ES2252383T3 - Agentes para pontenciar los conservantes en las formulaciones de filtro solar. - Google Patents
Agentes para pontenciar los conservantes en las formulaciones de filtro solar.Info
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Abstract
Composición química que contiene al menos un alcanodiol C5-20 en la que los grupos hidroxilo se sustituyen de manera contigua y en la que un grupo hidroxilo se sustituye en un carbono terminal y el otro en el carbono siguiente a ese y/o al menos un 1, 2- octanodiol sustituido con 1, 2 o 3 grupos alquilo C1-4 o mezclas de los mismos, y una combinación de fenoxietanol y butilcarbamato de yodopropinilo.
Description
Agentes para potenciar los conservantes en las
formulaciones de filtro solar.
Esta invención se refiere a composiciones
químicas que contienen caprililglicol o un análogo del mismo, y a
una combinación particular de los agentes conservantes. Se refiere
además al uso del caprililglicol o un análogo del mismo para
aumentar la actividad de los agentes conservantes, más en particular
para aumentar la actividad de la combinación de butilcarbamato de
yodopropinilo y fenoxietanol.
Actualmente, la conciencia pública de los riesgos
relacionados con la exposición de la piel a la luz solar es mayor
que nunca y en particular ha pasado a ser bien reconocido el daño
ocasionado por el espectro ultravioleta de la radiación solar. Unos
de los factores más importantes que contribuyeron a ello es el
aumento en la incidencia de las enfermedades de la piel tales como
la queratosis actínica y carcinomas tales como el melanoma maligno
en muchos países a lo largo de las últimas décadas.
Obviamente, hay varias opciones para protegerse a
uno mismo del daño producido por la exposición, en particular por la
exposición intensa, de la piel a la luz solar. El método más simple
es evitar la exposición directa de la piel a la radiación solar.
Para muchas personas esto no es deseable o factible por una serie de
razones. Por eso se ha desarrollado una pluralidad de productos de
filtro solar, también denominados en lo sucesivo como productos de
protección solar.
Inicialmente estos productos contuvieron
sustancias químicas que absorben principalmente rayos
UV-B, pero con el reconocimiento de que la luz solar
en la región UV-A también produce efectos adversos
en la piel del hombre, se han desarrollado productos más recientes
que contienen filtros frente a ambos UV-A y
UV-B.
Los productos de filtro solar se han extendido
ampliamente en el mercado y están disponibles en una gran variedad
de formas tales como lociones, aceites, cremas y similares, así como
con diferentes factores de protección solar (FPS). Durante el último
par de años la atención se ha centrado en el desarrollo de productos
de filtro solar con factores protectores todavía más altos.
El estado de la técnica de los productos de
filtro solar comprenden o bien sólo filtros orgánicos, o bien
pigmentos inorgánicos, o bien una combinación de ambos. Para lograr
los factores de alta protección deseados actualmente se incorporaron
en las formulaciones cantidades bastante altas de estos filtros.
Como en la mayoría si no en todos los productos
de cuidado personal, los productos de filtro solar también contienen
conservantes.
Una desventaja asociada con el uso de
conservantes en los productos de filtro solar, y en particular con
el uso de fenoxietanol y/o el butilcarbamato de yodopropinilo es que
la eficacia de los conservantes y en particular la de estos últimos
conservantes se reduce a un nivel inaceptable. Esto a su vez crea un
riesgo de que la formulación se afecte por microorganismos. Este es
especialmente el caso de los productos de filtro solar que contienen
pigmentos inorgánicos, en particular pigmentos de dióxido de
titanio.
Una manera obvia de abordar este problema sería
aumentar la cantidad de conservante o conservantes. Sin embargo,
esto no es deseable ya que esto produciría efectos adversos tales
como respuestas alérgicas e irritación. Este es especialmente el
caso cuando se aplican los productos sobre pieles sensibles o sobre
pieles con quemaduras solares.
Por eso sería deseable proporcionar productos de
filtro solar, y en particular proporcionar formulaciones o
composiciones para uso en productos de filtro solar, que por un lado
sean microbiológicamente seguras y no sean susceptibles a la
contaminación y el deterioro microbiológicos y esto durante un
período prolongado de tiempo, mientras que por otro lado carezcan
de efectos adversos.
El documento WO 97/20464 describe composiciones
bactericidas que comprende una mezcla sinérgica de
2-metil-4,5-trimetilen-4-isotiazolin-3-ona;
butilcarbamato de
3-yodo-2-propinilo y
2-fenoxietanol. El documento WO 98/47469 describe
sistemas de conservantes que comprenden butilcarbamato de
yodopropinilo y fenoxietanol.
El documento JP 0805338 A se refiere a un agente
dérmico para uso externo que tiene una mayor seguridad a la vez que
mantiene un grado de conservación suficiente, que además de agentes
conservantes de la humedad, emolientes, tensioactivos, espesantes y
agentes secuestrantes comprende hexilenglicol y fenoxietanol como
una mezcla de conservantes. Según el documento JP 13048720 A el
1,2-octanodiol puede aumentar los efectos
humectantes de los cosméticos y puede dar también un efecto
bacteriostático a dichos cosméticos cuando se utiliza en cantidades
de aproximadamente el 0,01 al 10 % en peso a la vez que muestra una
menor irritación de la piel que la del éster
p-hidroxibenzoico.
