JPH089529B2 - 口腔用組成物 - Google Patents

口腔用組成物

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JPH089529B2
JPH089529B2 JP61274663A JP27466386A JPH089529B2 JP H089529 B2 JPH089529 B2 JP H089529B2 JP 61274663 A JP61274663 A JP 61274663A JP 27466386 A JP27466386 A JP 27466386A JP H089529 B2 JPH089529 B2 JP H089529B2
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    • AHUMAN NECESSITIES
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Description

【発明の詳細な説明】 産業上の利用分野 本発明はストレプトコッカス・ミュータンスの口腔内
への定着を抑制し、歯垢の形成を阻止してう蝕を予防す
る口腔用組成物に関する。
従来の技術及び発明が解決しようとする問題点 従来より、口腔内細菌のうち、ストレプトコッカス・
ミュータンスはう蝕の原因菌として注目されている。即
ち、ストレプトコッカス・ミュータンスはグルコシルト
ランスフェラーゼを産生し、これによりショ糖からデキ
ストラン、ムタン等の粘着性多糖を合成するが、この多
糖はストレプトコッカス・ミュータンス等の菌を巻き込
んで一定の菌叢を有する歯垢を形成する。一方、ストレ
プトコッカス・ミュータンスは種々の糖から酸を産生
し、この酸が歯垢内に滞留することによりエナメル質を
脱灰し、う蝕を引き起すといわれており、従ってう蝕を
予防するためにはストレプトコッカス・ミュータンスの
口腔内への定着を抑制することが望まれる。
このため、従来からストレプトコッカス・ミュータン
スの口腔内への定着を抑制する有効成分として種々のも
のが提案されている。
本発明もこのような課題に応えるべくなされたもの
で、ストレプトコッカス・ミュータンスの口腔内への定
着を有効に防止し、歯垢の形成を抑制してう蝕を予防す
ることができる口腔用組成物を提供することを目的とす
る。
問題点を解決するための手段及び作用 本発明者らは、上記目的を達成するため鋭意検討を行
なった結果、タカナール及びプラルミンがストレプトコ
ッカス・ミュータンスの口腔内への定着を抑制すること
を知見した。
即ち、タカナール(6−〔2−〔(5−ブロモ−2−
ピリジル)アミノビニル〕−1−エチル−2−ピコリニ
ウム塩で、対イオンとしてはヨウ素の他、塩素,オロッ
ト酸,ニコチン酸などが挙げられる)は感光素301号と
して知られ、化粧品原料基準に収載されているもので、
養毛、育毛、ふけ、かゆみ、脱毛の予防に効果があるこ
とが公知である。更に、タカタールには、歯髄に対する
賦活作用、抜髄、抜歯後の創傷治癒作用、歯肉の肉芽形
成作用に関する報告があり、歯牙の発育速度の促進作用
を示す報告もあり、またタカナールを歯周疾患の治癒に
応用した臨床試験レポートもある。一方、プラルミン
(2−(p−ジメチルアミノスチリル)−3−ペプチル
−4−メチルチアゾリニウム塩で、対イオンとしてはヨ
ウ素の他、塩素,オロット酸,ニコチン酸などが挙げら
れる)は感光素NK143として知られ、これも化粧品原料
集JCIDに収載されており、強い抗菌,抗カビ作用を示す
ことが報告されているものである。
しかし、タカナール及びプラルミンは、従来これらが
口腔内のう蝕原因菌として知られたストレプトコッカス
・ミュータンスに作用し、ストレプトコッカス・ミュー
