JP2002363028A - 皮膚外用剤 - Google Patents
皮膚外用剤Info
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- JP2002363028A JP2002363028A JP2001209976A JP2001209976A JP2002363028A JP 2002363028 A JP2002363028 A JP 2002363028A JP 2001209976 A JP2001209976 A JP 2001209976A JP 2001209976 A JP2001209976 A JP 2001209976A JP 2002363028 A JP2002363028 A JP 2002363028A
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Abstract
(57)【要約】
【課題】安全で美白効果、活性酸素抑制効果、肌荒れ改
善効果、肌のはり、シワ改善効果、化粧ののりの改善効
果がある皮膚外用剤を得ること。 【解決手段】烏薬の葉の抽出物を用いることによって上
記課題が解決された。
善効果、肌のはり、シワ改善効果、化粧ののりの改善効
果がある皮膚外用剤を得ること。 【解決手段】烏薬の葉の抽出物を用いることによって上
記課題が解決された。
Description
【０００１】
【発明の属する技術分野】本発明は医薬品、医薬部外品
や化粧品などの皮膚外用剤に関するものである。さらに
詳しくは烏薬の葉の抽出物を配合することを特徴とした
安全で有効な皮膚外用剤に関するものである。
や化粧品などの皮膚外用剤に関するものである。さらに
詳しくは烏薬の葉の抽出物を配合することを特徴とした
安全で有効な皮膚外用剤に関するものである。
【０００２】
【従来の技術】烏薬は中国の天台山に産するものが効き
目がよいというので天台烏薬とも呼ばれ学名Ｌｉｎｄｅ
ｒａ ｓｔｒｙｃｈｎｉｆｏｌｉａと言い、クスノキ科
クロモジ属の植物で原産地は中国の揚子江以南及び台湾
といわれる。日本には、除福により伝えられたと言われ
る除福伝説もあり、現在は野生化している。常緑の雌雄
異株で花は４月に咲く。根を漢方として古くより芳香性
健胃薬、強壮薬として用いられており、除福が求めた霊
薬は烏薬であると考えられている。また、葉は民間薬と
して腎臓病、リュウマチ、胃病に効果があるとして利用
され、和歌山県南部では、除福茶として、飲用されてい
るが、皮膚外用剤としては用いられたことはない。
目がよいというので天台烏薬とも呼ばれ学名Ｌｉｎｄｅ
ｒａ ｓｔｒｙｃｈｎｉｆｏｌｉａと言い、クスノキ科
クロモジ属の植物で原産地は中国の揚子江以南及び台湾
といわれる。日本には、除福により伝えられたと言われ
る除福伝説もあり、現在は野生化している。常緑の雌雄
異株で花は４月に咲く。根を漢方として古くより芳香性
健胃薬、強壮薬として用いられており、除福が求めた霊
薬は烏薬であると考えられている。また、葉は民間薬と
して腎臓病、リュウマチ、胃病に効果があるとして利用
され、和歌山県南部では、除福茶として、飲用されてい
るが、皮膚外用剤としては用いられたことはない。
【０００３】
【発明が解決しようとする課題】化粧品をはじめとする
皮膚外用剤は長期間に渡って連用されることがあり、皮
膚という面積の多い臓器に適用されるため、安全性は最
重視される項目の１つでまた、皮膚外用剤にとって必要
な有効性は様々にあるが、特に、日本では肌が白いこと
が好まれるので美白作用は重要な皮膚外用剤の有効性の
１つである。また、肌荒れ改善効果、肌のはり、シワ改
善効果、化粧ののりの改善効果などが求められている。
皮膚外用剤は長期間に渡って連用されることがあり、皮
膚という面積の多い臓器に適用されるため、安全性は最
重視される項目の１つでまた、皮膚外用剤にとって必要
な有効性は様々にあるが、特に、日本では肌が白いこと
が好まれるので美白作用は重要な皮膚外用剤の有効性の
１つである。また、肌荒れ改善効果、肌のはり、シワ改
善効果、化粧ののりの改善効果などが求められている。
【０００４】
【発明が解決するための手段】安全性と皮膚との有効性
を考え、鋭意検討した結果、烏薬の葉の抽出物を配合す
ることが本発明の目的に最適なことが判明した。烏薬の
