ES2241814T3 - Composicion vitaminica antioxidante topica para el cuidado de la piel. - Google Patents
Composicion vitaminica antioxidante topica para el cuidado de la piel.Info
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Abstract
Una composición tópica adecuada para su aplicación en la piel que comprende 0, 01 - 2% en peso de un polímero catiónico, 0, 005 ¿ 3% en peso de vitamina E antioxidante y 0, 002 ¿ 9% en peso de precursor de la vitamina E, en la que la relación de vitamina E respecto al precursor de la vitamina E está en el intervalo de 3:1 a 1:3, suficiente para provocar un efecto seleccionado del grupo consistente en a. un nivel de vitamina E sobre la piel significativamente por encima de la cantidad de vitamina E sobre la piel no tratada con vitamina E durante un periodo de al menos 6 horas, preferiblemente al menos 15 horas, después de la aplicación de la composición que contiene dicha vitamina. b. una reducción de los niveles de peróxido lípido provocado por una agresión a la piel, en la que la piel se trata con la composición que contiene dicha vitamina antes de dicha agresión. c. un nivel vitamina E en la piel, que está significativamente por encima del nivel de vitamina E en la piel provocado por la ingestión oral de la vitamina, o d. una combinación de cualquiera de a, b, o c.
Description
Composición vitamínica antioxidante tópica para
el cuidado de la piel.
Las vitaminas son una parte significativa y bien
conocida de la dieta de las personas. Su importancia en la nutrición
se conoce desde hace muchos años. Solamente, y en época
relativamente reciente, ha llegado a apreciarse más su papel en los
mecanismos de defensa contra diversas agresiones, en particular las
reacciones de oxidación. Su papel como antioxidante protector, en
particular la vitamina E, se hace ahora más comprensible. En
general, se han descrito ampliamente las vitaminas como ingredientes
opcionales en el cuidado de la piel y en las composiciones
limpiadoras de la piel. Sin embargo, obtener una significativa
deposición de vitaminas, en particular de la vitamina E, sobre la
piel humana ha sido difícil hasta ahora. Esto puede ser debido al
hecho de que la combinación de la solubilización para obtener una
composición estable y, después de eso, depositar las vitaminas sobre
la piel es potencialmente contradictorio. Además, se cree que la
vitamina E, per se, es inestable. Sin la deposición apropiada
de la vitamina sobre la piel, no ha sido totalmente posible medir
parámetros tales como la resistencia de las vitaminas depositadas
sobre la piel, el valor de las vitaminas depositadas sobre la piel
con respecto a la neutralización de los oxidantes sobre la piel, y
la deposición de las vitaminas a partir de una composición tópica
para la piel, en particular una composición limpiadora de la piel
que se elimina enjuagándola, en comparación con los niveles de
vitaminas que se dan a partir de las vitaminas administradas
oralmente.
El documento de Patente WO00/25739 describe, en
el ejemplo 1, una composición que comprende 0,4% de polycuat;
0,01% de vitamina, un palmitato con tocoferol, y 1% de acetato de
vitamina E.
Se ha descubierto que una composición que
contenga tanto vitamina E como precursor de vitamina E, tal como
acetato de vitamina E, deposita grandes cantidades de vitamina E
sobre la piel y mantiene cantidades significativas de vitamina E
sobre la piel durante al menos quince (15) horas y hasta
veinticuatro (24) horas, o incluso más, después de eliminar la
composición mediante enjuagado. Además, la presencia de vitamina E
debida a esta deposición trae consigo una disminución de los valores
de peróxido lípido cuando la piel se expone a una agresión que da
como resultado la elevación de los valores de peróxido lípido,
proporcionando así un beneficio para la piel. Todavía más, el uso de
una aplicación tópica de vitaminas, en particular de vitamina E,
sobre la piel da como resultado un nivel de vitaminas en la piel
significativamente más alto, comparado con el nivel de vitaminas
conseguido por la ingestión oral de esta vitamina.
Una composición tópica adecuada para su
aplicación en la piel según la presente reivindicación 1.
Diversos aspectos dentro del alcance de la
invención son, una combinación de la vitamina E y un precursor de la
vitamina E, en particular ésteres de la vitamina E, tal como el
éster metílico, en la composición; el uso de una composición sólida
o líquida, incluyendo un gel, que es una composición que se elimina
enjuagándola a diferencia de uno que se queda en la composición, tal
como una loción, crema o ungüento; la combinación de la composición
de la invención con un nivel eficaz de agente tensioactivo
limpiador; el uso de niveles bastante bajos de vitamina y de
precursor de la vitamina para obtener los efectos que se observan;
la elevación de los niveles de peróxido lípido en la piel mediante
agresiones ambientales tal como una exposición al ozono y otros
oxidantes conocidos tales como peróxidos, por ejemplo hidroperóxido
de cumeno, que se pueden superar al menos parcialmente mediante
niveles eficaces de vitamina previamente depositada; obtener en la
piel un nivel de vitamina más alto mediante la deposición tópica que
tiene lugar mediante la ingestión oral de vitamina, en un nivel de
dicha ingestión que es trece veces la dosificación diariamente
recomendada de vitamina en la dieta.
Otro efecto deseable de la invención es la
composición que comprende además una cantidad eficaz de un polímero
catiónico estabilizante de la composición.
Los efectos de la deposición de vitaminas sobre
la piel, observados a partir de esta invención, son significativos.
Las vitaminas que se emplean, son las normalmente asociadas con la
actividad antioxidante, vitamina E. En la composición tópica también
está presente un precursor de la vitamina. Un precursor de la
vitamina es un material convertido en la respectiva vitamina cuando
el precursor está en contacto con la piel. En la composición puede
haber presente más de una vitamina, una vitamina y un precursor de
la vitamina, o un precursor. Ejemplos de precursores son ésteres de
la vitamina E, tal como los ésteres que tienen de uno a,
aproximadamente, veinte átomos de carbono. Ejemplos de ésteres
eficaces son los que tienen aproximadamente 1 a, aproximadamente, 20
átomos de carbono, por ejemplo éster de metilo, propilo, hexilo,
decilo, laurilo, palmitilo y behenilo de la vitamina, tal como el
éster metílico de la vitamina E. De la vitamina real, se prefiere el
compuesto de alfa-tocoferol como vitamina E. El
éster metílico de la vitamina E (acetato de vitamina E) es el
precursor preferido de la vitamina E. El hecho de que el precursor
de la vitamina E sea tan eficaz en las composiciones es
sorprendente, ya que es inactivo per se y se deberá convertir
en vitamina E para su actividad antioxidante. Sin embargo, un
artículo reciente indica que la piel no tiene los sistemas
apropiados para convertir el éster de la vitamina E, en particular
el éster metílico, en vitamina E: Alberts y colaboradores,
Nutrition and Cancer, 1996, páginas 193-201.
La cantidad de vitamina E y del precursor de
vitamina E en las composiciones, es la cantidad suficiente para
provocar al menos uno de los efectos a, b, y c anteriormente
enumerados. La cantidad de vitamina está en un mínimo de 0,005% en
peso de la composición, deseablemente un mínimo de 0,01; 0,05; o
0,1% en peso de la composición. La cantidad máxima de vitamina es
algo determinado por la estabilidad de la composición en la que
reside, se usa, deseablemente, no más del 3% en peso de la
composición, más deseablemente no más del 2; 1 ó 0,5% en peso. Con
respecto al precursor de la vitamina, se usa un mínimo de 0,002% en
peso de la composición, deseablemente un mínimo de 0,04; 0,02; o
0,03% en peso de la composición. El máximo de precursor de la
vitamina es algo determinado por la estabilidad de la composición en
la que reside, se usa deseablemente no más del 9% en peso de la
composición, más deseablemente no más del 6; 3 ó 1,5% en peso.
