ES2321218T3 - Formulaciones que comprenden ceramidas y/o pseudoceramidas y (alfa-)bisabolol para combatir el daño de la piel. - Google Patents
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Abstract
Formulación cosmética o farmacéutica que puede aplicarse a la piel o al cabello, que comprende: (a) una o más pseudoceramidas o ceramidas y pseudoceramidas en la que la pseudoceramida usada es un éster de N-acilhidrociaminoácido de fórmula I: ** ver fórmula** en la que R 1 es un grupo alquilo o alquenilo lineal, ramificado o cíclico que tiene de 5 a 50 átomos de carbono que está opcionalmente sustituido por uno o más radicales hidroxilo, R 2 es un grupo alquilo o alquenilo lineal o ramificado que tiene de 1 a 49 átomos de carbono que está opcionalmente sustituido por uno o más radicales hidroxilo, Y 1 e Y 2 son independientemente uno del otro hidrógeno o hidroxilo, y cualquiera de R 3 y R 4 es independientemente uno del otro hidrógeno o grupos alquilo o alquenilo lineales o ramificados que tienen de 1 a 10 átomos de carbono, o R 3 y R 4 juntos son un radical alquileno que tiene de 1 a 3 átomos de carbono y que forman un anillo heterocíclico de 5, 6 o 7 miembros junto con la cadena entre R 3 y R 4 , estando dicho radical alquileno, a su vez, opcionalmente sustituido por 1 a 3 grupos alquilo o alquenilo lineales o ramificados o por 1 a 3 radicales hidroxilo, y (b) (alfa-)bisabolol, siendo la proporción en peso de (alfa-)bisabolol en la formulación igual o mayor que la proporción total en peso de ceramidas y/o pseudoceramidas, y siendo la cantidad total de componentes (a) y (b) suficiente para reforzar la barrera de la piel dañada y/o no dañada.
Description
Formulaciones que comprenden ceramidas y/o
pseudoceramidas y (alfa-)bisabolol para combatir el daño de
la
piel.
piel.
La presente invención se refiere a formulaciones
y usos para reforzar la función de barrera de la piel dañada y no
dañada. En el marco de la invención, se usan mezclas que contienen
(a) una o más pseudoceramidas o ceramidas y pseudoceramidas, y (b)
(alfa-)bisabolol (bisabolol, de preferencia
alfa-bisabolol) según la reivindicación 1. De
preferencia las mezclas también comprenden (c) colesterol o
fitoesteroles, y (d) uno o más ácidos grasos.
La piel es el órgano más grande del cuerpo.
Protege al cuerpo de la pérdida no controlada de agua y del esfuerzo
mecánico, físico, biológico y químico inducido por el medio
ambiente. Esta función protectora se satisface principalmente por
la llamada barrera epidérmica de permeabilidad. Está localizada en
la capa superior de la piel, el estrato córneo de la epidermis, y
está constituida por un material compacto compuesto de múltiples
laminillas lipídicas intercelulares y células córneas incluidas en
el mismo.
Las encías y la mucosa oral también están
equipadas con una barrera de permeabilidad cuyo constituyente
esencial está constituido por laminillas lipídicas intercelulares
[Law y col. (1995) Arch. Oral. Biol. 40, 1085-1091].
Finalmente, el cabello también está protegido de las influencias
ambientales por los lípidos incluidos [Wix y col. (1987) Comp.
Biochem. Physiol. B. 86, 671-673].
Numerosas investigaciones demuestran que las
laminillas lipídicas intercelulares están compuestas de colesterol,
ceramidas y ácidos grasos en una relación molar de 1:1:1. La clase
de lípidos ceramida es de particular importancia aquí porque por
una parte las ceramidas componen casi el 50% de la proporción en
peso de los lípidos de la barrera. Por otra parte, las ceramidas
especiales que tienen una cadena larga de ácido omega hidroxi graso
(C30-32) facilitan el enlace covalente a los
residuos glutamato de las proteínas de superficie de las células
córneas. Esto asegura que la barrera de permeabilidad tenga una
estructura particularmente rígida.
Se conoce una serie de factores que dañan la
barrera de la piel (cuero cabelludo) y el cabello, que incluyen el
tratamiento excesivo con detergentes o disolventes, la irradiación
con luz UV, o la humedad atmosférica excesivamente baja. Sin
embargo, un trastorno de la barrera también caracteriza numerosos
síndromes eczematosos tales como la dermatitis atópica y seborreica
y la caspa, o enfermedades hereditarias graves tales como enfermedad
de Gaucher. Finalmente, se observa que la función de barrera de la
piel se deteriora con el envejecimiento.
Una función reducida o alterada de la barrera
está acompaña por cantidades crecientes de mediadores inflamatorios,
especialmente interleucina 1 (Wood y col., J. Clin. Invest. 1992,
90, 482-7; Altemus y col., J. Invest. Dermatol.
2001, 117, 309-17), que causan reacciones de
irritación en la piel.
Si la función de barrera está reducida, las
sustancias aplicadas de manera tópica tales como alergenos e
irritantes pueden penetrar más fácilmente en la piel, donde pueden
desarrollar efectos más graves que en la piel no dañada. Ya se han
hecho intentos para reforzar la función de barrera de la piel para
prevenir reacciones alérgicas e irritantes o para reparar la piel.
Se han descrito sustancias activas correspondientes en los
documentos DE4420625 y DE3330628 (bisabolol y/o pantenol),
WO02069911, DE10111045, WO9712598, WO01021150 (estimuladores de la
biosíntesis de ceramidas) y FR2811228 (oligosacáridos en combinación
con ceramida 2).
Otra forma posible para prevenir o reparar dicho
daño de la piel es la aplicación tópica de composiciones
dermatológicas que contienen ceramida y pseudoceramida
[Ku-charekova y col. (2002) Contact Dermatitis 46,
331-338; Coderch y col. (2002) Contact Dermatitis
47, 139-146; Park y col. (2001) Cosmetics &
Toiletries 116 (6), 65-76; Park y col. (2001)
SÖFW-Journal 127, 10-18].
Las ceramidas naturales son difíciles de aislar
y también su síntesis resulta laboriosa y costosa. Por otra parte,
es difícil procesar las ceramidas naturales en emulsiones por su
elevado punto de fusión, por lo que se han desarrollado análogos
estructurales de las ceramidas (pseudoceramidas).
Las ceramidas y las pseudoceramidas son
moléculas anfifílicas que están constituidas por un grupo polar
"cabeza" y una "cola" no polar compuesta por dos cadenas
de alquilo o alquenilo largas (\geqC6) opcionalmente sustituidas
con hidroxilo; cf. la estructura de la ceramida 2 que se muestra a
continuación:
Los compuestos anfifílicos de esta forma pueden
incorporarse particularmente bien en la doble membrana de la
barrera lipídica de la piel.
\global\parskip0.900000\baselineskip
El documento US06060612 describe la síntesis de
1,3-bis(N-(2-hidroxialquil)acilamino)-2-hidroxialcanos
como pseudoceramidas, y su uso cosmético.
El documento WO9821176 describe la preparación
de
N-(2-hidroxietil)-3-oxo-2-alquilalquilamidas
y su uso cosmético para proteger contra el envejecimiento de la
piel y para reforzar la resistencia de la piel y del cabello y para
repararlos.
El documento EP 0864563 A1 describe el uso de
ésteres de N-acilhidroxiamino ácidos, especialmente
ésteres de N-acilhidroxiprolina y -treonina, para
reforzar la función de barrera natural para proteger contra las
influencias externas e irritaciones.
Otros ejemplos de pseudoceramidas se dan en
Möller H., 2002 [The Chemistry of Natural and Synthetic Skin Barrier
Lipids. In: Jungermann E., Cosmetic Science and Technology, volumen
24, Cosmetic Lipids and the Skin Barrier. Marcel Dekker Nueva York
Basilea 2002, 1-35] y en la base de datos de
componentes de CTFA
[http://www.ctfa-online.org/pls/ctfa//ctfa_online.home (donde pueden encontrarse bajo el nombre comercial "ceramida", compuestos que llevan el nombre "ceramida" en la nomenclatura del INCI siendo ceramidas y siendo los otros pseudoceramidas)].
[http://www.ctfa-online.org/pls/ctfa//ctfa_online.home (donde pueden encontrarse bajo el nombre comercial "ceramida", compuestos que llevan el nombre "ceramida" en la nomenclatura del INCI siendo ceramidas y siendo los otros pseudoceramidas)].
La Divulgación de la Investigación Nº 468117
(mayo de 2003) describe la combinación sinérgica de ésteres de
N-acilhidroxiaminoácidos con antiirritantes para la
reparación de la piel y del cabello. Se da como ejemplo la
combinación de 0,1-0,3% de
alfa-bisabolol con 0,5 ó 1,0% de ésteres de
N-palmitoilhidroxiprolina.
El documento WO9400127 describe el uso de una
mezcla terapéuticamente eficaz de colesterol, ceramidas, un ácido
graso esencial y un ácido graso no esencial con una cadena de
alquilo C12 a C20, en una relación molar de
(2-5):(1-3):(1-3):(1,5-3,5),
para restaurar la función de barrera epidérmica de la piel
dañada.
Park y col. (2001) [SÖFW-Journal
127, 10-18] describen que una mezcla de la
pseudoceramida
1,3-bis(N-(2-hidroxipropil)palmitoilamino)-2-hidroxipropano
con colesterol, ácido linoleico y ácido palmítico en una relación
en peso de 1:1:1:1, para una concentración total de la mezcla del
1%, repara la piel dañada con acetona más rápidamente que el 1% de
la pseudoceramida por sí misma.
El documento de Patente
EP-B-0 785 952 (PIERRE FABRE
DERMO-COSMETIQUE) del 15 de julio de 1998
(15-07-1998) divulga en la página
12 un "osmo actif après soleil" que comprende una ceramida y
alfa bisabolol.
El objeto de la presente invención fue
proporcionar formulaciones y usos para reforzar la función de
barrera de la piel (principalmente de piel humana) dañada y no
dañada que son más eficaces que aquellos según el estado de la
técnica. Las preparaciones y las sustancias activas individuales a
utilizar en los procedimientos que se proporcionarán según la
invención deben ser rentables y eficaces.
El objeto se alcanza según la invención, con
respecto a la formulación que se proporcionará, por medio de una
formulación cosmética o farmacéutica que puede aplicarse a la piel o
al cabello, que comprende:
(a) unas o más pseudoceramidas o ceramidas y
pseudoceramidas, en la que la pseudoceramida usada es un éster de
N-acilhidroxiaminoácido de fórmula (I) como se
describe en la reivindicación 1 y
(b) bisabolol, de preferencia
alfa-bisabolol,
siendo la proporción en peso de (alfa-)bisabolol
(bisabolol, de preferencia alfa-bisabolol) en la
formulación igual o mayor que la proporción total en peso de
ceramidas y/o pseudoceramidas, y siendo la cantidad total de los
componentes (a) y (b) suficiente para reforzar la barrera de la piel
dañada y/o no dañada (especialmente piel humana).
\vskip1.000000\baselineskip
La invención se basa en el hallazgo sorprendente
de que la combinación extendida de pseudoceramida o ceramidas y
pseudoceramidas, en la que la pseudoceramida usada es un éster de
N-acilhidroxiaminoácido de fórmula (I) como se
describe en la reivindicación 1 con (alfa-)bisabolol permite una
reparación más eficaz y/o protección contra el daño de la piel y
del cabello, en base a efectos sinérgicos, si el (alfa-)bisabolol
está presente en una cantidad igual o mayor que la cantidad de
ceramida y/o pseudoceramida. Como la ceramida y la pseudoceramida
son generalmente más costosas que el (alfa-)bisabolol, se
proporciona además un procedimiento más rentable por medio de la
mayor proporción de (alfa-)bisabolol.
El bisabolol utilizado en los términos de la
presente invención puede ser de origen natural o sintético. En el
contexto del presente texto, el término
"alfa-bisabolol" cubre
(+)-alfa-bisabolol,
(-)-alfa-bisabolol,
(+)-epi-alfa-bisabolol
y
(-)-epi-alfa-bisabolol,
así como mezclas de dos, tres o todos dichos isómeros de
alfa-bisabolol. En particular el término
"alfa-bisabolol" cubre mezclas racémicas de
(+/-)-alfa-bisabolol y/o
(+/-)-epi-alfa-bisabolol.
El bisabolol utilizado es de preferencia
(-)-alfa-bisabolol natural y/o
alfa-bisabolol sintético. El
alfa-bisabolol sintético se obtiene de Symrise bajo
el nombre "Dragosantol", por ejemplo.
