DE4334728A1 - Neue Verwendung von Altrenogest - Google Patents

Neue Verwendung von Altrenogest

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DE4334728A1
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altrenogest
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DE4334728A
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Alain Jobard
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Sanofi Aventis France
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Roussel Uclaf SA
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    • A61K31/56—Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids
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    • A61K31/567—Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids not substituted in position 17 beta by a carbon atom, e.g. estrane, estradiol substituted in position 17 alpha, e.g. mestranol, norethandrolone
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Description

Die vorliegende Erfindung betrifft eine neue Verwendung von Altrenogest.
Altrenogest oder 3-Oxo-17α-allyl-17β-hydroxy-östra-4,9,11- trien ist ein für seine progestagenen Eigenschaften bekann­ tes Produkt (siehe diesbezüglich die Rubrik 309, Seite 47, der 10. Ausgabe des Merck-Index).
Altrenogest wird als Veterinärarzneimittel unter der Han­ delsbezeichnung R´gumate® für die folgenden Indikationen in den Handel gebracht: die Synchronisation der Brunst bei dem Zyklus unterliegenden Nullipara-Sauen und das Einglie­ dern junger Sauen in Gruppen oder Herden von Multipara- Sauen nach der Entwöhnung der Ferkel.
Es wird empfohlen, jedem der Tiere, das man zu behandeln wünscht, 5 ml einer Lösung von 20 mg Altrenogest 18 Tage lang mit der Nahrung einer einzigen Mahlzeit zu verabrei­ chen. Bis heute wurde Altrenogest, das den Gegenstand zahl­ reicher wissenschaftlicher Veröffentlichungen bildet, stets oral verabreicht.
Es wurde nun gefunden, daß es möglich ist, ausgezeichnete Resultate bei der Synchronisation des Östrus zu erzielen, indem man das Produkt über den Injektionsweg verabreicht. Die Verabreichungsart besitzt den Vorteil, gleichzeitig sicherer und exakter zu sein als die orale Verabreichung.
Man muß weniger Maßnahmen durchführen und weiß mit Genauig­ keit, daß jedes Tier die Wirkstoffmenge erhalten hat.
Die beiliegenden Testergebnisse zeigen eindeutig, daß man ausgezeichnete Resultate bei lediglich zwei Injektionen er­ zielt, während die übliche Behandlung 18 Maßnahmen erfor­ dert. Die neue erfindungsgemäße Verwendung ist somit für den Züchter in ökonomischer Hinsicht sehr rentabel.
Die vorliegende Erfindung betrifft die Verwendung von Altre­ nogest zur Herstellung injizierbarer pharmazeutischer Zu­ sammensetzungen für die Synchronisation des Östrus bei Zucht­ tieren.
Die betroffenen Zuchttiere sind beispielsweise Schweine, Rin­ der und Schafe.
Die ganz besonders in Frage kommenden Tiere sind dem Zyklus unterliegende Sauen und insbesondere dem Zyklus unterlie­ gende Nullipara-Sauen.
Die Erfindung betrifft vor allem die Verwendung, die dadurch gekennzeichnet ist, daß die pharmazeutischen Zusammensetzun­ gen der intramuskulären Verabreichung angepaßt sind.
Die Erfindung betrifft ganz besonders die Verwendung, die dadurch gekennzeichnet ist, daß die Zusammensetzungen 100 bis 300 mg Altrenogest enthalten, z. B. die pharmazeutischen Zusammensetzungen, die etwa 200 mg Altrenogest enthalten.
Die erfindungsgemäßen Zusammensetzungen können in Form von Lösungen, Suspensionen oder Pulvern, die verwendungsbereit sind, vorliegen.
Die Erfindung betrifft insbesondere die Verwendung, die da­ durch gekennzeichnet ist, daß die pharmazeutischen Zusammen­ setzungen in Form öliger Lösungen vorliegen.
Die verwendeten Öle sind tierische oder pflanzliche Öle.
Die betroffenen Zusammensetzungen werden nach gängigen Tech­ niken der Human- oder Veterinär-pharmazeutischen Industrie hergestellt.
Die Erfindung betrifft ganz besonders die Verwendung, die dadurch gekennzeichnet ist, daß die Zusammensetzungen der zweimaligen intramuskulären Verabreichung mit einem Abstand von 5 bis 10 Tagen angepaßt sind.
Der nachstehende, experimentelle Teil zeigt eindeutig, daß man hervorragende Ergebnisse bei der dem Zyklus unterliegen­ den Nullipara-Sau bei zwei intramuskulären Verabreichun­ gen von 200 mg Altrenogest mit einem einwöchigen Abstand erzielt.
Um eine größere Genauigkeit zu erzielen und Kontrollen von Rückständen vornehmen zu können, werden die Tiere hinter dem Ohr tätowiert und die Injektionen werden an einem präzisen Punkt vorgenommen.
Die Erfindung betrifft natürlich pharmazeutische Zusammen­ setzungen, die der erfindungsgemäßen Verwendung angepaßt sind.
Die folgenden Beispiele erläutern die Erfindung, ohne sie zu beschränken.
Beispiel
Man stellte ölige Lösungen her, enthaltend
Altrenogest|4 g
Benzylalkohol 10 ml
Ethanol 3 ml
Erdnußöl q. s. für 100 ml
Beispiel für die Synchronisation
Man verwendet dem Zyklus unterliegende Nullipara-Sauen der Rasse Camborough mit einem Alter von etwa 9 Monaten. Man verteilt die Sauen auf zwei Gruppen:
eine Gruppe I, die Altrenogest in Form von R´gu­ mate® am Morgen in 500 g Nahrung 18 Tage lang erhält; die verabreichte Dosis beträgt 20 mg je Tag und je Tier;
eine Gruppe II, die zwei intramuskuläre Injektionen einer Lösung von 5 ml, enthaltend 200 mg Altrenogest, erhält. Die Injektionen werden in einem Abstand von 7 Tagen vorge­ nommen. Die Sauen sind hinter dem Ohr tätowiert, um die bei­ den Injektionen an einem exakten Punkt vorzunehmen.
Die vor Beginn der Behandlung drei Monate lang beobachteten Tiere werden am Tag T-5 gewogen.
Die Tiere der Gruppe I werden ab Tag T-1 bis Tag T-18 be­ handelt.
Die Tiere der Gruppe II erhalten ihre beiden Injektionen am Tag T-4 und am Tag T-11.
Blutentnahmen werden regelmäßig an der Jugularvene für die plasmatische Bestimmung von Altrenogest durchgeführt.
Die Sauen werden zweimal je Tag ab dem Auftreten östraler Äußerungen dem Eber vorgeführt.
Man nimmt Ultraschallaufnahmen in der Woche T-73 → T-80 vor.
5 Wochen nach der Ultraschallaufnahme erfolgt eine Tötung.
Man entnimmt den Genitalapparat der Sauen. Man inspiziert den Uterus und die Ovarien und zählt bei den trächtigen Sauen die Ferkel.
Man entnimmt die Injektionszone (10 cm Durchmesser um die Tätowierung herum), um Altrenogest-Rückstände am Injektions­ punkt zu bestimmen.
Es wurden folgende Ergebnisse erhalten:
bei der Gruppe I sind sämtliche Sauen zwischen dem 4. und 5. Tag nach Abbruch der Behandlung besprungen worden: drei Sauen von fünf waren trächtig, eine Sau erlitt einen Abgang;
bei der Gruppe II sind fünf Sauen von sechs zwi­ schen dem 9. und dem 14. Tag nach der zweiten Injektion be­ sprungen worden. Vier Sauen von fünf waren trächtig. Bei der Autopsie der Tiere wurde keine die Eierstöcke betref­ fende kystische Entwicklung beobachtet.
Die erhaltenen Ergebnisse können wie folgt zusammengefaßt werden:
Schlußfolgerung: Intramuskulär verabreichtes Altrenogest führte zu ausgezeichneten Ergebnissen.

