ITRM20100540A1 - "uso di un preparato basato su micro-patch di caffeina e polisaccaridi di betaglucano in trattamenti antirughe" - Google Patents

Description

USO DI UN PREPARATO BASATO SU MICRO-PATCH DI CAFFEINA E POLISACCARIDI DI BETAGLUCANO IN TRATTAMENTI ANTIRUGHE;

DESCRIZIONE

BREVE RIASSUNTO DELL’INVENZIONE

Il presente trovato riguarda il settore della cosmeceutica e più in particolare l’uso topico di una preparazione a base di un’associazione di ingredienti attivi per il trattamento antirughe comprendente micro-patch di caffeina e polisaccaridi di betaglucano.

Secondo l’invenzione, l’uso locale su pelle asciutta e pulita di un preparato basato sull’associazione micropatch di caffeina e polisaccaridi di betaglucano permette di ottenere ottimi risultati in termini di efficacia nel trattamento di rughe del viso di grado variabile da lieve-moderato a grave.

Una ulteriore forma realizzativa prevede di associare a detti ingredienti attivi, Micro-patch di caffeina e polisaccaridi di beta-glucani, almeno un altro ingrediente eudermico ed emolliente, non fotosensibile, scelto nel gruppo di: Acido jaluronico, olio di mandorla, ministrato di isopropile, collagene nativo, Vitamina E (Tocopheryl acetate).

CAMPO DELL’INVENZIONE

Con il termine cosmeceutica, si intende quel settore di cosmetici-farmaci che interessano la cura non di una malattia ma della propria immagine: ciò che nel secolo scorso non era parte del concetto di salute,- la calvizie, le rughe, la pelle invecchiata, le macchie solari, e così via- ora vengono trasformate in vere e proprie malattie o almeno in condizioni da trattare come si farebbe per un diabete o un’ulcera.

Particolarmente sentito à ̈ il problema delle rughe la cui comparsa rappresenta il segno dell’invecchiamento cutaneo e del foto-danneggiamento dei raggi solari.

Le rughe rappresentano tristemente il segno più visibile e riconoscibile dell’avanzare degli anni; si mostrano come solchi cutanei, più o meno accentuati, e sono il risultato di alterazioni biochimiche ed istologiche.

Le rughe possono formarsi in varie regioni dell’organismo, prediligendo maggiormente la cute del viso dove la pelle à ̈ maggiormente esposta agli agenti ambientali inquinanti ed à ̈ continuamente sollecitata dall’azione dei muscoli sottostanti.

Già dopo i 30 anni, la normale composizione della cute si modifica subendo una serie di alterazioni fisiopatologiche che conducono ad una ridotta idratazione ed elasticità della pelle; nello specifico, a livello dell’epidermide si verifica un aumento del processo di cheratinizzazione, un diminuito turn-over cellulare e conseguente ridotta idratazione; a livello del derma si assiste ad un progressivo assottigliamento e variazione della componente mucopolisaccaridica della sostanza fondamentale con conseguente rarefazione dell’apparato fibroso di sostegno, soprattutto delle fibre di elastina, a vantaggio di fenomeni quali la ipercheratosi e la disidratazione.

Attualmente, numerosi sono i prodotti proposti in commercio con lo scopo di arrestare e “riempire†le rughe del volto, favorendo la decontrazione cutanea.

E’ già nota ad esempio una crema per le rughe a base di nifedipina che agisce a livello muscolare, bloccando i canali del calcio che svolgono un ruolo chiave nella contrazione del sarcomero. Per meglio aumentare l’assorbimento per via topica a livello cutaneo essa viene preparata con l’aggiunta di olii e di emollienti quali olio di macadamia, acido palmitico, acido retinico, ecc. Tuttavia, se la tollerabilità del prodotto à ̈ risultata assolutamente soddisfacente, l’impiego della crema in questione à ̈ però limitato ad applicazioni di tipo serale, in quanto la nifedipina à ̈ fotosensibile e se viene sottoposta ad irraggiamento solare la sua struttura si altera perdendo le sue capacità di modulare l’eccessiva stimolazione dei muscoli mimici.

