JP2001131063A - 尿素配合組成物における尿素の結晶化抑制方法 - Google Patents
尿素配合組成物における尿素の結晶化抑制方法Info
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- JP2001131063A JP2001131063A JP30880299A JP30880299A JP2001131063A JP 2001131063 A JP2001131063 A JP 2001131063A JP 30880299 A JP30880299 A JP 30880299A JP 30880299 A JP30880299 A JP 30880299A JP 2001131063 A JP2001131063 A JP 2001131063A
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Abstract
(57)【要約】
【課題】尿素を含有する外用剤において尿素の結晶化を
抑制する方法を提供する。 【解決手段】尿素を含有する外用剤においてビタミンE
類を添加することによる尿素の結晶化を抑制する方法又
はビタミンE類を有効成分とする外用剤における尿素の
結晶化抑制剤。
抑制する方法を提供する。 【解決手段】尿素を含有する外用剤においてビタミンE
類を添加することによる尿素の結晶化を抑制する方法又
はビタミンE類を有効成分とする外用剤における尿素の
結晶化抑制剤。
Description
【０００１】
【産業上の利用分野】本発明は、尿素及びビタミンE類
を含有する外用剤に関する。
を含有する外用剤に関する。
【０００２】
【発明の背景及び従来技術】尿素は無色〜白色の結晶で
あり、角質層の軟化作用を有するため、軟膏、ローショ
ン剤等の外用剤に配合され、肌荒れをはじめ、アトピー
性皮膚、老人性乾皮症等の治療剤として広く用いられて
いる。一方、ビタミンEは、末梢血行促進作用、抗酸化
作用等を有するビタミンであり、主薬又は佐薬として外
用剤に広く用いられている。
あり、角質層の軟化作用を有するため、軟膏、ローショ
ン剤等の外用剤に配合され、肌荒れをはじめ、アトピー
性皮膚、老人性乾皮症等の治療剤として広く用いられて
いる。一方、ビタミンEは、末梢血行促進作用、抗酸化
作用等を有するビタミンであり、主薬又は佐薬として外
用剤に広く用いられている。
【０００３】
【発明が解決しようとする課題】尿素は、水に極めてよ
く溶ける物質であるが、反対に油にはほとんど溶解しな
い。さらに、尿素は水分交換率が高く、皮膚に塗布後、
短時間で肌上に尿素結晶が析出してくることがある。尿
素結晶の析出は、皮膚への吸収性、保湿性を妨げる上、
物理的に刺激し使用感が極めて悪くなる。この様な外用
剤における尿素の結晶析出を防止する手段として、水分
量を増大する方法や、乳酸を配合する方法（特公昭４７
ー４７６６２）、尿素、直鎖多価アルコール及び水を特
定の割合で配合する組成物（特開平８ー２５９４４２）
等が開示されている。しかし、これらの方法等は必ずし
も十分な効果をもたらすものではなく、更なる改善が求
められていた。本発明者は、上記課題を解決すべく鋭意
検討した結果、以下に示す手段により目的を達成できる
ことを見出し本発明を完成した。
く溶ける物質であるが、反対に油にはほとんど溶解しな
い。さらに、尿素は水分交換率が高く、皮膚に塗布後、
短時間で肌上に尿素結晶が析出してくることがある。尿
素結晶の析出は、皮膚への吸収性、保湿性を妨げる上、
物理的に刺激し使用感が極めて悪くなる。この様な外用
剤における尿素の結晶析出を防止する手段として、水分
量を増大する方法や、乳酸を配合する方法（特公昭４７
ー４７６６２）、尿素、直鎖多価アルコール及び水を特
定の割合で配合する組成物（特開平８ー２５９４４２）
等が開示されている。しかし、これらの方法等は必ずし
も十分な効果をもたらすものではなく、更なる改善が求
められていた。本発明者は、上記課題を解決すべく鋭意
検討した結果、以下に示す手段により目的を達成できる
ことを見出し本発明を完成した。
【０００４】
【課題を解決するための手段】本発明は、尿素を含有す
る外用剤においてビタミンE類を添加することにより尿
素の結晶化を抑制する方法である。また、本発明は、ビ
タミンＥ類を有効物質とする外用剤における尿素の結晶
化抑制剤である。
る外用剤においてビタミンE類を添加することにより尿
素の結晶化を抑制する方法である。また、本発明は、ビ
タミンＥ類を有効物質とする外用剤における尿素の結晶
化抑制剤である。
【０００５】本発明における尿素とは、別名カルバミド
とも称され、(NH2)2COで表される。尿素は、肥料、尿素
樹脂の原料に使用されるほか、医薬用途にも使用される
が、特にSwanbeck により、硬化した角質層の治療に有
効であることが示されて以来、外用剤に配合され広く用
いられている。また、ビタミンEはトコフェロールとも
称される脂溶性ビタミンであり、末梢血行促進作用、抗
酸化作用等を有し、内服剤、外用剤等の主薬、佐薬又は
抗酸化剤として広く使用されている。ビタミンE類は、
ビタミンEとしてはα、β、γ等の同族体、dl体、d体、
l体の光学異性体、更に酢酸エステル、コハク酸エステ
ル、ニコチン酸エステル等の誘導体が知られているが、
本発明においてはいずれのビタミンEも用いることがで
