JP2000327558A - 細胞更新速度を増大させる方法 - Google Patents

細胞更新速度を増大させる方法

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JP2000327558A JP11217815A JP21781599A JP2000327558A JP 2000327558 A JP2000327558 A JP 2000327558A JP 11217815 A JP11217815 A JP 11217815A JP 21781599 A JP21781599 A JP 21781599A JP 2000327558 A JP2000327558 A JP 2000327558A
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Abstract

(57)【要約】 【課題】 皮膚を過度に刺激することなく、中性のpHで
皮膚の剥離速度を増大させること。 【解決手段】 エステル、塩、及びそれらの混合物から
なる群から選択された1種以上のアスコルビン酸誘導体
を薬学的に許容しうる局所的塗布用の媒体中に有効量含
む、哺乳動物の皮膚の剥離速度を増大させる美容のため
の組成物。

Description

【発明の詳細な説明】
【0001】
【発明の属する技術分野】本発明は、皮膚細胞の更新す
なわち交換速度を増大させる組成物及び皮膚細胞の更新
速度を増大させる方法に関する。特に本発明は、細胞の
更新を刺激するが過度には炎症を起こさせないアスコル
ビン酸の誘導体を含む皮膚に有利な薬剤を含有する組成
物に関する。本発明はまた、有効量のアスコルビン酸の
誘導体を含む組成物を皮膚に塗布することにより皮膚細
胞の更新速度を増大させる方法に関する。ヒトの皮膚
は、太陽、風、及び汚染のような環境条件により連続的
に攻撃される。これらの環境攻撃は皮膚を変化させるか
老化させ、とりわけしわ、シミ及びその他の望ましくな
い皮膚の状態を引き起こす。更に、自然の老化も皮膚に
しわを引き起こす。これらのマイナスの影響は、本発明
による皮膚に有利な薬剤を含むスキンケアの化粧品を塗
布することにより防ぎうるか、少なくとも改善しうる。
【0002】ヒトの皮膚は、2つの主要な部分である、
外側の層すなわち表皮及びその下の層すなわち真皮に分
類しうる。真皮は、とりわけ血管、神経、コラーゲン、
エラスチン及び、コラーゲン及びエラスチンを生合成に
寄与しうる線維芽細胞を含む。表皮自体はまた2つの主
要な部分である、内側のマルピーギ層及び外側の角質層
からなると考えられる。生きている組織であるマルピー
ギ層はまた、更に基部、棘状、及び顆粒層に分けられ
る。死んだ組織である角質層はまたstratum corneum
(角質層)とも呼ばれる。自然の過程においては、基部
層の基部細胞が棘状及び顆粒層を通って外に移動し、角
質層で角質細胞(corneocyte)と呼ばれる死んだ細胞と
なる。角質層は約14層の角質細胞からなる。通常の皮
膚においては、基部細胞が基部層から顆粒層の端部まで
移動して角質細胞になるのに約14日かかり、自然に落
ちるかまたは剥離する角質層の最も外側の層に達するの
に更に14日かかる。この角質細胞を形成する過程はケ
ラチン化と呼ばれ、角質層はこの過程で製造される天然
の生成物である。角質層は、皮膚に触れたときにヒトが
感じる皮膚組織である。通常、新しい皮膚の製造中に、
基部層の細胞が外側の表面に移動するのに約28日かか
る。角質層の最も外側の部分が自然に剥離し、したがっ
て角質層の下の方の層を露出する速度(細胞更新速度)
を増大させることにより、皮膚の概観は改善されると考
えられる。多くの物質が自然の剥離速度を増大させるこ
とが知られているが、近年(α-及びβ-)ヒドロキシカ
ルボン酸を含む組成物に対する注目が増大している。
【0003】
【発明が解決しようとする課題】ヒドロキシカルボン酸
を使用する欠点は、それが約4.0以下の低いpHで最も
効果的であるということである。しかしながら、剥離度
(細胞更新速度)及び刺激度の間には強い相関関係があ