葉の抽出物は、メラニン生成抑制作用や活性酸素抑制効
果があり、さらに肌荒れ改善効果、肌のはり、シワ改善
効果、化粧ののりの改善効果があることがわかった。こ
れらの効果はメラニン生成抑制作用や活性酸素抑制効果
だけが要因ではないので、様々な作用が複合的に有用に
働いていることが考えられる。
を考え、鋭意検討した結果、烏薬の葉の抽出物を配合す
ることが本発明の目的に最適なことが判明した。烏薬の
葉の抽出物は、メラニン生成抑制作用や活性酸素抑制効
果があり、さらに肌荒れ改善効果、肌のはり、シワ改善
効果、化粧ののりの改善効果があることがわかった。こ
れらの効果はメラニン生成抑制作用や活性酸素抑制効果
だけが要因ではないので、様々な作用が複合的に有用に
働いていることが考えられる。
【０００５】烏薬の葉の抽出物の利用方法は特に限定は
ないが、抽出物として利用する場合は、抽出を容易にす
るため、必要によりミキサーなどで裁断、粉砕する。こ
れを水或いは親水性有機溶媒で抽出する。用いる親水性
有機溶媒はメタノール、エタノール、アセトン、グリセ
リン、１，３ブチレングリコール、プロピレングリコー
ル等、あるいはこれらの混合物、あるいは１種以上の親
水性有機溶媒と水混合物で抽出する。しかし、皮膚に適
用する製剤であるので水やエタノールやグリセリンなど
皮膚外用剤に用いても問題ない溶媒の方が、溶媒の留去
の必要性がなく利用範囲が広い。本発明者らの実験では
熱水抽出か低濃度の親水性有機溶媒水溶液が好ましい。
抽出条件は裁断の程度や目的、溶媒の種類によって変化
するが水のみの場合はかなり加温が可能であり、１００
℃まで加温しても有効性の低下は有意に低下することは
ない。溶媒の種類や皮膚外用剤の剤型によっては溶媒を
１部あるいはすべてを留去する。これを皮膚外用剤に配
合する。
ないが、抽出物として利用する場合は、抽出を容易にす
るため、必要によりミキサーなどで裁断、粉砕する。こ
れを水或いは親水性有機溶媒で抽出する。用いる親水性
有機溶媒はメタノール、エタノール、アセトン、グリセ
リン、１，３ブチレングリコール、プロピレングリコー
ル等、あるいはこれらの混合物、あるいは１種以上の親
水性有機溶媒と水混合物で抽出する。しかし、皮膚に適
用する製剤であるので水やエタノールやグリセリンなど
皮膚外用剤に用いても問題ない溶媒の方が、溶媒の留去
の必要性がなく利用範囲が広い。本発明者らの実験では
熱水抽出か低濃度の親水性有機溶媒水溶液が好ましい。
抽出条件は裁断の程度や目的、溶媒の種類によって変化
するが水のみの場合はかなり加温が可能であり、１００
℃まで加温しても有効性の低下は有意に低下することは
ない。溶媒の種類や皮膚外用剤の剤型によっては溶媒を
１部あるいはすべてを留去する。これを皮膚外用剤に配
合する。
【０００６】烏薬の葉の抽出物を皮膚外用剤に配合する
が、抽出方法や配合目的などによって変化するが、配合
量は固形分として０．０００１〜５．０％が好ましい。
また、他の配合する原料は限定されることはないので、
自由に選択すればよいが、本発明の安全で有効性のある
皮膚外用剤という趣旨に反しない原料を選択することは
当然のことである。このため、美白や抗酸化、細胞賦活
（細胞老化防止）、保湿、肌荒れ防止及びその改善等に
効果のある各種の薬剤と併用することは本発明の目的を
さらに効果的にする。また、用途等によって、クリー
ム、乳液、ローション、パック、スプレー、ジェル等任
意の剤型より選択することはなんら問題はない。
が、抽出方法や配合目的などによって変化するが、配合
量は固形分として０．０００１〜５．０％が好ましい。
また、他の配合する原料は限定されることはないので、
自由に選択すればよいが、本発明の安全で有効性のある
皮膚外用剤という趣旨に反しない原料を選択することは
当然のことである。このため、美白や抗酸化、細胞賦活
（細胞老化防止）、保湿、肌荒れ防止及びその改善等に
効果のある各種の薬剤と併用することは本発明の目的を
さらに効果的にする。また、用途等によって、クリー
ム、乳液、ローション、パック、スプレー、ジェル等任
意の剤型より選択することはなんら問題はない。
【０００７】以下に実際の抽出方法の例である製造例と
製造例を配合した実施例を記載するが当然これらに限定
されることはない。
製造例を配合した実施例を記載するが当然これらに限定
