EA201391029A1 - Производные оксазина и их применение при лечении неврологических нарушений - Google Patents

Производные оксазина и их применение при лечении неврологических нарушений

Info

Publication number
EA201391029A1
EA201391029A1 EA201391029A EA201391029A EA201391029A1 EA 201391029 A1 EA201391029 A1 EA 201391029A1 EA 201391029 A EA201391029 A EA 201391029A EA 201391029 A EA201391029 A EA 201391029A EA 201391029 A1 EA201391029 A1 EA 201391029A1
Authority
EA
Eurasian Patent Office
Prior art keywords
treatment
application
neurological disorders
oxazin
derivatives
Prior art date
Application number
EA201391029A
Other languages
English (en)
Inventor
Констанце Хурт
Райнер Мартин Люенд
Райнер Махауэр
Ульф Нойманн
Хайнрих Рюэгер
Михаэль Шефер
Марина Тинтельнот-Бломлей
Сим Якоб Венстра
Маркус Фегтле
Original Assignee
Новартис Аг
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Новартис Аг filed Critical Новартис Аг
Publication of EA201391029A1 publication Critical patent/EA201391029A1/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D413/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D413/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/535—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one oxygen as the ring hetero atoms, e.g. 1,2-oxazines
    • A61K31/5375—1,4-Oxazines, e.g. morpholine
    • A61K31/5377—1,4-Oxazines, e.g. morpholine not condensed and containing further heterocyclic rings, e.g. timolol
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K45/00—Medicinal preparations containing active ingredients not provided for in groups A61K31/00 - A61K41/00
    • A61K45/06—Mixtures of active ingredients without chemical characterisation, e.g. antiphlogistics and cardiaca
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
    • C07D471/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D471/04—Ortho-condensed systems
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07B—GENERAL METHODS OF ORGANIC CHEMISTRY; APPARATUS THEREFOR
    • C07B2200/00—Indexing scheme relating to specific properties of organic compounds
    • C07B2200/05—Isotopically modified compounds, e.g. labelled

Abstract

Изобретение относится к новым гетероциклическим соединениям формулы (I), в которых все переменные имеют указанные в описании значения, в свободной форме или в форме фармацевтически приемлемой соли, к их получению, их применению в медицине и включающим их лекарственным средствам.
EA201391029A 2011-01-12 2012-01-11 Производные оксазина и их применение при лечении неврологических нарушений EA201391029A1 (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US201161432037P 2011-01-12 2011-01-12
PCT/EP2012/050387 WO2012095463A1 (en) 2011-01-12 2012-01-11 Oxazine derivatives and their use in the treatment of neurological disorders

Publications (1)

Publication Number Publication Date
EA201391029A1 true EA201391029A1 (ru) 2014-01-30

Family

ID=45476523

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
EA201391029A EA201391029A1 (ru) 2011-01-12 2012-01-11 Производные оксазина и их применение при лечении неврологических нарушений

Country Status (11)

Country Link
US (1) US20130281449A1 (ru)
EP (1) EP2663559B1 (ru)
JP (1) JP2014505688A (ru)
KR (1) KR20140051822A (ru)
CN (1) CN103429589A (ru)
AU (1) AU2012206555A1 (ru)
BR (1) BR112013017779A2 (ru)
CA (1) CA2824097A1 (ru)
EA (1) EA201391029A1 (ru)
MX (1) MX2013008111A (ru)
WO (1) WO2012095463A1 (ru)