ると思われる。したがって、約4.0以下のpHでは、ヒ
ドロキシカルボン酸は細胞更新に有意な刺激を示すが、
皮膚の刺激もかなりの程度である。他方、pHが中性
(7.0)に近づくにしたがって、細胞更新速度は減少
するが、皮膚の刺激はほとんどまたは全くなくなる。し
たがって、皮膚の刺激を増大させることなく自然の剥離
速度を増大させることが望ましい。中性のpHで皮膚の剥
離を増大させることが最も望ましい。本発明は、過度の
刺激なしに中性のpHで皮膚の剥離を増大させることに
より問題を解決する。
【0004】
【問題を解決する手段】本発明によれば、アスコルビン
酸誘導体及びキャリヤーを含む局所的に使用するための
化粧組成物または皮膚薬学的組成物が提供される。アス
コルビン酸誘導体は、好ましくはアスコルビン酸のエス
テル、塩、またはそれらの混合物である。エステルに関
しては、アスコルビン酸の脂肪酸モノ-、ジ-、トリ-、
またはテトラ-エステルからなる群から選択されうる。
非限定例は、アスコルビルパルミテート、アスコルビル
ラウレート、アスコルビルミリステート、アスコルビル
ステアレート、アスコルビルジパルミテート、アスコル
ビルトリパルミテート、及びアスコルビルテトラパルミ
テート(テトラヘキシルデシルアスコルベート)であ
る。塩に関しては、カチオンがカルシウム、マグネシウ
ム、ナトリウム等であるホスフェート及びスルフェート
から選択されうる。アスコルビン酸誘導体は、好ましく
はアスコルビン酸ホスフェートまたはスルフェート、好
ましくはホスフェートの塩である。アスコルビン酸ホス
フェートは、一般的にはL-アスコルビン酸3-ホスフェー
ト、L-アスコルビン酸2-ホスフェート、L-アスコルビン
酸3-ピロホスフェート及びビス(L-アスコルビン酸3,3
-)ホスフェートから選択される。好ましくは、アスコ
ルビン酸ホスフェートはマグネシウムまたはナトリウム
アスコルビルホスフェートであり、更に好ましくはマグ
ネシウムアスコルビルホスフェートである。同様に、ア
スコルビン酸スルフェートは、一般的にはL-アスコルビ
ン酸3-スルフェート、L-アスコルビン酸2-スルフェー
ト、L-アスコルビン酸3-ピロスルフェート及びビス(L-
アスコルビン酸3,3-)スルフェートから選択される。
【0005】アスコルビン酸誘導体は、自然に起こる皮
膚細胞の剥離速度以上に皮膚細胞の剥離速度を増大させ
るのに有効な量が存在する。アスコルビン酸誘導体は皮
膚の剥離速度を増大させるにもかかわらず、皮膚を有意
な程度には刺激しない。本発明のこの面によれば、自然
に起こる皮膚の剥離速度以上に皮膚の剥離速度を増大さ
せるためにヒトの皮膚に塗布するための、局所的に許容
しうるビヒクル中にアスコルビン酸誘導体が治療上有効
な量存在する組成物が提供される。換言すれば、この面
は自然に起こる皮膚の剥離速度以上に皮膚の剥離速度を
増大させるための美容組成物の調剤中にアスコルビン酸
誘導体を使用することを意図する。一般的には、組成物
は約0.01乃至約99%のアスコルビン酸誘導体を含
む。好ましくは、組成物のpHは約5.0乃至約9.0,
好ましくは約6.0乃至約8.0である。本発明の別の
面には、自然に起こる皮膚細胞の剥離速度以上に皮膚細
胞の剥離速度を増大させるのに有効な量のアスコルビン
酸誘導体を含む美容組成物を局所的に塗布することを含
む、皮膚の交換または剥離速度を増大させる方法が含ま
れる。この面においては、方法は、自然の皮膚の剥離速
度を増大させるのに十分な量及び期間、アスコルビン酸
誘導体を含む組成物を皮膚に局所的に塗布することを含
む。
【0006】本発明によれば、皮膚への局所的な塗布を
許容しうる組成物はアスコルビン酸誘導体及びキャリヤ
ーを含む。本発明に有用なアスコルビン酸誘導体には、
単一または組み合わせのすべてのエナンシオマーが含ま
れる。好ましくは、アスコルビン酸はL-体(左旋体)で
提供される。アスコルビン酸誘導体は、好ましくはアス
コルビン酸のエステル、塩、またはそれらの混合物であ
る。エステルに関しては、アスコルビン酸の脂肪酸モノ
-、ジ-、トリ-、またはテトラ-エステルからなる群から
