JP2002012518A

JP2002012518A - 毛髪化粧料

Info

Publication number: JP2002012518A
Application number: JP2000193704A
Authority: JP
Inventors: Tetsuo Maeda; 哲夫前田
Original assignee: Pola Chemical Industries Inc
Current assignee: Pola Chemical Industries Inc
Priority date: 2000-06-28
Filing date: 2000-06-28
Publication date: 2002-01-15

Abstract

(57)【要約】【課題】可溶化形態の皮膚外用剤取り分け毛髪用の皮
膚外用剤に於いて、水難溶性有効成分の新規の可溶化手
段を提供する。【解決手段】前記水難溶性の有効成分を非イオン界面
活性剤と燐脂質とにより可溶化し、可溶化形態の毛髪用
の皮膚外用剤とする。

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【発明の属する技術分野】本発明は、化粧料に好適な皮
膚外用剤に関し、更に詳細には、水難溶性有効成分を含
有する可溶化形態の皮膚外用剤に関する。

【０００２】

【従来の技術】化粧料や皮膚外用医薬などの、皮膚外用
剤の分野において、それらの有効成分の内の多くは、水
難溶性を示す。この為、皮膚外用剤の製剤化にあたって
は、これらを均一に分散或いは可溶化させることが最大
の課題となる。この様な製剤化にあたっては、この様な
水難溶性有効成分を含有させる場合には、乳液やクリー
ムなどの乳化剤形の製剤を使用するが、その製剤特性に
よっては、この様な乳化系が使用しにくい場合がある。
この様な製剤としては例えば、育毛化粧料や育毛皮膚外
用医薬等が挙げられる。これらに於いて、乳化剤形を使
用すると、毛髪がべたついたり、毛髪が油性成分で濡れ
薄毛等の状況がかえって目立つ様な好ましくない状況が
出現することがあり、この様な製剤特性のものには、可
溶化剤形系を工夫して使用するしかなかった。しかしな
がら、この様な可溶化系においては、有効成分の可溶化
量には制限があり、更なる可溶化手段の改善が望まれて
いた。更に近年に於いては、可溶化助剤として使用して
いるエタノールの使用量にも、環境保全の見地から制限
される傾向にあり、少量のエタノール含有系での可溶化
手段の改善が望まれていた。この様な改善は、ヘアトニ
ックなどのエタノールの含有量が多かった系では、特に
如実であった。

【０００３】一方、可溶化形態の皮膚外用剤に於いて、
水難溶性の有効成分と非イオン界面活性剤と燐脂質とを
含有する様な製剤は全く知られていなかった。

【０００４】

【発明が解決しようとする課題】本発明は、この様な状
況下為されたものであり、可溶化形態の皮膚外用剤取り
分け毛髪用の皮膚外用剤に於いて、水難溶性有効成分の
新規の可溶化手段を提供することを課題とする。

【０００５】

【課題の解決手段】本発明者らは、この様な状況に鑑み
て、可溶化形態の皮膚外用剤取り分け毛髪用の皮膚外用
剤に於いて、水難溶性有効成分の新規の可溶化手段を求
めて、鋭意研究努力を重ねた結果、皮膚外用剤に水難溶
性の有効成分と非イオン界面活性剤と燐脂質とを含有さ
せることにより、この様な可溶化が為し得ることを見い
だし、発明を完成させるに至った。即ち、本発明は以下
に示す技術に関するものである。（１）水難溶性の有効成分と非イオン界面活性剤と燐脂
質とを含有することを特徴とする、可溶化形態の皮膚外
用剤。（２）エタノールの含有量が４０重量％以下であること
を特徴とする、（１）に記載の皮膚外用剤。（３）非イオン界面活性剤の含有量が、１重量％以下で
あることを特徴とする、（１）又は（２）に記載の皮膚
外用剤。（４）水難溶性物質が育毛剤であることを特徴とする、
（１）〜（３）何れか一項に記載の皮膚外用剤。（５）化粧料であることを特徴とする、（１）〜（４）
何れか一項に記載の皮膚外用剤。（６）毛髪用であることを特徴とする、（１）〜（５）
何れか一項に記載の皮膚外用剤。以下、本発明について、実施の形態を中心に詳細に説明
を加える。

