HRP20141127T1 - Višeslojna farmaceutska tableta koja sadrži telmisartan i diuretik - Google Patents
Višeslojna farmaceutska tableta koja sadrži telmisartan i diuretik Download PDFInfo
- Publication number
- HRP20141127T1 HRP20141127T1 HRP20141127AT HRP20141127T HRP20141127T1 HR P20141127 T1 HRP20141127 T1 HR P20141127T1 HR P20141127A T HRP20141127A T HR P20141127AT HR P20141127 T HRP20141127 T HR P20141127T HR P20141127 T1 HRP20141127 T1 HR P20141127T1
- Authority
- HR
- Croatia
- Prior art keywords
- mass
- tablet
- filler
- granules
- layer
- Prior art date
Links
- 239000002934 diuretic Substances 0.000 title claims 15
- RMMXLENWKUUMAY-UHFFFAOYSA-N telmisartan Chemical compound CCCC1=NC2=C(C)C=C(C=3N(C4=CC=CC=C4N=3)C)C=C2N1CC(C=C1)=CC=C1C1=CC=CC=C1C(O)=O RMMXLENWKUUMAY-UHFFFAOYSA-N 0.000 title claims 14
- 230000001882 diuretic effect Effects 0.000 title claims 12
- 239000005537 C09CA07 - Telmisartan Substances 0.000 title claims 7
- 229960005187 telmisartan Drugs 0.000 title claims 7
- 239000003826 tablet Substances 0.000 claims 44
- 239000008187 granular material Substances 0.000 claims 33
- 239000000945 filler Substances 0.000 claims 29
- 239000000203 mixture Substances 0.000 claims 9
- 239000011230 binding agent Substances 0.000 claims 6
- 238000000034 method Methods 0.000 claims 6
- 239000000546 pharmaceutical excipient Substances 0.000 claims 5
- UQSXHKLRYXJYBZ-UHFFFAOYSA-N Iron oxide Chemical compound [Fe]=O UQSXHKLRYXJYBZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 4
- JZUFKLXOESDKRF-UHFFFAOYSA-N Chlorothiazide Chemical compound C1=C(Cl)C(S(=O)(=O)N)=CC2=C1NCNS2(=O)=O JZUFKLXOESDKRF-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 3
- FBPFZTCFMRRESA-KVTDHHQDSA-N D-Mannitol Chemical compound OC[C@@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)[C@H](O)CO FBPFZTCFMRRESA-KVTDHHQDSA-N 0.000 claims 3
- 229930195725 Mannitol Natural products 0.000 claims 3
- 229940030606 diuretics Drugs 0.000 claims 3
- 229960002003 hydrochlorothiazide Drugs 0.000 claims 3
- 239000000314 lubricant Substances 0.000 claims 3
- 239000000594 mannitol Substances 0.000 claims 3
- 235000010355 mannitol Nutrition 0.000 claims 3
- 238000007906 compression Methods 0.000 claims 2
- 230000006835 compression Effects 0.000 claims 2
- 229920002153 Hydroxypropyl cellulose Polymers 0.000 claims 1
- UJEWTUDSLQGTOA-UHFFFAOYSA-N Piretanide Chemical compound C=1C=CC=CC=1OC=1C(S(=O)(=O)N)=CC(C(O)=O)=CC=1N1CCCC1 UJEWTUDSLQGTOA-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- VYPSYNLAJGMNEJ-UHFFFAOYSA-N Silicium dioxide Chemical compound O=[Si]=O VYPSYNLAJGMNEJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- XSDQTOBWRPYKKA-UHFFFAOYSA-N amiloride Chemical compound NC(=N)NC(=O)C1=NC(Cl)=C(N)N=C1N XSDQTOBWRPYKKA-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 229960002576 amiloride Drugs 0.000 claims 1
- JIVPVXMEBJLZRO-UHFFFAOYSA-N chlorthalidone Chemical compound C1=C(Cl)C(S(=O)(=O)N)=CC(C2(O)C3=CC=CC=C3C(=O)N2)=C1 JIVPVXMEBJLZRO-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 239000008119 colloidal silica Substances 0.000 claims 1
- 239000003086 colorant Substances 0.000 claims 1
- 238000007908 dry granulation Methods 0.000 claims 1
- MVPICKVDHDWCJQ-UHFFFAOYSA-N ethyl 3-pyrrolidin-1-ylpropanoate Chemical compound CCOC(=O)CCN1CCCC1 MVPICKVDHDWCJQ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 229960003883 furosemide Drugs 0.000 claims 1
- ZZUFCTLCJUWOSV-UHFFFAOYSA-N furosemide Chemical compound C1=C(Cl)C(S(=O)(=O)N)=CC(C(O)=O)=C1NCC1=CC=CO1 ZZUFCTLCJUWOSV-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 239000001863 hydroxypropyl cellulose Substances 0.000 claims 1
- 235000010977 hydroxypropyl cellulose Nutrition 0.000 claims 1