されることはない。
【０００８】製造例−１ 烏薬の葉の乾燥物１００ｇを細断した後、精製水２ｋｇ
を加えて、８０℃まで加熱し、５時間後、放冷したの
ち、濾紙で濾過後、濾液を減圧濃縮した。
を加えて、８０℃まで加熱し、５時間後、放冷したの
ち、濾紙で濾過後、濾液を減圧濃縮した。
【０００９】製造例−２ 烏薬の葉の乾燥物１００ｇを細断した後、精製水１ｋｇ
とエタノール１ｋｇを加えて、攪拌しつつ１０日間放置
したのち、濾紙で濾過後、濾液を減圧濃縮した。
とエタノール１ｋｇを加えて、攪拌しつつ１０日間放置
したのち、濾紙で濾過後、濾液を減圧濃縮した。
【０００９】製造例−３ 烏薬の葉の乾燥物１００ｇを細断した後、精製水１ｋｇ
と１，３ブチレングリコール１ｋｇを加えて、攪拌しつ
つ１０日間放置したのち、濾紙で濾過後、濾液を減圧濃
縮した。
と１，３ブチレングリコール１ｋｇを加えて、攪拌しつ
つ１０日間放置したのち、濾紙で濾過後、濾液を減圧濃
縮した。
【００１０】実施例は表１に示す処方で、Ａ、Ｂともに
８０℃で加温溶解し、ＢをＡに撹拌しながら徐々に加え
乳化する。撹拌しながら冷却し３５℃で撹拌を止め、放
置する方法でクリームを作成した。
８０℃で加温溶解し、ＢをＡに撹拌しながら徐々に加え
乳化する。撹拌しながら冷却し３５℃で撹拌を止め、放
置する方法でクリームを作成した。
【００１１】
【表１】
【００１２】効果を確認するため、以下の実験を行っ
た。
た。
【００１３】試験 １ メラニン生成抑制効果試験 Ｂ１６メラノーマ細胞２×１０５個を径６ｃｍの培養シ
ャーレ中、試験物質を添加した１０％ウシ胎児血清加イ
ーグルＭＥＭ培地を用い、５％炭酸ガスを含有する空気
下３７℃，７日間培養した。その後細胞は０．０２５％
トリプシンを含むダルベッコリン酸緩衝液で剥離し、細
胞数の測定を行い、遠心分離し得られた細胞の白色化の
程度を肉眼的に比較した。判定の基準を以下に示す。結
果を表２に示す。
ャーレ中、試験物質を添加した１０％ウシ胎児血清加イ
ーグルＭＥＭ培地を用い、５％炭酸ガスを含有する空気
下３７℃，７日間培養した。その後細胞は０．０２５％
トリプシンを含むダルベッコリン酸緩衝液で剥離し、細
胞数の測定を行い、遠心分離し得られた細胞の白色化の
程度を肉眼的に比較した。判定の基準を以下に示す。結
果を表２に示す。
【００１４】
【表２】
【００１５】試験２ スーパーオキサイドの消去能 スーパーオキサイドは、ヒポキサンチン−キサンチンオ
キシダーゼ（ｈｙｐｏｘａｎｔｈｉｎ−ｘａｎｔｈｉｎ
ｏｘｉｄａｓｅ）系により発生させたＯ２−を５，５
−ジメチル−１−ピロリン−Ｎ−オキシド［５，５−ｄ
ｉｍｅｔｈｙｌ−１−ｐｙｒｒｏｌｉｎｅ−Ｎ−ｏｘｉ
ｄｅ（ＤＭＰＯ）］でアダクトし、電子スピン共鳴装置
（ＥＳＲ）を用いラジカル強度とラジカル消去能を測定
した。標準ＳＯＤによる消去率に換算して求めた。
キシダーゼ（ｈｙｐｏｘａｎｔｈｉｎ−ｘａｎｔｈｉｎ
ｏｘｉｄａｓｅ）系により発生させたＯ２−を５，５
−ジメチル−１−ピロリン−Ｎ−オキシド［５，５−ｄ
ｉｍｅｔｈｙｌ−１−ｐｙｒｒｏｌｉｎｅ−Ｎ−ｏｘｉ
ｄｅ（ＤＭＰＯ）］でアダクトし、電子スピン共鳴装置
（ＥＳＲ）を用いラジカル強度とラジカル消去能を測定
した。標準ＳＯＤによる消去率に換算して求めた。
【００１６】その結果は、製造例１で６４３０ｕｎｉｔ
／ｍｇ、製造例２で７４５０ｕｎｉｔ／ｍｇ、製造例１
で７２４０ｕｎｉｔ／ｍｇであった。
／ｍｇ、製造例２で７４５０ｕｎｉｔ／ｍｇ、製造例１
で７２４０ｕｎｉｔ／ｍｇであった。
【００１７】試験３ 人での有用性評価試験 ２２才から５４才の女性ボランティア４０名をランダム
に４群に分けた。右顔面に実施例、左顔面に比較例を１
日３回左右同量使用してもらった。（特に量の規定はし
なかった）３ヶ月後に肌の状態について以下の評価し
た。 ３−１ 剥離角層細胞試験 セロハンテープを皮膚に貼り、１０秒後、ゆっくり剥が
し、これをヘマトキシン・エオシン染色を行い、以下の
判定基準で評価し、各群の平均値を算出し、結果を表３
に示す。 １．均一性 評価１ かなり不均一に角層が剥離している。 評価２ やや不均一に角層が剥離している。 評価３ 極一部に不均一に角層が剥離している。 評価４ 均一に角層が剥離している。 ２．重層剥離度 評価１ かなり重層剥離が見られる。 評価２ やや重層剥離が見られる。 評価３ ほとんど重層剥離が見られない。 ３．核残存性 評価１ かなり核が残存している。 評価２ やや核が残存している。 評価３ 核が残存していない
