ES2913623T3 - Composiciones útiles para el tratamiento cosmético de las pieles grasas - Google Patents

Abstract

Utilización no terapéutica cosmética de una asociación de (i) por lo menos un polifenol seleccionado de entre los monómeros y oligómeros de flavonoides, sus derivados y sus mezclas, siendo los polifenoles extraídos de pepitas de uva, respondiendo las unidades monoméricas de derivados de flavonoides a la estructura (I) siguiente, **(Ver fórmula)** en la que - R1 representa un grupo -OR2, un átomo de hidrógeno, o un sustituyente R3; siendo R2 y R3 idénticos o diferentes, tales como se definen a continuación para R4 - por lo menos la mayoría de los sustituyentes R representan un grupo -COR4, siendo R4 un radical alquilo de por lo menos dos átomos de carbono, lineal o ramificado, saturado o insaturado, un radical arilo, arilalquilo o arilalquileno, - siendo el o los otros sustituyentes R que no representan un grupo -COR4, un átomo de hidrógeno, o un grupo alquilo, y - n1 y n2, idénticos o diferentes uno del otro, son unos números del 1 al 3, que corresponden al número de sustituciones en un ciclo, estando las unidades monoméricas unidas en los oligómeros por unos enlaces carbono-carbono y/o un puente éter entre las unidades, y (ii) aceites esenciales de menta piperita, de geranio, de toronjil, de citronela, de romero y de lavándula, para tratar y/o prevenir las pieles grasas o con tendencia grasa y/o los trastornos estéticos cutáneos que les están asociados.

Description

DESCRIPCIÓN

Composiciones útiles para el tratamiento cosmético de las pieles grasas

La presente invención se refiere a la mejora del aspecto de las pieles grasas o con tendencia grasa, y de los signos cutáneos que les están asociados. Se refiere así a nuevas asociaciones de principios activos que se pueden utilizar para este fin, y que tienen una actividad sinérgica, y a unas composiciones que los contienen. La invención se refiere también a la utilización no terapéutica cosmética de dichas asociaciones y composiciones, para tratar las pieles grasas o con tendencia grasa, y a unos procedimientos de tratamiento no terapéutico cosmético de dichas pieles.

La piel segrega naturalmente una sustancia grasa, el sebo, que constituye normalmente un agente hidratante de la epidermis, y puede estar implicado en la homeostasis de la epidermis. Contribuye a su protección frente a las agresiones externas, en particular mediante unas actividades antioxidantes o antimicrobianas.

El sebo es el producto natural de la glándula sebácea que constituye un anexo de la unidad pilosebácea. Se trata esencialmente de una mezcla más o menos compleja de lípidos. Una piel grasa o hiperseborreica se caracteriza, en particular, por una secreción y una excreción exageradas de sebo. Habitualmente, una tasa de sebo superior a 220 |ig/cm2, medida a nivel de la frente, se considera como característica de una piel grasa de este tipo.

La piel grasa es un problema cosmético frecuente que aparece cuando las glándulas sebáceas producen un exceso de sebo (seborrea), dando a la piel un aspecto graso y brillante. Este fenómeno está asociado asimismo a un aumento del tamaño de los poros, un grano cutáneo basto e irregular, comedones, considerados como unas imperfecciones cutáneas y unos defectos estéticos.

Las glándulas sebáceas que producen el sebo están localizadas en la dermis reticular en la que están asociadas a los pelos, formando el conjunto las unidades pilosebáceas. La densidad de las glándulas pilosebáceas varía de manera importante según su localización en el cuerpo. Son abundantes a nivel de la cara, en particular a nivel de la frente, de la nariz y del mentón (Zona T), así como a nivel del cuero cabelludo. Así, estas zonas están también, los más frecuentemente, asociadas al problema de piel grasa.

Numerosos factores pueden contribuir al aumento de la seborrea; factores hormonales, genéticos, la edad, el sexo, el origen étnico, las variaciones climáticas, la contaminación, el estrés, la fatiga, el microbioma por ejemplo.

Las pieles grasas son generalmente unas pieles sanas, que resisten bien, por ejemplo, a los signos del envejecimiento; no evolucionan hacia otros trastornos. Sin embargo, su aspecto se considera antiestético y las imperfecciones cutáneas que pueden estar presentes llevan a buscar soluciones para tratarlas y luchar contra los signos y los trastornos que les están asociados.

Dichas pieles grasas o con tendencia grasa, y sus defectos estéticos o imperfecciones cutáneas, pueden estar asociadas, además de al exceso de sebo, al desarrollo de gérmenes Propionibacterium acnes. El germen Propionibacterium acnes (P acnes) forma parte de las bacterias anaerobias Gram positivas que prefieren crecer en unos entornos pobres en oxígeno, como en el fondo de un folículo piloso o de un canal sebáceo obstruido.

Propionibacterium acnes contribuiría al problema de las pieles grasas con imperfecciones, no acneicas. En efecto, en sujetos con buena salud, sin antecedentes de trastornos cutáneos, un aumento de la cantidad de sebo se ha correlacionado con un aumento de la prevalencia de Propionibacterium y una disminución de la diversidad microbiana. Asimismo, se ha demostrado una correlación entre la prevalencia de Propionibacterium acnes y la cantidad de lípidos cutáneos producidos en sujetos con buena salud sin antecedentes de trastornos cutáneos. Finalmente, se ha demostrado que Propionibacterium acnes puede contribuir directamente a un aumento de la lipogénesis, y, por lo tanto, a un aumento de la producción de sebo.

Por otro lado, el acné es una patología inflamatoria frecuente que afecta al folículo pilosebáceo, en el que está implicado Propionibacterium acnes. Se caracteriza por la presencia de lesiones retencionales (microquistes) y/o inflamatorias (pápulas, pústulas, nódulos). La etiopatología del acné es multifactorial y queda en parte por dilucidar. Sin embargo, la cantidad y la calidad del sebo juegan un papel clave en la proliferación de la bacteria Propionibacterium acnes, que contribuye al estado inflamatorio cutáneo.

