DE3885860T2 - Verwendung von anorganischen Fluoriden und stickstoffenthaltenden Heterozyclen zur Steigerung des Gehalts der Zähne an Fluorid. - Google Patents

Verwendung von anorganischen Fluoriden und stickstoffenthaltenden Heterozyclen zur Steigerung des Gehalts der Zähne an Fluorid.

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Description

  • Die vorliegende Erfindung betrifft die Verwendung von anorganischen Fluorid-Verbindungen und heterocyclischen Stickstoff enthaltenden Verbindungen zur Herstellung von Zahnputzmitteln oder Mundwaschmitteln zur Steigerung der Aufnahme von Fluorid im Zahn in Vergleich zu üblichen Zahnputzmitteln bzw. Mundwaschmitteln.
  • Fluorid-Verbindungen sind allgemein dafür bekannt, daß sie einen Effekt auf die Verhinderung von Karies in Zähnen haben. Karies ist ein Phänomen, wodurch ein Zahn entcalciniert wird, und zwar durch Einwirkung von organischen Säuren, wie z.B. Milchsäure, die beim Abbau von Zuckern entsteht, wie z.B. Sucrose, durch Mikroorganismen, die in der Mundhöhle vorhanden sind, hauptsächlich durch Streptococcus mutans.
  • Hydroxyapatit ist eine Hauptkomponente des Zahnschmelzes und die Aufnahme von Fluoridionen in das Kristallgitter des Hydroxyapatits erfolgt leicht, und das Fluoridion steigert die Kristallinität des Gitters. Als Folge hiervon wird der Zahn verstärkt, der Schmelz wird resistenter gegenüber einer Entcalcinierung durch organische Säuren, die durch in der Mundhöhle vorhandene Mikroorganismen erzeugt werden und infolgedessen wird die Karies verhindert. Es wird ferner angenommen, daß die Aufnahme von Fluoridionen leichter in eine Verletzung von beginnender Karies erfolgt (worin eine gewisse Entcalcinierung fortschreitet) als in gesunden Zahnschmelz, und infolgedessen eine Recalcinierung fördert und den Fortschritt von Karies inhibiert.
  • Um das Auftreten von Karies zu verhindern, ist es bekannt, Fluorid-Verbindungen, wie z.B. Natriumfluorid, Natriummonofluorphosphat oder Stannofluorid dem Leitungswasser zuzusetzen oder einem Zahnputzmittel und es topisch auf die Zahnoberfläche aufzubringen. Weiterhin sind Mundwässer mit der Fluorid-Verbindung entwickelt worden.
  • Da Karies immer noch weit verbreitet ist und übliche Methoden, bei denen lediglich die Fluorid-Verbindung verwendet wird, das Auftreten von Karies nicht zufriedenstellend verhindern können, besteht ein Bedürfnis nach einer effektiveren Methode der Karies-Prävention.
  • Tn der US-A-4 515 771 wird eine oral zu verabfolgende Zusaminensetzung für die präventive Behandlung von Zahnkrankheiten beschrieben, die Pyridoxin-Hydrochlorid als ein entzündungshemmendes Mittel enthält, ein Geliermittel und gegebenenfalls Natriumfluorid. Das oral zu verabfolgende Mittel ist dabei bestimmt für die Zufuhr und Zurückhaltung unterhalb der Zahnfleischgrenze, wo es in effektiven Kontakt mit den Typen von Bakterien gelangen kann, die typischerweise dort eingefangen werden und zu Problemen nahe der Zahnfleischgrenze führen, um eine Einleitung und den Fortschritt von auf bakteriellem Wege induzierten Zahnfleischerkrankungen, wie z.B. einer periodontalen Erkrankung, zu verhindern. Eine spezielle Ausrüstung wird beschrieben, um das Mittel an den richtigen Ort zu bringen.
  • Die EP-A-0 049 830 beschreibt ein orales Mittel mit Hexetidin oder Derivaten hiervon sowie einem Zinksalz, wie z.B. Zinkfluorid. Von dem Hexetidin wird behauptet, daß es ein antibakteriell wirkendes Mittel ist und synergistisch mit Zink wirkt.