Una relación en % en peso de vitamina E respecto
al precursor de la vitamina E es de 1 a 3 a 3 a 1.
En este sistema de la invención, el polímero
catiónico ayuda a estabilizar el sistema. Sin el polímero catiónico,
las vitaminas en un sistema sustancialmente acuoso, Preparación 1 de
más adelante pero sin agente catiónico, sube hasta la parte superior
del líquido como una masa visible. Con el agente catiónico de
deposición se obtiene la Preparación 1 como una masa visualmente
homogénea.
Los polímeros catiónicos son esa clase genérica
de materiales que, generalmente, proporcionan un tacto positivo en
la piel durante una aplicación limpiadora, su eliminación mediante
enjuague, y posteriormente.
Los polímeros catiónicos incluyen, pero no se
limitan a, los siguientes grupos:
- (I)
- polisacáridos catiónicos;
- (II)
- copolímeros catiónicos de sacáridos y monómeros catiónicos sintéticos, y
- (III)
- polímeros sintéticos seleccionados del grupo consistente en;
- (a)
- polialquileniminas catiónicas
- (b)
- etoxi-polialquileniminas catiónicas
- (c)
- poli[dicloruro de N-[3-(dimetilamonio)propil]-N'[3-(etilenoxi-etileno-dimetilamonio)propil]urea
- (d)
- en general, un polímero que tenga un amonio cuaternario o un ión amonio sustituido.
La clase polisacárido catiónico abarca los
polímeros basados en azúcares de 5 ó 6 carbonos y su derivados, que
se han hecho catiónicos por injerto de restos catiónicos sobre la
cadena carbonada del polisacárido. Puede estar compuesta por un tipo
de azúcar o más de un tipo, es decir copolímeros de los derivados
anteriores y de materiales catiónicos. Los monómeros pueden estar en
disposiciones geométricas de cadena lineal o de cadena ramificada.
Los polímeros de polisacáridos catiónicos incluyen los siguientes:
celulosas e hidroxicelulosas catiónicas; almidones e
hidroxialquil-almidones catiónicos; polímeros
catiónicos basados en la arabinosa, monómeros tales como los que se
derivan de las gomas vegetales de la arabinosa; polímeros catiónicos
derivados de la xilosa, polímeros hallados en materiales tales como
la madera, paja, semilla de algodón, cáscaras, y mazorcas de maíz;
polímeros catiónicos derivados de la fucosa, polímeros hallados como
componentes de las paredes celulares de las algas; polímeros
catiónicos derivados de la fructosa, polímeros tales como la
inulina, hallados en ciertas plantas; polímeros catiónicos basados
en azúcares que contienen ácidos tales como el ácido galacturónico y
el ácido glucurónico; polímeros catiónicos basados en azúcares de
amina tales como la galactosamina y la glucosamina; polímeros
catiónicos basados en polialcoholes en anillo de 5 y 6 miembros;
polímeros catiónicos basados en monómeros de la galactosa que se den
en las gomas de las plantas y mucílagos; polímeros catiónicos
basados en copolímeros de galactomanán, conocido como goma guar,
obtenido a partir del endoesperma del grano de guar.
Ejemplos específicos de la clase de polisacáridos
catiónicos incluyen la hidroxietil-celulosa
catiónica JR 400 fabricada por Union Carbide Corporation; los
almidones catiónicos Stalok® 100, 200, 300, y 400 fabricados por
Staley, Inc.; los galactomananos catiónicos basados en la goma guar
de la serie Galactasol 800 de Henkel, Inc., y la Serie Jaguar de
Celanese Corporation.
Los copolímeros catiónicos de sacáridos y
monómeros catiónicos sintéticos, útiles en la presente invención
abarcan los que contienen los siguientes sacáridos: glucosa,
galactosa, manosa, arabinosa, xilosa, fucosa, fructosa, glucosamina,
galactosamina, ácido glucurónico, ácido galacturónico y
polialcoholes en anillo de 5 ó 6 miembros. También están incluidos
derivados hidroximetílicos, hidroxietílicos e hidroxipropílicos de
los anteriores azúcares. Cuando los sacáridos están unidos a cada
uno de los otros en los copolímeros, pueden estar unidos a través de
cualquiera de las diversas disposiciones, tales como
1,4-\alpha; 1,4-\beta;
1,3-\alpha; 1,3-\beta y las
uniones 1,6. Los monómeros catiónicos sintéticos de uso en estos
copolímeros pueden incluir cloruro de
dimetildialil-amonio, dimetilaminoetilmetilacrilato,
cloruro de dietildialilamonio, haluros de
N,N-dialil-N,N-dialquil-amonio,
y similares. Un polímero catiónico preferido es el Polyquaternium 7
preparado con cloruro de dimetildialilamonio y monómeros de
acrila-
mida.
mida.
Ejemplos de miembros de la clase de copolímeros
de sacáridos y monómeros catiónicos sintéticos incluyen los
compuestos de derivados de la celulosa (por ejemplo,
hidroximetil-celulosa) y cloruro de
N,N-dialil-N,N-dialquil-amonio,
que se puede conseguir de National Starch Corporation con la marca
de fábrica Celquat.
Otros polímeros catiónicos sintéticos, útiles en
la presente invención son las polialquileniminas catiónicas,
etoxi-polialquilen-iminas, y
poli{dicloruro de
N-[3-(dimetilamonio)-propil]-N'-[3-(etilenoxietileno-dimetilamonio)propil]urea},
el último de los cuales se puede conseguir de Miranol Chemical
Company, Inc., con la marca de fábrica Miranol A-15,
Nº de Reg. CAS 68555-336-2. Los
agentes catiónicos poliméricos preferidos, acondicionadores de la
piel, de la presente invención, son los polisacáridos catiónicos de
la clase de goma guar catiónica, con pesos moleculares de 1.000 a
3.000.000. Los pesos moleculares más preferidos son de 2.500 a
350.000. Estos polímeros tienen una cadena carbonada de polisacárido
compuesta de unidades de galactomanán y un grado de sustitución
catiónica que abarca de aproximadamente 0,04 por unidad de glucosa
anhidra a aproximadamente 0,8 por unidad de glucosa anhidra, siendo
el grupo catiónico sustituyente el aducto de cloruro de
2,3-epoxipropil-trimetil-amonio
a la cadena carbonada de polisacárido natural. Son ejemplos el
JAGUAR-14-S, C-15 y
C-17, vendido por Celanese Corporation, cuya
bibliografía comercial informa que tiene el 1% de viscosidades de
0,125 Pa\cdots a, aproximadamente, 3,5 \pm 0,5 Pa\cdots.