Las composiciones o formulaciones proporcionadas
en la presente invención cumplen estos objetivos porque el efecto de
los agentes conservantes se potencia de manera que se necesita usar
menos conservante. Además el efecto beneficioso del agente
potenciador se extiende también a la amplitud del espectro
antimicrobiano.
De forma bastante inesperada se ha encontrado que
el uso de caprililglicol (y/o análogos del mismo) mejora la eficacia
de una combinación de agente conservante que comprende fenoxietanol
y butilcarbamato de yodopropinilo.
El caprililglicol es un material que se usa
actualmente como humectante o emoliente en aplicaciones cosméticas o
se usa para combatir microorganismos en cosméticos (ver por ejemplo
el documento JP20011048720).
Por tanto en un aspecto la presente invención se
refiere a composiciones químicas que contienen caprililglicol y un
análogo del mismo, y una combinación de agentes conservantes,
concretamente una combinación de fenoxietanol y butilcarbamato de
yodopropinilo.
En un aspecto adicional, la invención se refiere
a formulaciones para aplicación tópica o dermatológica que contiene
una composición química tal como se define en el presente documento.
O, alternativamente la invención se refiere a formulaciones tópicas
que contienen caprililglicol, butilcarbamato de yodopropinilo y
fenoxietanol. Las formulaciones tópicas de la invención pueden ser
para uso dermatológico, pero en particular son para uso cosmético.
Se prefieren las formulaciones tópicas que son formulaciones de
filtro solar.
En un aspecto adicional se proporcionan productos
de filtro solar que comprenden una formulación de filtro solar tal
como se define en el presente documento.
En un aspecto adicional, la invención se refiere
al uso del caprililglicol o un análogo del mismo, para potenciar o
aumentar el efecto de una combinación de los agentes conservantes
fenoxietanol y butilcarbamato de yodopropinilo en formulaciones
tópicas, en particular en formulaciones de filtro solar pero también
en formulaciones dermatológicas o en formulaciones cosméticas.
Todavía en un aspecto adicional de la invención
se refiere al uso como un agente conservante de una combinación de
caprililglicol o un análogo del mismo y una combinación de
butilcarbamato de yodopropinilo y fenoxietanol, el conservante o
éste que está presente en una cantidad que es menor a la eficaz.
La invención proporciona además una composición
tal como se define en el presente documento, en la que el
butilcarbamato de yodopropinilo y/o el fenoxietanol están presentes
en una concentración que es menos eficaz.
La invención se refiere además al uso de una
composición tal como se define en el presente documento como un
sistema conservante. Preferiblemente, dicho uso es en formulaciones
tópicas, en particular en formulaciones de filtro solar.
Tal como se utilizan en el presente documento
todos los porcentajes son en peso/peso (p/p).
Además, tal como se utiliza en el presente
documento, el caprililglicol se refiere al
1,2-octanodiol y puede representarse
estructuralmente por la siguiente fórmula:
CH_{3}-(CH_{2})_{4}-CH_{2}-CH(OH)-CH_{2}OH
Análogos del caprililglicol comprenden
alcanodioles C_{5-20}, en particular alcanodioles
C_{6-16}, más en particular alcanodioles
C_{6-12}, en los que los grupos hidroxilo se
sustituyen de manera contigua y en los que un hidroxilo se sustituye
en un carbono terminal y el otro en el átomo de carbono siguiente a
ese. Ejemplos de tales alcanodioles son
1,2-nonanodiol, 1,2-heptanodiol y
similares.
Un grupo particular de análogos del
caprililglicol son aquellos que tienen un esqueleto
1,2-octanodiol que se sustituye además con 1, 2 o 3
grupos alquilo C_{1-4} (o
1,2-octanodiol sustituido con 1, 2 o 3 grupos
alquilo C_{1-4}) tales como, por ejemplo,
3-metil-1,2-octanodiol,
4-metil-1,2-octanodiol,
3,4-dimetil-octanodiol,
3-etil-1,2-octanodiol,
4-etil-1,2-octanodiol
y similares.
Preferiblemente, los análogos de caprililglicol
que pueden utilizarse en las composiciones o formulaciones de la
invención carecen de cualquiera de los efectos adversos sobre la
piel, en particular sobre las pieles atópicas, tales efectos
adversos comprenden particularmente reacciones alérgicas e
irritación.
Se pretende que el término "caprililglicol o un
análogo del mismo" también comprende mezclas de caprililglicol y
uno o más de sus análogos, o mezclas de dos o más análogos del
caprililglicol, en particular los análogos mencionados en el
presente documento. Cuando se utiliza el término
"caprililglicol" aisladamente también se pretende que comprende
análogos de caprililo, en particular aquellos análogos mencionados
en el presente documento. Cuando se utiliza el término
"caprililglicol" aisladamente también se pretende que comprende
mezclas de caprililglicol y uno o más análogos del caprililglicol, o
mezclas de dos o más análogos del caprililglicol, en particular
aquellos análogos mencionados en el presente documento.
