DE3826946C1 - - Google Patents

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Description

Die Erfindung betrifft neue, phospholipidhaltige Zusammensetzungen, die neben den entsprechenden Phospholipiden als Verfestigungsmittel Palatinit enthalten, gegebenenfalls einen oder mehrere Hilfsstoffe enthalten, sowie ein Verfahren zu ihrer Herstellung. Die Zusammensetzung kann als feste orale Darreichungsform verwendet werden.
Die Phospholipide kommen in der Natur in großem Umfang vor und können aus tierischen und pflanzlichen Materialien gewonnen werden. Hauptquellen sind Eier (Elilecithin) und Soja (Sojalecithin), Ölsaaten und Ölfrüchte, wie z. B. Kokosnuß-Kopra, Palmkerne, Erdnüsse, Raps, Sonnenblumenkerne, Ölpalmen und Oliven. Die Phospholipide fallen überwiegend bei der Gewinnung der pflanzlichen Öle als Nebenprodukt an. Dabei wird durch die sogenannte Entschleimung des Pflanzenöls, die durch Einleiten von geringen Mengen Wasserdampf oder von Wasser bei höheren Temperaturen in das Rohöl erfolgt, eine viskose Masse gewonnen. Dieser sogenannte Lecithinschlamm hat je nach Herkunft unterschiedliche Zusammensetzung:
14-36 Gew.-% Pflanzenöl
27-57 Gew.-% Wasser
59- 8 Gew.-% Phospholipide.
Durch Trocknung des Lecithinschlamms in einem Verdampfer bei höheren Temperaturen (80°C) über einen längeren Zeitraum (ab 6-12 Stunden) oder bei 100°C im Dünnschichtverdampfer mit kürzerer Verweilzeit erhält man das handelsübliche Rohlecithin.
Wichtigstes Rohlecithin ist das Sojalecithin, welches nach der Trocknung ca.
52 Gew.-% Phospholipide
35 Gew.-% Öle und Fettsäuren
10 Gew.-% Glykolipide und Zucker
 2 Gew.-% unverseifbare Anteile
 1 Gew.-% Wasser
enthält.
Durch Behandlung mit entsprechenden Lösungsmitteln, z. B. Aceton, kommt man zu den sogenannten entölten Phospholipiden (bzw. entöltem Rohlecithin, welches nur noch geringe Mengen an Öl und sonstigen Begleitlipiden enthält).
Die gewonnenen Lecithinfraktionen haben je nach Herkunft unterschiedliche Phospholipid-Zusammensetzungen:
Soja-Lecithin:
ca. 30% Phosphatidylcholin
1-2% Lysophosphatidylcholin
22% Phosphatidylethanolamin
1-2% Lysophosphatidylethanolamin
3-4% Phosphatidylserin
18% Phosphatidylinosit
13% Phytoglykolipide
 2% Phosphatidsäure
 8% Begleitlipide
Ei-Lecithin:
73% Phosphatidylcholin
5-6% Lysophosphatidylcholin
15% Phosphatidylethanolamin
2-3% Lysophosphatidylethanolamin
1% Phosphatidylinosit
2-3% Sphingomyelin
1% Plasmalogen
Raps-Lecithin:
30-32% Phosphatidylcholin
3% Lysophosphatidylcholin
30-32% Phosphatidylethanolamin
3% Lysophosphatidylethanolamin
14-18% Phosphatidylinosit
1% Lysophosphatidylinosit
10% Phytoglykolipide
10% Phytoglykolipide
1% Phosphatidsäure
2-3% Begleitlipide
Saflor-Lecithin:
32-39% Phosphatidylcholin
1-2% Lysophosphatidylcholin
14-17% Phosphatidylethanolamin
2% Lysophosphatidylethanolamin
21-27% Phosphatidylinosit
1% Lysophosphatidylinosit
15-28% Begleitlipide
Die einzelnen Lecithine können auch nach bekannten Verfahren gereinigt werden und die entsprechenden Phospholipide in die einzelnen Bestandteile, wie Phosphatidylcholin, Phosphatidylethanolamin, Phosphatidylinosit, Phosphatidylserin, Phosphatidylglycerol, Lysophosphatidylcholin, Lysophosphatidylethanolamin, Lysophosphatiylserin, Lysophosphatidylglycerol, aufgetrennt werden oder auch olefinische Gemische hergestellt werden.