Otros ejemplos más de polímeros catiónicos
incluyen los materiales polimerizados tales como ciertas sales de
amonio cuaternario, copolímeros de diversos materiales tales como
hidroxietil-celulosa y cloruro de
dialquildimetil-amonio, acrilamida y metosulfato de
beta-metacriloxietil-trimetil-amonio,
la sal de amonio cuaternario del metacrilato de metil- y
estearil-dimetilaminoetilo cuaternizado con sulfato
de dimetilo, polímero de amonio cuaternario formado por la reacción
de sulfato de dietilo, un copolímero de vinilpirrolidona y
aminometacrilato de dimetilo, guars y gomas guar cuaternizadas y
similares. Ejemplos de polímeros catiónicos que se pueden usar para
elaborar los complejos de esta invención incluyen, como se describe
en CEFTA International Cosmetic Ingredients Dictionary (Diccionario
internacional de ingredientes cosméticos) (Cuarta edición, 1991,
páginas 461-464); Polyquaternium-1,
-2, -4 (un copolímero de hidroxietil-celulosa y
cloruro de dialildimetil-amonio), -5 (el copolímero
de acrilamida y motosulfato de
beta-metacrililoxi-trimetil-amonio),
-6 (un polímero de cloruro de
dimetil-dialil-amonio), -7 (la sal
polimérica de amonio cuaternario de acrilamida y monómeros de
cloruro de dimetil-dialil-amonio),
-8 (la sal polimérica de amonio cuaternario del metacrilato de
metil- y estearil-dimetilaminoetilo cuaternizado con
sulfato de dimetilo), -9 (la sal polimérica de amonio cuaternario de
poli(metacrilato de dimetilaminoetilo) cuaternizado con
bromuro de metilo), -10 (una sal polimérica de amonio cuaternario de
hidroxietil-celulosa que ha reaccionado con un
epóxido sustituido con trimetil-amonio), -11 (un
polímero de amonio cuaternario formado por la reacción de sulfato de
dietilo y un copolímero de vinil-pirrolidona y
aminoetilmetacrilato de dimetilo, -12 (una sal polimérica de amonio
cuaternario preparada mediante la reacción de copolímero de
metacrilato de etilo/metacrilato de abietilo/metacrilato de
dietilaminoetilo con sulfato de dimetilo, -13 (una sal polimérica de
amonio cuaternario preparada mediante la reacción del copolímero de
metacrilato de etilo/metacrilato de oleilo/metacrilato de
dietilaminoetilo con sulfato de dimetilo), -14, -15 (el copolímero
de acrilamida y cloruro de
beta-metacrililoxietil-trimetil-amonio),
-16 (una sal polimérica de amonio cuaternario formada a partir de
cloruro de metilvinilimidazolio y vinilpirrolidona), -17, -18, -19
(una sal polimérica de amonio cuaternario preparada mediante la
reacción de poli(alcohol vinílico) con
2,3-epoxi-propilamina), -20 (la sal
polimérica de amonio cuaternario preparada mediante la reacción de
poli(vinil-octadecil-éter) con
2,3-epoxipropilamina), -22, -24 (una sal polimérica
de amonio cuaternario de hidroxietil-celulosa que se
ha hecho reaccionar con un epóxido sustituido con
lauril-dimetil-amonio), -27 (el
copolímero de bloque formado mediante la reacción de
Polyquaternium-2 (véase) con
Polyquaternium-17 (véase)), -28, -29 (es el citosán
(véase) que se ha hecho reaccionar con óxido de propileno y
cuaternizado con epiclorhidrina), y -30.
El agente de deposición catiónica está en un
mínimo de 0,01, más deseablemente un mínimo de 0,03, 0,1 ó 0,2% en
peso de la composición. La máxima cantidad del agente catiónico se
determina generalmente por sus efectos sobre la viscosidad, la
adherencia y las percepciones sensoriales generales del usuario de
la composición, no se necesita emplear más de un 2% en peso,
deseablemente no más de 1,5; 1 ó 0,8% en peso de la composición,
como agente de deposición catiónica.
Cualquier composición, que se pueda aplicar
tópicamente a la piel, se puede emplear en esta invención. Ejemplos
de tales composiciones incluyen sólidos tales como barras de jabón,
barras de materiales compuestos, barras de detergentes sintéticos, y
líquidos que incluyen geles tales como soluciones, suspensiones,
emulsiones, lociones, cremas, pomadas, ungüentos, y similares.
Sorprendentemente, los efectos de la composición se obtienen al
eliminar, enjuagando, las composiciones tales como sólidos (barras)
y líquidos, que incluyen geles tales como geles de ducha,
composiciones limpiadoras de las manos y de la cara, composiciones
limpiadoras del cuerpo, y similares. Tales composiciones limpiadoras
se caracterizan por tener una cantidad limpiadora eficaz de al menos
uno de los agentes tensioactivos presentes en la composición. Debe
haber al menos un agente tensioactivo presente en la composición. El
agente tensioactivo puede ser aniónico, no iónico, anfótero o
catiónico, preferiblemente aniónico. Como un ejemplo de un agente
tensioactivo aniónico puede estar presente el jabón, una sal de
ácido carboxílico con alquilo o alquenio de cadena larga, ramificada
o normal, tal como una sal de sodio, potasio, amonio o amonio
sustituido. Ejemplos de alquilo o alquenilo de cadena larga son de
aproximadamente 8 a, aproximadamente, 22 átomos de carbono de
longitud, específicamente aproximadamente 10 a, aproximadamente, 20
átomos de longitud, más específicamente alquilo y muy
específicamente normal, o normal con pequeñas ramificaciones. Puede
haber presente pequeñas cantidades de uniones olefínicas en las
secciones predominantemente alquílicas, en particular si la fuente
del grupo "alquilo" se obtiene a partir de un producto natural
tal como el sebo, el aceite de coco y similares. Debido a su
potencial aspereza, el jabón no es un agente tensioactivo preferido
y se puede omitir de la composición a menos que se emplee una barra
que contenga jabón o se empleen correcciones que aumenten la
suavidad.
En las composiciones puede haber también
presentes otros agentes tensioactivos. Ejemplos de tales agentes
tensioactivos son los agentes tensioactivos aniónicos, anfóteros, no
iónicos y catiónicos. Ejemplos de agentes tensioactivos aniónicos
incluyen, pero no se limitan a, los jabones,
alquil-sulfatos, acil-sarcosinatos
aniónicos, metil-acil taurato,
N-acil-glutamatos,
acil-isetionatos,
alquil-sulfosuccinatos, ésteres de
alquil-fosfato, ésteres etoxilados de
alquil-fosfato, trideceth-sulfatos,
condensados de proteínas, mezclas de alquil-sulfatos
etoxilados y similares.
Las cadenas alquílicas de estos agentes
tensioactivos son C_{8}-C_{22}, más
preferiblemente C_{12}-C_{14}.
Los agentes tensioactivos aniónicos que no son
jabones pueden estar representados por las sales
alquil-metálicas de sulfatos orgánicos que tienen en
su estructura molecular un radical alquilo que contiene de
aproximadamente 8 a, aproximadamente, 22 átomos de carbono y un
ácido sulfónico o un radical éster del ácido sulfúrico (incluida en
el término alquilo está la porción alquilo de los radicales acilo
superiores). Se prefieren los alquil-sulfatos de
sodio, amonio, potasio o trietanolamina, especialmente los obtenidos
sulfatando los alcoholes superiores
(C_{8}-C_{18} átomos de carbono),
monoglicérido-sulfatos y -sulfonatos de sodio del
ácido graso del aceite de coco; sales de sodio o de potasio de
ésteres del ácido sulfúrico del producto de reacción de 1 mol de un
alcohol graso superior (por ejemplo, alcoholes del aceite de coco o
del sebo) y 1 a 12 moles de óxido de etileno; sales de sodio o de
potasio del éter-sulfato de un óxido de
alquil-fenol-etileno con 1 a 10
unidades de óxido de etileno por molécula y en las que los radicales
alquilo contienen de 8 a 12 átomos de carbono,
alquil-gliceril-éter sulfonatos de sodio; el
producto de reacción de ácidos grasos que tienen de 10 a 22 átomos
de carbono esterificado con ácido isetiónico y neutralizado con
hidróxido de sodio; sales solubles en agua de producto de
condensación de ácidos grasos con sarcosina, y otros productos
conocidos en la técnica.