  • Nach Durchführung intensiver Forschungen auf dem Gebiet der effektiveren Prävention von Karies wurde gefunden, daß, wird eine übliche anorganische Fluorid-Verbindung in Kombination mit einer oder mehreren speziellen substitulerten heterocyclischen, stickstoffhaltigen Verbindungen verwendet, die Aufnahme des Fluoridions vom Zahn, insbesondere vom Hydroxyapatit, viel leichter bewerkstelligt werden kann und daß die Verstärkungswirkung des Fluoridions gegenüber dem Zahn erhöht werden kann. Die vorliegende Erfindung basiert auf der erwähnten Entdeckung.
  • Die vorliegende Erfindung betrifft demzufolge die Verwendung von (i) mindestens einer Fluorid-Verbindung und (ii) mindestens einer stickstoffenthaltenden heterocyclischen Verbindung, ausgewählt aus Pyridoxin, Pyridoxal, Pyridoxamin und Salzen hiervon; 2- oder 3-Pyridylcarbinol; Thiamin und Salzen hiervon; Histidin und Salzen hiervon sowie Nikotinsäure und Nikotinsäureamid, zur Herstellung von Zahnputzmitteln oder Mundwässern zur Erhöhung der Aufnahme des Fluorides vom Zahn.
  • Die anorganischen Fluorid-Verbindungen, die erfindungsgemäß verwendet werden, sind Verbindungen, die ein Fluorid enthalten, wie sie derzeit auf dem biologischen Gebiet vorliegen. Zu den Fluorid-Verbindungen gehören Alkalimetallfluoride, wie z.B. Natriumfluorid, Kaliumfluorid, Lithiumfluorid oder Cäsiumfluorid; Zirkoniumfluorid, Ammoniumfluorid, Stannofluorid; Alkalimetallmonofluorophosphate, z.B. Natriummonofluorophosphat oder Kaliummonofluorophosphat; sowie Alkalimetalltitaniumfluoride, z.B. Natriumtitaniumfluorid oder Kaliumtitaniumfluorid; wobei die erwähnten Fluorid-Verbindungen allein oder in Kombination miteinander verwendet werden können. Vom Standpunkt der oralen Verabfolgung sind Natriumfluorid, Kaliumfluorid, Ammoniumfluorid, Stannofluorid, Natriummonofluorophosphat und Kaliummonofluorophosphat die bevorzugt einzusetzenden Verbindungen.
  • Die Fluorid-Verbindung wird im allgemeinen in das Zahnputzmittel oder in das Mundspülmittel in einer Menge von 50 bis 10.000 ppm (um/g), vorzugsweise in einer Menge von 200 bis 10.000 ppm, als gesamte Fluorkonzentration in dem Mittel verwendet. Fällt die Menge unter 50 ppm, so läßt sich eine gewünschte Verstärkungsaktion nicht erzielen. Obgleich die Fluorid-Verbindung in einer Menge von größer als 10.000 ppm verwendet werden kann, wird doch der gewünschte Erfolg nicht weiter erhöht, wenn die Menge erhöht wird, weshalb eine solche Menge nicht ökonomisch ist. Bei der Herstellung des Zahnputzmittels hat sich eine Gesamtfluorkonzentration von 1000 oder weniger als besonders vorteilhaft erwiesen.
  • Die meisten der verwendeten Stickstoff enthaltenden heterocyclischen Verbindungen sind Pyridinderivate der Formel:
  • und sind ausgewählt aus Pyridoxin (R¹=CH&sub3;, R²=OH, R³=CH&sub2;OH, R&sup4;=CH&sub2;OH und R&sup5;=H), Pyridoxal (R¹=CH&sub3;, R²=OH, R³=CHO, R&sup4;=CH&sub2;OH und R&sup5;=H), Pyridoxamin (R¹=CH&sub3;, R²=OH, R³=CH&sub2;NH&sub2;, R&sup4;=CH&sub2;OH und R&sup5;=H) und Salzen hiervon (z.B. dem Hydrochlorid); 3-Pyridylcarbinol (R¹=R²=R³=R&sup5;=H, R&sup4;=CH&sub2;OH) oder 2-Pyridylcarbinol (R¹=R²=R³=R&sup4;=H, R&sup5;=CH&sub2;OH); Nikotinsaure (R¹=R²=R³=R&sup5;=H, R&sup4;=COOH) und Nikotinsäureamid (R¹=R²=R³=R&sup5;=H, R&sup4;=CONH&sub2;).
