JP2000219631A - サイクリックａｍｐホスホジエステラーゼ阻害剤、皮膚外用剤および飲食物 - Google Patents
サイクリックａｍｐホスホジエステラーゼ阻害剤、皮膚外用剤および飲食物Info
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- JP2000219631A JP2000219631A JP11056008A JP5600899A JP2000219631A JP 2000219631 A JP2000219631 A JP 2000219631A JP 11056008 A JP11056008 A JP 11056008A JP 5600899 A JP5600899 A JP 5600899A JP 2000219631 A JP2000219631 A JP 2000219631A
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Abstract
(57)【要約】
【課題】 脂肪の代謝促進に関与しているサイクリック
ＡＭＰを分解する酵素サイクリックＡＭＰホスホジエス
テラーゼの作用を阻害することにより肥満の予防と解消
に役立ち、皮膚外用剤や飲食物に配合するのにも適した
性質を有する、サイクリックＡＭＰホスホジエステラー
ゼ阻害剤を提供する。 【解決手段】 チレッタセンブリ、バーベリー、フユザ
ンショウ、フユベゴニアまたはヒマラヤダイオウから抽
出されるサイクリックＡＭＰホスホジエステラーゼ阻害
物質を利用する。
ＡＭＰを分解する酵素サイクリックＡＭＰホスホジエス
テラーゼの作用を阻害することにより肥満の予防と解消
に役立ち、皮膚外用剤や飲食物に配合するのにも適した
性質を有する、サイクリックＡＭＰホスホジエステラー
ゼ阻害剤を提供する。 【解決手段】 チレッタセンブリ、バーベリー、フユザ
ンショウ、フユベゴニアまたはヒマラヤダイオウから抽
出されるサイクリックＡＭＰホスホジエステラーゼ阻害
物質を利用する。
Description
【０００１】
【発明の属する技術分野】本発明は、過剰な体脂肪を減
少させるのに有用な、サイクリックＡＭＰホスホジエス
テラーゼ阻害剤に関するものである。
少させるのに有用な、サイクリックＡＭＰホスホジエス
テラーゼ阻害剤に関するものである。
【０００２】本発明はまた、サイクリックＡＭＰホスホ
ジエステラーゼ阻害物質を配合することにより体脂肪減
少作用を付与した皮膚外用剤および飲食物に関するもの
である。
ジエステラーゼ阻害物質を配合することにより体脂肪減
少作用を付与した皮膚外用剤および飲食物に関するもの
である。
【０００３】
【従来の技術】近年、食生活が欧米化するにつれて、日
本人の中にも高脂血症などの循環器系疾患や体脂肪の過
剰蓄積による肥満に悩む人が増えている。高脂血症は、
血清脂質すなわちコレステロール、トリグリセリド、リ
ン脂質、遊離脂肪酸等のうち１種以上の成分が異常に増
加してさまざまな障害を招く疾病である。
本人の中にも高脂血症などの循環器系疾患や体脂肪の過
剰蓄積による肥満に悩む人が増えている。高脂血症は、
血清脂質すなわちコレステロール、トリグリセリド、リ
ン脂質、遊離脂肪酸等のうち１種以上の成分が異常に増
加してさまざまな障害を招く疾病である。
【０００４】従来、血中コレステロール濃度を低下させ
る薬剤としては、プラバスタチンなど多くの合成化学物
質からなるものが開発され、治療に利用されている。し
かしながら、それらは効力においては優れているが副作
用もあるため、医師の処方によらなければ使えないもの
であった。
る薬剤としては、プラバスタチンなど多くの合成化学物
質からなるものが開発され、治療に利用されている。し
かしながら、それらは効力においては優れているが副作
用もあるため、医師の処方によらなければ使えないもの
であった。
【０００５】高脂血症に付随して生じる体脂肪の過剰蓄
積つまり肥満を解消するには、脂肪の代謝促進に関与し
ているサイクリックＡＭＰを分解する酵素・サイクリッ
クＡＭＰホスホジエステラーゼの作用を抑制するのが有
効である。すなわち、サイクリックＡＭＰホスホジエス
テラーゼの作用を押さえると細胞内サイクリックＡＭＰ
の濃度が上昇して脂肪の代謝が活発になり、肥満が解消
する。
積つまり肥満を解消するには、脂肪の代謝促進に関与し
ているサイクリックＡＭＰを分解する酵素・サイクリッ
クＡＭＰホスホジエステラーゼの作用を抑制するのが有
効である。すなわち、サイクリックＡＭＰホスホジエス
テラーゼの作用を押さえると細胞内サイクリックＡＭＰ
