JP2001335468A

JP2001335468A - エアゾール消炎鎮痛組成物

Info

Publication number: JP2001335468A
Application number: JP2000156834A
Authority: JP
Inventors: Yoshikatsu Sayama; 義克佐山; Kazuo Obata; 和雄小幡; Hiroaki Kondo; 浩昭近藤
Original assignee: Chugai Pharmaceutical Co Ltd; Koike Chemical Co Ltd; Mikasa Seiyaku Co Ltd
Current assignee: Chugai Pharmaceutical Co Ltd; Koike Chemical Co Ltd; Mikasa Seiyaku Co Ltd
Priority date: 2000-05-26
Filing date: 2000-05-26
Publication date: 2001-12-04

Abstract

(57)【要約】【課題】エアゾール容器から霧状ないしは泡状で噴射
され、噴射時に飛散せずに付着性に優れて適用部位でフ
ォームを形成し、このフォームがパチパチと音を立てて
自然にあるいは指で軽く押さえることによって破泡し、
冷却感および爽快感を伴って有効成分を塗布する。【解決手段】非ステロイド系の消炎鎮痛有効成分０．
１〜１０重量％、ｌ−メントール０．３〜５重量％、増
粘剤０．０１〜１重量％、界面活性剤１〜１０重量％お
よび低級アルコール３０〜７０重量％ならびに水１０〜
６０重量％を含有する原液２０〜８０重量部と、噴射剤
として沸点−４５℃〜−７℃の液化石油ガス８０〜２０
重量部とを配合してなるエアゾール消炎鎮痛組成物。

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【発明の属する技術分野】本発明は、エアゾール組成物
に関し、詳しくは消炎鎮痛外用剤として用いられ、噴射
時に霧状ないし泡状で噴射され、噴射時に飛散せずに噴
射性に優れ、冷却感および爽快感を付与する使用性に優
れた自然破泡性のエアゾール消炎鎮痛組成物に関する。

【０００２】

【従来の技術】皮膚に適用される消炎鎮痛剤は、その使
い勝手が良好な点からエアゾール製剤化が試みられてお
り、多くのエアゾール製品が上市されている。このよう
な人体に適用される外用エアゾール組成物としては、例
えば有効成分としてサリチル酸誘導体エステルを含む消
炎鎮痛外用エアゾール組成物（特開平１−２９４６２５
号公報）、サリチル酸メチル等の有効成分を含むゲル状
の原体を噴射する人体用エアゾール組成物（特開平４−
８９４２３号公報）などが報告されている。

【０００３】さらに、噴射したときにパチパチという破
泡音を立てるフォームを形成するエアゾール組成物とし
て、以下の報告例がある。（１）特開昭６２−５４７８４号公報：エタノール、界
面活性剤および／または粉末、制汗剤等の有効成分から
なる原液と、噴射剤としてのジクロロテトラフルオロエ
タンとを混合したエアゾール組成物。（２）特開平２−２４３８２号公報：原液とモノクロロ
ジフルオロエタンを主成分とする噴射剤とからなり、泡
状または霧状に噴射したときに破泡によってパチパチと
音をたてるフォームを形成する、忌避剤等を有効成分と
するエアゾール組成物。（３）特開平２−２５５８８９号公報：ペンタン等の沸
点が−５〜４０℃の脂肪族炭化水素を噴射剤として含有
し、霧状または泡状に噴射したときに破泡によってパチ
パチと音を立てるフォームを形成する、忌避剤等のエア
ゾール組成物。

【０００４】しかしながら、上記（１）はオゾン層を破
壊する可能性が高い難分解性のジクロロテトラフルオロ
エタンを噴射剤として使用しており、地球環境に対する
配慮から使用は控えた方が良く、上記（２）ではジクロ
ロテトラフルオロエタンに代えてモノクロロジフルオロ
エタンを使用しているが、同様にフロン化合物であるの
で、使用しないことが望ましい。一方、上記（３）は、
フロン化合物に代えて沸点が−５〜４０℃の脂肪族炭化
水素を使用しているが、沸点が高いために噴射後の炭化
水素の蒸発が遅く、噴射剤が長時間残留し、過度な冷却
感を与える為好ましくない。また、霧状に噴射される組
成物が細かい霧の状態で飛散するため、むせる、咳込む
等の問題があった。

