JP2000169384A - 血糖値上昇抑制乃至下降用組成物 - Google Patents

血糖値上昇抑制乃至下降用組成物

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Abstract

(57)【要約】 【課題】 血糖値の上昇抑制乃至下降に効果を有する組
成物を提供する。 【解決手段】 乾燥したバナバ葉の熱水抽出物もしくは
アルコール抽出物の濃縮物を主成分とし、該濃縮物10
0mg当たりコロソリン酸含有物が0.1〜15mgで
ある、血糖値上昇抑制乃至下降用組成物。

Description

【発明の詳細な説明】
【0001】
【発明の属する技術分野】本発明は、血糖値上昇抑制乃
至下降用組成物に関する。さらに詳しくは、乾燥したバ
ナバ葉の抽出成分を主成分とし、コロソリン酸を特定割
合含有する血糖値上昇を抑制しまた下降するための組成
物に関する。
【0002】
【従来の技術】バナバ葉[Lagerstroemia
Speciosa、 Linn.または Pers.]
は、フトモモ目ミソハギ科に属し、通称オオバナサルス
ベリとも称され、フィリピンを始め、インド、マレーシ
ア、中国南部およびオーストラリアなどの東南アジアに
広く生育している。殊にフィリピンでは古来乾燥したバ
ナバ葉や花を煎じて飲用されている。この飲用物は、糖
尿病の民間治療剤としても広く知られている。
【0003】このバナバ葉に着目し、そのバナバ葉のエ
キスを分析していくつかの成分を取り出し、その1つの
成分としてコロソリン酸(Corosolic Aci
d)が存在すること、このコロソリン酸は、エールリッ
ヒ腹水腫瘍細胞(Ehrlich Ascites T
umour Cells)を使用して、その活性を調べ
た所、ブドウ糖移動の賦活物質であることが報告されて
いる[Chem. Pharm. Bull. 41(1
2)2129−2131(1993)]。この報告は、
インビトロでの実験結果であり、コロソリン酸の抗糖尿
病作用の第1段階の判別検査の結果を示唆しているに過
ぎない。
【0004】一方特開平5−310587号公報には、
バナバ葉を熱水あるいは有機溶媒で抽出した濃縮乾燥物
(バナバ抽出粉末エキス)を成分とする抗糖尿病剤が提
案されている。この提案は、バナバ葉の抽出液から水溶
性画分並びに脂溶性画分を取り出して、粉末エキスとす
ることにより簡便で安全性の高い抗糖尿病剤としたもの
である。同公報には、粉末エキスを例えば2%濃度に希
釈して飲用する態様が推奨され、その抗糖尿病作用は、
糖尿病マウスを用いた動物実験で確認している。
【0005】前述したように乾燥バナバ葉は、民間療法
として糖尿病治療に効果があるとして利用されていた
が、バナバ葉の如何なる成分がヒト抗糖尿病作用に活性
を有しているかは明確に知られていない。コロソリン酸
が1成分として含有されていることは知られているが、
その活性も細胞を使用したインビトロにおけるブドウ糖
移動の賦活作用を調べた結果に過ぎない。
【0006】また、バナバ葉の抽出物中如何なる成分が
ヒトの抗糖尿病治療に活性を有しているかについて具体
的に臨床試験で確認された知見は存在しない。その上バ
ナバ葉の抽出成分と、血糖値上昇作用との関係について
も従来調べられた知見は見当らない。
【0007】そこで本発明者は、バナバ葉の抽出物中の
成分とヒトの血糖値の上昇あるいは抑制との関係を臨床
実験に基づいて調べた。空腹時の血糖値が約110mg
/dlよりやや高い軽症糖尿病患者であって、インシュ
リン非依存型の患者に対して、バナバ葉の抽出濃縮物で
あって、コロソリン酸を或る特定割合含有する組成物を
投与すると、血糖値の上昇が抑制されかつ平均的に低下
が確認された。
【0008】また本発明者の研究によれば、前記コロソ
リン酸を一定割合含有する組成物は、乾燥したバナバ葉
を一定条件下で抽出、濃縮及び乾燥することにより得ら
れることが判明した。
【0009】
【課題を解決するための手段】かくして本発明によれ
ば、乾燥したバナバ葉の熱水抽出物もしくはアルコール
抽出物の濃縮物を主成分とし、該濃縮物100mg当た
りコロソリン酸含有量が0.1〜15mgである、血糖
値上昇乃至下降用組成物が提供される。コロソリン酸
(corosolic acid)は下記の構造式で表
されるトリテルペノイド類化合物の一種である。
【0010】
【化1】
【0011】本発明の組成物におけるヒトの血糖値上昇
抑制乃至下降作用は、濃縮物中のコロソリン酸の特定割
