IT202100031175A1 - Composizione per il trattamento della disfunzione erettile - Google Patents
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Description
COMPOSIZIONE PER IL TRATTAMENTO DELLA DISFUNZIONE ERETTILE
DESCRIZIONE
CAMPO DELL?INVENZIONE
La presente invenzione si riferisce ad una composizione comprendente estratti di ingredienti naturali per il trattamento della disfunzione erettile.
STATO DELLA TECNICA
Il meccanismo dell?erezione ? legato vascolarizzazione del pene ed ? regolato dal flusso del sangue nei corpi cavernosi (i cilindri dilatabili che si trovano all?interno del pene). In condizioni di flaccidit? il sangue affluisce al pene attraverso le arterie e defluisce, in pari misura, attraverso le vene. Nell?erezione questa situazione di equilibrio viene alterata mediante un aumento dell?afflusso di sangue al pene e una contemporanea riduzione del deflusso venoso. ? una sorta di meccanismo elettroidraulico: in seguito ad una stimolazione erogena (visiva, tattile, o anche immaginaria) vengono attivate alcune aree cerebrali, che attraverso fibre nervose del midollo spinale stimolano le strutture vascolari del pene. Il risultato ? una vasodilatazione con iperafflusso di sangue al pene e conseguente ingrossamento e stato di rigidit?, che viene mantenuto fino al momento dell?eiaculazione. Il tessuto spugnoso del pene contiene muscolatura liscia, tessuto fibroso, vene ed arterie. L?uretra, decorre lungo la parte inferiore dei corpi cavernosi ed all?interno del corpo spugnoso. Gli impulsi partiti dal cervello o dai nervi locali, causano il rilassamento dei muscoli dei 2 corpi cavernosi, e del corpo spugnoso facendo espandere il pene e consentendo alla tonaca albuginea di intrappolare il sangue nei corpi cavernosi sottostanti, in modo da sostenere l?erezione. Quando i muscoli del pene si contraggono per bloccare l?afflusso di sangue ed aprono i canali per la fuoriuscita, si ritorna allo stato flaccido. In condizioni fisiologiche, uno dei principali mediatori positivi del fenomeno dell?erezione ? costituito dall?Ossido Nitrico (NO) che viene rilasciato dai terminali nervosi per poi diffondere nel muscolo liscio dei corpi cavernosi, dove attiva l?enzima guanilato-ciclasi, il quale sintetizza il cGMP, mediatore intracellulare che permette il rilassamento della muscolatura liscia dei corpi cavernosi, portando alla comparsa della tumescenza peniena e all?erezione.
L?enzima fosfodiasterasi-5 (PDE-5), idrolizza il cGMP, interrompendo il segnale attivatorio. Il meccanismo d?azione degli inibitori della PDE-5, ? caratterizzato dall?inibizione dell?enzima PDE-5 espresso in massima parte a livello dei corpi cavernosi, preservando la degradazione di cGMP, in grado di mantenere il miorilassamento dei corpi cavernosi e quindi preservare e prolungare l?erezione. La normale funzione erettile ? il risultato di una interazione coordinata tra elementi vascolari, endocrini, neurologici, psicologici e genitourinari. Si riconoscono cinque fasi fisiologiche della funzione sessuale.
- La prima fase, quella del desiderio sessuale (libido), prevede l?influenza di fattori psicologici ed endocrini (androgeni).
- La seconda fase ? quella che sfocia poi nell?erezione, evento neurovascolare che si realizza attraverso l?interazione tra l?innervazione simpatica e parasimpatica a livello del pene, la muscolatura liscia e striata dei corpi cavernosi e del pavimento pelvico e che comporta un consistente flusso ematico arterioso. L?erezione si sviluppa e si mantiene grazie all?afflusso arterioso e grazie alla venocostrizione che ne impedisce il deflusso. I neurotrasmettitori che entrano in gioco nel meccanismo dell?erezione sono l?NO (ossido nitrico polipeptide vasoattivo), l?Acetilcolina e le Prostaglandine.
- La terza fase ? l?eiaculazione, controllata dal sistema nervoso parasimpatico e consiste nell?emissione del liquido seminale.
- La quarta fase ? quella dell?orgasmo, fenomeno corticale in cui la contrazione ritmica dei muscoli bulbocavernosi e ischiocavernosi determina la sensazione di piacere.
- La quinta fase, quella della detumescenza, ? il risultato della costrizione della muscolatura liscia trabecolare che consente il drenaggio del sangue venoso con conseguente ritorno allo stato di flaccidit?.
Per Disfunzione erettile (DE), si intende l?incapacit? di ottenere e/o mantenere l?erezione al fine di permettere un rapporto sessuale soddisfacente, Essa colpisce mediamente il 12.8% dei maschi di et? > 18 anni. La prevalenza aumenta con l?avanzare dell?et? fino a quasi il 50% nei soggetti di et? >70 anni. Si stima che in Italia oltre 3.000.000 di uomini soffrano di disfunzione erettile. Purtroppo, la questione viene affrontata adeguatamente solo da una piccolissima parte degli uomini interessati in tutte le et? spesso per timore o vergogna. La contemporanea presenza di questi fattori amplifica notevolmente il rischio (fino a 12 volte). La disfunzione erettile talvolta ? chiamata impotenza e pu? anche essere usata per descrivere altri problemi che interferiscono con il rapporto sessuale e la riproduzione, come la carenza del desiderio sessuale, problemi di eiaculazione e orgasmo. Episodi sporadici ed occasionali di disfunzione erettile succedono alla maggior parte degli uomini ed ? da considerarsi normale. La questione progredisce verso il patologico quando questa condizione si prolunga nel tempo e rende difficoltoso il normale svolgimento dei rapporti sessuali fino all?impossibilit? di arrivare all?orgasmo.