【０００５】

【発明が解決しようとする課題】本発明は、霧状ないし
泡状に噴射され、噴射した時の飛散が少なく、目的とす
る部位に効果的に付着し、冷却感および爽快感を付与す
る自然破泡性のエアゾール消炎鎮痛組成物を提供するも
のである。

【０００６】

【課題を解決するための手段】本発明のエアゾール組成
物は、非ステロイド系の消炎鎮痛有効成分０．１〜１０
重量％、ｌ−メントール０．３〜５重量％、増粘剤０．
０１〜１重量％、界面活性剤１〜１０重量％および低級
アルコール３０〜７０重量％ならびに水１０〜６０重量
％を含有する原液２０〜８０重量部と、噴射剤としての
沸点−４５℃〜−７℃の液化石油ガス８０〜２０重量部
とを配合してなることを特徴とする。

【０００７】

【発明の実施の形態】本発明のエアゾール組成物は、原
液と噴射剤とからなる。原液は、非ステロイド系の消炎
鎮痛有効成分、ｌ−メントール、増粘剤、界面活性剤、
低級アルコールおよび水を含有する。有効成分は、本発
明のエアゾール組成物の用途に応じて適宜選択され、ケ
トプロフェン、イブプロフェン、インドメタシン、ジク
ロロフェナクナトリウム等の非ステロイド系の消炎鎮痛
剤が配合される。有効成分の原液中への配合量は、使用
する薬剤の種類や用途により異なり適宜有効量が配合さ
れるが、０．１〜１０重量％が好適であり、好ましくは
１〜５重量％配合される。

【０００８】本発明で配合される代表的な消炎鎮痛剤の
一つであるケトプロフェンは、下記化１の式（Ｉ）で表
わされるフェニルプロピオン酸誘導体である。

【化１】本発明では、消炎鎮痛剤であるケトプロフェンの類似化
合物として、上記式（Ｉ）の化合物の低級アルキルエス
テルを使用することもできる。

【０００９】ｌ−メントールは、本発明の原液中に０．
３〜５重量％配合され、好ましくは０．５〜３重量％配
合される。ｌ−メントールの配合量が０．３重量％未満
では、噴射した時に泡が自然破泡しづらく爽快感が少な
い。一方、５重量％を超えると皮膚に強い刺激を与える
可能性がある。増粘剤としては、カラギーナン、ファー
セレラン、ローカストビーンガム、キサンタンガム等の
天然高分子；ヒドロキシメチルセルロース、ヒドロキシ
エチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒ
ドロキシプロピルメチルセルロース、カルボキシメチル
セルロース、エチルセルロース等の半合成高分子；ポリ
アクリル酸ナトリウム、カルボキシビニルポリマー等の
合成高分子などが用いられる。

【００１０】カルボキシビニルポリマーは、アクリル酸
を主成分とした親水性の架橋性ポリマーであり、グッド
リッチケミカル社のカーボポール９３４，９４０，９４
１、和光純薬工業（株）のハイビスワコー１０３，１０
４，１０５などの市販品を使用することができる。ま
た、ポリアクリル酸ナトリウムは、本発明で用いられる
好ましい増粘剤の一つであり、その重量平均分子量は２
００万〜５００万が好適であり、例えばアロンビスＭ
（日本純薬(株)製）として入手することができる。ポリ
アクリル酸ナトリウムは、増粘効果に加え、組成物に対
して優れた分散安定性を付与する。増粘剤は、本発明の
原液中に０．０１〜１重量％、好ましくは０．０３〜
０．５重量％配合される。この配合量が少なすぎると原
液と噴射剤の分散性が悪くなり、一方、多すぎるとベタ
ツキが生じるなど使用上好ましくない。