Un conservante que se utiliza en los productos o
composiciones de la invención es el fenoxietanol, que puede
representarse por la fórmula:
C_{6}H_{5}O-CH_{2}-CH_{2}-OH
Un segundo conservante butilcarbamato de
yodopropinilo, también denominado en lo sucesivo como
3-yodo-propinilcarbamato de butilo o
"IPBC" y que tiene la siguiente estructura química:
I-C=C-CH_{2}-O-(C=O)-NH-(CH_{2})_{3}-CH_{3}
Se prefieren mezclas de butilcarbamato de
yodopropinilo y fenoxietanol en las que la razón en peso de
butilcarbamato de yodopropinilo con respecto a fenoxietanol puede
variar pero preferiblemente está dentro del intervalo de
aproximadamente 1:90 a aproximadamente 1:400, preferiblemente dentro
del intervalo de aproximadamente 1:90 a aproximadamente 1:200, más
preferiblemente dentro del intervalo de aproximadamente 1:90 a
aproximadamente 1:150 o a aproximadamente 1:110. Se prefiere
particularmente una razón en peso de butilcarbamato de yodopropinilo
a fenoxietanol de aproximadamente 1:100.
Normalmente, el peso en razón en peso de
caprililglicol o su análogo con respecto a la mezcla de agente
conservante tal como se define en el presente documento está en el
intervalo de 0,1 a 500, en particular de 1 a 500, o 1 a 250, o 2 a
500. Preferiblemente dicha razón está en el intervalo de 5 a 100, o
de 10 a 100, o de 5 a 75. Más preferiblemente dicha razón está en el
intervalo de 20 a 100, de 20 a 75. Todavía más preferiblemente dicha
razón está en el intervalo de 25 a 75 o de 50 a 60. En particular
dicha razón es de 55 o aproximadamente 55.
En las composiciones o formulaciones que
contienen caprililglicol, butilcarbamato de yodopropinilo y
fenoxietanol las razones en peso están preferiblemente en el
intervalo de 55/1/100 a 200/1/400.
La cantidad de caprililglicol o sus análogos en
las formulaciones o composiciones según esta invención puede variar,
pero se seleccionará de manera que la combinación de los mismos con
los conservantes tiene una actividad conservante eficaz. Se ha
encontrado que se obtienen buenos resultados cuando se utilizan
concentraciones en el intervalo de desde aproximadamente el 0,1 al
30% peso/peso (p/p) de la composición. En particular, la
concentración de caprililglicol o su análogo debería estar en el
intervalo desde el 0,1 hasta 20%, más en particular desde el 0,2
hasta el 10%, preferiblemente desde el 0,5 hasta el 5% o del 0,5 al
2%, siendo todos los porcentajes en p/p. Una concentración
particularmente preferida es el 1% p/p.
La cantidad de agentes conservantes, y en
especial de IPBC, en las composiciones o formulaciones según esta
invención puede variar pero se ha encontrado que se obtienen buenos
resultados cuando se utilizan concentraciones en el intervalo de
desde aproximadamente el 0,001 hasta el 1% p/p de la composición, en
particular desde el 0,001 hasta el 0,5%, o desde el 0,001 hasta el
0,25%, en particular desde el 0,001 hasta el 0,100%, o desde el
0,001 hasta el 0,050%, siendo todos los porcentajes en p/p. Una
concentración particular preferida está en el intervalo del 0,010
hasta el 0,025% p/p. O expresado de forma diferente, la
concentración del agente conservante y en particular de IPBC en la
formulación está en el intervalo de 1 a 250 ppm, o 1 a 200 ppm, más
preferiblemente en el intervalo de 10 a 200 ppm, refiriéndose
también "ppm" a p/p.
Es de especial interés una composición o
formulación que contiene aproximadamente el 1% p/p de caprililglicol
y aproximadamente el 0,018% p/p de IPBC, que tiene un espectro
antimicrobiano amplio que claramente muestra mejores resultados que
con IPBC sólo.
En las composiciones o formulaciones que
contienen caprililglicol, butilcarbamato de yodopropinilo y
fenoxietanol, la concentración de caprililglicol está
preferiblemente en el intervalo del 0,1% al 30%, más preferiblemente
en el intervalo del 0,1% al 5%, o del 0,1% al 2%, o del 0,1% al 1%,
siendo una concentración particularmente preferida del 0,5%. La
concentración de butilcarbamato de yodopropinilo está
preferiblemente en el intervalo del 0,001% al 1%, más
preferiblemente del 0,001% al 0,1% o del 0,001 al 0,01%.
Preferiblemente la concentración de fenoxietanol está en el
intervalo del 0,1% al 3%, más preferiblemente en el intervalo del
0,1% al 2% o del 0,5% al 1%. Los porcentajes en este y en el
siguiente párrafo son peso en peso.
Preferiblemente en estas composiciones o
formulaciones la razón en peso de IPBC con respecto a fenoxietanol
es aproximadamente de 1/100 y la concentración de ambos agentes
mencionados tomados juntos está en el intervalo del 0,01% al 3%, más
preferiblemente en el intervalo del 0,1% al 2% o del 0,5% al 1%. Una
concentración particularmente preferida de ambos agentes mencionados
es del 0,8%.
