JP2000351905A - Ascorbic acid derivative-containing composition - Google Patents
Ascorbic acid derivative-containing compositionInfo
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Abstract
Description
【０００１】[0001]
【発明の属する技術分野】本発明は、アルカリイオン水
にアスコルビン酸誘導体またはその塩を溶解することに
より安定化した、アスコルビン酸誘導体含有アルカリイ
オン水水溶液またはその水分散液（イオン導入液組成物
を除く）に関する。TECHNICAL FIELD The present invention relates to an aqueous solution of an ascorbic acid derivative-containing alkaline ionized water or an aqueous dispersion thereof (an ion-introduced liquid composition) stabilized by dissolving an ascorbic acid derivative or a salt thereof in alkaline ionized water. Excluding).
【０００２】[0002]
【従来の技術】アスコルビン酸の誘導体は、医薬品、化
粧品、食品、飼料等に幅広く利用されている。最近で
は、日焼けによるシミ、そばかす等を予防するためにア
スコルビン酸が効果があるとされ、医薬部外品や化粧品
などにアスコルビン酸の誘導体が使用されているが、通
常のＬ−アスコルビン酸の誘導体は酸化分解されやすく
製剤にしても不安定なためにそのままでは実用に耐える
ものではなかった。2. Description of the Related Art Derivatives of ascorbic acid are widely used in pharmaceuticals, cosmetics, foods, feeds and the like. Recently, ascorbic acid is said to be effective in preventing spots, freckles, etc. due to sunburn, and ascorbic acid derivatives have been used in quasi-drugs and cosmetics, but ordinary L-ascorbic acid derivatives Since it was easily oxidatively decomposed and unstable even in the preparation, it was not practically usable as it was.
【０００３】従来のＬ−アスコルビン酸の誘導体の中に
は、安定性が十分でないもの、特に水溶液中での安定性
が悪く熱ストレスや酸化による加水分解、沈殿の発生、
着色、臭気の発生、増粘剤併用時の粘性の変化等の問題
があった。[0003] Among the conventional derivatives of L-ascorbic acid, those having inadequate stability, in particular, poor stability in aqueous solutions due to thermal stress, hydrolysis and precipitation due to oxidation,
There were problems such as coloring, generation of odor, and change in viscosity when used together with a thickener.
【０００４】また、アルカリ電解水中に有効成分として
アスコルビン酸、アスコルビン酸のエステル及びアスコ
ルビン酸のエーテル（当該アスコルビン酸、そのエステ
ル及びそのエーテルは塩の形態にあるものを含む。）の
少なくとも1種を含有し、皮膚外用剤のイオン導入液と
して使用することは特開平１１−６０４８１号公報にお
いて公知であるが、このイオン導入液はイオン導入法と
呼ばれ、特殊な機械を用いて皮膚に電位差を生じさせイ
オン化されたアスコルビン酸の誘導体を皮膚に浸透させ
やすくするために用いられるための限定された薬品であ
り、本発明の安定化されたアスコルビン酸誘導体または
その塩を含有するイオン導入液を除く組成物とは明確に
異なるものである。In addition, at least one of ascorbic acid, an ester of ascorbic acid, and an ether of ascorbic acid (including the ascorbic acid, its ester and its ether in the form of a salt) are contained in the alkaline electrolyzed water as active ingredients. It is known in Japanese Patent Application Laid-Open No. H11-60481 to contain and use a skin external preparation as an iontophoresis solution. This iontophoresis solution is called an iontophoresis method and uses a special machine to apply a potential difference to the skin. It is a limited drug to be used for facilitating penetration of the formed and ionized ascorbic acid derivative into the skin, excluding the iontophoresis solution containing the stabilized ascorbic acid derivative or the salt thereof of the present invention. It is distinctly different from the composition.
【０００５】アスコルビン酸の誘導体は一般にアルカリ
性で安定であり、従来は水酸化ナトリウムやアルカリ性
の有機酸を添加し組成物の水溶液をアルカリに調整して
いた。しかし、水溶液のｐＨが９以下ではアスコルビン
酸の誘導体は十分な安定性を保てず着色等の問題が発生
し、さらにｐＨ９以上では生体毒性が高まり広範な用途
に使用できないという問題があった。Derivatives of ascorbic acid are generally alkaline and stable, and conventionally, sodium hydroxide or an alkaline organic acid was added to adjust the aqueous solution of the composition to be alkaline. However, when the pH of the aqueous solution is 9 or less, the derivative of ascorbic acid cannot maintain sufficient stability, causing a problem such as coloring, and when the pH is 9 or more, there is a problem that the biotoxicity increases and it cannot be used for a wide range of applications.
【０００６】[0006]
【発明が解決しようとする課題】本発明は、かかる状況
に鑑みてなされたものであり、アスコルビン酸の誘導体
またはその塩の水溶液中での安全性を損ねず、従来問題
となっていた熱ストレスや酸化による加水分解、沈殿の
発生、着色、臭気の発生、増粘剤併用時の粘性の変化等
の問題を解決し、安定性を改善したアスコルビン酸誘導
体含有組成物を提供することを目的とする。SUMMARY OF THE INVENTION The present invention has been made in view of such circumstances, and does not impair the safety of an ascorbic acid derivative or a salt thereof in an aqueous solution. With the objective of providing an ascorbic acid derivative-containing composition with improved stability by solving problems such as hydrolysis due to oxidation or oxidation, generation of precipitation, coloring, generation of odor, change in viscosity when used together with a thickener. I do.
【０００７】[0007]
【課題を解決するための手段】本発明者らは、鋭意研究
の結果、特定のアスコルビン酸誘導体（その塩を含む）
をアルカリイオン水に溶解又は分散させることにより、
アスコルビン酸誘導体またはその塩の安定性を飛躍的に
改善できることを見出し、本発明を完成するに至った。Means for Solving the Problems As a result of intensive studies, the present inventors have found that certain ascorbic acid derivatives (including their salts)
By dissolving or dispersing in alkaline ionized water,
The inventors have found that the stability of an ascorbic acid derivative or a salt thereof can be drastically improved, and have completed the present invention.
【０００８】すなわち本発明は、次の事項に関する。 ［１］アルカリイオン水中に、下記一般式（Ｉ）That is, the present invention relates to the following matters. [1] In alkaline ionized water, the following general formula (I)
【０００９】[0009]
【化２】 Embedded image
【００１０】（式中、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3及びＲ4は、それぞ
れ独立して、水酸基、その水酸基と無機酸もしくは有機
酸とのエステル基、その水酸基と糖との配糖体基、その
水酸基とケトンとのケタール基またはその水酸基とアル
デヒドとのアセタール基を表す。ただし、Ｒ1及びＲ2が
同時に水酸基を表すことはない。）で表されるアスコル
ビン酸誘導体またはその塩の少なくとも１種を含有する
組成物であって、ただしイオン導入液組成物ではないこ
とを特徴とする高安定型アスコルビン酸誘導体含有組成
物。 ［２］アスコルビン酸誘導体またはその塩が、その不純
物としてシュウ酸含量が３．０質量％以下及びアスコル
ビン酸含量が０．３％質量以下である高純度Ｌ−アスコ
ルビン酸誘導体またはその塩であることを特徴とする上
記［１］に記載の高安定型アスコルビン酸誘導体含有組
成物。 ［３］アルカリイオン水中にアスコルビン酸誘導体また
はその塩を０．０１〜５０重量％含むことを特徴とする
上記［１］または［２］に記載の高安定型アスコルビン
酸誘導体含有組成物。(Wherein R 1 , R 2 , R 3 and R 4 are each independently a hydroxyl group, an ester group of the hydroxyl group with an inorganic acid or an organic acid, a glycoside group of the hydroxyl group and a sugar) , A ketal group of a hydroxyl group and a ketone or an acetal group of a hydroxyl group and an aldehyde, provided that R 1 and R 2 do not represent a hydroxyl group at the same time.) A highly stable ascorbic acid derivative-containing composition, which is a composition containing one kind, but not an iontophoretic liquid composition. [2] The ascorbic acid derivative or a salt thereof is a high-purity L-ascorbic acid derivative or a salt thereof having an oxalic acid content of 3.0% by mass or less and an ascorbic acid content of 0.3% by mass or less as impurities. The highly stable ascorbic acid derivative-containing composition according to the above [1], which is characterized in that: [3] The highly stable ascorbic acid derivative-containing composition according to the above [1] or [2], wherein the composition contains 0.01 to 50% by weight of an ascorbic acid derivative or a salt thereof in alkaline ionized water.
