JP2001322932A - Active oxygen scavenger and active oxygen scavenging composition containing the same - Google Patents

Abstract

PROBLEM TO BE SOLVED: To provide an active oxygen scavenging agent having excellent scavenging action on active oxygen, especially singlet oxygen and provide a composition containing the agent such as cosmetics, foods or pharmaceuticals. SOLUTION: Kojic acid having excellent singlet oxygen scavenging action or its physiologically permissible salt is included in cosmetics, foods or pharmaceuticals.

Description

【発明の詳細な説明】DETAILED DESCRIPTION OF THE INVENTION

【０００１】[0001]

【発明の属する技術分野】本発明は、活性酸素消去剤及
びそれを含有してなる活性酸素消去用の組成物に関す
る。TECHNICAL FIELD The present invention relates to an active oxygen scavenger and a composition containing the active oxygen scavenger for scavenging active oxygen.

【０００２】[0002]

【従来の技術】生体内に於ける活性酸素の発生は、異物
排除作用や病原微生物の除去などの重要な生理活性作用
を担う反面、組織の傷害の原因となったり、炎症や老化
の原因となったりして、生体に対して種々の悪影響を与
えるものであり、このもののコントロールは正常な生命
活動を維持してゆく上で重要なテーマである。過剰に発
現したスーパーオキサイド、一重項酸素、ヒドロキシラ
ジカル等の活性酸素の消去には、金属キレート剤が金属
イオンを触媒として発生する活性酸素の発生抑制用に使
用されているが、キレート剤の効果は二次的なものであ
り、それほど高くはなく、活性酸素消去能に優れる活性
酸素消去剤の開発が望まれていた。更に、その原因と治
療法が確定していない、アトピー性皮膚炎や化学物質過
敏症において、この様な活性酸素類がこれら疾病の発症
原因となっていることが指摘されており、活性酸素類が
生体において過剰に発生しないようにコントロールする
ことは、コレラの発症予防に有益であり、加えて、この
様な疾病の発症後の改悪化抑制にも、前記活性酸素の効
率的な消去・コントロールが重要であるという認識は共
有化されている。更には、光などが原因となるシワの形
成に於いては、光によって生ずる活性酸素の他、光の照
射によって起こる炎症も相乗的に関与していると言われ
ており、炎症部位において炎症を改悪しない活性酸素消
去剤は、この様なシワの形成の予防に大変有益であると
考えられているが、この様な活性酸素消去剤は未だ得ら
れていない。種々の活性酸素の内、一重項活性酸素は、
光の被照射部位や虚血部位などに於いて発生しやすく、
この発生によりニトリックオキサイド発生機構が立ち上
がり、種々の活性酸素発生系を動かすトリガーになって
いると言われており、発生した活性酸素の生体への影響
をなるべく小さくするには、このものの消去が重要であ
ると言われている。2. Description of the Related Art The generation of active oxygen in a living body has important physiological activities such as elimination of foreign substances and removal of pathogenic microorganisms, but also causes tissue damage, inflammation and aging. It has various adverse effects on living organisms, and its control is an important theme in maintaining normal life activity. To eliminate active oxygen such as superoxide, singlet oxygen, and hydroxyl radicals that are excessively expressed, metal chelating agents are used to suppress the generation of active oxygen generated by using metal ions as catalysts. Is secondary, not so high, and it has been desired to develop an active oxygen scavenger having excellent active oxygen scavenging ability. Furthermore, it has been pointed out that such active oxygens are a cause of these diseases in atopic dermatitis and chemical hypersensitivity, for which the cause and treatment method have not been determined. Is effective in preventing the onset of cholera, in addition to controlling the exacerbation after the onset of such a disease, and also efficiently eliminating and controlling the active oxygen. The recognition that is important is shared. Furthermore, in the formation of wrinkles caused by light and the like, it is said that, in addition to active oxygen generated by light, inflammation caused by light irradiation is also synergistically involved. Active oxygen scavengers that do not degrade are thought to be very beneficial in preventing such wrinkles, but such active oxygen scavengers have not yet been obtained. Among various active oxygen, singlet active oxygen is
It is easy to occur at the site irradiated with light or ischemic site,
It is said that this generation raises the nitric oxide generation mechanism and triggers various active oxygen generation systems.To minimize the effect of the generated active oxygen on the living body, it is necessary to erase this. It is said to be important.

