EA009990B1 - Синергетическая комбинация, включающая рофлумиласт и r,r-формотерол - Google Patents
Синергетическая комбинация, включающая рофлумиласт и r,r-формотерол Download PDFInfo
- Publication number
- EA009990B1 EA009990B1 EA200500865A EA200500865A EA009990B1 EA 009990 B1 EA009990 B1 EA 009990B1 EA 200500865 A EA200500865 A EA 200500865A EA 200500865 A EA200500865 A EA 200500865A EA 009990 B1 EA009990 B1 EA 009990B1
- Authority
- EA
- Eurasian Patent Office
- Prior art keywords
- formoterol
- roflumilast
- drug
- pharmacologically acceptable
- acceptable salt
- Prior art date
Links
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
- A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/16—Amides, e.g. hydroxamic acids
- A61K31/165—Amides, e.g. hydroxamic acids having aromatic rings, e.g. colchicine, atenolol, progabide
- A61K31/167—Amides, e.g. hydroxamic acids having aromatic rings, e.g. colchicine, atenolol, progabide having the nitrogen of a carboxamide group directly attached to the aromatic ring, e.g. lidocaine, paracetamol
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
- A61P11/06—Antiasthmatics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
- A61P11/08—Bronchodilators
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Public Health (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Pulmonology (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Pain & Pain Management (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
- Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
Abstract
В изобретении описано комбинированное введение в организм рофлумиласта и R,R-формотерола для лечения заболеваний дыхательных путей.
Description
В международной заявке XVО 01/13953 (патент И8 6624181) описана комбинация соединения из класса ингибиторов ΡΌΕ и соединения из класса агонистов в2-адренорецепторов, предназначенная для лечения заболеваний респираторного тракта. В патенте И8 6288118 описано лечение легочных заболеваний, таких как хроническое обструктивное заболевание легких (ХОЗЛ) или астма, путем введения в организм ингибитора фосфодиэстеразаы 4-го типа в сочетании с бета-адренергическим бронхолитическим средством. В статье, опубликованной в СиггсШ Ορίηίοη ίη Ιη\Ό5ΐίβ;·ιΙίοη;·ι1 Игидк, 2002, 3 (8), сс. 1165-1170, подробно описан ингибитор ΡΌΕ4, рофлумиласт. В международной заявке νΟ 98/35683 описана композиция, содержащая легочный сурфактант и рофлумиласт. В обзоре, опубликованном в Ехрей Ορίη. Тйег. Ра1еп18, (2002), 12 (1), сс. 53-63, проанализирована патентная литература, касающаяся бронхолитических средств, за период с января 1998 по август 2001 года и приведены примеры соединений для различных классов веществ, в том числе и ингибитор ΡΌΕ4 рофлумиласт. В патенте И8 5795564 описаны способ и композиция, в которых применяется чистый (Κ,Κ.) изомер формотерола. В международных заявках νΟ 02/066422 и νΟ 02/076933 описаны некоторые новые агонисты (2-адренорецепторов и их применение при лечении заболеваний дыхательных путей. В международной заявке νΟ 02/67741 описан чистый (δ,Κ.) изомер формотерола и его применение. В международной заявке νΟ 02/088167 описаны некоторые производные андростана и их комбинации, в частности комбинации с агонистами (С-адренорецепторов.
Краткое описание изобретения
Настоящее изобретение относится к композициям и способам для предотвращения или уменьшения появления симптомов легочных заболеваний или для лечения или снижения тяжести легочных заболеваний. В частности, оно относится к композициям и способам для лечения легочных заболеваний, опосредованных фосфодиэстеразой 4-го типа (ΡΌΕ4), путем введения в организм ингибитора ΡΌΕ4 вместе с другим фармакологически активным средством, влияющим на легочную функцию. В соответствии с этим в основу настоящего изобретения была положена задача предложить терапию дыхательных путей, которая удовлетворяла бы следующим условиям:
выраженное противовоспалительное действие;
явное расслабляющее и расширяющее действие на бронхи;
хорошая биодоступность при пероральном приеме, по крайней мере, в отношении ингибитора ΡΌΕ4;
незначительные побочные эффекты;
хорошая пригодность для продолжительного лечения;
благоприятное воздействие на повышенную активность бронхов.