【００１１】［４］アスコルビン酸誘導体含有組成物
が、医薬品、医薬部外品、化粧品、洗浄剤、食品または
飼料である上記［１］ないし［３］のいずれかに記載の
高安定型アスコルビン酸誘導体含有組成物。 ［５］アスコルビン酸誘導体含有組成物の用途が、持続
型還元剤、ビタミンＣ強化剤、美白剤、ざそう予防治療
剤、色素沈着予防治療剤、メラニン色素抑制還元剤、ラ
ジカル疾患予防治療剤、アレルギー性疾患予防治療剤及
び創傷治癒剤からなる群より選ばれる１種以上である上
記［１］ないし［４］のいずれかに記載の高安定型アス
コルビン酸誘導体含有組成物。 ［６］アスコルビン酸誘導体含有組成物の剤型が、クリ
ーム、ローション、化粧水、ジェル、スプレー、パウダ
ー、パップ剤、浴用剤、育毛養毛剤、シャンプー、リン
ス、パック、ドリンク及び点眼剤からなる群より選ばれ
る１種である上記［１］ないし［５］のいずれかに記載
の高安定型アスコルビン酸誘導体含有組成物。[4] The highly stable ascorbic acid according to any one of the above [1] to [3], wherein the composition containing an ascorbic acid derivative is a drug, a quasi-drug, a cosmetic, a detergent, a food or a feed. A derivative-containing composition. [5] Uses of the ascorbic acid derivative-containing composition include a sustained-reducing agent, a vitamin C enhancer, a whitening agent, a treatment for preventing acne, a pigmentation prevention / treatment agent, a melanin pigment suppression / reduction agent, a radical disease prevention / treatment agent, The highly stable ascorbic acid derivative-containing composition according to any one of the above [1] to [4], which is one or more selected from the group consisting of a preventive / therapeutic agent for an allergic disease and a wound healing agent. [6] The dosage form of the ascorbic acid derivative-containing composition is from the group consisting of cream, lotion, lotion, gel, spray, powder, poultice, bath, hair restorer, shampoo, rinse, pack, drink and eye drops The composition containing a highly stable ascorbic acid derivative according to any one of the above [1] to [5], which is one selected from the group consisting of:
【００１２】［７］アスコルビン酸誘導体含有組成物の
溶液のｐＨ値が８以上１４未満であることを特徴とする
上記［１］ないし［６］のいずれかに記載の高安定型ア
スコルビン酸誘導体含有組成物。 ［８］安定性が、組成物中のアスコルビン酸誘導体また
はその塩の温度安定性、酸化安定性、澱安定性及び／ま
たは色安定性であることを特徴とする上記［１］ないし
［７］のいずれかに記載の高安定型アスコルビン酸誘導
体含有組成物。 ［９］水溶性高分子を含有し、増粘安定性が高いことを
特徴とする上記［１］ないし［７］のいずれかに記載の
高安定型アスコルビン酸誘導体含有組成物。 ［１０］水溶性高分子が、多価アルコール類、カルボキ
シル基を含有する酸またはその塩から選択される一種以
上の水溶性高分子であることを特徴とする上記［１］な
いし［９］のいずれかに記載の高安定型アスコルビン酸
誘導体含有組成物。[7] The highly stable ascorbic acid derivative-containing composition according to any one of [1] to [6], wherein the solution of the ascorbic acid derivative-containing composition has a pH value of 8 or more and less than 14. Composition. [8] The above-mentioned [1] to [7], wherein the stability is temperature stability, oxidative stability, sediment stability and / or color stability of the ascorbic acid derivative or a salt thereof in the composition. 5. The composition containing a highly stable ascorbic acid derivative according to any one of the above. [9] The highly stable ascorbic acid derivative-containing composition according to any one of the above [1] to [7], which comprises a water-soluble polymer and has high viscosity thickening stability. [10] The above-mentioned [1] to [9], wherein the water-soluble polymer is at least one water-soluble polymer selected from a polyhydric alcohol, an acid containing a carboxyl group or a salt thereof. The highly stable ascorbic acid derivative-containing composition according to any one of the above.
【００１３】[0013]
【発明の実施の形態】本発明において用いるアスコルビ
ン酸誘導体またはその塩は、下記一般式（Ｉ）BEST MODE FOR CARRYING OUT THE INVENTION The ascorbic acid derivative or a salt thereof used in the present invention has the following general formula (I)
【００１４】[0014]
【化３】 Embedded image
【００１５】（式中、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3及びＲ4は、それぞ
れ独立して、水酸基、その水酸基と無機酸もしくは有機
酸とのエステル基、その水酸基と糖との配糖体基、その
水酸基とケトンとのケタール基またはその水酸基とアル
デヒドとのアセタール基を表す。ただし、Ｒ1及びＲ2が
同時に水酸基を表すことはない。）で示される化合物ま
たはその塩である。(Wherein R 1 , R 2 , R 3 and R 4 are each independently a hydroxyl group, an ester group of the hydroxyl group with an inorganic or organic acid, a glycoside group of the hydroxyl group and a sugar) , A ketal group of its hydroxyl group and a ketone or an acetal group of its hydroxyl group and an aldehyde, provided that R 1 and R 2 do not simultaneously represent a hydroxyl group) or a salt thereof.
【００１６】具体的には、より具体的には以下のアスコ
ルビン酸誘導体またはその塩をあげることができる。Ｌ
−アスコルビン酸−２−リン酸又はその塩、Ｌ−アスコ
ルビン酸−２−配糖体、６−アルキルカルボニルオキシ
−Ｌ−アスコルビン酸−２−リン酸又はその塩等が挙げ
られる。６−アルキルカルボニルオキシ−Ｌ−アスコル
ビン酸−２−リン酸又はその塩においては、Ｒ4が−Ｏ
Ｃ（Ｏ）Ｒである。ここで、Ｒは炭素数９〜２１のアル
キル基が好ましい。具体的には６−ドデカノイルオキシ
−Ｌ−アスコルビン酸−２−リン酸、６−テトラデカノ
イルオキシ−Ｌ−アスコルビン酸−２−リン酸、６−パ
ルミトイルオキシ−Ｌ−アスコルビン酸−２−リン酸、
６−ステアリルオキシ−Ｌ−アスコルビン酸−２−リン
酸、６−（シス−９−オクタデセノイルオキシ−Ｌ−ア
スコルビン酸−２−リン酸、６−リノーリルオキシ−Ｌ
−アスコルビン酸−２−リン酸、６−リノレニルオキシ
−Ｌ−アスコルビン酸−２−リン酸、６−アラキドニル
オキシ−Ｌ−アスコルビン酸−２−リン酸、５，６−Ｏ
−ベンジリデン−Ｌ−アスコルビン酸−２−リン酸又は
これらの塩が例示される。２位のリン酸基についてはモ
ノリン酸基が好ましい。More specifically, the following ascorbic acid derivatives or salts thereof can be mentioned. L
-Ascorbic acid-2-phosphate or a salt thereof, L-ascorbic acid-2-glycoside, 6-alkylcarbonyloxy-L-ascorbic acid-2-phosphate or a salt thereof. In 6-alkylcarbonyloxy-L-ascorbic acid-2-phosphate or a salt thereof, R 4 is —O
C (O) R. Here, R is preferably an alkyl group having 9 to 21 carbon atoms. Specifically, 6-dodecanoyloxy-L-ascorbic acid-2-phosphate, 6-tetradecanoyloxy-L-ascorbic acid-2-phosphate, 6-palmitoyloxy-L-ascorbic acid-2-phosphate acid,
6-stearyloxy-L-ascorbic acid-2-phosphate, 6- (cis-9-octadecenoyloxy-L-ascorbic acid-2-phosphate, 6-linoleyloxy-L
-Ascorbic acid-2-phosphate, 6-linolenyloxy-L-ascorbic acid-2-phosphate, 6-arachidonyloxy-L-ascorbic acid-2-phosphate, 5,6-O
-Benzylidene-L-ascorbic acid-2-phosphate or salts thereof. The phosphate group at the 2-position is preferably a monophosphate group.
