FI112364B - Acylerade aminoalkan-imidazoler och -triazoler - Google Patents

Acylerade aminoalkan-imidazoler och -triazoler Download PDF

Info

Publication number
FI112364B
FI112364B FI952383A FI952383A FI112364B FI 112364 B FI112364 B FI 112364B FI 952383 A FI952383 A FI 952383A FI 952383 A FI952383 A FI 952383A FI 112364 B FI112364 B FI 112364B
Authority
FI
Finland
Prior art keywords
compound
pyridyl
chloro
formula
phenyl
Prior art date
Application number
FI952383A
Other languages
English (en)
Finnish (fi)
Other versions
FI952383A0 (sv
FI952383A (sv
Inventor
Helmut Egger
Ingeborg Schuster
Original Assignee
Novartis Ag
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Novartis Ag filed Critical Novartis Ag
Publication of FI952383A0 publication Critical patent/FI952383A0/sv
Publication of FI952383A publication Critical patent/FI952383A/sv
Application granted granted Critical
Publication of FI112364B publication Critical patent/FI112364B/sv

Links

Classifications

    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D231/00Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings
    • C07D231/02Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings not condensed with other rings
    • C07D231/10Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D231/12Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with only hydrogen atoms, hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00Drugs for dermatological disorders
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/04Antipruritics
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/06Antipsoriatics
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/14Drugs for dermatological disorders for baldness or alopecia
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00Drugs for skeletal disorders
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/08Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D233/00Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, not condensed with other rings
    • C07D233/54Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, not condensed with other rings having two double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D233/56Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, not condensed with other rings having two double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with only hydrogen atoms or radicals containing only hydrogen and carbon atoms, attached to ring carbon atoms
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D249/00Heterocyclic compounds containing five-membered rings having three nitrogen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D249/02Heterocyclic compounds containing five-membered rings having three nitrogen atoms as the only ring hetero atoms not condensed with other rings
    • C07D249/081,2,4-Triazoles; Hydrogenated 1,2,4-triazoles

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
  • Solid-Sorbent Or Filter-Aiding Compositions (AREA)
  • Lubricants (AREA)
  • Emulsifying, Dispersing, Foam-Producing Or Wetting Agents (AREA)
  • Nitrogen And Oxygen Or Sulfur-Condensed Heterocyclic Ring Systems (AREA)
  • Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
  • Medicinal Preparation (AREA)
  • Preparation Of Compounds By Using Micro-Organisms (AREA)
  • Organic Low-Molecular-Weight Compounds And Preparation Thereof (AREA)

Claims (8)