きる。中でも、dl-α-トコフェロール、酢酸ｄｌ−α−
トコフェロール、コハク酸ｄｌ−α−トコフェロール、
ｄ−α−トコフェロール、ニコチン酸トコフェロールが
好ましく、これらを２種以上用いてもよい。
とも称され、(NH2)2COで表される。尿素は、肥料、尿素
樹脂の原料に使用されるほか、医薬用途にも使用される
が、特にSwanbeck により、硬化した角質層の治療に有
効であることが示されて以来、外用剤に配合され広く用
いられている。また、ビタミンEはトコフェロールとも
称される脂溶性ビタミンであり、末梢血行促進作用、抗
酸化作用等を有し、内服剤、外用剤等の主薬、佐薬又は
抗酸化剤として広く使用されている。ビタミンE類は、
ビタミンEとしてはα、β、γ等の同族体、dl体、d体、
l体の光学異性体、更に酢酸エステル、コハク酸エステ
ル、ニコチン酸エステル等の誘導体が知られているが、
本発明においてはいずれのビタミンEも用いることがで
きる。中でも、dl-α-トコフェロール、酢酸ｄｌ−α−
トコフェロール、コハク酸ｄｌ−α−トコフェロール、
ｄ−α−トコフェロール、ニコチン酸トコフェロールが
好ましく、これらを２種以上用いてもよい。
【０００６】本発明において、外用剤中における尿素の
析出を遅延させうるビタミンE類の濃度は、0.25%以上で
あり上限は特にないが、外用剤を製造する上で上限は約
５％である。また、外用剤中の尿素含量は特に限定され
ないが、通常は５〜４０％であり、好ましくは１０〜３
０％である。
析出を遅延させうるビタミンE類の濃度は、0.25%以上で
あり上限は特にないが、外用剤を製造する上で上限は約
５％である。また、外用剤中の尿素含量は特に限定され
ないが、通常は５〜４０％であり、好ましくは１０〜３
０％である。
【０００７】本発明における外用剤の剤形は特に限定さ
れるものではなく、例えば、軟膏剤、ローション剤、リ
ニメント剤、パップ剤、テープ剤等とすることができ
る。本発明においては、これらの剤形とするための基剤
を適宜使用することができるが、例えば軟膏剤の場合
は、ステアリルアルコール・セチルアルコール等の高級
アルコール、ミツロウ・カカオ脂・ゴマ油・大豆油・牛
脂・ラノリン等の油脂類、ポリビニルアルコール・トラ
ガントガム、アルギン酸ナトリウム等のポリマー、白色
ワセリン、パラフィン、ポリエチレングリコール、水、
界面活性剤等を使用することができる。更に、必要に応
じて粘度調整剤、ｐＨ調整剤、グリセリン等の保湿剤、
香料等を使用することができる。また、軟膏等を製造す
るための方法は通常使用される方法によることができ
る。
れるものではなく、例えば、軟膏剤、ローション剤、リ
ニメント剤、パップ剤、テープ剤等とすることができ
る。本発明においては、これらの剤形とするための基剤
を適宜使用することができるが、例えば軟膏剤の場合
は、ステアリルアルコール・セチルアルコール等の高級
アルコール、ミツロウ・カカオ脂・ゴマ油・大豆油・牛
脂・ラノリン等の油脂類、ポリビニルアルコール・トラ
ガントガム、アルギン酸ナトリウム等のポリマー、白色
ワセリン、パラフィン、ポリエチレングリコール、水、
界面活性剤等を使用することができる。更に、必要に応
じて粘度調整剤、ｐＨ調整剤、グリセリン等の保湿剤、
香料等を使用することができる。また、軟膏等を製造す
るための方法は通常使用される方法によることができ
る。
【０００８】
【効果】本発明にかかる外用剤は、塗布後、尿素の結晶
が析出するまでの時間が遅延する。このため外用剤を皮
膚に塗布した際の、尿素結晶析出による皮膚吸収阻害が
起こりにくくなる上、物理的な刺激が軽減され、使用感
が向上する。以下に、試験例により本発明の効果を説明
する。
が析出するまでの時間が遅延する。このため外用剤を皮
膚に塗布した際の、尿素結晶析出による皮膚吸収阻害が
起こりにくくなる上、物理的な刺激が軽減され、使用感
が向上する。以下に、試験例により本発明の効果を説明
する。
【０００９】スクワラン10.0重量部、脱臭セトステアリ
ルアルコール4.0重量部及び精製大豆レシチン1.0重量部
に、dl-α-酢酸トコフェロールを0〜１重量部添加し、
約80℃に加温した。別に、尿素20.0重量部、グリセリン
15.0重量部及び精製水48.8〜49.8重量部（全体で100重
量部になるように調整した）を混合し約80℃に加温し
た。両者を混合し撹拌しながら室温まで冷却して軟膏試
料を調整した。調整後直ちに、約0.5gをスライドガラス
上に均一に塗布し、室温２０℃低湿度環境下に放置し、
20分後、1時間後及び2時間後に偏向顕微鏡（倍率200
倍）で尿素結晶析出状況を観察した。結果を表１に示し
た。表1からビタミンＥを添加することにより軟膏中に
おける尿素結晶の析出時間が顕著に遅れることが明らか
である。
ルアルコール4.0重量部及び精製大豆レシチン1.0重量部
に、dl-α-酢酸トコフェロールを0〜１重量部添加し、
約80℃に加温した。別に、尿素20.0重量部、グリセリン
15.0重量部及び精製水48.8〜49.8重量部（全体で100重
量部になるように調整した）を混合し約80℃に加温し
た。両者を混合し撹拌しながら室温まで冷却して軟膏試
料を調整した。調整後直ちに、約0.5gをスライドガラス
上に均一に塗布し、室温２０℃低湿度環境下に放置し、
20分後、1時間後及び2時間後に偏向顕微鏡（倍率200
倍）で尿素結晶析出状況を観察した。結果を表１に示し
