ES2222982T3 - Preparacion para bronceado de la piel. - Google Patents
Preparacion para bronceado de la piel.Info
- Publication number
- ES2222982T3 ES2222982T3 ES01910238T ES01910238T ES2222982T3 ES 2222982 T3 ES2222982 T3 ES 2222982T3 ES 01910238 T ES01910238 T ES 01910238T ES 01910238 T ES01910238 T ES 01910238T ES 2222982 T3 ES2222982 T3 ES 2222982T3
- Authority
- ES
- Spain
- Prior art keywords
- preparation
- tanning
- weight
- emulsion
- water
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Expired - Lifetime
Links
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61Q—SPECIFIC USE OF COSMETICS OR SIMILAR TOILETRY PREPARATIONS
- A61Q19/00—Preparations for care of the skin
- A61Q19/04—Preparations for care of the skin for chemically tanning the skin
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K8/00—Cosmetics or similar toiletry preparations
- A61K8/02—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by special physical form
- A61K8/0295—Liquid crystals
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K8/00—Cosmetics or similar toiletry preparations
- A61K8/18—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
- A61K8/30—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds
- A61K8/33—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds containing oxygen
- A61K8/34—Alcohols
- A61K8/345—Alcohols containing more than one hydroxy group
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K8/00—Cosmetics or similar toiletry preparations
- A61K8/18—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
- A61K8/30—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds
- A61K8/33—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds containing oxygen
- A61K8/39—Derivatives containing from 2 to 10 oxyalkylene groups
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K8/00—Cosmetics or similar toiletry preparations
- A61K8/18—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
- A61K8/30—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds
- A61K8/40—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds containing nitrogen
- A61K8/44—Aminocarboxylic acids or derivatives thereof, e.g. aminocarboxylic acids containing sulfur; Salts; Esters or N-acylated derivatives thereof
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K8/00—Cosmetics or similar toiletry preparations
- A61K8/18—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
- A61K8/30—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds
- A61K8/60—Sugars; Derivatives thereof
- A61K8/604—Alkylpolyglycosides; Derivatives thereof, e.g. esters
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Birds (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Emergency Medicine (AREA)
- Dermatology (AREA)
- Crystallography & Structural Chemistry (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Cosmetics (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
- Colloid Chemistry (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
- Amplifiers (AREA)
- Transition And Organic Metals Composition Catalysts For Addition Polymerization (AREA)
- Oscillators With Electromechanical Resonators (AREA)
- Organic Low-Molecular-Weight Compounds And Preparation Thereof (AREA)
- Medicines Containing Plant Substances (AREA)
Abstract
Preparación para el bronceado de la piel que comprende al menos un derivado tirosina de fórmula 1 **(Fórmula)** en donde R1 = -H, , (-(CH2)x-CH3, siendo x un número entero entre 1 y 20, R2 = CH3CO-, CH3-(CH2)yCO-, siendo y un número entero entre 1 y 20, y un activador, caracterizada porque el activador consiste en un poliol alifático que tiene al menos 10 átomos de carbono en la molécula.
Description
Preparación para bronceado de la piel.
Esta invención está relacionada con una
preparación para bronceado de la piel, que comprende al menos un
derivado tirosina de fórmula I
en la
que:
R^{1}= -H,
-(CH_{2})_{x}-CH_{3}, siendo x un
número entero comprendido entre 1 y 20,
R^{2}= CH_{3}CO-,
CH_{3}-(CH_{2})_{y}CO-, siendo y un número entero
comprendido entre 1 y 20,
y un activador.
En el documento
DE-C-3 732 154 se describe una
preparación de este tipo. Tal como se indica en esta publicación, el
pigmento de la piel melanina se forma a partir del aminoácido
tirosina. Esta reacción tiene lugar bajo la influencia de luz, calor
y oxígeno, con la ayuda del enzima tirosinasa.
En base a este conocido procedimiento biológico,
se ha averiguado que determinados derivados de la tirosina, en
combinación con un activador como sustituto para el costoso y
químicamente inestable enzima, pueden conducir al deseado bronceado
de la piel, si son utilizados como preparación para quemaduras
solares. Como activador, esta conocida preparación comprende un
compuesto adenosina, tal como un éster o una sal del ácido adenosin
mono, di o trifosfórico.
Los adenosin di ó trifosfatos son conocidos por
estar involucrados en diversas reacciones enzimáticas en el
organismo, en particular, en procedimientos que requieren energía,
tales como la oxidación de azúcares, proteínas y grasas.
De forma sorprendente, se ha encontrado ahora una
preparación para bronceado de la piel, en la que el activador
utilizado no es una sustancia que se encuentra de forma natural en
el organismo y que tiene una reacción enzimática sino, por el
contrario, un compuesto que ejerce preferiblemente una actividad
humectante.
La invención esta por tanto relacionada, en una
primera realización, con una preparación para bronceado del tipo de
las mencionadas al inicio, la cual está caracterizada porqué el
activador comprende un poliol alifático que tiene al menos 10 átomos
de carbono en la molécula.
Preferiblemente, el pololalifático comprende un
hexadecanotriol, en particular fitantriol.
El fitantriol, o
3,7,11,15-tetrametil-1,2,3-hexadecanotriol,
es un compuesto que mejora la capacidad de retención de hidratación
de la piel y del cabello y se usa, por tanto, en champús y en
acondicionadores del cabello; en este contexto, puede mencionarse la
solicitud de patente japonesa kokai Nº.
JP-A2-61.236.737.
Se ha averiguado ahora que un poliol alifático, y
en particular el fitantriol, mejora el depósito de un derivado de
tirosina tal como se ha especificado con anterioridad, sobre y en la
piel, permitiendo con ello alcanzar un bronceado natural, rápido y
persistente, de la misma. El citado efecto resulta bastante
sorprendente, especialmente teniendo es cuenta que tan solo se
precisan muy pequeñas cantidades de poliol alifático, en particular
de fitantriol, en la preparación para bronceado.