Families Citing this family (33)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CA2727859C (en) 2008-06-13 2016-11-01 Shionogi & Co., Ltd. SULFUR-CONTAINING HETEROCYCLIC DERIVATIVE HAVING ß-SECRETASE-INHIBITING ACTIVITY
AR077328A1 (es) 2009-07-24 2011-08-17 Novartis Ag Derivados de oxazina y su uso en el tratamiento de trastornos neurologicos
US8563543B2 (en) 2009-10-08 2013-10-22 Merck Sharp & Dohme Corp. Iminothiadiazine dioxide compounds as bace inhibitors, compositions, and their use
EP2485920B1 (en) 2009-10-08 2016-04-27 Merck Sharp & Dohme Corp. Pentafluorosulfur imino heterocyclic compounds as bace-1 inhibitors, compositions, and their use
JPWO2011071135A1 (ja) 2009-12-11 2013-04-22 塩野義製薬株式会社 オキサジン誘導体
US20130109683A1 (en) 2010-06-09 2013-05-02 Janssen Pharmaceutica Nv 5,6-dihydro-2h-[1,4]oxazin-3-yl-amine derivatives useful as inhibitors of beta-secretase (bace)
CN103403007B (zh) 2010-12-22 2015-12-09 詹森药业有限公司 用作β-分泌酶(BACE)抑制剂的5,6-二氢-咪唑并[1,2-a]吡嗪-8-基胺衍生物
AU2012206561B2 (en) 2011-01-13 2015-12-17 Novartis Ag Novel heterocyclic derivatives and their use in the treatment of neurological disorders
US9845326B2 (en) 2011-03-09 2017-12-19 Janssen Pharmaceutica Nv Substituted 3,4-dihydropyrrolo[1,2-A]pyrazines as beta-secretase (BACE) inhibitors
WO2013054291A1 (en) 2011-10-13 2013-04-18 Novartis Ag Novel oxazine derivatives and their use in the treatment of disease
UA111749C2 (uk) * 2011-12-05 2016-06-10 Янссен Фармацевтика Нв Похідні 6-дифторметил-5,6-дигідро-2h-[1,4]оксазин-3-аміну
JP2016501827A (ja) 2012-10-24 2016-01-21 塩野義製薬株式会社 Ｂａｃｅ１阻害作用を有するジヒドロオキサジンまたはオキサゼピン誘導体
EP2961749B1 (en) 2013-03-01 2019-10-09 Amgen Inc. Perfluorinated 5,6-dihydro-4h-1,3-oxazin-2-amine compounds as beta-secretase inhibitors and methods of use
JP6374889B2 (ja) 2013-03-08 2018-08-15 アムジエン・インコーポレーテツド β−セクレターゼ阻害剤としての過フッ素化シクロプロピル縮合１，３−オキサジン−２−アミン化合物、及び使用方法
AU2014280125B2 (en) 2013-06-12 2018-03-15 Janssen Pharmaceutica Nv 4-amino-6-phenyl-6,7-dihydro[1,2,3]triazolo[1,5-a]pyrazine derivatives as inhibitors of beta-secretase (BACE)
MX368326B (es) 2013-06-12 2019-09-27 Janssen Pharmaceutica Nv Derivados de 4-amino-6-fenil-5,6-dihidroimidazo[1,5-a]pirazin-3(2h )-ona como inhibidores de beta-secretasa (bace).
US20170066741A1 (en) * 2014-02-19 2017-03-09 H. Lundbeck A/S 2-Amino-3,5,5-Trifluoro-3,4,5,6-Tetrahydropyridines as BACE1 Inhibitors for Treatment of Alzheimer's Disease
EP3177618A1 (en) 2014-08-08 2017-06-14 Amgen Inc. Cyclopropyl fused thiazin-2-amine compounds as beta-secretase inhibitors and methods of use
JO3458B1 (ar) 2014-11-10 2020-07-05 H Lundbeck As 2- أمينو-6- (دايفلوروميثيل) – 5، 5- ديفلورو-6-فينيل-3،4، 5، 6-تيتراهيدروبيريدين كمثبطات bace1
MA40941A (fr) 2014-11-10 2017-09-19 H Lundbeck As 2-amino-5,5-difluoro-6-(fluorométhyl)-6-phényl-3,4,5,6-tétrahydropyridines comme inhibiteurs de bace1
CR20170187A (es) 2014-11-10 2018-02-01 H Lundbeck As 2-Amino-3,5-difluoro-6-metil-6-fenil-3,4,5,6-tetrahidropiridinas en calidad de inhibidores de BACE1 para el tratamiento de la enfermedad de Alzheimer
AU2015367594C1 (en) 2014-12-18 2019-10-31 Janssen Pharmaceutica Nv 2,3,4,5-tetrahydropyridin-6-amine and 3,4-dihydro-2H-pyrrol-5-amine compound inhibitors of beta-secretase
TW201717948A (zh) 2015-08-10 2017-06-01 Ｈ 朗德貝克公司 包括給予２－胺基－３，５，５－三氟－３，４，５，６－四氫吡啶的聯合治療
MX2018001699A (es) 2015-08-12 2018-05-07 H Lundbeck As 2-amino-3-fluoro-3-(fluorometil)-6-meti-6-fenil-3,4,5,6-tetrahidr opiridinas como inhibidores de bace1.
EP3504211A1 (en) 2016-08-26 2019-07-03 Eli Lilly and Company 1,4-oxazines useful as selective bace1 inhibitors
AU2017378316B2 (en) 2016-12-15 2021-04-01 Amgen Inc. Cyclopropyl fused thiazine derivatives as beta-secretase inhibitors and methods of use
AU2017376441B2 (en) 2016-12-15 2021-10-14 Amgen Inc. Oxazine derivatives as beta-secretase inhibitors and methods of use
MX2019007102A (es) 2016-12-15 2019-12-16 Amgen Inc Derivados de tiazina como inhibidores de beta-secretasa y metodos de uso.
CA3047285A1 (en) 2016-12-15 2018-06-21 Amgen Inc. Bicyclic thiazine and oxazine derivatives as beta-secretase inhibitors and methods of use
JP7149271B2 (ja) 2016-12-15 2022-10-06 アムジエン・インコーポレーテツド β－セクレターゼ阻害剤としての１，４－チアジンジオキシドおよび１，２，４－チアジアジンジオキシド誘導体ならびに使用方法
KR102093540B1 (ko) * 2017-08-11 2020-03-25 주식회사 엘지화학 할로겐 치환된 스티렌 모노머의 제조방법
CN111675708A (zh) * 2020-06-10 2020-09-18 南京合巨药业有限公司 一种6-氰基-7-氮杂吲哚及其衍生物的制备方法
CN111943947B (zh) * 2020-07-24 2021-04-30 重庆文理学院 1H-吡咯[2,3-b]吡啶衍生物及其合成方法与应用