Per anni quella psicogena ? sembrata essere la pi? comune causa di disfunzione erettile. I meccanismi attraverso i quali i fattori psicologici possono favorire l?insorgenza di una disfunzione erettile non sono ancora completamente conosciuti. Un ruolo fondamentale ? sicuramente svolto dall?iperattivit? del sistema nervoso simpatico, che si verifica ad esempio in condizioni di stress. Una condizione particolare ? rappresentata dalla cosiddetta ?ansia da prestazione?, che determina un effetto inibitorio sull?erezione ed ? frequente tra i giovani alle prime esperienze sessuali, nell?affrontare una nuova partner o dopo il verificarsi di un primo fallimento nei rapporti sessuali. Le malattie endocrine pi? strettamente correlate all?insorgenza della disfunzione erettile sono l?ipogonadismo e l?iperprolattinemia. Nell?ipogonadismo si verifica una riduzione dei livelli di testosterone, che si accompagna a un calo del desiderio sessuale e a una riduzione dell?attivit? erettile. Negli uomini con iperprolattinemia si ha invece un aumento della prolattina, che determina un deficit erettile associato a riduzione della libido e infertilit?. Tra le cause pi? determinanti per la disfunzione erettile ci sono sicuramente quelle vascolari (disfunzione endoteliale), sia di natura arteriosa che venosa. Nel primo caso il deficit erettile ? determinato da un ridotto afflusso di sangue al pene, mentre le patologie venose impediscono che il sangue rimanga intrappolato all?interno del tessuto cavernoso del pene. L?aterosclerosi rappresenta certamente la causa pi? comune di disfunzione erettile di origine arteriosa; altre cause di danno vascolare che vanno ricordate sono la chirurgia e la radioterapia della pelvi. Sul piano sistemico, le patologie cardiovascolari rappresentano una delle principali condizioni predisponenti per la disfunzione erettile. L?aterosclerosi rappresenta certamente la causa pi? comune di disfunzione erettile di origine arteriosa; altre cause di danno vascolare sono dovute alla chirurgia dell?area urogenitale (prostatectomia radicale) e la radioterapia pelvica. Sul piano sistemico, le patologie cardiovascolari rappresentano una delle principali condizioni predisponesti per la disfunzione erettile. Un soggetto con una patologia cardiovascolare di qualsiasi tipo, presenta un rischio pi? che raddoppiato di sviluppare un deficit erettile rispetto ad un maschio sano. L?ipertensione arteriosa, condizione estremamente frequente nella popolazione generale, determina una disfunzione erettile in circa il 20% degli uomini ipertesi. L?infarto del miocardio determina un deficit erettile in oltre il 45% dei pazienti e una pi? alta frequenza di disfunzione erettile si riscontra nei soggetti con ictus o altri incidenti cerebrovascolari (circa l?85%).
E? noto il ruolo del monossido di azoto (NO, detto anche ossido nitrico) nella tumescenza del pene. L?ossido nitrico, scoperto per la prima volta come un vasodilatatore prodotto dall'endotelio che riveste i vasi sanguigni, pu? essere prodotto da neuroni, macrofagi e altre cellule per svolgere diverse funzioni nell?organismo. Nel sistema vascolare, l'NO rilasciato dall?endotelio dall?enzima ossido nitrico sintasi endoteliale (eNOS), induce vasodilatazione e aumenta il flusso sanguigno. Nella circolazione peniena, questa funzione dell'endotelio ? integrata dal rilascio di NO dalle terminazioni nervose nitrergiche all'interno del pene ad opera dell?enzima neuronale (nNOS) nei nervi nitrergici. Questi enzimi metabolizzano L-arginina in NO e L-citrullina. Entrambe le isoforme sono presenti nel pene, nNOS nei terminali nervosi dei nervi autonomici del pene (plesso pelvico, nervi cavernosi e nervi dorsali) ed eNOS nell'endotelio delle cisterne e delle arterie cavernose. La tumescenza del pene ? ottenuta da una collaborazione di queste due vie di segnalazione NOS, in risposta alla stimolazione sessuale, che induce l?attivazione dei nervi nitrergici, i quali rilasciano NO per indurre vasodilatazione e miorilassamento. Di conseguenza il flusso sanguigno del pene aumenta, creando una forza di trazione sull'endotelio che induce vasodilatazione, in seguito alla fosforilazione e attivazione di eNOS, che libera NO endoteliale, amplificando e sostenendo l'aumento del flusso sanguigno penieno. Qualsiasi alterazione in una di queste vie di segnalazione dell?NO, pu? attenuare e ridurre il flusso sanguigno del pene, causando disfunzione erettile. Lesioni traumatiche o metaboliche, ad esempio nel diabete mellito, riducono l'attivazione di nNOS e/o eNOS, causando disfunzione erettile. Altri meccanismi, che possono influenzare negativamente il mantenimento di livelli adeguati di NO nei tessuti penieni, sono legati al danno ossidativo causato da un eccesso di radicali liberi o dal fumo. Queste condizioni infatti portano alla produzione di ROS (specie reattive dell?ossigeno) i quali rappresentano l?antitesi dei NOS (specie reattive dell?azoto) a cui fa parte NO. Ne deriva che alti livelli di ROS, inducono bassi livelli di NO con conseguente aumento del rischio di disfunzione erettile. Esistono numerosi farmaci efficaci per trattare la disfunzione erettile. Soggetti con bassi livelli di testosterone traggono beneficio dalla terapia sostitutiva con testosterone. Altri trattamenti includono l'autoiniezione di vasodilatatori, come l'alprostadil. L'iniezione di questo vasodilatatore prostanoide nella base o nell'asta del pene aumenta l?afflusso e la ritenzione di sangue del pene per indurre la tumescenza. Altri vasodilatatori per iniezione includono papaverina e fentolamina. Va tuttavia considerato che questo tipo di intervento va eseguito poco prima del rapporto e risulta decisamente invasivo. Questi approcci sono stati superati dall?inibizione dell?enzima fosfodiesterasi-5 (PDE-5 i), i quali aumentano il flusso sanguigno del pene inibendo la degradazione della guanosina monofosfato ciclico (cGMP) ad opera della PDE-5, aumentando e prolungando l?effetto rilassante sulla muscolatura liscia vasale e trabecolare dei corpi cavernosi per favorire l?afflusso sanguigno e la conseguente erezione.
Scopo della presente invenzione ? quindi fornire un trattamento per la disfunzione erettile che sia efficace e che abbia una buona compliance.
SOMMARIO DELL?INVENZIONE
Gli inventori hanno trovato una combinazione di principi attivi che ? risultata capace di trattare efficacemente la disfunzione erettile. In particolare, gli inventori hanno individuato una combinazione tra principi, alcuni gi? noti per il trattamento della disfunzione erettile, ma che combinati producono un effetto sinergico maggiore della combinazione additiva dei principi noti come sar? evidente dalla parte sperimentale.
L?invenzione pertanto concerne una composizione comprendente un estratto di rucola, un estratto di carnitina, un estratto di citrullina, un estratto di Tribulus Terrestris e un estratto di Turnera Damiana. Tutti i principi attivi sono sotto forma di estratti come sar? dettagliato pi? sotto.
Secondo l?invenzione detti principi possono essere previsti anche in combinazione con un estratto di ginseng, taurina, zinco e vitamina E.
L?invenzione concerne altres? la composizione comprendente un estratto di rucola, un estratto di carnitina, un estratto di citrullina, un estratto di Tribulus Terrestris e un estratto di Turnera Damiana per l?uso come medicamento.
Secondo un ulteriore aspetto l?invenzione concerne la composizione comprendente un estratto di rucola, un estratto di carnitina, un estratto di citrullina, un estratto di Tribulus Terrestris e un estratto di Turnera Damiana per l?uso nel trattamento della disfunzione erettile.
L?invenzione concerne anche un integratore comprendente la composizione dell?invenzione e eccipienti, preferibilmente per l?uso nel trattamento della disfunzione erettile.
L?integratore dell?invenzione ? quindi impiegabile nel trattamento della disfunzione erettile, specificatamente come miglioramento della disfunzione erettile, in cui detto miglioramento ? scelto dal gruppo consistente in miglioramento delle funzioni testicolari, miglioramento delle propriet? vaso-rilassanti sul sistema muscolare, attivit? antiossidante e normale riproduzione e mantenimento di normali livelli di testosterone.