\global\parskip1.000000\baselineskip
Se ha encontrado además que la combinación
extendida de (a) (pseudo)ceramida(s) y (b)
(alfa-)bisabolol con (c) colesterol y/o fitoesterol(es) y
(d) ácido(s) graso(s) permite una reparación aún más
eficaz del daño de la piel y del cabello, basado en efectos
sinérgicos. La piel y el cabello también se protegen de manera
preventiva contra los daños más eficazmente por medio de la
combinación sinérgica de pseudoceramidas con
alfa-bisabolol, ácidos grasos y colesterol o
fitoesteroles. Una formulación correspondiente según la invención
es, por consiguiente, particularmente de preferencia, siendo el
ácido palmítico y el ácido esteárico los ácidos grasos de
preferencia. A propósito, en el caso de la combinación de los
componentes (a), (b), (c) y (d), la cantidad del componente (b)
presente no tiene que ser igual o mayor que la cantidad del
componente (a).
Los componentes (a), (b), (c) y (d) se utilizan
de manera ventajosa en una relación en peso de
(0,5-3):(1-5):(0,5-3):(0,5-3).
Una forma de aplicación particularmente eficaz
es la aplicación conjunta de (a) (pseudo)ceramidas y
(b)
(alfa-)bisabolol con (c) colesterol y/o fitoesteroles y (d) ácidos grasos esenciales o no esenciales en relaciones en peso de 2:4:1:1, 2:2:1:1, 1:2:1:1, 1:1:1:1 y 1:2:2:1, especialmente de 2:4:1:1 y 1:1:1:1.
(alfa-)bisabolol con (c) colesterol y/o fitoesteroles y (d) ácidos grasos esenciales o no esenciales en relaciones en peso de 2:4:1:1, 2:2:1:1, 1:2:1:1, 1:1:1:1 y 1:2:2:1, especialmente de 2:4:1:1 y 1:1:1:1.
La proporción del componente (a) en la
formulación varía de preferencia desde 0,01 hasta 20% en peso,
particularmente de preferencia desde 0,01 hasta 10% en peso y muy
particularmente de preferencia desde 0,01 hasta 5% en peso. La
proporción del componente (b) en la formulación varía de preferencia
desde 0,001 hasta 20% en peso, particularmente de preferencia desde
0,01 hasta 10% en peso y muy particularmente de preferencia desde
0,05 hasta 5% en peso, siendo la cantidad del componente (b)
(bisabolol) siempre al menos igual o superior con relación a la
cantidad total de ceramida y/o pseudoceramida (componente (a)).
Las formulaciones según la invención se preparan
por medio de procedimientos convencionales conocidos per se,
por ejemplo incorporando uno o más de los siguientes componentes a
usar según la invención: (a) pseudoceramidas de fórmula (I) y (b)
(alfa-)bisabolol y opcionalmente (c) colesterol y/o fitoesteroles y
(d) ácidos grasos, en una formulación base cosmética o
dermatológica de composición convencional. Además de su efecto para
reforzar la barrera de la piel, la formulación terminada según la
invención también puede usarse por ejemplo para el tratamiento, el
cuidado o la limpieza de la piel o el cabello o como producto de
maquillaje en cosméticos decorativos.
Las formulaciones de preferencia según la
invención contienen un total de preferencia de 0,01% en peso hasta
30% en peso, particularmente de preferencia de 0,01 a 20% en peso y
muy particularmente de preferencia de 0,05% en peso a 5% en peso,
basado en el peso total de la formulación, de los constituyentes de
la mezcla (a) ceramida/pseudoceramida, (b) (alfa-)bisabolol y
opcionalmente (c) colesterol/fitoesteroles y (d) ácidos grasos, y
pueden tomar la forma de jabón, detergentes sintéticos, jabón
líquido, preparación de ducha y de baño, emulsión (como disolución,
dispersión, suspensión, crema, loción o leche, dependiendo del
procedimiento de preparación y de los ingredientes, del tipo A/Ac,
Ac/A o emulsión múltiple, emulsión PIT, espuma de emulsión,
microemulsión, nanoemulsión, emulsión de Pickering), ungüento,
pasta, gel (incluidos hidrogel, gel de hidrodispersión, oleogel),
aceite, tónico, bálsamo, suero, polvo, eau de toilette, eau de
Cologne, perfume, cera, barra, de bola, vaporizador (de bomba),
aerosol (espumante, antiespumante o postespumante), producto para el
cuidado del pie (incluidos queratolíticos, desodorante), antes o
después del afeitado (bálsamo, loción), producto depilatorio,
producto para el cuidado del cabello, por ejemplo champú (incluido
champú 2 en 1), acondicionador, tratamiento para el cabello, tónico
capilar, enjuague para el cabello, crema para el cabello, pomada,
producto para permanente y fijador, producto de alisado del cabello
(antiencrespamiento, relajante), fortalecedor del cabello, ayuda
para el peinado (por ejemplo gel o cera), blanqueador, colorante
para cabello (por ejemplo colorante para el cabello temporal,
directo, semipermanente, permanente), producto para el cuidado de
las uñas, por ejemplo esmalte de uñas y quitaesmalte de uñas,
desodorante y/o antitranspirante, colutorio, maquillaje,
desmaquillador o cosmético decorativo (por ejemplo polvo, sombra de
ojos, barra kajal, barra de labios).
Puede resultar ventajoso proporcionar las
formulaciones según la invención en forma encapsulada, por ejemplo
en gelatina, materiales de cera, liposomas, cápsulas de celulosa o
cápsulas de ciclodextrina.
Otras sustancias auxiliares y aditivos
cosméticos convencionales pueden estar presentes en las
formulaciones según la invención en cantidades ventajosamente de
5-99% en peso, de preferencia de
10-80% en peso, basado en el peso total de la
mezcla. Las formulaciones también pueden contener agua en una
cantidad de hasta 99,99% en peso, de preferencia de
5-80% en peso, basado en el peso total de la
formulación.
Las formulaciones según la invención pueden
contener sustancias auxiliares y aditivos cosméticos tales como los
utilizados convencionalmente en preparaciones cosméticas, por
ejemplo filtros solares, conservantes, bactericidas, fungicidas,
viricidas, sustancias refrescantes, repelentes de insectos (por
ejemplo DEET, 3225 IR, Dragorepel), extractos vegetales, sustancias
antiinflamatorias, aceleradores de la cicatrización de heridas (por
ejemplo quitina o quitosano y sus derivados), sustancias formadoras
de películas (por ejemplo polivinilpirrolidonas o quitosano o sus
derivados), antioxidantes habituales, vitaminas (por ejemplo
vitamina C y derivados, tocoferoles y derivados, vitamina A y
derivados), ácidos 2-hidroxicarboxílicos (por
ejemplo ácido cítrico, ácido málico, ácido L-, D- o
DL-láctico), colorantes de la piel (por ejemplo
extractos de nuez o dihidroxiacetona), componentes activos para
promover el crecimiento del cabello (por ejemplo minoxidil,
difenciprona, hormonas, finasterida, fitoesteroles tales como
beta-sitosterol, biotina, o extractos de Cimicifuga
racemosa, Eugenia caryophyllata o Hibiscus rosasinensis, cebada,
lúpulo, o hidrolizados de arroz o de trigo), productos para el
cuidado de la piel (por ejemplo colesterol, ceramidas,
pseudoceramidas), sustancias suavizantes, humectantes y/o de
retención de la humedad (por ejemplo glicerol o urea), grasas,
aceites, ácidos grasos saturados, ácidos grasos monoinsaturados o
poliinsaturados, \alpha-hidroxi ácidos,
polihidroxi ácidos grasos o sus derivados (por ejemplo ácido
linoleico, ácido \alpha-linolénico, ácido
\gamma-linolénico o ácido araquidónico y sus
respectivos ésteres naturales o sintéticos), ceras u otros
constituyentes convencionales de una formulación cosmética o
dermatológica, tales como alcoholes, polioles, polímeros,
estabilizadores de espuma, electrolitos, disolventes orgánicos,
derivados de silicona o agentes quelantes (por ejemplo ácido
etilendiaminotetraacético y derivados), sustancias anticaspa (por
ejemplo climbazol, quetoconazol, piroctonoleamina, piritiona de
cinc), productos para el cuidado del cabello, perfumes,
antiespumantes, colorantes, pigmentos con acción colorante, agentes
espesantes (ventajosamente dióxido de silicio, silicatos de
aluminio tales como bentonitas, polisacáridos o sus derivados, por
ejemplo ácido hialurónico, harina de semilla de guar, goma de
xantano, hidroxipropil metil celulosa o derivados de alulosa,
particularmente de manera ventajosa poliacrilatos tales como
carbopoles o poliuretanos), sustancias con actividad de superficie,
emulsivos, partes de plantas y extractos vegetales (por ejemplo
árnica, aloe, liquen de barba, hiedra, ortiga, ginseng, alheña,
manzanilla, caléndula, romero, salvia, cola de caballo o tomillo),
extractos de animales, por ejemplo jalea real o propóleo, proteínas,
hidrolizados de proteínas, extractos de levadura, extractos de
lúpulo y de trigo, péptidos o extractos de tomillo.
Los expertos en la técnica pueden determinar
fácilmente las cantidades de sustancias auxiliares cosméticas o
dermatológicas y de aditivos y perfume a usar por medio de simple
prueba y error, en función del tipo de producto particular.
Ventajosamente las formulaciones según la
invención contienen al menos un filtro de UVA y/o al menos un filtro
de UVB y/o al menos un pigmento inorgánico. Las mezclas pueden
tomar una diversidad de formas, por ejemplo las convencionalmente
usadas en las preparaciones de filtros solares para proteger la piel
y el cabello de la radiación ultravioleta. Por consiguiente, pueden
formar por ejemplo una disolución, una emulsión del tipo agua en
aceite (A/Ac) o del tipo aceite en agua (Ac/A), o una emulsión
múltiple, por ejemplo del tipo agua en aceite en agua (A/Ac/A), un
gel, una hidrodispersión, una barra sólida o bien un aerosol. La
cantidad total de sustancias de filtro es desde 0,01% en peso hasta
40% en peso, de preferencia desde 0,1% hasta 10% en peso y
particularmente de preferencia desde 1,0 hasta 5,0% en peso, basado
en el peso total de la mezcla, para proporcionar las mezclas
cosméticas (preparaciones).