の濃度が上昇して脂肪の代謝が活発になり、肥満が解消
する。
【０００６】サイクリックＡＭＰホスホジエステラーゼ
阻害作用を有する物質としては従来ソウハクヒ、チユ等
の抽出物が知られているが、効果は顕著でない。
阻害作用を有する物質としては従来ソウハクヒ、チユ等
の抽出物が知られているが、効果は顕著でない。
【０００７】
【発明が解決しようとする課題】本発明の目的は、肥満
の予防と解消に有効でしかも皮膚外用剤や飲食物に配合
するのにも適したサイクリックＡＭＰホスホジエステラ
ーゼ阻害物質を安全性の高い天然物構成成分の中から見
いだし、サイクリックＡＭＰホスホジエステラーゼ阻害
剤として提供することにある。
の予防と解消に有効でしかも皮膚外用剤や飲食物に配合
するのにも適したサイクリックＡＭＰホスホジエステラ
ーゼ阻害物質を安全性の高い天然物構成成分の中から見
いだし、サイクリックＡＭＰホスホジエステラーゼ阻害
剤として提供することにある。
【０００８】本発明の他の目的は、上記サイクリックＡ
ＭＰホスホジエステラーゼ阻害物質による脂肪の代謝促
進作用を付与した皮膚外用剤および飲食物を提供するこ
とにある。
ＭＰホスホジエステラーゼ阻害物質による脂肪の代謝促
進作用を付与した皮膚外用剤および飲食物を提供するこ
とにある。
【０００９】
【課題を解決するための手段】本発明により提供された
サイクリックＡＭＰホスホジエステラーゼ阻害剤は、リ
ンドウ科植物・チレッタセンブリ（Ｓｗｅｒｔｉａ ｃ
ｈｉｒａｔａ）の地上部、メギ科植物・バーベリー（Ｍ
ａｈｏｎｉａ ｎｅｐａｌａｕｌｅｎｓｉｓ）の樹皮、
ミカン科植物・フユザンショウ（Ｚａｎｔｏｘｙｌｕｍ
ａｒｍａｔｕｍ）の果実、ユキノシタ科植物・フユベ
ゴニア（Ｂｅｒｇｅｎｉａ ｃｉｌｉａｔａ）の根茎
部、およびタデ科植物・ヒマラヤダイオウ（Ｒｈｅｕｍ
ｅｍｏｄｉ）の根茎部が含有するサイクリックＡＭＰ
ホスホジエステラーゼ阻害物質を抽出して有効成分とし
たものである（この明細書ではサイクリックＡＭＰホス
ホジエステラーゼ阻害物質の抽出原料を植物名のみで示
すが、それらは、当該植物の上記有効成分含有部位を意
味する。）。
サイクリックＡＭＰホスホジエステラーゼ阻害剤は、リ
ンドウ科植物・チレッタセンブリ（Ｓｗｅｒｔｉａ ｃ
ｈｉｒａｔａ）の地上部、メギ科植物・バーベリー（Ｍ
ａｈｏｎｉａ ｎｅｐａｌａｕｌｅｎｓｉｓ）の樹皮、
ミカン科植物・フユザンショウ（Ｚａｎｔｏｘｙｌｕｍ
ａｒｍａｔｕｍ）の果実、ユキノシタ科植物・フユベ
ゴニア（Ｂｅｒｇｅｎｉａ ｃｉｌｉａｔａ）の根茎
部、およびタデ科植物・ヒマラヤダイオウ（Ｒｈｅｕｍ
ｅｍｏｄｉ）の根茎部が含有するサイクリックＡＭＰ
ホスホジエステラーゼ阻害物質を抽出して有効成分とし
たものである（この明細書ではサイクリックＡＭＰホス
ホジエステラーゼ阻害物質の抽出原料を植物名のみで示
すが、それらは、当該植物の上記有効成分含有部位を意
味する。）。
【００１０】また、本発明により提供された皮膚外用剤
および飲食物は、いずれも上記本発明によるサイクリッ
クＡＭＰホスホジエステラーゼ阻害剤を適量配合してな
るものである。
および飲食物は、いずれも上記本発明によるサイクリッ
クＡＭＰホスホジエステラーゼ阻害剤を適量配合してな
るものである。
【００１１】
【発明の実施の形態】サイクリックＡＭＰホスホジエス
テラーゼ阻害物質を含有することが確認された上記５種
類の植物は主に中央アジアの標高１０００ｍ以上の山地
に生育する植物であって、いずれも古代ヒンズー教徒の
医学・アユルベーダで生薬として利用されてきたもので
ある。しかしながら、生薬としての使用目的はサイクリ
ックＡＭＰホスホジエステラーゼ阻害作用とは無関係で
あり、また、これらの植物にサイクリックＡＭＰホスホ
ジエステラーゼの作用を阻害する物質が含まれているこ
とも知られていなかった。
テラーゼ阻害物質を含有することが確認された上記５種
類の植物は主に中央アジアの標高１０００ｍ以上の山地
に生育する植物であって、いずれも古代ヒンズー教徒の
医学・アユルベーダで生薬として利用されてきたもので
ある。しかしながら、生薬としての使用目的はサイクリ
ックＡＭＰホスホジエステラーゼ阻害作用とは無関係で
あり、また、これらの植物にサイクリックＡＭＰホスホ
ジエステラーゼの作用を阻害する物質が含まれているこ
とも知られていなかった。
【００１２】原料植物体からサイクリックＡＭＰホスホ
ジエステラーゼ阻害物質を抽出するのに用いる溶媒とし
ては、水、親水性有機溶媒またはそれらの混合物を使用
することができ、親水性有機溶媒としてはメタノール、