【００１１】界面活性剤としては、アニオン系、カチオ
ン系、ノニオン系、両性系のいずれもが使用できるが、
ノニオン界面活性剤が好適である。ノニオン界面活性剤
としては、ポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エステ
ル、ポリオキシエチレンアルキルエーテル、ポリオキシ
エチレンアルキルフェニルエーテル、ポリオキシエチレ
ン硬化ヒマシ油等が例示される。界面活性剤は、原液中
に１〜１０重量％、好ましくは３〜８重量％配合するの
が好適である。この配合量が１重量％未満では原液と噴
射剤の分散性が悪く、自然破泡性の噴射物とならず、一
方、１０重量％を超えると、ベタツキを生じて使用上好
ましくなく、自然破泡しづらくなる等の問題を生じる。

【００１２】低級アルコールとしては、エタノール、イ
ソプロパノール等が例示され、特にエタノールが好まし
い。低級アルコールは、本発明の原液中に３０〜７０重
量％配合され、好ましくは３５〜５０重量％配合され
る。低級アルコールの配合量が３０重量％未満では、噴
射物が泡状となり自然破泡しづらく、冷却感ならびに爽
快感が十分に得られない。一方、配合量が７０重量％を
超えると、冷却感および刺激が強くなる。

【００１３】本発明の原液中には更に他の任意成分を配
合でき、最終的に水で原液を１００重量％にバランスす
る。水は一般に１０〜６０重量％の量で原液に配合され
る。原液に配合される任意成分としては、溶解助剤、低
級アルコール以外のその他の溶剤、殺菌剤、防腐剤（メ
チルパラベン等）、香料、色素などを配合することがで
きる。また、溶解助剤としてはアジピン酸ジエステル、
セバチン酸エステル等の炭素数４〜１２のモノまたはジ
カルボン酸のアルコールエステルが、その他の溶剤とし
てはプロピレングリコール、ブチレングリコール、ポリ
エチレングリコール等のグリコール類、グリセリン、脂
肪酸ポリエチレングリコール、クロタミトンなどが用い
られる。

【００１４】噴射剤としての液化石油ガスは、沸点が−
４５℃〜−７℃、好ましくは−３０℃〜−１０℃の範囲
にあるものが用いられ、代表的にはイソブタン（沸点：
−１１．７℃）を使用でき、好ましくは噴射剤の７０重
量％以上、さらに好ましくは９０重量％以上がイソブタ
ンからなることが望ましい。また、プロパン（沸点：−
４２．１℃）などの他の液化石油ガスを単独または混合
して使用することもできる。本発明では、原液と噴射剤
とをエアゾール容器に充填してエアゾール組成物とす
る。原液と噴射剤とは、重量比で原液／噴射剤＝２０／
８０〜８０／２０、好ましくは３０／７０〜７０／３０
の割合で配合される。上記比率よりも噴射剤が少ないと
泡状で噴射されて自然破泡せず、冷却感も少ない。一
方、上記比率よりも噴射剤が多いと製品内圧が高くなり
すぎて危険であるばかりか、冷却感が強すぎ過度の刺激
を感じるため好ましくない。

【００１５】本発明のエアゾール組成物は、エアゾール
容器に充填されて消炎鎮痛エアゾール製品とされる。図
１は、この消炎鎮痛エアゾール製品の実施例を示す一部
断面図であり、エアゾール缶１１にマウンティングキャ
ップ１３がかしめられ（クリンチされ）、マウンティン
グキャップ１３には同様にかしめ構造により一体的にエ
アゾールバルブが取り付けられ、このエアゾールバルブ
からはステム１５が突出している。ステム１５には噴射
ノズル２１が取り付けられており、ステム１５を押し込
むことにより、エアゾール缶内のエアゾール組成物が噴
射される。

【００１６】ステム１５のオリフィス径ａは０．３〜
１．０ｍｍが好適であり、好ましくは０．４〜０．６ｍ
ｍである。また、ノズルの口径ｂは０．５〜３．０ｍｍ
が好適であり、好ましくは１．０〜２．０ｍｍである。
ステムオリフィス径、ノズル口径を上記範囲に設定する
ことにより、本発明の消炎鎮痛エアゾール組成物を、好
適な状態で飛散を防止して霧状ないしは泡状に噴射で
き、付着性に優れたフォームを適用部位に形成できる。