1 Jl
5 CH - j?H - NH - CO-O'-O'*1' * RjS R2s väri antingen RiS avser fenyl, fenyl som är monosubsti-tuerad med halogen eller 1-naftyl, och R2s avser väte; eller RiS avser väte och R2s avser pyridyl eller 2-(5-10 klor)pyridyl; och R3s avser halogen eller alkoxy med 1 - 4 kolatomer; och föreningen är i fri form eller i form av ett salt.
4. Förening enligt patentkrav 1, känne- t e c k n a d därav, den är N- [4- (4-klorfenyl)benzoyl] - 15 2- (lH-imidazol-l-yl)-2-fenyl-l-aminoetan, vilken är i fri form eller i form av ett salt.
5. Förening enligt patentkrav 4, känne- t e c k n a d därav, att föreningen är i form av 2 (S) -enantiomer, vilken är i fri form eller i form av ett 20 salt.
6. Förening enligt patentkrav 4, känne- t e c k n a d därav, att föreningen är i form av 2 (R) -enantiomer, vilken är i fri form eller i form av ett : salt. 25 7. Förening enligt patentkrav 1, känne- : t e c k n a d därav, i föreningen är X CH, och antingen : Rj avser väte och R2 och R3 avser pä motsvarande sätt ’.·[ - 2-(5-klor) pyridyl och 4-klor, och föreningen är i racemisk eller ( + )- eller (-) -enantiomerisk form, eller 30 2-pyridyl och 4-klor, eller : - 3-pyridyl och 4-klor, eller *...’ - 4-pyridyl och 4-klor, eller ; - 2 - (5 - klor) pyr idy 1 och 4-etoxy, eller - 2-(5-klor)pyridyl och 4-n-butoxy; * 35 eller t 1 - " R2 avser väte, R3 avser 4-klor och R3 avser > » » 112364 4-klorfenyl, och föreningen är i racemisk eller (+)(S)-enantiomerisk form, eller - 1-naftyl; och föreningen är i fri form eller i form av ett salt. 5 8. Förfarande för framställning av en förening enligt patentkrav 1, kännetecknat därav, att i förfarande (a) acyleras motsvarande förening, med formel II, 10 Π |V X_ N I π CH - CH - NH, I I R, R2 15 väri substituenterna är som definierats i patentkrav 1, för förande av motsvarande bifenyl-4-karbonylgrupp; eller (b) för framställning av en förening, med formel Ia, 20 n—n o
25 Ri väri R3 och X är som definierats i patentkrav 1 och Ri1 : har annars samma definition som Rx ovan, men dit hör • inte väte; ; : motsvarande förening, med formel III, 30 ;,,t: 35 eller formel lila, » i 112364 Rj’ - CH - CH2 - 5 väri Ri' är som definierats i detta patentkrav och R3 ar som definierats i patentkrav 1; bringas reagera med motsvarande förening, med formel IV, π-N 10 >v N H väri X är som definierats i patentkrav 1; och den erhällna föreningen enligt formel I tas tillva-15 ra i fri form eller i form av ett salt.
9. En farmaceutisk sammansättning, kanne - t e c k n a d därav, att sammansättningen innehäller en förening enligt nägot av patentkraven 1 - 7, vilken förening är i fri form eller i form av ett farmakolo- 20 giskt acceptabelt sait, samt ätminstone en farmaceu-tiskt acceptabel bärare eller ett farmaceutiskt acceptabelt förtunningsmedel.
10. Användning av en förening enligt nägot av : patentkraven 1-7, i fri form eller i form av ett •; 25 farmakologiskt acceptabelt sait, för framställning av ett läkemedel, vilket är avsett för terapeutisk användning vid behandling, genom att selektivt inhibera 25->;·, hydroxyvitamin D3-hydroxyl aser, vars inverkan riktar sig tili C20-27-sidokedjan av vitamin D3, av prolifera-, „ 30 tions- ja differentieringsstörningar i vitamin D3- • mottagliga vävnader, och speciellt tillständ, vid vars ' behandling det är önskvärt att selektivt hindra kaisi- : ; ; triolhormonets katabolism utan att störa dess syntes frän dess förstadium 25(OH)D3, sasom höja och förlänga 35 det endogeniska hormonets niväer och därmed ästadkomma fördelaktiga effekter med hänsyn tili proliferation och differentiation, immunverksamheten samt kalciumhomeos- 112364 tasi, som t.ex. , för hud, vid hyperproliferativa och inflammatoriska sjukdomar, som vid psoriasis och ekse-miska sjukdomar, vid ändringar som degenererar stödväv-nad, vilka ändringar kan vara patologiska eller anknyta 5 sig till normalt äldrande, vid hämning av härlossning samt vid regenerering av härväxt, och utöver huden vid suppression av tumörer, vid ökning av tolerans mot allotransplantater, vid reumatoid artrit och vid om-formning av ben. 10 ? · t « 1' » I I I r »If * * > ( · I » * I * »II I I I > I I I » » t I 1 I * I * > » 1 t » I I t I
FI952383A 1994-05-18 1995-05-16 Acylerade aminoalkan-imidazoler och -triazoler FI112364B (sv)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
GB9409882A GB9409882D0 (en) 1994-05-18 1994-05-18 Organic compounds
GB9409882 1994-05-18

Publications (3)

Publication Number Publication Date
FI952383A0 FI952383A0 (sv) 1995-05-16
FI952383A FI952383A (sv) 1995-11-19
FI112364B true FI112364B (sv) 2003-11-28

Family

ID=10755289

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
FI952383A FI112364B (sv) 1994-05-18 1995-05-16 Acylerade aminoalkan-imidazoler och -triazoler

Country Status (30)

