JP2001172201A - 経口投与形のための味をマスキングするコーティングとしてのフィルム被覆の使用、経口投与形及びその製造法 - Google Patents

経口投与形のための味をマスキングするコーティングとしてのフィルム被覆の使用、経口投与形及びその製造法

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コルター カール
Silke Scheiffele
シャイフェレ ジルケ
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アイニヒ ハインツ
Roland Bodmeier
ボートマイアー ローラント
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Abstract

(57)【要約】 【課題】 先行技術の欠点を有しない、経口の投与形の
味をマスキングするためのコーティング。 【解決手段】 ａ）ポリビニルアセテート、ｂ）親水性
添加剤、ｃ）別の常用のコーティング成分、ｄ）並びに
場合により生理学的に相容性の酸からなる。

Description

【発明の詳細な説明】
【０００１】
【発明の属する技術分野】本発明は、経口投与形、殊に
調剤学上の投与形の味をマスキングするコーティングと
して、ポリビニルアセテート、フィルム形成性の水溶性
ポリマーの群、水に不溶性の膨潤性ポリマーの群及び／
又は微粒状粉末剤の群からなる親水性添加剤を含有する
フィルム被覆の使用、並びにそのような投与形の製造法
に関する。
【０００２】
【従来の技術】経口投与形は、溶液、乳濁液、懸濁液、
カプセル剤及び錠剤の形で患者により服用され、その
際、固体形は、配量のしやすさ、包装、輸送適性、安定
性及び最終的には簡単な服用に基づき大きな意義があ
る。多くの薬物は苦味があり、その方面から口腔粘膜及
び咽頭粘膜との薬物の接触を防止しなければならないか
又は苦味を隠蔽しなければならない。
【０００３】咀嚼せずに嚥下される固体投与形の場合に
は、例えばカプセル剤中への充てん、錠剤上へのコーテ
ィング層の施与若しくは高い破壊強さ及び緩徐な崩壊を
有する錠剤の製造により、全ての投与形を保護すること
ができる。しかしながら、味をマスキングするこの技術
は、適用前又は適用の際に、例えば咀嚼するか又は水中
に溶解／分散させることにより、分解するようになる投
与形では使用不可能である。子供、老人及び多数の別の
患者は、錠剤及びカプセル剤を破壊せずに服用するとい
う問題を有する。
【０００４】小さく、軽く嚥下可能な用量の配分がを許
容されない作用物質は、液体投与形として又は咀嚼可能
な錠剤として使用すべきである。後者の変法が重要であ
り、それというのも、液体投与形は上記の利点を有して
いないからである。
【０００５】咀嚼錠の場合の公知の問題は、咀嚼過程中
に作用物質の不快味を生じることである。作用物質の味
は、芳香剤及び甘味剤の添加により改善することができ
るので、咀嚼過程中に苦味は隠蔽される。咀嚼過程中の
芳香剤及び甘味剤での作用物質の卓越したマスキングを
得るために、しばしば高い含分のそれらの物質が必要で
あるので、こうして僅かな作用物質濃度を有する錠剤の
製造が可能であるに過ぎない。
【０００６】味のマスキングのこれらの方法は、作用物
質濃度が低い子供のための投与形の場合、ひいては、マ
スキングに必要であり、錠剤を非常に大きくしない芳香
剤及び甘味剤の含量の場合に使用される。多くの作用物
質、例えばイブプロフェンの場合には、優勢な味に基づ
き、これらの方法で卓越したマスキングは不可能であ
る。
【０００７】作用物質の味を咀嚼過程中にマスキングす
る別の可能性は、コーティングである。作用物質含有の
成形体は、味をマスキングするコーティングで被覆し、
引き続き錠剤に圧縮する。錠剤の咀嚼過程中に、包被に
より作用物質の放出が低減されるので、苦味は生じな
い。咀嚼した錠剤を嚥下した後に、作用物質の迅速な放
