HRP20120221T1 - Postupak modulacije gpr119 protein-vezanog receptora i odabrani spojevi - Google Patents
Postupak modulacije gpr119 protein-vezanog receptora i odabrani spojevi Download PDFInfo
- Publication number
- HRP20120221T1 HRP20120221T1 HR20120221T HRP20120221T HRP20120221T1 HR P20120221 T1 HRP20120221 T1 HR P20120221T1 HR 20120221 T HR20120221 T HR 20120221T HR P20120221 T HRP20120221 T HR P20120221T HR P20120221 T1 HRP20120221 T1 HR P20120221T1
- Authority
- HR
- Croatia
- Prior art keywords
- cycloalkyl
- aryl
- alkyl
- heteroaryl
- nr14r14
- Prior art date
Links
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 title claims abstract 43
- 102000003688 G-Protein-Coupled Receptors Human genes 0.000 title 1
- 108090000045 G-Protein-Coupled Receptors Proteins 0.000 title 1
- 125000000753 cycloalkyl group Chemical group 0.000 claims abstract 241
- 125000003118 aryl group Chemical group 0.000 claims abstract 223
- 125000000217 alkyl group Chemical group 0.000 claims abstract 217
- 125000001072 heteroaryl group Chemical group 0.000 claims abstract 203
- 125000000623 heterocyclic group Chemical group 0.000 claims abstract 181
- 125000003342 alkenyl group Chemical group 0.000 claims abstract 123
- 125000000304 alkynyl group Chemical group 0.000 claims abstract 120
- 125000004446 heteroarylalkyl group Chemical group 0.000 claims abstract 117
- 125000004415 heterocyclylalkyl group Chemical group 0.000 claims abstract 117
- 229910052736 halogen Inorganic materials 0.000 claims abstract 94
- 150000002367 halogens Chemical class 0.000 claims abstract 94
- 125000000876 trifluoromethoxy group Chemical group FC(F)(F)O* 0.000 claims abstract 89
- 229910052739 hydrogen Inorganic materials 0.000 claims abstract 83
- 239000001257 hydrogen Substances 0.000 claims abstract 83
- 125000001188 haloalkyl group Chemical group 0.000 claims abstract 76
- 125000003710 aryl alkyl group Chemical group 0.000 claims abstract 72
- 125000001316 cycloalkyl alkyl group Chemical group 0.000 claims abstract 59
- 229910052717 sulfur Inorganic materials 0.000 claims abstract 24
- 125000003545 alkoxy group Chemical group 0.000 claims abstract 21
- 125000005741 alkyl alkenyl group Chemical group 0.000 claims abstract 10
- 229910052799 carbon Inorganic materials 0.000 claims abstract 8
- 229910052757 nitrogen Inorganic materials 0.000 claims abstract 7
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims abstract 5
- 229940124597 therapeutic agent Drugs 0.000 claims abstract 5
- 125000005842 heteroatom Chemical group 0.000 claims abstract 4
- 229910052760 oxygen Inorganic materials 0.000 claims abstract 4
- HBAQYPYDRFILMT-UHFFFAOYSA-N 8-[3-(1-cyclopropylpyrazol-4-yl)-1H-pyrazolo[4,3-d]pyrimidin-5-yl]-3-methyl-3,8-diazabicyclo[3.2.1]octan-2-one Chemical class C1(CC1)N1N=CC(=C1)C1=NNC2=C1N=C(N=C2)N1C2C(N(CC1CC2)C)=O HBAQYPYDRFILMT-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 3
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims abstract 3
- 125000004093 cyano group Chemical group *C#N 0.000 claims 92
- 150000002431 hydrogen Chemical class 0.000 claims 71
- -1 -C(=O)OR10 Chemical group 0.000 claims 12
- UFHFLCQGNIYNRP-UHFFFAOYSA-N Hydrogen Chemical compound [H][H] UFHFLCQGNIYNRP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 10
- 125000000714 pyrimidinyl group Chemical group 0.000 claims 6
- 125000001997 phenyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(*)C([H])=C1[H] 0.000 claims 5
- 125000004076 pyridyl group Chemical group 0.000 claims 5
- 229940124213 Dipeptidyl peptidase 4 (DPP IV) inhibitor Drugs 0.000 claims 2
- 239000003603 dipeptidyl peptidase IV inhibitor Substances 0.000 claims 2
- 230000000694 effects Effects 0.000 claims 2
- 102100025012 Dipeptidyl peptidase 4 Human genes 0.000 claims 1
- 101001098560 Homo sapiens Proteinase-activated receptor 2 Proteins 0.000 claims 1
- 102100037132 Proteinase-activated receptor 2 Human genes 0.000 claims 1
- 125000002883 imidazolyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000002971 oxazolyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 102000004169 proteins and genes Human genes 0.000 claims 1
- 108090000623 proteins and genes Proteins 0.000 claims 1
- 125000003373 pyrazinyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 102000005962 receptors Human genes 0.000 claims 1
- 108020003175 receptors Proteins 0.000 claims 1
- 125000001425 triazolyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000004435 hydrogen atom Chemical class [H]* 0.000 abstract 2
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
- C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
- C07D401/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
- A61P1/18—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for pancreatic disorders, e.g. pancreatic enzymes
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
- A61P13/12—Drugs for disorders of the urinary system of the kidneys
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
- A61P17/02—Drugs for dermatological disorders for treating wounds, ulcers, burns, scars, keloids, or the like
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
- A61P19/08—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/18—Antipsychotics, i.e. neuroleptics; Drugs for mania or schizophrenia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
- A61P27/02—Ophthalmic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
- A61P27/02—Ophthalmic agents
- A61P27/04—Artificial tears; Irrigation solutions
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
- A61P27/02—Ophthalmic agents
- A61P27/06—Antiglaucoma agents or miotics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/04—Anorexiants; Antiobesity agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/06—Antihyperlipidemics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
- A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
- A61P31/04—Antibacterial agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
- A61P31/12—Antivirals
- A61P31/14—Antivirals for RNA viruses
- A61P31/18—Antivirals for RNA viruses for HIV
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P33/00—Antiparasitic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
- A61P5/48—Drugs for disorders of the endocrine system of the pancreatic hormones
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
- A61P5/48—Drugs for disorders of the endocrine system of the pancreatic hormones
- A61P5/50—Drugs for disorders of the endocrine system of the pancreatic hormones for increasing or potentiating the activity of insulin
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/12—Antihypertensives
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
- C07D401/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing three or more hetero rings
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Diabetes (AREA)
- Hematology (AREA)
- Obesity (AREA)
- Neurosurgery (AREA)
- Ophthalmology & Optometry (AREA)
- Biomedical Technology (AREA)
- Endocrinology (AREA)
- Neurology (AREA)
- Communicable Diseases (AREA)
- Heart & Thoracic Surgery (AREA)
- Physical Education & Sports Medicine (AREA)
- Cardiology (AREA)
- Oncology (AREA)
- Urology & Nephrology (AREA)
- Psychiatry (AREA)
- Tropical Medicine & Parasitology (AREA)
- Virology (AREA)
- Emergency Medicine (AREA)
- Dermatology (AREA)
- Rheumatology (AREA)
- Molecular Biology (AREA)
- Hospice & Palliative Care (AREA)
- Child & Adolescent Psychology (AREA)
- Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
- Vascular Medicine (AREA)
Abstract
Spoj Formule I ili Formule IA i, izborno, dodatno terapijsko sredstvo pri čemu se spoj Formule I ili Formule IA odabire između: i njegovi enantiomeri, diastereomeri i farmaceutski prihvatljive soli, s prstenom A i prstenom B, gdje: prsten A je po izboru supstituiran jednim ili više R koji su prikazani kao R20 i R21;G je CH ili N; Q je C ili N; X je CH ili N, uz uvjet da oba Q i X nisu N; Y je CH2, N(R3), C(=O), O, OCR9R9, S, S(=O) ili S(O)2;n1 je 0-2; n2 je 0-2; n3 je 1-2; R1 je 6-eročlani monociklički aril, 5-eročlani monociklički heteroaril ili 6-eročlani monociklički heteroaril, od kojih svaki y može biti po izboru supstituiran jednim ili više članova izabranih između R1a, R1b, R1c, R1d i R1e;R1a, R1b, R1c, R1d i R1e su svaki nezavisno izabrani iz grupe koja obuhvaća vodik, alkil, alkenil, alkinil, cikloalkil, aril, heteroaril, heterociklil, halogen, -NH2, -CN, -NO2, -C(=O)OH, -C(=O)OR10, -OCF3, -OR10, -OH, -SH, -SR10, -S(O)3H, -P(O)3H2, -C(=O)NR9R9, -NR9R9, -S(O)2NR9R9, -NR9S(O)2CF3, -C(=O)NR9S(O)2R9, -S(O)2NR9C(=O)OR9, -S(O)2NR9C(=O)NR9R9, -C(=O)NR9S(O)2CF3, -C(=O)R10, -NR9C(=O)H,-NR9C(=O)R10, -OC(=O)R10, -OC(=O)NR9R9, -C(=NR14)NR9R9, -NHC(=NR14)NR14R14, -S(=O)R10, -S(O)2R10, -NR9C(=O)OR8 i -NR9S(O2)R8, gdje alkil alkenil, alkinil, cikloalkil, aril, heteroaril i heterociklil može svaki biti po izboru supstituiran jednim ili više R6; uz uvjet da barem jedan od R1a, R1b, R1c, R1d i R1e bude heteroaril; R2 je cikloalkil, aril, heteroaril, heterociklil, -S(O)2R5, -C(=O)NR3R5, -C(=O)R5 ili -C(=O)OR5, gdje cikloalkil, aril, heteroaril i heterociklil može svaki biti po izboru supstituiran jednim ili više R6;R3 je vodik, alkil, alkoksi, cikloalkil, aril, arilalkil, heteroaril, heteroarilalkil, heterociklil ili heterociklilalkil; gdje heteroaril, heteroarilalkil, heterociklil i heterociklilalkil svaki može sadržavati 1-4 heteroatoma izabrana između N, O i S; R5 je alkil, alkenil, aril, cikloalkil, heteroaril ili heterociklil, od kojih svaki može po izboru biti supstituiran jednim ili više R6;R6, svaki put kada je prisutan, je nezavisno izabran između alkila, halogenalkila, arila, alkenila, alkinila, cikloalkila, cikloalkilalkila, heteroarila, heteroarilalkila, heterociklila, heterociklilalkila, halogena, -NH2, -CN, -NO2, -C(=O)OH, -C(=O)OR10, -OCF3, -OR10, -OH, -SH, -SR10, -S(O)3H, -P(O)3H2, -C(=O)NR9R9, -NR9R9, -S(O)2NR9R9, -NR9S(O)2CF3, -C(=O)NR9S(O)2R9, -S(O)2NR9C(=O)OR9, -S(O)2NR9C(=O)NR9R9, -C(=O)NR9S(O)2CF3, -C(=O)R10, -NR9C(=O)H, -NR9C(=O)R10, -OC(=O)R10, -C(=NR14)NR9R9, -NHC(=NR14)NR14R14, -S(=O)R10, -S(O)2R10, =O, -NR9C(=O)OR8 i -NR9S(O2)R8, gdje alkil, alkenil, alkinil, aril, cikloalkil, cikloalkilalkil, heteroaril, heteroarilalkil, heterociklil i heterociklilalkil može svaki biti po izboru supstituiran s 0-5 R9a;R8, svaki put kada je prisutan, je nezavisno izabran iz grupe koja obuhvaća alkil, aril, cikloalkil, heteroaril i heterociklil, od kojih svaki može biti po izboru supstituiran jednim ili više R8a;R8a, svaki put kada je prisutan, je
Claims (20)
1. Spoj Formule I ili Formule IA i, izborno, dodatno terapijsko sredstvo pri čemu se spoj Formule I ili Formule IA odabire između:
[image]
i njegovi enantiomeri, diastereomeri i farmaceutski prihvatljive soli, s prstenom A i prstenom B, gdje:
prsten A je po izboru supstituiran jednim ili više R koji su prikazani kao R20 i R21;
G je CH ili N;
Q je C ili N;
X je CH ili N, uz uvjet da oba Q i X nisu N;
Y je CH2, N(R3), C(=O), O, OCR9R9, S, S(=O) ili S(O)2;
n1 je 0-2;
n2 je 0-2;
n3 je 1-2;
R1 je 6-eročlani monociklički aril, 5-eročlani monociklički heteroaril ili 6-eročlani monociklički heteroaril, od kojih svaki y može biti po izboru supstituiran jednim ili više članova izabranih između R1a, R1b, R1c, R1d i R1e;
R1a, R1b, R1c, R1d i R1e su svaki nezavisno izabrani iz grupe koja obuhvaća vodik, alkil, alkenil, alkinil, cikloalkil, aril, heteroaril, heterociklil, halogen, -NH2, -CN, -NO2, -C(=O)OH, -C(=O)OR10, -OCF3, -OR10, -OH, -SH, -SR10, -S(O)3H, -P(O)3H2, -C(=O)NR9R9, -NR9R9, -S(O)2NR9R9, -NR9S(O)2CF3, -C(=O)NR9S(O)2R9, -S(O)2NR9C(=O)OR9, -S(O)2NR9C(=O)NR9R9, -C(=O)NR9S(O)2CF3, -C(=O)R10, -NR9C(=O)H,-NR9C(=O)R10, -OC(=O)R10, -OC(=O)NR9R9, -C(=NR14)NR9R9, -NHC(=NR14)NR14R14, -S(=O)R10, -S(O)2R10, -NR9C(=O)OR8 i -NR9S(O2)R8, gdje alkil alkenil, alkinil, cikloalkil, aril, heteroaril i heterociklil može svaki biti po izboru supstituiran jednim ili više R6; uz uvjet da barem jedan od R1a, R1b, R1c, R1d i R1e bude heteroaril;
R2 je cikloalkil, aril, heteroaril, heterociklil, -S(O)2R5, -C(=O)NR3R5, -C(=O)R5 ili -C(=O)OR5, gdje cikloalkil, aril, heteroaril i heterociklil može svaki biti po izboru supstituiran jednim ili više R6;
R3 je vodik, alkil, alkoksi, cikloalkil, aril, arilalkil, heteroaril, heteroarilalkil, heterociklil ili heterociklilalkil; gdje heteroaril, heteroarilalkil, heterociklil i heterociklilalkil svaki može sadržavati 1-4 heteroatoma izabrana između N, O i S;
R5 je alkil, alkenil, aril, cikloalkil, heteroaril ili heterociklil, od kojih svaki može po izboru biti supstituiran jednim ili više R6;
R6, svaki put kada je prisutan, je nezavisno izabran između alkila, halogenalkila, arila, alkenila, alkinila, cikloalkila, cikloalkilalkila, heteroarila, heteroarilalkila, heterociklila, heterociklilalkila, halogena, -NH2, -CN, -NO2, -C(=O)OH, -C(=O)OR10, -OCF3, -OR10, -OH, -SH, -SR10, -S(O)3H, -P(O)3H2, -C(=O)NR9R9, -NR9R9, -S(O)2NR9R9, -NR9S(O)2CF3, -C(=O)NR9S(O)2R9, -S(O)2NR9C(=O)OR9, -S(O)2NR9C(=O)NR9R9, -C(=O)NR9S(O)2CF3, -C(=O)R10, -NR9C(=O)H, -NR9C(=O)R10, -OC(=O)R10, -C(=NR14)NR9R9, -NHC(=NR14)NR14R14, -S(=O)R10, -S(O)2R10, =O, -NR9C(=O)OR8 i -NR9S(O2)R8, gdje alkil, alkenil, alkinil, aril, cikloalkil, cikloalkilalkil, heteroaril, heteroarilalkil, heterociklil i heterociklilalkil može svaki biti po izboru supstituiran s 0-5 R9a;
R8, svaki put kada je prisutan, je nezavisno izabran iz grupe koja obuhvaća alkil, aril, cikloalkil, heteroaril i heterociklil, od kojih svaki može biti po izboru supstituiran jednim ili više R8a;
R8a, svaki put kada je prisutan, je nezavisno izabran između alkila, halogenalkila, arila, alkenila, alkinila, cikloalkila, cikloalkilalkila, heteroaria, heteroarilalkila, heterociklila, heterociklilalkila, halogena, -NH2, -CN, -NO2, -C(=O)OH, -C(=O)OR14, -OCF3, -OR14, -OH, -SH, -SR14, -S(O)3H, -P(O)3H2, -C(=O)NR14R14, -NR14R14, -S(O)2NR14R14, -NR14S(O)2CF3, -C(=O)NR14S(O)2R14, -S(O)2NR14C(=O)OR14, -S(O)2NR14C(=O)NR14R14, -C(=O)NR14S(O)2CF3, -C(=O)R14, -NR14C(=O)H, -NR14C(=O)R14, -OC(=O)R14, -C(=NR14)NR14R14, -NHC(=NR14)NR14R14, -S(=O)R14, -S(O)2R14, =O, -NR14C(=O)OR14 i -NR14S(O2)R14;
R9, svaki put kada je prisutan, je nezavisno izabran između vodik, alkil, alkoksi, cikloalkil, aril, arilalkil, heteroaril, heteroarilalkil, heterociklil i heterociklilalkil, pri čemu alkil, cikloalkil, aril, arilalkil, heteroaril, heteroarilalkil, heterociklil i heterociklilalkil može svaki biti po izboru supstituiran s 0-5 R9a, gdje heteroaril, heteroarilalkil, heterociklil i heterociklilalkil svaki sadrži 1-4 heteroatoma izabrana između N, O i S;
R9a, svaki put kada je prisutan, je nezavisno izabran između alkil, halogenalkil, aril, alkenil, alkinil, cikloalkil, cikloalkilalkil, heteroaril, heteroarilalkil, heterociklil, heterociklilalkil, halogen, -NH2, -CN, -NO2, -C(=O)OH, -C(=O)OR14, -OCF3, -OR14, -OH, -SH, -SR14, -S(O)3H, -P(O)3H2, -C(=O)NR14R14, -NR14R14, -S(O)2NR14R14, -NR14S(O)2CF3, -C(=O)NR14S(O)2R10, -S(O)2NR14C(=O)OR10, -S(O)2NR14C(=O)NR14R14, -C(=O)NR14S(O)2CF3, -C(=O)R14, -NR14C(=O)H, -NR14C(=O)R14, -OC(=O)R14, -C(=NR14)NR14R14, -NHC(=NR14)NR14R14, -S(=O)R14, -S(O)2R14, -NR14C(=O)OR8, -NR14S(O2)R8, =O i arilalkil;
R10, svaki put kada je prisutan, je nezavisno izabran između alkil, alkenil, alkinil, cikloalkil, aril, arilalkil, heteroaril, heteroarilalkil, heterociklil i heterociklilalkil, pri čemu cikloalkil, aril, arilalkil, heteroaril, heteroarilalkil, heterociklil i heterociklilalkil može svaki biti po izboru supstituiran s 0-3 R10a, gdje heteroaril, heteroarilalkil, heterociklil i heterociklilalkil svaki sadrži 1-4 heteroatoma izabrana između N, O i S;
R10a, svaki put kada je prisutan, je nezavisno izabran između alkil, halogenalkil, aril, alkenil, alkinil, cikloalkil, cikloalkilalkil, heteroaril, heteroarilalkil, heterociklil, heterociklilalkil, halogen, -NH2, -CN, -NO2, -C(=O)OH, -C(=O)OR14, -OCF3, -OR14, -OH, -SH, -SR14, -S(O)3H, -P(O)3H2, -C(=O)NR14R14, -NR14R14, S(O)2NR14R14, -NR14S(O)2CF3, -C(=O)NR14S(O)2R9, -S(O)2NR14C(=O)OR9, -S(O)2NR14C(=O)NR14R14, -C(=O)NR14S(O)2CF3, -C(=O)R14, -NR14C(=O)H, -NR14C(=O)R14, -OC(=O)R14, -C(=NR14)NR14R14, -NHC(=NR14)NR14R14, -S(=O)R14, -S(O)2R14, -NR14C(=O)OR8, -NR14S(O2)R8 i arilalkil;
R14, svaki put kada je prisutan, je nezavisno izabran između vodika, alkil, cikloalkil i aril; i
R20 i R21 su svaki nezavisno izabrani iz grupe koja obuhvaća vodik, alkil, halogenalkil, cikloalkil, halogen, -CN, -C(=O)OH, -C(=O)OR10, -OCF3, -OR10, -OH, -C(=O)NR9R9, -C(=O)R10 i -OC(=O)R10, za uporabu u postupku modulacije aktivnosti GPR 119 protein-vezanog receptora, postupak obuhvaća davanje barem jednog od gornjih spojeva, bolesniku sisavcu kod kojeg postoji potreba.