【０００３】一方、コウジ酸は化学式１に示される構造
の化合物であり、このものは既に化粧料用の原料として
市販されている。かかるコウジ酸やその塩が化粧料等に
メラニン生成抑制の目的で配合されることは既に知られ
ていることであるが、これらの物質が、活性酸素、取り
分け、活性酸素発生のトリガーとなる一重項酸素の消去
作用に優れることも、この様なコウジ酸類を化粧料など
の組成物に含有させることにより、炎症部位でも使用可
能であり、光によるシワ形成を防ぐのに有用な化粧料な
どの組成物が得られることも全く知られていなかった。On the other hand, kojic acid is a compound having a structure represented by the chemical formula 1, which is already commercially available as a raw material for cosmetics. It is already known that such kojic acid and its salts are incorporated into cosmetics and the like for the purpose of suppressing melanin production. However, these substances are active oxygen, and in particular, a single substance that triggers the generation of active oxygen. It is also excellent in terminating oxygen, and it can be used in inflamed areas by including such kojic acids in compositions such as cosmetics, and is useful for preventing wrinkles from forming due to light. It was not known at all that a composition could be obtained.

【０００４】[0004]

【化１】 化学式１Embedded image Chemical formula 1

【０００５】[0005]

【発明が解決しようとする課題】本発明は、この様な状
況下為されたものであり、活性酸素消去能に優れる活性
酸素消去剤及びそれを含有してなる活性酸素消去用の組
成物を提供することを課題とする。SUMMARY OF THE INVENTION The present invention has been made under such circumstances, and an active oxygen scavenger having excellent active oxygen scavenging ability and a composition for scavenging active oxygen containing the same are disclosed. The task is to provide.

【０００６】[0006]

【課題の解決手段】本発明者らは、かかる実状に鑑み
て、活性酸素消去能に優れる活性酸素消去剤を求めて鋭
意研究努力を重ねたところ、上記コウジ酸及びその塩に
その様な作用を見いだし発明を完成させた。更に、検討
を重ねた結果、これらのコウジ酸類を活性酸素消去用の
組成物に含有させることにより、活性酸素に由来する好
ましくない生体反応を抑制する作用を発揮することを見
いだし、発明を完成させるに至った。即ち、本発明は以
下に示す技術に関するものである。 （１）コウジ酸及び／又は生理的に許容されるその塩か
らなる活性酸素消去剤。 （２）活性酸素が一重項酸素であることを特徴とする、
（１）に記載の活性酸素消去剤。 （３）（１）又は（２）に記載の活性酸素消去剤を含有
する、活性酸素消去用の組成物。 （４）化粧料であることを特徴とする、（３）に記載の
活性酸素消去用の組成物。 （５）炎症部位使用用であることを特徴とする、（４）
に記載の活性酸素消去用の組成物。 （６）光に由来するシワ形成対応用であることを特徴と
する、（４）又は（５）に記載の活性酸素消去用の組成
物。 （７）コウジ酸及び／又はその塩を含有する、光に由来
するシワ対応用の化粧料。 （８）炎症部位に使用されることを特徴とする（７）に
記載の化粧料。 以下、本発明について、実施の形態を中心に更に詳細に
説明を加える。DISCLOSURE OF THE INVENTION In view of the above-mentioned circumstances, the present inventors have made intensive research efforts for an active oxygen scavenger having excellent active oxygen scavenging ability. And completed the invention. Furthermore, as a result of repeated studies, it has been found that by containing these kojic acids in a composition for eliminating active oxygen, the compound exhibits an action of suppressing an undesirable biological reaction derived from active oxygen, thereby completing the invention. Reached. That is, the present invention relates to the following technology. (1) An active oxygen scavenger comprising kojic acid and / or a physiologically acceptable salt thereof. (2) the active oxygen is singlet oxygen,
The active oxygen scavenger according to (1). (3) A composition for scavenging active oxygen, comprising the active oxygen scavenger according to (1) or (2). (4) The composition for eliminating active oxygen according to (3), which is a cosmetic. (5) for use in inflamed areas, (4)
The composition for elimination of active oxygen according to the above. (6) The composition for erasing active oxygen according to (4) or (5), which is used for forming wrinkles derived from light. (7) Cosmetic acid and / or a salt thereof, which is a cosmetic for light-derived wrinkles. (8) The cosmetic according to (7), which is used for an inflammatory site. Hereinafter, the present invention will be described in more detail focusing on embodiments.

【０００７】[0007]