Los agentes tensioactivos de ión dipolar pueden
estar representados por los que se pueden describir ampliamente como
derivados de compuestos alifáticos cuaternarios de amonio, fosfonio,
y sulfonio, en los que los radicales alifáticos pueden ser de cadena
lineal o ramificada y en los que uno de los sustituyentes alifáticos
contiene de aproximadamente 8 a 18 átomos de carbono, y uno contiene
un grupos aniónico que se disuelve en agua, por ejemplo, carboxilo,
sulfonato, sulfato, fosfato, o fosfonato. Una fórmula general para
estos compuestos es:
R^{2} ---
\uelm{Y}{\uelm{\para}{(R ^{3} ) _{x} }}^{(+)}
--- CH_{2} --- R^{4} ---
Z^{(-)}
en la que R^{2} contiene un
radical alquilo, alquenilo o hidroxi-alquilo de
aproximadamente 8 a aproximadamente 18 átomos de carbono, de 0 a
aproximadamente 10 restos óxido de etileno y de 0 a 1 resto
glicerilo; Y se selecciona del grupo consistente en átomos de
nitrógeno, fósforo, y azufre; R^{3} es un grupo alquilo o
monohidroxialquilo que contiene de 1 a aproximadamente 3 átomos de
carbono; X es 1 cuando Y es un átomo de azufre, y 2 cuando Y es un
átomo de nitrógeno o de fósforo, R^{4} es un alquileno o
hidroxialquileno de 0 a aproximadamente 4 átomos de carbono, y Z es
un radical seleccionado del grupo consistente en grupos carboxilato,
sulfonato, sulfato, fosfonato, y
fosfato.
fosfato.
Los ejemplos incluyen:
4-[N,N-di(2-hidroxietil)-N-octadecilamonio]-butano-1-carboxilato;
5-[S-3-hidroxi-propil-S-hexadecilsulfonio]-3-hidroxipentano-1-sulfato;
3-[P,P,P-dietil-P,3,6,9-trioxatetradecil-fosfonio]-2-hidroxipropano-1-fosfato;
3-[N,N-dipropil-N-3-dodecoxi-2-hidroxipropilamonio]-propano-1-fosfonato;
3-(N,N-di-metil-N-hexadecilamonio)propano-1-sulfonato;
3-(N,N-dimetil-N-hexadecilamonioi)-2-hidroxipropano-1-sulfonato;
4-[N,N-di(2-hidroxietil)-N-(2-hidroxidodecil)amonio]-butano-1-carboxilato;
3-[S-etil-S(3-dodecoxi-2-hidroxipropil)-sulfonio]-
propano-1-fosfato; 3-(P,P-diemtil-P-dodecilfosfonio)-propano-1-fosfonato; y 5-[N,N-di(3-hidroxipropil)-N-hexadecilamonio]-2-hidroxi-pentano-1-sulfato.
propano-1-fosfato; 3-(P,P-diemtil-P-dodecilfosfonio)-propano-1-fosfonato; y 5-[N,N-di(3-hidroxipropil)-N-hexadecilamonio]-2-hidroxi-pentano-1-sulfato.
Ejemplos de agentes tensioactivos anfóteros que
se pueden usar en las composiciones de la presente invención son los
que se pueden describir de una forma amplia como derivados de aminas
alifáticas secundarias o terciarias en las que el radical alifático
puede ser de cadena lineal o ramificada, y en las que uno de los
sustituyentes alifáticos contiene de aproximadamente 8 a,
aproximadamente, 18 átomos de carbono y uno contiene un grupo
aniónico que es soluble en agua, por ejemplo carboxilo, sulfonato,
sulfato, fosfato, o fosfonato. Ejemplos de compuestos que caen
dentro de esta definición son el
3-dodecilamino-propionato de sodio,
3-dodecilaminopropano-sulfonato de
sodio, las N-alquiltaurinas, tales como las
preparadas haciendo reaccionar dodecilamina con isetionato de sodio,
según las enseñanzas de la Patente de EE.UU. Nº 2.658.072, ácidos
alquil-aspárticos N-superiores,
tales como los producidos según las enseñanzas de la Patente de
EE.UU. Nº 2.438.091, y los productos vendidos con el nombre
comercial de "Miranol" y descritos en la Patente de EE.UU. Nº
2.528.3787. Otros anfóteros como las betaínas también son útiles en
la presente composición.
Ejemplos de betaínas útiles en este caso incluyen
las alquil-betaínas superiores tales como la
coco-dimetil-carboximetil-betaína,
lauril-dimetil-carboximetil-betaína,
lauril-dimetil-alfa-carboxietil-betaína,
cetil-dimetil-carboximetil-betaína,
lauril-bis-(2-hidroxietil)carboxi-metil-betaína,
estearil-bis-(2-hidroxipropil)-carboximetil-betaína,
oleil-dimetil-gamma-carboxipropil-betaína,
lauril-bis-(2-hidroxipropil)-alfa-carboxietil-betaína,
etc. Las sulfobetaínas pueden estar representadas por la
coco-dimetil-sulfopropil-betaína,
estearil-dimetil-sulfopropil-betaína,
amidobetaínas amidosulfobetaínas, y similares.
En la técnica se conocen muchos agentes
tensioactivos catiónicos. A modo de ejemplo, se pueden mencionar los
siguientes:
- cloruro de
estearildimetilbencil-amonio;
- cloruro de
dodeciltrimetil-amonio;
- nitrato de
nonilbenciletildimetil-amonio;
- bromuro de tetradecilpiridinio;
- cloruro de laurilpiridinio;
- cloruro de cetilpiridinio;
- cloruro de laurilpiridinio;
- bromuro de laurilisoquinolio;
- cloruro de
di-sebo(hidrogenado)-dimetil-amonio;
- cloruro de
dilaurildimetil-amonio; y
- cloruro de estearalconio.
En el documento USP 4.303.543 se describen
agentes tensioactivos catiónicos adicionales, véanse la columna 4,
línea 58 y la columna 5, líneas 1-42, incorporado
aquí como referencia.
Los agentes tensioactivos no iónicos se pueden
definir de forma amplia como compuestos producidos por la
condensación de grupos óxido de alquileno (hidrófilos por
naturaleza) con un compuesto orgánico hidrófobo, que puede ser
alifático o alquil-aromático por naturaleza.
Ejemplos de las clases preferidas de agentes tensioactivos no
iónicos son:
- 1.
- Los condensados de poli(óxido de etileno) de alquil-fenoles, por ejemplo, los productos de condensación de alquil-fenoles que tienen un grupo alquilo que contiene de aproximadamente 6 a 12 átomos de carbono bien en una configuración de cadena lineal o de cadena ramificada, con óxido de etileno, estando dicho óxido de etileno presente en cantidades iguales a 10 a 50 moles de óxido de etileno por mol de alquil-fenol. El sustituyente alquilo en tales compuestos puede derivarse de propileno polimerizado, diisobutileno, octano, o nonano, por ejemplo.
- 2.