E’ pertanto fortemente sentita l’esigenza di introdurre sul mercato una crema in grado di contrastare efficacemente la presenza delle rughe, comprendente dei principi attivi non fotosensibili e quindi utilizzabile durante tutto l’arco della giornata.

A questo scopo, à ̈ oggetto della presente invenzione una crema da giorno per il trattamento delle rughe del viso di grado variabile da lievemoderato a grave, basata sull’associazione di un micro-patch di caffeina e di polisaccaride di betaglucano, in combinazione con uno o più di altri ingredienti attivi scelti nel gruppo di: collagene, acido ialuronico (sodio ialuronato), olio di mandorla, ministrato di isopropile, e vitamina E.

In particolare:

ï‚· Il Micro-Patch di caffeina à ̈ una recente acquisizione biotecnologia composta da una struttura reticolare che permette di veicolare negli strati più profondi dell’epidermide un’elevatissima concentrazione di caffeina e di rilasciarla gradualmente prolungandone così la sua efficacia nel tempo. Inoltre, il micro-patch svolte un “effetto avvolgente†comportandosi come una †̃guaina rimodellante’ invisibile che rende la pelle più levigata e compatta in breve tempo;

ï‚· i beta-glucani sono dei polisaccaridi lineari costituiti da molecole di glucosio unite mediante legami glicosidici beta-(1-3) e beta-(1-4).Il polisaccaride beta-(1,3)/(1,6) glucano, estratto dal lievito di birra e dai funghi Lentinus edodes, à ̈ già stato testato con successo come immunomodulatore e/o immunopotenziatore in studi clinici e in sistemi sperimentali.Il beta-(1,3)/(1,6) glucano modula il sistema immunitario incrementando i linfociti T, i linfociti B e l'attività dei macrofagi potenziando, così, le difese naturali contro le infezioni da virus, batteri, funghi, parassiti e cellule neoplastiche e favorendo i processi di riparazione dei tessuti danneggiati tramite il potenziamento del processo rigenerativo;

 Olio di mandorla o Prunus amygdalus, può essere contenuto nella formulazione dal 5% al 10%, ha proprietà fortemente emolliente ed elasticizzante, aiutando e promovendo la rigenerazione della cute. È inoltre noto essere coinvolto nella prevenzione e riduzione delle smagliature cutanee;

 Miristato di isopropile, può essere contenuto nella formulazione dall’8 al 15%, ha proprietà eudermiche, emollienti e funge da carrier dei vari ingredienti attivi facilitandone il passaggio attraverso la barriera cutanea;

ï‚· Acido ialuronico, o ialuronato di sodio, può essere contenuto nella formulazione dallo 1% allo 0,5 %, à ̈ un componente fondamentale del derma. Grazie alle sue proprietà conferisce alle pelle elasticità e morbidezza, ha la capacità di penetrare gli strati dell’epidermide e di agire dall’interno della pelle per “riempire†e distendere le rughe. Partecipando alla formazione di collagene e tessuto connettivo, l’acido ialuronico protegge l’organismo da virus e batteri, aumenta la plasticità dei tessuti e garantisce l’ottimale idratazione cutanea. Ha inoltre proprietà cicatriziali ed antinfiammatorie;

 Collagene nativo, può essere contenuto nella formulazione dall’1& al 3%, viene usato in cosmetica come materiale di riempimento per correggere inestetismi, cicatrici e rughe;

 Vitamina E, o Tocoferil acetato, può essere contenuta nella formulazione dallo 0,5% al 2%, viene usata in molti prodotti cosmetici grazie al suo potere idratante e al suo facile assorbimento. La sua capacità di ammorbidire e proteggere la pelle contro l’effetto disidratante del sole, del vento e dell’inquinamento la rendono particolarmente utile nei preparati destinati alle creme solari e doposole. Inoltre, la Vitamina E viene impiegata come antiossidante, al fine di proteggere dai danni causati dall’eccesso dei radicali liberi.