【００１７】Ｌ−アスコルビン酸−２−配糖体として
は、好ましくはＬ−アスコルビン酸−２−グルコシド
（２−Ｏ−α−Ｄ−グルコピラノシル−Ｌ−アスコルビ
ン酸）等のグルコース配糖体等が挙げられる。The L-ascorbic acid-2-glycoside is preferably a glucose glycoside such as L-ascorbic acid-2-glucoside (2-O-α-D-glucopyranosyl-L-ascorbic acid). No.
【００１８】アスコルビン酸誘導体またはその塩におい
て、塩としてはアンモニウム、ナトリウム、カリウム、
マグネシウム、カルシウム、ストロンチウム、バリウ
ム、アルミニウム、鉄、亜鉛、ビスマス、有機アミン類
のカチオンとの塩等が挙げられる。これらの少なくとも
一つのカチオンとの塩であればよい。また、アスコルビ
ン酸誘導体またはその塩が水分又は結晶水付加物である
上記の化合物であってもよい。In the ascorbic acid derivative or a salt thereof, the salt may be ammonium, sodium, potassium,
Examples include magnesium, calcium, strontium, barium, aluminum, iron, zinc, bismuth, and salts of organic amines with cations. A salt with at least one of these cations may be used. Further, the above-mentioned compound in which the ascorbic acid derivative or a salt thereof is a water or crystal water adduct may be used.
【００１９】本発明において使用するアスコルビン酸誘
導体またはその塩のうち効果が優れているものとしてＬ
−アスコルビン酸−２−モノリン酸のナトリウム塩、カ
リウム塩、亜鉛塩及びＬ−アスコルビン酸−２−グルコ
シドが挙げられる。特にＬ−アスコルビン酸−２−モノ
リン酸−ナトリウム塩が好ましい。Ｌ−アスコルビン酸
−２−モノリン酸のマグネシウム塩及びカルシウム塩
は、効果はあるがその効果はナトリウム塩よりも劣る。
これは皮膚吸収性がナトリウム塩よりも劣るからである
と考えられる。Among the ascorbic acid derivatives or salts thereof used in the present invention, the most effective one is L
-Sodium, potassium, zinc and L-ascorbic acid-2-glucoside of ascorbic acid-2-monophosphate. Particularly, L-ascorbic acid-2-monophosphate-sodium salt is preferred. The magnesium and calcium salts of L-ascorbic acid-2-monophosphoric acid are effective but less effective than the sodium salts.
This is thought to be because skin absorption is inferior to sodium salts.
【００２０】本発明においては、有効成分であるＬ−ア
スコルビン酸誘導体またはその塩の不純物として含有さ
れるシュウ酸含量が３．０重量％以下及びアスコルビン
酸含量が０．３重量％以下である高純度のＬ−アスコル
ビン酸誘導体またはその塩を用いる。好ましくは、Ｌ−
アスコルビン酸誘導体またはその塩の不純物として含有
されるシュウ酸含量が１．０重量％以下及びアスコルビ
ン酸含量が０．２重量％以下がよい。これはＬ−アスコ
ルビン酸誘導体またはその塩の不純物としてシュウ酸の
量が３．０重量％以上であると皮膚に刺激をおよぼし、
Ｌ−アスコルビン酸誘導体またはその塩の不純物として
アスコルビン酸含量が０．５重量％以上である場合は着
色と臭気の発生がめざましく増大するためである。In the present invention, the oxalic acid content as an impurity of the L-ascorbic acid derivative or a salt thereof as an active ingredient is 3.0% by weight or less and the ascorbic acid content is 0.3% by weight or less. A pure L-ascorbic acid derivative or a salt thereof is used. Preferably, L-
The oxalic acid content contained as impurities in the ascorbic acid derivative or a salt thereof is preferably 1.0% by weight or less and the ascorbic acid content is preferably 0.2% by weight or less. This irritates the skin when the amount of oxalic acid is 3.0% by weight or more as an impurity of the L-ascorbic acid derivative or a salt thereof,
When the content of ascorbic acid as an impurity of the L-ascorbic acid derivative or a salt thereof is 0.5% by weight or more, coloring and generation of odor are remarkably increased.
【００２１】本発明に使用されるアルカリイオン水と
は、通常、アルカリイオン水、強アルカリ性水、強アル
カリ性イオン水、超アルカリ水などの様々な名称で呼ば
れているものを総称して示すものである。このようなア
ルカリイオン水は、水道水や電解質含有水を電気分解し
て得ることができ、既に数社より家庭用、工業用として
市販されている酸性水製造機の副産物であるアルカリイ
オン水を利用することもできる。通常、補助剤として塩
化ナトリウムを触媒的に加えて電気分解を行い製造され
ている。The alkaline ionized water used in the present invention is a general term for those generally referred to by various names such as alkaline ionized water, strongly alkaline water, strongly alkaline ionized water, and super alkaline water. It is. Such alkaline ionized water can be obtained by electrolyzing tap water or electrolyte-containing water, and is obtained by converting alkali ionized water, which is a by-product of an acidic water production machine that is already commercially available from several companies for home use and industrial use. Can also be used. Usually, it is produced by electrolysis with the catalytic addition of sodium chloride as an auxiliary agent.
【００２２】また、本発明においてアルカリイオン水は
残留塩素として１０〜１００ｐｐｍ程度含まれているも
のも使用できる。In the present invention, alkaline ionized water containing about 10 to 100 ppm as residual chlorine can also be used.
【００２３】アルカリイオン水を排出する市販されてい
る酸イオン水製造機や強酸性水製造の機器では、通常ｐ
Ｈ９以上のアルカリイオン水が製造できる。本発明で使
用できるアルカリイオン水の製造装置としては市販の酸
性イオン水製造装置が代用でき、その例としてはＡＲＶ
株式会社製「アクアリファイン」、日工株式会社製の製
麺用電解式強酸性イオン水生成装置、旭硝子エンジニア
リング株式会社製「アクアリファイン」等がある。In a commercially available acid ion water producing machine for discharging alkaline ionized water or a device for producing strongly acidic water, p-type water is usually used.
H9 or higher alkaline ionized water can be produced. As a device for producing alkaline ionized water that can be used in the present invention, a commercially available device for producing acidic ionized water can be used.
There are "Aqua Fine" manufactured by Nippon Corporation and "Aqua Fine" manufactured by Asahi Glass Engineering Co., Ltd.
【００２４】本発明のアルカリイオン水製造には隔膜電
解法を用いることもでき酸性水と同時にアルカリイオン
水が陰極側で生成される。In the production of the alkaline ionized water of the present invention, a diaphragm electrolysis method can be used, and the alkaline ionized water is generated on the cathode side simultaneously with the acidic water.
【００２５】本発明において、「イオン導入液」とは、
浸透を図る皮膚の表面やそれ以外の部分に電圧、電流、
磁気、磁場等を生じる物理的、電気・磁気的な全ての方
法により皮膚に効率のよい浸透を図るために使用される
溶液をいう。「イオン導入液組成物」とは、上記イオン
導入液を含む組成物をいう。In the present invention, “ion-introduced solution”
Voltage, current,
A solution used to efficiently penetrate the skin by all physical, electric and magnetic methods that generate magnetism, magnetic field, etc. “Ion-introduced liquid composition” refers to a composition containing the above-described ion-introduced liquid.