Son ejemplos de filtros de UV ventajosos:
\bullet ácido
p-aminobenzoico
\bullet p-aminobenzoato del
etilo, etoxilado (25 mol)
\bullet p-dimetilaminobenzoato
de 2-etilhexilo
\bullet p-aminobenzoato de
etilo, N-propoxilado (2 mol)
\bullet p-aminobenzoato de
glicerilo
\bullet salicilato de homomentilo (homosalato)
(Neo Heliopan®HMS)
\bullet salicilato de
2-etilhexilo (Neo Heliopan®OS)
\bullet salicilato de trietanolamina
\bullet salicilato de
4-isopropilbencilo
\bullet antranilato de mentilo (Neo
Heliopan®MA)
\bullet diisopropilcinamato de etilo
\bullet p-metoxicinamato de
2-etilhexilo (Neo Heliopan®AV)
\bullet diisopropilcinamato de metilo
\bullet p-metoxicinamato de
isoamilo (Neo Heliopan® E 1000)
\bullet sal dietanolamina del ácido
p-metoxicinámico
\bullet p-metoxicinamato de
isopropilo
\bullet
2-ciano-3,3-difenilacrilato
de 2-etilhexilo (Neo Heliopan®303)
\bullet
2-ciano-3,3'-difenilacrilato
de etilo
\bullet ácido
2-fenilbencimidazolsulfónico y sales (Neo
Heliopan®Hydro)
\bullet metilsulfato de
3-(4'-trimetilamonio)bencilidenbornan-2-ona
\bullet ácido tereftalilidendibornanosulfónico
y sales (Mexoryl®SX)
\bullet
4-t-butil-4'-metoxidibenzoilmetano
(avobenzona)/(Neo Heliopan®357)
\bullet ácido
\beta-imidazol-4(5)-acrílico
(ácido urocánico)
\bullet
2-hidroxi-4-metoxibenzofenona
(Neo Heliopan®BB)
\bullet ácido
2-hidroxi-4-metoxibenzofenon-5-sulfónico
\bullet
dihidroxi-4-metoxibenzofenona
\bullet
2,4-dihidroxibenzofenona
\bullet tetrahidroxibenzofenona
\bullet
2,2-dihidroxi-4,4'-dimetoxibenzofenona
\bullet 2
hidroxi-4-n-octiloxibenzofenona
\bullet 2
hidroxi-4-metoxi-4'-metilbenzofenona
\bullet
3-(4'-sulfo)bencilidenbornan-2-ona
y sales
\bullet
3-(4'-metilbencilideno)-d,l-alcanfor
(Neo Heliopan®MBC)
\bullet
3-bencilideno-d,l-alcanfor
\bullet
4-isopropildibenzoilmetano
\bullet 2,4,6-trianilino
(p-carbo-2'-etilhexil-1'-oxi)-1,3,5-triazina
\bullet sal disódica del ácido
fenilenbisbencimidaciltetrasulfónico (Neo Heliopan® AP)
\bullet sal monosódica de
2,2'-(1,4-fenilen)bis(ácido
1H-bencimidazol-4,6-disulfónico)
\bullet polímero de N-[(2 y
4)-[2-oxoborn-3-iliden)metil]acrilamida
\bullet
2-(2H-benzotriazol-2-il)-4-metil-6-(2-metil-3-(1,3,3,3-tetrametil-1-((trimetilsilil)oxi)disiloxanil)propil)fenol
(Mexoryl®XL)
(Mexoryl®XL)
\bullet
4,4'-[(6-[(1,1-dimetil)aminocarbonil)fenilamino]-1,3,5-triazina-2,4-diyldiimino]bis(2-etilhexil
éster del ácido
benzoico) (Uvasorb®HEB)
benzoico) (Uvasorb®HEB)
\bullet
2,2'-metilenbis(6-(2H-benztriazol-2-il)-4-1,1,3,3-tetrametilbutil)fenol)
(Tinosorb®M)
\bullet
2,4-bis[4-(2-etilhexiloxi)-2-hidroxifenil]-1,3,5-triazina
\bullet benciliden malonato de polisiloxano
(Parsol®SLX)
\bullet dimetoxicinamato de gliceril
etilhexanoato
\bullet
2,2'-dihidroxi-4,4'-dimetoxi-5,5'-disulfobenzofenona
disódica
\bullet salicilato de dipropilenglicol
\bullet hidroximetoxibenzofenonasulfonato de
sodio
\bullet
4,4,4-(1,3,5-triazina-2,4,6-triiltriimino)tris(2-etilhexil
éster del ácido benzoico) (Uvinul®T150)
\bullet
2,4-bis[{4-(2-etilhexiloxi)-2-hidroxi}fenil]-6-(4-metoxifenil)-1,3,5-triazina
(Tinosorb®S)
\bullet sal sódica de
2,4-bis[{(4-(3-sulfonato)-2-hidroxipropoxi)-2-hidroxi}fenil]-6-(4-metoxifenil)-1,3,5-triazina
\bullet
2,4-bis[{(3(2-propoxi)-2-hidroxipropoxi)-2-hidroxi}fenil]-6-(4-metoxifenil)-1,3,5-triazina
\bullet
2,4-bis[{4-(2-etilhexiloxi)-2-hidroxi}fenil]-6-[4-(2-metoxietilcarbonil)fenilamino]-1,
3,5-triazina
\bullet
2,4-bis[{4-(3-(2-propoxi)-2-hidroxipropoxi)-2-hidroxi}fenil]-6-[4-(2-etilcarboxi)fenilamino]-1,3,5-triazina
\bullet
2,4-bis[{4-(2-etilhexiloxi)-2-hidroxi}fenil]-6-[1-metilpirrol-2-il)-1,3,5-triazina
\bullet
2,4-bis[{4-tris(trimetilsiloxisililpropoxi)-2-hidroxi}fenil]-6-(4-metoxifenil)-1,3,5-triazina
\bullet
2,4-bis[{4-(2''-metilpropeniloxi)-2-hidroxi}fenil]-6-(4-metoxifenil)-1,3,5-triazina
\bullet
2,4-bis[{4-(1',1',1',3',5',5',5'-heptametilsiloxi)-2''-metilpropoxi)-2-hidroxi}fenil]-6-[4-(2-metoxifenil)-1,3,5-
triazina
triazina
\bullet
2-(4-dietilamino-2-hidroxibenzoil)benzoato
de hexilo (Uvinul®A Plus)
\bullet compuestos de indanilideno según el
documento DE 100 55 940 (= WO 02/38537)
\vskip1.000000\baselineskip
Los siguientes absorbedores de UV son
particularmente adecuados para la combinación:
\bullet ácido
p-aminobenzoico
\bullet metilsulfato de
3-(4'-trimetilamonio)bencilidenboenan-2-ona
\bullet salicilato de homomentilo (Neo
Heliopan® HMS)
\bullet
2-hidroxi-4-metoxibenzofenona
(Neo Heliopan®BB)
\bullet ácido
2-fenilbencimidazolsulfónico (Neo
Heliopan®Hydro)
\bullet ácido tereftalilidendibornanosulfónico
y sales (Mexoryl®SX)
\bullet
4-terc-butil-4'-metoxidibenzoilmetano
(Neo Heliopan®357)
\bullet
3-(4'-sulfo)bencilidenbornan-2-ona
y sales
\bullet
2-ciano-3,3-difenilacrilato
de 2-etilhexilo (Neo Heliopan®303)
\bullet polímero de N-[(2 y
4)-[2-(oxoborn-3-iliden)metil]bencil]acrilamida
\bullet p-metoxicinamato de
2-etilhexilo (Neo Heliopan®AV)
\bullet p-aminobenzoato de
etilo, etoxilado (25 mol)
\bullet p-metoxicinamato de
isoamilo (Neo Heliopan®E1000)
\bullet
2,4,6-trianilino(p-carbo-2'-etilhexil-1'-oxi)-1,3,5-triazina
(Uvinul®T150)
\bullet
2-(2H-benzotriazol-2-il)-4-metil-6-(2-metil-3-(1,3,3,3-tetrametil-1-((trimetilsilil)oxi)disiloxanil)-propil)fenol
(Mexoryl®XL)
(Mexoryl®XL)
\bullet
4,4-[(6-[4-(1,1-dimetil)aminocarbonil)fenilamikno]-1,3,5-triazina-2,4-diildiimino]bis(2-etilhexil
éster del ácido benzoico) (Uvasorb®HEB)
\bullet
3-(4'-metilbenciliden)-d,l-alcanfor
(Neo Helipan®MBC)
\bullet
3-bencilidenalcanfor
\bullet salicilato de
2-etilhexilo (Neo Helipan®OS)
\bullet 4-dimetilaminobenzoato
de 2-etilhexilo (Padimate O)
\bullet ácido
hidroxi-4-metoxibenzofenona-5-sulfónico
y sal de Na
\bullet
2,2'-metilenbis(6-(2H-benztriazol-2-il)-4-(1,1,3,3-tetrametilbutil)fenol)
(Tinosorb® M)
\bullet sal disódica del ácido
fenilenbisbencimidaciltetrasulfónico (Neo Heliopan®AP)
\bullet
2,4-bis[{4-(2-etilhexiloxi)-2-hidroxi}fenil]-6-(4-metoxifenil)-1,3,5-triazina
(Tinosorb®S)
\bullet benciliden malonato de polisiloxano
(Parsol®SLX)
\bullet antranilato de mentilo (Neo Heliopan®
MA)
\bullet
2-(4-dietilamino-2-hidroxibenzoil)benzoato
de hexilo (Uvinul® A Plus)
\bullet compuestos de indanilideno según el
documento DE 100 55 940 (= WO 02/38537)
\vskip1.000000\baselineskip
Se dispersan finamente pigmentos inorgánicos
protectores de la luz, óxidos metálicos y sales metálicas
ventajosos, por ejemplo dióxidos de titanio, óxido de cinc (ZnO),
óxidos de hierro (por ejemplo Fe_{2}O_{3}), óxido de aluminio
(Al_{2}O_{3}), óxidos de cerio (por ejemplo Ce_{2}O_{3}),
óxidos de manganeso (por ejemplo MnO), óxido de circonio
(ZrO_{2}), óxido de silicio (SiO_{2}), óxidos mixtos de los
metales correspondientes, y mezclas de tales óxidos, sulfato de
bario y estearato de cinc. Resultan particularmente de preferencia
los pigmentos basados en TiO_{2} u óxido de cinc. En formas de
realización de preferencia las partículas tienen un diámetro medio
inferior a 100 nm, de preferencia de entre 5 y 50 nm y
particularmente de preferencia de entre 15 y 30 nm. Pueden tener
forma esférica, pero también es posible usar partículas con forma de
elipsoide o forma diferente de la esférica de alguna otra manera.
Los pigmentos también pueden tratarse en la superficie, es decir,
convertirse en hidrófilos o hidrófobos. Los ejemplos típicos son los
dióxidos de titanio recubiertos, por ejemplo dióxido de titanio T
805 (Degussa) o Eusolex® T2000 (Merck), u óxido de cinc recubierto,
por ejemplo óxido de cinc NDM, siendo los agentes adecuados de
recubrimiento hidrófobo principalmente siliconas y especialmente
trialcoxioctilsilanos o simeticonas. Los llamados micropigmentos o
nanopigmentos se usan de preferencia en los productos de filtros
solares, siendo particularmente de preferencia los micropigmentos o
nanopigmentos de cinc.
La cantidad total de pigmentos inorgánicos,
especialmente micropigmentos inorgánicos hidrófobos, en las
formulaciones cosméticas o dermatológicas terminadas varía
ventajosamente desde 0,1 hasta 30% en peso, de preferencia desde
0,1 hasta 10,0 y particularmente de preferencia desde 0,5 hasta 6,0%
en peso, basado en el peso total de las formulaciones.
Otros antiirritantes aparte del (alfa-)bisabolol
pueden también usarse en formulaciones según la invención. Los
antiirritantes pueden ser cualquier sustancia antiinflamatoria o de
alivio del enrojecimiento y antipruriginosa que sea adecuada o
habitual para las aplicaciones cosméticas y/o dermatológicas. Las
sustancias antiinflamatorias o de alivio del enrojecimiento y
antipruriginosas (antiirritantes) de preferencia son las sustancias
antiinflamatorias esteroides del tipo corticosteroide, por ejemplo
hidrocortisona, dexametasona, fosfato de dexametasona,
metilprednisolona o cortisona, siendo posible extender el listado
añadiendo otros antiinflamatorios esteroides. También pueden usarse
antiinflamatorios no esteroides. Los siguientes pueden mencionarse
como ejemplos: oxicams tales como piroxicam o tenoxicam;
salicilatos tales como aspirina, Disalcid, Solprin o fendosal;
derivados del ácido acético tales como diclofenac, fenclofenac,
indometacina, sulindac, tolmetina o clindanac; fenamates tales como
los del ácido mefenámico, meclofenámico, flufenámico o niflúmico;
derivados del ácido propiónico tales como ibuprofeno, naproxeno o
benoxaprofeno; o pirazoles tales como fenilbutazona,
oxifenilbutazona, febrazona o azapropazona. Como alternativa pueden
usarse sustancias antiinflamatorias, de alivio del enrojecimiento y
antipruriginosas naturales, siendo posibilidades los extractos
vegetales, fracciones especiales potentes de extractos vegetales, y
sustancias activas de gran pureza aisladas de extractos vegetales.
Se da especial preferencia a los extractos, fracciones y a las
sustancias activas de la manzanilla, Aloe vera, especies de
Commiphora, especies de Rubia, especies de Echinacea, sauces, hierba
del sauce, avena, té negro y verde, gingko, café, pimienta,
grosella roja/grosella negra, tomate, vainilla y almendras, así como
sustancias puras tales como, entre otras,
apigenin-7-glucósido, ácido
boswélico, fitoesteroles, ácido glicirricínico, glabridina o
licochalcona A.
En términos de la invención, se da especial
preferencia al pantenol, al ácido boswélico y extractos y a las
sustancias activas de gran pureza aisladas de la avena (por ejemplo
avenantramidas) y Echinacea, y sus mezclas.
