JP2000516216A - 改良された清浄および研磨性能を備えた低起泡性治療用練り歯磨き - Google Patents

改良された清浄および研磨性能を備えた低起泡性治療用練り歯磨き

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JP2000516216A JP10508848A JP50884898A JP2000516216A JP 2000516216 A JP2000516216 A JP 2000516216A JP 10508848 A JP10508848 A JP 10508848A JP 50884898 A JP50884898 A JP 50884898A JP 2000516216 A JP2000516216 A JP 2000516216A
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Abstract

(57)【要約】 溝付き硬毛歯ブラシの溝への研磨剤の填入および研磨剤/歯表面の接触が実質的に界面活性剤気泡に干渉されないため、治療効果の改良と共に約1.1より大きい数値の清浄効率係数および研磨効率係数が達成される、改良された清浄および研磨性能を備えた、治療物質、研磨剤、湿潤剤、低起泡性界面活性剤、及び/又は泡抑制剤を含む、低起泡性治療用練り歯磨き。

Description

【発明の詳細な説明】 改良された清浄および研磨性能を備えた 低起泡性治療用練り歯磨き 発明の分野 溝付き(channeled)硬毛歯ブラシの溝への研磨剤の填入および研磨 剤/歯表面の接触が実質的に界面活性剤気泡に干渉されないため、治療効果の改 良と共に約1.1より大きい数値の清浄効率係数および研磨効率係数が達成され る、改良された清浄および研磨性能を備えた、治療物質、研磨剤、湿潤剤、低起 泡性界面活性剤、及び/又は泡抑制剤を含む、低起泡性治療用練り歯磨き。 発明の背景 本発明は、低起泡特性およびブラッシング中の研磨剤/歯表面界面への界面活 性剤気泡の実質的な干渉が存在しないことに帰せられる、改良された清浄および 研磨性能を有する治療用練り歯磨きに関する。この清浄と研磨の改良の結果とし て、これらの低起泡性練り歯磨きの各々の治療作用が一般的に改良される。 今日の口腔衛生の分野では、歯磨きは一般に歯ブラシ/練り歯磨きの組合せで 行われており、練り歯磨きの研磨剤は歯ブラシの硬毛によって歯表面と接触する 。現在市販されている主要な練り歯磨きは、最初に気泡が口腔の大部分に充満し 、最終的には歯磨き周期の最後に消散して、残部は都合よく吐き出すことができ るという制御された起泡プロフィールを特徴とする。 治療練り歯磨きの例は、「フッ化物」、「抗歯石」、「抗歯苔」、「重曹」、「 抗歯肉炎」、および「過敏症治療」練り歯磨きを含み、その一部が以下の米国特 許の中に記述されている:第4,254,101号;第4,515,772号; 第4,684,518号;第4,806,339号;第4,806,340号; 第4,842,165号;第4,885,155号;第4,889,712号; 第4,891,211号;第4,999,184号;第5,004,597号; 第5,180,576号;第5,374,368号;および第5,424,06 0号。これらの特許は参照して本明細書に組み込まれる。これらの特許に述べら れている練り歯磨きは一般に、様々な治療的恩恵を口腔に与えるための準備とし て、歯の表面から汚れ、歯垢および歯石を研磨によって清浄し、みがき、除去す るために ひとつまたはそれ以上の研磨物質を使用する。 成人における歯肉疾患および歯肉疾患と歯肉退縮を原因とする歯牙喪失の現在 のレベルは、成人での歯肉炎、歯冠う食および過敏症の高い発生率と共に、参照 した練り歯磨きが期待されているほど有効に清浄しておらず、それ故意図されて いる至適治療効果を与えていないと考えられることを示唆している。 歯磨きの間の歯ブラシ硬毛の主要な機能は、歯の表面を横切って練り歯磨きに 含まれる研磨粒子をこすりつけ、それによってフッ化物、抗歯石成分、抗歯肉炎 成分等のような様々な有効成分を「清浄された」口腔に供給送達しなから、薄膜 、汚れ、歯垢、歯石等のような歯の沈着物を研磨作用によって除去することであ る。 練り歯磨き/歯ブラシの組合せによる大部分の攻撃的な機械的清浄化は、歯の 表面に対して行うべきであり、歯肉表面に対してはそれよりもはるかに少なく、 また歯肉溝の基部に対しては基本的に全く行うべきではないことが研究により示 されている。これらの所見の根拠は次の通りである: 1.歯肉炎症およびう食の発現は、歯肉下表面から歯苔が除去されないために生 じることが最も多く、それよりはるかに低い 割合で、歯肉溝における歯肉表面からの白質の除去の失敗が原因である。歯苔と 白質はいずれもブラッシングから数時間以内で形成されうるものであり、それ故 頻繁な機械的清浄化が極めて重要である。主として後天性の細菌被覆物と剥離し た上皮細胞、白血球および唾液蛋白と脂質の混合物から成る白質は、歯苔よりは 付着性の低い軟質な粘着性沈着物である。水噴霧によって洗い流すことができる が、穏やかな機械的清浄化によって歯肉からより完全に除去することができる。 2.歯苔は、歯肉溝から除去されない時には歯と歯肉を破壊する有害な産物を合 成する口腔微生物によって形成される。これらの微生物によって形成される毒素 が、その後の炎症(歯肉炎)と最終的には支持構造の破壊(歯周炎)を伴って、 歯肉に対する細胞損傷を引き起こす。歯肉炎が起こる時には、血管拡張、毛細管 増殖、脈管充血および緩慢な静脈還流が、攻撃的なブラッシングのような機械的 外傷に対して感受性の高い、伸張して薄くなった上皮を生じさせる。 