【００２６】本発明の高安定型アスコルビン酸誘導体含
有組成物（イオン組成物を除く）へのアルカリイオン水
溶液中のアスコルビン酸誘導体またはその塩の添加量
は、０．０１〜５０重量％であり、好ましくは０．１〜
２０重量％である。The addition amount of the ascorbic acid derivative or its salt in the aqueous alkali ion solution to the highly stable ascorbic acid derivative-containing composition (excluding the ionic composition) of the present invention is 0.01 to 50% by weight, Preferably 0.1 to
20% by weight.
【００２７】本発明において溶媒として使用されるアル
カリイオン水は、ｐＨ値は８〜１４がよく、好ましくは
９〜１３である。The pH value of the alkaline ionized water used as a solvent in the present invention is preferably 8 to 14, and more preferably 9 to 13.
【００２８】本発明のアスコルビン酸誘導体含有組成物
（イオン組成物を除く）は、医薬品、医薬部外品、化粧
品、洗浄剤、食品、飼料に使用できる。用途としては、
アスコルビン酸誘導体またはその塩が一般に用いられて
いる用途に使用可能で、特に持続型還元剤、ビタミンＣ
強化剤、美白剤、ざそう予防治療剤、色素沈着予防治療
剤、メラニン色素抑制還元剤、ラジカル疾患予防治療
剤、アレルギー性疾患予防治療剤、創傷治癒剤に優れた
効果を発揮する。The composition containing an ascorbic acid derivative (excluding the ionic composition) of the present invention can be used for pharmaceuticals, quasi-drugs, cosmetics, detergents, foods and feeds. For applications,
The ascorbic acid derivative or a salt thereof can be used for generally used applications, particularly, a long-acting reducing agent, vitamin C
It has excellent effects on enhancers, whitening agents, prophylactic and therapeutic agents for acne, pigmentation preventive and therapeutic agents, melanin pigment suppression and reducing agents, preventive and therapeutic agents for radical diseases, preventive and therapeutic agents for allergic diseases, and wound healing agents.
【００２９】本発明のアスコルビン酸誘導体含有組成物
（イオン組成物を除く）の剤型に特に制限はなく、具体
的にはクリーム、ローション、化粧水、ジェル、スプレ
ー、パウダー、パップ剤、浴用剤、育毛養毛剤、シャン
プー、リンス、パック、ドリンクまたは点眼剤などが挙
げられる。The dosage form of the composition containing an ascorbic acid derivative (excluding the ionic composition) of the present invention is not particularly limited, and specifically, creams, lotions, lotions, gels, sprays, powders, cataplasms, and bath agents , A hair restorer, a shampoo, a rinse, a pack, a drink or an eye drop.
【００３０】本発明のアスコルビン酸誘導体含有組成物
（イオン組成物を除く）は、特に組成物中のアスコルビ
ン酸誘導体またはその塩の温度安定性、酸化安定性、澱
安定性及び／または色安定性を向上させるのに効果的で
ある。The composition containing an ascorbic acid derivative (excluding the ionic composition) of the present invention is particularly suitable for the ascorbic acid derivative or its salt in the composition in terms of temperature stability, oxidation stability, stabilization stability and / or color stability. It is effective to improve.
【００３１】本発明のアスコルビン酸誘導体含有組成物
（イオン組成物を除く）に水溶性高分子が配合されてい
る場合は、特にその粘度の安定性を向上することがで
き、経時的な粘度の低下や上昇の変化を一定に保つこと
ができる。When a water-soluble polymer is blended in the composition containing an ascorbic acid derivative (excluding the ionic composition) of the present invention, the viscosity stability can be particularly improved, and the viscosity over time can be improved. The change of decrease and rise can be kept constant.
【００３２】特に本発明において添加する増粘剤が水溶
性高分子の多価アルコール類、カルボキシル基を含有す
る酸またはその塩から選択される一種以上の水溶性高分
子である場合に効果が高い。Particularly, the effect is high when the thickener added in the present invention is at least one water-soluble polymer selected from polyhydric alcohols of water-soluble polymers, acids containing a carboxyl group or salts thereof. .
【００３３】[0033]
【実施例】以下、本発明の高安定型アスコルビン酸誘導
体含有組成物（イオン組成物を除く）を実施例にて詳細
に説明するが、本発明はこれらにより限定されるもので
はない。EXAMPLES The highly stable ascorbic acid derivative-containing composition (excluding the ionic composition) of the present invention will be described in detail below with reference to examples, but the present invention is not limited thereto.
【００３４】（製造例１）水道水１リットルから市販の
隔膜電解法式イオン水生成器を使用して、アルカリイオ
ン水１リットルを調製した。ｐＨ値は９〜１３の間であ
った。これに、Ｌ−アスコルビン酸リン酸エステルナト
リウム（以下、「ＡＰＳ」という。）５０ｇを加えてよ
く撹拌、溶解し５重量％のＬ−アスコルビン酸リン酸エ
ステルＮａアルカリイオン水溶液を得た。このとき、ｐ
Ｈ値は１１であった。このようにして、アルカリイオン
水の溶液に溶解したイオン組成物を除く安定なアスコル
ビン酸誘導体含有組成物を得た。(Production Example 1) 1 liter of alkaline ionized water was prepared from 1 liter of tap water using a commercially available ionic water generator of the diaphragm electrolysis method. The pH value was between 9 and 13. To this, 50 g of sodium L-ascorbic acid phosphate (hereinafter referred to as “APS”) was added, well stirred and dissolved to obtain a 5% by weight aqueous solution of L-ascorbic acid phosphate sodium Na ion. At this time, p
The H value was 11. Thus, a stable ascorbic acid derivative-containing composition was obtained except for the ionic composition dissolved in the solution of alkaline ionized water.
【００３５】以下、アスコルビン酸リン酸エステルナト
リウムを「ＡＰＳ」と略し、ｐＨ１１のアルカリイオン
水を「ＡＩ水」と略す。Hereinafter, sodium ascorbic acid phosphate is abbreviated as “APS”, and alkaline ionized water having a pH of 11 is abbreviated as “AI water”.