に４群に分けた。右顔面に実施例、左顔面に比較例を１
日３回左右同量使用してもらった。（特に量の規定はし
なかった）３ヶ月後に肌の状態について以下の評価し
た。 ３−１ 剥離角層細胞試験 セロハンテープを皮膚に貼り、１０秒後、ゆっくり剥が
し、これをヘマトキシン・エオシン染色を行い、以下の
判定基準で評価し、各群の平均値を算出し、結果を表３
に示す。 １．均一性 評価１ かなり不均一に角層が剥離している。 評価２ やや不均一に角層が剥離している。 評価３ 極一部に不均一に角層が剥離している。 評価４ 均一に角層が剥離している。 ２．重層剥離度 評価１ かなり重層剥離が見られる。 評価２ やや重層剥離が見られる。 評価３ ほとんど重層剥離が見られない。 ３．核残存性 評価１ かなり核が残存している。 評価２ やや核が残存している。 評価３ 核が残存していない
【００１８】
【表３】
【００１９】３−２ 自覚的評価 以下の基準で、肌の白さ、肌荒れ改善効果、肌のはり、
シワ改善効果、化粧ののりについて聞き取りした。結果
を表４に示す。（なお、試験期間中に皮膚の異常を訴え
た人はいなかった） 使用前に比較して非常に改善した ３ 使用前に比較してに改善した ２ 使用前に比較してややに改善した １ 使用前と変化なし ０ 使用前に比較して悪化した −１ 使用前に比較してに悪化した −２ 使用前に比較して非常に悪化した −３
シワ改善効果、化粧ののりについて聞き取りした。結果
を表４に示す。（なお、試験期間中に皮膚の異常を訴え
た人はいなかった） 使用前に比較して非常に改善した ３ 使用前に比較してに改善した ２ 使用前に比較してややに改善した １ 使用前と変化なし ０ 使用前に比較して悪化した −１ 使用前に比較してに悪化した −２ 使用前に比較して非常に悪化した −３
【００２０】
【表４】
【００２１】試験４ 安全性試験 以下の安全性試験を行った。 ４−１ 皮膚一次刺激性試験 背部を除毛した白色雄性家兎（一群３匹）の皮膚に適用
した。判定は、適用後２４，４８，７２時間に一次刺激
性の評点法にて紅斑及び浮腫を指標として行った。検体
は製造例１〜３の各０．５％水溶液を用いた。その結果
は、すべての動物において、紅斑及び浮腫を認めず陰性
と判定された。
した。判定は、適用後２４，４８，７２時間に一次刺激
性の評点法にて紅斑及び浮腫を指標として行った。検体
は製造例１〜３の各０．５％水溶液を用いた。その結果
は、すべての動物において、紅斑及び浮腫を認めず陰性
と判定された。
【００２２】４−２ 皮膚累積刺激性試験 側腹部を除毛したハートレー系モルモット（雌性，一群
５匹）の皮膚に１日１回、週５回，０．５ｍｌ／匹を塗
布した。塗布は２週間行い、除毛は各週の最終塗布日に
行った。判定は、各塗布日及び最終塗布日の翌日に一次
刺激性の評点法にて紅斑及び浮腫を指標として行った。
検体は製造例１〜３の各０．５％水溶液を用いた。その
結果は、すべての動物において、２週間に渡って何等、
紅斑及び浮腫を認めず陰性と判定された。
５匹）の皮膚に１日１回、週５回，０．５ｍｌ／匹を塗
布した。塗布は２週間行い、除毛は各週の最終塗布日に
行った。判定は、各塗布日及び最終塗布日の翌日に一次
刺激性の評点法にて紅斑及び浮腫を指標として行った。
検体は製造例１〜３の各０．５％水溶液を用いた。その
結果は、すべての動物において、２週間に渡って何等、
紅斑及び浮腫を認めず陰性と判定された。
【００２３】４−３ 感作性試験 背部を除毛したハートレー系モルモット（雌性，一群５
匹）体重３３０〜４００ｇのハートレー系の雌モルモッ
ト１０匹の背部を剃毛し、製造例の０．５％水溶液２０
μｌを塗布してアジュバントパッチテストを行った。結
果は製造例１〜３いずれも、すべての動物において、紅
斑及び浮腫を認めず陰性と判定された。
匹）体重３３０〜４００ｇのハートレー系の雌モルモッ
ト１０匹の背部を剃毛し、製造例の０．５％水溶液２０
μｌを塗布してアジュバントパッチテストを行った。結
果は製造例１〜３いずれも、すべての動物において、紅
斑及び浮腫を認めず陰性と判定された。
【００２４】４−４ ヒトパッチテスト ２３才から４６才の女性ボランティア３０名に、製造例