Esta invención se refiere además a formulaciones
tópicas que contienen una composición tal como se define en el
presente documento. Las composiciones tópicas comprenden también
formulaciones dermatológicas (formulaciones tópicas farmacéuticas),
como formulaciones cosméticas. Las formulaciones tópicas mencionadas
pueden contener además otros componentes o aditivos utilizados en
formulaciones dermatológicas o formulaciones cosméticas, incluyendo
otros componentes activos.
Las formulaciones de esta invención se formulan
en formas que son útiles en productos de cuidado personal que están
disponibles en formas muy diferentes. Éstas incluyen cremas,
lociones, pastas, líquidos, aerosoles, champús, geles, toallitas,
barras, barritas, polvos y gránulos que pueden denominarse en lo
sucesivo a cualquiera o a todos como "productos cosméticos" o
"cosméticos" y están diseñados para la aplicación tópica en la
piel incluyendo el cuero cabelludo y la mucosa incluyendo los
labios.
Las composiciones o formulaciones según la
presente invención se formulan preferiblemente en formas que son
útiles en productos de filtro solar. En particular se formulan como
en emulsiones.
Las composiciones y en particular las
formulaciones según la presente invención pueden contener
adicionalmente más componentes o aditivos tales como tensioactivos,
emulsionantes, factores de consistencia, acondicionadores,
emolientes, componentes para el cuidado de la piel, humectantes,
espesantes, deslizantes, lubricantes, cargas, aglutinantes,
antioxidantes, conservantes, componente activo, en particular
componentes dermatológicamente activos, fragancias y similares.
Componentes activos tal como se mencionan en el presente documento
comprenden, por ejemplo, antiinflamatorios, antialérgicos y agentes
similares. Se prefieren particularmente los componentes activos
adecuados para aplicaciones tópicas.
Tensioactivos adecuados comprenden:
alquilsulfatos por ejemplo, laurilsulfato de
sodio, laurilsulfato de amonio, cetearilsulfato de sodio,
alquilsulfoacetatos, por ejemplo,
laurilsulfoacetato de sodio,
alquil étersulfatos, por ejemplo, lauril
étersulfato de sodio, tridecil étersulfato de sodio, oleil
étersulfato de sodio, lauril étersulfato de amonio
alquil étersulfosuccinatos, por ejemplo, lauril
étersulfosuccinato de disodio
alquilglucósidos, por ejemplo, decilglucósido,
laurilglucósido
alquilisetionatos
componentes anfóteros, por ejemplo,
cocamidopropil-betaína, cocoanfoacetato de sodio,
lauroanfoacetato de sodio, lauroanfodiacetato de disodio,
cocoanfodiacetato de disodio, lauroanfopropionato de sodio,
lauroanfodipropionato de disodio, sales potásicas o amónicas de los
componentes anfóteros mencionados anteriormente,
capril/capramidopro-
pil-betaína, undecilenamidopropil-betaína, lauramidopropil-betaína y
pil-betaína, undecilenamidopropil-betaína, lauramidopropil-betaína y
éteres de poliglicol de alcoholes grasos.
Emulsionantes adecuados son, por ejemplo,
compuestos aniónicos como sales de ácidos grasos, por ejemplo
estearato de sodio o palmitato de sodio, jabones orgánicos, por
ejemplo oleato de mono, di o trietanolamina, compuestos sulfatados
o sulfonados, por ejemplo laurilsulfato de sodio o cetilsulfonato de
sodio, saponinas, lamepones; compuestos catiónicos como sales de
amonio cuaternario; compuestos no iónicos como alcoholes grasos,
éster de ácido graso con ácidos grasos saturados o insaturados,
ésteres de polioxietileno o éteres de polioxietileno de ácidos
grasos, polímeros a partir de óxido de etileno y óxido de propileno
o propilenglicol, compuestos anfóteros como fosfátidos, proteínas
como gelatina, alquilamidobetaínas de caseína,
alquil-betaínas y anfoglicinatos, alquilfosfatos,
fosfatos de alquilpolioxietileno o los ácidos correspondientes,
derivados de silicona, por ejemplo
alquildimeticona-copoliol.
Factores de consistencia adecuados son, por
ejemplo, alcoholes grasos o sus mezclas con ésteres de ácidos
grasos, por ejemplo alcohol de lanolina acetilado, estearatos de
aluminio, carbómero, alcohol cetílico, oleato de glicerilo,
estearato de glicerilo, estearato de glicerilo (y) estearato de PEG
100, estearato de magnesio, sulfato de magnesio, ácido oleico, ácido
esteárico, alcohol esterarílico, miristato de miristilo, palmitato
de isopropilo, cera de abejas, y equivalentes sintéticos de los
mismos, carbómeros, etc. Acondicionadores adecuados son por ejemplo
lactato de alquilamidoamonio, cloruro de cetrimonio y metosulfato de
diestearoiletil-hidroxietilmonio y alcohol
cetearílico, cetil-dimeticona, ricinoleato de
cetilo, dimeticona, laureth-23,
laureth-4, polideceno, palmitato de retinilo,
hidrolizados de proteína cuaternizados, celulosa y derivados del
almidón cuaternizados, copolímeros cuaternizados de ácido acrílico o
metacrílico o sus sales, derivados de silicona cuaternizados.