【００３６】（実施例１）次の処方に従い常法によりク
リームを製造した。 スクワラン １０．０％ ステアリン酸 ８．０％ ステアリルアルコール ５．０％ ミツロウ ２．０％ プロピレングリコールモノステアレート ３．０％ ポリオキシエチレンセチルエーテル １．０％ ＡＰＳ ３．０％ プロピレングリコール １２．０％ パラベン ０．２％ 香料 ０．５％ ＡＩ水 残分Example 1 A cream was produced according to the following recipe by a conventional method. Squalane 10.0% Stearic acid 8.0% Stearyl alcohol 5.0% Beeswax 2.0% Propylene glycol monostearate 3.0% Polyoxyethylene cetyl ether 1.0% APS 3.0% Propylene glycol 12.0 % Paraben 0.2% Fragrance 0.5% AI water residue
【００３７】（実施例２）次の処方に従い、常法により
乳液を製造した。 アボガド油 １０．０％ ベヘニルアルコール ０．５％ ステアリン酸 ０．５％ グリセリン脂肪酸エステル １．０％ ポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エステル １．０％ ポリオキシエチレンアルキルエーテル ０．５％ ＡＰＳ ３．０％ プロピレングリコール １０．０％ パラベン ０．２％ 香料 ０．５％ ＡＩ水 残分Example 2 An emulsion was prepared according to the following formulation by a conventional method. Avocado oil 10.0% Behenyl alcohol 0.5% Stearic acid 0.5% Glycerin fatty acid ester 1.0% Polyoxyethylene sorbitan fatty acid ester 1.0% Polyoxyethylene alkyl ether 0.5% APS 3.0% Propylene glycol 10.0% Paraben 0.2% Fragrance 0.5% AI water residue
【００３８】（実施例３）次の処方に従い、常法により
化粧水を製造した。 エタノール ４０．０％ プロピレングリコール １０．０％ ポリアクリル酸ソーダ ３．０％ カラギナン ０．０１％ キサンタンガム ０．０１％ １，３−ブチレングリコール ３．０％ ヒマシ油 ５．０％ ＡＰＳ ３．０％ パラベン ０．１％ ＡＩ水 残分Example 3 A lotion was prepared according to the following formulation by a conventional method. Ethanol 40.0% Propylene glycol 10.0% Sodium polyacrylate 3.0% Carrageenan 0.01% Xanthan gum 0.01% 1,3-butylene glycol 3.0% Castor oil 5.0% APS 3.0% Paraben 0.1% AI water residue
【００３９】（実施例４）次の処方に従い、常法により
パックを製造した。 ポリビニルアルコール １５．０％ カルボキシメチルセルロースナトリウム ５．０％ プロピレングリコール ３．０％ ＡＰＳ ３．０％ エタノール １０．０％ パラベン ０．１％ ＡＩ水 残分Example 4 A pack was produced according to the following formulation by a conventional method. Polyvinyl alcohol 15.0% Sodium carboxymethyl cellulose 5.0% Propylene glycol 3.0% APS 3.0% Ethanol 10.0% Paraben 0.1% AI water Residue
【００４０】（実施例５）次の処方に従い、常法により
口紅を製造した。 ヒマシ油 ４５．３％ ヘキサデシルアルコール ２５．０％ ラノリン ４．０％ ミツロウ ５．０％ オゾケライト ４．０％ キャンデリラロウ ７．０％ カルナウバロウ ２．０％ パラベン ０．１％ ＡＰＳ ３．０％ 酸化チタン ２．０％ 赤色色素 ５．０％ 香料 ０．１％ ＡＩ水 残分Example 5 A lipstick was produced according to the following formulation by a conventional method. Castor oil 45.3% hexadecyl alcohol 25.0% lanolin 4.0% beeswax 5.0% ozokerite 4.0% candelilla wax 7.0% carnauba wax 2.0% paraben 0.1% APS 3.0% Titanium oxide 2.0% Red pigment 5.0% Fragrance 0.1% AI water residue
【００４１】（実施例６）次の処方に従い、常法により
ファンデーションを製造した。 流動パラフィン ２４．０％ パルミチン酸イソプロピル １５．０％ ラノリンアルコール ２．０％ 酢酸ラノリン ３．０％ マイクロクリスタリンワックス ７．０％ オゾケライト ８．０％ キャンデリラロウ ０．５％ パラベン ０．１％ ＡＰＳ ３．０％ 酸化チタン １５．０％ カオリン １５．０％ タルク ６．０％ 着色顔料 ４．０％ 香料 ０．５％ ＡＩ水 残分Example 6 A foundation was produced according to the following formulation by a conventional method. Liquid paraffin 24.0% isopropyl palmitate 15.0% lanolin alcohol 2.0% lanolin acetate 3.0% microcrystalline wax 7.0% ozokerite 8.0% candelilla wax 0.5% paraben 0.1% APS 3.0% Titanium oxide 15.0% Kaolin 15.0% Talc 6.0% Color pigment 4.0% Fragrance 0.5% AI water residue
【００４２】（実施例７）次の処方に従い、常法により
練り歯磨きを製造した。 第二リン酸カルシウム二水和物 ４５．０％ カルボキシメチルセルロースナトリウム ０．５％ カラギーナン ０．５％ グリセリン １０．０％ ソルビトール １０．０％ サツカリンナトリウム ０．１％ ラウリル硫酸ナトリウム ２．０％ 塩化ナトリウム ２．０％ α−トコフェロール ０．５％ ＡＰＳ １．０％ 防腐剤 ０．１％ 香料 ０．５％ ＡＩ水 残分Example 7 Toothpaste was produced according to the following formulation by a conventional method. Dibasic calcium phosphate dihydrate 45.0% Sodium carboxymethyl cellulose 0.5% Carrageenan 0.5% Glycerin 10.0% Sorbitol 10.0% Sodium succharin 0.1% Sodium lauryl sulfate 2.0% Sodium chloride 2 0.0% α-tocopherol 0.5% APS 1.0% Preservative 0.1% Fragrance 0.5% AI water residue
【００４３】（実施例８）次の処方に従い、常法により
うがい液を製造した。 エチルアルコール ３５．０％ グリセリン １４．０％ α−トコフェロール ０．５％ ＡＰＳ １．０％ 香料 ０．１％ ＡＩ水 残分Example 8 A gargle was prepared according to the following formulation by a conventional method. Ethyl alcohol 35.0% Glycerin 14.0% α-Tocopherol 0.5% APS 1.0% Fragrance 0.1% AI water Residue
【００４４】（実施例９）以下の処方に従い、常法によ
り養毛剤を製造した。 エタノール ６０．０％ ヒマシ油 ４．０％ レゾルシン ０．８％ メチルパラベン ０．１％ トウガラシチンキ ０．５％ α−トコフェロール ０．５％ ＡＰＳ ０．５％ ＡＩ水 残分Example 9 A hair restorer was produced according to the following formulation by a conventional method. Ethanol 60.0% Castor oil 4.0% Resorcinol 0.8% Methyl paraben 0.1% Pepper tincture 0.5% α-tocopherol 0.5% APS 0.5% AI water residue
【００４５】（実施例１０）次の処方に従い、常法によ
りシャンプーを製造した。 ラウリル硫酸トリエタノールアミン塩 １６．０％ ラウリン酸ジエタノールアミド ３．０％ ポリアクリル酸トリエタノールアミン塩 ０．５％ ジンクピリジニウム−１−チオール−Ｎ−オキサイド １．０％ ＡＰＳ ０．５％ 色素 微量 香料 ０．５％ ＡＩ水 残分Example 10 A shampoo was manufactured according to the following formulation by a conventional method. Lauryl sulfate triethanolamine salt 16.0% Lauric acid diethanolamide 3.0% Polyacrylic acid triethanolamine salt 0.5% Zinc pyridinium-1-thiol-N-oxide 1.0% APS 0.5% Pigment trace Spice 0.5% AI water residue
【００４６】（実施例１１）次の処方に従い、常法によ
りリンスを製造した。 塩化ステアリルジメチルベンジルアンモニウム １．４％ ステアリルアルコール ０．６％ グリセリルモノステアレート １．５％ 塩化ナトリウム ０．２％ ＡＰＳ １．０％ ＡＩ水 残分Example 11 A rinse was produced according to the following recipe by a conventional method. Stearyl dimethyl benzyl ammonium chloride 1.4% Stearyl alcohol 0.6% Glyceryl monostearate 1.5% Sodium chloride 0.2% APS 1.0% AI water residue
【００４７】（実施例１２）次の処方に従い、常法によ
り浴用剤を製造した。 炭酸水素ナトリウム ５．５％ クエン酸 ８．０％ ポリエチレングリコール ２．０％ 酸化マグネシウム １．０％ α−トコフェロール ０．５％ ＡＰＳ １０．０％ 色素 微量 香料 ２．０％ ＡＩ水 残分Example 12 According to the following formulation, a bath agent was produced by a conventional method. Sodium bicarbonate 5.5% Citric acid 8.0% Polyethylene glycol 2.0% Magnesium oxide 1.0% α-Tocopherol 0.5% APS 10.0% Dye trace amount Perfume 2.0% AI water residue