Preferiblemente, la preparación para bronceado
según la invención contiene simplemente al menos el 0,01% en peso de
fitantriol, debiéndose destacar en este contexto que incluso con
esta pequeña cantidad de fitantriol, se logra un rápido bronceado de
la piel.
Los derivados de tirosina que resultan
particularmente adecuados para ser utilizados como preparación para
bronceado según la invención son N-acetiltirosina,
éster etílico de la N-acetiltirosina,
N-miristoiltirosina, éster miristílico de la
N-miristoiltirosina,
N-palmitoiltirosina, éster palmitíco de la
N-palmitoiltirosina,
N-estearoiltirosina y éster estearílico de la
N-esterearoiltirosina.
Según otra realización de una preparación según
la invención, la preparación comprende además riboflavina.
La riboflavina o vitamina B2 es
7,8-dimetil-10(D-1'-ribitil)-isoaloxazina,
y es un compuesto que en el organismo se convierte en dos
coenzimas, a saber FMN y FAD, los cuales están involucrados en
numerosos procesos de oxidación-reducción.
Debe destacarse que la utilización de riboflavina
como activador en una preparación de bronceado que comprende un
derivado de tirosina es conocida per se desde la aparición del
documento CH 642 537. No obstante, en esta publicación no se
menciona la presencia de un activador que comprende un poliol
alifático, tal como se ha descrito anteriormente. Además, la
utilización de riboflabina, según la invención, más que obligatoria
como en la patente CH 642 537, resulta opcional.
Según una todavía ventajosa realización de una
preparación según la invención, esta preparación comprende además un
filtro UV. El filtro UV utilizado puede ser cualquiera de los
compuestos adecuados para este propósito, en las cantidades
adecuadas, sin ninguna limitación.
La preparación para bronceado según la invención
puede además preparase en forma de gel, loción, crema, espuma,
aerosol basado en agua y/o en un alcohol acuoso y/o un glicol
acuoso, o de una emulsión del tipo aceite/agua, agua/aceite,
aceite/agua/aceite, etc.
Como disolvente para soluciones acuosas se
utiliza, por ejemplo, agua, etanol acuoso, isopropanol acuoso,
glicoles acuosos, o mezclas de los mismos. Mediante la adición de un
emulsionante adecuado, resulta posible obtener una emulsión o un
gel, mientas que un aerosol o una espuma puede ser obtenidas
mediante la ayuda de un propelente adecuado.
Debe ser tenido en cuenta que los derivados de
tirosina que soportan sustituyentes de cadena relativamente larga
son preferiblemente disueltos en un aceite. Como ejemplos de los
mismos se pueden citar aceites minerales tales como aceite de
parafina, aceites vegetales como el aceite de oliva y aceites
animales, tales como el escualeno. No obstante, pueden también
utilizarse ceras, tales como cera de abeja y glicoles y poliglicoles
que disuelven grasas.
Además, una preparación de bronceado según la
invención puede comprender adyuvantes habituales, en función de la
forma que se desee para la preparación, tales como tensioactivos,
agentes hinchables o espesantes, emulsionantes y proteínas vegetales
hidrolizadas, tales como proteína de soja hidrolizada y proteína de
trigo hidrolizada.
La invención está también relacionada con un
procedimiento para la preparación de una preparación de bronceado,
tal como se ha descrito anteriormente, la cual se caracteriza porqué
se forma una mezcla que comprende
5-15% en peso de
N-acetil-L-tirosina
0,5-5% en peso de fitantriol
15-25% en peso de
butilenglicol
1-5% en peso de proteína vegetal
hidrolizada
0,1-5% en peso de
polisorbato-20
0-5% en peso de riboflavina,
resto: agua/alcohol,
y esta mezcla es recogida en una cantidad
comprendida entre el 1 y el 10%, preferiblemente el 5%, de una base
farmacológicamente aceptable, para formar una preparación para
aplicación tópica.
Según una realización preferida de un
procedimiento para preparar una preparación de bronceado según la
invención, se forma una mezcla que comprende
\newpage
| 10% | en peso de N-acetil-L-tirosina |
| 20% | en peso de butilengliol |
| 2% | en peso de fitantriol |
| 3% | en peso de proteína de soja hidrolizada |
| 3% | en peso de polisorbato-20 |
| 1% | en peso de riboflavina |
| \hskip3mm resto: agua |
y esta mezcla es recogida en una
cantidad del 5%, en una mezcla de agua/etanol/glicol, para formar
una
loción.
Según otra realización, la presente invención
está relacionada con una preparación para bronceado de liberación
controlada.
En relación con el fenómeno de las preparaciones
de liberación controlada se proporciona la siguiente
explicación.
Las emulsiones estables, producidas para
aplicación en alimentos, farmacia, cuidado personal y cosméticos,
lacas y revestimientos, productos del papel, etc, se caracterizan
por la presencia de una estructura cristalina líquida, nemática.
La razón de ser de la existencia de estructuras
cristalinas líquidas (LC) termodinámicamente estables depende de la
temperatura y constituye una condición obligatoria para emulsiones
estables el que estas estructuras LC sean evidentes en la banda de
temperatura de almacenamiento y de aplicación del producto en
particular.
Griffin definió en los años 50 el famoso concepto
HLB, por el cual se afirmaba que pueden prepararse emulsiones
estables cuando el valor HLB era -10. Israelachvili et al.,
(1975) demostraron que en el caso de la combinación
emocionante/emulsionante existe una fase cristalina líquida óptima
que tenía un valor HLB de -10.
