DE624378C

DE624378C - Verfahren zur Darstellung einer Verbindung von Papaverin und Dipropylbarbitursaeure

Info

Publication number: DE624378C
Application number: DET43395D
Authority: DE
Original assignee: Troponwerke Dinklage and Co
Current assignee: Troponwerke Dinklage and Co
Priority date: 1933-12-23
Filing date: 1933-12-23
Publication date: 1936-01-18

Description

Verfahren zur Darstellung einer Verbindung von Papaverin und Dipropylbarbitursäure Die Herstellung von Molekularverbindungen verschiedener Mo#rphiumtllz-aloide mit Barbitursäureabkömmlingen ist an sich bekannt (vgl. schweizerische Patentschrift Z> 78 907). Man hat auch bereits Papaverin mit Barbitursäureabkömmlingen -umgesetzt, und zwar durch doppelte Umsetzung der entsprechenden Salze in wässeriger Lösung (vgl. Patentschrift 477 577). Diesem Verfahren haftet jedoch der Nachteil an, daß nur unbefriedigende Ausbeuten erzielt werden. Die Herstellung derartiger Verbindungen durch unmittelbare Einwirkung von Papaverin auf die Barbitursäuren wurde bisher für unmöglich gehalten.
Es wurde jedoch üherraschend-erweise festgestellt, daß auch eine derartige unmittclbare Herstellung von Molekularverbindungen möglich ist, und zwar schlägt die Erfindung vor, in der Weise zu arbeiten, daß Papaverüi und Dipropylbarbitursäure in molekularen Mengen miteinander vermischt, mit Alkohol durchfeuchtet und dann im Vakuum durch Schmelzen zur Umsetzung gebracht werden. Dieses Verfahren bietet gegenüber der bekannten Herstellung aus Papaverinhydrochlorid und dem entsprechenden barbitursauren Natrium den Vorteil einer wesent-; lichen Vereinfachung, denn es. erübrigt sich die Herstellung von Lösungen der Ausgangsstoffe. Außerdem entsteht bei dem bekannten Verfahren wie stets bei einer doppelten Umsetzung noch ein Nebenprodukt, z. B. Natriumchlorid. Dieses muß erst von der Papaverinverbindurg abgetrennt werden.
Die Durchfeuchtung der Ausgangsstoffe mit Alkohol ist insofern von Bedeutung, als dadurch die Umsetzung wesentlich beschleunigt und vereinfacht wird. Andererseits erfordert sie aber erheblich weniger Alkohol als die Verwendung von Lösungen.
Gemäß der Erfindung fallen dagegen keine Nebenprodukte an. Außerdem ist die Ausbieute, bezogen auf die theoretische Menge, wesentlich größer als bei dem bekannten Verfahren, wie durch Vergleichsversuchefestgestellt wurde.
Hinzu 'kommt, daß das durch unmittelbare Umsetzung der Ausgangsstoffe in fast quantitativer Ausbeute erhaltene Erzeugnis therapeutisch sehr wertvoll ist. Es besitzt nämlich stark schmerzstillende, krampflösende und sedative Wirkungen und läßt einen besonders günstigen Einfluß auf Gefüßspasmen sowie Angina pectoris und Arteriosklerose- erwarten.
Pharmakologische Untersuchungen haben ergeben, daß die gemäß der Erfindung erhaltene Verbindung gegenüber einem Gemisch der einzelnen Bestandteile stärkere narkotische und verstärkte krampflösende Wirkun-.gen auf#veist, andererseits jedoch weniger giftig ist.
Die entstehende Mc>lckulaxverbindung weist ferner einen wesentlich niedrigeren Schmelzpunkt auf als ;ein entsprechendes Gemisch der einzelnen Komponenten. Daraus ist zu entnehmen, daß eine neue Verbindung ientstanden ist. Auch unter der Analysen-Quarzlampe zeigt die neue Verbindung im Gegensatz zu einem Gemisch der beiden Substanzen lebhafte Fluoreszenz.
a Beispiel 3,399 Papaverin und 2,I2g Dipropylbarbitursäure werden Mit 20ccm Alkohol ange#-feuchtet und im Vakuum bei ein-er Temperatur von ungefähr 120' 4 Stunden lang geschmolzen.' Es fällt eine glasige Masse an, die, über Schwefelsäure getrocknet, einen Schmelzpunkt von 56'C aufiveist. Ausbeute ungefähr 5,2 g.

Claims

PATENTANSPRÜCHE: i. Verfahren zur Darstellung einer Verbindung von Papaverin und Dipropylbarbitursäure, dadurch gekennzeichnet, daß Papaverin und Dipropylbarbitursäure in, molekularen Mengen miteinander vermischt und durch Schmelzen zur Umsetzung gebracht werden.
2. Verfahren nach Anspruch i,- dadurch gekennzeichnet, daß die freien Verbindungen mit Alkohol durchfeuchtet und vermischt und dann im Vak-uum miteinander verschmolzen werden.