合の含有及び乾燥バナバ葉の他の抽出成分の相互作用に
起因しているものと考えられる。
【0012】本発明の組成物の原料として使用されるバ
ナバ葉は、フィリピンなどで産出するバナバ(Lage
rstroemia Speciosa、 Linn.
またはPers.)の生葉を乾燥したものである。生
葉の乾燥は自然乾燥または風乾乃至強制乾燥のいずれで
あってもよい。乾燥は、いわゆるトーステッドドライに
より水分含量が20重量%以下、好ましくは10重量%
以下となるように行うのが、微生物の生育を防止しかつ
保存安定性のために望ましい。
【0013】乾燥したバナバ葉は、そのまま抽出しても
よいが粉砕または細断して抽出することが望ましい。本
発明において乾燥したバナバ葉を熱水もしくはアルコー
ル抽出し、濃縮する方法および条件は特に制限されるわ
けではないが、濃縮物中にコロソリン酸が一定の割合で
含有されるような方法および条件を採用すべきである。
すなわち、濃縮物(乾燥固形物)100mg当たり、コ
ロソリン酸が0.1〜15mgの割合で含有する濃縮物
であるのが望ましい。コロソリン酸の含有割合は、濃縮
物100mg当たり、0.2〜12mgが好ましく、0.
5〜10mgが特に好ましい。
【0014】さらに本発明の組成物は、コロソリン酸以
外の他の成分も活性に影響を与えているから、抽出成分
および濃縮の方法および条件は、他の成分の含有につい
ても考慮されるべきであり、その好適な方法および条件
については後述する説明から、その好ましい態様が理解
される。
【0015】方法1:この方法は、乾燥したバナバ葉の
粉砕化物(原料)をエタノールまたはエタノール水溶液
(エタノール含量50〜80重量%)を原料に対して5
〜20重量倍、好ましくは8〜10重量倍に加えて、常
温〜90℃好ましくは約50〜85℃の温度で30分〜
2時間加熱還流する。この抽出を2〜3回繰り返す。得
られた抽出液に、随意原料に対して5〜10重量%の活
性炭を加えて脱色することができる。脱色は、本発明の
組成物の食品などへの応用範囲を拡大するのに役立つ。
次いで濾過して60℃以下の温度で減圧下濃縮し、得ら
れた固形状物を50〜70℃の温度で減圧下(濃縮より
も高い減圧下)にて乾燥する。かくして得られた固形物
を粉砕して粉末状濃縮物を得る。このような方法で得ら
れた濃縮物は、コロソリン酸を所定量含有し、その上そ
の他の成分も有効量含有したものとなる。
【0016】方法2:この方法は、メタノールまたはメ
タノール水溶液を用いて抽出する方法である。この方法
は原料に対して3〜20重量倍のメタノールまたはメタ
ノール水溶液(メタノール含量50〜90重量%)を用
いて抽出する。抽出操作は、常温〜65℃の範囲の温度
で30分〜2時間実施するのが好適である。抽出操作は
1回に限らず2回以上繰り返して行うことができる。得
られた抽出液は所望により脱色して、前記方法1と同様
の条件で濃縮して固形物を得ることができる。
【0017】方法3:この方法3は熱水を用いた抽出方
法である。原料に対して3〜20重量倍の熱水を使用
し、50〜90℃、好ましくは60〜85℃の温度で3
0分〜2時間抽出操作を行う。抽出後の濃縮および乾燥
は、濃縮物が高い温度で長時間保持されると活性成分が
劣化することがあるので比較的短時間で行うことが望ま
しい。そのために減圧下にて濃縮および乾燥を行うのが
有利である。
【0018】前記した方法1〜3は、基本的な方法およ
び条件を説明するためのものであり、これらの改変や組
合せを適宜行うことも可能である。例えば、方法1およ
び方法2を組み合わせて実施することもできる。これら
の方法のうち、好ましいのは方法1および方法2であ
り、特に好ましいのは方法1である。
【0019】
【本発明の組成物の効果】本発明による組成物は、血糖
値上昇抑制乃至下降用剤として下記の如き利点を有して
いる。
【0020】(i) 従来糖尿病治療、例えばスルホニ
ル尿素薬、ビグアナイド薬、インスリン抵抗性改善薬な
どの経口剤は、肝障害、消化器障害、悪心、嘔吐などの
副作用があることが報告されているが、本発明の組成物
はこれら副作用は報告されていない。
【0021】(ii) 従来の前記糖尿病治療剤は、投
与を中止した場合効果が停止するが、本発明の組成物
は、効果が継続し、投与を止めても急に血糖値は上昇せ
ず、漢方的な効果の継続性を有している。
【0022】(iii) 本発明の組成物は血糖値が正
常な値の人が摂取しても、低血糖にならない。