出は、作用開始の遅延を防止するために望ましい。
【０００８】遅延された作用物質の放出を伴う錠剤の製
造のための被覆は、米国特許第４４１５５４７号明細書
に記載されている。親水性ポリマー（ＰＶＰ）、疎水性
ポリマー（エチルセルロース）及び別の常用のコーティ
ング成分からなる有機噴霧溶液で被覆され、引き続き別
の助剤の導入下に錠剤に圧縮される。
【０００９】欧州特許第３１７２７４号明細書には、酢
酸セルロース又は酢酸酪酸セルロース及びポリビニルピ
ロリドンをベースとし、味をマスキングする被覆が記載
されている。ポリマーを有機溶剤中に溶解させ、その
際、噴霧溶液の固体含量は８〜１０％にある。味をマス
キングするために必要な施与量は、１２〜１５質量％で
記載されている。
【００１０】欧州特許第５２３８４７号明細書では、メ
チルアミノエチルメタクリレート及び中性メタクリル酸
エステル及びセルロースエステル並びにＰＶＰからなる
ポリマー混合物が説明されている。１０％有機溶液が被
覆すべき調剤学上の有効な組成物に噴霧される。
【００１１】疎水性ポリマー（ＥＡ：ＭＭＡ）及び水に
不溶性ではあるが膨潤性のポリマーの組合せは、味のマ
スキングのために欧州特許第５７０６０６号明細書中で
使用されている。その上、水に不溶性のポリマーの添加
は、疎水性ポリマーの粘着性を低下させるという課題を
有するので、コーティングされた粒子の粘着力が減少す
る。
【００１２】本明細書中で引用された被覆物質は、単に
極めて僅かな弾性を有するに過ぎないという欠点を有す
る。コーティングした粒子の強い機械的負荷の際に、圧
縮過程又は咀嚼過程中に錠剤が口の中で亀裂を形成しう
る、これにより口の通過中に作用物質が拡散し、苦味が
生じうる。
【００１３】不快味のマスキングに加えて、多くのこの
フィルム被覆は、加工の問題、例えばペレット又は結晶
の粘着をまねく。
【００１４】その上、たいていのすでに味のマスキング
のために記載されたポリマーは、有機溶剤中に導入され
る。有機の噴霧溶液の欠点は、公知のように高いコス
ト、ヒト及び環境への危険及びとりわけ剤形中の残留量
の所在である。
【００１５】
【発明が解決しようとする課題】従って、本発明の課題
は、上記の欠点を有しない、経口の、殊に調剤学上の投
与形の味をマスキングするためのポリマーを提供するこ
とにあった。
【００１６】
【課題を解決するための手段】この課題は、本発明によ
れば、 ａ）ポリビニルアセテート、 ｂ）親水性添加剤、 ｃ）別の常用のコーティング成分、 ｄ）場合により生理学的に相容性の酸 を含有するフィルム被覆を使用することにより解決され
た。
【００１７】医薬品含有の成形体の味をマスキングする
ための、ポリビニルアセテート及び親水性添加剤をベー
スとするコーティングは、直接施与してもよいし、又は
引き続き別の常用の打錠助剤と共に錠剤に圧縮してもよ
い。ポリビニルアセテート分散液は、有機溶剤なしで製
造され、従って、水性分散液の高い固体含量の利点を有
し、このことはより短い処理時間、ひいてはエネルギー
及び時間の著しい節約をもたらす。
【００１８】その上、溶液に対して、これらは噴霧懸濁
液の高い固体含分の利点を有し、このことはより短い処
理時間、ひいてはエネルギー及び時間の著しい節約をも
たらす。
【００１９】大きな可塑性、ひいては機械的性質に対す
る高い安定性に基づき、コーティング物質は、医薬品含
有の成形体に、味をマスキングしてコーティングし、引
き続き被覆を損傷せずに打錠するのに理想的に適してい
る。
【００２０】記載されているコーティング物質は、噴霧
処理中だけではなく別の加工中にも粘着性を有しない。
圧縮し、コーティングした粒子は、咀嚼過程の際若しく
は液体を供給した際に再び最初の粒子へと分解する。
【００２１】エチルセルロース又は他の以前に記載され
ている製品に対してコーティングのはるかに改善された
弾性は、コーティングされた粒子の強い機械的負荷の場
合に有利である。被覆の高いたわみ性により、圧縮過程