の０．５％水溶液２０μｌ常法に従ってパッチテストを
行った。（貼付時間２４時間）結果は製造例１〜３いず
れも、３０人とも貼付部位には何らの刺激性も認められ
ず、ヒトの皮膚に対する刺激性は陰性と判断された。
の０．５％水溶液２０μｌ常法に従ってパッチテストを
行った。（貼付時間２４時間）結果は製造例１〜３いず
れも、３０人とも貼付部位には何らの刺激性も認められ
ず、ヒトの皮膚に対する刺激性は陰性と判断された。
【００２５】４−５ 急性毒性試験 ４時間絶食させたｄｄｙ系マウス（雄性及び雌性，１群
５匹，５週齢）に製造例を２００ｍｇ／ｋｇ量経口投与
し、毒性症状の発現、程度などを経時的に観察した。そ
の結果、製造例１〜３何れも、すべてのマウスにおいて
１４日間なんら異常を認めず、又、解剖の結果も異状が
なかった。
５匹，５週齢）に製造例を２００ｍｇ／ｋｇ量経口投与
し、毒性症状の発現、程度などを経時的に観察した。そ
の結果、製造例１〜３何れも、すべてのマウスにおいて
１４日間なんら異常を認めず、又、解剖の結果も異状が
なかった。
【００２６】
【発明の効果】本発明上記の試験より、メラニン生成抑
制効果や、活性酸素抑制効果があり、実際に烏薬の抽出
物を用いた皮膚外用剤は、美白効果、肌荒れ改善効果、
肌のはり、シワ改善効果、化粧ののりが改善し、皮膚外
用剤として有効性の高いことがわかった。また、古くよ
り食用とされており、また各種の試験を行った結果から
も安全性も全く問題ないことは言うまでもない。
制効果や、活性酸素抑制効果があり、実際に烏薬の抽出
物を用いた皮膚外用剤は、美白効果、肌荒れ改善効果、
肌のはり、シワ改善効果、化粧ののりが改善し、皮膚外
用剤として有効性の高いことがわかった。また、古くよ
り食用とされており、また各種の試験を行った結果から
も安全性も全く問題ないことは言うまでもない。
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.7 識別記号 ＦＩ テーマコート゛(参考） Ａ６１Ｐ 17/16 Ａ６１Ｐ 17/16 Ｆターム(参考） 4C083 AA111 AA112 AA122 AB052 AC022 AC072 AC122 AC242 AC352 AC422 AC442 AC482 AD152 AD572 CC05 DD31 EE06 EE07 EE09 EE10 EE12 EE13 4C088 AB33 AC05 BA09 BA10 BA37 CA04 CA06 CA08 CA11 MA02 MA28 MA63 NA14 ZA89 ZB21 ZC41
Claims (1)
- 【請求項１】烏薬の葉の抽出物を配合することを特徴と
する皮膚外用剤
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP2001209976A JP2002363028A (ja) | 2001-06-07 | 2001-06-07 | 皮膚外用剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP2001209976A JP2002363028A (ja) | 2001-06-07 | 2001-06-07 | 皮膚外用剤 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JP2002363028A true JP2002363028A (ja) | 2002-12-18 |
Family
ID=19045541
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP2001209976A Pending JP2002363028A (ja) | 2001-06-07 | 2001-06-07 | 皮膚外用剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JP2002363028A (ja) |
-
2001
- 2001-06-07 JP JP2001209976A patent/JP2002363028A/ja active Pending
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