HUP0402227A2 - Fenil-szubsztituált triazolok és az AKL5 kináz szelektív inhibitoraiként történő felhasználásuk és a vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények - Google Patents

Fenil-szubsztituált triazolok és az AKL5 kináz szelektív inhibitoraiként történő felhasználásuk és a vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények

Info

Publication number
HUP0402227A2
HUP0402227A2 HU0402227A HUP0402227A HUP0402227A2 HU P0402227 A2 HUP0402227 A2 HU P0402227A2 HU 0402227 A HU0402227 A HU 0402227A HU P0402227 A HUP0402227 A HU P0402227A HU P0402227 A2 HUP0402227 A2 HU P0402227A2
Authority
HU
Hungary
Prior art keywords
group
alkyl
compounds
phenyl
hydrogen
Prior art date
Application number
HU0402227A
Other languages
English (en)
Inventor
Laramie Mary Gaster
John David Harling
Jag Paul Heer
Thomas Daniel Heightman
Andrew Hele Payne
Original Assignee
Smithkline Beecham Corporation
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Smithkline Beecham Corporation filed Critical Smithkline Beecham Corporation
Publication of HUP0402227A2 publication Critical patent/HUP0402227A2/hu

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D285/00—Heterocyclic compounds containing rings having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D275/00 - C07D283/00
    • C07D285/01—Five-membered rings
    • C07D285/02—Thiadiazoles; Hydrogenated thiadiazoles
    • C07D285/14—Thiadiazoles; Hydrogenated thiadiazoles condensed with carbocyclic rings or ring systems
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
    • C07D471/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D471/04—Ortho-condensed systems
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/16—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for liver or gallbladder disorders, e.g. hepatoprotective agents, cholagogues, litholytics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/12—Drugs for disorders of the urinary system of the kidneys
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/08—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease
    • A61P19/10—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease for osteoporosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02—Ophthalmic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/12—Drugs for disorders of the metabolism for electrolyte homeostasis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D249/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having three nitrogen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D249/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having three nitrogen atoms as the only ring hetero atoms not condensed with other rings
    • C07D249/04—1,2,3-Triazoles; Hydrogenated 1,2,3-triazoles
    • C07D249/06—1,2,3-Triazoles; Hydrogenated 1,2,3-triazoles with aryl radicals directly attached to ring atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D265/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings having one nitrogen atom and one oxygen atom as the only ring hetero atoms
    • C07D265/28—1,4-Oxazines; Hydrogenated 1,4-oxazines
    • C07D265/34—1,4-Oxazines; Hydrogenated 1,4-oxazines condensed with carbocyclic rings
    • C07D265/36—1,4-Oxazines; Hydrogenated 1,4-oxazines condensed with carbocyclic rings condensed with one six-membered ring