Согласно изобретению было обнаружено, что комбинированное применение ингибитора ΡΌΕ4, рофлумиласта, и агониста в2-адренорецептора, Р.Р-формотерола. в полной мере удовлетворяет перечисленным выше условиям, в особенности благодаря тому, что комбинация двух указанных соединений действует синергетически, то есть воздейстие указанной комбинации сильнее, чем суммарное воздействие отдельных соединений.
Первый объект согласно настоящему изобретению относится к способу предотвращения появления или уменьшения симптомов легочных заболеваний или лечения или уменьшения тяжести легочного заболевания путем введения в организм нуждающегося в таком лечении пациента эффективного количества рофлумиласта и К,К.-формотерола либо в виде единой комбинированной лекарственной формы, либо раздельно, либо раздельно и последовательно, одно сразу за другим или через сравнительно продолжительный промежуток времени.
Настоящее изобретение также относится далее к композиции для предотвращения появления или уменьшения симптомов легочных заболеваний или для лечения или уменьшения тяжести легочного заболевания, включающей эффективное количество рофлумиласта, эффективное количество К,К.-формотерола и фармацевтически приемлемое вспомогательное вещество.
Дополнительно, изобретение относится к способу приготовления композиции, эффективной для предотвращения появления или уменьшения симптомов легочных заболеваний или для лечения или уменьшения тяжести легочного заболевания, причем этот способ включает смешивание эффективных количеств рофлумиласта и К.,К.-формотерола с фармацевтически приемлемым вспомогательным веществом.
Подробное описание изобретения
Комбинированная терапия, которая является объектом настоящего изобретения, включает введение в организм рофлумиласта совместно с К,К.-формотеролом с целью предотвращения приступов легочного
- 1 009990 заболевания или лечения уже существующего состояния. Два этих соединения могут быть введены в организм в виде единой лекарственной формы, или же они могут быть введены в виде отдельных лекарственных форм. Они могут быть введены в организм одновременно. Или же они могут быть введены одно сразу за другим или через сравнительно продолжительный промежуток времени, например одно лекарственное вещество может быть введено в организм утром, а другое вечером. Комбинация в соответствии с настоящим изобретением может применяться профилактически или после того, как проявились симптомы заболевания. В некоторых случаях указанная комбинация может быть использована для предотвращения развития заболевания или для прекращения снижения какой-либо функции, например легочной функции.
Таким образом, изобретение относится к комбинированному применению рофлумиласта и В,В-формотерола для предотвращения появления симптомов заболеваний дыхательных путей или при лечении заболеваний дыхательных путей.
В контексте изобретения термин «рофлумиласт» включает фармакологически приемлемые соли и Ν-оксид рофлумиласта, которые могут в равной степени применяться в соответствии с настоящим изобретением.
Таким же образом, термин «В,В-формотерол» в контексте изобретения включает фармакологически приемлемые соли В,В-формотерола.
Подразумевается, что в соответствии с настоящим изобретением указанные действующие вещества могут быть представлены также, например, в форме их сольватов, в частности в форме их гидратов.
Соответствующими фармацевтически приемлемыми солями рофлумиласта или В,В-формотерола являются, в частности, водорастворимые и нерастворимые в воде кислотно-аддитивные соли, образованные, например, такими кислотами, как соляная кислота, бромисто-водородная кислота, фосфорная кислота, азотная кислота, серная кислота, уксусная кислота, лимонная кислота, И-глюконовая кислота, бензойная кислота, 2-(4-гидроксибензоил)бензойная кислота, масляная кислота, сульфосалициловая кислота, малеиновая кислота, лауриновая кислота, яблочная кислота, фумаровая кислота, янтарная кислота, щавелевая кислота, винная кислота, эмбоновая кислота, стеариновая кислота, толуолсульфоновая кислота, метансульфоновая кислота или 1-гидрокси-2-нафтойная кислота, причем при приготовлении солей эти кислоты могут использоваться в эквимолярном или в ином количественном соотношении в зависимости от того, являются ли они одноосновными или многоосновными, а также в зависимости от того, какой тип соли требуется получить. Наиболее предпочтительной солью В,В-формотерола является фумарат.