- Los derivados procedentes de la condensación de óxido de etileno con el producto resultante de la reacción del óxido de propileno y la etilendiamina, productos que se pueden variar en la composición dependiendo del balance, entre los elementos hidrófobos e hidrófilos, que se desee. Por ejemplo, son satisfactorios los compuestos que contienen de aproximadamente 40% a aproximadamente 80% de polioxietileno, en peso, y que tienen un peso molecular de aproximadamente 5.000 a aproximadamente 11.000, resultante de la reacción de grupos óxido de etileno con una base hidrófoba compuesta por el producto de reacción de la dietilendiamina y óxido de propileno en exceso, teniendo dicha base un peso molecular del orden de 2.500 a 3.000.
- 3.
- El producto de condensación de alcoholes alifáticos que tienen de 8 a 18 átomos de carbono, en una configuración o bien de cadena lineal o de cadena ramificada con óxido de etileno, por ejemplo, un condensado de alcohol de coco y óxido de etileno que tiene de 10 a 30 moles de óxido de etileno por mol de alcohol de coco, teniendo la fracción del alcohol de coco de 10 a 14 átomos de carbono. Otros productos de condensación del óxido de etileno son los ésteres de ácidos grasos etoxilados de alcoholes polihidroxilados (por ejemplo, monolaurato de polioxietileno(20)-sorbitán).
- 4.
- Óxidos de amina terciaria de cadena larga correspondiente a la siguiente fórmula general:
R_{1}R_{2}R_{3}N\rightarrow
O
- en la que R_{1} contiene un radical alquilo, alquenilo o monohidroxi-alquilo de aproximadamente 8 a aproximadamente 18 átomos de carbono, de 0 a aproximadamente 10 restos óxido de etileno, y de 0 a 1 resto glicerilo, y R_{2} y R_{3} contiene de 1 a aproximadamente 3 átomos de carbono y de 0 a aproximadamente 1 grupo hidroxilo, por ejemplo, radicales metilo, etilo, propilo, hidroxietilo, o hidroxipropilo. La flecha en la fórmula es una representación convencional de un enlace semipolar. Ejemplos de óxidos de amina adecuados para su uso en esta invención incluyen óxido de dimetildodecilamina, óxido de oleil-di(2-hidroxietil)amina, óxido de dimetiloctilamina, óxido de dimetildecilamina, óxido de dimetiltetradecilamina, óxido de 3,6,9-trioxaheptadecildietilamina, óxido de di(2-hidroxietil)-tetradecilamina, óxido de 2-dodecoxietildimetilamina, óxido de 3-dodecoxi-2-hidroxipropil-di(3-hidroxipropil)amina, óxido de dimetilhexadecilamina.
- 5.
- Óxidos de fosfina terciaria de cadena larga, correspondiente a la siguiente fórmula general:
RR'R''P\rightarrowO
- en la que R contiene un radical alquilo, alquenilo o monohidroxialquilo que oscila entre 8 y 20 átomos de carbono en la longitud de la cadena, de 0 a aproximadamente 10 restos óxido de etileno y de 0 a 1 resto glicerilo, y R' y R'' son, cada uno, grupos alquilo o monohidroxialquilo que contienen de 1 a 3 átomos de carbono. La flecha en la fórmula es una representación convencional de un enlace semipolar. Ejemplos de óxidos de fosfina adecuados son: óxido de dodecildimetilfosfina, óxido de tetradecilmetiletilfosfina, 3,6,9-trioxaoctadecildimetil-fosfina, óxido de cetildimetilfosfina, óxido de 3-dodecoxi-2-hidroxipropildi(2-hidroxietil)fosfina, óxido de estearildimetilfosfina, óxido de cetiletil-propilfosfina, óxido de oleildietilfosfina, óxido de dodecildietilfosfina, óxido de tetradecildietilfosfina, óxido de dodecildi(2-hidroxietil)fosfina, óxido de tetradecilmetil-2-hidroxipropilfosfina, óxido de oleildimetilfosfina, óxido de 2-hidroxidodecildimetilfosfina.
- 6.
- Dialquilsulfóxidos de cadena larga que contiene un radical alquilo o hidroxialquilo de cadena corta, de aproximadamente 1 a aproximadamente 3 átomos (normalmente metilo) y una cadena hidrófoba larga que contiene radicales alquilo, alquenilo, hidroxialquilo, o cetoalquilo que contienen de aproximadamente 8 a aproximadamente 20 átomos de carbono, de 0 a aproximadamente 10 restos óxido de etileno y de 0 a 1 resto glicerilo. Los ejemplos incluyen: octadecil-metil-sulfóxido, 2-cetotridecil-metil-sulfóxido, 3,6,9-trioxaoctadecil-2-hidroxietil-sulfóxido, dodecil-metil-sulfóxido, oleil-3-hidroxipropil-sulfóxido, tetradecil-metil-sulfóxido, 3-metoxitridecilmetil-sulfóxido, 3-hidroxitridecil-metil-sulfóxido, 3-hidroxi-4-dodecoxibutil-metil-sulfóxido.
- 7.
- Poliglicosidos alquilados en los que el grupo alquilo es de aproximadamente 8 a aproximadamente 20 átomos de carbono, preferiblemente aproximadamente 10 a aproximadamente 18 átomos de carbono y el grado de polimerización del glicosido es de aproximadamente 1 a aproximadamente 3, preferiblemente aproximadamente 1,3 a aproximadamente 2,0.
Para composiciones sólidas tales como barras,
generalmente hay al menos, aproximadamente, 30% de agente
tensioactivo, deseablemente 40, 50, 60 ó 70% en peso con,
deseablemente, al menos algún jabón presente, aunque se pueden
preparar barras exentas de jabón. Normalmente no hay más de
aproximadamente 95% en peso de agente tensioactivo, deseablemente no
más de aproximadamente 90, 85, 80, ó 75% en peso de agente
tensioactivo. Con referencia a una composición no sólida, la
cantidad de agente tensioactivo generalmente será suficiente para
ejercer un efecto limpiador sobre la piel. Generalmente, un mínimo
de aproximadamente 1% en peso de la composición puede ser un agente
tensioactivo o mezclas de ellos. Preferiblemente, se pueden emplear,
como mínimo, 2, 3, 4 ó 5% en peso. Un máximo de aproximadamente 30%
en peso de la composición puede ser agente tensioactivo o una mezcla
de ellos; preferiblemente se puede emplear un máximo de
aproximadamente 25, 20 ó 18% en peso. Generalmente, para una
composición limpiadora no sólida, que se elimina enjuagándola, la
cantidad de agua es de aproximadamente 70 a aproximadamente 95% en
peso de la composición. Deseablemente no más de aproximadamente 90%
en peso de la composición es agua. Se puede emplear un mínimo de
aproximadamente 70 ó 75% de agua.
Una composición sólida es, generalmente, al menos
aproximadamente el 10% en peso de agente tensioactivo aniónico del
agente tensioactivo total, deseablemente 20, 30 ó 40% en peso del
agente tensioactivo mínimo. Una barra de jabón es esencialmente, 95%
o más de jabón medido por el % en peso de agente tensioactivo total.
La cantidad de agua en el sólido está en un mínimo de
aproximadamente 4, 6 ó 8% en peso de la composición. Generalmente,
se puede emplear no más de aproximadamente 25% en peso,
deseablemente aproximadamente 20, 18 ó 15% en peso.
Las composiciones de la invención se preparan
utilizando técnicas estándar en la práctica.