中だけではなく錠剤の咀嚼過程の際に、これにより口の
通過中に作用物質が拡散し、かつ苦味を生じうる亀裂は
形成されない。
【００２２】ポリビニルアセテートが水に不溶性である
にもかかわらず、簡単に膨潤可能でありかつ水を浸透し
うる。このことは、水を殆ど浸透せず、ひいては作用物
質の放出を強く遅延させる他の親油性コーティングポリ
マーに対する決定的な利点である。それにもかかわら
ず、本発明によるコーティング製剤は極めて迅速な作用
物質放出で強い味のマスキングを可能にする。
【００２３】本発明において記載されているコーティン
グ物質は、噴霧処理中だけではなく別の加工中にも粘着
性を有しない。それにより、粒子の再現可能なコーティ
ングは、噴霧処理中に双晶若しくは多晶の形成(Zwillin
gs- bzw. Mehrlingsbildung)なしに可能である。ポリビ
ニルアセテートは、卓越した展着挙動を示し、かつ極め
て良好に核に粘着する。コーティングした成形体の更な
る加工は、粘着による用量変動若しくは含量の一様性の
場合の問題もなく可能である。コーティングした粒子の
その後の圧縮にもかかわらず、これらは咀嚼過程若しく
は液体を供給する際に最初の粒子に分解し、従って多重
単位剤形の利点を示している。
【００２４】使用したポリビニルアセテートは、可溶性
及び不溶性の親水性ポリマーと相溶性であり、かつ極度
に安定な噴霧混合物を形成する。
【００２５】この噴霧懸濁液は、作用物質含有の成形体
の被覆のために使用され、その際、ポリビニルアセテー
ト分散液及び親水性添加剤の比により味のマスキング及
び放出速度を調節することができる。
【００２６】引き続きコーティングした粒子を別の常用
の打錠助剤と共に圧縮する。コーティングの高い機械的
安定性に基づき、打錠によっても咀嚼過程によっても望
ましい機能を損なう損傷をしない。咀嚼過程によるか若
しくは液体の供給により、最初の粒子が再び得られる。
【００２７】損傷のないコーティングにより、最適な味
のマスキングを達成することができるので、咀嚼錠中へ
の芳香剤及び甘味剤の添加をしばしば低減することがで
きる。
【００２８】錠剤を咀嚼し、コーティングした粒子を嚥
下すると直ちに、作用物質はコーティングを通した浸透
によるか又は親水性含分の溶解により包被から外へ放出
される。
【００２９】ポリビニルアセテートは、荷電した基又は
イオン化しうる基を有しない。これは、水に不溶性であ
り、ひいてはｐＨに依存しない作用物質の放出を伴う遅
延製剤の製造に適している。
【００３０】親水性物質の添加により、意外なことに、
卓越した味のマスキングが、迅速な作用物質の放出と同
時に達成される。
【００３１】作用物質の味をマスキングするためのコー
ティング物質の使用の際に、親水性含分は、口の通過中
の、味のマスキング作用の持続時間を決定する。親水性
含分は、フィルムの浸透性を決定する。これらの理由に
基づき、純粋なポリビニルアセテートでコーティングし
た粒子から製造された咀嚼錠は、卓越した味のマスキン
グを達成するが、しかし作用物質を嚥下した後に迅速に
十分に放出しない。
【００３２】親水性添加剤により、卓越した味のマスキ
ングを同時に維持しながら放出を促進することができ
る。
【００３３】親水性添加剤の含分は、錠剤を口の中で咀
嚼する間に良好な味のマスキングがあることを保証しな
ければならず、更に、嚥下過程の後で、作用物質の迅速
な放出が行われるべきである。ポリビニルアセテートと
親水性添加剤の比は、１：０．１〜１：０．７５、好ま
しくは１：０．２〜１：０．５にある。
【００３４】親水性添加剤として、通常、フィルム形成
性の水溶性ポリマー、水に不溶性ではあるが膨潤性のポ
リマー又は微粒状粉末剤を使用し、更に、糖類、例えば
デキストロース又はサッカロース、オリゴサッカリド若
しくは糖ポリマーを添加することもできる。
【００３５】フィルム形成性の水溶性ポリマーとして、
ポリ（ビニルラクタム）、ビニルアセテート−ビニルピ
