Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Навир Фарма, Инк.filedCriticalНавир Фарма, Инк.
Priority claimed from PCT/US2019/045903external-prioritypatent/WO2020033828A1/en
Publication of EA202190492A1publicationCriticalpatent/EA202190492A1/ru
Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds
(AREA)
Abstract
Изобретение касается производных 6-(4-амино-3-метил-2-окса-8-азаспиро[4.5]декан-8-ил)-3-(2,3-дихлорфенил)-2-метилпиримидин-4(3H)-она и родственных соединений, которые можно применять в качестве ингибиторов PTPN11 (SHP2) для лечения или предотвращения рака и других РТР-опосредуемых заболеваний. Предпочтительным соединением является, например, 6-((3S,4S)-4-амино-3-метил-2-окса-8-азаспиро[4.5]декан-8-ил)-3-(Ra)-(2,3-дихлор-4-((1-метил-1H-пиразол-3-ил)окси)фенил)-2,5-диметилпиримидин-4(3H)-он (пример 18b), характеризующийся IC50 3 нМ в анализе ингибирования PTPN11-E76K мутантного фермента.
6-(4-amino-3-methyl-2-oxa-8-azaspiro[4.5]decan-8-yl)-3-(2,3-dichlorophenyl)-2-methylpyrimidin-4(3h)-one derivatives and related compounds as ptpn11 (shp2) inhibitors for treating cancer
6-(4-amino-3-methyl-2-oxa-8-azaspiro[4.5]decan-8-yl)-3-(2,3-dichlorophenyl)-2-methylpyrimidin-4(3h)-one derivatives and related compounds as ptpn11 (shp2) inhibitors for treating cancer
10-(di(phenyl)methyl)-4-hydroxy-8,9,9a,10-tetrahydro-7h-pyrrolo[1 `,2`:4,5]pyrazino[1,2-b]pyridazine-3,5-dione derivatives and related compounds as inhibitors of the orthomyxovirus replication for treating influenza
Szubsztituált akriloil-disztamicin-származékokat és protein kináz (szerin/treonin kináz) inhibitorokat tartalmazó tumorellenes kombinációs készítmény és alkalmazása