エタノール、プロパノール、１，３−ブチレングリコー
ル、プロピレングリコール、グリセリン等の低級脂肪族
アルコールが好適である。
ジエステラーゼ阻害物質を抽出するのに用いる溶媒とし
ては、水、親水性有機溶媒またはそれらの混合物を使用
することができ、親水性有機溶媒としてはメタノール、
エタノール、プロパノール、１，３−ブチレングリコー
ル、プロピレングリコール、グリセリン等の低級脂肪族
アルコールが好適である。
【００１３】抽出方法は任意であって、室温ないし還流
加熱下に一般的な装置を用いて抽出することができる。
簡単には、抽出溶媒を満たした処理槽に抽出原料を投入
し、ときどき撹拌しながら可溶性成分を溶出させる。得
られた抽出液を濃縮、乾燥すると、サイクリックＡＭＰ
ホスホジエステラーゼ阻害作用を有する抽出物が得られ
る。乾燥に先立ち、デキストリン、シクロデキストリン
等のキャリアーを混合すれば、抽出物の吸湿性を緩和す
ることができる。
加熱下に一般的な装置を用いて抽出することができる。
簡単には、抽出溶媒を満たした処理槽に抽出原料を投入
し、ときどき撹拌しながら可溶性成分を溶出させる。得
られた抽出液を濃縮、乾燥すると、サイクリックＡＭＰ
ホスホジエステラーゼ阻害作用を有する抽出物が得られ
る。乾燥に先立ち、デキストリン、シクロデキストリン
等のキャリアーを混合すれば、抽出物の吸湿性を緩和す
ることができる。
【００１４】この抽出物または濃縮乾燥前の抽出液はそ
のままでもサイクリックＡＭＰホスホジエステラーゼ阻
害剤として使用することができるが、必要ならば、その
活性向上や着色、不快臭、異味等除去に有効な精製処理
を施したり、任意の助剤と共に散剤、顆粒剤、錠剤、カ
プセル剤、シロップ剤、腸溶化剤、トローチ、チュアブ
ル等、任意の形態の製剤として利用に供することができ
る。
のままでもサイクリックＡＭＰホスホジエステラーゼ阻
害剤として使用することができるが、必要ならば、その
活性向上や着色、不快臭、異味等除去に有効な精製処理
を施したり、任意の助剤と共に散剤、顆粒剤、錠剤、カ
プセル剤、シロップ剤、腸溶化剤、トローチ、チュアブ
ル等、任意の形態の製剤として利用に供することができ
る。
【００１５】本発明のサイクリックＡＭＰホスホジエス
テラーゼ阻害剤の有効成分は、経口的にも経皮的にもよ
く体内に吸収されてその作用を発揮する。また、空気中
での保存や１００℃までの加熱では活性の減退はほとん
どない。そして、原料のチレッタセンブリ等は前述のよ
うに古来生薬として利用されてきたものであるから、安
全性にも問題はない。したがって、本発明のサイクリッ
クＡＭＰホスホジエステラーゼ阻害剤は脂肪代謝促進に
よる皮下脂肪減少効果を期待して任意の皮膚外用剤に配
合するほか、脂肪代謝促進による痩身効果を期待して任
意の飲食品に添加しておき、日常的な飲食の機会に少し
ずつ且つ継続的に摂取されるようにすることができる。
テラーゼ阻害剤の有効成分は、経口的にも経皮的にもよ
く体内に吸収されてその作用を発揮する。また、空気中
での保存や１００℃までの加熱では活性の減退はほとん
どない。そして、原料のチレッタセンブリ等は前述のよ
うに古来生薬として利用されてきたものであるから、安
全性にも問題はない。したがって、本発明のサイクリッ
クＡＭＰホスホジエステラーゼ阻害剤は脂肪代謝促進に
よる皮下脂肪減少効果を期待して任意の皮膚外用剤に配
合するほか、脂肪代謝促進による痩身効果を期待して任
意の飲食品に添加しておき、日常的な飲食の機会に少し
ずつ且つ継続的に摂取されるようにすることができる。
【００１６】本発明のサイクリックＡＭＰホスホジエス
テラーゼ阻害剤（またはその有効成分である植物抽出
物）は、軟膏、クリーム、乳液、ローション、パック、
スプレー、入浴剤等、任意の皮膚外用剤に添加可能であ
る。好適添加水準は有効成分の含有率や添加対象物によ
っても異なるが、標準的な未精製の抽出物を用いる場合
で通常０．０１〜１０重量％である。
テラーゼ阻害剤（またはその有効成分である植物抽出
物）は、軟膏、クリーム、乳液、ローション、パック、
スプレー、入浴剤等、任意の皮膚外用剤に添加可能であ
る。好適添加水準は有効成分の含有率や添加対象物によ
っても異なるが、標準的な未精製の抽出物を用いる場合
で通常０．０１〜１０重量％である。
【００１７】添加対象となる皮膚外用剤の構成成分に制
限はなく、皮膚外用剤の製造に通常使用される原料たと
えば下記のものはいずれも併用可能である。
限はなく、皮膚外用剤の製造に通常使用される原料たと
えば下記のものはいずれも併用可能である。