Abstract

A találmány (I) általános képletű vegyületekre - amelyek képletében R1naftil- vagy fenilcsoport, amely adott esetben a következő csoportbólkiválasztott egy vagy több szubsztituenst hordozhat: halogénatom,alkoxi-, alkil-tio-, alkil-, halogénalkil-, -0-(CH2)n-Ph, -S-(CH2)n-Ph, ciano-, fenil- és/vagy -CO2R csoport, ahol R hidrogénatom vagyalkilcsoport, és n értéke 0, 1, 2 vagy 3; vagy R1 egy 5-7 tagú, aromásvagy nemaromás ciklikus gyűrűvel kondenzált fenil- vagypiridilcsoport, amelyben a ciklikus gyűrű adott esetben a nitrogén-,oxigén- és kénatom közül egymástól függetlenül kiválasztott legfeljebbhárom heteroatomot tartalmazhat, ahol a nitrogénatom adott esetbenalkilcsoporttal szubsztituált, és amelyben a ciklikus gyűrű adottesetben oxocsoporttal (=O) szubsztituált; R2 és R3 hidrogén-,halogénatom, alkil-, alkoxi-, fenil-, -NH(CH2)n-Ph, alkil-amino-,ciano-, nitro-, -CONHR vagy -SO2NHR csoport: X1, X2 és X3 közül kettőjelentése nitrogénatom, és a harmadik jelentése >NR4 csoport, amelybenR4 hidrogénatom, alkil-, cikloalkil-, -(CH2)p-CN, -(CH2)p-COOH, -(CH2)p-CONHR5R6, -(CH2)p-COR5, -(CH2)q-(OR7)2, -(CH2)p-OR5, -(CH2)q-CH=CH-CN, -(CH2)q-CH=CH-COOH, -(CH2)p-CH=CH-CONR5R6, -(CH2)p-NHCOR8vagy -(CH2)p-NR9R10 csoport: ahol R5 és R6 hidrogénatom vagyalkilcsoport; R7 alkilcsoport; R8 alkilcsoport, vagy adott esetbenszubsztituált aril-, heteroaril-, aril-alkil- vagy heteroaril-alkil-csoport; R9 és R10 hidrogénatom, alkil-, aril- vagy aril-alkil-csoport; p értéke 0, 1, 2, 3 vagy 4; q értéke 1, 2, 3 vagy 4 ésgyógyászatilag elfogadható sóikra vonatkozik. A találmány szerintivegyületek a transzformáló növekedési faktor (<TGF<)-b jelátvitelifolyamat (signaling pathway) inhibitorai. A találmány kiterjed avegyületek gyógyászati felhasználására is, továbbá a vegyületekettartalmazó gyógyszerkészítményekre is. Ó
HU0402227A 2001-11-15 2002-11-14 Fenil-szubsztituált triazolok és az AKL5 kináz szelektív inhibitoraiként történő felhasználásuk és a vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények HUP0402227A2 (hu)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
GBGB0127430.7A GB0127430D0 (en) 2001-11-15 2001-11-15 Compounds
PCT/EP2002/013482 WO2003042211A1 (en) 2001-11-15 2002-11-14 Phenyl substituted triazoles and their use as selective inhibors of akl5 kinase

Publications (1)

Publication Number Publication Date
HUP0402227A2 true HUP0402227A2 (hu) 2005-02-28

Family

ID=9925832

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
HU0402227A HUP0402227A2 (hu) 2001-11-15 2002-11-14 Fenil-szubsztituált triazolok és az AKL5 kináz szelektív inhibitoraiként történő felhasználásuk és a vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények

Country Status (17)

Country Link
US (1) US20050014938A1 (hu)
EP (1) EP1444232A1 (hu)
JP (1) JP2005518352A (hu)
KR (1) KR20050044476A (hu)
CN (1) CN1608065A (hu)
BR (1) BR0214160A (hu)
CA (1) CA2467267A1 (hu)
GB (1) GB0127430D0 (hu)
HU (1) HUP0402227A2 (hu)
IL (1) IL161852A0 (hu)
IS (1) IS7252A (hu)
MX (1) MXPA04004593A (hu)
NO (1) NO20042244L (hu)
PL (1) PL369605A1 (hu)
RU (1) RU2004117862A (hu)
WO (1) WO2003042211A1 (hu)
ZA (1) ZA200403487B (hu)