Aspetti vantaggiosi della composizione e dell?integratore dell?invenzione, quali quantit?, posologia e dosaggi saranno indicati in dettaglio nella descrizione dettagliata e gli effetti sinergici sorprendenti da essi derivanti saranno evidenti dalla successiva parte sperimentale.
In un aspetto vantaggioso dell?invenzione la composizione dell?invenzione pu? essere combinata con almeno un inibitore delle fosfodiesterasi 5 come Sildenafil, Tadalafil, Vardenafil nel trattamento della disfunzione erettile
La composizione dell?invenzione pu? infatti essere somministrata da sola o in combinazione, ossia come agente co-terapeutico in una combinazione a dose fissa o in una terapia combinata di ingredienti attivi formulati separatamente, con almeno un inibitore delle fosfodiesterasi 5, come per esempio Sildenafil, Tadalafil, Vardenafil
La composizione, ovvero l?integratore comprendente la stessa, dell?invenzione da sola o vantaggiosamente in combinazione con almeno un inibitore delle fosfodiesterasi 5, come per esempio Sildenafil, Tadalafil, Vardenafil ? risultata efficace nel trattamento della disfunzione erettile, in particolare nei confronti dei sintomi ad essa connessi.
Infatti, la composizione dell?invenzione, ovvero il medicamento o l?integratore comprendente la stessa, presenta una ottima attivit? di inibizione della dell?enzima fosfodiesterasi-5 (PDE-5) migliorando anche le funzioni testicolari, nonch? di alterazione del DNA con ottime capacit? antiossidanti, oltre che a preservare l?ossido nitrico nei tessuti penieni e mantenere i normali livelli di testosterone. DESCRIZIONE DELLE FIGURE
La figura 1 mostra l?effetto del trattamento della composizione sull?attivit? della fosfodiesterasi di tipo 5 su cellule di muscolo di pene murino a confronto con l?azione di diverse miscele dei componenti. Il solo veicolo ? stato usato come ulteriore controllo. I dati rappresentano la media ? SD con significativit? p<0.05, p<0.01.
La figura 2 mostra l?effetto del trattamento della composizione invenzione sull?attivit? della fosfodiesterasi umana di tipo 5 su cellule di epitelio di muscolo umano a confronto con l?azione della sola L-Citrullina (quantit? equivalente presente nella composizione). Il solo veicolo ? stato usato come ulteriore controllo. I dati rappresentano la media ? SD con significativit? p < 0.05, p < 0.01.
La figura 3 mostra l?effetto sull?attivit? proliferativa delle cellule muscolari di pene murino della composizione e di diverse miscele di componenti, dosate in quantit? equivalenti a quelle presenti nella formula a confronto con l?azione del solo mezzo del solo mezzo di coltura. I dati rappresentano la media ? SD con significativit? p < 0.05, p < 0.01.
La figura 4 mostra l?effetto dose dipendente dell?aggiunta di diverse quantit? di una soluzione costituita da una soluzione acquosa della miscela completa e del mezzo di coltura (1:1) all?incremento di peso delle cellule epiteliali muscolari a confronto con l?azione di aggiunte del solo mezzo di coltura usato come controllo. I dati rappresentano la media ? SD con significativit? p < 0.05, p < 0.01.
La figura 5 mostra l?analisi citometrica a flusso dei ROS intracellulari dopo il trattamento con citrale (100 ?M) delle cellule muscolari di pene murino dopo trattamento con la composizione e di diverse miscele di componenti, dosate in quantit? equivalenti a quelle presenti nella composizione a confronto con l?azione del solo mezzo. I dati rappresentano la media ? SD con significativit? * p < 0.05, * p < 0.01.
DESCRIZIONE DETTAGLIATA DELL?INVENZIONE
L?invenzione concerne una composizione comprendente un estratto di rucola, un estratto di carnitina, un estratto di citrullina, un estratto di Tribulus Terrestris e un estratto di Turnera Damiana
La composizione dell?invenzione comprende un estratto di rucola, conosciuta anche come eruca vasicana.
La composizione dell?invenzione grazie all?estratto di rucola contribuisce alla risoluzione della disfunzione erettile. Tra i principi attivi della rucola, l?estratto dall?invenzione che comprende erucina ? in grado si rilasciare lentamente H2S (idrogeno solforato) trasmettitore endogeno in forma gassosa che causa nei tessuti vasodilatazione e miorilassamento. La composizione dell?invenzione che comprende l'estratto di Eruca vasicaria contribuisce al miglioramento delle funzioni testicolari e la spermatogenesi. Inoltre induce un aumento dei livelli di testosterone e migliora l'attivit? degli spermatozoi. L'Icarina contenuta nella rucola ? un flavonoide che vanta molteplici meccanismi d?azione tra cui l'attenuazione del danno al DNA, la correzione della disfunzione endoteliale, l'inibizione della proliferazione e la migrazione delle cellule muscolari lisce. La principale azione di icarina sta nella inibizione della PDE-5, meccanismo alla base del trattamento della disfunzione erettile.
La composizione dell?invenzione comprende l?estratto di rucola, preferibilmente sotto forma di rucola foglie estratto secco dal 4 al 7%, pi? preferibilmente al 5% di icarina in HPLC.
La composizione dell?invenzione comprende preferibilmente l?estratto di rucola in quantit? da circa 3.5% a circa 12% in peso sul peso totale della composizione, pi? preferibilmente circa il 7.5% in peso rispetto al peso totale della composizione. La composizione dell?invenzione comprende preferibilmente l?estratto di rucola come dose unitaria per unit? di somministrazione da circa 100 g a circa 300, pi? preferibilmente circa 200 mg.
La composizione dell?invenzione comprende un estratto di carnitina. L?efficacia della composizione dell?invenzione comprendente l?estratto di carnitina nel trattamento della disfunzione erettile si ? mostrata anche in una sua funzione vaso e neuro-protettiva. In particolare, l?azione della carnitina nella composizione dell?invenzione sul tessuto muscolare consente di mantenere il sangue nella zona peniena, rallentando il deflusso nella seconda fase dell?erezione. La carnitina ? inoltre un proenergetico muscolare, in grado cio? di fornire al tessuto muscolare l?energia di cui ha bisogno mediante l?apporto energetico della beta-ossidazione dei lipidi all?interno dei mitocondri. Essa, infatti, si occupa di trasportare gli acidi grassi all?interno del mitocondrio per il loro utilizzo ai fini energetici.
La composizione dell?invenzione comprende l?estratto di carnitina, preferibilmente sotto forma di L-carnitina.
La composizione dell?invenzione comprende preferibilmente l?estratto di carnitina in quantit? da circa 7% a circa 25% in peso sul peso totale della composizione, pi? preferibilmente circa il 18.7% in peso rispetto al peso totale della composizione. La composizione dell?invenzione comprende preferibilmente l?estratto di carnitina come dose unitaria per unit? di somministrazione da circa 200 g a circa 600, pi? preferibilmente circa 500 mg.
La composizione dell?invenzione comprende altres? l?estratto di citrullina, preferibilmente di L-citrullina.