El documento FR 3006890 propone la utilización cosmética de dermicidina para la prevención o el tratamiento de pieles grasas.

También se ha propuesto la utilización de aceites esenciales para luchar contra los signos cutáneos asociados a las pieles grasas. Por ejemplo, el documento FR 3004937 se refiere a la utilización cosmética de un aceite esencial de Origanum majorana; el documento FR3004939 describe la utilización de aceite esencial de Satureja montana para el tratamiento cosmético de las pieles grasas.

El documento CN104146915 describe un artículo cosméti

antiacneica, que contiene una mezcla de aceites esenciales.

Sin embargo, existe todavía la necesidad de disponer de nuevos principios activos que tengan una eficacia cosmética mejorada sobre la producción de sebo y los signos asociados a la producción incrementada de sebo. De manera inesperada, se ha descubierto ahora que una asociación de polifenoles y de una mezcla de aceites esenciales permite así luchar eficazmente contra los defectos estéticos asociados a las pieles grasas o con tendencia grasa.

Es por ello por lo que la presente invención tiene por objeto la utilización no terapéutica cosmética de una asociación de

(i) por lo menos un polifenol seleccionado de entre los monómeros y oligómeros de flavonoides extraídos de pepitas de uva, sus derivados y sus mezclas, y

(ii) aceites esenciales de menta piperita, de geranio, de toronjil, de citronela, de romero y de lavándula, para tratar y/o prevenir las pieles grasas o con tendencia grasa y/o los trastornos estéticos cutáneos que les están asociados.

La invención tiene también por objeto un procedimiento de tratamiento no terapéutico cosmético de las pieles grasas o con tendencia grasa, y/o de los trastornos estéticos cutáneos asociados a las pieles grasas o con tendencia grasa, que comprende la aplicación tópica sobre la piel de una asociación de (i) por lo menos un dicho polifenol, y (ii) una mezcla de aceites esenciales de menta piperita, de geranio, de toronjil, de citronela de romero y de lavándula, o de una composición cosmética que contenga dicha asociación.

La invención tiene también por objeto una composición, en particular una composición cosmética, que contiene dicha asociación en un medio fisiológicamente aceptable; la composición está adaptada preferentemente para una aplicación tópica sobre la piel. En particular, la composición cosmética puede contener una asociación de (i) por lo menos un polifenol seleccionado de entre los monómeros y oligómeros de flavonoides extraídos de pepitas de uva, sus derivados y sus mezclas, y

(ii) de aceites esenciales de menta piperita, de geranio, de toronjil, de citronela, de romero y de lavándula, en un medio fisiológicamente aceptable.

Los polifenoles adaptados para la realización de la invención se seleccionan de entre los monómeros y oligómeros de flavonoides de extracto de vid.

Se pueden obtener a partir de la planta Vitis vinífera.

Estos polifenoles pueden estar en forma nativa o estabilizada.

Los polifenoles convenientes para la invención son unos flavonoides, tales como los monómeros y oligómeros de flavan-3-oles, en particular catequina, epicatequina, galocatequinas, (por proantocianidina u OPC, los antocianos o las flavanonas; se pueden citar también las epigalocatequinas, (por ejemplo, epigalocatequina galato) y oligómeros de flavonoles, dihidroflavonoles, flavonas e isoflavonas.

Ventajosamente, los polifenoles o los derivados de polifenoles comprenden unas catequinas, y/o los oligómeros de catequinas, o unos derivados de estos compuestos.

Los oligómeros de catequinas comprenden preferentemente de 2 a 6 unidades catequínicas (catequina o epicatequina) y se denominan también OPC.

Las unidades monoméricas de los flavonoides responden a la estructura (I) siguiente

en la que

- R1 representa un grupo -OR2, un átomo de hidrógeno, o un sustituyente R3; siendo R2 y R3, idénticos o diferentes, siendo tales como se definen a continuación para R4

- por lo menos la mayoría de los sustituyentes R representan un grupo -COR4, siendo R4 un radical alquilo de por lo menos dos átomos de carbono, lineal o ramificado, saturado o insaturado, un radical arilo, arilalquilo o arilalquileno,

- siendo el o los otros sustituyentes R, que no representan un grupo -COR4, un átomo de hidrógeno, o un grupo alquilo, y

- n1 y n2, idénticos o diferentes uno del otro, son unos números del 1 a 3, que corresponden al número de sustituciones sobre un ciclo,

estando los motivos monoméricos unidos en los oligómeros y los polímeros mediante unos enlaces carbonocarbono y/o un puente éter entre las unidades.

En los oligómeros y polímeros de la invención, los enlaces entre los átomos de carbono de los motivos sucesivos están situados entre el C-4 de un motivo y el C-6 o el C-8 de otro motivo.

En otros oligómeros y polímeros, por lo menos 2 motivos están unidos además por un puente de oxígeno.

En una composición preferida, los polifenoles son unos extractos flavonoídicos de pepitas de uva (OPC), que contienen unos monómeros, unos oligómeros y/o unos polímeros de unidades que responden a la fórmula (I). Por derivados de los polifenoles se entienden más particularmente unas moléculas estabilizadas, en las que la totalidad o parte de los grupos hidroxilo están eterificados o esterificados. Según un modo de realización preferido, la esterificación se forma con un ácido graso saturado o insaturado. El ácido graso se puede seleccionar en particular de entre el ácido butírico, valérico, hexánico, sórbico, láurico, palmítico, esteárico, oleico, linoleico, linolénico, alfa-linolénico, araquidónico, ecosapentaenoico, y docosahexaenoico.

