ES2295066T3

ES2295066T3 - Composiciones para cuidado dental.

Info

Publication number: ES2295066T3
Application number: ES00979130T
Authority: ES
Inventors: Thomas Mark Lawlor
Original assignee: Procter and Gamble Co
Current assignee: Procter and Gamble Co
Priority date: 2000-10-25
Filing date: 2000-10-25
Publication date: 2008-04-16
Anticipated expiration: 2020-10-25
Also published as: AU2001216543A1; CN1455662A; WO2002034221A1; EP1328245A1; BR0017362A; CA2424566A1; JP4055849B2; DE60037282T2; DE60037282D1; MXPA03003687A; CN1204870C; CA2424566C; JP2004517820A; PL362250A1; EP1328245B1

Abstract

Una composición fluida no volátil que comprende: a) de 0, 5% a 60%, en peso, de una resina de silicona; b) de 0, 1% a 30%, en peso, de una goma de silicona; c) de 0, 1% a 95%, en peso, de un fluido de polisiloxano no volátil que tiene una viscosidad de 1 mm2s-1 (cStk) a 1.000 mm2s-1 (cStk); y d) de 0, 01% a 50%, en peso, de una sustancia activa para el cuidado bucal seleccionada de sustancias modificadoras del color de los dientes, agentes antisarro, agentes antiplaca, fuentes de ion fluoruro, agentes antimicrobianos, nutrientes, antioxidantes, antagonistas H-2, analgésicos, agentes antivíricos, agentes farmacológicos absorbidos por mucosas y mezclas de los mismos; caracterizado por que la composición comprende menos de 10% de disolvente volátil, que es de origen orgánico o de silicona, que tiene un punto de ebullición de 200 °C, o inferior, a una atmósfera de presión.

Description

Composiciones para cuidado dental.

Campo de la invención

La presente invención se refiere a composiciones fluidas de cuidado bucal que comprenden una resina de silicona, una goma de silicona, un fluido de silicona, con una sustancia activa para el cuidado bucal y menos de 10% de disolvente volátil, de origen orgánico o de silicona, para superficies de tejido blando y duro de la cavidad bucal. Más especialmente, esta invención se refiere a composiciones de cuidado bucal de silicona que forman una película de fluido persistente sobre la superficie de los dientes o las encías para tratar estas superficies y que se eliminan fácilmente mediante cepillado, aclarado o comiendo al final del período de tratamiento. Según un aspecto de esta invención las composiciones pueden también comprender una sustancia activa para el cuidado bucal y, así, pueden proporcionar administración sostenida de esta sustancia activa a los tejidos de la cavidad bucal. Las composiciones de la presente invención son especialmente útiles para administrar sustancias activas para el cuidado bucal que mejoran el aspecto de los dientes o proporcionan ventajas terapéuticas y/o profilácticas.

Antecedentes de la invención

Muchos consumidores conocen bien las ventajas profilácticas, terapéuticas y cosméticas de mantener rigurosas normas de higiene bucodental. Estas ventajas incluyen reducción de caries, placa, gingivitis y sarro; tratar la hipersensibilidad; refrescar el aliento; blanquear los dientes y eliminar manchas; remineralizar los dientes y similares. Hasta al fecha, existe una amplia variedad de productos para el cuidado bucal que, a corto plazo, ayudan a mantener una buena higiene bucodental administrando diversas sustancias para el cuidado bucal o sustancias activas a los tejidos blandos y duros de la cavidad bucal. En general, tales productos existen en la forma en la que son utilizados por el consumidor tanto en casa como fuera de casa y/o son administrados por dentistas/higienistas como parte de su rutina profesional de tratamientos de higiene bucodental. Ejemplos específicos de tales productos, especialmente aquellos para usar por el consumidor incluyen dentífricos que contienen, por ejemplo, sustancias activas anticaries y/o sustancias activas antibacterianas que reducen la placa; colutorios que contienen sustancias activas que refrescan el aliento y/o sustancias activas antibacterianas; y gomas de mascar que contienen sustancias activas blanqueadoras dentales.

Los tratamientos de higiene bucodental utilizados más frecuentemente son aquellos administrados por el consumidor por sí mismo y es usual que, en el mundo occidental, se utilicen una o dos veces al día. Sin embargo, muchos de los procesos que provocan un deterioro de los tejidos de la cavidad bucal son continuos y, como tales, solamente se pueden tratar de forma eficaz, tanto a modo de profilaxis como de terapia, mediante atención continua, cosa que resulta poco viable, o mediante el uso de tratamientos duraderos. Hasta la fecha, las formas de producto convencionales no proporcionan de forma típica ventajas de tratamiento terapéutico, profiláctico y/o cosmético duraderas, prolongadas o sostenidas. Por el contrario, las preparaciones surten efecto únicamente durante el relativamente corto período de tiempo durante el cual se limpian los dientes o aclara la boca y, después del uso del producto, el nivel de sustancias activas sobre los tejidos bucales blandos y duros disminuye rápidamente. Por tanto, hasta ahora, la única forma de conseguir una liberación sostenida de sustancias activas con los productos convencionales ha sido reaplicando de forma periódica el producto o utilizando un dispositivo de administración o medio de confinamiento especial tal como una pieza bucal. Sería por tanto deseable disponer de un producto para el cuidado bucal que comprenda una o más sustancias activas que sea por sí mismo persistente dentro de la cavidad bucal y en el que el producto para el cuidado bucal tenga una sensación agradable en boca de manera que su estética sea aceptable para su uso a largo plazo en la cavidad bucal. También es deseable disponer de un producto para el cuidado bucal persistente en el que las sustancias activas se liberen durante un período de tiempo sostenido y, así, pueda proporcionar una ventaja duradera. Finalmente, sería deseable que este producto para el cuidado bucal se eliminara fácilmente al final del período de tratamiento de manera que los tejidos duros o blandos de la cavidad bucal no sufran daños al eliminar el producto y de manera que el producto para el cuidado bucal sea adecuado para su uso en casa por el consumidor sin necesidad de asistencia profesional. Asimismo, tales composiciones deberían ser especialmente útiles en las muchas áreas menos desarrolladas del mundo donde la higiene bucodental profiláctica profesional está comúnmente menos disponible.

Anteriormente se han realizado varios intentos de mejorar la persistencia de componentes activos de productos para el cuidado bucal dentro de la cavidad bucal. Estos intentos incluyen el uso de polímeros filmógenos solubles en agua para administrar diversas sustancias activas, por ejemplo, agente blanqueante (US-5.425.953); agente farmacológico bactericida (US-5.438.076); bactericida catiónico antiplaca (EP-0.864.315); iones fluoruro (US-5.989.535), etc. Sin embargo, debido a que los sistemas anteriores son solubles en agua se disuelven fácilmente en la saliva y, por lo tanto, su grado de durabilidad es relativamente bajo y no pueden proporcionar administración a largo plazo del ingrediente activo. Además, su naturaleza soluble en agua impide que se utilicen junto con sustancias activas para el cuidado bucal que podrían ser inestables en películas basadas en agua, por ejemplo, percarbonato sódico. Una segunda estrategia que se ha descrito en la técnica para mejorar la persistencia de sustancias activas dentro de la cavidad bucal es el uso de materiales que son capaces de ser adsorbidos en el tejido. Por ejemplo, la patente US-3.956.480 describe composiciones en las que se adsorbe germicida catiónico y polímero aniónico sobre la superficie de hidroxiapatita de los dientes; La patente EP-0736544 describe el uso de anticuerpos que se adhieren a proteínas específicas de la cavidad bucal, por ejemplo, de las estructuras de película; las patentes EP-1.027.877 y US-5.139.768 describen composiciones que comprenden polímeros hidrófobos, por ejemplo, polímeros celulósicos o de carboniloxicarbonilo para conseguir persistencia; y la patente WO 93/24103 describe un agente antimicrobiano apoyado en un material inerte sintético óxido en forma de partículas que se adsorbe sobre el esmalte dental. Sin embargo, estos métodos están limitados porque los materiales tienden a tener una afinidad preferida por los tejidos duros de la cavidad bucal y, por lo tanto, pueden estar limitados por el tipo de sustancias activas para la cavidad bucal que se pueden incorporar. Se han conseguido grados superiores de durabilidad mediante el uso de recubrimientos protectores duros sobre los dientes. Por ejemplo, la patente US-5.401.528 describe la polimerización de policondensados de ácido silícico modificados orgánicamente para recubrir los dientes; de forma similar, la patente US-5.888.491 describe el uso de polímeros injertados en cadenas de polisiloxano para proporcionar un recubrimiento muy persistente de los tejidos duros del interior de la cavidad bucal. Sin embargo, estos sistemas de recubrimiento completos a menudo no son adecuados para su uso en el hogar, tienen un tacto no natural y el recubrimiento en sí puede ser sometido al efecto nocivo de las bacterias que causan la placa.