【０００６】

【発明の実施の形態】（１）本発明の皮膚外用剤の必須
成分である燐脂質本発明の皮膚外用剤は燐脂質を必須成分として含有する
ことを特徴とする。本発明の皮膚外用剤で使用できる燐
脂質としては、皮膚外用剤で通常使用されているもので
あれば、特段の限定無く使用することができ、例えば、
レシチン、ホスファチジルセリン、ホスファチジルイノ
シトール、ホスファチジルグリセロール及びこれらのリ
ゾ体が好ましく例示できる。これらは唯一種でも、二種
以上を組み合わせて使用しても良い。この中でも特に好
ましいものは、使用実績の多いレシチンである。レシチ
ンの起源は大豆のような植物であっても、卵黄の様な動
物であってもかまわない。本発明の皮膚外用剤に於い
て、これら燐脂質は、後記非イオン界面活性剤とともに
働き、水難溶性有効成分を可溶化させる作用を有する。
ここで、本発明で言う可溶化とは、光を散乱しない小さ
なミセルを形成し、透明な外観を有する一相の系を形成
することを意味し、リポソームやニオソーム等の製剤を
含まない。本発明の皮膚外用剤に於ける、これら燐脂質
の好ましい含有量は、皮膚外用剤全量に対して０．０５
〜２重量％が好ましく、更に好ましくは０．１〜１重量
％である。これは、燐脂質量が多すぎると、可溶化域を
逸脱する場合があり、少なすぎると可溶化できない場合
があるからである。

【０００７】（２）本発明の皮膚外用剤の必須成分であ
る非イオン界面活性剤本発明の皮膚外用剤は、非イオン界面活性剤を含有する
ことも特徴とする。ここで、本発明の皮膚外用剤で使用
できる非イオン界面活性剤としては、ＨＬＢが１０〜２
０の親水性の非イオン界面活性剤が好ましく、例えば、
ポリオキシエチレンアルキルエーテル、ポリオキシエチ
レン脂肪酸エステル、ポリオキシエチレンポリオキシプ
ロピレンアルキルエーテル、ポリオキシエチレンポリオ
キシプロピレン脂肪酸エステル、ポリオキシエチレン硬
化ひまし油、ポリオキシエチレンひまし油、ポリオキシ
エチレンポリオキシプロピレンアルキルエーテル、ソル
ビタン脂肪酸エステル等が好ましく例示できる。これら
の内、特に好ましいものは、ポリオキシエチレン・ポリ
オキシプロピレン−２−デシルテトラデシルエーテル、
ポリオキシエチレンフィトスタノール、ソルビタンモノ
ラウレートである。アルキレンオキサイドの付加モル数
まで加味すれば、ポリオキシエチレン（２０）ポリオキ
シプロピレン（６）−２−デシルテトラデシルエーテ
ル、ポリオキシエチレン（５）フィトスタノール、ポリ
オキシエチレン（１０）フィトスタノールが好ましく例
示できる。これら非イオン界面活性剤は唯一種を含有す
ることもできるし、二種以上を組み合わせて含有させる
こともできる。本発明の皮膚外用剤に於ける、これら非
イオン界面活性剤の好ましい含有量は、０．０５〜２重
量％であり、更に好ましくは０．１〜１重量％である。
これは少なすぎると可溶化できないし、多すぎても効果
が頭打ちになり、使用感を損なうことがあるからであ
る。特に非イオン界面活性剤は安全性の面から勘案する
と１重量％以下であることは特に好ましい。

