JP2002128671A - 点眼液 - Google Patents
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- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
Abstract
(57)【要約】
【課題】 クロモグリク酸ナトリウムを配合する点眼液
において、眼痛を生じず、目のかゆみを長時間抑える点
眼液を提供すること。 【解決手段】 クロモグリク酸ナトリウムを１．０−
２．０w/v%、メントールを０．００５−０．０４w/v%及
びクロロブタノールを０．０５−０．４w/v%配合するこ
とを特徴とする点眼液である。
において、眼痛を生じず、目のかゆみを長時間抑える点
眼液を提供すること。 【解決手段】 クロモグリク酸ナトリウムを１．０−
２．０w/v%、メントールを０．００５−０．０４w/v%及
びクロロブタノールを０．０５−０．４w/v%配合するこ
とを特徴とする点眼液である。
Description
【０００１】
【発明の属する技術分野】本発明は、クロモグリク酸ナ
トリウムを配合する点眼液である。
トリウムを配合する点眼液である。
【０００２】
【従来の技術】クロモグリク酸は、アレルギー反応の
際、肥満細胞の脱顆粒を抑制して、ヒスタミンの化学伝
達物質の遊離を抑制する抗アレルギー薬として知られ、
アレルギー症状の予防のため、点眼液、点鼻剤、吸入剤
等として臨床的に広く用いられている。
際、肥満細胞の脱顆粒を抑制して、ヒスタミンの化学伝
達物質の遊離を抑制する抗アレルギー薬として知られ、
アレルギー症状の予防のため、点眼液、点鼻剤、吸入剤
等として臨床的に広く用いられている。
【０００３】クロモグリク酸を含有する点眼液とした場
合は、点眼時に眼痛を生じることが知られている。眼痛
を除去するため、いくつかの点眼液が開示されている。
例えば、特開平６１−２４６１１７号では、重炭酸ソー
ダ及びホウ酸を含む溶媒にクロモグリク酸ナトリウムを
溶解し、ｐＨを中性に調整する点眼液を開示している。
ＷＯ９８／１３０４０号では、クロモグリク酸ナトリウ
ム、抗ヒスタミン剤及びメントールを含有した、眼痛が
予防された点眼液を開示している。
合は、点眼時に眼痛を生じることが知られている。眼痛
を除去するため、いくつかの点眼液が開示されている。
例えば、特開平６１−２４６１１７号では、重炭酸ソー
ダ及びホウ酸を含む溶媒にクロモグリク酸ナトリウムを
溶解し、ｐＨを中性に調整する点眼液を開示している。
ＷＯ９８／１３０４０号では、クロモグリク酸ナトリウ
ム、抗ヒスタミン剤及びメントールを含有した、眼痛が
予防された点眼液を開示している。
【０００４】
【発明が解決しようとする課題】本発明は、クロモグリ
ク酸ナトリウムを配合する点眼液において、眼痛を生じ
ず、しかも目のかゆみを長時間抑えることのできる点眼
液を提供することである。
ク酸ナトリウムを配合する点眼液において、眼痛を生じ
ず、しかも目のかゆみを長時間抑えることのできる点眼
液を提供することである。
【０００５】
【課題を解決するための手段】本発明者らは、かかる課
題を解決するために鋭意研究した結果、クロモグリク酸
ナトリウム、メントール及びクロロブタノールをある特
定の割合で配合した点眼液が、意外にも、目のかゆみを
長時間抑えることのできる点眼液となることを見出し、
本発明を完成した。
題を解決するために鋭意研究した結果、クロモグリク酸
ナトリウム、メントール及びクロロブタノールをある特
定の割合で配合した点眼液が、意外にも、目のかゆみを
長時間抑えることのできる点眼液となることを見出し、
本発明を完成した。
【０００６】
【発明の実施の形態】すなわち、本発明は、クロモグリ
ク酸ナトリウムを１．０−２．０w/v%、メントールを
０．００５−０．０４w/v%及びクロロブタノールを０．
０５−０．４w/v%配合することを特徴とするクロモグリ
ク酸の眼痛防止ができ、目のかゆみを長時間抑えること
のできる点眼液である。
ク酸ナトリウムを１．０−２．０w/v%、メントールを
０．００５−０．０４w/v%及びクロロブタノールを０．
０５−０．４w/v%配合することを特徴とするクロモグリ
ク酸の眼痛防止ができ、目のかゆみを長時間抑えること
のできる点眼液である。
【０００７】メントールの配合量が０．００５w/v%を下
回るとクロモグリク酸ナトリウムの眼痛を防止できず、
また、目のかゆみを長時間抑えることができない。０．
０４w/v%を上回るとメントールにより刺激が生じるため
好ましくない。クロロブタノールの配合量が０．０５w/