【発明の実施の形態】（１）本発明の活性酸素消去剤 本発明の活性酸素消去剤は、コウジ酸及び／又はその塩
からなる。ここで、本発明で使用できるコウジ酸の塩と
しては、生理的に許容されるものであれば特段の限定無
く使用でき、例えば、ナトリウム、カリウムなどのアル
カリ金属塩、カルシウムやマグネシウムなどのアルカリ
土類金属塩、アンモニウム塩、トリエタノールアミンや
トリエチルアミンなどの有機アミン塩、アルギニンやリ
ジンなどの塩基性アミノ酸塩などが好ましく例示でき
る。本発明の活性酸素消去剤は、種々の活性酸素の内、
一重項酸素を特徴的に消去し、活性酸素によって生ずる
生体傷害反応を初期の内に抑え、活性酸素による傷害が
重特にならないように予防する効果を有する。かかる生
体傷害反応としては、例えば、一重項酸素による起炎症
反応、皮膚のコラーゲン線維束を構成するコラーゲン線
維などの断片化反応、核酸類の断絶化反応などが例示で
きる。又、本発明の活性酸素消去剤は炎症を抑える作用
も有するので、炎症部位に用いることも可能であるし、
炎症部位に用いることにより、炎症と一重項酸素が相乗
的に働く好ましくない生体反応を効果的に抑制すること
ができる。この様な生体反応の例としては光照射によっ
て生ずるシワ形成反応などが好ましく例示することが出
来る。本発明の活性酸素消去剤、活性酸素消去用の組成
物に於ける好ましい含有量は、０．００１〜１０重量％
であり、更に好ましくは、０．０５〜５重量％である。
これは、少なすぎると効果を発揮しない場合があり、多
すぎても効果が頭打ちになるからである。DESCRIPTION OF THE PREFERRED EMBODIMENTS (1) Active oxygen scavenger of the present invention The active oxygen scavenger of the present invention comprises kojic acid and / or a salt thereof. Here, as the salt of kojic acid that can be used in the present invention, any physiologically acceptable salt can be used without any particular limitation. Examples thereof include alkali metal salts such as sodium and potassium, and alkaline earth salts such as calcium and magnesium. Preferable examples include metal salts, ammonium salts, organic amine salts such as triethanolamine and triethylamine, and basic amino acid salts such as arginine and lysine. The active oxygen scavenger of the present invention, among various active oxygen,
It has the effect of characteristically eliminating singlet oxygen, suppressing the biological injury reaction caused by active oxygen within the initial stage, and preventing the damage caused by active oxygen from becoming serious. Examples of such a biological injury reaction include an inflammation reaction caused by singlet oxygen, a fragmentation reaction of collagen fibers constituting a collagen fiber bundle of skin, and a disconnection reaction of nucleic acids. Further, since the active oxygen scavenger of the present invention also has an action of suppressing inflammation, it can be used for inflamed sites,
By using it for an inflammation site, an undesirable biological reaction in which inflammation and singlet oxygen work synergistically can be effectively suppressed. Preferable examples of such a biological reaction include a wrinkle forming reaction caused by light irradiation. The preferred content of the active oxygen scavenger and the active oxygen scavenging composition of the present invention is 0.001 to 10% by weight.
And more preferably 0.05 to 5% by weight.
This is because if the amount is too small, the effect may not be exhibited, and if the amount is too large, the effect reaches a peak.

【０００８】（２）本発明の活性酸素消去用の組成物 本発明の活性酸素消去用の組成物は、上記本発明の活性
酸素消去剤を含有することを特徴とする。本発明の活性
酸素消去用の組成物としては、食品、医薬品、化粧料な
どの皮膚外用剤が好ましく例示できる。この中では、特
に化粧料が好適な組成物として例示できる。これは、本
発明の活性酸素消去剤の経皮毒性が極めて低いことと、
過酸化水素が皮膚に於いて炎症などの場に出現し、皮膚
に対して好ましくない作用を示すため皮膚においてこれ
を消去することの効果が極めて大きいためである。特に
化粧料に於いては炎症部位にこの様な活性酸素消去剤を
投与することにより、炎症を抑え作用を発揮するので特
に好適である。この様な炎症としては、日光やけど、ア
トピー性皮膚炎、化学物質過敏症などが例示できる。(2) Composition for Eliminating Active Oxygen of the Present Invention The composition for erasing active oxygen of the present invention is characterized by containing the active oxygen scavenger of the present invention. Preferred examples of the composition for scavenging active oxygen of the present invention include skin external preparations such as foods, pharmaceuticals, and cosmetics. Among them, cosmetics can be exemplified as a suitable composition. This means that the dermal toxicity of the active oxygen scavenger of the present invention is extremely low,
This is because hydrogen peroxide appears on the skin in places such as inflammation and has an unfavorable effect on the skin, so that the effect of eliminating it in the skin is extremely large. Particularly, in the case of cosmetics, administration of such an active oxygen scavenger to an inflamed site is particularly preferable since it exerts an action of suppressing inflammation. Examples of such inflammation include sun burns, atopic dermatitis, chemical sensitivity, and the like.