【００１８】アボガド油、パーム油、ピーナツ油、牛
脂、コメヌカ油、米胚芽油、ホホバ油、カルナウバロ
ウ、ラノリン、流動パラフィン、スクワラン、オキシス
テアリン酸、イソステアリルアルコール等の油性成分；
グリセリン、１，３−ブチレングリコール、ソルビトー
ル、ポリエチレングリコール、コラーゲン、ヒアルロン
酸およびその塩、コンドロイチン酸およびその塩、キチ
ン、キトサン等の保湿剤；パラジメチルアミノ安息香酸
アミル、ウロカニン酸、ジイソプロピルケイ皮酸エチル
等の紫外線吸収剤；エリソルビン酸ナトリウム、パラヒ
ドロキシアニソール等の酸化防止剤；ステアリル硫酸ナ
トリウム、セチル硫酸ジエタノールアミン、セチルトリ
メチルアンモニウムクロライド、イソステアリン酸ポリ
エチレングリコール、ステアリン酸グリセリン等の界面
活性剤；エチルパラベン、プチルパラベン等の防腐剤；
グリセロリン脂質、スフィンゴリン脂質、グリセロ糖脂
質、スフィンゴ糖脂質等の複合脂質；スーパーオキサイ
ドディスムターゼ、カタラーゼ、β−カロチン、油溶性
甘草根抽出物、グラブリジン、リコカルコンＡ、バイカ
リン、バイカレイン、イチョウ葉抽出物、クジン抽出
物、ハマメリス抽出物、黄杞抽出物その他の活性酸素消
去作用を有する物質；アラントイン、グアイヤアズレ
ン、カマズレン、ビサボロール、グリチルリチン酸およ
びその塩、グリチルレチン酸およびその誘導体、ステア
リルイプシロンイミノカプロン酸、インドメタシン、酸
化亜鉛、ヒノキチオール等の抗炎症作用物質；レチノー
ル、レチナール、レチノイックアシッド、パントテン
酸、パンテノール、リボフラビン、ピリドキシン、トコ
フェロール、アスコルビン酸、葉酸、ニコチン酸等のビ
タミンおよびその誘導体類；γ−オリザノール、デキス
トラン硫酸ナトリウム等の血行促進剤；硫黄、チアント
ール等の抗脂漏剤；アルニカ抽出物、インチンコウ抽出
物、オウゴン抽出物、オウバク抽出物、オウレン抽出
物、カミツレ抽出物、カンゾウ根水抽出物、サンシシ抽
出物、シコン抽出物、シャクヤク抽出物、ボタンピ抽出
物、ジュウヤク抽出物、シラカバ抽出物、西洋トチノキ
種子抽出物、トウキンセンカ抽出物、ボタンピ抽出物、
ムクロジ抽出物、シナノキ抽出物、ローズマリー抽出
物、セイヨウノコギリ草抽出物、ヨモギ抽出物、岩白菜
抽出物、ヨクイニン抽出物、アロエ抽出物、ビワ抽出
物、モモ抽出物、センキュウ抽出物、セージ抽出物、ト
ウキ抽出物、ヘチマ抽出物、セイヨウボダイジュ抽出
物、オタネニンジン抽出物、トウガラシ抽出物、甜茶抽
出物、茶抽出物、オトギリソウ抽出物、マロニエ抽出
物、プルーン抽出物、コラーゲン、加水分解コンキオリ
ン、エラスチン、ビトロネクチン、フィブロネクチン、
プラセンターエキス、ローヤルゼリー、ビフィズス菌培
養物、乳酸菌培養物、酵母エキス、レイシ菌糸体抽出
物、ブクリョウ抽出物、褐藻抽出物、紅藻抽出物、緑藻
抽出物等の、皮膚に対して何らかの好ましい作用を示す
ことが期待される植物抽出物、動物性抽出物、微生物由
来成分または藻類抽出物；アミノ酸類；コレステロール
類；植物ステロール類；リポプロテイン類；増粘剤（た
とえばカルボキシビニルポリマー）；着色料（たとえば
チタンイエロー、カーサミン、ベニバナ赤）等。
脂、コメヌカ油、米胚芽油、ホホバ油、カルナウバロ
ウ、ラノリン、流動パラフィン、スクワラン、オキシス
テアリン酸、イソステアリルアルコール等の油性成分；
グリセリン、１，３−ブチレングリコール、ソルビトー
ル、ポリエチレングリコール、コラーゲン、ヒアルロン
酸およびその塩、コンドロイチン酸およびその塩、キチ
ン、キトサン等の保湿剤；パラジメチルアミノ安息香酸
アミル、ウロカニン酸、ジイソプロピルケイ皮酸エチル
等の紫外線吸収剤；エリソルビン酸ナトリウム、パラヒ
ドロキシアニソール等の酸化防止剤；ステアリル硫酸ナ
トリウム、セチル硫酸ジエタノールアミン、セチルトリ
メチルアンモニウムクロライド、イソステアリン酸ポリ
エチレングリコール、ステアリン酸グリセリン等の界面
活性剤；エチルパラベン、プチルパラベン等の防腐剤；
グリセロリン脂質、スフィンゴリン脂質、グリセロ糖脂
質、スフィンゴ糖脂質等の複合脂質；スーパーオキサイ
ドディスムターゼ、カタラーゼ、β−カロチン、油溶性
甘草根抽出物、グラブリジン、リコカルコンＡ、バイカ
リン、バイカレイン、イチョウ葉抽出物、クジン抽出
物、ハマメリス抽出物、黄杞抽出物その他の活性酸素消
去作用を有する物質；アラントイン、グアイヤアズレ
ン、カマズレン、ビサボロール、グリチルリチン酸およ
びその塩、グリチルレチン酸およびその誘導体、ステア