Según un modo de realización particular, el conjunto de los grupos hidroxilos del polifenol están esterificados o eterificados, por lo que el derivado de polifenol ya no presenta ninguna función OH libre. Dichos éteres o ésteres se pueden preparar en particular mediante el procedimiento descrito en la solicitud WO 2011/128714.

La asociación según la invención comprende en particular por lo menos un polifenol seleccionado de entre los monómeros y oligómeros de flavan-3-oles, tales como los monómeros y oligómeros de proantocianidinas (OPC), sus derivados, y sus mezclas en cualquier proporción.

Ventajosamente, en una composición según la invención, los polifenoles mencionados en (i) comprenden unos OPC extraídos de pepita de uva. En particular, la asociación o la composición comprende unos derivados de polifenoles que son unos ésteres de polifenoles.

Según un modo de realización particular, los polifenoles están presentes en la asociación o la composición en forma de extractos de pepitas de uva, eventualmente estabilizados para obtener unos derivados de polifenoles en dichos extractos.

Dichos polifenoles comprenden generalmente por lo menos un 20% (en peso, con respecto al peso de polifenoles totales) de monómeros y/o dímeros de catequinas; por ejemplo, el contenido de dímeros de proantocianidina es mayor o igual al 20% (en peso, con respecto al peso de polifenoles totales), y/o el contenido en [catequina y epicatequina] es superior o igual al 20% (en peso, con respecto al peso de polifenoles totales).

Según un modo de realización ventajoso, por lo menos un polifenol se selecciona de entre los monómeros y oligómeros de proantocianidinas extraídos de pepitas de uva, en forma nativa o en forma esterificada, y sus mezclas.

El otro constituyente de la asociación según la invención es una mezcla de aceites esenciales, es decir el aceite esencial de menta piperita (Mentha piperita), el aceite esencial de geranio (Pelargonio graveolens), el aceite esencial de toronjil (Melissa officinalis), el aceite esencial de citronela (Cymbopogon flexuosus), el aceite esencial de romero (Rosmarinus officinalis), y el aceite esencial de lavándula (Lavandula hybrida).

Los aceites esenciales son unos productos obtenidos a partir de materias primas de origen vegetal (hojas, tallos, flores o planta entera, por ejemplo).

Estos aceites esenciales se pueden obtener según diferentes procedimientos, tales como extracción con vapor de agua, destilación o extracción mediante disolventes volátiles en particular. Según la definición dada en la norma internacional ISO 9235 y adoptada por la Comisión de la Farmacopea Europea, un aceite esencial es un producto aromático, generalmente de composición compleja, obtenido a partir de una materia prima vegetal botánicamente definida, o bien por destilación con vapor de agua, o bien por destilación seca, o bien por un procedimiento mecánico apropiado sin calentamiento (expresión en frío). Lo más frecuentemente, el aceite esencial está separado de la fase acuosa mediante un procedimiento físico que no provoca ningún cambio significativo de la composición.

Entre los métodos de obtención de un aceite esencial, se puede citar la destilación con vapor de agua, que se puede realizar, por ejemplo, por destilación seca o hidrodestilación.

La hidrodestilación se puede realizar en un aparato de cristal tal como el definido en la Farmacopea Europea para la determinación del aceite esencial de una materia vegetal. La destilación con vapor corresponde a la vaporización en presencia de vapor de agua de una sustancia poco miscible al agua. La materia prima se pone en presencia de agua llevada a ebullición (hidrodestilación) o de vapor de agua en un alambique (destilación seca). El vapor de agua arrastra el vapor de aceite esencial que se condensa en el refrigerante para ser recuperado en fase líquida en un vaso florentino (o esenciador) en el que el aceite esencial se separa del agua por decantación. Se denomina “agua aromática” o “hidrolato” o “agua destilada floral” al destilado acuoso que subsiste al arrastre del vapor de agua, una vez realizada la separación del aceite esencial. Los aceites esenciales son generalmente volátiles y líquidos a temperatura ambiente (25°C), lo que los diferencian de los aceites denominados fijos. Son más o menos coloreados y su densidad es generalmente inferior a la del agua. Son liposolubles y solubles en los disolventes orgánicos habituales, arrastrables con vapor de agua y muy poco solubles en agua.

El aceite esencial de geranio se extrae de plantas del género Pelargonio, de la familia de las Geraniáceas. Se utiliza, en particular, un aceite esencial extraído de flores de Pelargonium graveolens.

La menta (del género Mentha) es una planta de la familia de las Lamiáceas. Se utiliza en particular el aceite esencial de menta piperita extraída de la especie Mentha piperita. El aceite esencial procede preferentemente de las sumidades de la planta.

La citronela es una planta de la familia de las Poáceas (gramíneas). El aceite esencial de citronela se extrae de la especie Cymbopogon flexuosus. Procede de las partes herbáceas de la planta, en particular de las hojas.

La melisa es una planta del género Melissa de la familia de las Lamiáceas. Se utiliza en particular el aceite esencial extraído de la planta Melissa officinalis, preferentemente a partir de las partes aéreas, y de las hojas de la planta.

El romero, o Rosmarinus officinalis, es un arbusto de la familia de las Lamiáceas. Se utiliza en particular el aceite esencial extraído de las partes aéreas, en particular de las sumidades floridas de la planta.

La lavándula (Lavandula hybrida) procede de una hibridación de lavanda. Se utiliza, en particular, el aceite esencial extraído de las partes aéreas, en particular de las sumidades floridas de la planta.

Se entiende que la invención comprende unas mezclas de los diferentes aceites esenciales en cualquier proporción.

Las proporciones de cada uno de los aceites esenciales en la mezcla de aceite esencial serán adaptadas por el experto en la materia.

El aceite esencial de geranio (Pelargonio graveolens) puede representar del 0 al 50% de la mezcla de aceites esenciales; cuando está presente en la mezcla, podrá representar, por ejemplo, del 1 al 50% p/v de la mezcla de aceite esencial presente en la asociación según la invención, en particular del 5 al 45%, en particular del 30 al 45%.