В контексте изобретения в число заболеваний дыхательных путей, для лечения которых предназначена предлагаемая в изобретении комбинация, входят, в частности, заболевания бронхов, вызванные аллергенами или воспалительными процессами (например, бронхит, обструктивный бронхит, спастический бронхит, аллергический бронхит, аллергическая астма, бронхиальная астма, ХОЗЛ), причем предлагаемая в изобретении комбинация может быть использована и, в том числе, для долговременного лечения указанных заболеваний (при необходимости, включающего корректировку дозировки индивидуальных компонентов в соответствии с потребностями пациента в данный момент времени, например в соответствии с сезонными изменениями потребности).
Термины «комбинированное применение» или «комбинация» в контексте настоящего изобретения означают, что индивидуальные компоненты могут быть введены в организм известным и общепринятым способом одновременно (в виде комбинированного лекарственного средства), более или менее одновременно (из отдельных упаковок) или последовательно (одно сразу же после другого или через сравнительно продолжительный промежуток времени). Например, одно действующее вещество может введено в организм утром, другое позже в течение дня. Или же одно действующее вещество может приниматься 2 раза в день, а другое 1 раз в день, либо одновременно с одним из приемов вещества, принимаемого дважды в день, либо отдельно.
Термины «комбинированное применение» или «комбинация» в контексте настоящего изобретения, в частности, означают, что два компонента при совместном применении действуют синергетически.
В,В-Формотерол обычно вводят в организм в виде перорального или назального спрея или аэрозоля или в виде порошка для ингаляции. Как правило, формотерол не вводят в организм системно или в виде инъекций. Рофлумиласт вводится в организм перорально или в виде ингаляции (пероральной или назальной). Настоящее изобретение предполагает либо совместное введение в организм обоих действующих веществ в виде единой лекарственной формы, например ингаляции, то есть путем помещения обоих действующих вещества в один ингалятор, либо рофлумиласт может быть приготовлен в форме пилюль, входящих в состав упаковки готового лекарственного средства наряду с ингалятором, содержащим В,Вформотерол.
Таким образом, в контексте настоящего изобретения термин «применение» в отношении рофлумиласта означает, прежде всего, пероральное введение в организм. Учитывая синергетический эффект комбинированного применения в соответствии с настоящим изобретением, становится возможным снижение дозировки принимаемого перорально В,В-формотерола, что позволяет избежать известных побочных эффектов, вызываемых формотеролом при пероральном введении в высоких дозировках. В контексте настоящего изобретения, как следует из вышесказанного, термин «применение» в отношении В,В-фор
- 2 009990 мотерола означает, прежде всего, пероральное введение в организм, но также означает местное применение в форме ингаляции. При ингаляции Κ,Κ-формотерол предпочтительно вводится в форме аэрозоля, состоящего из частиц твердой, жидкой или смешанной фармацевтической композиции с диаметром от 0,5 до 10 мкм, предпочтительно с диаметром частиц от 2 до 6 мкм.
Для образования аэрозоля могут, например, применяться работающие под давлением струйные распылители или ультразвуковые распылители, но предпочтительно применение для этой цели дозированных аэрозолей с пропеллентом либо системы введения микронизированных действующих веществ из капсул для ингаляции без пропеллента.
Дозировка, в которой вводятся действующие вещества, соответствует порядку величин, обычному для дозировки каждого действующего вещества в отдельности, но, учитывая взаимное положительное влияние и усиление терапевтического воздействия каждого из индивидуальных действующих веществ друг на друга, при комбинированном введении действующих веществ возможно снижение их дозировок по сравнению с обычными дозировками. При применении в форме ингаляции суммарная суточная дозировка Κ,Κ-формотерола предпочтительно составляет от 10 до 50 мкг и может вводиться в организм за 1 прием или дробиться на 2 или 3 приема в течение суток.