Las de abajo son formulaciones típicas:
| Preparación 1 - Composición limpiadora líquida | |
| Componente | % en peso |
| Laureth-sulfato de sodio | 8 |
| Cocoamidopropilbetaína | 3 |
| Laurilpoliglucosa | 1,1 |
(Continuación)
| Preparación 1 – Composición limpiadora líquida | |
| Diestearato de etilenglicol | 0,25 |
| Cloruro de sodio | 0,9 |
| Poliquat-7 | 0,2 |
| Glicerina | 0,2 |
| Tocoferol | 0,15 |
| Acetato de tocoferilo | 0,1 |
| Laureth-4 | 0,1 |
| Ácido cítrico | 0,07 |
| Poloxamer 124 | 0,02 |
| Palmitato de retinilo | 0,01 |
| Ascorbil-fosfato de sodio | 0,008 |
| Colorante, quelante, conservante y perfume | 1,3 |
| Agua | El resto |
Hay que indicar que en esta formulación, los
precursores de las Vitaminas A y C están también presentes en
pequeñas cantidades.
| Preparación 2 (Comparativa) | |
| Componente | % en peso |
| Aceite ligero mineral blanco | 4,0 |
| Glicerina 99,5% - USP | 2,0 |
| Isohexadecano | 1,5 |
| Mezcla de estearato de glicerilo/PEG-100 | 2,0 |
| Palmitato de isopropilo | 1,5 |
| Petrolato blanco nieve | 1,25 |
| Ácido esteárico - Grado A | 1,0 |
| Alcohol cetil-estearílico 50-50 | 1,0 |
| Acetato de tocoferilo | 1,0 |
| Silicona 350 CS | 1,0 |
| D-Pantenol | 0,5 |
| Tocoferol | 0,5 |
| Conservante, espesante, goma quelante, perfume | 1,6 |
| Agua | El resto |
La presencia de un polímero catiónico de
deposición proporciona sorprendentemente la ventaja adicional de
estabilizar la composición tópica de esta invención. Sin hacer
compatible la vitamina y el precursor con la composición, los
niveles de deposición de la vitamina y del precursor apropiados y
consistentes, son más difíciles de obtener.
En un gel de ducha estándar de 8,6% en peso de
laureth-2-sulfato de sodio, 3%
cocoamidopropilbetaína, 1,125% de decilpoliglicosido, una
estanqueidad al goteo de aproximadamente 1,5, así como un agente un
cloruro de sodio como agente espesante de 0,87% en peso, siendo el
resto de la composición esencialmente agua, se le añade 0,15% en
peso de vitamina E y los siguientes componentes (todos en % en peso,
basado en la composición total). La solubilidad de la vitamina está
evaluada visualmente en la tabla de abajo.
| Exper. | Poliquat-7 | EGDS*, | Acetato de | Evaluación visual |
| % en peso | % en peso | vitamina E, | ||
| % en peso | ||||
| 1 | 0,2 | - - - | 0,1 | \begin{minipage}[t]{53mm} Vitamina soluble y homogénea, mez-cla translúcida\end{minipage} |
| 2 | 0,2 | 0,25 | 0,1 | \begin{minipage}[t]{50mm} Vitamina soluble y homogénea\end{minipage} |
| 3 | 0,2 | - - - | 0,5 | \begin{minipage}[t]{50mm} Vitamina soluble y homogénea\end{minipage} |
| 4 | 0,2 | 0,25 | 0,5 | \begin{minipage}[t]{50mm} Vitamina soluble y homogénea\end{minipage} |
| 5 | - - - | - - - | 0,1 | \begin{minipage}[t]{53mm} Reborde blanco muy ligero. Mezcla translúcida\end{minipage} |
| 6 | - - - | 0,25 | 0,1 | \begin{minipage}[t]{50mm} Reborde blanco muy ligero\end{minipage} |
| 7 | - - - | - - - | 0,5 | \begin{minipage}[t]{50mm} Reborde blanco sobre la superficie\end{minipage} |
| 8 | - - - | 0,25 | 0,5 | \begin{minipage}[t]{53mm} Reborde blanco sobre la superficie que se puede ver con un anacarado presente\end{minipage} |
| * Diestearato de etilenglicol | ||||
| Los experimentos 5-8 son comparativos |
Como se observa, el polímero catiónico da lugar a
una homogeneidad visual a la formulación. Se cree que se forma una
emulsión estable.
Las composiciones de la invención proporcionan
efectos significativos que incluyen la presencia prolongada en la
piel, una acción antioxidante, y la presencia cuantitativa
sustancial medida por depósitos en la piel comparado con los
depósitos en la piel de vitamina presente a partir de grandes
cantidades de vitaminas administradas oralmente. De esta forma,
estas composiciones pueden proporcionar sustanciales beneficios y
ventajas protectoras a la piel, en particular a la piel humana.
A continuación están los experimentos que
muestran los efectos de estas composiciones.
En este ensayo se utiliza la preparación 1.
A. Se reclutaron doce (12) voluntarias hembras de
raza caucásica, con edades entre 18 y 55 años, de forma que diez
participantes completan el estudio. La composición empleada es la
misma que la preparación 1, excepto en que no hay
ascorbil-fosfato de sodio.
El producto se aplica a tres (3) sitios de la
piel. El cuarto sitio se deja sin tratar para servir como control.
Las tomas de tiempo y los sitios de control sin tratar son
aleatorios dentro de los antebrazos de las voluntarias.
Se deja que los sujetos continúen con su rutina
normal de baño/ducha anterior al estudio pero se requiere el uso de
productos limpiadores corporales (vehículo que no contiene
vitaminas) proporcionados para el baño/ducha diaria y el lavado de
manos. Se les instruye para que no usen ningún cosmético ni producto
hidratante sobre sus brazos desde siete días antes del comienzo del
estudio y a lo largo de todo el estudio.
El primer día del estudio, según un programa
predeterminado, los antebrazos de las participantes son
inspeccionados por un médico para ver cualquier anomalía visible en
la piel. Usando una pluma marcadora, un técnico delinea cuatro áreas
cuadradas (de aproximadamente 5 \times 5 cm) sobre cada antebrazo,
equidistantemente separadas unas de otras. Estas marcas especifican
el área que va ser sucesivamente lavada con productos. El técnico
marca luego un área cuadrada (aproximadamente de 3 \times 3 cm)
dentro de cada área de 5 \times 5 cm. Las áreas interiores más
pequeñas se usan para la extracción en etanol.
A continuación, uno (1) de los sitios
predeterminados se somete a extracción con etanol para el análisis
bioquímico de la vitamina E y el acetato de vitamina E de
referencia. Usando una jeringa, se ponen 0,4 ml (aproximadamente 0,4
g) del producto para el lavado corporal sobre una mano enguantada,
con humedad, y se usa para dar un masaje suavemente (enjabonar) el o
los sitios apropiados sobre el antebrazo apropiado durante 1 minuto.
Los sitios se enjuagan con agua corriente (35ºC) durante
15-20 segundos y se deja secar al aire durante
1-2 minutos. Solamente hay un lavado con el
producto.