Las estructuras cristalinas líquidas nemáticas
residen en la fase continua de las emulsiones. Las mismas están
organizadas en capas dobles, por lo que resulta aplicable el lema
"similar disuelve a similar".
Las capas dobles, en relación con la fase
continua aplicable, pueden ser organizadas como:
(1)H == L
\leftarrow\rightarrow L ==
H
(2)L == H
\leftarrow\rightarrow H ==
L
En la que " H " representa la parte
hidrófila (compatible con agua) del agente activo en superficie y
"L" representa la parte lipófila (compatible con aceite) del
agente activo en superficie. Por lo tanto, la estructura (1)
permanecerá en la fase acuosa y se caracteriza por emulsiones
Aceite-en-Agua (O/W). La estructura
2 permanecerá en la fase aceite y es, por tanto, característica de
las emulsiones
Agua-en-Aceite/W/O).
La estructura LC está presente en forma de una
estructura esponjosa. Un determinado número de parámetros
determinan las características de la frecuentemente denominada
"la cuarta fase". Estos son:
- 1.
- Resistencia mecánica de la fase LC
- 2.
- Abundancia de la fase LC
- 3.
- Posibilidad de existencia de la fase LC en la banda de temperaturas habitualmente utilizada para productos para el cuidado personal y cosméticos (-10ºC a +50ºC).
- 4.
- Posibilidad de preparar la fase cristalina líquida en una banda de temperatura comprendida entre -10ºC y +90ºC.
- 5.
- Distribución del tamaño de gotita de aceite /distribución de tamaño de partícula de la fase dispersada.
En especial, la resistencia mecánica de la LC
constituye un parámetro importante para aplicación cosmética de los
ingredientes activos, en relación con la biodisponibilidad de estos
ingredientes activos. En sistemas de emulsión tradicionales, las
estructuras LC se deterioran rápidamente debido a la influencia de
cizallamiento durante el frotado, a la influencia de electrolitos, a
la actividad de los enzimas presentes sobre la piel y debido a la
presencia de estructuras cristalinas líquidas en relación con el
sebo de origen natural (el sebo muestra también propiedades
cristalinas y disuelve fácilmente las estructuras LC presentes en
las emulsiones cosméticas).
Asimismo, las emulsiones cosméticas disponibles
actualmente en el comercio son habitualmente estabilizadas por medio
de la manipulación de las propiedades radiológicas, mediante el uso
inadecuado de aditivos reológicos, ignorando el desafío y las
posibilidades de aplicación del comportamiento cristalino
líquido.
Como consecuencia, el comportamiento de las
emulsiones tradicionales aplicadas para productos cosméticos y del
cuidado personal es de tal entidad que la biodisponibilidad de los
ingredientes activos resulta casi inmediata. Habitualmente, esto no
resulta muy valorado, dado que el período activo de los principios
activos es, como resultado, corto y la mayor parte de los principios
activos es procesada "sin ser utilizada".
Los principios activos podrían ser considerados
como hidratantes/humectantes, solubles en aceite/soluble, filtros de
UV, flavonoides, saponinos, alcaloides, terpenoides, vitaminas,
ácidos 2-hidroxicarboxílicos (AHA's), repelentes de
insectos, biovectores aminoácidos, (poli)-sacáridos,
etc.
Resulta posible incrementar la resistencia
mecánica de las estructuras sobre la piel durante y después de la
aplicación, al tiempo de conservar las propiedades sensoriales
requeridas de las emulsiones cosméticas y de cuidado personal. Se ha
averiguado que esto puede ser logrado utilizando hidrocoloides
adecuados, tales como gomas naturales (como goma xantano, goma
karaya, goma guar, goma ghatti, goma arábiga, etc), derivados de
celulosa (tales como la metilcelulosa, hidroxietilcelulosa,
hidroxipropilcelulosa, hidroxipropilmetilcelulosa, etc), productos
hidrófilos sintéticos, tales como homo y copolímeros de ácido
acrílico, ácido metacrílico, ácido crotónico, etc, arcillas
naturales, tales como hectoritas, bentonitas, montmorrilonitas, y
otras.
La resistencia mecánica de las estructuras LC
puede ser determinada fácilmente en términos de parámetros
reológicos, tales como el valor de carga de deformación remanente,
comportamiento visco-elástico y patrones de
flujo.
De esta forma, resulta posible producir
emulsiones que no muestran degradación durante el período de tiempo
necesario para aplicación cosmética. Actuando de esta forma, la
biodisponibilidad de los ingredientes activos se traslada hacia el
otro lado del espectro y, como consecuencia, se reduce la
biodisponibilidad hasta niveles en los que la actividad resulta al
menos insuficiente y frecuentemente ni siquiera apreciable.
Si bien el solicitante no desea quedar vinculado
por ninguna teoría, se asume que esto puede resultar obviado
mediante la incorporación, en el LC reforzado, de moléculas
estructurales que son "reconocidas" por la piel, en particular
el sebo y las primeras membranas subcutáneas compuestas de lecitina
y fosfolípidos similares. El colesterol es producido sobre la piel
mediante la bioconversión de escualeno y es incorporado en estas
membranas de lecitina. Es conectado a "moléculas sifón",
identificadas como glicolípidos y/o glicoproteínas. Para permitir
que las pequeñas moléculas pasen la membrana, la molécula de
colesterol es retirada temporalmente de la capa doble de lecitina
por medio de un glicolípido o glicoproteína, bajo la influencia de
por ejemplo, presión osmótica. Tan pronto como ha tenido lugar el
transporte de las moléculas deseadas (agua, pequeños carbohidratos,
dióxido de carbono, iones metálicos, etc.) la molécula de colesterol
es ubicada de nuevo en la membrana de lecitina.