3.付随する歯肉炎と共に歯苔はまた歯根の表面露出(歯肉後退)を生じさせ、 窩洞(う食)の発生率を上昇させる。歯根表面の露出は、誤ったブラッシングの ために溝の基部に繰り返し 直接外傷を与えること(歯肉磨耗)によっても起こりうる。 病的に深くなった歯肉溝(歯周ポケット)が発生している時には、歯垢がより 容易に生じやすいため、病的状態が増悪されると考えられる。歯苔が除去されな ければ、菌苔の鉱化作用によって歯石が形成される。歯石は菌苔被覆物を持ち、 形成される毒素からの化学的刺激と歯石塊の機械的刺激から来る破壊の両方によ って、歯肉炎や歯肉後退を悪化させる。慢性歯周病変において、歯肉縁下歯石は 通常近くに広がるが、歯周ポケットの基部に達することはない。歯石は歯肉上に 歯垢を保持する。 4.白質は軽い機械的清浄化によって除去することがてき、歯肉炎症は歯肉上皮 の薄層化を引き起こすので、歯表面から歯苔を除去する必要性に比べると、歯肉 表面の機械的清浄化の必要性ははるかに低い。 従って、上記の必要条件を満たすより効率的な清浄化および研磨治療用練り歯 磨きは、治療的により有効であり、望ましい。 今日練り歯磨きに使用されている研磨剤が至適清浄研磨性能に近付くために、 溝付き硬毛歯ブラシが開発され、研磨剤を捕獲して、歯表面と硬毛先端/研磨剤 間の接線接触を越えて研磨剤/歯ブラシ接触を拡大させた。この種の好ましいブ ラシは、 本出願と同日に出願された米国特許願第 号、代理人番号1648 /46640に述べられている。前記の出願の内容は参照してここに組み込まれ る。 溝付き硬毛中への練り歯磨き研磨剤の捕獲に加えて、練り歯磨き清浄効率の改 良と練り歯磨き研磨効率の改良には、これらの硬毛溝に捕獲された研磨粒子が、 泡に邪魔されずに清浄、研磨、汚れ除去等を必要とする歯表面と直接接触するこ とが必要である。この接触は、界面活性剤によって生じる泡がごくわずかで、好 ましくは研磨剤/歯表面の干渉から排除されている時により有効である。 …などの市販の主要練り歯磨きについての参照した特許が教示しているような、 練り歯磨き中での高起泡性界面活性剤の使用は、消費者に「清浄化の印象」をも たらすが、実際には、高起泡性洗剤が汚れの除去に干渉するのと同じように、至 適清浄・研磨性能のための硬毛溝への研磨剤の填入や必要な研磨剤/歯表面の接 触を妨げる。結局、高起泡性洗剤はより効率的な低起泡性洗剤に道を譲ることに なり、今日では洗濯市場において全面的に低起泡性(泡立ちの少ない)洗剤に取 って代られた。 研磨剤を捕獲する歯ブラシ硬毛の出現は、歯ブラシ硬毛中への研磨剤「填入」 を最大にし、歯磨きの間の研磨剤/歯表面の接触を最大にして、それによって歯 磨きの清浄および研磨効率を最大にするために、練り歯磨きにおける低起泡性界 面活性剤の使用を要求する。 捕獲された研磨剤/歯表面の接触への界面活性剤の「泡」の干渉が図1に例示 されており、図3に示されているような実質的に泡の存在しない、捕獲された研 磨剤/歯表面の接触と対比されている。図2に例示されている研磨剤填入への泡 の干渉は、硬毛溝への泡のない研磨剤填入を示した図4と対照的である。 目的 本発明は、界面活性剤の泡の干渉を最小限に抑えることにより、練り歯磨き研 磨剤と歯表面の改良された接触を、対応する治療結果の改良を伴って達成し、改 良された練り歯磨きの清浄および研磨効率を通して歯を清浄・研磨するという治 療用練り歯磨きの強化をその主要目的とする。この清浄効率の改良は清浄効率係 数(CEC:Cleaning Efficiency Coefficien t)によって測定される。研磨効率の改良は研磨効率係数(AEC:Abras ion Effici ency Coefficient)によって測定される。これらの用語はいず れも、種々の治療効果の改良と同様に以下で詳細に述べる。 本発明のさらなる目的は、一般にRDAがより低い研磨剤を用いることによっ て軟組織を損傷するのを避けながら、歯肉縁および歯間表面に隣接する歯の表面 の清浄を強化することであり、前記のようなRDAのより低い研磨剤が、実質的 に界面活性剤の泡の存在しない歯表面に存在し、その結果高いCECおよびAE Cスコアをもたらす。 本発明のさらなる目的は、治療用練り歯磨きの泡立ちと気泡含量を実質的に減 少させることにより、種々の市販の治療用練り歯磨きの研磨剤/歯表面接触を改 良し、改良された治療性能をもたらすことである。これらの改良された市販の治 療用練り歯磨きは、次の特許に述べられている種々の練り歯磨きの低起泡性のバ ージョンである:米国特許第4,254,101号;第4,515,772号; 第4,684,518号;第4,806,339号;第4,806,340号; 第4,842,165号;第4,885,155号;第4,889,712号; 第4,891,211号;第4,999,184号;第5,0 04,597号;第5,180,576号;第5,374,368号;および第 5,424,060号。 本発明のさらにもうひとつの目的は、改良されたCECおよびAEC値を持つ 低起泡性治療用練り歯磨きを用いて歯と歯肉のケアのための改良された方法を提 供することである。 発明の要旨 前記およびその他の目的、利点および特徴が、図3に示すように研磨剤/歯表 面の接触が練り歯磨きの界面活性剤気泡から実質的に解放されており、練り歯磨 きの清浄効率係数(CEC)および研磨効率係数(AEC)の数値が少なくとも 1.1であって、対応する治療効果の改良を伴う、低起泡性治療用練り歯磨きの 使用を通して本発明によって達成される。 