Aproximadamente 2 horas después del lavado, uno
(1) de los sitios se somete a extracción con etanol, como se
describe más adelante. La extracción con etanol se repite en un
segundo sitio al cabo de 6 horas después del lavado. Se permite que
los participantes abandonen las instalaciones del ensayo entre la 2ª
y la 6ª hora de la toma de muestra de la piel (extracción con
etanol). Durante este tiempo, no se deja que los participantes
permanezcan al sol, hagan trabajos al aire libre o expongan en modo
alguno sus antebrazos al sol. El día 2, aproximadamente 24 horas
después de la aplicación inicial del producto, el último sitio
restante tratado se extrae como antes. No se permite que los
participantes se laven sus antebrazos, se bañen, se duchen, naden, o
cualquier otra forma que moje sus antebrazos durante el periodo de
tiempo del ensayo.
Después de limpiar con un trapo el sitio, un
técnico coloca una ventosa de vidrio sobre los sitios tratados
tópicamente y se aplica 1 ml de etanol en la ventosa. Usando un
rodillo de vidrio se frota suavemente la piel durante 1 minuto y el
extracto etanólico se transfiere a un vial. Esto se repite 4 veces,
se juntan las muestras y se secan bajo nitrógeno para realizar un
análisis HPLC.
El significado de las diferencias entre diversos
tratamientos se determina usando el ANOVA de dos factores y se hace
paralela a la prueba t en el nivel significativo del 5%.
| Duración en horas desde el | Picomoles/cm^{2}de piel de Vitamina |
| Tiempo de tratamiento | E, valor medio \pm error estándar |
| 0 (control sin tratar) | 38 \pm 15 |
| 2 | 172 \pm 17 |
| 6 | 136 \pm 7 |
| 24 | 94 \pm 17 |
Como se puede ver a partir de estos resultados,
24 horas después del tratamiento, los niveles de vitamina E
permanecen aproximadamente un 150% más altos que en la piel de
control no tratada. Esto demuestra esencialmente la disponibilidad
de la vitamina E inmediatamente y hasta 24 horas (p = 0,007). Aunque
no se comprende totalmente por qué la vitamina E depositada está
residiendo tanto tiempo en la piel, las medidas de la provitamina E
(acetato de vitamina E)
son de interés. Estas cantidades según el tiempo transcurrido desde la aplicación a la piel se muestran a continuación:
son de interés. Estas cantidades según el tiempo transcurrido desde la aplicación a la piel se muestran a continuación:
| Duración en horas desde el | Picomoles/cm^{2}de piel de provitamina |
| Tiempo de tratamiento | E, valor medio \pm error estándar |
| 0 (control sin tratar) | 86 \pm 35 |
| 2 | 235 \pm 5 |
| 6 | 198 \pm 34 |
No hay diferencias significativas en los niveles
de provitamina E a las 24 horas frente al control no tratado.
Un estudio que aplica únicamente acetato de
vitamina E al tejido de explante de piel muestra la generación de
vitamina E después de un corto periodo de inducción de menos de tres
horas a partir del momento de su aplicación.
La combinación de provitamina y vitamina da como
resultado sustancialmente más vitamina medida en la piel después de
al menos 6 horas y hasta al menos 24 horas, así como da niveles
significativos esencialmente inmediatamente después de la
aplicación.
La composición usada en el procedimiento de
ensayo tiene 0,25% en peso de vitamina E y 0,1% en peso de acetato
de vitamina E. La formulación es, de otra forma, la misma que la
Preparación 1.
Se reclutaron diez (10) voluntarias hembras de
raza caucásica con edades entre 18 y 56 años de forma que nueve (9)
participantes completan el estudio.
Es estudio es un tratamiento aleatorio entre, y
de comparación dentro, de los individuos, donde cada participante (n
= 9) tiene su antebrazo izquierdo o derecho expuesto durante 1 hora,
durante cuatro días consecutivos tanto a aire que contiene 0,8 \pm
0,04 ppm de ozono, como a aire solo. Este nivel de ozono es una
concentración que se puede hallar en los no niveles de la
contaminación urbana. Antes de la exposición al ozono, se lavan
zonas del antebrazo determinadas aleatoriamente con el gel de ducha
que contiene 0,25% de vitamina E/0,1% de acetato de vitamina E o su
vehículo. La toma de muestra de la piel se hace como referencia
antes del tratamiento y exposición, y luego a la conclusión del
estudio el cuarto día. Los datos para el hidroperóxido lípido (LPO)
se derivan de ocho muestras y medidas usando el kit de
ensayos Kamiya LPO-CC.
El significado de las diferencias entre los
diversos tratamientos y exposiciones se determina en el nivel
significativo del 5%, mediante Análisis de Varianza y una prueba t
paralela, usando el conjunto de programas estadísticos JMP®.
El día 1, a zonas de cada antebrazo se les aplica
una cinta para que sirvan como referencia de los niveles de LPO.
Antes de la exposición al ozono, las zonas apropiadas del antebrazo
se lavan (1\times) durante 1 minuto con gel de ducha con vitamina
E o su vehículo; los productos permanecen en las zonas durante 1
minuto, después de lo cual se eliminan mediante enjuagado. Ambos
antebrazos se lavan simultáneamente con los productos. Después del
secado, se usa etanol para extraer la vitamina E a partir del
estrato córneo, mientras que la aplicación de las cintas se usa para
recuperar el LPO para los posteriores ensayos bioquímicos, Cinta 480
de 3M.
Las valoraciones clínicas se hacen mediante un
evaluador entrenado que usa escalas normalizadas de eritema,
sequedad de la piel y edema antes de empezar el estudio, durante el
estudio, y 24 horas después de la aplicación de las
cintas/extracción con etanol (día 5). Las puntuaciones no se usan
para evaluar los cambios de la piel ya que el propósito de la
valoración clínica únicamente es asegurar que se registra cualquier
suceso inesperado.
Niveles de vitamina E en la piel después de un
único lavado con la composición.
| Un solo lavado | Valor medio de Picomoles de |
| vitamina E/cm^{2} \pm error estándar | |
| Vehículo | 105 \pm 36 |
| Composición del ensayo con vitamina | |
| E y acetato de vitamina E | 495 \pm 79 |
La exposición al ozono reduce la cantidad de
vitamina E medida en la piel después de la deposición de la
composición que contiene la vitamina, pero este nivel sigue siendo
un 230% superior a la de la piel que únicamente está tratada
solamente por el vehículo, véase a continuación.
| Cantidad de vitamina E en la piel tras la exposición | |
| Valor medio de Picomoles de | |
| vitamina E/cm^{2} \pm error estándar | |
| \begin{minipage}[t]{60mm} Vehículo, control expuesto al aire\end{minipage} | 105 \pm 36 |
| \begin{minipage}[t]{60mm} Composición con vitamina E y acetato de vitamina E, expuesta al aire\end{minipage} | 495 \pm 79 |
| \begin{minipage}[t]{60mm} Composición con vitamina E y acetato de vitamina E, expuesta a ozono\end{minipage} | 346 \pm 73 |
\vskip1.000000\baselineskip
Sin embargo, la vitamina E predepositada es capaz
de reducir la cantidad de LPO producida por la exposición al ozono
en aproximadamente un 30%, véase a continuación.