Mediante la presencia de colesterol en la capa
doble, compuesta de agentes activos en superficie, puede utilizarse
el mismo mecanismo para un mecanismo de liberación controlada d
sustancias activas. Utilizando los mismos receptores, el colesterol
puede ser retirado de la capa doble y dejar disponible el contenido
de la cavidad cristalina líquida a la piel. Este mecanismo puede
coincidir con la degradación enzimática de la estructura esponjosa
cristalina líquida. Los receptores de origen natural del colesterol
son utilizados de esta forma para permitir la liberación
controlada.
En relación con este mecanismo, se han comprobado
un determinado número de sistemas de agentes superficialmente
activos con estructuras LC, en medios hidrófilos o lipófilos,
identificados como:
Estos sistemas (a) a (h) tienen un valor promedio
para HLB de aproximadamente 10.
La resistencia mecánica puede ser incrementada
mediante la utilización de los hidrocoloides mencionados
anteriormente. El colesterol es soluble en la fase cristalina
líquida compuesta por una diversidad de moléculas anfifílicas y, por
tanto, se forma una membrana artificial que tiene propiedades
similares a las de las membranas subcutáneas de origen natural y es
tratada en consecuencia.
Los emolientes pueden ser seleccionados a partir
de emolientes que son utilizados para preparaciones cosméticas y del
cuidado personal, a una concentración comprendida en la banda que
oscila entre el 0 y el 45%, preferiblemente en la banda de entre el
5 y el 20%. Constituyen ejemplos de emolientes aplicables los
triglicéridos de cadena larga, ácidos grasos predominantemente
insaturados, tales como aceites vegetales y triglicéridos de ácidos
grasos insaturados de cadena larga, triglicéridos de ácidos grasos
de cadena media saturados, ésteres líquidos y
semi-sólidos de alcoholes mono & polihídricos y
ácidos carboxílicos con entre 1-24 átomos de
carbono, alcoholes grasos líquidos y semi-sólidos
& alcoholes ramificados, sus etoxilatos y propoxilatos,
hidrocarburos naturales y minerales líquidos y
semi-sólidos, productos que tienen un esqueleto
esteroide con una funcionalidad hidroxi, sus ésteres, etoxilatos y
propoxilatos, productos solubles en agua preparados mediante
etoxilación y/o propoxilación de alcoholes mono y/o polihídricos
adecuados y productos habitualmente identificados como siliconas,
tales como polidimetilsiloxanos cíclicos y lineales y
polifeniltrimetilsiloxanos y derivados de los mismos, obtenidos
mediante etoxilación y/o propoxilación.
La invención es explicada con mayor detalle en
relación con los siguientes ejemplos y se llevaron a cabo pruebas de
bronceado con diferentes preparaciones.
Se preparó una loción O/W mezclando una fase
aceite y una fase agua de la forma habitual "per
se".
La fase aceite utilizada comprendía:
0,50 kg de fenoxietanol (Marca comercial
Phenonip, producto de Nipa Industries, UK),
10,00 kg de una mezcla de ésteres, que comprende
palmitato de cetilo, estearato de octilo y estearato de glicerilo
(Cetiol 868, producto de Cognis),
6,00 kg de mezcla emulsionante de
ceteareth-20 y ceteareth-12 (Emulade
SE, producto de Cognis),
2,00 kg de alcohol cetearílico (Lanette O,
producto de Cognis).
La fase acuosa comprendía 76,50 kg de agua y 5,00
kg de mezcla para bronceado según la invención y comprendía:
| 10% | en peso de N-acetiltirosina, |
| 20% | en peso de butilenglicol, |
| 2% | en peso de fitantriol, |
| 3% | en peso de proteína vegetal hidrolizable, |
| 3% | en peso de polisorbato-20 |
| 62% | en peso de agua. |
De una forma conocida "per se", se
preparó una preparación tipo gel mediante el mezclado de una
premezcla que comprendía:
0,80 kg de espesante (Carbopol Ultrez 10 Polymer,
B.F. Goodrich), y
12,90 kg de agua,
con una mezcla que comprendía:
0,80 kg de trietanolamina (Merck & Co.),
y
0,50 kg de fenoxietanol (Phenonip, Nipa
Industries),
y efectuando la mezcla así obtenida
con una fase acuosa que comprendía 80,00 kg de agua y 5,00 kg de la
mezcla de bronceado, según la invención descrita en el Ejemplo
1.
(Para
comparación)
Se formó una loción O/W de la misma manera que en
el Ejemplo 1, utilizando las mismas sustancias y cantidades, con la
excepción de que en la mezcla para bronceado según la invención, el
fitantriol utilizado fue sustituido por trifosfato de adenosina. Una
preparación de estas características se describe en el documento DE
37 32 154.
Las preparaciones especificadas en los ejemplos
mencionados anteriormente fueron sometidas a comprobación sobre piel
humana, utilizando un lecho para bronceado que comprendía 22
lámparas de 80 watios y una cara frontal bronceadora que comprendía
5 lámparas de 15 watios. El equipo de medición comprendía un medidor
de eritema y de melanina (Mexameter MX16, procedente de Courage
& Khazaka).
La duración de la insolación fue de 20
minutos.
Se obtuvieron los siguientes resultados:
Estos resultados se muestran en la Figura 1 que
se acompaña y pueden ser resumidos de la siguiente forma:
En resumen, puede afirmarse que después de
efectuadas tan solo 6 insolaciones utilizando un producto según la
invención, se observa una diferencia significativa en comparación
con una preparación conocida. Por cierto, después de tan solo 4
insolaciones, resultaba visible una diferencia del 12%, en
comparación con la preparación conocida.
Se prepararon emulsiones, con la composición
indicada en la Tabla 3.
DMDM hidantoina =
1,3-bis-(hidroximetil)-5,5-dimetilimidazolidino-2,4-diona.
El Isopropilisoestearato es un agente extendible,
el cual mejora la extendibilidad de la preparación sobre la
piel.