В зависимости от используемоей ингаляционной системы, помимо собственно действующего вещества лекарственные формы могут дополнительно содержать необходимые вспомогательные вещества, такие как, например, пропелленты (например, в случае дозированных аэрозолей, хладон), поверхностноактивные вещества, эмульгаторы, стабилизаторы, консерванты, корригенты, наполнители (например, лактозу в случае порошковых ингаляторов) или, при необходимости, другие действующие вещества.
Для введения в организм действующих веществ путем ингаляции существует большое число различных устройств, которые позволяют получать и вводить в организм аэрозоли с оптимальным размером частиц и применять наиболее подходящий для конкретного пациента способ ингаляции. Помимо адаптеров (распорок, ращирителей), емкостей грушевидной формы (например, №Ьи1а1ог®, Уо1итаИс®), автоматических устройств, выпускающих струю спрея (Аи1ойа1ег®), имеется целый ряд технических решений для применения дозированных аэрозолей (например, ИЦкйакг®, Ко1аб18к®, ТигЬойа1ег® или ингалятор, описанный в заявке ЕР 0505321), используя которые, можно добиться оптимального введения действующего вещества в организм.
В случае перорального введения К,К.-формотерола, что является предпочтительным способом введения при комбинированном применении в соответствии с настоящим изобретением, суточная дозировка составляет от 20 до 120 мкг и вводится в организм перорально за 1 прием или же дробится на 2 или 3 приема в течение суток.
В случае перорального введения рофлумиласта, что является предпочтительным способом введения, суточная дозировка составляет от 100 мг до 500 мкг, эта дозировка предпочтительно вводится в организм перорально за 1 прием.
В случае лекарственных средств, предназначенных для перорального введения, действующие вещества рофлумиласт и/или Р.Р-формотерол приготавливают для получения лекарственных средств в соответствии с обычными, известными специалистам в данной области способами. Действующие вещества применяют в виде лекарственных средств, предпочтительно в комбинации с приемлемыми вспомогательными веществами или наполнителями, в виде таких лекарственных форм, как таблетки, таблети с покрытием, капсулы, эмульсии, суспензии или растворы, с предпочтительным содержанием действующего вещества от 0,1 до 95%; путем правильного подбора вспомогательных веществ и наполнителей возможно получить фармацевтическую лекарственную форму, оптимально соответствующую применяемому действующему веществу (веществам) и/или требуемому времени действия (например, лекарственные формы с пролонгированным действием или кишечно-растворимые лекарственные формы). В случае однократного (в течение суток) приема рофлумиласта и В,К.-формтерола в виде единой лекарственной формы для перорального введения К,К.-формотерол предпочтительно приготавливают таким образом, чтобы обеспечить его пролонгированное высвобождение.
Специалисту в данной области хорошо известно на основе его/ее опыта, какие именно вспомогательные вещества или наполнители необходимы для получения требуемых фармацевтических композиций. В дополнение к растворителям, гелеобразователям, вспомогательным веществам для таблеток и другим носителям действующего вещества, возможно применение, например, антиокисдантов, диспергаторов, эмульгаторов, антивспенивателей, корригентов, консервантов, солюбилизаторов, красителей или способствующих проникновению средств и комплексообразователей (например, циклодекстринов).
Claims (19)
1. Лекарственное средство в виде фиксированной или свободной комбинации, включающее рофлумиласт, фармакологически приемлемую соль рофлумиласта или Ν-оксид рофлумиласта и Κ,Κ.формотерол или фармакологически приемлемую соль Κ,Β-формотерола.
2. Лекарственное средство по п.1, включающее рофлумиласт и Κ,Β-формотерол или фармакологически приемлемую соль В,К.-формотерола.
- 3 009990
3. Лекарственное средство по любому из пп.1 или 2, которое представляет собой фиксированную комбинацию действующих веществ.
4. Лекарственное средство по п.3, которое представляет собой фиксированную комбинацию действующих веществ, предназначенную для перорального применения.
5. Лекарственное средство по п.3, которое представляет собой фиксированную комбинацию, предназначенную для введения путем ингаляции.
6. Лекарственное средство по любому из пп.1 или 2, которое представляет собой свободную комбинацию.