選択されうる。非限定例は、アスコルビルパルミテー
ト、アスコルビルラウレート、アスコルビルミリステー
ト、アスコルビルステアレート、アスコルビルジパルミ
テート、アスコルビルジラウレート、アスコルビルジミ
リステート、アスコルビルジステアレート、アスコルビ
ルトリパルミテート、アスコルビルトリラウレート、ア
スコルビルトリミリステート、アスコルビルトリステア
レート、アスコルビルテトラパルミテート(テトラヘキ
シルデシルアスコルベート)、アスコルビルテトララウ
レート、アスコルビルテトラミリステート、アスコルビ
ルテトラステアレート、及びそれらの混合物である。塩
に関しては、ホスフェートまたはスルフェート、好まし
くはホスフェートから選択されうる。アスコルビン酸ホ
スフェートは、一般的にはL-アスコルビン酸3-ホスフェ
ート、L-アスコルビン酸2-ホスフェート、L-アスコルビ
ン酸3-ピロホスフェート及びビス(L-アスコルビン酸3,
3-)ホスフェートから選択される。好ましくは、アスコ
ルビン酸ホスフェートはマグネシウムまたはナトリウム
アスコルビルホスフェートであり、更に好ましくはマグ
ネシウムアスコルビルホスフェートである。同様に、ア
スコルビン酸スルフェートは、一般的にはL-アスコルビ
ン酸3-スルフェート、L-アスコルビン酸2-スルフェー
ト、L-アスコルビン酸3-ピロスルフェート及びビス(L-
アスコルビン酸3,3-)スルフェートから選択される。
【0007】カチオン部分には、限定されるわけではな
いが、カルシウム、マグネシウム、及びナトリウムのよ
うなアルカリ土類金属が含まれる。それらは単独または
2種以上の混合物で使用される。本発明による組成物を
調製するためには、1種以上の前述のアスコルビン酸誘
導体を薬学的または美容上許容しうるビヒクルまたはキ
ャリヤーと混合する。本発明の組成物は、溶液、ゲル、
ローション、クリーム、軟膏、水中油エマルジョン、油
中水エマルジョン、またはその他の薬学的に許容しうる
形として配合しうる。本発明の組成物はまた、所望の皮
膚剥離の増大に悪影響を及ばさない限り、種々の公知の
及び従来の美容成分を含みうる。美容上許容しうるビヒ
クルは、組成物を皮膚に塗布する際それらの分配を容易
にするために、組成物中に存在するその他の成分の希釈
剤、分散剤またはキャリヤーとして作用する。水以外の
ビヒクルには、液体または固体の皮膚軟化剤、溶媒、湿
潤剤、増粘剤及び粉末が含まれる。例えば、以下のビヒ
クルが単独または1種以上のビヒクルの組み合わせとし
て使用されうる。
【0008】ステアリルアルコール、グリセリルモノリ
シノレエート、ミンク油、セチルアルコール、イソプロ
ピルイソステアレート、ステアリン酸、イソブチルパル
ミテート、イソセチルステアレート、オレイルアルコー
ル、イソプロピルラウレート、へキシルラウレート、デ
シルオレエート、オクタデカン-2-オール、イソセチル
アルコール、エイコサニルアルコール、ベヘニルアルコ
ール、セチルパルミテート、ジメチルポリシロキサンの
ようなシリコーン油、ジ-n-ブチルセバケート、イソプ
ロピルミリステート、イソプロピルパルミテート、イソ
プロピルステアレート、ブチルステアレート、ポリエチ
レングリコール、トリエチレングリコール、ラノリン、
カカオ脂、トウモロコシ油、綿実油、オリーブ油、パー
ムナッツ油、菜種油、サフラワー油、マツヨイグサ油、
大豆油、ヒマワリ油、アボカド油、ゴマ油、ココナッツ
油、ラッカセイ油、ヒマシ油、アセチル化ラノリンアル
コール、石油ゼリー、鉱物油、ブチルミリステート、イ
ソステアリン酸、パルミチン酸、イソプロピルリノレエ
ート、ラウリルラクテート、ミリスチリルラクテート、
デシルオレエート、ミリスチリルミリステートのような
皮膚軟化剤。
【0009】本明細書において使用されている“皮膚軟
化剤”は、乾燥の予防または軽減、並びに皮膚の保護の
ために使用される物質を言及する。幅広い種類の適する
皮膚軟化剤が公知であり、本発明において使用しうる。
本明細書において参考として導入されている、Sagarin,
Cosmetics,Science and Technology,2nd Edition,Vol.