Die sehr unterschiedlich zusammengesetzten Phospholipidgemische, angefangen vom Lecithinnaßschlamm, Rohlecithin, entöltem Lecithin bis zu definierten, zusammengesetzten Phospholipidgemischen oder sogar den reinen Phospholipiden, wie z. B. Phosphatidylcholin, besitzen sehr stark voneinander abweichende physikalische Eigenschaften. Die Phospholipidgemische besitzen eine sehr unterschiedliche Konsistenz von flüssig bis zähplastisch. Die Plastizität des Lecithins steigt mit seinem Reinheitsgrad, d. h. mit zunehmendem Phosphatidylcholingehalt und abnehmendem Ölgehalt.
Da Lecithin und in zunehmendem Maße hochreines Lecithin bekanntlich als sehr stark viskose, pastenähnliche Masse zur Verfügung steht, bereitet die Bearbeitung wegen der Zähflüssigkeit des Lecithins erhebliche Schwierigkeiten. Das Lecithin ist schwer dosierbar und bleibt wegen seiner zähflüssigen Konsistenz an den Geräten, mit denen es in Berührung kommt, kleben, so daß die verbleibenden Rückstände eine häufige und aufwendige Reinigung der Geräte erfordern.
Vielfach begnügt man sich daher damit, aus dem Rohlecithin durch Zusatz von Hilfsstoffen dickflüssige oder pastöse Präparate für die entsprechende Anwendung herzustellen.
Bei der Verwendung von Reinlecithin bzw. besonders hochreinem Lecithin tritt insbesondere das Problem auf, daß die zunehmende Reinheit des Lecithins eine zunehmende Schwerlöslichkeit des Lecithins zur Folge hat.
Als weitere Erschwernis kommt die Hygroskopizität des hochreinen Lecithins hinzu, die eine Vermischung oder einen Überzug des hochreinen Lecithins mit fettähnlichen, wachsartigen Substanzen praktisch unmöglich macht.
Es sind daher vielfach Versuche unternommen worden, Lecithin in Formen zu überführen, die eine einfachere Verarbeitung gestatten.
So wird in US-Patent 20 57 695 ein Verfahren zur Herstellung von gepulverten, ölfreien Phosphatidprodukten beschrieben, die im Endprodukt einen sehr hohen Lecithingehalt aufweisen. Hierbei wird Rohphosphatid durch mehrfache Extraktion mit Aceton entölt, das ölfreie Produkt mit Wasser versetzt, der Rückstand an gelöstem Material entfernt und die verbleibende wäßrige Phosphatidemulsion durch Sprüh- oder Rollentrocknung weiter getrocknet. Dabei können Zusätze von Zucker zugegeben werden. Die ölfreie, wäßrige Lecithinlösung, die einen sehr hohen Wassergehalt aufweist (etwa 20- bis 50fache Menge), wird anschließend direkt mit einem Stabilisator, wie etwa Salicylsäure, vermischt und kann dann anschließend getrocknet werden. Bei Zuckerzusatz, etwa Saccharose, kann ein Phospholipidgehalt von max. 60% erreicht werden.
In US-Patent 30 12 888 werden ölfreie Phosphatlipidprodukte beschrieben, die 1-5% Monosaccharid enthalten und erhalten werden, indem man eine 40%ige Lösung des entsprechenden Monosaccharids zu Rohlecithin gibt, auf 60- 70°C erhitzt, bis eine homogene Masse erhalten wird, anschließend im Vakuum trocknet und das Öl mit Aceton entfernt. Zuletzt erfolgt eine Entfernung der Rückstandslösung im Vakuum, Ziel der Anmeldung ist die Herstellung von lagerstabilen Phosphatidprodukten, ausgehend von wäßrigen Lösungssystemen. Bei der Verwendung von nichtreduzierenden Zuckern werden keine befriedigenden Ergebnisse erhalten.