Las formulaciones según la invención también
pueden contener antioxidantes, siendo posible usar cualquiera de
los antioxidantes adecuados o habituales para las aplicaciones
cosméticas y/o dermatológicas. Los antioxidantes se seleccionan
ventajosamente del grupo que comprende aminoácidos (por ejemplo
glicina, histidina, tirosina, triptofano) y sus derivados,
imidazoles (por ejemplo ácido urocánico) y sus derivados, péptidos
tales como D,L-carnosina,
D-carnosina, L-carnosina y sus
derivados (por ejemplo anserina), carotenoides, carotenos (por
ejemplo \alpha-caroteno,
\beta-caroteno, licopeno) y sus derivados, ácido
clorogénico y sus derivados, ácido lipoico y sus derivados (por
ejemplo ácido dihidrolipoico), aurotioglucosa, propiltiouracilo y
otros tioles (por ejemplo tiorredoxina, glutationa, cisteína,
cistina, cistamina y sus ésteres de glicosilo,
N-acetilo, metilo, etilo, propilo, amilo, butilo,
laurilo, palmitoílo, oleílo, \gamma-linoleílo,
colesterilo y glicerilo) y sus sales, tiodipropionato de dilaurilo,
tiodipropionato de diestearilo, ácido tiodipropiónico y sus
derivados (ésteres, éteres, péptidos, lípidos, nucleótidos,
nucleósidos y sales), compuestos de sulfoximina (por ejemplo
sulfoximina de butionina, sulfoximina de homocisteína, sulfona de
butionina, sulfoximina de penta-, hexa-, heptationina) en dosis
tolerables muy pequeñas, quelantes (de metal), por ejemplo,
\alpha-hidroxi ácidos grasos, ácido palmítico,
ácido fítico, lactoferrina, \alpha-hidroxiácidos
(por ejemplo, ácido cítrico, ácido láctico, ácido málico), ácido
húmico, ácido biliar, extractos biliares, bilirrubina, biliverdina,
EDTA, EGTA y sus derivados, ácidos grasos insaturados y sus
derivados (por ejemplo ácido \gamma-linolénico,
ácido linoleico, ácido oleico), ácido fólico y sus derivados,
ubiquinona y ubiquinol y sus derivados, vitamina C y sus derivados
(por ejemplo palmitato de ascorbilo, ascorbilfosfato de Mg, acetato
de ascorbilo, glicósidos de ascorbilo tales como ácido
6-O-acil-2-O-\alpha-D-glucopiranosil-L-ascórbico,
ácido
6-O-acil-2-O-\beta-D-glucopiranosil-L-ascórbico,
ácido
2-O-\alpha-D-glucopiranosil-L-ascórbico
o ácido
2-O-\beta-D-glucopiranosil-L-ascórbico),
tocoferoles y sus derivados (por ejemplo acetato de vitamina E),
vitamina A y sus derivados (palmitato de la vitamina A), benzoato
de coniferilo de benzoína, ácido rútico y sus derivados,
alfa-glucosilrutina, quercetina y sus derivados,
ácido rosmárico, carnosol, ácido carnosólico, resveratrol, ácido
cafeico y sus derivados, ácido sinápico y sus derivados, ácido
ferúlico y sus derivados, furfurilidenglucitol, curcuminoides,
butilhidroxitolueno, butilhidroxianisol, ácido nordihidroguayácico,
ácido nordihidroguayarético, trihidroxibutirofenona, ácido úrico y
sus derivados, manosa y sus derivados, superóxido dismutasa, cinc y
sus derivados (por ejemplo ZnO, ZnSO_{4}), selenio y sus
derivados (por ejemplo metionina selenio), estilbenos y sus
derivados (por ejemplo óxido de estilbeno, óxido de
trans-estilbeno), derivados (sales, ésteres, éteres,
azúcares, nucleótidos, nucleósidos, péptidos y lípidos) de dichas
sustancias activas, o extractos o fracciones de plantas
antioxidantes tales como té verde, té de arbusto rojo, té de
arbusto de la miel, uva, romero, salvia, melisa, tomillo, lavanda,
oliva, avena, cacao, gingko, ginseng, regaliz, madreselva, Sophora,
Pueraria, Pinus, Citrus, Phyllanthus emblica o hierba de San
Juan.
La cantidad de antioxidantes (uno o más
compuestos) en las formulaciones según la invención es de
preferencia de 0,01 a 20% en peso, particularmente de preferencia
0,05-10% en peso y muy particularmente de
preferencia 0,2-5% en peso, basado en el peso total
de la preparación.
Si la vitamina E y/o sus derivados representan
el(los) antioxidante(s), sus respectivas
concentraciones se eligen ventajosamente del intervalo entre 0,001
y 10% en peso, basado en el peso total de la formulación.
Si la vitamina A o los derivados de la vitamina
A, o los carotenos o sus derivados, representan el(los)
antioxi-
dante(s), sus respectivas concentraciones se eligen ventajosamente del intervalo entre 0,001 y 10% en peso, basado en el peso total de la formulación.
dante(s), sus respectivas concentraciones se eligen ventajosamente del intervalo entre 0,001 y 10% en peso, basado en el peso total de la formulación.
Las formulaciones (cosméticas) según la
invención también pueden contener sustancias activas y combinaciones
de sustancias activas para combatir el envejecimiento de la piel y
la formación de arrugas. Es posible en este documento, según la
invención, usar cualquiera de las sustancias activas para combatir
el envejecimiento de la piel y la formación de arrugas que son
adecuadas o habituales para las aplicaciones cosméticas y/o
dermatológicas. Al respecto, las sustancias activas ventajosas para
combatir el envejecimiento de la piel y la formación de arrugas son
la proteína o hidrolizados de proteínas de soya, isoflavonas de
soya, proteína hidrolizada de arroz, proteína hidrolizada de
avellana, oligopéptidos de extracto hidrolizado de Hibiscus
esculentus, proteína de trigo,
\beta-glucanos, por ejemplo de la avena, y sus
derivados, glicoproteínas, ácido ursólico y sus sales, betulina,
ácido betulínico y sus sales, retinol, palmitato de retinol, galato
de propilo, precoceneno,
6-hidroxi-7-metoxi-2,2-dimetil-1(2H)-benzopirano,
3,4-dihidro-6-hidroxi-7-metoxi-2,2-dimetil-1
(2H)-benzopirano, creatina, u otras sustancias
activas sintéticas o naturales para combatir el envejecimiento de la
piel y la formación de arrugas, siendo también posible el uso del
último en la forma de un extracto vegetal tal como té verde,
Rubus fruticosus, Sanguisorba officinalis, Centella asiatica,
Ribes nigrum, Passiflora incarnata, Phyllanthus emblica,
quingombó, algas, onagra, romero, salvia, Equinacea, abedul, manzana
o soya.
El \beta-glucano se usa
particularmente de preferencia como otra sustancia activa para
combatir el envejecimiento de la piel; es muy particularmente de
preferencia el \beta-glucano con enlaces
1,3-1,4 de la avena, del extracto de Rubus
fruticosus o de la proteína del trigo.
Las formulaciones según la invención bajo la
forma de una preparación cosmética pueden contener además
ventajosamente hidratantes. Las siguientes sustancias son ejemplos
de hidratantes utilizados: lactato de sodio, urea y derivados de
urea, alcoholes, glicerol, dioles tales como propilenglicol,
1,2-pentanodiol, 1,2-hexanodiol y
1,2-octanodiol, colágeno, elastina o ácido
hialurónico, adipatos de diacilo, vaselina, ácido urocánico,
lecitina, pantenol, fitantriol, licopeno, (pseudo)ceramidas,
glicoesfingolípidos, colesterol, fitoesteroles, quitosano, sulfato
de condroitina, lanolina, ésteres de lanolina, aminoácidos,
alfahidroxi ácidos (por ejemplo ácido cítrico, ácido láctico, ácido
málico) y sus derivados, mono, di- y oligosacáridos tales como
glucosa, galactosa, fructosa, manosa, azúcar de frutas y lactosa,
poliazúcares tales como \beta-glucanos,
especialmente
1,3-1,4-\beta-glucano
de la avena, alfahidroxi ácidos grasos, ácidos de triterpenos tales
como ácido betulínico o ácido ursólico, y extractos de algas.
Las formulaciones según la invención también
pueden usarse junto con osmolitos. Los siguientes pueden mencionarse
como ejemplos de osmolitos: sustancias del grupo que comprende
alcoholes de azúcar (mioinositol, manitol, sorbitol), aminas
cuaternarias tales como taurina, colina, betaína, glicina betaína y
ectoína, fosfato de diglicerilo, fosforilcolina,
glicerofosforilcolina, aminoácidos tales como glutamina, glicina,
alanina, glutamato, aspartato o prolina, fosfatidilcolina,
fosfatidilinositol, fosfatos inorgánicos, y polímeros de dichos
compuestos tales como proteínas, péptidos, poliaminoácidos y
polioles. Todos los osmolitos tienen al mismo tiempo un efecto
humectante de la piel.
De preferencia, las formulaciones según la
invención también pueden contener sustancias activas que estimulan
que la tinción o el bronceado de la piel y el cabello de una manera
química o natural, consiguiendo de este modo una acción más rápida
basada en efectos sinérgicos. Particularmente de preferencia, dichas
sustancias son sustratos o análogos de sustratos de la tirosinasa,
tales como L-tirosina, L-DOPA o
L-dihidroxifenilalanina, estimuladores de la
actividad o expresión de la tirosinasa, tales como teofilina,
cafeína, péptidos de proopiomelanocortina tales como ACTH, alfa
MSH, sus péptidos análogos y otras sustancias que se unen al
receptor de la melanocortina, péptidos tales como
Val-Gly-Val-Ala-Pro-Gly,
Lys-lle-Gly-Arg-Lys
o Leu-lle-Gly-Lys,
purinas, pirimidinas, ácido fólico, sales de cobre tales como
gluconato, cloruro o pirrolidonato de cobre, flavonoides, glucósidos
de flavanona tales como naringina y hesperidina,
1,3,4-oxadiazol-2-tioles
tales como
5-pirazin-2-il-1,3,4-oxadiazol-2-tiol,
derivados de melanina tales como Melasyn-100 y
MelanZe, diacilgliceroles, dioles alifáticos o cíclicos, psoralenos,
prostaglandinas y sus análogos, activadores de la adenilato
ciclasa, y compuestos que activan la transferencia de los
melanosomas hacia los queratinocitos, tales como serina proteasas o
agonistas del receptor PAR-2, extractos vegetales y
partes de plantas de especies de Chrysanthemum y de especies de
Sanguisorba, extractos de nuez, extractos de urucum, extractos del
ruibarbo, eritrulosa y dihidroxiacetona.
Las formulaciones según la invención pueden
usarse ventajosamente en numerosos casos en combinación con
sustancias iluminadoras de la piel. Puede usarse cualquiera de las
sustancias iluminadoras de la piel que son convencionales o
habituales para aplicaciones cosméticas y/o dermatológicas según la
invención. Las sustancias iluminadoras de la piel ventajosas al
respecto son el ácido kójico
(5-hidroxi-2-hidroximetil-4-piranona),
derivados del ácido kójico, por ejemplo dipalmitato de ácido
kójico, arbutina, ácido ascórbico, derivados del ácido ascórbico,
hidroquinona, derivados de hidroquinona, resorcinol, moléculas que
contienen azufre, por ejemplo glutationa o cisteína, de alfahidroxi
ácidos (por ejemplo ácido cítrico, ácido láctico, ácido málico) y
sus derivados, N-acetiltirosina y derivados,
undecenoilfenilalanina, ácido glucónico,
4-alquilresorcinoles, derivados del cromona tales
como aloesina, flavonoides, derivados del timol, ácido
1-aminoetilfosfínico, derivados de tiourea, ácido
elágico, nicotinamida, sales de cinc tales como cloruro o gluconato
de cinc, thujaplicina y derivados, triterpenos tales como ácido
maslínico, esteroles tales como ergosterol, benzofuranonas tales
como senkyunólido, vinilo y etilguayacol, inhibidores de la
síntesis de óxido de nitrógeno, por ejemplo
L-nitroarginina y sus derivados,
2,7-dinitroindazol o tiocitrulina, quelantes de
metales (por ejemplo \alpha-hidroxi ácidos grasos,
ácido palmítico, ácido fítico, lactoferrina, ácido húmico, ácido
biliar, extractos biliares, bilirrubina, biliverdina, EDTA, EGTA y
sus derivados), retinoides, leche de soya, inhibidores de la serina
proteasa, ácido lipoico u otras sustancias activas sintéticas o
naturales para iluminar la piel y el cabello, usándose también el
último en la forma de extractos vegetales, por ejemplo extracto del
bearberry, extracto de arroz, extracto de raíz de regaliz o los
constituyentes obtenidos de los mismos por enriquecimiento, tal como
glabridina o licochalcona A, extracto de Artocarpus, extracto de
especies de Rumex y de Ramulus, extractos de especies de pino
(Pinus) y extractos de especies de Vitis o de derivados de estilbeno
obtenidos de los mismos por enriquecimiento, y extractos de
Saxifraga, mora, Scutelleria y/o uvas.
Las formulaciones según la invención en la forma
de las preparaciones cosméticas también pueden contener
tensioactivos aniónicos, catiónicos, no iónicos y/o anfotéricos,
especialmente si se incorporan en las mezclas sólidos cristalinos o
microcristalinos, por ejemplo micropigmentos inorgánicos.
Los tensioactivos aniónicos tienen normalmente
grupos carboxilato, sulfato o sulfonato como grupos funcionales. En
disolución acuosa forman iones orgánicos cargados negativamente en
un medio ácido o neutro. Los tensioactivos catiónicos se
caracterizan casi exclusivamente por la presencia de un grupo amonio
cuaternario. En disolución acuosa forman iones orgánicos cargados
positivamente en un medio ácido o neutro. Los tensioactivos
anfotéricos contienen tanto grupos aniónico como catiónicos y se
comportan por consiguiente como tensioactivos aniónicos o
catiónicos en disolución acuosa, dependiendo del pH. Tienen una
carga positiva en un medio fuertemente ácido y una carga negativa
en un medio alcalino. En el intervalo de pH neutro, por otra parte,
son bipolares. Los tensioactivos no iónicos tienen típicamente
cadenas de poliéter y no forman iones en un medio acuoso.