  • Von diesen monocylischen Verbindungen werden Pyridoxin- Hydrochlorid, 3-Pyridylcarbinol und 2-Pyridylcarbinaol vorzugsweise angewandt.
  • Die anderen Stickstoff enthaltenden heterocyclischen Verbindungen, die verwendet werden: entsprechen der Formel:
  • und sind ausgewählt aus Histidin und Salzen hiervon, vorzugsweise Histidin-Hydrochlorid und Thiamin und Salzen hiervon, vorzugsweise Thiamin-Hydrochlorid.
  • Die oben angegebenen heterocyclischen Verbindungen können allein oder in Kombination miteinander verwendet werden.
  • In den Zahnputzmitteln und Mundwaschmitteln liegt das molare Verhältnis der Stickstoff enthaltenden heterocyclischen Verbindung zur Fluorid-Verbindungen im allgemeinen bei 1/50 bis 10/1, vorzugsweise 1/10 bis 5/1, in besonders vorteilhafter Weise bei 1/10 bis 3/1. Liegt das molare Verhältnis bei weniger als 1/50, so läßt sich die gewünschte verstärkende Wirkung des Fluorides nicht erhalten, während, wenn das Verhältnis bei über 10/1 liegt, der Effekt nicht weiter erhöht werden kann, wenn die Menge weiter erhöht wird, was infolgedessen nicht ökonomisch ist.
  • Zusätzlich zu den obenerwähnten zwei wesentlichen Komponenten können die Zahnputmittel und Mundwaschmittel die verschiedensten Additive enthalten. Die Arten der Additive hängen von dem Typ der Zusammensetzung oder des Mittel ab. Beispiele für geeignete Additive sind Poliermittel, wie z.B. Calciumphosphat(dibasisch)-Dihydrat oder das Anhydrat hiervon, Calciumphosphat (monobasisch), Calciumphosphat (tribasisch), Calciumcarbonat, Calciumpyrophosphat, Titanoxid, Aluminiumhydroxid, Aluminiumoxid, Kieselsäure-Poliermittel (z.B. amorphe Kieselsäure, kristalline Kieselsäure, ein Komplex von Alkalimetallkieselsäureanhydrid), Aluminiumsilicat, unlösliches Natriummetaphosphat, unlösliches Kaliummetaphosphat, unlösliches Calciumpolyphosphat, Magnesiumphosphat (tribasisch), Magnesiumcarbonat, Magnesiumsulfat, Calciumsulfat, Methylpolymethacrylat, Bentonit, Zirkoniumsilicat, Hydroxyapatit oder synthetisches Polymer; Netzmittel, wie z.B. Glyzerin, Sorbitol, Propylenglykol, Polyethylenglykol, Ethylenglykol, 1,3-Butylenglykol, Xylitol, Maltitol oder Lactitol; Dickungsmittel, wie z.B. Carboxymethylcellulose, Methylcellulose, Hydroxyethylcellulose, Natriumcarboxymethylhydroxyethylcellulose, Natriumalginat, Carrageenan, Natriumpolyacrylat, Gummiarabicum, Xanthangum, Tragacantgum, Karayagum, Polyvinylalkohol, Carboxyvinylpolymere oder Polyvinylpyrrolidone; anionische oberflächenaktive Mittel, wie z.B. wasserlösliche Salze von C&sub8;&submin;&sub1;&sub8;-Alkylsulfaten (z.B. Natriumlaurylsulfat, Natriummyristylsulfat), lösliche höhere Fettsäuremonoglyceridsulfate; worin die Fettsäure 10 bis 18 Kohlenstoffatome aufweist (z.B. Natriumlaurylmonoglyceridsulfat, Natriumkokosnußölfettsäuremonoglyceridsulfat, Natriumsalze von höheren Fettsäuremonoglyceridsulfaten), α-Olefinsulfat, Paraffinsulfat, das Natriumsalz von N-Methyl-N-palmitoytaurid, das Natriumsalz von N-Laurylsarcosinat, das