た。表1からビタミンＥを添加することにより軟膏中に
おける尿素結晶の析出時間が顕著に遅れることが明らか
である。
【００１０】
【表１】
【００１１】
【実施例】以下に実施例を挙げて本発明を更に詳細に説
明するが、本発明がこれらに限定されるわけではない。
明するが、本発明がこれらに限定されるわけではない。
【００１２】実施例１ スクワラン１００ｇ、ミリスチン酸オクチルドデシル６
０ｇ、セトステアリルアルコール４０ｇ、ラノリン４
ｇ、モノステアリン酸グリセリン１４ｇ、大豆レシチン
１０ｇ及びdl-α-酢酸トコフェロール５ｇを量りとり、
約80℃に加温して溶解混合した。別に、尿素２００ｇ、
グリセリン１５．０ｇ、還元麦芽糖水アメ５０ｇ及び精
製水（油性基剤とあわせて全量１０００ｇになるよう秤
量した）を添加混合し約80℃に加温した。両者を混合し
撹拌しながら室温まで冷却して軟膏剤を製造した。
０ｇ、セトステアリルアルコール４０ｇ、ラノリン４
ｇ、モノステアリン酸グリセリン１４ｇ、大豆レシチン
１０ｇ及びdl-α-酢酸トコフェロール５ｇを量りとり、
約80℃に加温して溶解混合した。別に、尿素２００ｇ、
グリセリン１５．０ｇ、還元麦芽糖水アメ５０ｇ及び精
製水（油性基剤とあわせて全量１０００ｇになるよう秤
量した）を添加混合し約80℃に加温した。両者を混合し
撹拌しながら室温まで冷却して軟膏剤を製造した。
【００１３】実施例２〜５ 表２に示す原料１〜１１を秤量し、８０℃〜９０℃に加
温溶解し油相とした。原料１２〜１７を秤量混合し、８
０℃〜９０℃に加温、撹拌し水相とした。両者を混合
し、ホモミキサー（商品名）で乳化後、室温まで冷却し
て軟膏剤を製造した。
温溶解し油相とした。原料１２〜１７を秤量混合し、８
０℃〜９０℃に加温、撹拌し水相とした。両者を混合
し、ホモミキサー（商品名）で乳化後、室温まで冷却し
て軟膏剤を製造した。
【００１４】
【表２】
【００１５】
フロントページの続き Ｆターム(参考） 4C076 AA06 BB31 CC18 CC23 DD34 DD37 DD38 DD45 DD46 DD54 DD59 DD63 DD67 EE54 FF15 FF36 FF43 FF63 4C086 AA01 AA02 BA09 MA02 MA04 MA05 MA06 MA10 MA63 NA02 NA03 ZA89 ZC29 4C206 AA01 AA02 HA27 MA02 MA04 MA05 MA06 MA13 MA83 NA02 NA03 ZA89 ZC29
Claims (4)
- 【請求項１】尿素を含有する外用剤においてビタミンE
類を添加することによる尿素の結晶化を抑制する方法。 - 【請求項２】外用剤中のビタミンE類添加量が、０．２
５〜５重量％である請求項1記載の尿素の結晶化を抑制
する方法。 - 【請求項３】ビタミンE類が、ｄｌ−α−トコフェロー
ル、酢酸ｄｌ−α−トコフェロール、コハク酸ｄｌ−α
−トコフェロール、ｄ−α−トコフェロール及びニコチ
ン酸トコフェロールから選ばれる１種以上である請求項
1又は2記載の尿素の結晶化を抑制する方法。 - 【請求項４】ビタミンＥ類を有効物質とする外用剤にお
ける尿素の結晶化抑制剤。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP30880299A JP2001131063A (ja) | 1999-10-29 | 1999-10-29 | 尿素配合組成物における尿素の結晶化抑制方法 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP30880299A JP2001131063A (ja) | 1999-10-29 | 1999-10-29 | 尿素配合組成物における尿素の結晶化抑制方法 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JP2001131063A true JP2001131063A (ja) | 2001-05-15 |
Family
ID=17985496
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP30880299A Pending JP2001131063A (ja) | 1999-10-29 | 1999-10-29 | 尿素配合組成物における尿素の結晶化抑制方法 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JP2001131063A (ja) |
Cited By (6)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JP2005060386A (ja) * | 2003-07-29 | 2005-03-10 | Rohto Pharmaceut Co Ltd | 皮膚外用剤 |
| JP2007039393A (ja) * | 2005-08-04 | 2007-02-15 | Nissan Diesel Motor Co Ltd | 尿素水溶液 |
| JP2008031159A (ja) * | 2006-06-27 | 2008-02-14 | Rohto Pharmaceut Co Ltd | 皮膚外用剤 |
| JP2008069179A (ja) * | 2007-12-03 | 2008-03-27 | Rohto Pharmaceut Co Ltd | 乳化組成物 |