溝つき硬毛歯ブラシ(同時係属出願番号第08/ 号、前出に記述され ている)の溝への研磨剤の改良された填入が、本発明の低起泡性練り歯磨きに含 まれる種々の治療物質の改良された効果と共に、図4に例示されているような本 発明の低起泡性治療用練り歯磨きによって得られる。 本発明の低起泡性練り歯磨きの特定実施形態を、添付の図を参照しながら以下 に述べる。以下の記述において、特定の低起 泡性治療用練り歯磨き処方は明瞭性のために述べるものであって、特許請求の範 囲に定義されている本発明の範囲を限定あるいは制限することを意図するもので はない。 図の簡単な説明 図1は、溝付き硬毛歯ブラシにおける研磨剤/歯表面の接触への界面活性剤の 泡の干渉を概略的に示す。 図2は、溝付き硬毛歯ブラシ内への研磨剤填入に対する界面活性剤の泡の干渉 を概略的に示す。 図2(a)は、溝付き硬毛、13の横断面図である。 図3は、溝付き硬毛歯ブラシにおいて本発明の低起泡性治療用練り歯磨きによ って達成される改良された研磨剤/歯表面接触を概略的に示す。 図4は、本発明の低起泡性治療用練り歯磨きによって達成される、硬毛の溝へ の改良された研磨剤填入を概略的に示す。 図4(a)は、溝付き硬毛、13の横断面図である。 好ましい実施形態の詳細な説明 本発明の目的ために、低起泡性練り歯磨きは、研磨剤/歯表面のインターフェ イスおよび溝付き硬毛歯ブラシへの研磨剤の填入が、少なくとも約1.1以上の CECおよびAEC値をも たらす、研磨剤、湿潤剤、界面活性剤および泡抑制剤を含む練り歯磨き処方と定 義される。 本発明の目的ために、治療用練り歯磨きは、慢性歯垢および歯石の形成から歯 肉炎、う食、過敏症等にわたる口腔状態の治療のためのひとつまたはそれ以上の 有効成分を含む練り歯磨き処方と定義される。 図1〜4を参照すると、研磨剤(11)/歯表面(12)の接触および溝付き 硬毛歯ブラシ(13)への研磨剤の填入に対する界面活性剤の泡(10)の干渉 が概略的に示されている。界面活性剤の泡の存在しない、改良された研磨剤/歯 表面接触と研磨剤填入も図3および4に示されている。 本発明の目的ために、清浄効率係数(CEC)は、同じ溝付き硬毛歯ブラシを 用いて、標準的な起泡性練り歯磨きに対して測定される、本発明の低起泡性練り 歯磨きによって得られる清浄の改良である。 特に、CECは、両方の練り歯磨きを同一の溝付き歯ブラシを用いて試験した 場合に、現在の標準的な市販の起泡性練り歯磨きに対する本発明の新規低起泡性 治療用練り歯磨きの清浄効率を表わす数である。 CECは、標準ブラッシング条件下での標準起泡性練り歯磨きの効率に対する 低起泡性練り歯磨きの効率の比である。かかる比は、低起泡性練り歯磨きによっ て測定されたパラメータの減少、たとえば歯垢の減少を、同じ歯磨き試験条件下 で標準練り歯磨きによって生じた歯垢の減少で割ったものとして表わされる。 この関係は次のように表わされる: 約1.1以上、特に1.5以上のCEC値を持つ低起泡性治療用練り歯磨きが 好ましい。 本発明の目的ために、研磨効率係数(AEC)は、いずれの場合にも同じ硬毛 歯ブラシを使用して、標準起泡性練り歯磨きを用いた標準RDA、汚染指数ある いは研磨指数手法の結果に対する、低界面活性剤練り歯磨きを用いた同じ手法の 結果の比と定義される。 この関係は次のように表わされる: 、又は 本発明の目的ために、RDA、汚染指数(Stain Index)および研 磨指数(Polish Index)についての約1.1以上のAEC値が好ま しく、約1.5の数値が特に好ましい。 相対歯研磨(RDA:Relative Dental Abrasion) は、長年にわたって特定の歯磨き処方の性能、及び/又は様々な粒子サイズ、物 質組成、結晶構造、破砕縁等を持つ一連の研磨剤の機能性を予測するための標準 的な測定法であった。典型的には、支持プレートに固定した一片の歯エナメル質 に対して一定の圧をかけながら測定した標準的な歯ブラシによるストローク(こ すりみがき)の回数が試験の基礎である。場合によっては、安価な近似法として 銅のような軟質金属のプレートが歯エナメル質の代わりに用いられる。重量損 失、光学的比較および放射線手法を含めた様々な方法によって、歯エナメル質を 表面のエナメル(あるいは金属)の損失について測定する。 人工的に汚染したエナメル質を用いた同様の測定法によって、研磨による汚れ の除去を測定する。同様にして、高いレベルのエナメル除去あるいは「ひっかき (scratching)」を伴わずにエナメル質の反射(reflectan ce)特性を増大させる過程である、歯表面の研磨を評価することができる。 本発明において、練り歯磨きを低起泡性練り歯磨きに変えることは、RDA、 汚染あるいは研磨のいずれの測定法を用いても研磨性に影響を及ぼす。本発明の 低起泡性練り歯磨きを使用した時には、歯表面への研磨剤の供給送達が実質的に 泡を伴わず、従ってより効率的であるために、一部の研磨剤がより高いRDAを 持つであろうと想定される。 逆に言うと、本発明の低起泡性練り歯磨きによって、ひっかき性でない研磨剤 がより効率的に歯表面に供給送達されれば、高いRDA研磨性に頼らずに、また それが歯表面、ぞうげ質および軟組織に対して引き起こしうる固有の潜在的損傷 を伴わず に、改良された清浄および研磨結果を生じることができる。 これらの低起泡性歯磨き剤の利点は、RDAがより高い研磨剤に関して起こり うるエナメル質あるいは軟組織損傷の危険を侵さずに、歯がより有効に清浄され ることである。 本発明の低起泡性治療用練り歯磨きによって得られる改良されたCECおよび AEC値は、歯垢および歯石の抑制から抗歯肉炎および抗う食作用にわたる様々 な治療効果の改良、ならびに過敏症治療の改良をもたらす。