2. Spoj za uporabu, prema zahtjevu 1, gdje:
prsten A je po izboru supstituiran jednim ili više R koji koji su prikazani kao R20 i R21;
G je CH ili N;
Q je C ili N;
X je CH ili N, uz uvjet da oba Q i X nisu N;
Y je CH2, N(R3), C(=O), O, OCR9R9, S, S(=O) ili S(O)2;
n1 je 0-2;
n2 je 0-2;
n3 je 1-2;
R1 je fenil, piridinil, pirazinil ili pirimindinil, od kojih svaki može biti po izboru supstituiran jednim ili više članova izabranih između R1a, R1b, R1c, R1d i R1e;
R1a, R1b, R1c, R1d i R1e su svaki nezavisno izabrani iz grupe koja obuhvaća vodik, alkil, alkenil, alkinil, cikloalkil, aril, heteroaril, heterociklil, halogen, -NH2, -CN, -NO2, -C(=O)OH, -C(=O)OR10, -OCF3, -OR10, -OH, -SH, -SR10, -S(O)3H, -P(O)3H2, -C(=O)NR9R9, -NR9R9, -S(O)2NR9R9, -NR9S(O)2CF3, -C(=O)NR9S(O)2R9, -S(O)2NR9C(=O)OR9, -S(O)2NR9C(=O)NR9R9, -C(=O)NR9S(O)2CF3, -C(=O)R10, -NR9C(=O)H,-NR9C(=O)R10, -OC(=O)R10, -OC(=O)NR9R9, -C(=NR14)NR9R9, -NHC(=NR14)NR14R14, -S(=O)R10, -S(O)2R10, -NR9C(=O)OR8 i -NR9S(O2)R8, gdje alkil alkenil, alkinil, cikloalkil, aril, heteroaril i heterociklil može svaki biti po izboru supstituiran jednim ili više R6; uz uvjet da barem jedan od R1a, R1b, R1c, R1d i R1e bude heteroaril;
R2 je cikloalkil, aril, heteroaril, heterociklil, -S(O)2R5, -C(=O)NR3R5, -C(=O)R5 ili -C(=O)OR5, gdje cikloalkil, aril, heteroaril i heterociklil može svaki biti po izboru supstituiran jednim ili više R6;
R3 je vodik, alkil, alkoksi, cikloalkil, aril, arilalkil, heteroaril, heteroarilalkil, heterociklil ili heterociklilalkil;
R5 je alkil, alkenil, aril, cikloalkil, heteroaril ili heterociklil, od kojih svaki može biti po izboru supstituiran jednim ili više R6;
R6, svaki put kada je prisutan, je nezavisno izabran između alkil, halogenalkil, aril, alkenil, alkinil, cikloalkil, cikloalkilalkil, heteroaril, heteroarilalkil, heterociklil, heterociklilalkil, halogen, -NH2, -CN, -NO2, -C(=O)OH, -C(=O)OR10, -OCF3, -OR10, -OH, -SH, -SR10, -S(O)3H, -P(O)3H2, -C(=O)NR9R9, -NR9R9, -S(O)2NR9R9, -NR9S(O)2CF3, -C(=O)NR9S(O)2R9, -S(O)2NR9C(=O)OR9, -S(O)2NR9C(=O)NR9R9, -C(=O)NR9S(O)2CF3, -C(=O)R10, -NR9C(=O)H, -NR9C(=O)R10, -OC(=O)R10, -C(=NR14)NR9R9, -NHC(=NR14)NR14R14, -S(=O)R10, -S(O)2R10, =O, -NR9C(=O)OR8 i -NR9S(O2)R8, gdje alkil, alkenil, alkinil, aril, cikloalkil, cikloalkilalkil, heteroaril, heteroarilalkil, heterociklil i heterociklilalkil može svaki biti po izboru supstituiran s 0-5 R9a;
R8, svaki put kada je prisutan, je nezavisno izabran iz grupe koja obuhvaća alkil, aril, cikloalkil, heteroaril i heterociklil, od kojih svaki može biti po izboru supstituiran jednim ili više R8a;
R8a, svaki put kada je prisutan, je nezavisno izabran između alkil, halogenalkil, aril, alkenil, alkinil, cikloalkil, cikloalkilalkil, heteroaril, heteroarilalkil, heterociklil, heterociklilalkil, halogen, -NH2, -CN, -NO2, -C(=O)OH, -C(=O)OR14, -OCF3, -OR14, -OH, -SH, -SR14, -S(O)3H, -P(O)3H2, -C(=O)NR14R14, -NR14R14, -S(O)2NR14R14, -NR14S(O)2CF3, -C(=O)NR14S(O)2R14, -S(O)2NR14C(=O)OR14, -S(O)2NR14C(=O)NR14R14, -C(=O)NR14S(O)2CF3, -C(=O)R14, -NR14C(=O)H, -NR14C(=O)R14, -OC(=O)R14, -C(=NR14)NR14R14, -NHC(=NR14)NR14R14, -S(=O)R14, -S(O)2R14, =O, -NR14C(=O)OR14 i -NR14S(O2)R14;
R9, svaki put kada je prisutan, je nezavisno izabran između vodika, alkil, alkoksi, cikloalkil, aril, arilalkil, heteroaril, heteroarilalkil, heterociklil i heterociklilalkil, gdje alkil, cikloalkil, aril, arilalkil, heteroaril, heteroarilalkil, heterociklil i heterociklilalkil može svaki biti po izboru supstituiran s 0-5 R9a;
R9a, svaki put kada je prisutan, je nezavisno izabran između alkil, halogenalkil, aril, alkenil, alkinil, cikloalkil, cikloalkilalkil, heteroaril, heteroarilalkil, heterociklil, heterociklilalkil, halogen, -NH2, -CN, -NO2, -C(=O)OH, -C(=O)OR14, -OCF3, -OR14, -OH, -SH, -SR14, -S(O)3H, -P(O)3H2, -C(=O)NR14R14, -NR14R14, -S(O)2NR14R14, -NR14S(O)2CF3, -C(=O)NR14S(O)2R10, -S(O)2NR14C(=O)OR10, -S(O)2NR14C(=O)NR14R14, -C(=O)NR14S(O)2CF3, -C(=O)R14, -NR14C(=O)H, -NR14C(=O)R14, -OC(=O)R14, -C(=NR14)NR14R14, -NHC(=NR14)NR14R14, -S(=O)R14, -S(O)2R14, -NR14C(=O)OR8, -NR14S(O2)R8, =O i arilalkil;
R10, svaki put kada je prisutan, je nezavisno izabran između alkil, alkenil, alkinil, cikloalkil, aril, arilalkil, heteroaril, heteroarilalkil, heterociklil i heterociklilalkil, gdje cikloalkil, aril, arilalkil, heteroaril, heteroarilalkil, heterociklil i heterociklilalkil može svaki biti po izboru supstituiran s 0-3 R10a;
R10a, svaki put kada je prisutan, je nezavisno izabran između alkil, halogenalkil, aril, alkenil, alkinil, cikloalkil, cikloalkilalkil, heteroaril, heteroarilalkil, heterociklil, heterociklilalkil, halogen, -NH2, -CN, -NO2, -C(=O)OH, -C(=O)OR14, -OCF3, -OR14, -OH, -SH, -SR14, -S(O)3H, -P(O)3H2, -C(=O)NR18R14, -NR14R14, -S(O)2NR14R14, -NR14S(O)2CF3, -C(=O)NR14S(O)2R9, -S(O)2NR14C(=O)OR9, -S(O)2NR14C(=O)NR14R14, -C(=O)NR14S(O)2CF3, -C(=O)R14, -NR14C(=O)H, -NR14C(=O)R14, -OC(=O)R14, -C(=NR14)NR14R14, -NHC(=NR14)NR14R14, -S(=O)R14, -S(O)2R14, -NR14C(=O)OR8, -NR14S(O2)R8 i arilalkil;
R14, svaki put kada je prisutan, je nezavisno izabran između vodika, alkila, cikloalkila i arila; i
R20 i R21 su svaki nezavisno izabrani iz grupe koja obuhvaća vodik, alkil, halogenalkil, cikloalkil, halogen, -CN, -C(=O)OH, -C(=O)OR10, -OCF3, -OR10, -OH, -C(=O)NR9R9, -C(=O)R10 i -OC(=O)R10.
3. Spoj za uporabu, prema zahtjevu 1, gdje:
prsten A je po izboru supstituiran jednim ili više R koji je prikazan kao R20 i R21;
G je CH ili N;
Q je C ili N;
X je CH ili N, uz uvjet da oba Q i X nisu N;
Y je CH2, N(R3), C(=O), O, OCR9R9, S, S(=O) ili S(O)2;
n1 je 0-2;
n2 je 0-2;
n3 je 1-2;
R1 je
[image]
ili
[image]
od kojih svaki može biti po izboru supstituiran jednim ili više članova izabranih iz grupe koja obuhvaća R1a, R1b, R1c, R1d i R1e;
R1a, R1b, R1c, R1d i R1e su svaki nezavisno izabrani iz grupe koja obuhvaća vodik, alkil, alkenil, alkinil, cikloalkil, aril, heteroaril, heterociklil, halogen, -NH2, -CN, -NO2, -C(=O)OH, -C(=O)OR10, -OCF3, -OR10, -OH, -SH, -SR10, -S(O)3H, -P(O)3H2, -C(=O)NR9R9, -NR9R9, -S(O)2NR9R9, -NR9S(O)2CF3, -C(=O)NR9S(O)2R9, -S(O)2NR9C(=O)OR9, -S(O)2NR9C(=O)NR9R9, -C(=O)NR9S(O)2CF3, -C(=O)R10, -NR9C(=O)H,-NR9C(=O)R10, -OC(=O)R10, -OC(=O)NR9R9, -C(=NR14)NR9R9, -NHC(=NR14)NR14R14, -S(=O)R10, -S(O)2R10, -NR9C(=O)OR8 i -NR9S(O2)R8, gdje alkil alkenil, alkinil, cikloalkil, aril, heteroaril i heterociklil može svaki biti po izboru supstituiran jednim ili više R6; uz uvjet da barem jedan od R1a, R1b, R1c, R1d i R1e bude heteroaril;
R2 je cikloalkil, aril, heteroaril, heterociklil, -S(O)2R5, -C(=O)NR3R5, -C(=O)R5 ili -C(=O)OR5, gdje cikloalkil, aril, heteroaril i heterociklil može svaki biti po izboru supstituiran jednim ili više R6;
R3 je vodik, alkil, alkoksi, cikloalkil, aril, arilalkil, heteroaril, heteroarilalkil, heterociklil ili heterociklilalkil, gdje heteroaril;
R5 je alkil, alkenil, aril, cikloalkil, heteroaril ili heterociklil, od kojih svaki može biti po izboru supstituiran jednim ili više R6;
R6, svaki put kada je prisutan, je nezavisno izabran između alkil, halogenalkil, aril, alkenil, alkinil, cikloalkil, cikloalkilalkil, heteroaril, heteroarilalkil, heterociklil, heterociklilalkil, halogen, -NH2, -CN, -NO2, -C(=O)OH, -C(=O)OR10, -OCF3, -OR10, -OH, -SH, -SR10, -S(O)3H, -P(O)3H2, -C(=O)NR9R9, -NR9R9, -S(O)2NR9R9, -NR9S(O)2CF3, -C(=O)NR9S(O)2R9, -S(O)2NR9C(=O)OR9, -S(O)2NR9C(=O)NR9R9, -C(=O)NR9S(O)2CF3, -C(=O)R10, -NR9C(=O)H, -NR9C(=O)R10, -OC(=O)R10, -C(=NR14)NR9R9, -NHC(=NR14)NR14R14, -S(=O)R10, -S(O)2R10, =O, -NR9C(=O)OR8 i -NR9S(O2)R8, gdje alkil, alkenil, alkinil, aril, cikloalkil, cikloalkilalkil, heteroaril, heteroarilalkil, heterociklil i heterociklilalkil može svaki biti po izboru supstituiran s 0-5 R9a;
R8, svaki put kada je prisutan, je nezavisno izabran iz grupe koja obuhvaća alkil, aril, cikloalkil, heteroaril i heterociklil, od kojih svaki može biti po izboru supstituiran jednim ili više R8a;
R8a, svaki put kada je prisutan, je nezavisno izabran između alkil, halogenalkil, aril, alkenil, alkinil, cikloalkil, cikloalkilalkil, heteroaril, heteroarilalkil, heterociklil, heterociklilalkil, halogen, -NH2, -CN, -NO2, -C(=O)OH, -C(=O)OR14, -OCF3, -OR14, -OH, -SH, -SR14, -S(O)3H, -P(O)3H2, -C(=O)NR14R14, -NR14R14, -S(O)2NR14R14, -NR14S(O)2CF3, -C(=O)NR14S(O)2R14, -S(O)2NR14C(=O)OR14, -S(O)2NR14C(=O)NR14R14, -C(=O)NR14S(O)2CF3, -C(=O)R14, -NR14C(=O)H, -NR14C(=O)R14, -OC(=O)R14, -C(=NR14)NR14R14, -NHC(=NR14)NR14R14, -S(=O)R14, -S(O)2R14, =O, -NR14C(=O)OR14 i -NR14S(O2)R14;
R9, svaki put kada je prisutan, je nezavisno izabran između vodika, alkil, alkoksi, cikloalkil, aril, arilalkil, heteroaril, heteroarilalkil, heterociklil i heterociklilalkil, gdje alkil, cikloalkil, aril, arilalkil, heteroaril, heteroarilalkil, heterociklil i heterociklilalkil može svaki biti po izboru supstituiran s 0-5 R9a;
R9a, svaki put kada je prisutan, je nezavisno izabran između alkil, halogenalkil, aril, alkenil, alkinil, cikloalkil, cikloalkilalkil, heteroaril, heteroarilalkil, heterociklil, heterociklilalkil, halogen, -NH2, -CN, -NO2, -C(=O)OH, -C(=O)OR14, -OCF3, -OR14, -OH, -SH, -SR14, -S(O)3H, -P(O)3H2, -C(=O)NR14R14, -NR14R14, -S(O)2NR14R14, -NR14S(O)2CF3, -C(=O)NR14S(O)2R10, -S(O)2NR14C(=O)OR10, -S(O)2NR14C(=O)NR14R14, -C(=O)NR14S(O)2CF3, -C(=O)R14, -NR14C(=O)H, -NR14C(=O)R14, -OC(=O)R14, -C(=NR14)NR14R14, -NHC(=NR14)NR14R14, -S(=O)R14, -S(O)2R14, -NR14C(=O)OR8, -NR14S(O2)R8, =O i arilalkil;
R10, svaki put kada je prisutan, je nezavisno izabran između alkil, alkenil, alkinil, cikloalkil, aril, arilalkil, heteroaril, heteroarilalkil, heterociklil i heterociklilalkil, gdje cikloalkil, aril, arilalkil, heteroaril, heteroarilalkil, heterociklil i heterociklilalkil može svaki biti po izboru supstituiran s 0-3 R10a;
R10a, svaki put kada je prisutan, je nezavisno izabran između alkil, halogenalkil, aril, alkenil, alkinil, cikloalkil, cikloalkilalkil, heteroaril, heteroarilalkil, heterociklil, heterociklilalkil, halogen, -NH2, -CN, -NO2, -C(=O)OH, -C(=O)OR14, -OCF3, -OR14, -OH, -SH, -SR14, -S(O)3H, -P(O)3H2, -C(=O)NR14R14, -NR14R14, -S(O)NR14R14, -NR14S(O)2CF3, -C(=O)NR14S(O)2R9, -S(O)2NR14C(=O)OR9, -S(O)2NR14C(=O)NR14R14, -C(=O)NR14S(O)2CF3, -C(=O)R14, -NR14C(=O)H, -NR14C(=O)R14, -OC(=O)R14, -C(=NR14)NR14R14, -NHC(=NR14)NR14R14, -S(=O)R14, -S(O)2R14, -NR14C(=O)OR8, -NR14S(O2)R8 i arilalkil;
R14, svaki put kada je prisutan, je nezavisno izabran između vodika, alkila, cikloalkila i arila;
R20 i R21 su svaki nezavisno izabrani iz grupe koja obuhvaća vodik, alkil, halogenalkil, cikloalkil, halogen, -CN, -C(=O)OH, -C(=O)OR10, -OCF3, -OR10, -OH, -C(=O)NR9R9, -C(=O)R10 i -OC(=O)R10.