Emolientes adecuados son, por ejemplo,
isononanoato de cetearilo, octanoato de cetearilo, oleato de decilo,
estearato de isooctilo, caprilato/caprato de coco, hidroxiestearato
de etilhexilo, isononanoato de etilhexilo, isoestearato de
isopropilo, miristato de isopropilo, oleato de oleílo, laurato de
hexilo, parafina líquida, lanolina PEG-75, cocoato
de glicerilo PEG-7, petrolato, ozocerita,
ciclometicona, dimeticona, dimeticona-copoliol,
dicaprilil éter, Butyrospermum parkii, Buxus chinensis,
canola, cera carnauba, Copernicia cerifera,
Oenothera biennis, Elaeis guineensis, Prunus
dulcis, escualano, Zea mays, Glycine soja,
Helianthus annus, lanolina, aceite de ricino hidrogenado,
aceite de coco hidrogenado, poliisobuteno hidrogenado, cocoato de
sacarosa, estearoxi-dimeticona, alcohol de lanolina,
isohexadecano.
Componentes para el cuidado de la piel adecuados
son por ejemplo extractos vegetales, bisabolol, agentes
antiinflamatorios, urea, alantoína, pantenol y derivados de
pantenol, fitantriol, vitaminas A, B5, E, C, D, ceramidas de origen
animal o vegetal, lecitinas, etc.
Humectantes adecuados son por ejemplo,
butilenglicol, alcohol cetílico, dimeticona, tartrato de
dimiristilo, glucosa, glycereth-26, glicerina,
estearato de glicerilo, proteína láctea hidrolizada, ácido láctico,
lactosa y otros azúcares, laureth-8, lecitina,
octoxiglicerina, PEG-12, PEG-135,
PEG-150, PEG-20,
PEG-8, pentilenglicol, hexilenglicol, fintatriol,
polyquaternium-39, éter de PPG-20 de
metilglucosa, propilenglicol, hialuronato de sodio, lactato de
sodio, PCA sódico, sorbitol, succinoglucano, cera de abejas, citrato
de trialquilo C_{14-15}, almidón.
Espesantes adecuados son, por ejemplo, copolímero
de acrilatos/metacrilato de esteareth-20, carbómero,
carboximetilalmidón, cera alba, crospolímero de
dimeticona/vinildimeticona, alginato de propilenglicol,
hidroxietilcelulosa, hidroxipropil-metilcelulosa,
sílice, dimetil sililato de sílice, goma xantana, copolímero de
butileno/etileno/estireno hidrogenado.
Lubricantes adecuados son, por ejemplo, ácido
adípico, ácido fumárico y sus sales, ácido benzoico y sus sales,
triacetato de glicerina, laurilsulfato de sodio o de magnesio,
estearato de magnesio, polietilenglicol sólido,
polivinilpirrolidona, ácido bórico, monolaurato o palmitato, alcohol
miristílico, alcohol cetílico, alcohol cetilestearílico, talco,
sales cálcicas o magnésicas de ácidos grasos superiores, mono, di o
triglicéridos de ácidos grasos superiores,
politetrafluoretileno.
Antioxidantes adecuados son, por ejemplo,
sulfitos, por ejemplo sulfito de sodio, tocoferol o derivados del
mismo, ácido ascórbico o derivados del mismo, ácido cítrico, galato
de propilo, glicolato de quitosano, cisteína,
N-acetil-cisteína más sulfato de
zinc, tiosulfatos, por ejemplo, tiosulfato de sodio, polifenoles y
similares.
