ましい。
はそれ以上の医薬的に許容され得る添加剤、希釈剤または担体と混合して使用す
るのが好ましい。適当な希釈剤または担体の例には、ラクトース、デキストラン
、マンニトールおよびグルコースが含まれる。ラクトースを、とりわけ一水和物
として使用するのが好ましい。
【0018】 本発明で使用する活性成分は、好ましくは乾燥粉末、より好ましくは、例えば
、質量中央径が10μm未満(例えば、1〜5μm)である微粉砕化(例えば、超微 粉砕化)乾燥粉末、最も好ましくは集塊性超微粉砕化乾燥粉末(agglomerated mic
ronized dry powder)の形態である。少なくとも90%の粉末粒子の大きさが1 5μm以下であるのが好ましい。集塊に代わるものとして、微粉砕化活性成分は 、1つまたはそれ以上の医薬的に許容され得る添加剤、希釈剤または担体と共に
規則混合物の形態となり得る。規則混合物は、微粉砕化活性成分と、医薬的に許
容され得る添加剤、希釈剤および/または担体の粗粒子との組み合わせである。
当業者に知られている方法を使用して、本発明で使用する成分をこれらの好まし
い形態で得ることができる。
、質量中央径が10μm未満(例えば、1〜5μm)である微粉砕化(例えば、超微 粉砕化)乾燥粉末、最も好ましくは集塊性超微粉砕化乾燥粉末(agglomerated mic
ronized dry powder)の形態である。少なくとも90%の粉末粒子の大きさが1 5μm以下であるのが好ましい。集塊に代わるものとして、微粉砕化活性成分は 、1つまたはそれ以上の医薬的に許容され得る添加剤、希釈剤または担体と共に
規則混合物の形態となり得る。規則混合物は、微粉砕化活性成分と、医薬的に許
容され得る添加剤、希釈剤および/または担体の粗粒子との組み合わせである。
当業者に知られている方法を使用して、本発明で使用する成分をこれらの好まし
い形態で得ることができる。
【0019】 本発明を次の実施例により説明するが、これは、本発明の範囲を限定しようと
するものではない。
するものではない。
【0020】 実施例 実施例1 ホルモテロールフマレート二水和物10部をラクトース一水和物990部と混
合した。その混合物を、高圧エアジェットミルを使用して微粉砕化した後、EP
−A−717616の方法を使用して調整した。次いで、その混合物を、EP−
A−721331の方法を使用して球状化し、幾つかの部分に分け、これらを各
々、投薬ディスクを取り付けたTurbuhaler(商標)の貯蔵コンパートメントに充 填し、該器を作動させた場合に6μgの単位用量が投与されるようにした。
合した。その混合物を、高圧エアジェットミルを使用して微粉砕化した後、EP
−A−717616の方法を使用して調整した。次いで、その混合物を、EP−
A−721331の方法を使用して球状化し、幾つかの部分に分け、これらを各
々、投薬ディスクを取り付けたTurbuhaler(商標)の貯蔵コンパートメントに充 填し、該器を作動させた場合に6μgの単位用量が投与されるようにした。
【0021】 実施例2 ホルモテロールフマレート二水和物20部をラクトース一水和物980部と混
合した。その混合物を、高圧エアジェットミルを使用して微粉砕化した後、EP
−A−717616の方法を使用して調整した。次いで、その混合物を、EP−
A−721331の方法を使用して球状化し、幾つかの部分に分け、これらを各
々、投薬ディスクを取り付けたTurbuhaler(商標)の貯蔵コンパートメントに充 填し、該器を作動させた場合に12μgの単位用量が投与されるようにした。
合した。その混合物を、高圧エアジェットミルを使用して微粉砕化した後、EP
−A−717616の方法を使用して調整した。次いで、その混合物を、EP−
A−721331の方法を使用して球状化し、幾つかの部分に分け、これらを各
々、投薬ディスクを取り付けたTurbuhaler(商標)の貯蔵コンパートメントに充 填し、該器を作動させた場合に12μgの単位用量が投与されるようにした。
【手続補正書】特許協力条約第34条補正の翻訳文提出書
【提出日】平成12年1月13日(2000.1.13)
【手続補正1】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正内容】
【特許請求の範囲】
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.7 識別記号 FI テーマコート゛(参考) A61P 29/00 A61P 29/00 37/08 37/08 (81)指定国 EP(AT,BE,CH,CY, DE,DK,ES,FI,FR,GB,GR,IE,I T,LU,MC,NL,PT,SE),OA(BF,BJ ,CF,CG,CI,CM,GA,GN,GW,ML, MR,NE,SN,TD,TG),AP(GH,GM,K E,LS,MW,SD,SZ,UG,ZW),EA(AM ,AZ,BY,KG,KZ,MD,RU,TJ,TM) ,AL,AM,AT,AU,AZ,BA,BB,BG, BR,BY,CA,CH,CN,CU,CZ,DE,D K,EE,ES,FI,GB,GD,GE,GH,GM ,HR,HU,ID,IL,IN,IS,JP,KE, KG,KP,KR,KZ,LC,LK,LR,LS,L T,LU,LV,MD,MG,MK,MN,MW,MX ,NO,NZ,PL,PT,RO,RU,SD,SE, SG,SI,SK,SL,TJ,TM,TR,TT,U A,UG,US,UZ,VN,YU,ZW
Claims (15)
- 【請求項1】 ヒトの上気道における炎症および/またはアレルギー状態の
処置で使用するための薬物の製造における、ホルモテロール、ホルモテロールの
医薬的に許容され得る塩もしくは溶媒和物、またはそのような塩の溶媒和物であ
る活性成分の使用。 - 【請求項2】 該活性成分がホルモテロールフマレート二水和物である、請
求項1に記載の使用。 - 【請求項3】 該炎症および/またはアレルギー状態が季節性アレルギー性