\vskip1.000000\baselineskip
| Niveles para la piel tratada con vitamina frente a la piel no tratada, | |
| después de su exposición al ozono | |
| Nanomoles de LPO/cm^{2}\pm error estándar | |
| No tratada | 3,05 \pm 0,84 |
| Tratada con la composición | 2,1 \pm 0,91 |
\vskip1.000000\baselineskip
Usando un sistema de piel humana ex vivo y
la misma composición que la usada en experimento de la exposición al
ozono, excepto que el nivel de vitamina E es 0,15% en peso, se
realiza un experimento similar usando hidroperóxido de cumeno como
desafío oxidante. A continuación se dan los resultados:
\vskip1.000000\baselineskip
| Niveles de LPO para la piel tratada con vitamina frente a la no tratada | |
| después de su exposición a hidroperóxido de cumeno | |
| Tratamiento de la piel | Tanto por ciento de LPO |
| neutralizado | |
| Control sin tratar | 0 |
| Únicamente el vehículo | 7 |
| Composición con vitamina E y | |
| acetato de vitamina E | 51 |
\vskip1.000000\baselineskip
Utilizando el sistema de hidroperóxido de cumeno,
la vitamina predepositada proporciona al menos una protección del
44% contra el LPO.
La deposición de vitamina E sobre la piel
desde una composición tópica proporciona más vitamina E sobre la
piel que la ingestión oral de la composición que contiene vitamina
E.
La preparación 1 se usa en el siguiente
experimento - Vitamina E está en un 0,15% en peso; el acetato de
vitamina E está en un 10% en peso.
\newpage
Veintiún (21) participantes con edad superior a
los 18 años participan en este estudio.
Diez (10) individuos están en el grupo
dietético.
Once (11) individuos están en el grupo de
aplicación tópica.
Para normalizar la exposición, se pide a ambos
grupos que se abstengan de tomar suplementos vitamínicos y que usen
productos para el cuidado de la piel que contengan vitamina E. Para
asegurar que los voluntarios no van a usar productos que contengan
vitamina, se les proporciona un producto para el lavado corporal,
una loción y un champú que los individuos devuelven a un punto de
asistencia del ensayo.
Siguiendo el procedimiento de toma de muestras, a
los individuos del grupo dietético se les da una pastilla de
vitamina E 400 IU (13XRDI) y se ha lavado los antebrazos con un gel
de ducha que carece de vitamina E y el precursor de acetato. El
grupo de aplicación tópica se ha lavado los antebrazos con el gel de
ducha que contiene vitamina E y acetato de vitamina E. Este
procedimiento se repite cada día de trabajo durante un total de 9
días de trabajo para el grupo dietético y el de aplicación
tópica.
El día 9, inmediatamente después del lavado final
y de la administración de la pastilla de vitamina E, se recogen
muestras de la piel de cada individuo y se analizan respecto a la
vitamina E usando los siguientes procedimientos: Un técnico coloca
un cilindro hueco de vidrio (4,91 cm^{2}) sobre la superficie de
la piel y se aplica con una pipeta 1 ml de alcohol etílico (alcohol
deshidratado de grado 200). Se deja que el alcohol etílico esté en
contacto con la piel durante 1 minuto. Después de agitar con una
varilla de vidrio, se retira el extracto. Este procedimiento se
repite tres veces más para dar un total de cuatro extracciones. El
contenido de las cuatro extracciones se junta y se analiza para ver
la vitamina E y el acetato de vitamina E.
Los resultados demuestran que la piel muestra
sustancialmente más depósitos de vitamina E a partir de la
administración tópica de la vitamina que a partir de la
administración oral de la pastilla de vitamina E de 400 IU (13 veces
más que la ingestión dietética), como se muestra en la Tabla que
sigue:
| Composición | Picomoles de vitamina E/cm^{2} \pm error estándar |
| Sin tratar | 10 \pm 1 |
| Aplicación tópica | 267 \pm 8 |
| Dietética | 78 \pm 11 |
Estos datos muestran claramente cómo el
tratamiento tópico apropiado sobre la piel es realmente más eficaz
en el suministro de niveles significativos de antioxidante a la piel
en comparación con el clásico sistema de suministro oral de las
vitaminas.
En resumen, los tres efectos aquí observados son
inusuales. El efecto de larga duración de la composición tópica, al
menos 6 horas, deseablemente 15 horas, e incluso más deseablemente
24 horas o más, la capacidad de la vitamina antioxidante depositada
para inhibir al menos aproximadamente el 30 por ciento del LPO,
deseablemente al menos 40 ó 50% del LPO generado después de una
agresión a la piel, y la capacidad de la composición tópica para
proporcionar un nivel más alto de vitamina sobre la piel que el que
proporciona la ingestión oral de la vitamina, incluso a niveles muy
altos de ingestión oral, son de hecho notables.
Claims (21)
1. Una composición tópica adecuada para su
aplicación en la piel que comprende 0,01-2% en peso
de un polímero catiónico, 0,005-3% en peso de
vitamina E antioxidante y 0,002-9% en peso de
precursor de la vitamina E, en la que la relación de vitamina E
respecto al precursor de la vitamina E está en el intervalo de 3:1 a
1:3, suficiente para provocar un efecto seleccionado del grupo
consistente en
- a.
- un nivel de vitamina E sobre la piel significativamente por encima de la cantidad de vitamina E sobre la piel no tratada con vitamina E durante un periodo de al menos 6 horas, preferiblemente al menos 15 horas, después de la aplicación de la composición que contiene dicha vitamina.
- b.
- una reducción de los niveles de peróxido lípido provocado por una agresión a la piel, en la que la piel se trata con la composición que contiene dicha vitamina antes de dicha agresión.
- c.
- un nivel vitamina E en la piel, que está significativamente por encima del nivel de vitamina E en la piel provocado por la ingestión oral de la vitamina, o
- d.
- una combinación de cualquiera de a, b, o c.
2. La composición según la reivindicación 1, en
la que el precursor es un éster de vitamina E, teniendo el éster un
grupo alquilo de uno a veinte átomos de carbono. 3. La composición
según la reivindicación 2, en la que el precursor es acetato de
vitamina E.
4. La composición según la reivindicación 1, en
la que la composición es una composición que se elimina
enjuagándola.
5. La composición según la reivindicación 1, en
la que la composición adicionalmente tiene una cantidad eficaz,
limpiadora de la piel, de un agente tensioactivo o mezcla de agentes
tensioactivos.
6. La composición según la reivindicación 5, en
la que la composición es un sólido.
7. La composición según la reivindicación 5, en
la que la composición es un líquido.
8. La composición según la reivindicación 7, en
la que el líquido es un gel.
9. La composición según la reivindicación 2, en
la que la composición es una composición que se elimina
enjuagándola.
10. La composición según la reivindicación 9, en
la que la composición tiene adicionalmente una cantidad eficaz
limpiadora de la piel de un agente tensioactivo o mezcla de agentes
tensioactivos.
11. La composición según la reivindicación 10, en
la que la composición es un sólido.
12. La composición según la reivindicación 10, en
la que la composición es un líquido.
13. La composición según la reivindicación 12, en
la que el líquido es un gel.
14. La composición según la reivindicación 9, en
la que el precursor es acetato de vitamina E.
15. La composición según la reivindicación 10, en
la que el precursor es acetato de vitamina E.
16. La composición según la reivindicación 11, en
la que el precursor es acetato de vitamina E.
17. La composición según la reivindicación 12, en
la que el precursor es acetato de vitamina E.
18. La composición según la reivindicación 13, en
la que el precursor es acetato de vitamina E.
19. La composición según la reivindicación 2, en
la que la agresión de b es la exposición al ozono.
20. Un procedimiento no terapéutico que comprende
aplicar a la piel la composición de la reivindicación 1.
21. El uso no terapéutico de una composición de
la reivindicación 1, para provocar los efectos enumerados en la
reivindicación 1.
22. El uso de una composición de la
reivindicación 1 en la preparación de una composición terapéutica
que provoca los efectos enumerados en la reivindicación 1.
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