Los tensioactivos aniónicos que pueden usarse
ventajosamente son los acilamino ácidos (y sus sales) tales
como:
- acilglutamatos, por ejemplo acilglutamato de
sodio, palmitoilaspartato de di-TEA y
caprílico/cáprico glutamato de sodio,
- acilpéptidos, por ejemplo
palmitoil-proteína hidrolizada de leche, cocoil
sodio-proteína hidrolizada de soya y cocoil
sodio/potasio-colágeno hidrolizado,
- sarcosinatos, por ejemplo sarcosina de
miristoílo, lauroilsarcosinato de TEA, lauroilsarcosinato de sodio
y cocoilsarcosinato de sodio,
- tauratos, por ejemplo lauroiltaurato de sodio
y metilcocoiltaurato de sodio,
- acil lactilatos, lactilato de lauroílo,
lactilato de caproílo, lactilato de estearoílo,
- alaninatos,
\vskip1.000000\baselineskip
ácidos carboxílicos y derivados, por
ejemplo:
ácido láurico, estearato de aluminio, alcanolato
de magnesio y undecilenato de cinc,
- ésteres de ácido carboxílico, por ejemplo
estearoil lactilato de calcio, citrato de laureth-6
y PEG-4 lauramidacarboxilato de sodio,
- éteres de ácido carboxílico, por ejemplo
laureth-13 carboxilato de sodio y
PEG-6 cocamidocarboxilato de sodio,
- ésteres de ácido fosfórico y sales, tales como
oleth-10 fosfato de DEA y
dilaureth-4 fosfato,
\vskip1.000000\baselineskip
ácidos sulfónicos y sales, por ejemplo:
- acilisetionatos, por ejemplo cocoilisetionato
de sodio/amonio,
- alquilarilsulfonatos,
- alquilsulfonatos, por ejemplo
cocomonogliceridosulfato de sodio,
olefin-C_{12-14} sulfonato de
sodio, laurilsulfoacetato de sodio y PEG-3
cocamidosulfato de magnesio,
- sulfosuccinatos, por ejemplo
dioctilsulfosuccinato de sodio, laureth sulfosuccinato de disodio,
laurilsulfosuccinato de disodio y undecilenamido MEA sulfosuccinato
de disodio,
y
\vskip1.000000\baselineskip
ésteres de ácido sulfúrico tales como:
- alquil éter sulfato, por ejemplo MIPA y TIPA
laureth sulfato de sodio, amonio, magnesio, myreth sulfato de sodio
y pareth C_{12-13} sulfato de sodio,
- alquilsulfatos, por ejemplo laurilsulfato de
sodio, amonio y TEA.
\vskip1.000000\baselineskip
Los siguientes tensioactivos catiónicos pueden
usarse ventajosamente:
- alquilaminas,
- alquilimidazoles,
- aminas etoxiladas y
- tensioactivos cuaternarios:
- \quad
- RNH_{2}CH_{2}CH_{2}COO^{-} (a pH = 7)
- \quad
- RNHCH_{2}CH_{2}COO^{-} B^{+} (a pH = 12), B^{+} = cualquier catión, por ejemplo Na^{+}
- esterquats
\vskip1.000000\baselineskip
Los tensioactivos cuaternarios contienen al
menos un átomo de N unido de manera covalente a 4 grupos alquilo o
arilo. Esto da como resultado una carga positiva, independientemente
del pH. Resultan ventajosas la alquilbetaína,
alquilamidopropilbetaína y alquilamidopropilhidroxisulfaína. Los
tensioactivos catiónicos usados también pueden seleccionarse de
preferencia del grupo que comprende compuestos de amonio
cuaternarios, especialmente cloruros o bromuros de
benciltrialquilamonio, por ejemplo cloruro de
bencildimetilestearilamonio, sales de alquiltrialquilamonio, por
ejemplo cloruro o bromuro de cetiltrimetilamonio, cloruros o
bromuros de alquildimetilhidroxietilamonio, cloruros o bromuros de
dialquildimetilamonio, éter sulfato de
alquilamidoetiltrimetilamonio, sales del alquilpirimidinio, por
ejemplo cloruro de laurilpiridinio o cetilpiridinio, derivados de
imidazolina, y compuestos de carácter catiónico, tal como óxidos de
amina, por ejemplo óxidos de alquildimetilamina u óxidos de
alquilaminoetildimetilamina. Las sales de cetiltrimetilamonio
pueden usarse de manera particularmente ventajosa.
\vskip1.000000\baselineskip
Los siguientes tensioactivos anfotéricos pueden
usarse ventajosamente:
- acil/dialquiletilendiamina, por ejemplo
acilanfoacetato de sodio, acilanfodipropionato de disodio,
alquilanfodiacetato de disodio, acilanfohidroxipropilsulfonato de
sodio, acilanfodiacetato de disodio y acilanfopropionato de
sodio,
- N-alquilamino ácidos, por
ejemplo aminopropilalquilglutamida, ácido alquilaminopropiónico,
alquilimidodipropionato y lauroanfocarboxiglicinato de sodio.
\vskip1.000000\baselineskip
\global\parskip0.900000\baselineskip
Los siguientes tensioactivos no iónicos pueden
usarse ventajosamente:
- alcoholes,
- alcanolamidas tales como cocamidas
MEA/DEA/MIPA,
- óxidos de amina tales como óxido de
cocamidopropilamina,
- ésteres formados por la esterificación de
ácidos carboxílicos con óxido de etileno, glicerol, sorbitano u
otros alcoholes,
- éteres, por ejemplo alcoholes
etoxilados/propoxilados,
ésteres etoxilados/propoxilados, ésteres de
glicerol etoxilados/propoxilados, colesteroles
etoxilados/propoxilados, ésteres de triglicéridos
etoxilados/propoxilados, lanolina etoxilada/propoxilada,
polisiloxanos etoxilados/propoxilados, éteres de POE propoxilados,
y alquilpoliglicósidos tales como laurilglucósido, decilglucósido y
cocoglucósido,
- ésteres y éteres de sacarosa,
- ésteres de poliglicerol, ésteres de diglicerol
y ésteres de monoglicerol,
- ésteres de metilglucosa, ésteres de
hidroxiácidos.
Resulta ventajoso también usar una combinación
de tensioactivos aniónicos y/o anfotéricos con uno o más
tensioactivos no iónicos.
La sustancia tensioactiva puede estar presente
en una concentración de entre 1 y 98% en peso en las mezclas a usar
según la invención, basado en el peso total de la mezcla.
Una fase lipídica en formulaciones según la
invención pueden seleccionarse ventajosamente de los siguientes
grupos de sustancias:
- aceites minerales (ventajosamente aceite de
parafina), ceras minerales,
- aceites grasos, grasas, ceras y otras
sustancias grasas naturales y sintéticas, de preferencia ésteres de
ácidos grasos con alcoholes de bajo número de C, por ejemplo con
isopropanol, propilenglicol o glicerol, o ésteres de alcoholes
grasos con ácidos alcanoicos de bajo número de C o con ácidos
grasos,
- benzoatos de alquilo,
- aceites de silicona tales como
dimetilpolisiloxanos, dietilpolisiloxanos, difenilpolisiloxanos y
sus formas mezcladas,
- hidrocarburos (ventajosamente escualano o
escualeno),
- aceites de triglicéridos sintéticos o
semisintéticos (por ejemplo triglicéridos de ácido cáprico o
caprílico),
- aceites naturales (una o más grasas y aceites
nutritivos de animales y/o vegetales, tales como aceite de oliva,
aceite de girasol, aceite de soya refinado, aceite de palma, aceite
de sésamo, aceite de colza, aceite de almendra, aceite de borraja,
aceite de onagra, aceite de coco, manteca de karité, aceite de
jojoba, aceite de avena, aceite de esperma, sebo, aceite y manteca
de patas de vacuno),
y opcionalmente otros constituyentes nutritivos,
por ejemplo alcoholes grasos que tienen 8-30 átomos
de C, siendo posible para el último estar saturado o insaturado y
lineal o ramificado. Los ejemplos de los alcoholes grasos que
pueden usarse son decanol, decenol, octanol, octenol, dodecanol,
dodecenol, octadienol, decadienol, dodecadienol, alcohol oleílico,
alcohol ricinoleílico
(9-cis-octadeceno-1,12-diol),
alcohol erucílico, alcohol estearílico, alcohol isoestearílico,
alcohol cetílico, alcohol laurílico, alcohol miristílico, alcohol
araquidílico, alcohol caprílico, alcohol cáprico, alcohol
linoleílico, alcohol linolenílico y alcohol behenílico, y sus
alcoholes de Guerbet, siendo la lista ampliable casi de manera
ilimitada para otros alcoholes de estructura químicamente
relacionada. Los alcoholes grasos se originan de preferencia de
ácidos grasos naturales y se preparan convencionalmente a partir de
los ésteres de ácidos grasos correspondientes por reducción. Es
también posible usar fracciones de alcoholes grasos formadas por
reducción de grasas y de aceites grasos que se presentan en la
naturaleza, por ejemplo sebo, aceite de cacahuete, aceite de colza,
aceite de semilla de algodón, aceite de soya, aceite de girasol,
aceite de la semilla de palma, aceite de linaza, aceite del maíz,
aceite de ricino, aceite de colza, aceite de sésamo, manteca del
cacao y grasa del coco. También pueden estar presentes aceites de
ésteres sintéticos. Resultan de preferencia los ésteres de ácidos
alcanocarboxílicos saturados y/o insaturados, lineales y/o
ramificados que tienen de 3 a 30 átomos de C con alcoholes saturados
y/o insaturados, lineales y/o ramificados que tienen de 3 a 30
átomos de C, y ésteres de ácidos carboxílicos aromáticos con
alcoholes saturados y/o insaturados, lineales y/o ramificados que
tienen de 3 a 30 átomos de C, seleccionados especialmente del grupo
que comprende miristato de isopropilo, estearato de isopropilo,
palmitato de isopropilo, oleato de isopropilo, estearato
n-butilo, laurato de n-hexilo,
laurato de n-decilo, estearato de isooctilo,
estearato de isononilo, isononanoato de isononilo, palmitato de
2-etilhexilo, laurato de
2-etilhexilo, etilhexanoato de
2-etilhexilo, 2-etilhexanoato de
cetearilo, 3,5,5-trimetilhexanoato de 3,5,5-
trimetilhexilo, isononanoato de 2-etilhexilo,
3,5,5-trimetilhexanoato de
2-etilhexilo, 2-etilhexanoato de
2-etilhexilo, estearato de
2-hexildecilo, palmitato de
2-octildeilo, oleato de oleílo, erucato de oleílo,
oleato de erucilo, erucato de oleílo, oleato de erucilo, erucato de
erucilo y mezclas sintéticas o naturales de tales ésteres), grasas,
ceras y otras sustancias grasas naturales y sintéticas, de
preferencia ésteres de ácidos grasos con alcoholes de bajo número de
C (por ejemplo con isopropanol, propilenglicol o glicerol) o
ésteres de alcoholes grasos con los ácidos alcanoicos de bajo
número de C o con ácidos grasos, benzoatos de alquilo (por ejemplo
mezclas de n-dodecilo, n-tridecilo,
benzoato de n-tetradecilo y de
n-pentadecilo) y aceites de silicona cíclicos o
lineales (por ejemplo dimetilpolisiloxanos, dietilpolisiloxanos,
difenilpolisiloxanos y formas mezcladas de los mismos).
Las sustancias nutritivas que son
excepcionalmente adecuadas para la combinación con las formulaciones
según la invención también incluyen las siguientes:
- ceras, por ejemplo cera de candelilla o cera
de carnauba,
- ceramidas, entendiéndose el significado de
éstas como N-acilesfingosinas (amidas de ácidos
grasos de esfingosina) o análogos sintéticos de tales lípidos
(llamadas pseudoceramidas), que mejoran considerablemente la
capacidad de retención de agua del estrato córneo,
- fosfolípidos, por ejemplo lecitina de soya,
lecitina de huevo y cefalinas,
- vaselina y parafina y aceites de silicona,
incluyendo los últimos, inter alia, dialquilsiloxanos y
alquilarilsiloxanos, tales como dimetilpolisiloxano y
metilfenilpolisiloxano, y sus derivados alcoxilados y
cuaternizados.
Una fase acuosa de una formulación según la
invención puede comprender ventajosamente alcoholes, dioles o
polioles de bajo número de C, y sus éteres, de preferencia etanol,
isopropanol, propilenglicol, glicerol, etilenglicol, monoetil o
monobutiléter de etilenglicol, monometil, monoetil o monobutiléter
de propilenglicol, monometil o monoetiléter de dietilenglicol y
productos análogos, y alcoholes de bajo número de C, por ejemplo
etanol, isopropanol, 1,2-propanodiol y glicerol, y
especialmente uno o más agentes espesantes que pueden seleccionarse
ventajosamente del grupo que comprende dióxido de silicio, silicatos
de aluminio, polisacáridos o sus derivados, por ejemplo ácido
hialurónico, goma de xantano e hidroxipropil metil celulosa, y de
manera particularmente ventajosa del grupo que comprende
poliacrilatos, de preferencia un poliacrilato del grupo que
comprende los llamados carbopoles, por ejemplo carbopoles de los
tipos 980, 981, 1382, 2984 y 5984, cada uno individualmente o en
combinación.
