DE4317449A1 - Arzneimittel zur Behandlung von Erkrankungen des Magen-Darm-Traktes - Google Patents
Arzneimittel zur Behandlung von Erkrankungen des Magen-Darm-TraktesInfo
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- C07D249/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having three nitrogen atoms as the only ring hetero atoms
- C07D249/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having three nitrogen atoms as the only ring hetero atoms not condensed with other rings
- C07D249/08—1,2,4-Triazoles; Hydrogenated 1,2,4-triazoles
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- C07D233/56—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, not condensed with other rings having two double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with only hydrogen atoms or radicals containing only hydrogen and carbon atoms, attached to ring carbon atoms
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Description
Die Erfindung betrifft Arzneimittel zur Behandlung von Erkrankungen des Magen-Darm-
Traktes, welche dadurch gekennzeichnet sind, daß sie neben Wirkstoffen, die
üblicherweise zur Behandlung von Magen-Darm-Erkrankungen verwendet werden,
zusätzlich noch Antimycetika und/oder antiparasitäre Mittel enthalten.
Die erfindungsgemäßen Arzneimittel eignen sich recht gut zur Behandlung von
Helicobacter pylori Infektionen und den von diesen induzierten Erkrankungen des Magen-
Darm-Traktes (J.Antimicrob. Chemother. 1992, 30; 238-240).
Helicobacter pylori ist ein spiraliges mit Flagellen bestücktes gramnegatives Bakterium,
dessen natürlicher Lebensraum die Magenschleimhaut ist. Dorthin sondert es eine Vielzahl
von Enzymen ab, die die Magenschleimhaut angreifen und die Ursache für Gastrititiden,
Läsionen und Ulcera im Magen und Duodenum sind.
So haben beispielsweise über 80% der Menschen, die an chronischer Gastritis leiden eine
Helicobacter pylori Infektion.
Da die durch Helicobacter pylori induzierte Gastritis als Risikofaktor für Zwölffinger
darmgeschwüre (Ulcus duodeni) gilt, ist nicht überraschend, daß man bei 95% aller
Patienten, die an diesen Geschwüren leiden, auch eine Helicobacter pylori Infektion
nachweisen kann. Ähnlich verhält es sich bei Magengeschwüren (Ulcus ventriculi); hier
konnte bei 65% aller Patienten eine Helicobacter pylori Infektion nachgewiesen werden.
Nach den vorliegenden Untersuchungen ist das Risiko der mit Helicobacter pylori
infizierten Menschen, an Magenkrebs zu erkranken, zwei- bis sechsmal so hoch, wie das
der nicht infizierten.
Die Behandlung der Helicobacter pylori Infektionen mit Antibiotika als Monotherapie hat
sich als relativ ineffektiv erwiesen, so daß man meist zu einer Kombinationstherapie aus
Antibiotika (zum Beispiel Tetracyclin, Amoxycillin, Metronidazol) und Wismut oder mit
dem Protoneninhibitor Omeprazol übergeht, Behandlungsmethoden die nicht
unproblematisch sind.
Geeignete Wirkstoffe die üblicherweise zur Behandlung von Magen-Darm-Erkrankungen
verwendet werden sind beispielsweise die Schleimhaut schützenden Präparate, wie
Antazida, Sucralfat oder Wismut, die gastrale Sekretion hemmende Substanzen, wie
Anticholin ergika, Antimuskarinika, Prostaglandin-Analoga, Histamin-H₂-Rezeptor-
Antagonisten oder Benzimidazol-Derivate oder sonstige Medikamente, wie Gastro-
Prokinetika, Carbenoxolon-Natrium, Succus liquiritiae, spezielle Psychopharmaka,
Somatostatin-Analoga oder Simethicon.
Geeignete Antimykotica sind vorzugsweise Azol-Antimycetica und unter diesen
insbesondere Imidazol-Antimycetica wie Tioconazol, Miconazol, Bifonazol, Ketoconazol,
Clotrimazol, Econazol, Isoconazol, Fluconazol, Itraconazol.
Geeignete antiparasitäre Mittel sind vorzugsweise Anthelmintika wie Praziquantel,
Pyrantelembonat, Diethylcarbamazindihydrogencitrat, Pyrviniumembonat, Mebendazol
und Niclosamid.
Zur Herstellung der Arzneimittel werden die Wirkstoffe mit den üblichen Füllstoffen und
Hilfsstoffen vermischt und zu Tabletten, Dragees, Kapseln, Suspensionen, Schäume oder
Sprays verarbeitet.