7. Лекарственное средство по п.4, которое представляет собой фиксированную комбинацию действующих веществ, предназначенную для перорального применения и содержащую рофлумиласт в суточной дозировке от 100 до 500 мкг и Κ,Κ-формотерол или фармакологически приемлемую соль Κ,Κ-формотерола в суточной дозировке от 10 до 120 мкг.
8. Лекарственное средство по п.6, которое представляет собой свободную комбинацию действующих веществ, включающую рофлумиласт в виде препарата, предназначенного для перорального применения, и Κ,Κ-формотерол или фармакологически приемлемую соль Κ,Κ-формотерола в виде препарата, предназначенного для ингаляции.
9. Лекарственное средство по п.6, которое представляет собой свободную комбинацию действующих веществ, включающую рофлумиласт в виде препарата, предназначенного для перорального применения, в суточной дозировке от 100 до 500 мкг и Κ,Κ-формотерол или фармакологически приемлемую соль Κ,Κ-формотерола в виде препарата, предназначенного для ингаляции, в суточной дозировке от 10 до 50 мкг.
10. Лекарственное средство по п.1, которое представляет собой упаковку готового для применения лекарственного средства, состоящую из двух отдельных частей, одна из которых содержит рофлумиласт, фармакологически приемлемую соль рофлумиласта или Ν-оксид рофлумиласта в виде препарата, предназначенного для перорального применения, а другая содержит Κ,Κ-формотерол или фармакологически приемлемую соль Κ,Κ-формотерола в виде препарата, предназначенного для ингаляции.
11. Лекарственное средство по п.1, которое представляет собой упаковку готового для применения лекарственного средства, состоящую из двух отдельных частей, одна из которых содержит рофлумиласт в виде препарата, предназначенного для перорального применения, а другая содержит Κ,Κ-формотерол или фармакологически приемлемую соль Κ,Κ-формотерола в виде препарата, предназначенного для ингаляции.
12. Применение рофлумиласта, фармакологически приемлемой соли рофлумиласта или Ν-оксида рофлумиласта и Κ,Κ-формотерола или фармакологически приемлемой соли Κ,Κ-формотерола для приготовления лекарственного средства в виде фиксированной или свободной комбинации для предотвращения или уменьшения появления симптомов легочных заболеваний или лечения или уменьшения тяжести легочных заболеваний.
13. Применение рофлумиласта и Κ,Κ-формотерола или фармакологически приемлемой соли Κ,Κформотерола для приготовления лекарственного средства в виде фиксированной или свободной комбинации для предотвращения или уменьшения появления симптомов легочных заболеваний или лечения или уменьшения тяжести легочных заболеваний.
14. Применение по любому из пп.12 или 13, где лекарственное средство представляет собой фиксированную комбинацию действующих веществ.
15. Применение по любому из пп.12 или 13, где лекарственное средство представляет собой свободную комбинацию действующих веществ.
16. Применение по п.12, где лекарственное средство представляет собой лекарственное средство, описанное в любом из пп.1-11.
17. Применение по любому из пп.12-16, где легочное заболевание выбрано из бронхита, обструктивного бронхита, спастического бронхита, аллергического бронхита, аллергической астмы, бронхиальной астмы и ХОЗЛ.
18. Применение по п.17, где легочное заболевание представляет собой бронхиальную астму.
19. Применение по п.17, где легочное заболевание представляет собой ХОЗЛ.