【０００８】（３）本発明の皮膚外用剤の必須成分であ
る水難溶性の有効成分本発明の皮膚外用剤は、水難溶性有効成分を含有するこ
とも特徴とする。ここで、本発明で言う水難溶性とは、
水に対する溶解度が０．０１重量％以下の溶性を示す成
分を言う。かかる有効成分の有する効能としては、例え
ば、フィトステサイド類、スフィンゴ糖脂質、スフィン
ゴ燐脂質類等による保湿作用或いは肌保護作用、パラベ
ン類等の防腐剤やテルビナフィンやブテナフィン等の抗
真菌剤による抗菌作用或いは防腐作用、ステロイド類や
インドメタシン、スプロフェンなどの抗炎症剤による抗
炎症作用或いは鎮痛作用、ミノキシジルやフィトステサ
イドなどの育毛剤による育毛作用、ウィッチヘーゼル等
の薬用植物の抽出物などによる収斂作用、ベンゾフェノ
ン類や桂皮酸エステル、アミノ安息香酸エステル類など
の紫外線吸収剤による紫外線吸収作用などが例示でき、
これらの内では、育毛作用を有する有効成分が特に好適
である。これは、育毛用の皮膚化粧料が、使用感や使用
勝手などのその製剤特性から、可溶化系で用いられるこ
とが特に多いからである。具体的な育毛用の有効成分と
しては、例えば、ミノキシジル、フィトステサイド、ニ
コチン酸トコフェロール、エチニルエストラジオール、
ポリポルステロン、エクジステロイド類等が好ましく例
示できる。この内、フィトステサイドが特に好ましく、
フィトステサイドとして特に好ましいものは、スティグ
マステロールやスティグマスタノールの配糖体であり、
中でもスティグマステロールマルトシドやスティグマス
タノールマルトシドが好ましく、スティグマスタノール
マルトシドが特に好ましい。これらの有効成分の本発明
の化粧料に於ける、含有量は、その有効量によって決定
されれば良いが、大凡、０．０１〜１重量％が好まし
い。

【０００９】（４）本発明の皮膚外用剤本発明の皮膚外用剤は、上記の必須成分である、水難溶
性の有効成分と非イオン界面活性剤と燐脂質とを含有
し、可溶化剤形であることを特徴とする。ここで、本発
明で言う皮膚外用剤とは、皮膚に経皮的に投与する形態
の組成物の総称で、具体的には、化粧料、皮膚外用医
薬、皮膚の殺菌・消毒剤などが例示できる。これらの
内、特に好ましいものは化粧料である。これは、化粧料
に於いては、エタノールなどの溶媒の使用量にある程度
の制限があり、しかも剤形的に可溶化剤形が多く、水難
溶性の有効成分が多種含有されるケースが多いためであ
り、この様な状況から、従来に於いては、可溶化剤形で
結晶や油状物質が経時的に析出するトラブルが少なくな
かったからである。この様なトラブルは、本発明の技術
を適用することにより、大きく改善でき、本発明の効果
が充分に生かせる素地があるからである。この様な化粧
料の中に於いては、本発明の皮膚外用剤は、有効成分と
して、育毛剤を可溶化した、毛髪用の化粧料に適用する
ことが好ましい。これは、この様な毛髪用の化粧料に於
いて、環境科学的な見地から、エタノールの使用量を制
限する傾向にあり、前記可溶化手段が、近年特に強く求
められているからである。