In der DE-PS 6 42 932 wird ein technisches Verfahren zum Trocknen von Lecithin sowie ein anschließender Überzug mit wachsähnlichen Substanzen beschrieben, wogegen in der DE-PS 9 73 741 nach Entölen mit Aceton eine Trocknung durch Wärmezerkleinerung stattfindet.
Die DE-PS 5 08 353 (US-Patent 17 76 721) enthält technische Anweisungen für das Vermischen von Lecithin mit Mehl oder Mehlprodukten.
US-Patent 19 88 050 beschreibt eine Mischung aus Phospholipiden (Lecithin) und Getreidekeimen, die mit Alkohol entölt bzw. getrocknet wird. In US-Patent 26 321 705 wird dem Lecithin außer Getreidemehl noch Fettsäureester zugesetzt.
In US-Patent 24 30 553 wird rohes Lecithin mit wäßriger Zuckerlösung versetzt, in einem Zweibad-Verfahren entölt und getrocknet. Erhalten werden Produkte, die nur einen geringen Lecithingehalt aufweisen.
US-Patent 24 47 726 beschreibt ein Vermengen von Lecithin mit Gelose, einem reduzierenden Zucker, der aus 'Irish moss' gewonnen wird und US-Patent 27 08 631 eine Lösung von maximal 20% Lecithin in Dextrose.
US-Patent 29 73 381 beschreibt eine Zusammensetzung aus Phospholipid und Tocopherol (Vitamin E), während in US- Patent 34 80 544 Phospholipide und SiO₂ miteinander vermengt werden.
In US-Patent 29 29 723 werden flüssige Aromate mit Hilfe von Lecithin (0,1-5%) in feste Produkte überführt. Aus US-A-27 08 63 ist eine Lösung von maximal 20% Lecithin in Dextrose bekannt.
Alle bisherigen Verfahren haben den Nachteil, daß entweder nur geringe Lecithingehalte im Produkt vorliegen oder eine aufwendige Produktherstellung notwendig ist. Zudem ist die Konsistenz des Produktes oft nicht befriedigend.
Ziel der vorliegenden Erfindung ist es deshalb, einen Zusatzstoff und eine Methode zu finden, bei der Phospholipidgemische unterschiedlicher Ausgangssubstanzen in Produkte überführt werden, die auch einen hohen Phosphatidylcholingehalt aufweisen können und deren Konsistenz durch die Wahl des Zusatzstoffes sowie dessen Menge gesteuert werden kann.
Diese Aufgabe wird gelöst durch die Erfindung von phospholipidhaltigen Zusammensetzungen, die neben den entsprechenden Phospholipiden als Verfestigungsmittel Palatinit sowie einen oder mehrere weitere Hilfsstoffe enthalten, in den in Anspruch 1 angegebenen Mengenverhältnis enthalten.
Überraschenderweise konnte nun gefunden werden, daß es möglich ist, Palatinit, einen nicht-reduzierenden Zucker, mit hochreinem Lecithin zu mischen und dabei Produkte zu erhalten, die eine äußerst feste Konsistenz aufweisen und nicht klebrig sind.
Ebenso ist es völlig überraschend, daß man Palatinit und Lecithin ohne die sonst üblichen Antiklebemittel direkt miteinander vermischen kann, und die klebrigen Eigenschaften des Lecithins sowie seine große Hygroskopizität, die ansonsten für eine effektive Verarbeitung sehr hinderlich ist, mittels des Palatinits vollständig neutralisieren kann, so daß in einem einstufigen Verfahren feste, sehr gut handhabbare und stabile Produkte entstehen. Dabei kann die Konsistenz des Produktes über das Verhältnis Palatinit zu Phospholipid von pastös bis sehr fest gesteuert werden. Das Verhältnis von Phospholipiden : Palatinit beträgt 1 : 20 bis 20 : 1, vorzugsweise 4 : 1 bis 12 : 1.
Palatinit ist ein nicht-reduzierender Zucker und die Handelsbezeichnung für eine hydrierte Isomaltulose, die aus einem 1 : 1-Gemisch von Glucopyranosido-1,6-mannit und Glucopyranosido-1,6-sorbit besteht und einen Reinheitsgrad von < 99% aufweist (J. S. Hoeven, Caries Res., 13 (1979), S. 301).