4^8) Евразийская патентная организация, ЕАПВ
Applications Claiming Priority (2)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
EP02026504 | 2002-11-27 | ||
PCT/EP2003/013266 WO2004047828A1 (en) | 2002-11-27 | 2003-11-26 | Synergistic combination compresing roflumilas and (r.r) -formoterol |
Publications (2)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
EA200500865A1 EA200500865A1 (ru) | 2005-12-29 |
EA009990B1 true EA009990B1 (ru) | 2008-04-28 |
Family
ID=32338001
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
EA200500865A EA009990B1 (ru) | 2002-11-27 | 2003-11-26 | Синергетическая комбинация, включающая рофлумиласт и r,r-формотерол |
Country Status (32)
Country | Link |
---|---|
US (1) | US20060199865A1 (ru) |
EP (1) | EP1567140B1 (ru) |
JP (1) | JP2006508993A (ru) |
KR (1) | KR20050094810A (ru) |
CN (1) | CN1713902A (ru) |
AT (1) | ATE399544T1 (ru) |
AU (1) | AU2003288169B8 (ru) |
BR (1) | BR0316475A (ru) |
CA (1) | CA2506956C (ru) |
CO (1) | CO5690571A2 (ru) |
CY (1) | CY1110368T1 (ru) |
DE (1) | DE60321954D1 (ru) |
DK (1) | DK1567140T3 (ru) |
EA (1) | EA009990B1 (ru) |
ES (1) | ES2309374T3 (ru) |
HK (1) | HK1081862A1 (ru) |
HR (1) | HRP20050580B1 (ru) |
IL (1) | IL168307A (ru) |
IS (1) | IS2576B (ru) |
MA (1) | MA27538A1 (ru) |
ME (1) | ME00488B (ru) |
MX (1) | MXPA05005438A (ru) |
NO (1) | NO334148B1 (ru) |
NZ (1) | NZ540658A (ru) |
PL (1) | PL214869B1 (ru) |
PT (1) | PT1567140E (ru) |
RS (1) | RS51082B (ru) |
SI (1) | SI1567140T1 (ru) |
TN (1) | TNSN05130A1 (ru) |
UA (1) | UA83017C2 (ru) |
WO (1) | WO2004047828A1 (ru) |
ZA (1) | ZA200503307B (ru) |
Families Citing this family (5)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
MY140561A (en) | 2002-02-20 | 2009-12-31 | Nycomed Gmbh | Dosage form containing pde 4 inhibitor as active ingredient |
ME00524B (me) | 2003-03-10 | 2011-10-10 | Astrazeneca Ab | Novi postupak za dobijanje roflumilasta |
WO2006097456A1 (en) | 2005-03-16 | 2006-09-21 | Nycomed Gmbh | Taste masked dosage form containing roflumilast |
WO2013077830A1 (en) * | 2011-11-25 | 2013-05-30 | Mahmut Bilgic | Synergistilly active combinations of roflumilast and carmoterol |
CN103784443A (zh) * | 2014-02-18 | 2014-05-14 | 青岛市城阳区人民医院 | 一种包含沙美特罗和罗氟司特的药物组合产品 |
Citations (8)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
US5795564A (en) * | 1991-04-05 | 1998-08-18 | Sepracor, Inc. | Methods and compositions for treating pulmonary disorders using optically pure (R,R)-formoterol |
WO1998035683A1 (en) * | 1997-02-17 | 1998-08-20 | Byk Gulden Lomberg Chemische Fabrik Gmbh | Compositions for the treatment of ards or irds containing 3-(cyclopropylmethoxy)-n-(3,5-dichloro-4-pyridinyl)-4-(difluoromethoxy)benzamide and lung surfactant |
WO2000067741A2 (en) * | 1999-05-10 | 2000-11-16 | Sepracor Inc. | (s,r) formoterol methods and compositions |
WO2001013953A2 (en) * | 1999-08-21 | 2001-03-01 | Byk Gulden Lomberg Chemische Fabrik Gmbh | Synergistic combination of pde inhibitors and beta 2 adrenoceptor agonist |
US6288118B1 (en) * | 1998-08-26 | 2001-09-11 | Smithkline Beecham Corporation | Therapies for treating pulmonary diseases |
WO2002066422A1 (en) * | 2001-02-14 | 2002-08-29 | Glaxo Group Limited | Phenethanolamine derivatives for treatment of respiratory diseases |
WO2002076933A1 (en) * | 2001-03-22 | 2002-10-03 | Glaxo Group Limited | Formailide derivatives as beta2-adrenoreceptor agonists |