Natriumsalz von N-Lauryl-β-Alanin; nicht- ionogene oberflächenaktive Mittel, wie z.B. Fettsäurealkanolamide (z .B. Laurinsäurediethylamid), Sucrosefettsäureester (z.B. Sucrosemono- oder -dilaurat), Polyoxyethylensorbitanfettsäureester, Polyoxyethylenfettsäureester, Polyoxyethylen-gehärtete Rizinusölderivate, Lactosefettsäureester, Maltitolfettsäureester oder Polyoxyethylen-Polyoxypropylenblockcopolymere; kationische oder amphotere oberflächenaktive Mittel; Öle; wie z.B. höhere Alkohole oder Wachse; kurzkettige Alkohole; Edulcorantien, wie z.B. Natriumsaccharin, Steviosid, Neohesperidin, Dihydrochalcon, Glycyrrhizin, Perillartin, p-Methoxycinnaminsäurealdehyd; essentielle Öle, wie z.B. Pfefferminzöl, Spearmintöl oder Fenchel; Parfüme, wie z.B. 1-Menthol, Carvon, Eugenol, Anethol oder andere Parfümbasen; färbende Mittel; Präservative; Antischimmelmittel; Antioxidantien und Wasser. Ferner können die Zusammensetzungen mit Mittel Bestandteile enthalten, die üblicherweise in Zahnputzmittel oder Mundwässer eingearbeitet werden, wie beispielsweise Dextranase, Protease, lytisches Enzym, Mutase, Mutastein, Sorbinsäure, Alexin, β-Glycyrrhetinsäure, Hinokitiol, Dihydrocholesterin, Epidihydrocholesterin, Alkylglycin, Alkyldiaamino-ethylglycinsalz, Allantoin, ε-Aminocapronsäure, Tranexaminsäure, Azulen, andere Vitamine, in Wasser lösliche Salze der Phosphorsäure (mono- oder dibasisch), quaternäre Ammoniumverbindungen (z.B. Cetylpyridiniumchlorid), Natriumchlorid oder aktive Komponenten (z.B. rohe Arzneimittelextrakte).
  • Das Zahnputzmittel kann beispielsweise ein pastenförmiges Zahnputzmittel sein, ein Zahnpulver, ein feuchtes Zahnpulver oder ein flüssiges Zahnpulver.
  • Der pH-Wert der Zusammensetzung bzw. des Mittels ist nicht kritisch, liegt jedoch zweckmäßig bei 3 bis 10, vorzugsweise bei 4 bis 9 und in besonders vorteilhafter Weise bei 5 bis 7.
    • Versuche
  • Im folgenden soll der Karies-verhindernde Effekt der erfindungsgemäßen Zusammensetzungen näher veranschaulicht werden.
    • Versuch 1
  • Natriumfluorid und die heterocyclischen Verbindungen oder der Fettsäureester (zu Vergleichszwecken), die in den Tabellen 1 bis 3 aufgeführt sind, wurden destilliertem Wasser in den in Tabelle 1 bis 3 angegebenen Mengen zugegeben und der pH-Wert der Lösung wurde mit verdünntem Hydrochlorid oder Natriumhydroxid auf 4,5 eingestellt, unter Herstellung verschiedener Präparate. Synthetisches Hydroxyapatitpulver wurde in jedem der Präparate 5 min lang bei 37ºC inkubiert sowie in einer calcinierenden Lösung von 37 C, 60 min lang, worauf filtriert und getrocknet wurde. Die Fluorid-Konzentration in dem behandelten synthetischen Hydroxyapatitpulver wurde bestimmt durch Mikrodiffusions-Analyse. Weiterhin wurde die Menge an gelöstem Calcium nach Inkubieren des behandelten Pulvers in einem Acetatpuffer bei 37ºC über 60 min gemessen. Die Unterdrückung der Entcalcinierung ((%) wurde dann aus der folgenden Gleichung errechnet, um den Säurewiderstand zu bestimmen.