1,pp.32-43(1972)には、適する物質の多くの例が含まれ
る。有用な皮膚軟化剤の種類の例には以下のものが含ま
れる。炭化水素油及びろう。例には、鉱物油、ペトロラ
タム、パラフィン、セレシン、オゾケライト、微晶質ろ
う、ポリエチレン、及びペルヒドロスクアレンが含まれ
る。ジメチルポリシロキサン、メチルフェニルポリシロ
キサン、水溶性及びアルコール可溶性シリコーングリコ
ールコポリマーのようなシリコーン油。例えば植物及び
動物油脂のようなトリグリセリド。例には、ヒマシ油、
サフラワー油、綿実油、トウモロコシ油、オリーブ油、
タラ肝油、アーモンド油、アボカド油、ゴマ油、及び大
豆油が含まれる。
【0010】アセチル化モノグリセリドのようなアセト
グリセリドエステル。エトキシ化グリセリルモノステア
レートのようなエトキシ化グリセリド。10乃至20個
の炭素原子を有する脂肪酸のアルキルエステル。本明細
書においては、脂肪酸のメチル、イソプロピル、及びブ
チルエステルが特に有用である。その他の有用なアルキ
ルエステルの例には、へキシルラウレート、イソへキシ
ルラウレート、イソへキシルパルミテート、イソプロピ
ルパルミテート、デシルオレエート、イソデシルオレエ
ート、ヘキサデシルステアレート、デシルステアレー
ト、イソプロピルイソステアレート、ジイソプロピルア
ジペート、ジイソヘキシルアジペート、ジヘキシルデシ
ルアジペート、ジイソプロピルセバケート、ラウリルラ
クテート、ミリスチリルラクテート、及びセチルラクテ
ートが含まれる。10乃至20個の炭素原子を有する脂
肪酸のアルケニルエステル。例には、オレイルミリステ
ート、オレイルステアレート、オレイルオレエートが含
まれる。
【0011】8.10乃至20個の炭素原子を有する脂
肪酸。適する例には、ペラルゴン酸、ラウリン酸、ミリ
スチン酸、パルミチン酸、ステアリン酸、イソステアリ
ン酸、ヒドロキシステアリン酸、オレイン酸、リノール
酸、リシノール酸、アラキン酸、ベヘン酸、及びエルカ
酸が含まれる。 9.10乃至20個の炭素原子を有する脂肪アルコー
ル。ラウリル、ミリスチル、セチル、ヘキサデシル、ス
テアリル、イソステアリル、ヒドロキシステアリル、オ
レイル、リシノレイル、ベヘニル、及びエルシルアルコ
ール、並びに2-オクチルドデカノールが満足な脂肪アル
コールの例である。 10.脂肪アルコールエステル。10乃至20個の炭素
原子を有するエトキシ化脂肪アルコールには、1乃至5
0個のエチレンオキシド基又は1乃至50個のプロピレ
ンオキシド基が結合しているラウリル、セチル、ステア
リル、イソステアリル、オレイル、及びコレステロール
アルコールが含まれる。 11.エトキシ化脂肪アルコールの脂肪酸エステルのよ
うなエーテル−エステル。
【0012】12.ラノリン及び誘導体。ラノリン、ラ
ノリン油、ラノリンろう、ラノリンアルコール、ラノリ
ン脂肪酸、イソプロピルラノレート、エトキシ化ラノリ
ン、エトキシ化ラノリンアルコール、エトキシ化コレス
テロール、プロポキシ化ラノリンアルコール、アセチル
化ラノリン、アセチル化ラノリンアルコール、ラノリン
アルコールリノレエート、ラノリンアルコールリシノレ
エート、ラノリンアルコールリシノレエートのアセテー
ト、エトキシ化アルコールエステルのアセテート、ラノ
リンの水添分解物、エトキシ化水素化ラノリン、エトキ
シ化ソルビトールラノリン、及び液体及び半固体ラノリ
ン吸収塩基がラノリンから誘導された皮膚軟化剤の例で
ある。 13.多価アルコール及びポリエーテル誘導体。プロピ
レングリコール、ジプロピレングリコール、ポリプロピ
レングリコール2000及び4000、ポリオキシエチ
レンポリオキシエチレングリコール、ポリオキシプロピ
レンポリオキシエチレングリコール、グリセロール、ソ
ルビトール、エトキシ化ソルビトール、ヒドロキシプロ
ピルソルビトール、ポリエチレングリコール200〜6
000、メトキシポリエチレングリコール350、55
0、750、2000及び5000、ポリ[エチレンオ
キシド]ホモポリマー(100,000〜5,000,
000)、ポリアルキレングリコール及び誘導体、へキ
シレングリコール(2-メチル-2,4-ペンタンジオー
ル)、1,3-ブチレングリコール、1,2,6-ヘキサントリオ
ール、エトヘキサジオールUSP(2-エチル-1,3-ヘキサン
ジオール)、C15〜C18ビシナルグリコール、及びトリ