【０００９】本発明の組成物に於いては、上記本発明の
活性酸素消去剤以外に通常食品、医薬或いは化粧料など
で使用される任意成分を含有することが出来る。かかる
任意成分としては、食品や経口投与薬では、賦形剤、被
覆剤、結合剤、崩壊剤、滑沢剤、増量剤、着色剤、安定
剤、乳化剤、分散剤等が好ましく例示でき、化粧料や皮
膚外用医薬であれば、スクワラン、ワセリン、マイクロ
クリスタリンワックス等の炭化水素類、ホホバ油、カル
ナウバワックス，オレイン酸オクチルドデシル等のエス
テル類、オリーブ油、牛脂、椰子油等のトリグリセライ
ド類、ステアリン酸、オレイン酸、リチノレイン酸等の
脂肪酸、オレイルアルコール、ステアリルアルコール、
オクチルドデカノール等の高級アルコール、スルホコハ
ク酸エステルやポリオキシエチレンアルキル硫酸ナトリ
ウム等のアニオン界面活性剤類、アルキルベタイン塩等
の両性界面活性剤類、ジアルキルアンモニウム塩等のカ
チオン界面活性剤類、ソルビタン脂肪酸エステル、脂肪
酸モノグリセライド、これらのポリオキシエチレン付加
物、ポリオキシエチレンアルキルエーテル、ポリオキシ
エチレン脂肪酸エステル等の非イオン界面活性剤類、ポ
リエチレングリコール、グリセリン、１，３−ブタンジ
オール等の多価アルコール類、増粘・ゲル化剤、酸化防
止剤、紫外線吸収剤、色材、防腐剤、粉体等を含有する
ことができる。これらの内、特に好ましいものは、化粧
料や皮膚外用医薬組成物などの皮膚外用剤に於ける多価
アルコール類である。これは、炎症によってバリア機能
が損なわれた、皮膚の性状を好ましく保つことが出来る
ためである。これら多価アルコールの好ましい含有量
は、総量で化粧料全量に対して０．５〜１０重量％であ
り、更に好ましくは１〜５重量％である。又、既に生じ
た炎症を効果的に鎮める意味で、従来より知られている
抗炎症成分を含有させることも非常に有利である。この
様な抗炎症成分としては、シラカバ抽出物やゴボウコン
抽出物と言った生薬成分や皮膚外用医薬であればインド
メタシン、スプロフェン、ケトプロフェン、ケトチフェ
ンなどの抗炎症剤が好適に例示でき、これらの抗炎症成
分の好ましい含有量は、０．００１〜１重量％であり、
更に好ましい含有量は０．０１〜０．１重量％である。
本発明の化粧料や皮膚外用医薬などの皮膚外用剤は、か
かる必須成分と任意成分とを常法に従って処理すること
により製造することが出来る。本発明の皮膚外用剤の剤
形としては、乳液、クリーム、ローション、ゲル何れも
が適用可能であり、これらの中では粘度の高い（粘度１
０００〜２００００センチ・ストークス）乳化タイプの
エッセンスの形態が、局所投与しやすいことから特に好
ましい。かくして得られた本発明の炎症存在下使用用の
皮膚外用剤は、アトピー性皮膚炎や化学物質過敏症など
の体内に発生した活性酸素に起因する炎症を和らげる作
用を有するため、この様な炎症下の肌の手入れやこの様
な炎症の鎮静を予防、抑制、改善する作用を有する。更
に、この様な活性酸素が原因となって起こる炎症などが
更に引き起こす、しわや弾力喪失を防ぐことができる。
更に、活性酸素と炎症とが相乗的にその形成に関わって
いる光の照射によって生じるシワに対しては特に好適に
予防的作用を示す。又、経口投与用の組成物の好ましい
任意成分は、本発明の活性酸素消去剤の作用時間を持続
しうる腸溶性の被覆剤であり、この様な被覆剤としては
ラック貝殻虫のエキスであるシェラックや小麦やトウモ
ロコシなどの穀物に含有されている不溶性のタンパク質
であるゼインが好ましく例示できる。これらの好ましい
含有量は、組成物全量に対して２０〜５０重量％であ
る。この様な経口投与用の組成物も、常法に従って、任
意の成分と必須の成分を処理することにより、製造する
ことが出来る。The composition of the present invention may contain, in addition to the active oxygen scavenger of the present invention, optional components usually used in foods, medicines or cosmetics. As such optional components, in the case of foods and orally administered drugs, excipients, coating agents, binders, disintegrants, lubricants, bulking agents, coloring agents, stabilizers, emulsifiers, dispersants, and the like can be preferably exemplified. And topical skin medicines, hydrocarbons such as squalane, petrolatum, microcrystalline wax, jojoba oil, carnauba wax, esters such as octyldodecyl oleate, triglycerides such as olive oil, tallow, coconut oil, stearin Acid, oleic acid, fatty acids such as ritinoleic acid, oleyl alcohol, stearyl alcohol,
Higher alcohols such as octyldodecanol; anionic surfactants such as sulfosuccinates and sodium polyoxyethylene alkyl sulfate; amphoteric surfactants such as alkyl betaine salts; cationic surfactants such as dialkylammonium salts; sorbitan fatty acids Nonionic surfactants such as esters, fatty acid monoglycerides, their polyoxyethylene adducts, polyoxyethylene alkyl ethers, polyoxyethylene fatty acid esters, and polyhydric alcohols such as polyethylene glycol, glycerin, and 1,3-butanediol , A thickening / gelling agent, an antioxidant, an ultraviolet absorber, a coloring material, a preservative, a powder, and the like. Among these, particularly preferred are polyhydric alcohols in skin external preparations such as cosmetics and skin external pharmaceutical compositions. This is because the properties of the skin, whose barrier function has been impaired by inflammation, can be preferably maintained. The preferred content of these polyhydric alcohols is 0.5 to 10% by weight, more preferably 1 to 5% by weight, based on the total amount of the cosmetic. It is also very advantageous to include a conventionally known anti-inflammatory component in order to effectively suppress the inflammation that has already occurred. As such anti-inflammatory component, anti-inflammatory agents such as indomethacin, suprofen, ketoprofen, ketotifen and the like can be suitably exemplified in the case of crude drug components such as birch extract and burdock extract, and external medicines for skin. The preferred content of the components is 0.001 to 1% by weight,
A more preferred content is 0.01 to 0.1% by weight.
The external preparation for skin such as the cosmetic and the external medicine for skin of the present invention can be produced by treating such essential components and optional components according to a conventional method. As the dosage form of the external preparation for skin of the present invention, any of emulsions, creams, lotions, and gels can be applied.
(000-20,000 centistokes) An emulsified type of essence is particularly preferred because it is easy to administer locally. The skin external preparation for use in the presence of inflammation of the present invention thus obtained has an action of relieving inflammation caused by active oxygen generated in the body such as atopic dermatitis and chemical hypersensitivity. It has the effect of preventing, suppressing and improving the care of the underlying skin and the sedation of such inflammation. Further, it is possible to prevent wrinkles and loss of elasticity caused by inflammation caused by such active oxygen.
In addition, active oxygen and inflammation have a particularly favorable preventive effect on wrinkles caused by irradiation with light in which synergism is involved in their formation. A preferred optional component of the composition for oral administration is an enteric coating agent capable of maintaining the action time of the active oxygen scavenger of the present invention, and such a coating agent is an extract of lac shell shellworm. Zein which is an insoluble protein contained in grains such as shellac, wheat and corn is preferably exemplified. The preferred content of these is 20 to 50% by weight based on the total amount of the composition. Such a composition for oral administration can also be produced by treating an arbitrary component and an essential component according to a conventional method.