4. Spoj prema zahtjevu 1 gdje:
prsten A je po izboru supstituiran jednim ili više R koji je prikazan kao R20 i R21;
G je CH ili N;
Q je C ili N;
X je CH ili N, uz uvjet da oba Q i X nisu N;
Y je CH2, N(R3), C(=O), O, OCR9R9, S, S(=O) ili S(O)2;
n1 je 0-2;
n2 je 0-2;
n3 je 1-2;
R1 je 6-eročlani monociklički aril, 5-eročlani monociklički heteroaril ili 6-eročlani monociklički heteroaril, od kojih svaki može biti po izboru supstituiran jednim ili više članova izabranih između R1a, R1b, R1c, R1d i R1e;
R1a, R1b, R1c, R1d i R1e su svaki nezavisno izabrani iz grupe koja obuhvaća vodik, alkil, alkenil, alkinil, cikloalkil, aril, heteroaril, heterociklil, halogen, -NH2, -CN, -NO2, -C(=O)OH, -C(=O)OR10, -OCF3, -OR10, -OH, -SH, -SR10, -S(O)3H, -P(O)3H2, -C(=O)NR9R9, -NR9R9, -S(O)2NR9R9, -NR9S(O)2CF3, -C(=O)NR9S(O)2R9, -S(O)2NR9C(=O)OR9, -S(O)2NR9C(=O)NR9R9, -C(=O)NR9S(O)2CF3. -C(=O)R11, -NR9C(=O)H, -NR9C(=O)R10, -OC(=O)R10, -OC(=O)NR9R9, -C(=NR14)NR9R9, -NHC(=NR14)NR14R14, -S(=O)R10, -S(O)2R10, -NR9C(=O)OR8 i -NR9S(O2)R8, gdje alkil alkenil, alkinil, cikloalkil, aril, heteroaril i heterociklil može svaki biti po izboru supstituiran jednim ili više R6; uz uvjet da barem jedan od R1a, R1b, R1c, R1d i R1e bude heteroaril;
R2 je aril, heteroaril, heterociklil, -C(=O)NR3R5, -C(=O)R5 ili -C(=O)OR5, gdje aril, heteroaril i heterociklil može svaki biti po izboru supstituiran jednim ili više R6;
R3 je vodik, alkil, alkoksi, cikloalkil, aril, arilalkil, heteroaril, heteroarilalkil, heterociklil ili heterociklilalkil;
R5 je alkil, alkenil, aril, cikloalkil, heteroaril ili heterociklil, od kojih svaki može biti po izboru supstituiran jednim ili više R6;
R6, svaki put kada je prisutan, je nezavisno izabran između alkil, halogenalkil, aril, alkenil, alkinil, cikloalkil, cikloalkilalkil, heteroaril, heteroarilalkil, heterociklil, heterociklilalkil, halogen, -NH2, -CN, -NO2, -C(=O)OH, -C(=O)OR10, -OCF2, -OR10, -OH, -SH, -SR10, -S(O)3H, -P(O)3H2, -C(=O)NR9R9, -NR9R9, -S(O)2NR9R9, -NR9S(O)2CF3, -C(=O)NRgS(0)2R9, -S(O)2NR9C(=O)OR9, -S(O)2NR9C(=O)NR9R9, -C(=O)NR9S(O)2CF3, -C(=O)R10, -NR9C(=O)H, -NR9C(=O)R10, -OC(=O)R10, -C(=NR14)NR9R9, -NHC(=NR14)NR14R14, -S(=O)R10, -S(O)2R10, =O, -NR9C(=O)OR8 i -NR9S(O2)R8, gdje alkil, alkenil, alkinil, aril, cikloalkil, cikloalkilalkil, heteroaril, heteroarilalkil, heterociklil i heterociklilalkil može svaki biti po izboru supstituiran s 0-5 R9a;
R8, svaki put kada je prisutan, je nezavisno izabran iz grupe koja obuhvaća alkil, aril, cikloalkil, heteroaril i heterociklil, od kojih svaki može biti po izboru supstituiran jednim ili više R8a;
R8a, svaki put kada je prisutan, je nezavisno izabran između alkil, halogenalkil, aril, alkenil, alkinil, cikloalkil, cikloalkilalkil, heteroaril, heteroarilalkil, heterociklil, heterociklilalkil, halogen, -NH2, -CN, -NO2, -C(=O)OH, -C(=O)OR14, -OCF3, -OR14, -OH, -SH, -SR14, -S(O)3H, -P(O)3H2, -C(=O)NR14R14, -NR14R14, -S(O)2NR14R14, -NR14S(O)2CF3, -C(=O)NR14S(O)2R14, -S(O)2NR14C(=O)OR14, -S(O)2NR14C(=O)NR14R14, -C(=O)NR14S(O)2CF3, -C(=O)R14, -NR14C(=O)H, -NR14C(=O)R14, -OC(=O)R14, -C(=NR14)NR14R14, -NHC(=NR14)NR14R14, -S(=O)R14, -S(O)2R14, =O, -NR14C(=O)OR14 i -NR14S(O2)R14;
R9, svaki put kada je prisutan, je nezavisno izabran između vodika, alkil, alkoksi, cikloalkil, aril, arilalkil, heteroaril, heteroarilalkil, heterociklil i heterociklilalkil, gdje alkil, cikloalkil, aril, arilalkil, heteroaril, heteroarilalkil, heterociklil i heterociklilalkil može svaki biti po izboru supstituiran s 0-5 R9a;
R9a, svaki put kada je prisutan, je nezavisno izabran između alkil, halogenalkil, aril, alkenil, alkinil, cikloalkil, cikloalkilalkil, heteroaril, heteroarilalkil, heterociklil, heterociklilallcil, halogen, -NH2, -CN, -NO2, -C(=O)OH, -C(=O)OR14, -OCF3, -OR14, -OH, -SH, -SR14, -S(O)3H, -P(O)3H2, -C(=O)NR14R14, -NR14R14, -S(O)2NR14R14, -NR14S(O)2CF3, -C(=O)NR14S(O)2R10, -S(O)2NR14C(=O)OR10, -S(O)2NR14C(=O)NR14R14, -C(=O)NR14S(O)2CF3, -C(=O)R14, -NR14C(=O)H, -NR14C(=O)R14, -OC(=O)R14, -C(=NR14)NR14R14, -NHC(=NR14)NR14R14, -S(=O)R14, -S(O)2R14, -NR14C(=O)OR8, -NR14S(O2)R8, =O i arilalkil;
R10, svaki put kada je prisutan, je nezavisno izabran između alkil, alkenil, alkinil, cikloalkil, aril, arilalkil, heteroaril, heteroarilalkil, heterociklil i heterociklilalkil, gdje cikloalkil, aril, arilalkil, heteroaril, heteroarilalkil, heterociklil i heterociklilalkil može svaki biti po izboru supstituiran s 0-3 R10a;
R10a, svaki put kada je prisutan, je nezavisno izabran između alkil, halogenalkil, aril, alkenil, alkinil, cikloalkil, cikloalkilalkil, heteroaril, heteroarilalkil, heterociklil, heterociklilalkil, halogen, -NH2, -CN, -NO2, -C(=O)OH, -C(=O)OR14, -OCF3, -OR14, -OH, -SH, -SR14, -S(O)3H, -P(0)3H2, -C(=O)NR14R14, -NR14R14, -S(O)2NR14R14, -NR14S(O)2CF3, -C(=O)NR14S(O)2R9, -S(O)2NR14C(=O)OR9, -S(O)2NR14C(=O)NR14R14, -C(=O)NR14S(O)2CF3, -C(=O)R14, -NR14C(=O)H, -NR14C(=O)R14, -OC(=O)R14, -C(=NR14)NR14R14, -NHC(=NR14)NR14R14, -S(=O)R14, -S(O)2R14, -NR14C(=O)OR8, -NR14S(O2)R8 i arilalkil;
R14, svaki put kada je prisutan, je nezavisno izabran između vodika, alkil, cikloalkil i aril; i
R20 i R2 su svaki nezavisno izabrani iz grupe koja obuhvaća vodik, alkil, halogenalkil, cikloalkil, halogen, -CN, -C(=O)OH, -C(=O)OR10, -OCF3, -OR10, -OH, -C(=O)NR9R9, -C(=O)R10 i -OC(=O)R10.
5. Spoj za uporabu, prema zahtjevu 1, gdje:
prsten A je po izboru supstituiran jednim ili više R koji je prikazan kao R20 i R21;
G je CH ili N;
Q je C ili N;
X je CH ili N, uz uvjet da oba Q i X nisu N;
Y je CH2, N(R3), C(=O), O, OCR9R9, S, S(=O) ili S(O)2;
n1 je 0-2;
n2 je 0-2;
n3 je 1-2;
R1 je 6-eročlani monociklički aril, 5-eročlani monociklički heteroaril ili 6-eročlani monociklički heteroaril, od kojih svaki može biti po izboru supstituiran jednim ili više članova izabranih između R1a, R1b, R1c, R1d i R1e;
R1a, R1b, R1c, R1d i R1e su svaki nezavisno izabrani iz grupe koja obuhvaća vodik, alkil, alkenil, alkinil, cikloalkil, aril, heteroaril, heterociklil, halogen,- NH2, -CN, -NO2, -C(=O)OH, -C(=O)OR10, -OCF3, -OR10, -OH, -SH, -SR10, -S(O)3H, -P(O)3H2, -C(=O)NR9R9, -NR9R9, -S(O)2NR9R9, -NR9S(O)2CF3, -C(=O)NR9S(O)2R9, -S(O)2NR9C(=O)OR9, -S(O)2NR9C(=O)NR9R9, -C(=O)NR9S(O)2CF3, -C(=O)R10, -NR9C(=O)H,-NR9C(=O)R10, -OC(=O)R10, -OC(=O)NR9R9, -C(=NR14)NR9R9, -NHC(=NR14)NR14R14, -S(=O)R10, -S(O)2R10, -NR9C(=O)OR8 i -NR9S(O2)R8, gdje alkil alkenil, alkinil, cikloalkil, aril, heteroaril i heterociklil može svaki biti po izboru supstituiran jednim ili više R6; uz uvjet da barem jedan od R1a, R1b, R1c, R1d i R1e bude heteroaril;
R2 je heteroaril ili -C(=O)OR5, gdje heteroaril može biti po izboru supstituiran jednim ili više R6;
R3 je vodik, alkil, alkoksi, cikloalkil, aril, arilalkil, heteroaril, heteroarilalkil, heterociklil ili heterociklilalkil;
R5 je alkil, alkenil, aril, cikloalkil, heteroaril ili heterociklil, od kojih svaki može biti po izboru supstituiran jednim ili više R6;
R6, svaki put kada je prisutan, je nezavisno izabran između alkil, halogenalkil, aril, alkenil, alkinil, cikloalkil, cikloalkilalkil, heteroaril, heteroarilalkil, heterociklil, heterociklilalkil, halogen, -NH2, -CN, -NO2, -C(=O)OH, -C(=O)OR10, -OCF3, -OR10, -OH, -SH, -SR10, -S(O)3H, -P(O)3H2, -C(=O)NR9R9, -NR9R9, -S(O)2NR9R9, -NR9S(O)2CF3, -C(=O)NR9S(O)2R9, -S(O)2NR9C(=O)OR9, -S(O)2NR9C(=O)NR9R9, -C(=O)NR9S(O)2CF3, -C(=O)R10, -NR9C(=O)H, -NR9C(=O)R10, -OC(=O)R10, -C(=NR14)NR9R9, -NHC(=NR14)NR14R14, -S(=O)R10, -S(O)2R10, =O, -NR9C(=O)OR8 i -NR9S(O2)R8, gdje alkil, alkenil, alkinil, aril, cikloalkil, cikloalkilalkil, heteroaril, heteroarilalkil, heterociklil i heterociklilalkil može svaki biti po izboru supstituiran s 0-5 R9a;
R8, svaki put kada je prisutan, je nezavisno izabran iz grupe koja obuhvaća alkil, aril, cikloalkil, heteroaril i heterociklil, od kojih svaki može biti po izboru supstituiran jednim ili više R8a;
R8a, svaki put kada je prisutan, je nezavisno izabran između alkil, halogenalkil, aril, alkenil, alkinil, cikloalkil, cikloalkilalkil, heteroaril, heteroarilalkil, heterociklil, heterociklilalkil, halogen, -NH2, -CN, -NO2, -C(=O)OH, -C(=O)OR14, -OCF3, -OR14, -OH, -SH, -SR14, -S(O)3H, -P(O)3H2, -C(=O)NR14R14, -NR14R14, -S(O)2NR14R14, -NR14S(O)2CF3, -C(=O)NR14S(O)2R14, -S(O)2NR14C(=O)OR14, -S(O)2NR14C(=O)NR14R14, -C(=O)NR14S(O)2CF3, -C(=O)R14, -NR14C(=O)H, -NR14C(=O)R14, -OC(=O)R14, -C(=NR14)NR14R14, -NHC(=NR14)NR14R14, -S(=O)R14, -S(O)2R14, =O, -NR14C(=O)OR14 i -NR14S(O2)R14;
R9, svaki put kada je prisutan, je nezavisno izabran između vodika, alkil, alkoksi, cikloalkil, aril, arilalkil, heteroaril, heteroarilalkil, heterociklil i heterociklilalkil, gdje alkil, cikloalkil, aril, arilalkil, heteroaril, heteroarilalkil, heterociklil i heterociklilalkil može svaki biti po izboru supstituiran s 0-5 R9a;
R9a, svaki put kada je prisutan, je nezavisno izabran između alkil, halogenalkil, aril, alkenil, alkinil, cikloalkil, cikloalkilalkil, heteroaril, heteroarilalkil, heterociklil, heterociklilalkil, halogen, -NH2, -CN, -NO2, -C(=O)OH, -C(=O)OR14, -OCF3, -OR14, -OH, -SH, -SR14, -S(O)3H, -P(O)3H2, -C(=O)NR14R14, -NR14R14, -S(O)2NR14R14, -NR14S(O)2CF3, -C(=O)NR14S(O)2R10, -S(O)2NR14C(=O)OR10, -S(O)2NR14C(=O)NR14R14, -C(=O)NR14S(O)2CF3, -C(=O)R14, -NR14C(=O)H, -NR14C(=O)R14, -OC(=O)R14, -C(=NR14)NR14R14, -NHC(=NR14)NR14R14, -S(=O)R14, -S(O)2R14, -NR14C(=O)OR8, -NR14S(O2)R8, =O i arilalkil;
R10, svaki put kada je prisutan, je nezavisno izabran između alkil, alkenil, alkinil, cikloalkil, aril, arilalkil, heteroaril, heteroarilalkil, heterociklil i heterociklilalkil, gdje cikloalkil, aril, arilalkil, heteroaril, heteroarilalkil, heterociklil i heterociklilalkil može svaki biti po izboru supstituiran s 0-3 R10a;
R10a, svaki put kada je prisutan, je nezavisno izabran između alkil, halogenalkil, aril, alkenil, alkinil, cikloalkil, cikloalkilalkil, heteroaril, heteroarilalkil, heterociklil, heterociklilalkil, halogen, -NH2, -CN, -NO2, -C(=O)OH, -C(=O)OR14, -OCF3, -OR14, -OH, -SH, -SR14, -S(O)3H, -P(O)3H2, -C(=O)NR14R14, -NR14R14, -S(O)2NR14R14, -NR14S(O)2CF3, -C(=O)NR14S(O)2R9, -S(O)2NR14C(=O)OR9, -S(O)2NR14C(=O)NR14R14, -C(=O)NR14S(O)2CF3, -C(=O)R14, -NR14C(=O)H, -NR14C(=O)R14, -OC(=O)R14, -C(=NR14)NR14R14, -NHC(=NR14)NR14R14, -S(=O)R14, -S(O)2R14, -NR14C(=O)OR8, -NR14S(O2)R8 i arilalkil;
R14, svaki put kada je prisutan, je nezavisno izabran između vodika, alkil, cikloalkil i aril; i
R20 i R21 su svaki nezavisno izabrani iz grupe koja obuhvaća vodik, alkil, halogenalkil, cikloalkil, halogen, -CN, -C(=O)OH, -C(=O)OR10, -OCF3, -OR10, -OH, -C(=O)NR9R9, -C(=O)R10 i -OC(=O)R10.