Il vantaggio farmacocinetico della L-Citrullina ? l?assenza di metabolizzazione da parte del fegato prima di entrare nel flusso sanguigno, al contrario, della L-Arginina soggetta ad un ampio metabolismo epatico e intestinale. Il principale organo responsabile per la conversione della L-citrullina ? il rene. Pertanto, il rilascio di L-Arginina ? un fattore propedeutico del livello di L-Citrullina ematica.
La composizione dell?invenzione comprende l?estratto di citrullina, preferibilmente sotto forma di L-citrullina. La composizione dell?invenzione che comprende L-citrullina permette un sinergismo nel trattamento della disfunzione erettile grazie alla conversione metabolica della L-citrullina in Arginina, coinvolta nella sintesi di ossido nitrico (NO). A livello penieno, attraverso la stimolazione dell'enzima guanilato ciclasi, l'ossido nitrico produce vasodilatazione, aumentando il turgore dei corpi cavernosi e concorrendo in maniera determinante all'erezione del pene. La biosintesi dell'ossido nitrico nelle cellule endoteliali e terminali nervosi, avviene principalmente attraverso la trasformazione della L-Arginina in L-Citrullina, operata dall?enzima NO-sintasi (NOS). La Citrullina neoformata pu? a sua volta originare nuova Arginina riavviando il ciclo. La maggior parte della L-Citrullina viene convertita in L-Arginina nel rene ed una volta in circolo, convertita in L-Citrullina e ossido nitrico, che a sua volta funge da precursore della L-Arginina, ripetendo il ciclo. Tuttavia, la notevole presenza di arginasi a livello intestinale, determina la conversione di una parte significativa di Arginina, somministrata per via orale, in Ornitina ed Urea, inattivando l'amminoacido prima dell?assorbimento. Le arginasi epatiche, inoltre, espongono la quota di Arginina assorbita ad un processo di metabolizzazione che riduce ulteriormente la quota disponibile a livello sistemico per la sintesi di NO. A differenza dell'arginina, L-Citrullina non subisce metabolizzazione sistemica e pre-sistemica, e la sua somministrazione orale, aumenta in modo dose-dipendente sia i livelli plasmatici di Arginina che quelli di Citrullina. A parit? di dosaggio e via di somministrazione, la Citrullina garantisce un aumento dei livelli di Arginina del sangue, quasi doppi rispetto a quelli di una stessa dose di Arginina.
La composizione dell?invenzione comprende preferibilmente l?estratto di citrullina, preferibilmente L-citrullina, in quantit? da circa 18% a circa 76% in peso sul peso totale della composizione, pi? preferibilmente circa il 56.2% in peso rispetto al peso totale della composizione.
La composizione dell?invenzione comprende preferibilmente l?estratto di citrullina, preferibilmente come L-citrullina, come dose unitaria per unit? di somministrazione da circa 500 mg a circa 2000 mg, pi? preferibilmente circa 1500 mg.
La composizione dell?invenzione comprende anche l?estratto di Tribulus terrestris. La composizione che comprende l'estratto di Tribulus terrestris possiede propriet? in grado di migliorare il comportamento sessuale rilevabile con misurazioni della pressione intracavernosa (ICP). La composizione dell?invenzione grazie alla presenza del tribulus rappresenta una valida strategia per il trattamento della disfunzione erettile poich? permette:
- la conversione diretta del principio attivo presente nell'estratto Protodioscina PTN a deidroepiandrosterone (DHEA) precursore di androgeni ed estrogeni.
- l'aumento del DHEA dopo somministrazione dell'estratto di Tribulus, provoca un effetto antagonista sull'acido gamma aminobutirrico (GABA) facilitando cos? la funzione sessuale;
- la regolazione del meccanismo che coinvolge la via dell?NO / NO sintasi La composizione dell?invenzione comprende l?estratto di tribulus terrestris, preferibilmente sotto forma di estratto secco comprendente 40% di saponine. La composizione dell?invenzione comprende preferibilmente l?estratto di tribulus terrestris, in quantit? da circa 1.8% a circa 7.5% in peso sul peso totale della composizione, pi? preferibilmente circa il 3.7% in peso rispetto al peso totale della composizione.
La composizione dell?invenzione comprende preferibilmente l?estratto di tribulus terrestris, come dose unitaria per unit? di somministrazione da circa 50 mg a circa 200 mg, pi? preferibilmente circa 100 mg.
La composizione dell?invenzione comprende anche l?estratto di Turnera damiana, preferibilmente sotto forma di estratto secco con rapporto D:E = 4:1 (4 kg di pianta in 1 kg di estratto).
La composizione dell?invenzione grazie all?estratto di Turnera Damiana svolge effetto afrodisiaco migliorando il comportamento sessuale nell?uomo con disfunzione erettile. I suoi principi attivi, tra cui arbutina, caffeina, e flavonoidi, presentano un?attivit? favorente per la funzione sessuale riducendo il tempo di latenza post-eiaculazione ed aumentando il desiderio sessuale. L?azione ? risultata mirata ai nervi del parasimpatico pelvico-sacrale. La composizione dell?invenzione grazie alla presenza della turnera damiana, che comprende fibre effettrici viscerali che stimolano la peristalsi intestinale del colon discendente, ileopelvico e del retto, determina la contrazione del muscolo detrusore della vescica e causa il rilasciamento degli sfinteri rettale e vescicale; hanno inoltre azione vasodilatatrice sui corpi cavernosi del pene e del clitoride favorendo l?erezione.
La composizione dell?invenzione comprende l?estratto di Turnera Damiana, preferibilmente sotto forma di estratto secco con rapporto D:E = 4:1 (4 kg di pianta in 1 kg di estratto).
La composizione dell?invenzione comprende preferibilmente l?estratto di Turnera Damiana in quantit? da circa 1.8% a circa 7.5% in peso sul peso totale della composizione, pi? preferibilmente circa il 3.7% in peso rispetto al peso totale della composizione.
La composizione dell?invenzione comprende preferibilmente l?estratto di Turnera Damiana, come dose unitaria per unit? di somministrazione da circa 50 mg a circa 200 mg, pi? preferibilmente circa 100 mg.
La composizione dell?invenzione pu? comprendere altres? ulteriori ingredienti che ne migliorano l?attivit?.
La composizione dell?invenzione pu? altres? comprendere un estratto di arginina. La composizione dell?invenzione comprende preferibilmente anche l?estratto di ginseng.
Il Panax Ginseng ? rientrato a pieno titolo tra i rimedi fitoterapici utili per diverse patologie, poco risalto per? ? dato alla sua azione per la disfunzione erettile. La composizione dell?invenzione che comprende il ginseng possiede propriet? tonicorinvigorenti, anche sulla funzione sessuale. L'assunzione della composizione grazie al ginseng determina:
- Un incremento della pressione intracavernosa, fondamentale per l'erezione; - Una protezione dell'endotelio dall'azione lesiva dei radicali liberi, contrastando cos? i potenziali effetti deleteri del fumo di sigaretta e dello stress; - Un aumento delle concentrazioni intramuscolari di ossido nitrico;
- Un rallentamento della degenerazione istologica e funzionale dei vasi sanguigni.