【００４８】（実施例１３）次の処方に従い、常法によ
りクリームを製造した。 スクワラン １０．０％ ステアリン酸 ８．０％ ステアリルアルコール ５．０％ ミツロウ ２．０％ プロピレングリコールモノステアレート ３．０％ ポリオキシエチレンセチルエーテル １．０％ ＡＰＳ ３．０％ プロピレングリコール １２．０％ パラベン ０．２％ 香料 ０．５％ ＡＩ水 残分Example 13 A cream was produced according to the following recipe by a conventional method. Squalane 10.0% Stearic acid 8.0% Stearyl alcohol 5.0% Beeswax 2.0% Propylene glycol monostearate 3.0% Polyoxyethylene cetyl ether 1.0% APS 3.0% Propylene glycol 12.0 % Paraben 0.2% Fragrance 0.5% AI water residue
【００４９】（実施例１４）次の処方に従い、常法によ
りクリームを製造した。 スクワラン １０．０％ ステアリン酸 ８．０％ ステアリルアルコール ５．０％ ミツロウ ２．０％ プロピレングリコールモノステアレート ３．０％ ポリオキシエチレンセチルエーテル １．０％ ＡＰＳ ０．５％ アスコルビン酸−２−リン酸Ｍｇ ０．５％ アスコルビン酸−２−リン酸Ｚｎ ０．５％ アスコルビン酸−２−グルコシド ０．５％ アスコルビン酸−２−グルコシド−６−パルミテート ０．５％ アスコルビン酸−６−パルミテート ０．５％ アスコルビン酸−６−ステアレート ０．５％ アスコルビン酸−２−リン酸−６−パルミテート ０．５％ アスコルビン酸−２−グルコシド−６−ステアレート ０．５％ アスコルビン酸−２，６−ジパルミテート ０．５％ アスコルビン酸−２−リン酸−６−ステアレート ０．５％ アスコルビン酸−２−リン酸トコフェロール ０．５％ プロピレングリコール １２．０％ パラベン ０．２％ 香料 ０．５％ ＡＩ水 残分Example 14 A cream was produced according to the following recipe by a conventional method. Squalane 10.0% Stearic acid 8.0% Stearyl alcohol 5.0% Beeswax 2.0% Propylene glycol monostearate 3.0% Polyoxyethylene cetyl ether 1.0% APS 0.5% Ascorbic acid-2- Mg phosphate 0.5% Ascorbic acid-2-phosphate Zn 0.5% Ascorbic acid-2-glucoside 0.5% Ascorbic acid-2-glucoside-6-palmitate 0.5% Ascorbic acid-6-palmitate 0 0.5% ascorbic acid-6-stearate 0.5% ascorbic acid-2-phosphate-6-palmitate 0.5% ascorbic acid-2-glucoside-6-stearate 0.5% ascorbic acid-2,6 -Dipalmitate 0.5% Ascorbic acid-2-phosphate-6-stearate 0.5% Asco Rubic acid-2-tocopherol phosphate 0.5% Propylene glycol 12.0% Paraben 0.2% Fragrance 0.5% AI water Residue
【００５０】（実施例１５）次の処方に従い、常法によ
り化粧水を製造し４０℃で６ヶ月間放置し、その粘度の
変化を調べたところ粘度の変化はほとんど認められなか
った。Example 15 A lotion was prepared according to the following formulation by a conventional method and left at 40 ° C. for 6 months. The change in the viscosity was examined. As a result, almost no change in the viscosity was observed.
【００５１】 エタノール ４０．０％ プロピレングリコール １０．０％ ポリアクリル酸ソーダ ３．０％ カラギナン ０．０１％ キサンタンガム ０．０１％ １，３ブチレングリコール ３．０％ ヒマシ油 ５．０％ ＡＰＳ ３．０％ パラベン ０．１％ ＡＩ水 残分Ethanol 40.0% Propylene glycol 10.0% Sodium polyacrylate 3.0% Carrageenan 0.01% Xanthan gum 0.01% 1,3 Butylene glycol 3.0% Castor oil 5.0% APS 3. 0% paraben 0.1% AI water residue
【００５２】上記処方に従い、ＡＩ水の代わりに蒸留水
を用いた化粧水で同様の試験を行ったところ、着色傾向
が甚だしかった。そこでＮａＯＨを用い、ｐＨを１０に
して同様の試験を行ったところ、着色は抑制されたが、
激しい粘度低下と沈殿の発生が認められた。When a similar test was conducted using a lotion using distilled water instead of AI water in accordance with the above formula, the tendency of coloring was remarkable. Therefore, when a similar test was performed using NaOH at a pH of 10, coloration was suppressed.
Severe decrease in viscosity and generation of precipitate were observed.
【００５３】なお、アスコルビン酸誘導体含有組成物の
安定性は、以下のように評価した。 （安定性試験１）アスコルビン酸含有溶液を蒸気高圧滅
菌器（オートクレーブ）を用い１２１℃、２０分の条件
で滅菌処理し、蒸気高圧滅菌器にかける前後におけるア
スコルビン酸誘導体またはその塩の力価の変化を比較し
た。The stability of the composition containing the ascorbic acid derivative was evaluated as follows. (Stability test 1) The ascorbic acid-containing solution was sterilized using a steam autoclave (autoclave) at 121 ° C. for 20 minutes, and the titer of the ascorbic acid derivative or its salt before and after being subjected to the steam autoclave. The changes were compared.
【００５４】 オートクレーブ前 オートクレーブ後 アルカリイオン水＋ＡＰＳ ５．０％ ４．８％ 蒸留水＋ＡＰＳ ５．０％ ３．８％ このように、アルカリイオン水を用いたＡＰＳの方が力
価の低下が少なく安定性が高いことがわかった。Before autoclave After autoclave Alkaline ionized water + APS 5.0% 4.8% Distilled water + APS 5.0% 3.8% As described above, APS using alkali ionized water has less decrease in titer. The stability was found to be high.
【００５５】（安定性試験２）本試験においては、その
不純物としてシュウ酸含量が３．０重量％以下及びアス
コルビン酸含量が０．３重量％以下の昭和電工株式会社
製高純度ＡＰＳ（以下、「高純度ＡＰＳ」という。）、
及びシュウ酸含量が３．０重量％以上及びアスコルビン
酸含量が０．３重量％以上の通常のＡＰＳ（以下、「通
常ＡＰＳ」という。）を用いた。高純度ＡＰＳと通常Ａ
ＰＳの５重量％アルカリイオン水水溶液及びそれぞれの
蒸留水水溶液を作成し、４０℃で六ヶ月間保存したの
ち、試験後の力価と着色の変化を比較した。その結果を
以下に示す。(Stability Test 2) In this test, a high-purity APS (hereinafter, referred to as Showa Denko KK) having oxalic acid content of 3.0% by weight or less and ascorbic acid content of 0.3% by weight or less as impurities was used. "High purity APS".),
A normal APS having an oxalic acid content of 3.0% by weight or more and an ascorbic acid content of 0.3% by weight or more (hereinafter, referred to as “normal APS”) was used. High purity APS and normal A
A 5% by weight aqueous solution of alkaline ionized water of PS and each aqueous solution of distilled water were prepared and stored at 40 ° C. for 6 months, and then the titer and the change in coloring after the test were compared. The results are shown below.
【００５６】 試験前 試験後 試験後の着色変化 アルカリイオン水＋高純度ＡＰＳ ５．０％ ４．８％ ほとんど着色無 蒸留水＋高純度ＡＰＳ ５．０％ ４．０％ 着色 アルカリイオン水＋通常ＡＰＳ ５．０％ ４．７％ 若干着色 蒸留水＋通常ＡＰＳ ５．０％ ４．０％ 激しく着色Before test After test After test Color change after test Alkaline ionized water + high purity APS 5.0% 4.8% Almost colorless distilled water + high purity APS 5.0% 4.0% Colored alkali ionized water + normal APS 5.0% 4.7% Slightly colored Distilled water + Normal APS 5.0% 4.0% Intensely colored
【００５７】このように、高純度ＡＰＳ及び通常ＡＰＳ
の両サンプルにおいて、本発明のアルカリイオン水に溶
解されたアスコルビン酸誘導体含有組成物の安定性が極
めて良好であった。As described above, high-purity APS and normal APS
In both samples, the stability of the ascorbic acid derivative-containing composition of the present invention dissolved in alkaline ionized water was extremely good.