v%を下回ると目のかゆみを長時間抑えることができず、
０．４w/v%を上回ると副作用等の問題が生じることが懸
念されるため好ましくない。つまり、配合量が本発明の
範囲以外では点眼時に眼痛が生じるか、持続的な目のか
ゆみを防止できないか、または副作用等の問題が生じる
可能性がある。
回るとクロモグリク酸ナトリウムの眼痛を防止できず、
また、目のかゆみを長時間抑えることができない。０．
０４w/v%を上回るとメントールにより刺激が生じるため
好ましくない。クロロブタノールの配合量が０．０５w/
v%を下回ると目のかゆみを長時間抑えることができず、
０．４w/v%を上回ると副作用等の問題が生じることが懸
念されるため好ましくない。つまり、配合量が本発明の
範囲以外では点眼時に眼痛が生じるか、持続的な目のか
ゆみを防止できないか、または副作用等の問題が生じる
可能性がある。
【０００８】また、目のかゆみを即座に防止するために
は、抗ヒスタミン薬を加えることが好ましい。抗ヒスタ
ミン薬としては、マレイン酸クロルフェニラミン、塩酸
ジフェンヒドラミン等が挙げられる。
は、抗ヒスタミン薬を加えることが好ましい。抗ヒスタ
ミン薬としては、マレイン酸クロルフェニラミン、塩酸
ジフェンヒドラミン等が挙げられる。
【０００９】本発明の点眼液には、眼痛を起こさない範
囲で、必要に応じて、医薬上許容される他の成分を配合
することができ、例えば、イプシロンアミノカプロン
酸、グリチルリチン酸二カリウム等の抗炎症薬、塩酸テ
トラヒドロゾリン、塩酸フェニレフリン、塩酸ナファゾ
リン等の血管収縮薬、塩酸ピリドキシン、リン酸リボフ
ラビン、シアノコバラミン、パンテノール、酢酸トコフ
ェノール、フラビンアデニンジヌクレオチドナトリウム
等のビタミン類、メチル硫酸ネオスチグミン等のピント
調節薬、コンドロイチン硫酸ナトリウム、アミノエチル
スルホン酸等のアミノ酸類、塩化ナトリウム、塩化カリ
ウム等の無機塩、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油、ポ
リオキシエチレンソルビタンモノオレート等の界面活性
剤、カンフル、ユーカリ油、その他基剤成分として、ホ
ウ砂、ホウ酸、塩化ベンザルコニウム、パラオキシ安息
香酸エステル（パラオキシ安息香酸メチル、パラオキシ
安息香酸エチル、パラオキシ安息香酸プロピル、パラオ
キシ安息香酸ブチル等）等を挙げることができる。
囲で、必要に応じて、医薬上許容される他の成分を配合
することができ、例えば、イプシロンアミノカプロン
酸、グリチルリチン酸二カリウム等の抗炎症薬、塩酸テ
トラヒドロゾリン、塩酸フェニレフリン、塩酸ナファゾ
リン等の血管収縮薬、塩酸ピリドキシン、リン酸リボフ
ラビン、シアノコバラミン、パンテノール、酢酸トコフ
ェノール、フラビンアデニンジヌクレオチドナトリウム
等のビタミン類、メチル硫酸ネオスチグミン等のピント
調節薬、コンドロイチン硫酸ナトリウム、アミノエチル
スルホン酸等のアミノ酸類、塩化ナトリウム、塩化カリ
ウム等の無機塩、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油、ポ
リオキシエチレンソルビタンモノオレート等の界面活性
剤、カンフル、ユーカリ油、その他基剤成分として、ホ
ウ砂、ホウ酸、塩化ベンザルコニウム、パラオキシ安息
香酸エステル（パラオキシ安息香酸メチル、パラオキシ
安息香酸エチル、パラオキシ安息香酸プロピル、パラオ
キシ安息香酸ブチル等）等を挙げることができる。
【００１０】本発明の点眼液は、従来の方法で製造・調
整することができ、１日数回、１回１滴から数滴投与す
ることができる。
整することができ、１日数回、１回１滴から数滴投与す
ることができる。
【００１１】
【実施例】以下に、本発明を実施例及び試験例を示し、
詳細に説明する。
詳細に説明する。
【００１２】実施例１ 処方 １００ml中 クロモグリク酸ナトリウム １０００mg マレイン酸クロルフェニラミン １５mg メントール ２０mg クロロブタノール ２００mg 塩化ナトリウム ２００mg ホウ酸 １０００mg 滅菌精製水 適量 製造方法 滅菌精製水（９５ｍｌ）に各成分を溶解して、全量を１
００ｍｌとした。その後ろ過滅菌を行い、無菌の点眼液
とした。
００ｍｌとした。その後ろ過滅菌を行い、無菌の点眼液
とした。
【００１３】実施例２ 処方 １００ml中 クロモグリク酸ナトリウム １０００mg マレイン酸クロルフェニラミン １５mg メントール １０mg クロロブタノール １００mg 塩化ナトリウム ２００mg ホウ酸 １０００mg 滅菌精製水 適量 製造方法 実施例１と同様の方法で製造した。