リルイプシロンイミノカプロン酸、インドメタシン、酸
化亜鉛、ヒノキチオール等の抗炎症作用物質；レチノー
ル、レチナール、レチノイックアシッド、パントテン
酸、パンテノール、リボフラビン、ピリドキシン、トコ
フェロール、アスコルビン酸、葉酸、ニコチン酸等のビ
タミンおよびその誘導体類；γ−オリザノール、デキス
トラン硫酸ナトリウム等の血行促進剤；硫黄、チアント
ール等の抗脂漏剤；アルニカ抽出物、インチンコウ抽出
物、オウゴン抽出物、オウバク抽出物、オウレン抽出
物、カミツレ抽出物、カンゾウ根水抽出物、サンシシ抽
出物、シコン抽出物、シャクヤク抽出物、ボタンピ抽出
物、ジュウヤク抽出物、シラカバ抽出物、西洋トチノキ
種子抽出物、トウキンセンカ抽出物、ボタンピ抽出物、
ムクロジ抽出物、シナノキ抽出物、ローズマリー抽出
物、セイヨウノコギリ草抽出物、ヨモギ抽出物、岩白菜
抽出物、ヨクイニン抽出物、アロエ抽出物、ビワ抽出
物、モモ抽出物、センキュウ抽出物、セージ抽出物、ト
ウキ抽出物、ヘチマ抽出物、セイヨウボダイジュ抽出
物、オタネニンジン抽出物、トウガラシ抽出物、甜茶抽
出物、茶抽出物、オトギリソウ抽出物、マロニエ抽出
物、プルーン抽出物、コラーゲン、加水分解コンキオリ
ン、エラスチン、ビトロネクチン、フィブロネクチン、
プラセンターエキス、ローヤルゼリー、ビフィズス菌培
養物、乳酸菌培養物、酵母エキス、レイシ菌糸体抽出
物、ブクリョウ抽出物、褐藻抽出物、紅藻抽出物、緑藻
抽出物等の、皮膚に対して何らかの好ましい作用を示す
ことが期待される植物抽出物、動物性抽出物、微生物由
来成分または藻類抽出物；アミノ酸類；コレステロール
類；植物ステロール類；リポプロテイン類；増粘剤（た
とえばカルボキシビニルポリマー）；着色料（たとえば
チタンイエロー、カーサミン、ベニバナ赤）等。
【００１９】本発明によりサイクリックＡＭＰホスホジ
エステラーゼ阻害作用を付与するのにふさわしい飲食品
の例としては、各種畜産加工品、水産加工品、乳製品、
野菜果実加工品（飲料を含む）、穀物の加工品、菓子・
パン類等がある。
エステラーゼ阻害作用を付与するのにふさわしい飲食品
の例としては、各種畜産加工品、水産加工品、乳製品、
野菜果実加工品（飲料を含む）、穀物の加工品、菓子・
パン類等がある。
【００２０】
【実施例】以下、実施例を示して本発明を説明する。な
お、各例において「部」は重量部を意味する。
お、各例において「部」は重量部を意味する。
【００２１】製造実施例１ チレッタセンブリ、バーベリー、フユザンショウ、フユ
ベゴニアおよびヒマラヤダイオウより、下記の方法によ
りサイクリックＡＭＰホスホジエステラーゼ阻害作用を
有する抽出物を得た。
ベゴニアおよびヒマラヤダイオウより、下記の方法によ
りサイクリックＡＭＰホスホジエステラーゼ阻害作用を
有する抽出物を得た。
【００２２】抽出法：細切りした原料植物体の乾燥物１
００ｇに抽出溶媒８００ｍｌを加え、２時間、還流下に
加熱する。熱時濾過して抽出液を分離し、残渣について
さらに２回、同様の抽出処理を行う。得られた抽出液を
合わせて減圧下に濃縮し、さらに乾燥して、抽出物を得
る。
００ｇに抽出溶媒８００ｍｌを加え、２時間、還流下に
加熱する。熱時濾過して抽出液を分離し、残渣について
さらに２回、同様の抽出処理を行う。得られた抽出液を
合わせて減圧下に濃縮し、さらに乾燥して、抽出物を得
る。
【００２３】上記抽出を下記５種類の抽出溶媒により行
なった。各例による抽出物の収量は表１のとおりであっ
た。 溶媒Ａ：水 溶媒Ｂ：８０％エタノール（水との混合液） 溶媒Ｃ：エタノール 溶媒Ｄ：１，３−ブチレングリコール 溶媒Ｅ：５０％１，３−ブチレングリコール（水との混
合液）
なった。各例による抽出物の収量は表１のとおりであっ
た。 溶媒Ａ：水 溶媒Ｂ：８０％エタノール（水との混合液） 溶媒Ｃ：エタノール 溶媒Ｄ：１，３−ブチレングリコール 溶媒Ｅ：５０％１，３−ブチレングリコール（水との混
合液）
【００２４】
【表１】
【００２５】試験例１ 製造実施例１で得られた各抽出物について、下記の試験
法によりサイクリックＡＭＰホスホジエステラーゼ阻害
作用を確認した。
法によりサイクリックＡＭＰホスホジエステラーゼ阻害
作用を確認した。
【００２６】試験法：５ｍＭの塩化マグネシウムを含有
するトリス塩酸緩衝液（ｐＨ７．５）０．２ｍｌに胎児
血清アルブミン溶液０．１ｍｌおよびサイクリックＡＭ
Ｐホスホジエステラーゼ溶液０．１ｍｌを加え、さらに
試料溶液０．０５ｍｌを加え、３７℃で５分間前培養す
る。次いでサイクリックＡＭＰ溶液０．０５ｍｌを加