  • Unterdrückung der Entcalcinierung (%)
  • = (1-Menge an gelöstem Ca der getesteten Gruppe/Menge an gelöstem Ca der Vergleichsgruppe) x 100
  • Die Ergebnisse sind in den Tabelle 1 bis 3 zusammengestellt. Tabelle 1 Natriumfluorid (%) Pyridoxinhydrochlorid (%) Fluorkonzentration (ppm) Unterdrückung der Entcalcinierung (%) (destilliertes Wasser) (molares Verhältnis etw.) Tabelle 2 Fluorkonzentration (ppm) Unterdrückung der Entcalcinierung (%) Destilliertes Wasser Natriumfluorid Natriumfluorid 0,2% + 3-Pyridylcarbinol 0,52% (molares Verhältnis etwa 1:1) Natriumfluorid 0,2% + Nikotinsäure 0,59% (molares Verhältnis etwa 1:1) Natriumfluorid 0,2% + Nikotinsäureamid 0,58% (molares Verhältnis etwa 1:1) Natriumfluorid 0,2% + Methylnikotinat 0,65% (molares Verhältnis etwa 1:1) Tabelle 3 Fluorkonzentration (ppm) Unterdrückung der Entcalcinierung (%) Destilliertes Wasser Natriumfluorid Natriumfluorid 0,2% + Thiamin-Hydrochlorid 1,59% (molares Verhältnis etwa 1:1) Natriumfluorid 0,2% + Acrinol 1,70% (molares Verhältnis etwa 1:1) Natriumfluorid 0,2% + Histidin-Hydrochlorid 0,96% (molares Verhältnis etwa 1:1) Natriumfluorid 0,2% + Sucrosefettsäureester 3,12% (molares Verhältnis etwa 1:1)
  • Die oben zusammengestellten Daten zeigen, daß der synthetische Hydroxyapatit mehr Fluor enthielt und einen höheren Widerstand gegenüber Säure aufwies, wenn Natriumfluorid in Kombination mit dem Fettsäureester eingesetzt wurde, insbesondere mit den oben angegebenen heterocyclischen Verbindungen, im Vergleich zu dem Fall, wenn Natriumfluorid alleine verwendet wurde, wodurch demzufolge der verstärkende Effekt des Natriumfluorides durch die heterocyclischen Verbindungen bestätigt wurde.
    • Versuch 2
  • Eine Fluorid-Verbindung sowie Pyridoxin-Hydrochlorid, 3- Pyridylcarbinol oder Thiamin-Hydrochlorid wurden in den in Tabelle 4 angegebenen Mengen dem destilliertem Wasser zugesetzt, um Präparate herzustellen. Ein Rinderzahn (der abgeschliffen wurde, um 200 um der Oberfläche zu entfernen und um die Schmelzoberfläche freizulegen) wurde in jedem Präparat 5 min lang bei 37ºC inkubiert sowie 60 min lang bei 37ºC in einer calcinierenden Lösung, worauf er mit Leitungswasser abgewaschen und getrocknet wurde. Die Fluorkonzentration in dem Zahnschmelz des mit Fluor behandelten Rinderzahnes wurde durch Enamel-Biopsie bestimmt. Der Fluorid-behandelte Rinderzahn wurde in ein saures Gelatinegel eingebracht, das nach dem Verfahren hergestellt wurde, wie es beschrieben wird von Leon M. Silverstone, Caries Pesearch, 1:261-274, 1967, worauf nach 4, 8 und 15 Wochen der Entcalcinierungsgrad ermittelt wurde durch Mikroradiographie, worauf der Säurewiderstand wie folgt beurteilt wurde.
  • ... Die Entcalcinierung wurde irn wesentlichen unterdrückt.
  • o ... Die Entcalcinierung wurde in akzeptierbarer Weise unterdrückt.
  • Δ ... Es erfolgte eine beträchtliche Entcalcinierung.
  • x ... Es erfolgte keine Unterdrückung der Entcalcinierung.
  • Die Ergebnisse sind in der folgenden Tabelle 4 zusammengestellt. Tabelle 4 Präparat destilliertes Wasser Natriumfluorid (2%) Natriumfluorid 0,2% + Pyridoxin-Hydrochlorid (10%) molares Verh. 1:1) Natriumfluorid 0,2% + 3-Pyridylcarbinol 0,52% (molares Verh. 1:1) Natriumfluorid 0,2% + Thiamin-Hydrochlorid (15%) (molares Verh. 1:1) F-Konz. im Zahnschmelz Unterdrückung der Entcalcinierung Ätzung
  • Die obigen Daten zeigen, daß der Rinderzahnschmelz mehr Fluor enthielt und eine stärkere Unterdrückung der Entcalcifizierung zeigte, wenn Natriumfluorid in Kombination mit den oben angegebenen heterocyclischen Verbindungen verwendet wurde, im Vergleich zur Verwendung von Natriumfluorid allein, wodurch sich demzufolge die Verstärkung des Effektes des Natriumfluorides durch die heterocyclischen Verbindungen ergibt.