6. Spoj za uporabu, prema zahtjevu 1, gdje:
prsten A je po izboru supstituiran jednim ili više R koji je prikazan kao R20 i R21;
G je CH ili N;
Q je C ili N;
X je CH ili N, uz uvjet da oba Q i X nisu N;
Y je CH2, N(R3), C(=O), O, OCR9R9, S, S(=O) ili S(O)2;
n1 je 0-2;
n2 je 0-2;
n3 je 1-2;
R1 je 6-eročlani monociklički aril, 5-eročlani monociklički heteroaril ili 6-eročlani monociklički heteroaril, od kojih svaki može biti po izboru supstituiran jednim ili više članova izabranih između R1a, R1b, R1c, R1d i R1e;
R1a, R1b, R1c, R1d i R1e su svaki nezavisno izabrani iz grupe koja obuhvaća vodik, alkil, alkenil, alkinil, cikloalkil, aril, heteroaril, heterociklil, halogen, -NH2, -CN, -NO2, -C(=O)OH, -C(=O)OR10, -OCF3, -OR10, -OH, -SH, -SR10, -S(O)3H, -P(O)3H2, -C(=O)NR9R9, -NR9R9, -S(O)2NR9R9, -NR9S(O)2CF3, -C(=O)NR9S(O)2R9, -S(O)2NR9C(=O)OR9, -S(O)2NR9C(=O)NR9R9, -C(=O)NR9S(O)2CF3, -C(=O)R10, -NR9C(=O)H, -NR9C(=O)R10, -OC(=O)R10, -OC(=O)NR9R9, -C(=NR14)NR9R9, -NHC(=NR14)NR14R14, -S(=O)R10, -S(O)2R10, -NR9C(=O)OR8 i -NR9S(O2)R8, gdje alkil alkenil, alkinil, cikloalkil, aril, heteroaril i heterociklil može svaki biti po izboru supstituiran jednim ili više R6; uz uvjet da barem jedan od R1a, R1b, R1c, R1d i R1e bude heteroaril;
R2 je heteroaril koji može biti po izboru supstituiran jednim ili više R6;
R3 je vodik, alkil, alkoksi, cikloalkil, aril, arilalkil, heteroaril, heteroarilalkil, heterociklil ili heterociklilalkil;
R6, svaki put kada je prisutan, je nezavisno izabran između alkil, halogenalkil, aril, alkenil, alkinil, cikloalkil, cikloalkilalkil, heteroaril, heteroarilalkil, heterociklil, heterociklilalkil, halogen, -NH2, -CN, -NO2, -C(=O)OH, -C(=O)OR10, -OCF3, -OR10, -OH, -SH, -SR10, -S(O)3H, -P(O)3H2, -C(=O)NR9R9, -NR9R9, -S(O)2NR9R9, -NR9S(O)2CF3, -C(=O)NR9S(O)2R9, -S(O)2NR9C(=O)OR9, -S(O)2NR9C(=O)NR9R9,- C(=O)NR9S(O)2CF3, -C(=O)R10, -NR9C(=O)
H, -NR9C(=O)R10, -OC(=O)R)10, -C(=NR14)NR9R9, -NHC(=NR14)NR14R14, -S(=O)R10, -S(O)2R10, =O, -NR9C(=O)OR8 i -NR9S(O2)R8, gdje alkil, alkenil, alkinil, aril, cikloalkil, cikloalkilalkil, heteroaril, heteroarilalkil, heterociklil i heterociklilalkil može svaki biti po izboru supstituiran s 0-5 R9a;
R8, svaki put kada je prisutan, je nezavisno izabran iz grupe koja obuhvaća alkil, aril, cikloalkil, heteroaril i heterociklil, od kojih svaki može biti po izboru supstituiran jednim ili više R8a;
R8a, svaki put kada je prisutan, je nezavisno izabran između alkil, halogenalkil, aril, alkenil, alkinil, cikloalkil, cikloalkilalkil, heteroaril, heteroarilalkil, heterociklil, heterociklilalkil, halogen, -NH2, -CN, -NO2, -C(=O)OH, -C(=O)OR14, -OCF3, -OR14, -OH, -SH, -SR14, -S(O)3H, -P(O)3H2, -C(=O)NR14R14, -NR14R14, -S(O)2NR14R14, -NR14S(O)2CF3, -C(=O)NR14S(O)2R14, -S(O)2NR14C(=O)OR14, -S(O)2NR14C(=O)NR14R14, -C(=O)NR14S(O)2CF3, -C(=O)R14, -NR14C(=O)H, -NR14C(=O)R14, -OC(=O)R14, -C(=NR14)NR14R14, -NHC(=NR14) NR14R14, -S(=O)R14, -S(O)2R14, =O, -NR14C(=O)OR14 i -NR14S(O2)R14
R9, svaki put kada je prisutan, je nezavisno izabran između vodika, alkil, alkoksi, cikloalkil, aril, arilalkil, heteroaril, heteroarilalkil, heterociklil i heterociklilalkil, gdje alkil, cikloalkil, aril, arilalkil, heteroaril, heteroarilalkil, heterociklil i heterociklilalkil može svaki biti po izboru supstituiran s 0-5 R9a;
R9a, svaki put kada je prisutan, je nezavisno izabran između alkil, halogenalkil, aril, alkenil, alkinil, cikloalkil, cikloalkilalkil, heteroaril, heteroarilalkil, heterociklil, heterociklilalkil, halogen, -NH2, -CN, -NO2, -C(=O)OH, -C(=O)OR14, -OCF3, -OR14, -OH, -SH, -SR14, -S(O)3H, -P(O)3H2, -C(=O)NR14R14, -NR14R14, -S(O)2NR14R14, -NR14S(O)2CF3, -C(=O)NR14S(O)2R10, -S(O)2NR14C(=O)OR10, -S(O)2NR14C(=O)NR14R14, -C(=O)NR14S(O)2CF3, -C(=O)R14, -NR14C(=O)H, -NR14C(=O)R14, -OC(=O)R14, -C(=NR14)NR14R14, -NHC(=NR14)NR14R14, -S(=O)R14, -S(O)2R14, -NR14C(=O)OR8, -NR14S(O2)R8, =O i arilalkil;
R10, svaki put kada je prisutan, je nezavisno izabran između alkil, alkenil, alkinil, cikloalkil, aril, arilalkil, heteroaril, heteroarilalkil, heterociklil i heterociklilalkil, gdje cikloalkil, aril, arilalkil, heteroaril, heteroarilalkil, heterociklil i heterociklilalkil može svaki biti po izboru supstituiran s 0-3 R10a;
R10a, svaki put kada je prisutan, je nezavisno izabran između alkil, halogenalkil, aril, alkenil, alkinil, cikloalkil, cikloalkilalkil, heteroaril, heteroarilalkil, heterociklil, heterociklilalkil, halogen, -NH2, -CN, -NO2), -C(=O)OH, -C(=O)OR14, -OCF3, -OR14, -OH, -SH, -SR14, -S(O)3H, -P(O)3H2, -C(=O)NR14R14, -NR14R14, -S(O)2NR14R14, -NR14S(O)2CF3, -C(=O)NR14S(O)2R9, -S(O)2NR14C(=O)OR9, -S(O)2NR14C(=O)NR14R14, -C(=O)NR14S(O)2CF3, -C(=O)R14, -NR14C(=O)H, -NR14C(=O)R14, -OC(=O)R14, -C(=NR14)NR14R14, -NHC(=NR14)NR14R14, -S(=O)R14, -S(O)2R14, -NR14C(=O)OR8, -NR14S(O2)R8 i arilalkil;
R14, svaki put kada je prisutan, je nezavisno izabran između vodika, alkil, cikloalkil i aril; i
R20 i R21 su svaki nezavisno izabrani iz grupe koja obuhvaća vodik, alkil, halogenalkil, cikloalkil, halogen, -CN, -C(=O)OH, -C(=O)OR10, -OCF3, -OR10, -OH, -C(=O)NR9R9, -C(=O)R10 i -OC(=O)R10.
7. Spoj prema zahtjevu 1 gdje:
prsten A je po izboru supstituiran jednim ili više R koji je prikazan kao R20 i R21;
G je CH ili N;
Q je C;
X je CH;
Y je CH2, N(R3), C(=O), O, OCR9R9, S, S(=O) ili S(O)2;
n1 je 0-2;
n2 je 0-2;
R1 je 6-eročlani monociklički aril, 5-eročlani monociklički heteroaril ili 6-eročlani monociklički heteroaril, od kojih svaki može biti po izboru supstituiran jednim ili više članova izabranih između R1a, R1b, R1c, R1d i R1e;
R1a, R1b, R1c, R1d i R1e su svaki nezavisno izabrani iz grupe koja obuhvaća vodik, alkil, alkenil, alkinil, cikloalkil, aril, heteroaril, heterociklil, halogen, -NH2, -CN, -NO2, -C(=O)OH, -C(=O)OR10, -OCF3, -OR1o, -OH, -SH, -SR1o, - S(O)3H, -P(O)3H2, -C(=O)NR9R9, -NR9R9, -S(O)2NR9R9, -NR9S(O)2CF3, -C(=O)NR9S(O)2R9, -S(O)2NR9C(=O)OR9, -S(O)2NR9C(=O)NR9R9, -C(=O)NR9S(O)2CF3, -C(=O)R10, -NR9C(=O)H,-NR9C(=O)R10, -OC(=O)R10, -OC(=O)NR9R9, -C(=NR14)NR9R9, -NHC(=NR14)NR14R14, -S(=O)R10, -S(O)2R10,-NR9C(=O)OR8 i -NR9S(O2)R8, gdje alkil alkenil, alkinil, cikloalkil, aril, heteroaril i heterociklil može svaki biti po izboru supstituiran jednim ili više R6; uz uvjet da barem jedan od R1a, R1b, R1c, R1d i R1e bude heteroaril;
R2 je cikloalkil, aril, heteroaril, heterociklil, -S(O)2R5, -C(=O)NR3R5, -C(=O)R5 ili -C(=O)OR5, gdje cikloalkil, aril, heteroaril i heterociklil može svaki biti po izboru supstituiran jednim ili više R6;
R3 je vodik, alkil, alkoksi, cikloalkil, aril, arilalkil, heteroaril, heteroarilalkil, heterociklil ili heterociklilalkil;
R5 je alkil, alkenil, aril, cikloalkil, heteroaril ili heterociklil, od kojih svaki može biti po izboru supstituiran jednim ili više R6;
R6, svaki put kada je prisutan, je nezavisno izabran između alkil, halogenalkil, aril, alkenil, alkinil, cikloalkil, cikloalkilalkil, heteroaril, heteroarilalkil, heterociklil, heterociklilalkil, halogen, -NH2, -CN, -NO2, -C(=O)OH, -C(=O)OR10, -OCF3, -OR10, -OH, -SH, -SR10, -S(O)3H, -P(O)3H2, -C(=O)NR9R9, -NR9R9, -S(O)2NR9R9, -NR9S(O)2CF3, -C(=O)NR9S(O)2R9, -S(O)2NR9C(=O)OR9, -S(O)2NR9C(=O)NR9R9, -C(=O)NR9S(O)2CF3, -C(=O)R10, -NR9C(=O)
H, -NR9C(=O)R10, -OC(=O)R10, -C(=NR14)NR9R9, -NHC(=NR14)NR14R14, -S(=O)R10, -S(O)2R10, =O, -NR9C(=O)OR8 i -NR9S(O2)R8, gdje alkil, alkenil, alkinil, aril, cikloalkil, cikloalkilalkil, heteroaril, heteroarilalkil, heterociklil i heterociklilalkil može svaki biti po izboru supstituiran s 0-5 R9a;
R8, svaki put kada je prisutan, je nezavisno izabran iz grupe koja obuhvaća alkil, aril, cikloalkil, heteroaril i heterociklil, od kojih svaki može biti po izboru supstituiran jednim ili više R8a;
R8a, svaki put kada je prisutan, je nezavisno izabran između alkil, halogenalkil, aril, alkenil, alkinil, cikloalkil, cikloalkilalkil, heteroaril, heteroarilalkil, heterociklil, heterociklilalkil, halogen, -NH2, -CN, -NO2, -C(=O)OH, -C(=O)OR14, -OCF3, -OR14, -OH, -SH, -SR14, -S(O)3H, -P(O)3H2, -C(=O)NR14R14, -NR14R14, -S(O)2NR14R14, -NR14S(O)2CF3, -C(=O)NR14S(O)2R14, -S(O)2NR14C(=O)OR14, -S(O)2NR14C(=O)NR14R14, -C(=O)NR14S(O)2CF3, -C(=O)R14, -NR14C(=O)H, -NR14C(=O)R14, -OC(=O)R14, -C(=NR14)NR14R14, -NHC(=NR14)NR14R14, -S(=O)R14, -S(O)2R14, =O, -NR14C(=O)OR14 i -NR14S(O2)R14;
R9, svaki put kada je prisutan, je nezavisno izabran između vodika, alkil, alkoksi, cikloalkil, aril, arilalkil, heteroaril, heteroarilalkil, heterociklil i heterociklilalkil, gdje alkil, cikloalkil, aril, arilalkil, heteroaril, heteroarilalkil, heterociklil i heterociklilalkil može svaki biti po izboru supstituiran s 0-5 R9a;
R9a, svaki put kada je prisutan, je nezavisno izabran između alkil, halogenalkil, aril, alkenil, alkinil, cikloalkil, cikloalkilalkil, heteroaril, heteroarilalkil, heterociklil, heterociklilalkil, halogen, -NH2, -CN, -NO2, -C(=O)OH, -C(=O)OR14, -OCF3, -OR14, -OH, -SH, -SR14, -S(O)3H, -P(O)3H2, -C(=O)NR14R14, -NR14R14, -S(O)2NR14R14, -NR14S(O)2CF3, -C(=O)NR14S(O)2R10, -S(O)2NR14C(=O)OR10, -S(O)2NR14C(=O)NR14R14, -C(=O)NR14S(O)2CF3, -C(=O)R14, -NR14C(=O)H, -NR14C(=O)R14, -OC(=O)R14, -C(=NR14)NR14R14, -NHC(=NR14)NR14R14, -S(=O)R14, -S(O)2R14, -NR14C(=O)OR8, -NR14S(O2)R8, =O i arilalkil;
R10, svaki put kada je prisutan, je nezavisno izabran između alkil, alkenil, alkinil, cikloalkil, aril, arilalkil, heteroaril, heteroarilalkil, heterociklil i heterociklilalkil, gdje cikloalkil, aril, arilalkil, heteroaril, heteroarilalkil, heterociklil i heterociklilalkil može svaki biti po izboru supstituiran s 0-3 R10a;
R10a, svaki put kada je prisutan, je nezavisno izabran između alkil, halogenalkil, aril, alkenil, alkinil, cikloalkil, cikloalkilalkil, heteroaril, heteroarilalkil, heterociklil, heterociklilalkil, halogen, -NH2, -CN, -NO2, -C(=O)OH, -C(=O)OR14, -OCF3, -OR14,- OH, -SH, -SR14, -S(O)3H, -P(O)3H2, -C(=O)NR14R14, -NR14R14, -S(O)2NR14R14, -NR14S(O)2CF3, -C(=O)NR14S(O)2R9, -S(O)2NR14C(=O)OR9, -S(O)2NR14C(=O)NR14R14, -C(=O)NR14S(O)2CF3, -C(=O)R14, -NR14C(=O)H, -NR14C(=O)R14, -OC(=O)R14, -C(=NR14)NR14R14, -NHC(=NR14)NR14R14, -S(=O)R14, -S(O)2R14, -NR14C(=O)OR8, -NR14S(O2)R8 i arilalkil;
R14, svaki put kada je prisutan, je nezavisno izabran između vodika, alkil, cikloalkil i aril;
R20 je vodik; i
R21 je izabran iz grupe koja obuhvaća vodik, alkil, halogenalkil, cikloalkil, halogen, -CN, -C(=O)OH, -C(=O) OR10, -OCF3, -OR10, -OH, -C(=O)NR9R9, -C(=O)R10 i -OC(=O)R10.
8. Spoj za uporabu, prema zahtjevu 1, pri čemu se spoj odabire između spojeva Formule IA gdje:
prsten A je po izboru supstituiran jednim ili više R koji je prikazan kao R20 i R21;
G je CH ili N;
Q je C;
X je CH;
Y je CH2, N(R3), C(=O), O, OCR9R9, S, S(=O) ili S(O)2;
n1 je 0-2;
n2 je 0-2;
R1 je 6-eročlani monociklički aril, 5-eročlani monociklički heteroaril ili 6-eročlani monociklički heteroaril, od kojih svaki može biti po izboru supstituiran jednim ili više članova izabranih između R1a, R1b, R1c, R1d i R1e;
R1a, R1b, R1c, R1d i R1e su svaki nezavisno izabrani iz grupe koja obuhvaća vodik, alkil, alkenil, alkinil, cikloalkil, aril, heteroaril, heterociklil, halogen, -NH2, -CN, -NO2, -C(=O)OH, -C(=O)OR10, -OCF3, -OR10, -OH, -SH, -SR10, - S(O)3H, -P(O)3H2, -C(=O)NR9R9, -NR9R9, -S(O)2NR9R9, -NR9S(O)2CF3, -C(=O)NR9S(O)2R9, -S(O)2NR9C(=O)OR9, -S(O)2NR9C(=O)NR9R9, -C(=O)NR9S(O)2CF3, -C(=O)R10, -NR9C(=O)H,-NR9C(=O)R11, -OC(=O)R10, -OC(=O)NR9R9, -C(=NR14)NR9R9, -NHC(=NR14)NR14R14, -S(=O)R10, -S(O)2R10, -NR9C(=O)OR8 i -NR9S(O2)R8, gdje alkil alkenil, alkinil, cikloalkil, aril, heteroaril i heterociklil može svaki biti po izboru supstituiran jednim ili više R6; uz uvjet da barem jedan od R1a, R1b, R1c, R1d i R1e bude heteroaril;
R2 je cikloalkil, aril, heteroaril, heterociklil, -S(O)2R5, -C(=O)NR3R5, -C(=O)R5 ili -C(=O)OR5, gdje cikloalkil, aril, heteroaril i heterociklil može svaki biti po izboru supstituiran jednim ili više R6;
R3 je vodik, alkil, alkoksi, cikloalkil, aril, arilalkil, heteroaril, heteroarilalkil, heterociklil ili heterociklilalkil;
R5 je alkil, alkenil, aril, cikloalkil, heteroaril ili heterociklil, od kojih svaki može biti po izboru supstituiran jednim ili više R6;
R6, svaki put kada je prisutan, je nezavisno izabran između alkil, halogenalkil, aril, alkenil, alkinil, cikloalkil, cikloalkilalkil, heteroaril, heteroarilalkil, heterociklil, heterociklilalkil, halogen, -NH2, -CN, -NO2, -C(=O)OH, -C(=O)OR10, -OCF3, -OR10, -OH, -SH, -SR10, -S(O)3H, -P(O)3H2, -C(=O)NR9R9, -NR9R9, -S(O)2NR9R9, - NR9S(O)2CF3, -C(=O)NR9S(O)2R9, -S(O)2NR9C(=O)OR9, -S(O)2NR9C(=O)NR9R9, -C(=O)NR9S(O)2CF3, -C(=O)R10, -NR9C(=O)H, -NR9C(=O)R10, -OC(=O)R10, -C(=NR14)NR9R9, -NHC(=NR14)NR14R14, -S(=O)R10, -S(O)2R10, =O, -NR9C(=O)OR8 i -NR9S(O2)R8, gdje alkil, alkenil, alkinil, aril, cikloalkil, cikloalkilalkil, heteroaril, heteroarilalkil, heterociklil i heterociklilalkil može svaki biti po izboru supstituiran s 0-5 R9a;
R8, svaki put kada je prisutan, je nezavisno izabran iz grupe koja obuhvaća alkil, aril, cikloalkil, heteroaril i heterociklil, od kojih svaki može biti po izboru supstituiran jednim ili više R8a;
R8a, svaki put kada je prisutan, je nezavisno izabran između alkil, halogenalkil, aril, alkenil, alkinil, cikloalkil, cikloalkilalkil, heteroaril, heteroarilalkil, heterociklil, heterociklilalkil, halogen, -NH2, -CN, -NO2, -C(=O)OH, -C(=O)OR14, -OCF3, -OR14, -OH, -SH, -SR14, -S(O)3H, -P(O)3H2, -C(=O)NR14R14, -NR14R14, -S(O)2NR14R14, -NR14S(O)2CF3, -C(=O)NR14S(O)2R14, -S(O)2NR14C(=O)OR14, -S(O)2NR14C(=O)NR14R14, -C(=O)NR14S (O)2CF3, -C(=O)R14, -NR14C(=O)H, -NR14C(=O)R14, -OC(=O)R14, -C(=NR14)NR14R14, -NHC(=NR14)NR14R14, -S(=O)R14, -S(O)2R14, =O, -NR14C(=O)OR14 i -NR14S(O2)R14;
R9, svaki put kada je prisutan, je nezavisno izabran između vodika, alkil, alkoksi, cikloalkil, aril, arilalkil, heteroaril, heteroarilalkil, heterociklil i heterociklilalkil, gdje alkil, cikloalkil, aril, arilalkil, heteroaril, heteroarilalkil, heterociklil i heterociklilalkil može svaki biti po izboru supstituiran s 0-5 R9a;
R9a, svaki put kada je prisutan, je nezavisno izabran između alkil, halogenalkil, aril, alkenil, alkinil, cikloalkil, cikloalkilalkil, heteroaril, heteroarilalkil, heterociklil, heterociklilalkil, halogen, -NH2, -CN, -NO2, -C(=O)OH, -C(=O)OR14, -OCF3, -OR14, -OH, -SH, -SR14, -S(O)3H, -P(O)3H2, -C(=O)NR14R14, -NR14R14, -S(O)2NR14R14, -NR14S(O)2CF3, -C(=O)NR14S(O)2R10, -S(O)2NR14C(=O)OR10, -S(O)2NR14C(=O)NR14R14, -C(=O)NR14S(O)2CF3, -C(=O)R14, -NR14C(=O)H, -NR14C(=O)R14, -OC(=O)R14, -C(=NR14)NR14R14, -NHC(=NR14)NR14R14, -S(=O)R14, -S(O)2R14, -NR14C(=O)OR8, -NR14S(O2)R8, =O i arilalkil;
R10, svaki put kada je prisutan, je nezavisno izabran između alkil, alkenil, alkinil, cikloalkil, aril, arilalkil, heteroaril, heteroarilalkil, heterociklil i heterociklilalkil, gdje cikloalkil, aril, arilalkil, heteroaril, heteroarilalkil, heterociklil i heterociklilalkil može svaki biti po izboru supstituiran s 0-3 R10a;
R10a, svaki put kada je prisutan, je nezavisno izabran između alkil, halogenalkil, aril, alkenil, alkinil, cikloalkil, cikloalkilalkil, heteroaril, heteroarilalkil, heterociklil, heterociklilalkil, halogen, -NH2, -CN, -NO2, -C(=O)OH, -C(=O)OR14, -OCF3, -OR14, -OH, -SH, -SR14, -S(O)3H, -P(O)3H2, -C(=O)NR14R14, -NR14R14, -S(O)2NR14R14, -NR14S(O)2CF3, -C(=O)NR14S(O)2R9, -S(O)2NR14C(=O)OR9, -S(O)2NR14C(=O)NR14R14, -C(=O)NR14S(O)2CF3, -C(=O)R14, -NR14C(=O)H, -NR14C(=O)R14, -OC(=O)R14, -C(=NR14)NR14R14, -NHC(=NR14)NR14R14, -S(=O)R14, -S(O)2R14, -NR14C(=O)OR8, -NR14S(O2)R8 i arilalkil;
R14, svaki put kada je prisutan, je nezavisno izabran između vodika, alkil, cikloalkil i aril;
R20 je vodik; i
R21 je izabran iz grupe koja obuhvaća vodik, alkil, halogenalkil, cikloalkil, halogen, -CN, -C(=O)OH, -C(=O)OR10, -OCF3, -OR10, -OH, -C(=O)NR9R9, -C(=O)R10 i -OC(=O)R10.