【００１４】実施例３ 処方 １００ml中 クロモグリク酸ナトリウム １０００mg マレイン酸クロルフェニラミン １５mg メントール ２５mg クロロブタノール ３００mg 塩化ナトリウム ２００mg ホウ酸 １０００mg 滅菌精製水 適量 製造方法 実施例１と同様の方法で製造した。
【００１５】実施例４ 処方 １００ml中 クロモグリク酸ナトリウム １０００mg メントール ２０mg クロロブタノール ２００mg 塩化ナトリウム ２００mg ホウ酸 １０００mg 滅菌精製水 適量 製造方法 実施例１と同様の方法で製造した。
【００１６】実施例５ 処方 １００ml中 クロモグリク酸ナトリウム １０００mg メントール １０mg クロロブタノール １００mg 塩化ナトリウム ２００mg ホウ酸 １０００mg 滅菌精製水 適量 製造方法 実施例１と同様の方法で製造した。
【００１７】実施例６ 処方 １００ml中 クロモグリク酸ナトリウム ２０００mg マレイン酸クロルフェニラミン １５mg メントール ２５mg クロロブタノール ３００mg 塩化ナトリウム １６０mg ホウ酸 １０００mg 滅菌精製水 適量 製造方法 実施例１と同様の方法で製造した。
【００１８】比較例１ 処方 １００ml中 クロモグリク酸ナトリウム １０００mg マレイン酸クロルフェニラミン １５mg 塩化ナトリウム ２００mg ホウ酸 １０００mg 滅菌精製水 適量 製造方法 実施例１と同様の方法で製造した。
【００１９】比較例２ 処方 １００ml中 クロモグリク酸ナトリウム １０００mg マレイン酸クロルフェニラミン １５mg クロロブタノール ２００mg 塩化ナトリウム ２００mg ホウ酸 １０００mg 滅菌精製水 適量 製造方法 実施例１と同様の方法で製造した。
【００２０】比較例３ 処方 １００ml中 クロモグリク酸ナトリウム １０００mg マレイン酸クロルフェニラミン １５mg メントール ２０mg 塩化ナトリウム ２００mg ホウ酸 １０００mg 滅菌精製水 適量 製造方法 実施例１と同様の方法で製造した。
【００２１】比較例４ 処方 １００ml中 クロモグリク酸ナトリウム １０００mg マレイン酸クロルフェニラミン １５mg メントール ３mg クロロブタノール ５０mg 塩化ナトリウム ２００mg ホウ酸 １０００mg 滅菌精製水 適量 製造方法 実施例１と同様の方法で製造した。
【００２２】試験例１ 方法：検体として実施例１、２及び比較例１−４を用
い、各検体を花粉症の症状を強く訴える被験者２０名に
点眼し、点眼前（０分）及び点眼後経時的（３０秒後、
１分後、３分後、５分後、８分後、１０分後、１３分
後、１５分後、２０分後、２３分後、２５分後、３０分
後）に目のかゆみの程度を、０（全くなし）〜１０（非
常に痒い）のビジュアル・アナログ・スケールを用い
て、判定を行った。各検体ごとに判定結果の平均値を求
め、かゆみの程度を図１に示した。
い、各検体を花粉症の症状を強く訴える被験者２０名に
点眼し、点眼前（０分）及び点眼後経時的（３０秒後、
１分後、３分後、５分後、８分後、１０分後、１３分
後、１５分後、２０分後、２３分後、２５分後、３０分
後）に目のかゆみの程度を、０（全くなし）〜１０（非
常に痒い）のビジュアル・アナログ・スケールを用い
て、判定を行った。各検体ごとに判定結果の平均値を求
め、かゆみの程度を図１に示した。
【００２３】実施例１及び実施例２は、比較例１−４に
比べて、かゆみを長時間抑制することが示された。よっ
て、本発明の点眼液は、抗アレルギー用の点眼液として
有用であることが示された。
比べて、かゆみを長時間抑制することが示された。よっ
て、本発明の点眼液は、抗アレルギー用の点眼液として
有用であることが示された。
【００２４】
【発明の効果】本発明の点眼液は、クロモグリク酸ナト
リウムを１．０−２．０w/v%、メントールを０．００５
−０．０４w/v%及びクロロブタノールを０．０５−０．
４w/v%配合することを特徴とするクロモグリク酸の眼痛
防止ができ、目のかゆみを長時間抑えることのできる極
めて有用な点眼液である。
リウムを１．０−２．０w/v%、メントールを０．００５
−０．０４w/v%及びクロロブタノールを０．０５−０．
４w/v%配合することを特徴とするクロモグリク酸の眼痛
防止ができ、目のかゆみを長時間抑えることのできる極
めて有用な点眼液である。
【図１】花粉症の症状のかゆみの程度のビジュアル・ア
ナログ・スケール判定による試験結果を示す。