Nella forma vantaggiosa della composizione dell?invenzione che comprende l?estratto di ginseng esso ? preferibilmente un estratto secco di foglie comprendente circa 80% di ginsenosidi misurati con HPLC.
L?estratto di ginseng ? compreso nella composizione in quantit? da circa 1.8% a circa 7.5% in peso sul peso totale della composizione, pi? preferibilmente circa il 5.6% in peso rispetto al peso totale della composizione.
La composizione dell?invenzione comprende preferibilmente l?estratto di Turnera Damiana, come dose unitaria per unit? di somministrazione da circa 50 mg a circa 200 mg, pi? preferibilmente circa 150 mg.
La composizione dell?invenzione pu? altres? comprendere la vitamina E.
La Vitamina E, grazie alla sua natura antiossidante, riduce lo stress ossidativo e pertanto ? in grado di preservare l'NO dall'inattivazione ossidativa. La composizione dell?invenzione migliora quindi la vasodilatazione e l?afflusso di sangue nella zona peniena e la reattivit? vascolare. Lo stress ossidativo sembra giocare un ruolo chiave nella genesi della disfunzione erettile. Processi esterni che generano stress ossidativo come fumo e vita non salutare, possono fortemente aumentare la produzione di specie reattive dell?ossigeno ROS che riducono la concentrazione di NO endoteliale. Esiste quindi un'associazione significativa tra la produzione di radicali liberi e la disfunzione erettile. Vantaggiosamente la composizione dell?invenzione comprende da 0.7% a 1.9% in peso sul peso totale della composizione, pi? preferibilmente circa 1.8% sul peso totale della composizione. La composizione dell?invenzione comprende preferibilmente la vitamina E, come dose unitaria per unit? di somministrazione da circa 20 mg a circa 50 mg, pi? preferibilmente circa 50 mg.
La composizione pu? comprendere preferibilmente anche zinco.
La composizione grazie alla presenza di zinco svolge attivit? antiossidante nella gestione dei radicali liberi, ma soprattutto induce un aumento di testosterone in modo dose-dipendente. L?integrazione con Zinco porta ad un aumento significativo dei livelli di testosterone, incrementando la libido e l?appetito sessuale in aggiunta all?aumento della motilit? spermatica.
Vantaggiosamente la composizione dell?invenzione comprende zinco da 0.1% a 0.6% in peso sul peso totale della composizione, pi? preferibilmente circa 0.5% sul peso totale della composizione. La composizione dell?invenzione comprende preferibilmente zinco, come dose unitaria per unit? di somministrazione da circa 5 mg a circa 15 mg, pi? preferibilmente circa 15mg.
La composizione dell?invenzione comprende altres? taurina.
Vantaggiosamente la composizione dell?invenzione comprende taurina da 0.9% a 2.8% in peso sul peso totale della composizione, pi? preferibilmente circa 1.8% sul peso totale della composizione. La composizione dell?invenzione comprende preferibilmente taurina, come dose unitaria per unit? di somministrazione da circa 25 mg a circa 75 mg, pi? preferibilmente circa 50 mg.
La Taurina ? un amminoacido essenziale utile per aumentare la prestazione muscolare. La composizione dell?invenzione che comprende Taurina trova la sua applicazione nel trattamento della disfunzione erettile grazie anche alla sua regolazione della motilit? degli spermatozoi e nella riduzione del danno da stress ossidativo causato dai radicali liberi. Inoltre, la composizione che comprende taurina aumenta la libido e stimola la microcircolazione sanguigna, massimando l?erezione e la sua durata.
La composizione dell?invenzione ? quindi risultata una combinazione selezionata e sinergica di principi attivi in grado di trattare la disfunzione erettile.
Secondo un primario aspetto dell?invenzione l?invenzione concerne l?uso della composizione comprendente la composizione dell?invenzione per l?uso come medicamento.
Secondo un ulteriore aspetto l?invenzione concerne la composizione pi? sopra descritta per l?uso nel trattamento della disfunzione erettile.
L?invenzione concerne anche un integratore comprendente la composizione dell?invenzione e eccipienti, preferibilmente per l?uso nel trattamento della disfunzione erettile.
L?integratore dell?invenzione ? quindi impiegabile nel trattamento della disfunzione erettile, specificatamente come miglioramento della disfunzione erettile, in cui detto miglioramento ? scelto dal gruppo consistente in miglioramento delle funzioni testicolari, miglioramento delle propriet? vaso-rilassanti sul sistema muscolare, attivit? antiossidante, preservare l?ossido nitrico nei tessuti penieni e mantenere i normali livelli di testosterone.
La composizione e l?integratore per l?uso nel trattamento della disfunzione erettile benigna pu? essere somministrata preferibilmente mediante somministrazione orale.
Le composizioni possono quindi essere in forma liquida, solida o semisolida e possono essere in forma di compresse, perle, gocce, stick, sciroppi, bustine. Le composizioni dell?invenzione sono somministrabili per via orale in forma di compresse, capsule, granulati, granulati effervescenti, sciroppi o simili.
Possono essere anche essere scioglibili in acqua per formare soluzioni inalabili. Le composizioni in forma solida possono comprendere uno o pi? additivi come amidi, zuccheri, cellulosa, diluenti, agenti di granulazione, lubrificanti, leganti, agenti di disintegrazione, stabilizzanti, emulsionanti, testurizzanti, plastificanti, agenti umettanti, addensanti, rivestimenti. Tutti questi eccipienti permettono di ottenere l?integratore dell?invenzione nella formulazione farmaceutica desiderata. Le capsule possono essere rivestite da un film gastroresistente, o possono essere capsule soffici in gel.
Possono anche essere presenti agenti aromatizzanti, conservanti, coloranti o simili.
I principi attivi contenuti nelle composizioni oggetto della presente invenzione possono essere combinati o miscelati come principi attivi e/o eccipienti noti secondo le tecniche farmaceutiche e dell?industria alimentare o nutrizionale e preparati mediante metodi noti nell?industria farmaceutica o alimentare.
Le composizioni oggetto dell?invenzione trovano impiego anche come coadiuvanti nelle terapie di trattamento della disfunzione erettile.
In un aspetto vantaggioso dell?invenzione la composizione dell?invenzione pu? essere combinata con almeno un inibitore dell?enzima fosfodiesterasi-5 (PDE-5). La composizione dell?invenzione pu? infatti essere somministrata da sola o in combinazione, ossia come agente co-terapeutico in una combinazione a dose fissa o in una terapia combinata di ingredienti attivi formulati separatamente, con almeno un inibitore dell?enzima fosfodiesterasi-5 (PDE-5) come per esempio Sildenafil, Tadalafil, Vardenafil.
La composizione, ovvero il medicamento o l?integratore comprendente la stessa, dell?invenzione da sola o vantaggiosamente in combinazione con almeno un inibitore dell?enzima fosfodiesterasi-5 (PDE-5) ? risultata efficace nel trattamento della disfunzione erettile.
Infatti la composizione dell?invenzione, ovvero il medicamento o l?integratore comprendente la stessa, presenta una ottima attivit? inibitoria nei confronti dell?enzima fosfodiesterasi-5 (PDE-5).