意外にも、本発明の 低起泡性過敏症治療練り歯磨きにより「ぞうげ細管(tubule)」の閉鎖率 が改良される。 本発明の低起泡性治療用練り歯磨き組成物は、研磨剤、湿潤剤、界面活性剤、 泡抑制物質、水および治療有効成分を含む。これらの成分ならびに結合剤、着香 剤および甘味剤のような任意成分の各々を以下に詳細に述べる。 研磨剤 本発明の治療用練り歯磨き組成は、約1%〜約90%、好ましくは約10%〜 50%重量の以下に詳述する研磨物質を含む。本発明の低起泡性歯磨き剤中のこ れらの研磨剤は、少なくとも約1.1のAEC値が示すように卓越した磨き、汚 染除去およ び研磨と共に、極めて効率的な清浄、すなわち約1.1以上のCEC値という独 自の研磨恩恵を提供する。例外的なAEC値は、歯のエナメル質あるいはぞうげ 質を過度に磨耗することなく得られる。 本発明の低起泡性治療用練り歯磨きのための適当な研磨物質は次のものを含む :滑石、ピロリン酸カルシウム、リン酸水素カルシウム二水和物、無水リン酸二 カルシウム、炭酸カルシウム、アルミナ、二酸化スズ、シリカ、ケイ酸ジルコニ ウム、炭酸水素ナトリウム、過炭酸ナトリウム等、およびそれらの混合物。特に 好ましいのは、第二の研磨剤が約20%までのレベルで半透明歯磨き剤ゲルにお いて使用される種類のものである、研磨剤混合物である。これらの一部は次の米 国特許の中に記述されている:第3,927,200号;第3,906,090 号;第3,937,321号;第3,911,102号;第4,036,949 号;第4,891,211号;第4,547,362号;第5,374,368 号;第5,424,060号;第5,180,576号;第4,943,429 号;第4,160,022号;第4,623,536号;第4,663,153 号;および第4,721,614号。 その他の有用な研磨剤は次のものを含む:参照してここに組み込まれる米国特 許第4,806,340号に記述されているようなメタリン酸ナトリウム、メタ リン酸カリウム、オルトリン酸マグネシウム、リン酸三マグネシウム、ケイ酸ア ルミナおよびヘトナイト。またThorpeのDictionary of A pplied Chemistry、9巻、第4版、510−511ページも参 照のこと。 可溶性フッ化物の供給源と適合性のある特に好ましい研磨剤は、沈降シリカあ るいは参照してここに組み込まれる米国特許第3,538,230号に述べられ ているシリカキセロゲルのようなシリカゲルを含む。好ましいのは、W.R.E recex Co.,Davison Chemical Divisionに よりSyloidの商品名で市販されているシリカ/キセロゲルである。特に好 ましいのは、J.M.Huber CorporationによりZeoden tの商品名で市販されているもの、中でもZeodent 119の名称を持つ シリカのような沈降シリカ物質である。本発明の練り歯磨きにおいて有用な他の シリカ歯研磨剤は、参照してここに組み込まれる米国特許第3,862,307 号および第4,340,583 号の中で開示されている。 本発明の低起泡性治療用歯磨き剤組成において有用な他の研磨剤は、参照して ここに組み込まれる米国特許第3,112,247号の教示に従って調製される B相(B−phase)ピロリン酸カルシウムを含めたピロリン酸カルシウムを 含む。本発明の低起泡性練り歯磨きでの使用に適したもうひとつの分類の研磨剤 は、メラミン樹脂、フェノール樹脂、尿素樹脂、メラミン−尿素樹脂、メラミン ホルムアルデヒド樹脂、尿素−ホルムアルデヒド樹脂、メラミン−尿素−ホルム アルデヒド樹脂、架橋エポキシドおよび架橋ポリエステル樹脂を含めた、米国特 許第3,0750,510号に述べられているような粒状熱硬化性重合樹脂を含 む。また、参照してここに組み込まれる米国特許第4,070,510号も参照 のこと。 研磨剤粒子の大きさは、最も一般には「平均直径」、すなわち代表サンプル中 の粒子の直径の算術平均で表わされる。研磨剤粒子の平均直径の数値は通常ミク ロンで表わされる。約3〜25ミクロン、好ましくは約6〜約20ミクロンの粒 子サイズを持つ研磨剤が、本発明の歯ブラシ硬毛の溝のデザインにとって特に好 ましい。 適当な粒子サイズの研磨剤の調製は、当業者には周知の従来の手法によって実 現できる。基本的には、これらの手法は、種々の研磨材料を磨砕し、その後標準 的なふるい分け(あるいは空気分離)を行って、所望する粒子サイズ範囲を分離 することを含む。他の手法は、大きさと結晶のバリエーションを調節するために 結晶化あるいは関連手法を用いる。 界面活性剤 本発明の低起泡性治療用練り歯磨きにおいては、高い清浄作用を実現し、種々 の有効成分の口腔全体への完全な分散を助け、治療活性を最大にする、等のため に、有機表面活性物質を用いる。そのように使用しうる有機合成界面活性剤は、 非石けん性、陰イオン性、非イオン性、陽イオン性、双性イオン性あるいは両性 である。 本発明の低起泡性治療用練り歯磨きのためには、低起泡性の非イオン性界面活 性剤が好ましい。高起泡性界面活性剤を使用する場合には、図3および4に例示 した泡の干渉の少ない研磨剤「填入」および実質的に泡の存在しない研磨剤/歯 表面接触を達成するために、非イオン性界面活性剤と共に適当なレベルの泡抑制 物質を処方に加える。これらの泡抑制物質を以下に詳 述する。 適当な界面活性剤は、米国特許第3,959,458号;第3,937,80 7号;および第4,051,234号に述べられている。