Las composiciones pueden contener además
componentes activos, por ejemplo, antimicrobianos tales como
complejos de PVP y peróxido de hidrógeno, antiinflamatorios tales
como, extractos de plantas, bisabolol, pantenol, tocoferol,
componentes activos contra las picaduras, antiirritantes, anticaspa,
para antienvejecimiento por ejemplo retinol, melibiosa etc. Otros
componentes activos adecuados son por ejemplo Medicago
officinalis, Actinidia chinensis, alantoína, Aloe
barbadensis, Anona cherimolia, Anthemis nobilis,
Arachis hypogaea, Arnica montana, Avena
sativa, beta-caroteno, bisabolol, Borago
officinalis, butilenglicol, Calendula officinalis,
Camellia sinensis, alcanfor, Candida bombicola,
capriloil-glicina, Carica papaya,
Centaurea cyanus, cloruro de cetilpiridinio, Chamomilla
recutita, Chenopodium quinoa, Chinchona
succirubra, Chondrus crispus, Citrus aurantium
dulcis, Citrus grandis, Citrus limonum, Cocos
nucifera, Coffea arabica, Crataegus monogina,
Cucumis melo, diclorofenil-imidazoldioxolano,
Enteromorpha compressa, Equisetum arvense,
etoxidiglicol, etil-pantenol, farnesol, ácido
ferúlico, Fragaria chiloensis, Gentiana lutea, Ginkgo
biloba, glicerina, laurato de glicerilo, Glycyrrhiza
glabra, Hamamelis virginiana, heliotropina, glicéridos de
palma hidrogenados, citratos, aceite de ricino hidrolizado,
proteína de trigo hidrolizado, Hypericum perforatum, Iris
florentina, Juniperus communis, Lactis proteinum,
lactosa, Lawsonia inermis, linalool, Linum
usitatissimum, lisina, aspartato de magnesio, Magnifera
indica, Malva sylvestris, manitol, mel, Melaleuca
alternifolia, Mentha piperita, mentol, lactato de
mentilo, Mimosa tenuiflora, Nymphaea alba, olaflur,
Oryza sativa, pantenol, parafina líquida,
PEG-20M, ácido de yoyoba PEG-26,
alcohol de yoyoba PEG-26, aceite de ricino
PEG-35, aceite de ricino hidrogenado
PEG-40, aceite de ricino hidrogenado
PEG-60, ácido caprílico/cáprico
PEG-8, Persea gratísima, petrolato,
aspartato de potasio, sorbato de potasio, propilenglicol, Prunus
amygdalus dulcis, Prunus armeniaca, Prunus
persica, palmitato de retinilo, Ricinus communis, Rosa
canina, Rosmarinus officinalis, Rubus idaeus,
ácido salicílico, Sambucus nigra, sarcosina, Serenoa
serrulata, Simmondsia chinensis,
carboximetil-betaglucano sódico,
cocoil-aminoácidos sódicos, hialuronato de sodio,
palmitoil-prolina sódica, estearoxitrimetilsilano,
alcohol estearílico, TEA-ricinoleato azufrado,
talco, Thymus vulgaris, Tilia cordata, tocoferol,
acetato de tocoferilo, trideceth-9, Triticum
vulgare, tirosina, undecilenoil-glicina, urea,
Vaccinium myrtillus, valina, óxido de zinc, sulfato de zinc y
similares.
Puede utilizarse la combinación de caprililglicol
o un análogo del mismo y los dos conservantes mencionados en
emulsiones, tanto de aceite en agua, como de agua en aceite, en
soluciones acuosas, en emulsiones PIT (temperatura de inversión de
fase), en soluciones oleosas, en formulaciones cosméticas formadoras
de espuma (espumas), y en emulsiones múltiples (por ejemplo
emulsiones triples tales como emulsiones
agua-en-aceite-en-agua).
Las composiciones o formulaciones de la invención
pueden formularse como cremas, geles, líquidos o lociones adecuados
para productos de cuidado solar. Las composiciones que comprenden
caprililglicol, IPBC y fenoxietanol son particularmente útiles en
productos que contienen polvos inorgánicos para su aplicación en
productos de cuidado solar.
Generalmente, las composiciones o formulaciones
de la presente invención se preparan mezclando el caprililglicol o
el análogo del mismo, y los dos conservantes, y otros componentes
opcionales. Un ejemplo de tales otros componentes son los perfumes.
También pueden mezclarse en grupo y posteriormente las mezclas así
obtenidas pueden mezclarse juntas en una etapa final.
En un aspecto adicional, esta invención se
refiere a los efectos sinérgicos entre los tres agentes en
particular por un lado el caprililglicol o un análogo, y por otro
lado una combinación de IPBC y fenoxietanol. Dichos efectos
sinérgicos se producen en cuanto a la actividad antimicrobiana, así
como el espectro antimicrobiano, mostrando una mayor eficacia que
los dos compuestos solos.
Por tanto, en un aspecto todavía adicional, la
presente invención proporciona composiciones químicas sinérgicas
que comprenden caprililglicol, IPBC y fenoxietanol. En estas
composiciones sinérgicas, las concentraciones de caprililglicol o
sus análogos, y de IPBC, y de fenoxietanol, así como las razones en
peso de dicho glicol o IPBC o fenoxietanol pueden ser como las
mencionadas en el presente documento.
El efecto sinérgico en las composiciones de la
invención puede demostrarse midiendo la actividad antimicrobiana y,
en particular, la actividad frente a Staphylococcus aureus
del octanodiol solo y midiendo lo mismo en una mezcla de IPBC y
fenoxietanol. Posteriormente, de prueban para determinar su
actividad frente al mismo microorganismo, las mezclas de todos los
tres componentes en varias concentraciones, en particular en las
concentraciones y las razones en p/p mencionadas anteriormente en el
presente documento.
El uso de 1,2 octanodiol con IPBC y fenoxietanol
en productos de cuidado solar y otras formulaciones tópicas da como
resultado tanto una amplia protección antimicrobiana como una buena
tolerancia de la piel. La protección antimicrobiana es tan buena
frente a bacterias como frente a hongos, en particular frente a
especies tales como, por ejemplo, Pseudomonas aeruginosa,
Escherichia coli, Staphylococcus aureus, Candida
albicans, Aspergillus niger y similares y especialmente
frente a Staphylococcus aureus.