メチロールプロパンのポリオキシプロピレン誘導体がこ
の種の物質の例である。
【0013】14.多価アルコールエステル。エチレン
グリコールモノ-及びジ-脂肪酸エステル、ジエチレング
リコールモノ-及びジ-脂肪酸エステル、ポリエチレング
リコール(200〜6000)モノ-及びジ-脂肪酸エス
テル、プロピレングリコールモノ-及びジ-脂肪酸エステ
ル、ポリプロピレングリコール2000モノオレエー
ト、ポリプロピレングリコール2000モノステアレー
ト、エトキシ化プロピレングリコールモノステアレー
ト、グリセリルモノ-及びジ-脂肪酸エステル、ポリグリ
セロールポリ-脂肪酸エステル、エトキシ化グリセリル
モノステアレート、1,3-ブチレングリコールモノステア
レート、1,3-ブチレングリコールジステアレート、ポリ
オキシエチレンポリオール脂肪酸エステル、ソルビタン
脂肪酸エステル、及びポリオキシエチレンソルビタン脂
肪酸エステルが本発明において使用するのに満足な多価
アルコールエステルである。 15.密ろう、鯨ろう、ミリスチルミリステート、ステ
アリルステアレートのようなろうエステル。 16.ポリオキシエチレンソルビトール密ろうのような
密ろう誘導体。これらは、エーテル−エステル混合物を
形成する、エチレンオキシド含量を変化させるエトキシ
化ソルビトールと密ろうとの反応生成物である。
【0014】17.カルナバ及びカンデリラろうを含む
植物ろう。 18.レシチン及び誘導体のような燐脂質。 19.ステロール。コレステロール及びコレステロール
脂肪酸エステルがその例である。 20.脂肪酸アミド、エトキシ化脂肪酸アミド、固体脂
肪酸アルカノールアミドのようなアミド。ビヒクルには
また、プロパン、イソブタン、ジメチルエーテル、二酸
化炭素、亜酸化窒素のような液体発泡剤、及びエチルア
ルコール、イソプロパノール、アセトン、エチレングリ
コールモノメチルエーテル、ジエチレングリコールモノ
ブチルエーテル、ジエチレングリコールモノエチルエー
テルのような溶媒、または白亜、タルク、フラー土、カ
オリン、デンプン、ガム、コロイドシリカ、ポリアクリ
ル酸ナトリウム、テトラアルキル及び/またはトリアル
キルアリールアンモニウムスメクタイト、化学的に変性
したマグネシウムアルミニウムシリケート、有機的に変
性したモンモリロナイト粘土、水和アルミニウムシリケ
ート、ヒュームドシリカ、カルボキシビニルポリマー、
ナトリウムカルボキシメチルセルロース、エチレングリ
コールモノステアレートのような粉末も含まれうる。組
成物は、本発明の組成物の使用中に日光への過剰な暴露
の有害な影響から保護するために、任意に無機及び有機
サンスクリーンのようなサンスクリーンを含みうる。必
要であれば、適する有機サンスクリーンの例には以下の
表1に示したもの、及びその混合物が含まれる。
【0015】
【表1】表1
【0016】したがって本発明の組成物は、0.1乃至
10重量%、好ましくは1乃至5重量%の有機サンスク
リーン物質を含みうる。無機サンスクリーン 組成物は任意にサンスクリーンとして、二酸化チタン、
平均粒度が1〜300nmの酸化亜鉛、平均粒度が1〜3
00nmの酸化鉄、平均粒度が1〜100nmのヒュームド
シリカのようなシリカも含みうる。シリカは、本発明に
よる皮膚軟化剤中の成分として使用される場合には、赤
外線からの保護を生じうることに注目すべきである。2
つの形、つまり水分散性二酸化チタン及び油分散性二酸
化チタンのいずれかの超微粒の二酸化チタンが使用され
うる。水分散性二酸化チタンは、粒子に親水性の表面の
性質を付与するために物質がコーティングされている、
またはされていない超微粒二酸化チタンである。そのよ
うな物質の例には、酸化アルミニウム及びアルミニウム
シリケートが含まれる。油分散性二酸化チタンは、疎水
性の表面の性質を有し、そのためにアルミニウムステア
レート、アルミニウムラウレートまたは亜鉛ステアレー
トのような金属石鹸、または有機シリコーン化合物がコ
ーティングされていてもよい超微粒二酸化チタンであ
る。
【0017】“超微粒二酸化チタン”とは、平均粒度が
100nm未満、好ましくは10乃至40nm、最も好まし
くは15乃至25nmの二酸化チタンの粒子を意味する。
本発明による組成物に任意に添加しうる二酸化チタンの
総量は、組成物の1乃至25重量%、好ましくは2乃至
10重量%、理想的には3乃至7重量%である。任意の皮膚に有利な物質及び美容のための添加物 組成物の特に便利な形は乳液であり、その場合には使用