Family Cites Families (9)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
NL6911868A (ru) 1968-08-31 1970-03-03
DE19725802A1 (de) 1996-07-10 1998-01-15 Lonza Ag Verfahren zur Herstellung von (S)- oder (R)-3,3,3-trifluor-2-hydroxy-2-methylpropionsäure
JP2007524596A (ja) 2003-02-28 2007-08-30 トランスフォーム・ファーマシューティカルズ・インコーポレイテッド 共結晶医薬組成物
EP1702919B1 (en) 2003-12-29 2012-05-30 Msd K.K. Novel 2-heteroaryl-substituted benzimidazole derivative
CN101346357B (zh) * 2005-10-25 2014-04-02 盐野义制药株式会社 氨基二氢噻嗪衍生物
PE20091438A1 (es) 2008-01-18 2009-09-26 Eisai Randd Man Co Ltd Derivados fusionados de aminodihidrotiazina
WO2010047372A1 (ja) 2008-10-22 2010-04-29 塩野義製薬株式会社 Ｂａｃｅ１阻害活性を有する２－アミノピリミジン－４－オンおよび２－アミノピリジン誘導体
AR077328A1 (es) * 2009-07-24 2011-08-17 Novartis Ag Derivados de oxazina y su uso en el tratamiento de trastornos neurologicos
CA2771928C (en) * 2010-07-13 2013-08-06 Novartis Ag Oxazine derivatives and their use in the treatment of neurological disorders

Also Published As

Publication number Publication date
WO2012095463A1 (en) 2012-07-19
AU2012206555A1 (en) 2013-08-01
EP2663559B1 (en) 2015-07-01
MX2013008111A (es) 2013-10-30
EP2663559A1 (en) 2013-11-20
CA2824097A1 (en) 2012-07-19
BR112013017779A2 (pt) 2016-10-11
JP2014505688A (ja) 2014-03-06
CN103429589A (zh) 2013-12-04
US20130281449A1 (en) 2013-10-24
KR20140051822A (ko) 2014-05-02

Similar Documents

Publication Publication Date Title
EA201391029A1 (ru) Производные оксазина и их применение при лечении неврологических нарушений
EA201200176A1 (ru) Производные оксазина и их применение для лечения неврологических нарушений
EA201200952A1 (ru) Производные пиразина и их применение для лечения неврологических нарушений
EA201200174A1 (ru) Производные оксазина и их применение в качестве ингибиторов bace для лечения неврологических нарушений
EA201391106A1 (ru) Новые гетероциклические производные
EA201490888A1 (ru) Новые производные пурина и их применение для лечения заболевания
EA201490774A1 (ru) Новые производные оксазина и их применение при лечении заболевания
UA113051C2 (xx) Гетероциклічні похідні та їх застосування у лікуванні неврологічних розладів
EA202090486A3 (ru) Соединения для лечения спинальной мышечной атрофии
EA201592256A1 (ru) Производные имидазопирролидинона и их применение при лечении заболеваний
EA201592250A1 (ru) Пиразолопирролидиновые производные и их применение в лечение заболеваний
EA201591195A1 (ru) Новые хинолоновые производные
EA201591727A1 (ru) Соединения биариламида в качестве ингибиторов киназы
EA201490864A1 (ru) Производные (4-фенилимидазол-2-ил)этиламина в качестве модуляторов натриевых каналов
EA201391752A1 (ru) Спиро-[1,3]-оксазины и спиро-[1,4]-оксазепины в качестве ингибиторов bace1 и/или bace2
EA201400161A1 (ru) Замещенные гетероароматические пиразолсодержащие карбоксамидные и мочевинные производные в качестве лигандов ваниллоидных рецепторов
EA201591371A1 (ru) Пиридиновые производные в качестве легкоразлагаемых ингибиторов rock
EA201500298A1 (ru) Алкоксипиразолы в качестве активаторов растворимой гуанилатциклазы
EA201300250A1 (ru) Оксадиазольные ингибиторы продуцирования лейкотриена
EA201201658A1 (ru) Производные пиперидина и их применение для лечения метаболических нарушений
EA201390984A1 (ru) Гетероциклические соединения, подходящие для лечения дислипидемии
MX2013008056A (es) 1,4-oxazepinas como inhibidores de beta-secretasa 1 (bace1) y/o beta-secretasa 2 (bace2).
EA201590697A1 (ru) Производные кетамина
BR112014001908A2 (pt) derivados aza heterocíclicos substituídos
EA201490630A1 (ru) 6-замещенные 3-(хинолин-6-илтио)[1,2,4]триазоло[4,3-a]пиридины в качестве ингибиторов c-met тирозинкиназы