【００１０】[0010]

【実施例】以下に、実施例を挙げて本発明について更に
詳細に説明をするが、本発明がこれら実施例にのみ限定
されないことは言うまでもない。EXAMPLES Hereinafter, the present invention will be described in more detail with reference to Examples, but it goes without saying that the present invention is not limited to only these Examples.

【００１１】＜実施例１＞本発明の活性酸素消去剤であ
る、コウジ酸を用いて、一重項酸素消去活性を調べた。
即ち、ヘマトポルフィリン（０．２５ｍＭ；５０μｌ）
−紫外線（３０秒）系で発生させた一重項酸素につい
て、ドーズを変えてコウジ酸を加え、これにより消去さ
れたスーパーオキサイドの量をＥＳＲスピントラップ法
（トラップ剤；２，２，６，６−テトラメチル−４−ピ
ペリドンハイドロクロライド（ＴＭＰＤ））により測定
し、消去値とドーズのプロットより、ＩＣ50値を算出し
た。比較のため、アルブチン、コウジ酸、アスコルビン
酸グルコシド及びＬ−アスコルビン酸についてもこの作
用を調べた。結果を表１に示す。これより、本発明の活
性酸素消去剤であるコウジ酸は優れた活性酸素の内、一
重項酸素を消去する作用に優れることがわかる。Example 1 Singlet oxygen scavenging activity was investigated using kojic acid, an active oxygen scavenger of the present invention.
That is, hematoporphyrin (0.25 mM; 50 μl)
-With respect to singlet oxygen generated in an ultraviolet ray (30 seconds) system, kojic acid is added at a different dose, and the amount of superoxide thus erased is measured by an ESR spin trap method (trapping agent: 2, 2, 6, 6). -Tetramethyl-4-piperidone hydrochloride (TMPD)), and the IC50 value was calculated from a plot of the erased value and the dose. For comparison, arbutin, kojic acid, ascorbic acid glucoside and L-ascorbic acid were also examined for this effect. Table 1 shows the results. This indicates that kojic acid, which is the active oxygen scavenger of the present invention, is excellent in the action of scavenging singlet oxygen among the excellent active oxygen.