- NDDAHWYSQHTHNT-UHFFFAOYSA-N indapamide Chemical compound CC1CC2=CC=CC=C2N1NC(=O)C1=CC=C(Cl)C(S(N)(=O)=O)=C1 NDDAHWYSQHTHNT-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 229960004569 indapamide Drugs 0.000 claims 1
- 239000007942 layered tablet Substances 0.000 claims 1
- 239000002245 particle Substances 0.000 claims 1
- 229960001085 piretanide Drugs 0.000 claims 1
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims 1
- 229940045902 sodium stearyl fumarate Drugs 0.000 claims 1
- 150000005846 sugar alcohols Chemical class 0.000 claims 1
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
- A61K9/2072—Pills, tablets, discs, rods characterised by shape, structure or size; Tablets with holes, special break lines or identification marks; Partially coated tablets; Disintegrating flat shaped forms
- A61K9/2086—Layered tablets, e.g. bilayer tablets; Tablets of the type inert core-active coat
- A61K9/209—Layered tablets, e.g. bilayer tablets; Tablets of the type inert core-active coat containing drug in at least two layers or in the core and in at least one outer layer
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
- A61K31/4164—1,3-Diazoles
- A61K31/4184—1,3-Diazoles condensed with carbocyclic rings, e.g. benzimidazoles
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K45/00—Medicinal preparations containing active ingredients not provided for in groups A61K31/00 - A61K41/00
- A61K45/06—Mixtures of active ingredients without chemical characterisation, e.g. antiphlogistics and cardiaca
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
- A61K9/2004—Excipients; Inactive ingredients
- A61K9/2013—Organic compounds, e.g. phospholipids, fats
- A61K9/2018—Sugars, or sugar alcohols, e.g. lactose, mannitol; Derivatives thereof, e.g. polysorbates
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
- A61K9/2072—Pills, tablets, discs, rods characterised by shape, structure or size; Tablets with holes, special break lines or identification marks; Partially coated tablets; Disintegrating flat shaped forms
- A61K9/2077—Tablets comprising drug-containing microparticles in a substantial amount of supporting matrix; Multiparticulate tablets
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Public Health (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Biophysics (AREA)
- Molecular Biology (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
Claims (17)
1. Višeslojna farmaceutska tableta, naznačena time, da obuhvaća sljedeće
(a) barem jedan prvi sloj tablete, koji sadrži
od 1 do 50 masenih % telmisartana ili njegove farmaceutski prihvatljive soli po masi prvog sloja tablete; i
(b) barem jedan drugi sloj tablete, koji sadrži
od 1 do 50 masenih % diuretika i
od 50 do 99 masenih % barem jednog punila
po masi drugog sloja tablete,
pri čemu kombinirana masa diuretika i barem jednog punila je najmanje
87 masenih % po masi drugog sloja tablete;
gdje drugi sloj tablete obuhvaća granule koje sadrže diuretik, barem jedno punilo, barem jedno vezivo i opcijski druga farmaceutski prihvatljiva pomoćna sredstva; i
posebnu fazu dodatnih granula zajedno s barem jednim punilom, barem jednim lubrikantom i opcijski s drugim farmaceutski prihvatljivim pomoćnim sredstvima;
pri čemu je odnos mase od barem jednog punila u granulama prema barem jednom punilu u posebnoj fazi dodatnih granula, u rasponu od 1:1 do 1:10.
2. Tableta prema zahtjevu 1, naznačena time, da je diuretik u drugom sloju tablete odabran iz skupine koju čine: amilorid, klorotalidon, furosemid, hidroklorotiazid, indapamid i piretanid.
3. Tableta prema zahtjevu 1 ili 2, naznačena time, da je barem jedno punilo u posebnoj fazi dodatnih granula, isto kao i ono barem jedno punilo u granulama.