ナログ・スケール判定による試験結果を示す。
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き Ｆターム(参考） 4C086 AA01 BA08 BC17 MA03 MA58 NA06 ZA33 4C206 AA01 CA03 CA09 MA03 MA78 ZA33
Claims (3)
- 【請求項１】クロモグリク酸ナトリウムを１．０−２．
０w/v%、メントールを０．００５−０．０４w/v%及びク
ロロブタノールを０．０５−０．４w/v%配合することを
特徴とする点眼液。 - 【請求項２】更に、抗ヒスタミン薬を配合する請求項１
記載の点眼液。 - 【請求項３】抗ヒスタミン薬が、マレイン酸クロルフェ
ニラミンである請求項２記載の点眼液。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP2000323059A JP2002128671A (ja) | 2000-10-23 | 2000-10-23 | 点眼液 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP2000323059A JP2002128671A (ja) | 2000-10-23 | 2000-10-23 | 点眼液 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JP2002128671A true JP2002128671A (ja) | 2002-05-09 |
Family
ID=18800818
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP2000323059A Pending JP2002128671A (ja) | 2000-10-23 | 2000-10-23 | 点眼液 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JP2002128671A (ja) |
Cited By (5)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JP2004143158A (ja) * | 2002-10-01 | 2004-05-20 | Taisho Pharmaceut Co Ltd | 点眼剤 |
| JP2005187407A (ja) * | 2003-12-25 | 2005-07-14 | Lion Corp | アレルギー眼疾患用眼科組成物 |
| JP2005239681A (ja) * | 2004-02-27 | 2005-09-08 | Taisho Pharmaceut Co Ltd | 眼科用剤 |
| JP2005289900A (ja) * | 2004-03-31 | 2005-10-20 | Kobayashi Pharmaceut Co Ltd | クロモグリク酸ナトリウムを含有する液状外用剤 |
| JP2011021002A (ja) * | 2009-06-16 | 2011-02-03 | Lion Corp | 眼科用組成物 |
-
2000
- 2000-10-23 JP JP2000323059A patent/JP2002128671A/ja active Pending
Cited By (5)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JP2004143158A (ja) * | 2002-10-01 | 2004-05-20 | Taisho Pharmaceut Co Ltd | 点眼剤 |
| JP2005187407A (ja) * | 2003-12-25 | 2005-07-14 | Lion Corp | アレルギー眼疾患用眼科組成物 |
| JP2005239681A (ja) * | 2004-02-27 | 2005-09-08 | Taisho Pharmaceut Co Ltd | 眼科用剤 |
| JP2005289900A (ja) * | 2004-03-31 | 2005-10-20 | Kobayashi Pharmaceut Co Ltd | クロモグリク酸ナトリウムを含有する液状外用剤 |
| JP2011021002A (ja) * | 2009-06-16 | 2011-02-03 | Lion Corp | 眼科用組成物 |
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