9. Spoj za uporabu, prema zahtjevu 1, pri čemu se spoj odabire između spojeva Formule I gdje:
prsten A je po izboru supstituiran jednim ili više R koji je prikazan kao R20 i R21;
G je CH ili N;
Q je C;
X je CH;
Y je CH2, N(R3), C(=O), O, OCR9R9, S, S(=O) ili S(O)2;
n1 je 0-2;
n2 je 0-2;
n3 je 2;
R1 je 6-eročlani monociklički aril, 5-eročlani monociklički heteroaril ili 6-eročlani monociklički heteroaril, od kojih svaki može biti po izboru supstituiran jednim ili više članova izabranih između R1a, R1b, R1c, R1d i R1e;
R1a, R1b, R1c, R1d i R1e su svaki nezavisno izabrani iz grupe koja obuhvaća vodik, alkil, alkenil, alkinil, cikloalkil, aril, heteroaril, heterociklil, halogen, -NH2, -CN, -NO2, -C(=O)OH, -C(=O)OR10, -OCF3, -OR10, -OH, -SH, -SR10, - S(O)3H, -P(O)3H2, -C(=O)NR9R9, -NR9R9, -S(O)2NR9R9, -NR9S(O)2CF3, -C(=O)NR9S(O)2R9, -S(O)2NR9C(=O)OR9, -S(O)2NR9C(=O)NR9R9, -C(=O)NR9S(O)2CF3, -C(=O)R10, -NR9C(=O)H,-NR9C(=O)R11, -OC(=O)R10, -OC(=O)NR9R9, -C(=NR14)NR9R9, -NHC(=NR14)NR14R14, -S(=O)R10, -S(O)2R10, -NR9C(=O)OR8 i -NR9S(O2)R8, gdje alkil alkenil, alkinil, cikloalkil, aril, heteroaril i heterociklil može svaki biti po izboru supstituiran jednim ili više R6; uz uvjet da barem jedan od R1a, R1b, R1c, R1d i R1e bude heteroaril;
R2 je cikloalkil, aril, heteroaril, heterociklil, -S(O)2R5, -C(=O)NR3R5, -C(=O)R5 ili -C(=O)OR5, gdje cikloalkil, aril, heteroaril i heterociklil može svaki biti po izboru supstituiran jednim ili više R6;
R3 je vodik, alkil, alkoksi, cikloalkil, aril, arilalkil, heteroaril, heteroarilalkil, heterociklil ili heterociklilalkil;
R5 je alkil, alkenil, aril, cikloalkil, heteroaril ili heterociklil, od kojih svaki može biti po izboru supstituiran jednim ili više R6;
R6, svaki put kada je prisutan, je nezavisno izabran između alkil, halogenalkil, aril, alkenil, alkinil, cikloalkil, cikloalkilalkil, heteroaril, heteroarilalkil, heterociklil, heterociklilalkil, halogen, -NH2, -CN, -NO2, -C(=O)OH, -C(=O)OR10, -OCF3, -OR10, -OH, -SH, -SR10, -S(O)3H, -P(O)3H2, -C(=O)NR9R9, -NR9R9, -S(O)2NR9R9, - NR9S(O)2CF3, -C(=O)NR9S(O)2R9, -S(O)2NR9C(=O)OR9, -S(O)2NR9C(=O)NR9R9, -C(=O)NR9S(O)2CF3, -C(=O)R10, -NR9C(=O)H, -NR9C(=O)R10, -OC(=O)R10, -C(=NR14)NR9R9, -NHC(=NR14)NR14R14, -S(=O)R10, -S(O)2R10, =O, -NR9C(=O)OR8 i -NR9S(O2)R8, gdje alkil, alkenil, alkinil, aril, cikloalkil, cikloalkilalkil, heteroaril, heteroarilalkil, heterociklil i heterociklilalkil može svaki biti po izboru supstituiran s 0-5 R9a;
R8, svaki put kada je prisutan, je nezavisno izabran iz grupe koja obuhvaća alkil, aril, cikloalkil, heteroaril i heterociklil, od kojih svaki može biti po izboru supstituiran jednim ili više R8a;
R8a, svaki put kada je prisutan, je nezavisno izabran između alkil, halogenalkil, aril, alkenil, alkinil, cikloalkil, cikloalkilalkil, heteroaril, heteroarilalkil, heterociklil, heterociklilalkil, halogen, -NH2, -CN, -NO2, -C(=O)OH, -C(=O)OR14, -OCF3, -OR14, -OH, -SH, -SR14, -S(O)3H, -P(O)3H2, -C(=O)NR14R14, -NR14R14, -S(O)2NR14R14, -NR14S(O)2CF3, -C(=O)NR14S(O)2R14, -S(O)2NR14C(=O)OR14, -S(O)2NR14C(=O)NR14R14, -C(=O)NR14S (O)2CF3, -C(=O)R14, -NR14C(=O)H, -NR14C(=O)R14, -OC(=O)R14, -C(=NR14)NR14R14, -NHC(=NR14)NR14R14, -S(=O)R14, -S(O)2R14, =O, -NR14C(=O)OR14 i -NR14S(O2)R14;
R9, svaki put kada je prisutan, je nezavisno izabran između vodika, alkil, alkoksi, cikloalkil, aril, arilalkil, heteroaril, heteroarilalkil, heterociklil i heterociklilalkil, gdje alkil, cikloalkil, aril, arilalkil, heteroaril, heteroarilalkil, heterociklil i heterociklilalkil može svaki biti po izboru supstituiran s 0-5 R9a;
R9a, svaki put kada je prisutan, je nezavisno izabran između alkil, halogenalkil, aril, alkenil, alkinil, cikloalkil, cikloalkilalkil, heteroaril, heteroarilalkil, heterociklil, heterociklilalkil, halogen, -NH2, -CN, -NO2, -C(=O)OH, -C(=O)OR14, -OCF3, -OR14, -OH, -SH, -SR14, -S(O)3H, -P(O)3H2, -C(=O)NR14R14, -NR14R14, -S(O)2NR14R14, -NR14S(O)2CF3, -C(=O)NR14S(O)2R10, -S(O)2NR14C(=O)OR10, -S(O)2NR14C(=O)NR14R14, -C(=O)NR14S(O)2CF3, -C(=O)R14, -NR14C(=O)H, -NR14C(=O)R14, -OC(=O)R14, -C(=NR14)NR14R14, -NHC(=NR14)NR14R14, -S(=O)R14, -S(O)2R14, -NR14C(=O)OR8, -NR14S(O2)R8, =O i arilalkil;
R10, svaki put kada je prisutan, je nezavisno izabran između alkil, alkenil, alkinil, cikloalkil, aril, arilalkil, heteroaril, heteroarilalkil, heterociklil i heterociklilalkil, gdje cikloalkil, aril, arilalkil, heteroaril, heteroarilalkil, heterociklil i heterociklilalkil može svaki biti po izboru supstituiran s 0-3 R10a;
R10a, svaki put kada je prisutan, je nezavisno izabran između alkil, halogenalkil, aril, alkenil, alkinil, cikloalkil, cikloalkilalkil, heteroaril, heteroarilalkil, heterociklil, heterociklilalkil, halogen, -NH2, -CN, -NO2, -C(=O)OH, -C(=O)OR14, -OCF3, -OR14, -OH, -SH, -SR14, -S(O)3H, -P(O)3H2, -C(=O)NR14R14, -NR14R14, -S(O)2NR14R14, -NR14S(O)2CF3, -C(=O)NR14S(O)2R9, -S(O)2NR14C(=O)OR9, -S(O)2NR14C(=O)NR14R14, -C(=O)NR14S(O)2CF3, -C(=O)R14, -NR14C(=O)H, -NR14C(=O)R14, -OC(=O)R14, -C(=NR14)NR14R14, -NHC(=NR14)NR14R14, -S(=O)R14, -S(O)2R14, -NR14C(=O)OR8, -NR14S(O2)R8 i arilalkil;
R14, svaki put kada je prisutan, je nezavisno izabran između vodika, alkil, cikloalkil i aril;
R20 je vodik; i
R21 je izabran iz grupe koja obuhvaća vodik, alkil, halogenalkil, cikloalkil, halogen, -CN, -C(=O)OH, -C(=O)OR10, -OCF3, -OR10, -OH, -C(=O)NR9R9, -C(=O)R10 i -OC(=O)R10.
10. Spoj za uporabu, prema zahtjevu 1, pri čemu se spoj odabire između spojeva Formule IA gdje:
prsten A je po izboru supstituiran jednim ili više R koji je prikazan kao R20 i R21;
G je CH ili N;
Q je C;
X je CH;
Y je O, OCR9R9, ili S;
n1 je 1;
n2 je 1;
R1 je fenil ili 6-eročlani monociklički heteroaril, od kojih svaki može biti po izboru supstituiran jednim ili više članova izabranih između R1a, R1b, R1c, R1d i R1e;
R1a, R1b, R1d i R1e su svaki nezavisno izabrani iz grupe koja obuhvaća vodik, alkil, alkenil, alkinil, cikloalkil, halogen, -CN, -OCF3, -OR10, -OH, -C(=O)NR9R9, -NR9R9, -S(O)2NR9R9, -NR9S(O)2CF3, -C(=O)R10, -NR9C(=O)H, -NR9C(=O)R10, -OC(=O)R10, -OC(=O)NR9R9, -S(=O)R10, -S(O)2R10, -NR9C(=O)OR8 i -NR9S(O2)R8, gdje alkil, alkenil, alkinil, cikloalkil, može svaki biti po izboru supstituiran jednim ili više R6;
R1c je 5-6-eročlani monociklički heteroaril koji može biti po izboru supstituiran jednim ili više R6;
R2 je heteroaril ili -C(=O)OR5, gdje heteroaril može biti po izboru supstituiran jednim ili više R6;
R5 je alkil, alkenil, aril, cikloalkil, heteroaril ili heterociklil, od kojih svaki može biti po izboru supstituiran jednim ili više R6;
R6, svaki put kada je prisutan, je nezavisno izabran između alkil, halogenalkil, aril, alkenil, alkinil, cikloalkil, cikloalkilalkil, heteroaril, heteroarilalkil, heterociklil, heterociklilalkil, halogen, -CN, -C(=O)OR10, -OCF3, -OR10, -OH, -SH, -SR10, -C(=O)NR9R9, -NR9R9, -S(O)2NR9R9, - NR9S(O)2CF3, -C(=O)R10, -NR9C(=O)H, -NR9C(=O)R10, -OC(=O)R10, -S(=O)R10, -S(O)2R10, =O, -NR9C(=O)OR8 i -NR9S(O2)R8, gdje alkil, alkenil, alkinil, aril, cikloalkil, cikloalkilalkil, heteroaril, heteroarilalkil, heterociklil i heterociklilalkil može svaki biti po izboru supstituiran s 0-5 R9a;
R8, svaki put kada je prisutan, je nezavisno izabran iz grupe koja obuhvaća alkil, aril, cikloalkil, heteroaril i heterociklil, od kojih svaki može biti po izboru supstituiran jednim ili više R8a;
R8a, svaki put kada je prisutan, je nezavisno izabran između alkil, halogenalkil, aril, alkenil, alkinil, cikloalkil, halogen, -NH2, -CN, -C(=O)OH, -C(=O)OR14, -OCF3, -OR14, -OH, -C(=O)NR14R14, -NR14R14, -S(O)2NR14R14, -NR14S(O)2CF3, -C(=O)R14, -NR14C(=O)H, -NR14C(=O)R14, -OC(=O)R14, -S(=O)R14, -S(O)2R14, =O, -NR14C(=O)OR14 i -NR14S(O2)R14;
R9, svaki put kada je prisutan, je nezavisno izabran između vodika, alkil, alkoksi, cikloalkil, aril, arilalkil, heteroaril, heteroarilalkil, heterociklil i heterociklilalkil, gdje alkil, cikloalkil, aril, arilalkil, heteroaril, heteroarilalkil, heterociklil i heterociklilalkil može svaki biti po izboru supstituiran s 0-5 R9a;
R9a, svaki put kada je prisutan, je nezavisno izabran između alkil, halogenalkil, aril, alkenil, alkinil, cikloalkil, halogen, -NH2, -CN, -C(=O)OH, -C(=O)OR14, -OCF3, -OR14, -OH, C(=O)NR14R14, -NR14R14, -S(O)2NR14R14, -NR14S(O)2CF3, -C(=O)R14, -NR14C(=O)H, -NR14C(=O)R14, -OC(=O)R14, -S(=O)R14, -S(O)2R14, -NR14C(=O)OR8, -NR14S(O2)R8,i =O;
R10, svaki put kada je prisutan, je nezavisno izabran između alkil, alkenil, alkinil, cikloalkil, aril, arilalkil, heteroaril, heteroarilalkil, heterociklil i heterociklilalkil, gdje cikloalkil, aril, arilalkil, heteroaril, heteroarilalkil, heterociklil i heterociklilalkil može svaki biti po izboru supstituiran s 0-3 R10a;
R10a, svaki put kada je prisutan, je nezavisno izabran između alkil, halogenalkil, aril, alkenil, alkinil, halogen, -NH2, -CN, -C(=O)OR14, -OCF3, -OR14, -OH, -C(=O)NR14R14, -NR14R14, -S(O)2NR14R14, -NR14S(O)2CF3, -C(=O)R14, -NR14C(=O)H, -NR14C(=O)R14, -OC(=O)R14, -S(=O)R14, -S(O)2R14, -NR14C(=O)OR8, i -NR14S(O2)R8;
R14, svaki put kada je prisutan, je nezavisno izabran između vodika, alkil, cikloalkil i aril;
R20 je vodik; i
R21 je izabran iz grupe koja obuhvaća vodik, alkil, halogenalkil, cikloalkil, halogen, -CN, -C(=O)OH, -C(=O)OR10, -OCF3, -OR10, -OH, -C(=O)NR9R9, -C(=O)R10 i -OC(=O)R10.
