DE60210651T2

DE60210651T2 - Feste mundpflegezusammensetzungen

Info

Publication number: DE60210651T2
Application number: DE60210651T
Authority: DE
Inventors: Roberto Colle; Guglielmo Salmoiraghi; Andrea Barrica
Original assignee: Perfetti Van Melle SpA
Current assignee: Perfetti Van Melle SpA
Priority date: 2001-11-06
Filing date: 2002-11-05
Publication date: 2007-01-11
Anticipated expiration: 2022-11-06
Also published as: HK1070838A1; DK1441689T3; RU2308938C2; DE60210651D1; US20050063917A1; RU2004113652A; WO2003039504A1; EP1441689B1; EP1441689A1; CY1106082T1; ITMI20012322A1; BR0213934A; ES2261761T3; CN1327825C; ATE322883T1; JP2005511584A; CN1599594A; PT1441689E; CA2465700A1

Description

Die vorliegende Erfindung betrifft orale Zusammensetzungen gegen Zahnstein und Zahnbelag, die als Hilfsstoffe bei der odontostomatologischen Hygiene verwendbar sind.
Hintergrund der Erfindung
Das Problem der Bildung von dentalem Zahnbelag und Zahnstein wurde seit langem untersucht und es wird aktiv Forschung nach Mitteln betrieben, die zum Bekämpfen und Verzögern einer solchen Bildung verwendet werden können.
Die Mechanismen, die die Ablagerungen von Zahnstein verursachen sind wohl bekannt; diese Ablagerungen setzen sich aus Calciumphosphatkristallen zusammen, die in der extrazellulären Matrix von bakteriellem Zahnbelag präzipitieren. Die pathogene Rolle von Zahnstein bei Parodontalerkrankungen, wie Eiterfluss, Paradontitis, Gingivitis und ähnlichen Erkrankungen, ist ebenfalls bekannt.
Verschiedene Substanzen haben sich als wirksam beim Reduzieren oder Verhindern der Bildung von Zahnstein und von Ablagerungen auf den Zähnen erwiesen, einschließlich löslicher Pyrophosphate und Polyphosphate, Zinksalzen, Fluoriden, Diphosphonaten, antibakteriellen Mitteln, wie Triclosan, und abrasiven Mitteln, wie Silica oder Aluminiumoxid. Diese Substanzen, auf verschiedene Weise miteinander kombiniert, sind in der Zusammensetzung der meisten Zahnpasten gegen Zahnstein enthalten, die heute kommerziell erhältlich sind. Die klinische Wirksamkeit dieser Zahnpasten wurde in zahlreichen Studien untersucht, die in einem Übersichtsartikel in J. Clin. Dent. Band IV (3), 71-81, 1993 zusammengefasst sind.
Die gebräuchlichsten Zahnpasten enthalten lösliche Polyphosphate, assoziiert mit Fluoriden und Silica und möglicherweise mit Polymeren, die bioadhesive Eigenschaften haben, wie beispielsweise in US 4327977 , US 4889713 , US 5017362 , US 5139769 , US 4921693 und EP 492997 beschrieben.
Ähnliche Zusammensetzungen unter Zusatz von antibakteriellen Mitteln, wie Triclosan, sind beispielsweise in GB 2200551 beschrieben. Zusätzlich zu Zahnpasten wurden Kaugummis und Bonbons mit einer ähnlichen Zusammensetzung entwickelt.
Die Wirksamkeit dieser Zahnpasten, die Gegenstand zahlreicher Studien war (J. Clin. Dent. Band X (3), 99-102, 1999; Oral Surg. Oral Med. Oral Pathol., Band 70 (4), 529-536, 1990; J. Clin. Dent. Band IX (4), 101-104, 1998), beruht auf der Hemmung der Calciumphosphat-Präzipitation durch Polyphosphate, die die Calcium-Ionen im Speichel komplexieren, auf der abrasiven Wirkung von Silica, auf der verstärkenden Wirkung von Fluoriden auf den Zahnschmelz und auf der Wirkung von bioadhesiven Polymeren, soweit sie verwendet werden, die die Mucosae schützt und eine langsame Freisetzung der anderen Inhaltsstoffe bewirkt.
Bonbons und Kaugummi, die als Hilfsstoffe bei der Zahnhygiene und der oralen Hygiene allgemein entwickelt wurden und die Eigenschaften haben, die als anti-Zahnstein-, anti-Fäulnis-Eigenschaften, weiß- und/oder frischmachende Eigenschaften beschrieben werden können, werden zunehmend beliebt. Der Hauptvorteil dieser Formen der Verabreichung ist, dass sie frei und komfortabel während des Tages an jedem Platz und bei jeder Gelegenheit verwendet werden können, zusätzlich zu der Tatsache, dass die Freisetzung der aktiven Elemente (funktionalen Inhaltsstoffe) langsamer und regelmäßiger ist, als im Falle einer herkömmlichen Zahnpasta.
Beschreibung der Erfindung
Die vorliegende Erfindung betrifft orale Formulierungen in fester Form, vorzugsweise in Form von Kaugummi, deren Wirksamkeit der ähnlicher bekannter Formulierungen überlegen ist.
Die erfindungsgemäßen Zusammensetzungen enthalten wirksame Mengen von:

a. Polyphosphaten, vorzugsweise ein Gemisch aus Alkalimetall-Pyrophosphaten und -Triphosphaten;
b. einem abrasiven Mittel, vorzugsweise hydratisiertem Silica;
c. einer Quelle von Fluoridionen;
d. Extrakten pflanzlichen Ursprungs;
e. gegebenenfalls antibakterielle oder desinfizierende Mittel.

Zusätzlich zu den vorstehend genannten aktiven Inhaltsstoffen enthalten die erfindungsgemäßen Zusammensetzungen Hilfsmittel, die geeignet sind, um die endgültige Verabreichungsform festzulegen.
So wird beispielsweise eine Formulierung für Kaugummi eine geeignete Basis erfordern, die aus einer Gummi-Basis, Süßmitteln, Polyalkoholen, wie Xylit, Sorbit und Mannitol, Geschmacksstoffen, Farbstoffen, Enthärtungsmitteln, Weichmachern, Stabilisatoren, Verdickungsmitteln etc. besteht.
Die in den Zusammensetzungen verwendeten Polyphosphate können Alkalimetall-Pyrophosphate (Diphosphate), -Hexametaphosphate oder -Tripolyphosphate oder Gemische davon sein. Ein Gemisch aus Dinatrium-Disäure-Diphosphat und Pentanatrium- oder Pentakalium-Triphosphat ist insbesondere bevorzugt. Es ist bewiesen worden, dass eine Zahnpasta, die dieses Gemisch enthält, eine merklichere Verminderung von Zahnstein bewirkt, als eine Zahnpasta, die Pyrophosphate enthält, die nicht mit Triphosphaten assoziiert sind (J. Clin. Dent. Band IX (4), 101-104, 1998).
Allgemein belaufen sich die Polyphosphate auf zwischen 0,5 und 5 Gew.-% der erfindungsgemäßen Gesamtzusammensetzung.
Die Funktion des abrasiven Mittels ist es, die Zahnbelag-entfernende Wirkung zu verstärken, die bereits ein herkömmlicher Kaugummi hat. Diese können durch hydratisiertes Silica (in geeigneter Form), Calciumcarbonat (in geeigneter Form) oder Talkum, entweder einzeln oder in einem Gemisch davon, gebildet werden. Diese Abrasiva können auch insgesamt oder teilweise, einzeln oder in Kombination miteinander, in verkapselter Form anwesend sein, insbesondere in Calciumalginat verkapselt. Kaugummi, der Mikrokörnchen von hydratisiertem Silica, verkapselt in Calciumalginat, enthält, hat sich als wirksamer beim Entfernen von Zahnbelag herausgestellt, als ein Kaugummi mit derselben Formulierung, jedoch ohne Mikrokörnchen (Doc. Os 06.2001 779-781). Erfindungsgemäß können die verkapselten Mikrokörnchen Farbstoffe, Geschmacksstoffe, funktionale Inhaltsstoffe und Kräuterextrakte enthalten. Dieses abrasive Mittel ist in der Regel prozentual zwischen 0,5 und 7 Gew.-% anwesend.
Geeignete Quellen für Fluorid-Ionen beinhalten Natriumfluorid, Kaliumfluorid, Ammoniumfluorid, Natriummonofluorphosphat und andere nicht toxische Salze, die Fluor enthalten, in Konzentrationen, die einen prozentualen Anteil an Fluorid zwischen 0,005 und 0,2 Gew.-% liefern.
Pflanzenextrakte, die in erfindungsgemäßen Zusammensetzungen anwesend sein können sind ausgewählt aus Extrakten von Centella asiatica, Malva sylvestris, Melaleuca alternifolia, Commiphora abyssinica (Myrrhe), Krameria triandra (Rhatania), Acacia catechu, Medicago sativa (Alfalfa), Harze der Gattung Styrax, wie Styrax bezoin (Benzoin), Matricaria recutita (Kamille), Echinacea purpurea (Echinacea) und Croton lechleri (Drachenblut). Extrakte dieser Pflanzen, deren Aktivität seit einiger Zeit bekannt war, sind kommerziell erhältlich.
Die Kombination dieser Extrakte verleiht den Formulierungen antiinflammatorische/abschwellende, weich machende, Wund heilende, antiseptische und astringente Eigenschaften. Diese Eigenschaften sind bezüglich wenigstens zweier Punkte im Hinblick auf die vorliegende Erfindung wünschenswert:
Erstens, um die Verminderung von Krankheiten der oralen Mucosa zu unterstützen und zu verstärken, die durch die Verminderung an Zahnstein verursacht werden, und
zweitens, um Kontakt-Stomatitis in einer ähnlichen Weise zu kontrollieren und zu verhindern, die sich bei der Verwendung von Zahnpasten manifestieren, die als „Zahnpasta-Stomatitis" bekannt sind, insbesondere bei Personen mit einer Prädisposition.
In den erfindungsgemäßen Formulierungen können diese Extrakte zusammen mit dem abrasiven Mittel in Alginat verkapselt sein.
Diese Extrakte können den Formulierungen in prozentualen Anteilen zwischen 0,01 und 2 Gew.-% zugesetzt werden.
Die erfindungsgemäßen Formulierungen können durch herkömmliche Techniken hergestellt werden, indem die verschiedenen Inhaltsstoffe der Gummi-Basis im Falle von Kaugummi, zugegeben und gemischt werden, die sodann Arbeitsschritten zum Beschichten gemäß gleichfalls herkömmlichen Techniken unterworfen werden können.
Die erfindungsgemäßen Formulierungen können Desinfektionsmittel oder antibakterielle Mittel enthalten, wie Triclosan, Zinksalze oder Zinkoxid, entweder allein oder in Kombination miteinander, in Konzentrationen zwischen 0,1 und 5 Gew.-%. Diese Mittel wurden entwickelt, um die Bildung von bakteriellem Zahnbelag zu bekämpfen, der zu Zahnsteinablagerungen führt.
Die erfindungsgemäßen Formulierungen können auch dekorative Kristalle beinhalten, vorzugsweise bestehend aus Gummiarabikum und Farbstoffen, die auf der Oberfläche des Produkts mit einer rein ästhetischen Funktion abgelagert sind.
Die tägliche Verwendung des erfindungsgemäßen Kaugummis vermindert die Ablagerung von Zahnstein und hat weitere nützliche Wirkungen auf den Zustand der oralen und gingivalen Mucosa.
Das nachstehende Beispiel verdeutlicht die Erfindung ausführlicher.
Beispiel
Beschichteter Kaugummi mit einem Gewicht von 1,4 g mit Pflanzenextrakten
Prozentualer Anteil der Zusammensetzung (nach Gewicht)