Las siliconas tienen una amplia variedad de usos en el ámbito dental incluyendo el uso como composiciones adhesivas de dentaduras postizas (WO93/14737); películas neutras no persistentes (US-5.032.387) y materiales de caucho para tomar moldes dentales (EP 822233). Además, hace tiempo que se reconoció que los polisiloxanos se pueden utilizar dentro de composiciones para el cuidado bucal para proporcionar un recubrimiento repelente del agua suave y muy fino sobre los dientes, a los que proporcionan una superficie hidrófoba y son, por lo tanto, capaces de prevenir la formación de caries y manchas (GB-686.429, WO 93/23009 y WO95/03776). También se ha demostrado que, si el recubrimiento de polisiloxano permanece inmóvil, puede actuar como depósito para la liberación lenta de sustancias activas solubles de lípidos, por ejemplo, agentes antibacterianos (US-5.422.098). Sin embargo, los polisiloxanos en sí se adhieren a los dientes únicamente durante un corto período de tiempo, por lo que se han realizado intentos de mejorar la persistencia modificando el aceite de silicona, por ejemplo, mediante el uso de aminas cíclicas terciarias cuaternizadas (GB-789.851); grupos amonio cuaternario (US-4.161.518) y grupos aminoalquilo junto con sustancias activas lipófilas (EP-0.528.457). El trabajo inicial se ha extendido de forma adicional con las solicitudes WO 96/19190, WO 96/19191, WO 96/19192 y WO 96/19563 que describen composiciones orales de alquil copoliol dimeticona, alcoxi copoliol dimeticona y aminoalquil copoliol dimeticona para usar en dientes o superficies acrílicas de dentaduras postizas que comprenden una amplia gama de sustancias activas dentales. Estas composiciones combinan eficacia con persistencia, características de capacidad durante el uso y buenas propiedades de limpieza. Además, las patentes US-5.057.307, US-5.057.309 y US-5.733.529 describen geles que comprenden un tensioactivo no iónico, un material de recubrimiento que es insoluble en dicho tensioactivo, preferiblemente polímeros de polisiloxano con una viscosidad de hasta 50.000 Pa.s (50 millones cps), viscosificadores, preferiblemente éteres de celulosa, y sustancias activas para el cuidado bucal tales como fluoruro estannoso. Finalmente, las patentes WO 01/01942, WO 01/01939 y WO 01/01940 describen composiciones para el cuidado bucal que comprenden una resina de organosiloxano junto con un portador volátil capaz de solubilizar la resina y una sustancia activa para el cuidado bucal para preparar composiciones que se endurecen en la superficie de la cavidad bucal. Estas publicaciones resultan pertinentes como estado de la técnica únicamente según el art. 54(3) EPC. Aunque las composiciones y descripciones del estado de la técnica proporcionan revelaciones útiles para usar polisiloxanos en composiciones para el cuidado bucal, los enfoques siguen teniendo limitaciones. En general, no existe ninguna composición que ofrezca la combinación de persistencia y administración a largo plazo de una sustancia o ingrediente activo para el cuidado bucal junto con un producto que sea una composición no secante que se aplique fácilmente a todas las superficies de la cavidad bucal y cuyo tacto sea agradable sobre las superficies de la cavidad bucal y que sea capaz de ser utilizada para autotratamiento/uso en casa y que sea fácil de eliminar.

Los sistemas de silicona adhesivos son ampliamente conocidos incluyendo aquellos que comprenden una mezcla de gomas de silicona con resinas de silicona junto con un agente endurecedor (p. ej., reacciones de condensación catalizadas, calentamiento, etc.) y que son denominadas de forma común adhesivos sensibles a la presión. Las patentes US-4016328, US-3.929.704, US-2.814.601, US-2.736.721 y CA-2085696 incluyen descripciones de tales sistemas en la técnica. Dichos sistemas en sí no son adecuados para su uso en la cavidad bucal en el hogar debido a las duras condiciones de endurecimiento que requieren. Sin embargo, se han descrito intentos en la técnica de modificar estos sistemas de manera que su persistencia se pueda explotar en productos de aseo personal. Solicitudes en este aspecto incluyen las patentes WO 93/17660, WO 98/16196, WO 97/17058 y WO 97/17059 que describen el uso de mezclas de goma: resina de silicona con disolventes volátiles en composiciones cosméticas; WO 92/08439, US-4.906.459, US-4.902.499, WO 92/10161 y WO 92/10162 que describen el uso de mezclas de resina/goma/fluido de silicona junto con tensioactivos como productos para el acondicionado del cabello; WO 00/06100, WO00/06107 que describen el uso de resinas de silicona en composiciones para el fijado del cabello; JP 11-222.420 que describe resinas de silicona en composiciones de filtro solar y GB-2.289.686 y US-5.523.017 que describen sistemas de emulsión de silicona traslúcida para usar en productos de aseo personal. La patente WO 01/22923 describe los usos de una goma de silicona y cera junto con una silicona volátil como composición para el tratamiento de cicatrices. Aunque las revelaciones del estado de la técnica proporcionan avances útiles en el uso de composiciones de silicona en productos para el cuidado personal, no muestran de forma suficiente cómo combinar gomas, resinas y fluidos de silicona para preparar composiciones no endurecedoras y no volátiles que sean persistentes sobre la superficie de la cavidad bucal y se eliminen fácilmente y que se puedan utilizar además para administrar a largo plazo diversas sustancias activas para el cuidado bucal.

De forma sorprendente, se ha descubierto ahora que cuando una resina de silicona se combina con una goma de silicona y un fluido de polidimetilsiloxano no volátil, se forma una composición que se puede aplicar fácilmente sobre todas las superficies de la cavidad bucal y que resulta persistente sobre dichas superficies. Además, cuando se incluyen sustancias activas para el cuidado bucal en estas composiciones, la composición se puede utilizar para proporcionar una liberación sostenida de una amplia gama de sustancias activas para el cuidado bucal a la cavidad bucal durante todo el tiempo que permanezca en la misma. Asimismo, dado que la composición comprende disolventes no volátiles, permanece fluida sobre los dientes de manera que resulta especialmente eficaz para administrar agentes terapéuticos de forma interproximal, subgingival y en determinadas bolsas periodontales y además conserva la estética preferida por el consumidor pues el producto no forma un recubrimiento duro sobre la superficie de los dientes. Finalmente, dado que la película se mantiene fluida se elimina fácilmente mediante simple cepillado y, por tanto, es ideal para la autoadministración por parte de los consumidores. La invención se puede mejorar aún más si se formula de forma opcional como una emulsión de agua en silicona en donde las sustancias activas para el cuidado bucal solubles en agua se pueden dispersar dentro de la fase acuosa.

Sin imponer ninguna teoría, se cree que la mezcla de goma/resina crea una superficie hidrófoba sobre los tejidos duros y blandos de la cavidad bucal que puede evitar la acumulación de placa y/o administrar sustancias activas para el cuidado bucal de una manera sostenida. Además se cree que añadiendo el fluido de baja viscosidad a la composición se facilita la rápida humectación de las superficies de la composición, lo que ayuda a dispersar las composiciones sobre las superficies de la cavidad bucal y, además, facilita el proceso de fabricación. Finalmente, se cree que si dicho sistema es una emulsión de agua en silicona, a lo largo del tiempo, la fase acuosa gana peso debido a la ósmosis del agua de la saliva en la fase acuosa interna. Se cree que esto mejora aún más la persistencia de la composición en las superficies de la cavidad bucal.

Un objeto de la presente invención es proporcionar un recubrimiento persistente para los dientes que tenga propiedades de sensación en boca aceptables y que pueda tratar de forma profiláctica o terapéutica las superficies de la cavidad bucal incluyendo mediante la liberación sostenida de una sustancia activa para el cuidado bucal. Asimismo un objeto de la presente invención es proporcionar una película persistente para su aplicación sobre los tejidos bucales que no seque a lo largo del tiempo y, por tanto, sea fácil de eliminar de manera que la película pueda ser fácilmente autoadministrada por los consumidores.

Estos y otros objetos de esta invención resultarán evidentes tras la lectura de la siguiente descripción.

Sumario de la invención

La presente invención se refiere a una composición fluida no volátil que comprende:

i): de 0,5% a 60%, en peso, de una resina de silicona;

ii): de 0,1% a 30%, en peso, de una goma de silicona;

iii): de 0,1% a 95%, en peso, de un fluido de polidimetilsiloxano no volátil que tiene una viscosidad de 1E-6 m^{2}/s (1 cSt) a 0,001 m^{2}/s (1.000 cSt);

iv): de 0,01% a 50%, en peso, de una sustancia activa para el cuidado bucal seleccionada de sustancias modificadoras del color de los dientes, agentes antisarro, agentes antiplaca, fuentes de iones fluoruro, agentes antimicrobianos, nutrientes, antioxidantes, antagonistas H-2, analgésicos, agentes antivíricos, agentes farmacológicos absorbidos por mucosas y mezclas de los mismos, y menos de 10% de disolvente volátil que es de origen orgánico o de silicona, que tiene un punto de ebullición de 200ºC o inferior a 0,1 MPa (una atmósfera de presión).

Descripción detallada de la invención

Todos los porcentajes y relaciones que se usan en la presente memoria se expresan en peso de la composición total y todas las mediciones se realizan a 25ºC, salvo que se especifique lo contrario. Salvo que se indique lo contrario, todos los porcentajes, cocientes y niveles de ingredientes citados en la presente memoria están basados en la cantidad real del ingrediente y no incluyen disolvente, cargas u otros materiales que pudieran combinarse con el ingrediente en los productos comerciales.

En la presente invención, la expresión "sustancia activa para el cuidado bucal" se refiere a cualquier composición que tiene una ventaja profiláctica, terapéutica o cosmética directamente dentro de la cavidad bucal o que se absorbe a través de la cavidad bucal pero tiene su ventaja primaria en cualquier otro lugar.

En la presente memoria, el término "tratamiento" se refiere al proceso de aplicar una sustancia a la cavidad bucal, en el que esa sustancia puede comprender o no una sustancia activa para el cuidado bucal, de manera que se consiga una ventaja profiláctica, terapéutica o cosmética.

La expresión "cavidad bucal" según se menciona en la presente memoria se refiere a la cavidad desde los labios hasta la epiglotis. Los "tejidos duros" comprenden tejidos tales como los dientes y el soporte periodontal y similares y los "tejidos blandos" comprenden tejidos tales como las encías, la lengua, las superficies de la cavidad bucal y similares. En el ámbito de esta solicitud, se debería considerar que los tejidos duros y blandos de la cavidad bucal comprenden también cualquier dispositivo que se utilice en la misma, por ejemplo, dentaduras postizas, dentaduras postizas parciales, puentes y similares.