11. Spoj za uporabu, prema zahtjevu 1, pri čemu se spoj odabire između spojeva Formule I gdje:
prsten A je po izboru supstituiran jednim ili više R koji je prikazan kao R20 i R21;
G je CH ili N;
Q je C;
X je CH;
Y je O, OCR9R9, ili S;
n1 je 1;
n2 je 1;
n3 je 2;
R1 je fenil ili 6-eročlani monociklički heteroaril, od kojih svaki može biti po izboru supstituiran jednim ili više članova izabranih između R1a, R1b, R1c, R1d i R1e;
R1a, R1b, R1d i R1e su svaki nezavisno izabrani iz grupe koja obuhvaća vodik, alkil, alkenil, alkinil, cikloalkil, halogen, -CN, -OCF3, -OR10, -OH, -C(=O)NR9R9, -NR9R9, -S(O)2NR9R9, -NR9S(O)2CF3, -C(=O)R10, -NR9C(=O)H, -NR9C(=O)R10, -OC(=O)R10, -OC(=O)NR9R9, -S(=O)R10, -S(O)2R10, -NR9C(=O)OR8 i -NR9S(O2)R8, gdje alkil, alkenil, alkinil, cikloalkil, može svaki biti po izboru supstituiran jednim ili više R6;
R1c je 5-6-eročlani monociklički heteroaril koji može biti po izboru supstituiran jednim ili više R6;
R2 je heteroaril ili -C(=O)OR5, gdje heteroaril može biti po izboru supstituiran jednim ili više R6;
R5 je alkil, alkenil, aril, cikloalkil, heteroaril ili heterociklil, od kojih svaki može biti po izboru supstituiran jednim ili više R6;
R6, svaki put kada je prisutan, je nezavisno izabran između alkil, halogenalkil, aril, alkenil, alkinil, cikloalkil, cikloalkilalkil, heteroaril, heteroarilalkil, heterociklil, heterociklilalkil, halogen, -CN, -C(=O)OR10, -OCF3, -OR10, -OH, -SH, -SR10, -C(=O)NR9R9, -NR9R9, -S(O)2NR9R9, - NR9S(O)2CF3, -C(=O)R10, -NR9C(=O)H, -NR9C(=O)R10, -OC(=O)R10, -S(=O)R10, -S(O)2R10, =O, -NR9C(=O)OR8 i -NR9S(O2)R8, gdje alkil, alkenil, alkinil, aril, cikloalkil, cikloalkilalkil, heteroaril, heteroarilalkil, heterociklil i heterociklilalkil može svaki biti po izboru supstituiran s 0-5 R9a;
R8, svaki put kada je prisutan, je nezavisno izabran iz grupe koja obuhvaća alkil, aril, cikloalkil, heteroaril i heterociklil, od kojih svaki može biti po izboru supstituiran jednim ili više R8a;
R8a, svaki put kada je prisutan, je nezavisno izabran između alkil, halogenalkil, aril, alkenil, alkinil, cikloalkil, halogen, -NH2, -CN, -C(=O)OH, -C(=O)OR14, -OCF3, -OR14, -OH, -C(=O)NR14R14, -NR14R14, -S(O)2NR14R14, -NR14S(O)2CF3, -C(=O)R14, -NR14C(=O)H, -NR14C(=O)R14, -OC(=O)R14, -S(=O)R14, -S(O)2R14, =O, -NR14C(=O)OR14 i -NR14S(O2)R14;
R9, svaki put kada je prisutan, je nezavisno izabran između vodika, alkil, alkoksi, cikloalkil, aril, arilalkil, heteroaril, heteroarilalkil, heterociklil i heterociklilalkil, gdje alkil, cikloalkil, aril, arilalkil, heteroaril, heteroarilalkil, heterociklil i heterociklilalkil može svaki biti po izboru supstituiran s 0-5 R9a;
R9a, svaki put kada je prisutan, je nezavisno izabran između alkil, halogenalkil, aril, alkenil, alkinil, cikloalkil, halogen, -NH2, -CN, -C(=O)OH, -C(=O)OR14, -OCF3, -OR14, -OH, C(=O)NR14R14, -NR14R14, -S(O)2NR14R14, -NR14S(O)2CF3, -C(=O)R14, -NR14C(=O)H, -NR14C(=O)R14, -OC(=O)R14, -S(=O)R14, -S(O)2R14, -NR14C(=O)OR8, -NR14S(O2)R8,i =O;
R10, svaki put kada je prisutan, je nezavisno izabran između alkil, alkenil, alkinil, cikloalkil, aril, arilalkil, heteroaril, heteroarilalkil, heterociklil i heterociklilalkil, gdje cikloalkil, aril, arilalkil, heteroaril, heteroarilalkil, heterociklil i heterociklilalkil može svaki biti po izboru supstituiran s 0-3 R10a;
R10a, svaki put kada je prisutan, je nezavisno izabran između alkil, halogenalkil, aril, alkenil, alkinil, halogen, -NH2, -CN, -C(=O)OR14, -OCF3, -OR14, -OH, -C(=O)NR14R14, -NR14R14, -S(O)2NR14R14, -NR14S(O)2CF3, -C(=O)R14, -NR14C(=O)H, -NR14C(=O)R14, -OC(=O)R14, -S(=O)R14, -S(O)2R14, -NR14C(=O)OR8, i -NR14S(O2)R8;
R14, svaki put kada je prisutan, je nezavisno izabran između vodika, alkil, cikloalkil i aril;
R20 je vodik; i
R21 je izabran iz grupe koja obuhvaća vodik, alkil, halogenalkil, cikloalkil, halogen, -CN, -C(=O)OH, -C(=O)OR10, -OCF3, -OR10, -OH, -C(=O)NR9R9, -C(=O)R10 i -OC(=O)R10.
12. Spoj za uporabu, prema zahtjevu 1, pri čemu se spoj odabire između spojeva Formule IA gdje:
prsten A je po izboru supstituiran jednim ili više R koji je prikazan kao R20 i R21;
G je N;
Q je C;
X je CH;
Y je O;
n1 je 1;
n2 je 1;
R1 je fenil ili 6-eročlani monociklički heteroaril, od kojih svaki može biti po izboru supstituiran jednim ili više članova izabranih između R1a, R1b, R1c, R1d i R1e;
R1a, R1b, R1d i R1e su svaki nezavisno izabrani iz grupe koja obuhvaća vodik, alkil, alkenil, alkinil, cikloalkil, halogen, -CN, -OCF3, -OR10, -OH, -C(=O)NR9R9, -NR9R9, -S(O)2NR9R9, -NR9S(O)2CF3, -C(=O)R10, -NR9C(=O)H, -NR9C(=O)R10, -OC(=O)R10, -OC(=O)NR9R9, -S(=O)R10, -S(O)2R10, -NR9C(=O)OR8 i -NR9S(O2)R8, gdje alkil, alkenil, alkinil, cikloalkil, može svaki biti po izboru supstituiran jednim ili više R6;
R1c je 5-6-eročlani monociklički heteroaril koji može biti po izboru supstituiran jednim ili više R6;
R2 je heteroaril ili -C(=O)OR5, gdje heteroaril može biti po izboru supstituiran jednim ili više R6;
R5 je alkil, alkenil, aril, cikloalkil, heteroaril ili heterociklil, od kojih svaki može biti po izboru supstituiran jednim ili više R6;
R6, svaki put kada je prisutan, je nezavisno izabran između alkil, halogenalkil, aril, alkenil, alkinil, cikloalkil, cikloalkilalkil, heteroaril, heteroarilalkil, heterociklil, heterociklilalkil, halogen, -CN, -C(=O)OR10, -OCF3, -OR10, -OH, -SH, -SR10, -C(=O)NR9R9, -NR9R9, -S(O)2NR9R9, - NR9S(O)2CF3, -C(=O)R10, -NR9C(=O)H, -NR9C(=O)R10, -OC(=O)R10, -S(=O)R10, -S(O)2R10, =O, -NR9C(=O)OR8 i -NR9S(O2)R8, gdje alkil, alkenil, alkinil, aril, cikloalkil, cikloalkilalkil, heteroaril, heteroarilalkil, heterociklil i heterociklilalkil može svaki biti po izboru supstituiran s 0-5 R9a;
R8, svaki put kada je prisutan, je nezavisno izabran iz grupe koja obuhvaća alkil, aril, cikloalkil, heteroaril i heterociklil, od kojih svaki može biti po izboru supstituiran jednim ili više R8a;
R8a, svaki put kada je prisutan, je nezavisno izabran između alkil, halogenalkil, aril, alkenil, alkinil, cikloalkil, halogen, -NH2, -CN, -C(=O)OH, -C(=O)OR14, -OCF3, -OR14, -OH, -C(=O)NR14R14, -NR14R14, -S(O)2NR14R14, -NR14S(O)2CF3, -C(=O)R14, -NR14C(=O)H, -NR14C(=O)R14, -OC(=O)R14, -S(=O)R14, -S(O)2R14, =O, -NR14C(=O)OR14 i -NR14S(O2)R14;
R9, svaki put kada je prisutan, je nezavisno izabran između vodika, alkil, cikloalkil, aril, gdje alkil, cikloalkil, aril, može svaki biti po izboru supstituiran s 0-5 R9a;
R9a, svaki put kada je prisutan, je nezavisno izabran između alkil, halogenalkil, aril, alkenil, alkinil, cikloalkil, halogen, -NH2, -CN, -C(=O)OH, -C(=O)OR14, -OCF3, -OR14, -OH, C(=O)NR14R14, -NR14R14, -S(O)2NR14R14, -NR14S(O)2CF3, -C(=O)R14, -NR14C(=O)H, -NR14C(=O)R14, -OC(=O)R14, -S(=O)R14, -S(O)2R14, -NR14C(=O)OR8, -NR14S(O2)R8,i =O;
R10, svaki put kada je prisutan, je nezavisno izabran između alkil, cikloalkil, aril, svaki može biti po izboru supstituiran s 0-3 R10a;
R10a, svaki put kada je prisutan, je nezavisno izabran između alkil, halogenalkil, aril, alkenil, alkinil, halogen, -NH2, -CN, -C(=O)OR14, -OCF3, -OR14, -OH, -C(=O)NR14R14, -NR14R14, -S(O)2NR14R14, -NR14S(O)2CF3, -C(=O)R14, -NR14C(=O)H, -NR14C(=O)R14, -OC(=O)R14, -S(=O)R14, -S(O)2R14, -NR14C(=O)OR8, i -NR14S(O2)R8;
R14, svaki put kada je prisutan, je nezavisno izabran između vodika, alkil, cikloalkil i aril;
R20 je vodik; i
R21 je izabran iz grupe koja obuhvaća vodik, alkil, halogenalkil, cikloalkil, halogen, -CN, -C(=O)OH, -C(=O)OR10, -OCF3, -OR10, -OH, -C(=O)NR9R9, -C(=O)R10 i -OC(=O)R10.
13. Spoj za uporabu, prema zahtjevu 1, pri čemu se spoj odabire između spojeva Formule I gdje:
prsten A je po izboru supstituiran jednim ili više R koji je prikazan kao R20 i R21;
G je N;
Q je C;
X je CH;
Y je O;
n1 je 1;
n2 je 1;
n3 je 2;
R1 je fenil ili 6-eročlani monociklički heteroaril, od kojih svaki može biti po izboru supstituiran jednim ili više članova izabranih između R1a, R1b, R1c, R1d i R1e;
R1a, R1b, R1d i R1e su svaki nezavisno izabrani iz grupe koja obuhvaća vodik, alkil, alkenil, alkinil, cikloalkil, halogen, -CN, -OCF3, -OR10, -OH, -C(=O)NR9R9, -NR9R9, -S(O)2NR9R9, -NR9S(O)2CF3, -C(=O)R10, -NR9C(=O)H, -NR9C(=O)R10, -OC(=O)R10, -OC(=O)NR9R9, -S(=O)R10, -S(O)2R10, -NR9C(=O)OR8 i -NR9S(O2)R8, gdje alkil, alkenil, alkinil, cikloalkil, može svaki biti po izboru supstituiran jednim ili više R6;
R1c je 5-6-eročlani monociklički heteroaril koji može biti po izboru supstituiran jednim ili više R6;
R2 je heteroaril ili -C(=O)OR5, gdje heteroaril može biti po izboru supstituiran jednim ili više R6;
R5 je alkil, alkenil, aril, cikloalkil, heteroaril ili heterociklil, od kojih svaki može biti po izboru supstituiran jednim ili više R6;
R6, svaki put kada je prisutan, je nezavisno izabran između alkil, halogenalkil, aril, alkenil, alkinil, cikloalkil, cikloalkilalkil, heteroaril, heteroarilalkil, heterociklil, heterociklilalkil, halogen, -CN, -C(=O)OR10, -OCF3, -OR10, -OH, -SH, -SR10, -C(=O)NR9R9, -NR9R9, -S(O)2NR9R9, - NR9S(O)2CF3, -C(=O)R10, -NR9C(=O)H, -NR9C(=O)R10, -OC(=O)R10, -S(=O)R10, -S(O)2R10, =O, -NR9C(=O)OR8 i -NR9S(O2)R8, gdje alkil, alkenil, alkinil, aril, cikloalkil, cikloalkilalkil, heteroaril, heteroarilalkil, heterociklil i heterociklilalkil može svaki biti po izboru supstituiran s 0-5 R9a;
R8, svaki put kada je prisutan, je nezavisno izabran iz grupe koja obuhvaća alkil, cikloalkil, od kojih svaki može biti po izboru supstituiran jednim ili više R8a;
R8a, svaki put kada je prisutan, je nezavisno izabran između alkil, halogenalkil, aril, alkenil, alkinil, cikloalkil, halogen, -NH2, -CN, -C(=O)OH, -C(=O)OR14, -OCF3, -OR14, -OH, -C(=O)NR14R14, -NR14R14, -S(O)2NR14R14, -NR14S(O)2CF3, -C(=O)R14, -NR14C(=O)H, -NR14C(=O)R14, -OC(=O)R14, -S(=O)R14, -S(O)2R14, =O, -NR14C(=O)OR14 i -NR14S(O2)R14;
R9, svaki put kada je prisutan, je nezavisno izabran između vodika, alkil, cikloalkil, aril, svaki može svaki biti po izboru supstituiran s 0-5 R9a;
R9a, svaki put kada je prisutan, je nezavisno izabran između alkil, halogenalkil, aril, alkenil, alkinil, cikloalkil, halogen, -NH2, -CN, -C(=O)OH, -C(=O)OR14, -OCF3, -OR14, -OH, C(=O)NR14R14, -NR14R14, -S(O)2NR14R14, -NR14S(O)2CF3, -C(=O)R14, -NR14C(=O)H, -NR14C(=O)R14, -OC(=O)R14, -S(=O)R14, -S(O)2R14, -NR14C(=O)OR8, -NR14S(O2)R8,i =O;
R10, svaki put kada je prisutan, je nezavisno izabran između alkil, cikloalkil, aril, svaki može svaki biti po izboru supstituiran s 0-3 R10a;
R10a, svaki put kada je prisutan, je nezavisno izabran između alkil, halogenalkil, aril, alkenil, alkinil, halogen, -NH2, -CN, -C(=O)OR14, -OCF3, -OR14, -OH, -C(=O)NR14R14, -NR14R14, -S(O)2NR14R14, -NR14S(O)2CF3, -C(=O)R14, -NR14C(=O)H, -NR14C(=O)R14, -OC(=O)R14, -S(=O)R14, -S(O)2R14, -NR14C(=O)OR8, i -NR14S(O2)R8;
R14, svaki put kada je prisutan, je nezavisno izabran između vodika, alkil, cikloalkil i aril;
R20 je vodik; i
R21 je izabran iz grupe koja obuhvaća vodik, alkil, halogenalkil, cikloalkil, halogen, -CN, -C(=O)OH, -C(=O)OR10, -OCF3, -OR10, -OH, -C(=O)NR9R9, -C(=O)R10 i -OC(=O)R10.
14. Spoj za uporabu, prema zahtjevu 1, pri čemu se spoj odabire između spojeva Formule IA gdje:
prsten A je po izboru supstituiran jednim ili više R koji je prikazan kao R20 i R21;
G je N;
Q je C;
X je CH;
Y je O;
n1 je 1;
n2 je 1;
R1 je
[image]
ili
[image]
R1a, R1b, R1d i R1e su svaki nezavisno izabrani iz grupe koja obuhvaća vodik, alkil, alkenil, alkinil, cikloalkil, halogen, -CN, -OCF3, -OR10, -OH, -C(=O)NR9R9, -NR9R9, -S(O)2NR9R9, -NR9S(O)2CF3, -C(=O)R10, -NR9C(=O)H, -NR9C(=O)R10, -OC(=O)R10, -OC(=O)NR9R9, -S(=O)R10, -S(O)2R10, -NR9C(=O)OR8 i -NR9S(O2)R8, gdje alkil, alkenil, alkinil, cikloalkil, može svaki biti po izboru supstituiran jednim ili više R6;
R1c je 5-6-eročlani monociklički heteroaril koji može biti po izboru supstituiran jednim ili više R6;
R2 je piridinil, pirimidinil ili -C(=O)OR5, gdje piridinil, pirimidinil mogu biti po izboru supstituiran jednim ili više R6;
R5 je alkil, aril, cikloalkil, od kojih svaki može biti po izboru supstituiran jednim ili više R6;
R6, svaki put kada je prisutan, je nezavisno izabran između alkil, halogenalkil, aril, alkenil, alkinil, cikloalkil, cikloalkilalkil, heteroaril, heteroarilalkil, heterociklil, heterociklilalkil, halogen, -CN, -C(=O)OR10, -OCF3, -OR10, -OH, -SH, -SR10, -C(=O)NR9R9, -NR9R9, -S(O)2NR9R9, - NR9S(O)2CF3, -C(=O)R10, -NR9C(=O)H, -NR9C(=O)R10, -OC(=O)R10, -S(=O)R10, -S(O)2R10, =O, -NR9C(=O)OR8 i -NR9S(O2)R8, gdje alkil, alkenil, alkinil, aril, cikloalkil, cikloalkilalkil, heteroaril, heteroarilalkil, heterociklil i heterociklilalkil može svaki biti po izboru supstituiran s 0-5 R9a;
R8, svaki put kada je prisutan, je nezavisno izabran iz grupe koja obuhvaća alkil, aril, cikloalkil, heteroaril i heterociklil, od kojih svaki može biti po izboru supstituiran jednim ili više R8a;
R8a, svaki put kada je prisutan, je nezavisno izabran između alkil, halogenalkil, aril, alkenil, alkinil, cikloalkil, halogen, -NH2, -CN, -C(=O)OH, -C(=O)OR14, -OCF3, -OR14, -OH, -C(=O)NR14R14, -NR14R14, -S(O)2NR14R14, -NR14S(O)2CF3, -C(=O)R14, -NR14C(=O)H, -NR14C(=O)R14, -OC(=O)R14, -S(=O)R14, -S(O)2R14, =O, -NR14C(=O)OR14 i -NR14S(O2)R14;
R9, svaki put kada je prisutan, je nezavisno izabran između vodika, alkil, cikloalkil, aril, gdje alkil, cikloalkil, aril, može svaki biti po izboru supstituiran s 0-5 R9a;
R9a, svaki put kada je prisutan, je nezavisno izabran između alkil, halogenalkil, aril, alkenil, alkinil, cikloalkil, halogen, -NH2, -CN, -C(=O)OH, -C(=O)OR14, -OCF3, -OR14, -OH, C(=O)NR14R14, -NR14R14, -S(O)2NR14R14, -NR14S(O)2CF3, -C(=O)R14, -NR14C(=O)H, -NR14C(=O)R14, -OC(=O)R14, -S(=O)R14, -S(O)2R14, -NR14C(=O)OR8, -NR14S(O2)R8,i =O;
R10, svaki put kada je prisutan, je nezavisno izabran između alkil, cikloalkil, aril, svaki može biti po izboru supstituiran s 0-3 R10a;
R10a, svaki put kada je prisutan, je nezavisno izabran između alkil, halogenalkil, aril, alkenil, alkinil, halogen, -NH2, -CN, -C(=O)OR14, -OCF3, -OR14, -OH, -C(=O)NR14R14, -NR14R14, -S(O)2NR14R14, -NR14S(O)2CF3, -C(=O)R14, -NR14C(=O)H, -NR14C(=O)R14, -OC(=O)R14, -S(=O)R14, -S(O)2R14, -NR14C(=O)OR8, i -NR14S(O2)R8;
R14, svaki put kada je prisutan, je nezavisno izabran između vodika, alkil, cikloalkil i aril;
R20 je vodik; i
R21 je izabran iz grupe koja obuhvaća vodik, alkil, halogenalkil, halogen, -CN.