ロリドン−コポリマー、ポリビニルアルコール又はセル
ロース誘導体を使用することができる。例は、ポビド
ン、コポビドン、ポリビニルアルコール、ヒドロキシプ
ロピルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロー
ス、ヒドロキシエチルセルロースである。
【００３６】水に不溶性ではあるが膨潤性のポリマー
は、架橋ポリビニルピロリドン、架橋セルロース若しく
はセルロース誘導体又は架橋デンプン若しくはデンプン
誘導体を含む。このための例は、クロスポビドン、クロ
スカルメロース及び架橋ナトリウムカルボキシメチルデ
ンプンである。
【００３７】粉末剤として、高分散性ケイ酸、微粒状デ
ンプン又はセルロース又は微粒状のリン酸塩を使用する
ことができる。上記の群からの物質を相互に組み合わせ
ることは、しばしば有利である。
【００３８】噴霧製剤は、別の常用の成分を添加するこ
とができる。これには、被覆のたわみ性を調節するため
の可塑剤が属する。ポリビニルアセテートのための適し
た可塑剤は、例えばプロピレングリコール、トリアセチ
ン、トリエチルシトレート、アセチルトリブチルシトレ
ート、ポリエチレングリコール、ピロリドンである。別
の成分は、粘着防止剤、例えばタルク又はグリセロール
モノステアレート、染料、例えば酸化鉄又はキノリンイ
エロー、湿潤剤、例えばラウリルステアリン酸ナトリウ
ム又はCremophor ＲＨ４０、及び消泡剤、例えばシメチ
コンである。
【００３９】生理学的に相容性の酸として、例えば次の
ものを使用することができる：スルホン酸、ピバリン
酸、マロン酸、コハク酸、ピメリン酸、フマル酸、マレ
イン酸、乳酸、酒石酸、リンゴ酸、安息香酸、サリチル
酸、２−フェニルプロピオン酸、クエン酸、グルコン
酸、アスコルビン酸、ニコチン酸、イソニコチン酸、メ
タンスルホン酸、エタンスルホン酸、エタンジスルホン
酸、２−ヒドロキシエタンスルホン酸、ベンゼンスルホ
ン酸、ｐ−トルエンスルホン酸、ナフタレンモノスルホ
ン酸、ナフタレンジスルホン酸、ラウリル硫酸、ブタン
ジスルホン酸。
【００４０】塩基として、例えば水酸化ナトリウム又は
水酸化カリウム、炭酸ナトリウム又は炭酸カリウムを使
用することができる。
【００４１】フィルム被覆中の酸の添加は、作用物質の
溶解度及びフィルム被覆を通した浸透を減少させること
ができ、かつこうして付加的に味のマスキングに寄与す
ることができる。
【００４２】コーティングの製造は、他の特許中で実施
された製剤と対照的に、水性ベースで行うことができ
る。ポリビニルアセテート分散液は、有機溶剤なしで製
造される。親水性添加剤は、まず最初に水中に溶解させ
るか若しくは懸濁させ、かつ引き続きポリビニルアセテ
ート分散液中に導入する。こうして製造した噴霧懸濁液
は高い固体含量を有し、このことはより短い処理時間、
ひいてはエネルギー及び時間の節約をもたらす。水に感
受性の作用物質の場合に、有機溶液としてのポリビニル
アセテートは使用可能であり、その際、溶剤としてメタ
ノール又はアセトンを使用する。また、親水性添加剤
は、直接にポリマー分散液に添加することができる。
【００４３】味をマスキングするコーティングのために
は、粉末状物質だけではなく顆粒、ペレット、結晶並び
に錠剤を使用することができる。最適な味のマスキング
及び嚥下過程後の迅速な放出を達成するために、高い含
量の崩壊剤を有する作用物質ペレットを製造することが
できる。ペレットの圧密な丸い形並びに滑らかな表面
は、均質で損傷のないフィルム被覆を可能にするので、
咀嚼過程中での味のマスキングを保証している。場合に
より、ペレット中に導入された崩壊剤は、引き続き粒子
の迅速な分解、ひいては作用物質の迅速な放出をもたら
す。この組合せにより、口の通過中の最適な味のマスキ
ング及び胃の中の迅速な放出を達成する。
【００４４】生理学的に相容性の酸又は塩基の添加によ
り、水の供給の際に作用物質の難溶性塩の形成により味