4. Tableta prema bilo kojem od zahtjeva 1 do 3, naznačena time, da barem jedno punilo u granulama i/ili barem jedno punilo u posebnoj fazi dodatnih granula je šećerni alkohol i poželjno je to manitol.
5. Tableta prema bilo kojem od zahtjeva 1 do 4, naznačena time, da je kombinirana masa diuretika i barem jednog punila u granulama i barem jednog punila u posebnoj fazi dodatnih granula, najmanje 94 masenih % od drugog sloja tablete.
6. Tableta prema bilo kojem od zahtjeva 1 do 5, naznačena time, da je kombinirana masa barem jednog punila u granulama i barem jednog punila u posebnoj fazi dodatnih granula, najmanje 85 masenih % od drugog sloja tablete.
7. Tableta prema bilo kojem od zahtjeva 1 do 6, naznačena time, da je odnos mase od barem jednog punila u granulama prema barem jednom punilu u posebnoj fazi dodatnih granula, u rasponu od 1:3 do 1:6, a poželjno je od 1:4 do 1:5.
8. Tableta prema bilo kojem od zahtjeva 1 do 7, naznačena time, da je odnos mase od diuretika u granulama prema barem jednom punilu u granulama, u rasponu od 1:1 do 1:10, poželjnije od 1:1,5 do 1:6, a najbolje je od 1:2 do 1:4,5.
9. Tableta prema bilo kojem od zahtjeva 1 do 8, naznačena time, da je odnos mase od barem jednog veziva u granulama prema barem jednom punilu u granulama, u rasponu od 1:8 do 1:100, poželjnije od 1:205 do 1:50, a najbolje je od 1:30 do 1:40.
10. Tableta prema bilo kojem od zahtjeva 1 do 9, naznačena time, da je odnos mase od barem jednog veziva u granulama prema barem jednom punilu u granulama i u posebnoj fazi dodatnih granula, u rasponu od 1:50 do 1:400, poželjnije od 1:130 do 1:280, a najbolje je od 1:150 do 1:250.
11. Tableta prema bilo kojem od zahtjeva 1 do 10, naznačena time, da drugi sloj tablete sadrži sljedeće:
(A) granule koje na temelju ukupne mase drugog sloja tablete, sadrže sljedeće:
(aa) diuretik od 1 do 50 masenih %, posebno od 2 do 20 masenih %, bolje od 4 do 8 masenih % i još bolje od 4 do 9 masenih %, poželjno hidroklorotiazid;
(bb) punilo od 5 do 50 masenih %, posebno od 10 do 30 masenih %, najbolje od 15 do 20 masenih %;
(cc) vezivo od 0 do 5 masenih %, posebno od 0,1 do 3 masenih %, najbolje od 0,1 do 1,5 masenih %; i
(dd) ojilo od 0 do 1 masenih %, posebno od 0,01 do 0,8 masenih %, najbolje od 0,05 do 0,3 masenih %;
i
(B) posebna faza dodatnih granula, koja na temelju ukupne mase drugog sloja tablete, sadrži sljedeće:
(aa) punilo od 30 do 90 masenih %, posebno od 50 do 85 masenih %, najbolje od 65 do 80 masenih %;
(bb) lubrikant od 0 do 10 masenih %, posebno od 0,25 do 5 masenih %, najbolje od 0,5 do 3 masenih %;
(cc) klizno sredstvo od 0 do 10 masenih %, posebno od 0,01 do 5 masenih %, najbolje od 0,05 do 0,5 masenih %; i
(dd) bojilo od 0 do 1 masenih %, posebno od 0,01 do 0,8 masenih %, najbolje od 0,1 do 0,7 masenih %.