Qui di seguito à ̈ descritta una formulazione preferita del preparato comprendente i principi attivi dell’invenzione. E’ da notare che questo esempio à ̈ fornito solo per scopo illustrativo, e la presente invenzione non à ̈ da considerarsi limitata da esso, non essendo inteso a limitare la formulazione ed i principi attivi presenti.

Formulazione di una crema

Nome della materia prima Range Comp. % g/g Concentrazioni effettiva Possibili

Micropatch caffeina 0,5 – 2,0 1,0 Vit E acetato liquido 2,0 - 3,0 3,0 Collagene solubile 1,0 – 3,0 2,0 Persan ch (beta glucano) 0,2 – 0,5 0,2 Sodio jaluronato 0,3 – 1,0 0,4 EMULGIN b2 3,0 3,0 Lanette o 6,0 6,0 Tegin 3,0 3,0 Olio di mandorla 5,0 5,0 Olio silicone 0,5 0,5 Miristato di isopropile 10,0 10,0 Isocide BAS 0,8 0,8 Kemipur 0,25 0,25 Fenossietanolo 0,1 0,1 Acido lattico 0,1 0,1 Profumo 0,1 - 0,2 0,1 Acqua 64,23 64,525

I risultati ottenuti nella sperimentazione clinica effettuata dimostrano che l’associazione di questi ingredienti inseriti nella formulazione, in concentrazioni adeguate, conferisce al prodotto un’elevata attività antirughe dovuta all’azione sinergica dei vari ingredienti che da soli o combinati in formulazioni e/o concentrazioni diverse presentano una scarsa o lieve attività antirughe.

STUDIO CLINICO SPERIMENTALE

Lo studio clinico sperimentale che segue ha avuto lo scopo di valutare l’efficacia e la tollerabilità di un trattamento anti-rughe basato sull’applicazione ripetuta della crema oggetto dell’invenzione in soggetti che presentano rughe di espressione al volto di grado moderato-severo.

MATERIALI E METODI

Per lo studio sono stati arruolati 40 soggetti (28 donne e 12 uomini) di età compresa tra 27 e 59 anni (età media 40,7 anni). Tutti presentavano rughe glabellari, rughe della fronte e “zampe di gallina†al contorno occhi di grado variabile da lievemoderato a grave.

La durata complessiva dello studio à ̈ stata di 74 giorni.

Lo studio à ̈ stato condotto su volontari in doppio cieco.

La valutazione del trattamento à ̈ stata effettuata a tempo 0 e a 15, 30 e 60 giorni.

VISITA PRELIMINARE

I soggetti, accuratamente edotti degli scopi e dei metodi di studio, hanno tutti sottoscritto un consenso informato in cui accettavano di entrare nel protocollo di valutazione sperimentale della crema oggetto dell’invenzione.

Tutti i soggetti sono stati sottoposti ad una visita medica specialistica preliminare durante la quale si effettuava uno studio accurato volto all’identificazione del tipo di pelle con analisi della natura e del grado di gravità delle rughe. In particolare, durante la visita preliminare sono stati individuati e catalogati diversi paramenti qualitativi relativi sia allo stato della cute del volto di ogni singolo paziente sia alle sue abitudini igienico-alimentari.

I parametri sono stati:

ïƒ1⁄4 Età dei partecipanti;

ïƒ1⁄4 Valutazione psicologica del soggetto;

ïƒ1⁄4 Abitudini di vita del paziente (esposizione a raggi solari, a raggi UV, a sostanze chimiche, storia di fumo, pregressi trattamenti con creme/sostanze/interventi anti-rughe, presenza tic nevosi);

ïƒ1⁄4 Profondità e tipo di ruga;

ïƒ1⁄4 Stato di idratazione della cute;

ïƒ1⁄4 Stato della cute (secca, ispessita, liscia, ruvida, lassa).