En la presente invención, con el término "persistente" se debe entender que cantidades suficientes de la composición se mantienen en la cavidad bucal de manera pueden ser perceptibles por el consumidor visualmente o mediante el tacto tras el transcurso de determinado período de tiempo. Se puede medir una guía de la persistencia in vivo esperada de las composiciones en la presente invención mediante un método in vitro. El método comprende utilizar un aparato de desintegración farmacéutico estándar Erweka, modelo ZT3-2, modificado para aplicaciones de gel. Brevemente, se forma una película de 50 \mum de composición a granel sobre un portaobjetos de vidrio utilizando una barra de estirado. El portaobjetos con la composición aplicada se sumerge y extrae de forma continua en solución de ensayo (saliva artificial, 35ºC) a lo largo del tiempo; se registra el peso de la película a intervalos de tiempo regulares. Las composiciones persistentes se definen como aquellas que retienen al menos 10%, preferiblemente 20% y más preferiblemente 50%, de su peso húmedo original después del transcurso de 2 horas de exposición a solución, preferiblemente después del transcurso de 4 horas y más preferiblemente después del transcurso de 6 horas.

La expresión "cantidad segura y eficaz" en la presente memoria significa una cantidad de un compuesto, componente o composición suficiente para inducir significativamente una ventaja positiva, pero lo suficientemente baja como para evitar efectos adversos graves, es decir, para proporcionar una relación entre ventaja y riesgo razonable, en el ámbito de un juicio médico fundado.

En la presente memoria, el término "no volátil" significa que el material al que se hace referencia presenta una presión de vapor muy baja o no significativa en condiciones ambientales, tal como se conoce y entiende en la técnica. El material no volátil tendrá también generalmente un punto de ebullición a 0,1 MPa (una atmósfera de presión) de al menos 200ºC, preferiblemente 275ºC y más preferiblemente al menos 300ºC. Además, este término significa que las composiciones comprenden menos de 10%, preferiblemente menos de 5% y más preferiblemente menos de 2%, en peso, de un material volátil. Según se define en la presente memoria, un material volátil es cualquier material con un punto de ebullición a 0,1 MPa (una atmósfera) de menos de 200ºC.

Las viscosidades se miden utilizando técnicas de viscosímetro Brookfield estándar a temperatura ambiente conocidas por el experto en la técnica. Las viscosidades de los productos finales se midieron a 25ºC utilizando un viscosímetro Brookfield (modelo DV-II) utilizando un vástago D a 1,05 rad/s (10 rpm). Se registraron tres lecturas a intervalos de 1 minuto, considerando el promedio como la medición de viscosidad de la muestra.

Las sustancias activas y otros ingrediente útiles en la presente invención se pueden categorizar o describir en la presente memoria por su ventaja cosmética y/o terapéutica o por su modo de acción postulado. Sin embargo, se entiende que la sustancia activa y otros ingredientes útiles en la presente invención en algunos casos pueden proporcionar más de un beneficio cosmético y/o terapéutico o actuar mediante más de un modo de acción. Por consiguiente, las clasificaciones de la presente invención están hechas por comodidad de uso y no está previsto que se limiten a un ingrediente para la aplicación o aplicaciones especialmente descritas.

Se pueden encontrar antecedentes generales sobre siliconas que incluyen secciones de descripción de fluidos, gomas y resinas de silicona, así como de fabricación de siliconas, en Encyclopaedia of Polymer Science and Engineering, Volumen 15, Segunda Edición, págs. 204-308, John Wiley & sons Inc 1989 y Chemistry and Technology of Silicones, Walter Noll, Academic Press Inc, (Harcourt Brue Javanovich, Publishers, Nueva York), 1968, págs. 282-287 y 409-426, ambos incorporados como referencia en la presente memoria.

Los elementos de estas composiciones se describen más detalladamente a continuación.

Resinas de silicona

Las composiciones para usar en la presente invención comprenden de 0,5% a 60%, preferiblemente de 2% a 50%, más preferiblemente de 10% a 40% y con máxima preferencia de 15% a 25%, en peso, de una resina de silicona.

Las resinas de silicona a las que se hace referencia en la presente memoria son sistemas de siloxanos poliméricos muy reticulados. La reticulación se introduce a través de la incorporación de silanos trifuncionales y tetrafuncionales con silanos monofuncionales o difuncionales, o ambos, durante la fabricación de la resina de silicona. Tal cual se entiende en la técnica, el grado de reticulación requerido con el fin de obtener una resina de silicona variará según las unidades de silano específicas incorporadas a la resina de silicona. En general, se consideran resinas de silicona a los materiales de silicona que tienen un nivel suficiente de unidades monoméricas de siloxano trifuncional y tetrafuncional (y, por consiguiente, un nivel suficiente de reticulación), de forma que secan formando una película rígida o dura. La relación entre átomos de oxígeno y átomos de silicona es indicativa del nivel de reticulación en cada material de silicona. Los materiales de silicona que tienen como mínimo aproximadamente 1:1 átomos de oxígeno por átomo de silicona serán generalmente resinas de silicona en la presente invención. Preferiblemente, la relación entre átomos de oxígeno y silicona es al menos aproximadamente 1,2:1,0. Silanos típicos utilizados en la fabricación de resinas de silicona son los monometil-clorosilanos, dimetil-clorosilanos, monofenil-clorosilanos, difenil-clorosilanos, metilfenil-clorosilanos, monovinil-clorosilanos y metilvinil-clorosilanos y tetraclorosilanos. Resinas preferidas son las resinas de silicona sustituidas con metilo, etilo o fenilo. Las resinas de silicona comerciales se suministrarán generalmente en forma sin endurecer como polvo o fluido de silicona volátil, o preferiblemente no volátil, de baja viscosidad. Para su uso en la presente invención se prefiere que las resinas de silicona se suministren como polvo o como una mezcla de resinas con un fluido no volátil.

Las resinas de silicona pueden ser convenientemente identificadas según un sistema abreviado de nomenclatura conocido por el experto en la técnica como la nomenclatura "MDTQ". En este sistema, la silicona se describe según la presencia de diversas unidades monoméricas de siloxano que forman la silicona. Brevemente, el símbolo M significa la unidad monofuncional ((CH_{3})_{3}SiO)_{0,5}; D significa la unidad difuncional (CH_{3})_{2}SiO; T significa la unidad trifuncional ((CH)_{3}SiO)_{1,5}; y Q significa la unidad cuadrafuncional o tetrafuncional SiO_{2}. Obsérvese que puede haber presente una pequeña cantidad de aproximadamente 5% de funcionalidad silanol o alcoxi en la estructura de la resina como resultado del procesamiento. Las primas de los símbolos de unidad, p. ej., M', D', T', Q', indican sustituyentes distintos a metilo y deben ser definidas específicamente en cada caso. Sustituyentes alternativos típicos incluyen grupos como vinilo, fenilo, amino, hidroxilo, etc. Las relaciones molares de las diferentes unidades, en términos de subíndices de los símbolos que indican el número total de cada tipo de unidad en la silicona o de promedio de las mismas o como relaciones específicamente indicadas junto con el peso molecular, completan la descripción del material de silicona en el sistema MDTQ. Cantidades relativamente altas de T, Q, T', Q' a D, D', M, M' en una resina de silicona son indicativas de niveles elevados de reticulación. Sin embargo, como se ha descrito anteriormente, el nivel global de reticulación puede indicarse también mediante la relación oxígeno:silicona.

Las resinas de silicona preferidas de uso en la presente invención son las resinas MQ, MT, MTQ y MDTQ; tales resinas MQ se describen en la patente US-5.330.747, concedida a Krysik el 19 de julio de 1994. Así, el sustituyente de silicona preferido es metilo. Especialmente preferidas son las resinas MQ en donde la relación M:Q es de 0,4 a 0,8, preferiblemente de 0,6 a 0,7. Las resinas de silicona preferidas son sólidas a aproximadamente 25ºC y el peso molecular promedio de 1.000 a 10.000. Las resinas preferidas son solubles en disolventes orgánicos tales como tolueno, xileno, isoparafinas y ciclosiloxanos y mezclas de los mismos. Resinas de organosiloxano comerciales, por ejemplo, SR 1000 y GE 1170-002, GE SS4230 y SS4267 de General Electric Company y Wacker 803 y 804 comercializadas por Wacker Silicones corporation of Adrian, Michigan, EE.UU.

Gomas de silicona

Las composiciones para usar en la presente invención comprenden de 0,1% a 30%, preferiblemente de 1% a 20%, más preferiblemente de 1% a 10% y con máxima preferencia de 2% a 7%, en peso, de una goma de silicona.

Materiales de "goma de silicona" significa polidiorganosiloxanos de elevado peso molecular que tienen una viscosidad a 25ºC de 0,5 m^{2}/s (500.000 cSt) hasta 50 m^{2}/s (50.000,000 cSt). La viscosidad del material se puede medir mediante un viscosímetro capilar de vidrio como se describe en el método de ensayo Dow Corning Corpoarete CTM004 de 20 de julio de 1970. Asimismo, se consideran gomas de silicona de uso en la presente invención los polidiorganosiloxanos con un peso molecular promedio superior a 500.000.

Gomas de silicona útiles en la presente invención describen Petrarch y otros incluyendo la patente US-4.152.416 y Noll, Walter Chemistry and Technology of Silicones New York Academic Press 1968. También se describen gomas de silicona en diversas hojas de datos de productos de caucho de General Electric.

Las gomas de polisiloxano más adecuadas para su uso en la presente invención incluyen aquellas representadas por la fórmula general (I):

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1

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en donde cada R es independientemente alifático sustituido o no sustituido (p. ej., alquilo o alquenilo), arilo, aliloxi, alquilarilo, alcoxi, alquilamino (p. ej., grupos alquilo o alquenilo), hidroxi o hidrógeno o combinaciones de los mismos; y x es un número entero suficiente de manera que la goma tenga la viscosidad deseada.

