ITMI972690A1 - Uso di complessi di estratti vitis vinifera con fosfolipidi come agenti anti-arteriosclerotici - Google Patents

Uso di complessi di estratti vitis vinifera con fosfolipidi come agenti anti-arteriosclerotici Download PDF

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Description

"USO DI COMPLESSI DI ESTRATTI VITIS VINIFERA CON FOSFOLIPIDI COME AGENTI ANTI-ATEROSCLEROTICI"
La presente invenzione riguarda l’uso di complessi di fosfolipidi con proantocianidine oligomeriche da 2 a 7 unità catechiche estratte da Vitis vinifera per la preparazione di medicamenti per il trattamento sia preventivo che curativo dell'aterosclerosi, dell'infarto cardiaco e cerebrale.
Gli estratti di Vitis vinifera sono già noti e trovano applicazione nella terapia di disturbi cardiovascolari legati all'insufficienza venosa, nel trattamento di alterati stati di permeabilità e resistenza capillare e nella cicatrizzazione. Questi estratti, che possono essere ottenuti dai semi della pianta come descritto in GB-A-1541469 o FR-A-2092743, sono costituiti da una miscela di sostanze polifenoliche quali 1'epicatechina e suoi prodotti di polimerizzazione in parte esterificati all'idrossile in C-3 del monomero con acido gallico. I conplessi con fosfolipidi degli estratti di Vitis vinifera sono descritti in US-4,963,527 e sono attualmente disponibili in commercio con il marchio Leucoselect.
Si è ora sorprendentemente trovato che i complessi preparati secondo US-4,963,527 esplicano, quando somministrati per via sistemica, preferibilmente per via orale, una marcata attività antiaterosclerotica sia nell'animale sia nell'uomo.
Si è trovato in particolare che i conplessi di fosfolipidi con proantocianidine oligomeriche da 2 a 7 unità catechiche estratte da Vitis vinifera evitano o riducono la formazione di placche aterosclerotiche in modo proporzionale alla dose somministrata. L'attività è stata evidenziata in conigli alimentati a dieta ipercolesterolemica, tale da provocare lesioni aterosclerotiche simili a quelle umane a livello vascolare, particolarmente a livello di arco aortico, aorta ventrale, cariotidi e vasi cerebrali. In tale modello i sopramenzionati complessi con fosfolipidi cambiano l'assetto macro e microscopico vascolare, riducendo, rispetto agli animali non trattati, sia il numero di placche ateromatose sia la loro gravità, con un · sorprendente beneficio vasculo-tissatale. In un altro modello di aterosclerosi con intendimento di protezione cerebrale, nel quale il lume vasale della carotide interna del coniglio viene chirurgicamente ridotto somministrando simultaneamente una dieta ipercolesterolemica e ricca in grassi saturi, sono stati evidenziati ima diminuzione dell'ostruzione carotidea, un appiattimento delle pareti vascolari ed una migliorata sopravvivenza degli animali.Anche in pazienti affetti da aterosclerosi, si sono notati, a sei mesi dal trattamento, una riduzione dell'ostruzione carotidea dovuta alle placche ateromatose e un migliorato flusso carotideo valutati mediante ultrasonografia doppler. I complessi con fosfolipidi delle procianidine estratte da Vitis vinifera possono essere usati in convenienti forme di somministrazione per la via orale quali compresse, capsule di gelatina molle o dura, a dosaggi compresi fra 50 e 500 mg per due-tre volte al giorno, a seconda della gravità della patologia da trattare. La preparazione delle formulazioni farmaceutiche può essere effettuata ricorrendo a tecniche ed eccipienti convenzionali.
I seguenti esempi illustrano l'invenzione in maggior dettaglio.
Dopo 8 settimane di trattamento, nel corso delle quali sono stati misurati i livelli di colesterolo, LDL/VLDL, HDL e trigliceridi, gli animali furono sacrificati.
Sono stati valutati il numero, la dimensione e la distribuzione delle lesioni aterosclerotiche a carico dell'aorta toracica e addominale.
I reperti autoptici sono stati fissati e colorati con Sudan IV per visualizzare le lesioni e per determinare il colesterolo vasale e il contenuto di colesterolo ossidato mediante gascromatografia.
I risultati,riportati nella successiva tabella, dimostrano che il trattamento con complessi di fosfolipidi di estratti di Vitis vinifera è in grado di ridurre in modo statisticamente significativo l'entità delle lesioni aterosclerotiche indotte dalla dieta ipercolesterolemica .

Claims (5)

  1. RIVENDICAZIONI 1. Uso di conplessi di fosfolipidi con proantocianidine oligomeriche·da 2 a 7 unità catechiche estratte da Vitis vinifera per la preparazione di medicamenti per la preparazione di medicamenti per il trattamento preventivo e curativo dell'aterosclerosi, dell'infarto cardiaco e cerebrale.
  2. 2. Uso secondo la rivendicazione 1 in cui il medicamento ha un dosaggio unitario conpreso tra 50 e 500 mg di principio attivo.
  3. 3. Uso secondo la rivendicazione 1 o 2 in cui il medicamento è somministrabile per via orale.
  4. 4... Uso secondo la rivendicazione 3 in cui il medicamento è sotto forma di capsule di gelatina molle o dura o di conpresse.
  5. 5. Metodo per il trattamento di aterosclerosi, infarto cardiaco e cerebrale, che conprende la somministrazione ad un paziente di una quantità efficace di un conplesso di estratto di Vitis vinifera con fosfolipidi.
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