| JP2009102358A (ja) * | 2003-07-29 | 2009-05-14 | Rohto Pharmaceut Co Ltd | 皮膚外用剤 |
| TWI392515B (zh) * | 2006-06-27 | 2013-04-11 | Rohto Pharma | Skin topical composition |
Citations (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPH08259442A (ja) * | 1995-03-17 | 1996-10-08 | Shiseido Co Ltd | 高濃度尿素配合組成物及び尿素の結晶析出防止法 |
| JPH11255640A (ja) * | 1998-03-12 | 1999-09-21 | Shiseido Co Ltd | 皮膚外用乳化製剤 |
-
1999
- 1999-10-29 JP JP30880299A patent/JP2001131063A/ja active Pending
Patent Citations (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPH08259442A (ja) * | 1995-03-17 | 1996-10-08 | Shiseido Co Ltd | 高濃度尿素配合組成物及び尿素の結晶析出防止法 |
| JPH11255640A (ja) * | 1998-03-12 | 1999-09-21 | Shiseido Co Ltd | 皮膚外用乳化製剤 |
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|---|---|---|---|---|
| JP2005060386A (ja) * | 2003-07-29 | 2005-03-10 | Rohto Pharmaceut Co Ltd | 皮膚外用剤 |
| JP2009102358A (ja) * | 2003-07-29 | 2009-05-14 | Rohto Pharmaceut Co Ltd | 皮膚外用剤 |
| JP2007039393A (ja) * | 2005-08-04 | 2007-02-15 | Nissan Diesel Motor Co Ltd | 尿素水溶液 |
| JP2008031159A (ja) * | 2006-06-27 | 2008-02-14 | Rohto Pharmaceut Co Ltd | 皮膚外用剤 |
| TWI392515B (zh) * | 2006-06-27 | 2013-04-11 | Rohto Pharma | Skin topical composition |
| JP2008069179A (ja) * | 2007-12-03 | 2008-03-27 | Rohto Pharmaceut Co Ltd | 乳化組成物 |
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Legal Events
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|
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Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A131 Effective date: 20100218 |
|
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|
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Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A7423 Effective date: 20100416 |
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| A521 | Written amendment |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A821 Effective date: 20100416 |
|
| A521 | Written amendment |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A523 Effective date: 20100517 |
|
| A602 | Written permission of extension of time |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A602 Effective date: 20100517 |
|
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Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A02 Effective date: 20110518 |