La goma de polisiloxano de uso en la presente invención puede ser lineal o cíclica. Los polisiloxanos lineales se ilustran mediante la fórmula (I) anterior. También se pueden utilizar cadenas ramificadas. Los polisiloxanos cíclicos incluyen aquellos representados por la fórmula (II):

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en donde R es como se ha definido anteriormente y n es un número entero suficientemente alto de manera que la goma tenga la viscosidad deseada, preferiblemente de aproximadamente a aproximadamente.

Los sustituyentes en la cadena de siloxano R pueden tener cualquier estructura siempre que los polisiloxanos resultantes sean hidrófobos, no sean irritantes, tóxicos o perniciosos de otro modo al ser aplicados a dientes humanos, sean capaces de ser depositados sobre dientes humanos, sean compatibles con los demás componentes de la composición y sean químicamente estables en condiciones de uso y almacenamiento normales.

Los sustituyentes alquilo y alquenilo preferidos incluyen alquilos y alquenilos C1-C5, más preferiblemente C1-C4 y con máxima preferencia C1-C2. Las partes alifáticas de otros grupos que contienen alquilo, alquenilo o alquinilo (tales como alcoxi, alquilarilo y alcamino) pueden ser cadenas lineales o ramificadas y preferiblemente tienen de 1 a 5 átomos de carbono, más preferiblemente de 1 a 4 átomos de carbono, aún más preferiblemente de 1 a 3 átomos de carbono y con máxima preferencia de 1 a 2 átomos de carbono. Como se ha descrito anteriormente, los sustituyentes de R de la presente invención pueden también contener funcionalidades amino, p. ej., grupos alcamino, que pueden ser aminas primarias, secundarias, terciarias o amonio cuaternario. Estos incluyen grupos monoalquilamino, dialquilamino, trialquilamino y alcoximano en los que la longitud de cadena de la parte alifática es preferiblemente como se ha descrito anteriormente. Los sustituyentes de R también pueden estar sustituidos con otros grupos tales como halógenos (p. ej., cloruro, fluoruro y bromuro), grupos arilo o alifáticos halogenados, e hidroxi (p. ej., grupos alifáticos sustituidos con hidroxi). Grupos R halogenados adecuados podrían incluir, por ejemplo, grupos alquilo trihalogenados (preferiblemente con flúor) tales como R1-C(F)_{3}, en donde R1 es alquilo C1-C3. Preferidas son las gomas de poliorganosiloxano sustituido con metilo y las gomas de poliorganosilanol sustituido con metilo.

Los sustituyentes que contienen arilo contienen anillos arilo de cinco y seis elementos alicíclicos y heterocíclicos y sustituyentes que contienen anillos de cinco o seis elementos fusionados. Los anillos arilo en sí pueden ser sustituidos o no sustituidos. Los sustituyentes incluyen sustituyentes alifáticos y también pueden incluir sustituyentes alcoxi, sustituyentes acilo, cetonas, halógenos (p. ej., cloruro, fluoruro y bromuro), aminas, etc. Grupos que contienen arilo ilustrativos incluyen sustituyentes alquilo o alquenilo sustituidos o no sustituidos, p. ej., alilfenilo, metilfenilo, etilfenilo, vinilfenilos tales como estirenilo y fenilalquinos (p. ej., fenilalquinos C2-C4). Grupos arilo heterocíclicos incluyen sustituyentes derivados de furano, imadazol, pirrol, piridino, etc. Sustituyentes de anillo arilo fusionado incluyen, por ejemplo, naftaleno, curamina y purina.

Ejemplos específicos de gomas de siloxano preferidas incluyen polidimetilsiloxano, metilvinilsiloxano, copolímero, poli(dimetilsiloxano, difenilo, copolímero de metilvinilsiloxano y mezclas de los mismos. La seguridad de polidimetilsiloxanos o su uso en diversos productos están bien documentados. Véase Rowe y col., Journal of Industrial Hygiene, 30:332-352 (1948). Véanse también Calandra y col., "ACS Polymer Preprints", 17:1-4 (1976) y Kennedy y col., J. Toxicol. & Environmental Health, 1:909-920 (1976). Una goma de silicona muy preferida es SE30 de General Electric.

Para las composiciones de uso en la presente invención es muy preferido que la relación de peso entre la resina de silicona y la goma de silicona de elevado peso molecular esté en el intervalo de 0,1:1 a 9:1, preferiblemente de 1:1 a 7:1 y más preferiblemente de 1:1 a 5:1.

Fluidos de silicona

Las composiciones de uso en la presente invención también comprenden de 0,1% a 95%, preferiblemente de 5% a 90%, más preferiblemente de 10% a 85%, en peso, de un fluido de polisiloxano no volátil con un viscosidad a 25ºC de 1E-6 m^{2}/s (1 cSt) a 0,001 m^{2}/s (1000 cSt), preferiblemente de 2E-6 m^{2}/s (2 cSt) a 0,0005 m^{2}/s (500 cSt) y más preferiblemente de 5E-6 m^{2}/s (5 cSt) a 0,0004 m^{2}/s (400 cSt).

Igual que las gomas, los fluidos de polisiloxano de uso en la presente invención pueden ser lineales o cíclicos. Pueden estar sustituidos con una amplia variedad de sustituyentes. Cualquier sustituyente ya descrito anteriormente para las gomas de siloxano se debería considerar útil como sustituyente de los fluidos de polisiloxano. Los sustituyentes alquilo y alquenilo preferidos incluyen alquilos y alquenilos C1-C5, más preferiblemente C1-C4, más preferiblemente C1-C2, y los sustituyentes arilo preferidos son anillos arilo de cinco y seis elementos alicíclicos y heterocíclicos. Sustituyentes muy preferidos incluyen sustituyentes de tipo metilo, etilo y fenilo. Metilo es el sustituyente más preferido.

Los fluidos de polisiloxano adecuados incluyen polímeros de polisiloxano lineal tales como dimeticona y otros análogos de baja viscosidad de los materiales de polisiloxano, que tienen preferiblemente una viscosidad a 25ºC de 0,0002 m^{2}/s (200 cSt) o inferior y ciclometicona y otros siloxanos cíclicos que tienen, por ejemplo, una viscosidad a 25ºC de 0,0002 m^{2}/s (200 cSt) o inferior. Ejemplos comerciales de materiales que resultan adecuados para su uso en la presente invención incluyen fluidos de la serie DC200 de Dow Corning y la serie AK Fluid de Wacker Silicones.

Para las composiciones de uso en la presente invención se prefiere que la relación de peso entre el fluido de polisiloxano de baja viscosidad y la goma de polisiloxano de alta viscosidad esté en el intervalo de 0,1:1 a 20:1, preferiblemente de 1:1 a 10:1, más preferiblemente de 2:1 a 8:1 y aún más preferiblemente de 2:1 a 5:1.

Sustancias activas para el cuidado bucal

Según un primer aspecto de la invención, las composiciones en la presente invención comprenden de 0,01% a 50%, preferiblemente de 0,01% a 20%, más preferiblemente de 0,01% a 10%, en peso, de una sustancia activa para el cuidado bucal seleccionada de sustancias modificadoras del color de los dientes, agentes antisarro, agentes antiplaca, fuentes de ion fluoruro, agentes antimicrobianos, nutrientes, antioxidantes, antagonistas H-2, analgésicos, agentes antivíricos, agentes farmacológicos absorbidos por mucosas y mezclas de los mismos. Las sustancias activas para el cuidado bucal contienen una sustancia activa a un nivel en el que, cuando se usa directamente, la ventaja buscada por el usuario es promovida sin detrimento de la superficie bucal a la que se aplica.

Las composiciones o sustancias para el cuidado bucal de la presente invención pueden incluir muchas de las sustancias activas descritas previamente en la técnica. La siguiente es una lista no limitativa de las sustancias activas para el cuidado bucal que se pueden usar en la presente invención.

1. Sustancias modificadoras del color de los dientes: las sustancias modificadoras del color de los dientes pueden ser consideradas entre las sustancias activas para el cuidado bucal útiles en la presente invención. Estas sustancias son adecuadas para modificar el color de los dientes para satisfacer al consumidor. Estas sustancias podrían ser partículas que, al ser aplicadas sobre la superficie de los dientes, modifican dicha superficie en términos de absorción y/o reflexión de luz. Dichas partículas proporcionan una ventaja de aspecto cuando se aplica una película que contiene dichas partículas sobre las superficies de un diente o dientes. Esta ventaja puede durar hasta el punto en el que la película se erosione o se retire, presentando, por ejemplo, una superficie de diente de aspecto uniforme o moteado.

Las partículas más útiles en la presente invención incluyen pigmentos y colorantes utilizados de forma rutinaria en las artes cosméticas. No existen limitaciones específicas en cuanto al pigmento y/o colorante utilizado en composiciones de la presente invención distintas de la limitación del efecto que tenga sobre la fuente de luz sobre las superficies de los dientes. Pigmentos y colorantes incluyen pigmentos blancos inorgánicos, pigmentos coloreados inorgánicos, agentes perlescentes, polvos de carga y similares; véase la solicitud de patente japonesa Kokai Núm. 9 [1997]-100215, publicada el 15 de abril de 1997. Ejemplos específicos se seleccionan del grupo que consiste en talco, mica, carbonato de magnesio, carbonato de calcio, silicato de magnesio, carbonato de magnesio y aluminio, sílice, dióxido de titanio, óxido de cinc, óxido de hierro rojo, óxido de hierro marrón, óxido de hierro amarillo, óxido de hierro negro, ferrocianida de amonio férrico, violeta de manganeso, ultramarino, polvo de nylon, polvo de polietileno, polvo de metacrilato, polvo de poliestireno, polvo de seda, celulosa cristalina, almidón, mica titanada, mica titanada de óxido de hierro, oxicloruro de bismuto y mezclas de los mismos. Los más preferidos son aquellos seleccionados del grupo que consiste en dióxido de titanio, oxicloruro de bismuto, óxido de cinc y mezclas de los mismos. Los pigmentos reconocidos generalmente como seguros se indican en The CTFA Cosmetic Ingredient Handbook, 3^{a} edición, Cosmetic and Fragrances Association Inc., Washington DC (1982).