Durante la visita preliminare, quindici pazienti riferirono di essersi già precedentemente sottoposti a trattamenti antirughe a base di applicazione di creme; di questi, otto riferirono di aver applicato quotidianamente una crema antirughe nell’ultimo mese. Pertanto, al fine di poter arruolarsi nel nostro studio, questi otto soggetti sono stati invitati a sospendere l’applicazione della precedente crema antiruga almeno 30 giorni prima dell’inizio della nostra sperimentazione. Questo provvedimento à ̈ stato da noi ritenuto ovvio al fine di ridurre al minimo possibili contaminazioni e/o interferenze sul risultato della crema da noi applicata. Allo stesso scopo, à ̈ stato reso obbligatorio il divieto di non applicare altro tipo di prodotto sul viso (cosmetici, autoabbronzanti, maschere di pulizia del viso, ecc.) durante tutta la durata della sperimentazione.

I parametri sopra indicati sono stati, poi, rivalutati a 15, 30 e 60 giorni di applicazione quotidiana del preparato oggetto dell’invenzione; allo stesso tempo, si prendeva visione e si valutavano gli eventuali eventi avversi e le reazioni collaterali.

FASE I DELL’ESPERIMENTO

Durante la Fase I dell’esperimento, il campione iniziale di 40 soggetti à ̈ stato diviso in due sottogruppi di 20 persone ciascuno; i due sottogruppi risultavano comparabili in riferimento alla distribuzione di genere, età e stato della cute prima del trattamento.

Il primo sottogruppo à ̈ stato trattato con la crema antirughe oggetto dell’invenzione.

Il secondo sottogruppo à ̈ stato trattato con una crema idratante a base di oli emollienti e micropatch di caffeina.

A t u tti i so ggett i à ̈ sta to i llust ra to l’obiettivo cosmetico atteso dalla crema loro consegnata e sono state mostrate le modalità di applicazione del prodotto; in particolare, per favorire un risultato levigante contro le rughe, si à ̈ prescritta un’applicazione mattutina, dopo accurata pulizia della cute con prodotti a pH naturale, esercitando un leggero massaggio circolare seguito da fine picchiettamento cutaneo per favorire il completo assorbimento del prodotto. La durata prevista del trattamento era di due mesi.

Ad intervalli programmati di 15, 30 e 60 giorni à ̈ stato richiesto, ai soggetti, di tornare presso il nostro ambulatorio.

Nel corso di questi appuntamenti, oltre ad una valutazione medica da parte del clinico à ̈ stato fatto compilare ai soggetti un test di qualità del prodotto; il test era composto di un questionario che, permetteva ai soggetti di esprimere la loro soddisfazione o meno sui risultati eventualmente evidenziati dall’applicazione quotidiana della crema; inoltre, potevano riportare eventuali eventi avversi e reazioni collaterali manifestatisi durante il trattamento.

Gli esaminatori dei test non erano a conoscenza dell’appartenenza dei soggetti ad uno o all’altro sottogruppo.

Per valutare obiettivamente gli effetti della crema, tutti i soggetti sono stati sottoposti ad un test clinico che prevedeva la valutazione di alcuni parametri cutanei quali: pH, livello di idratazione raggiunto, profondità e tipo di rughe); nei pazienti anziani (che presentavano rughe di grado severo) à ̈ stata effettuata anche una valutazione in calco.

Non sono stati effettuati test di valutazione con esame profilometrico ed ecografico.

I risultati, alla scoperta del doppio cieco, sono riportati nei grafici di fig. 1 e fig. 2, che mostrano rispettivamente i miglioramenti delle rughe registrati dagli esaminatori alle diverse rilevazioni nei due sottogruppi e l’autopercezione di miglioramento delle rughe nei due sottogruppi. Come si può vedere:

dopo 15 giorni di trattamento:

il sottogruppo 1, trattato con crema oggetto dell’invenzione, mostrava un miglioramento oggettivo delle rughe del 20% (autopercezione di miglioramento del 25%);

il sottogruppo 2, trattato con crema idratante micropatch di caffeina, presentava un miglioramento oggettivo delle rughe del 10% (autopercezione di miglioramento del 15%).