Las composiciones químicas de la invención son
particularmente atractivas para su aplicación en formulaciones o
productos de cuidado solar, con la ventaja adicional de que pueden
utilizarse en pieles sensibles.
Estas composiciones son particularmente útiles en
formulaciones o productos de filtro solar que contienen componentes
inorgánicos, más específicamente componentes inorgánicos en polvo,
también denominados como filtros solares minerales, tales como por
ejemplo polvos de dióxido de titanio. Éstos pueden aplicarse en
formulaciones de filtro solar que contienen tales componentes en
polvo bien solos o bien en combinación con filtros de pantalla
solar de naturaleza orgánica. Más particularmente, pueden aplicarse
en formulaciones que tienen un alto FPS, es decir un FPS de 15 o 25
o más.
Las presentes formulaciones son atractivas
adicionalmente dado que los agentes contenidos en las mismas tienen
una actividad antimicrobiana particularmente buena frente a
Staphylococcus aureus. Por tanto en un aspecto adicional,
esta invención se refiere al uso de las formulaciones tal como se
definen en el presente documento para combatir microorganismos o
prevenir el crecimiento de los mismos en la piel humana. En ese
sentido, la combinación de los agentes mencionados en el presente
documento podría tener aplicaciones dermatológicas o farmacéuticas
y con ese fin podrían formularse en formulaciones adecuadas para
aplicaciones dermatológicas o farmacéuticas tópicas.
En un aspecto todavía adicional de la invención
las composiciones químicas tal como se definen en el presente
documento también pueden utilizarse en formulaciones cosméticas y
productos que contienen polvos inorgánicos, en particular grandes
cantidades de polvos inorgánicos. Por tanto la invención se refiere
a formulaciones cosméticas que contienen una composición tal como
se define en el presente documento y una cantidad de polvos
inorgánicos, siendo dicha cantidad al menos del 20%, en particular
al menos del 30%, preferiblemente al menos del 50%, o al menos del
70%, o al menos del 80%.
Ejemplos de esto último son óxidos de elementos
de transición compatibles con la piel. Por ejemplo óxidos de hierro
(rojo, amarillo y negro), óxidos de zinc, óxidos de titanio, y
similares, y mezclas de los mismos. Estos y otros polvos pueden
utilizarse como pigmentos y se describen en el Handbook of
Pharmaceutical Excipients, The Pharmaceutical Press, segunda
edición, págs. 131 y 529. Estas formulaciones cosméticas toman una
variedad de formas, en particular los tipos descritos
anteriormente, éstos pueden ser en particular aceitosos, acuosos o
pueden ser emulsiones, o bien de aceite en agua, esta última
incluyendo también formulaciones PIT, de agua en aceite, o bien las
denominadas emulsiones mixtas tales como de agua/aceite/agua.
Ejemplos de tales formulaciones o productos son
productos de maquillaje, por ejemplo bases de maquillaje. Las
razones de las cantidades de los componentes conservantes así como
la concentración de los mismos en las formulaciones cosméticas en
las que se utilizan, serán tal como se definieron anteriormente en
el presente documento para las formulaciones de filtro solar.
La invención se ilustra además mediante los
siguientes ejemplos.
| Fase I | |||
| Fases | Componentes | % | Peso (g) |
| A | Estearato de PEG-100 y estearato de glicerilo | 3 | 75 |
| Cetilfosfato de potasio | 1,3 | 32,5 | |
| Alcohol cetearílico | 1 | 25 | |
| Monomiristato de glicerina | 2 | 50 | |
| B | Copolímero de PVP-hexadeceno | 3 | 75 |
| C | Acetato de tocoferol / Acetato de vit. E | 0,5 | 12,5 |
| D | Benzoato de alquilo C_{12-15} | 7 | 175 |
| Isononanoato de isononilo | 3 | 75 | |
| E | Metoxicinamato de etilhexilo | 8 | 200 |
| Butilmetoxidibenzoilmetano | 3 | 75 | |
| 4-metilbenciliden-alcanfor | 4 | 100 | |
| F | TiO_{2} recubierto con estearato de Al/ácido esteárico | 13 | 75 |
| Fase II | |||
| Fases | Componentes | % | Peso (g) |
| G | Agua desmineralizada | 48,96 | 1.224 |
| Crospolímero de acrilato/acrilato de alquilo C_{10-20} | 0,1 | 2,5 | |
| H | Agua desmineralizada | 1 | 25 |
| Hidróxido de sodio | 0,02 | 0,5 | |
| I | Hidroxietilcelulosa | 0,5 | 12,50 |
| EDTA disódico | 0,1 | 2,5 | |
| IPBC | 0,1 | 2,5 | |
| Caprililglicol (octanodiol) | 0,5 | 12,5 | |
| J | Fenoxietanol | 1 | 25 |
| Butilenglicol | 3 | 75 | |
| Glicerina | 2 | 50 | |
| K | Ciclometicona | 2,5 | 62,5 |
| L | Ginkgo biloba | 0,05 | 1,25 |
| Carboximetil-betaglucano | 0,25 | 6,25 | |
| M | Agua desmineralizada | 1 | 25 |
| Ácido cítrico | 0,12 | 3 | |
| Total | 100 | 2.500 |
En una primera etapa, se prepara la fase oleosa
mezclando A+B+C+D+E+F a 80ºC durante al menos 30 minutos, luego a
90ºC durante 10 minutos.