Las mezclas a usar según la invención que están
en la forma de una emulsión comprenden ventajosamente uno o más
emulsivos. Los emulsivos de Ac/A pueden seleccionarse ventajosamente
por ejemplo del grupo que comprende productos polietoxilados,
polipropoxilados o polietoxilados y polipropoxilados, por
ejemplo:
- etoxilatos de alcoholes grasos,
- alcoholes de cera de lana etoxilados,
- éteres de polietilenglicol de la fórmula
general
- \quad
- R-O-(-CH_{2}-CH_{2}-O-)_{n}-R',
\vskip1.000000\baselineskip
- etoxilatos de ácidos grasos de la fórmula
general
- \quad
- R-COO-(-CH_{2}-CH_{2}-O-)_{n}-H,
\vskip1.000000\baselineskip
- etoxilatos de ácidos grasos eterificados de la
fórmula general
- \quad
- R-COO-(-CH_{2}-CH_{2}-O-)_{n}-R',
\vskip1.000000\baselineskip
- etoxilatos de ácidos grasos esterificado de la
fórmula general
- \quad
- R-COO-(-CH_{2}-CH_{2}-O-)_{n}-C(O)-R',
\vskip1.000000\baselineskip
- ésteres de ácidos grasos de polietilenglicol y
glicerol,
- ésteres de sorbitano etoxilados,
- etoxilatos de colesterol,
- triglicéridos etoxilados,
- alquiléter ácidos carboxílicos de la fórmula
general
- \quad
- R-COO-(-CH_{2}-CH_{2}-O-)_{n}-OOH,
siendo n un número desde 5 hasta 30,
\vskip1.000000\baselineskip
- ésteres de ácidos grasos de sorbitol
polietoxilado,
- sulfatos de alquiléter de la fórmula
general
- \quad
- R-O-(-CH_{2}-CH_{2}-O-)_{n}-SO_{3}-H,
\vskip1.000000\baselineskip
- propoxilatos de alcoholes grasos de la fórmula
general
- \quad
- R-O-(-CH_{2}-CH(CH_{3})-O-)_{n}-H,
\vskip1.000000\baselineskip
- éteres de polipropilenglicol de la fórmula
general
- \quad
- R-O-(-CH_{2}-CH(CH_{3})-O-)_{n}-R',
\vskip1.000000\baselineskip
- alcoholes de cera de lana propoxilados,
- propoxilatos de ácidos grasos eterificados
- \quad
- R-COO-(-CH_{2}-CH(CH_{3})-O-)_{n}-R',
\vskip1.000000\baselineskip
- propoxilatos de ácidos grasos esterificados de
la fórmula general
- \quad
- R-COO-(-CH_{2}-CH(CH_{3})-O-)_{n}-C(O)-R',
\vskip1.000000\baselineskip
- propoxilatos de ácidos grasos de la fórmula
general
- \quad
- R-COO-(-CH_{2}-CH(CH_{3})-O-)_{n}-H,
\vskip1.000000\baselineskip
- ésteres de ácidos grasos de polipropilenglicol
y glicerol,
- ésteres de sorbitano propoxilado,
- propoxilatos de colesterol,
- triglicéridos propoxilados,
- alquiléter ácidos carboxílicos de la fórmula
general
- \quad
- R-O-(-CH_{2}-CH(CH_{3})-O-)_{n}-CH_{2}-COOH,
\vskip1.000000\baselineskip
- sulfatos de alquiléter o los ácidos
correspondientes de la fórmula general
- \quad
- R-O-(-CH_{2}-CH(CH_{3})-O-)_{n}-SO_{3}-H,
\vskip1.000000\baselineskip
- etoxilatos/propoxilatos de alcoholes grasos de
la fórmula general
- \quad
- R-O-X_{n}-Y_{m}-H,
\vskip1.000000\baselineskip
- éteres de polipropilenglicol de la fórmula
general
- \quad
- R-O-X_{n}-Y_{m}-R',
\vskip1.000000\baselineskip
- propoxilatos de ácidos grasos eterificados de
la fórmula general
- \quad
- R-COO-X_{n}-Y_{m}-R',
\vskip1.000000\baselineskip
- etoxilatos/propoxilatos de ácidos grasos de la
fórmula general
- \quad
- R-COO-X_{n}-Y_{m}-H.
\vskip1.000000\baselineskip
\global\parskip1.000000\baselineskip
Según la invención, los emulsivos de A/Ac
polietoxilados, polipropoxilados o polietoxilados y polipropoxilados
utilizados se seleccionan de manera particularmente ventajosa del
grupo de sustancias con valores de HLB de 11-18, y
de manera particularmente muy ventajosa de aquellos con valores de
HLB de 14,5-15,5, si contienen radicales R y R'
saturados. Si los emulsivos de Ac/A contienen radicales R y/o R'
insaturados, o si están presentes derivados de isoalquilo, el valor
de HLB de preferencia de tales emulsivos también pueden ser más
bajo o más alto.
Los etoxilatos de alcoholes grasos se
seleccionan ventajosamente del grupo que comprende alcoholes
estearílicos, alcoholes cetílicos y alcoholes cetilestearílicos
(alcoholes cetearílicos) etoxilados. Los siguientes son
particularmente de preferencia:
esteariléter de polietilenglicol (13)
(steareth-13), esteariléter de polietilenglicol (14)
(steareth-14), esteariléter de polietilenglicol
(15) (steareth-15), esteariléter de polietilenglicol
(16) (steareth-16), esteariléter de
polietilenglicol (17) (steareth- 17), esteariléter de
polietilenglicol (18) (steareth-18), esteariléter
de polietilenglicol (19) (steareth-19), esteariléter
de polietilenglicol (20) (steareth-20),
isoesteariléter de polietilenglicol (12)
(isosteareth-12), isoesteariléter de
polietilenglicol (13) (isosteareth-13),
isoesteariléter de polietilenglicol (14)
(isosteareth-14), isoesteariléter de
polietilenglicol (15) (isosteareth-15),
isoesteariléter de polietilenglicol (16)
(isosteareth-16), isoesteariléter de
polietilenglicol (17) (isosteareth-17),
isoesteariléter de polietilenglicol (18)
(isosteareth-18), isoesteariléter de
polietilenglicol (19) (isosteareth-19),
isoesteariléter de polietilenglicol (20)
(isosteareth-20), cetiléter de polietilenglicol (13)
(ceteth-13), cetiléter de polietilenglicol (14)
(ceteth-14), cetiléter de polietilenglicol (15)
(ceteth-15), cetiléter de polietilenglicol (16)
(ceteth- 16), cetiléter de polietilenglicol (17) éter
(ceteth-17), cetiléter de polietilenglicol (18)
(ceteth-18), cetiléter de polietilenglicol (19)
(ceteth-19), cetiléter de polietilenglicol (20)
(ceteth-20), isocetiléter de polietilenglicol (13)
(isoceteth-13), isocetiléter de polietilenglicol
(14) (isoceteth-14), isocetiléter de
polietilenglicol (15) (isoceteth-15), isocetiléter
de polietilenglicol (16) (isoceteth-16),
isocetiléter de polietilenglicol (17)
(isoceteth-17), isocetiléter de polietilenglicol
(18) (isoceteth-18), isocetiléter de
polietilenglicol (19) (isoceteth-19), isocetiléter
de polietilenglicol (20) (isoceteth-20), oleiléter
de polietilenglicol (12) (oleth-12), oleiléter de
polietilenglicol (13) (oleth-13), oleiléter de
polietilenglicol (14) (oleth-14), oleiléter de
polietilenglicol (15) (oleth-15), lauriléter de
polietilenglicol (12) (laureth-12), isolauriléter
de polietilenglicol (12) (isolaureth-12),
cetilesteariléter de polietilenglicol (13)
(ceteareth-13), cetilesteariléter de
polietilenglicol (14) (ceteareth-14),
cetilesteariléter de polietilenglicol (15)
(ceteareth-15), cetilesteariléter de
polietilenglicol (16) (ceteareth-16),
cetilesteariléter de polietilenglicol (17)
(ceteareth-17), cetilesteariléter de
polietilenglicol (18) (ceteareth-18),
cetilesteariléter de polietilenglicol (20)
(ceteareth-20).
\vskip1.000000\baselineskip
Los etoxilatos de ácidos grasos también pueden
seleccionarse ventajosamente del siguiente grupo:
estearato de polietilengligol (20), estearato de
polietilenglicol (21), estearato de polietilenglicol (22),
estearato de polietilenglicol (23), estearato de polietilenglicol
(24), estearato de polietilenglicol (25), isoestearato de
polietilenglicol (12), isoestearato de polietilenglicol (13),
isoestearato de polietilenglicol (14), isoestearato de
polietilenglicol (15), isoestearato de polietilenglicol (16),
isoestearato de polietilenglicol (17), isoestearato de
polietilenglicol (18), isoestearato de polietilenglicol (19),
isoestearato de polietilenglicol (20), isoestearato de
polietilenglicol (21), isoestearato de polietilenglicol (22),
isoestearato de polietilenglicol (23), isoestearato de
polietilenglicol (24), isoestearato de polietilenglicol (25), oleato
de polietilenglicol (12), oleato de polietilenglicol (13), oleato
de polietilenglicol (14), oleato de polietilenglicol (15), oleato
de polietilenglicol (16), oleato de polietilenglicol (17), oleato de
polietilenglicol (18), oleato de polietilenglicol (19), oleato de
polietilenglicol (20).
\vskip1.000000\baselineskip
Puede usarse laureth-11
carboxilato de sodio ventajosamente como un alquiléter ácido
carboxílico etoxilado o una sal del mismo. Puede usarse
laureth-1-4 sulfato de sodio
ventajosamente como un sulfato de alquiléter. Puede usarse
colesteriléter de polietilenglicol (30) ventajosamente como un
derivado etoxilado de colesterol. También se ha probado que el
esterol de soya de polietilenglicol (25) es de valor.
Los glicéridos de onagra de polietilenglicol
(60) pueden usarse ventajosamente como triglicéridos etoxilados.
También resulta ventajoso seleccionar los
ésteres de ácidos grasos de glicerol y polietilenglicol del grupo
que comprende gliceril laurato de polietilenglicol (20), gliceril
laurato de polietilenglicol (21), gliceril laurato de
polietilenglicol (22), gliceril laurato de polietilenglicol (23),
glicerilcaprilato/caprato de polietilenglicol (6) gliceriloleato de
polietilenglicol (20), gliceriloisoestearato de polietilenglicol
(20) y gliceriloleato/cocoato de polietilenglicol (18).
De la misma manera resulta favorable seleccionar
los ésteres de sorbitano del grupo que comprende sorbitanmonolaurato
de polietilenglicol (20), sorbitanmonoestearato de polietilenglicol
(20), sorbitanmonoisoestearato de polietilenglicol (20)
sorbitanmonopalmitato de polietilenglicol (20) y sorbitanmonooleato
de polietilenglicol (20).
Los siguientes puede usarse como emulsivos A/Ac
ventajosos: alcoholes grasos que tienen de 8 a 30 átomos de
carbono, ésteres de monoglicerilo de ácidos alcanocarboxílicos
saturados y/o insaturados, ramificados y/o no ramificados con una
longitud de cadena de 8 a 24 átomos de C, especialmente 12 a 18
átomos de C, ésteres de diglicerilo de ácidos alcanocarboxílicos
saturados y/o insaturados, ramificados y/o no ramificados con una
longitud de cadena de 8 a 24 átomos de C, especialmente 12 a 18
átomos de C, éteres de monoglicerilo de alcoholes saturados y/o
insaturados, ramificados y/o no ramificados con una longitud de
cadena de 8 a 24 átomos de C, especialmente 12 a 18 C átomos,
éteres de diglicerilo de alcoholes saturados y/o insaturados,
ramificados y/o no ramificado con una longitud de cadena de 8 a 24
átomos de C, especialmente 12 a 18 átomos de C, ésteres de
propilenglicol de ácidos alcanocarboxílicos saturados y/o
insaturados, ramificados y/o no ramificados con una longitud de
cadena de 8 a 24 átomos de C, especialmente 12 a 18 átomos de C, y
ésteres de sorbitano de ácidos carboxílicos saturados y/o
insaturados, ramificados y/o no ramificados del con una longitud de
cadena de 8 a 24 átomos de C, especialmente 12 a 18 átomos de
C.
Resultan particularmente ventajosos los
emulsivos A/Ac monoestearato de glicerilo, monoisoestearato de
glicerilo, monomiristato de glicerilo, monooleato de glicerilo,
monoestearato de diglicerilo, monoisoestearato de diglicerilo,
monoestearato de propilenglicol, monoisoestearato de propilenglicol,
monocaprilato de propilenglicol, monolaurato de propilenglicol,
monoisoestearato de sorbitano, monolaurato de sorbitano,
monocaprilato de sorbitano, monoisooleato de sorbitano, diestearato
de sacarosa, alcohol cetílico, alcohol estearílico, alcohol
araquidílico, alcohol behenílico, alcohol isobehenílico, alcohol
selaquílico, alcohol quimílico, esteariléter de polietilenglicol
(2) (steareth-2), monolaurato de glicerilo,
monocaprato de glicerilo y monocaprilato de glicerilo.