Claims (10)

1. Verwendung von Altrenogest zur Herstellung von in­ jizierbaren pharmazeutischen Zusammensetzungen für die Syn­ chronisation des Östrus bei Zuchttieren.
2. Verwendung gemäß Anspruch 1, dadurch gekennzeich­ net, daß die betroffenen Tiere dem Zyklus unterliegende Sauen sind.
3. Verwendung gemäß Anspruch 2, dadurch gekennzeich­ net, daß die betroffenen Tiere dem Zyklus unterliegende Nullipara-Sauen sind.
4. Verwendung gemäß Anspruch 1, 2 oder 3, dadurch ge­ kennzeichnet, daß die pharmazeutischen Zusammensetzungen der intramuskulären Verabreichung angepaßt sind.
5. Verwendung gemäß Anspruch 4, dadurch gekennzeich­ net, daß die Zusammensetzungen 100 bis 300 mg Altrenogest enthalten.
6. Verwendung gemäß Anspruch 5, dadurch gekennzeich­ net, daß die pharmazeutischen Zusammensetzungen etwa 200 mg Altrenogest enthalten.
7. Verwendung gemäß Anspruch 4, 5 oder 6, dadurch ge­ kennzeichnet, daß die pharmazeutischen Zusammensetzungen in Form von öligen Lösungen vorliegen.
8. Verwendung gemäß Anspruch 5, 6 oder 7, dadurch ge­ kennzeichnet, daß die Zusammensetzungen der zweimaligen in­ tramuskulären Verabreichung in einem Abstand von 5 bis 10 Tagen angepaßt sind.
9. Verwendung gemäß Anspruch 8, dadurch gekennzeich­ net, daß die pharmazeutischen Zusammensetzungen etwa 200 mg Altrenogest in öliger Lösung enthalten und der zweimaligen intramuskulären Verabreichung an die dem Zyklus unterliegen­ de Nullipara-Sau mit einem einwöchigen Abstand angepaßt sind.
10. Pharmazeutische Zusammensetzungen, die einer der Verwendungen gemäß den Ansprüchen 1 bis 9 angepaßt sind.
DE4334728A 1992-10-13 1993-10-12 Neue Verwendung von Altrenogest Withdrawn DE4334728A1 (de)

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