Los pigmentos se utilizan de forma típica como opacificantes y colorantes. Estos pigmentos se pueden utilizar como partículas tratadas o como pigmentos en estado bruto en sí. Los niveles de pigmentos típicos se seleccionan para el impacto particular que es deseable por el consumidor. Por ejemplo, para dientes que están especialmente oscuros o manchados se utilizarían de forma típica pigmentos en una cantidad suficiente para aclarar los dientes. Por otro lado, cuando dientes individuales o puntos de los dientes son más claros que los demás dientes, pueden resultar útiles pigmentos para oscurecer los dientes. Los niveles de pigmentos y colorantes se utilizan generalmente en el intervalo de aproximadamente 0,05% a aproximadamente 20%, preferiblemente de aproximadamente 0,1% a aproximadamente 15% y con máxima preferencia de aproximadamente 0,25% a aproximadamente 10%, en peso, de la composición. Es muy preferido que cuando una composición de uso en la presente invención comprende un pigmento, comprenda de forma adicional otra sustancia activa para el cuidado bucal.

Las composiciones de uso en la presente invención pueden comprender también materiales que eliminan o blanquean las manchas intrínsecas o extrínsecas o en las superficies de dientes. Dichas sustancias se seleccionan del grupo que consiste en peróxidos, cloritos metálicos, perboratos, percarbonatos, peroxiácidos, persulfatos y combinaciones de los mismos. Compuestos de peróxido adecuados incluyen peróxido de hidrógeno, peróxido de urea, peróxido de calcio, peróxido de carbamida y mezclas de los mismos. El más preferido es el peróxido de carbamida. Los cloritos metálicos adecuados incluyen clorito cálcico, clorito de bario, clorito de magnesio, clorito de litio, clorito de sodio y clorito de potasio. Sustancias blanqueadoras adicionales pueden ser hipoclorito y dióxido de cloro. El clorito preferido es el clorito sódico. Un percarbonato preferido es el percarbonato sódico. Los persulfatos preferidos son oxonas. El nivel de estas sustancias depende del oxígeno o cloro disponibles, respectivamente, que la molécula sea capaz de proporcionar para blanquear la mancha. Este nivel se usa generalmente en composiciones de la presente invención a niveles de aproximadamente 0,1% a aproximadamente 35%, preferiblemente de aproximadamente 1% a aproximadamente 25% y con máxima preferencia de aproximadamente 5% a aproximadamente 10%, de la composición.

2. Agentes antisarro: los agentes antisarro conocidos para usar en productos para el cuidado dental incluyen fosfato. Los fosfatos incluyen pirofosfatos, polifosfatos, polifosfonatos y mezclas de los mismos. Los pirofosfatos están entre los más conocidos para usar en productos para el cuidado dental pero los polifosfatos también se consideran muy útiles en las composiciones de la presente invención. Las sales pirofosfato útiles en las presentes composiciones incluyen las sales pirofosfato de dimetal alcalino, las sales pirofosfato de tetrametal alcalino y mezclas de las mismas. Las especies preferidas son dihidrógeno pirofosfato disódico (Na_{2}H_{2}P_{2}O_{7}), pirofosfato tetrasódico (Na_{4}P_{2}O_{7}) y pirofosfato tetrapotásico (K_{4}P_{2}O_{7}) y mezclas de los mismos, en sus formas no hidratadas e hidratadas. Aunque se pueden usar cualquiera de las sales anteriormente mencionadas, se prefiere la sal pirofosfato tetrasódico. Se prefieren, por ejemplo, polifosfato sódico y polifosfatos de trietanolamina.

Las sales pirofosfato se describen con mayor detalle en Kirk and Othermer, Encyclopeadia of Chemical Technology, 3^{a} edición, Volumen 17, Wiley Interscience Publishers (1982). Agentes anticálculo adicionales incluyen los pirofosfatos o polifosfatos descritos en la patente US-4.590.066, concedida a Parran and Sakkab el 20 de mayo de 1986; poliacrilatos y otros policarboxilatos como los descritos en las patentes US-3.429.963, concedida a Shedlovsky el 25 de febrero de 1969; US-4.304.766, concedida a Chang el 8 de diciembre de 1981, y US-4.661.341, concedida a Benedict and Sunberg el 28 de abril de 1987; poliepoxisuccinatos como los descritos en la patente US-4.846.650, concedida a Bendict, Bush y Sunberg el 11 de julio de 1989; ácido etilendiaminotetraacético según se describe en la patente BP-490.384, de 15 de febrero de 1937; ácido nitrilotriacético y compuestos relacionados según se describen en la patente US-3.678.154, concedida a Widder y Briner el 18 de julio de 1972; polifosfonatos según se describen en las patentes US-3.737.533, concedida a Francis el 5 de junio de 1973; US-3.988.443, concedida a Ploger, Schmidt-Dunker y Gloxhuber el 26 de octubre de 1976, y US-4.877.603, concedida a Degenhardt y Kozikowski el 31 de octubre de 1989. Los fosfatos anticálculo incluyen pirofosfatos de potasio y de sodio; tripolifosfato sódico; difosfonatos tales como etano-1-hidroxi-1,1-difosfonato, 1-azacicloheptano-1,1-difosfonato y alquil difosfonatos lineales; ácidos carboxílicos lineales; y citrato de cinc y sodio y otras sales de cinc solubles.

Los polifosfatos preferidos son aquellos que tienen una longitud de cadena de tres o más, especialmente aquellos con una longitud de cadena de aproximadamente cuatro o más moléculas de fosfato incluyendo tetrapolifosfato y hexametafosfato, entre otros. Los polifosfatos mayores que los tetrapolifosfatos se encuentran usualmente como productos vítreos amorfos. En esta invención, se prefieren los polifosfatos "vítreos" lineales que tienen la fórmula:

XO(XPO_{3})_{n}X

en donde X es sodio, potasio o hidrógeno y n es, por término medio, de aproximadamente 6 a aproximadamente 125. Más preferido es un polifosfato sódico en forma de partículas con una longitud de cadena promedia de aproximadamente 10 a aproximadamente 30, preferiblemente de aproximadamente 15 a 25, más preferiblemente de aproximadamente 21 a aproximadamente 23. Dichos polifosfatos son fabricados por FMC Corporation y se conocen comercialmente como Sodaphos (n\approx6), Hexaphos (n\approx13) y Glass H (n\approx21). Hexaphos y Glass H son los preferidos, siendo el Glass H el polifosfato más preferido. Estos polifosfatos se pueden utilizar solos o en una combinación de los mismos.

Agentes que se pueden usar en lugar o junto con la sal pirofosfato incluyen los materiales conocidos como polímeros aniónicos sintéticos incluyendo poliacrilatos y copolímeros de anhídrido o ácido maleico y metil vinil éter (p. ej., Gantrez) como se describe, por ejemplo, en la patente US-4.627.977, concedida a Gaffer y col.; así como, p. ej., ácido poliamino propano sulfónico (AMPS), trihidrato de citrato de cinc, polifosfatos (p. ej., tripolifosfatos; hexametafosfato), difosfonatos (p. ej., EHDP; AHP), polipéptidos (tales como los ácidos poliaspártico y poliglutámico) y mezclas de los mismos.

3. Agentes antiplaca: agentes antiplaca son cualquier sustancia que impida la acumulación de depósitos bacterianos en las superficies de la cavidad bucal. Los ejemplos incluyen xilitol y otros agentes antimicrobianos.

4. Fuente de ion fluoruro: las fuentes de ion fluoruro son bien conocidas para usar en composiciones para el cuidado bucal como agentes anticaries. Los iones fluoruro están contenidos en un número de composiciones para el cuidado bucal para este fin, especialmente en pastas dentífricas. Las patentes que describen tales pastas dentífricas incluyen US-3.538.230, concedida el 3 de noviembre de 1970 a Pader y col.; US-3.689.637, concedida el 5 de septiembre de 1972 a Pader; US-3.711.604, concedida el 16 de enero de 1973 a Colodney y col.; US-3.911.104, concedida el 7 de octubre de 1975 a Harrison; US-3.935.306, concedida el 26 de enero de 1976 a Roberts y col., y US-4.040.858, concedida el 9 de agosto de 1977 a Wasson.

La aplicación de iones fluoruro al esmalte dental sirve para proteger los dientes frente a su desintegración. En las presentes composiciones se pueden emplear una amplia variedad de materiales que liberan ion fluoruro como fuentes de fluoruro soluble. Ejemplos de materiales que liberan ion fluoruro adecuados se describen en la patente US-3.535.421, concedida el 20 de octubre de 1970 a Briner y col. y en la patente US-3.678.154, concedida el 18 de julio de 1972 a Widder y col. Las fuentes de ion fluoruro preferidas de uso en la presente invención incluyen fluoruro sódico, fluoruro potásico, fluoruro estannoso, fluoruro amónico y mezclas de los mismos. El fluoruro sódico es especialmente preferido. Preferiblemente las composiciones de la invención proporcionan de aproximadamente 50 ppm a aproximadamente 10.000 ppm, más preferiblemente de aproximadamente 100 ppm a aproximadamente 3.000 ppm, de iones fluoruro en las composiciones que entran en contacto con las superficies dentales cuando se usan con el sistema de suministro de la presente invención.