え、３７℃で３０分間反応させる。沸騰水上で３分間煮
沸して反応を停止させ、４℃で遠心分離し、上清中の反
応生成物・５′−ＡＭＰを高速液体クロマトグラフィー
により定量する。試料溶液を添加せずに同様の酵素反応
と反応生成物の分析を行い、試料無添加時の反応生成物
量に対する試料添加時の反応生成物量の比率より、試料
のサイクリックＡＭＰホスホジエステラーゼ阻害率を求
める。
するトリス塩酸緩衝液（ｐＨ７．５）０．２ｍｌに胎児
血清アルブミン溶液０．１ｍｌおよびサイクリックＡＭ
Ｐホスホジエステラーゼ溶液０．１ｍｌを加え、さらに
試料溶液０．０５ｍｌを加え、３７℃で５分間前培養す
る。次いでサイクリックＡＭＰ溶液０．０５ｍｌを加
え、３７℃で３０分間反応させる。沸騰水上で３分間煮
沸して反応を停止させ、４℃で遠心分離し、上清中の反
応生成物・５′−ＡＭＰを高速液体クロマトグラフィー
により定量する。試料溶液を添加せずに同様の酵素反応
と反応生成物の分析を行い、試料無添加時の反応生成物
量に対する試料添加時の反応生成物量の比率より、試料
のサイクリックＡＭＰホスホジエステラーゼ阻害率を求
める。
【００２７】試料溶液の試料濃度を段階的に変更して上
記の測定を繰り返し、サイクリックＡＭＰホスホジエス
テラーゼの活性を５０％阻害する試料濃度を内挿法によ
り求めた。その結果を表２に示す。
記の測定を繰り返し、サイクリックＡＭＰホスホジエス
テラーゼの活性を５０％阻害する試料濃度を内挿法によ
り求めた。その結果を表２に示す。
【００２８】
【表２】 ５０％阻害濃度（ｐｐｍ） チレッタセンブリ： 水抽出物 ８０．４ ８０％エタノール抽出物 ５６．７ エタノール抽出物 ５９．３ １，３−ブチレングリコール抽出物 ６８．３ ５０％１，３−ブチレングリコール抽出物 ６３．９ バーベリー： 水抽出物 １２０．１ ８０％エタノール抽出物 ４０．３ エタノール抽出物 ４３．２ １，３−ブチレングリコール抽出物 ６８．７ ５０％１，３−ブチレングリコール抽出物 ５３．９ フユザンショウ： 水抽出物 １１５．６ ８０％エタノール抽出物 １１９．２ エタノール抽出物 １１３．１ １，３−ブチレングリコール抽出物 １２６．３ ５０％１，３−ブチレングリコール抽出物 １１６．７ フユベゴニア： 水抽出物 ７０．３ ８０％エタノール抽出物 ５１．０ エタノール抽出物 ５０．１ １，３−ブチレングリコール抽出物 ８９．３ ５０％１，３−ブチレングリコール抽出物 ９５．４ ヒマラヤダイオウ： 水抽出物 ７８．６ ８０％エタノール抽出物 ５４．１ エタノール抽出物 ６８．４ １，３−ブチレングリコール抽出物 ９８．４ ５０％１，３−ブチレングリコール抽出物 １１０．３
【００２９】実施例１ 下記組成のクリームを常法により製造した。 流動パラフィン ５ｇ サラシミツロウ ４ｇ セタノール ３ｇ スクワラン １０ｇ ラノリン ２ｇ ステアリン酸 １ｇ オレイン酸ポリオキシエチレンソルビタン（２０Ｅ．Ｏ） １．５ｇ モノステアリン酸グリセリル ３ｇ １，３−ブチレングリコール ６ｇ パラオキシ安息香酸メチル １．５ｇ 香料 ０．１ｇ ヒマラヤダイオウ８０％エタノール抽出物 ０．５ｇ 精製水 残部（全量を１００ｇとする）
【００３０】試験例２ 実施例１のクリームおよびヒマラヤダイオウ抽出物を配
合しないほかは同じ組成の対照例クリームについて、下
記試験法によりヒトへの塗布試験を行なった。
合しないほかは同じ組成の対照例クリームについて、下
記試験法によりヒトへの塗布試験を行なった。
【００３１】試験法：２４歳から４９歳までの男女１０
名からなる被験者を２群に分け、１群には実施例１のク
リームを、別の１群には対照例のクリームを、それぞれ
３カ月間、１日１回、左上腕部に塗布させる。３カ月間
の塗布の開始前および終了後に、左上腕肘関節中心より
１０ｃｍ上の腕周囲を測定する。
名からなる被験者を２群に分け、１群には実施例１のク
リームを、別の１群には対照例のクリームを、それぞれ
３カ月間、１日１回、左上腕部に塗布させる。３カ月間
の塗布の開始前および終了後に、左上腕肘関節中心より
１０ｃｍ上の腕周囲を測定する。
【００３２】試験結果は表３のとおりで、本発明実施例
のクリームによる痩身効果が確認された。
のクリームによる痩身効果が確認された。
【００３３】
【表３】
【００３４】実施例２ 下記組成の化粧水を常法により製造した。 グリセリン ３ｇ １，３−ブチレングリコール ３ｇ オレイン酸ポリオキシエチレンソルビタン（２０Ｅ．Ｏ） ０．５ｇ パラオキシ安息香酸メチル ０．１５ｇ クエン酸 ０．１ｇ クエン酸ソーダ １ｇ 香料 ０．０５ｇ チレッタセンブリの１，３−ブチレングリコール抽出物 ５ｇ 精製水 残部（全量を１００ｇとする）