【００１７】

【発明の効果】本発明のエアゾール組成物は、エアゾー
ル容器から霧状ないしは泡状で噴射され、噴射時に飛散
せずに付着性に優れて適用部位でフォームを形成し、こ
のフォームがパチパチと音を立てて自然にあるいは指で
軽く押さえることによって破泡し、冷却感および爽快感
を伴って有効成分が塗布される。したがって、パチパチ
音によるファション性が有って使用感も良好であり商品
価値が高く、また、組成物（原液）の付着性、使用時の
冷却感、爽快性も良好である。

【００１８】

【実施例】実施例における評価は、以下のようにして行
なった。１．原液と噴射剤の分散性透明な耐圧容器に原液を充填後、噴射剤を充填し振とう
して分散性を観察した。 ○：２〜３回の振とうで、直ちに分散する。 △：１０〜２０回の振とうで分散する。 ×：分散までに数十回の振とうが必要。又は分散しな
い。

【００１９】２．使用感エアゾール組成物を１０ｃｍの距離から手の甲に噴射
し、以下の基準により評価した。（１）破泡性（パチパチ音） ○：手の甲に形成されたフォームが、パチパチと音を立
てて破泡した。 △：手の甲に形成されたフォームが、パチパチと音を立
てて破泡したが、若干パチパチ音が小さかった。 ×：パチパチ音がほとんど、あるいは全く発生しなかっ
た。（２）付着性 ○：目的の部位のみに付着し、飛散がない。 △：若干の飛散がある。 ×：飛散が多く、むせた（咳き込んだ）（３）冷却感、爽快感 ○：良好 △：普通 ×：弱い又は強い（４）噴射状態霧状泡状以下の表１に示す組成を有する消炎鎮痛剤エアゾール組
成物を調製し、その性能を評価した。

【００２０】

【表１】

【図面の簡単な説明】

【図１】本発明の消炎鎮痛エアゾール製品の実施例を示
す一部断面図である。

【符号の説明】１１エアゾール缶１３マウンティングキャップ１５ステム２１噴射ノズル

───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.⁷ 識別記号ＦＩテーマコート゛(参考）Ｂ０５Ｂ 9/04 Ａ６１Ｍ 35/00 Ｚ (72)発明者佐山義克東京都豊島区高田三丁目41番８号中外製薬株式会社内 (72)発明者小幡和雄東京都練馬区豊玉北二丁目３番１号三笠製薬株式会社内 (72)発明者近藤浩昭埼玉県北足立郡吹上町大字袋字窪882番地小池化学株式会社内Ｆターム(参考） 4C076 AA24 CC05 CC18 DD08F DD09F DD34 DD37A DD45R EE09G FF12 FF15 FF16 FF17 FF39 4C206 AA01 DB22 KA01 MA03 MA05 MA33 MA83 NA10 ZA89 4F033 RA02 RA20 RC03

Claims

【特許請求の範囲】

【請求項１】非ステロイド系の消炎鎮痛有効成分０．
１〜１０重量％、ｌ−メントール０．３〜５重量％、増
粘剤０．０１〜１重量％、界面活性剤１〜１０重量％お
よび低級アルコール３０〜７０重量％ならびに水１０〜
６０重量％を含有する原液２０〜８０重量部と、噴射剤
として沸点−４５℃〜−７℃の液化石油ガス８０〜２０
重量部とを配合してなることを特徴とするエアゾール消
炎鎮痛組成物。
【請求項２】有効成分が、ケトプロフェンである請求
項１に記載のエアゾール消炎鎮痛組成物。
【請求項３】噴射剤が、イソブタンである請求項１に
記載のエアゾール消炎鎮痛組成物。
【請求項４】請求項１〜３のいずれか一項に記載のエ
アゾール消炎鎮痛組成物を、ステムオリフィスが０．３
〜１．０ｍｍで、噴射ノズルの口径が０．５〜３．０ｍ
ｍのエアゾールバルブを具えたエアゾール容器に封入し
たことを特徴とする消炎鎮痛エアゾール製品。