12. Tableta prema zahtjevu 11, naznačena time, da drugi sloj tablete sadrži sljedeće:
(A) granule koje na temelju ukupne mase drugog sloja tablete, sadrže sljedeće:
(aa) hidroklorotiazid od 1 do 50 masenih %, posebno od 2 do 20 masenih %, bolje od 4 do 8 masenih % i još bolje od 4 do 9 masenih %;
(bb) manitol od 5 do 50 masenih %, posebno od 10 do 30 masenih %, najbolje od 15 do 20 masenih %;
(cc) hidroksipropilceluloza od 0 do 5 masenih %, posebno od 0,1 do 3 masenih %, najbolje od 0,1 do 1,5 masenih %; i
(dd) željezni oksid od 0 do 1 masenih %, posebno od 0,01 do 0,8 masenih %, najbolje od 0,05 do 0,3 masenih %;
i
(B) posebna faza dodatnih granula, koja na temelju ukupne mase drugog sloja tablete, sadrži sljedeće:
(aa) manitol od 30 do 90 masenih %, posebno od 50 do 85 masenih %, najbolje od 65 do 80 masenih %;
(bb) natrijev stearil-fumarat od 0 do 10 masenih %, posebno od 0,25 do 5 masenih %, najbolje od 0,5 do 3 masenih %;
(cc) koloidni silicijev dioksid od 0 do 10 masenih %, posebno od 0,01 do 5 masenih %, najbolje od 0,05 do 0,5 masenih %; i
(dd) željezni oksid od 0 do 1 masenih %, posebno od 0,01 do 0,8 masenih %, najbolje od 0,1 do 0,7 masenih %.
13. Tableta prema bilo kojem od zahtjeva 1 do 12, naznačena time, da je ona troslojna tableta i ima prvi sloj tablete, koji sadrži telmisartan smješten između dva druga sloja tablete, koji sadrže diuretik.
14. Postupak priprave višeslojne farmaceutske tablete koja sadrži najmanje jedan sloj s telmisartanom i najmanje jedan sloj s diuretikom, naznačen time, da taj postupak obuhvaća sljedeće korake:
(a) pribavljanje sastava prvog sloja tablete, koji sadrži telmisartan;
(b) pribavljanje sastava drugog sloja tablete, koji sadrži diuretik, pomoću
(i) granuliranja diuretika s barem jednim punilom, barem jednim vezivom i opcijski s ostalim farmaceutski prihvatljivim pomoćnim sredstvima za dobivanje granula; i
(ii) sastavljanja dobivenih granula s barem jednim punilom i opcijski s ostalim farmaceutski prihvatljivim pomoćnim sredstvima;
pri čemu je odnos mase barem jednog punila u granulama prema barem jednom punilu korištenom u koraku (b) (ii), u rasponu od 1:1 do 1:10;
(c) opcijski pribavljanje jednog ili više sljedećih sastava za slojeve tablete; i
(d) kompresija spomenutih sastava za slojeve tablete u svrhu dobivanja višeslojne farmaceutske tablete.
15. Postupak priprave višeslojne farmaceutske tablete koja sadrži najmanje jedan sloj s telmisartanom i najmanje jedan sloj s diuretikom, naznačen time, da taj postupak obuhvaća sljedeće korake:
(a) pribavljanje sastava prvog sloja tablete, koji sadrži telmisartan;
(b) pribavljanje sastava drugog sloja tablete, koji sadrži diuretik, pomoću
(i) suhog granuliranja diuretika s barem jednim punilom, barem jednim vezivom i opcijski s ostalim farmaceutski prihvatljivim pomoćnim sredstvima za dobivanje granulata; i
(ii) sastavljanja dobivenog granulata s barem jednim punilom i opcijski s ostalim farmaceutski prihvatljivim pomoćnim sredstvima;
pri čemu je odnos mase barem jednog punila od granulata prema barem jednom punilu korištenom u koraku (b) (ii), u rasponu od 1:1 do 1:10;
(c) opcijski pribavljanje jednog ili više sljedećih sastava za slojeve tablete; i
(d) kompresija spomenutih sastava za slojeve tablete u svrhu dobivanja višeslojne farmaceutske tablete.
16. Postupak prema zahtjevu 15, naznačen time, da pribavljanje sastava za drugi sloj tablete u koraku (b) nadalje obuhvaća (iii) mljevenje dobivenog granulata u granule koje imaju prosječnu veličinu čestica manju od 80 µm, poželjno manju od 50 µm, najbolje manju od 30 µm.
17. Višeslojna farmaceutska tableta, naznačena time, da se ona pripravlja postupkom prema bilo kojem od zahtjeva 14 do 16.