【００３５】実施例３ 下記の組成の乳液を常法により製造した。 ホホバオイル ４ｇ オリーブオイル ２ｇ スクワラン ２ｇ セタノール ２ｇ モノステアリン酸グリセリル ２ｇ ポリオキシエチレンセチルエーテル（２０Ｅ．Ｏ） ２．５ｇ オレイン酸ポリオキシエチレンソルビタン（２０Ｅ．Ｏ） ２ｇ １，３−ブチレングリコール ３ｇ パラオキシ安息香酸メチル ０．１５ｇ 香料 ０．０５ｇ フユザンショウの水抽出物 ２ｇ 精製水 残部（全量を１００ｇとする）
【００３６】実施例４ 下記組成のゼリー菓子を常法により製造した。 砂糖 ２．５ｇ エリスリトール ２．５ｇ クエン酸 ０．１５ｇ カラギーナン ０．２ｇ ローカストビーンガム ０．０５ｇ 乳酸カルシウム ０．０１ｇ フユベゴニアの水抽出物 ４．０ｇ 水 残部（全量を１００
ｇとする）
ｇとする）
【００３７】実施例５ 下記の組成の飲料を常法により製造した。 液糖 ８ｇ クエン酸 ０．５ｇ ビタミンＣ ０．２ｇ 香料 ０．０５ｇ ステビア抽出物 ０．０１ｇ バーベリーのエタノール抽出物 ３ｇ 水 残部（全量を１００ｇと
する）
する）
【００３８】試験例３ 実施例５の飲料およびバーベリー抽出物を配合しないほ
かは実施例５と同じ組成の対照例飲料について、下記の
方法で飲用試験を行なった。
かは実施例５と同じ組成の対照例飲料について、下記の
方法で飲用試験を行なった。
【００３９】試験法：２５歳から４８歳までの男女１０
名からなる被験者を２群に分け、その１群には実施例５
の飲料を、別の１群には対照例の飲料を、それぞれ２０
０ｍｌずつ１日３回、３カ月間飲用させる。３カ月間の
飲用の開始前および終了後に、左上腕肘関節中心より１
０ｃｍ上の腕周囲を測定する。試験結果は表４のとおり
で、本発明の飲料による痩身効果が確認された。
名からなる被験者を２群に分け、その１群には実施例５
の飲料を、別の１群には対照例の飲料を、それぞれ２０
０ｍｌずつ１日３回、３カ月間飲用させる。３カ月間の
飲用の開始前および終了後に、左上腕肘関節中心より１
０ｃｍ上の腕周囲を測定する。試験結果は表４のとおり
で、本発明の飲料による痩身効果が確認された。
【００４０】
【表４】
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.7 識別記号 ＦＩ テーマコート゛(参考） Ａ６１Ｋ 7/00 Ａ６１Ｋ 7/00 Ｋ Ｗ 7/48 7/48 Ａ６１Ｐ 3/04 31/00 ６０３Ｋ 3/06 ６０３Ｌ 17/00 ６１７ 43/00 ６４３Ｄ (72)発明者 周 艶陽 広島県尾道市向東町14703−10丸善製薬株 式会社内 Ｆターム(参考） 4B018 LB01 LB02 LB03 LB05 LB06 LB07 LE01 LE02 LE03 LE05 MD48 ME01 MF01 4B041 LC10 LD02 LK21 LP05 4C083 AA082 AA111 AA112 AB052 AC022 AC072 AC102 AC122 AC182 AC242 AC302 AC392 AC402 AC482 AD512 CC04 CC05 EE09 EE11 4C088 AB43 AB62 AB63 AB66 AB67 AC02 AC13 CA05 CA06 CA08 MA23 MA28 MA63 NA14 ZA70 ZA89 ZC20 ZC33
Claims (3)
- 【請求項１】 チレッタセンブリ、バーベリー、フユザ
ンショウ、フユベゴニアまたはヒマラヤダイオウから抽
出されたサイクリックＡＭＰホスホジエステラーゼ阻害
物質を有効成分としてなるサイクリックＡＭＰホスホジ
エステラーゼ阻害剤。 - 【請求項２】 請求項１記載のサイクリックＡＭＰホス
ホジエステラーゼ阻害剤を配合してなる皮膚外用剤。 - 【請求項３】 請求項１記載のサイクリックＡＭＰホス
ホジエステラーゼ阻害剤を配合してなる飲食物。
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| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP05600899A JP4530442B2 (ja) | 1999-01-28 | 1999-01-28 | サイクリックａｍｐホスホジエステラーゼ阻害剤、皮膚外用剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP05600899A JP4530442B2 (ja) | 1999-01-28 | 1999-01-28 | サイクリックａｍｐホスホジエステラーゼ阻害剤、皮膚外用剤 |