Zur Herstellung von Dragees, Kapseln oder Tabletten eignen sich als Füllstoffe
beispielsweise Zuckeralkohole, wie Mannit, Monosaccharide, wie Glucose, Galactose oder
Fruktose, Disaccharide, wie Saccharose oder Lactose, Polysaccharide, wie Amylose,
Stärke oder Zellulose, chemisch modifizierte Polysaccharide, wie Methylzellulose oder
Hydroxypropylmethylzellulose oder anorganische Füllstoffe, wie Magnesiumoxid, Talkum
oder disperse Kieselsäure. Geeignete Hilfsstoffe sind beispielsweise die üblichen
Formtrennmittel, wie Magnesiumstearat, Stearinsäure oder Calziumbehenat und
gegebenenfalls auch Geschmackskorregentien.
Um eine gesteuerte Wirkstofffreisetzung zu erzielen, kann man die Arzneimittel
beispielsweise so formulieren, wie dies der DE-A 34 04 595, der EP-B 0142 561 oder der
EP-B 0274498 beschrieben ist.
Die Herstellung von Suspensionen, Schäume und Sprays erfolgt ebenfalls in
konventioneller Weise.
In den Arzneimitteln beträgt die Konzentration an Wirkstoffen normalerweise 5 bis 200
mg pro Dosiseinheit. Üblicherweise werden dem Patienten 1 bis 3 Dosiseinheiten pro Tag
verabfolgt.
Die nachfolgenden Beispiele dienen zur näheren Erläuterung der Erfindung.
In der dem Fachmann geläufigen Weise werden der Wirkstoff mit Lactose und Maisstärke
gemischt und mit einer 1-5%igen wäßrigen Hydroxypropylmethylcellulose-Lösung
granuliert. Nach der Trocknung bei 30-70°C unter Vakuum wird der Ansatz mit
Magnesiumstearat versetzt, 1 bis 5 Minuten gemischt und in üblicher Weise verpreßt.
Der so erhaltene Kern wird anschließend mit einer wäßrigen Suspension aus
Hydroxypropylmethylcellulose, Farbpigment, Talcum und Polyethylenglykol überzogen.
Geeignet hierfür sind beispielsweise Wirbelschichtcoater mit einem kontinuierlichen
Lackauftrag über Sprühpistolen.
1 Tablette enthält:
Kern | ||
Nizatidin|150,00 mg | ||
Miconazol | 250,00 mg | |
Lactose | 80,00 mg | |
Maisstärke | 100,00 mg | |
Hydroxypropylmethylcellulose | 15,00 mg | |
Viskosität 5 @ | Magnesiumstearat | 1,50 mg |
Hülle | ||
Hydroxypropylmethylcellulose|4,00 mg | ||
Viskosität 5 @ | Polyethylenglykol | 1,00 mg |
Eisenoxid-Farbpigment | 2,00 mg | |
Talcum | 1,00 mg |
Der Wirkstoff wird mit den Hilfsstoffen in einem Ansatz gemischt und in Beutel abgefüllt.
Gegebenenfalls wird anschließend aromatisiert. Die Zusammensetzung lautet wie folgt
Nizatidin|150,00 mg | |
Miconazol | 250,00 mg |
Saccharose | 200,00 mg |
Natriumcarboxymethylcellulose | 2,00 mg |
Polyoxyethylenstearat | 1,00 mg |
Anisöl | 0,30 mg |
In der üblichen Weise (z. B. Scherer-Verfahren) wird der Kapselinhalt zwischen die zu
verschweißende Kapselhülle dosiert. Diese wird separat vom Kapselinhalt durch Quellen
der Gelatine in konserviertem Wasser und Glycerol, Verrühren der Pigmente und gezieltem
Trocknen hergestellt.
Die endgültige Zusammensetzung ist:
Glycerol|50,00 mg | |
H₂O | 30,00 mg |
Eisenoxid-Farbpigment | 2,00 mg |
p-Hydroxybenzoesäuremethylester + p-Hydroxybenzoesäurepropylester (7 : 3) | 0,50 mg |
Gelatine | 300,00 mg |
Der Kapselinhalt besteht überwiegend aus Erdnußöl, in dem der Wirkstoff suspendiert
wird. Zur besseren Benetzung wird dem zähflüssigen Ansatz Soja-Lecithin zugegeben.