Country Link
US (1) US5622982A (sv)
EP (1) EP0683156B1 (sv)
JP (1) JP2912566B2 (sv)
KR (1) KR100371465B1 (sv)
CN (1) CN1060163C (sv)
AT (1) ATE164576T1 (sv)
AU (1) AU696880B2 (sv)
BR (1) BR9502062A (sv)
CA (1) CA2149459C (sv)
CO (1) CO4290423A1 (sv)
CZ (1) CZ285385B6 (sv)
DE (1) DE69501915T2 (sv)
DK (1) DK0683156T3 (sv)
ES (1) ES2114289T3 (sv)
FI (1) FI112364B (sv)
GB (1) GB9409882D0 (sv)
GR (1) GR3026505T3 (sv)
HK (1) HK1008743A1 (sv)
HU (1) HUT72063A (sv)
IL (1) IL113743A (sv)
MY (1) MY135559A (sv)
NO (1) NO304738B1 (sv)
NZ (1) NZ272129A (sv)
PE (1) PE14896A1 (sv)
PH (1) PH31510A (sv)
RU (1) RU2152933C2 (sv)
SI (1) SI0683156T1 (sv)
SK (1) SK280326B6 (sv)
TW (1) TW351718B (sv)
ZA (1) ZA954074B (sv)

Families Citing this family (12)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US5869499A (en) * 1993-07-15 1999-02-09 Pfizer Inc Benzyloxyquinuclidines as substance P antagonists
US6162801A (en) * 1995-11-20 2000-12-19 Kita; Kiyoshi External ophthalmic preparation containing vitamin D
WO1998053806A1 (fr) * 1997-05-26 1998-12-03 New Vision Co., Ltd. Compositions medicinales a administration topique renfermant les vitamines d et les vitamines k
US6034251A (en) * 1997-11-07 2000-03-07 Schering Corporation Phenyl-alkyl-imidazoles
TW575562B (en) * 1998-02-19 2004-02-11 Agrevo Uk Ltd Fungicides
IL129596A (en) * 1998-05-08 2003-10-31 Dow Agrosciences Llc Preparation of 2-substituted pyridines
GB0029524D0 (en) * 2000-12-04 2001-01-17 Univ Sheffield Disease treatment
GB0128415D0 (en) * 2001-11-27 2002-01-16 Univ Sheffield Medicaments
US7429604B2 (en) * 2004-06-15 2008-09-30 Bristol Myers Squibb Company Six-membered heterocycles useful as serine protease inhibitors
WO2006036892A2 (en) * 2004-09-24 2006-04-06 Sapphire Therapeutics, Inc. Use of inhibitors of 24-hydroxylase in the treatment of cancer
WO2006032299A1 (en) * 2004-09-24 2006-03-30 Susanna Miettinen Use of inhibitors of 24-hydroxylase in the treatment of cancer
CN104530038A (zh) * 2014-12-10 2015-04-22 沈阳药科大学 酰胺咪唑类衍生物及其用途

Family Cites Families (4)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
DE2041771C3 (de) * 1970-08-22 1979-07-26 Bayer Ag, 5090 Leverkusen derivate
US4191767A (en) * 1977-01-07 1980-03-04 Westwood Pharmaceuticals, Inc. Method for treating fungal infection in mammals with imidazo [1,2-a]quinoxalines
CH655103A5 (de) * 1983-03-11 1986-03-27 Sandoz Ag Azolderivate, verfahren zu ihrer herstellung und ihre verwendung.
CH677925A5 (sv) * 1986-12-03 1991-07-15 Sandoz Ag