15. Spoj za uporabu, prema zahtjevu 1, pri čemu se spoj odabire između spojeva Formule I gdje:
prsten A je po izboru supstituiran jednim ili više R koji je prikazan kao R20 i R21;
G je N;
Q je C;
X je CH;
Y je O;
n1 je 1;
n2 je 1;
n3 je 2;
R1 je
[image]
ili
[image]
R1a, R1b, R1d i R1e su svaki nezavisno izabrani iz grupe koja obuhvaća vodik, alkil, alkenil, alkinil, cikloalkil, halogen, -CN, -OCF3, -OR10, -OH, -C(=O)NR9R9, -NR9R9, -S(O)2NR9R9, -NR9S(O)2CF3, -C(=O)R10, -NR9C(=O)H, -NR9C(=O)R10, -OC(=O)R10, -OC(=O)NR9R9, -S(=O)R10, -S(O)2R10, -NR9C(=O)OR8 i -NR9S(O2)R8, gdje alkil, alkenil, alkinil, cikloalkil, može svaki biti po izboru supstituiran jednim ili više R6;
R1c je 5-6-eročlani monociklički heteroaril koji može biti po izboru supstituiran jednim ili više R6;
R2 je piridinil, pirimidinil ili -C(=O)OR5, gdje piridinil, pirimidinil mogu biti po izboru supstituiran jednim ili više R6;
R5 je alkil, aril, cikloalkil, od kojih svaki može biti po izboru supstituiran jednim ili više R6;
R6, svaki put kada je prisutan, je nezavisno izabran između alkil, halogenalkil, aril, alkenil, alkinil, cikloalkil, cikloalkilalkil, heteroaril, heteroarilalkil, heterociklil, heterociklilalkil, halogen, -CN, -C(=O)OR10, -OCF3, -OR10, -OH, -SH, -SR10, -C(=O)NR9R9, -NR9R9, -S(O)2NR9R9, - NR9S(O)2CF3, -C(=O)R10, -NR9C(=O)H, -NR9C(=O)R10, -OC(=O)R10, -S(=O)R10, -S(O)2R10, =O, -NR9C(=O)OR8 i -NR9S(O2)R8, gdje alkil, alkenil, alkinil, aril, cikloalkil, cikloalkilalkil, heteroaril, heteroarilalkil, heterociklil i heterociklilalkil može svaki biti po izboru supstituiran s 0-5 R9a;
R8, svaki put kada je prisutan, je nezavisno izabran iz grupe koja obuhvaća alkil, aril, cikloalkil, heteroaril i heterociklil, od kojih svaki može biti po izboru supstituiran jednim ili više R8a;
R8a, svaki put kada je prisutan, je nezavisno izabran između alkil, halogenalkil, aril, alkenil, alkinil, cikloalkil, halogen, -NH2, -CN, -C(=O)OH, -C(=O)OR14, -OCF3, -OR14, -OH, -C(=O)NR14R14, -NR14R14, -S(O)2NR14R14, -NR14S(O)2CF3, -C(=O)R14, -NR14C(=O)H, -NR14C(=O)R14, -OC(=O)R14, -S(=O)R14, -S(O)2R14, =O, -NR14C(=O)OR14 i -NR14S(O2)R14;
R9, svaki put kada je prisutan, je nezavisno izabran između vodika, alkil, cikloalkil, aril, gdje alkil, cikloalkil, aril, može svaki biti po izboru supstituiran s 0-5 R9a;
R9a, svaki put kada je prisutan, je nezavisno izabran između alkil, halogenalkil, aril, alkenil, alkinil, cikloalkil, halogen, -NH2, -CN, -C(=O)OH, -C(=O)OR14, -OCF3, -OR14, -OH, C(=O)NR14R14, -NR14R14, -S(O)2NR14R14, -NR14S(O)2CF3, -C(=O)R14, -NR14C(=O)H, -NR14C(=O)R14, -OC(=O)R14, -S(=O)R14, -S(O)2R14, -NR14C(=O)OR8, -NR14S(O2)R8,i =O;
R10, svaki put kada je prisutan, je nezavisno izabran između alkil, cikloalkil, aril, svaki može biti po izboru supstituiran s 0-3 R10a;
R10a, svaki put kada je prisutan, je nezavisno izabran između alkil, halogenalkil, aril, alkenil, alkinil, halogen, -NH2, -CN, -C(=O)OR14, -OCF3, -OR14, -OH, -C(=O)NR14R14, -NR14R14, -S(O)2NR14R14, -NR14S(O)2CF3, -C(=O)R14, -NR14C(=O)H, -NR14C(=O)R14, -OC(=O)R14, -S(=O)R14, -S(O)2R14, -NR14C(=O)OR8, i -NR14S(O2)R8;
R14, svaki put kada je prisutan, je nezavisno izabran između vodika, alkil, cikloalkil i aril;
R20 je vodik; i
R21 je izabran iz grupe koja obuhvaća vodik, alkil, halogenalkil, halogen, -CN.
16. Spoj za uporabu, prema zahtjevu 1, obuhvaća i uporabu dodatnog terapijskog sredstva.
17. Spoj za uporabu, prema zahtjevu 16, gdje dodatno terapijsko sredstvo inhibitor dipeptidil peptidaze-IV (DPP4).
18. Spoj formule TA:
[image]
i njegovi enantiomeri, diastereomeri i farmaceutski prihvatljive soli, gdje
prsten A je po izboru supstituiran jednim ili više R koji je prikazan kao R20 i R21;
G je N;
Q je C;
X je CH;
Y je O;
n1 je 1;
n2 je 1;
R1 je
[image]
R1a, R1b, R1d i R1e su svaki nezavisno izabrani iz grupe koja obuhvaća vodik, halogen, -CN i C1-3 alkil;
R1c je imidazolil, oksazolil ili triazolil;
R2 je pirimidinil ili -C(=O)OR5, gdje pirimidinil može biti po izboru supstituiran s C1-3 alkil;
R5 je C1-3 alkil;
R20 je vodik; i
R21 je vodik, halogen ili -CN.
19. Spoj prema zahtjevu 18, gdje je spoj
[image]
20. Spoj prema zahtjevu 19 i, izborno, dodatno terapijsko sredstvo za uporabu u postupku modulacije aktivnosti GPR11 G-protein-vezanog receptora, postupak obuhvaća davanje učinkovite količine gornjjeg spoja, bolesniku sisavcu kod kojeg postoji potreba.
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| US95016207P | 2007-07-17 | 2007-07-17 | |
| PCT/US2008/070103 WO2009012277A1 (en) | 2007-07-17 | 2008-07-16 | Method for modulating gpr119 g protein-coupled receptor and selected compounds |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| HRP20120221T1 true HRP20120221T1 (hr) | 2012-04-30 |
Family
ID=39864683
Family Applications (2)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| HR20110806T HRP20110806T1 (hr) | 2007-07-17 | 2011-11-02 | Agonisti piridon gpr119 g protein-vezanih receptora |
| HR20120221T HRP20120221T1 (hr) | 2007-07-17 | 2012-03-07 | Postupak modulacije gpr119 protein-vezanog receptora i odabrani spojevi |
Family Applications Before (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| HR20110806T HRP20110806T1 (hr) | 2007-07-17 | 2011-11-02 | Agonisti piridon gpr119 g protein-vezanih receptora |
Country Status (27)
| Country | Link |
|---|---|
| US (6) | US7928230B2 (hr) |
| EP (2) | EP2170864B1 (hr) |
| JP (3) | JP5318867B2 (hr) |
| KR (2) | KR20100045471A (hr) |
| CN (3) | CN101801957A (hr) |
| AR (2) | AR067568A1 (hr) |
| AT (2) | ATE540945T1 (hr) |
| AU (2) | AU2008276055B2 (hr) |
| BR (2) | BRPI0814428A2 (hr) |
| CA (2) | CA2693444A1 (hr) |
| CL (2) | CL2008002111A1 (hr) |
| CO (1) | CO6160315A2 (hr) |
| CY (2) | CY1112151T1 (hr) |
| DK (2) | DK2170864T3 (hr) |
| EA (2) | EA016595B1 (hr) |
| ES (2) | ES2371515T3 (hr) |
| HK (2) | HK1136298A1 (hr) |
| HR (2) | HRP20110806T1 (hr) |
| IL (1) | IL228120A0 (hr) |
| NZ (2) | NZ582661A (hr) |
| PE (2) | PE20090888A1 (hr) |
| PL (2) | PL2170864T3 (hr) |
| PT (2) | PT2170864E (hr) |
| SI (2) | SI2170864T1 (hr) |
| TW (2) | TW200904440A (hr) |
| WO (2) | WO2009012275A1 (hr) |
| ZA (2) | ZA201000151B (hr) |
Families Citing this family (51)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| EP1820797A4 (en) * | 2004-12-01 | 2009-10-28 | Banyu Pharma Co Ltd | SUBSTITUTED PYRIDONE DERIVATIVE |
| ES2388967T3 (es) | 2007-05-04 | 2012-10-22 | Bristol-Myers Squibb Company | Agonistas [6,6]- y [6,7]-bicíclicos del receptor GPR119 acoplado a la proteína G |
| PE20090888A1 (es) * | 2007-07-17 | 2009-07-15 | Bristol Myers Squibb Co | Compuestos heterociclicos como agentes moduladores del receptor acoplado a la proteina g gpr119 |
| EP2108960A1 (en) | 2008-04-07 | 2009-10-14 | Arena Pharmaceuticals, Inc. | Methods of using A G protein-coupled receptor to identify peptide YY (PYY) secretagogues and compounds useful in the treatment of conditons modulated by PYY |
| JP5627574B2 (ja) | 2008-06-03 | 2014-11-19 | インターミューン， インコーポレイテッド | 炎症性および線維性疾患を治療するための化合物および方法 |
| WO2010009208A1 (en) * | 2008-07-16 | 2010-01-21 | Schering Corporation | Bicyclic heterocycle derivatives and methods of use thereof |
| TW201006821A (en) | 2008-07-16 | 2010-02-16 | Bristol Myers Squibb Co | Pyridone and pyridazone analogues as GPR119 modulators |
| AU2009270971A1 (en) * | 2008-07-16 | 2010-01-21 | Schering Corporation | Bicyclic Heterocycle Derivatives and use thereof as GPR119 modulators |
| GB0904287D0 (en) | 2009-03-12 | 2009-04-22 | Prosidion Ltd | Compounds for the treatment of metabolic disorders |
| WO2010106457A2 (en) * | 2009-03-20 | 2010-09-23 | Pfizer Inc. | 3-oxa-7-azabicyclo[3.3.1]nonanes |
| JP2012530758A (ja) | 2009-06-24 | 2012-12-06 | ベーリンガー インゲルハイム インターナショナル ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング | 新規化合物、医薬組成物及びそれに関する方法 |
| WO2010149684A1 (en) | 2009-06-24 | 2010-12-29 | Boehringer Ingelheim International Gmbh | New compounds, pharmaceutical composition and methods relating thereto |
| WO2011107494A1 (de) | 2010-03-03 | 2011-09-09 | Sanofi | Neue aromatische glykosidderivate, diese verbindungen enthaltende arzneimittel und deren verwendung |
| US20130109703A1 (en) | 2010-03-18 | 2013-05-02 | Boehringer Ingelheim International Gmbh | Combination of a GPR119 Agonist and the DPP-IV Inhibitor Linagliptin for Use in the Treatment of Diabetes and Related Conditions |
| EA201270755A1 (ru) * | 2010-04-08 | 2013-03-29 | Бристол-Майерс Сквибб Компани | Аналоги пиримидинилпиперидинилоксипиридинона в качестве модуляторов рецептора gpr119 |
| EP2566862B1 (en) | 2010-05-06 | 2015-09-16 | Bristol-Myers Squibb Company | Benzofuranyl analogues as gpr119 modulators |
| EA201270778A1 (ru) | 2010-05-06 | 2013-04-30 | Бристол-Майерс Сквибб Компани | Бициклические гетероарильные аналоги в качестве модуляторов рецептора gpr119 |
| US8530413B2 (en) | 2010-06-21 | 2013-09-10 | Sanofi | Heterocyclically substituted methoxyphenyl derivatives with an oxo group, processes for preparation thereof and use thereof as medicaments |
| TW201221505A (en) | 2010-07-05 | 2012-06-01 | Sanofi Sa | Aryloxyalkylene-substituted hydroxyphenylhexynoic acids, process for preparation thereof and use thereof as a medicament |
| TW201215387A (en) | 2010-07-05 | 2012-04-16 | Sanofi Aventis | Spirocyclically substituted 1,3-propane dioxide derivatives, processes for preparation thereof and use thereof as a medicament |
| TW201215388A (en) | 2010-07-05 | 2012-04-16 | Sanofi Sa | (2-aryloxyacetylamino)phenylpropionic acid derivatives, processes for preparation thereof and use thereof as medicaments |
| EP2625177B1 (en) | 2010-10-08 | 2015-07-29 | Cadila Healthcare Limited | Novel gpr 119 agonists |
| US20120142709A1 (en) | 2010-12-06 | 2012-06-07 | Selness Shaun R | Substituted pyridinone-pyridinyl compounds |
| US9359300B2 (en) | 2010-12-06 | 2016-06-07 | Confluence Life Sciences, Inc. | Methyl/difluorophenyl-methoxy substituted pyridinone-pyridinyl compounds, methyl-pyridinyl-methoxy substituted pyridinone-pyridinyl compounds, and methyl-pyrimidinyl-methoxy substituted pyridinone-pyridinyl compounds |
| US8822471B2 (en) * | 2011-03-14 | 2014-09-02 | Boehringer Ingelheim International Gmbh | Compounds, pharmaceutical compositions and uses thereof |
| AU2012267556B9 (en) | 2011-06-09 | 2017-05-11 | Rhizen Pharmaceuticals Sa | Novel compounds as modulators of GPR-119 |
| WO2013037390A1 (en) | 2011-09-12 | 2013-03-21 | Sanofi | 6-(4-hydroxy-phenyl)-3-styryl-1h-pyrazolo[3,4-b]pyridine-4-carboxylic acid amide derivatives as kinase inhibitors |
| EP2760862B1 (en) | 2011-09-27 | 2015-10-21 | Sanofi | 6-(4-hydroxy-phenyl)-3-alkyl-1h-pyrazolo[3,4-b]pyridine-4-carboxylic acid amide derivatives as kinase inhibitors |
| EP2850073B1 (en) | 2012-05-16 | 2017-07-19 | Bristol-Myers Squibb Company | Pyrimidinylpiperidinyloxypyridone analogues as gpr119 modulators |
| EP2872127A1 (en) | 2012-07-11 | 2015-05-20 | Elcelyx Therapeutics, Inc. | Compositions comprising statins, biguanides and further agents for reducing cardiometabolic risk |
| AR092742A1 (es) | 2012-10-02 | 2015-04-29 | Intermune Inc | Piridinonas antifibroticas |
| MX361479B (es) * | 2012-11-13 | 2018-12-06 | Nissan Chemical Ind Ltd Star | Compuesto de 2-piridona. |
| CN102993088A (zh) * | 2012-12-31 | 2013-03-27 | 东华大学 | 一种4-羟基-2-吡啶酮的制备方法 |
| TW201444821A (zh) | 2013-03-13 | 2014-12-01 | Janssen Pharmaceutica Nv | 經取代之哌啶化合物及其作為食慾素受體調節劑之用途 |
| TW201444849A (zh) | 2013-03-13 | 2014-12-01 | Janssen Pharmaceutica Nv | 經取代的7-氮雜雙環類及其作為食慾激素受體調節劑之用途 |
| TWI621618B (zh) | 2013-03-13 | 2018-04-21 | 比利時商健生藥品公司 | 經取代２－氮雜雙環類及其作為食慾素受體調控劑之用途 |
| PT3003039T (pt) | 2013-06-07 | 2021-03-04 | Aclaris Therapeutics Inc | Compostos piridinona-piridinilo substituídos com metil/fluoro-piridinil-metoxilo e compostos piridinona-pirimidinilo substituídos com fluoro-pirimidinil-metoxilo |
| WO2014202510A1 (de) | 2013-06-20 | 2014-12-24 | Bayer Cropscience Ag | Arylsulfid- und arylsulfoxid-derivate als akarizide und insektizide |
| EP3010889B1 (de) | 2013-06-20 | 2018-10-03 | Bayer CropScience Aktiengesellschaft | Arylsulfid- und arylsulfoxid-derivate als akarizide und insektizide |
| JP6423873B2 (ja) | 2013-07-08 | 2018-11-14 | バイエル・クロップサイエンス・アクチェンゲゼルシャフト | 有害生物防除剤としての６員ｃ−ｎ−結合アリールスルフィド誘導体及びアリールスルホキシド誘導体 |
| JP6525437B2 (ja) | 2014-04-02 | 2019-06-05 | インターミューン， インコーポレイテッド | 抗線維性ピリジノン |
| EP2929883A1 (en) | 2014-04-08 | 2015-10-14 | Institut Pasteur | Pyrazole derivatives as dihydroorotate dehydrogenase (DHODH) inhibitors |
| MX2017003254A (es) | 2014-09-11 | 2017-10-12 | Janssen Pharmaceutica Nv | 2-azabiciclos sustituidos y su uso como moduladores de receptores de orexina. |
| US10399948B2 (en) | 2015-02-10 | 2019-09-03 | Vanderbilt University | Negative allosteric modulators of metabotropic glutamate receptor 3 |
| JP6578116B2 (ja) * | 2015-03-25 | 2019-09-18 | 公益財団法人相模中央化学研究所 | 一置換（フルオロアルキル）エチレン類及びその製造方法 |
| US10865194B2 (en) | 2017-11-03 | 2020-12-15 | Fondazione Istituto Italiano Di Tecnologia | Therapeutically active bicyclic-sulphonamides and pharmaceutical compositions |
| MX2022011755A (es) | 2020-03-27 | 2022-11-16 | Aclaris Therapeutics Inc | Proceso, composiciones y formas cristalinas de compuestos de piridinona-piridinilo sustituidos. |
| JP2023526625A (ja) | 2020-05-19 | 2023-06-22 | キャリーオペ，インク． | Ａｍｐｋアクチベーター |
| CA3183575A1 (en) | 2020-06-26 | 2021-12-30 | Iyassu Sebhat | Ampk activators |