Specificatamente il prodotto dell?invenzione ha presentato ottime attivit? di miglioramento delle funzioni testicolari, miglioramento delle propriet? vasorilassanti sul sistema muscolare, attivit? antiossidante, mantenimento dei normali livelli di testosterone e inibizione della degradazione di ossido nitrico nei tessuti penieni.
In particolare, la composizione dell?invenzione ? quindi utile come integratore dietetico e nutrizionale, come medicamento, per la prevenzione ed il trattamento della disfunzione erettile, in particolare nel miglioramento della sintomatologia della disfunzione erettile.
Le composizioni oggetto dell?invenzione sono quindi preparazioni farmaceutiche, nutraceutiche o integratori alimentari che possono essere introdotti nel regime dietetico di un individuo affetto da disfunzione erettile o presentante uno o pi? dei sintomi della stessa.
La composizione oggetto della presente invenzione, si pone ? quindi un valido strumento terapeutico per la gestione dei sintomi della disfunzione erettile.
In questo senso la composizione dell?invenzione ha anche azione preventiva, poich? la terapia farmacologica con gli inibitori delle PDE-5 ha il limite di dover essere assunta poche ore prima del rapporto a causa della loro mediamente bassa emivita (circa 3-4 ore). Inoltre, gli inibitori delle PDE-5 svolgono unicamente questa azione, aspetto che pu? rappresentare un limite nei pazienti con disfunzione endoteliale o diabetici, i quali mantengono gi? in partenza bassi livelli di NO nei tessuti penieni. La composizione di invenzione rappresenta una ottima strategia terapeutica per contribuire all?aumento dei livelli di NO grazie alla presenza di suoi precursori, oltre che al mantenimento dei livelli di NO inibendo la PDE-5 e a quelli di testosterone.
L?effetto vantaggioso e preferibile si ha quando la dose della composizione della presente invenzione rispetto alla singola unit? di somministrazione rispetta le seguenti caratteristiche:
i) L-Citrullina ? presente in dose da 500 mg a 2000 mg, preferibilmente 1500 mg.
ii) L-Carnitina ? presente in dose da 200 a 600 mg, preferibilmente a 500 mg. iii) Rucola ? presente in dose da 100 a 300 mg, preferibilmente di 200 mg iv) Ginseng ? presente in dose da 50 a 200 mg, preferibilmente a 150 mg. v) Tribulus ? presente nel dose di 50 a 200 mg, preferibilmente a 100 mg. vi) Damiana ? presente in dose da 50 a 200 mg, preferibilmente a 100 mg. vii) Zinco ? presente in dose da 5 a 15 mg, preferibilmente 15 mg
viii) Vitamina E ? presente in dose da 20 a 50 mg, preferibilmente 50 mg ix) Taurina ? presente in dose da 25 mg a circa 75 mg, pi? preferibilmente circa 50 mg
Il sinergismo generato dalla combinazione pi? sopra ha mostrato la sua efficacia nel potenziamento degli effetti dei suoi componenti che ? risultato maggiore della somma degli effetti noti dei singoli principi attivi.
PARTE SPERIMENTALE
Esempio 1: preparazione della composizione dell?invenzione
Per la preparazione della composizione dell?invenzione e quindi del prodotto finale, quale per esempio un integratore, sono stati impiegati:
La composizione dell?invenzione ? stata preparata utilizzando il metodo di diluizioni geometriche cos? da ottenere una miscelazione omogenea delle polveri in mortaio. La composizione ? stata preparata con i seguenti ingredienti nelle indicate quantit?:
- L?estratto di rucola avente un contenuto di Foglie E.S. 5% Icarina. Esso era presente in una quantit? di 200 mg.
- L?estratto di carnitina era presente in una quantit? di 500 mg - L?estratto di citrullina era presente in una quantit? di 1500 mg.
- L?estratto secco di tribulus frutti avente un contenuto di 40% in peso di saponine rispetto al peso dell?estratto. L?estratto di tribulus era presente in una quantit? di 100 mg.
- L?estratto secco di Turnera Damiana foglie con rapporto D/e 4:1. L?estratto di Turnera Damiana era presente in una quantit? di 100 mg.
La composizione pi? sopra poteva comprendeva anche:
- L?estratto secco di Ginseng, foglie, avente un contenuto di 80% in peso di ginsenosidi HPLC. L?estratto di ginseng era presente in una quantit? di 150 mg.
- Vitamina E, 50mg
- Zinco, 15 mg
- Taurina, 50 mg
Le composizioni dell?invenzione potevano essere formate mediante combinazione degli ingredienti pi? sopra nelle quantit? indicate, oppure mediante le quantit? ricadenti negli intervalli indicati pi? sopra.
Esempio 2 Valutazione della composizione dell?invenzione.
La ricerca aveva l?obiettivo di dimostrare come la composizione dell?invenzione risultasse efficace nel trattamento della disfunzione erettile con un effetto sinergico tra i componenti. In particolare, i test in vitro svolti in laboratorio hanno analizzato i meccanismi d?azione comunemente implicati nell?erezione come la riduzione della degradazione dell?ossido nitrico (NO), l?inibizione dell?enzima fosfodiasterasi-5 (PDE5) e la capacit? del tessuto di ritenere di trattenere soluti per aumentarne la turgidit?.
Inibizione della Fosfodiesterasi 5 su modello murino (PDE5)
Gli studi degli effetti della composizione oggetto del presente sull?inibizione della fosfodiesterasi di tipo 5 sono stati condotti per mezzo di un test ELISA, utilizzando un kit PDE5 ELISA (ThermoFisher Scientific).
Cellule di epitelio muscolare di pene di topo (Murine penile cell lines SAP1), dopo loro cultura in DMEM, 10% e ed FBS, sono state sottoposte a trattamento con diverse miscele dei componenti della formula, e con l?intera composizione di invenzione. I livelli di PDE5 sono stati quantificati utilizzando i kit di analisi immunoenzimatica (ELISA) sul surnatante. Il surnatante ottenuto da uno stesso quantitativo di cellule trattate con le diverse miscele di componenti, in quantit? pari a quella presente nella composizione, quello ottenuto dallo stesso quantitativo di cellule trattate con la composizione, e da una stessa quantit? di cellule non trattate, utilizzate come controllo, sono stati sottoposti ad analisi immunoenzimatica. Gli esperimenti sono stati condotti in sestuplicato per ogni singolo punto sperimentale riportato.
La figura 1 mostra la variazione dei livelli trascrizionali di PDE5 dopo trattamento delle cellule muscolari di pene di topo. I risultati hanno mostrato come una soluzione acquosa contenente l?intera composizione sia in grado di inibire la fosfodiesterasi di tipo 5 in maniera significativamente superiore al veicolo utilizzato come controllo, ed alla miscela di L-Citrullina ed L- Carnitina, dosata in rapporto equivalente a quello presente nella composizione. Nello specifico, la composizione dell?invenzione ha mostrato una efficacia nell?inibire i livelli di PDE5 superiore al 65% rispetto al controllo e del 35% rispetto a L-Citrullina L-Carnitina.