El aceite esencial de menta piperita (Mentha piperita) puede representar del 0 al 50% de la mezcla de aceites esenciales; cuando está presente en la mezcla, podrá representar, por ejemplo, del 1 al 50% p/v de la mezcla de aceites esenciales presente en la asociación según la invención, en particular del 5 al 40%, en particular del 20 al 35%.

El aceite esencial de citronela (Cymbopogon flexuosus) puede representar del 0 al 50% de la mezcla de aceites esenciales; cuando está presente en la mezcla, podrá representar, por ejemplo, del 1 al 50% p/v de la mezcla de aceites esenciales presente en la asociación según la invención, en particular del 5 al 30%, en particular del 15 al 22%.

El aceite esencial de toronjil (Melissa officinalis) puede representar del 0 al 50% de la mezcla de aceites esenciales; cuando está presente en la mezcla, podrá representar, por ejemplo, del 1 al 40% p/v de la mezcla de aceites esenciales presente en la asociación según la invención, en particular del 1 al 30%, en particular del 2 al 15%. El aceite esencial de romero (Rosmarinus officinalis) puede representar del 0 al 50% de la mezcla de aceites esenciales; cuando está presente en la mezcla, podrá representar, por ejemplo, del 1 al 40% p/v de la mezcla de aceites esenciales presente en la asociación según la invención, en particular del 5 al 20%, en particular del 10 al 17%.

El aceite esencial de lavándula (Lavandula hybrida) puede representar del 0 al 50% de la mezcla de aceites esenciales; cuando está presente en la mezcla, podrá representar, por ejemplo, del 1 al 40% p/v de la mezcla de aceites esenciales presente en la asociación según la invención, en particular del 2 al 20%, en particular del 4 al 10%.

Una mezcla de aceites esenciales conveniente para la realización de la invención contiene, por ejemplo, del 20 al 35% de aceite esencial de menta piperita, del 30 al 45% de aceite esencial de geranio, del 2 al 15% de aceite esencial de melisa, del 15 al 22% de aceite esencial de citronela, del 10 al 17% de aceite esencial de romero, y del 4 al 10% de aceite esencial de lavándula.

En toda la descripción, las expresiones “comprendido entre...y...” y “que va de...a...” deben entenderse con límites incluidos, salvo que se especifique lo contrario.

Las utilizaciones y los procedimientos según la invención son, a menos que se estipule de otra manera, de naturaleza cosmética, no terapéutica; tienen esencialmente una finalidad estética.

Por prevenir o prevención, se entiende el hecho de reducir la probabilidad de aparición, o de reducir la manifestación del fenómeno en cuestión.

Por tratar se entiende el hecho de suprimir, limitar o retrasar la manifestación del fenómeno en cuestión.

La asociación definida anteriormente, o la composición que la contiene, son en particular útiles para tratar o prevenir los trastornos estéticos cutáneos que son unas imperfecciones cutáneas seleccionadas de entre una piel brillante, una piel grasa, una piel que presenta unos orificios foliculares o unos poros dilatados, una piel que presenta unos comedones y/o puntos negros, un grano cutáneo grueso, una piel áspera o que presenta un relieve irregular.

Una composición particularmente adecuada para la invención contiene, en un medio fisiológicamente, y en particular cosméticamente aceptable, una asociación de (i) polifenoles extraídos de la vid y/o uno de sus derivados, y de (ii) una mezcla de aceites esenciales, tales como se han definido anteriormente.

En dicha composición, el o los polifenoles o derivados de polifenoles están presentes a una concentración del 0,01 al 10%, en particular del 0,02 al 10%; según ciertos modos de realización, la concentración de polifenoles, y en particular de OPC extraídos de uva es inferior al 1%, y en particular del 0,01 al 0,5% en peso con respecto al peso total de la composición.

La mezcla de aceites esenciales seleccionados de entre el grupo definido anteriormente está presente en las composiciones según la invención a una concentración que varía del 0,02 al 5%, en particular del 0,02 al 1% en peso, pero esta concentración podrá ser superior o igual al 0,04% en peso; en particular, la concentración de la mezcla de aceites esenciales podrá variar del 0,04 al 0,5%, en particular del 0,04 al 0,4% en peso.

Los porcentajes se expresan en peso con respecto al peso total de la composición. La invención se refiere así a una composición que contiene por lo menos:

(i) un polifenol seleccionado de entre los monómeros y oligómeros de proantocianidinas extraídos de pepitas de uva, en forma nativa o en forma esterificada, y sus mezclas, y

(ii) una mezcla de aceites esenciales de menta piperita, de geranio, de toronjil, de citronela, de romero, y de lavándula.

Una composición según la invención contiene, en particular, por lo menos:

(i) un extracto de pepitas de uva que contiene polifenoles, estabilizado por esterificación, estando el extracto presente a una concentración del 0,01 al 10% en peso con respecto al peso total de la composición, y (ii) una mezcla de aceites esenciales de menta piperita, de geranio, de toronjil, de citronela, de romero, y de lavándula, estando dicha mezcla de aceites esenciales presente a una concentración del 0,02 al 5% en peso con respecto al peso total de la composición.

En unas asociaciones particularmente adecuadas para la realización de la invención, la relación másica de polifenoles de uva/aceites esenciales está comprendida entre 1:100 y 100:1. Ventajosamente, la relación másica de polifenoles de uva/aceites esenciales está comprendida entre 1:50 y 50:1, en particular entre 1:25 y 25:1. Puede variar en particular de 4:1 a 1:4, y en particular ser de 1:1.

Las composiciones según la invención son preferentemente unas composiciones cosméticas, o unas composiciones dermatológicas adecuadas para una aplicación sobre la piel o los faneros. La composición según la invención contiene la asociación de polifenoles o derivados de polifenoles extraídos de pepitas de uva y de la mezcla de aceites esenciales tal como la definida anteriormente, y un medio fisiológicamente aceptable.