タンスの付着を抑制する効果があることは全く報告例も
なく、これらを歯磨等の口腔用組成物に配合してう蝕を
予防することは知られていないものであったが、本発明
者らは後述する実験例に示したように、タカナール及び
プラルミンはストレプトコッカス・ミュータンスの口腔
内への定着を抑制し、歯垢の形成を阻止する効果が高
く、これらを有効成分として含む歯磨等の口腔用組成物
はう蝕予防に効果的であることを初めて知見し、本発明
をなすに至ったものである。
以下、本発明につき更に詳細に説明する。
本発明に係る口腔用組成物は、練歯磨、粉歯磨、液状
歯磨、マウスウォッシュ、うがい用錠剤、歯肉マッサー
ジクリーム、口腔用パスタ、トローチ、チューインガム
等として調製、適用されるもので、歯垢形成を抑制する
有効成分としてタカナール及び/又はプラルミンが配合
されてなるものである。
ここで、タカナール及びプラルミンの配合量は組成物
全体の0.0001〜0.5%(重量%、以下同じ)、特に0.001
〜0.05%とすることが好ましい。配合量が0.0001%より
少ないとストレプトコッカス・ミュータンスの定着阻止
効果が十分発揮されない場合があり、0.5%より多いと
着色等により外観上好ましくない。
本発明はこのようにタカナールやプラルミンをう蝕予
防の有効成分として配合し、これによりストレプトコッ
カス・ミュータンスの口腔内への定着を抑制し、歯垢の
形成を防止するものであるが、本発明の口腔用組成物に
は、タカナールやプラルミンに加え、他のう蝕予防の有
効成分、例えばストレプトコッカス・ミュータンスに対
する口腔内定着抑制効果を有するプラトニン(感光素10
1号)やルミン等を配合しても差支えない。また、デキ
ストラナーゼ等の酵素、モノフルオロリン酸ナトリウム
等のフッ化物、第1錫塩、クロルヘキシジン類などを配
合することもでき、その他種々の有効成分を適宜選択し
て配合し得る。
なお、本発明のその他の成分は、口腔用組成物の種
類、使用目的等に応じて選択使用される。例えば、歯磨
の調製には、研磨剤、粘結剤、粘稠剤、界面活性剤、甘
味剤、香料、防腐剤などが使用される。
発明の効果 本発明の口腔用組成物は、タカナール及び/又はプラ
ルミンを配合していることにより、ストレプトコッカス
・ミュータンスの口腔内への定着を効果的に抑制し、歯
垢の形成を阻止するので、う蝕予防用として非常に有効
である。
次に、実験例により本発明の効果を具体的に示す。
〔実施例1〕反応付着法 1%のショ糖、0.01%の防腐剤(NaN3)及び熱殺菌し
たストレプトコッカス・ミュータンス6715株の菌体を含
む0.05Mリン酸緩衝液(pH6.8)に所定量の薬剤を添加
し、これに予め調製しておいたストレプトコッカス・ミ
ュータンス6715株のグルコシルトランスフェラーゼを含
む菌体外酵素を加えて37℃で16時間反応させた。反応
後、水で2回洗浄し、次いで反応系と同量の水を加え、
約20秒間の超音波処理を行なって歯垢を均一に懸濁させ
た後、フォトメーターを用いて波長550nmで吸光度(濁
度)を測定し、付着歯垢量を求め、歯垢形成抑制率を算
出した。
なお、歯垢形成抑制率の算出は下記式によった。
A:コントロールの歯垢量 B:薬剤添加の場合の歯垢量 〔実験例2〕培養付着法 1%のショ糖を含むBHI培地に所定量の薬剤を添加
し、これに前培養しておいたストレプトコッカス・ミュ
ータンス6715株を接種し、N2:CO2:H2=80:10:10にガス
置換されたアナエロボックスで37℃,16時間培養した。
培養後、水で2回洗浄し、次いで培養液と同量の水を加
え、約20秒間の超音波処理を行なって歯垢を均一に懸濁
させた後、フォトメーターを用いて波長550nmで吸光度
(濁度)を測定し、付着歯垢量を求めた。結果を第2表
に示す。
第1,2表の結果から明らかなように、タカナール及び