  • Aus den Versuchen 1 und 2 ist offensichtlich, daß das vorliegende orale Mittel ein sehr geeignetes Mittel zur Steigerung eines üblichen Effektes der Verhinderung der Karies mit Fluorid ist, durch Anwendung der Fluoridverbindung in Kombination mit einer oder mehreren Stickstoff enthaltenden heterocyclischen Verbindungen.
    • Beispiele
  • Die vorliegende Erfindung soll nunmehr weiter durch die folgenden Beispiele veranschaulicht werden. In den folgenden Beispielen sind die Mengen an Bestandteilen, die eingeführt wurden, in Gew.-% angegeben.
    • Beispiel 1: Zahnputzmittelpaste
  • Gemäß einer üblichen Herstellungweise wurde eine Zahnputzmittelpaste aus den folgenden Bestandteilen hergestellt:
  • Calciumphosphat-(dibasisch)- Dihydrat 40,0
  • Glyzerin 10,0
  • Sorbitol 10,0
  • Natriumcarboxymethylcellulose 1,5
  • Natriumlaurylsulfat 1,5
  • Natriumsaccharin 0,1
  • Parfüm 1,0
  • Natrimmonofluorophosphat 0,76
  • Pyridoxin-Hydrochlorid 1,0
  • gereinigtes Wasser q.s.
    • Beispiel 2
  • Das in Beispiel 1 beschriebene Verfahren wurde wiederholt, mit der Ausnahme jedoch, daß 0,52 Gew.-% 3-Pyridylcarbinol anstelle von 1;0 Gew.-% Pyridoxin-Hydrochlorid verwendet wurden.
    • Beispiel 3
  • Das in Beispiel 1 beschriebene Verfahren wurde wiederholt, mit der Ausnahme jedoch, daß 1,5 Gew.-% Thiamin-Hydrochlorid anstelle von 1,0 Gew.-% Pyridoxin-Hydrochlorid verwendet wurden.
    • Vergleichsbeispiel 1
  • Das in Beispiel 1 beschriebene Verfahren wurde wiederholt, mit der Ausnahme jedoch, daß kein Pyridoxin-Hydrochlorid verwendet wurde.
  • Vergleichsbeispiel 2
  • Das in Beispiel 1 beschriebene Verfahren wurde wiederholt, mit der Ausnahme jedoch, daß Natriumfluorophosphat und Pyridoxin-Hydrochlorid fortgelassen wurden.
  • Die Zahnputzmittelpasten der Beispiele 1 bis 3 und der Vergleichsbeispiele 1 bis 2 wurden auf das 10-fache mit destilliertem Wasser verdünnt, worauf ein menschlicher Zahn in jeder verdünnten Flüssigkeit 60 min lang bei 37ºC inkubiert wurde, worauf er gründlich gewaschen und getrocknet wurde. Von dem behandelten menschlichen Zahn wurde ein Zahnschmelzpulver hergestellt. Die Fluorkonzentration in dem Zahnschmelzpulver wurde durch eine Mikrodiffusionsanalyse festgestellt und die Menge an gelöstem Calcium nach einer Inkubierung des behandelten menschlichen Zahnes in einem Acetat- Puffer 60 min lang bei 37ºC wurde ermittelt. Die Inhibierung (%) der Entcalcinierung wurde nach der folgenden Gleichung errechnet, unter Ermittlung des Säurewiderstandes.
  • Unterdrückung der Entcalcinierung (%)
  • = (1-Menge an gelöstem Ca der getesteten Gruppe/Menge an gelöstem Ca der Vergleichsgruppe) x 100
  • Die erhaltenen Ergebnisse sind in Tabelle 5 zusammengestellt. Tabelle 5 Zahnputzmittel-Paste Fluor-Konzentration (ppm) Unterdrückung der Entcalcinierung (%) Beispiel Vergleichsbeispiel
  • Aus Tabelle 5 ist offensichtlich, daß die Zahnputzmittelpaste gemäß der Erfindung einen sehr hohen Fluor-Einfang- Effekt aufweist und eine Entcalcinierung inhibiert oder unterdrückt, im Vergleich zu den Vergleichs-Zahnputzmittelpasten.