Por medio fisiológicamente aceptable se entiende un medio compatible con la piel o los faneros, y que no provoca ningún efecto indeseable cuando se pone en contacto con las diferentes partes del cuerpo.

Se trata, en particular, de un medio cosméticamente aceptable. Se entiende así un medio o unos excipientes bien tolerados por la piel y que presentan un olor y un aspecto agradables.

Por producto o composición cosmética se entiende una sustancia o una mezcla destinada a estar en contacto con las partes superficiales del cuerpo humano o con los dientes y las mucosas bucales, con el fin, exclusiva o principalmente, de limpiarlos, perfumarlos, modificar su aspecto, protegerlos, mantenerlos en buen estado o corregir los olores corporales. Un procedimiento de tratamiento cosmético en el sentido de la invención tiene los mismos objetivos.

Esta composición puede ser más o menos fluida y tener el aspecto de una crema blanca o coloreada, de una pomada, de una leche, de una loción, de un suero, de una pasta, de una espuma. Puede presentarse asimismo en forma sólida, en particular en forma de barra. Puede utilizarse como producto de cuidado y/o como producto de maquillaje y/o producto de higiene para la piel o los faneros.

La composición según la invención puede presentarse en cualquier forma galénica utilizada normalmente en el campo cosmético, y puede estar en particular en forma de una solución acuosa u oleosa eventualmente gelificada, de una dispersión de tipo loción eventualmente bifásica, de una emulsión obtenida por dispersión de una fase grasa en una fase acuosa (O/W) o a la inversa (W/O), o de una emulsión triple (W/O/W o O/W/O) o de una dispersión vesicular de tipo iónico y/o no iónico. Estas composiciones se preparan según los métodos habituales.

Cuando la composición utilizada según la invención es una emulsión, la proporción de la fase grasa puede ir del 0,5 al 80% en peso, y preferentemente del 5 al 50% en peso con respecto al peso total de la composición. Los aceites, los emulsionantes y los coemulsionantes utilizados en la composición en forma de emulsión se seleccionan de entre los utilizados habitualmente en el campo considerado. El emulsionante y el coemulsionante están presentes, en la composición, en una proporción que va del 0,1 al 30% en peso, y preferentemente del 0,5 al 20% en peso con respecto al peso total de la composición.

Como aceites que se pueden utilizar en la invención se pueden citar los hidrocarburos de origen mineral (aceite mineral) o sintético (aceite de vaselina, isohexadecano), los aceites de origen vegetal (aceite de hueso de albaricoque, pepitas de uva, fracción líquida de manteca de karité, aceite de aguacate, aceite de soja), los aceites de origen animal (lanolina), los aceites de síntesis (perhidroescualeno, tetraoctanoato de pentaeritritilo), los derivados siliconados (ciclopentasiloxano, ciclohexasiloxano, dimeticona y polímeros de silicona) y los aceites fluorados (perfluoropoliéteres). Se pueden utilizar también como materias grasas los alcoholes grasos (alcohol cetílico o estearílico), los ácidos grasos (ácido esteárico), las ceras (cera de carnauba, ozoquerita, cera de abeja), las mantecas, los aceites hidrogenados.

Como emulsionantes y coemulsionantes que se pueden utilizar en la invención se pueden citar, por ejemplo, los ésteres de ácido graso y de polietilenglicol, tales como el estearato de PEG-100 y el estearato de PEG-20, y los ésteres de ácido graso y de glicerina tales como el estearato de glicerilo, los ésteres de sucrosa, los fosfolípidos.

De manera conocida, la composición utilizada según la invención puede contener asimismo los adyuvantes habituales en el campo cosmético, tales como los gelificantes hidrófilos o lipófilos, los principios activos hidrófilos o lipófilos, los conservantes, los antioxidantes, los disolventes, los perfumes, las cargas, los filtros, los protectores, los pigmentos, los absorbentes de olor, los quelantes, los alcoholes y las materias colorantes. Las cantidades de estos diferentes adyuvantes son las utilizadas habitualmente en el campo considerado, y por ejemplo del 0,01 al 20% del peso total de la composición. Estos adyuvantes, según su naturaleza, se pueden introducir en la fase grasa, en la fase acuosa o en las vesículas lipídicas. En cualquier caso, estos adyuvantes, así como sus proporciones, se seleccionarán de forma que no perjudiquen a las propiedades deseadas de la asociación.

Como gelificantes hidrófilos se pueden citar, en particular, los polímeros carboxivinílicos (carbómeros), los copolímeros acrílicos tales como los copolímeros de acrilato/alquilacrilato, las poliacrilamidas, los polisacáridos, las gomas naturales y las arcillas, y, como gelificantes lipófilos se pueden citar las arcillas modificadas, tales como las bentonas, las sales metálicas de ácidos grasos, la sílice hidrófoba y los polietilenos.

Como cargas, se pueden citar, por ejemplo, las partículas de poliamida (Nylon) en forma esférica o en forma de microfibras; las microesferas de polimetacrilato de metilo; los polvos de copolímero de etilen-acrilato; los polvos expandidos tales como las microesferas huecas y en particular las microesferas formadas por un terpolímero de cloruro de vinilideno, acrilonitrilo y metacrilato, y comercializadas bajo la denominación EXPANCEL por la compañía Krmanord Plast; los polvos de materiales orgánicos naturales tales como los polvos de almidón, en particular de almidones de maíz, de trigo o de arroz, reticulados o no, tales como los polvos de almidón reticulado con anhídrido octenilsuccinato; las microperlas de resina de silicona tales como las comercializadas bajo la denominación TOSPEARL por la compañía Toshiba Silicone; la sílice; los óxidos metálicos tales como el dióxido de titanio o el óxido de zinc; la mica; y sus mezclas.