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| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JP2000219631A true JP2000219631A (ja) | 2000-08-08 |
| JP4530442B2 JP4530442B2 (ja) | 2010-08-25 |
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ID=13015035
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| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP05600899A Expired - Fee Related JP4530442B2 (ja) | 1999-01-28 | 1999-01-28 | サイクリックａｍｐホスホジエステラーゼ阻害剤、皮膚外用剤 |
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| JP (1) | JP4530442B2 (ja) |
Cited By (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JP2002179584A (ja) * | 2000-12-13 | 2002-06-26 | Maruzen Pharmaceut Co Ltd | テストステロン５α−リダクターゼ阻害剤及びアンドロゲン受容体結合阻害剤、頭髪用剤並びに皮膚化粧料 |
| CN104257767A (zh) * | 2014-09-19 | 2015-01-07 | 西藏藏真堂藏药产业有限公司 | 一种藏边大黄有效成分的提取方法及其用途 |
Citations (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| WO1997047209A1 (fr) * | 1996-06-12 | 1997-12-18 | Kyowa Hakko Kogyo Co., Ltd. | Amelioration du metabolisme lipidique |
Family Cites Families (4)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPS611618A (ja) * | 1984-06-14 | 1986-01-07 | Mibiyou Kenkyusho:Kk | 肥満防止剤 |
| JPH06329545A (ja) * | 1993-05-24 | 1994-11-29 | Suntory Ltd | 生薬抽出物を有効成分とするヒアルロニダーゼ阻害剤 |
| JPH10265328A (ja) * | 1997-03-27 | 1998-10-06 | Nippon Flour Mills Co Ltd | 化粧料、ペットフード、リパーゼ阻害剤及びそれを含む食品 |
| JPH11209299A (ja) * | 1998-01-19 | 1999-08-03 | Maruzen Seiyaku Kk | サイクリックａｍｐホスホジエステラーゼ阻害剤 |
-
1999
- 1999-01-28 JP JP05600899A patent/JP4530442B2/ja not_active Expired - Fee Related
Patent Citations (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
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| CN104257767A (zh) * | 2014-09-19 | 2015-01-07 | 西藏藏真堂藏药产业有限公司 | 一种藏边大黄有效成分的提取方法及其用途 |
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| JP4530442B2 (ja) | 2010-08-25 |
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