Inibizione della Fosfodiesterasi umana 5 (PDE5)
Gli studi degli effetti della composizione sull?inibizione della fosfodiesterasi umana di tipo 5 sono stati condotti per mezzo di un test ELISA, utilizzando un kit PDE5 ELISA (ThermoFisher Scientific). Le cellule di epitelio muscolare umano sottoposte a trattamento con la composizione di invenzione sono state omogeneizzate in una soluzione 0.01 M PBS (pH 7.4) e successivamente centrifugate(3000 rpm, 4?C, 20 min). I livelli di PDE5 sono stati quantificati utilizzando i kit di analisi immunoenzimatica (ELISA) sul surnatante. Il surnatante ottenuto da uno stesso quantitativo di cellule trattate con L-Citrullina, in quantit? pari a quella presente nella formula, e da una stessa quantit? di cellule non trattate, utilizzate come controllo, sono stati sottoposti ad analisi immunoenzimatica ed i dati utilizzati come confronto. Gli esperimenti sono stati condotti in sestuplicato per ogni singolo punto sperimentale riportato.
L?efficacia nell?inibire la produzione e la trascrizione della fosfodiesterasi umana di tipo 5 della composizione, rispetto alla stessa quantit? presente nella miscela di L-Citrullina, ? stata testata utilizzando cellule di epitelio muscolare umano. La figura 2 mostra la variazione di PDE5 (A) e dei suoi livelli trascrizionali (B) dopo trattamento delle cellule epiteliali. I risultati hanno mostrato come una soluzione acquosa contenente la composizione di invenzione (0.5 mg/mL) sia in grado di inibire la fosfodiesterasi umana di tipo 5 in maniera significativamente superiore al veicolo utilizzato come controllo, ed alla L-Citrullina dosata in rapporto equivalente a quello presente nella composizione di invenzione. Nello specifico la composizione ha mostrato una efficacia nell?inibire i livelli di PDE5 superiore alla L-Citrullina del 25% e del 43% rispetto al controllo. Tale differenza sale ulteriormente quando si fa riferimento ai livelli trascrizionali di PDE5, dove la formula composizione di invenzione risulta pi? efficace della sola L-Citrullina di circa il 60%.
Studi di Proliferazione Cellulare dell?epitelio muscolare di pene murino
Le cellule di epitelio muscolare di pene murino (SAP1) sono state isolate, colorate utilizzando una soluzione 5 ?M di carbossifluoresceinsuccinimidilestere ed incubate a temperatura ambiente per 10 minuti. Le cellule epiteliali sono poi state trattate con una soluzione (0.5 mg/mL) della composizione oggetto di studio, di diverse soluzioni di miscele composte dai singoli componenti della composizione ed una soluzione di mezzo di coltura utilizzato come controllo. Le cellule cos? trattate sono state incubate per 48 h, successivamente sono poi raccolte e la percentuale di cellule proliferanti in ciascuna condizione ? stata determinata mediante citofluorimetria
Come ? possibile notare dalla figura 3, la composizione ? in grado di stimolare positivamente ed in maniera significativa la proliferazione delle cellule di epitelio muscolare di pene murino. Nello specifico, i test condotti sono stati in grado di aumentare la proliferazione cellulare di circa il 62% rispetto al controllo. Va inoltre specificato, che l?azione sinergica dell?intera composizione sulla proliferazione cellulare, non rappresenta la semplice addizione dei singoli contributi di ogni combinazione, ma si instaura una sinergia che consente di raggiungere risultati sorprendenti. Infatti le azioni sulla proliferazione cellulare delle combinazioni Carnitina Citrullina, Citrullina Carnitina Rucola e Citrullina Carnitina Damiana Tribulus non superano il 40% in termini di vitalit? cellulare. Inoltre, non ? un dato trascurabile il fatto che l?intera composizione rappresenti per le cellule un veicolo che ne aumenta la capacit? di proliferazione dal momento che la concentrazione ed il numero di estratti erbali avrebbe potuto rappresentare un limite alla crescita cellulare per problemi di diffusibilit? dei nutrienti, solubilizzazione delle polveri o antagonismi sinergici.
Determinazione del Turgore Cellulare dell?Epitelio Muscolare Umano indotto Le cellule di epitelio muscolare umano sono state isolate dal terreno di coltura e risospese in PBS a densit? di 1x107 cellule/mL. Le cellule epiteliali sono poi state trattate con una soluzione 1:1 della miscela completa e del mezzo di coltura ed un egual volume della soluzione del solo mezzo di coltura utilizzato come controllo. Dopo 24 h i pozzetti svuotati del mezzo sono stati pesati e confrontati con il loro peso prima del trattamento. Il peso ottenuto ? stato poi normalizzato rispetto al numero di cellule presenti nel pozzetto. Gli incrementi in peso normalizzati delle cellule trattate con la miscela e quelle non trattate sono stati utilizzati come indicatore della maggiore permeabilit? della membrana e del turgore cellulare. La Figura 4 mostra l?incremento di peso normalizzato delle cellule di epitelio muscolare umano trattate con diversi dosaggi di una soluzione acquosa, in cui era presente la composizione della presente invenzione. Nello specifico, la figura 4 mostra come l?aggiunta della composizione sia in grado di aumentare permeabilit? e ritenzione di sali/nutrienti da parte delle cellule trattate di circa il 24% in confronto al controllo. L?aumento della capacit? delle cellule di ritenzione di sali e nutrienti, ? strettamente correlata alla risoluzione della disfunzione erettile. Infatti quando le cellule sono in grado di aumentare il loro equilibrio osmotico interno (concentrazione di soluti intra-cellulari) possono ospitare volumi di liquidi intracellulari nettamente maggiori. Questa ? una chiara applicazione alla capacit? del tessuto cavernoso penile di essere irrorato di sangue con conseguente mantenimento dell?erezione.
Misura dei livelli di ROS in cellule di epitelio muscolare di pene murino
La modulazione del livello intracellulare di ROS da parte del citrale nelle cellule di epitelio muscolare di pene murino (SAP1) ? stata misurata utilizzando la sonda fluorescente 2?,7?-diclorfluoresceina-diacetato (DCFH-DA). Le cellule sono state trattate con citrale per indurre la formazione di radicali liberi sotto forma di ROS (specie reattive dell?ossigeno). 30 minuti prima del trattamento con citrale un gruppo di cellule sono state trattate con diverse soluzioni di miscele composte dai singoli componenti, in quantit? equivalenti a quelle presente nella composizione di invenzione al fine di verificare l?effetto della composizione sulla formazione di specie reattive ROS.
La Figura 5 mostra i livelli intracellulari di specie reattive dell?ossigeno ROS generate per mezzo di stress ossidativo dovuto all?aggiunta di una soluzione di citrale alle cellule. Come mostrano i dati riportati in figura 5, tale induzione ? significativamente ridotta quando prima del trattamento con citrale le cellule venivano trattate con la composizione oggetto della presente invenzione o con diverse sue componenti. Tale effetto si ? rivelato massimo nel caso della intera composizione, in grado di contrastare la formazione di ROS di circa il 85% rispetto al controllo, laddove le singole miscele si sono mostrate in grado di ridurre i livelli di ROS a livello intracellulare al massimo del 40%. Va sottolineato che questa capacit? di inibire la formazione di ROS, ? strettamente collegata con la gestione della disfunzione erettile. Infatti la presenza di ROS influenza negativamente la formazione e il mantenimento di livelli adeguati di ossido nitrico NO, essenziale per la funzinonalit? peniena e dell?erezione. Ne deriva che bassi libelli di ROS a livello delle cellule peniene equivalgono ad alte concentrazioni di NO.