La composición utilizada según la invención puede contener además por lo menos un principio activo adicional. Este principio activo adicional puede ser, en particular, un principio activo adicional para el tratamiento de las pieles grasas. El principio activo adicional puede ser, en particular, un compuesto seleccionado de entre: los agentes descamantes, los agentes antimicrobianos, los agentes calmantes, los agentes antiinflamatorios, los agentes antioxidantes, los agentes cicatrizantes, los agentes astringentes, los agentes hidratantes, los agentes que favorecen la microcirculación cutánea; los agentes despigmentantes; los agentes anticontaminación y/o antirradicalarios, los filtros solares, los agentes que modifican la producción de sebo, los agentes refrescantes, y sus mezclas.

El agente descamante se puede seleccionar, en particular, de entre los beta-hidroxiácidos tales como el ácido salicílico o un derivado acilado de ácido salicílico, en particular un ácido 5-acil-salicílico tal como el ácido n-octanoil-5-salicílico, el ácido n-dodecanoil-5-salicílico y el ácido n-decanoil-5-salicílico, en forma libre o salificada, en particular en forma de sales obtenidas por salificación con una base mineral u orgánica. Otros agentes descamantes que se pueden utilizar son los alfa-hidroxiácidos (AHA), tales como los ácidos glicólico, cítrico, láctico, tártrico, málico o mandélico, el ácido gentísico o sus ésteres, en particular el gentisato de tocoferol, las oligofucosas, el ácido cinámico, algunos derivados de ácido jasmónico, y/o sus derivados y/o sus mezclas, derivados de azúcar tales como el O-octanoil-6-D-maltosa y la N-acetilglucosamina.

En particular, se puede utilizar el ácido salicílico.

Como agentes antioxidantes se pueden citar, en particular, el tocoferol y sus ésteres, en particular el acetato de tocoferol; el ácido ascórbico y sus derivados, en particular el fosfato de ascorbilo de magnesio, el glucósido de ascrobilo y el tetraisopalmitato de ascorbilo; el ácido ferúlico; la serina; el ácido elágico, la floretina, los quelantes, tales como BHT, BHA, N,N'-bis(3,4,5-trimetoxibencil)etilendiamina, y sus sales, hidroximatairesinol y sus mezclas.

Ventajosamente, la composición según la invención comprende por lo menos un principio activo adicional seleccionado de entre los agentes descamantes, los agentes antioxidantes, y los agentes calmantes.

En particular, la composición cosmética según la invención contiene además por lo menos un principio activo seleccionado de entre la vitamina C y sus derivados, y la vitamina E y sus derivados, tales como el acetato de tocoferol.

Otros principios activos adicionales contenidos ventajosamente en las composiciones según la invención se seleccionan de entre el ácido salicílico, la vitamina B3 y/o el hidrolato de rosa, y sus mezclas.

Los principios activos adicionales podrán estar presentes en la composición según la invención en una cantidad que va del 0,001% al 20% en peso con respecto al peso total de la composición, preferentemente del 0,01% al 10%, aún más preferentemente del 0,5% al 5%, y todavía más preferentemente del 0,1% al 1% en peso con respecto al peso total de la composición.

La invención tiene también por objeto un procedimiento de tratamiento no terapéutico cosmético que comprende una etapa de aplicación sobre la piel o los faneros de la asociación o de las composiciones según la invención.

El procedimiento según la invención puede resultar muy particularmente útil para prevenir y/o tratar los defectos estéticos de la piel grasa o con tendencia grasa, en particular para tratar una piel que presenta orificios foliculares o poros dilatados, o para prevenir este fenómeno, en particular para reducir el aspecto y/o la visibilidad de los poros, para cerrar los poros y/o disminuir el tamaño de los poros, y/o disminuir el número de poros visibles, para prevenir y/o tratar una piel que presenta orificios foliculares o poros llenos de comedones, o una piel que presenta comedones y/o puntos negros.

En este contexto, la asociación podrá estar presente en unas composiciones que contienen un medio fisiológicamente aceptable tales como las definidas anteriormente.

Las composiciones y asociaciones según la invención se podrán aplicar directamente sobre la piel o los faneros, o, de manera alternativa, sobre unos soportes cosméticos o dermatológicos de tipo oclusivo o no oclusivo, destinados a ser aplicados de manera localizada sobre la piel, tales como mascarillas de hidrogel, toallitas húmedas, pañuelos, o biocelulosa.

La aplicación podrá ser, por ejemplo, diaria, multidiaria o semanal. Se podrá continuar durante varios días y/o varias semanas, incluso más tiempo; podrá ser continua o bien, por ejemplo, continuar durante 1 a 2 meses, y después retomar tras una interrupción.

La composición cosmética se podrá aclarar o no después de aplicarse sobre la piel. Por otro lado, después de la aplicación de la composición cosmética según la invención, se puede aplicar sobre la superficie de la piel una composición que comprende uno o varios principios activos seleccionados de entre los antibacterianos, los antifúngicos y/o polvos.

La invención se refiere también a la utilización de una asociación de (i) polifenol seleccionado de entre los monómeros y oligómeros de flavonoides extraídos de pepitas de uva, sus derivados y sus mezclas, y de (ii) aceites esenciales de menta piperita, de geranio, de toronjil, de citronela, de romero y de lavándula, tales como los definidos en el presente documento, para la preparación de una composición, en particular cosmética. La composición está adaptada para una aplicación sobre la piel o los faneros.

La invención se refiere también a un procedimiento de preparación de una composición cosmética que comprende una etapa en la que se mezcla una cantidad eficaz de (i) polifenol seleccionado de entre los monómeros y oligómeros de flavonoides extraídos de pepitas de uva, sus derivados y sus mezclas, y de (ii) aceites esenciales de menta piperita, de geranio, de toronjil, de citronela, de romero y de lavándula, tales como los definidos en el presente documento, y opcionalmente un excipiente fisiológicamente aceptable.