El copolímero de acrilato se dispersa en agua
bajo agitación intensa mientras se eleva la temperatura desde la
ambiente hasta 40ºC. La mezcla se neutraliza añadiendo hidróxido de
sodio y agua. Posteriormente, se añaden los componentes I y J
mientras que se agita.
La fase oleosa se calienta hasta aproximadamente
92ºC y se añade a la fase acuosa a 75ºC mientras que se agita. Se
enfría el conjunto hasta 70ºC tras lo cual se añade ciclometicona.
Tras enfriar adicionalmente hasta 35ºC se añaden los componentes L y
M mientras que se agita.
| Componentes | % | Peso (g) |
| Fase A | ||
| Estearato de PEG-100 y estearato de glicerilo | 3 | 15 |
| Cetilfosfato de potasio | 1,3 | 6,5 |
| Alcohol cetearílico | 0,3 | 1,5 |
| Monomiristato de glicerina | 0,5 | 2,5 |
| Butyrospermium parkii (manteca de karité) | 0,5 | 2,5 |
| Copolímero de PVP-eicoseno | 3 | 15 |
| Acetato de tocoferilo | 0,5 | 2,5 |
| EDTA disódico | 0,1 | 0,5 |
| Componentes | % | Peso(g) |
| Benzoato de alquilo C_{12-15} | 5 | 25 |
| Poliisobuteno hidrogenado | 3 | 15 |
| Dimeticona | 2 | 10 |
| Etilhexilmetoxicinamato de alcanfor | 8,5 | 42,5 |
| 4-metilbenciliden-alcanfor | 4 | 20 |
| Bis-octoxifenol-metoxifenil-triazina | 2 | 10 |
| TiO_{2} recubierto con estearato de Al/ácido esteárico | 3 | 15 |
| Fase B | ||
| Agua desmineralizada | 42 | 210 |
| Goma xantana | 0,2 | 1 |
| Fosfato de dimeticona-copoliol | 0,8 | 4 |
| Butilcarbamato de yodopropinilo y fenoxietanol | 0,8 | 4 |
| Octanodiol | 0,5 | 2,5 |
| Butilenglicol | 5 | 25 |
| Glicerina | 2 | 10 |
| Fase C | ||
| Ciclometicona | 3 | 15 |
| Poliacrilato de amonio/isohexadecano/ aceite de ricino PEG-40 | 1 | 5 |
| Metileno-bisbenzotriazolil-tetrametilbutilfenol | 6 | 30 |
| Poliacrilato de dimeticona-copoliol | 1 | 5 |
| Almidón Al/succinato de octenilo | 1 | 5 |
Se prepara la fase A oleosa mezclando los
componentes enumerados anteriormente a una temperatura de 85º - 92º.
Los otros componentes se añaden posteriormente. La fase A oleosa se
calienta hasta 85ºC y se añade a la fase B a 80ºC mientras que se
agita. Se deja que se enfríe el conjunto hasta 70ºC tras lo cual se
añade la fase C. Se agita el conjunto y se deja enfriar hasta
temperatura ambiente.
Claims (12)
1. Composición química que contiene al menos un
alcanodiol C_{5-20} en la que los grupos hidroxilo
se sustituyen de manera contigua y en la que un grupo hidroxilo se
sustituye en un carbono terminal y el otro en el carbono siguiente
a ese y/o al menos un 1,2-octanodiol sustituido con
1, 2 o 3 grupos alquilo C_{1-4} o mezclas de los
mismos, y una combinación de fenoxietanol y butilcarbamato de
yodopropinilo.
2. Composición química según la reivindicación 1,
en la que el alcanodiol C_{5-20} es
caprililglicol.
3. Composición según la reivindicación 1 o 2, en
la que la razón en peso de butilcarbamato de yodopropinilo y
fenoxietanol está en el intervalo de aproximadamente 1:90 a
aproximadamente 1:400.
4. Composición según la reivindicación 3, en la
que dicha razón en peso está dentro del intervalo de aproximadamente
1:90 a aproximadamente 1:200.
5. Composición según la reivindicación 4, en la
que dicha razón en peso es aproximadamente de 1:100.
6. Composición según una de las reivindicaciones
precedentes, que contiene además una cantidad de polvos
inorgánicos.
7. Composición química según la reivindicación 6,
en la que el polvo inorgánico es dióxido de titanio.
8. Formulación tópica que contiene una
composición química según cualquiera de las reivindicaciones 1 a
7.
9. Formulación tópica según la reivindicación 8,
que es una formulación de filtro solar.
10. Formulación tópica según la reivindicación 8
o 9 que es una base de maquillaje.
11. Producto de cuidado solar que comprende una
formulación según cualquiera de las reivindicaciones 8 a 10.
12. Uso de una composición química según una de
las reivindicaciones 1 a 7 como un agente conservante, en particular
en una formulación tópica.
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