Los aditivos reológicos son aditivos que
influencian la resistencia mecánica de la estructura cristalina
líquida de la emulsión que tiene que ser preparada.
Procedimiento: Se disuelven diestearato de
poligliceril-3-metilglucosa y
colesterol a 85-90ºC en aproximadamente el 25% de
agua, hasta que se obtiene un gel viscoso, calimoso. La formación
del gel cristalino líquido es monitorizada a través de microscopía
óptica. Los aditivos reológicos son dispersados a temperatura
ambiente en el resto de agua y esta mezcla es añadida al gel
cristalino líquido y calentada a 65ºC. Finalmente, los conservantes
y la glicerina son añadidos y la mezcla es mantenida a 65ºC. La fase
aceitosa es calentada a 65ºC y añadida lentamente a la fase acuosa.
Una vez finalizada la adición, la mezcla es homogeneizada a 1500 rpm
durante dos minutos, sin agitación durante la adición. La emulsión
es agitada lentamente con un mezclador planetario mientras se
procede enfriar lentamente. A entre 45-50ºC se añade
el hidratante.
Los resultados de la emulsión 1 fueron comparados
con los de una emulsión similar en ausencia de colesterol, goma
xantan y polímeros cruzados acrilatos/acrilatos de alquilo
C_{10-30}, por lo que la emulsión formada resulta
estable, pero en la que la resistencia mecánica resulta grandemente
reducida: emulsión 2.
Los resultados fueron también comparados con los
de una emulsión similar en ausencia de colesterol, por lo que se
forma una emulsión que resulta ser estable, con una resistencia
mecánica inusualmente elevada de la estructura LC: emulsión 3.
La eficacia de este sistema de emulsión de
liberación controlada fue comprobada por medio de mediciones de
pérdida de agua trans-epidérmica (TEWL), utilizando
TEWAMETER®, de COURAGE & KHAZAKA.
Los resultados de las mediciones TEWL se muestran
en la fig. 2, la cual demuestra claramente que la actividad de la
emulsión 3 es inaceptablemente relativamente baja en capacidad
hidratadora, debido a la insuficiente biodisponibilidad del
hidratador.
La emulsión 2 tiene una biodisponibilidad
demasiado elevada de hidratador, mientras que el sistema (emulsión
1) con liberación controlada incorporada presenta un perfil de
biodisponibilidad altamente deseable.
Se prepararon emulsiones en experimentos típicos,
compuestas tal como se describe en las Tablas 4 y 5, siguiendo el
procedimiento indicado en el Ejemplo 4.
\vskip1.000000\baselineskip
\vskip1.000000\baselineskip
\vskip1.000000\baselineskip
(Tabla pasa a página
siguiente)
Se añade homosalato, dado que es bien sabido que
mejora la solubilidad del
butil-metoxidibenzoilmetano. Dado que el
butil-metoxidibenzoilmetano es un agente
secuestrador potente para iones de metales de transición, la
utilización de agente secuestrador adicional, tal como EDTA
trisódico, resulta esencial para evitar la coloración de la emulsión
final.
Como alternativa, pueden utilizarse otros filtros
UV, tales como los descritos en la tabla 5: la utilización de
octocrileno en vez de butil-metoxibenzoilmetano
& homosalato.
\vskip1.000000\baselineskip
Los resultados de las emulsiones 4^{A}/4^{B}
fueron comparados con los de emulsiones similares en ausencia de
colesterol, goma xantan y polímero cruzado acrilatos/acrilatos de
alquilo C_{10-30}, por lo que se forma una
emulsión que es estable pero en la que la resistencia mecánica queda
muy reducida: la emulsión 5^{A}/5^{B}.
Los resultados fueron también comparados con los
de emulsiones similares en ausencia de colesterol, por lo que se
formaron emulsiones, las cuales resultan estables pero presentan una
resistencia mecánica de la estructura LC inusualmente elevada: la
emulsión 6^{A}/6^{B}.
La eficacia de estos sistemas de liberación
controlada fue comprobada por medio de la determinación de la
medidas de formación de melanina, utilizando MEXAMETER®, de COURAGE
& KHAZAKA.
Se averiguó que la formación de melamina durante
la exposición a radiación UV resultaba excelente para sistemas de
emulsión 4^{A}/4^{B}. Obviamente, la biodisponibilidad del
sistema Acetiltirosina/fitantriol es elevada. La lectura de
MEXAMETER para la emulsión 4^{A} fue establecida al 100%, como
referencia. Se observó que la lectura del MEXAMETER procedente de la
emulsión 4^{B} era del 103%.
Para emulsiones 5^{A}/5^{B}, las lecturas de
MEXAMETER fueron, respectivamente, del 92 y 94%. Obviamente, la
biodisponibilidad para los sistemas de emulsión 5^{A}/5^{B} es
tal que, para la producción de melanina puede utilizarse menos
material funcional. Las lecturas inferiores en MEXAMETER para las
emulsiones 5^{A}/5^{B} son atribuidas a la ausencia de un
sistema de liberación controlada que utiliza colesterol. Las
biodisponibilidad reducida de los ingredientes activos
(acetiltirosina/fitantriol) procede probablemente de un elevado
flujo trans-epidérmico de los ingredientes activos,
que inhabilita la utilización de los mismos.
Para la emulsión 6^{A}/6^{B}, las lecturas
del MEXAMETER eran respectivamente del 57 y 53%. Obviamente, la
biodisponibilidad de estos sistemas de emulsión es demasiado baja.
La reducida biodisponibilidad en este caso es atribuida al hecho de
que el sistema de emulsión es demasiado estable y de que el material
que puede ser liberado resulta insuficiente.