【0023】(iv) これら本発明の組成物の利点
は、バナバ葉に含まれるコロソリン酸が極めてうすい濃
度であってもブドウ糖輸送を活性化させていることによ
り発現されているものと考えられる。このコロソリン酸
による、「糖の取り込み」および「糖のエネルギー化」
としてのブドウ糖輸送活性の増強作用は、従来の糖尿病
治療剤とは異なる機能と考えられる。
【0024】(v) 本発明の組成物のさらに他の作用
は、糖質の代表的消化酵素の働きを阻害することによっ
て糖質の消化吸収を抑える作用を有しているものと推察
される。これら作用は、バナバ葉の抽出濃縮物中のコロ
ソリン酸並びに他の成分の相互作用によるものと考えら
れる。
【0025】
【実施例】以下実施例を揚げて本発明をさらに具体的に
説明する。 実施例1 (1) 乾燥バナバ葉からの濃縮物の調製 フィリピン産の乾燥バナバ葉1kgを切断し80重量%
エタノール水溶液5リットル中に入れ加熱還流下(約8
5℃)にて1.5時間抽出操作を行った。抽出後バナバ
葉を濾別し、再び80重量%エタノール水溶液中に入
れ、加熱還流下(約85℃)にて1.5時間抽出操作を
行いバナバ葉を濾別した。1回目および2回目の抽出液
を合わせて500gの活性炭を加えて脱色処理を行っ
た。活性炭を除去した後、60℃減圧下にエタノールお
よび水を除去して濃縮物を得た。次いで60℃にてさら
に減圧下に保持して乾燥固形物を得た。この固形物を粉
砕して粉末濃縮物150gを得た。
【0026】(2) コロソリン酸の分析 前記(1)で得られた粉末状の濃縮物1gをメタノール
10mlに溶解し、高性能液体クロマトグラフ(HPL
C)にて分析したところ、コロソリン酸(coroso
lic acid)が前記濃縮物当たり30mg(濃縮
物100mg当たり3mgに相当)含有されていた。
【0027】(3)錠剤の調製 前記(1)で得られた粉末状の濃縮物を用いて下記組成
の臨床試験用の錠剤を作った。 組成 重量% 粉末状濃縮物 50 食物繊維*1 20 しょ糖脂肪酸エステル 3 乳糖 22 硬化油*2 100 * 1は結晶セルロースを使用した * 2はナタネ硬化油を使用した
【0028】前記組成を均一に混合して打錠機にて1錠
が250mgの錠剤(“A錠”という)を調製した。一
方前記組成において粉末状の濃縮物を含有しない賦形剤
のみでA錠とは識別困難な錠剤(“B錠”という)も調
製した。
【0029】(4) 臨床試験 空腹時の血糖値が約100〜約210mg/dlの軽度
糖尿病患者であってインシュリン非依存型糖尿病患者2
2人を選び2つのグループに分けた。I群(11名)に
は、0週から4週間の間一日3回食後に一人当たり毎回
A錠を3錠コップ一杯の水で飲用させ、第5週から4週
間同様の条件でB錠の投与を行った。
【0030】一方II群(11名)には、0週から4週間
の間一日3回食後に一人当たり毎回B錠を3錠コップ一
杯の水で飲用させ、第5週から4週間同様の条件でA錠
の投与を行った。各患者の投与開始時、4週間経過時お
よび8週間経過時の3回採血し、血糖値を調べた。その
結果を下記表1に示した。
【0031】
【表1】
【0032】一方A錠の有意差を調べた所、Prob>
(T)の値は0.0030であり、血糖値の低下に高度
に有意差有と認められた。
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き Fターム(参考) 4C088 AB12 AC05 BA08 BA09 BA10 CA02 CA05 CA06 CA11 MA02 MA35 MA52 NA05 NA14 ZC35 ZC75 4C206 AA01 AA02 DA13 MA02 MA04 MA11 MA55 MA72 NA05 NA14 ZC35 ZC75

Claims (2)

    【特許請求の範囲】
  1. 【請求項1】 乾燥したバナバ葉の熱水抽出物もしくは
    アルコール抽出物の濃縮物を主成分とし、該濃縮物10
    0mg当たりコロソリン酸含有量が0.1〜15mgで
    ある、血糖値上昇抑制乃至下降用組成物。
  2. 【請求項2】 経口投与錠剤の形態を有する請求項1記
    載の血糖値上昇抑制乃至下降用組成物。
JP10349667A 1998-12-09 1998-12-09 血糖値上昇抑制乃至下降用組成物 Pending JP2000169384A (ja)

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