    • Beispiel 4: Zahnputzmittelpasten
  • Gemäß einem üblichen Verfahren wurde eine Zahnputzmittelpaste aus den folgenden Bestandteilen hergestellt:
  • Kieselsäure-Anhydrid 20,0
  • Sorbitol 50,0
  • Carrageenan 0,5
  • Natriumcarboxymethylcellulose 1,0
  • Natriumlaurylsulfat 1,8
  • Natriumsaccharin 0,08
  • Methylparaoxybenzoat 0,2
  • Parfüm 0,9
  • Natriumfluorid 0,2
  • Pyridoxin-Hydrochlorid 0,2
  • gereinigtes Wasser q.s.
  • Das oben beschriebene Verfahren wurde wiederholt, mit der Ausnahme jedoch, daß 0,2 Gew.-% Pyridoxin-Hydrochlorid ersetzt wurden durch 0,5 Gew.-% Nikotinsäure oder 1,6 Gew.-% Acrinol.
    • Beispiel 5: Zahnputzmittelpaste
  • Nach einem üblichen Verfahren wurde eine Zahnputzmittelpaste aus den folgenden Bestandteilen hergestellt:
  • Sorbitol 20,0
  • Kieselsäure-Anhydrid 50,0
  • Natriumpolyacrylat 0,7
  • Natriumlaurylsulfat 1,8
  • Triethanolamin 0,5
  • Natriumsaccharin 0,1
  • Natriumparaoxybenzoat 0,2
  • Parfüm 0,9
  • Natriummonofluorphosphat 0,76
  • Pyridoxin-Hydrochlorid 0,2
  • Allantoin 1,0
  • gereinigtes Wasser q.s.
  • Das oben beschriebene Verfahren wurde wiederholt, mit der Ausnahme jedoch, daß 0,2 Gew.-% Pyridoxin-Hydrochlorid ersetzt wurden durch 0,3 Gew.-% Nikotinsäureamid oder 1,0 Gew.-% Histidin-Mydrochlorid und 0,2 Gew.-% Pyridoxin-Hydrochlorid.
    • Beispiel 6: Mundwaschmittel
  • Gemäß einem üblichen Verfahren wurde ein Mundwaschmittel oder Mundspülmittel aus den folgenden Bestandteilen hergestellt:
  • Ethylalkohol 10,0
  • Natriumsaccharin 0,05
  • Parfüm 0,8
  • Polyoxyethylen(20 Mol)sorbitanlaurinsäureester 1,0
  • Natriumfluorid 0,02
  • Pyridoxin-Hydrochlorid 0, 02
  • gereinigtes Wasser q.s.
  • Das obige Verfahren wurde wiederholt, mit der Ausnahme jedoch, daß 0,02 Gew.-% des Pyridoxin-Hydrochlorides ersetzt wurden durch 1,0 Gew.-% Nikotinsäureamid oder 0,5 Gew.-% Thiamin-Hydrochlorid.
    • Beispiel 7: Mundreinigungsmittel
  • Nach einem üblichen Verfahren wurde ein Mundreinigungsmittel aus den folgenden Bestandteilen hergestellt:
  • Natriumfluorid 0,05
  • Pyridoxin-Hydrochlorid 0,02
  • Natriumphosphat (dibasisch) 0,3
  • Natriumphosphat (monobasisch) 0,7
  • Parfüm 0,5
  • Natriumsaccharin 0,02
  • gereinigtes Wasser q.s.
  • Das oben beschriebene Verfahren wurde wiederholt, mit der Ausnahme jedoch daß 0,02 Gew.-% Pyridoxin-Hydrochlorid ersetzt wurden durch 0,5 Gew.-% 3-Pyridylcarbinol oder 0,2 Gew.-% Thiamin-Hydrochlorid.
    • Beispiel 8: Topische Anwendung
  • Nach einem üblichen Verfahren wurde eine für eine topische Anwendungsform geeignete Zubereitung aus den folgenden Bestandteilen hergestellt:
  • Natriumfluorid 2,0
  • Pyridoxin-Hydrochlorid 1,0
  • Parfüm 0,5
  • Natriumsaccharin 0,02
  • gereinigtes Wasser g.s.
  • Das oben beschriebene Verfahren wurde wiederholt, mit der Ausnahme jedoch, daß 1,0 Gew.-% Pyridoxin-Hydrochlorid ersetzt wurden durch 1,0 Gew.-% 3-Pyridylcarbinol oder 5,0 Gew.-% Thiamin-Hydrochlorid.