Dopo un mese di trattamento à ̈ stato valutato nuovamente sia il livello di miglioramento delle rughe sia del livello di idratazione della pelle:

il sottogruppo 1 mostrava un miglioramento oggettivo delle rughe del 55% e dell’idratazione del 60% (autopercezione di miglioramento delle rughe del 50% e del 55% dell’idratazione);

il sottogruppo 2 presentava, invece, un miglioramento oggettivo del 25% delle rughe e del 35% dell’idratazione (autopercezione di miglioramento del 25% delle rughe e del 40% dell’idratazione).

Alla terza rilevazione eseguita a due mesi di trattamento:

il sottogruppo 1 presentava un miglioramento oggettivo delle rughe del 85% e dell’idratazione del 95% (autopercezione di miglioramento del 70% delle rughe e del 80% dell’idratazione);

i l s otto gr uppo 2 mo st r ava, in vece, un miglioramento oggettivo del 45% delle rughe e del 55% dell’idratazione (autopercezione di miglioramento del 45% delle rughe e del 50% dell’idratazione).

Alla fine della sperimentazione, si invitava i soggetti del sottogruppo 1 (trattati con crema, oggetto dell’invenzione) di non applicare nessun prodotto della pelle per almeno due settimane successive al fine di ottenere una valutazione a distanza degli eventuali effetti e benefici di lunga durata.

Dei 20 soggetti del sottogruppo, solo 16 accettarono la proposta e, dopo due settimane dalla sospensione del trattamento, vennero rivalutati secondo i parametri previsti ed illustrati sopra. I risultati ottenuti mostravano che 14 di essi (87,5%) presentano ancora risultati visibilmente apprezzabili.

La tollerabilità del prodotto à ̈ risultata essere del 100%.

CONCLUSIONI

I risultati del nostro studio hanno evidenziato un’elevata efficacia della crema, oggetto dell’invenzione, nel trattamento delle rughe del viso di grado variabile da lieve-moderato a grave. Non si sono registrati eventi avversi al prodotto né effetti collaterali.

Dopo un periodo di trattamento della durata di due mesi, la crema si à ̈ mostrata efficace nel 85% dei soggetti, ottenendo risultati persistenti e apprezzabili, in questi soggetti, anche dopo due settimane dalla sospensione del trattamento nel 87,5% dei pazienti.

I risultati ottenuti con la crema oggetto dell’invenzione si sono dimostrati essere direttamente legati alla durata del trattamento, aumentando progressivamente la sua efficacia con l’aumentare dei giorni di applicazione. Di altrettanta importanza, ai fini di un buon risultato finale, à ̈ anche il numero e la regolarità delle applicazioni: un uso corretto e quotidiano della crema ha permesso un notevole spianamento delle rughe e idratazione cutanea con un miglioramento nel 95% dei soggetti dopo i 2 mesi di trattamento.

Risulta, pertanto, evidente che l’associazione del Micro-patch di caffeina e del Beta-glucano in presenza di altri ingredienti fortemente eudermici ed emollienti, quali collagene solubile, Sodio Jaluronato, Vit. E, svolge un’azione sinergica sulla cute amplificando enormemente i risultati possibili con il solo Micro-Pach di caffeina e/o Beta-glucano; ciò appare evidente dal fatto che i risultati, mostrano un grado di riduzione delle rughe pari a più del doppio rispetto al trattamento monocomponente: passaggio dal 25 al 55% dopo un mese di trattamento.

Allo stesso modo, l’idratazione cutanea risulta nettamente maggiore dopo applicazione della crema, oggetto dell’invenzione, per 30 giorni (70% vs 40%, rispettivamente).

Dopo due mesi di trattamento, l’associazione dei 2 composti determina una riduzione delle rughe a riposo nel 85% dei soggetti (versus 45% nei soggetti trattati solo con Micro-patch di caffeina).

Anche la valutazione soggettiva dei pazienti rispecchia i migliori risultati ottenibili con il sinergismo del micro-pach di caffeina e Beta-glucani.