【００１０】本発明の皮膚外用剤に於いては、上記の必
須成分以外に、通常皮膚外用剤で使用される任意の成分
を含有することができる。この様な任意の成分として
は、例えば、スクワラン、ワセリン、マイクロクリスタ
リンワックス等の炭化水素類、ホホバ油、カルナウバワ
ックス，オレイン酸オクチルドデシル等のエステル類、
オリーブ油、牛脂、椰子油等のトリグリセライド類、ス
テアリン酸、オレイン酸、リチノレイン酸等の脂肪酸、
オレイルアルコール、ステアリルアルコール、オクチル
ドデカノール等の高級アルコール、スルホコハク酸エス
テルやポリオキシエチレンアルキル硫酸ナトリウム等の
アニオン界面活性剤類、アルキルベタイン塩等の両性界
面活性剤類、ジアルキルアンモニウム塩等のカチオン界
面活性剤類、ソルビタン脂肪酸エステル、脂肪酸モノグ
リセライド、これらのポリオキシエチレン付加物、ポリ
オキシエチレンアルキルエーテル、ポリオキシエチレン
脂肪酸エステル等の非イオン界面活性剤類、ポリエチレ
ングリコール、グリセリン、１，３−ブタンジオール等
の多価アルコール類、増粘・ゲル化剤、酸化防止剤、紫
外線吸収剤、色剤、防腐剤、粉体等を好ましく例示でき
る。これら必須成分と任意成分とを常法に従って処理す
ることにより、本発明の皮膚外用剤は製造できる。

【００１１】

【実施例】以下に、実施例を挙げて、本発明について更
に詳細に説明を加えるが、本発明がかかる実施例にのみ
限定されないことは言うまでもない。

【００１２】＜実施例１〜３＞以下に示す処方に従っ
て、本発明の皮膚外用剤である、毛髪用の化粧料を作製
した。即ち、処方成分を８０℃で攪拌可溶化し、攪拌冷
却して化粧料を得た。このものを１週間５℃、２０℃、
４０℃に保存し可溶化状態を観察した。観察の基準は、
○：異常なし、△：僅かな濁り又は結晶の析出、×：明
らかな濁り又は結晶の析出を用いた。又、専門パネラー
により、使用感も調べた。使用感の項目は「べたつきの
なさ」と「使用後の脂っぽさのなさ」であり、○：良
い、△：やや難あり、×：悪いであった。比較例１は燐
脂質（レシチン）のみ、比較例２は非イオン界面活性剤
（ポリオキシエチレン（１０）フィトスタノール；ＢＰ
ＳＨ１０）のみのものを用いた。結果を表１に示す。こ
れより、本発明の皮膚外用剤である、毛髪用の化粧料は
優れた可溶化特性と使用感とを有することがわかる。
又、エタノールの含有量が２０重量％低いにも関わら
ず、この様な優れた特性を有していることについても注
目すべきである。スティグマスタノールマルトシド０．１重量部燐脂質／非イオン界面活性剤＊１重量部１，３−ブタンジオール５重量部メチルパラベン０．１重量部エタノール２０重量部水７３．８重量部＊詳細は表１に示す。

【００１３】

【表１】

【００１４】＜実施例４〜８＞以下に示す処方に従っ
て、本発明の皮膚外用剤である、毛髪用の化粧料を作製
した。即ち、処方成分を８０℃で攪拌可溶化し、攪拌冷
却して化粧料を得た。このものを実施例１〜３と同様に
評価した。結果を表２に示す。これより、本発明の皮膚
外用剤である、毛髪用の化粧料は優れた可溶化特性と使
用感とを有することがわかる。又、エタノールの含有量
が２０重量％低いにも関わらず、この様な優れた特性を
有していることについても注目すべきである。スティグマスタノールマルトシド０．１重量部レシチン０．５重量部非イオン界面活性剤＊＊０．５重量部１，３−ブタンジオール５重量部メチルパラベン０．１重量部エタノール２０重量部水７３．８重量部＊＊詳細は表２に記す。

【００１５】

【表２】

【００１６】＜実施例９〜１２＞以下に示す処方に従っ
て、本発明の皮膚外用剤である、皮膚用の化粧料を作製
した。即ち、処方成分を８０℃で攪拌可溶化し、攪拌冷
却して化粧料を得た。このものを実施例１〜３と同様に
安定性のみを評価した。結果を表３に示す。これより、
本発明の皮膚外用剤である、皮膚用の化粧料は優れた可
溶化特性を有することがわかる。又、エタノール含有し
ないにも関わらず、この様な優れた特性を有しているこ
とについても注目すべきである。有効成分＊＊＊０．１重量部レシチン０．５重量部ＰＯＥ（１０）フィトスタノール０．５重量部１，３−ブタンジオール５重量部グリセリン５重量部１，２−ペンタンジオール５重量部メチルパラベン０．１重量部水８３．８重量部＊＊＊詳細は表３に記す。