Also Published As

Publication number Publication date
SK63595A3 (en) 1995-12-06
GR3026505T3 (en) 1998-07-31
NZ272129A (en) 1996-05-28
RU95107652A (ru) 1997-03-20
CZ126595A3 (en) 1995-11-15
DE69501915T2 (de) 1998-08-27
NO951944D0 (no) 1995-05-16
AU696880B2 (en) 1998-09-24
IL113743A (en) 1999-08-17
FI952383A0 (sv) 1995-05-16
MY135559A (en) 2008-05-30
JPH0853422A (ja) 1996-02-27
KR950032147A (ko) 1995-12-20
NO304738B1 (no) 1999-02-08
PE14896A1 (es) 1996-05-09
HUT72063A (en) 1996-03-28
CA2149459C (en) 2006-09-19
EP0683156A1 (en) 1995-11-22
SI0683156T1 (en) 1998-06-30
RU2152933C2 (ru) 2000-07-20
AU2008995A (en) 1995-11-23
CA2149459A1 (en) 1995-11-19
NO951944L (no) 1995-11-20
JP2912566B2 (ja) 1999-06-28
TW351718B (en) 1999-02-01
DK0683156T3 (da) 1998-10-19
FI952383A (sv) 1995-11-19
HK1008743A1 (en) 1999-05-14
CZ285385B6 (cs) 1999-07-14
CO4290423A1 (es) 1996-04-17
PH31510A (en) 1998-11-03
DE69501915D1 (de) 1998-05-07
CN1060163C (zh) 2001-01-03
KR100371465B1 (ko) 2003-03-19
ATE164576T1 (de) 1998-04-15
SK280326B6 (sk) 1999-11-08
EP0683156B1 (en) 1998-04-01
ZA954074B (en) 1996-11-18
GB9409882D0 (en) 1994-07-06
HU9501451D0 (en) 1995-06-28
CN1120039A (zh) 1996-04-10
BR9502062A (pt) 1996-04-30
ES2114289T3 (es) 1998-05-16
US5622982A (en) 1997-04-22
IL113743A0 (en) 1995-08-31

Similar Documents

Publication Publication Date Title
FI112364B (sv) Acylerade aminoalkan-imidazoler och -triazoler
EP0966446B1 (en) Bicyclic inhibitors of protein farnesyl transferase
DE69728673T2 (de) Substituierte biphenylisoxazolsulfonamide
CN101657424B (zh) 双重作用的抗高血压药剂
US20230014907A1 (en) Inhibitors of apol1 and methods of using same
BG65804B1 (bg) Азот-хетероциклични производни като nos инхибитори
MX2011000611A (es) Imidazol carboxamidas.
EP2017263A1 (en) Heteroarylamide lower carboxylic acid derivative
CA2968874C (en) Small molecule inhibitors of fibrosis
EP4230618A1 (en) Benzylamine or benzyl alcohol derivative and use thereof
Harris et al. Acyl-CoA: cholesterol O-acyl transferase (ACAT) inhibitors. 1. 2-(Alkylthio)-4, 5-diphenyl-1H-imidazoles as potent inhibitors of ACAT
AU2011310078B2 (en) Chromene derivatives
CA3170840A1 (en) Macrocyclic compounds, a process for their preparation and pharmaceutical compositions containing them
EP1265871B1 (en) Pyridazinyl phenyl hydrazones useful against congestive heart failure
CN113999148B (zh) 一种n-(4-(取代磺酰基氨基)苯基)磺酰胺类化合物及其应用
EP1042277B1 (en) Naphthalene derivatives
US20100173910A1 (en) Triaminopyrimidine cyclobutenedione derivatives used as phosphatase cdc25 inhibitors
CZ282969B6 (cs) Imidazolové sloučeniny, farmaceutické prostředky na jejich bázi a meziprodukty pro jejich výrobu
FI90866C (sv) Förfarande för framställning av som läkemedel användbara 4-/2-(imidazol-1-yl)-etyltio/bensoesyraderivat
JPH0971564A (ja) ベンズアミドオキシム誘導体及びその医薬用途
EP4205766A1 (en) Prophylactic and/or therapeutic agent for idiopathic pulmonary fibrosis
EP4357346A1 (en) External anti-inflammatory coupling compound drug, and preparation method therefor and use thereof
PL182101B1 (pl) Nowe pochodne acylowanych aminoalkanoimidazoli i srodek farmaceutyczny do selektywnego inhibitowania hydroksylaz 25-hydroksywitaminy D3 PL
CN117417334A (zh) 含异噁唑结构的唑类衍生物及其制备方法及应用
CN117417335A (zh) 含哌嗪结构的唑类衍生物及其制备方法及应用

Legal Events

Date Code Title Description
GB Transfer or assigment of application

Owner name: NOVARTIS AG