する乳化剤の平均親水性−親油性平衡(HLB)に大きく
依存して油中水エマルジョンまたは水中油エマルジョン
のいずれかを供給する乳化剤とともに、油または油状物
質(皮膚軟化剤)が通常存在するであろう。油中水エマ
ルジョンが必要な場合には、選択される乳化剤は通常1
乃至6の平均HLB値を有するべきである。水中油エマル
ジョンが必要な場合には、選択される乳化剤は>6の平
均HLB値を有するべきである。適する乳化剤の例を以下
の表2に示す。乳化剤の化学名を市販の登録商標名の
例、及び平均HLB値とともに提供する。
【0018】
【表2】表2
【0019】必要であれば、2種以上の乳化剤を使用し
うることは理解されるべきである。任意に組成物に添加
しうる乳化剤またはその混合物の量は、組成物の1乃至
50重量%、好ましくは2乃至20重量%、最も好まし
くは2乃至10重量%である。 組成物はまた、通常95重量%まで、好ましくは5乃至
95重量%の水を含みうる。シリコーン界面活性剤 組成物はまた、すでに記載した任意の乳化剤の代わりま
たはそれに加えて、乳化剤として作用しうる高分子量の
シリコーン界面活性剤を任意に含みうる。シリコーン界
面活性剤は、ポリオキシエチレン及び/またはポリオキ
シプロピレン側鎖を有するジメチルポリシロキサンの高
分子量ポリマーであり、分子量が10,000乃至5
0,000で、以下の構造を有する。
【0020】
【化1】 式中、基R′及びR″は、各々−H、C1-18アルキル及
び下式から選択される。
【0021】
【化2】 式中、aは9乃至115であり、bは0乃至50であ
り、xは133乃至673であり、yは25乃至0.2
5である。好ましくは、ジメチルポリシロキサンポリマ
ーは、aが10乃至114であり、bが0乃至49であ
り、xが388乃至402であり、yが15乃至0.7
5であり、基R′及びR″の一方がラウリルであり、も
う一方の分子量が1000乃至5000のポリマーであ
る。特に好ましいジメチルシロキサンポリマーは、aが
14であり、bが13であり、xが249であり、yが
1.25である、ポリマーである。
【0022】ジメチルシロキサンポリマーは、便宜上揮
発性シロキサンに分散させたものとして提供される。分
散液は、例えば、1乃至20容量%のポリマー及び80
乃至99容量%の揮発性シロキサンを含む。理想的に
は、分散液は揮発性シロキサン中に10容量%のポリマ
ーを分散させたものである。ポリシロキサンポリマーを
分散させうる揮発性シロキサンの例には、ポリジメチル
シロキサン(5量体及び/または6量体)が含まれる。
特に好ましいシリコーン界面活性剤は、DOW CORNINGか
ら市販されているDC 3225C Formulation Aidのような
シクロメチコーン(cyclomethicone)及びジメチコーン(d
imethicone)コポリオールである。これもまたDOW CORNI
NGから市販されているDC Q2-5200のようなラウリルメチ
コーン(laurylmethicone)も好ましいシリコーン界面活
性剤である。組成物中に存在する場合には、シリコーン
界面活性剤の量は通常乳液の25重量%まで、好ましく
は0.5乃至15重量%である。
【0023】その他の美容のための添加剤 任意に使用されうる従来の添加剤の例には、p−ヒドロ
キシベンゾエートエステルのような防腐剤、ブチルヒド
ロキシトルエンのような酸化防止剤、グリセロール、gl
ycereth-26のようなグリセリン、ソルビトール、2-ピロ
リドン-5-カルボキシレート、ジブチルフタレート、ゼ
ラチン、PEG 200〜600のようなポリエチレングリコール
のような湿潤剤、トリエタノールアミンまたは水酸化ナ
トリウムのような塩基と一緒の緩衝剤、密ろう、オゾケ
ライトろう、パラフィンろうのようなろう、Aloe Ver
a、トウモロコシ粉、アメリカマンサク、elderflower、
キュウリ、並びにacerola cherry fermentateのような
植物抽出物、増粘剤、活性増強剤、着色剤、及び香料が
含まれる。美容のための添加剤は組成物の残りを構成す
る。抗炎症剤及び/または抗刺激剤を含むこともまた望
ましい。天然の抗炎症剤及び/または抗刺激剤が好まし
い。例えば、カンゾウ及びその抽出物、ジカリウムグリ
シルリジネート、オートムギ及びオートムギ抽出物、カ