のマスキングを強化することができる。その際、難溶性
形は、遊離した作用物質の塩基又は遊離酸であってもよ
いが、しかしその難溶性塩であってもよい。
【００４５】粉末状物質からなる圧密な成形体の製造
は、有利に高剪断ミキサー中での造粒、ロータ造粒又は
押出により行われる。表面の丸め及び滑沢化のために
は、成形体をスフェロナイザー(Spheronizer)中で丸め
ることができる。コーティングした成形体のその後の圧
縮のためには、高い密度及びできるだけ丸めた形がかな
り重要である、それというのも、高い多孔性及び不均質
な形を有する成形体は、フィルム被覆に損害を与えるよ
うに強く変形するからである。
【００４６】ペレットは、作用物質３０〜９８％、有利
に５０〜９８％、結合剤２〜７０％、有利に２〜３０
％、乳化剤０〜５％、有利に０．１〜１％及び場合によ
り崩壊剤２〜３０％、有利に２〜１５％並びに場合によ
り生理学的に相容性の酸又は塩基０〜３０％、有利に０
〜２０％からなる。この記載は質量百分率に基づくもの
である。
【００４７】作用物質として、栄養補給剤又は添加剤、
ビタミン、無機質又は微量元素、しかし殊に好ましくは
調剤学上の作用物質を使用することができる。
【００４８】味のマスキングを必要とする調剤学上の作
用物質の中では、例えばアセトアミノフェン、イブプロ
フェン、ナプロキセン、クロロフェニラミン、デキスト
ロメトルファン、アセチルサリチル酸、ロペラミド、プ
ソイドエフェドリン、ジフェンヒドラミン、ファモチジ
ン、シメチジン、ラニチジン、ニザチジン、これらの塩
又は混合物であると理解される。
【００４９】殊に好ましくは、イブプロフェン及びアセ
トアミノフェンの味のマスキングのための本発明による
ポリマーの使用である。
【００５０】結合剤は、ポリビニルピロリドン、ヒドロ
キシプロピルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセ
ルロース又はマルトデキストリンであってよい。乳化剤
として、脂肪酸、植物油、脂肪アルコール又はソルビタ
ン脂肪酸化合物のポリエトキシレートを使用することが
できる。アルキルスルホン酸の塩、例えばラウリルスル
ホン酸ナトリウムは同様に適している。崩壊剤は、架橋
ポリビニルピロリドン、クロスカルメロース又は架橋ナ
トリウムカルボキシメチルデンプンであってよい。
【００５１】流動層中でのコーティングした粒子の製造
のためには、トップスプレー法並びにボトムスプレー(W
urster)法又は回転する流動層を用いる方法を使用する
ことができる。これらの方法は、“Ueberzogene Darrei
chungsformen”学術出版社団体シュトゥットガルト発行
並びに“Aqueous Polymeric Coating for Pharmaceutic
al Dosage Forms”Marcel Dekker Inc.刊行：Coated Ph
amaceutical Dosage Forms, CRC Press, Medpharm Scie
ntific Publishers シュトゥットガルト1998、Pharmace
utical Coating Technology, G. Cole編集、Taylor and
Francis Ltd.1995, Aqueous Polymeric Coatings for
Pharmaceutical Dosage Forms, MarcelDekker 1997に記
載されている。噴霧懸濁液を、予め温めた流動物質に連
続的に噴霧する。更に、粒子のコーティングは、Huettl
in Kugelcoater並びにロータ造粒機中でも可能である。
【００５２】味のマスキングを達成するためには、粒径
及び粒子の形に依存して、１〜２５質量％の施与量が必
要である。望ましい錠剤の形の大きさは、同様に役割を
果たしている。より小さな錠剤は咀嚼せずに嚥下される
ので、咀嚼により粉砕され、ひいては口の中でより長く