【００５８】[0058]
【発明の効果】本発明のイオン導入液組成物ではない高
安定型アスコルビン酸誘導体含有組成物は、従来のアス
コルビン酸誘導体またはその塩の、水溶液中での安定性
が悪く熱ストレスや酸化による加水分解、沈殿の発生、
着色、臭気の発生、増粘剤併用時の粘性の変化等の問題
点を飛躍的に改善したものであり、高安定性であるとい
う特徴を有するため、特に医薬品、医薬部外品、化粧
品、食品及び飼料等の幅広い分野に有用である。According to the present invention, the composition containing a highly stable ascorbic acid derivative which is not the iontophoretic liquid composition of the present invention has a poor stability in an aqueous solution of a conventional ascorbic acid derivative or a salt thereof, and is hydrolyzed by heat stress or oxidation. Decomposition, precipitation,
It is a remarkable improvement in problems such as coloring, generation of odor, change in viscosity when used together with a thickener, and because of its high stability feature, it is particularly useful for pharmaceuticals, quasi-drugs, cosmetics, It is useful in a wide range of fields such as food and feed.
フロントページの続き (51)Int.Cl.7 識別記号 ＦＩ テーマコート゛(参考） Ａ６１Ｋ 7/00 Ａ６１Ｋ 7/00 Ｍ Ｎ Ｕ Ｊ 7/02 7/02 Ｚ 7/027 7/027 7/06 7/06 7/075 7/075 7/08 7/08 7/50 7/50 31/365 31/365 31/665 31/665 33/00 33/00 Ａ６１Ｐ 3/02 １０７ Ａ６１Ｐ 3/02 １０７ 17/00 17/00 17/02 17/02 Ｃ０８Ｋ 5/1535 Ｃ０８Ｋ 5/1535 Ｃ１１Ｄ 3/20 Ｃ１１Ｄ 3/20 Continued on the front page (51) Int.Cl. 7 Identification symbol FI Theme coat II (reference) A61K 7/00 A61K 7/00 MNU J 7/02 7/02 Z 7/027 7/027 7/06 7 / 06 7/075 7/075 7/08 7/08 7/50 7/50 31/365 31/365 31/665 31/665 33/00 33/00 A61P 3/02 107 A61P 3/02 107 17/00 17/00 17/02 17/02 C08K 5/1535 C08K 5/1535 C11D 3/20 C11D 3/20
Claims (10)
水酸基、その水酸基と無機酸もしくは有機酸とのエステ
ル基、その水酸基と糖との配糖体基、その水酸基とケト
ンとのケタール基またはその水酸基とアルデヒドとのア
セタール基を表す。ただし、Ｒ1及びＲ2が同時に水酸基
を表すことはない。）で表されるアスコルビン酸誘導体
またはその塩の少なくとも１種を含有する組成物であっ
て、ただしイオン導入液組成物ではないことを特徴とす
る高安定型アスコルビン酸誘導体含有組成物。1. An alkaline ionized water containing the following general formula (I): (Wherein R 1 , R 2 , R 3 and R 4 are each independently
A hydroxyl group, an ester group between the hydroxyl group and an inorganic acid or an organic acid, a glycoside group between the hydroxyl group and a sugar, a ketal group between the hydroxyl group and a ketone, or an acetal group between the hydroxyl group and an aldehyde. However, R 1 and R 2 do not simultaneously represent a hydroxyl group. A highly stable ascorbic acid derivative-containing composition, which is a composition containing at least one ascorbic acid derivative represented by the formula (1) or a salt thereof, but not an iontophoretic liquid composition.
の不純物としてシュウ酸含量が３．０質量％以下及びア
スコルビン酸含量が０．３％質量以下である高純度Ｌ−
アスコルビン酸誘導体またはその塩であることを特徴と
する請求項１に記載の高安定型アスコルビン酸誘導体含
有組成物。2. An ascorbic acid derivative or a salt thereof is a high-purity L-containing compound having an oxalic acid content of 3.0% by mass or less and an ascorbic acid content of 0.3% by mass or less as impurities.
The highly stable ascorbic acid derivative-containing composition according to claim 1, which is an ascorbic acid derivative or a salt thereof.
体またはその塩を０．０１〜５０重量％含むことを特徴
とする請求項１または２に記載の高安定型アスコルビン
酸誘導体含有組成物。3. The highly stable ascorbic acid derivative-containing composition according to claim 1, wherein the composition contains 0.01 to 50% by weight of an ascorbic acid derivative or a salt thereof in alkaline ionized water.
品、医薬部外品、化粧品、洗浄剤、食品または飼料であ
る請求項１ないし３のいずれかに記載の高安定型アスコ
ルビン酸誘導体含有組成物。4. The highly stable ascorbic acid derivative-containing composition according to claim 1, wherein the ascorbic acid derivative-containing composition is a medicine, a quasi-drug, a cosmetic, a detergent, a food or a feed. .
が、持続型還元剤、ビタミンＣ強化剤、美白剤、ざそう
予防治療剤、色素沈着予防治療剤、メラニン色素抑制還
元剤、ラジカル疾患予防治療剤、アレルギー性疾患予防
治療剤及び創傷治癒剤からなる群より選ばれる１種以上
である請求項１ないし４のいずれかに記載の高安定型ア
スコルビン酸誘導体含有組成物。5. Use of the composition containing an ascorbic acid derivative as a sustained-reducing agent, a vitamin C enhancer, a whitening agent, an anti-acne treatment agent, a pigmentation-preventing / reducing agent, a melanin pigment-suppressing / reducing agent, a radical disease preventive treatment The highly stable ascorbic acid derivative-containing composition according to any one of claims 1 to 4, which is at least one member selected from the group consisting of an agent, a prophylactic / therapeutic agent for allergic disease and a wound healing agent.
が、クリーム、ローション、化粧水、ジェル、スプレ
ー、パウダー、パップ剤、浴用剤、育毛養毛剤、シャン
プー、リンス、パック、ドリンク及び点眼剤からなる群
より選ばれる１種である請求項１ないし５のいずれかに
記載の高安定型アスコルビン酸誘導体含有組成物。6. The dosage form of the composition containing an ascorbic acid derivative comprises a cream, a lotion, a lotion, a gel, a spray, a powder, a cataplasm, a bath, a hair restorer, a shampoo, a rinse, a pack, a drink and an eye drop. The highly stable ascorbic acid derivative-containing composition according to any one of claims 1 to 5, which is one selected from the group.
ｐＨ値が８以上１４未満であることを特徴とする請求項
１ないし６のいずれかに記載の高安定型アスコルビン酸
誘導体含有組成物。7. The highly stable ascorbic acid derivative-containing composition according to claim 1, wherein the pH value of the solution of the composition containing the ascorbic acid derivative is 8 or more and less than 14.
体またはその塩の温度安定性、酸化安定性、澱安定性及
び／または色安定性であることを特徴とする請求項１な
いし７のいずれかに記載の高安定型アスコルビン酸誘導
体含有組成物。8. The method according to claim 1, wherein the stability is temperature stability, oxidative stability, sediment stability and / or color stability of the ascorbic acid derivative or a salt thereof in the composition. The highly stable ascorbic acid derivative-containing composition according to any one of the above.
ことを特徴とする請求項１ないし７のいずれかに記載の
高安定型アスコルビン酸誘導体含有組成物。9. The highly stable ascorbic acid derivative-containing composition according to claim 1, which contains a water-soluble polymer and has high viscosity thickening stability.
ルボキシル基を含有する酸またはその塩から選択される
一種以上の水溶性高分子であることを特徴とする請求項
１ないし９のいずれかに記載の高安定型アスコルビン酸
誘導体含有組成物。10. The water-soluble polymer according to claim 1, wherein the water-soluble polymer is at least one water-soluble polymer selected from polyhydric alcohols, carboxyl group-containing acids or salts thereof. A highly stable ascorbic acid derivative-containing composition according to any one of the above.