本発明において有用な 陰イオン性界面活性剤は、アルキル基に10〜18個の炭素原子を持つ硫酸アル キルの水溶性塩および10〜18個の炭素原子を持つ脂肪酸のスルホン化モノグ リセリドの水溶性塩を含む。ラウリル硫酸ナトリウムおよびスルホン酸ココナツ モノグリセリドナトリウムがこの種の陰イオン性界面活性剤の例である。陰イオ ン性界面活性剤の混合物も使用できる。 本発明の組成物において使用できる非イオン性界面活性剤は、広義には、脂肪 族あるいはアルキル芳香族である有機疎水性化合物とアルキレンオキシド基(親 水性)の縮合によって生成される化合物と定義される。適当な非イオン性泡立ち 剤は、プルロニクス(Pluronics)、アルキルフェノールのポリエチレ ンオキシド縮合物、脂肪族アルコールのエチレンオキシド縮合物の縮合から誘導 される産物、長鎖第三アミンオキシド、長鎖第三ホスフィンオキシド、長鎖ジア ルキルスルホキシドおよびかかる物質の混合物を含む。 本発明の組成物において有用な双性イオン性合成界面活性剤は、広くは、脂肪 族基が直鎖または分岐鎖で、脂肪族置換基のひとつが約8〜18個の炭素原子を 含み、ひとつが陰イオン性水溶性基、たとえばカルボキシ、スルホネート、スル フェート、ホスフェート、あるいはホスホネートを含む、脂肪族第四アンモニウ ム、ホスホニウム、およびスルホニウム化合物の誘導体と表わすことができる。 本発明の組成物において有用な陽イオン性界面活性剤は、広くは、ラウリルト リメチルアンモニウムクロリド、セチルピリジニウムクロリド、セチルトリメチ ルアンモニウムブロミド;ジイソブチルフェノキシエトキシエチル−ジメチルベ ンジルアンモニウムクロリド;亜硝酸ココナツアルキルトリメチルアンモニウム ;セチルピリジニウムフルオリド等のような約8〜18個の炭素原子を含む一本 の長いアルキル鎖を持った第四アンモニウム化合物と定義できる。 本発明において有用な両性界面活性剤は、広くは、脂肪族基が直鎖あるいは分 岐鎖であり、脂肪族置換基のひとつが8〜18個の炭素原子を含み、ひとつが陰 イオン性水溶性基、たとえばカルボキシレート、スルホネート、スルフェート、 ホスフェー ト、あるいはホスホネートを含む、脂肪族第二および第三アミンの誘導体と定義 することができる。 湿潤剤 本発明の低起泡性練り歯磨き組成物のもうひとつの必須成分は湿潤剤である。 湿潤剤は、練り歯磨き組成物が空気と接触して硬化するのを防ぐ役割を果たす。 特定の湿潤剤はまた、練り歯磨きに所望の甘味あるいは風味を与えることもでき る。湿潤剤は、純粋な湿潤剤ベースで、一般に本発明の練り歯磨き組成物の重量 の30%〜70%、好ましくは約45%〜65%を占める。(実施例XI、XI IよびXIII参照。) 本発明における使用のための適当な湿潤剤は、グリセリン、ソルビトール、キ シリトール、ポリエチレングリコール、ポリプロピレングリコール、マンニトー ル、マルチトール等のような食用多価ポリオールを含む。ソルビトールはしばし ば、SPI Polyols,Inc.,New Castle,Delawa reから入手される70%水溶液として用いられる。本発明の低起泡性練り歯磨 きにおいては、グリセリンとソルビトールの混合物が特に有用である。 本発明の好ましい実施形態では、湿潤剤は約200〜8000 の範囲の分子量を持つ液体オキシアルキル化ジオールから選択される。ポリエチ レングリコールは、Union Carbide社からCarbowax200 、300、400、600、900、1000、2000、4000、6000 および8000などの商品名で市販されており、その数値は平均分子量の近似値 である。ポリエチレン−プロピレングリコールはBASF社からPluraca re/Pluronic L−31およびL−35などの商品名で市販されてい る。 本発明の低起泡性治療用練り歯磨きにおいて、液体ビヒクルは、典型的には練 り歯磨きの重量の約10%〜90%の量で、水と湿潤剤を含みうる。屈折率が重 要なポイントである半透明低起泡性ゲル練り歯磨きでは、水に対して不透明練り 歯磨きで使用されるよりも高い湿潤剤比率を使用することが望ましい。 泡抑制剤 陰イオン性および陽イオン性界面活性剤のような泡を生じる界面活性剤を含む 、本発明のこれらの低起泡性練り歯磨き組成物については、いずれも約1.1よ り高いCECおよびAEC値を達成するために必要な特徴である、研磨剤/歯表 面接触への界面活性剤の泡の干渉を避けるため、および溝つき硬毛歯ブ ラシの研磨剤填入を確保するために、一部あるいは全部を非イオン性低起泡性界 面活性剤に置き換えるか、及び/又は泡抑制剤を添加する必要があると考えられ る。 大部分の練り歯磨きの界面活性剤は、適度に安定なままである制御されたレベ ルの泡を生成し、最終的には歯磨きサイクル終り近くに消散する。溝つき硬毛歯 ブラシへの研磨剤の填入および研磨剤/歯表面のインターフェイスにとって最も 重大な干渉のおそれがあるのは、歯ブラシ開始時のこの最初の泡形成である。ほ とんどの場合、いったんブラッシングが開始されると再び歯ブラシに練り歯磨き が装填されることはなく、大半の練り歯磨きのCECおよびAEC値を決定する のは、硬毛が歯表面上を最初に「通過」する際の練り歯磨き研磨剤の分布である 。 本発明の低起泡性練り歯磨きに適した泡抑制剤の例は、エタノールのようなア ルコール、Dow Corning Corporation,Midland ,Texasから入手できるSilicone 350および1500のような 低分子量のポリジメチルシロキサンを含む。 