Families Citing this family (23)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JP2005530800A (ja) * 2002-05-15 2005-10-13 スミスクライン・ビーチャム・コーポレイション ベンゾオキサジンおよびベンゾオキサジノン置換トリアゾール
GB0217780D0 (en) * 2002-07-31 2002-09-11 Glaxo Group Ltd Compounds
GB0217787D0 (en) * 2002-07-31 2002-09-11 Glaxo Group Ltd C ompounds
EP1554272B1 (en) * 2002-08-09 2006-10-25 Eli Lilly And Company Benzimidazoles and benzothiazoles as inhibitors of map kinase
EP2261331A1 (en) 2003-09-11 2010-12-15 Hubit Genomix, Inc. Method and kit for detecting proliferative diseases causing sclerosis, preventive and/or remedy for proliferative diseases causing sclerosis and method and kit for identifying substance efficacious in preventing and/or treating proliferative diseases causing sclerosis
US7863310B2 (en) 2004-02-03 2011-01-04 Eli Lilly And Company Kinase inhibitors
JP2008508314A (ja) * 2004-07-28 2008-03-21 アイアールエム・リミテッド・ライアビリティ・カンパニー ステロイドホルモン核内受容体のモジュレーターとしての化合物および組成物
MX2007011850A (es) * 2005-03-25 2007-10-03 Tibotec Pharm Ltd Inhibidores heterobiciclicos de virus de hepatitis c.
AR056347A1 (es) 2005-05-12 2007-10-03 Tibotec Pharm Ltd Uso de compuestos de pteridina para fabricar medicamentos y composiciones farmaceuticas
DE102005061840A1 (de) 2005-12-23 2007-06-28 Merck Patent Gmbh Triazolderivate
PT2044025E (pt) 2006-06-30 2012-12-17 Novartis Ag Derivados de quinolinona e suas composições farmacêuticas
US9987277B2 (en) 2006-10-04 2018-06-05 Janssen Sciences Ireland Uc Carboxamide 4-[(4-pyridyl)amino] pryimidines for the treatment of hepatitis C
EP1921072A1 (en) * 2006-11-10 2008-05-14 Laboratorios del Dr. Esteve S.A. 1,2,3-Triazole derivatives as cannabinoid-receptor modulators
US7678819B2 (en) * 2006-12-07 2010-03-16 The Trustees Of The University Of Pennsylvania Acetylene derivatives and their use for binding and imaging amyloid plaques
JP5643197B2 (ja) * 2008-07-09 2014-12-17 ポステック アカデミー−インダストリー ファンデーション 不均一銅ナノ触媒およびその製造方法
KR101076628B1 (ko) 2008-07-09 2011-10-27 포항공과대학교 산학협력단 불균일 구리 나노 촉매 및 그 제조방법
US8586581B2 (en) * 2009-12-17 2013-11-19 Hoffmann-La Roche Inc Ethynyl compounds useful for treatment of CNS disorders
CN102443009B (zh) * 2010-09-30 2014-04-16 山东轩竹医药科技有限公司 并环激酶抑制剂
DK2855665T3 (da) 2012-05-30 2019-11-04 Univ Cornell Tilvejebringelse af funktionelle og bestandige endotele celler fra humane amnionvæske-afledte celler
US10961531B2 (en) 2013-06-05 2021-03-30 Agex Therapeutics, Inc. Compositions and methods for induced tissue regeneration in mammalian species
US11078462B2 (en) 2014-02-18 2021-08-03 ReCyte Therapeutics, Inc. Perivascular stromal cells from primate pluripotent stem cells
US10240127B2 (en) 2014-07-03 2019-03-26 ReCyte Therapeutics, Inc. Exosomes from clonal progenitor cells
WO2022251359A1 (en) * 2021-05-26 2022-12-01 Theravance Biopharma R&D Ip, Llc Bicyclic inhibitors of alk5 and methods of use

Family Cites Families (6)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
ES2221426T3 (es) * 1998-08-20 2004-12-16 Smithkline Beecham Corporation Nuevos compuestos de triazol sustituidos.
DE60001229T2 (de) * 1999-04-09 2003-10-30 Smithkline Beecham Corp Triarylimidazole
AR029803A1 (es) * 2000-02-21 2003-07-16 Smithkline Beecham Plc Imidazoles sustituidos con piridilo y composiciones farmaceuticas que las comprenden
GB0007405D0 (en) * 2000-03-27 2000-05-17 Smithkline Beecham Corp Compounds
JP2003530438A (ja) * 2000-04-12 2003-10-14 スミスクライン・ビーチャム・コーポレイション 化合物および方法
GB0027987D0 (en) * 2000-11-16 2001-01-03 Smithkline Beecham Plc Compounds

