DE647229T1 - Diaminsalze von clavulansäure. - Google Patents
Diaminsalze von clavulansäure.Info
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Claims (16)
- Patentansprüchein denen R^ und R2 jeweils einen Ci_g-Alkyl-, Cß.g-Cycloalkyl- oder C3_g-Cycloalkyl-Ci_8-alkylrest, gegebenenfalls mit einem oder mehreren inerten Substituenten, bedeuten oder zur Bildung eines Rings mit vier bis sieben Ringatomen miteinander verbunden sind, R3 und R4 jeweils einen Ci_g-Alkyl-, C3_8-Cycloalkyl- oder C3_g-Cycloalkyl-Ci_g-alkylrest, gegebenenfalls mit einem oder mehreren Substituenten, bedeuten oder zur Bildung eines Rings mit vier bis sieben Ringatomen miteinander verbunden sind, X Wasserstoff oder einen eine Wasserstoffbrücke bildenden Rest darstellt sowie m und &eegr; jeweils unabhängig voneinander einen Wert von 0 bis 5 bedeuten.U:\BENUTZER\HP\45707PA.DOC
- 2. Salz der Clavulansäure nach Anspruch 1, worin R^, R2, R3
und R4 jeweils Methyl bedeuten. - 3. Salz der Clavulansäure nach Anspruch 1 oder 2, worin X Wasserstoff, &eegr; die Zahl 1 und m die Zahl 0 bedeuten.
- 4. Salz der Clavulansäure nach Anspruch 1 oder 2, worin X eine Hydroxylgruppe, &eegr; die Zahl 1 und m die Zahl 1 bedeuten .
- 5. Monosalz der Clavulansäure der Formel Ha nach Anspruch 1, worin R^, R2, R3 und R4 jeweils Methyl, X Wasserstoff, &eegr; die Zahl 1 und m die Zahl 0 bedeuten.
- 6. Verfahren zum Herstellen eines Salzes nach Anspruch 1, 2, 3 oder 4, worin Clavulansäure in einem organischen Lösungsmittel mit einem Diamin der Formel IIIRi H R3
\ I /N-{CH2)n-C-(CH2)m-N (III)/ I \
R2 X R4umgesetzt wird, in der R^, R2, R3, R4, X, m und &eegr; wie im Anspruch 1, 2, 3 oder 4 definiert sind. - 7. Verfahren nach Anspruch 6, worin die molare Menge des Diamins größer ist als jene der Clavulansäure.
- 8. Verfahren nach Anspruch 6, worin die molare Menge des Diamins kleiner ist als jene der Clavulansäure.
- 9. Verfahren zur Herstellung eines Salzes gemäß Anspruch 5, worin Clavulansäure mit &Ngr;,&Ngr;,&Ngr;',N'-Tetramethyl-l,2-diaminoethan umgesetzt wird, wobei die molare Menge des &Ngr;,&Ngr;,&Ngr;',N'-Tetramethyl-1,2-diaminoethans größer ist als jene der Clavulansäure.U:\BENUTZER\HP\45707P A.DOC
- 10. Verfahren zum Herstellen von Clavulansäure oder eines pharmazeutisch akzeptablen Salzes oder Esters hiervon, bei dem ein Mono- oder Diaminsalz gemäß Anspruch 1, 2, 3, 4 und 5 in Clavulansäure oder ein pharmazeutisch akzeptables Salz oder einen Ester hiervon umgewandelt wird.
- 11. Verfahren zum Reinigen von Clavulansäure oder eines pharmazeutisch akzeptablen Salzes oder Esters hiervon mit folgenden Verfahrensstufen:i) Vorliegen von unreiner Clavulansäure in einem organischen Lösungsmittel mit einem Diamin der Formel III/ um ein Salz zu bilden;ii) Isolieren des in der Stufe i) gebildeten Salzes; undiii)Umwandeln des isolierten Salzes in Clavulansäure oder in ein pharmazeutisch akzeptables Salz oder einen Ester hiervon.
- 12. Pharmazeutische Zusammensetzung, enthaltend ein Salz der Clavulansäure gemäß Anspruch 1, 2, 3, 4 oder 5 und ein pharmazeutisch akzeptables Trägermittel oder Verdünnungsmittel.
- 13. Verwendung eines Salzes gemäß Anspruch 1, 2, 3, 4 oder 5 als Zwischenprodukt in einem Verfahren zur Herstellung von Clavulansäure oder eines pharmazeutisch akzeptablen Salzes oder Esters hiervon.
- 14. Clavulansäure, im wesentlichen wie in einem der Beispiele 2 bis 8 beschrieben.U:\BENUTZER\HP\45707PA-DOC
- 15. Verfahren zum Herstellen eines Diaminsalzes der Clavulansäure aus Clavulansäure, wie im wesentlichen in einem der Beispiele 2, 3, 4 und 5 beschrieben ist.
- 16. Verfahren zum Herstellen von Clavulansäure aus einem Diaminsalz hiervon, wie im wesentlichen in einem der Beispiele S, 7 und 8 beschrieben ist.U:\BENUTZER\HP\45707P A.DOC
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