ICI Specialty Chemicals,Wilmington, Delawareによって製造されているA RLACEL 186界面活性剤のような低HLB(親水性親油性比)界面活性 剤は、約0.1%の割合で使用する時、市販の練り歯磨きにおいて大部分の泡を 有効に抑制し、実質的に泡の干渉のない研磨剤填入と研磨剤/歯表面接触を生じ させる。市販の練り歯磨きのための好ましい泡抑制剤は、HLBが約1〜8の範 囲である親油性オレエート及び/又はラウレートを含む。 泡抑制剤は種々の市販練り歯磨きの泡を抑制するために有効に使用できるが、 ほとんどの市販練り歯磨きにおいて一般的に使用されているラウリル硫酸ナトリ ウムタイプの界面活性剤を非イオン性低起泡性界面活性剤に置き換えることが好 ましい。そのような置換は以下の実施例IからXIIIに例示されている。 水 水は本発明の練り歯磨きのもうひとつの必須要素である。市販に適した低起泡 性治療用練り歯磨きの調製において用いる水は、好ましくは脱イオン化されてい るべきであり、有機不純物を含んではならない。水は、本文中の練り歯磨き組成 の重量の約10%〜45%、好ましくは約20%〜35%を占める。こ れらの水の量は、他の物質と共に導入される量に加えて、添加される遊離水を含 む。 治療有効成分 本発明の低起泡性練り歯磨きに包含することができる過敏症治療のための治療 成分は、硝酸カリウム、フッ化第一スズ、塩化亜鉛、および本発明の低起泡性練 り歯磨きによるブラッシングの間「ぞうげ細管」閉鎖の傾向を示す種々の研磨剤 を含む。 う食の治療は、フッ素イオンの供給源として機能する治療物質を必要とする。 そのような供給源の数は多大であり、参照してここに組み込まれる米国特許第3 ,535,421号に開示されているものを含む。典型的な物質は次のものを含 む:フッ化第一スズ、フッ化カリウム、フッ化リチウム、フッ化セシウム、フッ 化アンモニウム、フッ化アルミニウム、フッ化カプリン酸、フッ化インジウム、 フルオロジルコニウム酸第一スズ、フッ化鉛、フッ化第二鉄、フッ化ニッケル、 フッ化パラジウム、フッ化銀、フッ化亜鉛、フッ化ジルコニウム、ヘキシルアミ ンヒドロフルオリド、ラウリルアミンヒドロフルオリド、ミリスチルアミンヒド ロフルオリド、デカノルアミンヒドロフルオリド、オクタデカニルアミンヒドロ フルオリド、ミリストキシア ミンヒドロフルオリド、ジエチルアミノ−エチルオレイルアミドヒドロフルオリ ド、ジエタノールアミノ−エチルオレイルアミドヒドロフルオリド、ジエタノー ルアミノプロピル−N’−オクタデカニルアミンジヒドロフルオリド、1−エタ ノール−2−ヘキサデシルイミダゾリンジヒドロフルオリド、オクトイルエタノ ールアミンヒドロフルオリド、フッ化オクチルトリメチルアンモニウム、フッ化 ドデシリエチルジメチルアンモニウム、フッ化テトラエチルアンモニウム、フッ 化ジアリールジメチルアンモニウム、フッ化ジアゾリルジメチルアンモニウム、 フッ化△8,9−オクタデセニルベンジルジメチルアンモニウム、フッ化ジオクチ ルジエチルアンモニウム、フッ化シクロヘキシルセチルジメチルアンモニウム、 フッ化フルフリルラウリルジメチルアンモニウム、フッ化フェノキシエチルセチ ルジメチルアンモニウム、二フッ化N,N’−テトラメチル−N,N’−ジラウ リルエチレンジアンモニウム、フッ化N−セチルピリジニウム、フッ化N,N− ジラウリルモルホリニウム、フッ化N−ミリスチル−N−エチルモルホリニウム 、フッ化N−(オクチルアミノカルボニルエチル)−N−ベンジルジメチルアン モニウム、フッ化N−(β−ヒドロキシドデシル)トリメチルア ンモニウム、フッ化N−フェニル−N−ヘキサデシルジエチルアンモニウム、フ ッ化N−シクロヘキシル−N−オクタデシルジメチルアンモニウム、フッ化N− (2−カルボメトキシエチル)−N−ベンジルジメチルアンモニウム、フッ化N −(2−カルボシクロヘキソキシエチル)−N−ミリスチルジメチルアンモニウ ム、フッ化N−(2−カルボベンジルオキシエチル)−N−ドデシルジメチルア ンモニウム、フッ化N−(2−(N,N’−ジメチルアミノカルボニル)−エチ ル)−N−ドデシルジエチルアンモニウム、フッ化N−カルボキシメチル−N− シコキシルジメチルアンモニウム、ベタインヒドロフルオリド、フッ化サルコシ ン第一スズ、フッ化アラニン第一スズ、フッ化グリシンカリウム、フッ化サルコ シンカリウム、グリシンヒドロフルオリド、リシンヒドロフルオリド、アラニン ヒドロフルオリド、フッ化ベタインジルコニウム、モノフルオロリン酸ナトリウ ム、およびそれらの混合物。フッ化ナトリウムが好ましいフッ素イオン供給源で ある。フッ素イオン供給源の量は、約50ppm〜3500ppm、好ましくは 約500ppm〜3000ppmのフッ素イオンを供給するのに十分であるべき である。 抗歯石有効成分は種々のピロリン酸イオンを含む。本組成物において有用なピロ リン酸塩は、ジアルカリ金属ピロリン酸塩およびジアルカリ金属ピロリン酸塩と テトラアルカリ金属ピロリン酸塩の混合物を含む。水和ならびに非水和形態のN a2227、Na227およびK127が好ましい種類である。本組成物に おいて好ましく使用されるこれらの種類の各々のレベルは次の通りである(すべ て非水和形態である): 本組成物における好ましいP23 -4は1.5%であり、これは単にNa2227によって、あるいはひとつあるいは2つのテトラアルカリ金属塩とNa22 27との混合物によって供給されうる。ナトリウム塩の二成分混合物およびナ トリウム塩とテトラカリウム塩との三成分混合物が好ましい。ナトリウム種の上 限は溶解度に基づいて決定されるのに対し、テトラカリウムのレベルは味覚的理 由に従って確立される。 