5. Agentes antimicrobianos: en las composiciones o sustancias para el cuidado bucal de la presente invención también pueden estar presentes agentes antimicrobianos. Tales agentes pueden incluir, aunque no de forma limitativa, 5-cloro-2-(2, 4-diclorofenoxi)-fenil, denominado comúnmente triclosan y descrito en Merck Index, 11^{a} edición, (1989), pág. 1529 (entrada núm. 9.573) en la patente US-3.506.720, y en la patente EP-0.251.591 de Beecham Group, Plc, publicada el 7 de enero de 1988; ácido ftálico y sus sales incluyendo, aunque no de forma limitativa, las descritas en la patente US-4.994.262, publicada el 19 de febrero de 1991, preferiblemente ftalato de monopotasio y magnesio, clorhexidina (Merck Index, núm. 2090); alexidina (Merck Index, núm. 222); hexetidina (Merck Index, núm. 4624); sanguinarina (Merck Index, núm. 8320); cloruro de benzalconio (Merck Index, núm. 1066); salicilanilida (Merck Index, núm. 8299); bromuro de domifeno (Merck Index, núm. 3411); cloruro de cetilpiridinio (CPC) (Merck Index, núm. 2024); cloruro de tetradecilpiridinio (TPC); cloruro de N-tetradecil-4-etilpiridinio (TDEPC); octenifina; delmopinol; octapinol; y otros derivados de piperidina; preparaciones de nicina; agentes de ion cinc/estannoso; antibióticos tales como augmentina, amoxicilina, tetraciclina, doxiciclina, minociclina y metronidazol; y análogos y sales de los anteriores; aceites esenciales incluyendo timol, geraniol, carvacrol, citral, hinokitiol, eucaliptol, catecol (especialmente 4-alilcatecol) y mezclas de los mismos; salicilato de metilo; peróxido de hidrógeno; sales metálicas de clorito y mezclas de todos los anteriores.

6. Nutrientes: los nutrientes pueden mejorar el estado de la cavidad bucal y se pueden incluir en las composiciones o sustancias para el cuidado bucal de la presente invención. Los nutrientes incluyen minerales, vitaminas, suplementos nutricionales orales, suplementos nutricionales enterales, suplementos de hierbas, extractos naturales y mezclas de los mismos.

Minerales que se pueden incluir con las composiciones de la presente invención incluyen calcio, fósforo, fluoruro, cinc, manganeso, potasio y mezclas de los mismos. Estos minerales se describen en Drug Facts and Comparisons (hoja informativa del servicio de información farmacológica), Wolters Kluer Company, St Louis, Mo., ©1997, págs.
10-17.

Las vitaminas se pueden incluir con minerales o se pueden usar por separado. Las vitaminas incluyen vitaminas C y D, tiamina, riboflavina, pantotenato cálcico, niacina, ácido fólico, nicotinamida, piridoxina, cianocobalamina, ácido para-aminobenzoico, bioflavonoides y mezclas de los mismos. Tales vitaminas se describen en Drug Facts and Comparisons (hoja informativa del servicio de información farmacológica), Wolters Kluer Company, St Louis, Mo., ©1997, págs. 3-10.

Los suplementos nutricionales orales incluyen aminoácidos, lipótropos, aceite de pescado, coenzima Q10 y mezclas de los mismos, según se describe en Drug Facts and Comparisons (hoja informativa del servicio de información farmacológica), Wolters Kluer Company, St Louis, Mo., ©1997, págs. 54-54e. Los aminoácidos incluyen, aunque no de forma limitativa, L-triptófano, L-lisina, metionina, treonina, levocarnitina o L-carnitina y mezclas de los mismos. Los lipótropos incluyen, aunque no de forma limitativa, colina, inositol, betaína, ácido linoleico, ácido linolénico y mezclas de los mismos. El aceite de pescado contiene grandes cantidades de ácidos grasos poliinsaturados omega-3 (N-3), ácido eicosapentaenoico y ácido docosahexaenoico.

Los suplementos nutricionales enterales incluyen, aunque no de forma limitativa, productos proteicos, polímeros de glucosa, aceite de maíz, aceite de cártamo, triglicéridos de cadena intermedia como se describe en Drug Facts and Comparisons (hoja informativa del servicio de información farmacológica), Wolters Kluer Company, St Louis, Mo., ©1997, págs. 55-57.

7. Antioxidantes: en general se reconoce que los antioxidantes son útiles en composiciones como las de la presente invención. Los antioxidantes se describen en textos tales como Cadenas and Packer, The Handbook of Antioxidants, ©1996 por Marel Dekker, Inc. Los antioxidantes que se pueden incluir en las composiciones para el cuidado oral de la presente invención incluyen, aunque no de forma limitativa, vitamina E, ácido ascórbico, ácido úrico, carotinoides, vitamina A, flavonoides y polifenoles, antioxidantes herbales, melatonina, aminoindoles, ácidos lipoico y mezclas de los mismos.

8. H-2 Antagonistas: los compuestos antagonistas del receptor de histamina-2 (H-2) (antagonistas H-2) se pueden usar en las composiciones para el cuidado bucal de la presente invención. En la presente memoria, los antagonistas de H-2 selectivos son compuestos que bloquean los receptores H-2, aunque no tienen una actividad significativa en el bloqueo de los receptores de histamina-1 (H-1). Los antagonistas H-2 selectivos estimulan la contracción del músculo liso de diferentes órganos, tales como el tracto digestivo y los bronquios y este efecto puede ser suprimido mediante bajas concentraciones de mepiramina, un medicamento antihistamínico típico. Los receptores farmacológicos involucrados en estas respuestas histamínicas sensibles a la mepiramina han sido definidos como receptores H-1 (Ash, A.S.F & Schild H.O, Brit J Pharmacol Chem 1966, vol. 27, pág. 427). La histamina además estimula la secreción de ácido en el estómago (Loew ER & Chickering O, Proc Soc Exp Biol Med, 1941, vol. 48, pág. 65), aumenta el ritmo cardiaco (Trendelenburg U J. Pharmacol 1960, vol. 130, pág. 450) e impide las contracciones en el útero de ratas (Dews PB & Graham JDP, Brit J. Pharmacol Chem, 1946, vol. 1, pág. 278); estas acciones no pueden ser antagonizadas por la mepiramina ni por fármacos relacionados. Los antagonistas H-2 útiles en las composiciones o sustancias para el cuidado bucal son aquellos que bloquean los receptores implicados en las respuestas histamínicas no H-1 (H-2) insensibles a la mepiramina y no bloquean los receptores implicados en las respuestas histamínicas sensibles a la mepiramina.

Los antagonistas H-2 selectivos son aquellos compuestos que se ha descubierto que son antagonistas H-2 por su rendimiento en los ensayos de detección preclínicos clásicos de la función antagonista H-2. Los antagonistas H-2 selectivos se definen como compuestos que se puede demostrar que actúan como inhibidores competitivos o no competitivos de los efectos mediados por histamina en aquellos modelos de detección específicamente dependientes de la función del receptor H-2, pero que carecen de una actividad antagonista de la histamina significativa en aquellos modelos de detección dependientes de la función del receptor H-1. Específicamente, esto incluye compuestos que podrían ser clasificados, según se describe en Black JW, Duncan WAM, Durant CJ, Ganelline CR & Parsons EM, "Definitions and Antagonism of Histamine H2-Receptors", Nature 1972, vol. 236 págs. 385-390, como antagonistas H-2 si se valoran como describe Black mediante el ensayo in vitro de los atrios derechos con latido espontáneo en conejillos de indias y el ensayo in vivo de secreción de ácido gástrico en ratas, pero han demostrado que carecen de actividad antagonista H-1 insignificante con respecto a la actividad antagonista H-2 si se valoran, como describe Black, con el ensayo in vitro de contracción del íleon en conejillos de indias o el ensayo in vivo de contracción del músculo del estómago en ratas. Preferiblemente los antagonistas H-2 selectivos demuestran una actividad H-1 no significativa a dosis razonables en los ensayos H-1 anteriores. Una dosis razonable típica es la dosis más baja a la cual se consigue un 90% de inhibición de histamina, preferiblemente 99% de inhibición de histamina, en los ensayos H-2 anteriores.

Los antagonistas H-2 selectivos incluyen compuestos que cumplen los anteriores criterios que se describen en las patentes US-5.294.433 y US-5.364.616, concedidas a Singer y col. el 15 de marzo de 1994 y el 15 de noviembre de 1994, respectivamente, a Procter & Gamble, en donde el antagonista H-2 selectivo se selecciona del grupo que consiste en cimetidina, etintidina, ranitidina, ICIA-5165, tiotidina, ORF-17578, lupitidina, donetidina, famotidina, roxatidina, pifatidina, lamtidina, BL-6548, BMY-25271, zaltidina, nizatidina, mifentidina, BMY-52368, SKF-94482, BL-6341A, ICI-162846, ramixotidina, Wy-45727, SR-58042, BMY-25405, loxtidina, DA-4634, bisfentidina, sufotidina, ebrotidina, HE-30-256, D-16637, FRG-8813, FRG-8701, impromidina, L-643728 y HB-408.4. Especialmente preferidos son cimetidina (SKF-92334), N-ciano-N'-metil-N''-(2-(((5-metil-1H-imidazol-4-yl)metil)tio)etil)guanidina:

3

La cimetidina también está descrita en el Índice Merck, 11^{a} edición (1989), p354 (n.º de entrada 2279) y en Physicians' Desk Reference, 46^{a} edición (1992), p2228. Los antagonistas del H-2 preferidos relacionados incluyen burimamida y metiamida.