プラルミンが反応付着法、培養付着法のいずれの評価方
法によってもストレプトコッカス・ミュータンスに対す
る優れた付着抑制効果を示すことが認められる。
以下、実施例を示す。
〔実施例1〕練歯磨 水酸化アルミニウム 45.0% ゲル化性シリカ 2.0 ソルビット 25.0 カルボキシメチルセルロースナトリウム 1.0 ショ糖モノパルミチン酸エステル 1.0 ラウリル硫酸ナトリウム 1.5 サッカリンナトリウム 0.2 エタノール 0.1 安息香酸ナトリウム 0.1 プラトニン 0.001 タカナール 0.05 香料 1.0 水 残 計 100.0% 〔実施例2〕練歯磨 沈降性シリカ 25.0% ソルビット 25.0 グリセリン 25.0 ポリビニルピロリドン 1.0 ラウロイルポリグリセリンエステル 1.0 ポリオキシエチレン(60)ソルビタンモノラウリン酸エ
ステル 0.5 サッカリンナトリウム 0.2 パラオキシ安息香酸エチル 0.1 クロルヘキシジン塩酸塩 0.1 ルミン 0.002 プラルミン 0.01 香料 1.0 水 残 計 100.0% 〔実施例3〕練歯磨 第2リン酸カルシウム・2水和物 20.0% 第2リン酸カルシウム・無水和物 20.0 ゲル化性シリカ 2.0 ソルビット 20.0 カルボキシメチルセルロースナトリウム 1.0 ラウリルジエタノールアマイド 1.0 ラウリル硫酸ナトリウム 1.5 ラウロイルザルコシネート 0.3 サッカリンナトリウム 0.1 パラオキシ安息香酸エチル 0.1 タカナール 0.005 プラルミン 0.005 リン酸マグネシウム 1.0 モノフルオロリン酸ナトリウム 0.76 香料 0.8 水 残 計 100.0% 〔実施例4〕口腔用パスタ セタノール 10.0% スクワラン 20.0 沈降性シリカ(研磨性) 5.0 ポリオキシエチレン(40)硬化ヒマシ油 0.1 ソルビタモノオレイン酸エステル 1.0 グリチルレチン酸 0.1 サッカリンナトリウム 0.6 香料 0.6 ルミン 0.1 プラルミン 0.05 水 残 計 100.0% 〔実施例5〕口腔用パスタ 流動パラフィン 15.0% セタノール 10.0 グリセリン 20.0 ソルビタンモノパルミテート 0.6 ポリオキシエチレン(40)ソルビタンモノステレート5.
0 クロルヘキシジングルコン酸塩 0.1 香料 0.5 プラトニン 0.1 タカナール 0.2 水 残 計 100.0% 〔実施例6〕マウスウォッシュ ソルビット 10.0% エタノール 5.0 ポリオキシエチレン(60)硬化ヒマシ油 0.1 ショ糖モノパルミテート 0.2 サッカリンナトリウム 0.2 香料 0.6 プラトニン 0.03 タカナール 0.05 水 残 計 100.0% 〔実施例7〕口腔用トローチ 乳糖 99.0% クロルヘキジングルコン酸 0.05 ポリオキシエチレン(60)モノステレート 0.2 プラトニン 0.2 タカナール 0.2 ステビア抽出物 0.2 香料 0.01 ヒドロキシエチルセルロース 残 計 100.0%

Claims (2)

    【特許請求の範囲】
  1. 【請求項1】タカナール及び/又はプラルミンを歯垢形
    成を抑制する有効成分として配合してなることを特徴と
    する歯垢形成阻止用口腔用組成物。
  2. 【請求項2】タカナール及び/又はプラルミンの配合量
    が組成物全体の0.0001〜0.5重量%である特許請求の範
    囲第1項記載の口腔用組成物。
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・感光色素,87(1979)P.1−7
・日本化粧品科学会誌,8「1」(1984)P.10−17

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