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Cited By (21)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JP2001342125A (en) * | 2000-01-11 | 2001-12-11 | Shiseido Co Ltd | Skin care preparation for bleaching |
| WO2002002124A1 (en) * | 2000-06-30 | 2002-01-10 | Lion Corporation | Compositions containing ascorbic acid phosphoric acid esters |
| JP2002080374A (en) * | 2000-09-05 | 2002-03-19 | Hisamitsu Pharmaceut Co Inc | Alkali ion water-containing medicine composition for mammal application |
| JP2002194395A (en) * | 2000-12-22 | 2002-07-10 | Serarika Noda:Kk | Detergent |
| JP2002212037A (en) * | 2001-01-15 | 2002-07-31 | Showa Denko Kk | Hair protecting agent |
| WO2002055041A3 (en) * | 2001-01-15 | 2003-09-04 | Showa Denko Kk | Hair treatment agent |
| JP2004238302A (en) * | 2003-02-04 | 2004-08-26 | Yukitoshi Kubota | Silicone compound-containing alkali ion cosmetic |
| JP2005187466A (en) * | 2003-12-04 | 2005-07-14 | Showa Denko Kk | Skin care preparation for external use containing salt of higher fatty acid ester of ascorbic acid-2-phosphoric acid ester, method for stabilizing the salt of ester, and stabilizing agent |
| JP2006271206A (en) * | 2005-03-28 | 2006-10-12 | Tadao Kurata | Antioxidant drinking water |
| JP2010077060A (en) * | 2008-09-25 | 2010-04-08 | Ai System Product:Kk | Milky lotion |
| JP2010195687A (en) * | 2009-02-20 | 2010-09-09 | Seiwa Kasei Co Ltd | Composition derived from ascorbic acid derivative, manufacturing method of the same, and cosmetic |
| WO2011030816A1 (en) | 2009-09-14 | 2011-03-17 | 国立大学法人北海道大学 | Anti-plant-virus agent |
| JP2014012733A (en) * | 2013-09-27 | 2014-01-23 | Ai System Product:Kk | Emulsion |
| JP2014055124A (en) * | 2012-09-14 | 2014-03-27 | Mandom Corp | Body odor suppressing agent |
| WO2015118626A1 (en) * | 2014-02-05 | 2015-08-13 | 株式会社マンダム | Body odor suppressant |
| JP2016503790A (en) * | 2012-12-19 | 2016-02-08 | コルゲート・パーモリブ・カンパニーＣｏｌｇａｔｅ−Ｐａｌｍｏｌｉｖｅ Ｃｏｍｐａｎｙ | Oral care composition |
| JP2016069323A (en) * | 2014-09-30 | 2016-05-09 | 株式会社レドックス | Liquid composition for skin care or hair care |
| WO2018021544A1 (en) * | 2016-07-29 | 2018-02-01 | カーリットホールディングス株式会社 | 6-ACYL-2-O-α-D-GLYCOSYL-L-ASCORBIC ACID, COMPOSITION CONTAINING SAME, AND METHODS FOR PRODUCING THESE |
| JP2019112330A (en) * | 2017-12-22 | 2019-07-11 | 日本メナード化粧品株式会社 | Emulsion cosmetic |
| JP6983962B1 (en) * | 2020-08-12 | 2021-12-17 | 株式会社 資生堂 | Alkaline cosmetics |
| US11345675B2 (en) | 2018-05-23 | 2022-05-31 | Laimu Corporation | Compound, anti-allergy drug, and mediator release inhibitor |
-
2000
- 2000-03-31 JP JP2000099167A patent/JP2000351905A/en active Pending
Cited By (29)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JP2001342125A (en) * | 2000-01-11 | 2001-12-11 | Shiseido Co Ltd | Skin care preparation for bleaching |
| WO2002002124A1 (en) * | 2000-06-30 | 2002-01-10 | Lion Corporation | Compositions containing ascorbic acid phosphoric acid esters |
| JP2002080374A (en) * | 2000-09-05 | 2002-03-19 | Hisamitsu Pharmaceut Co Inc | Alkali ion water-containing medicine composition for mammal application |
| JP2002194395A (en) * | 2000-12-22 | 2002-07-10 | Serarika Noda:Kk | Detergent |
| JP2002212037A (en) * | 2001-01-15 | 2002-07-31 | Showa Denko Kk | Hair protecting agent |
| WO2002055041A3 (en) * | 2001-01-15 | 2003-09-04 | Showa Denko Kk | Hair treatment agent |
| JP2004238302A (en) * | 2003-02-04 | 2004-08-26 | Yukitoshi Kubota | Silicone compound-containing alkali ion cosmetic |
| JP2005187466A (en) * | 2003-12-04 | 2005-07-14 | Showa Denko Kk | Skin care preparation for external use containing salt of higher fatty acid ester of ascorbic acid-2-phosphoric acid ester, method for stabilizing the salt of ester, and stabilizing agent |
| JP2006271206A (en) * | 2005-03-28 | 2006-10-12 | Tadao Kurata | Antioxidant drinking water |
| JP2010077060A (en) * | 2008-09-25 | 2010-04-08 | Ai System Product:Kk | Milky lotion |
| JP2010195687A (en) * | 2009-02-20 | 2010-09-09 | Seiwa Kasei Co Ltd | Composition derived from ascorbic acid derivative, manufacturing method of the same, and cosmetic |
| US8853172B2 (en) | 2009-09-14 | 2014-10-07 | National University Corporation Hokkaido University | Anti-plant-virus agent |
| WO2011030816A1 (en) | 2009-09-14 | 2011-03-17 | 国立大学法人北海道大学 | Anti-plant-virus agent |
| JP2014055124A (en) * | 2012-09-14 | 2014-03-27 | Mandom Corp | Body odor suppressing agent |
| JP2016503790A (en) * | 2012-12-19 | 2016-02-08 | コルゲート・パーモリブ・カンパニーＣｏｌｇａｔｅ−Ｐａｌｍｏｌｉｖｅ Ｃｏｍｐａｎｙ | Oral care composition |
| US9757320B2 (en) | 2012-12-19 | 2017-09-12 | Colgate-Palmolive Company | Oral care composition |
| JP2014012733A (en) * | 2013-09-27 | 2014-01-23 | Ai System Product:Kk | Emulsion |
| WO2015118626A1 (en) * | 2014-02-05 | 2015-08-13 | 株式会社マンダム | Body odor suppressant |
| JP2016069323A (en) * | 2014-09-30 | 2016-05-09 | 株式会社レドックス | Liquid composition for skin care or hair care |
| CN109414393A (en) * | 2016-07-29 | 2019-03-01 | 佳里多控股公司 | 6- acyl group -2-O- α-D- glycosyl-L-AA and composition and its manufacturing method containing it |
| WO2018021544A1 (en) * | 2016-07-29 | 2018-02-01 | カーリットホールディングス株式会社 | 6-ACYL-2-O-α-D-GLYCOSYL-L-ASCORBIC ACID, COMPOSITION CONTAINING SAME, AND METHODS FOR PRODUCING THESE |
| JPWO2018021544A1 (en) * | 2016-07-29 | 2019-06-27 | カーリットホールディングス株式会社 | 6-Acyl-2-O-α-D-glycosyl-L-ascorbic acid, composition containing the same and process for producing them |
| TWI717540B (en) * | 2016-07-29 | 2021-02-01 | 日商佳里多控股公司 | 6-ACYL-2-O-α-D-GLYCOSYL-L-ASCORBIC ACID, A COMPOSITION COMPRISING THE SAME AND POWDER MANUFACTURING METHODS THEREOF |
| JP6991142B2 (en) | 2016-07-29 | 2022-01-12 | カーリットホールディングス株式会社 | 6-Acyl-2-O-α-D-glycosyl-L-ascorbic acid, compositions containing it, and methods for producing them. |
| JP2019112330A (en) * | 2017-12-22 | 2019-07-11 | 日本メナード化粧品株式会社 | Emulsion cosmetic |
| US11345675B2 (en) | 2018-05-23 | 2022-05-31 | Laimu Corporation | Compound, anti-allergy drug, and mediator release inhibitor |
| JP7140325B2 (en) | 2018-05-23 | 2022-09-21 | 株式会社らいむ | Compounds, antiallergic agents and mediator release inhibitors |
| JP6983962B1 (en) * | 2020-08-12 | 2021-12-17 | 株式会社 資生堂 | Alkaline cosmetics |
| JP2022032549A (en) * | 2020-08-12 | 2022-02-25 | 株式会社 資生堂 | Alkaline cosmetics |
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