ンデリラろう、α-ビサボロール、aloe vera、Manjisth
a(Rubia属、特にRubia cordiforialの植物から抽出さ
れたもの)、及びGuggal(Commiphora属、特にCommiphor
a Mukulの植物から抽出されたもの)が使用されうる。
【0024】セラミド、グリコセラミド、プソイドセラ
ミド、スフィンゴミエリンのようなスフィンゴリピド、
セレブロシド、スルファチド、及びガングリオシド、ス
フィンゴシン、ジヒドロスフィンゴシン、フィトフィン
ゴシン、燐脂質のような追加の皮膚に有利な薬剤も、別
々にまたは混合物で添加しうる。脂肪酸もまたこれらの
皮膚に有利な薬剤と組み合わせうる。例えば、セラミド
及びグリコセラミドには、その関連部分が本明細書にお
いて参考として導入されている米国特許第5,589,178
号、同第5,661,118号及び同第5,688,752号に記載されて
いるものが含まれる。例えば、プソイドセラミドには、
その関連した開示が本明細書において参考として導入さ
れている米国特許第5,198,210号、同第5,206,020号及び
同第5,415,855号に記載されているものが含まれる。
【0025】本発明の一面によれば、自然の皮膚の剥離
速度は、本発明による組成物を皮膚に局所的に塗布する
ことにより増大されうる。これに関連して、本発明は、
自然の皮膚の剥離速度を増大させるのに十分な量及び期
間アスコルビン酸誘導体を含む組成物を皮膚に局所的に
塗布することを含む、自然の皮膚の剥離速度を増大させ
る方法も含む。好ましくは、組成物は前述のようなもの
である。一般的には、局所的な塗布は、少なくとも毎日
であり、適する期間塗布しうる。数日以内に、使用者は
皮膚のきめやすべすべ感の向上に気づくかもしれない。
以下は、本発明による配合及び組成物を説明する例であ
る。それらの例は選択した配合及び組成物を使用するけ
れども、以下の例は説明のためであって、限定するわけ
ではないことは理解されるべきである。表3は本発明の
好ましい実施態様を示す。
【0026】
【表3】表3
【0027】表4は、本発明の範囲内の溶液及び/また
はゲル配合物のいくつかの例を示す。示された量は重量
%で表す。
【0028】
【表4】表4
【0029】表5は、本発明の範囲内の乳液、クリー
ム、及び/またはローション配合物のいくつかの例を示
す。示された量は重量%で表す。
【0030】
【表5】表5
【0031】
【実施例】以下の実施例は、限定せず日本発明を説明す
る。特に指示がなければ、すべての部及び%は重量で表
す。 実施例1 本発明によるアスコルビン酸誘導体を含む組成物が、自
然の皮膚の剥離速度を増大させるのに治療上有効である
か否かを決定するために、Dermac Laboratory,Inc.(Sta
mford,CT)において以下の試験を実施した。数種の組成
物を調製した。表6は、各組成物における活性な皮膚細
胞更新剤を確認する。皮膚細胞更新速度の増大、刺激度
及び治療指数は、実質的に、1993年9月のSoap/Cosmetic
s/Chemical Specialities第54-58及び76頁に記載されて
いる方法に従って測定した。結果を表7に示す。
【0032】
【表6】表6
【0033】
【表7】表7
【0034】結果は、アスコルビン酸誘導体の存在が、
驚くべきことかつ予期せぬことに、公知の細胞更新活性
剤の刺激度を保持するかまたは実質的それ以下に低下さ
せつつ細胞更新速度を増大させることを示す。 実施例2 数種の組成物を調製した。表8は、各組成物における活
性な皮膚細胞更新剤を確認する。皮膚細胞更新速度の増
大、刺激度及び治療指数は、実施例1に記載されている
方法に従って測定した。結果を表9に示す。
【0035】
【表8】表8
【0036】
【表9】表9
【0037】結果は、アスコルビン酸誘導体の存在が、
驚くべきことかつ予期せぬことに、公知の細胞更新活性
剤の刺激度を保持するかまたは実質的それ以下に低下さ
せつつ細胞更新速度を増大させることを示す。幅広い範
囲の変化及び修正を本発明の組成物及び方法になし得る
ことは理解されるべきである。したがって、前述の記載
は本発明を限定するよりむしろ説明しており、本発明を
定義するのは、等価値のものすべてを含む前述の特許請
求の範囲である。