Claims

Orale Zubereitungen in Form von Kaugummis, umfassend: a. Polyphosphate; b. ein abrasives Mittel; c. eine Quelle von Fluoridionen, d. Extrakte pflanzlichen Ursprungs; e. gegebenenfalls antibakterielle oder desinfizierende Mittel, wobei die Extrakte entzündungshemmende, wundheilende, antihämorrhagische, beruhigende, weichmachende, abschwellende und antiseptische Eigenschaften haben und ausgewählt sind aus Extrakten von Centella asiatica, Malva sylvestris, Melaleuca alternifolia, Commiphora abyssinica (Myrrhe), Krameria triandra (Rhatania), Acacia catechu, Medicago sativa (Alfalfa), Harze der Gattung Styrax, wie Styrax bezoin (Benzoin), Matricaria recutita (Kamille), Echinacea purpurea (Echinacea) und Croton lechleri (Drachenblut).
Zubereitungen nach Anspruch 1, wobei die Polyphosphate ausgewählt sind aus Tripolyphosphaten, Pyrophosphaten oder Gemischen davon.
Zubereitungen nach Anspruch 2, umfassend ein Gemisch aus Alkalimetallpyrophosphaten und Tripolyphosphaten.
Zubereitungen nach einem der vorstehenden Ansprüche, zusätzlich enthaltend Hilfsmittel, ausgewählt aus Gummi-Basis, Süßungsmittel, Polyalkoholen, Aromastoffen, Farbstoffen, Weichmachern, Plastifizierungsmitteln, Stabilisatoren, und Verdickungsmitteln.
Zubereitungen nach einem der vorstehenden Ansprüche, wobei das abrasive Mittel hydratisiertes Silica, Calciumcarbonat, Talkum, entweder einzeln oder in einem Gemisch davon, ist.
Zubereitungen nach einem der vorstehenden Ansprüche, 0,5-5 Gew.-% Polyphosphate, 0,5-7 Gew.-% eines abrasiven Mittels (ggf. vollständig oder teilweise verkapselt), eine Quelle für Fluoridionen, die in der Lage ist eine Fluoridaufnahme von 0,005 bis 0,2 % sicherzustellen, und 0,01-2 Gew.-% Pflanzenextrakte enthaltend.
Zubereitungen nach einem der vorstehenden Ansprüche, desinfizierende und/oder bakterielle Mittel umfassend, ausgewählt aus Triclosan, Zinkoxid und Zinksalzen, entweder alleine oder in Kombination miteinander, in Konzentrationen zwischen 0,1 % und 5 %.