【表１】 [Table 1]

【００１２】＜実施例２＞ヘアレスマウス1群5匹を使用
して、紫外線による、しわモデルでの、シワ形成抑制作
用を調べた。即ちヘアレスマウスは，本発明の活性酸素
消去剤を0.1％含有した50％エタノール水溶液を0.1ｍｌ
塗布して処理した後、ＭＥＤの１／３倍量の紫外線（Ｂ
ＬＢランプ；東芝株式会社製）を照射した。この作業を
5回／１週間の割合で２４週行い、皮膚のしわの状態
を、紫外線照射を行い、サンプル投与を行わなかった対
照群の平均的な水準と比べて++：非常にしわが少ない、
+：明確にしわの減少が認められる、±：何となくしわ
が少ないように感じられる、−：同程度のしわの基準で
評価した。結果を表2に示す。これより、本発明の活性
酸素消去剤、紫外線しわモデルにおいてしわ形成の予防
作用があることがわかる。Example 2 Five groups of hairless mice were used to examine the effect of ultraviolet rays on the formation of wrinkles in a wrinkle model. That is, a hairless mouse was prepared by adding 0.1 ml of a 50% aqueous ethanol solution containing 0.1% of the active oxygen scavenger of the present invention.
After coating and processing, the amount of ultraviolet light (B
(LB lamp; manufactured by Toshiba Corporation). This work
Performed 24 times at a rate of 5 times / week for 24 weeks, and the state of wrinkles on the skin was compared with the average level of the control group that was irradiated with ultraviolet rays and was not subjected to sample administration.
+: Clearly reduced wrinkles are recognized, ±: Somewhat less wrinkles are felt,-: Evaluated based on the same level of wrinkles. Table 2 shows the results. This indicates that the active oxygen scavenger of the present invention and the ultraviolet wrinkle model have an effect of preventing wrinkle formation.

【００１３】[0013]

【表2】 [Table 2]

【００１４】＜実施例３＞ 炎症への作用 ハートレー系白色種モルモット（雌性、３００〜３５０
ｇ）６０匹の背部を剃毛し、３ｃｍ×３ｃｍの照射部位
を設けた。に紫外線を照射し、炎症を起こさせた。（Ｍ
ＥＤの約１．５倍量の照射）照射後２４時間に皮膚反応
をドレーズの基準（＋＋：浮腫を有する反応、＋：明ら
かな紅斑を有する反応、±：微弱な紅斑を有する反応、
−：無反応）で判定し、ほぼ反応レベルの等しい＋の動
物２５匹を選抜した。選抜した動物は５匹ずつ２群に分
け、１群にはコウジ酸の０．１重量％５０％エタノール
溶液を０．０５ｍｌを、２群には５０％エタノールを
０．０５ｍｌをそれぞれの照射部位に投与した。投与後
２４時間に皮膚反応をドレーズの基準で再び判定した。
結果を表３に出現例数として示す。これより、本発明の
活性酸素消去剤は炎症に対して抑制する傾向にあること
がわかる。従って、本発明の活性酸素消去剤を炎症部位
に投与しても炎症を改悪する事が無く、この様な炎症部
位への投与が可能であることがわかる。Example 3 Effect on Inflammation Hartley white guinea pig (female, 300 to 350)
g) The back of 60 animals was shaved, and an irradiation site of 3 cm × 3 cm was provided. Was irradiated with ultraviolet light to cause inflammation. (M
24 hours after the irradiation) The skin reaction was evaluated 24 hours after irradiation by the criteria of Draize (++: reaction with edema, +: reaction with obvious erythema, ±: reaction with weak erythema,
−: No response), and 25 + animals having almost the same response level were selected. The selected animals were divided into two groups of 5 animals. One group received 0.05 ml of a 0.1% by weight 50% ethanol solution of kojic acid, and two groups received 0.05 ml of 50% ethanol. Was administered. Twenty-four hours after administration, the skin reaction was determined again based on the Draize standard.
The results are shown in Table 3 as the number of appearance cases. This indicates that the active oxygen scavenger of the present invention tends to suppress inflammation. Therefore, it can be seen that administration of the active oxygen scavenger of the present invention to an inflamed site does not worsen inflammation, and that administration to such an inflamed site is possible.