鼻炎、永続性(perennial)アレルギー性鼻炎、永続性非アレルギー性鼻炎、鼻ポ リープ、慢性副鼻腔炎、再発性副鼻腔炎および肥厚性アデノイドよりなる群から
選択される、請求項1または2に記載の使用。 - 【請求項4】 該活性成分が微粉砕化乾燥粉末、好ましくは集塊性超微粉砕
化乾燥粉末である、上記請求項のいずれかに記載の使用。 - 【請求項5】 該微粉砕化乾燥粉末の質量中央径が10μm未満、好ましく は1〜5μmの範囲にある、請求項4に記載の使用。
- 【請求項6】 該活性成分の一日用量が5〜250nmol、好ましくは15〜
120nmolである、上記請求項のいずれかに記載の使用。 - 【請求項7】 上気道において炎症および/またはアレルギー状態を患って
いるヒト患者を処置する方法であって、該ヒト患者に、ホルモテロール、ホルモ
テロールの医薬的に許容され得る塩もしくは溶媒和物、またはそのような塩の溶
媒和物である活性成分の治療上有効な量を投与することを含んでなる方法。 - 【請求項8】 該活性成分がホルモテロールフマレート二水和物である、請
求項7に記載の方法。 - 【請求項9】 該炎症および/またはアレルギー状態が季節性アレルギー性
鼻炎、永続性アレルギー性鼻炎、永続性非アレルギー性鼻炎、鼻ポリープ、慢性
副鼻腔炎、再発性副鼻腔炎および肥厚性アデノイドよりなる群から選択される、
請求項7または8に記載の方法。 - 【請求項10】 医薬的に許容され得る希釈剤、担体および/または添加剤
と混合した、ホルモテロール、ホルモテロールの医薬的に許容され得る塩もしく
は溶媒和物、またはそのような塩の溶媒和物である活性成分を含んでなる医薬組
成物であって、ヒトの上気道における炎症および/またはアレルギー状態の処置
での使用のための組成物。 - 【請求項11】 該活性成分がホルモテロールフマレート二水和物である、
請求項10に記載の医薬組成物。 - 【請求項12】 該活性成分が微粉砕化乾燥粉末、好ましくは集塊性超微粉
砕化乾燥粉末または規則混合物である、請求項10または11のいずれかに記載
の医薬組成物。 - 【請求項13】 該微粉砕化乾燥粉末の質量中央径が10μm未満、好まし くは1〜5μmの範囲にある、請求項12に記載の医薬組成物。
- 【請求項14】 医薬的に許容され得る希釈剤、担体および/または添加剤
と混合した該活性成分の用量が50μg〜25mg、好ましくは100μg〜4mgの
範囲にある、請求項10〜13のいずれかに記載の医薬組成物。 - 【請求項15】 該炎症および/またはアレルギー状態が季節性アレルギー
性鼻炎、永続性アレルギー性鼻炎、永続性非アレルギー性鼻炎、鼻ポリープ、慢
性副鼻腔炎、再発性副鼻腔炎および肥厚性アデノイドよりなる群から選択される
、請求項10〜14のいずれかに記載の医薬組成物。
Applications Claiming Priority (3)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
SE9704644-5 | 1997-12-12 | ||
SE9704644A SE9704644D0 (sv) | 1997-12-12 | 1997-12-12 | New use |
PCT/SE1998/002278 WO1999030703A1 (en) | 1997-12-12 | 1998-12-10 | Use of formoterol in medicament for inflammation/allergy in upper airways |
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Publication Number | Publication Date |
---|---|
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Family
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Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
JP2000538686A Pending JP2002508319A (ja) | 1997-12-12 | 1998-12-10 | 上気道における炎症/アレルギーのための薬物でのホルモテロールの使用 |
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Country | Link |
---|---|
EP (1) | EP1037620A1 (ja) |
JP (1) | JP2002508319A (ja) |
AU (1) | AU1897199A (ja) |
SE (1) | SE9704644D0 (ja) |
WO (1) | WO1999030703A1 (ja) |
Families Citing this family (22)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
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SE9903995D0 (sv) * | 1999-11-03 | 1999-11-03 | Astra Ab | New combination |
US6667344B2 (en) | 2001-04-17 | 2003-12-23 | Dey, L.P. | Bronchodilating compositions and methods |
US20030055026A1 (en) | 2001-04-17 | 2003-03-20 | Dey L.P. | Formoterol/steroid bronchodilating compositions and methods of use thereof |
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