| WO2022081573A1 (en) * | 2020-10-12 | 2022-04-21 | University Of Tennessee Research Foundation | Transient receptor potential canonical 3 inhibitors and methods of use thereof |
| CN115504927A (zh) * | 2022-08-15 | 2022-12-23 | 广西中医药大学 | 4-甲基-2-对甲苯基-6-羰基吡啶-3-甲酸及其制备方法和用途 |
Family Cites Families (39)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US3826643A (en) | 1967-08-07 | 1974-07-30 | American Cyanamid Co | Method of controlling undesirable plant species using 3-nitropyridines |
| US5776983A (en) * | 1993-12-21 | 1998-07-07 | Bristol-Myers Squibb Company | Catecholamine surrogates useful as β3 agonists |
| US5488064A (en) | 1994-05-02 | 1996-01-30 | Bristol-Myers Squibb Company | Benzo 1,3 dioxole derivatives |
| US5612359A (en) | 1994-08-26 | 1997-03-18 | Bristol-Myers Squibb Company | Substituted biphenyl isoxazole sulfonamides |
| US5491134A (en) | 1994-09-16 | 1996-02-13 | Bristol-Myers Squibb Company | Sulfonic, phosphonic or phosphiniic acid β3 agonist derivatives |
| US5541204A (en) * | 1994-12-02 | 1996-07-30 | Bristol-Myers Squibb Company | Aryloxypropanolamine β 3 adrenergic agonists |
| US5620997A (en) | 1995-05-31 | 1997-04-15 | Warner-Lambert Company | Isothiazolones |
| AU6966696A (en) | 1995-10-05 | 1997-04-28 | Warner-Lambert Company | Method for treating and preventing inflammation and atherosclerosis |
| US5770615A (en) | 1996-04-04 | 1998-06-23 | Bristol-Myers Squibb Company | Catecholamine surrogates useful as β3 agonists |
| US6566384B1 (en) | 1996-08-07 | 2003-05-20 | Darwin Discovery Ltd. | Hydroxamic and carboxylic acid derivatives having MMP and TNF inhibitory activity |
| TW536540B (en) | 1997-01-30 | 2003-06-11 | Bristol Myers Squibb Co | Endothelin antagonists: N-[[2'-[[(4,5-dimethyl-3-isoxazolyl)amino]sulfonyl]-4-(2-oxazolyl)[1,1'-biphenyl]-2-yl]methyl]-N,3,3-trimethylbutanamide and N-(4,5-dimethyl-3-isoxazolyl)-2'-[(3,3-dimethyl-2-oxo-1-pyrrolidinyl)methyl]-4'-(2-oxazolyl)[1,1'-biphe |
| UA57811C2 (uk) | 1997-11-21 | 2003-07-15 | Пфайзер Продактс Інк. | Фармацевтична композиція, що містить інгібітор альдозоредуктази та інгібітор глікогенфосфорилази (варіанти), комплект, який її включає, та способи лікування ссавців зі станом інсулінорезистентності |
| AU767456B2 (en) | 1998-07-06 | 2003-11-13 | Bristol-Myers Squibb Company | Biphenyl sulfonamides as dual angiotensin endothelin receptor antagonists |
| AU3127900A (en) | 1998-12-23 | 2000-07-31 | Du Pont Pharmaceuticals Company | Thrombin or factor xa inhibitors |
| WO2002002519A2 (en) | 2000-06-29 | 2002-01-10 | Bristol-Myers Squibb Pharma Company | THROMBIN OR FACTOR Xa INHIBITORS |
| US20030180813A1 (en) | 2000-12-01 | 2003-09-25 | Takahide Ohishi | Method of screening remedy for diabetes |
| US7482366B2 (en) * | 2001-12-21 | 2009-01-27 | X-Ceptor Therapeutics, Inc. | Modulators of LXR |
| ES2421511T3 (es) | 2001-12-21 | 2013-09-03 | X Ceptor Therapeutics Inc | Moduladores de LXR |
| CN100486576C (zh) * | 2002-02-14 | 2009-05-13 | 法玛西雅公司 | 作为p38map激酶调节剂的取代吡啶酮类 |
| US8293751B2 (en) | 2003-01-14 | 2012-10-23 | Arena Pharmaceuticals, Inc. | 1,2,3-trisubstituted aryl and heteroaryl derivatives as modulators of metabolism and the prophylaxis and treatment of disorders related thereto such as diabetes and hyperglycemia |
| EP1606282B1 (en) | 2003-02-24 | 2008-11-12 | Arena Pharmaceuticals, Inc. | Phenyl- and pyridylpipereidinye-derivatives as modulators of glucose metabolism |
| SE0301010D0 (sv) | 2003-04-07 | 2003-04-07 | Astrazeneca Ab | Novel compounds |
| US7003597B2 (en) * | 2003-07-09 | 2006-02-21 | International Business Machines Corporation | Dynamic reallocation of data stored in buffers based on packet size |
| CN100509798C (zh) * | 2003-07-11 | 2009-07-08 | 艾尼纳制药公司 | 作为新陈代谢调节剂的三取代芳基和杂芳基衍生物以及预防和治疗与其相关之病症 |
| AR045047A1 (es) | 2003-07-11 | 2005-10-12 | Arena Pharm Inc | Derivados arilo y heteroarilo trisustituidos como moduladores del metabolismo y de la profilaxis y tratamiento de desordenes relacionados con los mismos |
| AU2004257267B2 (en) * | 2003-07-14 | 2009-12-03 | Arena Pharmaceuticals,Inc | Fused-aryl and heteroaryl derivatives as modulators of metabolism and the prophylaxis and treatment of disorders related thereto |
| WO2005025504A2 (en) | 2003-09-12 | 2005-03-24 | Kemia, Inc. | Modulators of calcitonin and amylin activity |
| JPWO2005085200A1 (ja) * | 2004-03-05 | 2008-01-17 | 萬有製薬株式会社 | ピリドン誘導体 |
| DK2060266T3 (da) | 2004-03-17 | 2011-11-14 | 7Tm Pharma As | Y4-selektiv receptoragonist PP2-36 til terapeutiske indgreb |
| JP4682192B2 (ja) | 2004-05-03 | 2011-05-11 | エフ．ホフマン−ラ ロシュ アーゲー | 肝ｘ受容体モジュレータとしてのインドリル誘導体 |
| DK1756084T3 (da) | 2004-06-04 | 2009-03-23 | Arena Pharm Inc | Substituerede aryl- og heteroarylderivater som modulatorer af metabolisme og forebyggelse og behandling af forstyrrelser beslægtet dermed |
| JP5065908B2 (ja) | 2004-12-24 | 2012-11-07 | プロシディオン・リミテッド | Ｇタンパク質結合受容体作動薬 |
| MY148521A (en) | 2005-01-10 | 2013-04-30 | Arena Pharm Inc | Substituted pyridinyl and pyrimidinyl derivatives as modulators of metabolism and the treatment of disorders related thereto |
| JP5349960B2 (ja) * | 2005-06-23 | 2013-11-20 | エモリー ユニバーシティー | 腫瘍画像化のためのアミノ酸類似体の立体選択的合成 |
| EP1907383A1 (en) * | 2005-06-30 | 2008-04-09 | Prosidion Limited | Gpcr agonists |
| US20090221644A1 (en) | 2005-06-30 | 2009-09-03 | Stuart Edward Bradley | Gpcr Agonists |
| JP2010526146A (ja) | 2007-05-04 | 2010-07-29 | ブリストル−マイヤーズ スクイブ カンパニー | ［６，５］−二環式ｇｐｒ１１９ｇタンパク質結合受容体アゴニスト |
| ES2388967T3 (es) | 2007-05-04 | 2012-10-22 | Bristol-Myers Squibb Company | Agonistas [6,6]- y [6,7]-bicíclicos del receptor GPR119 acoplado a la proteína G |
| PE20090888A1 (es) | 2007-07-17 | 2009-07-15 | Bristol Myers Squibb Co | Compuestos heterociclicos como agentes moduladores del receptor acoplado a la proteina g gpr119 |
-
2008
- 2008-07-16 PE PE2008001196A patent/PE20090888A1/es not_active Application Discontinuation
- 2008-07-16 DK DK08781867.0T patent/DK2170864T3/da active
- 2008-07-16 NZ NZ582661A patent/NZ582661A/en not_active IP Right Cessation
- 2008-07-16 AR ARP080103060A patent/AR067568A1/es unknown
- 2008-07-16 DK DK08781868.8T patent/DK2173737T3/da active
- 2008-07-16 US US12/173,864 patent/US7928230B2/en active Active
- 2008-07-16 PE PE2008001197A patent/PE20090449A1/es not_active Application Discontinuation
- 2008-07-16 TW TW097127046A patent/TW200904440A/zh unknown
- 2008-07-16 EP EP08781867A patent/EP2170864B1/en not_active Not-in-force
- 2008-07-16 BR BRPI0814428-1A2A patent/BRPI0814428A2/pt not_active IP Right Cessation
- 2008-07-16 CA CA2693444A patent/CA2693444A1/en not_active Abandoned
- 2008-07-16 KR KR1020107003332A patent/KR20100045471A/ko not_active Application Discontinuation
- 2008-07-16 CN CN200880108168A patent/CN101801957A/zh active Pending
- 2008-07-16 JP JP2010517122A patent/JP5318867B2/ja not_active Expired - Fee Related
- 2008-07-16 SI SI200830464T patent/SI2170864T1/sl unknown
- 2008-07-16 AU AU2008276055A patent/AU2008276055B2/en not_active Ceased
- 2008-07-16 AT AT08781868T patent/ATE540945T1/de active
- 2008-07-16 US US12/173,856 patent/US8003796B2/en active Active
- 2008-07-16 EA EA201000211A patent/EA016595B1/ru not_active IP Right Cessation
- 2008-07-16 PL PL08781867T patent/PL2170864T3/pl unknown
- 2008-07-16 CN CN2008801081672A patent/CN101801956B/zh not_active Expired - Fee Related
- 2008-07-16 AT AT08781867T patent/ATE524460T1/de active
- 2008-07-16 EP EP08781868A patent/EP2173737B1/en not_active Not-in-force
- 2008-07-16 AR ARP080103061A patent/AR067569A1/es not_active Application Discontinuation
- 2008-07-16 AU AU2008276057A patent/AU2008276057B2/en not_active Ceased
- 2008-07-16 ES ES08781867T patent/ES2371515T3/es active Active
- 2008-07-16 BR BRPI0815097A patent/BRPI0815097A2/pt not_active IP Right Cessation
- 2008-07-16 NZ NZ582664A patent/NZ582664A/en not_active IP Right Cessation
- 2008-07-16 PL PL08781868T patent/PL2173737T3/pl unknown
- 2008-07-16 CN CN201310495045.6A patent/CN103550218A/zh active Pending
- 2008-07-16 TW TW097127045A patent/TW200904439A/zh unknown
- 2008-07-16 ES ES08781868T patent/ES2378914T3/es active Active
- 2008-07-16 JP JP2010517123A patent/JP5301539B2/ja not_active Expired - Fee Related
- 2008-07-16 WO PCT/US2008/070101 patent/WO2009012275A1/en active Application Filing
- 2008-07-16 PT PT08781867T patent/PT2170864E/pt unknown
- 2008-07-16 EA EA201000210A patent/EA018709B1/ru not_active IP Right Cessation
- 2008-07-16 WO PCT/US2008/070103 patent/WO2009012277A1/en active Application Filing
- 2008-07-16 CA CA2693439A patent/CA2693439A1/en not_active Abandoned
- 2008-07-16 KR KR1020107003333A patent/KR20100051814A/ko not_active Application Discontinuation
- 2008-07-16 PT PT08781868T patent/PT2173737E/pt unknown
- 2008-07-16 SI SI200830592T patent/SI2173737T1/sl unknown
- 2008-07-17 CL CL200802111A patent/CL2008002111A1/es unknown
- 2008-07-17 CL CL200802110A patent/CL2008002110A1/es unknown
-
2010
- 2010-01-08 ZA ZA2010/00151A patent/ZA201000151B/en unknown
- 2010-01-15 CO CO10003756A patent/CO6160315A2/es unknown
- 2010-01-15 ZA ZA2010/00326A patent/ZA201000326B/en unknown
- 2010-04-15 HK HK10103702.1A patent/HK1136298A1/xx not_active IP Right Cessation
- 2010-10-05 HK HK10109487.9A patent/HK1143136A1/xx not_active IP Right Cessation
-
2011
- 2011-03-07 US US13/041,564 patent/US8178561B2/en active Active
- 2011-06-14 US US13/159,497 patent/US8232404B2/en active Active
- 2011-11-02 HR HR20110806T patent/HRP20110806T1/hr unknown
- 2011-12-14 CY CY20111101241T patent/CY1112151T1/el unknown
-
2012
- 2012-03-07 HR HR20120221T patent/HRP20120221T1/hr unknown
- 2012-04-09 CY CY20121100343T patent/CY1112751T1/el unknown
- 2012-04-24 US US13/454,789 patent/US20120232048A1/en not_active Abandoned
- 2012-06-12 US US13/494,489 patent/US8513424B2/en active Active
-
2013
- 2013-07-10 JP JP2013144778A patent/JP2013237680A/ja not_active Withdrawn
- 2013-08-26 IL IL228120A patent/IL228120A0/en unknown
Also Published As
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| HRP20120221T1 (hr) | Postupak modulacije gpr119 protein-vezanog receptora i odabrani spojevi | |
| AR058700A1 (es) | Compuestos heterociclicos como bloqueadores del canal de sodio epitelial | |
| PE20030062A1 (es) | Derivados aralquilsulfonil-3-(pirrol-2-ilmetiliden)-2-indolinona como inhibidores de quinasas | |
| HRP20130174T1 (hr) | Derivati pirimidina za lijeäśenje astme, kopb, alergijskog rinitisa, alergijskog konjuktivitisa, atopijskog dermatitisa, karcinoma, hepatitisa b, hepatitisa c, hiv, hpv, bakterijskih infekcija i dermatoze | |
| AR059328A1 (es) | Derivados de antranilamida-2-amino-heteroareno-carboxamida, un proceso para su obtencion, composiciones farmaceuticas que los contienen y el uso de estos compuestos para la fabricacion de un medicamento para el tratamiento de enfermedades mediadas por cetp | |
| AR066437A1 (es) | Benzo-oxazinas y pirimidinas condensadas con heterociclos que contienen nitrogeno y oxigeno, composiciones farmaceuticas que las contienen y usos de las mismas para el tratamiento de diabetes,obesidad y enfermedades asociadas a ellas. | |
| PE20091519A1 (es) | Derivados de bencimidazol sustituido por carboxilo o por hidroxilo | |
| AR076008A1 (es) | Derivados de hidroximetil-isoxazol moduladores de receptores gaba a, composiciones farmaceuticas que los contienen, metodo para prepararlos y uso de los mismos para el tratamiento del alzheimer y otros trastornos cognitivos. | |
| GB201201744D0 (en) | Novel compounds | |
| ES2570756T3 (es) | Derivados pirimidinilpirrolopiridinona sustituidos, proceso para su preparación y su uso como inhibidores de cinasa | |
| PE20141041A1 (es) | Compuestos, metodos y formulaciones parasiticidas | |
| CO6260136A2 (es) | Metodo para preparar derivados de 5-haloalquil-4,5-dihidroisoxazol | |
| NZ599040A (en) | 2,4-disubstituted pyrido[4,3-d]pyrimidin-5(6h)-one compounds for selective inhibitors of lrrk2 and syk kinases | |
| CO6251260A2 (es) | Derivados de bifenilo conformacionalmente restringido para uso como inhibidores del virus de la hepatitis c. | |
| ES2640911T3 (es) | Cicloalquilnitrilpirazolcarboxamidas como inhibidores de la quinasa Janus | |
| AR059229A1 (es) | Derivados de piperidinilo como moduladores de la actividad del receptor de quimiocina | |
| EA201070864A1 (ru) | Новые гетероциклические соединения | |
| GEP20125389B (en) | Substituted pyrazole and triazole compounds as ksp inhibitors | |
| AR080865A1 (es) | Derivados de espirotetrahidronaftaleno, composiciones farmaceuticas que los contienen, proceso de preparacion y uso de los mismos para tratar enfermedades neurodegenerativas,tal como alzheimer. | |
| AR074021A1 (es) | Compuestos heterociclicos fusionados como moduladores del canal ionico | |
| PE20130009A1 (es) | Inhibidores de la replicacion del virus de la inmunodeficiencia humana | |
| AR059984A1 (es) | Aminotetrahidropiranos como inhibidores de dipeptidil peptidasa -iv para el tratamiento o prevencion de diabetes | |
| AR072373A1 (es) | Tiadiazoliloxifenilamidinas, el uso de las mismas como fungicidas en composiciones y metodos de uso, proceso para su preparacion e intermediarios de sus sintesis. | |
| AR083339A1 (es) | Compuestos de quinazolina como bloqueadores de los canales de sodio | |
| MX2013005535A (es) | Compuesto de 3- (amino-aril) -piridina. |