La actividad del sistema
acetiltirosina/fitantriol puede ser mejorada adicionalmente
utilizando sistemas de liberación controlada basados en productos
afifílicos que forman una fase líquida cristalina (LC) en la
emulsión. La resistencia mecánica de la fase LC puede ser
monitorizada utilizando un aditivo reológico adecuado. La liberación
controlada de principios activos, tales como hidratantes o
aceleradores del bronceado, puede ser monitorizada a través de la
incorporación de colesterol en la fase LC.
Claims (10)
1. Preparación para el bronceado de la piel que
comprende al menos un derivado tirosina de fórmula 1
en
donde
R^{1} = -H,
-(CH_{2})_{x}-CH_{3}, siendo x un
número entero entre 1 y 20,
R^{2} = CH_{3}CO-,
CH_{3}-(CH_{2})_{y}CO-, siendo y un número entero entre
1 y 20, y un activador, caracterizada porque el activador
consiste en un poliol alifático que tiene al menos 10 átomos de
carbono en la molécula.
2. Preparación para bronceado según la
reivindicación 1, caracterizada porque el poliol alifático
consiste en un hexadecanotriol, en particular, fitantriol.
3. Preparación para bronceado según la
reivindicación 1 ó 2, caracterizada porque ésta comprende un
derivado tirosina de fórmula 1, en donde R^{1}, R^{2}, x e y
tienen los significados mencionados anteriormente y comprende
también al menos un 0,01% en peso de fitantriol.
4. Preparación para bronceado según una o más de
las reivindicaciones 1 a 3, caracterizada porque la
preparación comprende, adicionalmente, riboflavina.
5. Preparación para bronceado según una o más de
las reivindicaciones 1 a 4, caracterizada porque la
preparación comprende, adicionalmente, un filtro UV.
6. Preparación para bronceado según una o más de
las reivindicaciones 1 a 5, caracterizada porque ésta se
presenta en forma de gel, loción, crema, espuma, aerosol basado en
agua y/o en alcohol acuoso y/o un glicol acuoso, o de una emulsión
de tipo aceite/agua, agua/aceite, aceite/agua/aceite, etc.
7. Procedimiento de obtención de una preparación
para bronceado según una o más de las reivindicaciones 1 a 6,
caracterizado porque se forma una mezcla que comprende:
- -
- entre el 5 y el 15% en peso de N-acetil-L-tirosina,
- -
- entre el 0,5 y el 5% en peso de fitantriol,
- -
- entre el 15 y el 25% en peso de butilenglicol,
- -
- entre el 1 y el 5% en peso de proteína vegetal hidrolizada,
- -
- entre el 0,1 y el 5% en peso de polisorbato-20,
- -
- entre el 0 y el 5% en peso de riboflavina,
- -
- resto: agua/alcohol,
y esta mezcla es recogida en una
cantidad comprendida entre el 1 y el 10%, preferiblemente el 5%, en
una base farmacológicamente aceptable, para formar una preparación
para la aplicación
tópica.
8. Preparación para bronceado de liberación
controlada para la piel, que comprende una emulsión estable que
contiene una estructura cristalina líquida nemática que se encuentra
presente en la fase continua de la emulsión, basada en
auto-ensamblajes de compuestos anfifílicos, en donde
dicha emulsión comprende una preparación para bronceado según
cualquiera de las reivindicaciones 1 a 5 y en donde la resistencia
mecánica de dicha estructura cristalina líquida es incrementada por
medio de un hidrocoloide y/o un compuesto espaciador adecuados.
9. Preparación para bronceado de liberación
controlada según la reivindicación 8, en donde dicho hidrocoloide es
una goma natural y dicho compuesto espaciador se selecciona de entre
el grupo que consiste en alcoholes grasos de cadena larga saturados
y mono y diglicéridos de ácidos grasos.
10. Preparación para bronceado de liberación
controlada según la reivindicación 8 ó 9, en la que dicha estructura
comprende además colesterol.
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| NL1014389A NL1014389C2 (nl) | 2000-02-15 | 2000-02-15 | Bruiningspreparaat voor de huid. |
| NL1014389 | 2000-02-15 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| ES2222982T3 true ES2222982T3 (es) | 2005-02-16 |
Family
ID=19770822
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| ES01910238T Expired - Lifetime ES2222982T3 (es) | 2000-02-15 | 2001-02-14 | Preparacion para bronceado de la piel. |
Country Status (12)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US6649149B2 (es) |
| EP (2) | EP1468668A3 (es) |
| AT (1) | ATE268589T1 (es) |
| AU (1) | AU2001237816A1 (es) |
| CA (1) | CA2400203A1 (es) |
| DE (1) | DE60103735T2 (es) |
| DK (1) | DK1255531T3 (es) |
| ES (1) | ES2222982T3 (es) |
| NL (1) | NL1014389C2 (es) |
| PT (1) | PT1255531E (es) |
| TR (1) | TR200402262T4 (es) |
| WO (1) | WO2001060330A1 (es) |
Families Citing this family (30)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| WO2002055029A2 (en) * | 2001-01-16 | 2002-07-18 | Roche Vitamins Ag | Hair protection compositions |
| IL152486A0 (en) | 2002-10-25 | 2003-05-29 | Meir Eini | Alcohol-free cosmetic and pharmaceutical foam carrier |