【００１５】[0015]

【表３】 [Table 3]

【００１６】＜実施例４＞以下に示す処方で化粧水を作
成した。即ち、処方成分を室温で攪拌可溶化して化粧水
を得た。この化粧水について、年の割にしわに悩むパネ
ラー1群３名を用いて、1ヶ月間、朝晩1日2回使用しても
らいそのしわの予防及び改善効果を評価してもらった。
評価基準は、評点2：著しい改善、評点1：明らかな改
善、評点0.5：わずかな改善、評点0：改善なしの基準で
ある。平均評点は０．８９であった。本発明の一重項酸
素消去剤を含有する化粧水は、しわの改善に効果のある
ことが認められた。 コウジ酸 0.1重量部 １，３ブタンジオール 5 重量部 グリセリン 3 重量部 クエン酸ナトリウム 0.1重量部 メチルパラベン 0.2重量部 エタノール 8 重量部 水 83.7重量部Example 4 A lotion was prepared according to the following formulation. That is, the ingredients were stirred and solubilized at room temperature to obtain a lotion. Using this lotion, one panel of three panelists suffering from wrinkles for a year was used twice a day for one month in the morning and evening to evaluate the effect of preventing and improving the wrinkles.
The evaluation criteria are rating 2: marked improvement, rating 1: obvious improvement, rating 0.5: slight improvement, rating 0: no improvement. The average score was 0.89. It was confirmed that the lotion containing the singlet oxygen scavenger of the present invention was effective in improving wrinkles. Kojic acid 0.1 parts by weight 1,3 butanediol 5 parts by weight Glycerin 3 parts by weight Sodium citrate 0.1 parts by weight Methylparaben 0.2 parts by weight Ethanol 8 parts by weight Water 83.7 parts by weight

【００１７】＜実施例５＞以下に示す処方で化粧水を作
成した。即ち、処方成分を室温で攪拌可溶化して化粧水
を得た。この化粧水について、年の割にしわに悩むパネ
ラー1群３名を用いて、1ヶ月間、朝晩1日2回使用しても
らいそのしわの予防及び改善効果を評価してもらった。
評価基準は、評点2：著しい改善、評点1：明らかな改
善、評点0.5：わずかな改善、評点0：改善なしの基準で
ある。平均評点は０．７７であった。本発明の一重項酸
素消去剤を含有する化粧水は、しわの改善に効果のある
ことが認められた。 コウジ酸 0.1重量部 １，３ブタンジオール 5 重量部 グリセリン 3 重量部 クエン酸ナトリウム 0.1重量部 メチルパラベン 0.2重量部 エタノール 8 重量部 水 83.7重量部Example 5 A lotion was prepared according to the following formulation. That is, the ingredients were stirred and solubilized at room temperature to obtain a lotion. Using this lotion, one panel of three panelists suffering from wrinkles for a year was used twice a day for one month in the morning and evening to evaluate the effect of preventing and improving the wrinkles.
The evaluation criteria are rating 2: marked improvement, rating 1: obvious improvement, rating 0.5: slight improvement, rating 0: no improvement. The average score was 0.77. It was confirmed that the lotion containing the singlet oxygen scavenger of the present invention was effective in improving wrinkles. Kojic acid 0.1 parts by weight 1,3 butanediol 5 parts by weight Glycerin 3 parts by weight Sodium citrate 0.1 parts by weight Methylparaben 0.2 parts by weight Ethanol 8 parts by weight Water 83.7 parts by weight

【００１８】＜実施例６＞下記に示す処方に従って、皮
膚外用医薬組成物を作成した。即ち、処方成分を攪拌分
散して、皮膚外用剤を得た。このものはアトピー性皮膚
炎に対して著効を示した。 コウジ酸 ０．１重量部 プレドニゾロン １ 重量部 ワセリン ９８．９重量部Example 6 A pharmaceutical composition for external use on the skin was prepared according to the following formulation. That is, the prescription components were stirred and dispersed to obtain a skin external preparation. It showed a remarkable effect on atopic dermatitis. Kojic acid 0.1 part by weight Prednisolone 1 part by weight Vaseline 98.9 parts by weight

【００１９】＜実施例７＞下記に示す処方に従って、糖
衣錠の形態の健康食品を作成した。即ち、イの部分を流
動層造粒した後打錠し素錠とした。これにロの腸溶性の
コーティングを施し、これにハの成分で糖衣をかけて食
品とした。 イ ヒドロキシプロピルセルロース １０ 重量部 コウジ酸 １ 重量部 チョレイエキス １ 重量部 ローヤルゼリー １ 重量部 乳糖 ３７ 重量部 ロ シェラック ２０ 重量部 エタノール １９８０ 重量部 ハ 蔗糖 ２５ 重量部 ゼラチン ５ 重量部<Example 7> According to the following formula, a health food in the form of a sugar-coated tablet was prepared. That is, the part (a) was subjected to fluidized-bed granulation and then tableted to give an uncoated tablet. This was coated with enteric coating (b) and sugar-coated with the component (c) to prepare a food. I Hydroxypropylcellulose 10 parts by weight Kojic acid 1 part by weight Chorei extract 1 part by weight Royal jelly 1 part by weight Lactose 37 parts by weight Shellac 20 parts by weight Ethanol 1980 parts by weight C sucrose 25 parts by weight Gelatin 5 parts by weight