Als phospholipidhaltige Ausgangsgemische können alle Produkte eingesetzt werden, wobei der Phospholipidgehalt von 5-98% variieren kann, wie z. B.
Ei-Lecithin (ca. 80% Phosphatidylcholin, Rest andere Phospholipide)
Soja-Lecithin (ca. 77% Phospholipide, 13% Phytoglykolipide, 2% Phosphatidylsäure, 8% Begleitlipide)
oder hochreine Phospholipide mit bis zu 96% Phosphatidylcholingehalt. Ebenso können auch Phospholipidgemische anderer Zusammensetzung eingesetzt werden. Die Phospholipidfraktionen können nach an sich bekannten Verfahren gemäß DE-OS 30 47 048, DE-OS 30 47 012 und DE-OS 30 47 011 aus Sojabohnen, Raps, Sonnenblumenkernen und anderen Ölfrüchten und Ölsaaten, bevorzugt jedoch aus Sojabohnen, gewonnen werden.
Als Hilfsstoffe, beispielsweise zur Geschmacksverbesserung, können die üblichen Aromastoffe, wie z. B. Vanillin, Anis, Karamel, Schokolade, Malz, Pfefferminzöl oder auch Fruchtaromen, wie etwa Banane, Orange, Himbeere oder Gemische derselben, eingesetzt werden.
Ebenso können auch Süßstoffe, beispielsweise Natriumcyclamat, Saccharin, Xylit, Rohrzucker (Saccharose), Glucose, Fructose oder Maltose oder andere Süßstoffderivate benutzt werden. Es ist auch möglich, mehrere der o. g. Hilfsstoffe zu kombinieren, um so die geschmacklich gewünschte Zusammensetzung herstellen zu können. Der Anteil an Hilfsstoffen in der Zusammensetzung kann bis zu 5 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht, betragen. Die Produkte können nach üblichen Methoden zu Körnern, Granulaten, Riegeln, Kautabletten etc. verarbeitet oder in andere Formen überführt werden, die eine problemlose Weiterverarbeitung erlauben.
Das Gemisch Lecithin bzw. Phospholipide/Palatinit kann hergestellt werden, indem eine Lecithinlösung erzeugt wird, diese mit der entsprechenden Menge an Palatinit oder Palatinitlösung vermischt wird und die Mischung anschließend im Walzenstuhltrockner oder Sprühtrockner von anhaftendem Lösungsmittel befreit wird.
Überraschend ist es aber auch möglich die Zusammensetzung herzustellen, indem man in der Wärme eine Schmelze des Palatinits zu Lecithin oder Phospholipiden hinzufügt und nach üblichen Methoden solange durchmischt, bis eine homogene Masse entstanden ist. Dieser homogenen Phase können dann die üblichen Aromastoffe, wie z. B. Vanillin, Anis, Karamel, Schokolade, Malz- Pfefferminzöl oder auch Fruchtaromen, wie etwa Banane, Orange, Himbeere oder Gemische derselben zugesetzt werden.
Ebenso können auch Süßstoffe, etwa Natriumcyclamat, Saccharin, Xylit, Rohrzucker (Saccharose), Glucose, Fructose oder andere Süßstoffderivate oder entsprechende Kombinationen zugesetzt werden.
Die gesamte Masse kann nach ihrer Homogenisierung in der Wärme plastisch verformt und nach Abkühlen zu Körnern, Granulaten, Riegeln, Tabletten etc. verarbeitet oder auch in andere Formen überführt werden, die eine problemlose Weiterverarbeitung gestatten.
Die Zusammensetzung ist bei Temperaturen von 50°C bis 80°C plastisch, so daß es bevorzugt ist, die Zusammensetzung bei diesen Temperaturen durch Mischen der Bestandteile herzustellen, als auch in orale Darreichungsformen zu überführen. Die Zusammensetzung wird vorzugsweise als orale Darreichungsform verwendet. Sie kann dabei auch als Trägersubstanz für oral zu verabreichende Arzneimittel, d. h. pharmazeutisch wirksame Substanzen dienen.