滞留する高用量の錠剤よりも薄いコーティング層を必要
とする。正確な施与量は、各作用物質に実験的に算出し
なければならない。
【００５３】咀嚼錠のためには、平均粒径１．０ｍｍ未
満、有利に０．５ｍｍ未満を有する成形体を使用すべき
である、それというのも、その際、咀嚼の危険がより少
なくなるからである。
【００５４】咀嚼錠への被覆した成形体の打錠は、常用
の直接打錠助剤、例えばLudipress、Ludipress ＬＣ
Ｅ、ソルビトール、マンニトール、デキストロース、サ
ッカロース、イソマルト(Isomalt)、微結晶性セルロー
スを用いて行われる。常用のように、ドライバインダ
ー、流動調節剤、崩壊剤及び滑沢剤も使用することがで
きる。
【００５５】打錠混合物中に生理学的に相容性の酸又は
塩基を使用することにより、味のマスキングを更に強化
することができる。これらの添加により、錠剤の咀嚼の
際に唾液のｐＨ値を、唾液中の作用物質のより低い溶解
度をもたらすように調節する。例えば、クエン酸又は酒
石酸の使用により唾液中のイブプロフェンの溶解度を顕
著に低下させることができることにより、より少ない作
用物質が粘膜に達する。
【００５６】味のマスキングのために展開したフィルム
被覆は、同様に、例えば不相容性を有する２つの作用物
質を１つの投与形中で隔離するためにも使用可能であ
る。
【００５７】特別な場合において、２層の被覆は有意義
でありうる。このためには、核に直接に第一の層をより
高い含分の親水性添加剤を用いて噴霧し、引き続き第二
の層を、低下した含分の親水性添加剤を用いて、それど
ころか特別な場合には親水性添加物なしで噴霧する。こ
れにより、全コーティング量を、味のマスキングを維持
しながら減少させることができる。
【００５８】次の例において、本発明によるコーティン
グの製造及び使用をより詳細に説明する。
【００５９】
【実施例】次の実施した例は、実験室規模に基づいてい
る。使用したコーティング法は技術水準に相応してお
り、かつ専門書、例えば“Ueberzogene Darreichungsfo
rmen”学術出版社団体シュトゥットガルト発行並びに
“Aqueous Polymeric Coatingfor Pharmaceutical Dosa
ge Forms”Marcel Dekker Inc.刊行に記載されている。
記載した、使用した成分の比ａ：ｂ：ｃは、固体に基づ
くものである。
【００６０】引き続き、使用した作用物質及び助剤を記
載する： ・アセトアミノフェン−顆粒、Knoll AG、ルートヴィヒ
スハーフェン、ドイツ連邦共和国 ・アセトアミノフェン−結晶、Knoll AG、ルートヴィヒ
スハーフェン、ドイツ連邦共和国 ・イブプロフェン２５、Knoll AG、ルートヴィヒスハー
フェン、ドイツ連邦共和国 ・アセチルサリチル酸−結晶、 ・Kollicoat ＳＲ ３０Ｄ、ＢＡＳＦ ＡＧ、ルートヴィ
ヒスハーフェン、ドイツ連邦共和国 ・Kollidon ＳＲ、ＢＡＳＦ ＡＧ、ルートヴィヒスハー
フェン、ドイツ連邦共和国 ・Kollidon ３０、ＢＡＳＦ ＡＧ、ルートヴィヒスハー
フェン、ドイツ連邦共和国 ・Kollidon ９０Ｆ、ＢＡＳＦ ＡＧ、ルートヴィヒスハ
ーフェン、ドイツ連邦共和国 ・Cremophor ＲＨ４０、ＢＡＳＦ ＡＧ、ルートヴィヒ
スハーフェン、ドイツ連邦共和国 ・プロピレングリコール、ＢＡＳＦ ＡＧ、ルートヴィ
ヒスハーフェン、ドイツ連邦共和国 ・Avicel ＰＨ１０５、Lehmann & Voss、ハンブルグ、
ドイツ連邦共和国 ・Pharmacoat ６０３、Shin-Etsu、東京、日本 ・Aerosil、Degussa-Huels ＡＧ、フランクフルト・ア
ム・マイン、ドイツ連邦共和国 水性噴霧懸濁液を用いた、コーティングした成形体の製
造 噴霧製剤の固体成分を水中に溶解させる。可塑剤をポリ
マー溶液中に導入し、懸濁させる。この可塑剤溶液を撹
拌しながら水性ポリビニルアセテート分散液中に導入す