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.7 識別記号 FI テーマコート゛(参考) A61K 31/00 643 A61K 31/00 643B 31/375 31/375 Fターム(参考) 4C083 AA112 AB172 AB242 AC072 AC102 AC122 AC132 AC182 AC212 AC302 AC331 AC342 AC352 AC402 AC422 AC532 AC642 AC682 AD042 AD152 AD172 AD332 AD412 AD492 AD572 AD641 AD642 AD662 BB51 CC01 DD21 DD23 DD31 DD41 EE12 4C086 AA01 AA02 BA18 MA17 MA22 MA28 MA63 NA14 ZA89

Claims (11)

    【特許請求の範囲】
  1. 【請求項1】 エステル、塩、及びそれらの混合物から
    なる群から選択された1種以上のアスコルビン酸誘導体
    を薬学的に許容しうる局所的塗布用の媒体中に有効量含
    む、哺乳動物の皮膚の剥離速度を増大させる化粧組成
    物。
  2. 【請求項2】 前記アスコルビン酸誘導体が、脂肪酸モ
    ノエステル、脂肪酸ジエステル、脂肪酸トリエステル、
    脂肪酸テトラエステル、及びそれらの混合物からなる群
    から選択されたアスコルビン酸のエステルである請求項
    1記載の組成物。
  3. 【請求項3】 前記アスコルビン酸誘導体が、アスコル
    ビルパルミテート、アスコルビルラウレート、アスコル
    ビルミリステート、アスコルビルステアレート、アスコ
    ルビルジパルミテート、アスコルビルジラウレート、ア
    スコルビルジミリステート、アスコルビルジステアレー
    ト、アスコルビルトリパルミテート、アスコルビルトリ
    ラウレート、アスコルビルトリミリステート、アスコル
    ビルトリステアレート、アスコルビルテトラパルミテー
    ト、アスコルビルテトララウレート、アスコルビルテト
    ラミリステート、アスコルビルテトラステアレート、及
    びそれらの混合物からなる群から選択されたアスコルビ
    ン酸のエステルである請求項1または2記載の組成物。
  4. 【請求項4】 前記アスコルビン酸誘導体が、アスコル
    ビルホスフェート、アスコルビルスルフェート、及びそ
    れらの混合物からなる群から選択されたアスコルビン酸
    の塩である請求項1乃至3のいずれかに記載の組成物。
  5. 【請求項5】 前記アスコルビン酸誘導体が、L-アスコ
    ルビン酸3-ホスフェート、L-アスコルビン酸2-ホスフェ
    ート、L-アスコルビン酸3-ピロホスフェート、ビス(L-
    アスコルビン酸3,3-)ホスフェート、L-アスコルビン酸
    3-スルフェート、L-アスコルビン酸2-スルフェート、L-
    アスコルビン酸3-ピロスルフェート、ビス(L-アスコル
    ビン酸3,3-)スルフェート、及びそれらの混合物からな
    る群から選択されたアスコルビン酸の塩である請求項1
    乃至4のいずれかに記載の組成物。
  6. 【請求項6】 前記アスコルビン酸の塩が、カルシウ
    ム、マグネシウム、ナトリウム、及びそれらの混合物か
    らなる群から選択されたカチオンを有する請求項4記載
    の組成物。
  7. 【請求項7】 前記アスコルビン酸誘導体が、マグネシ
    ウムアスコルビル2-ホスフェート、マグネシウムアスコ
    ルビル3-ホスフェート、及びそれらの混合物からなる群
    から選択される請求項1記載の組成物。
  8. 【請求項8】 前記組成物が、溶液、ゲル、ローショ
    ン、クリームまたは軟膏として配合される請求項1乃至
    7のいずれかに記載の組成物。
  9. 【請求項9】 皮膚の剥離速度を増大するのに十分な量
    及び期間局所的に塗布される請求項1乃至8のいずれか
    に記載の組成物。
  10. 【請求項10】 局所的な塗布が少なくとも毎日である
    請求項1乃至9のいずれかに記載の組成物。
  11. 【請求項11】 前記組成物のpHが約5.0乃至約8.
    0である請求項1乃至8のいずれかに記載の組成物。
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