Las mezclas a usar según la invención (por
ejemplo una formulación cosmética tópica) contienen ventajosamente
agentes refrescantes. Los siguientes pueden mencionarse como
ejemplos de agentes refrescantes: l-mentol,
d-mentol, mentol racémico, acetal de gliceril
mentona, lactato de mentilo,
mentil-3-carboxamidas sustituidas
(por ejemplo N-etilamida del ácido de
mentil-3-carboxílico),
2-isopropil-N-2,3-trimetilbutanamida,
ciclohexanocarboxamidas sustituidas,
3-mentoxipropano-1,2-diol,
carbonato de 2-hidroxietil mentilo, carbonato de
2-hidroxipropil mentilo, mentiléster de
N-acetilglicina, isopulegol, mentilésteres de ácido
hidroxicarboxílico (por ejemplo 3-hidroxibutirato
de mentilo), succinato de monomentilo,
2-mercaptociclodecanona,
2-pirrolidin-5-onacarboxilato
de mentilo,
2,3-dihidroxi-p-mentano,
3,3,5-trimetilciclohexanona gliceril cetal,
3-mentil-3,6-dioxaalcanoatos
y -trioxaalcanoatos, metoxiacetato de 3-mentilo e
icilina.
Las formulaciones según la invención (por
ejemplo formulaciones cosméticas tópicas) también pueden contener
ventajosamente sustancias antimicrobianas. Otras sustancias activas
dignas de mención particular además de los conservantes
convencionales, es decir, además del gran grupo de antibióticos
convencionales, son los productos relevantes para los cosméticos,
tales como triclosano, climbazol, piritiona del cinc, ictiol,
octopirox (sal 2-aminoetanol de
1-hidroxi-4-metil-6-
(2,4,4-trimetilpentil)-2(1H)-piridona),
quitosano, farnesol, octiloxi-glicerol, monolaurato
de glicerilo, alcoholes arilalquílicos, por ejemplo alcohol
feniletilílico,
3-fenil-1-propanol,
alcohol de veticol o de muguet, y dioles alifáticos, por ejemplo
1,2-decanodiol, o combinaciones de dichas
sustancias que se usan, inter alia, para combatir el olor de las
axilas, el olor de los pies o el sarro dental.
- alcoholes grasos, aldehídos, ácidos y ésteres
de ácidos,
- alcanodioles, dialdehídos, ácidos
dicarboxilicos y ésteres de ácidos dicarboxílicos
sustituidos con arilo o sustituidos con ariloxi,
no ramificados o monoalquil- o polialquil- ramificados, saturados o
insaturados
con longitudes de cadena de C_{2} a C_{40}
de una fuente natural o sintética (por ejemplo de la grasa del
coco, grasa de la semilla de palma, cera de lana, lanolina).
\vskip1.000000\baselineskip
Ácidos monohidroxi y oligohidroxi grasos con
longitudes de cadena de C_{2} a C_{24} (por ejemplo ácido
láctico, ácido 2-hidroxipalmítico), sus oligómeros
y/o polímeros y materias primas de animales y vegetales que los
contienen.
Alcoholes grasos cosméticos etoxilados,
propoxilados o etoxilados/propoxilados mezclados y ésteres de ácidos
grasos con longitudes de cadena de C_{2} a C_{40} y que tienen
unidades de EO y/o PO de 1 a 150.
También es posible el uso de las llamadas
sustancias antibacterianas "naturales", siendo la mayoría
aceites etéreos. Los ejemplos de aceites activos antibacterianos
son los del anís, limón, naranja, romero, gaulteria, clavo,
tomillo, lavanda, lúpulo, citronela, trigo, limoncillo, madera de
cedro, canela, geranio, sándalo, violeta, eucalipto, pepermint,
goma de benzoína, albahaca e hinojo, así como Ocmea origanum,
Hydastis carradensis, Berberidaceae daceae, Ratanhiae o
Curcuma longa.
Los ejemplos de importantes sustancias activas
antimicrobianas que pueden encontrarse en los aceites etéreos son
el anetol, catecol, camfeno, carvacrol, eugenol, eucaliptol, ácido
ferúlico, farnesol, hinokitiol, tropolona, limoneno, mentol,
salicilato de metilo, timol, terpineol, verbenona, berberina,
curcumina, óxido de cariofileno, nerolidol y geraniol.
También es posible usar mezclas de dichos
sistemas activos o sustancias activas, así como las combinaciones
de sustancias activas que contienen estas sustancias activas.
La cantidad de sustancias activas en las
preparaciones es de preferencia de 0,01 a 20% en peso y
particularmente de preferencia 0,05-10% en peso,
basado en el peso total de las preparaciones.
Además, una mezcla a usar según la invención
también puede combinarse con sustancias que inhiben el sudor
(antitranspirantes) y los absorbedores de olor. Los
antitranspirantes usados son principalmente sales de aluminio tales
como cloruro de aluminio, clorhidrato, nitrato, sulfato, acetato de
aluminio, etc., y también hidroxicloruros de aluminio. Además de
éstos, sin embargo, puede también resultar ventajoso usar compuestos
de cinc, magnesio y circonio. También pueden usarse los siguientes:
a) sustancias que precipitan las proteínas tales como, inter alia,
formaldehído, glutaraldehído, taninos naturales y sintéticos y ácido
tricloroacético, que provocan una oclusión de la superficie de las
glándulas sudoríparas, b) anestésicos locales (inter alia,
disoluciones diluidas de, por ejemplo, lidocaína, prilocaína o
mezclas de tales sustancias), que interrumpen el suministro
simpático a las glándulas sudoríparas bloqueando las rutas de los
nervio periféricos, c) zeolitas del tipo X, A o Y, que, además de
reducir la secreción del sudor, también actúan como adsorbentes de
malos olores, y d) la toxina botulínica (toxina de la bacteria
Chlostridium botulinum), y otras sustancias que bloquean la
liberación de la sustancia transmisora acetilcolina, relevante para
la secreción del sudor.
Son ejemplos de absorbedores de olor los
silicatos laminares descritos en Offenlegungsschrift
DE-P 40 09 347, especialmente montmorillonita,
caolinita, nontronita, saponita, hectorita, bentonita y esmectita, y
también por ejemplo las sales de cinc del ácido ricinoleico.
También incluyen desodorantes, sustancias desodorizantes
bactericidas o bacteriostáticas, por ejemplo hexaclorofeno, éter de
2,4,4'-tricloro-2'-hidroxidifenilo
(Irgasan),
1,6-di(4-clorfenilbiguadino)hexano
(clorhexidina), 3,4,4-triclorocarbanilida, y los
agentes activos descritos en Offenlegungsschriften
DE-37 40 186, DE-39 38 140,
DE-42 04 321, DE-42 29 707,
DE-42 29 737, DE-42 37 081,
DE-43 09 372 y DE-43 24 219, que
contienen sustancias catiónicas, por ejemplo sales de amonio
cuaternario, y absorbedores de olor, por ejemplo ®Grillocin
(combinación de ricinoleato de cinc y diversos aditivos) o citrato
de trietilo, opcionalmente en combinación con resinas de intercambio
iónico.
La cantidad de sustancias desodorantes y/o
antitranspirantes en las mezclas es de preferencia de 0,01 a 20% en
peso y particularmente de preferencia de 0,05-10% en
peso, basado en el peso total de las preparaciones.
En numerosos de casos, las mezclas a usar en las
formulaciones según la invención también pueden combinarse
ventajosamente con conservantes. Resulta de preferencia en este
documento elegir conservantes como el ácido benzoico y sus ésteres
y sales, el ácido propiónico y sus sales, el ácido salicílico y sus
sales, el ácido 2,4-hexadienoico (ácido sórbico) y
sus sales, el formaldehído y paraformaldehído, el éter de
2-hidroxidifenilo y sus sales, N-óxido de
2-sulfido-piridina de cinc, sulfitos
y bisulfitos inorgánicos, yodato de sodio, clorobutanolum,
4-etilmercurio(ll)-5-amino-1,3-bis(ácido
2-hidroxibenzoico) y sus sales y ésteres, ácido
dehidroacético, ácido fórmico,
1,6-bis(4-amidino-2-bromofenoxi)-n-hexano
y sus sales, la sal sódica del ácido
etilmercurio(ll)-tiosalicílico,
fenilmercurio y sus sales, ácido 10-undecilénico y
sus sales,
5-amino-1,3-bis(2-etilhexil)-5-metilhexahidropirimidina,
5-bromo-5-nitro-1,3-dioxano,
2-bromo-2-nitro-1,3-propanodiol,
alcohol 2,4-dicloro-bencílico,
N-(4-clorofenil)-N'-(3,4-diclorofenil)urea,
4-cloro-m-cresol,
éter de
2,4,4'-tricloro-2'-hidroxidifenilo,
4-cloro-3,5-dimetilfenol,
1,1'-metilenbis(3-(1-hidroximetil-2,4-dioximidazolidin-5-il)urea),
clorhidrato de poli(hexametilendiguanida),
2-fenoxietanol,
hexametileno-tetramina, cloruro de
1-(3-cloroallil)-3,5,7-triaza-1-azoniaadamantano,
1-(4-cloro-fenoxi)-1-(1H-imidazol-1-il)-3,3-dimetil-2-butanona,
1,3-bis(hidroximetil)-5,5-dimetil-2,4-imidazolidinadiona,
alcohol bencílico, octopirox,
1,2-dibromo-2,4-dicianobutano,
2,2'-metilenbis(6-bromo-4-clorofenol),
bromoclorofeno, mezcla de
5-cloro-2-metil-3(2H)-isotiazolinonas
y
2-metil-3(2H)-isotiazolinona
con cloruro de magnesio y nitrato de magnesio,
2-bencil-4-clorofenol,
2-cloroacetamida, clorhexidina, acetato de
clorhexidina, gluconato de clorhexidina, clorhidrato de
clorhexidina,
1-fenoxipropan-2-ol,
bromuro y cloruro de
N-alquil(C_{12}-C_{22})trimetilamonio,
4,4-dimetil-1,3-oxazolidina,
N-hidroximetil-N-(1,3-di(hidroximetil)-2,5-dioxoimidazolidin-4-il)N'-hidroximetilurea,
1,6-bis(4-amidinofenoxi)-n-hexano
y sus sales, glutaraldehído,
5-etil-1-aza-3,7-dioxabiciclo(3,3,0)octano,3-(4-clorofenoxi)-1,2-propanodiol,
hiaminas, cloruro de
alquil(C_{8}-C_{18})dimetilbencilamonio,
bromuro de
alquil(C_{8}-C_{18})dimetilbencilamonio,
sacarinato de
alquil(C_{8}-C_{18})dimetilbencilamonio,
hemiformal de bencilo, carbamato de
3-yodo-2-propinilbutilo
o hidroximetilaminoacetato de sodio.
Las formulaciones según la invención,
especialmente las formulaciones dermatológicas, pueden también
contener ventajosamente colorantes y/o pigmentos coloreados,
especialmente si van a usarse en el sector de los cosméticos
decorativos. Los colorantes y los pigmentos coloreado pueden
seleccionarse de la lista positiva adecuada de las regulaciones de
cosméticos o de la lista de EC de colorantes cosméticos. En la
mayoría de los casos son idénticos a los colorantes permitidos para
los alimentos. Son ejemplos de pigmentos coloreados ventajosos el
dióxido de titanio, la mica, los óxidos de hierro (por ejemplo
Fe_{2}O_{3}, Fe_{3}O_{4}, FeO(OH)) y/u óxido de
estaño. Son ejemplos de colorantes ventajosos el carmín, el azul de
Berlín, el verde de óxido de cromo, azul de ultramar y/o el
violeta de manganeso. También pueden usarse las mezclas de dichos
sistemas activos.
Además se describe, pero no se reivindica, el
uso cosmético de una formulación según la invención para reforzar
la función de barrera de la piel dañada o no dañada o del cabello
dañado o no dañado.
Un procedimiento terapéutico o cosmético para
reforzar la función de barrera de la piel dañada o no dañada o del
cabello dañado o no dañado, que comprende las siguientes etapas:
- preparación de una formulación según la
invención (de preferencia en una forma preferente, cf.
anteriormente), y
\newpage
- aplicación de una cantidad eficaz de la mezcla
a la piel dañada o no dañada o al cabello dañado o no dañado
también se describe además, pero no se reivindica.
\vskip1.000000\baselineskip
Para la aplicación, se aplica una cantidad
suficiente de mezclas tópicas para usar según la invención
(formulaciones) a la piel y/o al cabello de la misma manera que se
usa convencionalmente para los cosméticos.