ピロリン酸塩は、参照してここに組み込まれるKirk & Othmer, Encyclopedia of Chemi cal Technology,第2版、15巻、Inter science Publishers(1968)の中でより詳細に述べられている。 この参考文献は、243ページの下部と244ページの上部のピロリン酸四ナ トリウム、ピロリン酸二水素二ナトリウム、リン酸水素三ナトリウムおよびピロ リン酸三水素ナトリウムを含むナトリウム塩;249ページのピロリン酸カリウ ム;249ページのピロリン酸二水素二アンモニウム、リン酸水素三アンモニウ ムおよびピロリン酸四アンモニウムを開示している。かかる参考文献はさらに、 214ページのピロリン酸に例示される縮合リン酸を開示している。243ペー ジの上部の図表にピロリン酸ナトリウムの溶解度が示されている。かかる参考文 献全体が、広い範囲の可溶性ピロリン酸塩供給源を開示するのみならず、それら の特性も開示している。 ビスビグアニド抗歯苔剤を本発明の組成に加えることもできる。そのような抗 歯苔剤は、クロルヘキシジン(1,6ビス[N5−p−クロロフェニル−N1−ビ グアニド]ヘキサン)、その可溶性および不溶性の塩を含み、1,2−ビス(n5 −p−トリ−フルオロメチルフェニル−N1−ビグアニド)エタン のような関連物質がHaefels、米国特許第3,923,002号、米国特 許第3,937,807号、ベルギー特許第843,244号、およびベルギー 特許第844,764号の中でより詳細に述べられている。これらの特許は参照 してここに組み込まれる。 存在する場合には、これらの抗歯苔剤は一般に本文中の組成物の重量の約0% 〜約5%を占める。 WhiteHill Manufacturing,Sta 分として機能するポロキサマーポリジメチルシロキサン乳剤も、本発明の低起泡 性練り歯磨きに適した治療成分である。 過酸化水素および他の過剰酸素含有物が、歯苔、歯石、歯肉炎、口臭、歯垢、 粘膜感染等に関する治療および予防的処置において有効であることは広く認めら れている。 過酸化化合物を含む多くの口腔ケア製品が製剤されており、最近になって改良 された安定性を持つ過酸化化合物を含む口腔ケア製品が開発された。過酸化物含 有練り歯磨きを記述している参考文献は、参照してここに組み込まれる次のもの を含む: 米国特許第2,275,979;3,577,521;3,657,413;3 ,885,028;3,886,265;4,226,851;4,302,4 41;4,405,599;4,426,108;4,431,631;4,5 21,403;4,522,805;4,528,180;4,567,036 ;4,592,487;4,592,488;4,592,489;4,687 ,663;4,812,308;4,837,008;4,839,152;4 ,849,213;4,867,988;4,891,211;4,897,2 58;4,925,655;4,971,782;4,980,152;4,9 88,450;5,000,941;5,041,280;5,085,853 ;5,256,402号等。 任意成分 本発明の低起泡性治療用練り歯磨き、クリーム、ゲルおよび粉末は、典型的に は、更に約0.1%〜約10%、好ましくは約0.5%〜約5%重量の比率で天 然あるいは合成増粘剤あるいはゲル化剤も含む。適当な有機増粘剤は、ナトリウ ムカルボキシメチルセルロース、トラガカントゴム、デンプン、カラゲナン、ポ リビニルピロリドン、ヒドロキシエチルプロピルセルロース、ヒドロキシブチル メチルセルロース、ヒドロキシプロ ピルメチルセルロースあるいはヒドロキシエチルセルロースを含み、通常0.1 %〜2.0%の濃度で使用される。水和シリカのような無機増粘剤も約0.5% 〜10%のレベルで使用しうる。 適当な着香剤および甘味剤も本発明の歯磨き剤中で使用できる。適当な着香剤 の例は、着香油、たとえばオランダハッカ(スペアミント)、ハッカ(ペパーミ ント)、シラタマノキ(ウィンターグリーン)、ササフラス、クローブ、セージ 、ユーカリ、マジョラム、シナモン、レモンおよびオレンジの油、ならびにサリ チル酸メチルを含む。適当な甘味剤は、シクラミン酸ナトリウム、ペリラルチン 、サッカリン、サッカリンナトリウムおよびアンモニア化グリチルリチン(たと えばその一アンモニウム塩)等を含む。適当には、着香剤および甘味剤は合わせ て歯磨き剤の重量の約0.01%〜5%あるいはそれ以上を占める。好ましくは 、着香油の量は0.3%以上、たとえば0%〜1.2%である。 本組成物のpHは6.0〜10.0、好ましくは7.3〜9.0の範囲である 。かかるpHは、好ましくはピロリン酸塩の適当な釣り合いを通して、あるいは アルカリ性あるいは酸性物質の添加によって達成される。 実施例 以下の実施例を参照しながら本発明をさらに例示する。これらの実施例は本発 明の理解を助けるものであり、その制限とはみなされない。本文中で報告するパ ーセンテージはすべて、特記載しない限り、重量パーセントである。温度はすべ て摂氏温度で表わされている。 実施例1 以下は本発明の低起泡性治療用練り歯磨きの代表的なものである。 上記の組成物は、水とソルビトールの一部を撹拌混合し、この混合物140° Fに加熱して得られる。次にNa2227、Na477、サッカリン、フッ 化ナトリウムおよび沈降シリカを順に加え、全混合物を5〜10分間混合する。 その後着香剤、染料およびポロキサマー界面活性剤を加える。別の容器中で、残 りのソルビトール、Carbopolおよびキサンタンガムを合わせてスラリー 化し、その後主混合物タンクに加える。完成したバッチを約半時間混合し、その 後破砕して脱気する。 