る。噴霧懸濁液は、更に放置時間なしで直ちに使用可能
である。コーティングした粒子の製造を、流動層中で、
その際、トップスプレー並びにボトムスプレー(Wurste
r)法を使用してもよい、並びに回転する流動層を有する
装置中、例えばHuettlin Kugelcoater又はＣＦ-Coater
中の１つで行う。
【００６１】噴霧懸濁液を、予め温めた流動物質に連続
的に噴霧する。パラメーターの調節をそれぞれ例の表か
ら得ることができる。コーティングした粒子の硬化は通
常不要であるが、しかし特別な場合において味のマスキ
ングを改善することができる。
【００６２】
【表１】
【００６３】Mowiol ４／８８を加熱しながら溶解させ
る。生成物の冷却後の更なる加工は上記の記載に相応し
ている。
【００６４】
【表２】
【００６５】
【表３】
【００６６】
【表４】
【００６７】全ての例の場合に、医薬品の苦味又は不快
味は確認されなかった。
【００６８】有機噴霧懸濁液を用いた、コーティングし
た成形体の製造 噴霧製剤の固体成分をアセトン若しくはメタノール中に
溶解させる。可塑剤をポリマー溶液中に導入し、懸濁さ
せる。噴霧懸濁液は、更に放置時間なしで直ちに使用可
能である。コーティングした粒子の製造を、流動層中
で、その際、トップスプレー並びにボトムスプレー(Wur
ster)法を使用してもよい、並びにHuettlin Kugelcoate
r中の１つで行う。
【００６９】噴霧懸濁液を、予め温めた流動物質に連続
的に噴霧する。パラメーターの調節をそれぞれ例の表か
ら得ることができる。コーティングした粒子の硬化は通
常不要であり、後乾燥は、有機溶剤の残留成分を残留な
く除去するために推奨に値する。
【００７０】
【表５】
【００７１】医薬品の苦味又は不快味は確認されなかっ
た。
【００７２】
【表６】
【００７３】咀嚼錠の製造 秤量した粉末成分を、目開き０．８ｍｍを有するふるい
にかけ、引き続きTurbula混合機中で１０分間混合す
る。打錠パラメーターを、十分な破壊強さが＜１％の摩
耗で達成されるように調節する。
【００７４】
【表７】
【００７５】錠剤の服用の際に、苦味又は不快味は確認
されなかった。
フロントページの続き (51)Int.Cl.7 識別記号 ＦＩ テーマコート゛(参考） Ａ６１Ｋ 31/167 Ａ６１Ｋ 31/167 31/192 31/192 31/341 31/341 31/4164 31/4164 31/426 31/426 31/4402 31/4402 31/451 31/451 31/485 31/485 31/616 31/616 47/04 47/04 47/12 47/12 47/32 47/32 47/36 47/36 47/38 47/38 Ａ６１Ｐ 11/00 Ａ６１Ｐ 11/00 25/06 25/06 37/08 37/08 // Ｃ０７Ｄ 211/52 Ｃ０７Ｄ 211/52 213/38 213/38 221/28 221/28 233/06 233/06 277/28 277/28 277/42 277/42 307/52 307/52 (72)発明者 ジルケ シャイフェレ ドイツ連邦共和国 グリューンシュタット ウルメンヴェーク 15 (72)発明者 ハインツ アイニヒ ドイツ連邦共和国 ノイシュタット アス ペンヴェーク 12 (72)発明者 ローラント ボートマイアー ドイツ連邦共和国 ベルリン ラーフェン ヴェーク 18

Claims (14)

    【特許請求の範囲】
  1. 【請求項１】 経口投与形のための味をマスキングする
    ためのコーティングとしての ａ）ポリビニルアセテート ｂ）親水性添加剤 ｃ）別の常用のコーティング成分 ｄ）並びに場合により生理学的に相容性の酸 からなるフィルム被覆の使用。
  2. 【請求項２】 親水性添加剤を、フィルム形成性の水溶
    性ポリマーの群及び／又は水に不溶性ではあるが膨潤性