WO2002088167A1 (en) * | 2001-04-30 | 2002-11-07 | Glaxo Group Limited | Anti-inflammatory 17.beta.-carbothioate ester derivatives of androstane with a cyclic ester group in position 17.alpha |
Family Cites Families (3)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
DK0938467T3 (da) * | 1996-11-11 | 2002-10-07 | Sepracor Inc | Fremgangsmåde til fremstilling af optisk rene isomerer af formoterol |
DE59814173D1 (de) * | 1997-02-28 | 2008-04-03 | Nycomed Gmbh | Synergistische kombination von pde-hemmern und adenylatcyclase-agonisten bzw. guanylcyclyse-agonisten |
US6624181B1 (en) * | 1997-02-28 | 2003-09-23 | Altana Pharma Ag | Synergistic combination |
-
2003
- 2003-11-26 AU AU2003288169A patent/AU2003288169B8/en not_active Ceased
- 2003-11-26 ME MEP-2008-781A patent/ME00488B/me unknown
- 2003-11-26 MX MXPA05005438A patent/MXPA05005438A/es active IP Right Grant
- 2003-11-26 DE DE60321954T patent/DE60321954D1/de not_active Expired - Lifetime
- 2003-11-26 US US10/535,817 patent/US20060199865A1/en not_active Abandoned
- 2003-11-26 UA UAA200505965A patent/UA83017C2/ru unknown
- 2003-11-26 CA CA2506956A patent/CA2506956C/en not_active Expired - Fee Related
- 2003-11-26 JP JP2004554476A patent/JP2006508993A/ja active Pending
- 2003-11-26 KR KR1020057009176A patent/KR20050094810A/ko not_active Application Discontinuation
- 2003-11-26 SI SI200331345T patent/SI1567140T1/sl unknown
- 2003-11-26 PT PT03780056T patent/PT1567140E/pt unknown
- 2003-11-26 NZ NZ540658A patent/NZ540658A/en not_active IP Right Cessation
- 2003-11-26 EA EA200500865A patent/EA009990B1/ru not_active IP Right Cessation
- 2003-11-26 WO PCT/EP2003/013266 patent/WO2004047828A1/en active IP Right Grant
- 2003-11-26 CN CNA2003801036335A patent/CN1713902A/zh active Pending
- 2003-11-26 AT AT03780056T patent/ATE399544T1/de active
- 2003-11-26 ES ES03780056T patent/ES2309374T3/es not_active Expired - Lifetime
- 2003-11-26 DK DK03780056T patent/DK1567140T3/da active
- 2003-11-26 EP EP03780056A patent/EP1567140B1/en not_active Expired - Lifetime
- 2003-11-26 BR BR0316475-6A patent/BR0316475A/pt not_active IP Right Cessation
- 2003-11-26 RS YUP-2005/0383A patent/RS51082B/sr unknown
- 2003-11-26 PL PL375632A patent/PL214869B1/pl unknown
-
2005
- 2005-04-25 ZA ZA200503307A patent/ZA200503307B/en unknown
- 2005-05-01 IL IL168307A patent/IL168307A/en not_active IP Right Cessation
- 2005-05-10 TN TNP2005000130A patent/TNSN05130A1/en unknown
- 2005-06-16 MA MA28342A patent/MA27538A1/fr unknown
- 2005-06-20 NO NO20053023A patent/NO334148B1/no not_active IP Right Cessation
- 2005-06-20 IS IS7899A patent/IS2576B/is unknown
- 2005-06-20 HR HRP20050580AA patent/HRP20050580B1/hr not_active IP Right Cessation
- 2005-06-27 CO CO05062790A patent/CO5690571A2/es not_active Application Discontinuation
-
2006
- 2006-02-20 HK HK06102227.5A patent/HK1081862A1/xx not_active IP Right Cessation
-
2008
- 2008-09-17 CY CY20081101016T patent/CY1110368T1/el unknown
Patent Citations (8)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
US5795564A (en) * | 1991-04-05 | 1998-08-18 | Sepracor, Inc. | Methods and compositions for treating pulmonary disorders using optically pure (R,R)-formoterol |
WO1998035683A1 (en) * | 1997-02-17 | 1998-08-20 | Byk Gulden Lomberg Chemische Fabrik Gmbh | Compositions for the treatment of ards or irds containing 3-(cyclopropylmethoxy)-n-(3,5-dichloro-4-pyridinyl)-4-(difluoromethoxy)benzamide and lung surfactant |