| US9668972B2 (en) | 2002-10-25 | 2017-06-06 | Foamix Pharmaceuticals Ltd. | Nonsteroidal immunomodulating kit and composition and uses thereof |
| US7700076B2 (en) | 2002-10-25 | 2010-04-20 | Foamix, Ltd. | Penetrating pharmaceutical foam |
| US10117812B2 (en) | 2002-10-25 | 2018-11-06 | Foamix Pharmaceuticals Ltd. | Foamable composition combining a polar solvent and a hydrophobic carrier |
| US20120156144A1 (en) * | 2002-10-25 | 2012-06-21 | Foamix | Foamable Compositions, Kits and Methods for Hyperhidrosis |
| US7704518B2 (en) | 2003-08-04 | 2010-04-27 | Foamix, Ltd. | Foamable vehicle and pharmaceutical compositions thereof |
| US9265725B2 (en) | 2002-10-25 | 2016-02-23 | Foamix Pharmaceuticals Ltd. | Dicarboxylic acid foamable vehicle and pharmaceutical compositions thereof |
| US20080138296A1 (en) | 2002-10-25 | 2008-06-12 | Foamix Ltd. | Foam prepared from nanoemulsions and uses |
| KR101108439B1 (ko) | 2002-10-25 | 2012-01-31 | 포믹스 리미티드 | 화장료 및 약제용 거품제 |
| US9211259B2 (en) | 2002-11-29 | 2015-12-15 | Foamix Pharmaceuticals Ltd. | Antibiotic kit and composition and uses thereof |
| BRPI0405956A (pt) * | 2004-12-29 | 2006-09-05 | Natura Cosmeticos Sa | composição cosmética e processo para preparar a referida composição cosmética e produto cosmético |
| BRPI0503719A (pt) | 2005-09-09 | 2007-09-25 | Natura Cosmeticos Sa | composição cosmética e processo de preparação da dita composição |
| US20080260655A1 (en) | 2006-11-14 | 2008-10-23 | Dov Tamarkin | Substantially non-aqueous foamable petrolatum based pharmaceutical and cosmetic compositions and their uses |
| US8927260B2 (en) * | 2007-03-12 | 2015-01-06 | Fabrico Technology, Inc. | Anaylte detection system using an oscillating magnetic field |
| US8636982B2 (en) | 2007-08-07 | 2014-01-28 | Foamix Ltd. | Wax foamable vehicle and pharmaceutical compositions thereof |
| KR20090044269A (ko) * | 2007-10-31 | 2009-05-07 | (주)아모레퍼시픽 | 서방성 나노입자 및 이를 함유하는 화장료 조성물 |
| WO2009069006A2 (en) | 2007-11-30 | 2009-06-04 | Foamix Ltd. | Foam containing benzoyl peroxide |
| WO2009072007A2 (en) | 2007-12-07 | 2009-06-11 | Foamix Ltd. | Carriers, formulations, methods for formulating unstable active agents for external application and uses thereof |
| CA2760186C (en) | 2009-04-28 | 2019-10-29 | Foamix Ltd. | Foamable vehicle and pharmaceutical compositions comprising aprotic polar solvents and uses thereof |
| WO2011013009A2 (en) | 2009-07-29 | 2011-02-03 | Foamix Ltd. | Non surfactant hydro-alcoholic foamable compositions, breakable foams and their uses |
| CA2769677A1 (en) | 2009-07-29 | 2011-02-03 | Foamix Ltd. | Non surface active agent non polymeric agent hydro-alcoholic foamable compositions, breakable foams and their uses |
| EP2482788B1 (en) | 2009-10-02 | 2022-12-14 | Journey Medical Corporation | Topical tetracycline compositions |
| US9849142B2 (en) | 2009-10-02 | 2017-12-26 | Foamix Pharmaceuticals Ltd. | Methods for accelerated return of skin integrity and for the treatment of impetigo |
| US9301521B2 (en) * | 2013-03-13 | 2016-04-05 | The United States Of America, As Represented By The Secretary Of Agriculture | Bee attractants |
| FR3039396B1 (fr) * | 2015-07-28 | 2017-08-11 | Laboratoires M&L | Base de formulation cosmetique concentree |
| US10398641B2 (en) | 2016-09-08 | 2019-09-03 | Foamix Pharmaceuticals Ltd. | Compositions and methods for treating rosacea and acne |
| KR102598477B1 (ko) | 2016-09-21 | 2023-11-06 | (주)아모레퍼시픽 | 수중유형 화장료 조성물 |
| EP3498256A1 (en) * | 2017-12-12 | 2019-06-19 | Spray Company SRL | Cosmetic formulation for the removal of skin stains |
| DE102018107718A1 (de) * | 2018-03-29 | 2019-10-02 | Ultrasun Ag | Verfahren zur Herstellung einer Ausgangsformulierung für eine dermatologische Lichtschutz-Zubereitung und zur Herstellung einer dermatologischen Lichtschutz-Zubereitung |
Family Cites Families (11)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| CH675967A5 (es) | 1987-12-09 | 1990-11-30 | Induchem Ag | |
| DE69103487T2 (de) * | 1990-07-11 | 1995-02-16 | Quest Int | Parfümierte strukturierte Emulsionen in Körperpflegemitteln. |
| DE4223464A1 (de) * | 1992-07-16 | 1994-01-20 | Bayer Ag | Kosmetisches Sonnenschutzmittel |
| FR2720937B1 (fr) * | 1994-06-08 | 1997-03-28 | Oreal | Composition cosmétique ou dermatologique sous forme de dispersion, aqueuse et stable, de particules de gel cubique à base de phytantriol et contenant un agent tensioactif à chaîne grasse en tant qu'agent dispersant et stabilisant. |
| GB9420535D0 (en) * | 1994-10-12 | 1994-11-30 | Procter & Gamble | Cosmetic make-up compositions |
| FR2726762B1 (fr) * | 1994-11-10 | 1997-01-17 | Oreal | Composition cosmetique ou dermatologique sous forme d'une dispersion d'une phase huileuse dans une phase aqueuse stabilisee a l'aide de particules de gel cubique et son procede d'obtention |