Die Erfindung wird durch die nachstehenden Beispiele näher beschrieben:
Beispiel 1
Gereinigtes Sojalecithin (ca. 76% Phosphatidylcholin)|3947 g
Palatinit 2008 g
Vanillin 45 g
Das gereinigte Sojalecithin wird bei 80°C nach üblicher Weise geknetet und die 140°C heiße Palatinitmasse zugegeben. Nachdem das Gemisch eine Temperature von 80°C erreicht hat, wird Vanillin zugegeben und solange geknetet, bis eine homogene Masse entstanden ist. Das Produkt kann in der Wärme plastisch verformt oder nach Abkühlen zu Körnern, Granulaten, Riegeln, Kautabletten etc. verarbeitet werden, wobei ggfs. noch pharmazeutisch wirksame Substanzen eingearbeitet werden können, so daß die Zusammensetzung als Trägermaterial verwendet wird.
Beispiel 2
Gereinigtes Sojalecithin (ca. 76% Phosphatidylcholin)|6579 g
Palatinit 3346 g
Vanillin 75 g
Herstellung analog Beispiel 1. @ Es entsteht ein festes Produkt.
Beispiel 3
Gereinigtes Sojalecithin (ca. 76% Phosphatidylcholin)|2831 g
Palatinit 1145 g
Vanillin 24 g
Herstellung analog Beispiel 1. @ Es entsteht ein festes Produkt.
Beispiel 4
Gereinigtes Sojalecithin (ca. 76% Phosphatidylcholin)|3875 g
Palatinit 1078 g
Vanillin 47 g
Herstellung analog Beispiel 1. @ Es entsteht ein festes Produkt.
Beispiel 5
Gereinigtes Sojalecithin (ca. 76% Phosphatidylcholin)|188,5 g
Palatinit 10,0 g
Vanillin 1,5 g
Herstellung analog Beispiel 1. @ Es entsteht eine Masse mit sehr zähfließenden, pastösten Eigenschaften, die jedoch nicht klebrig ist.
Beispiel 6
Hochreine Phospholipide (bis 98% Phosphatidylcholin)|75,27 g
Palatinit 23,98 g
Vanillin 0,75 g
Herstellung analog Beispiel 1. @ Es entsteht ein festes Produkt.
Beispiel 7
Hochreine Phospholipide (bis 98% Phosphatidylcholin)|57,57 g
Palatinit 41,73 g
Vanillin 0,70 g
Herstellung analog Beispiel 1. @ Es entsteht ein festes Produkt.
Beispiel 8
Hochreine Phospholipide (bis 98% Phosphatidylcholin)|81,41 g
Palatinit 18,11 g
Vanillin 0,48 g
Herstellung analog Beispiel 1. @ Es entsteht ein festes Produkt.
Beispiel 9
Hochreine Phospholipide (bis 98% Phosphatidylcholin)|90,25 g
Palatinit 9,01 g
Vanillin 0,74 g
Herstellung analog Beispiel 1. @ Es entsteht ein Produkt mit sehr zähfließender, pastöser Konsistenz, das jedoch nicht klebrig ist.
Beispiel 10
Hochreine Phospholipide (bis 98% Phosphatidylcholin)|92,43 g
Palatinit 7,02 g
Vanillin 0,45 g
Herstellung analog Beispiel 1. @ Das Produkt hat die gleichen Eigenschaften wie in Beispiel 9.
Beispiele 11 bis 15
Diese entsprechen den Beispielen 1 bis 5, in denen das Vanillin aber durch gleiche Menge an Xylit und Vanillin im Verhältnis 1 : 1 ersetzt wird. Es werden Produkte mit den gleichen Eigenschaften wie in den Beispielen 1 bis 5 erhalten.
Beispiele 16 bis 20
Diese entsprechen den Beispielen 6 bis 10. Das Vanillin wird durch die gleiche Menge an Anis ersetzt. Es entstehen Produkte mit den Eigenschaften der Beispiele 6 bis 10.
Beispiel 21
Phospholipid-Palatinit-Produkt (z. B. aus Beispiel 2 oder 12)|1440 g
Palatinit pulverisiert 315 g
Siliciumdioxid 45 g
Das fertige, feste Produkt aus Beispiel 2 wird nach üblichen Verfahren zu einem rieselfähigen Granulat gemahlen und anschließend mit dem Palatinit-Pulver und dem SiO₂ gemischt. In einer üblichen Tablettenpresse werden Kautabletten mit 16 mm Durchmesser (Gewicht 1,5 g) und solche mit 22 mm Durchmesser (Gewicht 2,5 g) gepreßt.