Zum Schutz vor Oxidation dient 2,6-Di-tert.-butyl-4-methylphenol, welches zuvor in
Erdnußöl gelöst wird.
Der Kapselinhalt enthält schließlich
Nizatidin|150,00 mg | |
Miconazol | 250,00 mg |
Soja-Lecithin | 5,00 mg |
2,6-Di-tert.-butyl-4-methylphenol | 0,10 mg |
Erdnußöl ad | 800,00 mg |
Eine handelsübliche Hartgelatinekapsel geeigneter Größe wird mit einer Masse befüllt, die
folgende Zusammensetzung besitzt:
Nizatidin|150,00 mg | |
Miconazol | 250,00 mg |
Lactose | 100,00 mg |
hydriertes Rizinusöl | 50,00 mg |
Hydroxypropylmethylcellulose 4000 cps | 100,00 mg |
Talkum | 40,00 mg |
Magnesiumstearat | 10,00 mg |
Die Masse wird durch Verreiben des Wirkstoffes mit Lactose und Vermischen mit dem
hydrierten Rizinusöl und Hydrokollid hergestellt. Anschließend werden Talkum und
Magnesiumstearat zugegeben und über 5-15 Minuten untergemischt.
Claims (5)
1. Arzneimittel zur Behandlung von Erkrankungen des Magen-Darm-Traktes, dadurch
gekennzeichnet, daß sie neben Wirkstoffen, die üblicherweise zur Behandlung von
Magen-Darm-Erkrankungen verwendet werden, zusätzlich noch Antimycetika
und/oder antiparasitäre Mittel enthalten.
2. Arzneimittel zur Behandlung von Erkrankungen des Magen-Darm-Traktes gemäß
Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, daß sie als Antimycetica Azol-Antimycetika
enthalten.
3. Arzneimittel zur Behandlung von Erkrankungen des Magen-Darm-Traktes gemäß
Anspruch 2, dadurch gekennzeichnet, daß sie als Azol-Antimycetika Imidazol-
Antimycetika enthalten.
4. Arzneimittel zur Behandlung von Erkrankungen des Magen-Darm-Traktes gemäß
Anspruch 3, dadurch bekennzeichnet, daß sie als Imidazol-Antimycetika Miconazol
enthalten.
5. Verwendung von Arzneimitteln gemäß Patentanspruch 1 bis 4 zur Behandlung von
Helicobacter pylori-assoziierten Erkrankungen des
Magen-Darm-Traktes.
Priority Applications (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
DE19934317449 DE4317449A1 (de) | 1993-05-19 | 1993-05-19 | Arzneimittel zur Behandlung von Erkrankungen des Magen-Darm-Traktes |
Applications Claiming Priority (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
DE19934317449 DE4317449A1 (de) | 1993-05-19 | 1993-05-19 | Arzneimittel zur Behandlung von Erkrankungen des Magen-Darm-Traktes |
Publications (1)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
DE4317449A1 true DE4317449A1 (de) | 1994-11-24 |
Family
ID=6488915
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
DE19934317449 Withdrawn DE4317449A1 (de) | 1993-05-19 | 1993-05-19 | Arzneimittel zur Behandlung von Erkrankungen des Magen-Darm-Traktes |
Country Status (1)
Country | Link |
---|---|
DE (1) | DE4317449A1 (de) |
Cited By (2)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
WO1996019220A1 (en) * | 1994-12-19 | 1996-06-27 | Lauteral Limited | A combination product comprising nitazoxanide and an anti-ulcer agent |
US5935998A (en) * | 1995-07-06 | 1999-08-10 | Novartis Ag | Use of all allylamine derivatives such as terbinafine, in the manufacture of a medicament for the treatment of helicobacter pylori infection or associated diseases |
-
1993
- 1993-05-19 DE DE19934317449 patent/DE4317449A1/de not_active Withdrawn
Cited By (2)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
WO1996019220A1 (en) * | 1994-12-19 | 1996-06-27 | Lauteral Limited | A combination product comprising nitazoxanide and an anti-ulcer agent |
US5935998A (en) * | 1995-07-06 | 1999-08-10 | Novartis Ag | Use of all allylamine derivatives such as terbinafine, in the manufacture of a medicament for the treatment of helicobacter pylori infection or associated diseases |
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---|---|---|---|
8127 | New person/name/address of the applicant |
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8139 | Disposal/non-payment of the annual fee | ||
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