9. Analgésicos: los agentes desensibilizantes o antidolor también pueden estar presentes en las composiciones o sustancias para el cuidado bucal de la presente invención. Dichos agentes pueden incluir, aunque no de forma limitativa, cloruro de estroncio, nitrato potásico, hierbas naturales como nuez de agalla, Asarum, cubebina, galanga, Scutellaria, Liangmianzhen, Baizhi, etc. Los analgésicos también incluyen los agentes antiinflamatorios. Dichos agentes pueden incluir, aunque no de forma limitativa, agentes antiinflamatorios no esteroideos o AINE como cetorolac, flurbiprofeno, ibuprofeno, naproxeno, indometacina, aspirina, ketoprofeno, piroxicam y ácido meclofenámico. El uso de AINE tales como Ketorolac se reivindica en la patente US-5.626.838, concedida el 6 de mayo de 1997. En ella se describen los métodos para prevenir y/o tratar carcinoma de células escamosas primario y recurrente de la cavidad bucal o la orofaringe mediante administración tópica a la cavidad bucal o la orofaringe de una cantidad eficaz de un AINE.

10. Agentes antivíricos: los agentes antivíricos útiles en la presente composición incluyen cualquier sustancia activa conocida que se utilice de forma rutinaria para tratar infecciones víricas. Dichas sustancias activas antivíricas se describen en Drug Facts and Comparisons (hoja informativa del servicio de información farmacológica), Wolters Kluer Company, St. Louis, Mo, ©1997, págs. 402(a)-407(z). Ejemplos específicos incluyen sustancias activas antivíricas descritas en la patente US-5.747.070, concedida a Satyanarayana Majeti el 5 de mayo de 1998. Dicha patente describe el uso de sales estannosas para el control vírico. Las sales estannosas y otras sustancias activas antivíricas se describen con más detalle en Kirk and Othmer, Encyclopedia of Chemical Technology, Tercera Edición, vol. 23, Wiley-Interscience Publishers (1982), págs. 42-71. Las sales estannosas que se pueden usar en la presente invención incluirían carboxilatos estannosos orgánicos y haluros estannosos inorgánicos. Aunque se pueden usar fluoruros estannosos, de forma típica sólo se utilizan junto con otros haluros estannosos o uno o más carboxilatos estannosos u otros agentes terapéuticos.

11. Agentes farmacológicos absorbidos por mucosas: los antitusígenos son sustancias activas especialmente útiles para detener ataques incontrolables de tos. Los antitusígenos útiles en la presente invención incluyen, aunque no de forma limitativa, el grupo que consiste en codeína, dextrometorfano, dextrorfano, difenhidramina, hidrocodona, noscapina, oxicodona, pentoxiverina, folcodina y mezclas de los mismos. De estos antitusígenos, dextrometorfano es el preferido. Se pueden incluir cantidades seguras y eficaces de otros principios activos para la tos/resfriados en dichas composiciones que contienen dextrometorfano. Especialmente útiles son las sustancias activas que son adecuadas para su absorción a través de los tejidos de las mucosas, como se describe en J. G. Hardman, The Pharmacologic Basis of Therapeutics, Ninth Edition, McGraw-Hill, Nueva York, 1995. Otras sustancias activas que son absorbidas a través de la mucosa incluyen antihistamínicos; antihistamínicos no sedantes; descongestionantes; expectorantes; mucolíticos, analgésicos, agentes antiinflamatorios antipiréticos, anestésicos locales y mezclas de los mismos. Como tales, estas sustancias activas también se pueden incorporar en composiciones de la presente invención.

Otros ingredientes

De forma adicional, estos productos para el cuidado bucal pueden contener una variedad de componentes opcionales no esenciales adecuados para hacer que dichas composiciones sean más aceptables. Tales ingredientes opcionales convencionales son bien conocidos para el experto en la técnica, p. ej., conservantes tales como alcohol bencílico, metilparabeno, propilparabeno e imidazolidinil urea; tensioactivos catiónicos tales como cloruro de cetil trimetil amonio, cloruro de lauril trimetil amonio, cloruro de tricetil metil amonio y cloruro de dimetil di(sebo parcialmente hidrogenado) amonio; espesantes y modificadores de la viscosidad tales como dietanolamida de ácido graso de cadena larga (p. ej., lauramida PEG 3), polímeros de bloque de óxido de etileno y óxido de propileno tales como Pluronic F88 ofrecido por BASF Wyandotte, cloruro sódico, sulfato sódico, poli(alcohol vinílico) y alcohol etílico; reguladores del pH y agentes tamponadores tales como ácido cítrico, ácido succínico, ácido fosfórico, hidróxido sódico, carbonato sódico, etc.; agentes edulcorantes; agentes saborizantes tales como esencia de menta, esencia de sasafrás, esencia de brote de clavo, menta, mentol, anetol, timol, salicilato de metilo, eucaliptol, cassia, acetato de 1-mentilo, salvia, eugenol, esencia de perejil, oxanona, esencia de gaulteria, alfa-irisona, esencia de menta verde, mejorana, limón, naranja, propenil guaetol, canela y mezclas de los mismos; perfumes; tintes; y agentes secuestrantes tales como etilendiamino-tetraacetato disódico. Tales agentes generalmente se utilizan de forma individual a un nivel de aproximadamente 0,001% a aproximadamente 10%, preferiblemente de 0,5% a aproximadamente 5,0%, en peso de la composición.

Las composiciones de uso en la presente invención comprenden menos de 10%, preferiblemente menos de 5% y más preferiblemente menos de 2%, en peso, de disolventes volátiles. Según se define en la presente memoria, disolventes volátiles se refieren a cualquier material de origen orgánico o de silicona que tenga un punto de ebullición de 200ºC, o inferior, a 0,1 MPa (una atmósfera de presión).

Asimismo, las composiciones de uso en la presente invención están previstas para ser usadas sin necesidad de endurecimiento, tanto en caliente como en frío. Como tales, está previsto que las composiciones de la presente invención se utilicen solas y sin ningún agente endurecedor adicional.

Para todos los aspectos de esta invención, se prefiere que las composiciones tengan una viscosidad de aproximadamente 2 Pa.s a aproximadamente 500 Pa.s, preferiblemente de aproximadamente 5 Pa.s a aproximadamente 300 Pa.s y más preferiblemente de aproximadamente 10 Pa.s a aproximadamente 250 Pa.s.

Modificadores de la reología

Las composiciones de la presente invención pueden comprender de forma opcional un modificador de la reología que impida la sedimentación y separación de los componentes o controle la sedimentación de manera que facilite la redispersión y pueda controlar propiedades de flujo reológicas. Modificadores de la reología adecuados en la presente invención incluyen arcillas modificadas con órgano, sílices, polímeros de celulosa tales como hidroxipropilmetil celulosa, goma xantano, carbómeros, polímeros de arcilla inorgánica, policarboxilatos, copolímeros de bloques EO/PO (poloxámeros), sílices espesantes y mezclas de los mismos. Las arcillas organofílicas preferidas comprenden hectorita quaternium-18 o hectoriato de estearalconio, tales como Bentone 27 y 38 de Rheox, dispersión de organoarcilla tal como Bentone ISD Gel; o arcillas modificadas con órgano de tipo bentonitas tales como Bentone 34 de Rheox o la serie Claytone de Southern Clay Products; y mezclas de los mismos. Las sílices preferidas pueden ser sílice de pirólisis tal como la serie Aerosil de Degussa o la serie Cab-o-Sil de Cabot Corporation, geles de sílice tales como las series Sylodent o Sylox de WR Grace & Co o sílice precipitada tal como Zeothix 265 de JM Huber Corporation. El modificador de la reología está presente preferiblemente en la composición a un nivel de aproximadamente 0,1% a aproximadamente 15%, preferiblemente de aproximadamente 0,5% a aproximadamente 10% y aún más preferiblemente de aproximadamente 1% a aproximadamente 3%, en peso, de la composición.

Vehículo

Las composiciones de uso en la presente invención pueden adoptar una variedad de formas, por ejemplo, sistemas de silicona de una fase, un sistema de emulsión tal como una emulsión de agua en silicona o una emulsión de aceite en silicona o una dispersión. La ventaja de combinar una fase adicional en composiciones de la presente invención es que la fase adicional se puede utilizar para solubilizar ingredientes adicionales, por ejemplo, sustancias activas para el cuidado bucal que no son solubles de forma natural en sistemas de silicona. Es muy preferido que las composiciones de uso en la presente invención sean emulsiones de agua en silicona, o dispersión de agua en silicona, en donde la fase acuosa interna comprenda de 5% a 95%, preferiblemente de 25% a 75%, más preferiblemente de 30% a 60%, en peso, de la composición final. Asimismo, se prefiere que dicho sistema comprenda de 0,001% a 90%, preferiblemente de 5% a 75%, aún más preferiblemente de 10% a 60%, en peso, de agua. Además se prefiere que si la composición es una emulsión o dispersión de agua en silicona la fase acuosa interna comprenda modificadores de la reología.

Preparación de las composiciones

Las composiciones de la presente invención se preparan mediante técnicas estándar bien conocidas por los expertos en la técnica. Si la composición comprende más de una fase, en general las diferentes fases se prepararán por separado, añadiéndose por partes en cualquier orden los materiales de fase similar. A continuación las dos fases se combinarán con agitación vigorosa para formar el sistema multifásico, p. ej., una emulsión o dispersión. Cualquier ingrediente en la formulación con gran volatilidad, o que sea susceptible de hidrólisis a elevadas temperaturas, se añadirá habitualmente después del mezclado de las diferentes fases agitando suavemente.

Método de uso

Las composiciones de la presente invención se aplican a las superficies de la cavidad bucal mediante el uso de un aplicador o mediante el uso del dedo. Las composiciones se pueden aplicar a una o más áreas particulares de la cavidad bucal o de forma general a toda la cavidad. Debido a las propiedades humectantes de las composiciones, una vez aplicadas, se extenderán rápidamente para cubrir un área extensa. Como resultado, las composiciones se pueden utilizar para cubrir áreas de difícil alcance de la cavidad bucal tales como bolsas interdentales, cavidades subgingivales y similares. Asimismo, como resultado de la persistencia de las composiciones de la presente invención, permanecerán sobre las superficies de la cavidad bucal durante al menos 2 horas, preferiblemente 4 horas, más preferiblemente 6 horas y con máxima preferencia 8 horas. Las composiciones se eliminan entonces fácilmente de la cavidad bucal mediante técnicas normales de higiene bucodental tales como cepillado sin dañar los tejidos de la cavidad bucal.