In conclusione, la crema oggetto dell’invenzione si à ̈ dimostrata efficace come trattamento al contempo idratante e perfezionatore della pelle basato sull’associazione Micro-patch di caffeina betaglucano in presenza di altri ingredienti fortemente eudermici ed emollienti (collagene solubile, Sodio Jaluronato, Vit. E, Vit. A), specificamente ideato per risvegliare le risorse cutanee, stimolare le naturali capacità della pelle ad auto-idratarsi e rivelare una pelle più levigata.

Giorno dopo giorno, si rivela una nuova qualità della pelle che appare più tonica, idratata a lungo, come rivitalizzata dall’interno; le imperfezioni cutanee migliorano fino a scomparire del tutto, la grana della pelle à ̈ affinata e più regolare con un risultato finale che dona la piacevole sensazione di una pelle rigenerata, come nuova.

Claims (1)

1. RIVENDICAZIONI 1) Preparato ad uso topico per il trattamento antirughe comprendente come principi attivi micropatch di caffeina e polisaccaride di beta-glucano, in associazione con uno o più ingredienti scelti nel gruppo di: Olio di mandorla (prunus amygdalus), Miristato di isopropile, acido ialuronico (ialuronato di sodio), Collagene nativo, vitamina E (Tocoferil acetato) 2) Preparato ad uso topico per il trattamento antirughe come alla rivendicazione precedente, comprendente ulteriormente oli ed emollienti atti ad aumentare l’assorbimento a livello cutaneo dei principali principi attivi, e non fotosensibili, scelti nel gruppo di: olio di Jojoba, Olio di macadamia, burro di Karatà ̈, acido palmitico, acido retinoico. 3) Preparato ad uso topico come una qualunque delle rivendicazioni da 1 in poi caratterizzato dal fatto che i micro-patch di caffeina sono presenti in una percentuale compresa tra lo 0,5 ed il 2% del suo peso totale. 4) Preparato ad uso topico come una qualunque delle rivendicazioni da 1 in poi caratterizzato dal fatto che il polisaccaride di beta-glucano à ̈ presente in una percentuale compresa tra lo 0,2 ed il 0,5% del suo peso totale. 5) Preparato ad uso topico come una qualunque delle rivendicazioni da 1 in poi caratterizzato dal fatto che l’Olio di mandorla (Prunus amygdalus) à ̈ presente in una percentuale del 5 % 6) Preparato ad uso topico come una qualunque delle rivendicazioni da 1 in poi caratterizzato dal fatto che il Miristato di isopropile à ̈ presente in una percentuale del 10% del suo peso totale 7) Preparato ad uso topico come una qualunque delle rivendicazioni da 1 in poi caratterizzato dal fatto che l’Acido ialuronico (Ialuronato di sodio), à ̈ presente in una percentuale compresa tra lo 0,3 ed il 1% del suo peso totale 8) Preparato ad uso topico come una qualunque delle rivendicazioni da 1 in poi caratterizzato dal fatto che il collagene nativo (soluzione all’1%), à ̈ presente in una percentuale compresa tra lo 1 ed il 3% del suo peso totale 9) Preparato ad uso topico come una qualunque delle rivendicazioni da 1 in poi caratterizzato dal fatto che la Vitamina E (Tocoferil acetato), à ̈ presente in una percentuale compresa tra lo 2 ed il 3% del suo peso totale. 10) Preparato ad uso topico come una qualunque delle rivendicazioni da 1 in poi caratterizzato dal fatto che à ̈ in forma di gel, crema, unguento, emulsione o olio. 11) Preparato ad uso topico per il trattamento antirughe contenente la formulazione, espressa in %p/p, qui descritta: Acqua (64.525), Profumo (0.1), Acido lattico (0.1), Fenossietanolo (0.1), Kemipur (0.25), Isocide BAS (0.8), Miristato di isopropile (Isopropyl myristate) (10.0), Olio di Silicone (0.5), Olio di mandorla (5.0), Tegin (3.0), Lanette (6.0), EMULGIN b2 (3.0 Sodio Jaluronato (Sodium Hyaluronate) (0.4), Persan ch (beta glucano) (0.2), Collagene solubile 1% (Collagen) (2.0), Vitamina E acetato solubile (3.0), Micro-patch di caffeina (1.0).