Claims (18)
1. Una composizione comprendente un estratto di rucola, un estratto di carnitina, un estratto di citrullina, un estratto di Tribulus Terrestris e un estratto di Turnera Damiana.
2. La composizione secondo la rivendicazione 1, in cui l?estratto di rucola comprende icarina ed erucina, preferibilmente sotto forma di rucola foglie estratto secco dal 4 al 7%, pi? preferibilmente al 5% di icarina misurato con HPLC.
3. La composizione secondo la rivendicazione 1 o la rivendicazione 2, in cui la composizione comprende l?estratto di rucola in quantit? da circa 3.5% a circa 12% in peso sul peso totale della composizione, preferibilmente circa il 7.5% in peso rispetto al peso totale della composizione.
4.La composizione secondo la rivendicazione 1 in cui l?estratto di rucola come dose unitaria per unit? di somministrazione ? nell?intervallo da circa 100 g a circa 300, pi? preferibilmente circa 200 mg.
5. La composizione secondo una qualsiasi delle rivendicazioni da 1 a 4, in cui l?estratto di carnitina, preferibilmente sotto forma di L-carnitina, ? in quantit? da circa 7% a circa 25% in peso sul peso totale della composizione, preferibilmente circa il 18.7% in peso rispetto al peso totale della composizione.
6. La composizione secondo una qualsiasi delle rivendicazioni da 1 a 4, in cui l?estratto di carnitina, preferibilmente sotto forma di L-carnitina, ? presente come dose unitaria per unit? di somministrazione da circa 200 g a circa 600, preferibilmente circa 500 mg.
7. La composizione secondo una qualsiasi delle rivendicazioni da 1 a 6, in cui l?estratto di citrullina, preferibilmente di L-citrullina ? presente in quantit? da circa 18% a circa 76% in peso sul peso totale della composizione, preferibilmente circa il 56.2% in peso rispetto al peso totale della composizione.
8. La composizione secondo una qualsiasi delle rivendicazioni da 1 a 6, in cui l?estratto di citrullina, preferibilmente di L-citrullina ? presente in quantit? come dose unitaria per unit? di somministrazione da circa 500 mg a circa 2000 mg, preferibilmente circa 1500 mg.
9. La composizione secondo una qualsiasi delle rivendicazioni da 1 a 8, in cui l?estratto di tribulus terrestris ? in quantit? da circa 1.8% a circa 7.5% in peso sul peso totale della composizione, pi? preferibilmente circa il 3.7% in peso rispetto al peso totale della composizione.
10. La composizione secondo una qualsiasi delle rivendicazioni da 1 a 8, in cui l?estratto di tribulus terrestris ? in quantit? come dose unitaria per unit? di somministrazione da circa 50 mg a circa 200 mg, pi? preferibilmente circa 100 mg.
11. La composizione secondo una qualsiasi delle rivendicazioni da 1 a 10, in cui l?estratto di Turnera Damiana, preferibilmente sotto forma di estratto secco con rapporto D:E = 4:1 (4 kg di pianta in 1 kg di estratto), ? in quantit? da circa 1.8% a circa 7.5% in peso sul peso totale della composizione, preferibilmente circa il 3.7% in peso rispetto al peso totale della composizione.
12. La composizione secondo una qualsiasi delle rivendicazioni da 1 a 10, in cui l?estratto di Turnera Damiana, come dose unitaria per unit? di somministrazione, ? presente da circa 50 mg a circa 200 mg, preferibilmente circa 100 mg.
13. La composizione secondo una qualsiasi delle rivendicazioni da 1 a 12, in cui la composizione comprende uno o pi? ingredienti scelti da estratto di ginseng, zinco, taurina e vitamina E.
14. Una composizione secondo una qualsiasi delle rivendicazioni da 1 a 13 per l?uso come medicamento.
15. Una composizione secondo una qualsiasi delle rivendicazioni da 1 a 13 per l?uso nel trattamento della disfunzione erettile.
16. Un integratore comprendente la composizione secondo una qualsiasi delle rivendiecazioni da 1 a 13 e eccipienti.
17. Un integratore comprendente la composizione secondo una qualsiasi delle rivendicazioni da 1 a 13 per l?uso nel miglioramento della disfunzione erettile, in cui detto miglioramento ? scelto dal gruppo consistente in miglioramento delle funzioni testicolari, miglioramento delle propriet? vaso-rilassanti sul sistema muscolare, attivit? antiossidante, preservare l?ossido nitrico nei tessuti penieni e mantenere i normali livelli di testosterone.
18. Una composizione secondo una qualsiasi delle rivendicazioni da 1 a 13 per l?uso da sola o in combinazione, ossia come agente co-terapeutico in una combinazione a dose fissa o in una terapia combinata di ingredienti attivi formulati separatamente, con almeno un inibitore dell?enzima fosfodiesterasi-5 (PDE-5).
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| ABUSHAMMALA ISSAM MOHAMMED: "INTERACTION OF SILDENAFIL WITH HERBAL SUPPLEMENTS: A REVIEW", BULLETIN OF PHARMACEUTICAL SCIENCES, 1 January 2021 (2021-01-01), pages 291 - 300, XP055944817, Retrieved from the Internet <URL:https://bpsa.journals.ekb.eg/article_207145_a633b7e6cd2e4126cf0587198db42cd7.pdf> [retrieved on 20220721] * |
| ALHOWIRINY TAWFEQ A ET AL: "Molecular mechanisms that underlie the sexual stimulant actions of ginger (Zingiber officinale Rosocoe) and garden rocket (Eruca sativa L.)", -0875 2013 ACADEMIC JOURNALS, 25 August 2013 (2013-08-25), pages 2370 - 2379, XP055944810, Retrieved from the Internet <URL:https://academicjournals.org/journal/JMPR/article-full-text-pdf/DD29E8D28314> [retrieved on 20220721], DOI: 10.5897/JMPR12.821 * |
| MALLAH EYAD ET AL: "The influence of Eruca sativa (Arugula) on pharmacokinetics of Sildenafil in rats", NEUROENDOCRINOLOGY LETTERS, VOL. 38, NO 4, 1 January 2017 (2017-01-01), pages 101 - 107, XP055944813, Retrieved from the Internet <URL:https://www.researchgate.net/profile/Wael-Abu-Dayyih/publication/319508361_The_influence_of_Eruca_sativa_Arugula_on_pharmacokinetics_of_Sildenafil_in_rats/links/59b030c6458515a5b484d9b0/The-influence-of-Eruca-sativa-Arugula-on-pharmacokinetics-of-Sildenafil-in-rats.pdf> [retrieved on 20220721] * |
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| EP4193848A1 (en) | 2023-06-14 |
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