Otras características y ventajas de la invención se ilustran en los ejemplos siguientes.

En estos ejemplos, se hará referencia a la figura única adjunta. Esta figura es el isobolograma que representa el efecto sinérgico de un extracto de pepitas de uva en asociación con una mezcla de 6 aceites esenciales.

Ejemplo 1: actividad sobre P. acnes en una utilización terapéutica que no pertenece a la invención Se evalúa la actividad antimicrobiana de dos principios activos, respectivamente:

- un extracto de pepitas de uva

- una mezcla de aceites esenciales de menta piperita, de geranio, de toronjil, de citronela, de romero, de lavándula

El extracto de pepita de uva se dosifica al 97% de oligómeros de proantocianidinas (OPC).

La actividad antimicrobiana se probó sobre la bacteria Propionibacterium acnes ETCC6919, cepa de referencia sensible a los antibióticos.

Las bacterias se cultivaron en un medio nutritivo líquido BHI (Brain Heart Infusion); los cultivos se incubaron en anaerobiosis a 36°C durante 3 a 5 días.

Con el fin de evaluar la actividad antimicrobiana de los ingredientes tomados individualmente, se efectuó una prueba de Concentración Mínima Inhibidora (CMI). La medición de CMI es un método internacional de referencia para cuantificar una actividad antimicrobiana en medio líquido. La prueba se efectuó en microplacas de 96 pocillos.

100 ul de producto a probar (a concentración doble de la concentración a probar) se ponen en contacto con 100 ul de caldo nutritivo (a concentración doble) que contiene la bacteria con una densidad de 2-6.105 ufc/ml.

Después de la incubación de la microplaca durante 3 a 5 días, el crecimiento bacteriano se evalúa midiendo la densidad óptica a 620 nm. Los resultados se expresan en porcentaje de crecimiento calculado con respecto a un control de crecimiento, según la siguiente ecuación:

DO medida producto probado — DO control de adsorbancia Porcentaje de crecimiento

DO control de crecimiento

en la que: control de absorbancia = 100 |il de medio nutritivo sin bacterias 100 |il de producto a probar control de crecimiento = 100 |il de medio nutritivo con bacterias disolvente de dilución de los productos a probar

Se considera como inhibidora la primera concentración de producto probada que permite obtener un porcentaje de crecimiento inferior o igual al 20%.

Se observó una actividad antimicrobiana sobre el crecimiento de P acnes con los 2 compuestos probados. Las CMI medidas son:

- CMI (extracto de pepita de uva) = 0,05% (m/v)

- CMI (mezcla de 6 aceites esenciales) = 0,1% (m/v)

La evaluación de la actividad de la asociación se efectuó según el mismo protocolo experimental y utilizando el método del tablero de ajedrez para la elección de las concentraciones a ensayar (CMI/4 - CMI/2 - CMI - 2CMI - 4 CMI para cada uno de los dos compuestos). Con el fin de evaluar una eventual sinergia entre los dos compuestos, se efectuó un cálculo de Fracción de Concentración Inhibidora (FIC):

Índice FIC = FICa FICb

Con:

FICa = CMI a con b/CMI a

FICb = CMI b con a/CMI b

CMI a con b: Concentración de producto A en la asociación que permite obtener el efecto inhibidor CMI b con a: Concentración de producto B en la asociación que permite obtener el efecto inhibidor CMI a: CMI del producto A solo

CMI b: CMI del producto B solo

Según este método, si:

Con la proporción de pepitas de uva:mezcla de aceites esenciales de 1:1 se demuestra:

FICa = 0,5, y FICb = 0,25

Índice FIC (extracto de pepitas de uva mezcla de 6 aceites esenciales) = 0,75

Con la proporción de pepitas de uva:mezcla de aceites esenciales de 1:4 se demuestra:

FICa = 0,25, y FICb = 0,5

Índice FIC (extracto de pepitas de uva mezcla de 6 aceites esenciales) = 0,75

Este resultado demuestra, por lo tanto, una interacción sinérgica.

En la figura adjunta se representa un isobolograma representativo. El perfil del isobolograma es diferente según el tipo de interacción entre los ingredientes. La línea de puntos indica los valores del índice FIC iguales a 1 que indican una interacción puramente indiferente. Un isobolograma cóncavo pone en evidencia que la respuesta de la asociación de los dos ingredientes es superior a la suma de su respuesta individual, lo cual corresponde a una interacción sinérgica. Un isobolograma convexo pone en evidencia que la respuesta de la asociación de los dos ingredientes es inferior a la suma de su respuesta individual, lo cual corresponde a una interacción antagonista. La figura demuestra una actividad antimicrobiana sinérgica de la combinación del extracto de pepitas de uva y de la mezcla de aceites esenciales contra P. acnes.

Ejemplo 2: composiciones según la invención

Loción

Se mezclan los diferentes constituyentes de la composición para obtener una loción. Esta se aplicará por la mañana y/o por la tarde sobre la totalidad de la cara y del cuello, evitando el contorno de los ojos.

Gel crema

El gel-crema se aplicará por la mañana y/o por la tarde sobre la totalidad de la cara y del cuello, evitando el contorno de los ojos.

Emulsión

La emulsión se aplicará por la mañana y/o por la tarde sobre la totalidad de la cara y del cuello, evitando el contorno de los ojos.