| US5656280A (en) * | 1994-12-06 | 1997-08-12 | Helene Curtis, Inc. | Water-in-oil-in-water compositions |
| GB2304573B (en) * | 1995-08-31 | 1999-07-28 | Fernsoft | Cosmetic product |
| US5744062A (en) * | 1996-08-29 | 1998-04-28 | R.I.T.A. Corporation | Balanced emulsifier blends for oil-in-water emulsions |
| DE19645319A1 (de) * | 1996-11-04 | 1998-05-07 | Beiersdorf Ag | Schaumförmige oder schäumbare Zubereitungen mit einem Gehalt an grenzflächenaktiven Substanzen und Elektrolyten |
| SK283697B6 (sk) * | 1999-03-03 | 2003-12-02 | Slovakofarma, A. S. | Dermatologické prípravky s tekutými kryštálmi ako vehikulom a spôsob ich prípravy |
-
2000
- 2000-02-15 NL NL1014389A patent/NL1014389C2/nl not_active IP Right Cessation
-
2001
- 2001-02-14 DK DK01910238T patent/DK1255531T3/da active
- 2001-02-14 DE DE60103735T patent/DE60103735T2/de not_active Expired - Lifetime
- 2001-02-14 ES ES01910238T patent/ES2222982T3/es not_active Expired - Lifetime
- 2001-02-14 AU AU2001237816A patent/AU2001237816A1/en not_active Abandoned
- 2001-02-14 CA CA002400203A patent/CA2400203A1/en not_active Abandoned
- 2001-02-14 WO PCT/NL2001/000122 patent/WO2001060330A1/en active IP Right Grant
- 2001-02-14 AT AT01910238T patent/ATE268589T1/de not_active IP Right Cessation
- 2001-02-14 PT PT01910238T patent/PT1255531E/pt unknown
- 2001-02-14 EP EP04076607A patent/EP1468668A3/en not_active Withdrawn
- 2001-02-14 TR TR2004/02262T patent/TR200402262T4/xx unknown
- 2001-02-14 EP EP01910238A patent/EP1255531B1/en not_active Expired - Lifetime
-
2002
- 2002-08-14 US US10/218,037 patent/US6649149B2/en not_active Expired - Fee Related
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| EP1255531B1 (en) | 2004-06-09 |
| AU2001237816A1 (en) | 2001-08-27 |
| DK1255531T3 (da) | 2004-10-18 |
| EP1468668A2 (en) | 2004-10-20 |
| NL1014389C2 (nl) | 2001-08-16 |
| EP1468668A3 (en) | 2005-02-02 |
| US20030118527A1 (en) | 2003-06-26 |
| WO2001060330A1 (en) | 2001-08-23 |
| PT1255531E (pt) | 2004-10-29 |
| TR200402262T4 (tr) | 2004-12-21 |
| EP1255531A1 (en) | 2002-11-13 |
| ATE268589T1 (de) | 2004-06-15 |
| DE60103735D1 (de) | 2004-07-15 |
| DE60103735T2 (de) | 2005-06-23 |
| US6649149B2 (en) | 2003-11-18 |
| CA2400203A1 (en) | 2001-08-23 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| ES2222982T3 (es) | Preparacion para bronceado de la piel. | |
| ES2635731T3 (es) | Formulaciones de espuma que contienen al menos un triterpenoide | |
| ES2640042T3 (es) | Composición, particularmente cosmética, que comprende ácido ascórbico en asociación con un derivado de ácido ascórbico | |
| ES2281651T3 (es) | Microemulsiones con diferenciabilidad binaria de fases y principios activos, su preparacion y uso, especialmente para la oxigenacion topica. | |
| ES2707701T3 (es) | Espuma química no enjuagada que contiene peróxido de benzoílo | |
| ES2226179T3 (es) | Composicion para aplicacion topica sobre la piel y/o sus faneros que comprenden al menos un compuesto que incluye un fragmento iminofenol. | |
| ES2273789T3 (es) | Utilizacion de derivados de acido ascorbico para aumentar la sintesis de las ceramidas epidermicas. | |
| US9827194B2 (en) | Surfactant-free oil-in-water type emulsion, process for preparation thereof and its uses | |
| WO2009069006A2 (en) | Foam containing benzoyl peroxide | |
| CA2673253C (en) | Skin lightening composition for hyperpigmented skin | |
| ES2655736T3 (es) | Asociación de monosacáridos con ácido ascórbico y su utilización en cosmética | |
| JP2007191396A (ja) | 皮膚外用剤 | |
| ES2310272T5 (es) | Composiciones cosméticas o dermatológicas que contienen una combinación de un colorante verde y un ingrediente activo antiinflamatorio | |
| ES2278680T3 (es) | Composicion, especialmente cosmetica, que contiene 7-hidroxi-dhea y/o 7-ceto-dhea y al menos un isoflavonoide. | |
| ES2241763T3 (es) | Composicion cosmetica que comprende diosgenina y cafeina. | |
| JP2006213696A (ja) | 皮膚外用剤 | |
| ES2314370T3 (es) | Composicion de tipo emulsion inversa que contiene al menos un agente activo sensible a la presencia de agua, y sus usos en comestica y en dermatologia. | |
| ES2288566T3 (es) | Emulsion inversa que contiene dhea. | |
| JP2003306419A (ja) | 化粧料 | |
| JP2018532773A (ja) | ブリモニジンを含有する濯がないケミカルフォーム、及び酒さの処置におけるその使用 | |
| ES2292053T3 (es) | Producto para el cuidado de la piel, que contiene acido ursolico y extracto de ginkgo. | |
| JP2004131401A (ja) | 皮膚化粧料 | |
| US20010053350A1 (en) | Cosmetic composition comprising N-ethyloxycarbonyl-4-amino-phenol and arbutin or its derivatives and/or ellagic acid or its derivatives | |
| ES2362687T3 (es) | Uso de 3-(4-hidroxi-3-metoxifenil)-1-(4-hidroxifenil)-propan-1-ona para mejorar la tersura de la piel o contra la celulitis. | |
| JP2007045808A (ja) | 皮膚外用剤 |