【００１７】

【表３】

【００１８】＜実施例１３〜１６＞以下に示す処方に従
って、本発明の皮膚外用剤である、皮膚用の医薬組成物
を作製した。即ち、処方成分を８０℃で攪拌可溶化し、
攪拌冷却して化粧料を得た。このものを実施例１〜３と
同様に安定性のみを評価した。結果を表４に示す。これ
より、本発明の皮膚外用剤である、皮膚用の医薬組成物
は優れた可溶化特性を有することがわかる。又、エタノ
ールを１０重量％しか含有しないにも関わらず、この様
な優れた特性を有していることについても注目すべきで
ある。有効成分＊＊＊＊０．１重量部レシチン０．５重量部ＰＯＥ（１０）フィトスタノール０．５重量部１，３−ブタンジオール５重量部グリセリン５重量部１，２−ペンタンジオール５重量部エタノール１０重量部メチルパラベン０．１重量部水８３．８重量部＊＊＊＊詳細は表４に記す。

【００１９】

【表４】

【００２０】＜実施例１７〜１９＞次に示す処方に従っ
て、上記同様の処理して毛髪用の化粧料を作成した。安
定性と使用感について、実施例１〜３と同様に評価した
結果を表５に示す。これらのものは、５℃、２０℃、４
０℃での１ヶ月の保存条件でも極めて安定であり、その
使用感も極めて優れるものであった。スティグマスタノールマルトシド０．１重量部レシチン／ＰＥＮ４６２０＊＊＊＊＊１重量部ソルビタンモノラウレート０．２重量部１，３−ブタンジオール１重量部エタノール３０重量部水６７．７重量部＊＊＊＊＊＊詳細は表５に示す。ＰＥＮ４６２０はＰＯＥ（２０）ＰＯＰ（６）２−デシルテトラデシルエーテルを表す。

【００２１】

【表５】

【００２２】

【発明の効果】本発明によれば、可溶化形態の皮膚外用
剤取り分け毛髪用の皮膚外用剤に於いて、水難溶性有効
成分の新規の可溶化手段を提供できる。

フロントページの続き (51)Int.Cl.⁷ 識別記号ＦＩテーマコート゛(参考）Ａ６１Ｐ 17/16 Ａ６１Ｐ 17/16 // Ａ６１Ｋ 45/00 Ａ６１Ｋ 45/00 Ｆターム(参考） 4C076 AA11 BB31 CC05 CC18 CC30 DD09 DD37 DD38 DD45 DD63 DD69 DD70 FF15 4C083 AC101 AC102 AC112 AC122 AC442 AC482 AD391 AD491 AD571 AD572 BB04 BB53 CC01 CC31 CC37 DD23 DD27 DD38 EE22 4C084 AA17 AA27 NA02 ZA892 ZA922

Claims

【特許請求の範囲】

【請求項１】水難溶性の有効成分と非イオン界面活性
剤と燐脂質とを含有することを特徴とする、可溶化形態
の皮膚外用剤。
【請求項２】エタノールの含有量が４０重量％以下で
あることを特徴とする、請求項１に記載の皮膚外用剤。
【請求項３】非イオン界面活性剤の含有量が、１重量
％以下であることを特徴とする、請求項１又は２に記載
の皮膚外用剤。
【請求項４】水難溶性物質が育毛剤であることを特徴
とする、請求項１〜３何れか一項に記載の皮膚外用剤。
【請求項５】化粧料であることを特徴とする、請求項
１〜４何れか一項に記載の皮膚外用剤。
【請求項６】毛髪用であることを特徴とする、請求項
１〜５何れか一項に記載の皮膚外用剤。