    • Beispiel 9: Oral anzuwendendes Kühlmittel (Sprüh-Typ)
  • Nach einem üblichen Verfahren wurde ein oral anzuwendendes Kühlmittel (Refrigerant) aus folgenden Bestandteilen hergestellt:
  • Ethylalkohol 40,0
  • Natriumsaccharin 0,1
  • Sorbitol 10,0
  • Parfüm 1,0
  • Polyoxyethylen (60 Mol) gehärtetes Rizinusöl 0,7
  • Chlorohexdin-Hydrochlorid 0,05
  • Natriumfluorid 0,05
  • Pyridoxin-Hydrochlorid 0,5
  • gereinigtes Wasser q.s.
  • Das obige Verfahren wurde wiederholt, mit der Ausnahme jedoch, daß 0,5 Gew.-% Pyridoxin-Hydrochlorid ersetzt wurden durch 0,5 Gew.-% Methylnikotinat oder 0,2 Gew.-% Thiamin- Hydrochlorid.
  • Beispiel 10: Kaugummi
  • Nach einem üblichen Verfahren wurde ein Kaugummi aus den folgenden Bestandteilen hergestellt:
  • Gum-Basis 25,0
  • Calciumcarbonat 2,0
  • Parfüm 1,0
  • Kupferchlorophyll 0,05
  • Natriumfluorid 0,2
  • Pyridoxin-Hydrochlorid 1,0
  • Sorbitol q.s.
  • Das obige Verfahren wurde wiederholt, mit der Ausnahme jedoch, daß 1,0 Gew.-% Pyridoxin-Hydrochlorid ersetzt wurden durch 0,1 Gew.-% Ethylnikotinat oder 1,0 Gew.-% Thiaminhydrochlorid.

Claims (8)

1. Verwendung von
(i) mindestens einer anorganischen Fluorid-Verbindung und
(ii) mindestens einer Stickstoff enthaltenden heterocyclischen Verbindung, ausgewählt aus Pyridoxin, Pyridoxal, Pyridoxamin und Salzen hiervon; 2- oder 3-Pyridylcarbinol; Thiamin und Salzen hiervon; Histidin und Salzen hiervon; sowie Nikotinsäure und Nikotinsäureamid;
zur Herstellung eines Zahnputzmittels oder eines Mundwaschmittels zur Erhöhung der Aufnahme von Fluorid im Zahn.
2. Verwendung nach Anspruch 1, bei der die Stickstoff enthaltende heterocyclische Verbindung mindestens eine Verbindung ausgewählt aus Pyridoxin, Pyridoxal, Pyridoxamin und Salzen hiervon ist.
3. Verwendung nach Anspruch 1, bei der die Stickstoff enthaltende heterocyclische Verbindung 2- oder 3-Pyridylcarbinol ist.
4. Verwendung nach Anspruch 1, bei der die Stickstoff enthaltende heterocyclische Verbindung mindestens eine Verbindung ausgewählt aus Thiamin und Salzen hiervon ist.
5. Verwendung nach Anspruch 1, bei der die Stickstoff enthaltende heterocyclische Verbindung mindestens eine Verbindung ausgewählt aus Histidin und Salzen hiervon ist.
6. Verwendung nach Anspruch 1, bei der die Stickstoff enthaltende heterocyclische Verbindung mindestens eine Verbindung ausgewählt aus Nikotinsäure und Nikotinsäureamid ist.
7. Verwendung nach einem der Ansprüche 1 bis 6, bei der die Menge an der eingearbeiteten Fluorid-Verbindung bei 50 bis 10000 ug pro Gramm der Zusammensetzung als gesamte Fluorkonzentration liegt und bei der das molare Verhältnis von Stickstoff enthaltender heterocyclischer Verbindung zur Fluorid-Verbindung bei 1/50 bis 10/1 liegt.
8. Verwendung nach einem der Ansprüche 1 bis 7, wobei die Zusammensetzung weiterhin aufweist (iii) mindestens ein Additiv, ausgewählt aus einem Poliermittel, Netzmittel, Verdickungsmittel, oberflächenaktiven Mittel, Öl, Neutralisiermittel, essentiellen Öl, Parfüm, Farbmittel, Konservierungsmittel, Antischimmelmittel, Antioxidationsmittel und Wasser.
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