Ejemplos

Los ejemplos siguientes ilustran mejor las realizaciones preferidas en el ámbito de la presente invención. A menos que se indique lo contrario, todos los ingredientes se expresan como porcentaje en peso de la composición.

Ejemplo 1

4

Utilizando un mezclador superior, añadir lentamente goma de silicona al fluido de silicona pesado previamente. Una vez mezclado de forma uniforme, añadir lentamente resina bajo mezclado hasta que la composición sea visualmente transparente.

Ejemplo 2

5

Utilizando un mezclador superior, añadir lentamente resina de silicona a mezcla de fluido/goma de silicona pesada previamente hasta que se mezclen de forma uniforme y la composición tenga un aspecto visualmente transparente.

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Ejemplo 3

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6

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Utilizando un mezclador superior, añadir lentamente resina de silicona a mezcla de goma/fluido de silicona pesada previamente hasta que se mezclen de forma uniforme y la composición tenga un aspecto visualmente transparente.

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Ejemplo 4

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7

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Utilizando un mezclador superior, añadir fluido de silicona a mezcla de fluido/goma de silicona. Añadir lentamente resina de silicona a mezcla de fluido/goma de silicona pesada previamente hasta que se mezclen de forma uniforme y la composición tenga un aspecto visualmente transparente. Por separado, disolver xilitol y parabenos en agua. Añadir a la premezcla de silicona bajo mezclado fuerte.

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Ejemplo 5

9

Utilizando un mezclador superior, añadir fluido de silicona a mezcla de fluido/goma de silicona. Añadir lentamente resina de silicona (con triclosán predisperso en la misma) a mezcla de goma/fluido de silicona pesada previamente hasta que se mezclen de forma uniforme y la composición tenga aspecto visualmente transparente. Por separado, disolver xilitol y parabenos en agua. Añadir a la premezcla de silicona bajo mezclado fuerte.

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Ejemplo 6

10

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Utilizando un mezclador superior, añadir fluido de silicona a mezcla de fluido/goma de silicona. Añadir lentamente resina de silicona (con triclosán predisperso en la misma) a mezcla de goma/fluido de silicona pesada previamente hasta que se mezclen de forma uniforme y la composición tenga aspecto visualmente transparente. Por separado, disolver xilitol y parabenos en agua. Añadir a la premezcla de silicona bajo mezclado fuerte. Predispersar goma xantano en glicerina y añadir al volumen bajo mezclado fuerte.

Ejemplo 7

11

Utilizando un mezclador superior, añadir fluido de silicona a mezcla de fluido/goma de silicona. Añadir lentamente resina de silicona (con triclosán predisperso en la misma) a mezcla de goma/fluido de silicona pesada previamente hasta que se mezclen de forma uniforme y la composición tenga aspecto visualmente transparente. Por separado, dispersar Pemulen en agua bajo mezclado fuerte. Disolver xilitol y parabenos en la mezcla de agua/Pemulen. Añadir a la premezcla de silicona bajo mezclado fuerte. Predispersar goma xantano en glicerina y añadir al volumen bajo mezclado fuerte.

Ejemplo 8

13

14

Utilizando un mezclador superior, añadir resina de silicona a mezcla de fluido/goma (con triclosán predisperso en la misma) hasta que se mezclen de forma uniforme y la composición tenga aspecto visualmente transparente. Por separado, dispersar Pemulen en agua bajo mezclado fuerte. Disolver xilitol y parabenos en la mezcla de agua/Pemulen. Añadir a la premezcla de silicona bajo mezclado fuerte. Predispersar goma xantano en glicerina y añadir al volumen bajo mezclado fuerte.

1: GE Silicones 260 Hudson River Road, Waterford, Nueva York 12188, EE.UU.

2: Dow Corning 62, Rue General De Gaulle, 1310 La Hulpe, Bruselas, Bélgica

3: Wacker-Chemie GmbH, Silicones Division, Haans-Seidel-Platz 4, D-81737 Munich, Alemania

4: Kelco Dorset House, Regent Park, Kingston Road, Leatherhead, Surrey KT22 7PL, UK

5: BF Goodrich Rue de Verdunstraat, 742, B-1130, Bruselas, Bélgica.

Claims

1. Una composición fluida no volátil que comprende:

a): de 0,5% a 60%, en peso, de una resina de silicona;

b): de 0,1% a 30%, en peso, de una goma de silicona;

c): de 0,1% a 95%, en peso, de un fluido de polisiloxano no volátil que tiene una viscosidad de 1 mm^{2}s^{-1} (cStk) a 1.000 mm^{2}s^{-1} (cStk); y

d): de 0,01% a 50%, en peso, de una sustancia activa para el cuidado bucal seleccionada de sustancias modificadoras del color de los dientes, agentes antisarro, agentes antiplaca, fuentes de ion fluoruro, agentes antimicrobianos, nutrientes, antioxidantes, antagonistas H-2, analgésicos, agentes antivíricos, agentes farmacológicos absorbidos por mucosas y mezclas de los mismos;

caracterizado porque la composición comprende menos de 10% de disolvente volátil, que es de origen orgánico o de silicona, que tiene un punto de ebullición de 200ºC, o inferior, a una atmósfera de presión.

2. Una composición según la reivindicación 1, en la que la resina de silicona se selecciona de resinas MQ con una relación M:Q de 0,4 a 0,8, preferiblemente de 0,6 a 0,7.

3. Una composición según cualquiera de las reivindicaciones 1 a 2, que comprende de 2% a 50%, preferiblemente de 10% a 40%, aún más preferiblemente de 15% a 25%, en peso, de resina de silicona.

4. Una composición según cualquiera de las reivindicaciones 1 a 3, que comprende de 1% a 20%, preferiblemente de 1% a 10%, más preferiblemente de 2% a 7%, en peso, de goma de silicona.

5. Una composición según cualquiera de las reivindicaciones 1 a 4, en la que el fluido de polisiloxano tiene una viscosidad de 2 mm^{2}s^{-1} (cStk) a 500 mm^{2}s^{-1} (cStk), preferiblemente de 5 mm^{2}s^{-1} (cStk) a 400 mm^{2}s^{-1} (cStk).

6. Una composición según cualquiera de las reivindicaciones 1 a 5, que comprende de 5% a 90%, más preferiblemente de 10% a 85%, en peso, de fluido de polisiloxano.

7. Una composición según cualquiera de las reivindicaciones 1 a 6, en la que el fluido de polisiloxano es un fluido de polidimetilsiloxano.

8. Una composición según cualquiera de las reivindicaciones 1 a 7, en la que la relación de peso entre la resina de silicona y la goma de silicona está en el intervalo de 0,1:1 a 9:1, preferiblemente de 1:1 a 7:1 y más preferiblemente de 1:1 a 5:1.

9. Una composición según cualquiera de las reivindicaciones 1 a 8, en la que la relación de peso entre el fluido de polisiloxano y la goma de silicona de elevado peso molecular está en el intervalo de 0,1:1 a 20:1, preferiblemente de 1:1 a 10:1, más preferiblemente de 2:1 a 8:1 y aún más preferiblemente de 2:1 a 5:1.

10. Una composición según cualquiera de las reivindicaciones 1 a 9, en la que la sustancia activa para el cuidado bucal se selecciona de sustancias modificadoras del color de los dientes, agentes antisarro, agentes antiplaca, fuentes de ion fluoruro, agentes antimicrobianos y mezclas de los mismos.

11. Una composición según cualquiera de las reivindicaciones 1 a 10, en la que la sustancia activa para el cuidado bucal se selecciona de peróxido, polifosfatos, xilitol, triclosán, fluoruro estannoso, sales solubles de cinc, nitrato potásico y mezclas de los mismos; preferiblemente de peróxido, polifosfatos, xilitol, triclosán y mezclas de los mismos.

12. Una composición según cualquiera de las reivindicaciones 1 a 11, que comprende de 0,01% a 20%, preferiblemente de 0,01% a 10%, en peso, de una sustancia activa para el cuidado bucal.

13. Una composición según cualquiera de las reivindicaciones 1 a 11, en la que la composición es una emulsión de agua en silicona y en la que la emulsión comprende de 5% a 95%, preferiblemente de 25% a 75%, más preferiblemente de 30% a 60%, en peso, de la composición.

14. Una composición según la reivindicación 13, en la que la fase acuosa interna comprende modificadores de la reología seleccionados de polímeros de celulosa, goma xantano, carbómeros, polímeros de arcilla inorgánica, policarboxilatos, copolímeros de bloques EO/PO (poloxámeros), sílices espesantes y mezclas de los mismos.

15. Una composición según cualquiera de las reivindicaciones 13 ó 14, que comprende de 0,001% a 90%, preferiblemente de 5% a 75%, aún más preferiblemente de 10% a 60%, en peso, de agua.

16. Una composición no volátil según la reivindicación 1, en la que

a): la goma de poliorganosiloxano está sustituida con metilo y tiene una viscosidad superior a 500.000 mm^{2}s^{-1} (cStk);

b): la resina de silicona es una resina de poliorganosiloxano M:Q en la que la relación M:Q está en el intervalo de 0,6-0,7;

c): el fluido de polidimetilsiloxano no volátil tiene una viscosidad de 5 mm^{2}s^{-1} (cStk) a 400 mm^{2}s^{-1} (cStk); y

n el que la relación de peso entre resina de poliorganosiloxano y goma de poliorganosiloxano está en el intervalo de 1:1 a 7:1, la relación de peso entre fluido de polidimetilsiloxano y goma de poliorganosiloxano está en el intervalo de 2:1 a 8:1 y la composición tiene una viscosidad en el intervalo de 1 Pa.s a 1000 Pa.s.