Applications Claiming Priority (3)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| PCT/EP2010/058754 WO2010146187A2 (en) | 2009-06-19 | 2010-06-21 | Process for the preparation of telmisartan |
| PCT/EP2011/060381 WO2011161123A2 (en) | 2010-06-21 | 2011-06-21 | Multilayer pharmaceutical tablet comprising telmisartan and a diuretic |
| EP11728238.4A EP2582361B1 (en) | 2010-06-21 | 2011-06-21 | Multilayer pharmaceutical tablet comprising telmisartan and a diuretic |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| HRP20141127T1 true HRP20141127T1 (hr) | 2015-01-30 |
Family
ID=47891232
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| HRP20141127AT HRP20141127T1 (hr) | 2010-06-21 | 2014-11-19 | Višeslojna farmaceutska tableta koja sadrži telmisartan i diuretik |
Country Status (3)
| Country | Link |
|---|---|
| EP (1) | EP2582361B1 (hr) |
| HR (1) | HRP20141127T1 (hr) |
| PL (1) | PL2582361T3 (hr) |
Families Citing this family (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| WO2023001880A1 (en) | 2021-07-22 | 2023-01-26 | Krka, D. D., Novo Mesto | Bilayer tablet comprising telmisartan and indapamide |
-
2011
- 2011-06-21 EP EP11728238.4A patent/EP2582361B1/en active Active
- 2011-06-21 PL PL11728238T patent/PL2582361T3/pl unknown
-
2014
- 2014-11-19 HR HRP20141127AT patent/HRP20141127T1/hr unknown
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| EP2582361B1 (en) | 2014-09-10 |
| EP2582361A2 (en) | 2013-04-24 |
| PL2582361T3 (pl) | 2015-04-30 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| HRP20200037T1 (hr) | TABLETA KOJA SADRŽI 7-[4- (4-BENZO [b] TIOFEN-4-YL-PIPERAZIN-1-YL) BUTOKSI]-1H-KINOLIN-2-ON ILI NJEGOVU SOL | |
| BRPI0606187A2 (pt) | comprimidos com capacidade de dispersão da substáncia do fármaco melhorada | |
| HRP20191439T1 (hr) | Formulacije 3-(6-(1-(2.2-difluorobenzo[d][1,3]dioksol-5-il) ciklopropankarboksamido)-3-metilpiridin-2-il)benzojeve kiseline | |
| HRP20151009T1 (hr) | Dvoslojna tableta koja sadrži elvitegravir, kobicistat, emtricitabin i tenofovir | |
| HRP20150909T1 (hr) | Tekuä†i slobodno oblikovani proizvodi otporni na abraziju koji sadrže glikocijamin i postupci za njihovu proizvodnju | |
| HRP20201534T1 (hr) | Farmaceutski oblik za produženo otpuštanje aktivnih tvari | |
| ME02761B (me) | Dvoslojna farmaceutska tableta koja sadrži telmisartan i diuretik, i njeno pripremanje | |
| CA2796816A1 (en) | Fexofenadine-based composition and preparation process therefor | |
| JP2005508959A5 (hr) | ||
| JP2009510068A5 (hr) | ||
| JP2010539976A5 (hr) | ||
| RU2014111723A (ru) | Антиретровирусная комбинация | |
| WO2007060170A3 (en) | Bilayer tablet comprising telmisartan and diuretic | |
| BRPI0513909A (pt) | comprimido farmacêutico de camada múltipla para a liberação controlada de ingredientes ativos com solubilidade altamente dependente do ph | |
| HRP20141127T1 (hr) | Višeslojna farmaceutska tableta koja sadrži telmisartan i diuretik | |
| ES2623329T3 (es) | Composición farmacéutica sólida que comprende un antagonista no peptídico de receptor de la angiotensina II y un diurético | |
| HRP20171784T1 (hr) | Kruti farmaceutski pripravak koji sadrži levotiroksin | |
| WO2007122478A3 (en) | Multiple unit compositions | |
| CA2525809A1 (en) | Plate-type nuclear fuels having regularly arranged coarse spherical particles of u-mo or u-mo-x alloy and fabrication method thereof | |
| CN101612135A (zh) | 一种用于直接压片的左乙拉西坦组合物及其制备方法 | |
| JP2015522652A5 (hr) | ||
| WO2012136086A3 (zh) | 一种固态储热结构及加工方法 | |
| CN104336012A (zh) | 一种可湿性粉剂及其制备方法 | |
| WO2013069021A3 (en) | Layering and microencapsulation of thermal sensitive biologically active material using heat absorbing material layers having increasing melting points | |
| RU2017134562A (ru) | Сложный фармацевтический состав, включающий амлодипин, лозартан и хлорталидон |