    のポリマーの群及び／又は超微粒状粉末剤の群から選択
    する、請求項１記載のフィルム被覆の使用。
  3. 【請求項３】 フィルム形成性の水溶性ポリマーをポリ
    （ビニルラクタム）、ビニルピロリドン−ビニルアセテ
    ート−コポリマー、ポリビニルアルコール又はセルロー
    ス誘導体の群から選択し、架橋ポリ（ビニルラクタ
    ム）、セルロース若しくはセルロース誘導体又はデンプ
    ン誘導体を水に不溶性ではあるが強膨潤性のポリマーと
    して選択し、高分散性ケイ酸、微粒状デンプン、微粒状
    セルロース又は微粒状のリン酸塩を微粒状粉末剤として
    選択する、請求項１又は２記載のフィルム被覆の使用。
  4. 【請求項４】 質量比が ａ）ポリビニルアセテート５０〜９０％、 ｂ）親水性添加剤１０〜７５％、 ｃ）別の常用のコーティング成分０〜２０％、 ｄ）及び場合により生理学的の相容性の酸０〜３０％で
    ある、請求項１から３までのいずれか１項記載のフィル
    ム被覆の使用。
  5. 【請求項５】 コーティング物質の質量比ａ：ｂが１：
    ０．１〜１：０．７５である、請求項１から４までのい
    ずれか１項記載のフィルム被覆の使用。
  6. 【請求項６】 味をマスキングするコーティングを、被
    覆された成形体の全質量に対して５〜２５質量％含有す
    る、請求項１から５までのいずれか１項記載のフィルム
    被覆の使用。
  7. 【請求項７】 経口投与形において、作用物質含有の核
    及び ａ）ポリビニルアセテート、 ｂ）親水性添加剤、 ｃ）別の常用のコーティング成分、 ｄ）並びに場合により生理学的に相容性の酸又は塩基 からなり、味をマスキングする被覆を有することを特徴
    とする、経口投与形。
  8. 【請求項８】 核の質量に対して次の物質： ａ）作用物質３０〜９８％、 ｂ）結合剤２〜７０％、 ｃ）乳化剤０．１〜５．０％並びに場合により ｄ）崩壊剤２〜３０％、 ｅ）及び場合により生理学的に相容性の酸又は塩基０〜
    ２０％ を含有している、請求項７記載の経口投与形。
  9. 【請求項９】 作用物質として栄養補給剤又は添加剤、
    ビタミン、無機質又は微量元素又は調剤学上の作用物質
    を含有している、請求項７又は８記載の経口投与形。
  10. 【請求項１０】 作用物質として調剤学上の作用物質を
    含有している、請求項７から９までのいずれか１項記載
    の経口投与形。
  11. 【請求項１１】 作用物質としてアセトアミノフェン、
    イブプロフェン、ナプロキセン、クロルフェニラミン、
    デキストロメトルファン、アセチルサリチル酸、ロペラ
    ミド、プソイドエフェドリン、ジフェンヒドラミン、フ
    ァモチジン、シメチジン、ラニチジン、ニザチジン、こ
    れらの塩又は組合せ物を含有している、請求項７又は１
    ０記載の経口投与形。
  12. 【請求項１２】 請求項７から１１までのいずれか１項
    記載の少なくとも１つの製剤を、常用の打錠助剤と共に
    圧縮することにより得ることができる、味をマスキング
    した経口投与形。
  13. 【請求項１３】 打錠混合物に、生理学的に相容性の酸
    又は塩基０〜４０％を添加する、請求項１２記載の味を
    マスキングした経口投与形。
  14. 【請求項１４】 味をマスキングした経口投与形を製造
    する方法において、次の工程： ａ）作用物質、結合剤、崩壊剤及び乳化剤からなる医薬
    品含有の成形体を製造し、 ｂ）医薬品含有の成形体を請求項１記載のフィルム被覆
    でコーティングし、かつ ｃ）コーティングした医薬品を通常の打錠助剤と共に圧
    縮する ことを含むことを特徴とする、味をマスキングした経口
    投与形の製造法。
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