Also Published As

Publication number Publication date
IL161852A0 (en) 2005-11-20
KR20050044476A (ko) 2005-05-12
BR0214160A (pt) 2004-09-28
WO2003042211A1 (en) 2003-05-22
US20050014938A1 (en) 2005-01-20
MXPA04004593A (es) 2004-08-13
JP2005518352A (ja) 2005-06-23
PL369605A1 (en) 2005-05-02
EP1444232A1 (en) 2004-08-11
ZA200403487B (en) 2006-05-31
NO20042244L (no) 2004-07-13
CN1608065A (zh) 2005-04-20
GB0127430D0 (en) 2002-01-09
CA2467267A1 (en) 2003-05-22
RU2004117862A (ru) 2006-01-10
IS7252A (is) 2004-05-06

Similar Documents

Publication Publication Date Title
HUP0402227A2 (hu) Fenil-szubsztituált triazolok és az AKL5 kináz szelektív inhibitoraiként történő felhasználásuk és a vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények
HUP0204514A2 (en) Pyridinylimidazoles, pharmaceutical compositions containing them and their use
MXPA03007248A (es) Quinazolinas como inhibidores de mmp-13.
ZA200505273B (en) Novel compound
HUP0300922A2 (hu) Új vegyületek, eljárás az előállításukra, ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények és alkalmazásuk
DE60129210D1 (de) Zyklische amid-derivate
HUP9901079A2 (hu) 5- és 6-Tagú nitrogéntartalmú gyűrűs vegyületek, eljárás előállításukra és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények
HUP0104188A2 (hu) Antranilsav- és tioantranilsav-N-aril-amidok, előállításuk és alkalmazásuk VEGF receptor tirozinkináz inhibítorokként
HUP0401009A2 (hu) 5-Hidroxitriptamin-6-ligandumokként alkalmazható 1-aril- vagy 1- alkil-szulfonilbenzazol-származékok, eljárás az előállításukra és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények
HUP0000434A2 (hu) 1,4-Szubsztituált gyűrűs aminszármazékok
BR0014541A (pt) Compostos quìmicos
TW200716528A (en) Cyclopropanecarboxamide derivatives
IS7118A (is) Þíenópýrimidíndíón og notkun þeirra í breytingu ásjálfnæmissjúkdómum
MXPA05007496A (es) Tienopirimidindionas y su uso en la modulacion de enfermedades autoinmunes.
HUP0402235A2 (hu) 4,4-Difluor-1,2,3,4-tetrahidro-5H-1-benzazepin-származékok és ezek sói és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények
HUP0402019A2 (hu) CCR5 antagonistaként alkalmazható piperidinszármazékok és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények
HUP0202932A2 (hu) Heterociklusos vegyületek és ezeket tartalmazó, kemokin receptor modulátorként alkalmazható gyógyászati készítmények
HUP0203054A2 (hu) Farnezil protein transzferáz inhibitorok, ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények és alkalmazásuk
EA200100090A2 (ru) Новые пиперидин-4-сульфонамидные производные, способ их получения и содержащие их фармацевтические композиции
HUP0004588A2 (hu) Szubsztituált 1,2,3,4,5,6-hexahidro-2,6-metano-3-benzazocin-10-ol-származékok, eljárás előállításukra és alkalmazásuk gyógyszerként, valamint a vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények
HUP0002929A2 (hu) Tachikinin receptor antagonista hatású 2-acilamino-propán-aminok és az ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények
HUP0303457A2 (hu) Antimikrobiális hatású 2-piridonok, ezeket tartalmazó készítmények és alkalmazásuk
YU43902A (sh) Novi razgranati supstituisani amino derivati od 3-amino-1- -fenil-1h(1,2,4) triazola, postupak za njihovo dobijanje i farmaceutski preparati koji ih sadrže
HUP0303127A2 (hu) Új heterociklusos-vagy benzol-liponsav-származékok, ezek előállítása és gyógyszerként való alkalmazásuk
HUP0000966A2 (hu) Izoflavonszármazékok és ilyen vegyületeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények

Legal Events

Date Code Title Description
FD9A Lapse of provisional protection due to non-payment of fees