実施例2 以下は本発明のもうひとつの代表的な練り歯磨きである。実施例Iおよび実施例IIの組成物はいずれも歯石を低減するのに有効であり、許 容しうる化粧品特性を持つ。 実施例3−6 以下の歯磨き剤組成は本発明を代表するものである。 実施例7−10 以下の歯磨き剤組成は本発明を代表するものである。 低起泡性治療用歯磨き剤を調製するための方法 実施例3〜10の歯磨き剤処方を調製する際には、ソルビトールと2分の1の 水を混合物タンクに加え、77℃への加熱を開始する。この加熱期間中にサッカ リン、二酸化チタンおよびシリカを混合物に加えてもよい。不溶性成分の沈降を 防ぐため、十分な撹拌を維持する。別の容器にグリセリンを加え、やはり77℃ に加熱する。両方の溶液が必要な温度に達した時、カルボキシメチルセルロース (CMC)とカラゲナンを一緒に混合し、強く撹拌しながらゆっくりとグリセリ ンに加える。CMCとカラゲナンがグリセリン中に十分分散すれば、この混合物 をソルビトール/水混合物に加える。次に、生じた混合物を、バインダーを完全 に水和させるために十分な期間(約15分間)混合する。ペーストが許容しうる テクスチャーになれば、着香剤、Pluronic F127/Arlacel 186混合物および着色剤を加える。次に別の混合タンクに残りの2分の1の 水を加え、77℃に加熱する。水が必要な温度に達した後、中等度の撹拌下でグ ルコン酸ナトリウムを加え、完全に溶解させる。その後塩化第一スズ二水和物を グルコン酸塩溶液に加え、同様に溶解させる。この混合物を主混合物に加える。 フ ッ化第一スズを残りの水(やはり77℃)に加え、生じた溶液を主混合物に加え 、十分に混合して、その後水酸化ナトリウムで最終的なpHに調整する。完成し たペーストを約20分間撹拌し、その後破砕して、脱気する。 本発明の低起泡性練り歯磨きあるいは歯磨きクリーム中に、次の成分を組み込 むことが特に好ましい;ナトリウム/アルカリ金属ピロリン酸塩含有の歯石抑制 成分。 実施例11もうひとつの特に好ましい実施形態では、炭酸水素ナトリウム/アルカリ金属ピ ロリン酸塩含有の歯石抑制低起泡性歯磨きゲル中に以下の成分を組み込む。 実施例12 本発明のもうひとつの好ましい実施形態では、抗歯石低起泡性粉末歯磨きは以 下の成分を含む。 実施例13 これらの実施例に示した成分のレベルおよび組合せに加えて、本文中で開示さ れ、特許請求されている本発明と適合するその他のものも使用できる。 本発明を、その好ましい実施形態を含めて詳細に述べた。しかし、当業者が、 本開示を考慮して、本発明に関する変更及び/又は改良を行いうること、そして それらが以下の特許請求の範囲に述べられているような本発明の範囲および精神 の枠内であることは明白であろう。
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (81)指定国 EP(AT,BE,CH,DE, DK,ES,FI,FR,GB,GR,IE,IT,L U,MC,NL,PT,SE),OA(BF,BJ,CF ,CG,CI,CM,GA,GN,ML,MR,NE, SN,TD,TG),AP(GH,KE,LS,MW,S D,SZ,UG,ZW),EA(AM,AZ,BY,KG ,KZ,MD,RU,TJ,TM),AL,AM,AT ,AU,AZ,BA,BB,BG,BR,BY,CA, CH,CN,CU,CZ,DE,DK,EE,ES,F I,GB,GE,GH,HU,IL,IS,JP,KE ,KG,KP,KR,KZ,LC,LK,LR,LS, LT,LU,LV,MD,MG,MK,MN,MW,M X,NO,NZ,PL,PT,RO,RU,SD,SE ,SG,SI,SK,SL,TJ,TM,TR,TT, UA,UG,UZ,VN,YU,ZW

Claims (1)

  1. 【特許請求の範囲】 1.溝つき硬毛歯ブラシでブラッシングした時に、少なくとも約1.1のCEC および少なくとも約1.1のAECを示し、前記の歯ブラシの溝に捕獲された研 磨剤粒子が、研磨剤/歯表面インターフェイスにおけると同様に実質的に泡から 解放されている、研磨剤、湿潤剤、界面活性剤および治療物質を含む低起泡性治 療用練り歯磨き。 2.CECが少なくとも約1.5であり、且つAECが少なくとも約1.5であ る、請求項1に記載の低起泡性治療用練り歯磨き。 3.治療物質が、抗歯苔、抗歯石、抗歯肉炎、抗う食および抗過敏症治療物質か ら成る群から選択される、請求項1に記載の低起泡性治療用練り歯磨き。 4.過敏症治療物質が、硝酸カリウム、フッ化第一スズ、塩化亜鉛および研磨剤 から成る群から選択される、請求項3に記載の低起泡性過敏症治療練り歯磨き。 5.多数の溝のついた硬毛歯ブラシと少なくとも約1.1のCECと少なくとも 約1.1のAECを有する低起泡性治療用練 り歯磨きでブラッシングすることを含み、前記の硬毛の溝が実質的に泡を伴わな い捕獲された練り歯磨き研磨剤を含み、捕獲された研磨剤/歯表面のインターフ ェイスが実質的に泡から解放されている、口腔の処置方法。 6.練り歯磨きが過敏症治療物質を含む、請求項5に記載の方法。 7.練り歯磨きが抗歯石治療物質を含む、請求項5に記載の方法。 8.練り歯磨きが抗歯苔治療物質を含む、請求項5に記載の方法。 9.練り歯磨きが抗歯肉炎治療物質を含む、請求項5に記載の方法。 10.感受性の歯領域を、多溝硬毛歯ブラシを用いて、少なくとも約1.1のC ECと少なくとも約1.1のAECを有する低起泡性練り歯磨きで定期的にブラ ッシングすることを含む、過敏症の治療方法。
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