La invención se refiere además al uso de una
mezcla de (a) una o más ceramidas y/o pseudoceramidas con (b)
(alfa-)bisabolol para la preparación de una formulación según la
invención.
Además de la pseudoceramida a usar según la
reivindicación 1 y que también se expuso anteriormente, resulta de
preferencia usar pseudoceramidas del grupo que comprende:
-
hidroxietilpalmitiloxihidroxipropilpalmitamida,
-
cetiloxipropilglicerilmetoxipropilmiristamida,
-
1,3-bis-(N-(2-hidroxipropil)acilamino)-2-hidroxipropano,
donde acil = lauril, miristoil, palmitoil, isostearoil o estearoil,
y
- alquiléster de
N-acilhidroxi-L-hidroxiprolina,
donde acil = lauril, miristoil, palmitoil, isostearoil o estearoil,
y alquil = alquil C12-C20, de preferencia no
ramificado, y sus mezclas.
\vskip1.000000\baselineskip
La pseudoceramida a usar según la presente
invención es un éster de N-acilhidroxiaminoácido de
fórmula I:
en la
que
R^{1} es un grupo alquilo o alquenilo lineal,
ramificado o cíclico que tiene de 5 a 50 átomos de carbono que está
opcionalmente sustituido por uno o más radicales hidroxilo,
R^{2} es un grupo alquilo o alquenilo lineal o
ramificado que tiene de 1 a 49 átomos de carbono que está
opcionalmente sustituido por uno o más radicales hidroxilo,
Y^{1} e Y^{2} son independientemente uno del
otro hidrógeno o hidroxilo, y
cualquiera de R^{3} y R^{4} es
independientemente uno del otro hidrógeno o grupos alquilo o
alquenilo lineales o ramificados que tienen de 1 a 10 átomos de
carbono,
o R^{3} y R^{4} juntos son un radical
alquileno que tiene de 1 a 3 átomos de carbono y que forman un
anillo heterocíclico de 5, 6 o 7 miembros junto con la cadena entre
R^{3} y R^{4}, estando dicho radical alquileno a su vez
opcionalmente sustituido por 1 a 3 grupos alquilo o alquenilo
lineales o ramificados o por 1 a 3 radicales hidroxilo.
R^{1} es de preferencia un grupo alquilo o
alquenilo lineal, ramificado o cíclico que tiene de 5 a 24 átomos
de carbono que está opcionalmente sustituido por 1 a 6 radicales
hidroxilo.
R^{2} es de preferencia un grupo alquilo o
alquenilo lineal o ramificado que tiene de 2 a 23 átomos de carbono
que está opcionalmente sustituido por 1 hasta 6 radicales
hidroxilo.
R^{2} es de preferencia un grupo alquilo o
alquenilo lineal o ramificado que tiene de 2 a 23 átomos de carbono
que está opcionalmente sustituido por 1 hasta 3 radicales
hidroxilo.
Uno de los dos grupos Y^{1} e Y^{2} en la
fórmula (I) es de preferencia un radical hidroxilo y el otro un
átomo de hidrógeno.
De preferencia, R^{3} y R^{4} son
independientemente uno del otro hidrógeno o grupos alquilo o
alquenilo lineales o ramificados que tienen 1, 2, 3 ó 4 átomos de
carbono, o R^{3} y R^{4} juntos son radicales alquileno
-CH_{2}-, -CH_{2}-CH_{2}-, -CH(OH)-,
-CH(OH)-CH_{2}- o
-CH_{2}-CH(OH)-.
Particularmente de preferencia, R^{3} y
R^{4} son átomos de hidrógeno y al mismo tiempo Y^{1} e Y^{2}
son independientemente uno del otro átomos de hidrógeno o radicales
hidroxilo, o R^{3} y R^{4} juntos son un grupo -CH_{2}- o
-CH(OH)- y forman un anillo heterocíclico de 5 miembros junto
con la cadena entre R^{3} y R^{4}, siendo Y^{1} e Y^{2} al
mismo tiempo átomos de hidrógeno o radicales hidroxilo.
Una forma particularmente ventajosa es una en la
que
R^{3} y R^{4} son átomos de hidrógeno y al
mismo tiempo Y^{1} es un radical hidroxilo e Y^{2} es un átomo
de hidrógeno (alquiléster de N-aciltreonina) o
R^{3} y R^{4} juntos son un grupo -CH_{2}- y forman un anillo
heterocíclico de 5 miembros junto con la cadena entre R^{3} y
R^{4}, y uno de los dos radicales Y^{1} e Y^{2} es un radical
hidroxilo (éster de N-acilhidroxiprolina).
R^{1} en este caso es de preferencia un
radical alquilo o alquenilo no ramificado que tiene de 5 a 24 átomos
de carbono y R^{2} es un radical alquilo o alquenilo no
ramificado que tiene de 2 a 23 átomos de carbono.
\vskip1.000000\baselineskip
Otras formas de preferencia de la invención
pueden encontrarse en los siguientes Ejemplos 1-10 y
en las Reivindicaciones adjuntas.
Ejemplos
1-10
Clave para los símbolos en la Tabla dada a
continuación:
1 = crema Ac/A de día iluminadora de la piel
2 = loción con extractos vegetales Ac/A
suavizante de la piel
3 = bálsamo para después del sol (no según la
presente invención)
4 = vaporizador para el cuerpo (no según la
presente invención)
5 = loción de filtro solar (Ac/A), protección de
amplio espectro
6 = crema de noche A/Ac (no según la presente
invención)
7 = champú
8 = crema autobronceadora (no según la presente
invención)
9 = crema Ac/A reparadora de la barrera
10 = antitranspirante/desodorante de bola (no
según la presente invención)
Claims (13)
1. Formulación cosmética o farmacéutica que
puede aplicarse a la piel o al cabello, que comprende:
(a) una o más pseudoceramidas o ceramidas y
pseudoceramidas en la que la pseudoceramida usada es un éster de
N-acilhidrociaminoácido de fórmula I:
\vskip1.000000\baselineskip
\vskip1.000000\baselineskip
en la
que
R^{1} es un grupo alquilo o alquenilo lineal,
ramificado o cíclico que tiene de 5 a 50 átomos de carbono que está
opcionalmente sustituido por uno o más radicales hidroxilo,
R^{2} es un grupo alquilo o alquenilo lineal o
ramificado que tiene de 1 a 49 átomos de carbono que está
opcionalmente sustituido por uno o más radicales hidroxilo,
Y^{1} e Y^{2} son independientemente uno del
otro hidrógeno o hidroxilo, y
cualquiera de R^{3} y R^{4} es
independientemente uno del otro hidrógeno o grupos alquilo o
alquenilo lineales o ramificados que tienen de 1 a 10 átomos de
carbono,
o R^{3} y R^{4} juntos son un radical
alquileno que tiene de 1 a 3 átomos de carbono y que forman un
anillo heterocíclico de 5, 6 o 7 miembros junto con la cadena entre
R^{3} y R^{4}, estando dicho radical alquileno, a su vez,
opcionalmente sustituido por 1 a 3 grupos alquilo o alquenilo
lineales o ramificados o por 1 a 3 radicales hidroxilo,
y
(b) (alfa-)bisabolol,
siendo la proporción en peso de (alfa-)bisabolol
en la formulación igual o mayor que la proporción total en peso de
ceramidas y/o pseudoceramidas, y siendo la cantidad total de
componentes (a) y (b) suficiente para reforzar la barrera de la
piel dañada y/o no dañada.
\vskip1.000000\baselineskip
2. Formulación según la Reivindicación 1 que
además comprende:
(c) colesterol y/o uno o más fitoesteroles,
y
(d) uno o más ácidos grasos, de preferencia
ácido palmítico y/o ácido esteárico.
\vskip1.000000\baselineskip
3. Formulación según la Reivindicación 2 en la
que los componentes (a), (b), (c) y (d) se usan en una proporción
de pesos de
(0,5-3):(1-5):(0,5-3):(0,5-3).
4. Formulación según una de las Reivindicaciones
anteriores en la que la proporción del componente (a) en la
formulación varía desde 0,01 hasta 20% en peso, de preferencia desde
0,01 hasta 10% en peso y particularmente de preferencia desde 0,01
hasta 5% en peso, y la proporción del componente (b) en la
formulación varía desde 0,001 hasta 20% en peso, de preferencia
desde 0,01 hasta 10% en peso y particularmente de preferencia desde
0,05 hasta 5% en peso.
\newpage
5. Uso de una mezcla de (a) una o más
pseudoceramidas o ceramidas y pseudoceramidas, en el que la
pseudoceramida usada es un éster de
N-acilhidroxiaminoácido de fórmula I:
en la
que
R^{1} es un grupo alquilo o alquenilo lineal,
ramificado o cíclico que tiene de 5 a 50 átomos de carbono que está
opcionalmente sustituido por uno o más radicales hidroxilo,
R^{2} es un grupo alquilo o alquenilo lineal o
ramificado que tiene de 1 a 49 átomos de carbono que está
opcionalmente sustituido por uno o más radicales hidroxilo,
Y^{1} e Y^{2} son independientemente uno del
otro hidrógeno o hidroxilo, y
cualquiera de R^{3} y R^{4} es
independientemente uno del otro hidrógeno o grupos alquilo o
alquenilo lineales o ramificados que tienen de 1 a 10 átomos de
carbono,
o R^{3} y R^{4} juntos son un radical
alquileno que tiene de 1 a 3 átomos de carbono y que forman un
anillo heterocíclico de 5, 6 o 7 miembros junto con la cadena entre
R^{3} y R^{4}, estando dicho radical alquileno a su vez
opcionalmente sustituido por 1 a 3 grupos alquilo o alquenilo
lineales o ramificados o por 1 a 3 radicales hidroxilo,
con (b) (alfa-)bisabolol para la preparación de
una formulación según una de las Reivindicaciones
1-4.
\vskip1.000000\baselineskip
6. Formulación o uso según una de las
Reivindicaciones 1-5 en la que R^{1} es un grupo
alquilo o alquenilo lineal, ramificado o cíclico que tiene de 5 a
24 átomos de carbono que está opcionalmente sustituido por 1 a 6
radicales hidroxilo.
7. Formulación o uso según la Reivindicación 6
en la que R^{2} es un grupo alquilo o alquenilo lineal o
ramificado que tiene de 2 a 23 átomos de carbono que está
opcionalmente sustituido por 1 a 6 radicales hidroxilo.
8. Formulación o uso según la Reivindicación 7
en la que R^{2} es un grupo alquilo o alquenilo lineal o
ramificado que tiene de 2 a 23 átomos de carbono que está
opcionalmente sustituido por 1 a 3 radicales hidroxilo.
9. Formulación o uso según una de las
Reivindicaciones 6-8 anteriores en la que uno de los
dos grupos Y^{1} e Y^{2} es un radical hidroxilo y el otro es
un átomo de hidrógeno.
10. Formulación o uso según una de las
Reivindicaciones 6-9 anteriores en la que
R^{3} y R^{4} son independientemente uno del
otro hidrógeno o grupos alquilo o alquenilo lineales o ramificados
que tienen 1, 2, 3 ó 4 átomos de carbono, o
R^{3} y R^{4} juntos son radicales alquileno
-CH_{2}-, -CH_{2}-CH_{2}-, -CH(OH)-,
-CH(OH)-CH_{2}- o
-CH_{2}-CH(OH)-.
\vskip1.000000\baselineskip
11. Formulación o uso según una de las
Reivindicaciones 6-10 anteriores en la que
R^{3} y R^{4} son átomos de hidrógeno y al
mismo tiempo Y^{1} e Y^{2} son independientemente uno del otro
átomos de hidrógeno o radicales hidroxilo, o
R^{3} y R^{4} juntos son un grupo -CH_{2}-
o -CH(OH)- y forman un anillo heterocíclico de 5 miembros
junto con la cadena entre R^{3} y R^{4}, siendo Y^{1} e
Y^{2} al mismo tiempo átomos de hidrógeno o radicales
hidroxilo.
\vskip1.000000\baselineskip
12. Formulación o uso según la Reivindicación 11
en la que
R^{3} y R^{4} son átomos de hidrógeno y al
mismo tiempo Y^{1} es un radical hidroxilo e Y^{2} es un átomo
de hidrógeno (alquiléster de N-aciltreonina), o
R^{3} y R^{4} juntos son un grupo -CH_{2}-
y forman un anillo heterocíclico de 5 miembros junto con la cadena
entre R^{3} y R^{4}, y uno de los dos radicales Y^{1} e
Y^{2} es un radical hidroxilo (éster de
N-acilhidroxiprolina).
\vskip1.000000\baselineskip
13. Formulación o uso según la Reivindicación 12
en la que R^{1} es un radical alquilo o alquenilo no ramificado
que tiene de 5 a 24 átomos de carbono y R^{2} es un radical
alquilo o alquenilo no ramificado que tiene de 2 a 23 átomos de
carbono.
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|---|---|---|---|
| US63043304P | 2004-11-22 | 2004-11-22 | |
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