【００２０】＜実施例８＞下記に示す処方に従って、糖
衣錠の形態の健康食品を作成した。即ち、イの部分を流
動層造粒した後打錠し素錠とした。これにロの腸溶性の
コーティングを施し、これにハの成分で糖衣をかけて食
品とした。 イ ヒドロキシプロピルセルロース １０ 重量部 コウジ酸 １ 重量部 チョレイエキス １ 重量部 ローヤルゼリー １ 重量部 乳糖 ３７ 重量部 ロ シェラック ２０ 重量部 エタノール １９８０ 重量部 ハ 蔗糖 ２５ 重量部 ゼラチン ５ 重量部Example 8 According to the following formulation, a health food in the form of a sugar-coated tablet was prepared. That is, the part (a) was subjected to fluidized-bed granulation and then tableted to give an uncoated tablet. This was coated with enteric coating (b) and sugar-coated with the component (c) to prepare a food. I Hydroxypropylcellulose 10 parts by weight Kojic acid 1 part by weight Chorei extract 1 part by weight Royal jelly 1 part by weight Lactose 37 parts by weight Shellac 20 parts by weight Ethanol 1980 parts by weight C sucrose 25 parts by weight Gelatin 5 parts by weight

【００２１】[0021]

【発明の効果】本発明によれば、、活性酸素消去能、特
に一重項酸素に対する活性酸素消去能に優れる活性酸素
消去剤及びそれを含有してなる化粧料、食品或いは医薬
品などの組成物を提供することができる。According to the present invention, an active oxygen scavenger excellent in active oxygen scavenging ability, particularly an active oxygen scavenging ability for singlet oxygen, and a composition containing the active oxygen scavenger, such as cosmetics, food or medicine, are provided. Can be provided.

───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.⁷ 識別記号 ＦＩ テーマコート゛(参考） Ａ６１Ｐ 17/02 Ａ６１Ｐ 17/02 17/16 17/16 39/06 39/06 // Ｃ０７Ｄ 309/40 Ｃ０７Ｄ 309/40 Ｆターム(参考） 4B018 LE01 MD08 ME06 4C062 DD08 DD13 4C083 AC012 AC102 AC122 AC302 AC482 AC841 AC842 AD592 CC02 CC04 DD23 EE10 EE12 EE13 EE17 4C086 BA07 MA01 MA04 MA63 NA14 ZA89 ZB11 ZC80 ──────────────────────────────────────────────────続 き Continued on the front page (51) Int.Cl. ⁷ Identification symbol FI Theme coat ゛ (Reference) A61P 17/02 A61P 17/02 17/16 17/16 39/06 39/06 // C07D 309/40 C07D 309/40 F term (reference) 4B018 LE01 MD08 ME06 4C062 DD08 DD13 4C083 AC012 AC102 AC122 AC302 AC482 AC841 AC842 AD592 CC02 CC04 DD23 EE10 EE12 EE13 EE17 4C086 BA07 MA01 MA04 MA63 NA14 ZA89 ZB11 ZC80

Claims (8)

【特許請求の範囲】[Claims] 【請求項１】 コウジ酸及び／又は生理的に許容される
その塩からなる活性酸素消去剤。An active oxygen scavenger comprising kojic acid and / or a physiologically acceptable salt thereof. 【請求項２】 活性酸素が一重項酸素であることを特徴
とする、請求項１に記載の活性酸素消去剤。2. The active oxygen scavenger according to claim 1, wherein the active oxygen is singlet oxygen. 【請求項３】 請求項１又は２に記載の活性酸素消去剤
を含有する、活性酸素消去用の組成物。3. A composition for scavenging active oxygen, comprising the active oxygen scavenger according to claim 1 or 2. 【請求項４】 化粧料であることを特徴とする、請求項
３に記載の活性酸素消去用の組成物。4. The composition for scavenging active oxygen according to claim 3, which is a cosmetic. 【請求項５】 炎症部位使用用であることを特徴とす
る、請求項４に記載の活性酸素消去用の組成物。5. The composition for scavenging active oxygen according to claim 4, wherein the composition is used for an inflammatory site. 【請求項６】 光に由来するシワ形成対応用であること
を特徴とする、請求項４又は５に記載の活性酸素消去用
の組成物。6. The composition for erasing active oxygen according to claim 4, wherein the composition is used for forming wrinkles derived from light. 【請求項７】 コウジ酸及び／又はその塩を含有する、
光に由来するシワ対応用の化粧料。7. A composition containing kojic acid and / or a salt thereof.
Cosmetic for wrinkles derived from light. 【請求項８】 炎症部位に使用されることを特徴とする
請求項７に記載の化粧料。8. The cosmetic according to claim 7, which is used for an inflammatory site.