Beispiel 22
Phospholipid-Palatinit-Produkt (z. B. aus Beispiel 2 oder 12)|800 g
Palatinit pulverisiert 160 g
Siliciumdioxid 25 g
Karamel-Aroma 15 g
Herstellung von Kautabletten analog Beispiel 21.
Beispiel 23
Phospholipid-Palatinit-Produkt (z. B. aus Beispiel 2 oder 12)|527 g
Palatinit pulverisiert 160 g
Siliciumdioxid 25 g
Feinpulveriges Glyceridgemisch 15 g
Herstellung von Kautabletten analog Beispiel 21.
Beispiel 24
Phospholipid-Palatinit-Produkt (z. B. aus Beispiel 2 oder 12)|777 g
Pulverisierte Fructose 117 g
Siliciumdioxid 25 g
Kakao pulverisiert 75 g
Vanillin 6 g
Herstellung von Kautabletten analog Beispiel 21.
Beispiel 25
Phospholipid-Palatinit-Produkt (z. B. aus Beispiel 2 oder 12)|777 g
Palatinit pulverisiert 72 g
Pulverisierte Fructose 10 g
Siliciumdioxid 25 g
Sahne-Aroma 20 g
Vanillin 6 g
Herstellung von Kautabletten analog Beispiel 21.
Für die Beispiele 26-29 wurde ein Sojalecithin der folgenden Zusammensetzung verwendet:
35% Phosphatiylcholin
26-33% sonstige Phospholipide und andere Begleitstoffe
32-39% Öl
Beispiel 26
Lecithin (35% Phosphatidylcholin)|715 g
Palatinit 1760 g
Vanillin 25 g
Beispiel 27
Lecithin (35% Phosphatidylcholin)|1072 g
Palatinit 1403 g
Vanillin 25 g
Beispiel 28
Lecithin (35% Phosphatidylcholin)|3500 g
Palatinit 2440 g
Vanillin 60 g
Beispiel 29
Lecithin (35% Phosphatidylcholin)|3330 g
Palatinit 630 g
Vanillin 40 g
Die Produkte der Beispiele 26-29 sind fest.

Claims (6)

1. Phospholipidhaltige Zusammensetzung, die Zucker als Verfestigungsmittel und übliche Hilfsstoffe enthält, dadurch gekennzeichnet, daß als Zucker ein 1 : 1-Gemisch von Glycopyranosido- 1,6-mannit und Glycopyranosido-1,6-sorbit (Palatinit) in einem Verhältnis von Phospholipiden : Palatinit von 1 : 20 bis 20 : 1 eingesetzt wird.
2. Phospholipidhaltige Zusammensetzung nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, daß sie als Phospholipide natürliche oder synthetische Phospholipide enthält.
3. Phospholipidhaltige Zusammensetzung nach den Ansprüchen 1 oder 2, dadurch gekennzeichnet, daß sie als natürliche Phospholipide Soja-Lecithin oder Ei-Lecithin oder eine hochgereinigte Fraktion derselben enthält.
4. Verfahren zum Herstellen einer phospholipidhaltigen Zusammensetzung, die Zucker und übliche Hilfsstoffe enthält, gekennzeichnet durch Einbringen eines 1 : 1-Gemisches von Glycopyranosido- 1,6-mannit und Glycopyranosido-1,6-sorbit (Palatinit) als Verfestigungsmittel, wobei man Phospholipide im Verhältnis Phospholipide : Palatinit von 1 : 20 bis 20 : 1 in der Wärme mit einer Schmelze von Palatinit bis zur Homogenität mischt.
5. Verwendung der phospholipidhaltigen Zusammensetzung nach Ansprüchen 1 bis 3 als orale Darreichungsform.
6. Verwendung nach Anspruch 5, dadurch gekennzeichnet, daß die Zusammensetzung als Trägermaterial für oral zu verabreichende, pharmazeutisch wirksame Substanzen dient.
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