US6288118B1 (en) * | 1998-08-26 | 2001-09-11 | Smithkline Beecham Corporation | Therapies for treating pulmonary diseases |
WO2000067741A2 (en) * | 1999-05-10 | 2000-11-16 | Sepracor Inc. | (s,r) formoterol methods and compositions |
WO2001013953A2 (en) * | 1999-08-21 | 2001-03-01 | Byk Gulden Lomberg Chemische Fabrik Gmbh | Synergistic combination of pde inhibitors and beta 2 adrenoceptor agonist |
WO2002066422A1 (en) * | 2001-02-14 | 2002-08-29 | Glaxo Group Limited | Phenethanolamine derivatives for treatment of respiratory diseases |
WO2002076933A1 (en) * | 2001-03-22 | 2002-10-03 | Glaxo Group Limited | Formailide derivatives as beta2-adrenoreceptor agonists |
WO2002088167A1 (en) * | 2001-04-30 | 2002-11-07 | Glaxo Group Limited | Anti-inflammatory 17.beta.-carbothioate ester derivatives of androstane with a cyclic ester group in position 17.alpha |
Non-Patent Citations (2)
Title |
---|
CAMPILLO N. ET AL.: "Novel bronchodilators in the treatment of asthma and COPD", EXPERT OPINION ON THERAPEUTIC PATENTS 2002, UNITED KINGDOM, vol. 12, no. 1, 2002, pages 53-63, XP002237401, ISSN: 1354-3776, page 55, right-hand column, line 56 - page 56, right-hand column, paragraph 6, page 58, right-hand column - page 60, left-hand column, paragraph 2, figures 1, 4 * |
REID P.: "ROFLUMILAST", CURRENT OPINION IN INVESTIGATIONAL DRUGS, CURRENT DRUGS, LONDON, GB, vol. 3, no. 8, August 2002 (2002-08), pages 1165-1170, XP001119630, ISSN: 0967-8298, page 1165, page 1167, right-hand column, paragraph 4 * |
Also Published As
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
US9446054B2 (en) | Pharmaceutical products and composition comprising specific anticholinergic agents, β-2 agonists and corticosteroids | |
ES2309503T3 (es) | Medicamento que comprende un agonista beta 2 de larga duracion, muy potente, en combinacion con otros ingredientes activos. | |
AU2012216890A1 (en) | Combination of glycopyrrolate and a beta2 -agonist | |
KR20170003601A (ko) | Copd의 치료를 위한 티오트로피움 브로마이드, 포르모테롤 및 부데소니드의 조합 | |
ZA200503308B (en) | New synergistic combination comprising roflumilast and formoterol | |
CN115397417A (zh) | 含有噻托溴铵和奥达特罗的可吸入溶液制剂 | |
BG107596A (bg) | Фармацевтичен състав на салметерол и флутиказон пропионат | |
EA010886B1 (ru) | Фармацевтическая композиция, способ ее получения и ее применение для лечения респираторных заболеваний, фармацевтический продукт и его применение, набор | |
ZA200503307B (en) | Synergistic combination comprising roflumilas and (R.R)-formoterol | |
NZ707754B2 (en) | Combination of glycopyrrolate and a beta2 -agonist |
Legal Events
Date | Code | Title | Description |
---|---|---|---|
PD1A | Registration of transfer to a eurasian application by order of succession in title | ||
PD4A | Registration of transfer of a eurasian patent in accordance with the succession in title | ||
PD4A | Registration of transfer of a eurasian patent in accordance with the succession in title | ||
PD4A | Registration of transfer of a eurasian patent in accordance with the succession in title | ||
TC4A | Change in name of a patent proprietor in a eurasian patent | ||
PC4A | Registration of transfer of a eurasian patent by assignment | ||
MM4A | Lapse of a eurasian patent due to non-payment of renewal fees within the time limit in the following designated state(s) |
Designated state(s): AM AZ BY KZ KG MD TJ TM RU |