Claims (11)

REIVINDICACIONES

1. Utilización no terapéutica cosmética de una asociación de

(i) por lo menos un polifenol seleccionado de entre los monómeros y oligómeros de flavonoides, sus derivados y sus mezclas, siendo los polifenoles extraídos de pepitas de uva,

respondiendo las unidades monoméricas de derivados de flavonoides a la estructura (I) siguiente,

en la que

- R1 representa un grupo -OR2, un átomo de hidrógeno, o un sustituyente R3; siendo R2 y R3 idénticos o diferentes, tales como se definen a continuación para R4

- por lo menos la mayoría de los sustituyentes R representan un grupo -COR4, siendo R4 un radical alquilo de por lo menos dos átomos de carbono, lineal o ramificado, saturado o insaturado, un radical arilo, arilalquilo o arilalquileno,

- siendo el o los otros sustituyentes R que no representan un grupo -COR4, un átomo de hidrógeno, o un grupo alquilo, y

- n1 y n2, idénticos o diferentes uno del otro, son unos números del 1 al 3, que corresponden al número de sustituciones en un ciclo,

estando las unidades monoméricas unidas en los oligómeros por unos enlaces carbono-carbono y/o un puente éter entre las unidades, y

(ii) aceites esenciales de menta piperita, de geranio, de toronjil, de citronela, de romero y de lavándula, para tratar y/o prevenir las pieles grasas o con tendencia grasa y/o los trastornos estéticos cutáneos que les están asociados.

2. Utilización no terapéutica cosmética según la reivindicación 1, caracterizada por que la asociación contiene por lo menos un polifenol seleccionado de entre los monómeros y oligómeros de flavan-3-oles, tales como los monómeros y oligómeros de proantocianidinas (OPC), ésteres de estos, y sus mezclas.

3. Utilización no terapéutica cosmética según una cualquiera de las reivindicaciones anteriores, caracterizada por que la asociación se utiliza en una composición cosmética que comprende un medio fisiológicamente aceptable.

4. Utilización no terapéutica cosmética según una cualquiera de las reivindicaciones anteriores, caracterizada por que la asociación o la composición cosmética que la contiene se utilizan para tratar o prevenir los trastornos estéticos cutáneos que son unas imperfecciones cutáneas seleccionadas de entre una piel brillante, una piel grasa, una piel que presenta orificios foliculares o poros dilatados, una piel que presenta comedones y/o puntos negros, un grano de piel grueso, una piel rugosa o que presenta un relieve irregular.

5. Procedimiento de tratamiento no terapéutico cosmético de las pieles grasas o con tendencia grasa y/o de los trastornos estéticos cutáneos asociados a las pieles grasas o con tendencia grasa, caracterizado por que comprende la aplicación tópica sobre la piel de una asociación de

(i) por lo menos un polifenol extraído de pepitas de uva, y

(ii) aceites esenciales de menta piperita, de geranio, de toronjil, de citronela, de romero y de lavándula, 0 de una composición cosmética que contiene dicha asociación tal como la definida en una de las reivindicaciones 1 a 3.

6. Procedimiento de tratamiento no terapéutico cosmético según la reivindicación 5, caracterizado por que comprende la aplicación tópica sobre la piel de una composición que contiene del 0,01% al 10% en peso de polifenoles, y del 0,02% al 5% en peso de aceites esenciales, en un medio fisiológicamente aceptable.

7. Composición cosmética que contiene una asociación de

(i) por lo menos un polifenol extraído de pepitas de uva seleccionado de entre los monómeros y oligómeros de flavonoides, sus derivados y sus mezclas, estando los polifenoles presentes a razón del 0,01% al 10% en peso,

respondiendo las unidades monoméricas de derivados de flavonoides a la estructura (I) siguiente,

en la que

- R1 representa un grupo -OR2, un átomo de hidrógeno, o un sustituyente R3; siendo R2 y R3 idénticos o diferentes, tales como se definen a continuación para R4

- por lo menos la mayoría de los sustituyentes R representan un grupo -COR4, siendo R4 un radical alquilo de por lo menos dos átomos de carbono, lineal o ramificado, saturado o insaturado, un radical arilo, arilalquilo o arilalquileno,

- siendo el o los otros sustituyentes R, que no representan un grupo -COR4, un átomo de hidrógeno, o un grupo alquilo, y

- n1 y n2, idénticos o diferentes uno del otro, son unos números del 1 al 3, que corresponden al número de sustituciones en un ciclo,

estando las unidades monoméricas unidas en los oligómeros por unos enlaces carbono-carbono y/o un puente éter entre las unidades, y

(ii) aceites esenciales de menta piperita, de geranio, de toronjil, de citronela, de romero y de lavándula, estando los aceites esenciales presentes a una concentración del 0,02 al 5% en peso,

tales como los definidos en una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 4, en un medio fisiológicamente aceptable.

8. Composición según la reivindicación 7, caracterizada por que contiene además por lo menos un principio activo adicional seleccionado de entre los agentes descamantes y los agentes antioxidantes, y los agentes calmantes.

9. Composición cosmética según una por lo menos de las reivindicaciones 7 u 8, caracterizada por que contiene por lo menos

(i) un polifenol seleccionado de entre los monómeros y oligómeros de proantocianidinas extraídos de pepitas de uva, en forma nativa o en forma esterificada y sus mezclas, y

(ii) una mezcla de aceites esenciales de menta piperita, de geranio, de toronjil, de citronela, de romero, y de lavándula.

10. Composición cosmética según una por lo menos de las reivindicaciones 7 a 9, caracterizada por que contiene por lo menos

(i) un extracto de pepitas de uva que contiene polifenoles, estabilizado por esterificación, estando el extracto presente a una concentración del 0,01 al 10% en peso con respecto al peso total de la composición, y (ii) una mezcla de aceites esenciales de menta piperita, de geranio, de toronjil, de citronela, de romero, y de lavándula, estando dicha mezcla de aceites esenciales presente a una concentración del 0,01 al 10% en peso con respecto al peso total de la composición.

11. Composición cosmética según una cualquiera de las reivindicaciones 7 a 10, caracterizada por que la proporción másica de polifenoles de uva/aceites esenciales está comprendida entre 1:100 y 100:1.